JP2016514717A5

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Publication number: JP2016514717A5
Application number: JP2016503655A
Authority: JP
Filing date: 2014-03-19
Publication date: 2017-04-20

Claims

式（Ｉ）

の化合物であって、式中、
Ｘは、ＣＲ^６、Ｎであり、
Ｙは、ＣＨ、Ｎであり、
Ｒ^１は、水素、ハロゲン、１−３Ｃ−アルキルであり、
Ｒ^２／Ｒ^３は、互いに独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、１−６Ｃ−ハロアルキル、１−６Ｃ−ハロアルコキシ、１−６Ｃ−アルコキシであり、
Ｒ^４は、独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、１−６Ｃ−アルキル、２−６Ｃ−アルケニル、２−６Ｃ−アルキニル、１−６Ｃ−ハロアルキル、１−６Ｃ−ヒドロキシアルキル、１−６Ｃ−アルコキシ、−Ｏ−（２−４Ｃ−アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（１−４Ｃ−アルキル）、１−６Ｃ−ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^９、−Ｃ（Ｏ）−（１−６Ｃ−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０Ｒ^１１、３−７Ｃ−シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ−（３−６Ｃ−シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１０Ｒ^１１、
シアノ、１−４Ｃ−アルキル、１−４Ｃ−ハロアルキル、１−４Ｃ−ハロアルコキシで１もしくは複数回独立して置換されていてもよいヘテロアリールであり、
ここでＲ^２、Ｒ^３（Ｒ^４）_ｎのうちの２つは、互いにオルトに位置したとき、それらが付着している２個の炭素原子と共に、ＯもしくはＮから選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する複素環式の５、６もしくは７員環であって、追加の二重結合を含有してもよくならびに／もしくはオキソ（＝Ｏ）基および／もしくは１−４Ｃ−アルキル基により置換されていてもよい環を形成し得るものであり、
ｎは、０、１、２もしくは３であり、
Ｒ^５は、
（ａ）水素；
（ｂ）−Ｃ（Ｏ）−（１−６Ｃ−アルキル）；
（ｃ）−Ｃ（Ｏ）−（１−６Ｃ−アルキレン）−Ｏ−（１−６Ｃ−アルキル）；
（ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（１−６Ｃ−アルキル）；
（ｅ）

（ここで＊は付着点である）であり、
Ｒ^６は、
（ａ）水素；
（ｂ）ヒドロキシ；
（ｃ）シアノ；
（ｄ）
（ｄ１）ＯＨ、
（ｄ２）−Ｏ−（１−６Ｃ−アルキル）、
（ｄ３）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０Ｒ^１１、
（ｄ４）−ＮＲ^１２Ｒ^１３、
（ｄ５）−Ｓ−（１−６Ｃ−アルキル）、
（ｄ６）−Ｓ（Ｏ）−（１−６Ｃ−アルキル）、
（ｄ７）−Ｓ（Ｏ）_２−（１−６Ｃ−アルキル）、
（ｄ８）−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１０Ｒ^１１、
（ｄ９）オキソ（＝Ｏ）で置換されていてもよいヘテロシクリル、
（ｄ１０）シアノ、１−４Ｃ−アルキル、１−４Ｃ−ハロアルキル、１−４Ｃ−ハロアルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０Ｒ^１１、（１−４Ｃ−アルキレン）−Ｏ−（１−４Ｃ−アルキル）で１もしくは複数回独立して置換されていてもよいヘテロアリール
で１もしくは複数回独立して置換されていてもよい１−６Ｃ−アルコキシ、
（ｅ）ＣＮで置換されていてもよい−Ｏ−ヘテロアリール、
（ｆ）

