JP2014074044A - ソフトコンタクトレンズ用組成物及び吸着抑制方法 - Google Patents

ソフトコンタクトレンズ用組成物及び吸着抑制方法 Download PDF

Info

Publication number
JP2014074044A
JP2014074044A JP2013252626A JP2013252626A JP2014074044A JP 2014074044 A JP2014074044 A JP 2014074044A JP 2013252626 A JP2013252626 A JP 2013252626A JP 2013252626 A JP2013252626 A JP 2013252626A JP 2014074044 A JP2014074044 A JP 2014074044A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
composition
soft contact
contact lens
salts
contact lenses
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2013252626A
Other languages
English (en)
Other versions
JP5892149B2 (ja
Inventor
Teruto Tabuchi
照人 田淵
Manabu Hattori
学 服部
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Lion Corp
Original Assignee
Lion Corp
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Lion Corp filed Critical Lion Corp
Priority to JP2013252626A priority Critical patent/JP5892149B2/ja
Publication of JP2014074044A publication Critical patent/JP2014074044A/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP5892149B2 publication Critical patent/JP5892149B2/ja
Active legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
    • A61K31/137—Arylalkylamines, e.g. amphetamine, epinephrine, salbutamol, ephedrine or methadone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
    • A61K31/138—Aryloxyalkylamines, e.g. propranolol, tamoxifen, phenoxybenzamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/14—Quaternary ammonium compounds, e.g. edrophonium, choline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
    • A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
    • A61K31/216—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acids having aromatic rings, e.g. benactizyne, clofibrate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
    • A61K31/27—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carbamic or thiocarbamic acids, meprobamate, carbachol, neostigmine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/275—Nitriles; Isonitriles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4168—1,3-Diazoles having a nitrogen attached in position 2, e.g. clonidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4174—Arylalkylimidazoles, e.g. oxymetazolin, naphazoline, miconazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4178—1,3-Diazoles not condensed 1,3-diazoles and containing further heterocyclic rings, e.g. pilocarpine, nitrofurantoin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/436—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having oxygen as a ring hetero atom, e.g. rapamycin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4402—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof only substituted in position 2, e.g. pheniramine, bisacodyl
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4409—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof only substituted in position 4, e.g. isoniazid, iproniazid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4425—Pyridinium derivatives, e.g. pralidoxime, pyridostigmine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4433—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with oxygen as a ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/517—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinazoline, perimidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/14—Decongestants or antiallergics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Eyeglasses (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Materials For Medical Uses (AREA)
  • Compositions Of Macromolecular Compounds (AREA)

Abstract

【課題】２級アミノ基及び／又は３級アミノ基を有するアミン、ならびにその塩から選ばれる塩基性薬物のソフトコンタクトレンズへの吸着を抑制するソフトコンタクトレンズ用組成物、及び前記塩基性薬物のソフトコンタクトレンズへの吸着抑制方法を提供する。
【解決手段】（Ａ）２級アミノ基及び／又は３級アミノ基を有するアミン、ならびにその塩から選ばれる塩基性薬物と、（Ｂ）酸性ムコ多糖及びその塩、ならびにシクロデキストリンから選ばれる１種又は２類以上とを含有し、ｐＨ３．５〜４．８である、塩基性薬物のソフトコンタクトレンズへの吸着を抑制するソフトコンタクトレンズ用組成物、及び前記塩基性薬物のソフトコンタクトレンズへの吸着抑制方法。
【選択図】なし

