RU2009122436A - Производные пирроло(2,3-в)пиридина в качестве модуляторов киназ - Google Patents
Производные пирроло(2,3-в)пиридина в качестве модуляторов киназ Download PDFInfo
- Publication number
- RU2009122436A RU2009122436A RU2009122436/04A RU2009122436A RU2009122436A RU 2009122436 A RU2009122436 A RU 2009122436A RU 2009122436/04 A RU2009122436/04 A RU 2009122436/04A RU 2009122436 A RU2009122436 A RU 2009122436A RU 2009122436 A RU2009122436 A RU 2009122436A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- lower alkyl
- fluoro
- heteroaryl
- substituted
- aryl
- Prior art date
Links
- VYEOBBDNFXSKCT-UHFFFAOYSA-N COCCOc1cc(c(C(c(c(F)c(cc2)NS(c(cc3)ccc3F)(=O)=O)c2F)=O)c[nH]2)c2nc1 Chemical compound COCCOc1cc(c(C(c(c(F)c(cc2)NS(c(cc3)ccc3F)(=O)=O)c2F)=O)c[nH]2)c2nc1 VYEOBBDNFXSKCT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FSESEACTFGQEIV-UHFFFAOYSA-N COc1cccc(S(Nc(c(F)c2C(c(c3c4)c[nH]c3ncc4Cl)=O)ccc2F)(=O)=O)c1 Chemical compound COc1cccc(S(Nc(c(F)c2C(c(c3c4)c[nH]c3ncc4Cl)=O)ccc2F)(=O)=O)c1 FSESEACTFGQEIV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WBGMPVCHEJKFLM-UHFFFAOYSA-N C[n]1ncc(-c2cnc3[nH]cc(C(c(c(F)ccc4NS(c5ccc(C(F)(F)F)cc5)(=O)=O)c4F)=O)c3c2)c1 Chemical compound C[n]1ncc(-c2cnc3[nH]cc(C(c(c(F)ccc4NS(c5ccc(C(F)(F)F)cc5)(=O)=O)c4F)=O)c3c2)c1 WBGMPVCHEJKFLM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- AYGCVXPURAPEAS-UHFFFAOYSA-N Cc1cc(S(Nc(c(F)c2C(c(c3c4)c[nH]c3ncc4Cl)=O)ccc2F)(=O)=O)ccc1 Chemical compound Cc1cc(S(Nc(c(F)c2C(c(c3c4)c[nH]c3ncc4Cl)=O)ccc2F)(=O)=O)ccc1 AYGCVXPURAPEAS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QRLLPRNVWRQIIA-UHFFFAOYSA-N N#Cc1cc(S(Nc(c(F)c2C(c(c3c4)c[nH]c3ncc4Cl)=O)ccc2F)(=O)=O)ccc1 Chemical compound N#Cc1cc(S(Nc(c(F)c2C(c(c3c4)c[nH]c3ncc4Cl)=O)ccc2F)(=O)=O)ccc1 QRLLPRNVWRQIIA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FUVVPJQPGVTGMC-UHFFFAOYSA-N O=C(c(c1c2)c[nH]c1ncc2-c(cc1)ccc1Cl)c(c(F)c(cc1)NS(c2ccc(C(F)(F)F)cc2)(=O)=O)c1F Chemical compound O=C(c(c1c2)c[nH]c1ncc2-c(cc1)ccc1Cl)c(c(F)c(cc1)NS(c2ccc(C(F)(F)F)cc2)(=O)=O)c1F FUVVPJQPGVTGMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GUOFQSHXQFNMSQ-UHFFFAOYSA-N O=C(c(c1c2)c[nH]c1ncc2Cl)c(c(F)ccc1NS(c2cccc(C(F)(F)F)c2)(=O)=O)c1F Chemical compound O=C(c(c1c2)c[nH]c1ncc2Cl)c(c(F)ccc1NS(c2cccc(C(F)(F)F)c2)(=O)=O)c1F GUOFQSHXQFNMSQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- MXFVNYXHSJMRJS-UHFFFAOYSA-N O=C(c1c[nH]c2ncccc12)c(c(F)ccc1NS(c(cc2)cc3c2nc[s]3)(=O)=O)c1F Chemical compound O=C(c1c[nH]c2ncccc12)c(c(F)ccc1NS(c(cc2)cc3c2nc[s]3)(=O)=O)c1F MXFVNYXHSJMRJS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
- A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/06—Antimigraine agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/12—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis
- A61P3/14—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis for calcium homeostasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/16—Antivirals for RNA viruses for influenza or rhinoviruses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
Abstract
1. Соединение, имеющее химическую структуру формулы I ! ! все его соли, пролекарства, таутомеры и изомеры, ! где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, низшего алкила, низшего алкенила, низшего алкинила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, -ОН, -NH2, -CN, -NO2, -C(O)OH, -S(O)2NH2, -C(O)NH2, -C(S)NH2, -NHC(O)NH2, -NHC(S)NH2, -NHS(O)2NH2, -OR7, -SR7, -NR8R7, -C(O)R7, -C(S)R7, -C(O)OR7, -C(O)NR8R7, -C(S)NR8R7, -S(O)2NR8R7, -NR8C(O)R7, -NR8C(S)R7, -NR8S(O)2R7, -NR8C(O)NH2, -NR8C(O)NR8R7, -NR8C(S)NH2, -NR8C(S)NR8R7, -NR8S(O)2NH2, -NR8S(O)2NR8R7, -S(O)R7 и -S(O)2R7, где низший алкил, низший алкенил или низший алкинил возможно замещены одним или более заместителями, выбранными из фторо, -ОН, -NH2, С(O)ОН, -C(O)NH2, -OR7, -NR8R7, -C(O)OR7, -C(O)NR8R7, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила, где циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил в качестве R1 или в качестве заместителей низшего алкила, низшего алкенила или низшего алкинила возможно замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из -ОН, -NH2, -CN, -NO2, -S(O)2NH2, -C(O)NH2, -OR9, -SR9, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NR8S(O)2R9, -S(O)2R9, -S(O)2NR8R9, -C(O)R9, -C(O)NR8R9, галогена, низшего алкила, фтор-замещенного низшего алкила и циклоалкиламино ! R2 выбран из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, -ОН, -NH2, -CN, -NO2, -С(O)ОН, -S(O)2NH2, -C(O)NH2, -C(S)NH2, -NHC(O)NH2, -NHC(S)NH2, -NHS(O)2NH2, -OR7, -SR7, -NR8R7, -C(O)R7, -C(S)R7, -C(O)OR7, -C(O)NR8R7, -C(S)NR8R7, -S(O)2NR8R7, -NR8C(O)R7, -NR8C(S)R7, -NR8S(O)2R7, -NR8C(O)NH2, -NR8C(O)NR8R7, -NR8C(S)NH2, -NR8C(S)NR8R7, -NR8S(O)2NH2, -NR8S(O)2NR8R7, -S(O)R7 и -S(O)2R7, где низший алкил возможно замещен одним или более заместителями, выбранными из фторо, -OR7, -NR8R7, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила, где циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил в качестве R2 или в качестве заместителей низшего алкила возможно замещены одним или более заместит
Claims (21)
1. Соединение, имеющее химическую структуру формулы I
все его соли, пролекарства, таутомеры и изомеры,
где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, низшего алкила, низшего алкенила, низшего алкинила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, -ОН, -NH2, -CN, -NO2, -C(O)OH, -S(O)2NH2, -C(O)NH2, -C(S)NH2, -NHC(O)NH2, -NHC(S)NH2, -NHS(O)2NH2, -OR7, -SR7, -NR8R7, -C(O)R7, -C(S)R7, -C(O)OR7, -C(O)NR8R7, -C(S)NR8R7, -S(O)2NR8R7, -NR8C(O)R7, -NR8C(S)R7, -NR8S(O)2R7, -NR8C(O)NH2, -NR8C(O)NR8R7, -NR8C(S)NH2, -NR8C(S)NR8R7, -NR8S(O)2NH2, -NR8S(O)2NR8R7, -S(O)R7 и -S(O)2R7, где низший алкил, низший алкенил или низший алкинил возможно замещены одним или более заместителями, выбранными из фторо, -ОН, -NH2, С(O)ОН, -C(O)NH2, -OR7, -NR8R7, -C(O)OR7, -C(O)NR8R7, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила, где циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил в качестве R1 или в качестве заместителей низшего алкила, низшего алкенила или низшего алкинила возможно замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из -ОН, -NH2, -CN, -NO2, -S(O)2NH2, -C(O)NH2, -OR9, -SR9, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NR8S(O)2R9, -S(O)2R9, -S(O)2NR8R9, -C(O)R9, -C(O)NR8R9, галогена, низшего алкила, фтор-замещенного низшего алкила и циклоалкиламино
R2 выбран из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, -ОН, -NH2, -CN, -NO2, -С(O)ОН, -S(O)2NH2, -C(O)NH2, -C(S)NH2, -NHC(O)NH2, -NHC(S)NH2, -NHS(O)2NH2, -OR7, -SR7, -NR8R7, -C(O)R7, -C(S)R7, -C(O)OR7, -C(O)NR8R7, -C(S)NR8R7, -S(O)2NR8R7, -NR8C(O)R7, -NR8C(S)R7, -NR8S(O)2R7, -NR8C(O)NH2, -NR8C(O)NR8R7, -NR8C(S)NH2, -NR8C(S)NR8R7, -NR8S(O)2NH2, -NR8S(O)2NR8R7, -S(O)R7 и -S(O)2R7, где низший алкил возможно замещен одним или более заместителями, выбранными из фторо, -OR7, -NR8R7, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила, где циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил в качестве R2 или в качестве заместителей низшего алкила возможно замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из -ОН, -NH2, -CN, -NO2, -S(O)2NH2, -C(O)NH2, -OR9, -SR9, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NR8S(O)2R9, -S(O)2R9, -S(O)2NR8R9, -C(O)R9, -C(O)NR8R9, галогена, низшего алкила, фтор-замещенного низшего алкила и циклоалкиламино,
R3 выбран из группы, состоящей из водорода, фторо и хлоро
R7 выбран из группы, состоящей из низшего алкила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила, где низший алкил возможно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из фторо, низшего алкокси, фтор-замещенного низшего алкокси, низшего алкилтио, фтор-замещенного низшего алкилтио, моно-алкиламино, ди-алкиламино, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила, где циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил в качестве R7 или в качестве заместителей низшего алкила возможно замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из -ОН, -NH2, -CN, -NO2, -S(O)2NH2, -C(O)NH2, -OR9, -SR9, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NR8S(O)2R9, -S(O)2R9, -S(O)2NR8R9, -C(O)R9, -C(O)NR8R9, галогена, низшего алкила, фтор-замещенного низшего алкила и циклоалкиламино,
R8 в каждом случае независимо представляет собой водород или низший алкил, и
R9 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из низшего алкила, гетероциклоалкила и гетероарила, где низший алкил возможно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из фторо, низшего алкокси, фтор-замещенного низшего алкокси, низшего алкилтио, фтор-замещенного низшего алкилтио, моно-алкиламино, ди-алкиламино и циклоалкиламино, и где гетероциклоалкил и гетероарил возможно замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, -CN, низшего алкила, фтор-замещенного низшего алкила, низшего алкокси и фтор-замещенного низшего алкокси, но, при условии, что соединение не представляет собой
2. Соединение по п.1, где
R1 выбран из группы, состоящей из водорода, -CN, -OR7, -SR7, -NR8R7, -NR8C(O)R7, -NR8S(O)2R7, -C(O)NR8R7, -C(O)R7, -S(O)2NR8R7, -S(O)R7, -S(O)2R7, галогена, низшего алкила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила, где низший алкил возможно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из фторо, низшего алкокси, фтор-замещенного низшего алкокси, низшего алкилтио, фтор-замещенного низшего алкилтио, моно-алкиламино, ди-алкиламино, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила, где циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил в качестве R1 или в качестве заместителей низшего алкила возможно замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из -ОН, -NH2, -CN, -NO2, -S(O)2NH2, -C(O)NH2, -OR9, -SR9, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NR8S(O)2R9, -S(O)2R9, -S(O)2NR8R9, -C(O)R9, -C(O)NR8R9, галогена, низшего алкила, фтор-замещенного низшего алкила и циклоалкиламино, и
R2 выбран из группы, состоящей из -CN, -OR7, -SR7, -NR8R7, -NR8C(O)R7, -NR8S(O)2R7, -C(O)NR8R7, -C(O)R7, -S(O)2NR8R7, -S(O)R7, -S(O)2R7, галогена, низшего алкила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила, где низший алкил возможно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из фторо, низшего алкокси, фтор-замещенного низшего алкокси, низшего алкилтио, фтор-замещенного низшего алкилтио, моно-алкиламино, ди-алкиламино, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила, и где циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил в качестве R2 или в качестве заместителей низшего алкила возможно замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из -ОН, -NH2, -CN, -NO2, -S(O)2NH2, -C(O)NH2, -OR9, -SR9, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NR8S(O)2R9, -S(O)2R9, -S(O)2NR8R9, -C(O)R9, -C(O)NR8R9, галогена, низшего алкила, фтор-замещенного низшего алкила и циклоалкиламино.
