JP2024059971A - 洗眼剤組成物 - Google Patents

Abstract

【課題】直接点眼して眼を洗浄することのできる洗眼剤組成物を提供すること。【解決手段】１回３～１２滴を点眼して眼を洗浄する使用のための、洗眼剤組成物。【選択図】なし

Description

本発明は、洗眼剤組成物に関する。

従来、洗眼剤を用いて眼を洗浄する際にはアイカップが用いられている（例えば、特許文献１）。しかしながら、アイカップが実質的に必須であることから洗眼剤による眼の洗浄が可能な場面が限定されてしまい、例えば外出時等における眼の洗浄について不便を強いられていた。

特開２００６－０２０８７８公報

本発明は、直接点眼して眼を洗浄することのできる洗眼剤組成物を提供することを目的とする。

本発明者は、上記課題を解決すべく鋭意検討を行った結果、１回あたり３～１２滴の点眼により、水溶性異物や固形異物が十分に除去され、眼を洗浄することができることを見出した。本発明は、この知見に基づくものであり、以下の各発明を提供するものである。

［１］
１回３～１２滴を点眼して眼を洗浄する使用のための、洗眼剤組成物。
［２］
（Ａ）抗ヒスタミン剤を含有し、（Ａ）成分の含有量が洗眼剤組成物の総量を基準として０．００００６～０．０５ｗ／ｖ％であり、ｐＨが５．０～８．５である、［１］に記載の洗眼剤組成物。
［３］
（Ｂ）脂溶性成分、及び（Ｃ）非イオン界面活性剤を更に含有する、［１］又は［２］に記載の洗眼剤組成物。
［４］
（Ｂ）成分が、清涼化剤、ビタミンＥ、ビタミンＡ、及び油からなる群より選択される少なくとも１種である、[３]に記載の洗眼剤組成物。
［５］
（Ｃ）成分が、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンヒマシ油、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール、及びモノステアリン酸ポリエチレングリコールからなる群より選択される少なくとも１種である、［３］に記載の洗眼剤組成物。
［６］
清涼化剤を含有し、ｐＨが５．０～８．５である、［１］に記載の洗眼剤組成物。
［７］
清涼化剤が、メントール、カンフル、ボルネオール、及びゲラニオールからなる群より選択される少なくとも１種である、［６］に記載の洗眼剤組成物。
［８］
非イオン界面活性剤を更に含有する、［６］に記載の洗眼剤組成物。
［９］
非イオン界面活性剤が、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンヒマシ油、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール、及びモノステアリン酸ポリエチレングリコールからなる群より選択される少なくとも１種である、［８］に記載の洗眼剤組成物。
［１０］
粘度が１～１０ｍＰａ・ｓである、［１］～［９］のいずれかに記載の洗眼剤組成物。
［１１］
洗眼剤組成物と接触する部分の少なくとも一部がポリエチレンで形成された容器に収容される、［１］～［１０］のいずれかに記載の洗眼剤組成物。

本発明によれば、直接点眼して眼を洗浄することのできる洗眼剤組成物を提供することができる。

試験例１において、点眼による洗眼又はアイカップを用いた洗眼を行った後の、水溶性の異物（トリパンブルー）に対する洗浄効果を示すグラフである。 試験例２において、点眼による洗眼又はアイカップを用いた洗眼を行った後の、固形の異物（ポリスチレンビーズ）に対する洗浄効果を示すグラフである。 試験例３において、ソフトコンタクトレンズ装用時における点眼による洗眼を行った後の、固形の異物（ポリスチレンビーズ）に対する洗浄効果を示すグラフである。 試験例４において、実施例１～８の各洗眼剤組成物におけるクロルフェニラミンマレイン酸塩の安定性改善率を示すグラフである。 試験例４において、実施例９～１１の各洗眼剤組成物におけるクロルフェニラミンマレイン酸塩の安定性改善率を示すグラフである。 試験例５において、洗眼時の洗浄感に清涼化剤が与える影響の評価（洗浄スコア）を示すグラフである。

以下、本発明を実施するための形態について詳細に説明する。ただし、本発明は以下の実施形態に限定されるものではない。

本明細書において、特に記載のない限り、含有量の単位「％」は「ｗ／ｖ％」を意味し、「ｇ／１００ｍＬ」と同義である。

〔１．洗眼剤組成物〕
本実施形態に係る洗眼剤組成物は、１回３～１２滴を点眼して使用する。

本実施形態に係る洗眼剤組成物を点眼する際において、１回あたりの滴数は３～１２滴であればよいが、本発明による効果をより顕著に奏するという観点から、４～１２滴であることが好ましく、４～９滴であることがより好ましく、４～６滴であることが更に好ましい。

本実施形態に係る洗眼剤組成物を点眼する際において、１滴あたりの滴下量は本発明による効果を奏する滴下量であれば特に限定されないが、本発明による効果をより顕著に奏するという観点から、５～１００μＬでることが好ましく、１０～８０μＬであることがより好ましく、２０～６０μＬであることが更に好ましく、３０～５０μＬであることが更により好ましい。なお、１滴あたりの滴下量は、容器の材質、中栓（ノズル）又は注出口の開口部の面積、容器本体の厚みや周面における圧縮強度を適宜設定すること等により調整することができる。

本実施形態に係る洗眼剤組成物は、（Ａ）抗ヒスタミン剤（単に「（Ａ）成分」とも表記する。）を含有することが好ましい。洗眼剤組成物が（Ａ）成分を含有することで、本発明による効果がより顕著に奏される。

〔（Ａ）成分〕
抗ヒスタミン剤は、抗ヒスタミン作用を有する化合物、及びその塩である。抗ヒスタミン剤は、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。

抗ヒスタミン剤の具体例としては、クロルフェニラミン、イプロヘプチン、ジフェンヒドラミン、ケトチフェン、オロパタジン、レボカバスチン、及びそれらの塩が挙げられる。抗ヒスタミン剤としては、クロルフェニラミン及びその塩、ジフェンヒドラミン及びその塩が好ましく、クロルフェニラミンマレイン酸塩、ジフェンヒドラミン塩酸塩がより好ましく、クロルフェニラミンマレイン酸塩が更に好ましい。

抗ヒスタミン剤は、市販されているものを使用してもよい。抗ヒスタミン剤は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。

本実施形態に係る洗眼剤組成物における（Ａ）成分の含有量は特に限定されず、（Ａ）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、洗眼剤組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ａ）成分の含有量としては、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、例えば、洗眼剤組成物の総量を基準として、（Ａ）成分の総含有量が、０．００００６～０．０５ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．０００１～０．０１ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．０００６～０．００５ｗ／ｖ％であることが更に好ましい。

本実施形態に係る洗眼剤組成物のｐＨは、（Ａ）成分（特にクロルフェニラミンおよびその塩）の安定性の点で、５．０～８．５であることが好ましく、５．０～８．０であることがより好ましく、５．０～７．５であることが更に好ましく、５．０～７．０であることが更により好ましく、５．０～６．５であることが特に好ましい。

