TW202003482A - 眼科組成物 - Google Patents
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Abstract
本發明係關於一種眼科組成物,其係含有(A)選自由硫酸軟骨素及其鹽所組成之群中之至少1種者,且以該眼科組成物之總量為基準,(A)成分之含量為0.7 w/v%以上。
Description
本發明係關於一種眼科組成物。
於眼部,於在眼瞼、角膜及結膜之間施加眨眼等運動之情形時產生摩擦,據稱該摩擦成為角結膜、淚液膜或眼瞼部異常之原因之一。又,尤其若是配戴隱形眼鏡之情形時,亦於隱形眼鏡與該等組織間產生摩擦,認為該摩擦導致隱形眼鏡之配戴感變差。
現狀為關於用以降低眼部之摩擦之方法,迄今為止未充分進行研究。
[發明所欲解決之課題]
本發明之目的在於提供一種眼科組成物,其可降低眼部之摩擦。
[解決課題之技術手段]
本發明者等人發現藉由向眼科組成物摻合特定量以上之選自由硫酸軟骨素及其鹽所組成之群中之至少1種,可降低眼部之摩擦。本發明係基於該見解者,提供以下之各發明。
[1]
一種眼科組成物,其係含有(A)選自由硫酸軟骨素及其鹽所組成之群中之至少1種者,且以該眼科組成物之總量為基準,(A)成分之含量為0.7 w/v%以上。
[2]
一種眼科組成物,其係含有(A)選自由硫酸軟骨素及其鹽所組成之群中之至少1種者,且以該眼科組成物之總量為基準,(A)成分之含量為1~3 w/v%。
[3]
如[1]或[2]記載之眼科組成物,其進而含有(B)選自由(B-1)除(A)成分以外之胺基酸類、(B-2)油性成分、(B-3)非離子界面活性劑、(B-4)雙胍系殺菌劑、(B-5)脂溶性維生素及(B-6)乙烯系高分子化合物所組成之群中之至少1種。
[4]
如[3]記載之眼科組成物,其中,(B-1)成分為選自由天冬胺酸、胺基乙基磺酸、玻尿酸及該等之鹽所組成之群中之至少1種,(B-2)成分為選自由芝麻油、蓖麻油及液態石蠟所組成之群中之至少1種,(B-3)成分為選自由聚氧乙烯-聚氧丙烯二醇、聚氧乙烯氫化蓖麻油、及聚氧乙烯山梨醇酐脂肪酸酯類所組成之群中之至少1種,(B-4)成分為選自由洛赫西定(chlorhexidine)、聚己縮胍(polihexanide)及該等之鹽所組成之群中之至少1種,(B-5)成分為選自由維生素A類及維生素E類所組成之群中之至少1種,(B-6)成分為選自由聚乙烯吡咯啶酮及聚乙烯醇所組成之群中之至少1種。
[5]
如[3]或[4]記載之眼科組成物,其中,以眼科組成物之總量為基準,(B)成分之含量為0.0000001 w/v%以上。
[6]
如[1]至[5]中任一項所記載之眼科組成物,其進而含有(C)萜類。
[7]
一種向眼科組成物賦予降低眼部之摩擦之作用之方法,其包括向該眼科組成物摻合以該眼科組成物之總量為基準為0.7 w/v%以上之(A)選自由硫酸軟骨素及其鹽所組成之群中之至少1種。
[發明之效果]
根據本發明,可提供一種眼科組成物,其可降低眼部之摩擦。
以下,對實施方式進行詳細說明。但是,本發明並不限定於以下之實施形態。
於本說明書中,只要無特別記載,含量之單位「%」意指「w/v%」,與「g/100 mL」之含義相同。
[1.眼科組成物]
本實施形態之眼科組成物含有選自由硫酸軟骨素及其鹽所組成之群中之至少1種(亦簡稱為「(A)成分」)。
[(A)成分]
本實施形態之眼科組成物含有(A)選自由硫酸軟骨素及其鹽所組成之群中之至少1種(亦簡稱為「(A)成分」)。
作為(A)成分之硫酸軟骨素及其鹽只要為醫藥上、藥理學上(製藥上)或生理學上容許者,則並無特別限制。硫酸軟骨素及其鹽之分子量以醫藥上、藥理學上(製藥上)或生理學上容許之範圍為限度,無特別限制,通常以重量平均分子量計為0.1萬~10萬左右,較佳為0.5萬~5萬左右,進而較佳為可使用1萬~4萬左右者。
作為硫酸軟骨素之鹽,例如可列舉:鹼金屬鹽、鹼土金屬鹽。作為鹼金屬鹽,例如可列舉:鈉鹽、鉀鹽。作為鹼土金屬鹽,例如可列舉:鎂鹽、鈣鹽。
作為硫酸軟骨素及其鹽,較佳為硫酸軟骨素及硫酸軟骨素之鹼金屬鹽,更佳為硫酸軟骨素及軟骨素硫酸鈉,進而較佳為軟骨素硫酸鈉。
硫酸軟骨素及其鹽亦可使用市售品。硫酸軟骨素及其鹽可單獨使用1種,或亦可組合2種以上使用。
本實施形態之眼科組成物中之(A)成分之含量以眼科組成物之總量為基準為0.7 w/v%以上。(A)成分之含量之下限值只要為0.7 w/v%以上則並無特別限定,可根據(A)成分之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當進行設定。作為(A)成分之含量之下限值,就更明顯地發揮本發明之效果之觀點而言,例如,較佳為0.8 w/v%以上,更佳為0.9 w/v%以上,進而較佳為1 w/v%以上,進而更佳為2 w/v%以上,尤佳為2.5 w/v%以上。(A)成分之含量之上限值並無特別限定,可根據(A)成分之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當進行設定。作為(A)成分之含量之上限值,就更明顯地發揮本發明之效果之觀點及使用感之觀點而言,例如,較佳為5 w/v%以下,更佳為4 w/v%以下,進而較佳為3.5 w/v%以下,進而更佳為3 w/v%以下。又,以眼科組成物之總量為基準,本實施形態之眼科組成物中之(A)成分之含量例如可為:0.7~5 w/v%、0.7~4 w/v%、0.7~3 w/v%、0.8~5 w/v%、0.8~4 w/v%、0.8~3 w/v%、0.9~5 w/v%、0.9~4 w/v%、0.9~3 w/v%、1~5 w/v%、1~4 w/v%或1~3 w/v%。作為其他態樣,以眼科組成物之總量為基準,本實施形態之眼科組成物中之(A)成分之含量例如可為:2~4 w/v%、2.5~3.5 w/v%或3 w/v%。
[(B)成分]
本實施形態之眼科組成物可進而含有(B)選自由(B-1)除(A)成分以外之胺基酸類(亦簡稱為「(B-1)成分」)、(B-2)油性成分(亦簡稱為「(B-2)成分」)、(B-3)非離子界面活性劑(亦簡稱為「(B-3)成分」)、(B-4)雙胍系殺菌劑(亦簡稱為「(B-4)成分」)、(B-5)脂溶性維生素(亦簡稱為「(B-5)成分」)及(B-6)乙烯系高分子(亦簡稱為「(B-6)成分」)所組成之群中之至少1種(以下,將(B-1)~(B-6)之各成分彙總而亦簡稱為「(B)成分」)。藉由使眼科組成物含有(B)成分,可更明顯地發揮本發明之效果。
(B)成分可單獨使用1種,或亦可組合2種以上使用。
本實施形態之眼科組成物中之(B)成分之含量並無特別限定,可根據(B)成分之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當進行設定。作為(B)成分之含量之下限值,就更明顯地發揮本發明之效果之觀點而言,例如較佳為0.0000001 w/v%以上,更佳為0.000001 w/v%以上,進而較佳為0.00001 w/v%以上。(B)成分之含量之上限值並無特別限定,可根據(B)成分之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當進行設定。作為(B)成分之含量之上限值,就更明顯地發揮本發明之效果之觀點及使用感之觀點而言,例如較佳為5 w/v%以下,更佳為4 w/v%以下,進而較佳為3 w/v%以下。
