RU2018131775A - 6-арил-4-морфолин-1-илпиридоны, пригодные для лечения рака или диабета - Google Patents

6-арил-4-морфолин-1-илпиридоны, пригодные для лечения рака или диабета Download PDF

Info

Publication number
RU2018131775A
RU2018131775A RU2018131775A RU2018131775A RU2018131775A RU 2018131775 A RU2018131775 A RU 2018131775A RU 2018131775 A RU2018131775 A RU 2018131775A RU 2018131775 A RU2018131775 A RU 2018131775A RU 2018131775 A RU2018131775 A RU 2018131775A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
paragraphs
compound according
pyridin
methylmorpholin
cancer
Prior art date
Application number
RU2018131775A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2754664C2 (ru
RU2018131775A3 (ru
Inventor
Джессика МАРТИНССОН
Мартин АНДЕРССОН
Йохан Линдстрём
Рикард ФОРСБЛОМ
Фредрик РАМ
Тобиас ЙИНМАН
Йенни Виклунд
Original Assignee
Спринт Биосайенс Аб
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Спринт Биосайенс Аб filed Critical Спринт Биосайенс Аб
Publication of RU2018131775A publication Critical patent/RU2018131775A/ru
Publication of RU2018131775A3 publication Critical patent/RU2018131775A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2754664C2 publication Critical patent/RU2754664C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • C07D213/76—Nitrogen atoms to which a second hetero atom is attached
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4738—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4745—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems condensed with ring systems having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. phenantrolines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
    • A61K33/24—Heavy metals; Compounds thereof
    • A61K33/243—Platinum; Compounds thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • C07D213/74—Amino or imino radicals substituted by hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings

Claims (79)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где R1 представляет собой арил или гетероарил, указанный арил и указанный гетероарил являются моно- или бициклическими и возможно замещены одним или более R5, R6, R7 и R8;
R2, R3 и R4 независимо выбраны из водорода, С1-С3галоалкила и С1-С3алкила;
R5, R6, R7 и R8 независимо выбраны из галогена, C1-С6алкила, С1-С6алкокси, С1-С6галоалкила, амино, -NHSO2R9, гидрокси, фенила и моноциклического гетероарила;
R9 представляет собой C1-С3галоалкил или С1-С3алкил;
и его фармацевтически приемлемые соли, таутомеры и стереоизомеры.
2. Соединение по п. 1, где R4 представляет собой С1-С3алкил.
3. Соединение по п. 1 или 2, где R2 выбран из водорода и метила.
4. Соединение по любому из пп. 1-3, где R3 представляет собой водород.
5. Соединение по любому из пп. 1-4, где R4 представляет собой метил.
6. Соединение по любому из пп. 1-5, где R2 представляет собой водород.
7. Соединение по любому из пп. 1-6, где
R1 выбран из фенила, фурила, тиенила, пиридила, пиримидинила, нафтила, хинолинила, индазолила, индолила, 4-азаиндолила, бензоксазолила, бензимидазолила, бензотиофенила, каждый возможно замещен одним или более R5, R6, R7 и R8; и
R5, R6, R7 и R8 независимо выбраны из галогена, С1-С3алкила, С1-С3галоалкила, фенила, амино, -NHSO2CH3, гидрокси, имидазолила и пиразолила.
8. Соединение по любому из пп. 1-7, где R1 выбран из фенила, фурила, тиенила, пиридила, пиримидинила и хинолинила, каждый возможно замещен R5 и/или R6; и R5 и R6 независимо выбраны из хлора, фтора трифторметила, метила, фенила, -NHSO2CH3 и пиразолила.
9. Соединение по любому из пп. 1-7, где R1 выбран из
Figure 00000002
где R5 и R6 независимо выбраны из галогена, С1-С3алкила, С1-С3галоалкила, фенила, пиразолила, и -NHSO2CH3.
10. Соединение по любому из пп. 1-9, где R1 представляет собой моноциклический арил или гетероарил.
11. Соединение по любому из пп. 1-8 или 10, где R1 выбран из фенила и пиридила, каждый возможно замещен R5 и/или R6; и R5 и R6 независимо выбраны из хлора, фтора и трифторметила.
12. Соединение по любому из пп. 1-4 или любого из пп. 6-11, где R1 выбран из
Figure 00000003
R4 представляет собой С1-С3алкил;
и R5 и R6 независимо выбраны из хлора, фтора и трифторметила.
13. Соединение по любому из пп. 1-12, где R1 выбран из
Figure 00000004
R2 представляет собой водород; и
R5 выбран из хлора и трифторметила.
14. Соединение по любому из пп. 1-4 или любому из пп. 6-13, где R1 выбран из
Figure 00000005
R2 представляет собой водород;
R4 представляет собой С1-С3алкил; и
R5 и R6 независимо выбраны из хлора, фтора и трифторметила.
15. Соединение по п. 1, где
R1 выбран из
Figure 00000006
R2 представляет собой водород или метил;
R3 представляет собой водород;
R4 представляет собой метил;
R5 и R6 выбраны из хлора, фтора трифторметила, метила, фенила, пиразолила и -NHSO2CH3; и
его фармацевтически приемлемые соли и стереоизомеры.
16. Соединение по п. 1, указанное соединение выбрано из:
6-(2-хлорфенил)-4-морфолино-1Н-пиридин-2-он;
6-(2-хлорфенил)-1-метил-4-морфолино-пиридин-2-он;
6-(2-хлорфенил)-4-(3-метилморфолин-4-ил)-1Н-пиридин-2-он;
6-(2-хлорфенил)-1-метил-4-(3-метилморфолин-4-ил)пиридин-2-он;
4-(3-метилморфолин-4-ил)-6-(4-метил-3-пиридил)-1Н-пиридин-2-он;
4-(3-метилморфолин-4-ил)-6-пиримидин-5-ил-1Н-пиридин-2-он;
4-(3-метилморфолин-4-ил)-6-(2-фенилфенил)-1Н-пиридин-2-он;
6-(2-xлop-5-фтop-фeнил)-4-[(3R)-3-мeтилмopфoлин-4-ил]-1H-пиpидин-2-oн;
4-[(3R)-3-мeтилмopфoлин-4-ил]-6-(o-тoлил)-1Н-пиридин-2-он;
4-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]-6-[2-(трифторметил)-3-пиридил]-1Н-пиридин-2-он;
6-(2-хлорфенил)-4-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]-1Н-пиридин-2-он;
4-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]-6-[2-(трифторметил)фенил]-1Н-пиридин-2-он;
6-(3-фурил)-4-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]-1Н-пиридин-2-он;
