WO2019216381A1 - 眼科組成物 - Google Patents

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紗衣子 林
庸子 小川
敬太 ▲高▼木
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ロート製薬株式会社
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Definitions

  • the present invention relates to an ophthalmic composition.
  • the present situation is that the method for reducing the friction in the eye has not been sufficiently studied so far.
  • An object of the present invention is to provide an ophthalmic composition that can reduce friction in the eye.
  • the present inventors have found that the friction in the eye part is reduced by blending at least one selected from the group consisting of chondroitin sulfate and salts thereof into the ophthalmic composition.
  • the present invention is based on this finding, and provides the following inventions.
  • (B) (B-1) Amino acids other than component (A), (B-2) oil component, (B-3) nonionic surfactant, (B-4) biguanide fungicide, (B-5)
  • (B-1) component is at least one selected from the group consisting of aspartic acid, aminoethylsulfonic acid, hyaluronic acid and salts thereof, and (B-2) component is sesame oil, castor oil and liquid paraffin At least one selected from the group consisting of: (B-3) component selected from the group consisting of polyoxyethylene / polyoxypropylene glycol, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, and polyoxyethylene sorbitan fatty acid esters
  • the component (B-4) is at least one selected from the group consisting of chlorhexidine, polyhexanide, and salts thereof, and the component (B-5) includes vitamins A and E And at least one selected from the group consisting of: (B-6) component comprising polyvinylpyrrolidone and It is at least one selected from the group consisting of polyvinyl alcohol, ophthalmic composition according to [3].
  • [5] The ophthalmic composition according to [3] or [4], wherein the content of the component (B) is 0.0000001 w / v% or more based on the total amount of the ophthalmic composition.
  • (C) The ophthalmic composition according to any one of [1] to [5], further containing a terpenoid.
  • the ophthalmic composition comprising (A) at least one selected from the group consisting of chondroitin sulfate and salts thereof of 0.7 w / v% or more based on the total amount of the ophthalmic composition A method of giving an object an action of reducing friction in an eye part.
  • an ophthalmic composition capable of reducing friction in the eye can be provided.
  • Example 6 is a graph showing the friction coefficient reduction rate of each ophthalmic composition of Comparative Example 1-2, Example 1-1, Example 1-2, and Example 1-3.
  • the unit of content “%” means “w / v%” and is synonymous with “g / 100 mL”.
  • the ophthalmic composition according to the present embodiment contains at least one selected from the group consisting of chondroitin sulfate and salts thereof (also simply referred to as “component (A)”).
  • composition contains (A) at least one selected from the group consisting of chondroitin sulfate and a salt thereof (also simply referred to as “component (A)”).
  • the chondroitin sulfate and its salt, which are components, are not particularly limited as long as they are pharmaceutically, pharmacologically (pharmaceutical) or physiologically acceptable.
  • the molecular weight of chondroitin sulfate and its salt is not particularly limited as long as it is pharmaceutically, pharmacologically (pharmaceutical) or physiologically acceptable, but it usually has a weight average molecular weight of 10,000 to 100,000. About, preferably about 50,000 to 50,000, more preferably about 10,000 to 40,000 can be used.
  • Examples of the salt of chondroitin sulfate include alkali metal salts and alkaline earth metal salts.
  • Examples of the alkali metal salt include sodium salt and potassium salt.
  • Examples of the alkaline earth metal salt include a magnesium salt and a calcium salt.
  • chondroitin sulfate and its salt As chondroitin sulfate and its salt, chondroitin sulfate and alkali metal salt of chondroitin sulfate are preferable, chondroitin sulfate and sodium chondroitin sulfate are more preferable, and sodium chondroitin sulfate is more preferable.
  • chondroitin sulfate and salts thereof can also be used. Chondroitin sulfate and its salt may be used individually by 1 type, or may be used in combination of 2 or more type.
  • the content of the component (A) in the ophthalmic composition according to the present embodiment is 0.7 w / v% or more based on the total amount of the ophthalmic composition.
  • the lower limit of the content of the component (A) is not particularly limited as long as it is 0.7 w / v% or more, and the type of the component (A), the type and content of the other compounding components, the use and formulation of the ophthalmic composition It is set appropriately according to the form and the like.
  • the lower limit of the content of the component (A) is, for example, preferably 0.8 w / v% or more, more preferably 0.9 w / v% or more from the viewpoint of more prominently achieving the effects of the present invention.
  • the upper limit of the content of the component (A) is not particularly limited, and is appropriately set according to the type of the component (A), the type and content of the other compounding components, the use of the ophthalmic composition, the formulation form, and the like.
  • As an upper limit of content of a component it is preferable that it is 5 w / v% or less from a viewpoint of having the effect by this invention more notably, and a viewpoint of usability, for example, and 4 w / v% or less.
  • the content of the component (A) in the ophthalmic composition according to this embodiment is, for example, 0.7 to 5 w / v%, 0.7 to 4 w / v%, 0 based on the total amount of the ophthalmic composition.
  • the content of the component (A) in the ophthalmic composition according to this embodiment is, for example, 2 to 4 w / v%, 2.5 to 3.5 w / v based on the total amount of the ophthalmic composition. %, Or 3 w / v%.
  • the ophthalmic composition according to the present embodiment further comprises (B) (B-1) amino acids other than the component (A) (also simply referred to as “(B-1) component”), (B-2) oily component (Also simply referred to as “(B-2) component”), (B-3) nonionic surfactant (also simply referred to as “(B-3) component”), (B-4) biguanide sterilization (B-5) fat-soluble vitamin (also simply referred to as “(B-5) component”), and (B-6) vinyl-based high It may further contain at least one selected from the group consisting of molecules (also simply referred to as “(B-6) component”) (hereinafter each component of (B-1) to (B-6)) Are also simply expressed as “component (B)”).
  • the effect by this invention is more notably show
  • a component may be used individually by 1 type, or may be used in combination of 2 or more type.
  • Content of (B) component in the ophthalmic composition which concerns on this embodiment is not specifically limited, According to the kind of (B) component, the kind and content of another compounding component, the use, formulation form, etc. of ophthalmic composition Is set as appropriate.
  • As a lower limit of content of (B) component it is preferable that it is 0.0000001 w / v% or more from a viewpoint of exhibiting the effect by this invention more notably, for example, it is 0.000001 w / v% or more. Is more preferably 0.00001 w / v% or more.
  • the upper limit of content of (B) component is not specifically limited, It sets suitably according to the kind of (B) component, the kind and content of another compounding component, the use, formulation form, etc. of an ophthalmic composition.
  • (B) As an upper limit of content of a component it is preferable that it is 5 w / v% or less from a viewpoint which show
  • amino acids other than the component (B-1) as the component (B-1) are not particularly limited as long as they are pharmaceutically, pharmacologically (pharmaceutically) or physiologically acceptable.
  • Amino acids include compounds having an amino group and a carboxyl group and / or a sulfo group in the molecule, derivatives thereof, and salts thereof.
  • amino acids other than the component (A) include glutamic acid, aspartic acid, aminoethylsulfonic acid (taurine), hyaluronic acid, and salts thereof.
  • Amino acids may be any of D-form, L-form, and DL-form.
  • Examples of salts that can be taken by amino acids other than the component (A) include alkali metal salts and alkaline earth metal salts.
  • Examples of the alkali metal salt include sodium salt and potassium salt.
  • Examples of the alkaline earth metal salt include a magnesium salt and a calcium salt.
  • amino acids other than the component (A) aspartic acid, aminoethylsulfonic acid, hyaluronic acid and salts thereof are preferable, aminoethylsulfonic acid and sodium hyaluronate are more preferable, and sodium hyaluronate is more preferable.
  • amino acids other than the component (A) may be used.
  • amino acids other than the component (A) one type may be used alone, or two or more types may be used in combination.
  • the content of the component (B-1) in the ophthalmic composition according to this embodiment is not particularly limited.
  • the type of the component (B-1), the type and content of other compounding components, the use and formulation of the ophthalmic composition It is set appropriately according to the form and the like.
  • the content of the component (B-1) is, for example, from the viewpoint of more prominently achieving the effects of the present invention, for example, based on the total amount of the ophthalmic composition, the total content of the component (B-1) is 0.0001. Is preferably 5 to 5 w / v%, more preferably 0.001 to 4 w / v%, still more preferably 0.01 to 3 w / v%, and 0.1 to 2 w / v%. Even more preferably.
  • the content ratio of the component (B-1) to the component (A) is not particularly limited, and the types of the components (A) and (B-1) and other compounding components And the content, the use of the ophthalmic composition, the formulation form, and the like.
  • the content ratio of the component (B-1) to the component (A) is, for example, from the viewpoint of further enhancing the effect of the present invention, for example, the total content 1 of the component (A) contained in the ophthalmic composition according to the present embodiment 1
  • the total content of the component (B-1) is preferably 0.00001 to 10 parts by mass, more preferably 0.0001 to 5 parts by mass, and 0.0003 to 2 parts by mass.
  • part by mass More preferred is part by mass, and particularly preferred is 0.0003 to 1 part by weight.
  • the total content of the component (B-1) is 0.001 part by mass or more or 0.01 part by mass or more with respect to 1 part by mass of the total content of the component (A) is also preferable.
  • the content of the component (B-1) is, for example, based on the total amount of the ophthalmic composition, and the total content of the component (B-1) 0.001 to 1 w / v% is preferable, 0.01 to 0.5 w / v% is more preferable, and 0.1 to 0.3 w / v% is still more preferable.
  • the content ratio of the component (B-1) to the component (A) is, for example, the component (A) included in the ophthalmic composition according to the present embodiment.
  • the total content of the component (B-1) is preferably 0.0001 to 2 parts by mass, preferably 0.001 to 1 part by mass with respect to 1 part by mass of the total content of The amount is more preferably 0.01 to 0.3 parts by mass, and still more preferably 0.03 to 0.1 parts by mass.
  • Oily component as component (B-2) is not particularly limited as long as it is pharmaceutically, pharmacologically (pharmaceutically) or physiologically acceptable.
  • Oily components include plant-derived vegetable oils, animal-derived animal oils, and natural or synthetic mineral oils.
  • oil components examples include soybean oil, rice oil, rapeseed oil, cottonseed oil, sesame oil, safflower oil, almond oil, castor oil, olive oil, cacao oil, coconut oil, sunflower oil, palm oil, linseed oil, perilla oil, shea oil
  • Vegetable oils such as coconut oil, jojoba oil, grape seed oil, and avocado oil, beeswax, lanolin (refined lanolin etc.), orange oil, oil oil such as squalane and horse oil, and petrolatum (white petrolatum and yellow petrolatum etc.) and Mineral oils such as liquid paraffin are listed.
  • an oil component other than petrolatum is preferable, vegetable oil and mineral oil are more preferable, sesame oil, castor oil, and liquid paraffin are more preferable, and sesame oil is still more preferable.
  • oil component a commercially available product may be used.
  • An oil component may be used individually by 1 type, or may be used in combination of 2 or more type.
  • the content of the component (B-2) in the ophthalmic composition according to this embodiment is not particularly limited, and the type of (B-2) component, the type and content of other compounding components, the use and formulation of the ophthalmic composition It is set appropriately according to the form and the like.
  • the content of the component (B-2) is, for example, from the viewpoint of more prominently achieving the effects of the present invention, for example, based on the total amount of the ophthalmic composition, the total content of the component (B-2) is 0.0001.
  • the content ratio of the component (B-2) to the component (A) is not particularly limited, and the types of the components (A) and (B-2) and other compounding components And the content, the use of the ophthalmic composition, the formulation form, and the like.
  • the content ratio of the component (B-2) to the component (A) is, for example, from the viewpoint of further enhancing the effect of the present invention, for example, the total content 1 of the component (A) contained in the ophthalmic composition according to the present embodiment 1
  • the total content of the component (B-2) is preferably 0.0001 to 5 parts by mass, more preferably 0.0005 to 2.5 parts by mass with respect to parts by mass. Is more preferably 1 to 1 part by mass, still more preferably 0.005 to 0.5 part by mass, particularly preferably 0.01 to 0.1 part by mass, and 0.01 to 0. It is especially more preferable that it is 05 mass parts.
  • the nonionic surfactant as the component (B-3) is not particularly limited as long as it is pharmaceutically, pharmacologically (pharmaceutically) or physiologically acceptable.
  • nonionic surfactant examples include polyoxyethylene (20) sorbitan monolaurate (polysorbate 20), polyoxyethylene monopalmitate (20) sorbitan (polysorbate 40), and polyoxyethylene (20) sorbitan monostearate (20).
  • Polyoxyethylene sorbitan fatty acid esters such as polysorbate 60), polyoxyethylene tristearate (20) sorbitan (polysorbate 65), polyoxyethylene (20) sorbitan monooleate (polysorbate 80); polyoxyethylene (5) curing Castor oil (polyoxyethylene hydrogenated castor oil 5), polyoxyethylene (10) hydrogenated castor oil (polyoxyethylene hydrogenated castor oil 10), polyoxyethylene (20) hydrogenated castor oil (polyoxye) Ren hydrogenated castor oil 20), polyoxyethylene (30) hydrogenated castor oil (polyoxyethylene hydrogenated castor oil 30), polyoxyethylene (40) hydrogenated castor oil (polyoxyethylene hydrogenated castor oil 40), polyoxyethylene (60 ) Hydrogenated castor oil (polyoxyethylene hydrogenated castor oil 60), polyoxyethylene (80) hydrogenated castor oil (polyoxyethylene hydrogenated castor oil 80), polyoxyethylene (100) hydrogenated castor oil (polyoxyethylene hydrogenated castor oil 100) ) And other polyoxyethylene hydrogenated castor oil
  • polyoxyethylene sorbitan fatty acid esters polyoxyethylene hydrogenated castor oil, polyoxyethylene castor oil, polyoxyethylene / polyoxypropylene glycol, and polyethylene glycol monostearate are preferable.
  • Castor oil and polyoxyethylene / polyoxypropylene glycol are more preferable, and polyoxyethylene hydrogenated castor oil 60 and polyoxyethylene (196) polyoxypropylene (67) glycol are more preferable.
  • a commercially available nonionic surfactant may be used.
  • a nonionic surfactant may be used individually by 1 type, or may be used in combination of 2 or more type.
  • the content of the component (B-3) in the ophthalmic composition according to this embodiment is not particularly limited, and the type of (B-3) component, the type and content of other compounding components, the use and formulation of the ophthalmic composition It is set appropriately according to the form and the like.
  • the content of the component (B-3) is, for example, from the viewpoint of more prominently achieving the effects of the present invention, for example, based on the total amount of the ophthalmic composition, the total content of the component (B-3) is 0.0001. It is preferably ⁇ 5 w / v%, more preferably 0.001 to 3 w / v%, and still more preferably 0.005 to 2 w / v%. Also preferred is an embodiment in which the total content of the component (B-3) is 0.01 to 1 w / v%, 0.05 to 0.5 w / v%.
  • the content ratio of the component (B-3) to the component (A) is not particularly limited, and the types of the components (A) and (B-3), the types of other compounding components And the content, the use of the ophthalmic composition, the formulation form, and the like.
  • the content ratio of the component (B-3) to the component (A) is, for example, from the viewpoint of further enhancing the effect of the present invention, for example, the total content 1 of the component (A) contained in the ophthalmic composition according to this embodiment.
  • the total content of component (B-3) is preferably 0.0001 to 10 parts by mass, more preferably 0.0005 to 5 parts by mass, and 0.001 to 3 parts by mass. More preferably, it is 0.003 to 1 part by mass, even more preferably 0.01 to 0.5 part by mass, and 0.01 to 0.25 part by mass. It is particularly preferred that there is.
  • the biguanide fungicide as component (B-4) is not particularly limited as long as it is pharmaceutically, pharmacologically (pharmaceutically) or physiologically acceptable.
  • Examples of biguanide fungicides include chlorhexidine, polyhexanide (polyhexamethylene biguanide), alexidine and salts thereof.
  • Examples of the chlorhexidine salt include hydrochloride, acetate, and gluconate.