[(B-1)成分]
(B-1)成分即除(A)成分以外之胺基酸類只要為醫藥上、藥理學上(製藥上)或生理學上容許者,則並無特別限制。胺基酸類包含分子內具有胺基及羧基及/或磺基之化合物、及其衍生物、以及該等之鹽。
作為除(A)成分以外之胺基酸類,例如可列舉:麩胺酸、天冬胺酸、胺基乙基磺酸(牛磺酸)、玻尿酸及該等之鹽等。胺基酸類可為D體、L體、DL體之任一者。
作為除(A)成分以外之胺基酸類可獲得之鹽,例如可列舉:鹼金屬鹽、鹼土金屬鹽。作為鹼金屬鹽,例如可列舉:鈉鹽、鉀鹽。作為鹼土金屬鹽,例如可列舉:鎂鹽、鈣鹽。
作為除(A)成分以外之胺基酸類,較佳為天冬胺酸、胺基乙基磺酸、玻尿酸及該等之鹽,更佳為胺基乙基磺酸、玻尿酸鈉,進而較佳為玻尿酸鈉。
除(A)成分以外之胺基酸類可使用市售品。
除(A)成分以外之胺基酸類可單獨使用1種,或亦可組合2種以上使用。
本實施形態之眼科組成物中之(B-1)成分之含量並無特別限定,可根據(B-1)成分之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當進行設定。作為(B-1)成分之含量,就更明顯地發揮本發明之效果之觀點而言,例如以眼科組成物之總量為基準,(B-1)成分之總含量較佳為0.0001~5 w/v%,更佳為0.001~4 w/v%,進而較佳為0.01~3 w/v%,進而更佳為0.1~2 w/v%。
本實施形態之眼科組成物中之(B-1)成分相對於(A)成分之含有比率並無特別限定,可根據(A)成分及(B-1)成分之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當進行設定。作為(B-1)成分相對於(A)成分之含有比率,就更進一步提高本發明之效果之觀點而言,例如,相對於本實施形態之眼科組成物所含有之(A)成分之總含量1質量份,(B-1)成分之總含量較佳為0.00001~10質量份,更佳為0.0001~5質量份,進而較佳為0.0003~2質量份,尤佳為0.0003~1重量份。又,(B-1)成分之總含量相對於(A)成分之總含量1質量份為0.001質量份以上或0.01質量份以上之態樣亦較佳。
於(B-1)成分為玻尿酸或其鹽之情形時,作為(B-1)成分之含量,例如以眼科組成物之總量為基準,(B-1)成分之總含量較佳為0.001~1 w/v%,更佳為0.01~0.5 w/v%,進而較佳為0.1~0.3 w/v%。
於(B-1)成分為玻尿酸或其鹽之情形時,作為(B-1)成分相對於(A)成分之含有比率,例如,相對於本實施形態之眼科組成物所含有之(A)成分之總含量1質量份,(B-1)成分之總含量較佳為0.0001~2質量份,較佳為0.001~1質量份,更佳為0.01~0.3質量份,進而較佳為0.03~0.1質量份。
[(B-2)成分]
(B-2)成分即油性成分只要為醫藥上、藥理學上(製藥上)或生理學上容許者,則並無特別限制。油性成分包含源自植物之植物油、源自動物之動物油、及天然或合成之礦物油。
作為油性成分,例如可列舉:大豆油、米糠油、菜籽油、棉籽油、芝麻油、紅花油、杏仁油、蓖麻油、橄欖油、可可油、山茶油、葵花籽油、棕櫚油、亞麻仁油、紫蘇油、牛油樹油、椰子油、荷荷芭油、葡萄籽油及鱷梨油等植物油,蜂蠟、羊毛脂(精製羊毛脂等)、大西洋胸棘鯛油(orange roughy oil)、角鯊烷(squalane)及馬油等動物油,以及凡士林(白凡士林及黃凡士林等)及液態石蠟等礦物油。
作為油性成分,較佳為除凡士林以外之油性成分,更佳為植物油、礦物油,進而較佳為芝麻油、蓖麻油、液態石蠟,進而更佳為芝麻油。
油性成分可使用市售品。油性成分可單獨使用1種,或亦可組合2種以上使用。
本實施形態之眼科組成物中之(B-2)成分之含量並無特別限定,可根據(B-2)成分之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當進行設定。作為(B-2)成分之含量,就更明顯地發揮本發明之效果之觀點而言,例如,以眼科組成物之總量為基準,(B-2)成分之總含量較佳為0.0001~5 w/v%,更佳為0.001~1 w/v%,進而較佳為0.003~0.5 w/v%,進而更佳為0.005~0.1 w/v%。
本實施形態之眼科組成物中之(B-2)成分相對於(A)成分之含有比率並無特別限定,可根據(A)成分及(B-2)成分之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當進行設定。作為(B-2)成分相對於(A)成分之含有比率,就更進一步提高本發明之效果之觀點而言,例如,相對於本實施形態之眼科組成物所含有之(A)成分之總含量1質量份,(B-2)成分之總含量較佳為0.0001~5質量份,更佳為0.0005~2.5質量份,進而較佳為0.001~1質量份,進而更佳為0.005~0.5質量份,尤佳為0.01~0.1質量份,尤其更佳為0.01~0.05質量份。
[(B-3)成分]
(B-3)成分即非離子界面活性劑只要為醫藥上、藥理學上(製藥上)或生理學上容許者,則並無特別限制。
作為非離子界面活性劑,例如可列舉:聚氧乙烯(20)山梨醇酐單月桂酸酯(聚山梨醇酯20)、聚氧乙烯(20)山梨醇酐單棕櫚酸酯(聚山梨醇酯40)、聚氧乙烯(20)山梨醇酐單硬脂酸酯(聚山梨醇酯60)、聚氧乙烯(20)山梨醇酐三硬脂酸酯(聚山梨醇酯65)、聚氧乙烯(20)山梨醇酐單油酸酯(聚山梨醇酯80)等聚氧乙烯山梨醇酐脂肪酸酯類;聚氧乙烯(5)氫化蓖麻油(聚氧乙烯氫化蓖麻油5)、聚氧乙烯(10)氫化蓖麻油(聚氧乙烯氫化蓖麻油10)、聚氧乙烯(20)氫化蓖麻油(聚氧乙烯氫化蓖麻油20)、聚氧乙烯(30)氫化蓖麻油(聚氧乙烯氫化蓖麻油30)、聚氧乙烯(40)氫化蓖麻油(聚氧乙烯氫化蓖麻油40)、聚氧乙烯(60)氫化蓖麻油(聚氧乙烯氫化蓖麻油60)、聚氧乙烯(80)氫化蓖麻油(聚氧乙烯氫化蓖麻油80)、聚氧乙烯(100)氫化蓖麻油(聚氧乙烯氫化蓖麻油100)等聚氧乙烯氫化蓖麻油;聚氧乙烯(3)蓖麻油(聚氧乙烯蓖麻油3)、聚氧乙烯(10)蓖麻油(聚氧乙烯蓖麻油10)、聚氧乙烯(35)蓖麻油(聚氧乙烯蓖麻油35)、聚氧乙烯(70)蓖麻油(聚氧乙烯蓖麻油70)等聚氧乙烯蓖麻油;聚氧乙烯(9)月桂醚等聚氧乙烯烷基醚;聚氧乙烯(20)聚氧丙烯(4)鯨蠟醚等聚氧乙烯-聚氧丙烯烷基醚;聚氧乙烯(20)聚氧丙烯(20)二醇(Pluronic L44)、聚氧乙烯(42)聚氧丙烯(67)二醇(Poloxamer 403,Pluronic P123)、聚氧乙烯(54)聚氧丙烯(39)二醇(Poloxamer 235、Pluronic P85)、聚氧乙烯(120)聚氧丙烯(40)二醇(Pluronic F87)、聚氧乙烯(160)聚氧丙烯(30)二醇(Poloxamer 188、Pluronic F68)、聚氧乙烯(196)聚氧丙烯(67)二醇(Poloxamer 407、Pluronic F127)、聚氧乙烯(200)聚氧丙烯(70)二醇等聚氧乙烯-聚氧丙烯二醇;聚乙二醇10硬脂酸酯、聚乙二醇40硬脂酸酯等聚乙二醇單硬脂酸酯等。再者,於上述例示之化合物中,括弧內之數字表示加成莫耳數。