4-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]-6-(4-метил-3-тиенил)-1Н-пиридин-2-он;
N-[2-[4-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]-6-оксо-1Н-пиридин-2-ил]фенил]метансульфонамид;
4-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]-6-(6-метил-5-хинолил)-1Н-пиридин-2-он;
4-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]-6-[4-(1Н-пиразол-5-ил)фенил]-1Н-пиридин-2-он;
и его фармацевтически приемлемые соли, таутомеры и стереоизомеры.
17. Соединение по любому из пп. 1-16 для применения при лечении или профилактике заболеваний.
18. Соединение по любому из пп. 1-16 для применения при лечении рака.
19. Соединение по любому из пп. 1-16, для применения при лечении рака, указанный рак выбран из трижды негативного рака молочной железы, рака поджелудочной железы, лейкемии, меланомы и рака легкого.
20. Соединение по любому из пп. 1-16, для применения при лечении диабета.
21. Соединение по любому из пп. 1-16, для применения при лечении диабета, указанный диабет представляет собой диабет II типа.
22. Соединение по любому из пп. 1-16, для применения при лечении заболевания, указанное заболевание выбрано из из воспалительных заболеваний, нейродегенеративных заболеваний, сердечно-сосудистых заболеваний и вирусных инфекций.
23. Применение соединения по любому из пп. 1-16, в изготовлении лекарственного средства для лечения рака.
24. Применение соединения по любому из пп. 1-16, в изготовлении лекарственного средства для лечения рака, где указанный рак выбран из трижды негативного рака молочной железы, рака поджелудочной железы, лейкемии, меланомы и рака легкого.
25. Применение соединения по любому из пп. 1-16, при изготовлении лекарственного средства для лечения диабета.
26. Применение соединения по любому из пп. 1-16, при изготовлении лекарственного средства для лечения диабета, указанный диабет представляет собой диабет II типа.
27. Применение соединения по любому из пп. 1-16, при изготовлении лекарственного средства для лечения заболевания, выбранного из воспалительных заболеваний, нейродегенеративных заболеваний, сердечно-сосудистых заболеваний и вирусных инфекций.
28. Способ лечения рака, содержащий введение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-16, нуждающемуся в этом пациенту.
29. Способ по п. 28, где указанный рак выбран из трижды негативного рака молочной железы, рака поджелудочной железы, лейкемии, меланомы и рака легкого.
30. Способ лечения диабета, содержащий введение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-16, нуждающемуся в этом пациенту.
31. Способ по п. 30, где указанный диабет представляет собой диабет II типа.
32. Способ лечения заболевания, содержащий введение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-16, нуждающемуся в этом пациенту, где указанное заболевание выбрано из воспалительных заболеваний, нейродегенеративных заболеваний, сердечно-сосудистых заболеваний и вирусных инфекций.
33. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-16, и фармацевтически приемлемый разбавитель, носитель и/или эксципиент.
34. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п. 1, и другой противораковый агент, выбранный из алкилирующих агентов, антиметаболитов, противораковых производных камптотецина, противораковых агентов, полученных из растений, антибиотиков, ферментов, координационных комплексов платины, ингибиторов тирозинкиназы, гормонов, антагонистов гормонов, моноклональных антител, интерферонов и модификаторов биологического ответа.
RU2018131775A 2016-02-19 2017-02-17 6-арил-4-морфолин-1-илпиридоны, пригодные для лечения рака или диабета RU2754664C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP16156530.4 2016-02-19
EP16156530 2016-02-19
PCT/EP2017/053612 WO2017140841A1 (en) 2016-02-19 2017-02-17 6-aryl-4-morpholin-1-ylpyridone compounds useful for the treatment of cancer and diabetes