（ここで＊は付着点である）、
（ｇ）ヒドロキシで置換されていてもよい−Ｏ−（２−６Ｃ−アルキレン）−Ｏ−（１−６Ｃ−アルキル）、
（ｈ）−ＮＲ^１２Ｒ^１３、
（ｉ）−ＮＨＳ（Ｏ）_２−（１−６Ｃ−アルキル）、
（ｊ）−ＮＨＳ（Ｏ）_２−（１−６Ｃ−ハロアルキル）であり、
もしくは
Ｒ^５およびＲ^６は、Ｒ^５が付着している窒素原子ならびにＲ^５−ＮＨおよびＲ^６が付着しているピリミジン環炭素原子と共に、Ｏ、Ｓ、Ｎよりなる群から選択される１個のさらなるヘテロ原子を含有し得る６員環であって、オキソ（＝Ｏ）基により置換されていてもよい環を形成してもよく、
Ｒ^７は、
（ａ）水素、
（ｂ）ヘテロアリールで置換されていてもよい１−４Ｃ−アルキル、
（ｃ）１−４Ｃ−ハロアルキル、
（ｄ）２−４Ｃ−ヒドロキシアルキル、
（ｅ）

（ここで＊は付着点である）であり、
Ｒ^８は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、１−４Ｃ−アルキル、１−４Ｃ−ヒドロキシアルキル、１−４Ｃ−ハロアルキル、１−４Ｃ−ハロアルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０Ｒ^１１であり、
ｍは、０、１、２、３もしくは４であり、
Ｒ^９は、
（ａ）水素、
（ｂ）ヒドロキシで置換されていてもよい１−４Ｃ−アルキルであり、
Ｒ^１０、Ｒ^１１は、互いに独立して、水素、１−４Ｃ−アルキル、２−４Ｃ−ヒドロキシアルキルであり、
もしくは
それらが付着している窒素原子と共に、Ｏ、ＳもしくはＮよりなる群から選択される１個のさらなるヘテロ原子を含有してもよい４〜６員の複素環式環であって、１〜２個のフッ素原子もしくはＣ（Ｏ）ＯＲ^９で置換されていてもよい環を形成し、
Ｒ^１２、Ｒ^１３は、互いに独立して、水素、１−４Ｃ−アルキル、２−４Ｃ−ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（１−６Ｃ−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（１−６Ｃ−アルキレン）−Ｏ−（１−６Ｃ−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^９であり、
もしくは
それらが付着している窒素原子と共に、Ｏ、ＳもしくはＮよりなる群から選択される１個のさらなるヘテロ原子を含有してもよい４〜６員の複素環式環であって、オキソ（＝Ｏ）基により置換されていてもよい環を形成する化合物、
または前記化合物のＮ−オキシド、塩、互変異性体もしくは立体異性体、または前記Ｎ−オキシド、互変異性体もしくは立体異性体の塩。
式中、
Ｘが、ＣＲ^６、Ｎであり、
Ｙが、ＣＨ、Ｎであり、
Ｒ^１が、水素、ハロゲン、１−３Ｃ−アルキルであり、
Ｒ^２／Ｒ^３が、互いに独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、１−３Ｃ−ハロアルキル、１−３Ｃ−ハロアルコキシ、１−３Ｃ−アルコキシであり、
Ｒ^４が、独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、１−３Ｃ−アルキル、２−３Ｃ−アルケニル、２−３Ｃ−アルキニル、１−３Ｃ−ハロアルキル、１−３Ｃ−ヒドロキシアルキル、１−３Ｃ−アルコキシ、−Ｏ−（２−４Ｃ−アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（１−４Ｃ−アルキル）、１−３Ｃ−ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^９、−Ｃ（Ｏ）−（１−３Ｃ−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０Ｒ^１１、３−７Ｃ−シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ−（３−６Ｃ−シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１０Ｒ^１１であり、
ｎが、０、１であり、
Ｒ^５が、
（ａ）水素；
（ｂ）−Ｃ（Ｏ）−（１−３Ｃ−アルキル）；
（ｃ）−Ｃ（Ｏ）−（１−３Ｃ−アルキレン）−Ｏ−（１−３Ｃ−アルキル）；
（ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（１−３Ｃ−アルキル）；
（ｅ）

