RU97101665A - Замещенные производные хиназолина - Google Patents
Замещенные производные хиназолинаInfo
- Publication number
- RU97101665A RU97101665A RU97101665/04A RU97101665A RU97101665A RU 97101665 A RU97101665 A RU 97101665A RU 97101665/04 A RU97101665/04 A RU 97101665/04A RU 97101665 A RU97101665 A RU 97101665A RU 97101665 A RU97101665 A RU 97101665A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- carbon atoms
- formula
- alkyl
- amino
- compound
- Prior art date
Links
- 125000004432 carbon atoms Chemical group C* 0.000 claims 56
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 36
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 22
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 16
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 16
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 16
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 16
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 15
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 12
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 12
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 10
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 9
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 9
- 125000004029 hydroxymethyl group Chemical group [H]OC([H])([H])* 0.000 claims 8
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 6
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 5
- 239000012442 inert solvent Substances 0.000 claims 5
- -1 nitro, carboxy Chemical group 0.000 claims 5
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 4
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 4
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 4
- 125000005236 alkanoylamino group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 4
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 4
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 4
- 150000008064 anhydrides Chemical class 0.000 claims 3
- PAYRUJLWNCNPSJ-UHFFFAOYSA-N aniline Chemical compound NC1=CC=CC=C1 PAYRUJLWNCNPSJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M chloride anion Chemical compound [Cl-] VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 3
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 claims 3
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 3
- 125000006275 3-bromophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(Br)=C([H])C(*)=C1[H] 0.000 claims 2
- ZMXDDKWLCZADIW-UHFFFAOYSA-N N,N-dimethylformamide Chemical compound CN(C)C=O ZMXDDKWLCZADIW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 claims 2
- 239000003054 catalyst Substances 0.000 claims 2
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 2
- 230000003993 interaction Effects 0.000 claims 2
- 239000003960 organic solvent Substances 0.000 claims 2
- KDLHZDBZIXYQEI-UHFFFAOYSA-N palladium Chemical compound [Pd] KDLHZDBZIXYQEI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- DZDCQTBAAQYSND-VOTSOKGWSA-N (E)-4-[[4-(3-bromoanilino)quinazolin-6-yl]amino]-4-oxobut-2-enoic acid Chemical compound C12=CC(NC(=O)/C=C/C(=O)O)=CC=C2N=CN=C1NC1=CC=CC(Br)=C1 DZDCQTBAAQYSND-VOTSOKGWSA-N 0.000 claims 1
- JPHUTKJINPEEPQ-DUXPYHPUSA-N (E)-N-[4-(3-bromoanilino)quinazolin-6-yl]but-2-enamide Chemical compound C12=CC(NC(=O)/C=C/C)=CC=C2N=CN=C1NC1=CC=CC(Br)=C1 JPHUTKJINPEEPQ-DUXPYHPUSA-N 0.000 claims 1
- DZDCQTBAAQYSND-SREVYHEPSA-N (Z)-4-[[4-(3-bromoanilino)quinazolin-6-yl]amino]-4-oxobut-2-enoic acid Chemical compound C12=CC(NC(=O)\C=C/C(=O)O)=CC=C2N=CN=C1NC1=CC=CC(Br)=C1 DZDCQTBAAQYSND-SREVYHEPSA-N 0.000 claims 1
- SPEUIVXLLWOEMJ-UHFFFAOYSA-N 1,1-dimethoxyethane Chemical compound COC(C)OC SPEUIVXLLWOEMJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HLCPWBZNUKCSBN-UHFFFAOYSA-N 2-aminobenzonitrile Chemical compound NC1=CC=CC=C1C#N HLCPWBZNUKCSBN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RPTKRGHYKSBDJL-UHFFFAOYSA-N 6-nitroquinazoline Chemical compound N1=CN=CC2=CC([N+](=O)[O-])=CC=C21 RPTKRGHYKSBDJL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 210000001072 Colon Anatomy 0.000 claims 1
- 210000003238 Esophagus Anatomy 0.000 claims 1
- 210000003734 Kidney Anatomy 0.000 claims 1
- 210000000867 Larynx Anatomy 0.000 claims 1
- 210000004072 Lung Anatomy 0.000 claims 1
- 210000002264 Mammary Glands, Animal Anatomy 0.000 claims 1
- 210000004293 Mammary Glands, Human Anatomy 0.000 claims 1
- 210000000214 Mouth Anatomy 0.000 claims 1
- HTUBKQUPEREOGA-UHFFFAOYSA-N N-[4-(3-BROMO-PHENYLAMINO)-QUINAZOLIN-6-YL]-ACRYLAMIDE Chemical compound BrC1=CC=CC(NC=2C3=CC(NC(=O)C=C)=CC=C3N=CN=2)=C1 HTUBKQUPEREOGA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YBGIIBLAQDXGRC-UHFFFAOYSA-N N-[4-(3-bromoanilino)quinazolin-6-yl]-2-methylprop-2-enamide Chemical compound C12=CC(NC(=O)C(=C)C)=CC=C2N=CN=C1NC1=CC=CC(Br)=C1 YBGIIBLAQDXGRC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UUOXJUPRPMFYMJ-UHFFFAOYSA-N N-[4-(3-bromoanilino)quinazolin-6-yl]-3-methylbut-2-enamide Chemical compound C12=CC(NC(=O)C=C(C)C)=CC=C2N=CN=C1NC1=CC=CC(Br)=C1 UUOXJUPRPMFYMJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PEQADGPJYFGZLE-UHFFFAOYSA-N N-[4-(3-bromoanilino)quinazolin-6-yl]cyclopent-2-ene-1-carboxamide Chemical compound BrC1=CC=CC(NC=2C3=CC(NC(=O)C4C=CCC4)=CC=C3N=CN=2)=C1 PEQADGPJYFGZLE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FDWGPDCUBAYMRY-UHFFFAOYSA-N N-[4-(3-bromoanilino)quinazolin-6-yl]hexa-2,4-dienamide Chemical compound C12=CC(NC(=O)C=CC=CC)=CC=C2N=CN=C1NC1=CC=CC(Br)=C1 FDWGPDCUBAYMRY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 210000001672 Ovary Anatomy 0.000 claims 1
- 102000004022 Protein-Tyrosine Kinases Human genes 0.000 claims 1
- 108090000412 Protein-Tyrosine Kinases Proteins 0.000 claims 1
- 210000002784 Stomach Anatomy 0.000 claims 1
- 210000003932 Urinary Bladder Anatomy 0.000 claims 1
- 230000002378 acidificating Effects 0.000 claims 1
- 230000031018 biological processes and functions Effects 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 102000017256 epidermal growth factor-activated receptor activity proteins Human genes 0.000 claims 1
- 108040009258 epidermal growth factor-activated receptor activity proteins Proteins 0.000 claims 1
- VWESXNFYLQAEJY-CMDGGOBGSA-N ethyl (E)-4-[[4-(3-bromoanilino)quinazolin-6-yl]amino]-4-oxobut-2-enoate Chemical compound C12=CC(NC(=O)/C=C/C(=O)OCC)=CC=C2N=CN=C1NC1=CC=CC(Br)=C1 VWESXNFYLQAEJY-CMDGGOBGSA-N 0.000 claims 1
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 1
- 150000007530 organic bases Chemical class 0.000 claims 1
- 229910052763 palladium Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- XFGPXURFKAUHQR-UHFFFAOYSA-N quinazolin-6-amine Chemical compound N1=CN=CC2=CC(N)=CC=C21 XFGPXURFKAUHQR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000003638 reducing agent Substances 0.000 claims 1
- DWAQJAXMDSEUJJ-UHFFFAOYSA-M sodium bisulfite Chemical compound [Na+].OS([O-])=O DWAQJAXMDSEUJJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 229940001607 sodium bisulfite Drugs 0.000 claims 1
- 235000010267 sodium hydrogen sulphite Nutrition 0.000 claims 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 0 CNc1cccc(c(*)c2*)c1c(*)c2NC(*)O Chemical compound CNc1cccc(c(*)c2*)c1c(*)c2NC(*)O 0.000 description 3
Claims (23)
1. Соединение формулы I:
где X представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, гидрокси, трифторметил, циано, нитро, карбокси, карбоалкокси с 2-7 атомами углерода, карбоалкил с 2-7 атомами углерода, амино, и алканоиламино с 1-6 атомами углерода;
R и R1 каждый независимо представляет собой водород, галоген, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, гидрокси, или трифторметил;
R2 представляет собой водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, гидрокси, или трифторметил;
Y представляет собой радикал, выбранный из группы, включающей:
R3 независимо представляет собой водород, алкил с 1-6 атомами углерода, карбокси, карбоалкокси с 1-6 атомами углерода, фенил, или карбоалкил с 2-7 атомами углерода;
n = 2 - 4;
или его фармацевтически приемлемая соль, при условии, что каждый R3 и Y может быть одинаковым или различным.
где X представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, гидрокси, трифторметил, циано, нитро, карбокси, карбоалкокси с 2-7 атомами углерода, карбоалкил с 2-7 атомами углерода, амино, и алканоиламино с 1-6 атомами углерода;
R и R1 каждый независимо представляет собой водород, галоген, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, гидрокси, или трифторметил;
R2 представляет собой водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, гидрокси, или трифторметил;
Y представляет собой радикал, выбранный из группы, включающей:
R3 независимо представляет собой водород, алкил с 1-6 атомами углерода, карбокси, карбоалкокси с 1-6 атомами углерода, фенил, или карбоалкил с 2-7 атомами углерода;
n = 2 - 4;
или его фармацевтически приемлемая соль, при условии, что каждый R3 и Y может быть одинаковым или различным.
2. Соединение по п. 1, где R, R1 и R2 представляют собой водород, или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение по п. 2, где X незамещен или замещен галогеном или алкилом с 1-6 атомами углерода.
4. Соединение по п. 1, которое представляет собой N-[4-[(3-бромфенил)амино] -6-хиназолинил] -2-бутинамид или его фармацевтически приемлемую соль.
5. Соединение по п. 1, которое представляет собой N-[4-[(3-бромфенил)амино] -6-хиназолинил] -2-метил-2-пропенамид или его фармацевтически приемлемую соль.
6. Соединение по п. 1, которое представляет собой N-[4-[(3-бромфенил)амино] -6-хиназолинил] -2,4-гексадиенамид или его фармацевтически приемлемую соль.
7. Соединение по п. 1, которое представляет собой N-[4-[(3-бромфенил)амино]-6-хиназолинил]-(E)-2-бутенамид или его фармацевтически приемлемую соль.
8. Соединение по п. 1, которое представляет собой N-[4-[(3-бромфенил)амино] -6-хиназолинил] -3-метил-2-бутенамид или его фармацевтически приемлемую соль.
9. Соединение по п. 1, которое представляет собой 4-[[4-[(3-бромфенил)амино] -6-хиназолинил] амино]-4-оксо(Z)-2-бутеновую кислоту или его фармацевтически приемлемую соль.
10. Соединение по п. 1, которое представляет собой 4-[[4-[(3-бромфенил)амино] -6-хиназолинил] амино]-4-оксо(E)-2-бутеновую кислоту или его фармацевтически приемлемую соль.
11. Соединение по п. 1, которое представляет собой этиловый эфир 4-[[4-[(3-бромфенил)амино] -6-хиназолинил]амино]-4-оксо(E)-2-бутеновой кислоты или его фармацевтически приемлемую соль.