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2018131775A true RU2018131775A (ru) 2020-03-20
RU2018131775A3 RU2018131775A3 (ru) 2020-04-08
RU2754664C2 RU2754664C2 (ru) 2021-09-06

Family

ID=55404645

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2018131775A RU2754664C2 (ru) 2016-02-19 2017-02-17 6-арил-4-морфолин-1-илпиридоны, пригодные для лечения рака или диабета

Country Status (19)

Country Link
US (3) US11077113B2 (ru)
EP (1) EP3416945B1 (ru)
JP (3) JP6997462B2 (ru)
CN (3) CN113845472A (ru)
AU (3) AU2017219846B2 (ru)
CA (1) CA3015045A1 (ru)
CY (1) CY1123285T1 (ru)
DK (1) DK3416945T3 (ru)
ES (1) ES2816376T3 (ru)
HR (1) HRP20201400T1 (ru)
HU (1) HUE050863T2 (ru)
LT (1) LT3416945T (ru)
PL (1) PL3416945T3 (ru)
PT (1) PT3416945T (ru)
RS (1) RS60898B1 (ru)
RU (1) RU2754664C2 (ru)
SI (1) SI3416945T1 (ru)
TW (1) TWI721104B (ru)
WO (1) WO2017140841A1 (ru)

Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
HUE050863T2 (hu) * 2016-02-19 2021-01-28 Sprint Bioscience Ab Rák és cukorbetegség kezelésére alkalmazható 6-aril-4-(morfolin-4-il)-1H-piridin-2-on vegyületek
RS60900B1 (sr) * 2016-02-19 2020-11-30 Sprint Bioscience Ab Jedinjenja 6-heterociklil-4-morfolin-4-ilpiridin-2-ona korisna za lečenje kancera i dijabetesa
US11208423B2 (en) 2017-08-23 2021-12-28 Sprint Bioscience Ab Pyridinamine-pyridone and pyrimidinamine- pyridone compounds
CA3073142A1 (en) * 2017-08-23 2019-02-28 Sprint Bioscience Ab Morpholinylpyridone compounds
JP7199738B2 (ja) 2017-08-23 2023-01-06 スプリント バイオサイエンス アクティエボラーグ アザインドリルピリドンおよびジアザインドリルピリドン化合物
ES2910839T3 (es) 2017-08-23 2022-05-13 Sprint Bioscience Ab Compuestos de piridilpiridona
WO2020008046A1 (en) 2018-07-06 2020-01-09 Sprint Bioscience Ab Biomarker
CA3200003A1 (en) 2020-11-25 2022-06-02 Daniel L. Flynn Anti-viral activity of vps34 inhibitors
CN117083064A (zh) 2020-11-25 2023-11-17 德西费拉制药有限责任公司 作为vps34抑制剂用于治疗病毒感染的吡啶基吡啶酮衍生物

Family Cites Families (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2316831B1 (en) 2002-11-21 2013-03-06 Novartis AG 2-(morpholin-4-yl)pyrimidines as phosphotidylinositol (PI) 3-kinase inhibitors and their use in the treatment of cancer
GB2465405A (en) 2008-11-10 2010-05-19 Univ Basel Triazine, pyrimidine and pyridine analogues and their use in therapy
RU2561130C2 (ru) 2009-07-02 2015-08-20 Санофи НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРОПИРИМИДО{1,2-a}ПИРИМИДИН-6-ОНА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ
CN103270026A (zh) 2010-12-21 2013-08-28 诺瓦提斯公司 作为vps34抑制剂的联-杂芳基化合物
US8815853B2 (en) * 2010-12-23 2014-08-26 Sanofi Pyrimidinone derivatives, preparation thereof and pharmaceutical use thereof
GB201120317D0 (en) 2011-11-24 2012-01-04 Queen Mary & Westfield College Screening method
FR2992314B1 (fr) 2012-06-22 2015-10-16 Sanofi Sa Nouveaux derives de 2,3-dihydro-1h-imidazo{1,2-a}pyrimidin-5-one et 1,2,3,4-tetrahydro-pyrimido{1,2-a}pyrimidin-6-one comportant une morpholine substituee, leur preparation et leur utilisation pharmaceutique
US9242969B2 (en) 2013-03-14 2016-01-26 Novartis Ag Biaryl amide compounds as kinase inhibitors
WO2014145512A2 (en) * 2013-03-15 2014-09-18 President And Fellows Of Harvard College Potent small molecule inhibitors of autophagy, and methods of use thereof
EP3042900B1 (en) * 2013-08-29 2020-09-23 Fujifilm Corporation Novel morpholine derivative or salt thereof
WO2015108861A1 (en) 2014-01-14 2015-07-23 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Heteroaryls and uses thereof
EP3094326A4 (en) 2014-01-14 2017-07-26 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Heteroaryls and uses thereof
MA39823A (fr) 2014-04-03 2018-01-09 Janssen Pharmaceutica Nv Dérivés de pyridine macrocyclique
MA39822A (fr) 2014-04-03 2018-02-06 Janssen Pharmaceutica Nv Dérivés de pyrimidine bicycle
CA2960790A1 (en) 2014-09-17 2016-03-24 Verseon Corporation Pyrazolyl-substituted pyridone compounds as serine protease inhibitors
HUE050863T2 (hu) * 2016-02-19 2021-01-28 Sprint Bioscience Ab Rák és cukorbetegség kezelésére alkalmazható 6-aril-4-(morfolin-4-il)-1H-piridin-2-on vegyületek

