JP2002114686A - 点眼剤組成物 - Google Patents
点眼剤組成物Info
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- JP2002114686A JP2002114686A JP2000310960A JP2000310960A JP2002114686A JP 2002114686 A JP2002114686 A JP 2002114686A JP 2000310960 A JP2000310960 A JP 2000310960A JP 2000310960 A JP2000310960 A JP 2000310960A JP 2002114686 A JP2002114686 A JP 2002114686A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 花粉症に付随する目の炎症及び充血を抑
える点眼剤組成物を提供する。 【解決手段】 有効成分として抗アレルギ−剤、抗ヒス
タミン剤及びグリチルリチン酸塩を含有することを特徴
とする、点眼剤組成物。
える点眼剤組成物を提供する。 【解決手段】 有効成分として抗アレルギ−剤、抗ヒス
タミン剤及びグリチルリチン酸塩を含有することを特徴
とする、点眼剤組成物。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、点眼剤の有効成分
として抗アレルギ−剤、抗ヒスタミン剤及びグリチルリ
チン酸塩を含有し、抗アレルギ−作用および抗炎症作用
に優れた点眼剤組成物及び点眼剤に関する。
として抗アレルギ−剤、抗ヒスタミン剤及びグリチルリ
チン酸塩を含有し、抗アレルギ−作用および抗炎症作用
に優れた点眼剤組成物及び点眼剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】これまで抗アレルギ−剤に関する点眼剤
としては抗アレルギ−作用を有する薬剤について種々検
討され、多くの点眼剤が知られている。その中でも、ク
ロモグリク酸ナトリウムとマレイン酸クロルフェニラミ
ンとの組合せで処方された点眼剤が既に市販され、多数
の特許出願がなされている。具体的には、特開平５−１
８６３４９号公報は、クロモグリク酸ナトリウムに抗ヒ
スタミン剤及び血管収縮剤を含有してアレルギ−症状を
早期に改善できることを開示している。また、国際出願
公開公報ＷＯ９８／１３０４０には、クロモグリク酸ナ
トリウム及び抗ヒスタミン剤にメント−ルを含有し、ク
ロモグリク酸ナトリウムによる点眼時の刺激性を緩和す
るとともに鎮痒効果を強化できる旨記載されている。な
お、クロモグリク酸ナトリウムを主成分として含有した
点眼剤は、クロモグリク酸ナトリウムを２質量／容量％
含有した点眼剤が医療用に、またクロモグリク酸ナトリ
ウム1質量／容量％、マレイン酸クロルフェニラミン
０．０１５質量／容量％含有を含有した点眼剤が一般用
に市販されているにすぎない。特公平４−９３３９号公
報には、抗アレルギ−剤と抗ヒスタミン剤とを含有し、
単独含有より優れた効果を有するとしている。
としては抗アレルギ−作用を有する薬剤について種々検
討され、多くの点眼剤が知られている。その中でも、ク
ロモグリク酸ナトリウムとマレイン酸クロルフェニラミ
ンとの組合せで処方された点眼剤が既に市販され、多数
の特許出願がなされている。具体的には、特開平５−１
８６３４９号公報は、クロモグリク酸ナトリウムに抗ヒ
スタミン剤及び血管収縮剤を含有してアレルギ−症状を
早期に改善できることを開示している。また、国際出願
公開公報ＷＯ９８／１３０４０には、クロモグリク酸ナ
トリウム及び抗ヒスタミン剤にメント−ルを含有し、ク
ロモグリク酸ナトリウムによる点眼時の刺激性を緩和す
るとともに鎮痒効果を強化できる旨記載されている。な
お、クロモグリク酸ナトリウムを主成分として含有した
点眼剤は、クロモグリク酸ナトリウムを２質量／容量％
含有した点眼剤が医療用に、またクロモグリク酸ナトリ
ウム1質量／容量％、マレイン酸クロルフェニラミン
０．０１５質量／容量％含有を含有した点眼剤が一般用
に市販されているにすぎない。特公平４−９３３９号公
報には、抗アレルギ−剤と抗ヒスタミン剤とを含有し、
単独含有より優れた効果を有するとしている。
【０００３】抗アレルギ−剤を含有してなる点眼剤にお
いて、例えばクロモグリク酸ナトリウムを含有する点眼
剤は、クロモグリク酸ナトリウムに由来すると考えられ