Description

本発明は、２級アミノ基及び／又は３級アミノ基を有するアミン、ならびにその塩から選ばれる塩基性薬物を含有するソフトコンタクトレンズ用組成物、及び前記塩基性薬物のソフトコンタクトレンズに対する吸着抑制方法に関する。
ソフトコンタクトレンズを装着した場合、レンズ表面が乾燥して外界からの花粉、汚染物質が付着しやすく、かゆみ、炎症充血等のアレルギー症状を起こしやすい。よって、以前から抗炎症成分、抗ヒスタミン成分、又は抗充血成分を含有するソフトコンタクトレンズ使用者用組成物が望まれていた。
抗炎症成分、抗ヒスタミン成分、又は抗充血成分としては、２級アミノ基及び／又は３級アミノ基を有する塩基性化合物が知られているが、これら塩基性薬物は、ソフトコンタクトレンズとの親和性が高いために、ソフトコンタクトレンズ使用者用組成物として用いる場合、レンズ表面に吸着し、時間が経過するとレンズの内部に蓄積する可能性があり、レンズの物性や装用時の使用感、さらには副作用等に悪影響を及ぼすことがある。そのため、ソフトコンタクトレンズ使用に適応するにはレンズへの塩基性薬物の吸着を抑制することが必要となる。
従来より、ソフトコンタクトレンズへの薬物の吸着を抑える方法として脂溶性ビタミンの吸着を高分子化合物、非イオン界面活性剤で抑制する方法（特許文献１：特開２００１−１５８７３４号公報参照）、グリチルリチン酸二カリウムの吸着をアミノ酸等で抑制する方法（特許文献２：特開２００１−２５６３号公報参照）が提案されている。しかしながら、前記塩基性薬物のソフトコンタクトレンズへの吸着を抑える眼科用組成物は未だ開発されていない。また、組成物のｐＨを５〜６に調節してマレイン酸クロルフェニラミンの容器への吸着を抑制する方法（特許文献３：特開２００２−２４９４４５号公報参照）、シクロデキストリンを配合し、容器への吸着を抑制する方法（特許文献４：特開２００４−３５９６７９号公報参照）が知られているが、ソフトコンタクトレンズへの吸着抑制方法は知られていない。なお、本発明に関連する先行技術文献としては下記が挙げられる。
特開２００１−１５８７３４号公報 特開２００１−２５６３号公報 特開２００２−２４９４４５号公報 特開２００４−３５９６７９号公報 特開２００２−３２２０４８号公報 特開２００１−１２２７７４号公報 特開２００４−２３６４号公報 特開２００３−２５２８００号公報 特開２００１−１５８７５０号公報 特開２００３−２８３７号公報
本発明は上記事情に鑑みなされたもので、２級アミノ基及び／又は３級アミノ基を有するアミン、ならびにその塩から選ばれる塩基性薬物の、ソフトコンタクトレンズへの吸着を抑制するソフトコンタクトレンズ用組成物を提供することを目的とする。また、前記塩基性薬物のソフトコンタクトレンズへの吸着抑制方法を提供することを目的とする。
本発明者は、上記目的を達成するため鋭意検討した結果、２級アミノ基及び／又は３級アミノ基を有するアミン、ならびにその塩から選ばれる塩基性薬物を含有するソフトコンタクトレンズ用組成物に、Ｌ−アスパラギン酸カリウム等のアミノ酸もしくはその塩、コンドロイチン硫酸ナトリウム等の酸性ムコ多糖もしくはその塩、又はシクロデキストリンを配合し、組成物のｐＨを３．５〜４．８にすることにより、前記塩基性薬物のソフトコンタクトレンズへの吸着が抑制されることを知見し、本発明をなすに至ったものである。
従って、下記発明を提供する。
［１］．（Ａ）２級アミノ基及び／又は３級アミノ基を有するアミン、ならびにその塩から選ばれる塩基性薬物と、（Ｂ）酸性ムコ多糖及びその塩から選ばれる１種又は２種以上とを含有し、ｐＨ３．５〜４．８であるソフトコンタクトレンズ用組成物。
［２］．（Ａ）成分が、エピネフリン、エフェドリン、メチルエフェドリン、ナファゾリン、フェニレフリン、ネオスチグミン、ジフェンヒドラミン、クロルフェニラミン、テトラヒドロゾリン、プラノプロフェン、ジクロフェナック、アラントイン、アシタザノラスト、レボカバスチン、アンレキサノクス、イブジラスト、ペミロラスト、ロメフロキサシン、オフロキサシン、ノルフロキサシン、ゲンタマイシン、シソマイシン、ミクロマイシン、オキシブプロカイン、ジスチグミン、チモロール、カルテオロール、ベタキソロール、ジピベフリン、ピロカルピン、ピレノキシン、シクロペントラート、トロピカミド、及びこれらの塩から選ばれる１種又は２種以上である［１］記載のソフトコンタクトレンズ用組成物。
［３］．ｐＨが３．５〜４．０である［１］又は［２］記載のソフトコンタクトレンズ用組成物。
［４］．（Ｂ）成分が、コンドロイチン硫酸、コンドロイチン多硫酸、ヒアルロン酸、及びこれらの塩から選ばれる１種又は２種以上酸性ムコ多糖又はその塩である［１］〜［３］のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用組成物。
［５］．（Ａ）成分の配合量が、ソフトコンタクトレンズ用組成物中０．００１〜１．０ｗ／ｖ％である［１］〜［４］のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用組成物。
［６］．（Ｂ）成分の配合量が、ソフトコンタクトレンズ用組成物中０．０１〜１ｗ／ｖ％である［１］〜［５］のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用組成物。
［７］．さらに、モノテルペノイド化合物及び／又はセスキテルペノイド化合物を含有する［１］〜［６］のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用組成物。
［８］．さらに、ホウ酸緩衝剤、酢酸緩衝剤、リン酸緩衝剤、炭酸緩衝剤、クエン酸緩衝剤、及びトロメタモールから選ばれる１種又は２種以上の緩衝剤を含有する［１］〜［７］のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用組成物。
［９］．点眼剤、コンタクトレンズ装着液、コンタクトレンズ取り外し液、又はコンタクトレンズケア剤である［１］〜［８］のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用組成物。
［１０］．組成物の下記式で得られるＱが１８ｍＬ以下である［１］〜［９］のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用組成物。
Ｑ＝ＱＨＣｌ＋ＱＮａＯＨ
（上記式中、ＱＨＣｌ：組成物１００ｇをｐＨ３．５まで下げるのに必要な０．１ｍｏｌ／ＬＨＣｌ量（ｍＬ）、ＱＮａＯＨ：組成物１００ｇをｐＨ７．５まで上げるのに必要な０．１ｍｏｌ／ＬＮａＯＨ量（ｍＬ）、但しｐＨの測定温度は２０℃である。）
［１１］．（Ａ）２級アミノ基及び／又は３級アミノ基を有するアミン、ならびにその塩から選ばれる塩基性薬物を含有するソフトコンタクトレンズ用組成物に、（Ｂ）酸性ムコ多糖及びその塩から選ばれる１種又は２種以上を配合し、上記組成物のｐＨを３．５〜４．８にすることを特徴とする、前記塩基性薬物のソフトコンタクトレンズへの吸着抑制方法。
本発明によれば、２級アミノ基及び／又は３級アミノ基を有するアミン、ならびにその塩から選ばれる塩基性薬物を含有するソフトコンタクトレンズ用組成物において、前記塩基性薬物のソフトコンタクトレンズへの吸着抑制を達成することができる。
本発明のソフトコンタクトレンズ用組成物は、該組成物とソフトコンタクトレンズが接する状況で、ソフトコンタクトレンズ使用者に用いられる眼科用組成物（装着液、点眼液、取り外し液等）や、ソフトコンタクトレンズのメンテナンスに用いられるソフトコンタクトレンズケア剤（洗浄剤、消毒液、すすぎ剤、保存剤、湿潤剤、前記の多目的組成物等）を包含する。
本発明の（Ａ）成分は２級アミノ基及び／又は３級アミノ基を有するアミン、ならびにその塩から選ばれる塩基性薬物であり、抗炎症成分、抗ヒスタミン成分、又は抗充血成分等が挙げられる。具体的な２級アミノ基及び／又は３級アミノ基を有するアミン、その塩としては、エピネフリン、エフェドリン、メチルエフェドリン、ナファゾリン、フェニレフリン、ネオスチグミン、ジフェンヒドラミン、クロルフェニラミン、テトラヒドロゾリン、プラノプロフェン、ジクロフェナック、アラントイン、ケトチフェン、アシタザノラスト、レボカバスチン、アンレキサノクス、イブジラスト、ペミロラスト、ロメフロキサシン、オフロキサシン、ノルフロキサシン、ゲンタマイシン、シソマイシン、ミクロマイシン、オキシブプロカイン、ジスチグミン、チモロール、カルテオロール、ベタキソロール、ジピベフリン、ピロカルピン、ピレノキシン、シクロペントラート、トロピカミド、これらの塩が好ましい。より具体的には、塩酸エピネフリン、塩酸エフェドリン、塩酸メチルエフェドリン、塩酸ナファゾリン、塩酸フェニレフリン、メチル硫酸ネオスチグミン、塩酸ジフェンヒドラミン、マレイン酸クロルフェニラミン、塩酸テトラヒドロゾリン、フマル酸ケトチフェン、塩酸レボカバスチン、塩酸ピロカルピン等が挙げられる。前記塩基性薬物は、１種単独で又は２種以上を適宜組み合わせて用いることができる。この中でもマレイン酸クロルフェニラミン、塩酸ジフェンヒドラミン、塩酸テトラヒドロゾリン、塩酸ナファゾリン、メチル硫酸ネオスチグミンが、本発明の構成による吸着抑制効果が顕著に得られるため好ましい。