本実施形態に係る洗眼剤組成物のｐＨは、必要に応じてｐＨ調節剤を用いて調節することができる。ｐＨ調節剤としては、塩酸、硫酸、リン酸、ホウ酸の無機酸；酢酸、クエン酸等の有機酸；水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化カルシウム、水酸化マグネシウム等の無機塩基；トリエタノールアミン、ジイソプロパノールアミン等の有機塩基；リン酸ナトリウム、リン酸水素二ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、リン酸カリウム、リン酸水素二カリウム、リン酸二水素カリウム、酢酸ナトリウム、クエン酸ナトリウム、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、ホウ砂等の弱酸と強塩基の塩；塩化亜鉛、硫酸亜鉛等の強酸と弱塩基の塩が挙げられる。

本実施形態に係る洗眼剤組成物は、（Ａ）成分（特にクロルフェニラミンおよびその塩）の安定性の点で、（Ｂ）脂溶性成分（単に「（Ｂ）成分」とも表記する。）及び（Ｃ）非イオン界面活性剤（単に「（Ｃ）成分」とも表記する。）を含有することが好ましい。洗眼剤組成物が（Ｂ）成分及び（Ｃ）成分を含有することで、本発明による効果がより顕著に奏される。

なお、（Ｂ）成分及び（Ｃ）成分を含有する場合、本実施形態に係る洗眼剤組成物のｐＨは、（Ａ）成分（特にクロルフェニラミンおよびその塩）の安定化効果がより顕著に奏される点で、６．５～８．５であることが好ましく、７．０～８．５であることがより好ましく、７．５～８．５であることが更に好ましい。

〔（Ｂ）成分〕
脂溶性成分は水分子との親和性が低い成分である。脂溶性成分は、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。

脂溶性成分としては、清涼化剤、ビタミンＥ、ビタミンＡ、油が挙げられる。

清涼化剤の具体例としては、メントール、メントン、カンフル、ボルネオール、ゲラニオール、シネオール、シトロネロール、カルボン、アネトール、オイゲノール、リモネン、リナロール、酢酸リナリル、チモール、シメン、テルピネオール、ピネン、カンフェン、イソボルネオール、フェンチェン、ネロール、ミルセン、ミルセノール、酢酸リナロール、ラバンジュロール、ユーカリ油、ベルガモット油、ペパーミント油、クールミント油、スペアミント油、ハッカ油、ウイキョウ油、ケイヒ油、ローズ油、樟脳油が挙げられる。清涼化剤としては、メントール、カンフル、ボルネオール、ゲラニオール、ユーカリ油、ペパーミント油、ハッカ油が好ましく、メントール、カンフル、ボルネオール、ゲラニオールがより好ましく、メントールが更に好ましい。

ビタミンＥとしては、トコフェロール及びその誘導体が挙げられる。トコフェロール誘導体の具体例としては、酢酸トコフェロール、コハク酸トコフェロール、ニコチン酸トコフェロールが挙げられる。ビタミンＥとしては、トコフェロール誘導体が好ましく、酢酸トコフェロールがより好ましい。

ビタミンＡとしては、レチノール及びその誘導体が挙げられる。レチノール誘導体の具体例としては、パルミチン酸レチノール、酢酸レチノール、レチナール、レチノイン酸が挙げられる。ビタミンＡとしては、レチノール誘導体が好ましく、パルミチン酸レチノール、酢酸レチノールがより好ましく、パルミチン酸レチノールが更に好ましい。

油としては、植物油、動物油、鉱物油が挙げられる。植物油の具体例としては、ゴマ油、ヒマシ油、オリブ油、ダイズ油、ラッカセイ油、アルモンド油、小麦胚芽油、ツバキ油、トウモロコシ油、ナタネ油、ヒマワリ油、綿実油、ヤシ油が挙げられる。動物油の具体例としては、スクワランが挙げられる。鉱物油としては、流動パラフィン、ワセリンが挙げられる。油としては、植物油が好ましく、ゴマ油、ヒマシ油がより好ましく、ゴマ油が更に好ましい。

脂溶性成分は市販されているものを使用してもよい。脂溶性成分は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。

本実施形態に係る洗眼剤組成物における（Ｂ）成分の含有量は特に限定されず、（Ｂ）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、洗眼剤組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ｂ）成分の含有量としては、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、例えば、洗眼剤組成物の総量を基準として、（Ｂ）成分の総含有量が、０．００００３～０．５ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．００００６～０．１ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．０００３～０．０５ｗ／ｖ％であることが更に好ましい。また、（Ｂ）成分がビタミンＡの場合、洗眼剤組成物の総量を基準として、ビタミンＡの総含有量が、５０～５００００ＩＵであることが好ましく、１００～１００００ＩＵであることがより好ましく、５００～５０００ＩＵであることが更に好ましい。

本実施形態に係る洗眼剤組成物における、（Ａ）成分に対する（Ｂ）成分の含有比率は特に限定されず、（Ａ）成分及び（Ｂ）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、洗眼剤組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ａ）成分に対する（Ｂ）成分の含有比率としては、本発明による効果をより一層高める観点から、例えば、本実施形態に係る洗眼剤組成物に含まれる（Ａ）成分の総含有量１質量部に対して、（Ｂ）成分の総含有量が、０．００１～５０質量部であることが好ましく、０．０１～３０質量部であることがより好ましく、０．１～１０質量部であることが更に好ましい。

〔（Ｃ）成分〕
非イオン界面活性剤は、界面活性剤のうち、イオンに解離する基を有しないものである。非イオン界面活性剤は、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。