  • Examples of the salt of polyhexanide include hydrochloride.
  • Examples of the salt of alexidine include hydrochloride (dihydrochloride).
  • chlorhexidine, polyhexanide and salts thereof are preferable, chlorhexidine hydrochloride, chlorhexidine acetate, chlorhexidine gluconate and polyhexanide hydrochloride are more preferable, and chlorhexidine gluconate is more preferable.
  • a commercially available biguanide fungicide may be used.
  • a biguanide type disinfectant may be used individually by 1 type, or may be used in combination of 2 or more type.
  • the content of the component (B-4) in the ophthalmic composition according to this embodiment is not particularly limited, and the type of (B-4) component, the type and content of other compounding components, the use and formulation of the ophthalmic composition It is set appropriately according to the form and the like.
  • the content of the component (B-4) is, for example, from the viewpoint of more prominently achieving the effects of the present invention, for example, based on the total amount of the ophthalmic composition, the total content of the component (B-4) is 0.0000005. Is preferably 0.5 to 0.5 w / v%, more preferably 0.000001 to 0.2 w / v%, still more preferably 0.000005 to 0.1 w / v%, and 0.00001. It is even more preferable that it is 0.01 to 0.01 w / v%, and it is particularly preferable that it is 0.00005 to 0.01 w / v%.
  • the content ratio of the component (B-4) to the component (A) is not particularly limited, and the types of the components (A) and (B-4) and other compounding components And the content, the use of the ophthalmic composition, the formulation form, and the like.
  • the content ratio of the component (B-4) to the component (A) is, for example, from the viewpoint of further enhancing the effect of the present invention, for example, the total content 1 of the component (A) contained in the ophthalmic composition according to the present embodiment 1
  • the total content of the component (B-4) is preferably 0.000001 to 0.5 parts by mass, more preferably 0.000005 to 0.1 parts by mass with respect to parts by mass.
  • the amount is more preferably 0.0001 to 0.05 parts by mass, still more preferably 0.00002 to 0.02 parts by mass, and particularly preferably 0.00002 to 0.01 parts by mass.
  • the fat-soluble vitamin as component (B-5) is not particularly limited as long as it is pharmaceutically, pharmacologically (pharmaceutically) or physiologically acceptable.
  • the fat-soluble vitamin examples include vitamin A (retinal, retinol, retinoic acid, carotene, dehydroretinal, lycopene, etc.), vitamin D (ergocalciferol, cholecalciferol, etc.), vitamin E (d- ⁇ - Tocopherol, dl- ⁇ -tocopherol, ⁇ -tocopherol, ⁇ -tocopherol, ⁇ -tocopherol, etc.) and vitamin Ks (phylloquinone, menaquinone, etc.).
  • vitamins A and E are preferred, vitamins A are more preferred, retinol and derivatives thereof are more preferred, retinol acetate and retinol palmitate are even more preferred, and retinol palmitate is particularly preferred.
  • a commercially available fat-soluble vitamin may be used.
  • One type of fat-soluble vitamin may be used alone, or two or more types may be used in combination.
  • the content of the component (B-5) in the ophthalmic composition according to the present embodiment is not particularly limited, and the type of the component (B-5), the type and content of other compounding components, the use and formulation of the ophthalmic composition It is set appropriately according to the form and the like.
  • the content of the component (B-5) is, for example, from the viewpoint of more prominently achieving the effects of the present invention, for example, based on the total amount of the ophthalmic composition, the total content of the component (B-5) is 0.00001.
  • the content ratio of the component (B-5) to the component (A) is not particularly limited, and the types of the components (A) and (B-5) and other compounding components And the content, the use of the ophthalmic composition, the formulation form, and the like.
  • the content ratio of the component (B-5) to the component (A) is, for example, from the viewpoint of further enhancing the effect of the present invention, for example, the total content 1 of the component (A) contained in the ophthalmic composition according to this embodiment
  • the total content of the component (B-5) is preferably 0.0001 to 0.5 parts by mass, more preferably 0.0005 to 0.1 parts by mass with respect to parts by mass.
  • the amount is more preferably 0.001 to 0.05 parts by mass, and still more preferably 0.001 to 0.025 parts by mass.
  • the content of the component (B-5) in the ophthalmic composition according to this embodiment is not particularly limited, and the type of the component (B-5) and other ingredients It is appropriately set according to the type and content of the components, the use of the ophthalmic composition, the preparation form, and the like.
  • the content of the component (B-5) is, for example, from the viewpoint of more prominently achieving the effects of the present invention, for example, based on the total amount of the ophthalmic composition, the total content of the component (B-5) is 0.1 It is preferably ⁇ 100,000 IU / 100 mL, more preferably 0.5 to 70,000 IU / 100 mL, and still more preferably 10,000 to 50,000 IU / 100 mL.
  • “IU” means an international unit determined by the method described in the 17th revised Japanese Pharmacopoeia Vitamin A Determination Method and the like. For example, the 17th revision of the Japanese Pharmacopoeia Articles of Medicine describes that retinol acetate contains 2.5 million units of vitamin A per gram, and retinol palmitate contains 1.5 million units of vitamin A per gram. ing.
  • the content ratio of the component (B-5) to the component (A) in the ophthalmic composition according to this embodiment is not particularly limited, and the components (A) and ( B-5) Appropriately set according to the type of component, the type and content of other compounding components, the use and formulation form of the ophthalmic composition.
  • the content ratio of the component (B-5) to the component (A) is, for example, from the viewpoint of further enhancing the effect of the present invention, for example, 1 g of the total content of the component (A) contained in the ophthalmic composition according to the present embodiment.
  • the total content of the component (B-5) is preferably from 50,000 to 150,000 IU, more preferably from 10,000 to 100,000 IU, More preferably, it is 50,000 IU.
  • the vinyl polymer compound as component (B-6) is not particularly limited as long as it is pharmaceutically, pharmacologically (pharmaceutically) or physiologically acceptable.
  • vinyl polymer compound examples include polyvinyl pyrrolidone, polyvinyl alcohol, and carboxyvinyl polymer.
  • polyvinyl pyrrolidone and polyvinyl alcohol are preferable, polyvinyl pyrrolidone is more preferable, polyvinyl pyrrolidone K17, polyvinyl pyrrolidone K25, polyvinyl pyrrolidone K30, and polyvinyl pyrrolidone K90 are more preferable, and polyvinyl pyrrolidone K90 is still more preferable.
  • a vinyl type polymer compound may be used individually by 1 type, or may be used in combination of 2 or more type.
  • the content of the component (B-6) in the ophthalmic composition according to this embodiment is not particularly limited, and the type of (B-6) component, the type and content of other compounding components, the use and formulation of the ophthalmic composition It is set appropriately according to the form and the like.
  • the content of the component (B-6) is, for example, from the viewpoint of more prominently achieving the effects of the present invention, for example, based on the total amount of the ophthalmic composition, the total content of the component (B-6) is 0.00005. Is preferably 5 to 5 w / v%, more preferably 0.0001 to 3 w / v%, still more preferably 0.0005 to 3 w / v%, and 0.001 to 1 w / v%. Even more preferably.
  • the content ratio of the component (B-6) to the component (A) is not particularly limited, and the types of the components (A) and (B-6) and other compounding components And the content, the use of the ophthalmic composition, the formulation form, and the like.
  • the content ratio of the component (B-6) to the component (A) is, for example, from the viewpoint of further enhancing the effect of the present invention, for example, the total content 1 of the component (A) contained in the ophthalmic composition according to the present embodiment 1
  • the total content of component (B-6) is preferably 0.00001-5 parts by mass, more preferably 0.00005-3 parts by mass, and 0.0001-1 It is more preferably part by mass, even more preferably 0.0003 to 0.5 part by mass, and particularly preferably 0.0003 to 0.25 part by mass.
  • the ophthalmic composition according to the present embodiment may further contain (C) a terpenoid (also simply referred to as “(C) component”).
  • (C) component a terpenoid
  • the effect by this invention is show
  • the terpenoid as component (C) is not particularly limited as long as it is pharmaceutically, pharmacologically (pharmaceutically) or physiologically acceptable.
  • terpenoids examples include cyclic terpenes and acyclic terpenes.
  • Cyclic terpenes are terpenoids having at least one ring structure in the molecule.
  • Examples of the cyclic terpene include menthol, camphor, borneol (also referred to as “ryuunou”), menthone, cineol, carvone, anethole, eugenol, limonene, pinene, and derivatives thereof.
  • Acyclic terpenes are terpenoids that do not have a ring structure in the molecule.
  • Examples of the acyclic terpene include geraniol, citronellol, linalool, linalyl acetate, and derivatives thereof.
  • an essential oil containing the above compound may be used as a terpenoid.
  • essential oils include eucalyptus oil, bergamot oil, peppermint oil, cool mint oil, spearmint oil, peppermint oil, fennel oil, cinnamon oil, and rose oil.
  • Terpenoids may be any of d-form, l-form and dl-form, dl-menthol, d-menthol, l-menthol, dl-camphor, d-camphor, l-camphor, dl-borneol, d-borneol, l-borneol , Dl-menton, d-menton, and l-menton.
  • optical isomers may not exist depending on terpenoids such as geraniol and cineol.
  • menthol As the terpenoid, menthol, camphor, borneol, menthone, geraniol, eucalyptus oil and bergamot oil are preferable, menthol, camphor and borneol are more preferable, l-menthol, d-camphor, dl-camphor and d-borneol are more preferable, Even more preferred is l-menthol.
  • a commercially available terpenoid may be used.
  • a terpenoid may be used individually by 1 type, or may be used in combination of 2 or more type.
  • Content of (C) component in the ophthalmic composition which concerns on this embodiment is not specifically limited, According to the kind of (C) component, the kind and content of another compounding component, the use, formulation form, etc. of ophthalmic composition Is set as appropriate.
  • the content of the component (C) is, for example, from the viewpoint of more prominently achieving the effects of the present invention, for example, based on the total amount of the ophthalmic composition, the total content of the component (C) is 0.00001 to 1 w / v. %, More preferably 0.00005 to 0.5 w / v%, still more preferably 0.0001 to 0.1 w / v%, and 0.0005 to 0.05 w / v. % Is even more preferable, and 0.001 to 0.05 w / v% is particularly preferable.
  • the content ratio of the component (C) to the component (A) is not particularly limited, the types of the components (A) and (C), the types and contents of other compounding components, It is appropriately set according to the use and formulation form of the ophthalmic composition.
  • the content ratio of the component (C) relative to the component (A) is, for example, from the viewpoint of further enhancing the effect of the present invention, for example, 1 part by mass of the total content of the component (A) contained in the ophthalmic composition according to the present embodiment.
  • the total content of component (C) is preferably 0.00005 to 0.5 parts by mass, more preferably 0.0001 to 0.1 parts by mass, and 0.0003 to 0.
  • the amount is more preferably 0.05 parts by mass, and still more preferably 0.0003 to 0.03 parts by mass.
  • the ophthalmic composition according to the present embodiment preferably further contains inorganic salts.
  • the effect by this invention is show
  • Inorganic salts are not particularly limited as long as they are pharmaceutically, pharmacologically (pharmaceutically) or physiologically acceptable.
  • inorganic salts include metal chlorides such as calcium chloride, magnesium chloride, sodium chloride, and potassium chloride; ammonium chloride; metal sulfates such as calcium sulfate, magnesium sulfate, sodium sulfate, potassium sulfate, and ammonium sulfate. It is done.
  • metal chlorides are preferable, calcium chloride, magnesium chloride, sodium chloride and potassium chloride are more preferable, and sodium chloride and potassium chloride are still more preferable.
  • An inorganic salt may be used individually by 1 type, or may be used in combination of 2 or more type.
  • the content of the inorganic salt in the ophthalmic composition according to the present embodiment is not particularly limited, and is appropriately set according to the type of inorganic salt, the type and content of other compounding components, the use and formulation form of the ophthalmic composition, and the like.
  • the content of the inorganic salt is, for example, from the viewpoint of more prominently achieving the effects of the present invention, for example, the total content of the inorganic salt is 0.01 to 10 w / v% based on the total amount of the ophthalmic composition. Is preferable, 0.05 to 5 w / v% is more preferable, and 0.1 to 1 w / v% is still more preferable.
  • the content ratio of the inorganic salt to the component (A) is not particularly limited, and the type of the component (A) and the inorganic salt, the type and content of other compounding components, the ophthalmic composition It is set as appropriate according to the use and formulation form.
  • a content ratio of the inorganic salts with respect to the component (A) from the viewpoint of further enhancing the effect of the present invention, for example, with respect to 1 part by mass of the total content of the component (A) included in the ophthalmic composition according to the present embodiment.
  • the total content of inorganic salts is preferably 0.001 to 5 parts by mass, more preferably 0.005 to 1 part by mass, and 0.01 to 0.3 parts by mass.
  • the ophthalmic composition according to this embodiment preferably further contains a buffer.
  • the effect by this invention is more notably show
  • the buffer is not particularly limited as long as it is pharmaceutically, pharmacologically (pharmaceutically) or physiologically acceptable.
  • Examples of the buffer include an inorganic buffer that is a buffer derived from an inorganic acid, and an organic buffer that is a buffer derived from an organic acid or an organic base.
  • Examples of the inorganic buffer include borate buffer, phosphate buffer, and carbonate buffer.
  • Examples of the boric acid buffer include boric acid or a salt thereof (alkali metal borate, alkaline earth metal borate, etc.).
  • Examples of the phosphate buffer include phosphoric acid or a salt thereof (such as an alkali metal phosphate or an alkaline earth metal phosphate).
  • Examples of the carbonate buffer include carbonic acid or a salt thereof (an alkali metal carbonate, an alkaline earth metal carbonate, etc.).
  • borate, phosphate or carbonate hydrates may be used as borate buffer, phosphate buffer or carbonate buffer.
  • boric acid or a salt thereof sodium borate, potassium tetraborate, potassium metaborate, ammonium borate, borax, etc.
  • a phosphate buffer phosphoric acid or a salt thereof Salt
  • the salt Sodium hydrogencarbonate, sodium carbonate, ammonium carbonate, potassium carbonate, calcium carbonate, potassium hydrogencarbonate, magnesium carbonate etc.
  • Examples of the organic buffer include citrate buffer, acetate buffer, lactic acid buffer, succinate buffer, Tris buffer, and AMPD buffer.
  • Examples of the citrate buffer include citric acid or salts thereof (alkali metal citrate, alkaline earth metal citrate, etc.).
  • Examples of the acetate buffer include acetic acid or a salt thereof (alkali metal acetate, alkaline earth metal acetate, etc.).
  • Examples of the lactic acid buffer include lactic acid or a salt thereof (such as an alkali metal lactate or alkaline earth metal lactate).
  • Examples of the succinic acid buffer include succinic acid or a salt thereof (such as an alkali metal succinate).
  • citric acid or a salt thereof sodium citrate, potassium citrate, calcium citrate, sodium dihydrogen citrate, disodium citrate, etc.
  • salts thereof ammonium acetate, sodium acetate, potassium acetate, calcium acetate, etc.
  • lactic acid or salts thereof sodium lactate, potassium lactate, calcium lactate, etc.
  • succinic acid or salts thereof as succinic acid buffers ( Examples thereof include monosodium succinate and disodium succinate.
  • trometamol or its salt (trometamol hydrochloride etc.) is mentioned, for example.
  • the AMPD buffer include 2-amino-2-methyl-1,3-propanediol or a salt thereof.
  • the buffer examples include a borate buffer (for example, a combination of boric acid and borax), a phosphate buffer (for example, a combination of disodium hydrogen phosphate and sodium dihydrogen phosphate), a Tris buffer (for example, , Trometamol), boric acid buffers are more preferred, boric acid and its salts are more preferred, and a combination of boric acid and borax is even more preferred.
  • a borate buffer for example, a combination of boric acid and borax
  • a phosphate buffer for example, a combination of disodium hydrogen phosphate and sodium dihydrogen phosphate
  • Tris buffer for example, Trometamol
  • boric acid buffers are more preferred, boric acid and its salts are more preferred, and a combination of boric acid and borax is even more preferred.