3. Соединение по п.2, где
R1 представляет собой водород, -CN, -NR8R7, -OR7, -S(O)2R7, фторо, хлоро, низший алкил, фтор-замещенный низший алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил, где циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил возможно замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, фтор-замещенного низшего алкила, -NR8R7, -OR7 и -S(O)2R7, и
R2 представляет собой -CN, фторо, хлоро, низший алкил, фтор-замещенный низший алкил, -NR8R7, -OR7 или -S(O)2R7.
4. Соединение по п.3, где
R1 представляет собой водород, -CN, фторо, хлоро, низший алкил, фтор-замещенный низший алкил, низший алкокси, фтор-замещенный низший алкокси, С2-6алкокси, замещенный низшим алкокси, арил или гетероарил, где арил или гетероарил возможно замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из фторо, хлоро, низшего алкила, фтор-замещенного низшего алкила, низшего алкокси, фтор-замещенного низшего алкокси, моно-алкиламино, ди-алкиламино и циклоалкиламино, и
R2 представляет собой -CN, фторо, хлоро, низший алкил, фтор-замещенный низший алкил, низший алкокси, фтор-замещенный низший алкокси, моно-алкиламино, ди-алкиламино или циклоалкиламино.
5. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
4-бутокси-N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-бензолсульфонамида,
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-4-пиразол-1-ил-бензолсульфонамида,
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-4-изопропокси-бензолсульфонамида,
4-трет-бутил-N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-бензолсульфонамида,
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-4-пропил-бензолсульфонамида,
N-{2,4-дифтор-3-[5-(2-метокси-этокси)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-4-изопропил-бензолсульфонамида,
N-{2,4-дифтор-3-[5-(4-метил-1Н-имидазол-2-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-4-изопропил-бензолсульфонамида,
4-дифторметокси-N-{2,4-дифтор-3-[5-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-бензолсульфонамида,
N-{2,4-дифтор-3-[5-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-4-пропил-бензолсульфонамида,
N-{2,4-дифтор-3-[5-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-4-изопропил-бензолсульфонамида,
N-{2,4-дифтор-3-[5-(5-метил-1Н-имидазол-2-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-4-пропил-бензолсульфонамида,
N-{2,4-дифтор-3-[5-(5-метил-1Н-имидазол-2-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-4-трифторметил-бензолсульфонамида,
N-{2,4-дифтор-3-[5-(1-метил-1Н-имидазол-2-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-4-пропил-бензолсульфонамида,
N-{3-[5-(1,5-диметил-1Н-имидазол-2-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифтор-фенил}-4-пропил-бензолсульфонамида,
N-[2,4-дифтор-3-(5-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-4-трифторметил-бензолсульфонамида,
N-[3-(5-циано-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-4-трифторметил-бензолсульфонамида,
метилового эфира (Е)-3-{3-[2,6-дифтор-3-(4-трифторметил-бензолсульфониламино)-бензоил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил}-акриловой кислоты,
3-{3-[2,6-дифтор-3-(4-трифторметил-бензолсульфониламино)-бензоил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил}-пропионовой кислоты метилового эфира,
3-{3-[2,6-дифтор-3-(4-трифторметил-бензолсульфониламино)-бензоил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил}-пропионовой кислоты,
3-{3-[2,6-дифтор-3-(4-трифторметил-бензолсульфониламино)-бензоил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил}-N-этил-пропионамида, и
все его соли, пролекарства, таутомеры и изомеры.
6. Соединение, имеющее химическую структуру формулы II
все его соли, пролекарства, таутомеры и изомеры,
где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, низшего алкила, низшего алкенила, низшего алкинила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, -ОН, -NH2, -CN, -NO2, -С(O)ОН, -S(O)2NH2, -C(O)NH2, -C(S)NH2, -NHC(O)NH2, -NHC(S)NH2, -NHS(O)2NH2, -OR7, -SR7, -NR8R7, -C(O)R7, -C(S)R7, -C(O)OR7, -C(O)NR8R7, -C(S)NR8R7, -S(O)2NR8R7, -NR8C(O)R7, -NR8C(S)R7, -NR8S(O)2R7, -NR8C(O)NH2, -NR8C(O)NR8R7, -NR8C(S)NH2, -NR8C(S)NR8R7, -NR8S(O)2NH2, -NR8S(O)2NR8R7, -S(O)R7 и -S(O)2R7, где низший алкил, низший алкенил или низший алкинил возможно замещены одним или более заместителями, выбранными из фторо, -ОН, -NH2, C(O)OH, -C(O)NH2, -OR7, -NR8R7, -C(O)OR7, -C(O)NR8R7, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила, где циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил в качестве R1 или в качестве заместителей низшего алкила, низшего алкенила или низшего алкинила возможно замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из -ОН, -NH2, -CN, -NO2, -S(O)2NH2, -C(O)NH2, -OR9, -SR9, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NR8S(O)2R9, -S(O)2R9, -S(O)2NR8R9, -C(O)R9, -C(O)NR8R9, галогена, низшего алкила, фтор-замещенного низшего алкила и циклоалкиламино,
R2a выбран из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, -ОН, -NH2, -CN, -NO2, -С(O)ОН, -S(O)2NH2, -C(O)NH2, -C(S)NH2, -NHC(O)NH2, -NHC(S)NH2, -NHS(O)2NH2, -OR7, -SR7, -NR8R7, -C(O)R7, -C(S)R7, -C(O)OR7, -C(O)NR8R7, -C(S)NR8R7, -S(O)2NR8R7, -NR8C(O)R7, -NR8C(S)R7, -NR8S(O)2R7, -NR8C(O)NH2, -NR8C(O)NR8R7, -NR8C(S)NH2, -NR8C(S)NR8R7, -NR8S(O)2NH2, -NR8S(O)2NR8R7, -S(O)R7 и -S(O)2R7, где низший алкил возможно замещен одним или более заместителями, выбранными из фторо, -OR7, -NR8R7, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила, где циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил в качестве R2a или в качестве заместителей низшего алкила возможно замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из -ОН, -NH2, -CN, -NO2, -S(O)2NH2, -C(O)NH2, -OR9, -SR9, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NR8S(O)2R9, -S(O)2R9, -S(O)2NR8R9, -C(O)R9, -C(O)NR8R9, галогена, низшего алкила, фтор-замещенного низшего алкила и циклоалкиламино,
R3 выбран из группы, состоящей из водорода, фторо и хлоро,
R7 выбран из группы, состоящей из низшего алкила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила, где низший алкил возможно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из фторо, низшего алкокси, фтор-замещенного низшего алкокси, низшего алкилтио, фтор-замещенного низшего алкилтио, моно-алкиламино, ди-алкиламино, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила, где циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил в качестве R7 или в качестве заместителей низшего алкила возможно замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из -ОН, -NH2, -CN, -NO2, -S(O)2NH2, -C(O)NH2, -OR9, -SR9, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NR8S(O)2R9, -S(O)2R9, -S(O)2NR8R9, -C(O)R9, -С(O)NR8R9, галогена, низшего алкила, фтор-замещенного низшего алкила и циклоалкиламино,
R8 в каждом случае независимо представляет собой водород или низший алкил, и
R9 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из низшего алкила, гетероциклоалкила и гетероарила, где низший алкил возможно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из фторо, низшего алкокси, фтор-замещенного низшего алкокси, низшего алкилтио, фтор-замещенного низшего алкилтио, моно-алкиламино, ди-алкиламино и циклоалкиламино, и где гетероциклоалкил и гетероарил возможно замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, -CN, низшего алкила, фтор-замещенного низшего алкила, низшего алкокси и фтор-замещенного низшего алкокси, но, при условии, что соединение не представляет собой
7. Соединение по п.6, где
R1 выбран из группы, состоящей из водорода, -CN, -OR7, -SR7, -NR8R7, -NR8C(O)R7, -NR8S(O)2R7, -C(O)NR8R7, -C(O)R7, -S(O)2NR8R7, -S(O)R7, -S(O)2R7, галогена, низшего алкила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила, где низший алкил возможно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из фторо, низшего алкокси, фтор-замещенного низшего алкокси, низшего алкилтио, фтор-замещенного низшего алкилтио, моно-алкиламино, ди-алкиламино, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила, где циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил в качестве R1 или в качестве заместителей низшего алкила возможно замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из -ОН, -NH2, -CN, -NO2, -S(O)2NH2, -C(O)NH2, -OR9, -SR9, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NR8S(O)2R9, -S(O)2R9, -S(O)2NR8R9, -C(O)R9, -C(O)NR8R9, галогена, низшего алкила, фтор-замещенного низшего алкила и циклоалкиламино, и
R2a выбран из группы, состоящей из -CN, -OR7, -SR7, -NR8R7, -NR8C(O)R7, -NR8S(O)2R7, -C(O)NR8R7, -C(O)R7, -S(O)2NR8R7, -S(O)R7, -S(O)2R7, галогена, низшего алкила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила, где низший алкил возможно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из фторо, низшего алкокси, фтор-замещенного низшего алкокси, низшего алкилтио, фтор-замещенного низшего алкилтио, моно-алкиламино, ди-алкиламино, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила, и где циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил в качестве R2a или в качестве заместителей низшего алкила возможно замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из -ОН, -NH2, -CN, -NO2, -S(O)2NH2, -C(O)NH2, -OR9, -SR9, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NR8S(O)2R9, -S(O)2R9, -S(O)2NR8R9, -C(O)R9, -C(O)NR8R9, галогена, низшего алкила, фтор-замещенного низшего алкила и циклоалкиламино.
8. Соединение по п.7, где
R1 представляет собой водород, -CN, -NR8R7, -OR7, -S(O)2R7, фторо, хлоро, низший алкил, фтор-замещенный низший алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил, где циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил возможно замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, фтор-замещенного низшего алкила, -NR8R7, -OR7 и -S(O)2R7, и
R2a представляет собой -CN, фторо, хлоро, низший алкил, фтор-замещенный низший алкил, -NR8R7, -OR7 или -S(O)2R7.
9. Соединение по п.8, где
R1 представляет собой водород, -CN, фторо, хлоро, низший алкил, фтор-замещенный низший алкил, низший алкокси, фтор-замещенный низший алкокси, С2-6алкокси, замещенный низшим алкокси, арил или гетероарил, где арил или гетероарил возможно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из фторо, хлоро, низшего алкила, фтор-замещенного низшего алкила, низшего алкокси, фтор-замещенного низшего алкокси, моно-алкиламино, ди-алкиламино и циклоалкиламино, и
R2a представляет собой -CN, фторо, хлоро, низший алкил, фтор-замещенный низший алкил, низший алкокси, фтор-замещенный низший алкокси, моно-алкиламино, ди-алкиламино или циклоалкиламино.
