JP2000319180A - 外用液剤 - Google Patents
外用液剤Info
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- JP2000319180A JP2000319180A JP11131047A JP13104799A JP2000319180A JP 2000319180 A JP2000319180 A JP 2000319180A JP 11131047 A JP11131047 A JP 11131047A JP 13104799 A JP13104799 A JP 13104799A JP 2000319180 A JP2000319180 A JP 2000319180A
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- JP
- Japan
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- quaternary ammonium
- glycyrrhizic acid
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- cationic surfactant
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- Pending
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Abstract
(57)【要約】
【解決手段】 クロモグリク酸ナトリウム、第４級アン
モニウム塩型陽イオン界面活性剤、及びグリチルリチン
酸又はその塩を含有する外用液剤。 【効果】 白濁・沈澱が生じず、長期間透明な液剤が得
られる。
モニウム塩型陽イオン界面活性剤、及びグリチルリチン
酸又はその塩を含有する外用液剤。 【効果】 白濁・沈澱が生じず、長期間透明な液剤が得
られる。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明はクロモグリク酸ナト
リウムを有効成分とするアレルギー性疾患治療に用いる
外用液剤に関する。
リウムを有効成分とするアレルギー性疾患治療に用いる
外用液剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】クロモグリク酸ナトリウムは抗原抗体反
応に伴う肥満細胞からのヒスタミンやＳＲＳ−Ａ等の化
学伝達物質の遊離を抑制することからアレルギー性鼻
炎、アレルギー性眼疾患の治療剤として有用であること
が知られており、点鼻液、点眼液等の外用液剤として既
に上市されている。この外用液剤には、保存性を担保す
るために抗菌力と界面活性作用を有する第４級アンモニ
ウム塩型陽イオン界面活性剤が配合されることが多い。
しかし、クロモグリク酸ナトリウムと第４級アンモニウ
ム塩型陽イオン界面活性剤とを配合すると白濁・沈澱を
生じるという問題がある。この解決手段としては、特定
の非イオン界面活性剤を特定量添加する方法（特公平４
−７８６１３号公報）等が知られている。
応に伴う肥満細胞からのヒスタミンやＳＲＳ−Ａ等の化
学伝達物質の遊離を抑制することからアレルギー性鼻
炎、アレルギー性眼疾患の治療剤として有用であること
が知られており、点鼻液、点眼液等の外用液剤として既
に上市されている。この外用液剤には、保存性を担保す
るために抗菌力と界面活性作用を有する第４級アンモニ
ウム塩型陽イオン界面活性剤が配合されることが多い。
しかし、クロモグリク酸ナトリウムと第４級アンモニウ
ム塩型陽イオン界面活性剤とを配合すると白濁・沈澱を
生じるという問題がある。この解決手段としては、特定
の非イオン界面活性剤を特定量添加する方法（特公平４
−７８６１３号公報）等が知られている。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】しかしながら、非イオ
ン界面活性剤は可溶化能力が優れ、白濁・沈澱の解消に
は威力を発揮するものの、製剤製造時泡を生じるだけで
なく、非イオン界面活性剤は曇点を有することから温度
変化により溶液が白濁するおそれがあり、また白濁・沈
澱を長期間にわたって防止するためには、相当量を配合
しなければならない。非イオン界面活性剤は連用すると
溶血作用、粘膜刺激作用等の副作用があることが知られ
ており、特に点眼剤への配合はできるだけ少量に抑える
ことが好ましく、更には配合しないことがより好まし
い。
ン界面活性剤は可溶化能力が優れ、白濁・沈澱の解消に
は威力を発揮するものの、製剤製造時泡を生じるだけで
なく、非イオン界面活性剤は曇点を有することから温度
変化により溶液が白濁するおそれがあり、また白濁・沈