  • a commercially available buffer may be used.
  • a buffering agent may be used individually by 1 type, or may be used in combination of 2 or more type.
  • the content of the buffering agent in the ophthalmic composition according to this embodiment is not particularly limited, and is appropriately set according to the type of buffering agent, the type and content of other compounding components, the use and formulation form of the ophthalmic composition, and the like.
  • the content of the buffer is, for example, from 0.01 to 10 w / v% of the total content of the buffer, based on the total amount of the ophthalmic composition, from the viewpoint of more prominently achieving the effects of the present invention. It is preferably 0.05 to 5 w / v%, more preferably 0.1 to 3 w / v%.
  • the content ratio of the buffer to the component (A) is not particularly limited, and the type of the component (A) and the buffer, the type and content of other compounding components, the ophthalmic composition It is set as appropriate according to the use and formulation form.
  • a content ratio of the buffer to the component (A) from the viewpoint of further enhancing the effect of the present invention, for example, relative to 1 part by mass of the total content of the component (A) contained in the ophthalmic composition according to the present embodiment.
  • the total content of the buffer is preferably 0.01 to 10 parts by mass, more preferably 0.1 to 5 parts by mass, and still more preferably 0.5 to 3 parts by mass. .
  • the pH of the ophthalmic composition according to the present embodiment is not particularly limited as long as it is within a range that is pharmaceutically, pharmacologically (pharmaceutically) or physiologically acceptable.
  • the pH of the ophthalmic composition according to this embodiment may be, for example, 4.0 to 9.5, preferably 4.0 to 9.0, and preferably 4.5 to 9.0. Is more preferably 4.5 to 8.5, still more preferably 5.0 to 8.5, still more preferably 5.5 to 8.0, and 6.0 It is especially more preferable that it is -7.8.
  • the ophthalmic composition according to the present embodiment can be adjusted to an osmotic pressure ratio within a range that is acceptable for a living body, if necessary.
  • the appropriate osmotic pressure ratio varies depending on the application site, dosage form, and the like, but is preferably 0.05 to 6, and more preferably 0.4 to 5, from the viewpoint of more prominently achieving the effects of the present invention. Preferably, it is 0.6 to 3, more preferably 0.8 to 2.
  • the osmotic pressure can be adjusted by a method known in the art using inorganic salts, polyhydric alcohols, and the like.
  • the osmotic pressure ratio is the ratio of the osmotic pressure of the sample to 286 mOsm (0.9 w / v% sodium chloride aqueous solution) based on the 17th revised Japanese Pharmacopoeia. Measure with reference to (freezing point depression method).
  • the standard solution for osmotic pressure ratio measurement (0.9 w / v% sodium chloride aqueous solution) was prepared by drying sodium chloride (Japanese Pharmacopoeia standard reagent) at 500 to 650 ° C. for 40 to 50 minutes, and then in a desiccator (silica gel).
  • the solution is allowed to cool and 0.900 g is accurately weighed and dissolved in purified water to prepare exactly 100 mL, or a commercially available standard solution for osmotic pressure ratio measurement (0.9 w / v% sodium chloride aqueous solution) can be used.
  • the viscosity of the ophthalmic composition according to this embodiment is not particularly limited as long as it is within a range that is pharmaceutically, pharmacologically (pharmaceutically), or physiologically acceptable.
  • the viscosity of the ophthalmic composition according to this embodiment for example, the viscosity at 20 ° C. measured by a rotational viscometer (TV-20 viscometer, manufactured by Toki Sangyo Co., Ltd., rotor: 1 ° 34 ′ ⁇ R24) is 0.
  • the ophthalmic composition according to the present embodiment contains an appropriate amount of a combination of components selected from various pharmacologically active components and physiologically active components in addition to the above components, as long as the effects of the present invention are not impaired. Also good.
  • the said component is not specifically limited, For example, the active ingredient in the ophthalmic medicine described in the over-the-counter medicine manufacture sale approval standard 2012 version (supervised by General Society of Regulatory Science) can be illustrated.
  • Specific examples of components used in ophthalmic drugs include the following components.
  • Antiallergic agents for example, sodium cromoglycate, tranilast, pemirolast potassium and the like.
  • Antihistamine for example, diphenhydramine hydrochloride, iproheptin, chlorpheniramine maleate, levocabastine hydrochloride, ketotifen fumarate, pemirolast potassium, olopatadine hydrochloride, etc.
  • Anti-inflammatory agents for example, methyl salicylate, glycol salicylate, allantoin, tranexamic acid, lysozyme, lysozyme chloride, indomethacin, pranoprofen, ibuprofen, ibuprofen piconol, ketoprofen, felbinac, bendazac, piroxicam, bufexamac, butyl flufenamate Aminocaproic acid, berberine chloride, berberine sulfate, sodium azulenesulfonate, and the like.
  • Steroid agents For example, fluticasone propionate, fluticasone furancarboxylate, mometasone furancarboxylate, beclomethasone propionate, flunisolide and the like.
  • Decongestant for example, tetrahydrozoline hydrochloride, tetrahydrozoline nitrate, naphazoline hydrochloride, naphazoline nitrate, epinephrine, epinephrine hydrochloride, ephedrine hydrochloride, phenylephrine hydrochloride, dl-methylephedrine hydrochloride.
  • Eye muscle modulating agent for example, cholinesterase inhibitor having an active center similar to acetylcholine, specifically, neostigmine methyl sulfate, tropicamide, helenien, atropine sulfate, etc.
  • Vitamins other than component (B-5) for example, flavin adenine dinucleotide sodium, cyanocobalamin, pyridoxine hydrochloride, panthenol, calcium pantothenate, ascorbic acid, sodium ascorbate and the like.
  • Others For example, sulfamethoxazole, sulfisoxazole, sulfisomidine, and salts thereof.
  • additives are appropriately selected according to conventional methods according to the use and the form of the formulation, as long as the effects of the present invention are not impaired. May be used in an appropriate amount.
  • additives include various additives described in Pharmaceutical Additives Encyclopedia 2007 (edited by Japan Pharmaceutical Additives Association).
  • Typical additives include the following additives.
  • Carrier An aqueous solvent such as water or hydrous ethanol.
  • Chelating agents for example, ethylenediaminediacetic acid (EDDA), ethylenediaminetriacetic acid, ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA), N- (2-hydroxyethyl) ethylenediaminetriacetic acid (HEDTA), diethylenetriaminepentaacetic acid (DTPA) and the like.
  • Base for example, octyldodecanol, titanium oxide, potassium bromide, plastibase and the like.
  • pH adjuster For example, hydrochloric acid, acetic acid, sodium hydroxide, potassium hydroxide, calcium hydroxide, magnesium hydroxide, triethanolamine, diisopropanolamine and the like.
  • Stabilizer For example, sodium formaldehyde sulfoxylate (Longalite), sodium bisulfite, sodium pyrosulfite, aluminum monostearate, glyceryl monostearate, cyclodextrin, monoethanolamine, dibutylhydroxytoluene and the like.
  • Isotonizing agents for example, sodium bisulfite, sodium sulfite, potassium chloride, calcium chloride, sodium chloride, magnesium chloride, potassium acetate, sodium acetate, sodium bicarbonate, sodium carbonate, sodium thiosulfate, magnesium sulfate, glycerin, propylene glycol etc.
  • Thickeners other than component (A), component (B-1) and component (B-6) for example, cellulose polymer (for example, methylcellulose, ethylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, hydroxyethylcellulose, sodium carboxymethylcellulose, etc.) , Guar gum, hydroxypropyl guar gum, gum arabic, caraya gum, xanthan gum, agar, alginic acid and its salts (sodium salt, etc.), starch, chitin and its derivatives, chitosan and its derivatives, carrageenan and the like.
  • Sugars for example, glucose, cyclodextrin and the like.
  • Sugar alcohols For example, xylitol, sorbitol, mannitol, glycerin and the like. These may be d-form, l-form or dl-form.
  • Anionic surfactant For example, polyoxyethylene alkyl ether phosphate, polyoxyethylene alkyl ether sulfate, alkylbenzene sulfonate, alkyl sulfate, N-acyl taurine salt and the like.
  • Amphoteric surfactant for example, lauryldimethylaminoacetic acid betaine.
  • Preservatives other than the component (B-4) for example, alkyldiaminoethylglycine hydrochloride, sodium benzoate, ethanol, sodium edetate, zinc chloride, chlorobutanol, sorbic acid, potassium sorbate, sodium dehydroacetate, methyl parahydroxybenzoate , Ethyl paraoxybenzoate, propyl paraoxybenzoate, butyl paraoxybenzoate, oxyquinoline sulfate, phenethyl alcohol, benzyl alcohol, benzalkonium chloride, Glow Kill (trade name, manufactured by Rhodia).
  • alkyldiaminoethylglycine hydrochloride for example, alkyldiaminoethylglycine hydrochloride, sodium benzoate, ethanol, sodium edetate, zinc chloride, chlorobutanol, sorbic acid, potassium sorbate, sodium dehydroacetate, methyl parahydroxybenzoate , E
  • the ophthalmic composition according to the present embodiment can remarkably exhibit the effects of the present invention, petrolatum, benzalkonium chloride, potassium sorbate, sodium cromoglycate, phenylephrine hydrochloride, pranoprofen, diphenhydramine and salts thereof It is preferable not to contain at least one selected from the group consisting of ketotifen and salts thereof, and paraoxybenzoic acid ester (paraben).
  • the ophthalmic composition according to the present embodiment does not contain 3 w / v% or more of epsilon-aminocaproic acid based on the total amount of the ophthalmic composition from the viewpoint that the effects of the present invention can be remarkably exhibited.
  • the ophthalmic composition according to the present embodiment does not contain epsilon-aminocaproic acid. Furthermore, it is preferable that the ophthalmic composition according to the present embodiment does not contain 5 w / v% or more of hydroxypropylmethylcellulose based on the total amount of the ophthalmic composition from the viewpoint that the effects of the present invention can be remarkably exhibited. . Furthermore, the ophthalmic composition according to the present embodiment may not contain 0.2 w / v% or more of glycerin based on the total amount of the ophthalmic composition from the viewpoint that the effects of the present invention can be remarkably exhibited. preferable.
  • the ophthalmic composition according to the present embodiment contains the component (B-1)
  • the ophthalmic composition is composed of petrolatum, benzalkonium chloride and potassium sorbate from the viewpoint that the effects of the present invention can be remarkably exhibited. It is preferable not to contain at least one selected from the group consisting of:
  • the ophthalmic composition according to the present embodiment contains the component (B-1)
  • the ophthalmic composition is 3 w / w based on the total amount of the ophthalmic composition from the viewpoint that the effects of the present invention can be remarkably exhibited.
  • the ophthalmic composition according to the present embodiment contains the component (B-1), the ophthalmic composition is 5 w / w based on the total amount of the ophthalmic composition from the viewpoint that the effects of the present invention can be remarkably exhibited. It is preferable not to contain v% or more of hydroxypropyl methylcellulose.
  • the ophthalmic composition according to the present embodiment contains the component (B-2), it is preferable that the ophthalmic composition does not contain petrolatum from the viewpoint that the effects of the present invention can be remarkably exhibited. Further, when the ophthalmic composition according to the present embodiment contains the component (B-2), the ophthalmic composition is based on the total amount of the ophthalmic composition from the viewpoint that the effects of the present invention can be remarkably exhibited. It is preferable not to contain 5 w / v% or more (preferably 3 w / v% or more) of epsilon-aminocaproic acid, and more preferable not to contain epsilon-aminocaproic acid.
  • the ophthalmic composition according to the present embodiment contains the component (B-3), the ophthalmic composition is selected from the group consisting of sodium cromoglolate and phenylephrine hydrochloride from the viewpoint that the effects of the present invention can be remarkably exhibited. It is preferable not to contain at least one kind.
  • the ophthalmic composition according to the present embodiment contains the component (B-3), the ophthalmic composition is 5 w / w based on the total amount of the ophthalmic composition from the viewpoint that the effects of the present invention can be remarkably exhibited. It is preferable not to contain v% or more (preferably 3 w / v% or more) of epsilon-aminocaproic acid, and more preferable not to contain epsilon-aminocaproic acid.
  • the ophthalmic composition according to the present embodiment contains the component (B-4), the ophthalmic composition includes sodium cromoglycate, benzalkonium chloride, and sorbic acid from the viewpoint that the effects of the present invention can be remarkably exhibited. It is preferable not to contain at least one selected from the group consisting of potassium.
  • the ophthalmic composition according to this embodiment contains the component (B-4), the ophthalmic composition is 3 w / w based on the total amount of the ophthalmic composition from the viewpoint that the effects of the present invention can be remarkably exhibited. It is preferable not to contain v% or more of epsilon-aminocaproic acid, and it is more preferable not to contain epsilon-aminocaproic acid.
  • the ophthalmic composition according to this embodiment contains the component (B-5), at least one selected from the group consisting of petrolatum and potassium sorbate is selected from the viewpoint that the effects of the present invention can be remarkably exhibited. It is preferable not to contain.
  • the ophthalmic composition according to the present embodiment contains the component (B-5)
  • the ophthalmic composition is 3 w / w based on the total amount of the ophthalmic composition from the viewpoint that the effects of the present invention can be remarkably exhibited. It is preferable not to contain v% or more of epsilon-aminocaproic acid, and it is more preferable not to contain epsilon-aminocaproic acid.
  • the ophthalmic composition according to this embodiment contains the component (B-6), it is preferable not to contain benzalkonium chloride from the viewpoint that the effects of the present invention can be remarkably exhibited.
  • the ophthalmic composition according to this embodiment may be an aqueous composition (mainly containing an aqueous or hydrophilic base or carrier), or an oily composition (oil or hydrophobic base or carrier). The main thing may be included).
  • the ophthalmic composition is an aqueous composition
  • the content of water is, for example, preferably 50% by weight or more, more preferably 75% by weight or more, based on the total amount of the ophthalmic composition, 80 More preferably, it is more than 85% by weight, even more preferably 85% by weight or more, and particularly preferably 90% by weight or more.
  • the content of water is preferably less than 100% by weight, for example, 99.5% by weight or less based on the total amount of the ophthalmic composition. More preferably, it is more preferably 99.2% by weight or less, still more preferably 99.0% by weight or less, particularly preferably 97.0% by weight or less, and 96.5% by weight or less. Most preferably it is.
  • the ophthalmic composition is an oily composition
  • the content of water is preferably less than 50% by weight, more preferably 30% by weight or less based on the total amount of the ophthalmic composition, for example, 20 More preferably, it is not more than% by weight.
  • the ophthalmic composition according to the present embodiment is preferably an aqueous composition.
  • the water used in the ophthalmic composition according to the present embodiment may be any pharmaceutical, pharmacologically (pharmaceutically) or physiologically acceptable.
  • examples of such water include distilled water, normal water, purified water, sterilized purified water, water for injection, and distilled water for injection. These definitions are based on the 17th revised Japanese Pharmacopoeia.
  • the ophthalmic composition according to the present embodiment can be prepared, for example, by adding and mixing the component (A) and, if necessary, other components to a desired content.
  • the components can be dissolved or suspended in purified water, adjusted to a predetermined pH and osmotic pressure, and sterilized by filtration sterilization or the like.
  • the ophthalmic composition according to the present embodiment can take various dosage forms depending on the purpose, and examples thereof include a liquid agent, a gel agent, and a semi-solid agent (ointment, etc.). Among these, a liquid agent is preferable and an aqueous liquid agent is more preferable.
  • the ophthalmic composition according to the present embodiment includes, for example, eye drops (also referred to as eye drops or eye drops.
  • the eye drops include artificial tears and eye drops that can be applied while wearing contact lenses), eye wash. (It is also called eyewash or eyewash.
  • eyewash includes eyewash that can be washed while wearing contact lenses.
  • Contact lens composition [Contact lens mounting liquid, contact lens care composition (contact lens) Disinfectants, contact lens preservatives, contact lens cleaning agents, contact lens cleaning preservatives), contact lens mounting ophthalmic solutions, etc.