（Ａ）成分の配合量はソフトコンタクトレンズ用組成物中０．００１〜１．０ｗ／ｖ％（質量／容量％（ｇ／１００ｍＬ）、以下同様）が好ましく、より好ましくは０．００１〜０．２ｗ／ｖ％であり、さらに好ましくは０．００２〜０．１ｗ／ｖ％であり、特に好ましくは０．００５〜０．１ｗ／ｖ％である。
本発明の（Ｂ）成分はアミノ酸及びその塩、酸性ムコ多糖及びその塩、ならびにシクロデキストリンから選ばれる１種又は２種以上である。（Ｂ）成分を（Ａ）塩基性薬物を含有するソフトコンタクトレンズ用組成物に配合することにより、（Ａ）塩基性薬物のソフトコンタクトレンズへの吸着を抑制することができる。（Ｂ）成分の中でも、低ｐＨでの刺激性が少ない点から、酸性ムコ多糖及びその塩が好ましい。
アミノ酸及びその塩としては、Ｌ−グルタミン酸、イプシロンアミノカプロン酸、Ｌ−アスパラギン酸、及びこれらの塩（Ｎａ、Ｋ等のアルカリ金属塩、アンモニウム塩）が好ましく、具体的には、Ｌ−グルタミン酸、イプシロンアミノカプロン酸、Ｌ−アスパラギン酸、Ｌ−グルタミン酸ナトリウム、Ｌ−アスパラギン酸カリウム、Ｌ−アスパラギン酸マグネシウム、Ｌ−アスパラギン酸カリウムマグネシウム、これらの塩等が挙げられ、１種単独で又は２種以上を適宜組み合わせて用いることができる。この中でも、低ｐＨ組成物としたときの目への刺激性が少ない点から、Ｌ−グルタミン酸、Ｌ−グルタミン酸塩が好ましい。
酸性ムコ多糖及びその塩としては、コンドロイチン硫酸、コンドロイチン多硫酸、ヒアルロン酸、及びこれらの塩（Ｎａ、Ｋ等のアルカリ金属塩、アンモニウム塩）、ヘパリン、ケラト硫酸等が挙げられ、１種単独で又は２種以上を適宜組み合わせて用いることができる。これらの中でも、コンドロイチン硫酸、コンドロイチン多硫酸、ヒアルロン酸、及びこれらの塩が好ましい。
シクロデキストリンとしては、α−シクロデキストリン、β−シクロデキストリン、γ−シクロデキストリン、δ−シクロデキストリン等が挙げられ、１種単独で又は２種以上を適宜組み合わせて用いることができる。これらの中でもα−シクロデキストリン、β−シクロデキストリン、γ−シクロデキストリンが好適に用いられる。
アミノ酸及びその塩を配合する場合、アミノ酸及びその塩の配合量はソフトコンタクトレンズ用組成物中０．０１〜３ｗ／ｖ％が好ましく、より好ましくは０．０２５〜１ｗ／ｖ％である。配合量が少なすぎると、塩基性薬物のソフトコンタクトレンズへの吸着抑制効果が不十分になる場合があり、３ｗ／ｖ％を超えると、使用感が低下する場合がある。
酸性ムコ多糖及びその塩を配合する場合、酸性ムコ多糖及びその塩の配合量はソフトコンタクトレンズ用組成物０．０１〜１ｗ／ｖ％が好ましく、より好ましくは０．０２５〜０．５ｗ／ｖ％である。配合量が少なすぎると、塩基性薬物のソフトコンタクトレンズへの吸着抑制効果が不十分になる場合があり、１ｗ／ｖ％を超えると使用後べたつきを感じる場合がある。
シクロデキストリンを配合する場合、シクロデキストリンの配合量はソフトコンタクトレンズ用組成物中０．０１〜３ｗ／ｖ％が好ましく、より好ましくは０．０５〜１ｗ／ｖ％である。配合量が少なすぎると、塩基性薬物のソフトコンタクトレンズへの吸着抑制効果が不十分になる場合があり、３ｗ／ｖ％を超えると溶解性が悪くなる場合がある。
本発明のソフトコンタクトレンズ用組成物には、さらに、モノテルペノイド化合物及び／又はセスキテルペノイド化合物を配合することが好ましい。また、これらを含有する精油等も使用することができる。具体的には、例えば、カンフル、クールミントＮｏ．７１２１２、ゲラニオール、ハッカ水、メントール、ボルネオール、ユーカリ油、ウイキョウ油、ベルガモット油、リナロール、Ｎ−エチル−ｐ−メンタン−カルボキシアミド（例えばＷＳ−３、高砂香料工業（株）製）等が挙げられる。これらの配合量は、ソフトコンタクトレンズ用組成物中０．０００１〜０．１ｗ／ｖ％の範囲であることが好ましい。さらに、配合量を０．０００５〜０．０３ｗ／ｖ％の範囲にすると、刺激感の緩和に効果があるため好ましい。
本発明のソフトコンタクトレンズ用組成物には、さらに緩衝剤を配合することが好ましく、緩衝剤としては、ホウ酸、ホウ砂等のホウ素系緩衝剤、酢酸、酢酸ナトリウム、酢酸カリウム等の酢酸系緩衝剤、リン酸水素ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、リン酸二水素カリウム等のリン酸系緩衝剤、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム等の炭酸系緩衝剤、クエン酸、クエン酸ナトリウム等のクエン酸系緩衝剤、及びトロメタモールから選ばれる１種又は２種以上が挙げられる。この中でも、トロメタモール、ホウ酸、ホウ砂等のホウ素系緩衝剤が好ましく、特に防腐効力の点から、ホウ酸、トロメタモール、又はホウ酸−トロメタモール（ホウ酸とトロメタモールとの併用）の混合物が好ましい。
緩衝剤を配合する場合、緩衝剤の配合量はソフトコンタクトレンズ用組成物中０．００１〜２ｗ／ｖ％が好ましく、より好ましくは０．００１〜１ｗ／ｖ％、さらに好ましくは０．０５〜０．５ｗ／ｖ％である。配合量が少なすぎると、ｐＨの安定性が保たれない場合があり、２ｗ／ｖ％を超えると、緩衝力が強くなりすぎて、低ｐＨ領域において刺激感を感じる場合がある。
さらに、緩衝力を示す下記式で表されるＱが１８ｍＬ以下であることが好ましい。この範囲で刺激感が低い組成物が得られる。より好ましくは１４ｍＬ以下である。Ｑの下限は５ｍＬ以上が好ましい。５ｍＬ未満では、ソフトコンタクトレンズ用組成物のｐＨ安定性が不十分となる場合がある。
Ｑ＝ＱＨＣｌ＋ＱＮａＯＨ
（上記式中、ＱＨＣｌ：組成物１００ｇをｐＨ３．５まで下げるのに必要な０．１ｍｏｌ／ＬＨＣｌ量（ｍＬ）、
ＱＮａＯＨ：組成物１００ｇをｐＨ７．５まで上げるのに必要な０．１ｍｏｌ／ＬＮａＯＨ量（ｍＬ））
ｐＨ測定温度（２０℃）
本発明のソフトコンタクトレンズ用組成物のｐＨ（２０℃）は、３．５〜４．８であり、好ましくは３．５〜４．５、より好ましくは３．６〜４．０、さらに好ましくは３．６〜３．９、特に好ましくは３．７〜３．８である。ｐＨが低すぎると刺激感が強くなるおそれがあり、４．８を超えると、塩基性薬物のイオン性のソフトコンタクトレンズへの吸着抑制効果が不十分になる。なお、ｐＨの測定は２０℃でｐＨ浸透圧計（ＨＯＳＭ−１）、東亜ディーケーケー（株））を用いて行う。ｐＨ調整剤としては、例えば水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、塩酸等が挙げられる。これらは１種単独で又は２種以上を適宜組み合わせて用いることができる。また、防腐力が良好な組成物とすることができる点からは、低ｐＨ、特にｐＨ３．９以下が好ましく、ｐＨが３．５〜３．９であって、上記式で表されるＱが１８ｍＬ以下にすることにより、刺激性防腐剤を含有しなくても、保存効力に優れ、眼への刺激が低いソフトコンタクトレンズ用組成物を得ることができる。
本発明のソフトコンタクトレンズ用組成物には、点眼剤に使用される各種成分を、必要に応じて、本発明の効果を損なわない範囲で配合することができる。好ましい配合成分としては、（Ａ）成分以外の薬物、安定化剤、粘稠化剤、等張化剤、溶解補助剤、抗酸化剤、防腐剤、清涼化剤等が挙げられる。これらは１種単独で又は２種以上を適宜組み合わせて用いることができる。
（Ａ）成分以外の薬物としては、例えば、グリチルリチン酸二カリウム、塩化ベルベリン、硫酸ベルベリン、アズレンスルホン酸ナトリウム、硫酸亜鉛、乳酸亜鉛、塩化リゾチーム等の抗炎症剤、フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウム（活性型ビタミンＢ2）、シアノコバラミン（ビタミンＢ12）、塩酸ピリドキシン（ビタミンＢ6）、ビタミンＥアセテート、パンテノール、パントテン酸カルシウム、パントテン酸ナトリウム、酢酸レチノール、パルミチン酸レチノール（ビタミンＡパルミテート）等のビタミン類、Ｌ−アミノエチルスルホン酸（タウリン）等のアミノ酸類、ブドウ糖、Ｄ−マンニトール、キシリトール等の糖類、スルファメトキサゾール、スルファメトキサゾールナトリウム、スルフイソキサゾール、スルフイソキジンナトリウム等のサルファ剤、クロモグリク酸、クロモグリク酸ナトリウム、トラニラスト等の抗アレルギー剤、塩化カリウム、塩化ナトリウム等の涙液補助成分が挙げられる。
コンタクトレンズ装用による眼の疲労、炎症抑制の点から、ビタミン又はその誘導体、抗炎症剤、涙液補助成分を配合することが好ましい。
（Ａ）成分以外の薬物の配合量は、各薬物の有効な適性量を選択することができるが、眼への刺激、組成物の安定性等の点から、ソフトコンタクトレンズ用組成物中０．００１〜５ｗ／ｖ％の範囲であることが好ましい。
安定化剤としては、例えば、エデト酸ナトリウム、エデト酸等が挙げられる。エデト酸類は、キレート作用により組成物の安定性を維持する効果を有する。安定化剤の配合量は、ソフトコンタクトレンズ用組成物中０．００３〜２ｗ／ｖ％の範囲であることが好ましい。