る点眼時の刺激感が報告されている。またクロモグリク
酸ナトリウムの抗アレルギ−作用は緩慢であり、抗アレ
ルギ−作用を補充する佐薬成分として抗ヒスタミン剤で
あるマレイン酸クロルフェニラミンが含有された点眼剤
が一般用医薬品として市販されている。
いて、例えばクロモグリク酸ナトリウムを含有する点眼
剤は、クロモグリク酸ナトリウムに由来すると考えられ
る点眼時の刺激感が報告されている。またクロモグリク
酸ナトリウムの抗アレルギ−作用は緩慢であり、抗アレ
ルギ−作用を補充する佐薬成分として抗ヒスタミン剤で
あるマレイン酸クロルフェニラミンが含有された点眼剤
が一般用医薬品として市販されている。
【０００４】以上のような抗アレルギー作用を有する点
眼剤が知られてはいるが、従来のものはいずれもクロモ
グリク酸ナトリウム及び抗ヒスタミン剤との組合せであ
り、抗アレルギ−剤、抗ヒスタミン剤及びグリチルリチ
ン酸塩の３成分を含んでなる組合せの点眼剤は作られて
いない。また、抗アレルギ−剤、抗ヒスタミン剤及びグ
リチルリチン酸塩をある一定の割合で含有した点眼剤に
ついての報告も未だなされていない。
眼剤が知られてはいるが、従来のものはいずれもクロモ
グリク酸ナトリウム及び抗ヒスタミン剤との組合せであ
り、抗アレルギ−剤、抗ヒスタミン剤及びグリチルリチ
ン酸塩の３成分を含んでなる組合せの点眼剤は作られて
いない。また、抗アレルギ−剤、抗ヒスタミン剤及びグ
リチルリチン酸塩をある一定の割合で含有した点眼剤に
ついての報告も未だなされていない。
【０００５】ましてや、クロモグリク酸ナトリウム、マ
レイン酸クロルフェニラミン及びグリチルリチン酸二カ
リウムを含んでなる３成分を組み合わせた点眼剤、ある
いはクロモグリク酸ナトリウム、マレイン酸クロルフェ
ニラミン及びグリチルリチン酸二カリウムをある一定の
割合で含有した点眼剤も作られていない。また、クロモ
グリク酸ナトリウムとマレイン酸クロルフェニラミンを
含有した点眼剤は抗アレルギ−作用が弱く、抗炎症作用
がないため、花粉症等による炎症由来の目のかゆみある
いは目の充血を十分に抑制するとは言えない。そのた
め、花粉症由来の諸症状、すなわち目の炎症及び充血を
効果的に抑える点眼剤の開発が強く望まれている。
レイン酸クロルフェニラミン及びグリチルリチン酸二カ
リウムを含んでなる３成分を組み合わせた点眼剤、ある
いはクロモグリク酸ナトリウム、マレイン酸クロルフェ
ニラミン及びグリチルリチン酸二カリウムをある一定の
割合で含有した点眼剤も作られていない。また、クロモ
グリク酸ナトリウムとマレイン酸クロルフェニラミンを
含有した点眼剤は抗アレルギ−作用が弱く、抗炎症作用
がないため、花粉症等による炎症由来の目のかゆみある
いは目の充血を十分に抑制するとは言えない。そのた
め、花粉症由来の諸症状、すなわち目の炎症及び充血を
効果的に抑える点眼剤の開発が強く望まれている。
【０００６】
【発明が解決しようとする課題】したがって、本発明が
解決しようとする課題は、花粉症に付随する目の炎症あ
るいは充血を抑える新規な点眼剤を提供することにあ
る。
解決しようとする課題は、花粉症に付随する目の炎症あ
るいは充血を抑える新規な点眼剤を提供することにあ
る。
【０００７】
【課題を解決するための手段】本発明者らは上記課題を
解決するために鋭意研究を行った結果、抗炎症作用を有
するグリチルリチン酸塩と抗アレルギ−作用を有する抗
アレルギ−剤及び抗ヒスタミン剤の３成分を含有してな
る製剤を処方することによって、特にグリチルリチン酸
塩を特定の比率で含有することによって、ウサギを用い
た抗アレルギー作用の動物試験モデルでヒスタミン誘発
の結膜充血、結膜浮腫が抑制されることを見出し本発明
を完成するに至った。
解決するために鋭意研究を行った結果、抗炎症作用を有
するグリチルリチン酸塩と抗アレルギ−作用を有する抗
アレルギ−剤及び抗ヒスタミン剤の３成分を含有してな
る製剤を処方することによって、特にグリチルリチン酸
塩を特定の比率で含有することによって、ウサギを用い
た抗アレルギー作用の動物試験モデルでヒスタミン誘発
の結膜充血、結膜浮腫が抑制されることを見出し本発明
を完成するに至った。
【０００８】すなわち本発明は、有効成分として抗アレ
ルギ−剤、抗ヒスタミン剤及びグリチルリチン酸塩を含
有することを特徴とする、点眼剤組成物に関する。ま
た、本発明は、抗アレルギ−剤１質量／容量％に対し
て、抗ヒスタミン剤０．０１〜０．０２質量／容量％、
