JP2001002563A - 点眼剤 - Google Patents

点眼剤

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Abstract

(57)【要約】 【課題】 抗炎症や抗アレルギー等の有効な薬理作用を
発揮すると共に、ソフトコンタクトレンズを装用したま
までも点眼が可能である点眼剤を提供する。 【解決手段】 有効成分としてのグリチルリチン酸及び
/又はその塩と共に、かかる化合物のソフトコンタクト
レンズへの吸着を抑制し得る吸着抑制剤を含有するよう
に、点眼剤を構成した。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【技術分野】本発明は、点眼剤、中でもグリチルリチン
酸及び/又はその塩を含有する点眼剤に係り、特に、ソ
フトコンタクトレンズを装用したままでも点眼が可能な
点眼剤に関するものである。
【0002】
【背景技術】古くから、東洋医学の分野においては、生
薬の一つとして、甘草が用いられてきており、かかる甘
草に含まれるグリチルリチン酸やその塩が、抗炎症、抗
アレルギー、解毒、抗コルチコイド、脱コレステロー
ル、抗消化性潰瘍作用等といった優れた薬理作用を有し
ていることは、よく知られているところである。
【0003】また、西洋薬学の分野においても、そのよ
うな甘草の主成分として知られるグリチルリチン酸若し
くはその塩や、グリチルリチン酸から誘導されるグリチ
ルレチン酸若しくはその誘導体は、従来から、重要視さ
れ、各種の炎症やアレルギー等に対する治療薬として、
広く用いられており、例えば、数多くの医薬品におい
て、その一つの配合成分とされている。
【0004】ところで、特開平7−48595号公報に
は、上述の如き有効な効果を奏し得るグリチルリチン酸
乃至はその塩を用いて、それを有効成分として含有せし
めてなるコンタクトレンズ用溶剤が明らかにされてお
り、その実施例には、ハードコンタクトレンズへの適用
が示されている。しかしながら、そのようなコンタクト
レンズ用溶剤にあっては、コンタクトレンズの装用によ
る眼の炎症やアレルギーの発生を防止し得るという利点
を有しているものの、グリチルリチン酸やその塩は、コ
ンタクトレンズ、中でも、ソフトコンタクトレンズとの
親和性が高いことから、それを点眼剤として用いて、ソ
フトコンタクトレンズの装用状態下において点眼するよ
うな場合にあっては、それに含まれるグリチルリチン酸
やその塩が、ソフトコンタクトレンズに吸着して、その
内部において蓄積されることとなるのであり、その結
果、ソフトコンタクトレンズの変質やそのサイズ,フィ
ッティング等の変化の如き物理的変化が惹起されたり、
また、かかる化合物が蓄積したソフトコンタクトレンズ
の装用は、眼障害を引き起こす恐れもあるといった問題
を内在するものであった。
【0005】而して、このような問題を解決して、コン
タクトレンズ、特にソフトコンタクトレンズを装用した
状態での点眼を可能にする、グリチルリチン酸やその塩
を含んでなる点眼剤は、未だ開発されていないのが、現
状である。
【0006】
【解決課題】ここにおいて、本発明は、かかる事情を背
景として為されたものであって、その解決課題とすると
ころは、抗炎症や抗アレルギー等の有効な薬理作用を発
揮すると共に、ソフトコンタクトレンズを装用したまま
でも点眼が可能である点眼剤を提供することにある。
【0007】
【解決手段】そして、本発明にあっては、そのような課
題を解決するために、ソフトコンタクトレンズを装用し
たままでも点眼が可能な点眼剤にして、有効成分として
グリチルリチン酸及び/又はその塩を含み、更に、かか
る化合物のソフトコンタクトレンズへの吸着を抑制し得
る吸着抑制剤を含有していることを特徴とする点眼剤
を、その要旨とするものである。
【0008】すなわち、このような本発明に従う点眼剤
にあっては、有効成分としてのグリチルリチン酸及び/
又はその塩に対して、かかる有効成分のソフトコンタク
トレンズへの吸着を抑制し得る吸着抑制剤が組み合わさ