12. Соединение по п. 1, которое представляет собой N-[4-[(3-бромфенил)амино] -6-хиназолинил] -2-циклопентенамид или его фармацевтически приемлемую соль.
13. Соединение по п. 1, которое представляет собой N-[4-[(3-бромфенил)амино] -6-хиназолинил] -2-пропенамид или его фармацевтически приемлемую соль.
14. Соединение по п. 1, которое представляет собой N-[4-[(3-бромфенил)амино] -6-хиназолинил] -(3-фенил-2-пропинамид) или его фармацевтически приемлемую соль.
15. Способ ингибирования биологического действия нерегулируемой протеин-тирозин-киназы у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества соединения формулы I
где X представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей в себя галоген, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, гидрокси, трифторметил, циано, нитро, карбокси, карбоалкокси с 2-7 атомами углерода, карбоалкил с 2-7 атомами углерода, амино, и алканоиламино с 1-6 атомами углерода;
R и R1 каждый независимо представляет собой водород, галоген, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, гидрокси, или трифторметил;
R2 представляет собой водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, гидрокси, или трифторметил;
Y представляет собой радикал, выбранный из группы, включающей:
где R3 независимо представляет собой водород, алкил с 1-6 атомами углерода, карбокси, карбоалкокси с 1-6 атомами углерода, фенил, или карбоалкил с 2-7 атомами углерода;
n = 2 - 4;
или его фармацевтически приемлемой соли, при условии, что каждый R3 и Y может быть одинаковым или различным.
где X представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей в себя галоген, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, гидрокси, трифторметил, циано, нитро, карбокси, карбоалкокси с 2-7 атомами углерода, карбоалкил с 2-7 атомами углерода, амино, и алканоиламино с 1-6 атомами углерода;
R и R1 каждый независимо представляет собой водород, галоген, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, гидрокси, или трифторметил;
R2 представляет собой водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, гидрокси, или трифторметил;
Y представляет собой радикал, выбранный из группы, включающей:
где R3 независимо представляет собой водород, алкил с 1-6 атомами углерода, карбокси, карбоалкокси с 1-6 атомами углерода, фенил, или карбоалкил с 2-7 атомами углерода;
n = 2 - 4;
или его фармацевтически приемлемой соли, при условии, что каждый R3 и Y может быть одинаковым или различным.
16. Способ лечения, ингибирования роста, или полного уничтожения опухолей у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества соединения формулы I
где X представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, гидрокси, трифторметил, циано, нитро, карбокси, карбоалкокси с 2-7 атомами углерода, карбоалкил с 2-7 атомами углерода, амино, и алканоиламино с 1-6 атомами углерода;
R и R1 каждый независимо представляет собой водород, галоген, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, гидрокси, или трифторметил;
R2 представляет собой водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, гидрокси, или трифторметил;
Y представляет собой радикал, выбранный из группы, включающей:
где R3 независимо представляет собой водород, алкил с 1-6 атомами углерода, карбокси, карбоалкокси с 1-6 атомами углерода, фенил, или карбоалкил с 2-7 атомами углерода;
n = 2 - 4;
или его фармацевтически приемлемой соли, при условии, что каждый R3 и Y может быть одинаковым или различным.
где X представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, гидрокси, трифторметил, циано, нитро, карбокси, карбоалкокси с 2-7 атомами углерода, карбоалкил с 2-7 атомами углерода, амино, и алканоиламино с 1-6 атомами углерода;
R и R1 каждый независимо представляет собой водород, галоген, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, гидрокси, или трифторметил;
R2 представляет собой водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, гидрокси, или трифторметил;
Y представляет собой радикал, выбранный из группы, включающей:
где R3 независимо представляет собой водород, алкил с 1-6 атомами углерода, карбокси, карбоалкокси с 1-6 атомами углерода, фенил, или карбоалкил с 2-7 атомами углерода;
n = 2 - 4;
или его фармацевтически приемлемой соли, при условии, что каждый R3 и Y может быть одинаковым или различным.
17. Способ по п. 15, где указанная опухоль экспрессирует EGFR.
18. Способ по п. 16, где указанная опухоль представляет собой опухоль молочной железы, почек, мочевого пузыря, полости рта, гортани, пищевода, желудка, толстой кишки, яичника, и легкого.
19. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы I
где X представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, гидрокси, трифторметил, циано, нитро, карбокси, карбоалкокси с 2-7 атомами углерода, карбоалкил с 2-7 атомами углерода, амино, и алканоиламино с 1-6 атомами углерода;
R и R1 каждый независимо представляет собой водород, галоген, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, гидрокси, или трифторметил;
R2 представляет собой водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, гидрокси, или трифторметил;
Y представляет собой радикал, выбранный из группы, включающей:
где R3 независимо представляет собой водород, алкил с 1-6 атомами углерода, карбокси, карбоалкокси с 1-6 атомами углерода, фенил, или карбоалкил с 2-7 атомами углерода;
n = 2 - 4;
или его фармацевтически приемлемую соль, при условии, что каждый R3 и Y может быть одинаковым или различным; и фармацевтически приемлемый носитель.
где X представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, гидрокси, трифторметил, циано, нитро, карбокси, карбоалкокси с 2-7 атомами углерода, карбоалкил с 2-7 атомами углерода, амино, и алканоиламино с 1-6 атомами углерода;
R и R1 каждый независимо представляет собой водород, галоген, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, гидрокси, или трифторметил;
R2 представляет собой водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, гидрокси, или трифторметил;
Y представляет собой радикал, выбранный из группы, включающей:
где R3 независимо представляет собой водород, алкил с 1-6 атомами углерода, карбокси, карбоалкокси с 1-6 атомами углерода, фенил, или карбоалкил с 2-7 атомами углерода;
n = 2 - 4;
или его фармацевтически приемлемую соль, при условии, что каждый R3 и Y может быть одинаковым или различным; и фармацевтически приемлемый носитель.
20. Способ получения соединения формулы:
где R, R1, R2 и X определены по п. 1;
Y' представляет собой радикал, выбранный из группы, включающей:
где каждый
независимо представляет собой водород, алкил с 1-6 атомами углерода, карбокси, карбоалкокси с 1-6 атомами углерода, фенил, или карбоалкил с 2-7 атомами углерода;
n = 2 - 4;
причем указанный способ включает обработку антранилонитрила формулы
диметилацеталем диметилформамида в присутствии или отсутствии растворителя с получением соединения формулы
нагревание указанного соединения с анилином формулы
X - NH2
в кислотном органическом растворителе с получением 6-нитрохиназолина формулы
обработку указанного соединения восстанавливающим агентом с получением 6-амино-хиназолина формулы
и реакцию указанного соединения с хлорангидридом или смешанным ангидридом формул
где R4 представляет собой алкил с 1-6 атомами углерода.
где R, R1, R2 и X определены по п. 1;
Y' представляет собой радикал, выбранный из группы, включающей:
где каждый
n = 2 - 4;
причем указанный способ включает обработку антранилонитрила формулы
диметилацеталем диметилформамида в присутствии или отсутствии растворителя с получением соединения формулы
нагревание указанного соединения с анилином формулы
X - NH2
в кислотном органическом растворителе с получением 6-нитрохиназолина формулы
обработку указанного соединения восстанавливающим агентом с получением 6-амино-хиназолина формулы
и реакцию указанного соединения с хлорангидридом или смешанным ангидридом формул
где R4 представляет собой алкил с 1-6 атомами углерода.
21. Способ получения соединения формулы
где R, R1, R2 и X являются такими, как они были определены в п. 1;
(Z) означает конфигурацию двойной связи;
который включает взаимодействие соединения формулы
с циклическим ангидридом формулы
где каждый R5 независимо представляет собой водород, фенил, или алкил с 1-6 атомами углерода,
в инертном растворителе в присутствии органического основания.
где R, R1, R2 и X являются такими, как они были определены в п. 1;
(Z) означает конфигурацию двойной связи;
который включает взаимодействие соединения формулы
с циклическим ангидридом формулы
где каждый R5 независимо представляет собой водород, фенил, или алкил с 1-6 атомами углерода,
в инертном растворителе в присутствии органического основания.
22. Способ получения соединения формулы
где X является таким, как определен в п. 1;
Y1 является таким, как определен в п. 20,
который включает восстановление соединения формулы
бисульфитом натрия с катализатором фазового переноса в смеси растворителей, содержащей инертный органический растворитель и воду, с получением соединения формулы
взаимодействие указанного соединения с хлорангидридом смешанным ангидридом формулы
где R4 представляет собой алкил с 1-6 атомами углерода,
в присутствии основания амина в инертном растворителе с получением соединения формулы
и нагревание указанного соединения с анилином формулы
X - NH2
в инертном растворителе.
где X является таким, как определен в п. 1;
Y1 является таким, как определен в п. 20,
который включает восстановление соединения формулы
бисульфитом натрия с катализатором фазового переноса в смеси растворителей, содержащей инертный органический растворитель и воду, с получением соединения формулы
взаимодействие указанного соединения с хлорангидридом смешанным ангидридом формулы
где R4 представляет собой алкил с 1-6 атомами углерода,
в присутствии основания амина в инертном растворителе с получением соединения формулы
и нагревание указанного соединения с анилином формулы
X - NH2
в инертном растворителе.
23. Способ получения соединения формулы
где X является таким, как определен в п. 1;
Y' является таким, как определен в п. 20,
причем, который включает восстановление соединения формулы
в присутствии палладиевого катализатора и источника водорода в инертном растворителе с получением соединения формулы
реакцию указанного соединения с хлорангидридом или смешанным ангидридом формул
где R4 представляет собой алкил с 1-6 атомами углерода,
в присутствии основания амина в инертном растворителе с получением соединения формулы
и нагревание указанного соединения с анилином, имеющим формулу
X - NH2
в кислотном растворителе.