非イオン界面活性剤の具体例としては、モノラウリン酸ＰＯＥ（２０）ソルビタン（ポリソルベート２０）、モノパルミチン酸ＰＯＥ（２０）ソルビタン（ポリソルベート４０）、モノステアリン酸ＰＯＥ（２０）ソルビタン（ポリソルベート６０）、トリステアリン酸ＰＯＥ（２０）ソルビタン（ポリソルベート６５）、モノオレイン酸ＰＯＥ（２０）ソルビタン（ポリソルベート８０）等のＰＯＥソルビタン脂肪酸エステル類；ＰＯＥ（５）硬化ヒマシ油（ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油５）、ＰＯＥ（１０）硬化ヒマシ油（ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油１０）、ＰＯＥ（２０）硬化ヒマシ油（ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油２０）、ＰＯＥ（３０）硬化ヒマシ油（ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油３０）、ＰＯＥ（４０）硬化ヒマシ油（ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油４０）、ＰＯＥ（６０）硬化ヒマシ油（ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０）、ＰＯＥ（８０）硬化ヒマシ油（ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油８０）、ＰＯＥ（１００）硬化ヒマシ油（ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油１００）等のＰＯＥ硬化ヒマシ油；ＰＯＥ（３）ヒマシ油（ポリオキシエチレンヒマシ油３）、ＰＯＥ（１０）ヒマシ油（ポリオキシエチレンヒマシ油１０）、ＰＯＥ（３５）ヒマシ油（ポリオキシエチレンヒマシ油３５）、ＰＯＥ（７０）ヒマシ油（ポリオキシエチレンヒマシ油７０）等のＰＯＥヒマシ油；ＰＯＥ（９）ラウリルエーテル等のＰＯＥアルキルエーテル；ＰＯＥ（２０）ＰＯＰ（４）セチルエーテル等のＰＯＥ－ＰＯＰアルキルエーテル；ＰＯＥ（２０）ＰＯＰ（２０）グリコール（プルロニックＬ４４）、ＰＯＥ（４２）ＰＯＰ（６７）グリコール（ポロクサマー４０３、プルロニックＰ１２３）、ＰＯＥ（５４）ＰＯＰ（３９）グリコール（ポロクサマー２３５、プルロニックＰ８５）、ＰＯＥ（１２０）ＰＯＰ（４０）グリコール（プルロニックＦ８７）、ＰＯＥ（１６０）ＰＯＰ（３０）グリコール（ポロクサマー１８８、プルロニックＦ６８）、ＰＯＥ（１９６）ＰＯＰ（６７）グリコール（ポロクサマー４０７、プルロニックＦ１２７）、ＰＯＥ（２００）ＰＯＰ（７０）グリコール等のＰＯＥ・ＰＯＰグリコール；ステアリン酸ポリオキシル１０、ステアリン酸ポリオキシル４０等のモノステアリン酸ポリエチレングリコール等が挙げられる。なお、上記で例示する化合物において、括弧内の数字は付加モル数を示す。また、略号「ＰＯＥ」はポリオキシエチレンを意味し、略号「ＰＯＰ」はポリオキシプロピレンを意味する。非イオン界面活性剤としては、ＰＯＥソルビタン脂肪酸エステル類、ＰＯＥ硬化ヒマシ油、ＰＯＥヒマシ油、ＰＯＥ・ＰＯＰグリコール、モノステアリン酸ポリエチレングリコールが好ましく、ポリソルベート８０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０、ポロクサマー４０７がより好ましく、ポリソルベート８０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０が更に好ましい。

非イオン界面活性剤は市販されているものを使用してもよい。非イオン界面活性剤は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。

本実施形態に係る洗眼剤組成物における（Ｃ）成分の含有量は特に限定されず、（Ｃ）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、洗眼剤組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ｃ）成分の含有量としては、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、例えば、洗眼剤組成物の総量を基準として、（Ｃ）成分の総含有量が、０．０１～１０ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．０１～５ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．０１～１ｗ／ｖ％であることが更に好ましい。

本実施形態に係る洗眼剤組成物における、（Ｂ）成分に対する（Ｃ）成分の含有比率は特に限定されず、（Ｂ）成分及び（Ｃ）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、洗眼剤組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ｂ）成分に対する（Ｃ）成分の含有比率としては、本発明による効果をより一層高める観点から、例えば、本実施形態に係る洗眼剤組成物に含まれる（Ｂ）成分の総含有量１質量部に対して、（Ｃ）成分の総含有量が、０．１～１００質量部であることが好ましく、１～８０質量部であることがより好ましく、５～５０質量部であることが更に好ましい。

また、別の態様として、本実施形態に係る洗眼剤組成物は、清涼化剤を含有することが好ましい。洗眼剤組成物が清涼化剤を含有することで、洗眼時の洗浄感を高める効果がより顕著に奏される。

清涼化剤の具体例としては、メントール、メントン、カンフル、ボルネオール、ゲラニオール、シネオール、シトロネロール、カルボン、アネトール、オイゲノール、リモネン、リナロール、酢酸リナリル、チモール、シメン、テルピネオール、ピネン、カンフェン、イソボルネオール、フェンチェン、ネロール、ミルセン、ミルセノール、酢酸リナロール、ラバンジュロール、ユーカリ油、ベルガモット油、ペパーミント油、クールミント油、スペアミント油、ハッカ油、ウイキョウ油、ケイヒ油、ローズ油、樟脳油が挙げられる。清涼化剤としては、メントール、カンフル、ボルネオール、ゲラニオール、ユーカリ油、ペパーミント油、ハッカ油が好ましく、メントール、カンフル、ボルネオール、ゲラニオールがより好ましく、メントールが更に好ましい。

清涼化剤は市販されているものを使用してもよい。清涼化剤は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。

本実施形態に係る、清涼化剤を含有する洗眼剤組成物における清涼化剤の含有量は特に限定されず、清涼化剤の種類、他の配合成分の種類及び含有量、洗眼剤組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。清涼化剤の含有量としては、洗眼時の洗浄感を高める効果をより顕著に奏する観点から、例えば、洗眼剤組成物の総量を基準として、清涼化剤の総含有量が、０．０００１～０．１ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．００５～０．０５ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．００１～０．０３ｗ／ｖ％であることが更に好ましい。

本実施形態に係る、清涼化剤を含有する洗眼剤組成物のｐＨは、洗眼時の洗浄感をより高める観点から、５．０～８．５であることが好ましく、５．５～８．０であることがより好ましく、５．０～７．５であることが更に好ましく、５．０～７．０であることが更により好ましく、５．０～６．５であることが特に好ましい。

本実施形態に係る、清涼化剤を含有する洗眼剤組成物は、清涼化剤の安定性の点で、非イオン界面活性剤を含有することが好ましい。清涼化剤を含有する洗眼剤組成物が非イオン界面活性剤を含有することで、本発明による効果がより顕著に奏される。