澱を長期間にわたって防止するためには、相当量を配合
しなければならない。非イオン界面活性剤は連用すると
溶血作用、粘膜刺激作用等の副作用があることが知られ
ており、特に点眼剤への配合はできるだけ少量に抑える
ことが好ましく、更には配合しないことがより好まし
い。
【０００４】
【課題を解決するための手段】そこで本発明者らは、鋭
意検討した結果、クロモグリク酸ナトリウムと第４級ア
ンモニウム塩型陽イオン界面活性剤との配合によって生
じる白濁・沈澱が、グリチルリチン酸又はその塩を配合
することにより防止でき、かつ得られた溶液は高温下で
も長期間安定であることを見出し本発明を完成するに至
った。
意検討した結果、クロモグリク酸ナトリウムと第４級ア
ンモニウム塩型陽イオン界面活性剤との配合によって生
じる白濁・沈澱が、グリチルリチン酸又はその塩を配合
することにより防止でき、かつ得られた溶液は高温下で
も長期間安定であることを見出し本発明を完成するに至
った。
【０００５】すなわち、本発明はクロモグリク酸ナトリ
ウム、第４級アンモニウム塩型陽イオン界面活性剤、及
びグリチルリチン酸又はその塩を含有することを特徴と
する外用液剤を提供するものである。
ウム、第４級アンモニウム塩型陽イオン界面活性剤、及
びグリチルリチン酸又はその塩を含有することを特徴と
する外用液剤を提供するものである。
【０００６】
【発明の実施の形態】クロモグリク酸ナトリウムは、本
発明外用液剤における主な有効成分であり、本発明液剤
中に有効量、例えば０．１〜３重量％、特に０．５〜
２．５重量％となるように配合するのが好ましい。
発明外用液剤における主な有効成分であり、本発明液剤
中に有効量、例えば０．１〜３重量％、特に０．５〜
２．５重量％となるように配合するのが好ましい。
【０００７】第４級アンモニウム塩型陽イオン界面活性
剤としては、通常外用剤において殺菌剤、保存剤として
用いられているものであれば特に限定されないが、塩化
ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化セチルピ
リジニウム等が好ましい。当該第４級アンモニウム塩の
配合量は、殺菌効果及び界面活性効果の点から本発明液
剤中に０．００１〜０．１重量％、特に０．００１〜
０．０１重量％が好ましい。
剤としては、通常外用剤において殺菌剤、保存剤として
用いられているものであれば特に限定されないが、塩化
ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化セチルピ
リジニウム等が好ましい。当該第４級アンモニウム塩の
配合量は、殺菌効果及び界面活性効果の点から本発明液
剤中に０．００１〜０．１重量％、特に０．００１〜
０．０１重量％が好ましい。
【０００８】グリチルリチン酸塩としては、グリチルリ
ン酸二カリウム、グリチルリチン酸二ナトリウム及びグ
リチルリチン酸アンモニウム塩などが挙げられる。グリ
チルリチン酸又はその塩の配合量は、白濁・沈澱防止効
果及び長期保存安定性の点から、クロモグリク酸ナトリ
ウム１重量部に対し、０．０４〜１重量部、特に０．０
５〜０．５重量部が好ましい。
ン酸二カリウム、グリチルリチン酸二ナトリウム及びグ
リチルリチン酸アンモニウム塩などが挙げられる。グリ
チルリチン酸又はその塩の配合量は、白濁・沈澱防止効
果及び長期保存安定性の点から、クロモグリク酸ナトリ
ウム１重量部に対し、０．０４〜１重量部、特に０．０
５〜０．５重量部が好ましい。
【０００９】また、本発明においては、非イオン界面活
性剤を用いることなく安定な液剤が製造可能であるが、
これを配合することもできる。非イオン界面活性剤とし
てはポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチ
レンモノステアレート（ステアリン酸ポリオキシル）、
ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート（ポリソ
ルベート８０）等が挙げられる。配合される非イオン界
面活性剤の量は、通常使用される量よりも少ない量、特
に０．１重量％以下であることが好ましく、更に０．０
４重量％以下が好ましい。
性剤を用いることなく安定な液剤が製造可能であるが、
これを配合することもできる。非イオン界面活性剤とし
てはポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチ
レンモノステアレート（ステアリン酸ポリオキシル）、
ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート（ポリソ
ルベート８０）等が挙げられる。配合される非イオン界
面活性剤の量は、通常使用される量よりも少ない量、特
に０．１重量％以下であることが好ましく、更に０．０