粘稠化剤としては、例えば、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース等のセルロース系高分子化合物、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール等のポリビニル系高分子化合物、流動パラフィン、カルボキシビニルポリマー、ポリエチレングリコール等が挙げられる。粘稠化剤の配合量は、ソフトコンタクトレンズ用組成物中０．００５〜３ｗ／ｖ％の範囲であることが好ましい。
等張化剤としては、例えば、塩化カリウム、塩化ナトリウム、グリセリン等が挙げられる。等張化剤の配合量は、ソフトコンタクトレンズ用組成物中０．００５〜３ｗ／ｖ％の範囲であることが好ましい。
溶解補助剤としては、例えば、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、ソルビトール等の多価アルコール、ポリソルベート８０、ポロクサマー類、モノオレイン酸ＰＯＥ（２０）ソルビタン等のＰＯＥソルビタン脂肪酸エステル類、ＰＯＥ（６０）硬化ヒマシ油等のＰＯＥ硬化ヒマシ油の界面活性剤が挙げられる。溶解補助剤の配合量は、ソフトコンタクトレンズ用組成物０．００１〜３ｗ／ｖ％の範囲であることが好ましい。
抗酸化剤としては、例えば、ジブチルヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）、ブチルヒドロキシアニソール（ＢＨＡ）、ヒドロキノン、没食子酸プロピル、亜硫酸水素ナトリウム等が挙げられる。抗酸化剤の配合量は、ソフトコンタクトレンズ用組成物中０．００１〜１ｗ／ｖ％の範囲であることが好ましい。
防腐剤としては、例えば、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、グルコン酸クロルヘキシジン、ソルビン酸、ソルビン酸カリウム、クロロブタノール、パラオキシ安香酸エステル等のパラベン類が挙げられる。防腐剤の配合量は、ソフトコンタクトレンズ用組成物中０．００１〜０．５ｗ／ｖ％の範囲であることが好ましい。
本発明のソフトコンタクトレンズ用組成物は残部を水とし、公知の製造方法で製造することができる。例えば、上記各成分を滅菌精製水、イオン交換水等の水、あるいはエタノール等のアルコールとの混合溶媒等に溶解させた後、ｐＨを３．５〜４．８に調整し、必要に応じて浸透圧等を、ｐＨ調整剤、等張化剤により適宜調整することによって得ることができる。得られた組成物は、公知の点眼容器（紫外線防止剤又は色素を含有するものが配合成分の安定性上好ましい）に充填し、フィルム包装等の包装を施して、保存安定性が良好なソフトコンタクトレンズ用組成物として提供することができる。
本発明のソフトコンタクトレンズ用組成物は、ソフトコンタクトレンズ装着中に使用される、ソフトコンタクトレンズ使用者用点眼剤、ソフトコンタクトレンズ装着時に使用されるソフトコンタクトレンズ装着液、ソフトコンタクトレンズを外す際に使用されるソフトコンタクトレンズ取り外し液、ソフトコンタクトレンズケア剤、ソフトコンタクトレンズ用ＭＰＳ（洗浄、すすぎ、消毒及び保存）等に使用できる。この中でも、ソフトコンタクトレンズ使用者用点眼剤、ソフトコンタクトレンズ装着液、ソフトコンタクトレンズ取り外し液、ソフトコンタクトレンズケア剤とすることが好ましい。
本発明のソフトコンタクトレンズ用組成物が適応できるソフトコンタクトレンズの種類については特に制限されるものではなく、繰り返し使用されるソフトコンタクトレンズの他、１日使い捨てソフトコンタクトレンズ、１週間使い捨てソフトコンタクトレンズ、２週間使い捨てソフトコンタクトレンズのいずれにも使用できる。
本発明のソフトコンタクトレンズ用組成物は、２級アミノ基又は３級アミノ基を有する塩基性薬物のソフトコンタクトレンズへの吸着抑制効果を有することから、前記塩基性薬物のソフトコンタクトレンズへの吸着抑制用組成物として好適である。また、２級アミノ基及び／又は３級アミノ基を有するアミン、ならびにその塩から選ばれる塩基性薬物を含有するソフトコンタクトレンズ用組成物に、アミノ酸及びその塩、酸性ムコ多糖及びその塩、ならびにシクロデキストリンから選ばれる１種又は２種以上を配合する、前記塩基性薬物のソフトコンタクトレンズへの吸着抑制方法を提供できる。
以下、実施例及び比較例を示し、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるものではない。
［実施例１〜１０８、比較例１〜４］
表１〜１８に示す組成（配合単位ｗ／ｖ％）成分を、滅菌精製水に溶解した後、各溶液を無菌ろ過して、ソフトコンタクトレンズ用組成物（試験液）を調製した。得られた各組成物について、ｐＨ（２０℃）を測定し、下記試験１を行った。結果を表１〜１８に併記した。
[試験１：塩基性薬物の吸着抑制試験］
（ソフトコンタクトレンズに対する塩基性薬物吸着試験：ｎ＝３）
ＦＤＡ（米国食品医薬局）によるソフトコンタクトレンズの４分類から、代表的なレンズとして、シークエンス（ボシュロムジャパン（株）製）、シードＵＶ１４（シード（株）製）、ハイフローＡｃｅ（ＨＯＹＡ（株）製）、及びアキュビュー（ジョンソンエンドジョンソンメディカル（株）製）の４種を用いた。ソフトコンタクトレンズ用組成物５ｍＬに１枚のレンズを３７℃で７日間浸透後、残液の塩基性薬物量を液体クロマトグラフィーで定量した。レンズを浸透させないソフトコンタクトレンズ用組成物を同様に処理したものをコントロールとし、コントロールの塩基性薬物量に対する比率から、下記式に基づいて、４種レンズに対する塩基性薬物のレンズ吸着率（％）［（コントロールの塩基性薬物量−残液の塩基性薬物量）／コントロールの塩基性薬物量×１００］を計算した。１つのソフトコンタクトレンズ用組成物に対して、４種のレンズ毎に３回測定を行った。結果を、レンズ種類毎に平均吸着率を算出し、各レンズに対する平均吸着率の中で最大吸着率を示し、さらに下記評価基準に基づいて示した。なお、塩基性薬物を２種以上含む場合、全塩基性薬物の平均吸着率の中で、最大の平均吸着率となる値を選び、示した。
（ソフトコンタクトレンズに対する吸着抑制評価基準）
◎：レンズに対する塩基性薬物の平均吸着率（レンズ種類毎）のうち、最大の平均吸着率が３％未満
○：レンズに対する塩基性薬物の平均吸着率（レンズ種類毎）のうち、最大の平均吸着率が３％以上５％未満
△：レンズに対する塩基性薬物の平均吸着率（レンズ種類毎）のうち、最大の平均吸着率が５％以上７％未満
×：レンズに対する塩基性薬物の平均吸着率（レンズ種類毎）のうち、最大の平均吸着率が７％以上
［実施例１０９〜１３７、比較例５〜６］
表１９〜２３に示す組成（配合単位ｗ／ｖ％）成分を、滅菌精製水に溶解した後、各溶液を無菌ろ過して、ソフトコンタクトレンズ用組成物を調製した。得られた各組成物について、ｐＨ（２０℃）を測定し、下記試験２，３を行った。結果を表１９〜２３に併記した。
［試験２：使用感の評価］
ソフトコンタクトレンズ使用者１０名が、ソフトコンタクトレンズを装着した状態で試験液の点眼を行い、下記の基準で使用感（刺激の有無）の評価を行った。
＜評価基準＞
５：刺激性がない。
４：刺激性がほとんどない。
３：刺激性がややある。
２：刺激性がある。
１：非常に刺激性がある。
結果を、平均点が４以上を◎、３以上４未満を○、２以上３未満を△、２未満を×として示した。
[試験３・滴定試験（Ｑ値）]
ソフトコンタクトレンズ用組成物１００ｇずつを量り取り、０．１ｍｏｌ／ＬＨＣｌで滴定し、ｐＨを３．５まで下げ、必要な０．１ｍｏｌ／ＬＨＣｌ量（ＱＨＣｌ）を測定した。
別途、ソフトコンタクトレンズ用組成物１００ｇを量り取り、０．１ｍｏｌ／ＬＮａＯＨで滴定し、ｐＨを７．５まで上げ、必要な０．１ｍｏｌ／ＬＮａＯＨ量（ＱＮａＯＨ）を測定した。
得られた値から、Ｑ＝ＱＨＣｌ＋ＱＮａＯＨを算出した。
なお、ｐＨの測定は２０℃で行った。
Figure 2014074044
Figure 2014074044
Figure 2014074044
Figure 2014074044
Figure 2014074044
Figure 2014074044
Figure 2014074044
Figure 2014074044
Figure 2014074044
Figure 2014074044
Figure 2014074044
Figure 2014074044
Figure 2014074044
Figure 2014074044
Figure 2014074044
Figure 2014074044
Figure 2014074044
Figure 2014074044
実施例及び比較例の結果によれば、アミノ酸及びその塩、酸性ムコ多糖及びその塩、シクロデキストリンを配合した組成物は、ソフトコンタクトレンズへの塩基性薬物の吸着を抑制することが認められた。
表６〜１８中の下記成分は下記のものを用いた。
ポリビニルアルコール：ゴーセノールＥＧ０５（日本合成化学工業（株）製）
ポリビニルピロリドン：コリドン９０Ｆ（ＢＡＳＦ（株）製）
ヒドロキシエチルセルロース：ＨＥＣ ＣＦ−Ｈ（住友精化（株）製）
ヒドロキシプロピルメチルセルロース：メトローズ６５ＳＨ−４００（信越化学工業（株）製）
メチルセルロース：メトローズＳＭ−２５（信越化学工業（株）製）
Figure 2014074044
Figure 2014074044
Figure 2014074044
Figure 2014074044
Figure 2014074044