（ここで＊は付着点である）であり、
Ｒ^６が、
（ａ）水素；
（ｂ）ヒドロキシ；
（ｃ）シアノ；
（ｄ）
（ｄ１）ＯＨ、
（ｄ２）−Ｏ−（１−３Ｃ−アルキル）、
（ｄ３）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０Ｒ^１１、
（ｄ４）−ＮＲ^１２Ｒ^１３、
（ｄ５）−Ｓ−（１−３Ｃ−アルキル）、
（ｄ６）−Ｓ（Ｏ）−（１−３Ｃ−アルキル）、
（ｄ７）−Ｓ（Ｏ）_２−（１−３Ｃ−アルキル）
（ｄ８）−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１０Ｒ^１１、
（ｄ９）オキソ（＝Ｏ）で置換されていてもよいヘテロシクリル、
（ｄ１０）シアノ、１−４Ｃ−アルキル、１−４Ｃ−ハロアルキル、１−４Ｃ−ハロアルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０Ｒ^１１、（１−４Ｃ−アルキレン）−Ｏ−（１−４Ｃ−アルキル）で１もしくは複数回独立して置換されていてもよいヘテロアリール
で１もしくは複数回独立して置換されていてもよい１−３Ｃ−アルコキシ、
（ｅ）ＣＮで置換されていてもよい−Ｏ−ヘテロアリール、
（ｆ）

（ここで＊は付着点である）、
（ｇ）ヒドロキシで置換されていてもよい−Ｏ−（２−３Ｃ−アルキレン）−Ｏ−（１−３Ｃ−アルキル）、
（ｈ）−ＮＲ^１２Ｒ^１３、
（ｉ）−ＮＨＳ（Ｏ）_２−（１−３Ｃ−アルキル）、
（ｊ）−ＮＨＳ（Ｏ）_２−（１−３Ｃ−ハロアルキル）であり、
もしくは
Ｒ^５およびＲ^６が、Ｒ^５が付着している窒素原子ならびにＲ^５−ＮＨおよびＲ^６が付着しているピリミジン環炭素原子と共に、Ｏ、Ｓ、Ｎよりなる群から選択される１個のさらなるヘテロ原子を含有し得る６員環であって、オキソ（＝Ｏ）基により置換されていてもよい環を形成してもよく、
Ｒ^７が、
（ａ）水素、
（ｂ）ヘテロアリールで置換されていてもよい１−４Ｃ−アルキル、
（ｃ）１−４Ｃ−ハロアルキル、
（ｄ）２−４Ｃ−ヒドロキシアルキル、
（ｅ）

（ここで＊は付着点である）であり、
Ｒ^８が、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、１−４Ｃ−アルキル、１−４Ｃ−ヒドロキシアルキル、１−４Ｃ−ハロアルキル、１−４Ｃ−ハロアルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０Ｒ^１１であり、
ｍが、０、１であり、
Ｒ^９が、
（ａ）水素、
（ｂ）ヒドロキシで置換されていてもよい１−４Ｃ−アルキルであり、
Ｒ^１０、Ｒ^１１が、互いに独立して、水素、１−４Ｃ−アルキル、２−４Ｃ−ヒドロキシアルキルであり、
もしくは
それらが付着している窒素原子と共に、Ｏ、ＳもしくはＮよりなる群から選択される１個のさらなるヘテロ原子を含有してもよい４〜６員の複素環式環であって、１〜２個のフッ素原子もしくはＣ（Ｏ）ＯＲ^９で置換されていてもよい環を形成し、
Ｒ^１２、Ｒ^１３が、互いに独立して、水素、１−４Ｃ−アルキル、２−４Ｃ−ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（１−３Ｃ−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（１−３Ｃ−アルキレン）−Ｏ−（１−３Ｃ−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^９であり、
もしくは
それらが付着している窒素原子と共に、Ｏ、ＳもしくはＮよりなる群から選択される１個のさらなるヘテロ原子を含有してもよい４〜６員の複素環式環であって、オキソ（＝Ｏ）基により置換されていてもよい環を形成する、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、
または前記化合物のＮ−オキシド、塩、互変異性体もしくは立体異性体、または前記Ｎ−オキシド、互変異性体もしくは立体異性体の塩。
式中、
Ｘが、ＣＲ^６、Ｎであり、
Ｙが、ＣＨ、Ｎであり、
Ｒ^１が、水素、ハロゲン、１−３Ｃ−アルキルであり、
Ｒ^２／Ｒ^３が、互いに独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、１−３Ｃ−ハロアルキル、１−３Ｃ−ハロアルコキシ、１−３Ｃ−アルコキシであり、
Ｒ^４が、独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、１−３Ｃ−アルキル、２−３Ｃ−アルケニル、２−３Ｃ−アルキニル、１−３Ｃ−ハロアルキル、１−３Ｃ−ヒドロキシアルキル、１−３Ｃ−アルコキシ、１−３Ｃ−ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^９、−Ｃ（Ｏ）−（１−３Ｃ−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０Ｒ^１１、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１０Ｒ^１１であり、
ｎが、０、１であり、
Ｒ^５が、
（ａ）水素；
（ｂ）−Ｃ（Ｏ）−（１−３Ｃ−アルキル）；
（ｃ）−Ｃ（Ｏ）−（１−３Ｃ−アルキレン）−Ｏ−（１−３Ｃ−アルキル）；
（ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（１−３Ｃ−アルキル）；
（ｅ）