10. Соединение по п.6, где соединение выбрано из группы, состоящей из
3-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенилсульфамоил]-бензойной кислоты,
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-3-дифторметокси-бензолсульфонамида,
3-дифторметокси-N-{2,4-дифтор-3-[5-(5-метил-1Н-имидазол-2-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-бензолсульфонамида, и
все его соли, пролекарства, таутомеры и изомеры.
11. Соединение, имеющее химическую структуру формулы III
все его соли, пролекарства, таутомеры и изомеры,
где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, низшего алкила, низшего алкенила, низшего алкинила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, -ОН, -NH2, -CN, -NO2, -С(O)ОН, -S(O)2NH2, -C(O)NH2, -C(S)NH2, -NHC(O)NH2, -NHC(S)NH2, -NHS(O)2NH2, -OR7, -SR7, -NR8R7, -C(O)R7, -C(S)R7, -C(O)OR7, -C(O)NR8R7, -C(S)NR8R7, -S(O)2NR8R7, -NR8C(O)R7, -NR8C(S)R7, -NR8S(O)2R7, -NR8C(O)NH2, -NR8C(O)NR8R7, -NR8C(S)NH2, -NR8C(S)NR8R7, -NR8S(O)2NH2, -NR8S(O)2NR8R7, -S(O)R7 и -S(O)2R7, где низший алкил, низший алкенил или низший алкинил возможно замещены одним или более заместителями, выбранными из фторо, -ОН, -NH2, С(O)ОН, -C(O)NH2, -OR7, -NR8R7, -C(O)OR7, -С(O)NR8R7, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила, где циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил в качестве R1 или в качестве заместителей низшего алкила, низшего алкенила или низшего алкинила возможно замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из -ОН, -NH2, -CN, -NO2, -S(O)2NH2, -C(O)NH2, -OR9, -SR9, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NR8S(O)2R9, -S(O)2R9, -S(O)2NR8R9, -C(O)R9, -C(O)NR8R9, галогена, низшего алкила, фтор-замещенного низшего алкила и циклоалкиламино,
R3 выбран из группы, состоящей из водорода, фторо и хлоро,
R6 представляет собой гетероарил, возможно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, -ОН, -NH2, -CN, -NO2, -С(O)ОН, -S(O)2NH2, -C(O)NH2, -C(S)NH2, -NHC(O)NH2, -NHC(S)NH2, -NHS(O)2NH2, -OR7, -SR7, -NR8R7, -C(O)R7, -C(S)R7, -C(O)OR7, -C(O)NR8R7, -C(S)NR8R7, -S(O)2NR8R7, -NR8C(O)R7, -NR8C(S)R7, -NR8S(O)2R7, -NR8C(O)NH2, -NR8C(O)NR8R7, -NR8C(S)NH2, -NR8C(S)NR8R7, -NR8S(O)2NH2, -NR8S(O)2NR8R7, -S(O)R7 и -S(O)2R7, где низший алкил возможно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из фторо, -OR7, -NR8R7, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила, где циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил в качестве заместителя R6 или в качестве заместителя низшего алкила возможно замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из -ОН, -NH2, -CN, -NO2, -S(O)2NH2, -C(O)NH2, -OR9, -SR9, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NR8S(O)2R9, -S(O)2R9, -S(O)2NR8R9, -C(O)R9, -C(O)NR8R9, галогена, низшего алкила, фтор-замещенного низшего алкила и циклоалкиламино,
R7 выбран из группы, состоящей из низшего алкила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила, где низший алкил возможно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из фторо, низшего алкокси, фтор-замещенного низшего алкокси, низшего алкилтио, фтор-замещенного низшего алкилтио, моно-алкиламино, ди-алкиламино, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила, где циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил в качестве R7 или в качестве заместителей низшего алкила возможно замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из -ОН, -NH2, -CN, -NO2, -S(O)2NH2, -C(O)NH2, -OR9, -SR9, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NR8S(O)2R9, -S(O)2R9, -S(O)2NR8R9, -C(O)R9, -C(O)NR8R9, галогена, низшего алкила, фтор-замещенного низшего алкила и циклоалкиламино,
R8 в каждом случае независимо представляет собой водород или низший алкил, и
R9 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из низшего алкила, гетероциклоалкила и гетероарила, где низший алкил возможно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из фторо, низшего алкокси, фтор-замещенного низшего алкокси, низшего алкилтио, фтор-замещенного низшего алкилтио, моно-алкиламино, ди-алкиламино и циклоалкиламино, и гетероциклоалкил и гетероарил возможно замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, -CN, низшего алкила, фтор-замещенного низшего алкила, низшего алкокси и фтор-замещенного низшего алкокси, но, при условии, что соединение не представляет собой
12. Соединение по п.11, где
R1 выбран из группы, состоящей из водорода, -CN, -OR7, -SR7, -NR8R7, -NR8C(O)R7, -NR8S(O)2R7, -C(O)NR8R7, -C(O)R7, -S(O)2NR8R7, -S(O)R7, -S(O)2R7, галогена, низшего алкила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила, где низший алкил возможно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из фторо, низшего алкокси, фтор-замещенного низшего алкокси, низшего алкилтио, фтор-замещенного низшего алкилтио, моно-алкиламино, ди-алкиламино, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила, где циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил в качестве R1 или в качестве заместителей низшего алкила возможно замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из -ОН, -NH2, -CN, -NO2, -S(O)2NH2, -C(O)NH2, -OR9, -SR9, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NR8S(O)2R9, -S(O)2R9, -S(O)2NR8R9, -C(O)R9, -C(O)NR8R9, галогена, низшего алкила, фтор-замещенного низшего алкила и циклоалкиламино, и
R6 представляет собой гетероарил, возможно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из -CN, -OR7, -SR7, -NR8R7, -NR8C(O)R7, -NR8S(O)2R7, -C(O)NR8R7, -C(O)R7, -S(O)2NR8R7, -S(O)R7, -S(O)2R7, галогена, низшего алкила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила, где низший алкил возможно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из фторо, низшего алкокси, фтор-замещенного низшего алкокси, низшего алкилтио, фтор-замещенного низшего алкилтио, моно-алкиламино, ди-алкиламино, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила, и где циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил в качестве заместителя R6 или в качестве заместителя низшего алкила возможно замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из -ОН, -NH2, -CN, -NO2, -S(O)2NH2, -C(O)NH2, -OR9, -SR9, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NR8S(O)2R9, -S(O)2R9, -S(O)2NR8R9, -C(O)R9, -C(O)NR8R9, галогена, низшего алкила, фтор-замещенного низшего алкила и циклоалкиламино.
13. Соединение по п.12, где
R1 представляет собой водород, -CN, -NR8R7, -OR7, -S(O)2R7, фторо, хлоро, низший алкил, фтор-замещенный низший алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил, где циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил возможно замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, фтор-замещенного низшего алкила, -NR8R7, -OR7 и -S(O)2R7, и
R6 представляет собой гетероарил, возможно замещенный одним или более чем одним -CN, фторо, хлоро, низшим алкилом, фтор-замещенным низшим алкилом, -NR8R7, -OR7 или -S(O)2R7.
14. Соединение по п.13, где
R1 представляет собой водород, -CN, фторо, хлоро, низший алкил, фтор-замещенный низший алкил, низший алкокси, фтор-замещенный низший алкокси, С2-6алкокси, замещенный низшим алкокси, арил или гетероарил, где арил или гетероарил возможно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из фторо, хлоро, низшего алкила, фтор-замещенного низшего алкила, низшего алкокси, фтор-замещенного низшего алкокси, моно-алкиламино, ди-алкиламино и циклоалкиламино, и
R6 представляет собой гетероарил, возможно замещенный одним или более чем одним -CN, фторо, хлоро, низшим алкилом, фтор-замещенным низшим алкилом, низшим алкокси, фтор-замещенным низшим алкокси, моно-алкиламино, ди-алкиламино или циклоалкиламино.
15. Соединение по п.11, выбранное из группы, состоящей из
[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида бензо[b]тиофен-3-сульфоновой кислоты,
[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида 5-метил-2-трифторметил-фуран-3-сульфоновой кислоты,
[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида 5-оксазол-5-ил-тиофен-2-сульфоновой кислоты,
[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида 2-оксо-2Н-хромен-6-сульфоновой кислоты,
[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида 5-изоксазол-5-ил-тиофен-2-сульфоновой кислоты,
[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида бензотиазол-6-сульфоновой кислоты,
[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида 1-метил-3-трифторметил-1Н-пиразол-4-сульфоновой кислоты,
[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида бензо[1,2,5]тиадиазо-5-сульфоновой кислоты,
[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида 5-метил-бензо[b]тиофен-2-сульфоновой кислоты,
[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида 5-метил-тиофен-2-сульфоновой кислоты,
[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида 1-метил-1Н-пиразол-3-сульфоновой кислоты,
[2,4-дифтор-3-(5-метокси-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пиридин-2-сульфоновой кислоты, и
все его соли, пролекарства, таутомеры и изомеры.
16. Композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и соединение по любому из пп.1-15.
17. Способ лечения субъекта, страдающего A-Raf-опосредованным, В-Raf-опосредованным и/или c-Raf-1-опосредованным заболеванием или состоянием или имеющего риск такого заболевания или состояния, включающий введение этому субъекту эффективного количества соединения по любому из пп.1-15 или композици по п.16.
18. Способ по п.17, где соединение или композиция одобрено(а) для введения человеку.
19. Способ по п.18, где заболевание или состояние выбрано из группы, состоящей из мультиинфарктной деменции, травмы головы, повреждения спинного мозга, болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, меланомы, глиомы, саркомы, рака толстой кишки, легкого, молочной железы, поджелудочной железы, щитовидной железы, яичника, печени или почки, медуллярного рака щитовидной железы, карциноида, мелкоклеточного рака легкого, феохромоцитомы, лимфомы, нейрофиброматоза, миелодиспластического синдрома, лейкоза, опухолевого ангиогенеза, невропатической боли, воспалительной боли, острой боли, хронической боли, раковой боли, мигрени, сердечной недостаточности, ишемического инсульта, сердечной гипертрофии, тромбоза, атеросклероза, реперфузионного повреждения, псориаза, артрита, остеоартрита, эндометриоза, рубцевания, сосудистого рестеноза, фиброзных расстройств, ревматоидного артрита, воспалительного заболевания кишечника, заболеваний, связанных с иммунодефицитом, отторжения органного трансплантата, болезни трансплантат против хозяина, диабетической нефропатии, поликистоза почки, нефросклероза, гломерулонефрита, гиперплазии предстательной железы, ожирения, инфекции Helicobacter pylori, инфекции Hepatitis, инфекции вируса Influenza, лихорадки, сепсиса, хронического обструктивного заболевания легких, острого респираторного дистресс-синдрома, синдрома Нунан, синдрома Костелло, синдрома LEOPARD, кардио-лицевого-кожного синдрома, синдрома нервного валика, патологий, вызывающих сердечно-сосудистые, скелетные, кишечные, кожные заболевания, заболевания волос и эндокринные заболевания, саркопении, мышечной дистрофии, заболеваний двигательных нейронов, воспалительных миопатий, заболеваний нервно-мышечного синапса, миопатий вследствие эндокринных патологий, заболеваний периферических нервов, врожденной миотонии, врожденной парамиотонии, врожденной миопатии с поражением сердцевины мышечных волокон, немалиновой миопатии, миотубулярной миопатии, периодического паралича и метаболических заболеваний мышц.
20. Набор, содержащий соединение по любому из пп.1-15 или композицию по п.16.