Claims (11)

  1. （Ａ）２級アミノ基及び／又は３級アミノ基を有するアミン、ならびにその塩から選ばれる塩基性薬物と、（Ｂ）酸性ムコ多糖及びその塩から選ばれる１種又は２種以上とを含有し、ｐＨ３．５〜４．８であるソフトコンタクトレンズ用組成物。
  2. （Ａ）成分が、エピネフリン、エフェドリン、メチルエフェドリン、ナファゾリン、フェニレフリン、ネオスチグミン、ジフェンヒドラミン、クロルフェニラミン、テトラヒドロゾリン、プラノプロフェン、ジクロフェナック、アラントイン、アシタザノラスト、レボカバスチン、アンレキサノクス、イブジラスト、ペミロラスト、ロメフロキサシン、オフロキサシン、ノルフロキサシン、ゲンタマイシン、シソマイシン、ミクロマイシン、オキシブプロカイン、ジスチグミン、チモロール、カルテオロール、ベタキソロール、ジピベフリン、ピロカルピン、ピレノキシン、シクロペントラート、トロピカミド、及びこれらの塩から選ばれる１種又は２種以上である請求項１記載のソフトコンタクトレンズ用組成物。
  3. ｐＨが３．５〜４．０である請求項１又は２記載のソフトコンタクトレンズ用組成物。
  4. （Ｂ）成分が、コンドロイチン硫酸、コンドロイチン多硫酸、ヒアルロン酸、及びこれらの塩から選ばれる１種又は２種以上酸性ムコ多糖又はその塩である請求項１〜３のいずれか１項記載のソフトコンタクトレンズ用組成物。
  5. （Ａ）成分の配合量が、ソフトコンタクトレンズ用組成物中０．００１〜１．０ｗ／ｖ％である請求項１〜４のいずれか１項記載のソフトコンタクトレンズ用組成物。
  6. （Ｂ）成分の配合量が、ソフトコンタクトレンズ用組成物中０．０１〜１ｗ／ｖ％である請求項１〜５のいずれか１項記載のソフトコンタクトレンズ用組成物。
  7. さらに、モノテルペノイド化合物及び／又はセスキテルペノイド化合物を含有する請求項１〜６のいずれか１項記載のソフトコンタクトレンズ用組成物。
  8. さらに、ホウ酸緩衝剤、酢酸緩衝剤、リン酸緩衝剤、炭酸緩衝剤、クエン酸緩衝剤、及びトロメタモールから選ばれる１種又は２種以上の緩衝剤を含有する請求項１〜７のいずれか１項記載のソフトコンタクトレンズ用組成物。
  9. 点眼剤、コンタクトレンズ装着液、コンタクトレンズ取り外し液、又はコンタクトレンズケア剤である請求項１〜８のいずれか１項記載のソフトコンタクトレンズ用組成物。
  10. 組成物の下記式で得られるＱが１８ｍＬ以下である請求項１〜９のいずれか１項記載のソフトコンタクトレンズ用組成物。
    Ｑ＝ＱＨＣｌ＋ＱＮａＯＨ
    （上記式中、ＱＨＣｌ：組成物１００ｇをｐＨ３．５まで下げるのに必要な０．１ｍｏｌ／ＬＨＣｌ量（ｍＬ）、ＱＮａＯＨ：組成物１００ｇをｐＨ７．５まで上げるのに必要な０．１ｍｏｌ／ＬＮａＯＨ量（ｍＬ）、但しｐＨの測定温度は２０℃である。）
  11. （Ａ）２級アミノ基及び／又は３級アミノ基を有するアミン、ならびにその塩から選ばれる塩基性薬物を含有するソフトコンタクトレンズ用組成物に、（Ｂ）酸性ムコ多糖及びその塩から選ばれる１種又は２種以上を配合し、上記組成物のｐＨを３．５〜４．８にすることを特徴とする、前記塩基性薬物のソフトコンタクトレンズへの吸着抑制方法。
JP2013252626A 2005-12-27 2013-12-06 ソフトコンタクトレンズ用組成物及び吸着抑制方法 Active JP5892149B2 (ja)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2013252626A JP5892149B2 (ja) 2005-12-27 2013-12-06 ソフトコンタクトレンズ用組成物及び吸着抑制方法

