JP2003518498A - 点眼薬としてのケトチフェンの使用 - Google Patents

点眼薬としてのケトチフェンの使用

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JP2003518498A
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ジュリアン・トリミング
アンドレア・フェッツ
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ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト
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Abstract

(57)【要約】 本発明は、コンタクトレンズ装用者のアレルギー性結膜炎の処置のための眼用医薬の製造におけるケトチフェンを含む眼用組成物の使用に関する。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】 本発明は、コンタクトレンズ、特にソフトコンタクトレンズに関連して、薬学
的に活性な薬剤、特に活性剤としてケトチフェンを含む眼用組成物の使用に関す
る。
【０００２】 先行技術により、局所用点眼薬を使用し、かつソフトコンタクトレンズを装用
している患者は、レンズ内への医薬の吸収を防ぐために滴下前にレンズをはずさ
なければならないことが教示されている(Christensen et al., CLAO Journal, 1
998, 227-231)。該コンタクトレンズをはずさず、そして該医薬が繰り返し投与
された場合、該吸収された医薬の蓄積が、典型的に眼刺激、過敏症、角膜炎など
の原因となり得るものと思われる。
【０００３】 今回、驚くべきことに、特に０.０１〜０.０５％の濃度のケトチフェンまたは
薬学的に許容されるその塩を含む組成物がソフトコンタクトレンズと両立し得る
ことが見出された。したがって、患者が該医薬を必要とする場合にレンズをはず
す必要はない。 したがって、本発明の目的は、ソフトコンタクトレンズを装用している患者に
おけるアレルギー性結膜炎を処置するための、眼用医薬の製造におけるケトチフ
ェンまたは薬学的に許容されるその塩の使用である。
【０００４】 薬学的に許容されるケトチフェンの塩は、好ましくはケトチフェンフマル酸塩
である。ケトチフェン塩の濃度は、好ましくは０.００５〜０.０５％、さらに好
ましくは０.０１〜０.０３％、極めて好ましくは０.０２５％である。
【０００５】 本発明組成物は、さらに、非イオン性等張化剤(non-ionic tonicity agent)を
含み、そして、好ましくはグリセロールである。非イオン性等張化剤は、好まし
くは、組成物の総張力が２３０〜２６０ミリオスモル、さらに好ましくは２３５
〜２５５ミリオスモルの範囲の浸透圧を有するような量で加えられる。グリセロ
ールが使用される場合には、グリセロールの濃度は、好ましくは１.５〜２.５％
の範囲である。保存剤が特に複数回投与ユニットのために存在し得るが、単回投
与ユニットにおいては通常は存在しない。このような単回投与ユニットが、本発
明に関して特に好適である。
【０００６】 保存剤が存在する場合、好適な保存剤は塩化ベンザルコニウムである。典型的
に、保存剤の量は０.００５〜０.０２％、さらに好ましくは０.０１％である。
【０００７】 酸または塩基を、このような溶液のｐＨを調節するために少量で、例えば０.
０５〜０.１％で使用し得る。例えば少量の１Ｎ水酸化ナトリウム(例えば０.０
７５％)の使用が好ましい。本発明組成物のｐＨは安定性および忍容性の最適化
のため弱酸性に調節され、弱酸性の該ｐＨは、好ましくはｐＨ４.４〜５.８、さ
らに好ましくはｐＨ５〜５.５、および最も好ましくはｐＨ５.３を意味するもの
と理解される。
【０００８】 本発明の好適な組成物は、０.０１〜０.０４％の濃度のケトチフェンフマル酸
塩、２〜２.５％の濃度のグリセロール、所望により０.００５〜０.０２％の量
の塩化ベンザルコニウム、水酸化ナトリウム、および水を含む。いっそうさらに
好適な組成物は、０.０２５％の濃度のケトチフェンフマル酸塩、２.１２５％の
濃度のグリセロール、所望により０.０１％の量の塩化ベンザルコニウム、水酸
化ナトリウム、および水である。
【０００９】 上記の眼用組成物は、目薬として、特に非保存用の単回投与ユニットとして有
用である。該目薬はアレルギー性結膜炎による目のかゆみの処置および一時的な
予防に使用され得るので、高い治療的価値を実際に有し、そして、それらは季節
性アレルギー性結膜炎の徴候および症状の処置または予防に使用され得る。今回
、それらの治療的有用性は、ケトチフェンがソフトコンタクトレンズに有意に吸
収されず、したがってソフトコンタクトレンズと両立し得ることを明確に示す本
発明の知見により大幅に改善された。
【００１０】 ソフトコンタクトレンズは、典型的に、それらの水含有量およびポリマーのイ
オン的性質の両方により分類される。ソフトコンタクトレンズは典型的に１〜８
５％の水、好ましくは５〜６０％の水、および特に２５〜５５％の水を含む。ソ
フトコンタクトレンズの材料の特定の一般的なクラスは、「フィルコン(filcon)」
と呼ばれる。フィルコン材の典型的な例は、ネルフィルコン、エタフィルコン(e
tafilcon)、アルファフィルコンおよびヴィフィルコン(vifilcon)である。した
がって、本発明の範囲内でソフトコンタクトレンズの語によりフィルコン材、さ
らに好ましくはネルフィルコン、エタフィルコン、アルファフィルコンおよびヴ
ィフィルコン材、および最も好ましくはネルフィルコン材を言及する。
【００１１】 本発明のもう１つの目的は、ソフトコンタクトレンズを装用している患者にお
けるアレルギー性結膜炎を処置する方法を提供することであり、該方法は、ケト
チフェンまたは薬学的に活性なその塩を含み、該ケトチフェンが該ソフトコンタ
クトレンズ中に有意に吸収されないことを特徴とする、水性製剤の目薬の直接投
与を含む。
【００１２】 本発明の眼用組成物は、ともに当分野において既知の、成分の混合および得ら
れた混合物のパッケージングにより製造され得る。組成物および最初のパッケー
ジの滅菌は、例えばガンマ線照射により、エチレンオキシド処理により、電子ビ
ームにより、オートクレーブによりまたは蒸気滅菌により実施され得る。典型例
を以下に記載するが、本発明の利用の範囲を制限するものと考えてはならない。
【００１３】 実施例１：複数回投与ユニット：
【表３】
【００１４】 実施例２：単回投与ユニット：
【表４】
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｐ 27/14 Ａ６１Ｐ 27/14 Ｃ０７Ｄ 409/04 Ｃ０７Ｄ 409/04 (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ，ＴＲ)，ＯＡ(ＢＦ ，ＢＪ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ， ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，Ｇ Ｍ，ＫＥ，ＬＳ，ＭＷ，ＭＺ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＴＺ ，ＵＧ，ＺＷ)，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ， ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＧ，ＡＬ，ＡＭ， ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，Ｂ Ｚ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＲ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ ，ＤＭ，ＤＺ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＤ，ＧＥ， ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ，Ｊ Ｐ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＡ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ， ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＭＺ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，Ｒ Ｏ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＴＺ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ， ＶＮ，ＹＵ，ＺＡ，ＺＷ Ｆターム(参考） 4C063 AA01 BB01 CC94 DD11 EE01 4C076 AA12 BB24 CC10 DD30Z DD46D DD48R FF14 FF39 FF61 FF66 4C086 AA01 AA02 BC21 GA04 GA07 MA01 MA03 MA04 MA05 MA17 MA58 NA14 ZA33

