JPS6112617A - 点眼液 - Google Patents

点眼液

Info

Publication number
JPS6112617A
JPS6112617A JP13247584A JP13247584A JPS6112617A JP S6112617 A JPS6112617 A JP S6112617A JP 13247584 A JP13247584 A JP 13247584A JP 13247584 A JP13247584 A JP 13247584A JP S6112617 A JPS6112617 A JP S6112617A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
eye drop
sulfamide
vol
pharmaceutical
total
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
JP13247584A
Other languages
English (en)
Inventor
Takao Yokoo
横尾 孝男
Seiichi Kanochi
叶内 清市
Yukiko Shinozaki
篠崎 祐紀子
Yutaka Abe
豊 阿部
Nobuo Kojima
小島 信雄
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Lion Corp
Original Assignee
Lion Corp
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Lion Corp filed Critical Lion Corp
Priority to JP13247584A priority Critical patent/JPS6112617A/ja
Publication of JPS6112617A publication Critical patent/JPS6112617A/ja
Pending legal-status Critical Current

Links

Landscapes

  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 発明の技術分野 本発明はスルファメトキサゾール等のサルファ剤を含有
すΣ点眼液に関し、更に詳述すると抗菌力、特にサルフ
ァ剤耐性のブドウ球菌に対する抗菌力が強く、かつ防腐
力の優れたサルファ剤含有点眼液に関する。
従来技術及びその問題点 従来、点眼液にスルファメトキサゾール等のサルファ剤
を配合することが知られているが、この種のサルファ剤
含有抗菌点眼液は眼疾患の病原菌に対する抗菌力か一般
用目薬と大差なく、極めて弱い。これは、外眼部感染症
の多くは結膜炎であり、その病原菌の80−前後を占め
るブドウ球菌の殆どがサルファ剤耐性菌であるというこ
とが原因であると考えられる・また、サルファ剤は他の
防腐殺菌剤上の配合適性が極めて悪いため、サルファ剤
含有抗菌点眼液の防腐力を高めることは困難であり、従
来この種の点眼液は防腐力がかなり弱いものであ5つだ
発明の特徴 上述したサルファ剤含有点眼液の有する問題点に対し、
防腐力を高めることについては、サルファ剤に有機アミ
ンを加えた系に塩化ペンデルコニウム等の第4級アンモ
ニウム塩をIリオキシエチレンソルビタンモノオレエー
ト等、の親水性ノニオン界面活性剤全併用して配合する
ことにより、第4級アンモニウム塩を可溶化して透明で
防腐力の高い点眼液を得ることが提案され、これによっ
て防腐力を高める点の解決がなされているが、本発明者
らは更にサルファ剤含有点眼液の抗菌力を高めること、
特に多くの外眼部感染症の病原菌であるブドウ球菌に対
する抗菌力を高めることにつき鋭意研W+行なった結果
、サルファ剤、有機アミン、第4級アンモニウム塩及び
親水性ノニオン界面活性剤を含有する点眼液に対し、フ
ェニルエチルアルコール及びペンジルアルコールの一方
モシくは両方とエデト酸ナトリウムとを併用して配合す
ることにより、意外にもサルファ剤耐性を有するブドウ
球菌に対し′てもサルファ剤の抗菌力が□有効に発揮さ
れるようになり、結膜炎等のブドウ球菌を病原菌とする
外眼部感染症の治療に効果的に使用し得ると共に、防腐
力の極めて高い点眼液が得られることを知見した。
即チ、フェニルエチルアルコール、ベンジルアルコール
、エデト酸す)lラムはそれ単独では或いはこれらを単
に併用してもブドウ球菌に対して高い抗菌力がなく、ま
たこれらの成分を単独でサルファ剤、有機アミン、第4
級アンモニウム塩及び親水性ノニオン界面活性剤を含む
点眼液に配合してもブドウ球菌に対し十分な抗菌力を与
えるものではないにもかかわらず、サルファ剤、有機ア
ミン、第4級アンモニウム塩、親水性ノニオン界面活性