21. Набор по п.20, где соединение или композиция одобрено(а) для медицинского показания, выбранного из группы, состоящей из мультиинфарктной деменции, травмы головы, повреждения спинного мозга, болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, меланомы, глиомы, саркомы, рака толстой кишки, легкого, молочной железы, поджелудочной железы, щитовидной железы, яичника, печени или почки, медуллярного рака щитовидной железы, карциноида, мелкоклеточного рака легкого, феохромоцитомы, лимфомы, нейрофиброматоза, миелодиспластического синдрома, лейкоза, опухолевого ангиогенеза, невропатической боли, воспалительной боли, острой боли, хронической боли, раковой боли, мигрени, сердечной недостаточности, ишемического инсульта, сердечной гипертрофии, тромбоза, атеросклероза, реперфузионного повреждения, псориаза, артрита, остеоартрита, эндометриоза, рубцевания, сосудистого рестеноза, фиброзных расстройств, ревматоидного артрита, воспалительного заболевания кишечника, заболеваний, связанных с иммунодефицитом, отторжения органного трансплантата, болезни трансплантат против хозяина, диабетической нефропатии, поликистоза почки, нефросклероза, гломерулонефрита, гиперплазии предстательной железы, ожирения, инфекции Helicobacter pylori, инфекции Hepatitis, инфекции вируса Influenza, лихорадки, сепсиса, хронического обструктивного заболевания легких, острого респираторного дистресс-синдрома, синдрома Нунан, синдрома Костелло, синдрома LEOPARD, кардио-лицевого-кожного синдрома, синдрома нервного валика, патологий, вызывающих сердечно-сосудистые, скелетные, кишечные, кожные заболевания, заболевания волос и эндокринные заболевания, саркопении, мышечной дистрофии, заболеваний двигательных нейронов, воспалительных миопатий, заболеваний нервно-мышечного синапса, миопатий вследствие эндокринных патологий, заболеваний периферических нервов, врожденной миотонии, врожденной парамиотонии, врожденной миопатий с поражением сердцевины мышечных волокон, немалиновой миопатии, миотубулярной миопатии, периодического паралича и метаболических заболеваний мышц.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US87695306P | 2006-12-21 | 2006-12-21 | |
US60/876,953 | 2006-12-21 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2009122436A true RU2009122436A (ru) | 2011-01-27 |
Family
ID=39281754
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2009122436/04A RU2009122436A (ru) | 2006-12-21 | 2007-12-19 | Производные пирроло(2,3-в)пиридина в качестве модуляторов киназ |
Country Status (24)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US7863289B2 (ru) |
EP (1) | EP2097414A1 (ru) |
JP (1) | JP2010514687A (ru) |
KR (1) | KR20090095654A (ru) |
CN (1) | CN101668757A (ru) |
AR (1) | AR064476A1 (ru) |
AU (1) | AU2007336906A1 (ru) |
BR (1) | BRPI0722088A2 (ru) |
CA (1) | CA2673000A1 (ru) |
CL (1) | CL2007003797A1 (ru) |
CO (1) | CO6190519A2 (ru) |
CR (1) | CR10860A (ru) |
EC (1) | ECSP099444A (ru) |
HN (1) | HN2009001202A (ru) |
MA (1) | MA31153B1 (ru) |
MX (1) | MX2009006162A (ru) |
MY (1) | MY148468A (ru) |
NO (1) | NO20092251L (ru) |
PE (2) | PE20121126A1 (ru) |
RU (1) | RU2009122436A (ru) |
TW (1) | TW200845975A (ru) |
UA (1) | UA98629C2 (ru) |
UY (1) | UY30816A1 (ru) |
WO (2) | WO2008079906A1 (ru) |
Families Citing this family (172)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US20090118139A1 (en) * | 2000-11-07 | 2009-05-07 | Caliper Life Sciences, Inc. | Microfluidic method and system for enzyme inhibition activity screening |
CA2550361C (en) | 2003-12-19 | 2014-04-29 | Prabha Ibrahim | Compounds and methods for development of ret modulators |
US7498342B2 (en) * | 2004-06-17 | 2009-03-03 | Plexxikon, Inc. | Compounds modulating c-kit activity |
MX2007014377A (es) * | 2005-05-17 | 2008-02-06 | Plexxikon Inc | Inhibidores de proteina cinasa de derivados de pirrol (2,3-b) piridina. |
BRPI0611863B1 (pt) * | 2005-06-22 | 2021-11-23 | Plexxikon, Inc | Composto, bem como composição e kit compreendendo o mesmo, composto intermediário na preparação do mesmo, método para tratamento e uso do mesmo |
WO2008063888A2 (en) | 2006-11-22 | 2008-05-29 | Plexxikon, Inc. | Compounds modulating c-fms and/or c-kit activity and uses therefor |
WO2008079909A1 (en) * | 2006-12-21 | 2008-07-03 | Plexxikon, Inc. | Pyrrolo [2,3-b] pyridines as kinase modulators |
RU2009122670A (ru) | 2006-12-21 | 2011-01-27 | Плекссикон, Инк. (Us) | Соединения и способы для модуляции киназ и показания к их применению |
PE20121126A1 (es) * | 2006-12-21 | 2012-08-24 | Plexxikon Inc | Compuestos pirrolo [2,3-b] piridinas como moduladores de quinasa |
EP2170830B1 (en) * | 2007-07-17 | 2014-10-15 | Plexxikon, Inc. | 2-FLUORO-BENZENESULFONAMIDE COMPOUNDS AS Raf KINASE MODULATORS |
WO2009099982A1 (en) * | 2008-02-04 | 2009-08-13 | Osi Pharmaceuticals, Inc. | 2-aminopyridine kinase inhibitors |
AR070317A1 (es) * | 2008-02-06 | 2010-03-31 | Osi Pharm Inc | Furo (3,2-c) piridina y tieno (3,2-c) piridinas |
ES2372908T3 (es) | 2008-02-25 | 2012-01-27 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Inhibidores de la pirrolopirazina quinasa. |
WO2009106445A1 (en) * | 2008-02-25 | 2009-09-03 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Pyrrolopyrazine kinase inhibitors |
EP2250172B1 (en) | 2008-02-25 | 2011-08-31 | F. Hoffmann-La Roche AG | Pyrrolopyrazine kinase inhibitors |
PT2247592E (pt) * | 2008-02-25 | 2011-11-03 | Hoffmann La Roche | Inibidores de pirrolpirazina-cinase |
BRPI0907928A2 (pt) | 2008-02-25 | 2015-07-28 | Hoffmann La Roche | Inibidores de pirrolopirazina quinase. |
CA2716947A1 (en) * | 2008-02-29 | 2009-09-11 | Array Biopharma Inc. | Imidazo [4,5-b] pyridine derivatives used as raf inhibitors |
JP2011513332A (ja) * | 2008-02-29 | 2011-04-28 | アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド | 癌の治療のためのraf阻害剤としてのn−(6−アミノピリジン−3−イル)−3−(スルホンアミド)ベンズアミド誘導体 |
KR20100117686A (ko) * | 2008-02-29 | 2010-11-03 | 어레이 바이오파마 인크. | 피라졸[3,4-b]피리딘 raf 저해물질 |
EP2265608A2 (en) * | 2008-02-29 | 2010-12-29 | Array Biopharma, Inc. | Raf inhibitor compounds and methods of use thereof |
US8158636B2 (en) | 2008-05-19 | 2012-04-17 | Plexxikon Inc. | Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor |
WO2010019480A1 (en) * | 2008-08-11 | 2010-02-18 | The University Of Chicago | Attenuated herpesviruses encoding a mek pathway polypeptide |
CA2738026C (en) | 2008-09-22 | 2017-01-24 | Array Biopharma Inc. | Substituted imidazo[1,2b]pyridazine compounds as trk kinase inhibitors |
RU2011123647A (ru) | 2008-11-10 | 2012-12-20 | Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед | Соединения, полезные в качестве ингибиторов atr киназы |
JP2012509342A (ja) * | 2008-11-20 | 2012-04-19 | オーエスアイ・フアーマスーテイカルズ・インコーポレーテツド | 置換ピロロ[2,3−b]−ピリジンおよび−ピラジン |
PT3354650T (pt) | 2008-12-19 | 2022-06-20 | Vertex Pharma | Compostos úteis como inibidores da cinase atr |
CN102421776A (zh) * | 2009-03-11 | 2012-04-18 | 普莱希科公司 | 抑制Raf激酶的吡咯并[2,3-b]吡啶衍生物 |
CN102421775A (zh) * | 2009-03-11 | 2012-04-18 | 普莱希科公司 | 抑制Raf激酶的吡咯并[2,3-b]吡啶衍生物 |
WO2010111527A1 (en) * | 2009-03-26 | 2010-09-30 | Plexxikon, Inc. | Pyrazolo [ 3, 4 -b] pyridines as kinase inhibitors and their medical use |
MY172424A (en) | 2009-04-03 | 2019-11-25 | Hoffmann La Roche | Propane- i-sulfonic acid {3- (4-chloro-phenyl)-1h-pyrrolo [2, 3-b] pyridine-3-carconyl] -2, 4-difluoro-phenyl} -amide compositions and uses thereof |
TW201041888A (en) * | 2009-05-06 | 2010-12-01 | Plexxikon Inc | Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor |
AR077468A1 (es) | 2009-07-09 | 2011-08-31 | Array Biopharma Inc | Compuestos de pirazolo (1,5 -a) pirimidina sustituidos como inhibidores de trk- quinasa |
US8329724B2 (en) | 2009-08-03 | 2012-12-11 | Hoffmann-La Roche Inc. | Process for the manufacture of pharmaceutically active compounds |
BR112012003462A2 (pt) | 2009-08-24 | 2016-02-23 | Ascepion Pharmaceuticals Inc | "composto, composição farmacêutica, e, método para tratar um paciente tendo uma condição mediada pela proteína quinase." |
EP2470541A1 (en) | 2009-08-28 | 2012-07-04 | Array Biopharma, Inc. | Raf inhibitor compounds and methods of use thereof |
JP2013503187A (ja) | 2009-08-28 | 2013-01-31 | アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド | Raf阻害化合物およびその使用方法 |
CA2771895A1 (en) | 2009-08-28 | 2011-03-03 | Array Biopharma Inc. | Raf inhibitor compounds and methods of use thereof |
EP2470532A1 (en) | 2009-08-28 | 2012-07-04 | Array Biopharma, Inc. | 1h-pyrazolo [ 3, 4-b]pyridine compounds for inhibiting raf kinase |
WO2011025940A1 (en) | 2009-08-28 | 2011-03-03 | Array Biopharma Inc. | Raf inhibitor compounds and methods of use thereof |
CA2772575A1 (en) | 2009-08-28 | 2011-03-03 | Genentech, Inc. | Raf inhibitor compounds and methods of use thereof |
IN2012DN03312A (ru) * | 2009-10-22 | 2015-10-23 | Fibrotech Therapeutics Pty Ltd | |
BR112012012156A2 (pt) | 2009-11-06 | 2015-09-08 | Plexxikon Inc | compostos e métodos para modulação de cinase, e indicações para esta |
WO2011060216A1 (en) * | 2009-11-12 | 2011-05-19 | Concert Pharmaceuticals Inc. | Substituted azaindoles |
ES2627911T3 (es) * | 2009-11-18 | 2017-08-01 | Plexxikon, Inc. | Derivados de N-[2-fluoro-3-(4-amino-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-carbonil)-fenil]-4-bencenosulfonamida como moduladores de la proteína quinasa Raf para el tratamiento del cáncer |
AU2010336524B2 (en) * | 2009-12-23 | 2015-10-08 | Plexxikon, Inc. | Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor |
MX360932B (es) * | 2010-02-25 | 2018-11-21 | Dana Farber Cancer Inst Inc | Mutaciones del protooncogen de serina/treonina-proteina cinasa b-raf (braf) que confieren resistencia a los inhibidores del protooncogen de serina/treonina-proteina cinasa b-raf. |
US8518945B2 (en) | 2010-03-22 | 2013-08-27 | Hoffmann-La Roche Inc. | Pyrrolopyrazine kinase inhibitors |
US8481541B2 (en) | 2010-03-22 | 2013-07-09 | Hoffmann-La Roche Inc. | Pyrrolopyrazine kinase inhibitors |
TWI619713B (zh) | 2010-04-21 | 2018-04-01 | 普雷辛肯公司 | 用於激酶調節的化合物和方法及其適應症 |
CN102947272A (zh) | 2010-05-12 | 2013-02-27 | 沃泰克斯药物股份有限公司 | 用作atr激酶抑制剂的2-氨基吡啶衍生物 |
JP2013526540A (ja) | 2010-05-12 | 2013-06-24 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | Atrキナーゼ阻害剤として有用な化合物 |
EP2568984A1 (en) | 2010-05-12 | 2013-03-20 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Compounds useful as inhibitors of atr kinase |
EP2569289A1 (en) | 2010-05-12 | 2013-03-20 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pyrazines useful as inhibitors of atr kinase |
MX2012013081A (es) | 2010-05-12 | 2013-05-09 | Vertex Pharma | Compuestos utiles como inhibidores de cinasa atr. |
EP2569286B1 (en) | 2010-05-12 | 2014-08-20 | Vertex Pharmaceuticals Inc. | Compounds useful as inhibitors of atr kinase |
AR081039A1 (es) | 2010-05-14 | 2012-05-30 | Osi Pharmaceuticals Llc | Inhibidores biciclicos fusionados de quinasa |
US20130072495A1 (en) | 2010-05-14 | 2013-03-21 | OSI Pharmaceuticals, LLC | Fused bicyclic kinase inhibitors |
EP2571881A1 (en) | 2010-05-20 | 2013-03-27 | F.Hoffmann-La Roche Ag | Pyrrolopyrazine derivatives as syk and jak inhibitors |
US8623869B2 (en) | 2010-06-23 | 2014-01-07 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Compounds useful as inhibitors of ATR kinase |
US8709419B2 (en) * | 2010-08-17 | 2014-04-29 | Hoffmann-La Roche, Inc. | Combination therapy |
WO2012037060A1 (en) * | 2010-09-13 | 2012-03-22 | Concert Pharmaceuticals Inc. | Substituted azaindoles |
TR201816421T4 (tr) | 2011-02-07 | 2018-11-21 | Plexxikon Inc | Kinaz modülasyonu için bileşikler ve metotlar ve bunların endikasyonları. |
AR085279A1 (es) | 2011-02-21 | 2013-09-18 | Plexxikon Inc | Formas solidas de {3-[5-(4-cloro-fenil)-1h-pirrolo[2,3-b]piridina-3-carbonil]-2,4-difluor-fenil}-amida del acido propano-1-sulfonico |
WO2012118492A1 (en) * | 2011-03-01 | 2012-09-07 | Array Biopharma Inc. | Heterocyclic sulfonamides as raf inhibitors |
MX2013011450A (es) | 2011-04-05 | 2014-02-03 | Vertex Pharma | Compuestos de aminopirazina utiles como inhibidores de la cinasa ataxia telangiectasia mutada y rad3 relacionados (atr). |
US20140088114A1 (en) | 2011-05-16 | 2014-03-27 | OSI Pharmaceuticals ,LLC | Fused bicyclic kinase inhibitors |
AU2012255275B2 (en) | 2011-05-17 | 2016-01-28 | Plexxikon Inc. | Kinase modulation and indications therefor |
WO2012178125A1 (en) | 2011-06-22 | 2012-12-27 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Compounds useful as inhibitors of atr kinase |
JP2014522818A (ja) | 2011-06-22 | 2014-09-08 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | Atrキナーゼ阻害剤として有用な化合物 |
EP2723745A1 (en) | 2011-06-22 | 2014-04-30 | Vertex Pharmaceuticals Inc. | Compounds useful as inhibitors of atr kinase |
WO2013032951A1 (en) | 2011-08-26 | 2013-03-07 | Neupharma, Inc. | Certain chemical entities, compositions, and methods |
JP6093768B2 (ja) | 2011-09-14 | 2017-03-08 | ニューファーマ, インコーポレイテッド | 特定の化学的実体、組成物、および方法 |
MX2014003796A (es) | 2011-09-30 | 2015-01-16 | Vertex Pharma | Compuestos utiles como inhibidores de la cinasa ataxia telangiectasia mutada y rad3 relacionados (atr). |
IN2014CN02501A (ru) | 2011-09-30 | 2015-06-26 | Vertex Pharma | |
WO2013049719A1 (en) | 2011-09-30 | 2013-04-04 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Compounds useful as inhibitors of atr kinase |
US8853217B2 (en) | 2011-09-30 | 2014-10-07 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Compounds useful as inhibitors of ATR kinase |
CA2850566C (en) | 2011-09-30 | 2022-05-03 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Process for making 4-[chloro-n-hydroxycarbonimidoyl]phenyl derivative |
GB2496135B (en) | 2011-11-01 | 2015-03-18 | Valirx Plc | Inhibitors of the interaction between a Src family kinase and an androgen receptor or estradiol receptor for treatment of endometriosis |
WO2013071090A1 (en) | 2011-11-09 | 2013-05-16 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Compounds useful as inhibitors of atr kinase |
WO2013071094A1 (en) | 2011-11-09 | 2013-05-16 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Compounds useful as inhibitors of atr kinase |
US8841449B2 (en) | 2011-11-09 | 2014-09-23 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Compounds useful as inhibitors of ATR kinase |
US8846917B2 (en) | 2011-11-09 | 2014-09-30 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Compounds useful as inhibitors of ATR kinase |
EP2776420A1 (en) | 2011-11-09 | 2014-09-17 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pyrazine compounds useful as inhibitors of atr kinase |
EP3124472B1 (en) | 2011-12-31 | 2018-07-25 | BeiGene, Ltd. | Fused tricyclic compounds as raf kinase inhibitors |
WO2013112950A2 (en) | 2012-01-25 | 2013-08-01 | Neupharma, Inc. | Certain chemical entities, compositions, and methods |
JP6363020B2 (ja) * | 2012-01-30 | 2018-07-25 | エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト | イソキノリンおよびナフチリジン誘導体 |
US9358235B2 (en) | 2012-03-19 | 2016-06-07 | Plexxikon Inc. | Kinase modulation, and indications therefor |
JP2015515478A (ja) | 2012-04-05 | 2015-05-28 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated | Atrキナーゼの阻害剤として有用な化合物及びそれらの併用療法 |
US9150570B2 (en) | 2012-05-31 | 2015-10-06 | Plexxikon Inc. | Synthesis of heterocyclic compounds |
JO3407B1 (ar) | 2012-05-31 | 2019-10-20 | Eisai R&D Man Co Ltd | مركبات رباعي هيدرو بيرازولو بيريميدين |
WO2013178591A1 (en) | 2012-05-31 | 2013-12-05 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Aminoquinazoline and pyridopyrimidine derivatives |
TWI601725B (zh) | 2012-08-27 | 2017-10-11 | 加拓科學公司 | 取代的氮雜吲哚化合物及其鹽、組合物和用途 |
US10227357B2 (en) | 2012-09-06 | 2019-03-12 | Plexxikon Inc. | Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor |
WO2014047648A1 (en) | 2012-09-24 | 2014-03-27 | Neupharma, Inc. | Certain chemical entities, compositions, and methods |
EP2904406B1 (en) | 2012-10-04 | 2018-03-21 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Method for measuring atr inhibition mediated increases in dna damage |
EP2909202A1 (en) | 2012-10-16 | 2015-08-26 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Compounds useful as inhibitors of atr kinase |
EP2916838B1 (en) | 2012-11-12 | 2019-03-13 | Neupharma, Inc. | Certain chemical entities, compositions, and methods |
PL3808749T3 (pl) | 2012-12-07 | 2023-07-10 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pirazolo[1,5-a]pirymidyny użyteczne jako inhibitory kinazy atr do leczenia chorób nowotworowych |
KR102212923B1 (ko) | 2012-12-21 | 2021-02-04 | 플렉시콘 인코퍼레이티드 | 키나제 조절을 위한 화합물 및 방법, 및 그에 대한 적응증 |
US20140303121A1 (en) | 2013-03-15 | 2014-10-09 | Plexxikon Inc. | Heterocyclic compounds and uses thereof |
WO2014143240A1 (en) | 2013-03-15 | 2014-09-18 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Fused pyrazolopyrimidine derivatives useful as inhibitors of atr kinase |
KR102244719B1 (ko) | 2013-03-15 | 2021-04-26 | 플렉시콘 인코퍼레이티드 | 헤테로시클릭 화합물 및 그의 용도 |
US9206188B2 (en) | 2013-04-18 | 2015-12-08 | Arrien Pharmaceuticals Llc | Substituted pyrrolo[2,3-b]pyridines as ITK and JAK inhibitors |
GB2513615A (en) | 2013-05-01 | 2014-11-05 | Cancer Rec Tech Ltd | Medical use |
SG11201509338QA (en) | 2013-05-30 | 2015-12-30 | Plexxikon Inc | Compounds for kinase modulation, and indications therefor |
US9670231B2 (en) | 2013-06-28 | 2017-06-06 | Beigene, Ltd. | Fused tricyclic amide compounds as multiple kinase inhibitors |
SG11201600147TA (en) | 2013-06-28 | 2016-02-26 | Beigene Ltd | Fused tricyclic urea compounds as raf kinase and/or raf kinase dimer inhibitors |
WO2015075749A1 (en) * | 2013-11-22 | 2015-05-28 | Laurus Labs Private Limited | Novel processes for the preparation of vemurafenib |
JP6543252B2 (ja) | 2013-12-06 | 2019-07-10 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated | ATRキナーゼ阻害剤として有用な2−アミノ−6−フルオロ−N−[5−フルオロ−ピリジン−3−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−3−カルボキサミド化合物、その調製、その異なる固体形態および放射性標識された誘導体 |
US9771369B2 (en) | 2014-03-04 | 2017-09-26 | Plexxikon Inc. | Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor |
EA028614B1 (ru) * | 2014-05-22 | 2017-12-29 | Общество С Ограниченной Ответственностью "Русские Фармацевтические Технологии" | Селективные ингибиторы, нарушающие взаимодействие рецептора фактора роста фибробластов и frs2, для профилактики и лечения рака |
MX2016015874A (es) | 2014-06-05 | 2017-03-27 | Vertex Pharma | Derivados radiomarcadores de un compuesto de 2-amino-6-fluoro-n-[5 -fluoro-piridin-3-il]-pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-carboxamida util como inhibidor de ataxia telangiectasia mutada y rad3 relacionado (atr) cinasa, preparacion de tal compuesto y diferentes formas solidas del mismo. |
PT3157566T (pt) | 2014-06-17 | 2019-07-11 | Vertex Pharma | Método para tratamento de cancro utilizando uma combinação de inibidores chk1 e atr |
EP3194392B1 (en) | 2014-09-15 | 2020-01-01 | Plexxikon, Inc. | Heterocyclic compounds and uses thereof |
EP3233797B1 (en) * | 2015-01-18 | 2019-05-08 | SRI International Inc. | Map4k4 (hgk) inhibitors |