非イオン界面活性剤の具体例としては、モノラウリン酸ＰＯＥ（２０）ソルビタン（ポリソルベート２０）、モノパルミチン酸ＰＯＥ（２０）ソルビタン（ポリソルベート４０）、モノステアリン酸ＰＯＥ（２０）ソルビタン（ポリソルベート６０）、トリステアリン酸ＰＯＥ（２０）ソルビタン（ポリソルベート６５）、モノオレイン酸ＰＯＥ（２０）ソルビタン（ポリソルベート８０）等のＰＯＥソルビタン脂肪酸エステル類；ＰＯＥ（５）硬化ヒマシ油（ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油５）、ＰＯＥ（１０）硬化ヒマシ油（ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油１０）、ＰＯＥ（２０）硬化ヒマシ油（ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油２０）、ＰＯＥ（３０）硬化ヒマシ油（ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油３０）、ＰＯＥ（４０）硬化ヒマシ油（ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油４０）、ＰＯＥ（６０）硬化ヒマシ油（ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０）、ＰＯＥ（８０）硬化ヒマシ油（ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油８０）、ＰＯＥ（１００）硬化ヒマシ油（ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油１００）等のＰＯＥ硬化ヒマシ油；ＰＯＥ（３）ヒマシ油（ポリオキシエチレンヒマシ油３）、ＰＯＥ（１０）ヒマシ油（ポリオキシエチレンヒマシ油１０）、ＰＯＥ（３５）ヒマシ油（ポリオキシエチレンヒマシ油３５）、ＰＯＥ（７０）ヒマシ油（ポリオキシエチレンヒマシ油７０）等のＰＯＥヒマシ油；ＰＯＥ（９）ラウリルエーテル等のＰＯＥアルキルエーテル；ＰＯＥ（２０）ＰＯＰ（４）セチルエーテル等のＰＯＥ－ＰＯＰアルキルエーテル；ＰＯＥ（２０）ＰＯＰ（２０）グリコール（プルロニックＬ４４）、ＰＯＥ（４２）ＰＯＰ（６７）グリコール（ポロクサマー４０３、プルロニックＰ１２３）、ＰＯＥ（５４）ＰＯＰ（３９）グリコール（ポロクサマー２３５、プルロニックＰ８５）、ＰＯＥ（１２０）ＰＯＰ（４０）グリコール（プルロニックＦ８７）、ＰＯＥ（１６０）ＰＯＰ（３０）グリコール（ポロクサマー１８８、プルロニックＦ６８）、ＰＯＥ（１９６）ＰＯＰ（６７）グリコール（ポロクサマー４０７、プルロニックＦ１２７）、ＰＯＥ（２００）ＰＯＰ（７０）グリコール等のＰＯＥ・ＰＯＰグリコール；ステアリン酸ポリオキシル１０、ステアリン酸ポリオキシル４０等のモノステアリン酸ポリエチレングリコール等が挙げられる。なお、上記で例示する化合物において、括弧内の数字は付加モル数を示す。また、略号「ＰＯＥ」はポリオキシエチレンを意味し、略号「ＰＯＰ」はポリオキシプロピレンを意味する。非イオン界面活性剤としては、ＰＯＥソルビタン脂肪酸エステル類、ＰＯＥ硬化ヒマシ油、ＰＯＥヒマシ油、ＰＯＥ・ＰＯＰグリコール、モノステアリン酸ポリエチレングリコールが好ましく、ポリソルベート８０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０、ポロクサマー４０７がより好ましく、ポリソルベート８０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０が更に好ましい。

非イオン界面活性剤は市販されているものを使用してもよい。非イオン界面活性剤は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。

本実施形態に係る、清涼化剤及び非イオン界面活性剤を含有する洗眼剤組成物における非イオン界面活性剤の含有量は特に限定されず、非イオン界面活性剤の種類、他の配合成分の種類及び含有量、洗眼剤組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。非イオン界面活性剤の含有量としては、洗眼時の洗浄感を高める効果をより顕著に奏する観点から、例えば、洗眼剤組成物の総量を基準として、非イオン界面活性剤の総含有量が、０．０１～１０ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．０１～５ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．０１～１ｗ／ｖ％であることが更に好ましい。

本実施形態に係る、清涼化剤及び非イオン界面活性剤を含有する洗眼剤組成物における、清涼化剤に対する非イオン界面活性剤の含有比率は特に限定されず、清涼化剤及び非イオン界面活性剤の種類、他の配合成分の種類及び含有量、洗眼剤組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。清涼化剤に対する非イオン界面活性剤の含有比率の含有比率としては、本発明による効果をより一層高める観点から、例えば、本実施形態に係る洗眼剤組成物に含まれる清涼化剤の総含有量１質量部に対して、非イオン界面活性剤の総含有量が、０．１～１００質量部であることが好ましく、１～８０質量部であることがより好ましく、５～５０質量部であることが更に好ましい。

〔抗炎症剤〕
本実施形態に係る洗眼剤組成物は、更に抗炎症剤を含有することが好ましい。洗眼剤組成物が抗炎症剤を更に含有することで、本発明による効果がより顕著に奏される。抗炎症剤は、抗炎症作用又は消炎作用を有する化合物、及びその塩である。抗炎症剤は、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。

抗炎症剤の具体例としては、イプシロン－アミノカプロン酸、アラントイン、ベルベリン、アズレン類（アズレン、アズレンスルホン酸、カマアズレン、グアイアズレン等）、グリチルリチン酸、亜鉛塩（硫酸亜鉛、乳酸亜鉛等）、リゾチーム、セレコキシブ、ロフェコキシブ、インドメタシン、ジクロフェナク、ブロムフェナク、ピロキシカム、メロキシカム、サリチル酸メチル、イブプロフェン、イブプロフェンピコノール、ブフェキサマク、フルフェナム酸ブチル、ベンダザック、ケトプロフェン、フェルビナク、プラノプロフェン及びそれらの塩が挙げられる。抗炎症剤としては、イプシロン－アミノカプロン酸及びその塩、アラントイン、ベルベリン及びその塩、アズレンスルホン酸及びその塩、グリチルリチン酸及びその塩、亜鉛塩が好ましく、イプシロン－アミノカプロン酸、アラントイン、塩化ベルベリン、硫酸ベルベリン、アズレンスルホン酸ナトリウム、グリチルリチン酸二カリウム、硫酸亜鉛、乳酸亜鉛がより好ましく、イプシロン－アミノカプロン酸、アラントイン、グリチルリチン酸二カリウムが更に好ましい。

抗炎症剤は、市販されているものを使用してもよい。抗炎症剤は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。

本実施形態に係る洗眼剤組成物における抗炎症剤の含有量は特に限定されず、抗炎症剤の種類、他の配合成分の種類及び含有量、洗眼剤組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。抗炎症剤の含有量としては、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、例えば、洗眼剤組成物の総量を基準として、抗炎症剤の総含有量が、０．００００５～０．２ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．０００１～０．１ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．０００４～０．５５ｗ／ｖ％であることが更に好ましい。

〔水溶性ビタミン〕
本実施形態に係る洗眼剤組成物は、更に水溶性ビタミンを含有することが好ましい。洗眼剤組成物が水溶性ビタミンを更に含有することで、本発明による効果がより顕著に奏される。水溶性ビタミンは、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。

水溶性ビタミンの具体例としては、フラビンアデニンジヌクレオチド及びその塩（フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウム等）、コバラミン類（シアノコバラミン、メチルコバラミン等）、ピリドキシン又はその塩（塩酸ピリドキシン等）、パンテノール、パントテン酸及びその塩（例えば、パントテン酸ナトリウム、パントテン酸カリウム、パントテン酸カルシウム、パントテン酸マグネシウム等）、ピリドキサール及びその塩（リン酸ピリドキサール等）、アスコルビン酸及びその塩（アスコルビン酸ナトリウム、アスコルビン酸カルシウム等）が挙げられる。水溶性ビタミンとしては、フラビンアデニンジヌクレオチド及びその塩、コバラミン類、ピリドキシン又はその塩、パンテノール、パントテン酸及びその塩が好ましく、ピリドキシン又はその塩、パンテノールが更に好ましい。

水溶性ビタミンは、市販されているものを使用してもよい。水溶性ビタミンは、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。

本実施形態に係る洗眼剤組成物における水溶性ビタミンの含有量は特に限定されず、水溶性ビタミンの種類、他の配合成分の種類及び含有量、洗眼剤組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。水溶性ビタミンの含有量としては、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、例えば、洗眼剤組成物の総量を基準として、水溶性ビタミンの総含有量が、０．０００１～０．１ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．０００５～０．０５ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．０００２～０．０２ｗ／ｖ％であることが更に好ましい。