剤を含む点眼液にフェニルエチルアルコール及び/又ハ
ヘンシルアルコールとエデト酸ナトリウムとを併用した
場合は、上記の成分が相乗的に作用し合い、サルファ剤
耐性のブドウ球菌に対して高い抗菌力を与えることを知
見し、本発明をなすに至つたものである。
′ 従って、本発明は細菌性眼疾患、特にブドウ球菌等
のグシム陽性菌疾患に対し七有効で、2次汚染全効果的
に防止すると共に、安全性が高く、しかも防腐力に優れ
た点眼液を提供することを目的とするものである。
以下、本発明につき更に詳しく説明する。
発明の構成 本発明に係る点眼液は、サルファ剤、有機アミン、第4
級アンモニウム塩及び親水性ノニオン界面活性剤を含有
する点眼故に対し、フェニルエチ/lz 7 /lz 
:7−ル及U / 又u−!ンジルアルコールとエデト
酸ナトリウムとを配合してなるものである。
ここで、サルフ゛ア剤としては、スルファメトキサゾー
ル、スルファイソ午゛・サシ・−ル等が挙げられ、これ
らの1種又は2種以上が使用される。これらのサルファ
剤の配合量は特に制限されな・いが、通常点眼液全体の
3〜5%(重量/容量チ、以下同じ)である。
また、有機アミンとしては、モノエタノールアミン、ジ
ェタノールアミン、トリエタノールアミン等が挙げられ
、これらの1種又は2種以上が使用される。その配合量
はサルファ剤と有機アミンのモル比が1:0.9〜1:
1.2、特に1:1〜1:1.1の範囲となる素上す′
ることか好ましく、有機アミンを上記配合量範囲におい
て使用することにより、サルファ剤の可溶化を可能にす
ると共に、第4級アンモニウム塩及び親水性ノニオン界
面活性剤とともに優れた防腐力を与えるものである。
更に、第4級アンモニウム塩としては、塩化ペンデルコ
ニウム、塩化ベンゼトニウム、セチルピリジニウムアン
モニウムクロライドなどのアルキルピリジニウム塩、セ
チルトリメチルアンモニウムクロライドなどのモノ長鎖
アルキルトリ短鎖アルキルアンモニウム塩等が挙げられ
、これらの1種又は2種以上が使用されるが、特に塩化
ペンデルコニラム、塩化ベンゼトニウムが好ましく用い
られる。第4級アンモニウム塩の配合量は点眼液に対す
る可溶量であ夛、サルファ剤、有機アミン、更にはノニ
オン界面活性剤の種類や配合量、第4級アンモニウム塩
の種類等により相違するが、全体の0.002〜0.0
2%、特に0.005〜0.015チとすることが好ま
しい。0.002チより少ないと十分な防腐力が得られ
なり場合があシ、0.02%!、り多いと安全性の点で
問題がある場合がある。
また、親水性ノニオン界面活性剤としては、ポリオキシ
エチレンソルビタンモノオレエート、ポリオキシエチレ
ンソルビタンモノオレエ−ト、リオキシエチレンモノス
テアレート、ポリオキシエチレンモノオレエート、テリ
オキシエチレンモポリオキシエチレンアルコールエーテ
ルなどの親水性のものが挙げられ、これらの1種又は2
種以上が使用され得る。なお、ポリオキシエチレンモル
数は使用感の点で10モル以上とすることが望ましい。
ノニオン界面活性剤の配合量は0.05〜0.5チ、特
に0.05〜0.2チとすることが好ましいO 本発明の点眼液は、上述したサルファ剤、有機アミン、
第4級アンモニウム塩及び親水性ノニオン界面活性剤を
含む系にフェニルエチルアルコール及び/又はベンジル
アルコールとエデト酸ナトリウムとを配合するもので、
これによシ顕著な抗菌力及び防腐力を有する透明な点眼
液を得ることができる。
ここで、フェニルエチルアルコール及び/又はベンジル
アルコール、エデト酸ナトリウムの配合量は−に制限さ
れないが、いずれも低濃度で併用することが使用感等の
点から好ましく、フェニルエチルアルコール及び/又ハ
ペンジルアルコールを全体の0.025〜0.25チ、
特に’0.05〜0.125%、エデト酸ナトリウムを
0.01〜0.1%、特に0.025〜0.05%の割
合でそれぞれ配合することが好適である。また、フェニ
ルエチルアルコール及び/又はベンジルアルコールとエ
デト酸ナトリウムとの配合比(重量比)は5:1〜l:
1とすることが望ましい。
なお、本発明点眼液の−け7.5〜9.0とすることが
好オしく’、pl(が低すぎるとサルファ剤の溶解度が
減少して析出が生じ、−が高すぎると点眼液としての安
定性が損なわれる場合が生じる。
本発明の点眼液には、更に必要に応じ、サルファ剤に加
えてグリチルリチン酸ジカリウム、塩酸ジフェンヒドラ
ミン、アスノ々ラギン酸カリウム、アミノエチルスルフ
ォン酸、ε−アミツカゾロン酸、マレイン酸クロルフェ
ニラミン、メチル硫酸ネオスチグミン等を配合すること
ができ、また塩−化ナトリウム、塩化カリウムなどの等
張化剤、多価アルコール、ポリビニルアルコール、ポリ
ビニルピロリドン、ハイドロキシエチルセルロース、ハ
イドロキシグロビルセルロースなどの高分子添加剤等を
配合することもできる。