US10160755B2 (en) | 2015-04-08 | 2018-12-25 | Plexxikon Inc. | Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor |
EP3322706B1 (en) | 2015-07-16 | 2020-11-11 | Array Biopharma, Inc. | Substituted pyrazolo[1,5-a]pyridine compounds as ret kinase inhibitors |
WO2017019804A2 (en) | 2015-07-28 | 2017-02-02 | Plexxikon Inc. | Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor |
KR20180052757A (ko) | 2015-09-21 | 2018-05-18 | 플렉시콘 인코퍼레이티드 | 헤테로시클릭 화합물 및 그의 용도 |
CA3000684A1 (en) | 2015-09-30 | 2017-04-06 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Method for treating cancer using a combination of dna damaging agents and atr inhibitors |
TN2018000138A1 (en) | 2015-10-26 | 2019-10-04 | Array Biopharma Inc | Point mutations in trk inhibitor-resistant cancer and methods relating to the same |
US9938273B2 (en) | 2015-12-07 | 2018-04-10 | Plexxikon Inc. | Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor |
EP3430005B1 (en) | 2016-03-16 | 2021-12-08 | Plexxikon Inc. | Compounds and methods for kinase modulation and indications therefore |
PE20181888A1 (es) | 2016-04-04 | 2018-12-11 | Loxo Oncology Inc | Formulaciones liquidas de (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-difluorofenil)-pirrolidin-1-il)-pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-il)-3-hidroxipirrolidina-1-carboxamida |
US10045991B2 (en) | 2016-04-04 | 2018-08-14 | Loxo Oncology, Inc. | Methods of treating pediatric cancers |
MA44612A (fr) | 2016-04-04 | 2019-02-13 | Loxo Oncology Inc | Méthodes de traitement de cancers pédiatriques |
EP3443114A1 (en) | 2016-04-15 | 2019-02-20 | H. Hoffnabb-La Roche Ag | Diagnostic and therapeutic methods for cancer |
EP3800189B1 (en) | 2016-05-18 | 2023-06-28 | Loxo Oncology, Inc. | Preparation of (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)-3-hydroxypyrrolidine-1-carboxamide |
TW201815766A (zh) | 2016-09-22 | 2018-05-01 | 美商普雷辛肯公司 | 用於ido及tdo調節之化合物及方法以及其適應症 |
TWI704148B (zh) | 2016-10-10 | 2020-09-11 | 美商亞雷生物製藥股份有限公司 | 作為ret激酶抑制劑之經取代吡唑并[1,5-a]吡啶化合物 |
JOP20190077A1 (ar) | 2016-10-10 | 2019-04-09 | Array Biopharma Inc | مركبات بيرازولو [1، 5-a]بيريدين بها استبدال كمثبطات كيناز ret |
JOP20190092A1 (ar) | 2016-10-26 | 2019-04-25 | Array Biopharma Inc | عملية لتحضير مركبات بيرازولو[1، 5-a]بيريميدين وأملاح منها |
CA3047580A1 (en) | 2016-12-23 | 2018-07-26 | Plexxikon Inc. | Compounds and methods for cdk8 modulation and indications therefor |
WO2018136663A1 (en) | 2017-01-18 | 2018-07-26 | Array Biopharma, Inc. | Ret inhibitors |
JP6888101B2 (ja) | 2017-01-18 | 2021-06-16 | アレイ バイオファーマ インコーポレイテッド | RETキナーゼ阻害剤としての置換ピラゾロ[1,5−a]ピラジン化合物 |
US11014873B2 (en) | 2017-02-03 | 2021-05-25 | Certa Therapeutics Pty Ltd. | Anti-fibrotic compounds |
JOP20190213A1 (ar) | 2017-03-16 | 2019-09-16 | Array Biopharma Inc | مركبات حلقية ضخمة كمثبطات لكيناز ros1 |
US10577366B2 (en) | 2017-03-20 | 2020-03-03 | Plexxikon Inc. | Crystalline forms of a compound that inhibits bromodomain |
US10428067B2 (en) | 2017-06-07 | 2019-10-01 | Plexxikon Inc. | Compounds and methods for kinase modulation |
US10435404B2 (en) | 2017-07-25 | 2019-10-08 | Plexxikon Inc. | Formulations of a compound modulating kinases |
EP3679159A1 (en) | 2017-09-08 | 2020-07-15 | H. Hoffnabb-La Roche Ag | Diagnostic and therapeutic methods for cancer |
JP7394768B2 (ja) | 2017-09-20 | 2023-12-08 | エイビーエム セラピューティックス コーポレイション | キナーゼ阻害剤としての環状イミノピリミジン誘導体 |
TWI812649B (zh) | 2017-10-10 | 2023-08-21 | 美商絡速藥業公司 | 6-(2-羥基-2-甲基丙氧基)-4-(6-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-3,6-二氮雜雙環[3.1.1]庚-3-基)吡啶-3-基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈之調配物 |
TWI791053B (zh) | 2017-10-10 | 2023-02-01 | 美商亞雷生物製藥股份有限公司 | 6-(2-羥基-2-甲基丙氧基)-4-(6-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-3,6-二氮雜雙環[3.1.1]庚-3-基)吡啶-3-基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈之結晶形式及其醫藥組合物 |
WO2019075243A1 (en) | 2017-10-13 | 2019-04-18 | Plexxikon Inc. | SOLID FORMS OF A COMPOUND FOR MODULATING KINASES |
CA3080197C (en) | 2017-10-27 | 2023-12-19 | Plexxikon Inc. | Formulations of a compound modulating kinases |
EP3737382A1 (en) * | 2018-01-10 | 2020-11-18 | Cura Therapeutics, LLC | Pharmaceutical compositions comprising phenylsulfonamides, and their therapeutic applications |
CA3087972C (en) | 2018-01-18 | 2023-01-10 | Array Biopharma Inc. | Substituted pyrazolyl[4,3-c]pyridinecompounds as ret kinase inhibitors |
EP3740491A1 (en) | 2018-01-18 | 2020-11-25 | Array Biopharma, Inc. | Substituted pyrrolo[2,3-d]pyrimidines compounds as ret kinase inhibitors |
WO2019143991A1 (en) | 2018-01-18 | 2019-07-25 | Array Biopharma Inc. | SUBSTITUTED PYRAZOLO[3,4-d]PYRIMIDINE COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS |
WO2019149738A1 (en) * | 2018-01-31 | 2019-08-08 | Heparegenix Gmbh | Protein kinase mkk4 inhibitors for promoting liver regeneration or reducing or preventing hepatocyte death |
US20210008047A1 (en) | 2018-02-13 | 2021-01-14 | Vib Vzw | Targeting minimal residual disease in cancer with rxr antagonists |
CN112119072A (zh) | 2018-03-20 | 2020-12-22 | 普莱希科公司 | 用于ido和tdo调节的化合物和方法,以及其适应症 |
EP3810139A1 (en) | 2018-06-21 | 2021-04-28 | HepaRegeniX GmbH | Tricyclic protein kinase inhibitors for promoting liver regeneration or reducing or preventing hepatocyte death |
AU2019303986B2 (en) * | 2018-07-16 | 2024-02-22 | Heparegenix Gmbh | Protein kinase inhibitors for promoting liver regeneration or reducing or preventing hepatocyte death |
CA3108065A1 (en) | 2018-07-31 | 2020-02-06 | Loxo Oncology, Inc. | Spray-dried dispersions, formulations, and polymorphs of (s)-5-amino-3-(4-((5-fluoro-2-methoxybenzamido)methyl)phenyl)-1-(1,1,1-trifluoropropan-2-yl)-1h-pyrazole-4-carboxamide |
US11964988B2 (en) | 2018-09-10 | 2024-04-23 | Array Biopharma Inc. | Fused heterocyclic compounds as RET kinase inhibitors |
JP2022515197A (ja) | 2018-12-19 | 2022-02-17 | アレイ バイオファーマ インコーポレイテッド | がんを治療するためのfgfr阻害剤としての7-((3,5-ジメトキシフェニル)アミノ)キノキサリン誘導体 |
CN113490666A (zh) | 2018-12-19 | 2021-10-08 | 奥瑞生物药品公司 | 作为fgfr酪氨酸激酶的抑制剂的取代的吡唑并[1,5-a]吡啶化合物 |
CA3148780A1 (en) * | 2019-07-29 | 2021-02-04 | Bent PFAFFENROT | Heteroaryl-substituted pyrazolo-pyridine protein kinase inhibitors for promoting liver regeneration or reducing or preventing hepatocyte death |
AU2020413333A1 (en) | 2019-12-27 | 2022-06-16 | Schrödinger, Inc. | Cyclic compounds and methods of using same |
US20230090446A1 (en) | 2020-01-28 | 2023-03-23 | Universite De Strasbourg | Antisense oligonucleotide targeting linc00518 for treating melanoma |
MX2022009572A (es) * | 2020-02-05 | 2022-12-13 | Univ Rockefeller | Composiciones de pirrolo[2,3-b]piridina-3-carboxamida y métodos para mejorar la pérdida de audición. |
CN111662288B (zh) * | 2020-06-23 | 2022-06-14 | 徐州医科大学 | 一种抑制akt与stat3活性的小分子化合物及其应用 |
CN116490507A (zh) | 2020-09-10 | 2023-07-25 | 薛定谔公司 | 用于治疗癌症的杂环包缩合cdc7激酶抑制剂 |
WO2022164789A1 (en) | 2021-01-26 | 2022-08-04 | Schrödinger, Inc. | Tricyclic compounds useful in the treatment of cancer, autoimmune and inflammatory disoders |
EP4288075A1 (en) * | 2021-02-04 | 2023-12-13 | President and Fellows of Harvard College | Selective rock2 inhibition for treatment of edema and associated conditions |
TW202300150A (zh) | 2021-03-18 | 2023-01-01 | 美商薛定諤公司 | 環狀化合物及其使用方法 |
WO2024003350A1 (en) | 2022-06-30 | 2024-01-04 | Universite De Strasbourg | Combination therapy for melanoma |
CN115160315A (zh) * | 2022-07-28 | 2022-10-11 | 乐威医药(江苏)股份有限公司 | 7-氮杂吲哚类衍生物及其制备方法 |
WO2024033381A1 (en) | 2022-08-10 | 2024-02-15 | Vib Vzw | Inhibition of tcf4/itf2 in the treatment of cancer |
Family Cites Families (119)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US2234705A (en) * | 1940-04-12 | 1941-03-11 | Eastman Kodak Co | Cellulose organic derivative composition containing esters of monoalkoxy benzoic acids |
US2413258A (en) * | 1942-07-07 | 1946-12-24 | United Gas Improvement Co | Polystyrene-type resins plasticized with high boiling fatty acid alkyl esters |
DE2413258A1 (de) | 1974-03-20 | 1975-10-02 | Bayer Ag | Alkoxycarbonylphenylharnstoffe, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als herbizide |
GB1573212A (en) * | 1976-04-15 | 1980-08-20 | Technicon Instr | Immunoassay for gentamicin |
US4664504A (en) * | 1983-01-20 | 1987-05-12 | Tokyo Shibaura Denki Kabushiki Kaisha | Image forming apparatus |
US4568649A (en) * | 1983-02-22 | 1986-02-04 | Immunex Corporation | Immediate ligand detection assay |
US4626513A (en) * | 1983-11-10 | 1986-12-02 | Massachusetts General Hospital | Method and apparatus for ligand detection |
ATE56096T1 (de) | 1984-03-15 | 1990-09-15 | Immunex Corp | Test zur sofortigen feststellung von liganden, testsatz und seine herstellung. |
IT1196133B (it) * | 1984-06-06 | 1988-11-10 | Ausonia Farma Srl | Derivati furanici con attivita' antiulcera |
US5688655A (en) * | 1988-02-10 | 1997-11-18 | Ict Pharmaceuticals, Inc. | Method of screening for protein inhibitors and activators |
US5700637A (en) * | 1988-05-03 | 1997-12-23 | Isis Innovation Limited | Apparatus and method for analyzing polynucleotide sequences and method of generating oligonucleotide arrays |
US6054270A (en) * | 1988-05-03 | 2000-04-25 | Oxford Gene Technology Limited | Analying polynucleotide sequences |
US5658775A (en) * | 1988-05-17 | 1997-08-19 | Sloan-Kettering Institute For Cancer Research | Double copy retroviral vector |
CA1339354C (en) * | 1988-09-01 | 1997-08-26 | The Whitehead Institute For Biomedical Research | Recombinant retroviruses with amphotropic and ecotropic host ranges |