〔アミノ酸〕
本実施形態に係る洗眼剤組成物は、更にアミノ酸を含有することが好ましい。洗眼剤組成物がアミノ酸を更に含有することで、本発明による効果がより顕著に奏される。アミノ酸は、分子内にアミノ基とカルボキシル基を有する化合物、及びその誘導体、並びにそれらの塩である。アミノ酸は、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されず、公知のアミノ酸から適宜選択して使用することができる。

アミノ酸の具体例としては、アミノ酸及びその塩、アミノ酸誘導体及びその塩、並びにムコ多糖及びその誘導体及びそれらの塩が挙げられる。アミノ酸及びその塩の具体例としては、例えば、グリシン、アラニン、アミノ酪酸、及びアミノ吉草酸等のモノアミノモノカルボン酸、アスパラギン酸、及びグルタミン酸等のモノアミノジカルボン酸、アルギニン、及びリジン等のジアミノモノカルボン酸、並びにそれらの塩が挙げられる。アミノ酸誘導体及びその塩の具体例としては、例えば、アミノエチルスルホン酸等のアミノ酸誘導体及びその塩が挙げられる。ムコ多糖及びその誘導体並びにそれらの塩としては、コンドロイチン硫酸及びその塩が挙げられる。アミノ酸は、Ｄ体、Ｌ体、ＤＬ体のいずれでもよい。アミノ酸としては、モノアミノジカルボン酸及びその塩、アミノ酸誘導体及びその塩、ムコ多糖及びその塩が好ましく、アスパラギン酸及びその塩、アミノエチルスルホン酸及びその塩、コンドロイチン硫酸及びその塩がより好ましく、アスパラギン酸カリウム、アスパラギン酸マグネシウム、アスパラギン酸マグネシウム・カリウム（等量混合物）、アミノエチルスルホン酸、コンドロイチン硫酸ナトリウムが更に好ましく、アスパラギン酸カリウム、アミノエチルスルホン酸、コンドロイチン硫酸ナトリウムが更により好ましい。

アミノ酸は、市販されているものを使用してもよい。アミノ酸は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。

本実施形態に係る洗眼剤組成物におけるアミノ酸の含有量は特に限定されず、アミノ酸の種類、他の配合成分の種類及び含有量、洗眼剤組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。アミノ酸の含有量としては、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、例えば、洗眼剤組成物の総量を基準として、アミノ酸の総含有量が、０．０００５～１ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．００１～０．５ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．００５～０．３ｗ／ｖ％であることが更に好ましい。

〔緩衝剤〕
本実施形態に係る洗眼剤組成物は、更に緩衝剤を含有することが好ましい。洗眼剤組成物が緩衝剤を更に含有することで、本発明による効果がより顕著に奏される。緩衝剤は、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。

緩衝剤としては、例えば、無機酸由来の緩衝剤である無機緩衝剤、及び有機酸又は有機塩基由来の緩衝剤である有機緩衝剤が挙げられる。

無機緩衝剤としては、例えば、ホウ酸緩衝剤、リン酸緩衝剤、炭酸緩衝剤等が挙げられる。ホウ酸緩衝剤としては、ホウ酸又はその塩（ホウ酸アルカリ金属塩、ホウ酸アルカリ土類金属塩等）が挙げられる。リン酸緩衝剤としては、リン酸又はその塩（リン酸アルカリ金属塩、リン酸アルカリ土類金属塩等）が挙げられる。炭酸緩衝剤としては、炭酸又はその塩（炭酸アルカリ金属塩、炭酸アルカリ土類金属塩等）が挙げられる。また、ホウ酸緩衝剤、リン酸緩衝剤又は炭酸緩衝剤として、ホウ酸塩、リン酸塩又は炭酸塩の水和物を用いてもよい。より具体的な例として、ホウ酸緩衝剤として、ホウ酸又はその塩（ホウ酸ナトリウム、テトラホウ酸カリウム、メタホウ酸カリウム、ホウ酸アンモニウム、ホウ砂等）；リン酸緩衝剤として、リン酸又はその塩（リン酸水素二ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、リン酸二水素カリウム、リン酸三ナトリウム、リン酸三カリウム、リン酸一水素カルシウム、リン酸二水素カルシウム等）；炭酸緩衝剤として、炭酸又はその塩（炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム、炭酸アンモニウム、炭酸カリウム、炭酸カルシウム、炭酸水素カリウム、炭酸マグネシウム等）などが例示できる。

有機緩衝剤としては、例えば、クエン酸緩衝剤、酢酸緩衝剤、乳酸緩衝剤、コハク酸緩衝剤、トリス緩衝剤、ＡＭＰＤ緩衝剤等が挙げられる。クエン酸緩衝剤としては、クエン酸又はその塩（クエン酸アルカリ金属塩、クエン酸アルカリ土類金属塩等）が挙げられる。酢酸緩衝剤としては、酢酸又はその塩（酢酸アルカリ金属塩、酢酸アルカリ土類金属塩等）が挙げられる。乳酸緩衝剤としては、乳酸又はその塩（乳酸アルカリ金属塩、乳酸アルカリ土類金属塩等）が挙げられる。コハク酸緩衝剤としては、コハク酸又はその塩（コハク酸アルカリ金属塩等）が挙げられる。また、クエン酸緩衝剤、酢酸緩衝剤、乳酸緩衝剤又はコハク酸緩衝剤として、クエン酸塩、酢酸塩、乳酸塩又はコハク酸塩の水和物を用いてもよい。より具体的な例として、クエン酸緩衝剤として、クエン酸又はその塩（クエン酸ナトリウム、クエン酸カリウム、クエン酸カルシウム、クエン酸二水素ナトリウム、クエン酸二ナトリウム等）；酢酸緩衝剤として、酢酸又はその塩（酢酸アンモニウム、酢酸ナトリウム、酢酸カリウム、酢酸カルシウム等）；乳酸緩衝剤として、乳酸又はその塩（乳酸ナトリウム、乳酸カリウム、乳酸カルシウム等）；コハク酸緩衝剤としてコハク酸又はその塩（コハク酸一ナトリウム、コハク酸二ナトリウム等）などが例示できる。トリス緩衝剤としては、例えば、トロメタモール又はその塩（トロメタモール塩酸塩等）が挙げられる。ＡＭＰＤ緩衝剤としては、例えば、２－アミノ－２－メチル－１，３－プロパンジオール又はその塩が挙げられる。

緩衝剤としては、ホウ酸緩衝剤（例えば、ホウ酸とホウ砂の組み合わせ等）、リン酸緩衝剤（例えば、リン酸水素二ナトリウムとリン酸二水素ナトリウムの組み合わせ等）、トリス緩衝剤（例えば、トロメタモール）が好ましく、ホウ酸緩衝剤がより好ましく、ホウ酸及びその塩が更に好ましく、ホウ酸とホウ砂の組み合わせが更により好ましい。

緩衝剤は、市販されているものを使用してもよい。緩衝剤は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。