れ、それら2成分が必須の成分として含まれるように構
成されているところに、大きな特徴があるのであり、こ
のような構成の点眼剤にあっては、前記有効成分によ
り、抗炎症や抗アレルギー等の優れた効能を発現し得る
と共に、かかる有効成分がソフトコンタクトレンズに吸
着し、その内部に蓄積することを効果的に抑制して、ソ
フトコンタクトレンズの変質や物理的変化、眼障害の招
来を極めて良好に防止することが出来るのである。要す
るに、かくの如き本発明の点眼剤は、上記した特徴によ
って、ソフトコンタクトレンズを装用したままでの点眼
を有利に実現し得るものであり、従って、そのような点
眼によって、炎症やアレルギー等の発生防止効果乃至は
治療効果が、極めて効果的に奏され得ることとなるので
ある。
【0009】なお、本発明に従う点眼剤の好ましい態様
の一つによれば、前記した吸着抑制剤は、アミノ酸類、
ジカルボン酸類、及び尿素からなる群より選ばれる少な
くとも1種以上の化合物であることが望ましく、それに
よって、前記有効成分のコンタクトレンズへの吸着が、
より一層効果的に抑制されることとなる。
【0010】また、本発明に従う点眼剤の他の好ましい
態様においては、前記アミノ酸類は、アミノエチルスル
ホン酸、L−グルタミン酸又はその塩、ε−アミノカプ
ロン酸、アスパラギン酸又はその塩、グリシン、L−グ
ルタミン、及びL−ヒスチジンからなる群より選ばれ、
また、前記ジカルボン酸類は、コハク酸、マロン酸、及
びリンゴ酸からなる群より選ばれることが、望ましい。
【0011】
【発明の実施の形態】ところで、かくの如き本発明に従
う点眼剤は、必須の成分として、グリチルリチン酸及び
/又はその塩と共に、特定の機能を奏する吸着抑制剤を
用い、それらの成分を組み合わせて配合せしめることに
より、所望の有効な効果が発揮され得るように構成した
ものである。
【0012】より詳細には、本発明の点眼剤において、
必須の成分の一つたるグリチルリチン酸及び/又はその
塩は、抗炎症や抗アレルギー等の薬理作用を発現する有
効成分として、添加,配合せしめられている。そして、
このようなグリチルリチン酸やその塩としては、例え
ば、グリチルリチン酸、グリチルリチン酸モノカリウ
ム、グリチルリチン酸ジカリウム、グリチルリチン酸モ
ノアンモニウム、グリチルリチン酸ジナトリウム、グリ
チルリチン酸モノエタノールアミン、グリチルリチン酸
ジエタノールアミン等を挙げることが出来、それらのう
ちの1種若しくは2種以上が組み合わされて、用いられ
ることとなるが、本発明においては、特に、グリチルリ
チン酸ジカリウムが、好適に採用されることとなる。な
お、点眼剤中において、そのようなグリチルリチン酸及
び/又はその塩の濃度にあっては、一般に、0.01〜
1.0w/v%、好ましくは0.025〜0.25w/
v%程度とされることが、好ましい。
【0013】一方、本発明において、かくの如きグリチ
ルリチン酸及び/又はその塩からなる有効成分と共に添
加,配合せしめられる吸着抑制剤は、かかる有効成分の
ソフトコンタクトレンズに対する吸着を効果的に抑制せ
しめ得る成分であって、有利には、アミノ酸類、ジカル
ボン酸類、尿素のうちの1種乃至は複数からなる化合物
にて、構成されるものである。具体的には、かかるアミ
ノ酸類としては、アミノエチルスルホン酸、L−グルタ
ミン酸、L−グルタミン酸ナトリウム等のL−グルタミ
ン酸塩、ε−アミノカプロン酸、アスパラギン酸、アス
パラギン酸カリウム等のアスパラギン酸塩、グリシン、
L−グルタミン、L−ヒスチジン等が挙げられるが、そ
れらの中でも、アミノエチルスルホン酸、L−グルタミ
ン酸ナトリウムが、好適に採用される。また、ジカルボ
ン酸類としては、コハク酸、マロン酸、リンゴ酸等を挙
げることが出来るが、好ましくは、コハク酸、マロン酸
が、有利に採用される。なお、このような吸着抑制剤
は、所期の効果を奏し得るように、点眼剤中に適宜の濃
度において含有せしめられることとなるが、一般に、点
眼剤中の濃度(吸着抑制剤の複数を添加する場合には、
合計濃度)が0.001〜2w/v%、好ましくは0.