発明の詳細 な説明したように、本発明点眼液はサルファ剤、有機ア
ミン、第4級アンモニウム塩及び親水性ノニオン界面活
性剤を含有する点眼液に対し1、フェニルエチルアルコ
ール及び/又ハヘンシルアルコールとエデト酸ヂトリウ
ムとを配合した仁とによシ、サルファ剤耐性のブドウ球
菌に高い抗菌力を与えるものである。
以下、実施例と比較例を示し、本発明を具体的に説明す
るが、本発明は下記の実施例に限定されるものではない
〔実施例1〜4.比較例1〜6〕 処方A スルファメトキサゾール      4.0gグリチル
リチン酸ジカリウム        0.1  p塩酸
ジフェンヒドラミン       0.02gモノエタ
ノールアミン     0.99 g塩化ベンザルコニ
ウム     0.19フエニルエチルアルコール  
  第4表に示す量エデト酸ナトリウム     〃 乾燥亜硫酸ナトリラム     0.1.9ポリソルベ
ー) 80     0.15g上記成分に滅菌精製水
を加えて全量全100.0;nlとする(pH8,0)
処方B 処方への塩酸ジフェンヒドラミン0.02,9t−マレ
イン酸クロルフェニラミン0.02pに代えたもの。
フェニルエチルアルコール、エデト酸ナトリウムを第1
表に示す濃度で加えた上記処方A又はBの点眼液(実施
例1〜4、塩−較例1〜6)をそれぞれ調製し、各点眼
液の種々の細菌性眼疾患の原因菌に対する最小発育阻止
濃度(MIC’)を調べ、その抗菌力を化学療法学会8
7合剤のMIC測定法で評価した。また、参考のため市
販点眼液C及びDを用いて同様の実験を行なりた。結果
を第1表に示す。なお、結果は、点眼液を賊菌精製水に
より種々の割合で希釈していつた場合において、細菌に
対する殺菌効果を示す点眼液の最低希釈倍率によって表
わした。
第1表の結果より、フェニルエチルアルコール及びエデ
ト酸ナトリウムを併用することにより、これらを配合し
ないものに比べて黄色ブドウ球菌に対する抗菌力を著し
く増強することができ、本発明点眼液においてはサルフ
ァ剤耐性を有する黄色ブドウ球菌に対してもサルファ剤
の抗菌力が有効に発揮されることが認められた。また、
本発明点眼液は市販点眼液に比べて黄色ブドウ球菌に対
する抗菌力が非常に強いことが確認された。
〔実施例5〜8.比較例7〜24〕 成分 スルファメトキサゾール     第2表に示す素塊化
ペンデルコニウム      〃 フェニルエチルアルコール及び/ 又はベンジルアルコール       〃エデト酸ナト
リウム      〃 モノエタノールアミン      0.99  %ポリ
ソルベー)80     0.15 チグリチルリチン
酸ジカリウム        0.1   %乾燥亜硫
酸ナトリウム      0.1 1上記酸分に滅菌精
製水を加え、全量’floodとして実施例5〜8、比
較例7〜240点眼液をそれぞれ調製し、各点眼液の種
々の細菌に対する最小発育阻止濃度(MIC)を調べ、
その抗菌力を評価した。結果を第2表及び第3表に示す
第2,3表の結果よシ、サルファ剤、有機アミン、第4
級アンモニウム塩及び親水性ノニオン界面活性剤を含有
する点眼液に対しフェニルエチルアルコールやベンジ化
アルコールとエデト酸ナトリウムとを配合した本発明点
眼液は抗菌力が高いものであることが認められた。
なお、上記実施例1〜8の点眼液はいずれも透明で防腐
力が高いものであった。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1、サルファ剤、有機アミン、第4級アンモニウム塩及
    び親水性ノニオン界面活性剤を含有する点眼液に対し、
    フェニルエチルアルコール及び/又はベンジルアルコー
    ルとエデト酸ナトリウムとを配合してなることを特徴と
    する点眼液。 2、第4級アンモニウム塩の配合量が全体の0.002
    〜0.02重量/容量%である特許請求の範囲第1項記
    載の点眼液。 3、親水性ノニオン界面活性剤の配合量が全体の0.0
    5〜0.5重量/容量%である特許請求の範囲第1項又
    は第2項記載の点眼液。 4、フェニルエチルアルコール及び/又はベンジルアル
    コールの配合量が全体の0.025〜0.25重量/容
    量%である特許請求の範囲第1項乃至第3項いずれか記
    載の点眼液。 5、エデト酸ナトリウムの配合量が全体の0.01〜0
    .1重量/容量%である特許請求の範囲第1項乃至第4
    項いずれか記載の点眼液。
JP13247584A 1984-06-27 1984-06-27 点眼液 Pending JPS6112617A (ja)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP13247584A JPS6112617A (ja) 1984-06-27 1984-06-27 点眼液