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2005375234 2005-12-27
JP2005375234 2005-12-27
JP2006279411 2006-10-13
JP2006279411 2006-10-13
JP2013252626A JP5892149B2 (ja) 2005-12-27 2013-12-06 ソフトコンタクトレンズ用組成物及び吸着抑制方法

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2012186433A Division JP5472402B2 (ja) 2005-12-27 2012-08-27 ソフトコンタクトレンズ用組成物及び吸着抑制方法

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JP2014074044A true JP2014074044A (ja) 2014-04-24
JP5892149B2 JP5892149B2 (ja) 2016-03-23

Family

ID=38228138

Family Applications (3)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2007552920A Expired - Fee Related JP5196130B2 (ja) 2005-12-27 2006-12-25 ソフトコンタクトレンズ用組成物及び吸着抑制方法
JP2012186433A Expired - Fee Related JP5472402B2 (ja) 2005-12-27 2012-08-27 ソフトコンタクトレンズ用組成物及び吸着抑制方法
JP2013252626A Active JP5892149B2 (ja) 2005-12-27 2013-12-06 ソフトコンタクトレンズ用組成物及び吸着抑制方法

Family Applications Before (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2007552920A Expired - Fee Related JP5196130B2 (ja) 2005-12-27 2006-12-25 ソフトコンタクトレンズ用組成物及び吸着抑制方法
JP2012186433A Expired - Fee Related JP5472402B2 (ja) 2005-12-27 2012-08-27 ソフトコンタクトレンズ用組成物及び吸着抑制方法

Country Status (7)

Country Link
US (1) US8435965B2 (ja)
EP (1) EP1967186B1 (ja)
JP (3) JP5196130B2 (ja)
KR (1) KR101377378B1 (ja)
CN (1) CN101351199B (ja)
TW (1) TWI424838B (ja)
WO (1) WO2007077783A1 (ja)