01〜1w/v%程度となるように添加せしめられるこ
とが、望ましい。
【0014】そして、本発明に従う点眼剤は、上記二つ
の必須成分を、従来と同様に、精製水等の水性媒体中に
溶解せしめて、液剤として調製されて、所期の用途に適
用されることとなるのである。
【0015】なお、かかる本発明の点眼剤には、前記し
た必須成分以外に、必要に応じて、従来から点眼剤の調
製において、通常、使用されている公知の各種の成分を
配合することが可能であり、そのような成分としては、
例えば、ビタミン剤,抗ヒスタミン剤等の有効成分や、
緩衝剤,キレート剤,等張化剤,安定化剤,増粘剤,殺
菌剤,可溶化剤等の添加剤を挙げることが出来る。
【0016】このように、本発明に従う点眼剤にあって
は、グリチルリチン酸及び/又はその塩からなる有効成
分を含有していることから、ソフトコンタクトレンズの
装用による眼の炎症やアレルギー等の発症を効果的に防
止し得ることに加え、かかる有効成分に併せて、上記特
定の吸着抑制剤が添加,含有せしめられてなるものであ
るところから、グリチルリチン酸やその塩のソフトコン
タクトレンズに対する高い親和性に起因して、それらの
成分がソフトコンタクトレンズに吸着,蓄積するような
ことを、効果的に抑制乃至は阻止して、レンズ物性の変
化や眼障害等の発生を有利に防止し得るといった優れた
効果をも、奏せしめることが出来るのである。
【0017】要するに、本発明の点眼剤は、液剤として
用いられて、ソフトコンタクトレンズを装用した状態に
あっても、そのままで点眼され得るものであり、また、
そのような点眼において、抗炎症,抗アレルギー等の薬
理作用を高度に発揮し得るものなのである。
【0018】
【実施例】以下に、本発明の幾つかの実施例を示し、本
発明を更に具体的に明らかにすることとするが、本発明
が、そのような実施例の記載によって、何等の制約をも
受けるものでないことは、言うまでもないところであ
る。また、本発明には、以下の実施例の他にも、更には
上記の具体的記述以外にも、本発明の趣旨を逸脱しない
限りにおいて、当業者の知識に基づいて種々なる変更、
修正、改良等を加え得るものであることが、理解される
べきである。
【0019】先ず、下記表1に示される配合組成におい
て、有効成分たるグリチルリチン酸ジカリウムと共に、
各種の吸着抑制剤を含む、本発明に係る各種の溶液(本
発明例1〜11)を調製した。なお、各溶液の調製に際
して、吸着抑制剤としては、L−グルタミン酸ナトリウ
ム(本発明例1)、アミノエチルスルホン酸(本発明例
2)、ε−アミノカプロン酸(本発明例3)、アスパラ
ギン酸カリウム(本発明例4)、グリシン(本発明例
5)、L−グルタミン(本発明例6)、L−ヒスチジン
(本発明例7)、コハク酸(本発明例8)、マロン酸
(本発明例9)、リンゴ酸(本発明例10)、又は尿素
(本発明例11)を、それぞれ用いた。
【0020】一方、比較のために、吸着抑制剤以外の成
分を、上記本発明例のものと同様の配合組成において混
合せしめて、吸着抑制剤を添加しない溶液(比較例)を
調製した。
【0021】
【表1】
【0022】そして、上記で得られた本発明例1〜11
及び比較例の各種の溶液を用いて、下記の試験方法に従
って、前記有効成分たるグリチルリチン酸ジカリウム
の、ソフトコンタクトレンズへの吸着抑制効果試験を、
それぞれ実施した。
【0023】試験方法 先ず、10mLのガラスバイアル瓶に、各溶液を5mL
ずつ取り、その溶液の中に、1枚のコンタクトレンズ
(メニコンソフトMA;株式会社メニコン)を浸漬せし
めた後、40℃の温度に保持された恒温恒湿器内におい
て、24時間静置した。次いで、コンタクトレンズを各
溶液から取り出した後、かかる各溶液(外液)中のグリ
チルリチン酸ジカリウムの濃度(コンタクトレンズ外液
濃度)を紫外吸光光度法(UV)にて定量し、予め測定