  • Can be used as Preferred examples of the ophthalmic composition according to this embodiment include eye drops, eye washes, and contact lens compositions, and more preferred examples are eye drops that can be instilled while wearing contact lenses, and contact lens wearing.
  • Eyewash that can be washed, contact lens mounting solution, contact lens mounting eyedrops, and more preferable examples include eyedrops that can be applied while wearing contact lenses.
  • the “contact lens” includes hard contact lenses and soft contact lenses (including both ionic and non-ionic, including both silicone hydrogel contact lenses and non-silicone hydrogel contact lenses).
  • the ophthalmic composition according to the present embodiment is an ophthalmic solution
  • the effect of the present invention can be exhibited more significantly. Therefore, the ophthalmic composition is preferably an ophthalmic solution that can be instilled while wearing a contact lens. More preferably, it is an eye drop that can be instilled while wearing a lens (an eye drop for soft contact lenses).
  • the ophthalmic composition according to the present embodiment is an ophthalmic solution
  • its usage / dose is not particularly limited as long as it is effective and has few side effects.
  • the ophthalmic composition according to the present embodiment is preferably an artificial tear because the effects of the present invention can be exhibited more remarkably.
  • the ophthalmic composition according to the present embodiment is an artificial tear
  • the ophthalmic composition includes an anti-inflammatory agent, an antiallergic agent, an antihistamine, a steroid agent, a decongestant, an eye muscle modulating agent, a vitamin agent, and an astringent It is preferable that none of the agent, sulfamethoxazole, sulfisoxazole, or sulfisomidine is contained.
  • the ophthalmic composition according to the present embodiment is provided by being accommodated in an arbitrary container.
  • the container for storing the ophthalmic composition according to the present embodiment is not particularly limited, and may be made of glass or plastic, for example.
  • the plastic include polyethylene terephthalate, polyarylate, polyethylene naphthalate, polycarbonate, polyethylene, polypropylene, polyimide, a copolymer of monomers constituting these, and a mixture of these two or more.
  • Preferred are polypropylene, polyethylene, and polyethylene terephthalate, and more preferred is polyethylene terephthalate.
  • the container which accommodates the ophthalmic composition which concerns on this embodiment may be a transparent container which can visually recognize the inside of a container, and may be an opaque container where it is difficult to visually recognize the inside of a container.
  • a transparent container is preferable.
  • the “transparent container” includes both a colorless transparent container and a colored transparent container.
  • a nozzle may be attached to the container that stores the ophthalmic composition according to the present embodiment.
  • the material of the nozzle is not particularly limited, and may be made of glass or plastic, for example. Preferably it is made of plastic. Examples of the plastic include polybutylene terephthalate, polyethylene, polypropylene, polyethylene naphthalate, a copolymer of monomers constituting these, and a mixture of two or more of these.
  • polypropylene, polyethylene, polyethylene terephthalate, and polyethylene naphthalate are preferable, and polyethylene is more preferable from the viewpoint of further enhancing the effects of the present invention.
  • the container for storing the ophthalmic composition according to the present embodiment may be a multi-dose type in which a plurality of usage amounts are stored or a unit dose type in which a single usage amount is stored.
  • the multi-dose type is preferable because the effects of the present invention can be more remarkably exhibited.
  • an ophthalmic composition containing one or more selected from the group consisting of chondroitin sulfate and a salt thereof, and based on the total amount of the ophthalmic composition (A)
  • a friction reducing agent for the eye part which comprises an ophthalmic composition containing 0.7% w / v or more of a component.
  • an ophthalmic composition containing one or more selected from the group consisting of chondroitin sulfate and salts thereof, wherein the total amount of the ophthalmic composition is used as a reference (A) There is provided a method of reducing friction in the eye using an ophthalmic composition containing 0.7 w / v or more of a component. Furthermore, as one embodiment of the present invention, (A) chondroitin sulfate of 0.7 w / v% or more based on the total amount of the ophthalmic composition for producing an ophthalmic composition for reducing friction in the eye part And one or more uses selected from the group consisting of and salts thereof.
  • the ophthalmic composition such as the type and content of other components, the type and content of (A) component, etc. in this embodiment, [1. As described in [Ophthalmic composition].
  • a soft contact lens was bonded to a contact of a friction tester (Tribomaster TL201Ts, manufactured by Trinity Lab).
  • a friction tester Teribomaster TL201Ts, manufactured by Trinity Lab.
  • artificial leather was affixed to the moving table of the friction tester to cover the entire surface of the moving table, and 4 mL of the test preparation was spread on the artificial leather so that the contactor could be sufficiently distributed over the entire surface.
  • a 20 g weight was attached to the measurement unit.
  • a contact having a soft contact lens adhered thereto was attached to the measurement unit, and measurement was performed 1000 times per second for 50 seconds. The average coefficient of friction obtained from the measurement results 25 to 35 seconds after the start of measurement was calculated and used as the coefficient of friction ( ⁇ k) of each ophthalmic composition.
  • Friction coefficient reduction rate (%) ⁇ (corresponding friction coefficient of comparative example ⁇ friction coefficient in each prescription example) / corresponding comparative friction coefficient ⁇ ⁇ 100
  • chondroitin sulfate sodium external standard chondroitin sulfate sodium eye drops / injection (manufactured by Maruha Nichiro Foods Co., Ltd.) was used.
  • Example 1-1 and 1-2 containing 1 w / v% or 3 w / v% sodium chondroitin sulfate were surprisingly Also, the friction coefficient reduction rate was increased, and it was confirmed that the friction reducing action was remarkably improved. In addition, it was confirmed that Example 1-3 containing sodium whey hyaluronate in addition to 3% w / v sodium chondroitin sulfate further increased the friction coefficient reduction rate and improved the friction reducing action. It was.
  • Example 2-1 Compared with Comparative Example 2-1 that does not contain sodium chondroitin sulfate, Example 2-1 that contains 3 w / v% sodium chondroitin sulfate and 0.1 w / v% sesame oil has a significantly reduced coefficient of friction. It was confirmed to rise.
  • Example 3-1 containing 3 w / v% sodium chondroitin sulfate.
  • Example 3-1 was instilled, there was a markedly large proportion of people who were more likely to feel blinking and feel moist (Table 4).
  • the sodium chondroitin sulfate is an external standard sodium chondroitin sulfate (manufactured by Seikagaku Corporation, weight average molecular weight is about 20,000), and the sodium hyaluronate is a standard of purified sodium hyaluronate according to the 17th revised Japanese Pharmacopoeia. Each of those conforming to was used.
  • the ophthalmic compositions (eye drops; 100 mL) of Examples and Comparative Examples shown in Table 9 were prepared by a conventional method. The unit of each component in Table 9 is w / v%.
  • Each prepared ophthalmic composition was aseptically filled with 13 mL of an eye drop container made of polyethylene terephthalate (internal volume: 14.2 mL). After filling, the ophthalmic container was fitted with a polyethylene nozzle, and each ophthalmic composition was instilled into both eyes by 4 soft contact lens wearers. Immediately after the instillation, each eye composition was evaluated for ease of blinking and moisturizing according to the visual analog scale (VAS) method.
  • VAS visual analog scale
  • the reference comparative example is Comparative Example 8-1.
  • VAS improvement rate (%) ⁇ (VAS value of example-VAS value of reference example) / VAS value of reference example ⁇ ⁇ 100
  • chondroitin sulfate sodium extraordinary standard sodium chondroitin sulfate (manufactured by Seikagaku Corporation, weight average molecular weight of about 20000) is used. Each of those conforming to was used.
  • Formulation Examples 1 to 17 are all eye drops. Each formulation example is filled with 10 mL of a polyethylene terephthalate container and equipped with a polyethylene nozzle. Formulation examples 1 ′′ to 17 ′′ are prepared by filling 10 mL of each formulation example into a polyethylene terephthalate container and mounting a polybutylene terephthalate nozzle.
