JP2015529224A5 - - Google Patents
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Claims (9)
- 式II:
R m は、C 1−4 アルキルであり;
Lは、結合手、−N(Ra)SO2−、−SO2N(Ra)−、−N(Ra)SO2N(Ra)−、−N(Ra)C(O)−、−C(O)N(Ra)−、−C(O)N(Ra)SO2−、−SO2−、−C(O)O−、−N(Ra)C(O)N(Ra)−、または−C(=NRa)N(Ra)−であり、ここでRaは、独立して、HまたはC1−4アルキルであり;
Zは、アリール、アリール−C1−4アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−C1−4アルキル、ヘテロシクロアルキル、C 3−6シクロアルキル、シクロアルキル−C1−4アルキル、またはヘテロサイクリル−C1−4アルキルであり、ここでZの脂肪族または芳香族部分は、各々独立して、1−3個のRd基で置換されてもよく、ここで各Rdは、独立して、C1−6アルキル、C1−6ハロアルキル、ハロゲン、C1−6アルコキシ、C1−6ハロアルコキシ、ヘテロアリール、ハロゲン、−CN、−NH 2 、−NO 2 、−NHR g または−NR g R g であるか;あるいはZは、1−3個のR d 基で置換されたC 1−6 アルキルであって、各R d は、独立して、C 1−6 ハロアルキル、C 1−6 アルコキシ、C 1−6 ハロアルコキシ、ヘテロアリール、ハロゲン、−CN、−NH 2 、−NO 2 、−NHR g または−NR g R g であって;ここで各Rd基はC 1−6アルキルでさらに置換されてもよく;
各R1は、独立して、ハロゲン、−CN、C 2−6 アルケニル、C 1−6 アルコキシ、C 2−6 アルキニル、C 3−6 シクロアルキル、C 3−6 シクロアルキル−C 1−4 アルキル、アリール、アリール−C 1−4 アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−C 1−4 アルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル−C 1−4 アルキル、−C(O)−R g 、−C(O)NHR g 、−C(O)NR g R g 、−NHC(O)R g 、−NHC(O)NHR g 、−NHC(O)NR g R g 、−NR g R g 、−NHR g 、−C(O)OR g 、−OC(O)R g 、−SO 2 R g 、−NHSO 2 R g 、−NHSO 2 NHR g 、−NHSO 2 NR g R g 、−SO 2 NHR g または−SO 2 NR g R g であって、R 1 は、1−4個のR 3 基で置換されてもよく、
各R 3 は、独立して、ハロゲン、−CN、C 1−6 アルキル、C 1−6 アルコキシ、C 1−6 ハロアルキル、C 1−6 ハロアルコキシ、C 3−6 シクロアルキル、C 3−6 シクロアルキル−C 1−4 アルキル、アリール、アリール−C 1−4 アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−C 1−4 アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−C 1−4 アルキル、−NHR i 、NR i R i 、−NHC(O)R i 、−C(O)NH 2 、−C(O)NHR i 、−C(O)NR i R i 、−NHS(O) 2 R i 、p−CH 3 C 6 H 4 SO 2 NH−、NH 2 SO 2 −、−SO 2 NHR i 、−S(O) 2 NR i R i 、−C(O)R i 、または−C(O)OR i から選択され;
各R g は、独立して、C 1−6 アルキル、アリール、アリール−C 1−2 アルキル、C 3−6 シクロアルキル、C 3−6 シクロアルキル−C 1−4 アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−C 1−4 アルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル−C 1−4 アルキルであり;
各R i は、独立して、C 1−6 アルキル、C 3−6 シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル−C 1−4 アルキルであり;そして
下付文字のmは1または2である]
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、異性体もしくは重水素化アナログ。 - 下付文字のmが1である、請求項1に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、異性体もしくは重水素化アナログ。
- R m が、−CH3である、請求項1に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、異性体もしくは重水素化アナログ。
- Lが結合手、−NHSO2−、−SO2NH−、−NHC(O)−、−C(O)NH−、−SO2−、−C(O)O−、−NHC(O)NH−または−C(=NH)NH−であり;