где X является таким, как определен в п. 1;
Y' является таким, как определен в п. 20,
причем, который включает восстановление соединения формулы
в присутствии палладиевого катализатора и источника водорода в инертном растворителе с получением соединения формулы
реакцию указанного соединения с хлорангидридом или смешанным ангидридом формул
где R4 представляет собой алкил с 1-6 атомами углерода,
в присутствии основания амина в инертном растворителе с получением соединения формулы
и нагревание указанного соединения с анилином, имеющим формулу
X - NH2
в кислотном растворителе.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US1112896P | 1996-02-05 | 1996-02-05 | |
| US60/011,128 | 1996-02-05 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU97101665A true RU97101665A (ru) | 1999-02-27 |
| RU2195456C2 RU2195456C2 (ru) | 2002-12-27 |
Family
ID=21749003
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU97101665/04A RU2195456C2 (ru) | 1996-02-05 | 1997-02-03 | Замещенные производные хиназолина |
Country Status (20)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5760041A (ru) |
| EP (1) | EP0787722A1 (ru) |
| JP (1) | JP3984319B2 (ru) |
| KR (1) | KR970061877A (ru) |
| CN (1) | CN1177833C (ru) |
| AR (1) | AR005706A1 (ru) |
| AU (1) | AU726320B2 (ru) |
| BR (1) | BR9700850A (ru) |
| CA (1) | CA2196640C (ru) |
| CO (1) | CO4770975A1 (ru) |
| CZ (1) | CZ293980B6 (ru) |
| HU (1) | HUP9700344A3 (ru) |
| IL (1) | IL120141A (ru) |
| MX (1) | MX9700883A (ru) |
| NO (1) | NO308298B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ314184A (ru) |
| RU (1) | RU2195456C2 (ru) |
| SK (1) | SK14497A3 (ru) |
| TW (1) | TW402596B (ru) |
| ZA (1) | ZA97913B (ru) |
Families Citing this family (348)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| TW321649B (ru) * | 1994-11-12 | 1997-12-01 | Zeneca Ltd | |
| GB9424233D0 (en) * | 1994-11-30 | 1995-01-18 | Zeneca Ltd | Quinazoline derivatives |
| GB9508537D0 (en) * | 1995-04-27 | 1995-06-14 | Zeneca Ltd | Quinazoline derivatives |
| US5932574A (en) * | 1995-04-27 | 1999-08-03 | Zeneca Limited | Quinazoline derivatives |
| GB9508535D0 (en) * | 1995-04-27 | 1995-06-14 | Zeneca Ltd | Quinazoline derivative |
| GB9508565D0 (en) * | 1995-04-27 | 1995-06-14 | Zeneca Ltd | Quiazoline derivative |
| GB9624482D0 (en) | 1995-12-18 | 1997-01-15 | Zeneca Phaema S A | Chemical compounds |
| PL194689B1 (pl) | 1996-02-13 | 2007-06-29 | Astrazeneca Uk Ltd | Pochodne chinazoliny, ich kompozycje farmaceutyczne oraz ich zastosowania |
| GB9603097D0 (en) * | 1996-02-14 | 1996-04-10 | Zeneca Ltd | Quinazoline compounds |
| NZ331191A (en) | 1996-03-05 | 2000-03-27 | Zeneca Ltd | 4-anilinoquinazoline derivatives and pharmaceutical compositions thereof |
| PL190489B1 (pl) | 1996-04-12 | 2005-12-30 | Warner Lambert Co | Nieodwracalne inhibitory kinaz tyrozyny, kompozycja farmaceutyczna je zawierająca i ich zastosowanie |
| GB9707800D0 (en) | 1996-05-06 | 1997-06-04 | Zeneca Ltd | Chemical compounds |
| GB9718972D0 (en) | 1996-09-25 | 1997-11-12 | Zeneca Ltd | Chemical compounds |
| TW436485B (en) * | 1997-08-01 | 2001-05-28 | American Cyanamid Co | Substituted quinazoline derivatives |
| US6294532B1 (en) | 1997-08-22 | 2001-09-25 | Zeneca Limited | Oxindolylquinazoline derivatives as angiogenesis inhibitors |
| JP2001522802A (ja) * | 1997-11-06 | 2001-11-20 | アメリカン・サイアナミド・カンパニー | 大腸ポリープを治療するためのチロシンキナーゼインヒビターとしてのキナゾリン誘導体の使用 |
| US6323209B1 (en) * | 1997-11-06 | 2001-11-27 | American Cyanamid Company | Method of treating or inhibiting colonic polyps |
| US6706721B1 (en) | 1998-04-29 | 2004-03-16 | Osi Pharmaceuticals, Inc. | N-(3-ethynylphenylamino)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-quinazolinamine mesylate anhydrate and monohydrate |
| PL348634A1 (en) | 1998-05-15 | 2002-06-03 | Imclone Systems Inc | Treatment of human tumors with radiation and inhibitors of growth factor receptor tyrosine kinases |
| ATE309225T1 (de) * | 1998-07-30 | 2005-11-15 | Wyeth Corp | Substituierte chinazoline derivate |
| US6384223B1 (en) | 1998-07-30 | 2002-05-07 | American Home Products Corporation | Substituted quinazoline derivatives |
| US7354894B2 (en) * | 1998-08-18 | 2008-04-08 | The Regents Of The University Of California | Preventing airway mucus production by administration of EGF-R antagonists |
| PT1119349E (pt) * | 1998-08-18 | 2008-10-14 | Univ California | Antagonistas de receptor de factor de crescimento epidérmico para tratamento de hipersecreção de muco nos pulmões |
| AU2012209038B2 (en) * | 1998-09-29 | 2013-09-26 | Wyeth Holdings Corporation | Substituted 3-cyanoquinolines as protein tyrosine kinases inhibitors |
| JP4537582B2 (ja) * | 1998-09-29 | 2010-09-01 | アメリカン・サイアナミド・カンパニー | プロテインチロシンキナーゼインヒビターとしての置換３−シアノキノリン |
| EE200100449A (et) * | 1999-02-27 | 2002-12-16 | Boehringer Ingelheim Pharma Kg | 4-aminokinasoliini ja kinoliini derivaadid inhibeeriva toimega türosiinkinaaside vahendatud signaali ülekandele |
| US6432979B1 (en) | 1999-08-12 | 2002-08-13 | American Cyanamid Company | Method of treating or inhibiting colonic polyps and colorectal cancer |
| US20040266834A1 (en) * | 1999-10-14 | 2004-12-30 | Copland John A. | Thiazolidinediones alone or in cabination with other therapeutic agents for cancer therapy |
| UA72946C2 (ru) | 1999-11-05 | 2005-05-16 | Астразенека Аб | Translated By PlajПРОИЗВОДНЫЕ ХИНАЗОЛИНА КАК ИНГИБИТОРЫ ВАСКУЛЯРНОГО ЭНДОТЕЛИАЛЬНОГО ФАКТОРА РОСТА (VEGF) |
| UA74803C2 (ru) | 1999-11-11 | 2006-02-15 | Осі Фармасьютікалз, Інк. | Стойкий полиморф гидрохлорида n-(3-этинилфенил)-6,7-бис(2-метоксиэтокси)-4-хиназолинамина, способ его получения (варианты) и фармацевтическое применение |
| US7087613B2 (en) | 1999-11-11 | 2006-08-08 | Osi Pharmaceuticals, Inc. | Treating abnormal cell growth with a stable polymorph of N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-quinazolinamine hydrochloride |
| AU2001243657A1 (en) * | 2000-03-20 | 2001-10-03 | Osi Pharmaceuticals, Inc | Combined treatment with keratinocyte growth factor and epidermal growth factor inhibitor |
| AU779695B2 (en) | 2000-04-07 | 2005-02-10 | Astrazeneca Ab | Quinazoline compounds |
| UA73993C2 (ru) | 2000-06-06 | 2005-10-17 | Астразенека Аб | Хиназолиновые производные для лечения опухолей и фармацевтическая композиция |
| RU2267489C2 (ru) | 2000-08-21 | 2006-01-10 | Астразенека Аб | Производные хиназолина, способ их получения и фармацевтическая композиция |
| US6617329B2 (en) | 2000-08-26 | 2003-09-09 | Boehringer Ingelheim Pharma Kg | Aminoquinazolines and their use as medicaments |
| US6740651B2 (en) | 2000-08-26 | 2004-05-25 | Boehringer Ingelheim Pharma Kg | Aminoquinazolines which inhibit signal transduction mediated by tyrosine kinases |
| US6656946B2 (en) | 2000-08-26 | 2003-12-02 | Boehringer Ingelheim Pharma Kg | Aminoquinazolines which inhibit signal transduction mediated by tyrosine kinases |
| US6403580B1 (en) | 2000-08-26 | 2002-06-11 | Boehringer Ingelheim Pharma Kg | Quinazolines, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them |
| EP2762140B1 (en) | 2001-02-19 | 2017-03-22 | Novartis AG | Treatment of solid brain tumours with a rapamycin derivative |
| US6562319B2 (en) * | 2001-03-12 | 2003-05-13 | Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem | Radiolabeled irreversible inhibitors of epidermal growth factor receptor tyrosine kinase and their use in radioimaging and radiotherapy |
| US20100056762A1 (en) | 2001-05-11 | 2010-03-04 | Old Lloyd J | Specific binding proteins and uses thereof |
| EP2163256B1 (en) | 2001-05-11 | 2015-09-02 | Ludwig Institute for Cancer Research Ltd. | Specific binding proteins and uses thereof |
| CZ299756B6 (cs) | 2001-05-16 | 2008-11-12 | Novartis Ag | Kombinace s obsahem N-{5-[4-(4-methyl-piperazino-methyl)benzoylamido]-2-methylfenyl}-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidin-aminu k lécení proliferativních onemocnení |
| ATE445838T1 (de) | 2001-07-25 | 2009-10-15 | Raptor Pharmaceutical Inc | Zusammensetzungen und verfahren zur modulation des transports durch die blut-hirn-schranke |
| GB0206215D0 (en) | 2002-03-15 | 2002-05-01 | Novartis Ag | Organic compounds |
| US6924285B2 (en) | 2002-03-30 | 2005-08-02 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. | Bicyclic heterocyclic compounds, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and process for preparing them |
| DK1505959T3 (da) | 2002-05-16 | 2009-02-23 | Novartis Ag | Anvendelse af EDG-receptorbindingsmidler ved cancer |
| WO2004011456A1 (en) * | 2002-07-31 | 2004-02-05 | Danter Wayne R | Protein tyrosine kinase inhibitors |
| US7629347B2 (en) * | 2002-10-09 | 2009-12-08 | Critical Outcome Technologies, Inc. | Protein tyrosine kinase inhibitors |