  • the eye drops of Formulation Examples 1 to 17 can be used as eye drops that can be instilled when wearing hard contact lenses, eye drops that can be instilled when wearing soft contact lenses, or eye drops that can be instilled when not wearing contact lenses. .

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Abstract

本発明は、（Ａ）コンドロイチン硫酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種を含有する眼科組成物であって、（Ａ）成分の含有量が該眼科組成物の総量を基準として０．７ｗ／ｖ％以上である、眼科組成物に関する。

Description

眼科組成物
　本発明は、眼科組成物に関する。
　眼部においては、瞼、角膜及び結膜の間で瞬き等の運動が加わった場合に摩擦が発生し、この摩擦が角結膜、涙液膜、又は眼瞼部の異常の原因の一つになるといわれている。また、特にコンタクトレンズを装用している場合であれば、コンタクトレンズとこれらの組織間においても摩擦が発生し、この摩擦がコンタクトレンズの装用感の悪化につながると考えられる。
　眼部における摩擦を低減するための方法については、これまで充分に検討されていないのが現状である。
　本発明は、眼部における摩擦を低減させることができる眼科組成物を提供することを目的とする。
　本発明者らは、眼科組成物にコンドロイチン硫酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種を特定量以上配合することで、眼部における摩擦が低減されることを見出した。本発明はこの知見に基づくものであり、以下の各発明を提供するものである。
［１］
　（Ａ）コンドロイチン硫酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種を含有する眼科組成物であって、（Ａ）成分の含有量が該眼科組成物の総量を基準として０．７ｗ／ｖ％以上である、眼科組成物。
［２］
　（Ａ）コンドロイチン硫酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種を含有する眼科組成物であって、（Ａ）成分の含有量が該眼科組成物の総量を基準として１～３ｗ／ｖ％である、眼科組成物。
［３］
　（Ｂ）（Ｂ－１）（Ａ）成分以外のアミノ酸類、（Ｂ－２）油性成分、（Ｂ－３）非イオン界面活性剤、（Ｂ－４）ビグアニド系殺菌剤、（Ｂ－５）脂溶性ビタミン、及び（Ｂ－６）ビニル系高分子化合物からなる群より選択される少なくとも１種を更に含有する、［１］又は［２］に記載の眼科組成物。
［４］
　（Ｂ－１）成分が、アスパラギン酸、アミノエチルスルホン酸、ヒアルロン酸及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも１種であり、（Ｂ－２）成分が、ゴマ油、ヒマシ油及び流動パラフィンからなる群より選択される少なくとも１種であり、（Ｂ－３）成分が、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレングリコール、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、及びポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類からなる群より選択される少なくとも１種であり、（Ｂ－４）成分が、クロルヘキシジン、ポリヘキサニド及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも１種であり、（Ｂ－５）成分が、ビタミンＡ類及びビタミンＥ類からなる群より選択される少なくとも１種であり、（Ｂ－６）成分が、ポリビニルピロリドン及びポリビニルアルコールからなる群より選択される少なくとも１種である、［３］に記載の眼科組成物。
［５］
　（Ｂ）成分の含有量が、眼科組成物の総量を基準として、０．００００００１ｗ／ｖ％以上である、［３］又は［４］に記載の眼科組成物。
［６］
　（Ｃ）テルペノイドを更に含有する、［１］～［５］のいずれかに記載の眼科組成物。
［７］
　眼科組成物に、（Ａ）該眼科組成物の総量を基準として０．７ｗ／ｖ％以上のコンドロイチン硫酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種を配合することを含む、該眼科組成物に眼部における摩擦を低減させる作用を付与する方法。
　本発明によれば、眼部における摩擦を低減させることができる眼科組成物を提供することができる。
比較例１－２、実施例１－１、実施例１－２及び実施例１－３の各眼科組成物の摩擦係数低減率を示すグラフである。
　以下、本発明を実施するための形態について詳細に説明する。ただし、本発明は以下の実施形態に限定されるものではない。
　本明細書において、特に記載のない限り、含有量の単位「％」は「ｗ／ｖ％」を意味し、「ｇ／１００ｍＬ」と同義である。
〔１．眼科組成物〕
　本実施形態に係る眼科組成物は、コンドロイチン硫酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種（単に「（Ａ）成分」とも表記する。）を含有する。
〔（Ａ）成分〕
　本実施形態に係る眼科組成物は、（Ａ）コンドロイチン硫酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種（単に「（Ａ）成分」とも表記する。）を含有する。
　（Ａ）成分であるコンドロイチン硫酸及びその塩は、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。コンドロイチン硫酸及びその塩の分子量は、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容されることを限度として、特に制限されないが、通常、重量平均分子量で０．１万～１０万程度、好ましくは０．５万～５万程度、更に好ましくは１万～４万程度のものを使用できる。
　コンドロイチン硫酸の塩としては、例えば、アルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩が挙げられる。アルカリ金属塩としては、例えば、ナトリウム塩、カリウム塩が挙げられる。アルカリ土類金属塩としては、例えば、マグネシウム塩、カルシウム塩が挙げられる。
　コンドロイチン硫酸及びその塩としては、コンドロイチン硫酸及びコンドロイチン硫酸のアルカリ金属塩が好ましく、コンドロイチン硫酸及びコンドロイチン硫酸ナトリウムがより好ましく、コンドロイチン硫酸ナトリウムが更に好ましい。
　コンドロイチン硫酸及びその塩は、市販のものを用いることもできる。コンドロイチン硫酸及びその塩は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。
　本実施形態に係る眼科組成物における（Ａ）成分の含有量は、眼科組成物の総量を基準として、０．７ｗ／ｖ％以上である。（Ａ）成分の含有量の下限値は０．７ｗ／ｖ％以上であれば特に限定されず、（Ａ）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ａ）成分の含有量の下限値としては、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、例えば、０．８ｗ／ｖ％以上であることが好ましく、０．９ｗ／ｖ％以上であることがより好ましく、１ｗ／ｖ％以上であることが更に好ましく、２ｗ／ｖ％以上であることが更により好ましく、２．５ｗ／ｖ％以上であることが特に好ましい。（Ａ）成分の含有量の上限値は特に限定されず、（Ａ）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ａ）成分の含有量の上限値としては、本発明による効果をより顕著に奏する観点、及び、使用感の観点から、例えば、５ｗ／ｖ％以下であることが好ましく、４ｗ／ｖ％以下であることがより好ましく、３．５ｗ／ｖ％以下であることが更に好ましく、３ｗ／ｖ％以下であることが更により好ましい。また、本実施形態に係る眼科組成物における（Ａ）成分の含有量は、眼科組成物の総量を基準として、例えば、０．７～５ｗ／ｖ％、０．７～４ｗ／ｖ％、０．７～３ｗ／ｖ％、０．８～５ｗ／ｖ％、０．８～４ｗ／ｖ％、０．８～３ｗ／ｖ％、０．９～５ｗ／ｖ％、０．９～４ｗ／ｖ％、０．９～３ｗ／ｖ％、１～５ｗ／ｖ％、１～４ｗ／ｖ％、又は１～３ｗ／ｖ％であってもよい。別の態様として、本実施形態に係る眼科組成物における（Ａ）成分の含有量は、眼科組成物の総量を基準として、例えば、２～４ｗ／ｖ％、２．５～３．５ｗ／ｖ％、又は３ｗ／ｖ％であってもよい。
〔（Ｂ）成分〕
　本実施形態に係る眼科組成物は、更に（Ｂ）（Ｂ－１）（Ａ）成分以外のアミノ酸類（単に「（Ｂ－１）成分」とも表記する。）、（Ｂ－２）油性成分（単に「（Ｂ－２）成分」とも表記する。）、（Ｂ－３）非イオン界面活性剤（単に「（Ｂ－３）成分」とも表記する。）、（Ｂ－４）ビグアニド系殺菌剤（単に「（Ｂ－４）成分」とも表記する。）、（Ｂ－５）脂溶性ビタミン（単に「（Ｂ－５）成分」とも表記する。）、及び（Ｂ－６）ビニル系高分子（単に「（Ｂ－６）成分」とも表記する。）からなる群より選択される少なくとも１種を更に含有してもよい（以下、（Ｂ－１）～（Ｂ－６）の各成分をまとめて単に「（Ｂ）成分」とも表記する。）。眼科組成物が（Ｂ）成分を含有することで、本発明による効果がより顕著に奏される。
　（Ｂ）成分は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。
　本実施形態に係る眼科組成物における（Ｂ）成分の含有量は特に限定されず、（Ｂ）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ｂ）成分の含有量の下限値としては、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、例えば、０．００００００１ｗ／ｖ％以上であることが好ましく、０．０００００１ｗ／ｖ％以上であることがより好ましく、０．００００１ｗ／ｖ％以上であることが更に好ましい。（Ｂ）成分の含有量の上限値は特に限定されず、（Ｂ）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ｂ）成分の含有量の上限値としては、本発明による効果をより顕著に奏する観点、及び、使用感の観点から、例えば、５ｗ／ｖ％以下であることが好ましく、４ｗ／ｖ％以下であることがより好ましく、３ｗ／ｖ％以下であることが更に好ましい。
〔（Ｂ－１）成分〕
　（Ｂ－１）成分である（Ａ）成分以外のアミノ酸類は、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。アミノ酸類は、分子内にアミノ基とカルボキシル基及び／又はスルホ基を有する化合物、及びその誘導体、並びにそれらの塩を含む。
　（Ａ）成分以外のアミノ酸類としては、例えば、グルタミン酸、アスパラギン酸、アミノエチルスルホン酸（タウリン）、ヒアルロン酸及びそれらの塩等が挙げられる。アミノ酸類は、Ｄ体、Ｌ体、ＤＬ体のいずれでもよい。
　（Ａ）成分以外のアミノ酸類のとり得る塩としては、例えば、アルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩が挙げられる。アルカリ金属塩としては、例えば、ナトリウム塩、カリウム塩が挙げられる。アルカリ土類金属塩としては、例えば、マグネシウム塩、カルシウム塩が挙げられる。
　（Ａ）成分以外のアミノ酸類としては、アスパラギン酸、アミノエチルスルホン酸、ヒアルロン酸及びそれらの塩が好ましく、アミノエチルスルホン酸、ヒアルロン酸ナトリウムがより好ましく、ヒアルロン酸ナトリウムが更に好ましい。
　（Ａ）成分以外のアミノ酸類は、市販されているものを使用してもよい。（Ａ）成分以外のアミノ酸類は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。
　本実施形態に係る眼科組成物における（Ｂ－１）成分の含有量は特に限定されず、（Ｂ－１）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ｂ－１）成分の含有量としては、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、例えば、眼科組成物の総量を基準として、（Ｂ－１）成分の総含有量が、０．０００１～５ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．００１～４ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．０１～３ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．１～２ｗ／ｖ％であることが更により好ましい。
　本実施形態に係る眼科組成物における、（Ａ）成分に対する（Ｂ－１）成分の含有比率は特に限定されず、（Ａ）成分及び（Ｂ－１）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ａ）成分に対する（Ｂ－１）成分の含有比率としては、本発明による効果をより一層高める観点から、例えば、本実施形態に係る眼科組成物に含まれる（Ａ）成分の総含有量１質量部に対して、（Ｂ－１）成分の総含有量が、０．００００１～１０質量部であることが好ましく、０．０００１～５質量部であることがより好ましく、０．０００３～２質量部であることが更に好ましく、０．０００３～１重量部であることが特に好ましい。また、（Ｂ－１）成分の総含有量が、（Ａ）成分の総含有量１質量部に対して、０．００１質量部以上、又は０．０１質量部以上である態様も好ましい。
　（Ｂ－１）成分がヒアルロン酸又はその塩である場合、（Ｂ－１）成分の含有量としては、例えば、眼科組成物の総量を基準として、（Ｂ－１）成分の総含有量が、０．００１～１ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．０１～０．５ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．１～０．３ｗ／ｖ％であることが更に好ましい。
　（Ｂ－１）成分がヒアルロン酸又はその塩である場合、（Ａ）成分に対する（Ｂ－１）成分の含有比率としては、例えば、本実施形態に係る眼科組成物に含まれる（Ａ）成分の総含有量１質量部に対して、（Ｂ－１）成分の総含有量が、０．０００１～２質量部であることが好ましく、０．００１～１質量部であることが好ましく、０．０１～０．３質量部であることがより好ましく、０．０３～０．１質量部であることが更に好ましい。
〔（Ｂ－２）成分〕
　（Ｂ－２）成分である油性成分は、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。油性成分は、植物由来の植物油、動物由来の動物油、及び天然又は合成の鉱物油を含む。
　油性成分としては、例えば、大豆油、米油、菜種油、綿実油、ゴマ油、サフラワー油、アーモンド油、ヒマシ油、オリーブ油、カカオ油、椿油、ヒマワリ油、パーム油、アマニ油、シソ油、シア油、ヤシ油、ホホバ油、グレープシード油、及びアボガド油等の植物油、ミツロウ、ラノリン（精製ラノリン等）、オレンジラフィー油、スクワラン及び馬油等の動物油、並びにワセリン（白色ワセリン及び黄色ワセリン等）及び流動パラフィン等の鉱物油が挙げられる。
　油性成分としては、ワセリン以外の油性成分が好ましく、植物油、鉱物油がより好ましく、ゴマ油、ヒマシ油、流動パラフィンが更に好ましく、ゴマ油が更により好ましい。
　油性成分は、市販されているものを使用してもよい。油性成分は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。
　本実施形態に係る眼科組成物における（Ｂ－２）成分の含有量は特に限定されず、（Ｂ－２）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ｂ－２）成分の含有量としては、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、例えば、眼科組成物の総量を基準として、（Ｂ－２）成分の総含有量が、０．０００１～５ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．００１～１ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．００３～０．５ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．００５～０．１ｗ／ｖ％であることが更により好ましい。
　本実施形態に係る眼科組成物における、（Ａ）成分に対する（Ｂ－２）成分の含有比率は特に限定されず、（Ａ）成分及び（Ｂ－２）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ａ）成分に対する（Ｂ－２）成分の含有比率としては、本発明による効果をより一層高める観点から、例えば、本実施形態に係る眼科組成物に含まれる（Ａ）成分の総含有量１質量部に対して、（Ｂ－２）成分の総含有量が、０．０００１～５質量部であることが好ましく、０．０００５～２．５質量部であることがより好ましく、０．００１～１質量部であることが更に好ましく、０．００５～０．５質量部であることが更により好ましく、０．０１～０．１質量部であることが特に好ましく、０．０１～０．０５質量部であることが特により好ましい。
〔（Ｂ－３）成分〕
　（Ｂ－３）成分である非イオン界面活性剤は、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。
　非イオン界面活性剤としては、例えば、モノラウリン酸ポリオキシエチレン（２０）ソルビタン（ポリソルベート２０）、モノパルミチン酸ポリオキシエチレン（２０）ソルビタン（ポリソルベート４０）、モノステアリン酸ポリオキシエチレン（２０）ソルビタン（ポリソルベート６０）、トリステアリン酸ポリオキシエチレン（２０）ソルビタン（ポリソルベート６５）、モノオレイン酸ポリオキシエチレン（２０）ソルビタン（ポリソルベート８０）等のポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類；ポリオキシエチレン（５）硬化ヒマシ油（ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油５）、ポリオキシエチレン（１０）硬化ヒマシ油（ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油１０）、ポリオキシエチレン（２０）硬化ヒマシ油（ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油２０）、ポリオキシエチレン（３０）硬化ヒマシ油（ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油３０）、ポリオキシエチレン（４０）硬化ヒマシ油（ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油４０）、ポリオキシエチレン（６０）硬化ヒマシ油（ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０）、ポリオキシエチレン（８０）硬化ヒマシ油（ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油８０）、ポリオキシエチレン（１００）硬化ヒマシ油（ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油１００）等のポリオキシエチレン硬化ヒマシ油；ポリオキシエチレン（３）ヒマシ油（ポリオキシエチレンヒマシ油３）、ポリオキシエチレン（１０）ヒマシ油（ポリオキシエチレンヒマシ油１０）、ポリオキシエチレン（３５）ヒマシ油（ポリオキシエチレンヒマシ油３５）、ポリオキシエチレン（７０）ヒマシ油（ポリオキシエチレンヒマシ油７０）等のポリオキシエチレンヒマシ油；ポリオキシエチレン（９）ラウリルエーテル等のポリオキシエチレンアルキルエーテル；ポリオキシエチレン（２０）ポリオキシプロピレン（４）セチルエーテル等のポリオキシエチレン－ポリオキシプロピレンアルキルエーテル；ポリオキシエチレン（２０）ポリオキシプロピレン（２０）グリコール（プルロニックＬ４４）、ポリオキシエチレン（４２）ポリオキシプロピレン（６７）グリコール（ポロクサマー４０３、プルロニックＰ１２３）、ポリオキシエチレン（５４）ポリオキシプロピレン（３９）グリコール（ポロクサマー２３５、プルロニックＰ８５）、ポリオキシエチレン（１２０）ポリオキシプロピレン（４０）グリコール（プルロニックＦ８７）、ポリオキシエチレン（１６０）ポリオキシプロピレン（３０）グリコール（ポロクサマー１８８、プルロニックＦ６８）、ポリオキシエチレン（１９６）ポリオキシプロピレン（６７）グリコール（ポロクサマー４０７、プルロニックＦ１２７）、ポリオキシエチレン（２００）ポリオキシプロピレン（７０）グリコール等のポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレングリコール；ステアリン酸ポリオキシル１０、ステアリン酸ポリオキシル４０等のモノステアリン酸ポリエチレングリコール等が挙げられる。なお、上記で例示する化合物において、括弧内の数字は付加モル数を示す。