Zが、D、重水素化C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、C3−6シクロアルキル−C1−4アルキル、アリール、アリール−C1−4アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−C1−4アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリル−C1−4アルキルであって、ここでZの脂肪族または芳香族の部分は1−3個のRd置換基で置換されてもよく(各Rdは、独立して、CN、NO2、C1−6アルキル、C1−6ハロアルキル、ハロゲン、C1−6アルコキシ、重水素化C1−6アルコキシ、C1−6ハロアルコキシ、−NH2または−N(C1−6アルキル)2より選択される);または
Zが、1−3個のR d 基で置換されたC 1−6 アルキルであって、各R d は、独立して、−CN、−NO 2 、C 1−6 ハロアルキル、ハロゲン、C 1−6 アルコキシ、重水素化C 1−6 アルコキシ、C 1−6 ハロアルコキシ、−NH 2 または−N(C 1−6 アルキル) 2 である、請求項1に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、異性体もしくは重水素化アナログ。 - Zが、CD3 、フェニル、ベンジル、1−メチルベンジル、1−エチルベンジル、ベンジルメチル、1−ナフタレニル、2−ナフタレニル、1,3−ベンゾジオキソール−4−イル、1,3−ベンゾジオキソール−5−イル、インダニル、1,2−ベンゾオキサゾリル、1,3−ベンゾオキサゾリル、チオフェニル、チオゾリル、ベンゾチオフェニル、ピラゾリル、ピロリジニル、ピリジル、シクロプロピル、ピリジルメチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、オキサゾリル、2−オキソ−ピロリジニル、1,2,4−オキサジアゾリル、1,2,5−オキサジアゾリル、1,2,3−オキサジアゾリル、1,3,4−オキサジアゾリル、1,3,5−オキサジアゾリルまたはイソキサゾリルであり、その各々が、−CH3、CD3、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピル、CN、NO2、NH2、−N(CH3)2、ハロゲン、−OCH3、−OCH(CH3)2、−OCD3 、CF3、CHF2、−OCF3 または−OCHF 2 より独立して選択される1−3個の基で置換されてもよい、請求項1に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、異性体もしくは重水素化アナログ。
- R1が、CN、ビニル、ハロゲン、C1−6アルコキシ、2−シクロプロピルエチニル、ピリジル、フェニル、ベンジル、ピラゾリル、オキサゾリル、チオゾリル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロプロピルカルボニル、シクロブチル、シクロブチルメチル、シクロペンチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、ベンゾイル、フェニルカルバモイル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−5−イル、1,3−ベンゾジオキソール−4−イル、1,3−ベンゾジオキソール−5−イル、インダニル、1,2−ベンゾオキサゾリル、1,3−ベンゾオキサゾリルであり、その各々が、ハロゲン、−CH3、CD3、−OCH3、CN、CF3、CF3O−、−CF2H、CHF2O−、−N(CH3)2、−NHCH3、CH3CONH−、NH2C(O)−、CH3NHC(O)−、(CH3)2NC(O)−、シクロプロピル、1−シアノシクロプロピル、CH3SO2NH−、シクロプロピル−SO2NH−、ブチル−SO2NH−、p−CH3C6H4SO2NH−、NH2SO2−、CH3NHSO2−、(CH3)2NSO2−、モルホリニル、ピペリジニル、シクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、シクロペンチルカルボニル、シクロヘキシルカルボニル、4−モルホリニルカルボニル、ピペリジニルカルボニル、ピペラジニルカルボニル、t−ブトキシカルボニルまたは2−(4−モルホリニル)−エチルより独立して選択される1−4個の基で置換されてもよい、請求項1に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、異性体もしくは重水素化アナログ。
- 請求項1または7に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、異性体もしくは重水素化アナログ、および医薬的に許容される担体または賦形剤を含む、医薬組成物。
- 請求項1または7に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、異性体もしくは重水素化アナログを含む、タンパク質キナーゼが介在する疾患または症状の治療剤であって、該タンパク質キナーゼがc−kitタンパク質またはc−kit変異タンパク質キナーゼであり、疾患または症状が、癌、消化管間質腫瘍またはマスト細胞増加症より選択される、治療剤。
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