US5703055A (en) * | 1989-03-21 | 1997-12-30 | Wisconsin Alumni Research Foundation | Generation of antibodies through lipid mediated DNA delivery |
US5800992A (en) * | 1989-06-07 | 1998-09-01 | Fodor; Stephen P.A. | Method of detecting nucleic acids |
US5744101A (en) * | 1989-06-07 | 1998-04-28 | Affymax Technologies N.V. | Photolabile nucleoside protecting groups |
US5527681A (en) * | 1989-06-07 | 1996-06-18 | Affymax Technologies N.V. | Immobilized molecular synthesis of systematically substituted compounds |
US5143854A (en) * | 1989-06-07 | 1992-09-01 | Affymax Technologies N.V. | Large scale photolithographic solid phase synthesis of polypeptides and receptor binding screening thereof |
WO1991018088A1 (en) * | 1990-05-23 | 1991-11-28 | The United States Of America, Represented By The Secretary, United States Department Of Commerce | Adeno-associated virus (aav)-based eucaryotic vectors |
DE4022414A1 (de) | 1990-07-13 | 1992-01-16 | Bayer Ag | Substituierte pyrrolo-pyridine |
CA2113990A1 (en) * | 1991-07-26 | 1993-02-18 | Frederick L. Moolten | Cancer therapy utilizing malignant cells |
US5632957A (en) * | 1993-11-01 | 1997-05-27 | Nanogen | Molecular biological diagnostic systems including electrodes |
FR2687402B1 (fr) * | 1992-02-14 | 1995-06-30 | Lipha | Nouveaux azaindoles, procedes de preparation et medicaments les contenant. |
JPH05236997A (ja) * | 1992-02-28 | 1993-09-17 | Hitachi Ltd | ポリヌクレオチド捕捉用チップ |
ES2134929T3 (es) * | 1993-03-01 | 1999-10-16 | Merck Sharp & Dohme | Derivados de pirrolo-piridina como ligandos para receptores de dopamina. |
PL310443A1 (en) * | 1993-03-01 | 1995-12-11 | Merck Sharp & Dohme | Derivatives of pyrolo-pyridine |
US5576319A (en) * | 1993-03-01 | 1996-11-19 | Merck, Sharp & Dohme Ltd. | Pyrrolo-pyridine derivatives |
US5840485A (en) * | 1993-05-27 | 1998-11-24 | Selectide Corporation | Topologically segregated, encoded solid phase libraries |
DE69434998T2 (de) * | 1993-05-27 | 2008-03-13 | Aventis Pharmaceuticals Inc. | Topologisch getrennte, kodierende Festphasen-Bibliotheken |
US5631236A (en) * | 1993-08-26 | 1997-05-20 | Baylor College Of Medicine | Gene therapy for solid tumors, using a DNA sequence encoding HSV-Tk or VZV-Tk |
US5426039A (en) * | 1993-09-08 | 1995-06-20 | Bio-Rad Laboratories, Inc. | Direct molecular cloning of primer extended DNA containing an alkane diol |
US6045996A (en) * | 1993-10-26 | 2000-04-04 | Affymetrix, Inc. | Hybridization assays on oligonucleotide arrays |
US6468742B2 (en) * | 1993-11-01 | 2002-10-22 | Nanogen, Inc. | Methods for determination of single nucleic acid polymorphisms using bioelectronic microchip |
US5965452A (en) * | 1996-07-09 | 1999-10-12 | Nanogen, Inc. | Multiplexed active biologic array |
US5486525A (en) * | 1993-12-16 | 1996-01-23 | Abbott Laboratories | Platelet activating factor antagonists: imidazopyridine indoles |
US5807522A (en) * | 1994-06-17 | 1998-09-15 | The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University | Methods for fabricating microarrays of biological samples |
US5763198A (en) * | 1994-07-22 | 1998-06-09 | Sugen, Inc. | Screening assays for compounds |
GB9416189D0 (en) | 1994-08-10 | 1994-09-28 | Merck Sharp & Dohme | Therapeutic agents |
GB9416162D0 (en) | 1994-08-10 | 1994-09-28 | Merck Sharp & Dohme | Therapeutic agents |
US5556752A (en) * | 1994-10-24 | 1996-09-17 | Affymetrix, Inc. | Surface-bound, unimolecular, double-stranded DNA |
US5830645A (en) * | 1994-12-09 | 1998-11-03 | The Regents Of The University Of California | Comparative fluorescence hybridization to nucleic acid arrays |
GB2298199A (en) * | 1995-02-21 | 1996-08-28 | Merck Sharp & Dohme | Synthesis of azaindoles |
GB9503400D0 (en) | 1995-02-21 | 1995-04-12 | Merck Sharp & Dohme | Therpeutic agents |
US5959098A (en) * | 1996-04-17 | 1999-09-28 | Affymetrix, Inc. | Substrate preparation process |
US6117681A (en) * | 1995-03-29 | 2000-09-12 | Bavarian Nordic Research Inst. A/S | Pseudotyped retroviral particles |
GB2299581A (en) | 1995-04-07 | 1996-10-09 | Merck Sharp & Dohme | 3-(Tetrahydropyridin-1-yl-methyl)pyrrolo[2,3-b]pyridine derivatives as ligands for dopamine receptor subtypes |
GB9507291D0 (en) * | 1995-04-07 | 1995-05-31 | Merck Sharp & Dohme | Therapeutic agents |
US6110456A (en) * | 1995-06-07 | 2000-08-29 | Yale University | Oral delivery or adeno-associated viral vectors |
US5856174A (en) * | 1995-06-29 | 1999-01-05 | Affymetrix, Inc. | Integrated nucleic acid diagnostic device |
US5866411A (en) * | 1995-09-08 | 1999-02-02 | Pedersen; Finn Skou | Retroviral vector, a replication system for said vector and avian or mammalian cells transfected with said vector |
US5747276A (en) * | 1995-09-15 | 1998-05-05 | The Scripps Research Institute | Screening methods for the identification of novel antibiotics |
US5721118A (en) * | 1995-10-31 | 1998-02-24 | The Regents Of The University Of California, San Diego | Mammalian artificial chromosomes and methods of using same |
US6022963A (en) * | 1995-12-15 | 2000-02-08 | Affymetrix, Inc. | Synthesis of oligonucleotide arrays using photocleavable protecting groups |
US6013440A (en) * | 1996-03-11 | 2000-01-11 | Affymetrix, Inc. | Nucleic acid affinity columns |
US6025155A (en) * | 1996-04-10 | 2000-02-15 | Chromos Molecular Systems, Inc. | Artificial chromosomes, uses thereof and methods for preparing artificial chromosomes |
US5804585A (en) * | 1996-04-15 | 1998-09-08 | Texas Biotechnology Corporation | Thieno-pyridine sulfonamides derivatives thereof and related compounds that modulate the activity of endothelin |
US6294330B1 (en) * | 1997-01-31 | 2001-09-25 | Odyssey Pharmaceuticals Inc. | Protein fragment complementation assays for the detection of biological or drug interactions |
EP0972071A4 (en) * | 1997-03-07 | 2004-04-21 | Tropix Inc | TEST ARRANGEMENT FOR PROTEAS INHIBITORS |
US5977131A (en) | 1997-04-09 | 1999-11-02 | Pfizer Inc. | Azaindole-ethylamine derivatives as nicotinic acetylcholine receptor binding agents |
US6096718A (en) * | 1997-06-05 | 2000-08-01 | Gene Targeting Corp. | Tissue specific adenovirus vectors for breast cancer treatment |
US6235769B1 (en) * | 1997-07-03 | 2001-05-22 | Sugen, Inc. | Methods of preventing and treating neurological disorders with compounds that modulate the function of the C-RET receptor protein tyrosine kinase |
US6826296B2 (en) * | 1997-07-25 | 2004-11-30 | Affymetrix, Inc. | Method and system for providing a probe array chip design database |
US6161776A (en) * | 1997-08-12 | 2000-12-19 | Nibco Inc. | Multi-layered, porous mat turf irrigation apparatus and method |
DK1012564T3 (da) * | 1997-09-11 | 2003-07-21 | Bioventures Inc | Fremgangsmåde til at fremstille højtæthedsarrays |
US6178384B1 (en) * | 1997-09-29 | 2001-01-23 | The Trustees Of Columbia University In The City Of New York | Method and apparatus for selecting a molecule based on conformational free energy |
US6465178B2 (en) * | 1997-09-30 | 2002-10-15 | Surmodics, Inc. | Target molecule attachment to surfaces |
US6048695A (en) * | 1998-05-04 | 2000-04-11 | Baylor College Of Medicine | Chemically modified nucleic acids and methods for coupling nucleic acids to solid support |
AU4543899A (en) * | 1998-06-08 | 1999-12-30 | Advanced Medicine, Inc. | Multibinding inhibitors of microsomal triglyceride transferase protein |
US6113913A (en) * | 1998-06-26 | 2000-09-05 | Genvec, Inc. | Recombinant adenovirus |
US6350786B1 (en) * | 1998-09-22 | 2002-02-26 | Hoffmann-La Roche Inc. | Stable complexes of poorly soluble compounds in ionic polymers |
US6277628B1 (en) * | 1998-10-02 | 2001-08-21 | Incyte Genomics, Inc. | Linear microarrays |
US6277489B1 (en) * | 1998-12-04 | 2001-08-21 | The Regents Of The University Of California | Support for high performance affinity chromatography and other uses |
US6221653B1 (en) * | 1999-04-27 | 2001-04-24 | Agilent Technologies, Inc. | Method of performing array-based hybridization assays using thermal inkjet deposition of sample fluids |
FR2793793B1 (fr) | 1999-05-19 | 2004-02-27 | Adir | Nouveaux derives dimeriques substitues, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent |
US6653151B2 (en) * | 1999-07-30 | 2003-11-25 | Large Scale Proteomics Corporation | Dry deposition of materials for microarrays using matrix displacement |
US20010008765A1 (en) * | 1999-12-06 | 2001-07-19 | Fuji Photo Film Co., Ltd. | DNA chip and reactive solid carrier |
US20020010203A1 (en) * | 1999-12-22 | 2002-01-24 | Ken Lipson | Methods of modulating c-kit tyrosine protein kinase function with indolinone compounds |
GB0114417D0 (en) * | 2001-06-13 | 2001-08-08 | Boc Group Plc | Lubricating systems for regenerative vacuum pumps |
EP1267111A1 (en) | 2001-06-15 | 2002-12-18 | Dsm N.V. | Pressurized fluid conduit |
GB0115109D0 (en) * | 2001-06-21 | 2001-08-15 | Aventis Pharma Ltd | Chemical compounds |
US6858860B2 (en) * | 2001-07-24 | 2005-02-22 | Seiko Epson Corporation | Apparatus and method for measuring natural period of liquid |
TW200403243A (en) | 2002-07-18 | 2004-03-01 | Wyeth Corp | 1-Heterocyclylalkyl-3-sulfonylazaindole or-azaindazole derivatives as 5-hydroxytryptamine-6 ligands |
TWI329112B (en) | 2002-07-19 | 2010-08-21 | Bristol Myers Squibb Co | Novel inhibitors of kinases |
US6878887B2 (en) * | 2002-08-07 | 2005-04-12 | Matsushita Electric Industrial Co., Ltd. | Anti-malfunction mechanism for variable output device |
SE0202463D0 (sv) | 2002-08-14 | 2002-08-14 | Astrazeneca Ab | Novel compounds |