本実施形態に係る洗眼剤組成物における緩衝剤の含有量は特に限定されず、緩衝剤の種類、他の配合成分の種類及び含有量、洗眼剤組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。緩衝剤の含有量としては、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、例えば、洗眼剤組成物の総量を基準として、緩衝剤の総含有量が、０．００１～１０ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．１～５ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．５～３ｗ／ｖ％であることが更に好ましい。

本実施形態に係る洗眼剤組成物は、必要に応じて、生体に許容される範囲内の浸透圧比に調節することができる。適切な浸透圧比は、洗眼剤組成物の用途、製剤形態、使用方法等に応じて適宜設定され得るが、例えば、０．５～５．０とすることができ、０．６～３．０とすることが好ましく、０．７～２．０とすることがより好ましく、０．８～１．５５とすることが更に好ましい。浸透圧比は、第十七改正日本薬局方に基づき、２８６ｍＯｓｍ（０．９ｗ／ｖ％塩化ナトリウム水溶液の浸透圧）に対する試料の浸透圧の比とし、浸透圧は日本薬局方記載の浸透圧測定法（凝固点降下法）を参考にして測定する。なお、浸透圧比測定用標準液（０．９ｗ／ｖ％塩化ナトリウム水溶液）は、塩化ナトリウム（日本薬局方標準試薬）を５００～６５０℃で４０～５０分間乾燥した後、デシケーター（シリカゲル）中で放冷し、その０．９００ｇを正確に量り、精製水に溶かし正確に１００ｍＬとして調製するか、市販の浸透圧比測定用標準液（０．９ｗ／ｖ％塩化ナトリウム水溶液）を用いることができる。

本実施形態に係る洗眼剤組成物の粘度は、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容される範囲内であれば、特に限定されるものではない。本実施形態に係る洗眼剤組成物の粘度としては、例えば、回転粘度計（ＲＥ５５０型粘度計、東機産業社製、ローター；１°３４‘×Ｒ２４）で測定した２０℃における粘度が１～１０００ｍＰａ・ｓであることが好ましく、１～１００ｍＰａ・ｓであることがより好ましく、１～５０ｍＰａ・ｓであることが更に好ましく、１～３０ｍＰａ・ｓであることが更により好ましく、１～１０ｍＰａ・ｓであることが特に好ましく、１～５ｍＰａ・ｓであることが最も好ましい。

本実施形態に係る洗眼剤組成物は、本発明の効果を損なわない範囲であれば、上記成分の他に種々の薬理活性成分及び生理活性成分から選択される成分を組み合わせて適当量含有していてもよい。当該成分は特に制限されず、例えば、一般用医薬品製造販売承認基準２０１２年版（一般社団法人 レギュラトリーサイエンス学会 監修）に記載された眼科用薬における有効成分が例示できる。眼科用薬において用いられる成分として、具体的には、例えば、次のような成分が挙げられる。
抗アレルギー剤：例えば、クロモグリク酸ナトリウム、トラニラスト、ペミロラストカリウム等。
ステロイド剤：例えば、プロピオン酸フルチカゾン、フランカルボン酸フルチカゾン、フランカルボン酸モメタゾン、プロピオン酸ベクロメタゾン、フルニソリド等。
充血除去剤：例えば、塩酸テトラヒドロゾリン、硝酸テトラヒドロゾリン、塩酸ナファゾリン、硝酸ナファゾリン、エピネフリン、塩酸エピネフリン、塩酸エフェドリン、塩酸フェニレフリン、ｄｌ－塩酸メチルエフェドリン等。
眼筋調節薬剤：例えば、アセチルコリンと類似した活性中心を有するコリンエステラーゼ阻害剤、具体的にはメチル硫酸ネオスチグミン、トロピカミド、ヘレニエン、硫酸アトロピン等。
無機塩類：例えば、塩化カルシウム、塩化マグネシウム、塩化ナトリウム、塩化カリウム等の金属の塩化物；塩化アンモニウム；硫酸カルシウム、硫酸マグネシウム、硫酸ナトリウム、硫酸カリウム、硫酸アンモニウム等の金属の硫酸塩等。
収斂剤：例えば、亜鉛華等。
その他：例えば、スルファメトキサゾール、スルフイソキサゾール、スルフイソミジン及びそれらの塩等。

本実施形態に係る洗顔剤組成物には、本発明の効果を損なわない範囲であれば、その用途及び製剤形態に応じて、常法に従い、様々な添加物を適宜選択し、１種又はそれ以上を併用して適当量含有させてもよい。このような添加物として、例えば、医薬品添加物事典２００７（日本医薬品添加剤協会編集）に記載された各種添加物が例示できる。代表的な成分として次の添加物が挙げられる。
担体：例えば、水、含水エタノール等の水性溶媒。
キレート剤：例えば、エチレンジアミン二酢酸（ＥＤＤＡ）、エチレンジアミン三酢酸、エチレンジアミン四酢酸（ＥＤＴＡ）、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）エチレンジアミン三酢酸（ＨＥＤＴＡ）、ジエチレントリアミン五酢酸（ＤＴＰＡ）等。
基剤：例えば、オクチルドデカノール、酸化チタン、臭化カリウム、プラスチベース等。
陰イオン界面活性剤：例えば、ポリオキシエチレンアルキルエーテルリン酸塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸塩、アルキルベンゼンスルホン酸塩、アルキル硫酸塩、Ｎ－アシルタウリン塩等。
両性界面活性剤：例えば、ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン等。
安定化剤：例えば、ナトリウムホルムアルデヒドスルホキシレート（ロンガリット）、亜硫酸水素ナトリウム、ピロ亜硫酸ナトリウム、モノステアリン酸アルミニウム、モノステアリン酸グリセリン、シクロデキストリン、モノエタノールアミン、ジブチルヒドロキシトルエン等。
防腐剤、殺菌剤又は抗菌剤：例えば、塩化亜鉛、安息香酸ナトリウム、エタノール、クロロブタノール、ソルビン酸、ソルビン酸カリウム、デヒドロ酢酸ナトリウム、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、パラオキシ安息香酸ブチル、硫酸オキシキノリン、フェネチルアルコール、ベンジルアルコール、ビグアニド化合物（具体的には、塩酸ポリヘキサニド（ポリヘキサメチレンビグアニド）等）、グローキル（ローディア社製 商品名）、亜塩素酸塩等。
等張化剤：例えば、亜硫酸水素ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、塩化カリウム、塩化カルシウム、塩化ナトリウム、塩化マグネシウム、酢酸カリウム、酢酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム、チオ硫酸ナトリウム、硫酸マグネシウム、グリセリン、プロピレングリコール等。
増粘剤：例えば、セルロース系高分子化合物（例えば、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム等）、ポリビニル系高分子化合物（ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール等）、カルボキシビニルポリマー、グアーガム、ヒドロキシプロピルグアーガム、アラビアゴム、カラヤガム、キサンタンガム、寒天、アルギン酸及びその塩（ナトリウム塩等）、ムコ多糖類（例えば、ヘパリン類似物質、ヘパリン、ヘパリン硫酸、ヘパラン硫酸、ヘパリノイド、ヒアルロン酸及びその塩（ナトリウム塩等））、デンプン、キチン及びその誘導体、キトサン及びその誘導体、カラギーナン等。
糖類：例えば、グルコース、シクロデキストリン等。
糖アルコール類：例えば、キシリトール、ソルビトール、マンニトール、グリセリン等。これらはｄ体、ｌ体又はｄｌ体のいずれでもよい。