（ここで＊は付着点である）であり、
Ｒ^６が、
（ａ）水素；
（ｂ）ヒドロキシ；
（ｃ）シアノ；
（ｄ）
（ｄ１）ＯＨ、
（ｄ２）−Ｏ−（１−３Ｃ−アルキル）、
（ｄ３）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０Ｒ^１１、
（ｄ４）−ＮＲ^１２Ｒ^１３、
（ｄ５）−Ｓ−（１−３Ｃ−アルキル）、
（ｄ６）−Ｓ（Ｏ）−（１−３Ｃ−アルキル）、
（ｄ７）−Ｓ（Ｏ）_２−（１−３Ｃ−アルキル）
（ｄ８）−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１０Ｒ^１１、
（ｄ９）オキソ（＝Ｏ）で置換されていてもよいヘテロシクリル、
（ｄ１０）シアノ、１−４Ｃ−アルキル、１−４Ｃ−ハロアルキル、１−４Ｃ−ハロアルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０Ｒ^１１、（１−４Ｃ−アルキレン）−Ｏ−（１−４Ｃ−アルキル）で１もしくは複数回独立して置換されていてもよいヘテロアリール
で１もしくは複数回独立して置換されていてもよい１−３Ｃ−アルコキシ、
（ｅ）ＣＮで置換されていてもよい−Ｏ−ヘテロアリール、
（ｆ）

（ここで＊は付着点である）、
（ｇ）ヒドロキシで置換されていてもよい−Ｏ−（２−３Ｃ−アルキレン）−Ｏ−（１−３Ｃ−アルキル）、
（ｈ）−ＮＲ^１２Ｒ^１３、
（ｉ）−ＮＨＳ（Ｏ）_２−（１−３Ｃ−アルキル）、
（ｊ）−ＮＨＳ（Ｏ）_２−（１−３Ｃ−ハロアルキル）であり、
もしくは
Ｒ^５およびＲ^６が、Ｒ^５が付着している窒素原子ならびにＲ^５−ＮＨおよびＲ^６が付着しているピリミジン環炭素原子と共に、Ｏよりなる群から選択される１個のさらなるヘテロ原子を含有し得る６員環であって、オキソ（＝Ｏ）基により置換されていてもよい環を形成してもよく、
Ｒ^７が、
（ａ）水素、
（ｂ）ヘテロアリールで置換されていてもよい１−４Ｃ−アルキル
（ｃ）１−４Ｃ−ハロアルキル、
（ｄ）２−４Ｃ−ヒドロキシアルキル、
（ｅ）