４重量％以下が好ましい。
【００１０】本発明の外用液剤には、上記成分の他にも
本発明の効果を損なわない範囲で他の成分を配合するこ
とができる。例えば、有効成分としてアスパラギン酸カ
リウム、アミノエチルスルホン酸、マレイン酸クロルフ
ェニラミン、メチル硫酸ネオスチグミン等を配合するこ
とができ、また塩化ナトリウム、塩化カリウムなどの等
張化剤、ホウ酸バッファー、リン酸バッファー等の緩衝
剤、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ハ
イドロキシエチルセルロース等の高分子添加剤やメント
ール、ボルネオール等の清涼化剤、水等が配合できる。
本発明の効果を損なわない範囲で他の成分を配合するこ
とができる。例えば、有効成分としてアスパラギン酸カ
リウム、アミノエチルスルホン酸、マレイン酸クロルフ
ェニラミン、メチル硫酸ネオスチグミン等を配合するこ
とができ、また塩化ナトリウム、塩化カリウムなどの等
張化剤、ホウ酸バッファー、リン酸バッファー等の緩衝
剤、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ハ
イドロキシエチルセルロース等の高分子添加剤やメント
ール、ボルネオール等の清涼化剤、水等が配合できる。
【００１１】本発明液剤は、常法に従い前記成分を精製
水に溶解することにより製造することができる。なお、
本発明液剤のpHは４．５〜８．５、特に５〜８に調整す
るのが好ましい。また、本発明外用液剤はアレルギー性
鼻炎、アレルギー性眼疾患等の治療の目的で点鼻液、点
眼液等の形態とすることができる。
水に溶解することにより製造することができる。なお、
本発明液剤のpHは４．５〜８．５、特に５〜８に調整す
るのが好ましい。また、本発明外用液剤はアレルギー性
鼻炎、アレルギー性眼疾患等の治療の目的で点鼻液、点
眼液等の形態とすることができる。
【００１２】
【実施例】次に実施例を挙げて本発明を更に詳細に説明
するが、本発明はこれに何ら限定されるものではない。
するが、本発明はこれに何ら限定されるものではない。
【００１３】実施例１〜４及び比較例 下記表１に示した処方で、各成分を混合し点眼剤を調製
した。
した。
【００１４】
【表１】
【００１５】上記の実施例１〜４及び比較例を目視にて
確認したところ、実施例１〜４では白濁・沈澱を認めな
かった。一方比較例は、白濁・沈澱が生じた。更に表１
の実施例１〜４及び比較例に対して、波長６１０nmの光
の透過率を、調製直後、温度９０℃に保ち１時間経過後
及び温度６０℃に保ち１週間経過後にそれぞれ測定し
た。その結果、表２に示すように、実施例１〜４はいず
れも透明であった。これに対し比較例は白濁・沈澱が生
じているため透過率が低かった。なお、表２中の比較例
において製造直後に比べて保存後の透過率が高いのは、
沈澱が進行したためである。
確認したところ、実施例１〜４では白濁・沈澱を認めな
かった。一方比較例は、白濁・沈澱が生じた。更に表１
の実施例１〜４及び比較例に対して、波長６１０nmの光
の透過率を、調製直後、温度９０℃に保ち１時間経過後
及び温度６０℃に保ち１週間経過後にそれぞれ測定し
た。その結果、表２に示すように、実施例１〜４はいず
れも透明であった。これに対し比較例は白濁・沈澱が生
じているため透過率が低かった。なお、表２中の比較例
において製造直後に比べて保存後の透過率が高いのは、
沈澱が進行したためである。
【００１６】
【表２】
【００１７】実施例５〜９ 下記表３に示した処方で、各成分を混合し本発明の点眼
剤を調製した。
剤を調製した。
【００１８】
【表３】
【００１９】いずれの実施例も白濁・沈澱を認めなかっ
た。各実施例の調製直後における波長６１０nmの光の透
過率を測定した。結果、表４に示すようにいずれの実施
例でも透明であった。
た。各実施例の調製直後における波長６１０nmの光の透
過率を測定した。結果、表４に示すようにいずれの実施
例でも透明であった。
【００２０】
【表４】
【００２１】
【発明の効果】クロモグリク酸ナトリウム及び第４級ア
ンモニウム塩型陽イオン界面活性剤を配合した系に生じ
る白濁・沈澱を、グリチルリチン酸又はその塩を配合す
ることにより防止でき、長期間安定な外用液剤が得られ
るとともに、非イオン界面活性剤の使用を避けるか又は
少量に抑えることができる。クロモグリク酸ナトリウム
によるアレルギー反応に伴う細胞からの化学伝達物質の
遊離の抑制と、グリチルリチン酸又はその塩による抗炎
症作用とにより、アレルギー性炎症に対し更に優れた治
療効果が得られる。
ンモニウム塩型陽イオン界面活性剤を配合した系に生じ
る白濁・沈澱を、グリチルリチン酸又はその塩を配合す
ることにより防止でき、長期間安定な外用液剤が得られ
るとともに、非イオン界面活性剤の使用を避けるか又は