KR101476067B1 (ko) * | 2002-09-06 | 2014-12-23 | 인설트 테라페틱스, 인코퍼레이티드 | 공유결합된 치료제 전달을 위한 사이클로덱스트린-기초 중합체 |
CA2503905A1 (en) * | 2002-09-16 | 2004-03-25 | Plexxikon, Inc. | Crystal structure of pim-1 kinase |
US7696225B2 (en) * | 2003-01-06 | 2010-04-13 | Osi Pharmaceuticals, Inc. | (2-carboxamido)(3-Amino) thiophene compounds |
SE0300119D0 (sv) | 2003-01-17 | 2003-01-17 | Astrazeneca Ab | Novel compounds |
SE0300120D0 (sv) | 2003-01-17 | 2003-01-17 | Astrazeneca Ab | Novel compounds |
US20050085463A1 (en) * | 2003-01-23 | 2005-04-21 | Weiner David M. | Use of N-desmethylclozapine to treat human neuropsychiatric disease |
BRPI0407493A (pt) * | 2003-02-14 | 2006-02-14 | Wyeth Corp | derivados heterociclil-3-sulfinilazaindol ou -azaindazol como ligantes de 5-hidroxitriptamina-6 |
WO2004078923A2 (en) * | 2003-02-28 | 2004-09-16 | Plexxikon, Inc. | Pyk2 crystal structure and uses |
US20050164300A1 (en) * | 2003-09-15 | 2005-07-28 | Plexxikon, Inc. | Molecular scaffolds for kinase ligand development |
DE10357510A1 (de) | 2003-12-09 | 2005-07-07 | Bayer Healthcare Ag | Heteroarylsubstituierte Benzole |
CA2550361C (en) * | 2003-12-19 | 2014-04-29 | Prabha Ibrahim | Compounds and methods for development of ret modulators |
GB0330042D0 (en) | 2003-12-24 | 2004-01-28 | Pharmacia Italia Spa | Pyrrolo [2,3-b] pyridine derivatives active as kinase inhibitors process for their preparation and pharmaceutical compositions them |
GB0330043D0 (en) | 2003-12-24 | 2004-01-28 | Pharmacia Italia Spa | Pyrrolo [2,3-b] pyridine derivatives active as kinase inhibitors process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them |
GB0403635D0 (en) | 2004-02-18 | 2004-03-24 | Devgen Nv | Pyridinocarboxamides with improved activity as kinase inhibitors |
GB0405055D0 (en) | 2004-03-05 | 2004-04-07 | Eisai London Res Lab Ltd | JNK inhibitors |
EP2786995A1 (en) | 2004-03-30 | 2014-10-08 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Azaindoles useful as inhibitors of JAK and other protein kinases |
AU2005265017A1 (en) * | 2004-06-17 | 2006-01-26 | Plexxikon, Inc. | Azaindoles modulating c-kit activity and uses therefor |
US7498342B2 (en) * | 2004-06-17 | 2009-03-03 | Plexxikon, Inc. | Compounds modulating c-kit activity |
CA2572058A1 (en) | 2004-06-30 | 2006-01-12 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Azaindoles useful as inhibitors of protein kinases |
US7709645B2 (en) * | 2004-07-27 | 2010-05-04 | Sgx Pharmaceuticals, Inc. | Pyrrolo-pyridine kinase modulators |
US7626021B2 (en) * | 2004-07-27 | 2009-12-01 | Sgx Pharmaceuticals, Inc. | Fused ring heterocycle kinase modulators |
BRPI0513916A (pt) * | 2004-07-27 | 2008-05-20 | Sgx Pharmaceuticals Inc | moduladores de pirrol-piridina cinase |
AU2005269387A1 (en) * | 2004-07-27 | 2006-02-09 | Sgx Pharmaceuticals, Inc. | Fused ring heterocycle kinase modulators |
US7361764B2 (en) * | 2004-07-27 | 2008-04-22 | Sgx Pharmaceuticals, Inc. | Pyrrolo-pyridine kinase modulators |
JP5033119B2 (ja) | 2005-04-25 | 2012-09-26 | メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | キナーゼ阻害剤としての新規アザ複素環化合物 |
MX2007014377A (es) * | 2005-05-17 | 2008-02-06 | Plexxikon Inc | Inhibidores de proteina cinasa de derivados de pirrol (2,3-b) piridina. |
EP1881983B1 (en) | 2005-05-20 | 2012-01-11 | Vertex Pharmaceuticals, Inc. | Pyrrolopyridines useful as inhibitors of protein kinase |
BRPI0611863B1 (pt) * | 2005-06-22 | 2021-11-23 | Plexxikon, Inc | Composto, bem como composição e kit compreendendo o mesmo, composto intermediário na preparação do mesmo, método para tratamento e uso do mesmo |
GB0516156D0 (en) | 2005-08-05 | 2005-09-14 | Eisai London Res Lab Ltd | JNK inhibitors |
WO2008063888A2 (en) * | 2006-11-22 | 2008-05-29 | Plexxikon, Inc. | Compounds modulating c-fms and/or c-kit activity and uses therefor |
PE20121126A1 (es) | 2006-12-21 | 2012-08-24 | Plexxikon Inc | Compuestos pirrolo [2,3-b] piridinas como moduladores de quinasa |
WO2008079909A1 (en) * | 2006-12-21 | 2008-07-03 | Plexxikon, Inc. | Pyrrolo [2,3-b] pyridines as kinase modulators |
CL2008001540A1 (es) * | 2007-05-29 | 2009-05-22 | Sgx Pharmaceuticals Inc | Compuestos derivados de pirrolopiridinas y pirazolopiridinas; composicion farmaceutica; y uso en el tratamiento del cancer. |
-
2007
- 2007-12-14 PE PE2012000195A patent/PE20121126A1/es not_active Application Discontinuation
- 2007-12-14 PE PE2007001796A patent/PE20081581A1/es not_active Application Discontinuation
- 2007-12-19 CN CN200780051554A patent/CN101668757A/zh active Pending
- 2007-12-19 US US11/960,590 patent/US7863289B2/en active Active
- 2007-12-19 WO PCT/US2007/088237 patent/WO2008079906A1/en active Application Filing
- 2007-12-19 MY MYPI20092547A patent/MY148468A/en unknown
- 2007-12-19 RU RU2009122436/04A patent/RU2009122436A/ru not_active Application Discontinuation
- 2007-12-19 BR BRPI0722088A patent/BRPI0722088A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2007-12-19 EP EP07855276A patent/EP2097414A1/en not_active Withdrawn
- 2007-12-19 MX MX2009006162A patent/MX2009006162A/es active IP Right Grant
- 2007-12-19 CA CA002673000A patent/CA2673000A1/en not_active Abandoned
- 2007-12-19 AU AU2007336906A patent/AU2007336906A1/en not_active Abandoned
- 2007-12-19 UA UAA200905794A patent/UA98629C2/ru unknown
- 2007-12-19 KR KR1020097015179A patent/KR20090095654A/ko not_active Application Discontinuation
- 2007-12-19 JP JP2009543200A patent/JP2010514687A/ja active Pending
- 2007-12-19 WO PCT/US2007/088231 patent/WO2008079903A1/en active Application Filing
- 2007-12-20 AR ARP070105759A patent/AR064476A1/es not_active Application Discontinuation
- 2007-12-20 UY UY30816A patent/UY30816A1/es not_active Application Discontinuation
- 2007-12-21 CL CL200703797A patent/CL2007003797A1/es unknown
- 2007-12-21 TW TW096149559A patent/TW200845975A/zh unknown
-
2009
- 2009-06-11 CR CR10860A patent/CR10860A/es unknown
- 2009-06-11 NO NO20092251A patent/NO20092251L/no not_active Application Discontinuation
- 2009-06-17 CO CO09062881A patent/CO6190519A2/es not_active Application Discontinuation
- 2009-06-18 EC EC2009009444A patent/ECSP099444A/es unknown
- 2009-06-19 HN HN2009001202A patent/HN2009001202A/es unknown
- 2009-07-16 MA MA32103A patent/MA31153B1/fr unknown
-
2010
- 2010-12-29 US US12/981,427 patent/US20110092538A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
ECSP099444A (es) | 2009-07-31 |
US20110092538A1 (en) | 2011-04-21 |
US7863289B2 (en) | 2011-01-04 |
AR064476A1 (es) | 2009-04-01 |
CO6190519A2 (es) | 2010-08-19 |
UA98629C2 (ru) | 2012-06-11 |
US20080167338A1 (en) | 2008-07-10 |
MX2009006162A (es) | 2009-06-19 |
BRPI0722088A2 (pt) | 2016-03-22 |
PE20121126A1 (es) | 2012-08-24 |
KR20090095654A (ko) | 2009-09-09 |
MY148468A (en) | 2013-04-30 |
CR10860A (es) | 2009-06-30 |
MA31153B1 (fr) | 2010-02-01 |
WO2008079906A1 (en) | 2008-07-03 |
JP2010514687A (ja) | 2010-05-06 |
CA2673000A1 (en) | 2008-07-03 |
CN101668757A (zh) | 2010-03-10 |
WO2008079903A1 (en) | 2008-07-03 |
EP2097414A1 (en) | 2009-09-09 |
CL2007003797A1 (es) | 2008-07-18 |
TW200845975A (en) | 2008-12-01 |
AU2007336906A1 (en) | 2008-07-03 |
UY30816A1 (es) | 2008-07-31 |
HN2009001202A (es) | 2012-06-04 |
PE20081581A1 (es) | 2008-11-12 |
NO20092251L (no) | 2009-07-15 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2009122436A (ru) | Производные пирроло(2,3-в)пиридина в качестве модуляторов киназ | |
JP2010514687A5 (ru) | ||
JP5491199B2 (ja) | Mekのインヒビター | |
JP5637562B2 (ja) | 新規ピロリノン誘導体およびそれを含有する医薬組成物 | |
US7598251B2 (en) | Aminopyrazine derivatives and compositions | |
AU2003212833B2 (en) | Indazole compounds useful as protein kinase inhibitors | |
RU2523544C2 (ru) | ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ КАК ИНГИБИТОРЫ ТРК КИНАЗЫ | |
JP5931926B2 (ja) | 医薬としてのアザインダゾールまたはジアザインダゾール型の誘導体 | |
ES2244613T3 (es) | Derivados de imidazopiridina. | |
US20050234083A1 (en) | Diamino-pyrimidines and their use as angiogenesis inhibitors | |
CA2855950C (en) | Kinase modulating compounds, compositions containing the same and use thereof | |
AU2006334721A1 (en) | Pyridopyrazine derivatives and use thereof as modulators of the signal transduction paths | |
EA034931B1 (ru) | Индолкарбоксамидные соединения | |
US20190040063A1 (en) | Tricyclic compound for bromodomain-containing protein inhibitor and preparation pharmaceutical composition, and application thereof | |
PE20051061A1 (es) | 5,7-DIAMINOPIRAZOLO[4,3-d] PIRIMIDINAS | |
JP2022506687A (ja) | ピリダジノン化合物およびその使用 | |
RU2005122484A (ru) | Композиции, используемые в качестве ингибиторов протеинкиназ | |
PE20040893A1 (es) | DERIVADOS DE INDOL O DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL PARA MODULAR IkB QUINASA | |
BRPI0814423B1 (pt) | Compostos que modulam quinase e composição farmacêutica compreendendo os mesmos | |
RU2009123841A (ru) | Замещенные производные 2,5-дигидро-3н-пиразоло[4,3-c]пиридазин-3-она, их получение и их применение в терапии | |
ES2335360T3 (es) | Derivados de urea utiles como moduladores de los receptores de calcio. | |
CA2666658C (en) | Chymase inhibitors | |
JP2013519728A (ja) | カリウムチャンネルモジュレーターとしてのヘテロ環 | |
HRP20110759T1 (hr) | Novi derivati imidazolona, njihovo dobivanje u svojstvu lijekova, njihovi farmaceutski pripravci i njihova upotreba u svojstvu inhibitora protein-kinaza, osobito cdc7 | |
JP2010523627A (ja) | Gpbar1アゴニストとしてのピリダジン誘導体、ピリジン誘導体およびピラン誘導体 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA94 | Acknowledgement of application withdrawn (non-payment of fees) |
Effective date: 20130923 |