Families Citing this family (36)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1888548B1 (en) 2005-05-26 2012-08-22 Neuron Systems, Inc Quinoline derivative for the treatment of retinal diseases
WO2007077783A1 (ja) * 2005-12-27 2007-07-12 Lion Corporation ソフトコンタクトレンズ用組成物及び吸着抑制方法
AU2007230716B2 (en) 2006-03-28 2012-05-03 Javelin Pharmaceuticals, Inc. Formulations of low dose diclofenac and beta-cyclodextrin
JP2009079032A (ja) * 2007-09-07 2009-04-16 Lion Corp 眼科用組成物及びジフェンヒドラミンの安定化方法
JP2009084235A (ja) * 2007-10-02 2009-04-23 Lion Corp 眼科用抗充血剤及び抗充血用眼科組成物
JP5595683B2 (ja) * 2008-07-10 2014-09-24 ロート製薬株式会社 イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用点眼剤
JP5420877B2 (ja) * 2008-10-07 2014-02-19 テイカ製薬株式会社 眼科用剤
US9642920B2 (en) * 2009-06-03 2017-05-09 Case Western Reserve University Therapeutic agent delivery system and method
WO2010141667A1 (en) 2009-06-03 2010-12-09 Case Western Reserve University Therapeutic agent delivery system and method
JP5489581B2 (ja) * 2009-06-29 2014-05-14 ロート製薬株式会社 プラノプロフェン含有水性組成物
JP5834427B2 (ja) * 2010-03-11 2015-12-24 ライオン株式会社 ソフトコンタクトレンズへの吸着抑制方法
JP5729109B2 (ja) * 2010-04-26 2015-06-03 ライオン株式会社 ソフトコンタクトレンズ用眼科組成物
JP6313599B2 (ja) * 2011-11-01 2018-04-18 ロート製薬株式会社 眼科用水性組成物
JP6452283B2 (ja) * 2012-11-06 2019-01-16 ロート製薬株式会社 眼の異物感改善剤
RU2676694C9 (ru) 2013-01-23 2019-06-25 Альдейра Терапьютикс, Инк. Заболевания, связанные с токсичным альдегидом, и их лечение
JP5340498B1 (ja) * 2013-03-11 2013-11-13 千寿製薬株式会社 ソフトコンタクトレンズ用眼科用組成物
CN105392481B (zh) * 2013-05-30 2018-10-12 千寿制药株式会社 两性离子性软性隐形眼镜用眼科用组合物
WO2014196412A1 (ja) * 2013-06-06 2014-12-11 千寿製薬株式会社 両性イオン性ソフトコンタクトレンズ用眼科用組成物
RU2670100C2 (ru) * 2013-09-17 2018-10-18 Сэндзю Фармасьютикал Ко., Лтд. Офтальмическая композиция для цвиттерионных мягких контактных линз
ITMI20132116A1 (it) * 2013-12-18 2015-06-19 Apharm Srl Associazione di glicosamminoglicani e ciclodestrine
CN103800949B (zh) * 2014-01-26 2015-06-03 金陵科技学院 具有仿生特性的角膜接触镜药物载体及其制备方法
JP6947406B2 (ja) 2015-08-21 2021-10-13 アルデイラ セラピューティクス， インコーポレイテッド 重水素化化合物およびその使用
JP6616137B2 (ja) * 2015-09-15 2019-12-04 株式会社メニコン コンタクトレンズ用組成物
AU2017264697A1 (en) 2016-05-09 2018-11-22 Aldeyra Therapeutics, Inc. Combination treatment of ocular inflammatory disorders and diseases
MX2020003425A (es) 2017-10-10 2020-07-29 Aldeyra Therapeutics Inc Tratamiento de trastornos inflamatorios.
TWI673315B (zh) * 2018-02-22 2019-10-01 優你康光學股份有限公司 具有釋放活性成分能力的水性組成物及可重複使用之隱形眼鏡產品
TW202003482A (zh) * 2018-05-09 2020-01-16 日商樂敦製藥股份有限公司 眼科組成物
IT201800007683A1 (it) * 2018-07-31 2020-01-31 Altergon Sa Composizioni cooperative sinergiche utili per aumento del tessuto molle, rilascio di farmaco e campi correlati
JP2021533154A (ja) 2018-08-06 2021-12-02 アルデイラ セラピューティクス， インコーポレイテッド 多形化合物およびその使用
WO2020068986A1 (en) 2018-09-25 2020-04-02 Aldeyra Therapeutics, Inc. Formulations for treatment of dry eye disease
US20210317385A1 (en) * 2018-10-02 2021-10-14 Aldeyra Therapeutics, Inc. Contact lens solutions and kits
KR20210107607A (ko) * 2018-12-26 2021-09-01 라이온 가부시키가이샤 안과용 조성물
WO2020198064A1 (en) 2019-03-26 2020-10-01 Aldeyra Therapeutics, Inc. Ophthalmic formulations and uses thereof
KR102221923B1 (ko) 2019-09-24 2021-03-03 단국대학교 천안캠퍼스 산학협력단 폴리페놀 단량체를 포함하는 항산화 기능성 콘택트렌즈 및 이의 제조방법
CN112129849B (zh) * 2020-08-20 2022-09-09 山东绅联生物科技有限公司 (1-羟基环戊基)苯基乙酸中苯乙酸和2-亚环戊基-2-苯乙酸的检测方法
JP7275211B2 (ja) 2021-08-23 2023-05-17 東芝産業機器システム株式会社 インシュレータ、固定子、及びそれらを用いた回転電機

Citations (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2001181208A (ja) * 1999-12-27 2001-07-03 Fuso Pharmaceutical Industries Ltd 涙液分泌促進組成物
JP2001302518A (ja) * 2000-02-15 2001-10-31 Rohto Pharmaceut Co Ltd 官能改善方法および官能改善剤
JP2001302545A (ja) * 2000-02-15 2001-10-31 Rohto Pharmaceut Co Ltd 清涼化剤
JP2003190249A (ja) * 2001-12-21 2003-07-08 Lion Corp 洗眼用具
JP2005037928A (ja) * 2003-06-26 2005-02-10 Rohto Pharmaceut Co Ltd コンタクトレンズ用組成物
JP2005084558A (ja) * 2003-09-10 2005-03-31 Rohto Pharmaceut Co Ltd コンタクトレンズ用組成物
JP2005104970A (ja) * 2003-09-10 2005-04-21 Rohto Pharmaceut Co Ltd コンタクトレンズ用組成物
JP2005330276A (ja) * 2004-04-23 2005-12-02 Rohto Pharmaceut Co Ltd 防腐剤及びこれを含有する水性組成物