作為非離子界面活性劑,較佳為:聚氧乙烯山梨醇酐脂肪酸酯類、聚氧乙烯氫化蓖麻油、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯-聚氧丙烯二醇、聚乙二醇單硬脂酸酯,更佳為聚氧乙烯氫化蓖麻油、聚氧乙烯-聚氧丙烯二醇,進而較佳為聚氧乙烯氫化蓖麻油60、聚氧乙烯(196)聚氧丙烯(67)二醇。
非離子界面活性劑可使用市售品。非離子界面活性劑可單獨使用1種,或亦可組合2種以上使用。
本實施形態之眼科組成物中之(B-3)成分之含量並無特別限定,可根據(B-3)成分之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當進行設定。作為(B-3)成分之含量,就更明顯地發揮本發明之效果之觀點而言,例如以眼科組成物之總量為基準,(B-3)成分之總含量較佳為0.0001~5 w/v%,更佳為0.001~3 w/v%,進而較佳為0.005~2 w/v%。又,(B-3)成分之總含量為0.01~1 w/v%、0.05~0.5 w/v%之態樣亦較佳。
本實施形態之眼科組成物中之(B-3)成分相對於(A)成分之含有比率並無特別限定,可根據(A)成分及(B-3)成分之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當進行設定。作為(B-3)成分相對於(A)成分之含有比率,就更進一步提高本發明之效果之觀點而言,例如相對於本實施形態之眼科組成物所含有之(A)成分之總含量1質量份,(B-3)成分之總含量較佳為0.0001~10質量份,更佳為0.0005~5質量份,進而較佳為0.001~3質量份,進而更佳為0.003~1質量份,尤佳為0.01~0.5質量份,尤其更佳為0.01~0.25質量份。
[(B-4)成分]
(B-4)成分即雙胍系殺菌劑只要為醫藥上、藥理學上(製藥上)或生理學上容許者,則並無特別限制。
作為雙胍系殺菌劑,例如可列舉:洛赫西定、聚己縮胍(聚六亞甲基雙胍)、阿來西定及該等之鹽等。作為洛赫西定之鹽,例如可列舉:鹽酸鹽、乙酸鹽、葡萄糖酸鹽。作為聚己縮胍之鹽,例如可列舉鹽酸鹽。作為阿來西定之鹽,例如可列舉鹽酸鹽(二鹽酸鹽)。
作為雙胍系殺菌劑,較佳為洛赫西定、聚己縮胍及該等之鹽,更佳為鹽酸洛赫西定、乙酸洛赫西定、葡萄糖酸洛赫西定、鹽酸聚己縮胍,進而較佳為葡萄糖酸洛赫西定。
雙胍系殺菌劑可使用市售品。雙胍系殺菌劑可單獨使用1種,或亦可組合2種以上使用。
本實施形態之眼科組成物中之(B-4)成分之含量並無特別限定,可根據(B-4)成分之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當進行設定。作為(B-4)成分之含量,就更明顯地發揮本發明之效果之觀點而言,例如以眼科組成物之總量為基準,(B-4)成分之總含量較佳為0.0000005~0.5 w/v%,更佳為0.000001~0.2 w/v%,進而較佳為0.000005~0.1 w/v%,進而更佳為0.00001~0.01 w/v%,尤佳為0.00005~0.01 w/v%。
本實施形態之眼科組成物中之(B-4)成分相對於(A)成分之含有比率並無特別限定,可根據(A)成分及(B-4)成分之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當進行設定。作為(B-4)成分相對於(A)成分之含有比率,就更進一步提高本發明之效果之觀點而言,例如相對於本實施形態之眼科組成物所含有之(A)成分之總含量1質量份,(B-4)成分之總含量較佳為0.000001~0.5質量份,更佳為0.000005~0.1質量份,進而較佳為0.00001~0.05質量份,進而更佳為0.00002~0.02質量份,尤佳為0.00002~0.01質量份。
[(B-5)成分]
(B-5)成分即脂溶性維生素只要為醫藥上、藥理學上(製藥上)或生理學上容許者,則並無特別限制。
作為脂溶性維生素,例如可列舉:維生素A類(視網醛、視網醇、視黃酸、胡蘿蔔素、去氫視網醛、茄紅素等)、維生素D類(麥角鈣化固醇、膽鈣化醇等)、維生素E類(d-α-生育酚、dl-α-生育酚、β-生育酚、γ-生育酚、δ-生育酚等)、維生素K類(葉綠醌、甲萘醌類等)。
作為脂溶性維生素,較佳為維生素A類、維生素E類,更佳為維生素A類,進而較佳為視網醇及其衍生物,進而更佳為乙酸視網醇酯、棕櫚酸視網醇酯,尤佳為棕櫚酸視網醇酯。
脂溶性維生素可使用市售品。脂溶性維生素可單獨使用1種,或亦可組合2種以上使用。
本實施形態之眼科組成物中之(B-5)成分之含量並無特別限定,可根據(B-5)成分之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當進行設定。作為(B-5)成分之含量,就更明顯地發揮本發明之效果之觀點而言,例如以眼科組成物之總量為基準,(B-5)成分之總含量較佳為0.00001~1 w/v%,更佳為0.0001~0.5 w/v%,進而較佳為0.001~0.1 w/v%,進而更佳為0.01~0.05 w/v%。
本實施形態之眼科組成物中之(B-5)成分相對於(A)成分之含有比率並無特別限定,可根據(A)成分及(B-5)成分之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當進行設定。作為(B-5)成分相對於(A)成分之含有比率,就更進一步提高本發明之效果之觀點而言,例如相對於本實施形態之眼科組成物所含有之(A)成分之總含量1質量份,(B-5)成分之總含量較佳為0.0001~0.5質量份,更佳為0.0005~0.1質量份,進而較佳為0.001~0.05質量份,進而更佳為0.001~0.025質量份。
於(B-5)成分為維生素A類之情形時,本實施形態之眼科組成物中之(B-5)成分之含量並無特別限定,可根據(B-5)成分之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當進行設定。作為(B-5)成分之含量,就更明顯地發揮本發明之效果之觀點而言,例如以眼科組成物之總量為基準,(B-5)成分之總含量較佳為0.1~10萬IU/100 mL,更佳為0.5~7萬IU/100 mL,進而較佳為1~5萬IU/100 mL。再者,「IU」意指藉由日本藥典第十七修訂版維生素A測定法等中記載之方法求出之國際單位。例如,於日本藥典第十七修訂版之醫藥品各條中,記載於乙酸視網醇酯之情形時,每1 g包含維生素A 250萬單位以上,及於棕櫚酸視網醇酯之情形時,每1 g包含維生素A 150萬單位以上。
於(B-5)成分為維生素A類之情形時,本實施形態之眼科組成物中之(B-5)成分相對於(A)成分之含有比率並無特別限定,可根據(A)成分及(B-5)成分之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當進行設定。作為(B-5)成分相對於(A)成分之含有比率,就更進一步提高本發明之效果之觀點而言,例如相對於本實施形態之眼科組成物所含有之(A)成分之總含量1 g,(B-5)成分之總含量較佳為0.05萬~15萬IU,更佳為0.1萬~10萬IU,進而較佳為0.3萬~5萬IU。
