KR930700077A - 서방성 약제 제형물 - Google Patents

Abstract

내용 없음.

Description

서방성 약제 제형물

본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (19)

1. 약 5.0보다 큰 pH에서 실질적으로 가용성인 pH의존성 중합체로 필수적으로 구성된 제1막 및 위장액에서 실질적으로 불용성이지만 위장액에 대해 투과성 이도록하는 하나 이상의 중합체로 필수적으로 구성된 제2막으로 둘러싸인 약제(아미노살리실산 작용기를 갖지 않으며, 장에서 국소 작용을 하는 항-염증성 및 항열소성 약제, 만성 장 염증 또는 자극의 국소치료용 코르티코스테로이드, 및 페퍼민트 오일은 포함하지 않는다)의 코어로 필수적으로 구성되고 각 단위의 입자 크기가 약 5mm이하인 많은 다수 용량 단위(multidose unit)로 필수적으로 이루어짐을 특징으로 하는 포유동물 소장 및/또는 결장으로 약제를 전달하기 위한 표적된(targeted) 약제 방출 제형물.
2. 제1항에 있어서, 약제의 약 10%만이 위로 방출되고 약제의 실질적으로 모든 잔류 부분은 약 ½시간 내지 약 8시간 동안 소장 및/또는 결장에서 방출됨을 특징으로 하는 표적된 약제 제형물.
3. 제1항에 있어서, 약제의 약 10%만이 4.5보다 낮은 pH에서 방출되고 약제의 실질적으로 모든 잔류부분은 pH가 5.0 이상인 자극된 위장 매질에서 약 ½내지 약 8시간 동안 방출됨을 특징으로 하는 표적된 약제 제형물.
4. 제1항 내지 제3항중 어느 한 항에 있어서, 2개의 막중 pH의존성 중합체를 함유하는 막이 다른 막의 안쪽에 있는 제형물.
5. 제1항 내지 제3항중 어느 한 항에 있어서, 2개의 막중 pH의존성 중합체를 함유하는 막이 다른 막의 바깥쪽에 있는 제형물.
6. 제1항 내지 제5항중 어느 한 항에 있어서, 다수용량단위의 코어(core)가 결정, 과립, 펠렛 또는 미니정제(minitablet)를 포함하는 제형물.
7. 제1항 내지 제6항중 어느 한 항에 있어서, pH의존성 중합체가 메타크릴산 및 메타크릴산 메틸 또는 에틸 에스테르와의 음이온성 공중합체, 셀룰로오즈 아세테이트 프탈레이트, 하이드록시프로필메틸 셀룰로오즈 프탈레이트, 폴리비닐 아세테이트 프탈레이트, 쉘락, 하이드록시프로필메틸셀룰로오즈 아세테이트 석시네이트, 카복시메틸셀룰로오즈, 셀룰로오즈 아세테이트 트리멜리테이트, 말레산과 프탈산의 유도체와의 공중합체 중에서 선택된 제형물.
8. 제1항 제7항중 어느 한 항에 있어서, 실질적으로 불용성인 막이 아크릴산 에스테르 및 메타크릴산 에스테르로부터 형성된 저 함량의 4급 암모늄 그룹을 갖는 공중합체, 평균 분자량이 800,000인 에틸 아크릴레이트 및 메틸 메타크릴레이트 기제 중성 공중합체, 에틸셀룰로오즈, 폴리에틸렌, 폴리실옥산 및 이의 혼합물 중에서 선택된 제형물.
9. 제8항에 있어서, 하이드록시프로필메틸셀룰로오즈, 하이드록시프로필셀룰로오즈, 하이드록시에틸셀룰로오즈, 메틸셀룰로오즈, 폴리비닐피롤리돈 및 이의 혼합물 중에서 선택된 pH비의존성 수용성 중합체로 추가로 포함하는 제형물.
10. 제1항 제8항중 어느 한 항에 있어서, 적어도 하나의 막에 가소제를 추가로 포함하는 제형물.
11. 제8항에 있어서 실질적으로 불용성인 막이 에틸셀룰로오즈 및 에틸셀룰로오즈와 하이드록시프로필메틸 셀룰로오즈의 약 1 : 5 내지 5 : 1의 비의 혼합물 중에서 선택된 제형물.
12. 캡슐, 사케(sachet), 정제 또는 현탁액제로 추가로 제형화된 제1항 내지 제11항중 어느 한 항에 따른 제형물을 포함하는 약제학적 복용 형태.
13. 위장액에서 3시간 후에 약 11%만이 방출되고 6시간 후에 약 75%가 방출되는 제1 내지 제12항중 어느 한 항에 따른 약제학적 복용 형태.
14. 잔류하는 약제의 실질적으로 모든 방출은 pH6.8에서 약 1 내지 1½시간 동안 이루어지는 제1 내지 제12항 중 어느 한 항에 따른 약제학적 복용 형태.
15. A) 입자 크기가 약 5mm이하인 코어를 함유하는 많은 약제를 제조하고, B) 상기 코어를 2개의 독립적인 뚜렷한 특성을 갖는 막층으로 피복하고(여기서, 1) 상기 막층중 제1막층은 약 5.0보다 큰 pH인 위장액에서 가용성인 중합체로 필수적으로 구성되고, 2) 상기 막층중 제2막층은 위장액 중에서 실질적으로 불용성이지만 위장액에 대해 투과성인 중합체로 필수적으로 구성된다), C) 필요한 경우, 상기 피복된 코어를 캡슐, 정제, 사케 및 현탁액제 중에서 선택된 약제 용량 경구 전달 형태로 제형화하는 단계를 포함함을 특징으로 하며, 제1 내지 제14항중 어느 한 항에 따른 표적된 약제 방출 제형물을 제조하는 방법.
16. 다수 용량 형태의 약제에 주어진 pH에서 가용성인 막 및 불용성이지만 장액에 대해 투과성인 막을 연속적으로 적용시킴(이때 적용의 순서는 중요하지 않다)을 특징으로 하며, 장, 특히, 회장 및 결장에서 제1항에 따른 약제의 표적되고(targeted) 조절된 방출을 위한 방법.
17. 제16항에 있어서, 약제가 처음에 천연액(위장액) 또는 특정 범위의 pH를 갖는 인공액(완충용액)중에서 가용성인 중합체 막으로 피복된 다음 상기 언급된 액 중에서 불용성이지만 상기 언급된 액에 대해 투과성인 다른 중합체 막으로 피복됨을 특징으로 하는 방법.
18. 제17항에 있어서, 약제가 처음에 특정 pH이상의 천연 또는 인공액 중에서 불용성이지만 상기 언급된 액에 대해 투과성인 중합체막으로 피복된 다음 상기 언급된 액중에서 가용성인 다른 중합체막으로 피복됨을 특징으로 하는 방법.
19. 제18항에 있어서, 다수 용량 형태의 약제가 입자크기가 0.1 내지 5.0mm인 결정, 과립, 펠렛 또는 미니정제 형태인 약제로 구성됨을 특징으로 하는 방법.

    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.