Family Cites Families (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH07258084A (ja) * 1994-03-17 1995-10-09 Rohto Pharmaceut Co Ltd ジピリダモールを必須成分とする眼圧降下剤
JP3297969B2 (ja) 1994-12-26 2002-07-02 ライオン株式会社 点眼剤
JP4605837B2 (ja) 1999-06-17 2011-01-05 株式会社メニコンネクト 点眼剤
JP3142842B1 (ja) 1999-10-22 2001-03-07 ライオン株式会社 眼科用組成物及びソフトコンタクトレンズへの吸着抑制方法
JP2001158750A (ja) 1999-12-02 2001-06-12 Lion Corp 眼科用組成物及び抗アレルギー薬の持続性向上方法
JP2001158734A (ja) 1999-12-02 2001-06-12 Lion Corp 眼科用組成物及びソフトコンタクトレンズに対する吸着抑制方法
JP2001318350A (ja) * 2000-05-11 2001-11-16 Lion Corp コンタクトレンズ用溶液
FR2809311A1 (fr) * 2000-05-23 2001-11-30 Chauvin Lab Sa Solution ophtalmique a base d'acetazolamide destinee au traitement du glaucome
JP2002249445A (ja) 2000-12-19 2002-09-06 Ophtecs Corp 眼科用液剤組成物
JP4099624B2 (ja) 2001-04-24 2008-06-11 ライオン株式会社 ソフトコンタクトレンズ用組成物
JP2003002837A (ja) 2001-06-21 2003-01-08 Lion Corp 水性外用剤組成物及び液体組成物の白濁防止方法
JP4544391B2 (ja) 2001-12-28 2010-09-15 ライオン株式会社 眼科用組成物
JP4725699B2 (ja) 2002-04-08 2011-07-13 ライオン株式会社 眼科用組成物及び眼科用組成物配合用防腐剤
JP2004359679A (ja) 2003-05-15 2004-12-24 Taisho Pharmaceut Co Ltd 点眼剤組成物
JP4979258B2 (ja) * 2005-04-08 2012-07-18 ロート製薬株式会社 アシタザノラスト含有水性組成物
JP5052028B2 (ja) * 2005-04-08 2012-10-17 ロート製薬株式会社 アシタザノラスト含有組成物
JP5072294B2 (ja) * 2005-09-13 2012-11-14 ロート製薬株式会社 アシタザノラスト含有組成物
WO2007077783A1 (ja) * 2005-12-27 2007-07-12 Lion Corporation ソフトコンタクトレンズ用組成物及び吸着抑制方法

Patent Citations (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2001181208A (ja) * 1999-12-27 2001-07-03 Fuso Pharmaceutical Industries Ltd 涙液分泌促進組成物
JP2001302518A (ja) * 2000-02-15 2001-10-31 Rohto Pharmaceut Co Ltd 官能改善方法および官能改善剤
JP2001302545A (ja) * 2000-02-15 2001-10-31 Rohto Pharmaceut Co Ltd 清涼化剤
JP2003190249A (ja) * 2001-12-21 2003-07-08 Lion Corp 洗眼用具
JP2005037928A (ja) * 2003-06-26 2005-02-10 Rohto Pharmaceut Co Ltd コンタクトレンズ用組成物
JP2005084558A (ja) * 2003-09-10 2005-03-31 Rohto Pharmaceut Co Ltd コンタクトレンズ用組成物
JP2005104970A (ja) * 2003-09-10 2005-04-21 Rohto Pharmaceut Co Ltd コンタクトレンズ用組成物
JP2005330276A (ja) * 2004-04-23 2005-12-02 Rohto Pharmaceut Co Ltd 防腐剤及びこれを含有する水性組成物

Also Published As

Publication number Publication date
JP2012250987A (ja) 2012-12-20
KR20080080124A (ko) 2008-09-02
JPWO2007077783A1 (ja) 2009-06-11
US20090176737A1 (en) 2009-07-09
TW200740426A (en) 2007-11-01
WO2007077783A1 (ja) 2007-07-12
EP1967186A4 (en) 2009-12-09
JP5472402B2 (ja) 2014-04-16
CN101351199A (zh) 2009-01-21
JP5196130B2 (ja) 2013-05-15
KR101377378B1 (ko) 2014-03-21
JP5892149B2 (ja) 2016-03-23
TWI424838B (zh) 2014-02-01
CN101351199B (zh) 2013-01-02
EP1967186A1 (en) 2008-09-10
US8435965B2 (en) 2013-05-07
EP1967186B1 (en) 2015-03-11

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP5892149B2 (ja) ソフトコンタクトレンズ用組成物及び吸着抑制方法
JP5729109B2 (ja) ソフトコンタクトレンズ用眼科組成物
JP3142842B1 (ja) 眼科用組成物及びソフトコンタクトレンズへの吸着抑制方法
JP5513702B2 (ja) 抗菌点眼剤
JP4099624B2 (ja) ソフトコンタクトレンズ用組成物
JP7438899B2 (ja) 水性液剤
JP2010204597A (ja) ソフトコンタクトレンズ用組成物及びソフトコンタクトレンズへの吸着抑制方法
JP5678530B2 (ja) ソフトコンタクトレンズ用眼科組成物
JP5834427B2 (ja) ソフトコンタクトレンズへの吸着抑制方法
JP4508630B2 (ja) コンタクトレンズ装着液
JP5587359B2 (ja) コンタクトレンズ用組成物
JP2009161455A (ja) ソフトコンタクトレンズ用眼科用組成物
JP2001318350A (ja) コンタクトレンズ用溶液
JP5083502B2 (ja) 眼科用組成物
JP5838718B2 (ja) ソフトコンタクトレンズ用眼科組成物及び吸着抑制方法
JP4462406B2 (ja) ソフトコンタクトレンズ取り外し液
JP2009084235A (ja) 眼科用抗充血剤及び抗充血用眼科組成物
JP2005172912A (ja) ソフトコンタクトレンズの装着方法及び装着液原液、並びにコンタクトレンズキット
JP4273297B2 (ja) ソフトコンタクトレンズの含水率低下防止用組成物、及びソフトコンタクトレンズの含水率低下防止方法
JP2006000170A (ja) コンタクトレンズ用組成物
JP2013133318A (ja) コンタクトレンズ装着液
JP4683835B2 (ja) 防腐剤及びこれを含有する水性組成物
JP2009079032A (ja) 眼科用組成物及びジフェンヒドラミンの安定化方法
JP2005035969A (ja) 眼科用組成物及び該組成物の安定化方法
WO2011070613A1 (ja) コンタクトレンズ用組成物、及びそれを用いた負の相互作用の抑制方法

Legal Events

Date Code Title Description
A131 Notification of reasons for refusal

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131

Effective date: 20141125

A521 Request for written amendment filed

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523

Effective date: 20150121

A02 Decision of refusal

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02

Effective date: 20150804

A521 Request for written amendment filed

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523

Effective date: 20151102

A521 Request for written amendment filed

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A821

Effective date: 20151102

A911 Transfer to examiner for re-examination before appeal (zenchi)

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A911

Effective date: 20151125

TRDD Decision of grant or rejection written
A01 Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model)

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01

Effective date: 20160126

A61 First payment of annual fees (during grant procedure)

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61

Effective date: 20160208

R150 Certificate of patent or registration of utility model

Ref document number: 5892149

Country of ref document: JP

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150

S531 Written request for registration of change of domicile

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R313531

R350 Written notification of registration of transfer

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R350