本実施形態に係る洗眼剤組成物が水を含有する場合、水の含有量としては、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、例えば、洗眼剤組成物の総量を基準として、水の含有量が、８０ｗ／ｖ％以上１００ｗ／ｖ％未満であることが好ましく、８５ｗ／ｖ％以上９９．５ｗ／ｖ％以下であることがより好ましく、９０ｗ／ｖ％以上９９．２ｗ／ｖ％以下であることが更に好ましい。

本実施形態に係る洗眼剤組成物に用いられる水は、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容されるものであればよい。このような水として、例えば、蒸留水、常水、精製水、滅菌精製水、注射用水及び注射用蒸留水等を挙げることができる。これらの定義は第十七改正日本薬局方に基づく。

本実施形態に係る洗眼剤組成物は、例えば、（Ａ）成分、及び必要に応じて他の含有成分を所望の含有量となるように添加及び混和することにより調製することができる。具体的には、例えば、精製水で上記成分を溶解又は懸濁させ、所定のｐＨ及び浸透圧に調整し、濾過滅菌等により滅菌処理することで調製できる。

本実施形態に係る洗眼剤組成物は、目的に応じて種々の剤型をとることができ、例えば、液剤、ゲル剤、半固形剤（軟膏等）等が挙げられる。これらの中でも、液剤が好ましく、水性液剤がより好ましい。

本実施形態に係る洗眼剤組成物は、コンタクトレンズを装用した状態で適用することが可能である。なお、「コンタクトレンズ」は、ハードコンタクトレンズ、ソフトコンタクトレンズ（イオン性及び非イオン性の双方を包含し、シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ及び非シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズの双方を包含する）を含む。本実施形態に係る洗眼剤組成物は、本発明による効果をより顕著に発揮できることから、コンタクトレンズ（好ましくは、ソフトコンタクトレンズ）装用中に使用されることが好ましい。

本実施形態に係る洗眼剤組成物の１日あたりの投与回数は特に制限されるものではなく、例えば、１～１２回、２～９回、３～６回などであってもよい。

〔容器〕
本実施形態に係る洗眼剤組成物は、任意の容器に収容されて提供される。容器は、洗眼剤組成物と接触する部分（面）を有する包装体であればよく、例えば、洗眼剤組成物を収容する容器本体、容器の抽出口を含む中栓（ノズル）、キャップなどで構成されていてもよい。また、容器の材質は特に制限されず、例えば、ガラスであってもよく、またプラスチックであってもよいが、本発明による効果をより顕著に奏するという観点から、好ましくはプラスチックである。

容器の材質がプラスチックである場合、具体的には例えば、ポリエチレンテレフタレート（ＰＥＴ）、ポリブチレンテレフタレート（ＰＢＴ）、ポリエチレンナフタレート、ポリアリレート、ポリカーボネート、ポリエチレン（ＰＥ；高密度ポリエチレン（ＨＤＰＥ）、低密度ポリエチレン（ＬＤＰＥ））、ポリプロピレン（ＰＰ）、ポリスチレン（ＰＳ）、アクリロニトリルブタジエンスチレン（ＡＢＳ）、ポリメチルペンテン（ＰＭＰ）、ポリイミド、及びこれらを構成するモノマーの共重合体、並びにこれら２種以上を混合したものが挙げられる。これらの中でも、ポリエチレン（ＰＥ）が好ましい。なお、これらのプラスチックに安定化剤等の添加剤、ガラス繊維等の補強剤を含有させてもよい。

容器は、洗眼剤組成物と接触する部分の少なくとも一部が上記材質で構成されていてもよい。ここで、容器のうち洗眼剤組成物と接触する部分は、例えば、容器本体の内面（容器が複数の層からなる構造の場合、最も内側の層）、中栓（ノズル）が挙げられる。例えば、容器が中栓（ノズル）を有する容器の場合、中栓（ノズル）のみが上記材質（好ましくはポリエチレン）で形成されていてもよく、中栓（ノズル）以外の容器本体等が上記材質（好ましくはポリエチレン）で形成されていてもよく、洗眼剤組成物と接触する部分の全部が上記材質（好ましくはポリエチレン）で形成されていてもよい。容器は、本発明による効果をより顕著に奏するという観点から、洗眼剤組成物と接触する部分の全部が上記材質（好ましくはポリエチレン）で形成されていることが好ましい。

容器の種類は、眼科分野で一般的に使用されており、収容された洗眼剤組成物を滴下して使用することができる容器であれば特に限定されず、具体的には、例えば、中栓（ノズル）を有する容器であってよい。容器の種類は、点眼容器として用いられる容器であることが好ましい。

容器の形状及び容量は、特に限定されず、用途に応じて適宜設定すればよい。また、容器は、多数回（例えば、２５回以上）の使用量の洗眼剤組成物が収容される容器であってもよく、少数回（例えば、２回以上２５回未満）の使用量の洗眼剤組成物が収容される容器であってもよく、単回の使用量の洗眼剤組成物が収容される容器であってもよい。

多数回（例えば、２５回以上）の使用量の洗眼剤組成物が収容される容器である場合は、例えば、容量が１ｍＬ以上２００ｍＬ以下であってよく、１ｍＬ以上１００ｍＬ以下であることが好ましく、１ｍＬ以上５０ｍＬ以下であることがより好ましい。少数回（例えば、２回以上２５回未満）又は単回の使用量の洗眼剤組成物が収容される容器である場合は、例えば、容量が０．０１ｍＬ以上７ｍＬ以下であってよく、０．０５ｍＬ以上６ｍＬ以下であることが好ましく、０．１ｍＬ以上５ｍＬ以下であることがより好ましく、０．１ｍＬ以上３ｍＬ以下であることが更に好ましく、０．２ｍＬ以上２ｍＬ以下であることが更により好ましく、０．２ｍＬ以上１ｍＬ以下であることが特に好ましい。また容器は、複数回の使用量が収容されるマルチドーズ型であってもよく、単回の使用量が収容されるユニットドーズ型であってもよい。

容器は、容器本体と注出口が一体成形された容器であってもよい。使用回数が少数回（例えば、２回以上２５回未満）又は単回の容器であって、容量が０．１ｍＬ以上３ｍＬ以下である場合は、容器本体と注出口が一体成形された容器であることが好ましい。