[(B-6)成分]
(B-6)成分即乙烯系高分子化合物只要為醫藥上、藥理學上(製藥上)或生理學上容許者,則並無特別限制。
作為乙烯系高分子化合物,例如可列舉:聚乙烯吡咯啶酮、聚乙烯醇、羧基乙烯基聚合物等。
作為乙烯系高分子化合物,較佳為聚乙烯吡咯啶酮、聚乙烯醇,更佳為聚乙烯吡咯啶酮,進而較佳為聚乙烯吡咯啶酮K17、聚乙烯吡咯啶酮K25、聚乙烯吡咯啶酮K30、聚乙烯吡咯啶酮K90,進而更佳為聚乙烯吡咯啶酮K90。
乙烯系高分子化合物可使用市售品。乙烯系高分子化合物可單獨使用1種,或亦可組合2種以上使用。
本實施形態之眼科組成物中之(B-6)成分之含量並無特別限定,可根據(B-6)成分之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當進行設定。作為(B-6)成分之含量,就更明顯地發揮本發明之效果之觀點而言,例如以眼科組成物之總量為基準,(B-6)成分之總含量較佳為0.00005~5 w/v%,更佳為0.0001~3 w/v%,進而較佳為0.0005~3 w/v%,進而更佳為0.001~1 w/v%。
本實施形態之眼科組成物中之(B-6)成分相對於(A)成分之含有比率並無特別限定,可根據(A)成分及(B-6)成分之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當進行設定。作為(B-6)成分相對於(A)成分之含有比率,就更進一步提高本發明之效果之觀點而言,例如相對於本實施形態之眼科組成物所含有之(A)成分之總含量1質量份,(B-6)成分之總含量較佳為0.00001~5質量份,更佳為0.00005~3質量份,進而較佳為0.0001~1質量份,進而更佳為0.0003~0.5質量份,尤佳為0.0003~0.25質量份。
[(C)成分]
本實施形態之眼科組成物可進而含有(C)萜類(亦簡稱為「(C)成分」)。藉由使眼科組成物含有(C)成分,可更明顯地發揮本發明之效果。
(C)成分即萜類只要為醫藥上、藥理學上(製藥上)或生理學上容許者,則並無特別限制。
作為萜類,例如可列舉:環式萜烯及非環式萜烯。
環式萜烯為於分子內具有至少1個環結構之萜類。作為環式萜烯,例如可列舉:薄荷腦、樟腦、冰片(亦稱為「龍腦」)、薄荷酮、桉樹腦、香旱芹酮(carvone)、大茴香腦、丁香酚、檸檬烯、蒎烯(pinene)、該等之衍生物等。
非環式萜烯為於分子內不具有環結構之萜類。作為非環式萜烯,例如可列舉:香葉草醇(geraniol)、香茅醇、沈香醇(linanool)、乙酸沈香酯、該等之衍生物等。
於本發明中,作為萜類,可使用含有上述化合物之精油。作為此種精油,例如可列舉:桉葉油、香柑油(bergamot oil)、胡椒薄荷油、涼薄荷油、綠薄荷油、薄荷油、茴香油、桂皮油、玫瑰油等。
萜類可為d體、l體及dl體之任一者,可例示:dl-薄荷腦、d-薄荷腦、l-薄荷腦、dl-樟腦、d-樟腦、l-樟腦、dl-冰片、d-冰片、l-冰片、dl-薄荷酮、d-薄荷酮、l-薄荷酮。其中,亦存在如香葉草醇及桉樹腦等根據萜類不同而不存在光學異構物之情形。
作為萜類,較佳為薄荷腦、樟腦、冰片、薄荷酮、香葉草醇、桉葉油及香柑油,更佳為薄荷腦、樟腦及冰片,進而較佳為l-薄荷腦、d-樟腦、dl-樟腦及d-冰片,進而更佳為l-薄荷腦。
萜類可使用市售品。萜類可單獨使用1種,或亦可組合2種以上使用。
本實施形態之眼科組成物中之(C)成分之含量並無特別限定,可根據(C)成分之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當進行設定。作為(C)成分之含量,就更明顯地發揮本發明之效果之觀點而言,例如以眼科組成物之總量為基準,(C)成分之總含量較佳為0.00001~1 w/v%,更佳為0.00005~0.5 w/v%,進而較佳為0.0001~0.1 w/v%,進而更佳為0.0005~0.05 w/v%,尤佳為0.001~0.05 w/v%。
本實施形態之眼科組成物中之(C)成分相對於(A)成分之含有比率並無特別限定,可根據(A)成分及(C)成分之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當進行設定。作為(C)成分相對於(A)成分之含有比率,就更進一步提高本發明之效果之觀點而言,例如相對於本實施形態之眼科組成物所含有之(A)成分之總含量1質量份,(C)成分之總含量較佳為0.00005~0.5質量份,更佳為0.0001~0.1質量份,進而較佳為0.0003~0.05質量份,進而更佳為0.0003~0.03質量份。
[無機鹽類]
本實施形態之眼科組成物較佳為進而含有無機鹽類。藉由使眼科組成物進而含有無機鹽類,可更明顯地發揮本發明之效果。無機鹽類只要為醫藥上、藥理學上(製藥上)或生理學上容許者,則並無特別限制。
作為無機鹽類,例如可列舉:氯化鈣、氯化鎂、氯化鈉、氯化鉀等金屬之氯化物;氯化銨;硫酸鈣、硫酸鎂、硫酸鈉、硫酸鉀、硫酸銨等金屬之硫酸鹽等。
作為無機鹽類,較佳為金屬之氯化物,更佳為氯化鈣、氯化鎂、氯化鈉、氯化鉀,進而較佳為氯化鈉、氯化鉀。
無機鹽類可使用市售品。無機鹽類可單獨使用1種,或亦可組合2種以上使用。
本實施形態之眼科組成物中之無機鹽類之含量並無特別限定,可根據無機鹽類之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當進行設定。作為無機鹽類之含量,就更明顯地發揮本發明之效果之觀點而言,例如以眼科組成物之總量為基準,無機鹽類之總含量較佳為0.01~10 w/v%,更佳為0.05~5 w/v%,進而較佳為0.1~1 w/v%。
本實施形態之眼科組成物中之無機鹽類相對於(A)成分之含有比率並無特別限定,可根據(A)成分及無機鹽類之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當進行設定。作為無機鹽類相對於(A)成分之含有比率,就更進一步提高本發明之效果之觀點而言,例如相對於本實施形態之眼科組成物所含有之(A)成分之總含量1質量份,無機鹽類之總含量較佳為0.001~5質量份,更佳為0.005~1質量份,進而較佳為0.01~0.3質量份。
[緩衝劑]
本實施形態之眼科組成物較佳為進而含有緩衝劑。藉由使眼科組成物進而含有緩衝劑,可更明顯地發揮本發明之效果。緩衝劑只要為醫藥上、藥理學上(製藥上)或生理學上容許者,則並無特別限制。
作為緩衝劑,例如可列舉:源自無機酸之緩衝劑即無機緩衝劑、及源自有機酸或有機鹼之緩衝劑即有機緩衝劑。
作為無機緩衝劑,例如可列舉:硼酸緩衝劑、磷酸緩衝劑、碳酸緩衝劑等。作為硼酸緩衝劑,可列舉硼酸或其鹽(鹼金屬硼酸鹽、鹼土金屬硼酸鹽等)。作為磷酸緩衝劑,可列舉磷酸或其鹽(鹼金屬磷酸鹽、鹼土金屬磷酸鹽等)。作為碳酸緩衝劑,可列舉碳酸或其鹽(鹼金屬碳酸鹽、鹼土金屬碳酸鹽等)。又,作為硼酸緩衝劑、磷酸緩衝劑或碳酸緩衝劑,可使用硼酸鹽、磷酸鹽或碳酸鹽之水合物。作為更具體之例,作為硼酸緩衝劑,可例示:硼酸或其鹽(硼酸鈉、四硼酸鉀、偏硼酸鉀、硼酸銨、硼砂等);作為磷酸緩衝劑,可例示:磷酸或其鹽(磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉、磷酸二氫鉀、磷酸三鈉、磷酸三鉀、磷酸氫鈣、磷酸二氫鈣等);作為碳酸緩衝劑,可例示:碳酸或其鹽(碳酸氫鈉、碳酸鈉、碳酸銨、碳酸鉀、碳酸鈣、碳酸氫鉀、碳酸鎂等)等。