　非イオン界面活性剤としては、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンヒマシ油、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレングリコール、モノステアリン酸ポリエチレングリコールが好ましく、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレングリコールがより好ましく、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０、ポリオキシエチレン（１９６）ポリオキシプロピレン（６７）グリコールが更に好ましい。
　非イオン界面活性剤は、市販されているものを使用してもよい。非イオン界面活性剤は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。
　本実施形態に係る眼科組成物における（Ｂ－３）成分の含有量は特に限定されず、（Ｂ－３）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ｂ－３）成分の含有量としては、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、例えば、眼科組成物の総量を基準として、（Ｂ－３）成分の総含有量が、０．０００１～５ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．００１～３ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．００５～２ｗ／ｖ％であることが更に好ましい。また、（Ｂ－３）成分の総含有量が、０．０１～１ｗ／ｖ％、０．０５～０．５ｗ／ｖ％である態様も好ましい。
　本実施形態に係る眼科組成物における、（Ａ）成分に対する（Ｂ－３）成分の含有比率は特に限定されず、（Ａ）成分及び（Ｂ－３）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ａ）成分に対する（Ｂ－３）成分の含有比率としては、本発明による効果をより一層高める観点から、例えば、本実施形態に係る眼科組成物に含まれる（Ａ）成分の総含有量１質量部に対して、（Ｂ－３）成分の総含有量が、０．０００１～１０質量部であることが好ましく、０．０００５～５質量部であることがより好ましく、０．００１～３質量部であることが更に好ましく、０．００３～１質量部であることが更により好ましく、０．０１～０．５質量部であることが特に好ましく、０．０１～０．２５質量部であることが特により好ましい。
〔（Ｂ－４）成分〕
　（Ｂ－４）成分であるビグアニド系殺菌剤は、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。
　ビグアニド系殺菌剤としては、例えば、クロルヘキシジン、ポリヘキサニド（ポリヘキサメチレンビグアニド）、アレキシジン及びそれらの塩等が挙げられる。クロルヘキシジンの塩としては、例えば、塩酸塩、酢酸塩、グルコン酸塩が挙げられる。ポリヘキサニドの塩としては、例えば、塩酸塩が挙げられる。アレキシジンの塩としては、例えば、塩酸塩（二塩酸塩）が挙げられる。
　ビグアニド系殺菌剤としては、クロルヘキシジン、ポリヘキサニド及びそれらの塩が好ましく、塩酸クロルヘキシジン、酢酸クロルヘキシジン、グルコン酸クロルヘキシジン、塩酸ポリヘキサニドがより好ましく、グルコン酸クロルヘキシジンが更に好ましい。
　ビグアニド系殺菌剤は、市販されているものを使用してもよい。ビグアニド系殺菌剤は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。
　本実施形態に係る眼科組成物における（Ｂ－４）成分の含有量は特に限定されず、（Ｂ－４）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ｂ－４）成分の含有量としては、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、例えば、眼科組成物の総量を基準として、（Ｂ－４）成分の総含有量が、０．００００００５～０．５ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．０００００１～０．２ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．０００００５～０．１ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．００００１～０．０１ｗ／ｖ％であることが更により好ましく、０．００００５～０．０１ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。
　本実施形態に係る眼科組成物における、（Ａ）成分に対する（Ｂ－４）成分の含有比率は特に限定されず、（Ａ）成分及び（Ｂ－４）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ａ）成分に対する（Ｂ－４）成分の含有比率としては、本発明による効果をより一層高める観点から、例えば、本実施形態に係る眼科組成物に含まれる（Ａ）成分の総含有量１質量部に対して、（Ｂ－４）成分の総含有量が、０．０００００１～０．５質量部であることが好ましく、０．０００００５～０．１質量部であることがより好ましく、０．００００１～０．０５質量部であることが更に好ましく、０．００００２～０．０２質量部であることが更により好ましく、０．００００２～０．０１質量部であることが特に好ましい。
〔（Ｂ－５）成分〕
　（Ｂ－５）成分である脂溶性ビタミンは、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。
　脂溶性ビタミンとしては、例えば、ビタミンＡ類（レチナール、レチノール、レチノイン酸、カロチン、デヒドロレチナール、リコピン等）、ビタミンＤ類（エルゴカルシフェロール、コレカルシフェロール等）、ビタミンＥ類（ｄ－α－トコフェロール、ｄｌ－α－トコフェロール、β－トコフェロール、γ－トコフェロール、δ－トコフェロール等）、ビタミンＫ類（フィロキノン、メナキノン等）が挙げられる。
　脂溶性ビタミンとしては、ビタミンＡ類、ビタミンＥ類が好ましく、ビタミンＡ類がより好ましく、レチノール及びその誘導体が更に好ましく、酢酸レチノール、パルミチン酸レチノールが更により好ましく、パルミチン酸レチノールが特に好ましい。
　脂溶性ビタミンは、市販されているものを使用してもよい。脂溶性ビタミンは、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。
　本実施形態に係る眼科組成物における（Ｂ－５）成分の含有量は特に限定されず、（Ｂ－５）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ｂ－５）成分の含有量としては、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、例えば、眼科組成物の総量を基準として、（Ｂ－５）成分の総含有量が、０．００００１～１ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．０００１～０．５ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．００１～０．１ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．０１～０．０５ｗ／ｖ％であることが更により好ましい。
　本実施形態に係る眼科組成物における、（Ａ）成分に対する（Ｂ－５）成分の含有比率は特に限定されず、（Ａ）成分及び（Ｂ－５）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ａ）成分に対する（Ｂ－５）成分の含有比率としては、本発明による効果をより一層高める観点から、例えば、本実施形態に係る眼科組成物に含まれる（Ａ）成分の総含有量１質量部に対して、（Ｂ－５）成分の総含有量が、０．０００１～０．５質量部であることが好ましく、０．０００５～０．１質量部であることがより好ましく、０．００１～０．０５質量部であることが更に好ましく、０．００１～０．０２５質量部であることが更により好ましい。
　（Ｂ－５）成分がビタミンＡ類である場合、本実施形態に係る眼科組成物における（Ｂ－５）成分の含有量は特に限定されず、（Ｂ－５）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ｂ－５）成分の含有量としては、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、例えば、眼科組成物の総量を基準として、（Ｂ－５）成分の総含有量が、０．１～１０万ＩＵ／１００ｍＬであることが好ましく、０．５～７万ＩＵ／１００ｍＬであることがより好ましく、１～５万ＩＵ／１００ｍＬであることが更に好ましい。なお、「ＩＵ」とは、第十七改正日本薬局方ビタミンＡ定量法等に記載の手法により求められる国際単位を意味する。例えば、第十七改正日本薬局方の医薬品各条において、酢酸レチノールの場合、１ｇにつきビタミンＡ２５０万単位以上を含むこと、パルミチン酸レチノールの場合、１ｇにつきビタミンＡ１５０万単位以上を含むことが記載されている。
　（Ｂ－５）成分がビタミンＡ類である場合、本実施形態に係る眼科組成物における、（Ａ）成分に対する（Ｂ－５）成分の含有比率は特に限定されず、（Ａ）成分及び（Ｂ－５）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ａ）成分に対する（Ｂ－５）成分の含有比率としては、本発明による効果をより一層高める観点から、例えば、本実施形態に係る眼科組成物に含まれる（Ａ）成分の総含有量１ｇに対して、（Ｂ－５）成分の総含有量が、０．０５万～１５万ＩＵであることが好ましく、０．１万～１０万ＩＵであることがより好ましく、０．３万～５万ＩＵであることが更に好ましい。
〔（Ｂ－６）成分〕
　（Ｂ－６）成分であるビニル系高分子化合物は、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。
　ビニル系高分子化合物としては、例えば、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、カルボキシビニルポリマー等が挙げられる。
　ビニル系高分子化合物としては、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコールが好ましく、ポリビニルピロリドンがより好ましく、ポリビニルピロリドンＫ１７、ポリビニルピロリドンＫ２５、ポリビニルピロリドンＫ３０、ポリビニルピロリドンＫ９０が更に好ましく、ポリビニルピロリドンＫ９０が更により好ましい。
　ビニル系高分子化合物は、市販されているものを使用してもよい。ビニル系高分子化合物は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。
　本実施形態に係る眼科組成物における（Ｂ－６）成分の含有量は特に限定されず、（Ｂ－６）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ｂ－６）成分の含有量としては、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、例えば、眼科組成物の総量を基準として、（Ｂ－６）成分の総含有量が、０．００００５～５ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．０００１～３ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．０００５～３ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．００１～１ｗ／ｖ％であることが更により好ましい。
　本実施形態に係る眼科組成物における、（Ａ）成分に対する（Ｂ－６）成分の含有比率は特に限定されず、（Ａ）成分及び（Ｂ－６）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ａ）成分に対する（Ｂ－６）成分の含有比率としては、本発明による効果をより一層高める観点から、例えば、本実施形態に係る眼科組成物に含まれる（Ａ）成分の総含有量１質量部に対して、（Ｂ－６）成分の総含有量が、０．００００１～５質量部であることが好ましく、０．００００５～３質量部であることがより好ましく、０．０００１～１質量部であることが更に好ましく、０．０００３～０．５質量部であることが更により好ましく、０．０００３～０．２５質量部であることが特に好ましい。
〔（Ｃ）成分〕
　本実施形態に係る眼科組成物は、（Ｃ）テルペノイド（単に「（Ｃ）成分」とも表記する。）を更に含有してもよい。眼科組成物が（Ｃ）成分を含有することで、本発明による効果がより顕著に奏される。
　（Ｃ）成分であるテルペノイドは、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。
　テルペノイドとしては、例えば、環式テルペン及び非環式テルペンが挙げられる。
　環式テルペンは、分子内に少なくとも１つの環構造を有するテルペノイドである。環式テルペンとしては、例えば、メントール、カンフル、ボルネオール（「リュウノウ」ともいう）、メントン、シネオール、カルボン、アネトール、オイゲノール、リモネン、ピネン、それらの誘導体等が挙げられる。
　非環式テルペンは、分子内に環構造を有しないテルペノイドである。非環式テルペンとしては、例えば、ゲラニオール、シトロネロール、リナロール、酢酸リナリル、それらの誘導体等が挙げられる。
　本発明において、テルペノイドとして、上記化合物を含有する精油を使用してもよい。このような精油としては、例えば、ユーカリ油、ベルガモット油、ペパーミント油、クールミント油、スペアミント油、ハッカ油、ウイキョウ油、ケイヒ油、ローズ油等が挙げられる。
　テルペノイドはｄ体、ｌ体及びｄｌ体のいずれでもよく、ｄｌ－メントール、ｄ－メントール、ｌ－メントール、ｄｌ－カンフル、ｄ－カンフル、ｌ－カンフル、ｄｌ－ボルネオール、ｄ－ボルネオール、ｌ－ボルネオール、ｄｌ－メントン、ｄ－メントン、ｌ－メントンが例示される。ただし、ゲラニオール及びシネオール等のようにテルペノイドによっては光学異性体が存在しない場合もある。
　テルペノイドとしては、メントール、カンフル、ボルネオール、メントン、ゲラニオール、ユーカリ油及びベルガモット油が好ましく、メントール、カンフル及びボルネオールがより好ましく、ｌ－メントール、ｄ－カンフル、ｄｌ－カンフル及びｄ－ボルネオールが更に好ましく、ｌ－メントールが更により好ましい。
　テルペノイドは、市販されているものを使用してもよい。テルペノイドは、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。
　本実施形態に係る眼科組成物における（Ｃ）成分の含有量は特に限定されず、（Ｃ）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ｃ）成分の含有量としては、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、例えば、眼科組成物の総量を基準として、（Ｃ）成分の総含有量が、０．００００１～１ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．００００５～０．５ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．０００１～０．１ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．０００５～０．０５ｗ／ｖ％であることが更により好ましく、０．００１～０．０５ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。
　本実施形態に係る眼科組成物における、（Ａ）成分に対する（Ｃ）成分の含有比率は特に限定されず、（Ａ）成分及び（Ｃ）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ａ）成分に対する（Ｃ）成分の含有比率としては、本発明による効果をより一層高める観点から、例えば、本実施形態に係る眼科組成物に含まれる（Ａ）成分の総含有量１質量部に対して、（Ｃ）成分の総含有量が、０．００００５～０．５質量部であることが好ましく、０．０００１～０．１質量部であることがより好ましく、０．０００３～０．０５質量部であることが更に好ましく、０．０００３～０．０３質量部であることがさらにより好ましい。
〔無機塩類〕
　本実施形態に係る眼科組成物は、更に無機塩類を含有することが好ましい。眼科組成物が無機塩類を更に含有することで、本発明による効果がより顕著に奏される。無機塩類は、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。
　無機塩類としては、例えば、塩化カルシウム、塩化マグネシウム、塩化ナトリウム、塩化カリウム等の金属の塩化物；塩化アンモニウム；硫酸カルシウム、硫酸マグネシウム、硫酸ナトリウム、硫酸カリウム、硫酸アンモニウム等の金属の硫酸塩等が挙げられる。
　無機塩類としては、金属の塩化物が好ましく、塩化カルシウム、塩化マグネシウム、塩化ナトリウム、塩化カリウムがより好ましく、塩化ナトリウム、塩化カリウムが更に好ましい。
　無機塩類は、市販されているものを使用してもよい。無機塩類は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。
　本実施形態に係る眼科組成物における無機塩類の含有量は特に限定されず、無機塩類の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。無機塩類の含有量としては、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、例えば、眼科組成物の総量を基準として、無機塩類の総含有量が、０．０１～１０ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．０５～５ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．１～１ｗ／ｖ％であることが更に好ましい。
　本実施形態に係る眼科組成物における、（Ａ）成分に対する無機塩類の含有比率は特に限定されず、（Ａ）成分及び無機塩類の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ａ）成分に対する無機塩類の含有比率としては、本発明による効果をより一層高める観点から、例えば、本実施形態に係る眼科組成物に含まれる（Ａ）成分の総含有量１質量部に対して、無機塩類の総含有量が、０．００１～５質量部であることが好ましく、０．００５～１質量部であることがより好ましく、０．０１～０．３質量部であることが更に好ましい。