しておいたレンズの重量とレンズの含水率とに基づい
て、レンズ内のグリチルリチン酸ジカリウムの濃度(コ
ンタクトレンズ内液濃度)を求め、更に、下記の計算式
に従って、濃縮倍率を算出した。その算出結果を、下記
表2に示す。なお、かかる表2において、濃縮倍率の値
が小さいということは、ソフトコンタクトレンズへのグ
リチルリチン酸ジカリウムの吸着抑制効果において、優
れているということを示している。 濃縮倍率=(コンタクトレンズ内液濃度)/(コンタク
トレンズ外液濃度)
【0024】
【表2】
【0025】かかる表2の結果からも明らかなように、
グリチルリチン酸ジカリウムに加えて、吸着抑制剤とし
て、アミノ酸類、ジカルボン酸類、尿素のうちの何れか
を含有せしめてなる本発明例1〜11の各溶液は、何れ
も、そのような吸着抑制剤を含まない比較例の溶液に比
して、ソフトコンタクトレンズへのグリチルリチン酸ジ
カリウムの吸着抑制効果において、優れるものであるこ
とが認められる。また、その中でも、特に、吸着抑制剤
として、L−グルタミン酸ナトリウム、アミノエチルス
ルホン酸、コハク酸、又はマロン酸を添加してなる本発
明例1,2,8,9の溶液が、好ましい結果を示すこと
が、認識される。
【0026】
【発明の効果】以上の説明より明らかなように、本発明
に従う点眼剤にあっては、グリチルリチン酸及び/又は
その塩より構成される有効成分により、抗炎症、抗アレ
ルギー等の優れた薬理作用を奏せしめ得、また、かかる
有効成分を吸着抑制剤と併用したことにより、グリチル
リチン酸及び/又はその塩の配合にも拘らず、それらが
ソフトコンタクトレンズに吸着して、その内部に蓄積さ
れるようなことが充分に抑制せしめられ得るところか
ら、ソフトコンタクトレンズを装用したままでの点眼に
有利に適用することが可能となったのであり、以て、コ
ンタクトレンズ用点眼剤として、極めて有効な機能を発
揮することが出来るのである。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) G02C 13/00 G02C 13/00 (72)発明者 佐藤 広康 愛知県名古屋市西区則武新町2丁目11番33 号 株式会社トーメー内 Fターム(参考) 2H006 BB01 DA08 4C076 AA12 BB24 CC03 DD23 DD30 DD42 DD43 DD49 DD51 DD54 DD57 FF68 FF70 4C086 AA01 AA02 DA11 MA02 MA05 MA17 MA58 NA06 NA10 ZA33 ZB11 ZB13

Claims (4)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 ソフトコンタクトレンズを装用したまま
    でも点眼が可能な点眼剤にして、有効成分としてグリチ
    ルリチン酸及び/又はその塩を含み、更に、かかる化合
    物のソフトコンタクトレンズへの吸着を抑制し得る吸着
    抑制剤を含有していることを特徴とする点眼剤。
  2. 【請求項2】 前記吸着抑制剤が、アミノ酸類、ジカル
    ボン酸類、及び尿素からなる群より選ばれる少なくとも
    1種以上の化合物である請求項1記載の点眼剤。
  3. 【請求項3】 前記アミノ酸類が、アミノエチルスルホ
    ン酸、L−グルタミン酸又はその塩、ε−アミノカプロ
    ン酸、アスパラギン酸又はその塩、グリシン、L−グル
    タミン、及びL−ヒスチジンからなる群より選ばれるこ
    とを特徴とする請求項2記載の点眼剤。
  4. 【請求項4】 前記ジカルボン酸類が、コハク酸、マロ
    ン酸、及びリンゴ酸からなる群より選ばれることを特徴
    とする請求項2記載の点眼剤。
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