（ここで＊は付着点である）であり、
Ｒ^８が、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、１−４Ｃ−アルキル、１−４Ｃ−ヒドロキシアルキル、１−４Ｃ−ハロアルキル、１−４Ｃ−ハロアルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０Ｒ^１１であり、
ｍが、０であり、
Ｒ^９が、
（ａ）水素、
（ｂ）ヒドロキシで置換されていてもよい１−４Ｃ−アルキルであり、
Ｒ^１０、Ｒ^１１が、互いに独立して、水素、１−４Ｃ−アルキル、２−４Ｃ−ヒドロキシアルキルであり、
もしくは
それらが付着している窒素原子と共に、Ｏ、ＳもしくはＮよりなる群から選択される１個のさらなるヘテロ原子を含有してもよい４〜６員の複素環式環であって、１〜２個のフッ素原子もしくはＣ（Ｏ）ＯＲ^９で置換されていてもよい環を形成し、
Ｒ^１２、Ｒ^１３が、互いに独立して、水素、１−４Ｃ−アルキル、２−４Ｃ−ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（１−３Ｃ−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（１−３Ｃ−アルキレン）−Ｏ−（１−３Ｃ−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^９であり、
もしくは
それらが付着している窒素原子と共に、Ｏよりなる群から選択される１個のさらなるヘテロ原子を含有してもよい４〜６員の複素環式環を形成する、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、
または前記化合物のＮ−オキシド、塩、互変異性体もしくは立体異性体、または前記Ｎ−オキシド、互変異性体もしくは立体異性体の塩。
式中、
Ｘが、ＣＲ^６、Ｎであり、
Ｙが、ＣＨ、Ｎであり、
Ｒ^１が、水素であり、
Ｒ^２／Ｒ^３が、互いに独立して、水素、ハロゲンであり、
Ｒ^４が、独立して、水素、１−３Ｃ−アルコキシであり、
ｎが、０、１であり、
Ｒ^５が、
（ａ）水素；
（ｂ）−Ｃ（Ｏ）−（１−３Ｃ−アルキル）；
（ｃ）−Ｃ（Ｏ）−（１−３Ｃ−アルキレン）−Ｏ−（１−３Ｃ−アルキル）；
（ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（１−３Ｃ−アルキル）；
（ｅ）

（ここで＊は付着点である）であり、
Ｒ^６が、
（ａ）水素；
（ｄ）
（ｄ１）ＯＨ、
（ｄ２）−Ｏ−（１−３Ｃ−アルキル）
で１もしくは複数回独立して置換されていてもよい１−３Ｃ−アルコキシ、
（ｈ）−ＮＲ^１２Ｒ^１３、
（ｉ）−ＮＨＳ（Ｏ）_２−（１−３Ｃ−アルキル）、
（ｊ）−ＮＨＳ（Ｏ）_２−（１−３Ｃ−ハロアルキル）であり、
もしくは
Ｒ^５およびＲ^６が、Ｒ^５が付着している窒素原子ならびにＲ^５−ＮＨおよびＲ^６が付着しているピリミジン環炭素原子と共に、Ｏよりなる群から選択される１個のさらなるヘテロ原子を含有し得る６員環であって、オキソ（＝Ｏ）基により置換されていてもよい環を形成してもよく、
Ｒ^７が、
（ａ）水素、
（（ｅ）

（ここで＊は付着点である）であり、
Ｒ^８が、水素であり、
ｍが、０であり、
Ｒ^１２、Ｒ^１３が、互いに独立して、水素、−Ｃ（Ｏ）−（１−３Ｃ−アルキレン）−Ｏ−（１−３Ｃ−アルキル）であり、
もしくは
それらが付着している窒素原子と共に、Ｏよりなる群から選択される１個のさらなるヘテロ原子を含有してもよい４〜６員の複素環式環を形成する、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、
または前記化合物のＮ−オキシド、塩、互変異性体もしくは立体異性体、または前記Ｎ−オキシド、互変異性体もしくは立体異性体の塩。
式中、
Ｘが、ＣＲ^６、Ｎであり、
Ｙが、ＣＨ、Ｎであり、
Ｒ^１が、水素であり、
Ｒ^２／Ｒ^３が、互いに独立して、水素、フッ素であり、
Ｒ^４が、独立して、水素、１−３Ｃ−アルコキシであり、
ｎが、０、１であり、
Ｒ^５が、
（ａ）水素；
（ｂ）−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ_３、
（ｃ）−Ｃ（Ｏ）−（メチレン）−Ｏ−（メチル）；
（ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（１−３Ｃ−アルキル）；
（ｅ）