作為有機緩衝劑,例如可列舉:檸檬酸緩衝劑、乙酸緩衝劑、乳酸緩衝劑、琥珀酸緩衝劑、Tris緩衝劑、AMPD緩衝劑等。作為檸檬酸緩衝劑,可列舉檸檬酸或其鹽(鹼金屬檸檬酸鹽、鹼土金屬檸檬酸鹽等)。作為乙酸緩衝劑,可列舉乙酸或其鹽(鹼金屬乙酸鹽、鹼土金屬乙酸鹽等)。作為乳酸緩衝劑,可列舉乳酸或其鹽(鹼金屬乳酸鹽、鹼土金屬乳酸鹽等)。作為琥珀酸緩衝劑,可列舉琥珀酸或其鹽(鹼金屬琥珀酸鹽等)。又,作為檸檬酸緩衝劑、乙酸緩衝劑、乳酸緩衝劑或琥珀酸緩衝劑,可使用檸檬酸鹽、乙酸鹽、乳酸鹽或琥珀酸鹽之水合物。作為更具體之例,作為檸檬酸緩衝劑,可例示檸檬酸或其鹽(檸檬酸鈉、檸檬酸鉀、檸檬酸鈣、檸檬酸二氫鈉、檸檬酸二鈉等);作為乙酸緩衝劑,可例示乙酸或其鹽(乙酸銨、乙酸鈉、乙酸鉀、乙酸鈣等);作為乳酸緩衝劑,可例示乳酸或其鹽(乳酸鈉、乳酸鉀、乳酸鈣等);作為琥珀酸緩衝劑,可例示琥珀酸或其鹽(琥珀酸鈉、琥珀酸二鈉等)等。作為Tris緩衝劑,例如可列舉胺丁三醇(trometamol)或其鹽(胺丁三醇鹽酸鹽等)。作為AMPD緩衝劑,例如可列舉2-胺基-2-甲基-1,3-丙二醇或其鹽。
作為緩衝劑,較佳為硼酸緩衝劑(例如硼酸與硼砂之組合等)、磷酸緩衝劑(例如磷酸氫二鈉與磷酸二氫鈉之組合等)、Tris緩衝劑(例如胺丁三醇),更佳為硼酸緩衝劑,進而較佳為硼酸及其鹽,進而更佳為硼酸與硼砂之組合。
緩衝劑可使用市售品。緩衝劑可單獨使用1種,或亦可組合2種以上使用。
本實施形態之眼科組成物中之緩衝劑之含量並無特別限定,可根據緩衝劑之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當進行設定。作為緩衝劑之含量,就更明顯地發揮本發明之效果之觀點而言,例如以眼科組成物之總量為基準,緩衝劑之總含量較佳為0.01~10 w/v%,更佳為0.05~5 w/v%,進而較佳為0.1~3 w/v%。
本實施形態之眼科組成物中之緩衝劑相對於(A)成分之含有比率並無特別限定,可根據(A)成分及緩衝劑之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當進行設定。作為緩衝劑相對於(A)成分之含有比率,就更進一步提高本發明之效果之觀點而言,例如相對於本實施形態之眼科組成物所含有之(A)成分之總含量1質量份,緩衝劑之總含量較佳為0.01~10質量份,更佳為0.1~5質量份,進而較佳為0.5~3質量份。
本實施形態之眼科組成物之pH只要為醫藥上、藥理學上(製藥上)或生理學上容許之範圍內,則並無特別限定。作為本實施形態之眼科組成物之pH,例如可為4.0~9.5,較佳為4.0~9.0,更佳為4.5~9.0,進而較佳為4.5~8.5,進而更佳為5.0~8.5,尤佳為5.5~8.0,尤其更佳為6.0~7.8。
本實施形態之眼科組成物視需要可調節為生物容許之範圍內之滲透壓比。適宜之滲透壓比根據適用部位、劑型等不同,就更明顯地發揮本發明之效果之觀點而言,例如較佳為設為0.05~6,更佳為設為0.4~5,進而較佳為設為0.6~3,進而更佳為設為0.8~2。滲透壓之調整可使用無機鹽類、多元醇等藉由該技術領域中已知之方法進行。滲透壓比基於日本藥典第十七修訂版,設為試樣之滲透壓相對於286 mOsm(0.9 w/v%氯化鈉水溶液之滲透壓)之比,滲透壓以日本藥典記載之滲透壓測定法(凝固點降低法)為參考進行測定。再者,滲透壓比測定用標準溶液(0.9 w/v%氯化鈉水溶液)可將氯化鈉(日本藥典標準試劑)於500~650℃乾燥40~50分鐘後,於乾燥器(矽膠)中放置冷卻,準確稱取0.900 g,溶解於純化水,準確製備成100 mL,或使用市售之滲透壓比測定用標準溶液(0.9 w/v%氯化鈉水溶液)。
本實施形態之眼科組成物之黏度只要為醫藥上、藥理學上(製藥上)或生理學上容許之範圍內,則並無特別限定。作為本實施形態之眼科組成物之黏度,例如藉由旋轉黏度計(TV-20型黏度計,東機產業公司製造,轉子:1°34'×R24)測定之20℃之黏度較佳為0.1~10000 mPa・s,更佳為1~3000 mPa・s,進而較佳為1~1000 mPa・s,進而更佳為1~100 mPa・s,尤佳為1~50 mPa・s,尤其更佳為1~10 mPa・s,尤其進而較佳為1.3~5 mPa・s。
本實施形態之眼科組成物只要為不損害本發明之效果之範圍內,則除上述成分以外,可組合選自各種藥理活性成分及生理活性成分之成分含有適當之量。該成分並無特別限制,例如可例示一般用醫藥品製造販賣承認基準2012年版(一般社團法人Regulatory Science of Medical Products學會 主編)中記載之眼科用藥中之有效成分。作為眼科用藥中使用之成分,具體而言,例如可列舉以下成分。
抗過敏劑:例如色甘酸鈉、曲尼司特、吡嘧司特鉀等。
抗組織胺劑:例如鹽酸二苯胺(diphenhydramine hydrochloride)、異丙海汀、馬來酸氯菲安明、鹽酸左卡巴司汀、富馬酸酮替芬、吡嘧司特鉀、鹽酸奧洛他定等。
消炎劑:例如水楊酸甲酯、水楊酸乙二醇酯、尿囊素、傳明酸、溶菌酶、氯化溶菌酶、吲哚美辛、普拉洛芬、伊布洛芬、皮考布洛芬(ibuprofen piconol)、酮洛芬(ketoprofen)、聯苯乙酸、苄達酸、吡羅昔康、丁苯羥酸、氟芬那酸丁酯、ε-胺基己酸、氯化小蘖鹼、硫酸黃連素、薁磺酸鈉等。
類固醇劑:例如丙酸氟替卡松、糠酸氟替卡松、糠酸莫米松、丙酸倍氯米松、氟尼縮松等。
減充血劑:例如鹽酸四氫唑啉、硝酸四氫唑啉、鹽酸萘甲唑啉、硝酸萘甲唑啉、腎上腺素、鹽酸腎上腺素、鹽酸去氫腎上腺素、鹽酸脫羥腎上腺素、dl-鹽酸甲基麻黃鹼等。
眼肌調節藥劑:例如具有與乙醯膽鹼類似之活性中心之膽鹼酯酶抑制剤,具體為甲基硫酸新斯的明、托品卡胺、堆心菊素、硫酸阿托平等。
除(B-5)成分以外之維生素類:例如黃素腺嘌呤二核苷酸鈉、氰鈷胺、鹽酸吡哆醇、泛醇、泛酸鈣、抗壞血酸、抗壞血酸鈉等。
其他:例如磺胺甲異㗁唑、磺胺異㗁唑、磺胺二甲嘧啶(sulfisomidine)及該等之鹽等。
只要於不損害本發明之效果之範圍內,則本實施形態之眼科組成物可根據其用途及製劑形態,依據慣例,適當選擇各種添加物,併用1種或1種以上而含有適當量。作為此種添加物,例如可例示醫藥品添加物事典2007(日本醫藥品添加劑協會編輯)中記載之各種添加物。作為具有代表性之成分,可列舉以下添加物。
載體:例如水、含水乙醇等水性溶劑。
螯合劑:例如乙二胺二乙酸(EDDA)、乙二胺三乙酸、乙二胺四乙酸(EDTA)、N-(2-羥基乙基)乙二胺三乙酸(HEDTA)、二伸乙基三胺五乙酸(DTPA)等。
基劑:例如辛基十二烷醇、氧化鈦、溴化鉀、plastibase等。
pH調節劑:例如鹽酸、乙酸、氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鈣、氫氧化鎂、三乙醇胺、二異丙醇胺等。