グリチルリチン酸塩０．１〜０．３質量／容量％を配合
してなることを特徴とする、前記点眼剤組成物に関す
る。さらに、本発明は、抗アレルギー剤がクロモグリク
酸ナトリウムであることを特徴とする、前記点眼剤組成
物に関する。また、本発明は、抗ヒスタミン剤がマレイ
ン酸クロルフェニラミンであることを特徴とする、前記
点眼剤組成物に関する。また、本発明は、グリチルリチ
ン酸塩がグリチルリチン酸二カリウムであることを特徴
とする、前記点眼剤組成物に関する。さらに、本発明
は、有効成分としてクロモグリク酸ナトリウム、マレイ
ン酸クロルフェニラミン及びグリチルリチン酸二カリウ
ムを含有することを特徴とする、前記点眼剤組成物に関
する。また、本発明は、クロモグリク酸ナトリウム１質
量／容量％に対して、マレイン酸クロルフェニラミン
０．０１〜０．０２質量／容量％、グリチルリチン酸二
カリウム０．１〜０．３質量／容量％を含有することを
特徴とする、前記点眼剤組成物に関する。さらに、本発
明は、ｐＨが５〜７の範囲にある、請求項１〜７のいず
れかに記載の点眼剤組成物前記点眼剤組成物に関する。
ルギ−剤、抗ヒスタミン剤及びグリチルリチン酸塩を含
有することを特徴とする、点眼剤組成物に関する。ま
た、本発明は、抗アレルギ−剤１質量／容量％に対し
て、抗ヒスタミン剤０．０１〜０．０２質量／容量％、
グリチルリチン酸塩０．１〜０．３質量／容量％を配合
してなることを特徴とする、前記点眼剤組成物に関す
る。さらに、本発明は、抗アレルギー剤がクロモグリク
酸ナトリウムであることを特徴とする、前記点眼剤組成
物に関する。また、本発明は、抗ヒスタミン剤がマレイ
ン酸クロルフェニラミンであることを特徴とする、前記
点眼剤組成物に関する。また、本発明は、グリチルリチ
ン酸塩がグリチルリチン酸二カリウムであることを特徴
とする、前記点眼剤組成物に関する。さらに、本発明
は、有効成分としてクロモグリク酸ナトリウム、マレイ
ン酸クロルフェニラミン及びグリチルリチン酸二カリウ
ムを含有することを特徴とする、前記点眼剤組成物に関
する。また、本発明は、クロモグリク酸ナトリウム１質
量／容量％に対して、マレイン酸クロルフェニラミン
０．０１〜０．０２質量／容量％、グリチルリチン酸二
カリウム０．１〜０．３質量／容量％を含有することを
特徴とする、前記点眼剤組成物に関する。さらに、本発
明は、ｐＨが５〜７の範囲にある、請求項１〜７のいず
れかに記載の点眼剤組成物前記点眼剤組成物に関する。
【０００９】
【発明の実施の形態】本発明による点眼剤組成物は、抗
アレルギー剤及び抗ヒスタミン剤に加えて抗炎症剤であ
るグリチルリチン酸を含有しているため、花粉症に付随
するアレルギー症状のみならず、その際の目の充血をも
効果的に抑えることができる。
アレルギー剤及び抗ヒスタミン剤に加えて抗炎症剤であ
るグリチルリチン酸を含有しているため、花粉症に付随
するアレルギー症状のみならず、その際の目の充血をも
効果的に抑えることができる。
【００１０】本発明における薬効成分である抗アレルギ
−剤は、既に市販あるいは臨床試験中の薬剤を含むもの
であり、例えばクロモグリク酸ナトリウム、アンレキサ
ノクス、フマル酸ケトチフェン、ベミロラストカリウ
ム、塩酸アゼラスチン、トラニラスト、イブジラスト、
タザノラスト、ペミノラスト、メキタジン、テルノフェ
ナジン、オキサトミド等の中より適宜選択され使用され
るが、その中でもクロモグリク酸ナトリウムが最適であ
る。
−剤は、既に市販あるいは臨床試験中の薬剤を含むもの
であり、例えばクロモグリク酸ナトリウム、アンレキサ
ノクス、フマル酸ケトチフェン、ベミロラストカリウ
ム、塩酸アゼラスチン、トラニラスト、イブジラスト、
タザノラスト、ペミノラスト、メキタジン、テルノフェ
ナジン、オキサトミド等の中より適宜選択され使用され
るが、その中でもクロモグリク酸ナトリウムが最適であ
る。
【００１１】また抗ヒスタミン剤としては、マレイン酸
クロルフェニラミン、塩酸ジフェンヒドラミン等の中よ
り適宜選択され使用されるが、その中でマレイン酸クロ
ルフェニラミンが最適である。
クロルフェニラミン、塩酸ジフェンヒドラミン等の中よ
り適宜選択され使用されるが、その中でマレイン酸クロ
ルフェニラミンが最適である。
【００１２】さらに、抗炎症作用を有するグリチルリチ
ン酸塩は、グリチルリチン酸モノアンモニウム、グリチ
ルリチン酸二アンモニウム、グリチルリチン酸三ナトリ
ウム、グリチルリチン酸二ナトリウム、グリチルリチン
酸二カリウムの中より適宜選択されて使用することがで