| GB0309850D0 (en) | 2003-04-30 | 2003-06-04 | Astrazeneca Ab | Quinazoline derivatives |
| MY150088A (en) | 2003-05-19 | 2013-11-29 | Irm Llc | Immunosuppressant compounds and compositions |
| CA2524048C (en) | 2003-05-19 | 2013-06-25 | Irm Llc | Immunosuppressant compounds and compositions |
| MXPA05012939A (es) | 2003-05-30 | 2006-05-17 | Astrazeneca Uk Ltd | Procedimiento. |
| SI1667992T1 (sl) | 2003-09-19 | 2007-06-30 | Astrazeneca Ab | Kinazolinski derivati |
| US7456189B2 (en) | 2003-09-30 | 2008-11-25 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Bicyclic heterocycles, medicaments containing these compounds, their use and processes for their preparation |
| GB0326459D0 (en) | 2003-11-13 | 2003-12-17 | Astrazeneca Ab | Quinazoline derivatives |
| TW200529846A (en) | 2004-02-20 | 2005-09-16 | Wyeth Corp | 3-quinolinecarbonitrile protein kinase inhibitors |
| NZ549925A (en) | 2004-04-07 | 2010-08-27 | Novartis Ag | Inhibitors of IAP |
| AU2005239878B9 (en) * | 2004-05-06 | 2010-01-07 | Warner-Lambert Company Llc | 4-phenylamino-quinazolin-6-yl-amides |
| GB0512324D0 (en) | 2005-06-16 | 2005-07-27 | Novartis Ag | Organic compounds |
| ATE501148T1 (de) | 2004-12-14 | 2011-03-15 | Astrazeneca Ab | Pyrazolopyrimidinverbindungen als antitumormittel |
| AU2006210572B2 (en) | 2005-02-03 | 2011-08-04 | The General Hospital Corporation | Method for treating gefitinib resistant cancer |
| US20060188498A1 (en) * | 2005-02-18 | 2006-08-24 | Genentech, Inc. | Methods of using death receptor agonists and EGFR inhibitors |
| US20090155247A1 (en) * | 2005-02-18 | 2009-06-18 | Ashkenazi Avi J | Methods of Using Death Receptor Agonists and EGFR Inhibitors |
| JP5054544B2 (ja) | 2005-02-26 | 2012-10-24 | アストラゼネカ アクチボラグ | チロシンキナーゼ阻害剤としてのキナゾリン誘導体 |
| BRPI0609962B1 (pt) | 2005-04-19 | 2022-01-18 | Novartis Ag | Composição farmacêutica oral |
| EP2671508B1 (en) | 2005-04-28 | 2020-09-16 | Proteus Digital Health, Inc. | Pharma-informatics system |
| GB0510390D0 (en) | 2005-05-20 | 2005-06-29 | Novartis Ag | Organic compounds |
| DE602006018331D1 (de) | 2005-09-20 | 2010-12-30 | Astrazeneca Ab | 4-(1h-indazol-5-ylamino)chinazolinverbindungen als inhibitoren der erbb-rezeptortyrosinkinase zur behandlung von krebs |
| CN103110948A (zh) | 2005-11-04 | 2013-05-22 | 惠氏公司 | mTOR抑制剂、赫赛汀和/或HKI-272的抗肿瘤组合 |
| US9006224B2 (en) | 2005-11-21 | 2015-04-14 | Novartis Ag | Neuroendocrine tumor treatment |
| GB0605120D0 (en) | 2006-03-14 | 2006-04-26 | Novartis Ag | Organic Compounds |
| RU2452492C2 (ru) | 2006-04-05 | 2012-06-10 | Новартис Аг | КОМБИНАЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ИНГИБИТОРЫ Bcr-Abl/c-Kit/PDGF-R TK, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА |
| EP2004163B1 (en) | 2006-04-05 | 2014-09-17 | Novartis Pharma AG | Combination of everolimus and vinorelbine |
| NZ572299A (en) | 2006-05-09 | 2010-07-30 | Novartis Ag | Combination comprising a substituted 3,5-diphenyl-1,2,4-triazole and a platinum compound and use thereof |
| CN101100466B (zh) * | 2006-07-05 | 2013-12-25 | 天津和美生物技术有限公司 | 不可逆蛋白质酪氨酸磷酰化酶抑制剂及其制备和应用 |
| ES2530438T3 (es) | 2006-09-12 | 2015-03-02 | Genentech Inc | Procedimientos y composiciones para el diagnóstico y tratamiento del cáncer de pulmón utilizando el gen de KIT o KDR como marcador genético |
| CA2663377A1 (en) | 2006-09-18 | 2008-03-27 | Raptor Pharmaceutical Inc. | Treatment of liver disorders by administration of receptor-associated protein (rap)-conjugates |
| WO2008037477A1 (en) | 2006-09-29 | 2008-04-03 | Novartis Ag | Pyrazolopyrimidines as p13k lipid kinase inhibitors |
| EP1921070A1 (de) * | 2006-11-10 | 2008-05-14 | Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG | Bicyclische Heterocyclen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstelllung |
| JP5571387B2 (ja) | 2007-01-11 | 2014-08-13 | クリティカル・アウトカム・テクノロジーズ・インコーポレイテッド | 癌の治療のための化合物および方法 |
| CN101711284A (zh) | 2007-01-25 | 2010-05-19 | 达娜-法勃肿瘤研究所 | 抗egfr抗体在治疗egfr突变体介导的疾病中的用途 |
| WO2008095847A1 (de) * | 2007-02-06 | 2008-08-14 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Bicyclische heterocyclen, diese verbindungen enthaltende arzneimittel, deren verwendung und verfahren zu ihrer herstellung |
| EP2120900A2 (en) | 2007-02-15 | 2009-11-25 | Novartis AG | Combination of lbh589 with other therapeutic agents for treating cancer |
| CN101688229B (zh) | 2007-03-15 | 2013-06-12 | 路德维格癌症研究所 | 包含egfr抗体和src抑制剂的组合物及其在制备用于治疗哺乳动物癌症的药物中的用途 |
| CN108424454B (zh) | 2007-08-14 | 2022-05-31 | 路德维格癌症研究所有限公司 | 靶向egf受体的单克隆抗体175及其衍生物和用途 |
| US8022216B2 (en) | 2007-10-17 | 2011-09-20 | Wyeth Llc | Maleate salts of (E)-N-{4-[3-chloro-4-(2-pyridinylmethoxy)anilino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl}-4-(dimethylamino)-2-butenamide and crystalline forms thereof |
| US20110053991A1 (en) * | 2007-11-19 | 2011-03-03 | Gore Lia | Treatment of Histone Deacetylase Mediated Disorders |
| WO2009079797A1 (en) * | 2007-12-26 | 2009-07-02 | Critical Outcome Technologies, Inc. | Compounds and method for treatment of cancer |
| US9089572B2 (en) * | 2008-01-17 | 2015-07-28 | California Institute Of Technology | Inhibitors of p97 |
| TWI472339B (zh) | 2008-01-30 | 2015-02-11 | Genentech Inc | 包含結合至ｈｅｒ２結構域ii之抗體及其酸性變異體的組合物 |
| EP2245026B1 (de) | 2008-02-07 | 2012-08-01 | Boehringer Ingelheim International GmbH | Spirocyclische heterocyclen, diese verbindungen enthaltende arzneimittel, deren verwendung und verfahren zu ihrer herstellung |
| CN102036953B (zh) | 2008-03-24 | 2015-05-06 | 诺华股份有限公司 | 基于芳基磺酰胺的基质金属蛋白酶抑制剂 |
| EA019033B1 (ru) | 2008-03-26 | 2013-12-30 | Новартис Аг | Ингибиторы дезацетилазы в, основанные на гидроксамате |
| CA2725598C (en) | 2008-06-17 | 2013-10-08 | Wyeth Llc | Antineoplastic combinations containing hki-272 and vinorelbine |
| WO2010006438A1 (en) | 2008-07-17 | 2010-01-21 | Critical Outcome Technologies Inc. | Thiosemicarbazone inhibitor compounds and cancer treatment methods |
| WO2010017163A1 (en) | 2008-08-04 | 2010-02-11 | Wyeth | Antineoplastic combinations of 4-anilino-3-cyanoquinolines and capecitabine |
| EP2313397B1 (de) * | 2008-08-08 | 2016-04-20 | Boehringer Ingelheim International GmbH | Cyclohexyloxy-substituierte heterocyclen, diese verbindungen enthaltende arzneimittel, deren verwendung und verfahren zu ihrer herstellung |
| KR101341876B1 (ko) * | 2008-09-05 | 2013-12-20 | 셀진 아빌로믹스 리서치, 인코포레이티드 | 비가역 인히비터 디자인을 위한 알고리즘 |
| US20110223241A1 (en) | 2008-10-16 | 2011-09-15 | Celator Pharmaceuticals, Inc. | Combination methods and compositions |
| JP2012512885A (ja) | 2008-12-18 | 2012-06-07 | ノバルティス アーゲー | 新規な塩 |
| EP2379498B1 (en) | 2008-12-18 | 2015-01-21 | Novartis AG | Polymorphic form of 1-(4-{1-[(e)-4-cyclohexyl-3-trifluoromethyl-benzyloxyimino]-ethyl}-2-ethyl-benzyl) -azetidine-3-carboxylic acid |
| AU2009335924B2 (en) | 2008-12-18 | 2012-11-08 | Novartis Ag | Hemifumarate salt of 1- [4- [1- ( 4 -cyclohexyl-3 -trifluoromethyl-benzyloxyimino ) -ethyl] -2 -ethyl-benzyl] -a zetidine-3-carboxylic acid |
| WO2010083617A1 (en) | 2009-01-21 | 2010-07-29 | Oncalis Ag | Pyrazolopyrimidines as protein kinase inhibitors |
| WO2010088335A1 (en) | 2009-01-29 | 2010-08-05 | Novartis Ag | Substituted benzimidazoles for the treatment of astrocytomas |
| HUE059078T2 (hu) | 2009-02-20 | 2022-10-28 | Enhanx Biopharm Inc | Glutation-alapú hatóanyagszállító rendszer |
| MY152068A (en) | 2009-03-20 | 2014-08-15 | Genentech Inc | Bispecific anti-her antibodies |
| KR20140036332A (ko) | 2009-04-06 | 2014-03-25 | 와이어쓰 엘엘씨 | 네라티닙을 이용한 유방암의 치료법 |
| JP2012526144A (ja) | 2009-05-06 | 2012-10-25 | ラボラトリー スキン ケア インコーポレイテッド | 活性物質−リン酸カルシウム粒子複合体を含む経皮送達組成物およびその使用方法 |
| ES2475945T3 (es) | 2009-06-26 | 2014-07-11 | Novartis Ag | Derivados imidazolidin-2 -ona 1,3-disustituida como inhibidores de CYP 17 |
| US8389526B2 (en) | 2009-08-07 | 2013-03-05 | Novartis Ag | 3-heteroarylmethyl-imidazo[1,2-b]pyridazin-6-yl derivatives |
| BR112012003262A8 (pt) | 2009-08-12 | 2016-05-17 | Novartis Ag | compostos de hidrazona heterocíclica e seus usos para tratar câncer e inflamação |
| IN2012DN01961A (ru) | 2009-08-17 | 2015-08-21 | Intellikine Llc | |
| CA2771432A1 (en) | 2009-08-20 | 2011-02-24 | Novartis Ag | Heterocyclic oxime compounds |
| JP2013503129A (ja) | 2009-08-26 | 2013-01-31 | ノバルティス アーゲー | テトラ−置換ヘテロアリール化合物ならびにｍｄｍ２および／またはｍｄｍ４モジュレーターとしてのそれらの使用 |
| CA2773661A1 (en) | 2009-09-10 | 2011-03-17 | Novartis Ag | Ether derivatives of bicyclic heteroaryls |
| AU2010295690B2 (en) * | 2009-09-16 | 2016-07-28 | Celgene Avilomics Research, Inc. | Protein kinase conjugates and inhibitors |
| CN102596951B (zh) | 2009-11-04 | 2015-04-15 | 诺华股份有限公司 | 用作mek抑制剂的杂环磺酰胺衍生物 |
| AR078986A1 (es) | 2009-11-12 | 2011-12-14 | Genentech Inc | Un metodo para promover la densidad de espinas dendriticas |