〔緩衝剤〕
　本実施形態に係る眼科組成物は、更に緩衝剤を含有することが好ましい。眼科組成物が緩衝剤を更に含有することで、本発明による効果がより顕著に奏される。緩衝剤は、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。
　緩衝剤としては、例えば、無機酸由来の緩衝剤である無機緩衝剤、及び有機酸又は有機塩基由来の緩衝剤である有機緩衝剤が挙げられる。
　無機緩衝剤としては、例えば、ホウ酸緩衝剤、リン酸緩衝剤、炭酸緩衝剤等が挙げられる。ホウ酸緩衝剤としては、ホウ酸又はその塩（ホウ酸アルカリ金属塩、ホウ酸アルカリ土類金属塩等）が挙げられる。リン酸緩衝剤としては、リン酸又はその塩（リン酸アルカリ金属塩、リン酸アルカリ土類金属塩等）が挙げられる。炭酸緩衝剤としては、炭酸又はその塩（炭酸アルカリ金属塩、炭酸アルカリ土類金属塩等）が挙げられる。また、ホウ酸緩衝剤、リン酸緩衝剤又は炭酸緩衝剤として、ホウ酸塩、リン酸塩又は炭酸塩の水和物を用いてもよい。より具体的な例として、ホウ酸緩衝剤として、ホウ酸又はその塩（ホウ酸ナトリウム、テトラホウ酸カリウム、メタホウ酸カリウム、ホウ酸アンモニウム、ホウ砂等）；リン酸緩衝剤として、リン酸又はその塩（リン酸水素二ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、リン酸二水素カリウム、リン酸三ナトリウム、リン酸三カリウム、リン酸一水素カルシウム、リン酸二水素カルシウム等）；炭酸緩衝剤として、炭酸又はその塩（炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム、炭酸アンモニウム、炭酸カリウム、炭酸カルシウム、炭酸水素カリウム、炭酸マグネシウム等）などが例示できる。
　有機緩衝剤としては、例えば、クエン酸緩衝剤、酢酸緩衝剤、乳酸緩衝剤、コハク酸緩衝剤、トリス緩衝剤、ＡＭＰＤ緩衝剤等が挙げられる。クエン酸緩衝剤としては、クエン酸又はその塩（クエン酸アルカリ金属塩、クエン酸アルカリ土類金属塩等）が挙げられる。酢酸緩衝剤としては、酢酸又はその塩（酢酸アルカリ金属塩、酢酸アルカリ土類金属塩等）が挙げられる。乳酸緩衝剤としては、乳酸又はその塩（乳酸アルカリ金属塩、乳酸アルカリ土類金属塩等）が挙げられる。コハク酸緩衝剤としては、コハク酸又はその塩（コハク酸アルカリ金属塩等）が挙げられる。また、クエン酸緩衝剤、酢酸緩衝剤、乳酸緩衝剤又はコハク酸緩衝剤として、クエン酸塩、酢酸塩、乳酸塩又はコハク酸塩の水和物を用いてもよい。より具体的な例として、クエン酸緩衝剤として、クエン酸又はその塩（クエン酸ナトリウム、クエン酸カリウム、クエン酸カルシウム、クエン酸二水素ナトリウム、クエン酸二ナトリウム等）；酢酸緩衝剤として、酢酸又はその塩（酢酸アンモニウム、酢酸ナトリウム、酢酸カリウム、酢酸カルシウム等）；乳酸緩衝剤として、乳酸又はその塩（乳酸ナトリウム、乳酸カリウム、乳酸カルシウム等）；コハク酸緩衝剤としてコハク酸又はその塩（コハク酸一ナトリウム、コハク酸二ナトリウム等）などが例示できる。トリス緩衝剤としては、例えば、トロメタモール又はその塩（トロメタモール塩酸塩等）が挙げられる。ＡＭＰＤ緩衝剤としては、例えば、２－アミノ－２－メチル－１，３－プロパンジオール又はその塩が挙げられる。
　緩衝剤としては、ホウ酸緩衝剤（例えば、ホウ酸とホウ砂の組み合わせ等）、リン酸緩衝剤（例えば、リン酸水素二ナトリウムとリン酸二水素ナトリウムの組み合わせ等）、トリス緩衝剤（例えば、トロメタモール）が好ましく、ホウ酸緩衝剤がより好ましく、ホウ酸及びその塩が更に好ましく、ホウ酸とホウ砂の組み合わせが更により好ましい。
　緩衝剤は、市販されているものを使用してもよい。緩衝剤は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。
　本実施形態に係る眼科組成物における緩衝剤の含有量は特に限定されず、緩衝剤の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。緩衝剤の含有量としては、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、例えば、眼科組成物の総量を基準として、緩衝剤の総含有量が、０．０１～１０ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．０５～５ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．１～３ｗ／ｖ％であることが更に好ましい。
　本実施形態に係る眼科組成物における、（Ａ）成分に対する緩衝剤の含有比率は特に限定されず、（Ａ）成分及び緩衝剤の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ａ）成分に対する緩衝剤の含有比率としては、本発明による効果をより一層高める観点から、例えば、本実施形態に係る眼科組成物に含まれる（Ａ）成分の総含有量１質量部に対して、緩衝剤の総含有量が、０．０１～１０質量部であることが好ましく、０．１～５質量部であることがより好ましく、０．５～３質量部であることが更に好ましい。
　本実施形態に係る眼科組成物のｐＨは、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容される範囲内であれば、特に限定されるものではない。本実施形態に係る眼科組成物のｐＨとしては、例えば、４．０～９．５であってよく、４．０～９．０であることが好ましく、４．５～９．０であることがより好ましく、４．５～８．５であることが更に好ましく、５．０～８．５であることが更により好ましく、５．５～８．０であることが特に好ましく、６．０～７．８であることが特により好ましい。
　本実施形態に係る眼科組成物は、必要に応じて、生体に許容される範囲内の浸透圧比に調節することができる。適切な浸透圧比は適用部位、剤型等により異なるが、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、例えば、０．０５～６とすることが好ましく、０．４～５とすることがより好ましく、０．６～３とすることが更に好ましく、０．８～２とすることが更により好ましい。浸透圧の調整は無機塩類、多価アルコール等を用いて、当該技術分野で既知の方法で行うことができる。浸透圧比は、第十七改正日本薬局方に基づき、２８６ｍＯｓｍ（０．９ｗ／ｖ％塩化ナトリウム水溶液の浸透圧）に対する試料の浸透圧の比とし、浸透圧は日本薬局方記載の浸透圧測定法（凝固点降下法）を参考にして測定する。なお、浸透圧比測定用標準液（０．９ｗ／ｖ％塩化ナトリウム水溶液）は、塩化ナトリウム（日本薬局方標準試薬）を５００～６５０℃で４０～５０分間乾燥した後、デシケーター（シリカゲル）中で放冷し、その０．９００ｇを正確に量り、精製水に溶かし正確に１００ｍＬとして調製するか、市販の浸透圧比測定用標準液（０．９ｗ／ｖ％塩化ナトリウム水溶液）を用いることができる。
　本実施形態に係る眼科組成物の粘度は、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容される範囲内であれば、特に限定されるものではない。本実施形態に係る眼科組成物の粘度としては、例えば、回転粘度計（ＴＶ－２０型粘度計、東機産業社製、ローター；１°３４’×Ｒ２４）で測定した２０℃における粘度が０．１～１００００ｍＰａ・ｓであることが好ましく、１～３０００ｍＰａ・ｓであることがより好ましく、１～１０００ｍＰａ・ｓであることが更に好ましく、１～１００ｍＰａ・ｓであることが更により好ましく、１～５０ｍＰａ・ｓであることが特に好ましく、１～１０ｍＰａ・ｓであることが特により好ましく、１．３～５ｍＰａ・ｓであることが特に更に好ましい。
　本実施形態に係る眼科組成物は、本発明の効果を損なわない範囲であれば、上記成分の他に種々の薬理活性成分及び生理活性成分から選択される成分を組み合わせて適当量含有していてもよい。当該成分は特に制限されず、例えば、一般用医薬品製造販売承認基準２０１２年版（一般社団法人　レギュラトリーサイエンス学会　監修）に記載された眼科用薬における有効成分が例示できる。眼科用薬において用いられる成分として、具体的には、例えば、次のような成分が挙げられる。
　抗アレルギー剤：例えば、クロモグリク酸ナトリウム、トラニラスト、ペミロラストカリウム等。
　抗ヒスタミン剤：例えば、塩酸ジフェンヒドラミン、イプロヘプチン、マレイン酸クロルフェニラミン、塩酸レボカバスチン、フマル酸ケトチフェン、ペミロラストカリウム、塩酸オロパタジン等。
　消炎剤：例えば、サリチル酸メチル、サリチル酸グリコール、アラントイン、トラネキサム酸、リゾチーム、塩化リゾチーム、インドメタシン、プラノプロフェン、イブプロフェン、イブプロフェンピコノール、ケトプロフェン、フェルビナク、ベンダザック、ピロキシカム、ブフェキサマク、フルフェナム酸ブチル、イプシロン－アミノカプロン酸、塩化ベルベリン、硫酸ベルベリン、アズレンスルホン酸ナトリウム等。
　ステロイド剤：例えば、プロピオン酸フルチカゾン、フランカルボン酸フルチカゾン、フランカルボン酸モメタゾン、プロピオン酸ベクロメタゾン、フルニソリド等。
　充血除去剤：例えば、塩酸テトラヒドロゾリン、硝酸テトラヒドロゾリン、塩酸ナファゾリン、硝酸ナファゾリン、エピネフリン、塩酸エピネフリン、塩酸エフェドリン、塩酸フェニレフリン、ｄｌ－塩酸メチルエフェドリン等。
　眼筋調節薬剤：例えば、アセチルコリンと類似した活性中心を有するコリンエステラーゼ阻害剤、具体的にはメチル硫酸ネオスチグミン、トロピカミド、ヘレニエン、硫酸アトロピン等。
　（Ｂ－５）成分以外のビタミン類：例えば、フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウム、シアノコバラミン、塩酸ピリドキシン、パンテノール、パントテン酸カルシウム、アスコルビン酸、アスコルビン酸ナトリウム等。
　その他：例えば、スルファメトキサゾール、スルフイソキサゾール、スルフイソミジン及びそれらの塩等。
　本実施形態に係る眼科組成物には、本発明の効果を損なわない範囲であれば、その用途及び製剤形態に応じて、常法に従い、様々な添加物を適宜選択し、１種又はそれ以上を併用して適当量含有させてもよい。このような添加物として、例えば、医薬品添加物事典２００７（日本医薬品添加剤協会編集）に記載された各種添加物が例示できる。代表的な成分として次の添加物が挙げられる。
　担体：例えば、水、含水エタノール等の水性溶媒。
　キレート剤：例えば、エチレンジアミン二酢酸（ＥＤＤＡ）、エチレンジアミン三酢酸、エチレンジアミン四酢酸（ＥＤＴＡ）、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）エチレンジアミン三酢酸（ＨＥＤＴＡ）、ジエチレントリアミン五酢酸（ＤＴＰＡ）等。
　基剤：例えば、オクチルドデカノール、酸化チタン、臭化カリウム、プラスチベース等。
　ｐＨ調節剤：例えば、塩酸、酢酸、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化カルシウム、水酸化マグネシウム、トリエタノールアミン、ジイソプロパノールアミン等。
　安定化剤：例えば、ナトリウムホルムアルデヒドスルホキシレート（ロンガリット）、亜硫酸水素ナトリウム、ピロ亜硫酸ナトリウム、モノステアリン酸アルミニウム、モノステアリン酸グリセリン、シクロデキストリン、モノエタノールアミン、ジブチルヒドロキシトルエン等。
　等張化剤：例えば、亜硫酸水素ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、塩化カリウム、塩化カルシウム、塩化ナトリウム、塩化マグネシウム、酢酸カリウム、酢酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム、チオ硫酸ナトリウム、硫酸マグネシウム、グリセリン、プロピレングリコール等。
　（Ａ）成分、（Ｂ－１）成分及び（Ｂ－６）成分以外の増粘剤：例えば、セルロース系高分子化合物（例えば、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム等）、グアーガム、ヒドロキシプロピルグアーガム、アラビアゴム、カラヤガム、キサンタンガム、寒天、アルギン酸及びその塩（ナトリウム塩等）、デンプン、キチン及びその誘導体、キトサン及びその誘導体、カラギーナン等。
　糖類：例えば、グルコース、シクロデキストリン等。
　糖アルコール類：例えば、キシリトール、ソルビトール、マンニトール、グリセリン等。これらはｄ体、ｌ体又はｄｌ体のいずれでもよい。
　陰イオン界面活性剤：例えば、ポリオキシエチレンアルキルエーテルリン酸塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸塩、アルキルベンゼンスルホン酸塩、アルキル硫酸塩、Ｎ－アシルタウリン塩等。
　両性界面活性剤：例えば、ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン等。
　（Ｂ－４）成分以外の防腐剤：例えば、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン、安息香酸ナトリウム、エタノール、エデト酸ナトリウム、塩化亜鉛、クロロブタノール、ソルビン酸、ソルビン酸カリウム、デヒドロ酢酸ナトリウム、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、パラオキシ安息香酸ブチル、硫酸オキシキノリン、フェネチルアルコール、ベンジルアルコール、塩化ベンザルコニウム、グローキル（ローディア社製商品名）等。
　本実施形態に係る眼科組成物は、本発明の効果を顕著に奏することができる観点から、ワセリン、塩化ベンザルコニウム、ソルビン酸カリウム、クロモグリク酸ナトリウム、塩酸フェニレフリン、プラノプロフェン、ジフェンヒドラミン及びその塩、ケトチフェン及びその塩、並びにパラオキシ安息香酸エステル（パラベン）からなる群より選択される少なくとも１種を含有しないことが好ましい。また、本実施形態に係る眼科組成物は、本発明の効果を顕著に奏することができる観点から、該眼科組成物の総量を基準として３ｗ／ｖ％以上のイプシロン－アミノカプロン酸を含有しないことが好ましく、イプシロン－アミノカプロン酸を含有しないことがより好ましい。さらに、本実施形態に係る眼科組成物は、本発明の効果を顕著に奏することができる観点から、該眼科組成物の総量を基準として５ｗ／ｖ％以上のヒドロキシプロピルメチルセルロースを含有しないことが好ましい。さらにまた、本実施形態に係る眼科組成物は、本発明の効果を顕著に奏することができる観点から、該眼科組成物の総量を基準として０．２ｗ／ｖ％以上のグリセリンを含有しないことが好ましい。
　本実施形態に係る眼科組成物が（Ｂ－１）成分を含有する場合、本発明の効果を顕著に奏することができる観点から、眼科組成物は、ワセリン、塩化ベンザルコニウム及びソルビン酸カリウムからなる群より選択される少なくとも１種を含有しないことが好ましい。本実施形態に係る眼科組成物が（Ｂ－１）成分を含有する場合、本発明の効果を顕著に奏することができる観点から、眼科組成物は、該眼科組成物の総量を基準として３ｗ／ｖ％以上のイプシロン－アミノカプロン酸を含有しないことが好ましく、イプシロン－アミノカプロン酸を含有しないことがより好ましい。本実施形態に係る眼科組成物が（Ｂ－１）成分を含有する場合、本発明の効果を顕著に奏することができる観点から、眼科組成物は、該眼科組成物の総量を基準として５ｗ／ｖ％以上のヒドロキシプロピルメチルセルロースを含有しないことが好ましい。
　本実施形態に係る眼科組成物が（Ｂ－２）成分を含有する場合、本発明の効果を顕著に奏することができる観点から、眼科組成物は、ワセリンを含有しないことが好ましい。また、本実施形態に係る眼科組成物が（Ｂ－２）成分を含有する場合、本発明の効果を顕著に奏することができる観点から、眼科組成物は、該眼科組成物の総量を基準として５ｗ／ｖ％以上（好ましくは３ｗ／ｖ％以上）のイプシロン－アミノカプロン酸を含有しないことが好ましく、イプシロン－アミノカプロン酸を含有しないことがより好ましい。
　本実施形態に係る眼科組成物が（Ｂ－３）成分を含有する場合、本発明の効果を顕著に奏することができる観点から、眼科組成物は、クロモグロク酸ナトリウム及び塩酸フェニレフリンからなる群より選択される少なくとも１種を含有しないことが好ましい。本実施形態に係る眼科組成物が（Ｂ－３）成分を含有する場合、本発明の効果を顕著に奏することができる観点から、眼科組成物は、該眼科組成物の総量を基準として５ｗ／ｖ％以上（好ましくは３ｗ／ｖ％以上）のイプシロン－アミノカプロン酸を含有しないことが好ましく、イプシロン－アミノカプロン酸を含有しないことがより好ましい。
　本実施形態に係る眼科組成物が（Ｂ－４）成分を含有する場合、本発明の効果を顕著に奏することができる観点から、眼科組成物は、クロモグロク酸ナトリウム、塩化ベンザルコニウム及びソルビン酸カリウムからなる群より選択される少なくとも１種を含有しないことが好ましい。本実施形態に係る眼科組成物が（Ｂ－４）成分を含有する場合、本発明の効果を顕著に奏することができる観点から、眼科組成物は、該眼科組成物の総量を基準として３ｗ／ｖ％以上のイプシロン－アミノカプロン酸を含有しないことが好ましく、イプシロン－アミノカプロン酸を含有しないことがより好ましい。
　本実施形態に係る眼科組成物が（Ｂ－５）成分を含有する場合、本発明の効果を顕著に奏することができる観点から、ワセリン及びソルビン酸カリウムからなる群より選択される少なくとも１種を含有しないことが好ましい。本実施形態に係る眼科組成物が（Ｂ－５）成分を含有する場合、本発明の効果を顕著に奏することができる観点から、眼科組成物は、該眼科組成物の総量を基準として３ｗ／ｖ％以上のイプシロン－アミノカプロン酸を含有しないことが好ましく、イプシロン－アミノカプロン酸を含有しないことがより好ましい。
　本実施形態に係る眼科組成物が（Ｂ－６）成分を含有する場合、本発明の効果を顕著に奏することができる観点から、塩化ベンザルコニウムを含有しないことが好ましい。
　本実施形態に係る眼科組成物は、水性組成物（基剤又は担体として水性ないしは親水性のものを主に含む）であってもよく、油性組成物（基剤又は担体として油性ないしは疎水性のものを主に含む）であってもよい。眼科組成物が水性組成物である場合の水の含有量は、例えば、眼科組成物の総量を基準として、５０重量％以上であることが好ましく、７５重量％以上であることがより好ましく、８０重量％以上であることが更に好ましく、８５重量％以上であることが更により好ましく、９０重量％以上であることが特に好ましい。また、眼科組成物が水性組成物である場合の水の含有量は、例えば、眼科組成物の総量を基準として、１００重量％未満であることが好ましく、９９．５重量％以下であることがより好ましく、９９．２重量％以下であることが更に好ましく、９９．０重量％以下であることが更により好ましく、９７．０重量％以下であることが特に好ましく、９６．５重量％以下であることが最も好ましい。眼科組成物が油性組成物である場合の水の含有量は、例えば、眼科組成物の総量を基準として、５０重量％未満であることが好ましく、３０重量％以下であることがより好ましく、２０重量％以下であることが更に好ましい。本実施形態に係る眼科組成物は、水性組成物であることが好ましい。
　本実施形態に係る眼科組成物に用いられる水は、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容されるものであればよい。このような水として、例えば、蒸留水、常水、精製水、滅菌精製水、注射用水及び注射用蒸留水等を挙げることができる。これらの定義は第十七改正日本薬局方に基づく。
　本実施形態に係る眼科組成物は、例えば、（Ａ）成分、及び必要に応じて他の含有成分を所望の含有量となるように添加及び混和することにより調製することができる。具体的には、例えば、精製水で上記成分を溶解又は懸濁させ、所定のｐＨ及び浸透圧に調整し、濾過滅菌等により滅菌処理することで調製できる。
　本実施形態に係る眼科組成物は、目的に応じて種々の剤型をとることができ、例えば、液剤、ゲル剤、半固形剤（軟膏等）等が挙げられる。これらの中でも、液剤が好ましく、水性液剤がより好ましい。