きるが、その中でも特に生薬由来成分として一般用点眼
剤として汎用されているグリチルリチン酸二カリウムが
抗炎症作用並びに安全性の点から最適である。
ン酸塩は、グリチルリチン酸モノアンモニウム、グリチ
ルリチン酸二アンモニウム、グリチルリチン酸三ナトリ
ウム、グリチルリチン酸二ナトリウム、グリチルリチン
酸二カリウムの中より適宜選択されて使用することがで
きるが、その中でも特に生薬由来成分として一般用点眼
剤として汎用されているグリチルリチン酸二カリウムが
抗炎症作用並びに安全性の点から最適である。
【００１３】本発明では、点眼剤組成物の全体量を１０
０質量／容量％とした上で、有効成分として抗アレルギ
−剤、抗ヒスタミン剤及びグリチルリチン酸塩を含有す
ることが好ましい。また、抗アレルギ−剤１質量／容量
％に対して、抗ヒスタミン剤０．０１〜０．０２質量／
容量％、グリチルリチン酸塩を０．１〜０．３質量／容
量％の割合で配合すると、点眼剤組成物としてとくに好
適である。なお、抗アレルギー剤としてグリチルリチン
酸塩の含有量が０．１質量／容量％以上含有されないと
薬理効果の発現が期待されないので、薬効発現性等の考
慮から０．１質量／容量％含まれることが好ましい。ま
た、０．３質量／容量％以上になると副作用が懸念され
るので慎重を期す必要があり、好ましくは０．２５質量
／容量％以内が安全性の点からも望ましい。また、クロ
モグリク酸ナトリウムを用いる場合、クロモグリク酸ナ
トリウム１質量／容量％に対して、マレイン酸クロルフ
ェニラミン０．０１〜０．０２質量／容量％、グリチル
リチン酸二カリウム０．１〜０．３質量／容量％、好ま
しくは０．２〜０．２５質量／容量％含有することによ
りｐＨ５〜７、好ましくは５．５〜６．５の点眼剤を得
ることができ好ましい。
０質量／容量％とした上で、有効成分として抗アレルギ
−剤、抗ヒスタミン剤及びグリチルリチン酸塩を含有す
ることが好ましい。また、抗アレルギ−剤１質量／容量
％に対して、抗ヒスタミン剤０．０１〜０．０２質量／
容量％、グリチルリチン酸塩を０．１〜０．３質量／容
量％の割合で配合すると、点眼剤組成物としてとくに好
適である。なお、抗アレルギー剤としてグリチルリチン
酸塩の含有量が０．１質量／容量％以上含有されないと
薬理効果の発現が期待されないので、薬効発現性等の考
慮から０．１質量／容量％含まれることが好ましい。ま
た、０．３質量／容量％以上になると副作用が懸念され
るので慎重を期す必要があり、好ましくは０．２５質量
／容量％以内が安全性の点からも望ましい。また、クロ
モグリク酸ナトリウムを用いる場合、クロモグリク酸ナ
トリウム１質量／容量％に対して、マレイン酸クロルフ
ェニラミン０．０１〜０．０２質量／容量％、グリチル
リチン酸二カリウム０．１〜０．３質量／容量％、好ま
しくは０．２〜０．２５質量／容量％含有することによ
りｐＨ５〜７、好ましくは５．５〜６．５の点眼剤を得
ることができ好ましい。
【００１４】以上の成分に加えて、点眼剤に含有できる
公知又は周知の賦形剤並びに有効成分を含有することが
できる。それらの例としては炭酸水素ナトリウム、炭酸
ナトリウム、乾燥炭酸ナトリウム、Ｌ−アスパラギン酸
マグネシウム、アミノエチルスルホン酸、コンドロイチ
ン硫酸ナトリウム、ポリビニルアルコ−ル、ヒドロキシ
エチルセルロ−ス等のアルコ−ル類、コンドロイチン硫
酸ナトリウム、アミノエチルスルホン酸、アスパラギン
酸等のアミノ酸類、酢酸トコフェロ−ル、塩酸ピリドキ
シン、レチノ−ル等のビタミン類、塩酸ナファゾリン、
塩酸テトラヒドゾリン等の充血除去剤等の有効成分を含
有することが可能である。
公知又は周知の賦形剤並びに有効成分を含有することが
できる。それらの例としては炭酸水素ナトリウム、炭酸
ナトリウム、乾燥炭酸ナトリウム、Ｌ−アスパラギン酸
マグネシウム、アミノエチルスルホン酸、コンドロイチ
ン硫酸ナトリウム、ポリビニルアルコ−ル、ヒドロキシ
エチルセルロ−ス等のアルコ−ル類、コンドロイチン硫
酸ナトリウム、アミノエチルスルホン酸、アスパラギン
酸等のアミノ酸類、酢酸トコフェロ−ル、塩酸ピリドキ
シン、レチノ−ル等のビタミン類、塩酸ナファゾリン、
塩酸テトラヒドゾリン等の充血除去剤等の有効成分を含
有することが可能である。
【００１５】また通常点眼剤に使用される添加剤も含有
可能である。それらの例としては、ｌ−メント−ル、カ
ンフル、ボルネオ−ル等の清涼化剤、水酸化ナトリウ
ム、塩酸等のｐＨ調節剤、グリセリン、プロピレングリ