Claims (10)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 ソフトコンタクトレンズを装用している患者におけるアレル
    ギー性結膜炎を処置するための眼用医薬の製造におけるケトチフェンまたは薬学
    的に許容されるその塩の使用。
  2. 【請求項２】 ケトチフェンの塩がケトチフェンフマル酸塩である、請求項
    １に記載の使用。
  3. 【請求項３】 ケトチフェンの塩の濃度が０.００５〜０.０５％、さらに好
    ましくは０.０１〜０.０３％、および極めて好ましくは０.０２５％である、請
    求項１に記載の使用。
  4. 【請求項４】 該眼用医薬がさらに非イオン性等張化剤(該等張化剤は、好
    ましくはグリセロールである)を含む、請求項１に記載の使用。
  5. 【請求項５】 該眼用医薬がさらに保存剤を含む、請求項１に記載の使用。
  6. 【請求項６】 該眼用医薬が保存剤を含まない、請求項１に記載の使用。
  7. 【請求項７】 該眼用医薬が： 【表１】 を含む、請求項１に記載の使用。
  8. 【請求項８】 該眼用医薬が： 【表２】 を含む、請求項１に記載の使用。
  9. 【請求項９】 ソフトコンタクトレンズを装用している患者におけるアレル
    ギー性結膜炎を処置する方法であって、ケトチフェンが該ソフトコンタクトレン
    ズ中に有意に吸収されないことを特徴とする、該ケトチフェンまたは薬学的に活
    性なその塩を含む水性製剤の目薬の直接投与を含む方法。
  10. 【請求項１０】 該アレルギー性結膜炎が季節性アレルギー性結膜炎であり
    、かつ、ケトチフェンが好ましくは非保存用の組成物である、請求項９に記載の
    方法。
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