穩定劑:例如甲醛合次硫酸氫鈉(吊白塊)、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、單硬脂酸鋁、單硬脂酸甘油酯、環糊精、單乙醇胺、二丁基羥基甲苯等。
等張劑:例如亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉、氯化鉀、氯化鈣、氯化鈉、氯化鎂、乙酸鉀、乙酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸鈉、硫代硫酸鈉、硫酸鎂、甘油、丙二醇等。
除(A)成分、(B-1)成分及(B-6)成分以外之增黏劑:例如纖維素系高分子化合物(例如甲基纖維素、乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羥乙基纖維素、羧甲基纖維素鈉等)、瓜爾膠、羥丙基瓜爾膠、阿拉伯膠、刺梧桐樹膠、三仙膠、瓊脂、海藻酸及其鹽(鈉鹽等)、澱粉、甲殼素及其衍生物、聚葡萄胺糖及其衍生物、角叉菜膠等。
糖類:例如葡萄糖、環糊精等。
糖醇類:例如木糖醇、山梨醇、甘露醇、甘油等。該等可為d體、l體或dl體之任一者。
陰離子界面活性劑:例如聚氧乙烯烷基醚磷酸鹽、聚氧乙烯烷基醚硫酸鹽、烷基苯磺酸鹽、烷基硫酸鹽、N-醯基牛磺酸鹽等。
兩性界面活性劑:例如月桂基二甲胺基乙酸甜菜鹼等。
除(B-4)成分以外之防腐劑:例如鹽酸烷基二胺乙基甘胺酸(alkyldiaminoethylglycine hydrochloride
)、苯甲酸鈉、乙醇、乙二胺四乙酸鈉、氯化鋅、氯丁醇、己二烯酸、己二烯酸鉀、去氫乙酸鈉、對羥基苯甲酸甲酯、對羥基苯甲酸乙酯、對羥基苯甲酸丙酯、對羥基苯甲酸丁酯、硫酸羥基喹啉、苯乙醇、苄醇、氯化苄烷銨、Glokill(Rhodia公司製造之商品名)等。
就可明顯地發揮本發明之效果之觀點而言,本實施形態之眼科組成物較佳為不含選自由凡士林、氯化苄烷銨、己二烯酸鉀、色甘酸鈉、鹽酸脫羥腎上腺素、普拉洛芬、苯海拉明及其鹽、酮替芬及其鹽、以及對羥基苯甲酸酯(paraben)所組成之群中之至少1種。又,就可明顯地發揮本發明之效果之觀點而言,本實施形態之眼科組成物較佳為不含以該眼科組成物之總量為基準為3 w/v%以上之ε-胺基己酸,更佳為不含ε-胺基己酸。進而,就可明顯地發揮本發明之效果之觀點而言,本實施形態之眼科組成物較佳為不含以該眼科組成物之總量為基準為5 w/v%以上之羥丙基甲基纖維素。進而,就可明顯地發揮本發明之效果之觀點而言,本實施形態之眼科組成物較佳為不含以該眼科組成物之總量為基準為0.2 w/v%以上之甘油。
於本實施形態之眼科組成物含有(B-1)成分之情形時,就可明顯地發揮本發明之效果之觀點而言,眼科組成物較佳為不含選自由凡士林、氯化苄烷銨及己二烯酸鉀所組成之群中之至少1種。於本實施形態之眼科組成物含有(B-1)成分之情形時,就可明顯地發揮本發明之效果之觀點而言,眼科組成物較佳為不含以該眼科組成物之總量為基準為3 w/v%以上之ε-胺基己酸,更佳為不含ε-胺基己酸。於本實施形態之眼科組成物含有(B-1)成分之情形時,就可明顯地發揮本發明之效果之觀點而言,眼科組成物較佳為不含以該眼科組成物之總量為基準為5 w/v%以上之羥丙基甲基纖維素。
於本實施形態之眼科組成物含有(B-2)成分之情形時,就可明顯地發揮本發明之效果之觀點而言,眼科組成物較佳為不含凡士林。又,於本實施形態之眼科組成物含有(B-2)成分之情形時,就可明顯地發揮本發明之效果之觀點而言,眼科組成物較佳為不含以該眼科組成物之總量為基準為5 w/v%以上(較佳為3 w/v%以上)之ε-胺基己酸,更佳為不含ε-胺基己酸。
於本實施形態之眼科組成物含有(B-3)成分之情形時,就可明顯地發揮本發明之效果之觀點而言,眼科組成物較佳為不含選自由色甘酸鈉及鹽酸脫羥腎上腺素所組成之群中之至少1種。於本實施形態之眼科組成物含有(B-3)成分之情形時,就可明顯地發揮本發明之效果之觀點而言,眼科組成物較佳為不含以該眼科組成物之總量為基準為5 w/v%以上(較佳為3 w/v%以上)之ε-胺基己酸,更佳為不含ε-胺基己酸。
於本實施形態之眼科組成物含有(B-4)成分之情形時,就可明顯地發揮本發明之效果之觀點而言,眼科組成物較佳為不含選自由色甘酸鈉、氯化苄烷銨及己二烯酸鉀所組成之群中之至少1種。於本實施形態之眼科組成物含有(B-4)成分之情形時,就可明顯地發揮本發明之效果之觀點而言,眼科組成物較佳為不含以該眼科組成物之總量為基準為3 w/v%以上之ε-胺基己酸,更佳為不含ε-胺基己酸。
於本實施形態之眼科組成物含有(B-5)成分之情形時,就可明顯地發揮本發明之效果之觀點而言,較佳為不含選自由凡士林及己二烯酸鉀所組成之群中之至少1種。於本實施形態之眼科組成物含有(B-5)成分之情形時,就可明顯地發揮本發明之效果之觀點而言,眼科組成物較佳為不含以該眼科組成物之總量為基準為3 w/v%以上之ε-胺基己酸,更佳為不含ε-胺基己酸。
於本實施形態之眼科組成物含有(B-6)成分之情形時,就可明顯地發揮本發明之效果之觀點而言,較佳為不含氯化苄烷銨。
本實施形態之眼科組成物可為水性組成物(主要包含水性或者親水性者作為基劑或載體),亦可為油性組成物(主要包含油性或者疏水性者作為基劑或載體)。關於在眼科組成物為水性組成物之情形時之水之含量,例如以眼科組成物之總量為基準,較佳為50重量%以上,更佳為75重量%以上,進而較佳為80重量%以上,進而更佳為85重量%以上,尤佳為90重量%以上。又,關於在眼科組成物為水性組成物之情形時之水之含量,例如以眼科組成物之總量為基準,較佳為未達100重量%,更佳為99.5重量%以下,進而較佳為99.2重量%以下,進而更佳為99.0重量%以下,尤佳為97.0重量%以下,最佳為96.5重量%以下。關於在眼科組成物為油性組成物之情形時之水之含量,例如以眼科組成物之總量為基準,較佳為未達50重量%,更佳為30重量%以下,進而較佳為20重量%以下。本實施形態之眼科組成物較佳為水性組成物。
本實施形態之眼科組成物所使用之水只要為醫藥上、藥理學上(製藥上)或生理學上容許者即可。作為此種水,例如可列舉:蒸餾水、常水、純化水、殺菌純化水、注射用水及注射用蒸餾水等。該等之定義基於日本藥典第十七修訂版。
本實施形態之眼科組成物例如可藉由將(A)成分及視需要之其他含有成分以成為所需之含量之方式加以添加及混合而進行製備。具體而言,例如可藉由純化水使上述成分溶解或懸浮,調整為特定之pH及滲透壓,藉由過濾殺菌等進行殺菌處理,藉此進行製備。
本實施形態之眼科組成物根據目的可採用各種劑型,例如可列舉:液劑、凝膠劑、半固體劑(軟膏等)等。該等之中,較佳為液劑,更佳為水性液劑。
本實施形態之眼科組成物例如可用作滴眼劑(亦稱為滴眼液或滴眼藥;又,滴眼劑包含人工淚液、能夠於配戴隱形眼鏡時滴眼之滴眼劑)、洗眼劑(亦稱為洗眼液或洗眼藥;又,洗眼劑包含能夠於配戴隱形眼鏡時洗眼之洗眼劑)、隱形眼鏡用組成物[隱形眼鏡配戴液、隱形眼鏡保養用組成物(隱形眼鏡消毒劑、隱形眼鏡用保存劑、隱形眼鏡用洗淨劑、隱形眼鏡用洗淨保存劑)、用於隱形眼鏡配戴液及配戴隱形眼鏡時之滴眼劑兩種用途之隱形眼鏡配戴滴眼液等]。作為本實施形態之眼科組成物之合適之一例,可列舉:滴眼劑、洗眼劑、隱形眼鏡用組成物,作為更合適之例,可列舉:能夠於配戴隱形眼鏡時滴眼之滴眼劑、能夠於配戴隱形眼鏡時洗眼之洗眼劑、隱形眼鏡配戴液、隱形眼鏡配戴滴眼液,作為進一步合適之例,可列舉能夠於配戴隱形眼鏡時滴眼之滴眼劑。再者,「隱形眼鏡」包含硬性隱形眼鏡、軟性隱形眼鏡(包含離子性及非離子性兩者,包含聚矽氧水凝膠隱形眼鏡及非聚矽氧水凝膠隱形眼鏡兩者)。