コ−ル等の等張化剤、ヒドロキシエチルセルロ−ス等の
粘稠剤、エタノ−ル、ポリソルベ−ト８０、ポリオキシ
エチレン硬化ヒマシ油６０、ポリオキシ（200）ポリオ
キシプロピレン（70）グリコ−ル、プロピレングリコ−
ル、ポリエチレングリコ−ル等の溶解補助剤、亜硫酸水
素ナトリウム、エデト酸ナトリウム、亜硫酸水素ナトリ
ウム等の安定化剤、メチルパラベン、プロピルパラベ
ン、クロロブタノ−ル、ソルビン酸、ソルビン酸カリウ
ム、ソルビン酸ナトリウム、塩化ベンザルコニウム、グ
ルコン酸クロルヘキシジン等の防腐剤及び滅菌水等が通
常点眼剤として使用される量で含有することができる。
可能である。それらの例としては、ｌ−メント−ル、カ
ンフル、ボルネオ−ル等の清涼化剤、水酸化ナトリウ
ム、塩酸等のｐＨ調節剤、グリセリン、プロピレングリ
コ−ル等の等張化剤、ヒドロキシエチルセルロ−ス等の
粘稠剤、エタノ−ル、ポリソルベ−ト８０、ポリオキシ
エチレン硬化ヒマシ油６０、ポリオキシ（200）ポリオ
キシプロピレン（70）グリコ−ル、プロピレングリコ−
ル、ポリエチレングリコ−ル等の溶解補助剤、亜硫酸水
素ナトリウム、エデト酸ナトリウム、亜硫酸水素ナトリ
ウム等の安定化剤、メチルパラベン、プロピルパラベ
ン、クロロブタノ−ル、ソルビン酸、ソルビン酸カリウ
ム、ソルビン酸ナトリウム、塩化ベンザルコニウム、グ
ルコン酸クロルヘキシジン等の防腐剤及び滅菌水等が通
常点眼剤として使用される量で含有することができる。
【００１６】一方、本発明の点眼剤は、通常製造される
方法で製造することができる。例えば有効成分及び添加
剤成分を滅菌精製水に溶解した溶液をメンブランフィル
タ−にて除菌ろ過し、点眼剤容器に充填することで得ら
れる。
方法で製造することができる。例えば有効成分及び添加
剤成分を滅菌精製水に溶解した溶液をメンブランフィル
タ−にて除菌ろ過し、点眼剤容器に充填することで得ら
れる。
【００１７】
【実施例】以下に実施例及び試験例を挙げて本発明を説
明するが、本発明はこれに限定されるものではない。な
お、ｐＨに関しては、実施例１、３及び４では６．０
３、実施例２及び６では６．０４、他においては６．０
であった。
明するが、本発明はこれに限定されるものではない。な
お、ｐＨに関しては、実施例１、３及び４では６．０
３、実施例２及び６では６．０４、他においては６．０
であった。
【００１８】
【実施例１】 クロモグリク酸ナトリウム 1000mg マレイン酸クロルフェニラミン 15mg グリチルリチン酸二カリウム 125mg ホウ砂 27mg ポリソルベ−ト ８０ 200mg カンフル 10mg ホウ酸 1000mg エデト酸ナトリウム 10mg パラオキシ安息香酸メチル 20mg 滅菌精製水 適 量 全量 100mL
【００１９】
【実施例２】 クロモグリク酸ナトリウム 1000mg マレイン酸クロルフェニラミン 15mg グリチルリチン酸二カリウム 150mg ホウ砂 30mg ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０ 300mg ボルネオ−ル 10mg ホウ酸 1000mg エデト酸ナトリウム 10mg パラオキシ安息香酸メチル 20mg 滅菌精製水 適 量 全量 100mL
【００２０】
【実施例３】 クロモグリク酸ナトリウム 1000mg マレイン酸クロルフェニラミン 15mg グリチルリチン酸二カリウム 250mg イプシロン−アミノカプロン酸 500mg エチルアルコ−ル 0.55mL カンフル 10mg ホウ酸 1000mg エデト酸ナトリウム 10mg パラオキシ安息香酸メチル 20mg 滅菌精製水 適 量 全量 100mL
【００２１】
【実施例４】 クロモグリク酸ナトリウム 1000mg マレイン酸クロルフェニラミン 10mg グリチルリチン酸二カリウム 300mg 塩酸テトラヒドロゾリン 50mg ホウ砂 27mg エチルアルコ−ル 0.55mL ｌ−メント−ル 10mg ホウ酸 1000mg エデト酸ナトリウム 10mg 塩化ベンザルコニウム 10mg 滅菌精製水 適 量 全量 100mL
【００２２】
【実施例５】 塩酸アゼラスチン 1000mg マレイン酸クロルフェニラミン 20mg グリチルリチン酸二カリウム 250mg ホウ砂 30mg エチルアルコ−ル 0.55mL カンフル 10mg ホウ酸 1000mg エデト酸ナトリウム 10mg 塩化ベンザルコニウム 5mg 滅菌精製水 適 量 全量 100mL
