JP2019094300A - 点眼剤組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
下記の実施例1〜11の処方に従い、点眼剤組成物を調製した。なお、点眼剤組成物のpHは、実施例1、2においては6.16、実施例3においては5.7、他においては6.0であった。
クロモグリク酸ナトリウム 1000mg
マレイン酸クロルフェニラミン 15mg
グリチルリチン酸二カリウム 125mg
ベルベリン硫酸塩 10mg
ホウ砂 19mg
カンフル 10mg
d−ボルネオール 20mg
ホウ酸 1000mg
エデト酸ナトリウム 10mg
エタノール 0.55mL
イプシロンアミノカプロン酸 500mg
パラオキシ安息香酸メチル 16mg
パラオキシ安息香酸プロピル 8mg
滅菌精製水 適 量
全量 100mL
クロモグリク酸ナトリウム 1000mg
マレイン酸クロルフェニラミン 15mg
グリチルリチン酸二カリウム 125mg
ベルベリン硫酸塩 10mg
タウリン 500mg
ホウ砂 19mg
カンフル 10mg
d−ボルネオール 20mg
ホウ酸 1000mg
エデト酸ナトリウム 10mg
エタノール 0.55mL
イプシロンアミノカプロン酸 500mg
パラオキシ安息香酸メチル 16mg
パラオキシ安息香酸プロピル 8mg
滅菌精製水 適 量
全量 100mL
クロモグリク酸ナトリウム 1000mg
マレイン酸クロルフェニラミン 15mg
グリチルリチン酸二カリウム 125mg
ベルベリン硫酸塩 10mg
タウリン 500mg
ピリドキシン塩酸塩 50mg
ホウ砂 19mg
カンフル 10mg
d−ボルネオール 20mg
ホウ酸 1000mg
エデト酸ナトリウム 10mg
エタノール 0.55mL
イプシロンアミノカプロン酸 500mg
パラオキシ安息香酸メチル 16mg
パラオキシ安息香酸プロピル 8mg
滅菌精製水 適 量
全量 100mL
クロモグリク酸ナトリウム 1000mg
マレイン酸クロルフェニラミン 30mg
グリチルリチン酸二カリウム 125mg
ベルベリン硫酸塩 10mg
タウリン 300mg
ホウ砂 19mg
カンフル 10mg
d−ボルネオール 20mg
ホウ酸 1000mg
エデト酸ナトリウム 10mg
エタノール 0.55mL
イプシロンアミノカプロン酸 500mg
パラオキシ安息香酸メチル 16mg
パラオキシ安息香酸プロピル 8mg
滅菌精製水 適 量
全量 100mL
クロモグリク酸ナトリウム 1000mg
マレイン酸クロルフェニラミン 15mg
グリチルリチン酸二カリウム 250mg
ベルベリン硫酸塩 20mg
タウリン 1000mg
ホウ砂 19mg
カンフル 10mg
d−ボルネオール 20mg
ホウ酸 1000mg
エデト酸ナトリウム 10mg
エタノール 0.55mL
イプシロンアミノカプロン酸 500mg
パラオキシ安息香酸メチル 16mg
パラオキシ安息香酸プロピル 8mg
滅菌精製水 適 量
全量 100mL
クロモグリク酸ナトリウム 1000mg
マレイン酸クロルフェニラミン 15mg
グリチルリチン酸二カリウム 125mg
ベルベリン硫酸塩 20mg
L−アスパラギン酸カリウム 1000mg
タウリン 100mg
ホウ砂 19mg
カンフル 10mg
d−ボルネオール 20mg
ホウ酸 1000mg
エデト酸ナトリウム 10mg
エタノール 0.55mL
イプシロンアミノカプロン酸 500mg
パラオキシ安息香酸メチル 16mg
パラオキシ安息香酸プロピル 8mg
滅菌精製水 適 量
全量 100mL
クロモグリク酸ナトリウム 1000mg
マレイン酸クロルフェニラミン 15mg
グリチルリチン酸二カリウム 250mg
ベルベリン硫酸塩 10mg
アラントイン 100mg
タウリン 500mg
ホウ砂 19mg
メントール 10mg
カンフル 10mg
d−ボルネオール 20mg
ホウ酸 1000mg
エデト酸ナトリウム 10mg
エタノール 0.55mL
イプシロンアミノカプロン酸 500mg
パラオキシ安息香酸メチル 16mg
パラオキシ安息香酸プロピル 8mg
滅菌精製水 適 量
全量 100mL
クロモグリク酸ナトリウム 1000mg
マレイン酸クロルフェニラミン 15mg
グリチルリチン酸二カリウム 125mg
塩化ベルベリン 10mg
パンテノール 50mg
タウリン 100mg
ホウ砂 19mg
カンフル 10mg
d−ボルネオール 20mg
ホウ酸 1000mg
エデト酸ナトリウム 10mg
エタノール 0.55mL
イプシロンアミノカプロン酸 500mg
パラオキシ安息香酸メチル 16mg
パラオキシ安息香酸プロピル 8mg
滅菌精製水 適 量
全量 100mL
クロモグリク酸ナトリウム 1000mg
マレイン酸クロルフェニラミン 15mg
グリチルリチン酸二カリウム 125mg
ベルベリン硫酸塩 10mg
シアノコバラミン 10mg
タウリン 200mg
ホウ砂 19mg
カンフル 10mg
d−ボルネオール 20mg
ホウ酸 1000mg
エデト酸ナトリウム 10mg
エタノール 0.55mL
イプシロンアミノカプロン酸 500mg
パラオキシ安息香酸メチル 16mg
パラオキシ安息香酸プロピル 8mg
滅菌精製水 適 量
全量 100mL
クロモグリク酸ナトリウム 1000mg
マレイン酸クロルフェニラミン 15mg
グリチルリチン酸二カリウム 125mg
ベルベリン硫酸塩 15mg
コンドロイチン硫酸エステルナトリウム 100mg
タウリン 100mg
ホウ砂 19mg
カンフル 10mg
d−ボルネオール 20mg
ホウ酸 1000mg
エデト酸ナトリウム 10mg
エタノール 0.55mL
イプシロンアミノカプロン酸 500mg
パラオキシ安息香酸メチル 16mg
パラオキシ安息香酸プロピル 8mg
滅菌精製水 適 量
全量 100mL
クロモグリク酸ナトリウム 1000mg
マレイン酸クロルフェニラミン 15mg
グリチルリチン酸二カリウム 125mg
ホウ砂 19mg