（ここで＊は付着点である）であり、
Ｒ^６が、
（ａ）水素；
（ｄ）
（ｄ１）ＯＨ、
（ｄ２）−Ｏ−（メチル）
で１もしくは複数回独立して置換されていてもよい１−３Ｃ−アルコキシ、
（ｈ）−ＮＲ^１２Ｒ^１３、
（ｉ）−ＮＨＳ（Ｏ）_２−（１−３Ｃ−アルキル）、
（ｊ）−ＮＨＳ（Ｏ）_２−（ＣＦ_３）であり、
もしくは
Ｒ^５およびＲ^６が、Ｒ^５が付着している窒素原子ならびにＲ^５−ＮＨおよびＲ^６が付着しているピリミジン環炭素原子と共に、１個のさらなる酸素原子を含有し得る６員環であって、オキソ（＝Ｏ）基により置換されていてもよい環を形成してもよく、
Ｒ^７が、
（ａ）水素、
（ｅ）

（ここで＊は付着点である）であり、
Ｒ^８が、水素であり、
ｍが、０であり、
Ｒ^１２、Ｒ^１３が、互いに独立して、水素、−Ｃ（Ｏ）−（１−３Ｃ−アルキレン）−Ｏ−（１−３Ｃ−アルキル）であり、
もしくは
それらが付着している窒素原子と共に、１個のさらなる酸素原子を含有する６員の複素環式環を形成する、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、
または前記化合物のＮ−オキシド、塩、互変異性体もしくは立体異性体、または前記Ｎ−オキシド、互変異性体もしくは立体異性体の塩。
２−［１−（２−フルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−Ｎ−（ピリジン−４−イル）ピリミジン−４，６−ジアミン、
２−［１−（２−フルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−Ｎ，Ｎ’−ジ（ピリジン−４−イル）ピリミジン−４，６−ジアミン、
Ｎ−｛２−［１−（２−フルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−６−（ピリジン−４−イルアミノ）−ピリミジン−４−イル｝アセトアミド、
Ｎ−｛２−［１−（２−フルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−６−（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル｝−２−メトキシアセトアミド、
Ｎ−｛６−（ジピリジン−４−イルアミノ）−２−［１−（２−フルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］ピリミジン−４−イル｝アセトアミド、
Ｎ−｛６−（ジピリジン−４−イルアミノ）−２−［１−（２−フルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］ピリミジン−４−イル｝−２−メトキシアセトアミド、
２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−Ｎ−（ピリジン−４−イル）−ピリミジン−４，６−ジアミン、
２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−５−メトキシ−Ｎ−（ピリジン−４−イル）ピリミジン−４，６−ジアミン、
２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−５−（モルフォリン−４−イル）−Ｎ−（ピリジン−４−イル）ピリミジン−４，６−ジアミン、
１−｛２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−５−（モルフォリン−４−イル）−６−（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル｝−３−エチル尿素、
２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−Ｎ−（ピリミジン−４−イル）ピリミジン−４，６−ジアミン、
２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−５−メトキシ−Ｎ−（ピリミジン−４−イル）ピリミジン−４，６−ジアミン、
２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−５−（モルフォリン−４−イル）−Ｎ−（ピリミジン−４−イル）ピリミジン−４，６−ジアミン、
１−｛２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−５−（モルフォリン−４−イル）−６−（ピリミジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル｝−３−エチル尿素、
６−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−Ｎ−（ピリジン−４−イル）−１，３，５−トリアジン−２，４−ジアミン、
２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−５−（２−メトキシエトキシ）−Ｎ−（ピリジン−４−イル）ピリミジン−４，６−ジアミン、
２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−５−（２−メトキシエトキシ）−Ｎ−（ピリミジン−４−イル）ピリミジン−４，６−ジアミン、
Ｎ−｛４−アミノ−２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−６−（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−イル｝−２−メトキシアセトアミド、
Ｎ−｛４−アミノ−２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−６−（ピリミジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−イル｝−２−メトキシアセトアミド、
Ｎ−｛４−アミノ−２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−６−（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−イル｝エタンスルホンアミド、
Ｎ−｛４−アミノ−２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−６−（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−イル｝−１，１，１−トリフルオロメタンスルホンアミド
２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−（ピリジン−４−イルアミノ）−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］オキサジン−７（８Ｈ）−オン、
２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−（ピリミジン−４−イルアミノ）−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］オキサジン−７（８Ｈ）−オン、