　本実施形態に係る眼科組成物は、例えば、点眼剤（点眼液又は点眼薬ともいう。また、点眼剤には人工涙液、コンタクトレンズ装用中に点眼可能な点眼剤を含む。）、洗眼剤（洗眼液又は洗眼薬ともいう。また、洗眼剤にはコンタクトレンズ装用中に洗眼可能な洗眼剤を含む。）、コンタクトレンズ用組成物［コンタクトレンズ装着液、コンタクトレンズケア用組成物（コンタクトレンズ消毒剤、コンタクトレンズ用保存剤、コンタクトレンズ用洗浄剤、コンタクトレンズ用洗浄保存剤）、コンタクトレンズ装着液及びコンタクトレンズ装用中の点眼剤の両方の用途に用いられる、コンタクトレンズ装着点眼液等］として用いることができる。本実施形態に係る眼科組成物の好適な一例として、点眼剤、洗眼剤、コンタクトレンズ用組成物が挙げられ、より好適な例として、コンタクトレンズ装用中に点眼可能な点眼剤、コンタクトレンズ装用中に洗眼可能な洗眼剤、コンタクトレンズ装着液、コンタクトレンズ装着点眼液が挙げられ、更に好適な例として、コンタクトレンズ装用中に点眼可能な点眼剤が挙げられる。なお、「コンタクトレンズ」は、ハードコンタクトレンズ、ソフトコンタクトレンズ（イオン性及び非イオン性の双方を包含し、シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ及び非シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズの双方を包含する）を含む。
　本実施形態に係る眼科組成物が点眼剤である場合、本発明による効果をより顕著に発揮できることから、眼科組成物は、コンタクトレンズ装用中に点眼可能な点眼剤であることが好ましく、ソフトコンタクトレンズ装用中に点眼可能な点眼剤（ソフトコンタクトレンズ用点眼剤）であることがより好ましい。なお、本実施形態に係る眼科組成物が点眼剤である場合、その用法・用量としては、効果を奏し、副作用の少ない用法・用量であれば特に限定されないが、例えば成人（１５歳以上）及び７歳以上の小児の場合、１回１～２滴を１日２～４回、又は４回点眼して用いる方法、１回１～２滴、１～３滴、又は２～３滴を１日５～６回点眼して用いる方法を例示できる。
　また、本実施形態に係る眼科組成物は、本発明による効果をより顕著に発揮できることから、人工涙液であることも好ましい。なお、本実施形態に係る眼科組成物が人工涙液である場合、当該眼科組成物は、抗炎症剤、抗アレルギー剤、抗ヒスタミン剤、ステロイド剤、充血除去剤、眼筋調節薬剤、ビタミン剤、収斂剤、スルファメトキサゾール、スルフイソキサゾール、スルフイソミジンのいずれも含有しないことが好ましい。
　本実施形態に係る眼科組成物は、任意の容器に収容して提供される。本実施形態に係る眼科組成物を収容する容器については特に制限されず、例えば、ガラス製であってもよく、またプラスチック製であってもよい。好ましくはプラスチック製である。プラスチックとしては、例えば、ポリエチレンテレフタレート、ポリアリレート、ポリエチレンナフタレート、ポリカーボネート、ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリイミド及びこれらを構成するモノマーの共重合体、並びにこれら２種以上を混合したものが挙げられる。好ましくは、ポリプロピレン、ポリエチレン、ポリエチレンテレフタレートであり、より好ましくは、ポリエチレンテレフタレートである。また、本実施形態に係る眼科組成物を収容する容器は、容器内部を視認できる透明容器であってもよく、容器内部の視認が困難な不透明容器であってもよい。好ましくは透明容器である。ここで、「透明容器」とは、無色透明容器及び有色透明容器の双方が含まれる。
　本実施形態に係る眼科組成物を収容する容器には、ノズルが装着されてもよい。ノズルの材質については特に制限されず、例えば、ガラス製であってもよく、またプラスチック製であってもよい。好ましくはプラスチック製である。プラスチックとしては、例えば、ポリブチレンテレフタレート、ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリエチレンナフタレート及びこれらを構成するモノマーの共重合体、並びにこれら２種以上を混合したものが挙げられる。ノズルの材質としては、本発明の効果をより一層高めるという観点から、ポリプロピレン、ポリエチレン、ポリエチレンテレフタレート、ポリエチレンナフタレートが好ましく、ポリエチレンがより好ましい。
　本実施形態に係る眼科組成物を収容する容器は、複数回の使用量が収容されるマルチドーズ型であってもよく、単回の使用量が収容されるユニットドーズ型であってもよいが、本発明による効果をより顕著に発揮できることから、マルチドーズ型であることが好ましい。
〔２．眼科組成物に眼部における摩擦を低減させる作用を付与する方法〕
　本実施形態に係る眼科組成物は、コンドロイチン硫酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種を該眼科組成物の総量を基準として０．７ｗ／ｖ％以上配合することで、眼部における摩擦を低減することができる。したがって、本発明の一実施形態として、眼科組成物に（Ａ）コンドロイチン硫酸及びその塩からなる群より選択される１種以上を該眼科組成物の総量を基準として０．７ｗ／ｖ％以上配合することを含む、該眼科組成物に眼部における摩擦を低減させる作用を付与する方法が提供される。また、本発明の一実施形態として、（Ａ）コンドロイチン硫酸及びその塩からなる群より選択される１種以上を含有する眼科組成物であって、該眼科組成物の総量を基準として（Ａ）成分を０．７ｗ／ｖ％以上含有する眼科組成物からなる、眼部における摩擦低減剤が提供される。さらに、本発明の一実施形態として、（Ａ）コンドロイチン硫酸及びその塩からなる群より選択される１種以上を含有する眼科組成物であって、該眼科組成物の総量を基準として（Ａ）成分を０．７ｗ／ｖ％以上含有する眼科組成物を用いる、眼部における摩擦を低減する方法が提供される。さらにまた、本発明の一実施形態として、眼部における摩擦低減用である眼科組成物の製造のための、該眼科組成物の総量を基準として０．７ｗ／ｖ％以上の（Ａ）コンドロイチン硫酸及びその塩からなる群より選択される１種以上の使用が提供される。
　なお、本実施形態における、（Ａ）成分の種類及び含有量等、その他の成分の種類及び含有量等、眼科組成物の製剤形態及び用途等については、〔１．眼科組成物〕で説明したとおりである。
　以下、試験例に基づいて本発明を具体的に説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。
〔試験例１：摩擦評価（１）〕
　表１に示す各実施例及び比較例の眼科組成物（点眼剤；１００ｍＬ）を常法により調製した。表１における各成分の単位はｗ／ｖ％である。
　ソフトコンタクトレンズ（製品名：プロクリアワンデー（オマフィルコンＡ（ｏｍａｆｉｌｃｏｎＡ））、米国食品医薬品局（ＦＤＡ）基準によるソフトコンタクトレンズ分類：グループＩＩ、クーパービジョン社製）１枚を、生理食塩液（大塚生食注）ですすぎ、表面に付着した余分な液を拭き取った後、調製した各眼科組成物中に約１６時間浸漬させた。その後、摩擦感テスター（Ｔｒｉｂｏｍａｓｔｅｒ　ＴＬ２０１Ｔｓ、トリニティラボ社製）の接触子にソフトコンタクトレンズを接着させた。
　一方、人工皮革を摩擦感テスターの移動テーブルに張り付けて移動テーブルの表面全面を覆い、人工皮革上に被験製剤４ｍＬを、接触子が移動しうる全面に充分に行き渡るように広げた。次に、測定ユニットに２０ｇの錘を装着した。ソフトコンタクトレンズを接着させた接触子を、測定ユニットに取り付け、１秒あたり１０００回、５０秒間測定を行った。測定開始後２５～３５秒の測定結果から得られた摩擦係数の平均値を算出し、各眼科組成物の摩擦係数（μｋ）とした。
　下記の式１に従い、対応する比較例（比較例１－１）に対する、他の処方例、すなわち、比較例１－２、及び実施例１－１～１－３の摩擦係数低減率を算出した。結果を表１及び図１に示す。
　［式１］摩擦係数低減率（％）＝｛（対応する比較例の摩擦係数－各処方例における摩擦係数）／対応する比較例の摩擦係数｝×１００
　尚、コンドロイチン硫酸ナトリウムとしては、局外規コンドロイチン硫酸ナトリウム　点眼・注射用（株式会社マルハニチロ食品製）を用いた。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000001
　コンドロイチン硫酸ナトリウムを０．５ｗ／ｖ％含有する比較例１－２と比較して、コンドロイチン硫酸ナトリウムを１ｗ／ｖ％又は３ｗ／ｖ％含有する実施例１－１及び１－２は、意外にも摩擦係数低減率が上昇しており、摩擦低減作用が顕著に向上することが確認された。また、コンドロイチン硫酸ナトリウム３ｗ／ｖ％に加えてヒアルロン酸ナトリウム０．１ｗ／ｖ％を含有する実施例１－３は、さらに摩擦係数低減率が上昇し、摩擦低減作用が向上することが確認された。
〔試験例２：摩擦評価（２）〕
　表２に示す各実施例及び比較例の眼科組成物（点眼剤；１００ｍＬ）を常法により調製した。表２における各成分の単位はｗ／ｖ％である。調製した各眼科組成物について、対応する比較例として比較例２－１を用いたこと以外は試験例１と同様の方法で摩擦評価を行った。結果を表２に示す。
　尚、コンドロイチン硫酸ナトリウムとしては、局外規コンドロイチン硫酸ナトリウム　点眼・注射用（株式会社マルハニチロ食品製）を用いた。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000002
　コンドロイチン硫酸ナトリウムを含有しない比較例２－１と比較して、コンドロイチン硫酸ナトリウムを３ｗ／ｖ％、及びゴマ油を０．１ｗ／ｖ％含有する実施例２－１は、摩擦係数低減率が顕著に上昇することが確認された。
〔試験例３：使用感評価（１）〕
　表３に示す各実施例及び比較例の眼科組成物（点眼剤；１００ｍＬ）を常法により調製した。表３における各成分の単位はｗ／ｖ％である。
　調製した各眼科組成物をポリエチレンテレフタレート製点眼容器（内容積１４．２ｍＬ）に１３ｍＬ無菌充填した。充填後、点眼容器にポリエチレン製ノズルを装着し、被験者１２名（裸眼９名、ソフトコンタクトレンズ装用者３名）に、各眼科組成物を、それぞれ両眼に点眼させた。点眼直後に、１）瞬目のしやすさ、及び２）潤い感について、いずれの眼科組成物を点眼したときに、より感じたかを評価した。
　尚、コンドロイチン硫酸ナトリウムとしては、局外規コンドロイチン硫酸ナトリウム　点眼・注射用（株式会社マルハニチロ食品製）を用いた。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000003
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000004
　被験者全体では、コンドロイチン硫酸ナトリウムを３ｗ／ｖ％含有する実施例３－１を点眼したときに、瞬目のしやすさ、及び潤い感をより感じる人が最も多かった。また、ソフトコンタクトレンズ装用者のみでは、実施例３－１を点眼したときに、瞬目のしやすさ、及び潤い感をより感じる人の割合が顕著に多かった（表４）。
〔試験例４：摩擦評価（３）〕
　表５に示す各実施例及び比較例の眼科組成物（点眼剤；１００ｍＬ）を常法により調製した。表５における各成分の単位はｗ／ｖ％である。パルミチン酸レチノールの単位はＩＵ／１００ｍＬである。調製した各眼科組成物について、対応する比較例として比較例４－１を用いたこと以外は試験例１と同様の方法で摩擦評価を行った。結果を表５に示す。
　尚、コンドロイチン硫酸ナトリウムとしては、局外規コンドロイチン硫酸ナトリウム　点眼・注射用（株式会社マルハニチロ食品製）を用いた。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000005
　コンドロイチン硫酸ナトリウム、及び、グルコン酸クロルヘキシジン、ポリオキシエチレン（１９６）ポリオキシプロピレン（６７）グリコール、パルミチン酸レチノール、又はポリビニルピロリドンＫ９０を含有することにより、摩擦係数低減率が顕著に上昇することが確認された。
〔試験例５：摩擦評価（４）〕
　表６に示す各実施例及び比較例の眼科組成物（点眼剤；１００ｍＬ）を常法により調製した。表６における各成分の単位はｗ／ｖ％である。調製した各眼科組成物について、対応する比較例として比較例５－１を用いたこと以外は試験例１と同様の方法で摩擦評価を行った。結果を表６に示す。
　尚、コンドロイチン硫酸ナトリウムとしては、局外規コンドロイチン硫酸ナトリウム（生化学工業株式会社製、重量平均分子量約２００００）を、ヒアルロン酸ナトリウムとしては、第十七改正日本薬局方の精製ヒアルロン酸ナトリウムの規格に適合するものを、それぞれ用いた。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000006
　コンドロイチン硫酸ナトリウム３ｗ／ｖ％に加えて、０．００１ｗ／ｖ％及び０．０１ｗ／ｖ％のヒアルロン酸ナトリウム、又はポロクサマー４０７を含有することにより、摩擦係数低減率が上昇し、摩擦低減作用が向上することが確認された。
〔試験例６：摩擦評価（５）〕
　表７に示す各実施例及び比較例の眼科組成物（点眼剤；１００ｍＬ）を常法により調製した。表７における各成分の単位は表中に明記したもの以外はｗ／ｖ％である。調製した各眼科組成物について、対応する比較例として実施例６－１を用いたこと以外は試験例１と同様の方法で摩擦評価を行った。結果を表７に示す。
　尚、コンドロイチン硫酸ナトリウムとしては、局外規コンドロイチン硫酸ナトリウム（生化学工業株式会社製、重量平均分子量約２００００）を用いた。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000007
　コンドロイチン硫酸ナトリウム３ｗ／ｖ％に加えて、ゴマ油、パルミチン酸レチノール、又は酢酸トコフェロールを含有することにより、摩擦係数低減率が上昇し、摩擦低減作用が向上することが確認された。
〔試験例７：使用感評価（２）〕
　表８に示す各実施例及び比較例の眼科組成物（点眼剤；１００ｍＬ）を常法により調製した。表８における各成分の単位は表中に明記したもの以外はｗ／ｖ％である。
　調製した各眼科組成物をポリエチレンテレフタレート製点眼容器（内容積１４．２ｍＬ）に１３ｍＬ無菌充填した。充填後、点眼容器にポリエチレン製ノズルを装着し、ソフトコンタクトレンズ装用者４名に、各眼科組成物を、それぞれ両眼に点眼させた。点眼直後に、潤い感について、いずれの眼科組成物を点眼したときに、より感じたかを評価した。
　尚、コンドロイチン硫酸ナトリウムとしては、局外規コンドロイチン硫酸ナトリウム（生化学工業株式会社製、重量平均分子量約２００００）を用いた。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000008
　比較例７－１の方が潤いを感じた人が０人、実施例７－１の方が潤いを感じた人が３人、同等であったと回答した人が１人であった。
〔試験例８：使用感評価（３）〕
　表９に示す各実施例及び比較例の眼科組成物（点眼剤；１００ｍＬ）を常法により調製した。表９における各成分の単位はｗ／ｖ％である。
　調製した各眼科組成物をポリエチレンテレフタレート製点眼容器（内容積１４．２ｍＬ）に１３ｍＬ無菌充填した。充填後、点眼容器にポリエチレン製ノズルを装着し、ソフトコンタクトレンズ装用者４名に、各眼科組成物を、それぞれ両眼に点眼させた。点眼直後、ビジュアルアナログスケール（ＶＡＳ）法に準じて各眼科組成物の瞬きのしやすさ及び潤い感の評価試験を実施した。具体的には、１００ｍｍの線が引いてある自覚症状調査シートに、瞬きのしやすさについては、「非常にしにくい」場合を０ｍｍ、「非常にしやすい」場合を１００ｍｍとして、潤い感については「ない」場合を０ｍｍ、「非常にある」場合を１００ｍｍとして、それぞれ被験者が感じた症状の部分にチェックしてもらい、自覚症状のスコアとして、この長さ（ｍｍ）を測定した。４名のスコアの平均を求めた。このＶＡＳ値を用いて、基準となる比較例に対する各実施例のＶＡＳ改善率（％）を下記式２を用いて求めた。結果を表９に示す。
　ここで、基準となる比較例とは、比較例８－１である。
　［式２］ＶＡＳ改善率（％）＝｛（実施例のＶＡＳ値－基準となる比較例のＶＡＳ値）／基準となる比較例のＶＡＳ値｝×１００
　尚、コンドロイチン硫酸ナトリウムとしては、局外規コンドロイチン硫酸ナトリウム（生化学工業株式会社製、重量平均分子量約２００００）を、ヒアルロン酸ナトリウムとしては、第十七改正日本薬局方の精製ヒアルロン酸ナトリウムの規格に適合するものを、それぞれ用いた。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000009
　表９の結果から、実施例８－１を点眼した場合には、比較例８－１を点眼した場合と比較して、瞬きのしやすさ及び潤い感がより強く感じられたことが確認された。
〔製剤例〕
　以下の表１０～１２に製剤例を示す。表１０～１２における各成分の単位は表中に明記したもの以外は全てｗ／ｖ％である。製剤例１～１７は全て点眼剤である。各製剤例をポリエチレンテレフタレート製容器に１０ｍＬずつ充填し、ポリエチレン製のノズルを装着したものを製剤例１´～１７´とする。各製剤例をポリエチレンテレフタレート製の容器に１０ｍＬずつ充填し、ポリブチレンテレフタレート製のノズルを装着したものを製剤例１´´～１７´´とする。なお、製剤例１～１７の点眼剤は、ハードコンタクトレンズ装用時に点眼可能な点眼剤、ソフトコンタクトレンズ装用時に点眼可能な点眼剤、又はコンタクトレンズ非装用時に点眼可能な点眼剤として用いることができる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000010
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000011
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000012

Claims (7)

  1. 　（Ａ）コンドロイチン硫酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種を含有する眼科組成物であって、（Ａ）成分の含有量が該眼科組成物の総量を基準として０．７ｗ／ｖ％以上である、眼科組成物。
  2. 　（Ａ）コンドロイチン硫酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種を含有する眼科組成物であって、（Ａ）成分の含有量が該眼科組成物の総量を基準として１～３ｗ／ｖ％である、眼科組成物。
  3. 　（Ｂ）（Ｂ－１）（Ａ）成分以外のアミノ酸類、（Ｂ－２）油性成分、（Ｂ－３）非イオン界面活性剤、（Ｂ－４）ビグアニド系殺菌剤、（Ｂ－５）脂溶性ビタミン、及び（Ｂ－６）ビニル系高分子化合物からなる群より選択される少なくとも１種を更に含有する、請求項１又は２に記載の眼科組成物。
  4. 　（Ｂ－１）成分が、アスパラギン酸、アミノエチルスルホン酸、ヒアルロン酸、及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも１種であり、（Ｂ－２）成分が、ゴマ油、ヒマシ油及び流動パラフィンからなる群より選択される少なくとも１種であり、（Ｂ－３）成分が、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレングリコール、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、及びポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類からなる群より選択される少なくとも１種であり、（Ｂ－４）成分が、クロルヘキシジン、ポリヘキサニド及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも１種であり、（Ｂ－５）成分が、ビタミンＡ類及びビタミンＥ類からなる群より選択される少なくとも１種であり、（Ｂ－６）成分が、ポリビニルピロリドン及びポリビニルアルコールからなる群より選択される少なくとも１種である、請求項３に記載の眼科組成物。
  5. 　（Ｂ）成分の含有量が、眼科組成物の総量を基準として、０．００００００１ｗ／ｖ％以上である、請求項３又は４に記載の眼科組成物。
  6. 　（Ｃ）テルペノイドを更に含有する、請求項１～５のいずれか一項に記載の眼科組成物。
  7. 　眼科組成物に、（Ａ）該眼科組成物の総量を基準として０．７ｗ／ｖ％以上のコンドロイチン硫酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種を配合することを含む、該眼科組成物に眼部における摩擦を低減させる作用を付与する方法。
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