Also Published As

Publication number Publication date
EP3416945A1 (en) 2018-12-26
CY1123285T1 (el) 2021-12-31
US20210128571A1 (en) 2021-05-06
ES2816376T3 (es) 2021-04-05
CA3015045A1 (en) 2017-08-24
AU2017219846B2 (en) 2021-05-13
PT3416945T (pt) 2020-09-11
CN113754581A (zh) 2021-12-07
US11633403B2 (en) 2023-04-25
AU2023248170A1 (en) 2023-11-02
JP2019505594A (ja) 2019-02-28
CN108698996B (zh) 2021-10-01
LT3416945T (lt) 2020-11-25
RU2754664C2 (ru) 2021-09-06
US11077113B2 (en) 2021-08-03
AU2021215234A1 (en) 2021-09-02
SI3416945T1 (sl) 2020-11-30
DK3416945T3 (da) 2020-09-21
JP6997462B2 (ja) 2022-01-17
AU2017219846A1 (en) 2018-10-04
JP2024016225A (ja) 2024-02-06
PL3416945T3 (pl) 2020-12-28
RU2018131775A3 (ru) 2020-04-08
TW201731841A (zh) 2017-09-16
RS60898B1 (sr) 2020-11-30
CN108698996A (zh) 2018-10-23
TWI721104B (zh) 2021-03-11
EP3416945B1 (en) 2020-07-01
JP7389504B2 (ja) 2023-11-30
US20240050439A1 (en) 2024-02-15
WO2017140841A1 (en) 2017-08-24
JP2022022368A (ja) 2022-02-03
HUE050863T2 (hu) 2021-01-28
AU2021215234B2 (en) 2023-10-26
HRP20201400T1 (hr) 2020-11-27
US20220117974A1 (en) 2022-04-21
CN113845472A (zh) 2021-12-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2018131775A (ru) 6-арил-4-морфолин-1-илпиридоны, пригодные для лечения рака или диабета
JP2019505594A5 (ru)
RU2018131766A (ru) 6-гетероциклил-4-морфолин-4-илпиридин-2-оны, пригодные для лечения рака и диабета
JP6474068B2 (ja) ２−アミノピリミジン系化合物およびその薬物組成物と使用
JP2019527731A (ja) Ｈｂｖ感染の治療のための新規治療薬
JP2016525076A5 (ru)
JP2019505595A5 (ru)
JP2016522232A5 (ru)
WO2012085815A1 (en) Bi-heteroaryl compounds as vps34 inhibitors
JP2016509583A (ja) キナーゼ調節のための化合物および方法、ならびにその適応
JP2016514718A5 (ru)
JP2016525075A5 (ru)
JP2014513110A5 (ru)
JP2015512896A (ja) 新規なピリドピリミジン誘導体及びその用途
JP2016516791A5 (ru)
JP2016514717A5 (ru)
JP2016514719A5 (ru)
MX2010012290A (es) Combinaciones de inhibidores del receptor del factor de crecimiento endotelial vascular e inhibidores del factor de crecimiento de hepatocito para el tratamiento de cancer.
RU2015100942A (ru) Производное пиперидинилпиразолпиридина
RU2011114487A (ru) Гетероциклические соединения как ингибиторы протеинкиназы
RU2018102087A (ru) Производное 1,4-дизамещенного имидазола
TW202108572A (zh) Ｃｄｋ抑制劑
JP2014510147A5 (ru)
JP2013523814A5 (ru)
RU2012120901A (ru) Способ лечения пролиферативных расстройств и других патологических состояний, опосредованных действием киназ bcr-abl, c-kit, ddr1, ddr2 или pdgf-r