本実施形態に係る洗眼剤組成物は、容器に洗眼剤組成物が収容された製品（洗眼剤等）としても提供され得る。

本実施形態に係る洗眼剤組成物は、例えば、眼の洗浄、眼病予防（水泳のあと；ほこりや汗が眼に入ったときなど）のために用いることができる。

以下、試験例に基づいて本発明を具体的に説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。

〔試験例１：水溶性の異物に対する洗浄効果の評価〕
異物として２％トリパンブルー水溶液１０μＬを日本白色種家兎（３ｋｇ以上、１６～１８週齢）に点眼し、以下に記載の方法に従い、点眼による洗眼又はアイカップを用いた洗眼を行った後、洗い出された異物の量から洗浄効果を評価した。本試験では、洗眼剤組成物として生理食塩液を用いた。

点眼による洗眼においては、通常の点眼容器（容量１２ｍＬ、ポリエチレンテレフタレート樹脂製）を用い、生理食塩液を各家兎の片眼に１２滴ずつ滴下した。３滴滴下毎に下眼瞼を軽く抑え、溢れ出た生理食塩液をピペットを用いて回収した。なお、１滴あたりの滴下量は約４０μＬであった。
アイカップを用いた洗眼においては、通常のアイカップ（プラスチック製）を用い、生理食塩液５ｍＬを各家兎の片眼の角膜及び球結膜に１回２秒間、合計１０回接触させた後、生理食塩液を回収した。
吸光光度法により生理食塩液中に洗い出されたトリパンブルーの量を求め、回収率を算出した。試験はそれぞれ６回行い、平均値を求めた。
結果を図１に示す。

図１に示されるとおり、アイカップを用いた洗眼では水溶性異物であるトリパンブルーの回収率が約９０％であったのに対し、点眼による洗眼ではトリパンブルーの回収率が３滴で約７５％であり、６滴で約９０％であり、９滴で約９５％であり、１２滴で約９８％であった。これらの結果は、１回あたり３～１２滴の点眼により水溶性異物を十分に除去できることを示すものである。

〔試験例２：固形の異物に対する洗浄効果の評価〕
異物として２００個のポリスチレンビーズ（粒径：３４０～４２０μｍ）を０．５％メチルセルロース水溶液５０μＬに懸濁したものを用いたこと、点眼容器として通常の点眼容器（容量１３ｍＬ，ポリエチレン樹脂製）を用いたこと、１滴あたりの滴下量が約５０μＬであったこと以外は、試験例１と同様の方法で評価を行った。なお、ポリスチレンビーズの個数は乾燥重量から算出した。結果を図２に示す。

図２に示されるとおり、アイカップを用いた洗眼では固形異物であるポリスチレンビーズの回収率が約８０％であったのに対し、点眼による洗眼ではポリスチレンビーズの回収率が３滴で約６５％であり、６、９、及び１２滴で約８０％であった。これらの結果は、１回あたり３～１２滴の点眼により固形異物を十分に除去できることを示すものである。

〔試験例３：ソフトコンタクトレンズ装用時における固形の異物に対する洗浄効果の評価〕
表１に示す各洗眼剤組成物を常法により調製した。
異物として５０個のポリスチレンビーズ（３４０～４２０μｍ）を０．５％メチルセルロース水溶液２５μＬに懸濁したものを日本白色種家兎（３ｋｇ以上、１６～１８週齢）に点眼し、その直後にソフトコンタクトレンズを装用させた。その後、通常の点眼容器（ポリエチレン樹脂製）を用い、上記調製した洗眼剤組成物１又は２を各家兎の片眼に９滴ずつ滴下した。３滴毎に下眼瞼を軽く抑え、溢れ出た洗眼剤組成物をピペットを用いて回収した。なお、１滴あたりの滴下量は約４０μＬであった。また、ポリスチレンビーズの個数は乾燥重量から算出した。結果を図３に示す。

図３に示されるとおり、洗眼剤組成物１及び２を用いた場合のポリスチレンビーズの回収率は、３滴でそれぞれ約７５％及び約５０％であり、６滴でそれぞれ約８５％及び約７０％であり、９滴でそれぞれ約９０％及び約８０％であった。これらの結果は、ソフトコンタクトレンズ装用時においても、１回あたり３～９滴の点眼により固形異物を十分に除去できることを示すものである。

〔試験例４：クロルフェニラミンマレイン酸塩の安定性の評価〕
表２及び３に示す洗眼剤組成物を常法により調製した。表２及び３における各成分の単位はｗ／ｖ％である。
得られた洗眼剤組成物をポリエチレン樹脂製のユニットドーズ容器にそれぞれ充填し、表２に示す洗眼剤組成物については６０℃で２時間、表３に示す洗眼剤組成物については６０℃で３日間静置した。その後、クロルフェニラミンマレイン酸塩を定量し、その残存率を求めた。下記式に基づき、安定性改善率を求めた。
安定性改善率（％）＝［１－（１００－実施例の残存率）／（１００－コントロールの残存率）］×１００
結果を図４及び５にそれぞれ示す。

図４に示されるとおり、クロルフェニラミンマレイン酸塩の安定性はｐＨを９．２から低下させることにより改善し、その改善率はｐＨ８．３以下で３０％以上、ｐＨ８．０以下で５０％以上、ｐＨ７．５以下で７０％以上、ｐＨ７．０以下で８５％以上、ｐＨ６．５以下で９０％以上であった。

また、図５に示されるとおり、クロルフェニラミンマレイン酸塩の安定性はｌ－メントール、ｄ－α－トコフェロール酢酸エステル、レチノールパルミチン酸エステルを配合することにより改善し、その改善率は２０％以上であった。

〔試験例５：洗眼時の洗浄感に清涼化剤が与える影響の評価〕
表４に示す各洗眼剤組成物を常法により調製した。
洗眼時の洗浄感に清涼化剤が与える影響をＶＡＳ（Ｖｉｓｕａｌ Ａｎａｌｏｇｕｅ Ｓｃａｌｅ）法により評価した。具体的には、５名の被験者に上記調製した洗眼剤組成物３及び４を左右の眼にそれぞれ４滴ずつ点眼してもらい、全長１００ｍｍのスケールの左端を「洗浄感がない」０点、右端を「洗浄感がある」１００点とし、被験者が感じた洗浄感の程度をチェックしてもらった。なお、被験者にはコンタクトレンズを装用していない状態にて洗眼剤組成物を点眼してもらった。０点（左端）からチェックした点までの長さを測定し、この長さ（ｍｍ）を洗浄感スコアとした。その後、各洗眼剤組成物の洗浄感スコアについてｔ検定を実施した。結果を図６に示す。

図６に示されるとおり、清涼化剤としてｌ－メントールを含む洗眼剤組成物４は、清涼化剤を含まない洗眼剤組成物３と比較して、有意に洗浄感スコアが高かった。この結果は、清涼化剤が点眼による洗眼時の洗浄感を高めることを示すものである。

〔処方例〕
以下の表５及び６に処方例を示す。表５及び６における各成分の単位はｗ／ｖ％である。処方例１～１９は全て洗眼剤であり、処方例のｐＨは必要に応じて塩酸又は水酸化ナトリウムを用いて調整した。各処方例をポリエチレン製容器に充填したものを処方例１´～１９´とする。

Claims (1)

1. １回３～１２滴を点眼して眼を洗浄する使用のための、洗眼剤組成物。

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