| AU2010321533A1 (en) | 2009-11-23 | 2012-05-31 | Cerulean Pharma Inc. | Cyclodextrin-based polymers for therapeutic delivery |
| EP2504339A1 (en) | 2009-11-25 | 2012-10-03 | Novartis AG | Benzene-fused 6-membered oxygen-containing heterocyclic derivatives of bicyclic heteroaryls |
| US8614239B2 (en) | 2009-12-08 | 2013-12-24 | Novartis Ag | Heterocyclic sulfonamide derivatives |
| CU24130B1 (es) | 2009-12-22 | 2015-09-29 | Novartis Ag | Isoquinolinonas y quinazolinonas sustituidas |
| US8440693B2 (en) | 2009-12-22 | 2013-05-14 | Novartis Ag | Substituted isoquinolinones and quinazolinones |
| WO2011082285A1 (en) | 2009-12-30 | 2011-07-07 | Avila Therapeutics, Inc. | Ligand-directed covalent modification of protein |
| TW201129565A (en) | 2010-01-12 | 2011-09-01 | Hoffmann La Roche | Tricyclic heterocyclic compounds, compositions and methods of use thereof |
| WO2011090940A1 (en) | 2010-01-19 | 2011-07-28 | Cerulean Pharma Inc. | Cyclodextrin-based polymers for therapeutic delivery |
| CN102146059A (zh) * | 2010-02-08 | 2011-08-10 | 上海艾力斯医药科技有限公司 | 喹唑啉衍生物、制备方法及其应用 |
| CN102892779B (zh) | 2010-02-18 | 2016-12-21 | 基因泰克公司 | 神经调节蛋白拮抗剂及其在治疗癌症中的用途 |
| MX2012010265A (es) | 2010-03-17 | 2012-10-01 | Hoffmann La Roche | Compuestos de imidazopiridina, composiciones y metodos de uso. |
| WO2011119995A2 (en) | 2010-03-26 | 2011-09-29 | Cerulean Pharma Inc. | Formulations and methods of use |
| US8987272B2 (en) | 2010-04-01 | 2015-03-24 | Critical Outcome Technologies Inc. | Compounds and method for treatment of HIV |
| MX2012011887A (es) | 2010-04-16 | 2012-11-30 | Genentech Inc | Foxo 3a como biomarcador predictivo para la eficacia del inhibidor de la via de quinasa pi3k/akt. |
| MX2020004501A (es) | 2010-06-03 | 2021-11-09 | Pharmacyclics Llc | El uso de inhibidores de la tirosina quinasa de bruton (btk). |
| JP2013532149A (ja) | 2010-06-17 | 2013-08-15 | ノバルティス アーゲー | ピペリジニル置換１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−イリデンアミン誘導体 |
| JP2013528635A (ja) | 2010-06-17 | 2013-07-11 | ノバルティス アーゲー | ビフェニル置換１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−イリデンアミン誘導体 |
| UA112517C2 (uk) | 2010-07-06 | 2016-09-26 | Новартіс Аг | Тетрагідропіридопіримідинові похідні |
| DK2612151T3 (en) | 2010-08-31 | 2017-10-02 | Genentech Inc | BIOMARKETS AND METHODS OF TREATMENT |
| BR112013006016A2 (pt) | 2010-09-15 | 2016-06-07 | Hoffmann La Roche | compostos de azabenzotiazol, composições e métodos de uso |
| WO2012035078A1 (en) | 2010-09-16 | 2012-03-22 | Novartis Ag | 17α-HYDROXYLASE/C17,20-LYASE INHIBITORS |
| US20120077778A1 (en) | 2010-09-29 | 2012-03-29 | Andrea Bourdelais | Ladder-Frame Polyether Conjugates |
| BR112013011520A2 (pt) | 2010-11-19 | 2019-09-24 | Hoffmann La Roche | pirazolo piridinas e pirazolo piridinas e seu uso como inibidores de tyk2 |
| CN103270026A (zh) | 2010-12-21 | 2013-08-28 | 诺瓦提斯公司 | 作为vps34抑制剂的联-杂芳基化合物 |
| WO2012085176A1 (en) | 2010-12-23 | 2012-06-28 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Tricyclic pyrazinone compounds, compositions and methods of use thereof as janus kinase inhibitors |
| WO2012107500A1 (en) | 2011-02-10 | 2012-08-16 | Novartis Ag | [1, 2, 4] triazolo [4, 3 -b] pyridazine compounds as inhibitors of the c-met tyrosine kinase |
| EP2678016B1 (en) | 2011-02-23 | 2016-08-10 | Intellikine, LLC | Heterocyclic compounds and uses thereof |
| CN103492390A (zh) | 2011-03-08 | 2014-01-01 | 诺瓦提斯公司 | 氟苯基双环杂芳基化合物 |
| CA2834224A1 (en) | 2011-04-28 | 2012-11-01 | Novartis Ag | 17.alpha.-hydroxylase/c17,20-lyase inhibitors |
| JP2014517004A (ja) | 2011-06-09 | 2014-07-17 | ノバルティス アーゲー | 複素環スルホンアミド誘導体 |
| WO2012175487A1 (en) | 2011-06-20 | 2012-12-27 | Novartis Ag | Cyclohexyl isoquinolinone compounds |
| EP2721008B1 (en) | 2011-06-20 | 2015-04-29 | Novartis AG | Hydroxy substituted isoquinolinone derivatives as p53 (mdm2 or mdm4) inhibitors |
| SG195067A1 (en) | 2011-06-27 | 2013-12-30 | Novartis Ag | Solid forms and salts of tetrahydro-pyrido-pyrimidine derivatives |
| WO2013007768A1 (en) | 2011-07-13 | 2013-01-17 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Tricyclic heterocyclic compounds, compositions and methods of use thereof as jak inhibitors |
| WO2013007765A1 (en) | 2011-07-13 | 2013-01-17 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Fused tricyclic compounds for use as inhibitors of janus kinases |
| RU2014105624A (ru) | 2011-08-12 | 2015-09-20 | Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг | Соединения индазола, способ их применения и фармацевтическая композиция |
| CN103890007A (zh) | 2011-08-17 | 2014-06-25 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 | 神经调节蛋白抗体及其用途 |
| MX339302B (es) | 2011-09-15 | 2016-05-19 | Novartis Ag | 3-(quinolin-6-il-tio)-[1,2,4]-triazolo-[4,3-a]-piridinas 6-sustituidas como cinasas de tirosina. |
| WO2013041539A1 (en) | 2011-09-20 | 2013-03-28 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Imidazopyridine compounds, compositions and methods of use |
| CN104080787B (zh) | 2011-11-29 | 2016-09-14 | 诺华股份有限公司 | 吡唑并吡咯烷化合物 |
| SG11201402510TA (en) | 2011-11-30 | 2014-06-27 | Genentech Inc | Erbb3 mutations in cancer |
| US9408885B2 (en) | 2011-12-01 | 2016-08-09 | Vib Vzw | Combinations of therapeutic agents for treating melanoma |
| SG11201402237WA (en) | 2011-12-22 | 2014-09-26 | Novartis Ag | Dihydro-benzo-oxazine and dihydro-pyrido-oxazine derivatives |
| EP2794594A1 (en) | 2011-12-22 | 2014-10-29 | Novartis AG | Quinoline derivatives |
| US20140357633A1 (en) | 2011-12-23 | 2014-12-04 | Novartis Ag | Compounds for inhibiting the interaction of bcl2 with binding partners |
| WO2013096049A1 (en) | 2011-12-23 | 2013-06-27 | Novartis Ag | Compounds for inhibiting the interaction of bcl2 with binding partners |
| US20140350014A1 (en) | 2011-12-23 | 2014-11-27 | Novartis Ag | Compounds for inhibiting the interaction of bcl2 with binding partners |
| KR20140104047A (ko) | 2011-12-23 | 2014-08-27 | 노파르티스 아게 | Bcl2와 결합 파트너의 상호작용을 억제하기 위한 화합물 |
| US20130178520A1 (en) | 2011-12-23 | 2013-07-11 | Duke University | Methods of treatment using arylcyclopropylamine compounds |
| US20140357666A1 (en) | 2011-12-23 | 2014-12-04 | Novartis Ag | Compounds for inhibiting the interaction of bcl2 with binding partners |
| UY34591A (es) | 2012-01-26 | 2013-09-02 | Novartis Ag | Compuestos de imidazopirrolidinona |
| JP2015514710A (ja) | 2012-03-27 | 2015-05-21 | ジェネンテック， インコーポレイテッド | Ｈｅｒ３阻害剤に関する診断及び治療 |
| ES2894830T3 (es) | 2012-04-03 | 2022-02-16 | Novartis Ag | Productos combinados con inhibidores de tirosina·cinasa y su uso |
| CN104321325B (zh) | 2012-05-24 | 2016-11-16 | 诺华股份有限公司 | 吡咯并吡咯烷酮化合物 |
| US9789193B2 (en) | 2012-06-15 | 2017-10-17 | The Brigham And Women's Hospital, Inc. | Compositions for treating cancer and methods for making the same |
| WO2014025395A1 (en) | 2012-08-06 | 2014-02-13 | Duke University | Compounds and methods for targeting hsp90 |
| CN105377288B (zh) | 2012-11-05 | 2019-11-15 | 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司 | Xbp1、cd138和cs1肽的组合物制备药物的用途 |
| TW201422625A (zh) | 2012-11-26 | 2014-06-16 | Novartis Ag | 二氫－吡啶并－□衍生物之固體形式 |
| EP2948451B1 (en) | 2013-01-22 | 2017-07-12 | Novartis AG | Substituted purinone compounds |
| WO2014115080A1 (en) | 2013-01-22 | 2014-07-31 | Novartis Ag | Pyrazolo[3,4-d]pyrimidinone compounds as inhibitors of the p53/mdm2 interaction |
| PL2958943T3 (pl) | 2013-02-20 | 2020-04-30 | The Trustees Of The University Of Pennsylvania | Leczenie nowotworu złośliwego za pomocą humanizowanego chimerycznego receptora antygenowego anty-egfrviii |
| WO2014128612A1 (en) | 2013-02-20 | 2014-08-28 | Novartis Ag | Quinazolin-4-one derivatives |
| KR20150118159A (ko) | 2013-02-22 | 2015-10-21 | 에프. 호프만-라 로슈 아게 | 암의 치료 방법 및 약물 내성의 예방 방법 |
| KR20150123250A (ko) | 2013-03-06 | 2015-11-03 | 제넨테크, 인크. | 암 약물 내성의 치료 및 예방 방법 |
| CN105980386B (zh) | 2013-03-13 | 2021-08-13 | 基因泰克公司 | 吡唑并化合物及其用途 |
| US20140271634A1 (en) | 2013-03-14 | 2014-09-18 | The Regents Of The University Of California | Combinations of a mek inhibitor compound with an her3/egfr inhibitor compound and methods of use |
| WO2014153030A2 (en) | 2013-03-14 | 2014-09-25 | Genentech, Inc. | Methods of treating cancer and preventing cancer drug resistance |
| CN105339001A (zh) | 2013-03-15 | 2016-02-17 | 基因泰克公司 | 治疗癌症和预防癌症耐药性的方法 |
| WO2014151147A1 (en) | 2013-03-15 | 2014-09-25 | Intellikine, Llc | Combination of kinase inhibitors and uses thereof |
| WO2014155268A2 (en) | 2013-03-25 | 2014-10-02 | Novartis Ag | Fgf-r tyrosine kinase activity inhibitors - use in diseases associated with lack of or reduced snf5 activity |
| US20150018376A1 (en) | 2013-05-17 | 2015-01-15 | Novartis Ag | Pyrimidin-4-yl)oxy)-1h-indole-1-carboxamide derivatives and use thereof |