２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−Ｎ，Ｎ’−ジ（ピリジン−４−イル）ピリミジン−４，６−ジアミン、
２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−５−メトキシ−Ｎ，Ｎ’−ジ（ピリジン−４−イル）ピリミジン−４，６−ジアミン、
２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−５−（モルフォリン−４−イル）−Ｎ，Ｎ’−ジ（ピリジン−４−イル）ピリミジン−４，６−ジアミン、
２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−５−（モルフォリン−４−イル）−Ｎ，Ｎ’−ジ（ピリミジン−４−イル）ピリミジン−４，６−ジアミン、
６−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−Ｎ，Ｎ’−ジ（ピリジン−４−イル）−１，３，５−トリアジン−２，４−ジアミン、
２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−５−（２−メトキシエトキシ）−Ｎ，Ｎ’−ジ（ピリジン−４−イル）ピリミジン−４，６−ジアミン、
２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−５−（２−メトキシエトキシ）−Ｎ，Ｎ’−ジ（ピリミジン−４−イル）ピリミジン−４，６−ジアミン、
Ｎ−｛２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４，６−ビス（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−イル｝−２−メトキシアセトアミド、
Ｎ−｛２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４，６−ビス（ピリミジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−イル｝−２−メトキシアセトアミド、
Ｎ−｛２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４，６−ビス（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−イル｝エタンスルホンアミド、
Ｎ−｛２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４，６−ビス（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−イル｝−１，１，１−トリフルオロメタンスルホンアミド、
２−（｛４−アミノ−２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ
−インダゾール−３−イル］−６−（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−イル｝オキシ）エタノールおよび
２−（｛２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４，６−ビス（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−イル｝オキシ）エタノール
よりなる群から選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、または前記化合物のＮ−オキシド、塩、互変異性体もしくは立体異性体、または前記Ｎ−オキシド、互変異性体もしくは立体異性体の塩。
疾患の処置または予防のための医薬の製造における、請求項１から６のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の化合物の使用。
疾患が過剰増殖性疾患および／または細胞死の誘導に応答性の障害である、請求項７に記載の一般式（Ｉ）の化合物の使用。
過剰増殖性疾患および／または細胞死の誘導に応答性の障害が血液腫瘍、固形腫瘍および／またはそれらの転移である、請求項８に記載の一般式（Ｉ）の化合物の使用。
腫瘍が子宮頸部腫瘍および／またはその転移である、請求項９に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
請求項１から６のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の少なくとも１の化合物を、少なくとも１の薬学的に許容される助剤と共に含む、医薬組成物。
血液腫瘍、固形腫瘍および／またはそれらの転移の処置のための、請求項１１に記載の組成物。
請求項１から６のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の化合物から選択される１または複数の第一の活性成分、ならびに化学療法抗がん剤および標的特異的抗がん剤から選択される１または複数の第二の活性成分を含む、組み合わせ。
（ここでＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３Ｒ^４Ｒ^６およびｎは請求項１に記載の意味を持つ）；

（ここでＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３Ｒ^４およびｎは請求項１に記載の意味を持つ）；

（ここでＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびｎは請求項１に記載の意味を持つ）；

（ここでＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびｎは請求項１に記載の意味を持つ）
から選択される化合物。
請求項１から６のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物、または前記化合物のＮ−オキシド、塩、互変異性体もしくは立体異性体、または前記Ｎ−オキシド、互変異性体もしくは立体異性体の塩を調製するための、

（ここでＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３Ｒ^４Ｒ^６およびｎは請求項１に記載の意味を持つ）；

（ここでＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３Ｒ^４およびｎは請求項１に記載の意味を持つ）；

（ここでＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびｎは請求項１に記載の意味を持つ）；

（ここでＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびｎは請求項１に記載の意味を持つ）から選択される化合物の使用。