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP13247584A JPS6112617A (ja) 1984-06-27 1984-06-27 点眼液

Publications (1)

Publication Number Publication Date
JPS6112617A true JPS6112617A (ja) 1986-01-21

Family

ID=15082237

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP13247584A Pending JPS6112617A (ja) 1984-06-27 1984-06-27 点眼液

Country Status (1)

Country Link
JP (1) JPS6112617A (ja)

Cited By (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS6391331A (ja) * 1986-10-03 1988-04-22 Senjiyu Seiyaku Kk 眼科用水性組成物
JPH02164829A (ja) * 1988-12-20 1990-06-25 Santen Pharmaceut Co Ltd ヒアルロン酸点眼液
WO1996032941A1 (fr) * 1995-04-20 1996-10-24 Santen Pharmaceutical Co., Ltd. Gouttes oculaires de pranoprofene renfermant un amine organique
US8299124B2 (en) 2004-11-05 2012-10-30 Senju Pharmaceutical Co., Ltd. Aqueous intraocular penetration-promoting eye drop
JP2019065002A (ja) * 2017-09-29 2019-04-25 参天製薬株式会社 フェネチルアルコールと界面活性剤を含有するソフトコンタクトレンズ用の点眼又は洗眼液

Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS5425082A (en) * 1977-07-27 1979-02-24 Hitachi Ltd Device for loading to or unloading from hanger
JPS5989617A (ja) * 1982-11-15 1984-05-23 Lion Corp 点眼液

Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS5425082A (en) * 1977-07-27 1979-02-24 Hitachi Ltd Device for loading to or unloading from hanger
JPS5989617A (ja) * 1982-11-15 1984-05-23 Lion Corp 点眼液

Cited By (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS6391331A (ja) * 1986-10-03 1988-04-22 Senjiyu Seiyaku Kk 眼科用水性組成物
JPH02164829A (ja) * 1988-12-20 1990-06-25 Santen Pharmaceut Co Ltd ヒアルロン酸点眼液
WO1996032941A1 (fr) * 1995-04-20 1996-10-24 Santen Pharmaceutical Co., Ltd. Gouttes oculaires de pranoprofene renfermant un amine organique
JPH08291065A (ja) * 1995-04-20 1996-11-05 Santen Pharmaceut Co Ltd 有機アミンを配合したプラノプロフェン点眼液
US6281224B1 (en) 1995-04-20 2001-08-28 Santen Pharmaceutical Co., Ltd. Pranoprofen eyedrops containing organic amine
US8299124B2 (en) 2004-11-05 2012-10-30 Senju Pharmaceutical Co., Ltd. Aqueous intraocular penetration-promoting eye drop
US8518996B2 (en) 2004-11-05 2013-08-27 Senju Pharmaceutical Co., Ltd. Aqueous intraocular penetration-promoting eye drop
JP2019065002A (ja) * 2017-09-29 2019-04-25 参天製薬株式会社 フェネチルアルコールと界面活性剤を含有するソフトコンタクトレンズ用の点眼又は洗眼液

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US4597975A (en) Iodine surface active compositions
FI95773C (fi) Menetelmä vesipitoisen, N-(3,4-dimetoksikinnamoyyli)antraniilihappoa sisältävän farmaseuttisen koostumuksen valmistamiseksi
EP0487066A1 (en) Disinfectant composition
JPH1160505A (ja) 防腐組成物
MXPA02000849A (es) Composicion oftalmica que comprende cetotifeno.
JP2003206241A (ja) 眼科用剤
JP4806956B2 (ja) 点眼用液剤
JPS6112617A (ja) 点眼液
EP1026945B1 (en) Improved iodine antimicrobial compositions containing nonionic surfactants and halogen anions
JP5013735B2 (ja) 眼粘膜適用製剤
JP4442118B2 (ja) 安定な点眼剤
JPS5989617A (ja) 点眼液
JP2001261552A (ja) 点眼液用保存剤
JP4157988B2 (ja) 配合禁忌の防止された水溶性製剤
AU2009288277B2 (en) Pharmaceutical composition having relatively low ionic strength
JP4813682B2 (ja) 眼科用剤
JPH01224321A (ja) 点眼剤
EP2419081B1 (en) Aqueous ophthalmic compositions containing anionic therapeutic agents
JP2001131055A (ja) 液剤、液剤の白濁解消方法及び液剤の経粘膜吸収促進方法
KR20030009540A (ko) 방부제
JPS6263516A (ja) 殺菌性動物乳頭部浸漬用濃厚液および乳腺炎防除方法
JP3969585B2 (ja) アズレンスルホン酸ナトリウム製剤
JPH10265391A (ja) 外傷用組成物
JPS5989616A (ja) 点眼液
JP2003300871A (ja) 眼科用組成物