| CN103304492B (zh) * | 2013-06-20 | 2015-12-23 | 湖南欧亚生物有限公司 | 一种EGFR抑制剂Dacomitinib的合成方法 |
| UY35675A (es) | 2013-07-24 | 2015-02-27 | Novartis Ag | Derivados sustituidos de quinazolin-4-ona |
| US9227969B2 (en) | 2013-08-14 | 2016-01-05 | Novartis Ag | Compounds and compositions as inhibitors of MEK |
| WO2015022663A1 (en) | 2013-08-14 | 2015-02-19 | Novartis Ag | Compounds and compositions as inhibitors of mek |
| WO2015022664A1 (en) | 2013-08-14 | 2015-02-19 | Novartis Ag | Compounds and compositions as inhibitors of mek |
| US9505767B2 (en) | 2013-09-05 | 2016-11-29 | Genentech, Inc. | Pyrazolo[1,5-A]pyrimidin-7(4H)-onehistone demethylase inhibitors |
| SG11201600028YA (en) | 2013-09-22 | 2016-02-26 | Calitor Sciences Llc | Substituted aminopyrimidine compounds and methods of use |
| TW201605857A (zh) | 2013-10-03 | 2016-02-16 | 赫孚孟拉羅股份公司 | Ｃｄｋ８之醫療性抑制劑及其用途 |
| CN105744954B (zh) | 2013-10-18 | 2021-03-05 | 豪夫迈·罗氏有限公司 | 抗rspo2和/或抗rspo3抗体及其用途 |
| TW201605450A (zh) | 2013-12-03 | 2016-02-16 | 諾華公司 | Ｍｄｍ２抑制劑與ＢＲＡＦ抑制劑之組合及其用途 |
| EP3083687A2 (en) | 2013-12-17 | 2016-10-26 | F. Hoffmann-La Roche AG | Combination therapy comprising ox40 binding agonists and pd-1 axis binding antagonists |
| EP3083686B2 (en) | 2013-12-17 | 2023-03-22 | F. Hoffmann-La Roche AG | Methods of treating cancers using pd-1 axis binding antagonists and taxanes |
| WO2015148531A1 (en) | 2014-03-24 | 2015-10-01 | Genentech, Inc. | Cancer treatment with c-met antagonists and correlation of the latter with hgf expression |
| WO2015148714A1 (en) | 2014-03-25 | 2015-10-01 | Duke University | Heat shock protein 70 (hsp-70) receptor ligands |
| WO2015145388A2 (en) | 2014-03-27 | 2015-10-01 | Novartis Ag | Methods of treating colorectal cancers harboring upstream wnt pathway mutations |
| CA2943979A1 (en) | 2014-03-28 | 2015-10-01 | Calitor Sciences, Llc | Substituted heteroaryl compounds and methods of use |
| PL3126394T3 (pl) | 2014-03-31 | 2020-05-18 | F.Hoffmann-La Roche Ag | Przeciwciała anty-OX40 i sposoby stosowania |
| AU2015241038A1 (en) | 2014-03-31 | 2016-10-13 | Genentech, Inc. | Combination therapy comprising anti-angiogenesis agents and OX40 binding agonists |
| CA2944401A1 (en) | 2014-04-03 | 2015-10-08 | Invictus Oncology Pvt. Ltd. | Supramolecular combinatorial therapeutics |
| WO2016011658A1 (en) | 2014-07-25 | 2016-01-28 | Novartis Ag | Combination therapy |
| US10195208B2 (en) | 2014-07-31 | 2019-02-05 | Novartis Ag | Combination therapy |
| US10196365B2 (en) | 2014-08-15 | 2019-02-05 | Arromax Pharmatech Co., Ltd. | Quinazoline derivative, preparation method therefor, and pharmaceutical composition and application thereof |
| WO2016036873A1 (en) | 2014-09-05 | 2016-03-10 | Genentech, Inc. | Therapeutic compounds and uses thereof |
| WO2016044694A1 (en) | 2014-09-19 | 2016-03-24 | Genentech, Inc. | Use of cbp/ep300 and bet inhibitors for treatment of cancer |
| CN107912040B (zh) | 2014-10-10 | 2021-04-06 | 基因泰克公司 | 作为组蛋白脱甲基酶抑制剂的吡咯烷酰胺化合物 |
| SG11201703521UA (en) | 2014-11-03 | 2017-05-30 | Genentech Inc | Methods and biomarkers for predicting efficacy and evaluation of an ox40 agonist treatment |
| EP3215850B1 (en) | 2014-11-03 | 2019-07-03 | F. Hoffmann-La Roche AG | Assays for detecting t cell immune subsets and methods of use thereof |
| US20160152720A1 (en) | 2014-11-06 | 2016-06-02 | Genentech, Inc. | Combination therapy comprising ox40 binding agonists and tigit inhibitors |
| JP6639497B2 (ja) | 2014-11-10 | 2020-02-05 | ジェネンテック， インコーポレイテッド | ブロモドメインインヒビターおよびその使用 |
| MA40943A (fr) | 2014-11-10 | 2017-09-19 | Constellation Pharmaceuticals Inc | Pyrrolopyridines substituées utilisées en tant qu'inhibiteurs de bromodomaines |
| MA40940A (fr) | 2014-11-10 | 2017-09-19 | Constellation Pharmaceuticals Inc | Pyrrolopyridines substituées utilisées en tant qu'inhibiteurs de bromodomaines |
| SG11201703605QA (en) | 2014-11-17 | 2017-06-29 | Genentech Inc | Combination therapy comprising ox40 binding agonists and pd-1 axis binding antagonists |
| JP6771464B2 (ja) | 2014-11-27 | 2020-10-21 | ジェネンテック， インコーポレイテッド | Ｃｂｐおよび／またはｅｐ３００インヒビターとしての、４，５，６，７−テトラヒドロ−１ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−アミン化合物 |
| WO2016106340A2 (en) | 2014-12-23 | 2016-06-30 | Genentech, Inc. | Compositions and methods for treating and diagnosing chemotherapy-resistant cancers |
| JP6533997B2 (ja) * | 2014-12-26 | 2019-06-26 | 株式会社ヤクルト本社 | Ｚｎｆ１４３阻害活性を有する化合物およびその利用 |
| WO2016109546A2 (en) | 2014-12-30 | 2016-07-07 | Genentech, Inc. | Methods and compositions for prognosis and treatment of cancers |
| WO2016112251A1 (en) | 2015-01-09 | 2016-07-14 | Genentech, Inc. | 4,5-dihydroimidazole derivatives and their use as histone demethylase (kdm2b) inhibitors |
| WO2016112298A1 (en) | 2015-01-09 | 2016-07-14 | Genentech, Inc. | Pyridazinone derivatives and their use in the treatment of cancer |
| WO2016112284A1 (en) | 2015-01-09 | 2016-07-14 | Genentech, Inc. | (piperidin-3-yl)(naphthalen-2-yl)methanone derivatives and related compounds as inhibitors of the histone demethylase kdm2b for the treatment of cancer |
| WO2016123391A1 (en) | 2015-01-29 | 2016-08-04 | Genentech, Inc. | Therapeutic compounds and uses thereof |
| JP6636031B2 (ja) | 2015-01-30 | 2020-01-29 | ジェネンテック， インコーポレイテッド | 治療用化合物およびその使用 |
| MA41598A (fr) | 2015-02-25 | 2018-01-02 | Constellation Pharmaceuticals Inc | Composés thérapeutiques de pyridazine et leurs utilisations |
| AU2016246695A1 (en) | 2015-04-07 | 2017-10-26 | Genentech, Inc. | Antigen binding complex having agonistic activity and methods of use |
| IL295002A (en) | 2015-05-12 | 2022-09-01 | Genentech Inc | Therapeutic and diagnostic methods for cancer containing a pd–l1 binding antagonist |
| PL3303632T5 (pl) | 2015-05-29 | 2023-07-03 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Terapeutyczne i diagnostyczne sposoby stosowane w nowotworze |
| CN107810011A (zh) | 2015-06-08 | 2018-03-16 | 豪夫迈·罗氏有限公司 | 使用抗ox40抗体治疗癌症的方法 |
| CN107750164A (zh) | 2015-06-08 | 2018-03-02 | 豪夫迈·罗氏有限公司 | 使用抗ox40抗体和pd‑1轴结合拮抗剂治疗癌症的方法 |
| JP6896650B2 (ja) | 2015-06-17 | 2021-06-30 | ジェネンテック， インコーポレイテッド | Ｐｄ−１軸結合アンタゴニスト及びタキサンを使用した局所進行性または転移性乳癌の治療方法 |
| CN108026110B (zh) | 2015-08-26 | 2022-02-08 | 国家公共部门基金会卡洛斯三世国家癌症研究中心(F.S.P.Cnio) | 作为蛋白激酶抑制剂的稠合三环化合物 |
| US9938257B2 (en) | 2015-09-11 | 2018-04-10 | Calitor Sciences, Llc | Substituted heteroaryl compounds and methods of use |
| CN113956358A (zh) | 2015-09-25 | 2022-01-21 | 豪夫迈·罗氏有限公司 | 抗tigit抗体和使用方法 |
| AU2016369528B2 (en) | 2015-12-16 | 2021-04-22 | Genentech, Inc. | Process for the preparation of tricyclic PI3K inhibitor compounds and methods for using the same for the treatment of cancer |
| PL3400246T3 (pl) | 2016-01-08 | 2021-03-08 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Sposoby leczenia nowotworów z dodatnim markerem cea z wykorzystaniem antagonistów wiążących oś pd-1 oraz przeciwciał dwuswoistych anty-cea/anty-cd3 |
| US10710968B2 (en) | 2016-01-13 | 2020-07-14 | Hadasit Medical Research Services And Development Ltd. | Radiolabeled erlotinib analogs and uses thereof |
| JP6821693B2 (ja) | 2016-02-29 | 2021-01-27 | ジェネンテック， インコーポレイテッド | がんのための治療方法及び診断方法 |
| WO2017180864A1 (en) | 2016-04-14 | 2017-10-19 | Genentech, Inc. | Anti-rspo3 antibodies and methods of use |
| JP2019518426A (ja) | 2016-04-15 | 2019-07-04 | ジェネンテック， インコーポレイテッド | がんの診断及び治療方法 |
| CA3019921A1 (en) | 2016-04-15 | 2017-10-19 | Genentech, Inc. | Methods for monitoring and treating cancer |
| MX2018012493A (es) | 2016-04-15 | 2019-06-06 | Genentech Inc | Métodos para controlar y tratar el cáncer. |
| US11261187B2 (en) | 2016-04-22 | 2022-03-01 | Duke University | Compounds and methods for targeting HSP90 |
| CN109476641B (zh) | 2016-05-24 | 2022-07-05 | 基因泰克公司 | Cbp/ep300的杂环抑制剂及其在治疗癌症中的用途 |
| EP3464286B1 (en) | 2016-05-24 | 2021-08-18 | Genentech, Inc. | Pyrazolopyridine derivatives for the treatment of cancer |
| EP3469099A1 (en) | 2016-06-08 | 2019-04-17 | F. Hoffmann-La Roche AG | Diagnostic and therapeutic methods for cancer |
| WO2018027204A1 (en) | 2016-08-05 | 2018-02-08 | Genentech, Inc. | Multivalent and multiepitopic anitibodies having agonistic activity and methods of use |
| WO2018029124A1 (en) | 2016-08-08 | 2018-02-15 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Therapeutic and diagnostic methods for cancer |
| WO2018039205A1 (en) | 2016-08-23 | 2018-03-01 | Oncopep, Inc. | Peptide vaccines and durvalumab for treating breast cancer |
| WO2018039203A1 (en) | 2016-08-23 | 2018-03-01 | Oncopep, Inc. | Peptide vaccines and durvalumab for treating multiple myeloma |
| JP2019536471A (ja) | 2016-09-27 | 2019-12-19 | セロ・セラピューティクス・インコーポレイテッドＣＥＲＯ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ， Ｉｎｃ． | キメラエンガルフメント受容体分子 |