【００２３】
【実施例６】 クロモグリク酸ナトリウム 1000mg マレイン酸クロルフェニラミン 20mg グリチルリチン酸二カリウム 300mg ホウ砂 30mg ポリソルベ−ト ８０ 300mg ｌ−メント−ル 10mg ホウ酸 1000mg エデト酸ナトリウム 10mg 塩化ベンザルコニウム 5mg 滅菌精製水 適 量 全量 100mL
【００２４】
【実施例７】 ベミロラストカリウム 1000mg マレイン酸クロルフェニラミン 20mg グリチルリチン酸二カリウム 300mg 塩酸テトラヒドロゾリン 50mg ホウ砂 30mg ポリソルベ−ト ８０ 300mg カンフル 10mg ホウ酸 1000mg エデト酸ナトリウム 10mg 塩化ベンザルコニウム 5mg 滅菌精製水 適 量 全量 100mL
【００２５】
【実施例８】 アンレキカノクス 1000mg マレイン酸クロルフェニラミン 20mg グリチルリチン酸二カリウム 300mg ホウ砂 30mg ポリソルベ−ト ８０ 300mg ｌ−メント−ル 10mg ホウ酸 1000mg エデト酸ナトリウム 10mg 塩化ベンザルコニウム 5mg 滅菌精製水 適 量 全量 100mL
【００２６】
【実施例９】 フマル酸ケトチフェン 1000mg マレイン酸クロルフェニラミン 20mg グリチルリチン酸二ナトリウム 300mg ホウ砂 30mg ポリソルベ−ト ８０ 300mg ハッカ油 10mg ホウ酸 1000mg エデト酸ナトリウム 10mg 塩化ベンザルコニウム 5mg 滅菌精製水 適 量 全量 100mL
【００２７】
【実施例１０】 クロモグリク酸ナトリウム 1000mg マレイン酸クロルフェニラミン 20mg グリチルリチン酸二カリウム 50mg ホウ砂 30mg ポリソルベ−ト ８０ 300mg カンフル 10mg ホウ酸 1000mg エデト酸ナトリウム 10mg 塩化ベンザルコニウム 5mg 滅菌精製水 適 量 全量 100mL
【００２８】〔試験例１：点眼剤の薬効試験（ヒスタミ
ン誘発結膜炎抑制作用）〕点眼剤におけるグリチルリチ
ン酸二カリウムの含有効果を試験するため、実施例１、
２、３及び実施例１０の点眼剤について薬効試験を実施
した。その結果を表１及び表２に示す。また各評価時点
で、対照眼の評点から処理眼の評点を差し引いた値が点
眼剤の薬理効果と考えられるため、対照眼の評点から処
理眼の評点を差し引いた値の平均を算出し、各点眼剤の
薬理効果の指標とした。各点眼剤の平均の評点を図１に
示す。
ン誘発結膜炎抑制作用）〕点眼剤におけるグリチルリチ
ン酸二カリウムの含有効果を試験するため、実施例１、
２、３及び実施例１０の点眼剤について薬効試験を実施
した。その結果を表１及び表２に示す。また各評価時点
で、対照眼の評点から処理眼の評点を差し引いた値が点
眼剤の薬理効果と考えられるため、対照眼の評点から処
理眼の評点を差し引いた値の平均を算出し、各点眼剤の
薬理効果の指標とした。各点眼剤の平均の評点を図１に
示す。
【００２９】（試験方法）検体の点眼剤をウサギの右目
に５０μＬ点眼後、１５分後に０.５％ヒスタミン生理
食塩溶液５０μＬを両眼に点眼した。ヒスタミン点眼
前、ヒスタミン点眼の１０、２０、３０、４０、５０、
６０及び９０分後に結膜を肉眼的に観察した。なお、結
膜炎の程度の評価はDraize法に準じて、発赤０〜３の４
段階、浮腫０〜４の５段階でスコア化した。（参考文
献：橋本等；薬理と治療 Vol.27 No.1199’） 試験結果を下記の表１〜２及び図１に示す。
に５０μＬ点眼後、１５分後に０.５％ヒスタミン生理
食塩溶液５０μＬを両眼に点眼した。ヒスタミン点眼
前、ヒスタミン点眼の１０、２０、３０、４０、５０、
６０及び９０分後に結膜を肉眼的に観察した。なお、結
膜炎の程度の評価はDraize法に準じて、発赤０〜３の４
段階、浮腫０〜４の５段階でスコア化した。（参考文
献：橋本等；薬理と治療 Vol.27 No.1199’） 試験結果を下記の表１〜２及び図１に示す。
【００３０】
【表１】
【００３１】
【表２】
【００３２】表１からわかるように、生理食塩水以外の
点眼剤はすべて対照眼に比べて評点が小さく、薬理効果
が認められた。また、各点眼剤についての対照眼と処理
眼の評点の平均値、及び各点眼剤における対照眼と処理
眼の平均値の差についてｔ検定を実施した結果を表２に
示した。
点眼剤はすべて対照眼に比べて評点が小さく、薬理効果