於本實施形態之眼科組成物為滴眼劑之情形時,就可更明顯地發揮本發明之效果之方面而言,眼科組成物較佳為能夠於配戴隱形眼鏡時滴眼之滴眼劑,更佳為能夠於配戴軟性隱形眼鏡時滴眼之滴眼劑(軟性隱形眼鏡用滴眼劑)。再者,於本實施形態之眼科組成物為滴眼劑之情形時,作為其用法、用量,只要為發揮效果,且副作用較少之用法、用量,則無特別限定,例如於成人(15歲以上)及7歲以上之孩子之情形時,可例示:1次1~2滴,1天2~4次或4回滴眼使用之方法;1次1~2滴、1~3滴、或2~3滴,1天5~6次滴眼使用之方法。
又,就可更明顯地發揮本發明之效果之方面而言,本實施形態之眼科組成物亦較佳為人工淚液。再者,於本實施形態之眼科組成物為人工淚液之情形時,該眼科組成物較佳為抗炎劑、抗過敏劑、抗組織胺劑、類固醇劑、減充血劑、眼肌調節藥劑、維生素劑、收斂劑、磺胺甲異㗁唑、磺胺異㗁唑、磺胺二甲嘧啶均未含有。
本實施形態之眼科組成物收容於任意之容器中提供。收容本實施形態之眼科組成物之容器並無特別限制,例如可為玻璃製,又亦可為塑膠製。較佳為塑膠製。作為塑膠,例如可列舉:聚對苯二甲酸乙二酯、聚芳酯、聚萘二甲酸乙二酯、聚碳酸酯、聚乙烯、聚丙烯、聚醯亞胺及構成該等之單體之共聚物、以及將該等之2種以上加以混合而成者。較佳為聚丙烯、聚乙烯、聚對苯二甲酸乙二酯,更佳為聚對苯二甲酸乙二酯。又,收容本實施形態之眼科組成物之容器可為可視認容器內部之透明容器,亦可為難以視認容器內部之不透明容器。較佳為透明容器。此處,「透明容器」包含無色透明容器及有色透明容器兩者。
收容本實施形態之眼科組成物之容器可安裝滴嘴。滴嘴之材質並無特別限制,例如可為玻璃製,又亦可為塑膠製。較佳為塑膠製。作為塑膠,例如可列舉:聚對苯二甲酸丁二酯、聚乙烯、聚丙烯、聚萘二甲酸乙二酯及構成該等之單體之共聚物、以及將該等之2種以上加以混合而成者。作為滴嘴之材質,就更進一步提高本發明之效果之觀點而言,較佳為聚丙烯、聚乙烯、聚對苯二甲酸乙二酯、聚萘二甲酸乙二酯,更佳為聚乙烯。
收容本實施形態之眼科組成物之容器可為收容多次之使用量之多劑量型,亦可為收容單次之使用量之單位劑量型,就可更明顯地發揮本發明之效果之方面而言,較佳為多劑量型。
[2.向眼科組成物賦予降低眼部之摩擦之作用之方法]
本實施形態之眼科組成物藉由摻合以該眼科組成物之總量為基準為0.7 w/v%以上之選自由硫酸軟骨素及其鹽所組成之群中之至少1種,可降低眼部之摩擦。因此,作為本發明之一實施形態,提供一種向眼科組成物賦予降低眼部之摩擦之作用之方法,其包括向該眼科組成物摻合以該眼科組成物之總量為基準為0.7 w/v%以上之(A)選自由硫酸軟骨素及其鹽所組成之群中之1種以上。又,作為本發明之一實施形態,提供一種以眼科組成物構成之眼部之摩擦降低劑,該眼科組成物係含有(A)選自由硫酸軟骨素及其鹽所組成之群中之1種以上者,且該眼科組成物含有以該眼科組成物之總量為基準為0.7 w/v%以上之(A)成分。進而,作為本發明之一實施形態,提供一種使用眼科組成物之降低眼部之摩擦之方法,該眼科組成物係含有(A)選自由硫酸軟骨素及其鹽所組成之群中之1種以上者,且該眼科組成物含有以該眼科組成物之總量為基準為0.7 w/v%以上之(A)成分。進而又,作為本發明之一實施形態,提供一種(A)選自由硫酸軟骨素及其鹽所組成之群中之1種以上之用途,其用於製造眼部之摩擦降低用之眼科組成物,且該眼科組成物含有以該眼科組成物之總量為基準為0.7 w/v%以上之(A)。
再者,關於本實施形態中之(A)成分之種類及含量等、其他成分之種類及含量等、眼科組成物之製劑形態及用途等,如[1.眼科組成物]中所說明。
實施例
以下,基於試驗例具體地說明本發明,但本發明並不限定於該等。
[試驗例1:摩擦評估(1)]
藉由慣例製備表1所示之各實施例及比較例之眼科組成物(滴眼劑;100 mL)。表1中之各成分之單位為w/v%。
藉由生理鹽液(大塚生食注)對1片軟性隱形眼鏡(製品名:Proclear 1 day(奧馬菲康A(omafilcon A)),依據美國食品藥品管理局(FDA)基準之軟性隱形眼鏡分類:II類,Coopervision公司製造)進行洗滌,擦去附著於表面之多餘之液體後,於製備之各眼科組成物中浸漬約16小時。其後,使摩擦感測試機(Tribomaster TL201Ts,Trinity-Lab公司製造)之接觸件與軟性隱形眼鏡接著。
另一方面,將人工皮革貼於摩擦感測試機之移動台而覆蓋移動台之整個表面,於人工皮革上使4 mL之受驗製劑以充分遍及接觸件所能移動到之整個面之方式擴散。其次,向測定單元安裝20 g之砝碼。將與軟性隱形眼鏡接著之接觸件安裝於測定單元,以每秒1000次測定50秒。算出由測定開始後25~35秒之測定結果獲得之摩擦係數之平均值,設為各眼科組成物之摩擦係數(μk)。
依據下述式1,算出相對於對應之比較例(比較例1-1),其他之配方例即比較例1-2及實施例1-1~1-3之摩擦係數降低率。將結果示於表1及圖1。
[式1]摩擦係數降低率(%)={(對應之比較例之摩擦係數-各配方例之摩擦係數)/對應之比較例之摩擦係數}×100
再者,作為軟骨素硫酸鈉,使用日本藥典外醫藥品規格之軟骨素硫酸鈉(滴眼、注射用)(Maruha-Nichiro Food股份有限公司製造)。
確認到與含有0.5 w/v%之軟骨素硫酸鈉之比較例1-2相比較,含有1 w/v%或3 w/v%之軟骨素硫酸鈉之實施例1-1及1-2出乎意料地摩擦係數降低率上升,摩擦降低作用明顯提高。又,確認到除3 w/v%之軟骨素硫酸鈉以外含有0.1 w/v%之玻尿酸鈉之實施例1-3摩擦係數降低率進一步上升,摩擦降低作用進一步提高。
[試驗例2:摩擦評估(2)]
藉由慣例製備表2所示之各實施例及比較例之眼科組成物(滴眼劑;100 mL)。表2中之各成分之單位為w/v%。關於製備之各眼科組成物,使用比較例2-1作為對應之比較例,除此以外藉由與試驗例1相同之方法進行摩擦評估。將結果示於表2。
再者,作為軟骨素硫酸鈉,使用日本藥典外醫藥品規格之軟骨素硫酸鈉(滴眼、注射用)(Maruha-Nichiro Food股份有限公司製造)。
確認到與不含軟骨素硫酸鈉之比較例2-1相比較,含有3 w/v%之軟骨素硫酸鈉及0.1 w/v%之芝麻油之實施例2-1摩擦係數降低率明顯上升。
[試驗例3:使用感評估(1)]
藉由慣例製備表3所示之各實施例及比較例之眼科組成物(滴眼劑;100 mL)。表3中之各成分之單位為w/v%。
將13 mL之製備之各眼科組成物無菌填充至聚對苯二甲酸乙二酯製滴眼容器(內容積14.2 mL)。填充後,向滴眼容器安裝聚乙烯製滴嘴,向12名受驗者(裸眼9名,軟性隱形眼鏡配戴者3名)分別將各眼科組成物滴至兩眼。評估於剛滴眼後,關於1)眨眼之容易度、及2)濕潤感,滴眼哪種眼科組成物時更加感覺到。