| US10207998B2 (en) | 2016-09-29 | 2019-02-19 | Duke University | Substituted benzimidazole and substituted benzothiazole inhibitors of transforming growth factor-β kinase and methods of use thereof |
| US10927083B2 (en) | 2016-09-29 | 2021-02-23 | Duke University | Substituted benzimidazoles as inhibitors of transforming growth factor-β kinase |
| KR20190072528A (ko) | 2016-10-06 | 2019-06-25 | 제넨테크, 인크. | 암에 대한 치료 및 진단 방법 |
| CN110267678A (zh) | 2016-10-29 | 2019-09-20 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 | 抗mic抗体和使用方法 |
| WO2018160841A1 (en) | 2017-03-01 | 2018-09-07 | Genentech, Inc. | Diagnostic and therapeutic methods for cancer |
| AU2018250875A1 (en) | 2017-04-13 | 2019-10-03 | F. Hoffmann-La Roche Ag | An interleukin-2 immunoconjugate, a CD40 agonist, and optionally a PD-1 axis binding antagonist for use in methods of treating cancer |
| JP2020527351A (ja) | 2017-07-21 | 2020-09-10 | ジェネンテック， インコーポレイテッド | がんの治療法及び診断法 |
| CN111295394B (zh) | 2017-08-11 | 2024-06-11 | 豪夫迈·罗氏有限公司 | 抗cd8抗体及其用途 |
| CA3073073A1 (en) | 2017-09-08 | 2019-03-14 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Diagnostic and therapeutic methods for cancer |
| JP7286658B2 (ja) | 2017-09-26 | 2023-06-05 | セロ・セラピューティクス・インコーポレイテッド | キメラエンガルフメント受容体分子および使用方法 |
| WO2019083960A1 (en) | 2017-10-24 | 2019-05-02 | Oncopep, Inc. | PEPTIDE VACCINES AND HDAC INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF MULTIPLE MYELOMA |
| AU2018353984A1 (en) | 2017-10-24 | 2020-05-07 | Oncopep, Inc. | Peptide vaccines and pembrolizumab for treating breast cancer |
| US11369608B2 (en) | 2017-10-27 | 2022-06-28 | University Of Virginia Patent Foundation | Compounds and methods for regulating, limiting, or inhibiting AVIL expression |
| MX2020004567A (es) | 2017-11-06 | 2020-08-13 | Genentech Inc | Metodos diagnosticos y terapeuticos para el cancer. |
| US10683297B2 (en) | 2017-11-19 | 2020-06-16 | Calitor Sciences, Llc | Substituted heteroaryl compounds and methods of use |
| EP3730483B1 (en) | 2017-12-21 | 2023-08-30 | Hefei Institutes of Physical Science, Chinese Academy of Sciences | Class of pyrimidine derivative kinase inhibitors |
| CA3083040A1 (en) | 2018-01-20 | 2019-07-25 | Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. | Substituted aminopyrimidine compounds and methods of use |
| WO2019165434A1 (en) | 2018-02-26 | 2019-08-29 | Genentech, Inc. | Dosing for treatment with anti-tigit and anti-pd-l1 antagonist antibodies |
| WO2019191340A1 (en) | 2018-03-28 | 2019-10-03 | Cero Therapeutics, Inc. | Cellular immunotherapy compositions and uses thereof |
| CN112218886A (zh) | 2018-03-28 | 2021-01-12 | 森罗治疗公司 | 嵌合吞噬受体的表达载体、基因修饰的宿主细胞及其用途 |
| US20210087251A1 (en) | 2018-03-28 | 2021-03-25 | Cero Therapeutics, Inc. | Chimeric tim4 receptors and uses thereof |
| CA3100200A1 (en) | 2018-05-21 | 2019-11-28 | Nanostring Technologies, Inc. | Molecular gene signatures and methods of using same |
| US20200030443A1 (en) | 2018-06-23 | 2020-01-30 | Genentech, Inc. | Methods of treating lung cancer with a pd-1 axis binding antagonist, a platinum agent, and a topoisomerase ii inhibitor |
| CN112839644A (zh) | 2018-07-18 | 2021-05-25 | 豪夫迈·罗氏有限公司 | 用pd-1轴结合拮抗剂、抗代谢物和铂剂治疗肺癌的方法 |
| WO2020023628A1 (en) | 2018-07-24 | 2020-01-30 | Hygia Pharmaceuticals, Llc | Compounds, derivatives, and analogs for cancer |
| EP3847154A1 (en) | 2018-09-03 | 2021-07-14 | F. Hoffmann-La Roche AG | Carboxamide and sulfonamide derivatives useful as tead modulators |
| AU2019342099A1 (en) | 2018-09-19 | 2021-04-08 | Genentech, Inc. | Therapeutic and diagnostic methods for bladder cancer |
| EP4249917A3 (en) | 2018-09-21 | 2023-11-08 | F. Hoffmann-La Roche AG | Diagnostic methods for triple-negative breast cancer |
| CA3116324A1 (en) | 2018-10-18 | 2020-04-23 | Genentech, Inc. | Diagnostic and therapeutic methods for sarcomatoid kidney cancer |
| WO2020131674A1 (en) | 2018-12-19 | 2020-06-25 | Array Biopharma Inc. | 7-((3,5-dimethoxyphenyl)amino)quinoxaline derivatives as fgfr inhibitors for treating cancer |
| US20220081438A1 (en) | 2018-12-19 | 2022-03-17 | Array Biopharma Inc. | Substituted pyrazolo[1,5-a]pyridine compounds as inhibitors of fgfr tyrosine kinases |
| CN113396230A (zh) | 2019-02-08 | 2021-09-14 | 豪夫迈·罗氏有限公司 | 癌症的诊断和治疗方法 |
| AU2020228383A1 (en) | 2019-02-27 | 2021-09-23 | Genentech, Inc. | Dosing for treatment with anti-tigit and anti-CD20 or anti-CD38 antibodies |
| CA3131268A1 (en) | 2019-02-27 | 2020-09-03 | Epiaxis Therapeutics Pty Ltd | Methods and agents for assessing t-cell function and predicting response to therapy |
| WO2020223233A1 (en) | 2019-04-30 | 2020-11-05 | Genentech, Inc. | Prognostic and therapeutic methods for colorectal cancer |
| TW202108616A (zh) | 2019-05-03 | 2021-03-01 | 美商建南德克公司 | 用抗pd-l1抗體治療癌症之方法 |
| CN112300279A (zh) | 2019-07-26 | 2021-02-02 | 上海复宏汉霖生物技术股份有限公司 | 针对抗cd73抗体和变体的方法和组合物 |
| TW202124439A (zh) | 2019-09-04 | 2021-07-01 | 美商建南德克公司 | Ｃｄ８結合劑及其用途 |
| PE20221110A1 (es) | 2019-09-27 | 2022-07-11 | Genentech Inc | Administracion de dosis para tratamiento con anticuerpos antagonistas anti-tigit y anti-pd-l1 |
| WO2021067875A1 (en) | 2019-10-03 | 2021-04-08 | Cero Therapeutics, Inc. | Chimeric tim4 receptors and uses thereof |
| JP2023511472A (ja) | 2019-10-29 | 2023-03-20 | エフ・ホフマン－ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト | がんの治療のための二官能性化合物 |
| WO2021092171A1 (en) | 2019-11-06 | 2021-05-14 | Genentech, Inc. | Diagnostic and therapeutic methods for treatment of hematologic cancers |
| KR20220101138A (ko) | 2019-11-13 | 2022-07-19 | 제넨테크, 인크. | 치료적 화합물 및 사용 방법 |
| WO2021097256A1 (en) | 2019-11-14 | 2021-05-20 | Cohbar, Inc. | Cxcr4 antagonist peptides |
| KR20220113790A (ko) | 2019-12-13 | 2022-08-16 | 제넨테크, 인크. | 항-ly6g6d 항체 및 사용 방법 |
| TW202136276A (zh) | 2019-12-20 | 2021-10-01 | 美商艾瑞斯卡公司 | 三環吡啶酮及嘧啶酮 |
| EP4096646A1 (en) | 2020-01-27 | 2022-12-07 | Genentech, Inc. | Methods for treatment of cancer with an anti-tigit antagonist antibody |
| WO2021194481A1 (en) | 2020-03-24 | 2021-09-30 | Genentech, Inc. | Dosing for treatment with anti-tigit and anti-pd-l1 antagonist antibodies |
| WO2021177980A1 (en) | 2020-03-06 | 2021-09-10 | Genentech, Inc. | Combination therapy for cancer comprising pd-1 axis binding antagonist and il6 antagonist |
| WO2021185844A1 (en) | 2020-03-16 | 2021-09-23 | Pvac Medical Technologies Ltd | Use of substance and pharmaceutical composition thereof, and medical treatments or uses thereof |
| WO2021233534A1 (en) | 2020-05-20 | 2021-11-25 | Pvac Medical Technologies Ltd | Use of substance and pharmaceutical composition thereof, and medical treatments or uses thereof |
| WO2021202959A1 (en) | 2020-04-03 | 2021-10-07 | Genentech, Inc. | Therapeutic and diagnostic methods for cancer |
| WO2021222167A1 (en) | 2020-04-28 | 2021-11-04 | Genentech, Inc. | Methods and compositions for non-small cell lung cancer immunotherapy |
| KR20230025691A (ko) | 2020-06-16 | 2023-02-22 | 제넨테크, 인크. | 삼중 음성 유방암을 치료하기 위한 방법과 조성물 |
| KR20230024368A (ko) | 2020-06-18 | 2023-02-20 | 제넨테크, 인크. | 항-tigit 항체 및 pd-1 축 결합 길항제를 사용한 치료 |
| US11787775B2 (en) | 2020-07-24 | 2023-10-17 | Genentech, Inc. | Therapeutic compounds and methods of use |
| EP4189121A1 (en) | 2020-08-03 | 2023-06-07 | Genentech, Inc. | Diagnostic and therapeutic methods for lymphoma |
| EP4192509A1 (en) | 2020-08-05 | 2023-06-14 | Ellipses Pharma Ltd | Treatment of cancer using a cyclodextrin-containing polymer-topoisomerase inhibitor conjugate and a parp inhibitor |
| WO2022036146A1 (en) | 2020-08-12 | 2022-02-17 | Genentech, Inc. | Diagnostic and therapeutic methods for cancer |
| WO2022036265A1 (en) | 2020-08-14 | 2022-02-17 | Cero Therapeutics, Inc. | Chimeric tim receptors and uses thereof |
| WO2022036287A1 (en) | 2020-08-14 | 2022-02-17 | Cero Therapeutics, Inc. | Anti-cd72 chimeric receptors and uses thereof |
| WO2022036285A1 (en) | 2020-08-14 | 2022-02-17 | Cero Therapeutics, Inc. | Compositions and methods for treating cancer with chimeric tim receptors in combination with inhibitors of poly (adp-ribose) polymerase |
| US11999964B2 (en) | 2020-08-28 | 2024-06-04 | California Institute Of Technology | Synthetic mammalian signaling circuits for robust cell population control |
| KR20230094198A (ko) | 2020-09-23 | 2023-06-27 | 에라스카, 아이엔씨. | 3환식 피리돈 및 피리미돈 |
| KR20230082632A (ko) | 2020-10-05 | 2023-06-08 | 제넨테크, 인크. | 항-fcrh5/항-cd3 이중특이성 항체를 사용한 치료를 위한 투약 |
| TW202237638A (zh) | 2020-12-09 | 2022-10-01 | 日商武田藥品工業股份有限公司 | 烏苷酸環化酶ｃ（ｇｃｃ）抗原結合劑之組成物及其使用方法 |
| WO2022133345A1 (en) | 2020-12-18 | 2022-06-23 | Erasca, Inc. | Tricyclic pyridones and pyrimidones |
| JP2024506339A (ja) | 2021-02-12 | 2024-02-13 | エフ・ホフマン－ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト | がんの治療のための二環式テトラヒドロアゼピン誘導体 |