少量に抑えることができる。クロモグリク酸ナトリウム
によるアレルギー反応に伴う細胞からの化学伝達物質の
遊離の抑制と、グリチルリチン酸又はその塩による抗炎
症作用とにより、アレルギー性炎症に対し更に優れた治
療効果が得られる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き Ｆターム(参考） 4C076 AA12 BB24 BB25 CC03 DD19 DD69 FF15 FF63 FF64 FF67 4C086 AA01 AA02 BA08 MA03 MA05 MA17 MA58 MA59 NA02 NA03 NA06 ZA33 ZA89 ZB13
Claims (2)
- 【請求項１】 クロモグリク酸ナトリウム、第４級アン
モニウム塩型陽イオン界面活性剤、及びグリチルリチン
酸又はその塩を含有することを特徴とする外用液剤。 - 【請求項２】 第４級アンモニウム塩型陽イオン界面活
性剤の含有量が０．００１〜０．１重量％であり、グリ
チルリチン酸又はその塩の含有量がクロモグリク酸ナト
リウム１重量部に対して０．０４〜１重量部である請求
項１記載の外用液剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP11131047A JP2000319180A (ja) | 1999-05-12 | 1999-05-12 | 外用液剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP11131047A JP2000319180A (ja) | 1999-05-12 | 1999-05-12 | 外用液剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2000319180A true JP2000319180A (ja) | 2000-11-21 |
Family
ID=15048782
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP11131047A Pending JP2000319180A (ja) | 1999-05-12 | 1999-05-12 | 外用液剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2000319180A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2002114686A (ja) * | 2000-10-11 | 2002-04-16 | Hisamitsu Pharmaceut Co Inc | 点眼剤組成物 |
| JP2012062277A (ja) * | 2010-09-16 | 2012-03-29 | Shiseido Co Ltd | 皮膚外用ローション剤 |
| WO2020091311A1 (ko) * | 2018-10-31 | 2020-05-07 | ㈜아모레퍼시픽 | 벤조산아마이드 화합물 및 용해보조제를 포함하는 조성물 |
-
1999
- 1999-05-12 JP JP11131047A patent/JP2000319180A/ja active Pending
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2002114686A (ja) * | 2000-10-11 | 2002-04-16 | Hisamitsu Pharmaceut Co Inc | 点眼剤組成物 |
| JP2012062277A (ja) * | 2010-09-16 | 2012-03-29 | Shiseido Co Ltd | 皮膚外用ローション剤 |
| WO2020091311A1 (ko) * | 2018-10-31 | 2020-05-07 | ㈜아모레퍼시픽 | 벤조산아마이드 화합물 및 용해보조제를 포함하는 조성물 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20051129 |
|
| RD02 | Notification of acceptance of power of attorney |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A7422 Effective date: 20051129 |
|
| A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20090526 |
|
| A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20091006 |