再者,作為軟骨素硫酸鈉,使用日本藥典外醫藥品規格之軟骨素硫酸鈉(滴眼、注射用)(Maruha-Nichiro Food股份有限公司製造)。
於所有受驗者中,於滴眼含有3 w/v%之軟骨素硫酸鈉之實施例3-1時更加感覺到眨眼之容易度及濕潤感之人最多。又,僅於軟性隱形眼鏡配戴者中,於滴眼實施例3-1時更加感覺到眨眼之容易度及濕潤感之人之比率明顯較多(表4)。
[試驗例4:摩擦評估(3)]
藉由慣例製備表5所示之各實施例及比較例之眼科組成物(滴眼劑;100 mL)。表5中之各成分之單位為w/v%。棕櫚酸視網醇酯之單位為IU/100 mL。關於製備之各眼科組成物,使用比較例4-1作為對應之比較例,除此以外藉由與試驗例1相同之方法進行摩擦評估。將結果示於表5。
再者,作為軟骨素硫酸鈉,使用日本藥典外醫藥品規格之軟骨素硫酸鈉(滴眼、注射用)(Maruha-Nichiro Food股份有限公司製造)。
確認到藉由含有軟骨素硫酸鈉及葡萄糖酸洛赫西定、聚氧乙烯(196)聚氧丙烯(67)二醇、棕櫚酸視網醇酯、或聚乙烯吡咯啶酮K90,摩擦係數降低率明顯上升。
[試驗例5:摩擦評估(4)]
藉由慣例製備表6所示之各實施例及比較例之眼科組成物(滴眼劑;100 mL)。表6中之各成分之單位為w/v%。關於製備之各眼科組成物,使用比較例5-1作為對應之比較例,除此以外藉由與試驗例1相同之方法進行摩擦評估。將結果示於表6。
再者,作為軟骨素硫酸鈉,使用日本藥典外醫藥品規格之軟骨素硫酸鈉(生化學工業股份有限公司製造,重量平均分子量約20000),作為玻尿酸鈉,使用符合日本藥典第十七修訂版之精製玻尿酸鈉之規格者。
確認到藉由除3 w/v%之軟骨素硫酸鈉以外,含有0.001 w/v%及0.01 w/v%之玻尿酸鈉、或Poloxamer 407,摩擦係數降低率上升,摩擦降低作用提高。
[試驗例6:摩擦評估(5)]
藉由慣例製備表7所示之各實施例及比較例之眼科組成物(滴眼劑;100 mL)。表7中之各成分之單位除表中明確記載者以外為w/v%。關於製備之各眼科組成物,使用實施例6-1作為對應之比較例,除此以外藉由與試驗例1相同之方法進行摩擦評估。將結果示於表7。
再者,作為軟骨素硫酸鈉,使用日本藥典外醫藥品規格之軟骨素硫酸鈉(生化學工業股份有限公司製造,重量平均分子量約20000)。
確認到藉由除3 w/v%之軟骨素硫酸鈉以外,含有芝麻油、棕櫚酸視網醇酯、或生育酚乙酸酯,摩擦係數降低率上升,摩擦降低作用提高。
[試驗例7:使用感評估(2)]
藉由慣例製備表8所示之各實施例及比較例之眼科組成物(滴眼劑;100 mL)。表8中之各成分之單位除表中明確記載者以外為w/v%。
將13 mL之製備之各眼科組成物無菌填充至聚對苯二甲酸乙二酯製滴眼容器(內容積14.2 mL)。填充後,向滴眼容器安裝聚乙烯製滴嘴,向4名軟性隱形眼鏡配戴者分別將各眼科組成物滴至兩眼。評估於剛滴眼後,關於濕潤感,滴眼哪種眼科組成物時更加感覺到。
再者,作為軟骨素硫酸鈉,使用日本藥典外醫藥品規格之軟骨素硫酸鈉(生化學工業股份有限公司製造,重量平均分子量約20000)。
比較例7-1中感覺到濕潤之人為0人,實施例7-1中感覺到濕潤之人為3人,回答兩者相同之人為1人。
[試驗例8:使用感評估(3)]
藉由慣例製備表9所示之各實施例及比較例之眼科組成物(滴眼劑;100 mL)。表9中之各成分之單位為w/v%。
將13 mL之製備之各眼科組成物無菌填充至聚對苯二甲酸乙二酯製滴眼容器(內容積14.2 mL)。填充後,向滴眼容器安裝聚乙烯製滴嘴,向4名軟性隱形眼鏡配戴者分別將各眼科組成物滴至兩眼。剛滴眼後,依據視覺模擬評分(VAS)法實施各眼科組成物之眨眼之容易度及濕潤感之評估試驗。具體而言,於畫有100 mm之線之自覺症狀調查表上,關於眨眼之容易度,將「非常困難」之情形設為0 mm,將「非常容易」之情形設為100 mm,關於濕潤感,將「無」之情形設為0 mm,將「非常感到」之情形設為100 mm,請受驗者分別標記感到之症狀之部分,測定該長度(mm)作為自覺症狀之值。求出4名之平均值。使用該VAS值,使用下述式2求出各實施例相對於成為基準之比較例之VAS改善率(%)。將結果示於表9。
此處,成為基準之比較例為比較例8-1。
[式2]VAS改善率(%)={(實施例之VAS值-成為基準之比較例之VAS值)/成為基準之比較例之VAS值}×100
再者,作為軟骨素硫酸鈉,使用日本藥典外醫藥品規格之軟骨素硫酸鈉(生化學工業股份有限公司製造,重量平均分子量約20000),作為玻尿酸鈉,使用符合日本藥典第十七修訂版之精製玻尿酸鈉之規格者。
根據表9之結果,確認到於滴眼實施例8-1之情形時,與滴眼比較例8-1之情形相比較,更加強烈地感覺到眨眼之容易度及濕潤感。
[製劑例]
將製劑例示於以下之表10~12。表10~12中之各成分之單位除表中明確記載者以外均為w/v%。製劑例1~17均為滴眼劑。將使10 mL之各製劑例填充至聚對苯二甲酸乙二酯製容器中,且安裝有聚乙烯製之滴嘴者設為製劑例1'~17'。將使10 mL之各製劑例填充至聚對苯二甲酸乙二酯製之容器中,且安裝有聚對苯二甲酸丁二酯製之滴嘴者設為製劑例1''~17''。再者,製劑例1~17之滴眼劑可用作能夠於配戴硬性隱形眼鏡時滴眼之滴眼劑、能夠於配戴軟性隱形眼鏡時滴眼之滴眼劑、或能夠於不配戴隱形眼鏡時滴眼之滴眼劑。
無
圖1係表示比較例1-2、實施例1-1、實施例1-2及實施例1-3之各眼科組成物之摩擦係數降低率之圖。
Claims (7)
- 一種眼科組成物,其係含有(A)選自由硫酸軟骨素及其鹽所組成之群中之至少1種者,且以該眼科組成物之總量為基準,(A)成分之含量為0.7 w/v%以上。
- 一種眼科組成物,其係含有(A)選自由硫酸軟骨素及其鹽所組成之群中之至少1種者,且以該眼科組成物之總量為基準,(A)成分之含量為1~3 w/v%。
- 如請求項1或2所述之眼科組成物,其進而含有(B)選自由(B-1)除(A)成分以外之胺基酸類、(B-2)油性成分、(B-3)非離子界面活性劑、(B-4)雙胍系殺菌劑、(B-5)脂溶性維生素及(B-6)乙烯系高分子化合物所組成之群中之至少1種。
- 如請求項3所述之眼科組成物,其中,(B-1)成分為選自由天冬胺酸、胺基乙基磺酸、玻尿酸及該等之鹽所組成之群中之至少1種,(B-2)成分為選自由芝麻油、蓖麻油及液態石蠟所組成之群中之至少1種,(B-3)成分為選自由聚氧乙烯-聚氧丙烯二醇、聚氧乙烯氫化蓖麻油、及聚氧乙烯山梨醇酐脂肪酸酯類所組成之群中之至少1種,(B-4)成分為選自由洛赫西定、聚己縮胍及該等之鹽所組成之群中之至少1種,(B-5)成分為選自由維生素A類及維生素E類所組成之群中之至少1種,(B-6)成分為選自由聚乙烯吡咯啶酮及聚乙烯醇所組成之群中之至少1種。
- 如請求項3或4所述之眼科組成物,其中,以眼科組成物之總量為基準,(B)成分之含量為0.0000001 w/v%以上。
- 如請求項1至5中任一項所述之眼科組成物,其進而含有(C)萜類。
- 一種向眼科組成物賦予降低眼部之摩擦之作用之方法,其包括向該眼科組成物摻合以該眼科組成物之總量為基準為0.7 w/v%以上之(A)選自由硫酸軟骨素及其鹽所組成之群中之至少1種。
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