が認められた。また、各点眼剤についての対照眼と処理
眼の評点の平均値、及び各点眼剤における対照眼と処理
眼の平均値の差についてｔ検定を実施した結果を表２に
示した。
【００３３】
【表３】
【００３４】表２からわかるように、実施例１、２、
３、１０いずれも処理眼と対照眼との差の平均値は１％
で有意差がみられ、本発明の点眼剤の有用性が認められ
た。また平均値の差の程度であるｐ値について、グリチ
ルリチン酸塩が抗アレルギ−剤１質量／容量％に対し
て、０．１質量／容量％以下の含有量である実施例１０
と０．１質量／容量％以上である実施例１、２、３との
点眼剤とを比較してみると、実施例１、２、３の点眼剤
のp値は実施例１０の点眼剤に比べ30倍以上も小さく、
グリチルリチン酸塩の含有量の相違によって顕著な薬理
効果の差が生じることが判明した。なお、安全性につい
ても何ら問題は見られなかった。
３、１０いずれも処理眼と対照眼との差の平均値は１％
で有意差がみられ、本発明の点眼剤の有用性が認められ
た。また平均値の差の程度であるｐ値について、グリチ
ルリチン酸塩が抗アレルギ−剤１質量／容量％に対し
て、０．１質量／容量％以下の含有量である実施例１０
と０．１質量／容量％以上である実施例１、２、３との
点眼剤とを比較してみると、実施例１、２、３の点眼剤
のp値は実施例１０の点眼剤に比べ30倍以上も小さく、
グリチルリチン酸塩の含有量の相違によって顕著な薬理
効果の差が生じることが判明した。なお、安全性につい
ても何ら問題は見られなかった。
【００３５】
【発明の効果】本発明による点眼剤組成物は、抗アレル
ギ−剤、抗ヒスタミン剤及びグリチルリチン酸塩の３成
分を含有することを特徴とする安全性の高い点眼剤組成
物であり、花粉症に伴うアレルギ−及び角膜充血等に対
する高い治療効果が得られる。
ギ−剤、抗ヒスタミン剤及びグリチルリチン酸塩の３成
分を含有することを特徴とする安全性の高い点眼剤組成
物であり、花粉症に伴うアレルギ−及び角膜充血等に対
する高い治療効果が得られる。
【図１】 実施例１、２、３及び実施例１０の薬理効果
（対照眼と処理眼との差の平均値）を表す図である。
（対照眼と処理眼との差の平均値）を表す図である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｐ 27/02 Ａ６１Ｐ 27/02 29/00 29/00 37/08 37/08 43/00 １１３ 43/00 １１３ Ｆターム(参考） 4C076 AA12 BB24 CC03 CC05 CC10 FF70 4C084 AA23 MA02 MA17 MA58 NA14 ZA331 ZB112 ZB132 ZC132 4C086 AA01 AA02 BA08 BC17 EA10 MA03 MA04 MA17 MA58 NA14 ZA33 ZB11 ZB13 ZC13
Claims (8)
- 【請求項１】 有効成分として抗アレルギ−剤、抗ヒス
タミン剤及びグリチルリチン酸塩を含有することを特徴
とする、点眼剤組成物。 - 【請求項２】 抗アレルギ−剤１質量／容量％に対し
て、抗ヒスタミン剤０．０１〜０．０２質量／容量％、
グリチルリチン酸塩０．１〜０．３質量／容量％を配合
してなることを特徴とする、請求項１に記載の点眼剤組
成物。 - 【請求項３】 抗アレルギー剤がクロモグリク酸ナト
リウムであることを特徴とする、請求項１または２に記
載の点眼剤組成物。 - 【請求項４】 抗ヒスタミン剤がマレイン酸クロルフェ
ラミンであることを特徴とする、請求項１〜３のいずれ
かに記載の点眼剤組成物。 - 【請求項５】 グリチルリチン酸塩がグリチルリチン酸
二カリウムであることを特徴とする、請求項１〜４のい
ずれかに記載の点眼剤組成物。 - 【請求項６】 有効成分としてクロモグリク酸ナトリウ
ム、マレイン酸クロルフェニラミン及びグリチルリチン
酸二カリウムを含有することを特徴とする、請求項１〜
５のいずれかに記載の点眼剤組成物。 - 【請求項７】 クロモグリク酸ナトリウム１質量／容量
％に対して、マレイン酸クロルフェニラミン０．０１〜
０．０２質量／容量％、グリチルリチン酸二カリウム
０．１〜０．３質量／容量％を含有することを特徴とす
る、請求項１〜６のいずれかに記載の点眼剤組成物。 - 【請求項８】 ｐＨが５〜７の範囲にある、請求項１〜
７のいずれかに記載の点眼剤組成物。
Priority Applications (1)
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|---|---|---|---|