| MX2023009910A (es) | 2021-02-26 | 2023-11-09 | Kelonia Therapeutics Inc | Vectores lentivirales dirigidos a los linfocitos. |
| AU2022280025A1 (en) | 2021-05-25 | 2023-12-07 | Erasca, Inc. | Sulfur-containing heteroaromatic tricyclic kras inhibitors |
| WO2022266206A1 (en) | 2021-06-16 | 2022-12-22 | Erasca, Inc. | Kras inhibitor conjugates |
| WO2023010097A1 (en) | 2021-07-28 | 2023-02-02 | Cero Therapeutics, Inc. | Chimeric tim4 receptors and uses thereof |
| TW202321261A (zh) | 2021-08-10 | 2023-06-01 | 美商伊瑞斯卡公司 | 選擇性ｋｒａｓ抑制劑 |
| CN115894383A (zh) * | 2021-09-30 | 2023-04-04 | 北京赛特明强医药科技有限公司 | 一种喹唑啉类化合物、组合物及其应用 |
| WO2023097195A1 (en) | 2021-11-24 | 2023-06-01 | Genentech, Inc. | Therapeutic indazole compounds and methods of use in the treatment of cancer |
| TW202340212A (zh) | 2021-11-24 | 2023-10-16 | 美商建南德克公司 | 治療性化合物及其使用方法 |
| WO2023191816A1 (en) | 2022-04-01 | 2023-10-05 | Genentech, Inc. | Dosing for treatment with anti-fcrh5/anti-cd3 bispecific antibodies |
| WO2023219613A1 (en) | 2022-05-11 | 2023-11-16 | Genentech, Inc. | Dosing for treatment with anti-fcrh5/anti-cd3 bispecific antibodies |
| WO2023240058A2 (en) | 2022-06-07 | 2023-12-14 | Genentech, Inc. | Prognostic and therapeutic methods for cancer |
| WO2024015897A1 (en) | 2022-07-13 | 2024-01-18 | Genentech, Inc. | Dosing for treatment with anti-fcrh5/anti-cd3 bispecific antibodies |
| TW202413433A (zh) | 2022-07-19 | 2024-04-01 | 美商建南德克公司 | 用抗ｆｃｒｈ５／抗ｃｄ３雙特異性抗體進行治療之給藥 |
| WO2024030441A1 (en) | 2022-08-02 | 2024-02-08 | National University Corporation Hokkaido University | Methods of improving cellular therapy with organelle complexes |
| WO2024033388A1 (en) | 2022-08-11 | 2024-02-15 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Bicyclic tetrahydrothiazepine derivatives |
| WO2024033389A1 (en) | 2022-08-11 | 2024-02-15 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Bicyclic tetrahydrothiazepine derivatives |
| WO2024033457A1 (en) | 2022-08-11 | 2024-02-15 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Bicyclic tetrahydrothiazepine derivatives |
| WO2024033458A1 (en) | 2022-08-11 | 2024-02-15 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Bicyclic tetrahydroazepine derivatives |
| WO2024085242A2 (en) | 2022-10-21 | 2024-04-25 | Kawasaki Institute Of Industrial Promotion | Non-fouling or super stealth vesicle |
| WO2024091991A1 (en) | 2022-10-25 | 2024-05-02 | Genentech, Inc. | Therapeutic and diagnostic methods for multiple myeloma |
| WO2024173842A1 (en) | 2023-02-17 | 2024-08-22 | Erasca, Inc. | Kras inhibitors |
Family Cites Families (16)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4343804A (en) * | 1979-03-26 | 1982-08-10 | A. H. Robins Company, Inc. | 4-Amino-3-quinolinecarboxylic acids and esters-antisecretory anti-ulcer compounds |
| US5480883A (en) * | 1991-05-10 | 1996-01-02 | Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. | Bis mono- and bicyclic aryl and heteroaryl compounds which inhibit EGF and/or PDGF receptor tyrosine kinase |
| US5710158A (en) * | 1991-05-10 | 1998-01-20 | Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. | Aryl and heteroaryl quinazoline compounds which inhibit EGF and/or PDGF receptor tyrosine kinase |
| NZ243082A (en) * | 1991-06-28 | 1995-02-24 | Ici Plc | 4-anilino-quinazoline derivatives; pharmaceutical compositions, preparatory processes, and use thereof |
| AU661533B2 (en) * | 1992-01-20 | 1995-07-27 | Astrazeneca Ab | Quinazoline derivatives |
| US6177401B1 (en) * | 1992-11-13 | 2001-01-23 | Max-Planck-Gesellschaft Zur Forderung Der Wissenschaften | Use of organic compounds for the inhibition of Flk-1 mediated vasculogenesis and angiogenesis |
| GB9323290D0 (en) * | 1992-12-10 | 1994-01-05 | Zeneca Ltd | Quinazoline derivatives |
| GB9314893D0 (en) * | 1993-07-19 | 1993-09-01 | Zeneca Ltd | Quinazoline derivatives |
| IL112248A0 (en) * | 1994-01-25 | 1995-03-30 | Warner Lambert Co | Tricyclic heteroaromatic compounds and pharmaceutical compositions containing them |
| IL112249A (en) * | 1994-01-25 | 2001-11-25 | Warner Lambert Co | Pharmaceutical compositions containing di and tricyclic pyrimidine derivatives for inhibiting tyrosine kinases of the epidermal growth factor receptor family and some new such compounds |
| CA2183655C (en) * | 1994-02-23 | 2001-03-06 | Lee D. Arnold | 4-polycyclic amino-substituted quinazoline derivatives |
| WO1995024190A2 (en) * | 1994-03-07 | 1995-09-14 | Sugen, Inc. | Receptor tyrosine kinase inhibitors for inhibiting cell proliferative disorders and compositions thereof |
| DE59500788D1 (de) * | 1994-05-03 | 1997-11-20 | Ciba Geigy Ag | Pyrrolopyrimidinderivate mit antiproliferativer Wirkung |
| GB9510757D0 (en) * | 1994-09-19 | 1995-07-19 | Wellcome Found | Therapeuticaly active compounds |
| TW321649B (ru) * | 1994-11-12 | 1997-12-01 | Zeneca Ltd | |
| PL190489B1 (pl) * | 1996-04-12 | 2005-12-30 | Warner Lambert Co | Nieodwracalne inhibitory kinaz tyrozyny, kompozycja farmaceutyczna je zawierająca i ich zastosowanie |
-
1997
- 1997-01-21 US US08/785,910 patent/US5760041A/en not_active Expired - Lifetime
- 1997-02-03 TW TW086101229A patent/TW402596B/zh not_active IP Right Cessation
- 1997-02-03 CZ CZ1997306A patent/CZ293980B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1997-02-03 RU RU97101665/04A patent/RU2195456C2/ru not_active IP Right Cessation
- 1997-02-03 CO CO97005074A patent/CO4770975A1/es unknown
- 1997-02-03 CA CA002196640A patent/CA2196640C/en not_active Expired - Fee Related
- 1997-02-03 SK SK144-97A patent/SK14497A3/sk unknown
- 1997-02-04 CN CNB971010994A patent/CN1177833C/zh not_active Expired - Fee Related
- 1997-02-04 KR KR1019970003924A patent/KR970061877A/ko not_active Application Discontinuation
- 1997-02-04 MX MX9700883A patent/MX9700883A/es unknown
- 1997-02-04 BR BR9700850A patent/BR9700850A/pt not_active Application Discontinuation
- 1997-02-04 NZ NZ314184A patent/NZ314184A/xx unknown
- 1997-02-04 ZA ZA97913A patent/ZA97913B/xx unknown
- 1997-02-04 EP EP97300703A patent/EP0787722A1/en not_active Withdrawn
- 1997-02-04 AR ARP970100442A patent/AR005706A1/es not_active Application Discontinuation
- 1997-02-04 HU HU9700344A patent/HUP9700344A3/hu unknown
- 1997-02-04 IL IL12014197A patent/IL120141A/xx not_active IP Right Cessation
- 1997-02-04 JP JP02138497A patent/JP3984319B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1997-02-04 NO NO970501A patent/NO308298B1/no unknown
- 1997-02-05 AU AU12528/97A patent/AU726320B2/en not_active Ceased
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU97101665A (ru) | Замещенные производные хиназолина | |
| KR970061877A (ko) | 치환된 퀴나졸린 유도체 | |
| RU2227798C2 (ru) | Производные замещенных хиназолинов и их использование в качестве ингибиторов тирозин-киназы | |
| JP2003520195A5 (ru) | ||
| RU2413727C2 (ru) | Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ | |
| RU97100718A (ru) | Новые соединения, способы их получения и противоопухолевые средства | |
| RU98108602A (ru) | Сукцинимидные и малеимидные ингибиторы цитокинов | |
| RU2000105243A (ru) | Производные замещенных хиназолинов и их использование в качестве ингибиторов тирозин-киназы | |
| KR20010031813A (ko) | 결장 폴립 치료용 티로신 키나제 억제제로서의 퀴나졸린유도체의 용도 | |
| RU97100789A (ru) | Новые производные замещенного пуринила, обладающие иммуномодуляторной активностью | |
| RU94045915A (ru) | Производные индола, способ их получения, фармкомпозиция | |
| JP2008506710A5 (ru) | ||
| RU2007106933A (ru) | Ингибиторы hsp90 | |
| RU2001133004A (ru) | Применение селективных антагонистов альфа1b-адренергического рецептора для улучшения состояния при сексуальной дисфункции | |
| RU2000128058A (ru) | Эктеинасцидины, фармацевтическая композиция, содержащая их и способ лечения опухолей | |
| RU2005101876A (ru) | Производные аминоспиртов | |
| CY1108061T1 (el) | Παραγωγα κιναζολινης ως src αναστολεις κινασης τυροσινης | |
| EA199901075A1 (ru) | Лечение резистентности к инсулину средствами, стимулирующими секрецию гормона роста | |
| RU96121334A (ru) | Применение соединений аминогидрогенизированного хиназолина и их производных для лечения наркотической зависимости | |
| EA200000847A1 (ru) | Противоопухолевые средства | |
| CA2469649A1 (en) | Derivatives of isoindigo, indigo and indirubin and use in treating cancer | |
| RU97115107A (ru) | Бициклические производные изотиомочевины, применяемые в терапии | |
| RU2003128984A (ru) | Производные карбаматов для использования для лечения боли | |
| RU2003130644A (ru) | Производные ркарболина и их фармацевтическое применение против дипрессии и страха | |
| RU2006146204A (ru) | 3-d-рибофуранозилтиазоло [4, 5-d] пиримидиновые нуклеозиды и их применения |