カンフル 10mg
d−ボルネオール 20mg
ホウ酸 1000mg
エデト酸ナトリウム 10mg
エタノール 0.55mL
イプシロンアミノカプロン酸 500mg
パラオキシ安息香酸メチル 16mg
パラオキシ安息香酸プロピル 8mg
滅菌精製水 適 量
全量 100mL
点眼剤におけるベルベリン及び/又はタウリンの含有効果を試験するため、実施例1、2、3及び11の点眼剤について薬効試験を実施した。
ヒスタミン含有生理食塩液20μLを動物に点眼することで結膜炎を惹起する。結膜炎症状をヒスタミン含有生理食塩液点眼惹起5、15、20分後に観察し、スコアをつける。各スコアは下記の基準に従う。
0:無症状
1:軽度の充血を示すもの
2:強度の充血を示すもの
3:充血に軽度〜中等度の浮腫が加わったもの
4:著明な浮腫が生じたもの
(参考文献:「実験的アレルギー性結膜炎モデルにおける新規点眼薬SMA−AG1の有効性」、橋本 敦他著、「薬理と治療」(ライフサイエンス出版)、第27巻(1999年)、第11号、1717−1727ページ)
実施例1〜3及び11の点眼剤組成物について、サブスタンスP誘発掻痒試験を実施した。
2%のイソフルラン吸入麻酔下で背部皮膚を刈毛後、マウスの左右後肢皮下に掻痒行動測定用マグネットを埋め込む。動物を馴化した後、被験物質を投与し、投与後30分後、2%のイソフルラン吸入麻酔下で100nmol/50μLサブスタンスP含有PBS液を結膜に50μL投与し、掻痒行動を惹起する。掻痒行動は、掻痒行動システム(NS−SCT16、MicroAct for scratching Test version)を用いて左右後肢による掻痒行動を測定する。解析時間はサブスタンスP投与直後から30分間とする。
Claims (10)
- 有効成分として、抗アレルギー剤、抗ヒスタミン剤、グリチルリチン酸塩及びベルベリンを含有することを特徴とする点眼剤組成物。
- 抗アレルギー剤1質量/容量%、抗ヒスタミン剤0.01〜0.03質量/容量%、グリチルリチン酸塩0.1〜0.3質量/容量%及びベルベリン0.005〜0.03質量/容量%を含有することを特徴とする請求項1に記載の点眼剤組成物。
- 更にタウリンを含有することを特徴とする請求項1又は2に記載の点眼剤組成物。
- タウリン0.005〜1質量/容量%を含有することを特徴とする請求項3に記載の点眼剤組成物。
- 抗アレルギー剤が、クロモグリク酸ナトリウムであることを特徴とする請求項1〜4のいずれか1項に記載の点眼剤組成物。
- 抗ヒスタミン剤が、マレイン酸クロルフェニラミンであることを特徴とする請求項1〜5のいずれか1項に記載の点眼剤組成物。
- グリチルリチン酸塩が、グリチルリチン酸二カリウムであることを特徴とする請求項1〜6のいずれか1項に記載の点眼剤組成物。
- ベルベリンが、ベルベリン硫酸塩又は塩化ベルベリンであることを特徴とする請求項1〜7のいずれかに記載の点眼剤組成物。
- クロモグリク酸ナトリウム1質量/容量%、マレイン酸クロルフェニラミン0.01〜0.03質量/容量%、グリチルリチン酸二カリウム0.1〜0.3質量/容量%及びベルベリン0.005〜0.03質量/容量%を含有することを特徴とする請求項5〜8のいずれか1項に記載の点眼剤組成物。
- pHが5〜7の範囲にあることを特徴とする請求項1〜9のいずれか1項に記載の点眼剤組成物。
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JP2017225222A JP2019094300A (ja) | 2017-11-22 | 2017-11-22 | 点眼剤組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
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JP2017225222A JP2019094300A (ja) | 2017-11-22 | 2017-11-22 | 点眼剤組成物 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
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Family Applications (1)
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JP2017225222A Pending JP2019094300A (ja) | 2017-11-22 | 2017-11-22 | 点眼剤組成物 |
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JP (1) | JP2019094300A (ja) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN111991391A (zh) * | 2020-10-13 | 2020-11-27 | 厦门大学 | 黄连素在治疗或预防非感染性眼表炎症中的用途 |
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-
2017
- 2017-11-22 JP JP2017225222A patent/JP2019094300A/ja active Pending
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Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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WO2022078275A1 (zh) * | 2020-10-13 | 2022-04-21 | 厦门大学 | 黄连素在治疗或预防非感染性眼表炎症中的用途 |
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