| JP2000310960A JP5132015B2 (ja) | 2000-10-11 | 2000-10-11 | 点眼剤組成物 |
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|---|---|---|---|
| JP2000310960A JP5132015B2 (ja) | 2000-10-11 | 2000-10-11 | 点眼剤組成物 |
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| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2002114686A true JP2002114686A (ja) | 2002-04-16 |
| JP2002114686A5 JP2002114686A5 (ja) | 2007-10-18 |
| JP5132015B2 JP5132015B2 (ja) | 2013-01-30 |
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| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
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| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP5132015B2 (ja) |
Cited By (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2002265364A (ja) * | 2001-03-14 | 2002-09-18 | Nitto Yakuhin Kogyo Kk | クロモグリク酸ナトリウム含有液剤 |
| JP2004002358A (ja) * | 2002-04-01 | 2004-01-08 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 眼科用組成物 |
| WO2004004735A1 (ja) * | 2002-06-28 | 2004-01-15 | Janssen Pharmaceutical K.K. | レボカバスチンとペミロラストの組み合わせからなる治療剤 |
| JP2005187407A (ja) * | 2003-12-25 | 2005-07-14 | Lion Corp | アレルギー眼疾患用眼科組成物 |
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| JP2005289900A (ja) * | 2004-03-31 | 2005-10-20 | Kobayashi Pharmaceut Co Ltd | クロモグリク酸ナトリウムを含有する液状外用剤 |
| JP2006151828A (ja) * | 2004-11-25 | 2006-06-15 | Zeria Pharmaceut Co Ltd | 眼科用組成物 |
| JP2013018797A (ja) * | 2012-10-31 | 2013-01-31 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | 眼科用剤 |
| JP2018002640A (ja) * | 2016-06-30 | 2018-01-11 | 小林製薬株式会社 | 花粉破裂抑制剤 |
| JP2019094300A (ja) * | 2017-11-22 | 2019-06-20 | 佐賀製薬株式会社 | 点眼剤組成物 |
| CN113491667A (zh) * | 2021-07-22 | 2021-10-12 | 陕西省眼科研究所 | 一种甘草酸二钾眼用制剂及其制备方法 |
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-
2000
- 2000-10-11 JP JP2000310960A patent/JP5132015B2/ja not_active Expired - Lifetime
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