JP2002020284A - 点眼液 - Google Patents
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【課題】 点眼後に眼痛を生じないクロモグリク酸ナト
リウムを配合した点眼液を提供すること。 【解決手段】 クロモグリク酸ナトリウム及びパラオキ
シ安息香酸エステルを配合し、その配合比が１：０．０
３−０．２である点眼液。
リウムを配合した点眼液を提供すること。 【解決手段】 クロモグリク酸ナトリウム及びパラオキ
シ安息香酸エステルを配合し、その配合比が１：０．０
３−０．２である点眼液。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、点眼後に眼痛を生
じないクロモグリク酸ナトリウムを配合した点眼液であ
る。
じないクロモグリク酸ナトリウムを配合した点眼液であ
る。
【０００２】
【従来の技術】クロモグリク酸は、アレルギー反応の
際、肥満細胞の脱顆粒を抑制して、ヒスタミンの化学伝
達物質の遊離を抑制する抗アレルギー薬として知られ、
アレルギー症状の予防のため、点眼液、点鼻剤、吸入剤
等として臨床的に広く用いられている。クロモグリク酸
を含有する点眼液とした場合は、点眼時に眼痛を生じる
ことが知られている。眼痛を除去するため、いくつかの
点眼液が開示されている。例えば、特開平６１−２４６
１１７号では、重炭酸ソーダ及びホウ酸を含む溶媒にク
ロモグリク酸ナトリウムを溶解し、ｐＨを中性に調整す
る点眼液を開示している。また、ＷＯ９８／１３０４０
号では、クロモグリク酸ナトリウム、抗ヒスタミン剤及
びメントールを含有する点眼液を開示している。
際、肥満細胞の脱顆粒を抑制して、ヒスタミンの化学伝
達物質の遊離を抑制する抗アレルギー薬として知られ、
アレルギー症状の予防のため、点眼液、点鼻剤、吸入剤
等として臨床的に広く用いられている。クロモグリク酸
を含有する点眼液とした場合は、点眼時に眼痛を生じる
ことが知られている。眼痛を除去するため、いくつかの
点眼液が開示されている。例えば、特開平６１−２４６
１１７号では、重炭酸ソーダ及びホウ酸を含む溶媒にク
ロモグリク酸ナトリウムを溶解し、ｐＨを中性に調整す
る点眼液を開示している。また、ＷＯ９８／１３０４０
号では、クロモグリク酸ナトリウム、抗ヒスタミン剤及
びメントールを含有する点眼液を開示している。
【０００３】また、特開平２−１２１９２０号では、ク
ロモグリク酸ナトリウムと塩化ベンザルコニウムとクロ
ロブタノールを配合する外用液剤に、パラオキシ安息香
酸エステルを更に配合する外用液剤を開示している。し
かし、この外用液剤は、パラオキシ安息香酸エステルを
防腐効果を高めるために使用され、その配合量は０．０
２５％以下と記載されおり、クロモグリク酸ナトリウム
の眼痛は除去できない。
ロモグリク酸ナトリウムと塩化ベンザルコニウムとクロ
ロブタノールを配合する外用液剤に、パラオキシ安息香
酸エステルを更に配合する外用液剤を開示している。し
かし、この外用液剤は、パラオキシ安息香酸エステルを
防腐効果を高めるために使用され、その配合量は０．０
２５％以下と記載されおり、クロモグリク酸ナトリウム
の眼痛は除去できない。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、クロモグリ
ク酸ナトリウムを配合する点眼液の眼痛を生じない点眼
液を提供することである。
ク酸ナトリウムを配合する点眼液の眼痛を生じない点眼
液を提供することである。
【０００５】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、かかる課
題を解決するために鋭意研究した結果、クロモグリク酸
ナトリウム及びパラオキシ安息香酸エステルをある特定
の割合で配合した点眼液が、意外にも、眼痛を生じない
点眼液となることを見出し、本発明を完成した。すなわ
ち、本発明は、クロモグリク酸ナトリウム及びパラオキ
シ安息香酸エステルを配合比１：０．０３−０．２の割
合で配合した点眼液である。
題を解決するために鋭意研究した結果、クロモグリク酸
ナトリウム及びパラオキシ安息香酸エステルをある特定
の割合で配合した点眼液が、意外にも、眼痛を生じない
点眼液となることを見出し、本発明を完成した。すなわ
ち、本発明は、クロモグリク酸ナトリウム及びパラオキ
シ安息香酸エステルを配合比１：０．０３−０．２の割
合で配合した点眼液である。
【０００６】
【発明の実施の形態】本発明は、クロモグリク酸ナトリ
ウムの眼痛を除去した点眼液である。
ウムの眼痛を除去した点眼液である。
【０００７】本発明において、パラオキシ安息香酸エス
テルとしては、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ
安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、パラオ
キシ安息香酸ブチル等が挙げられ、好ましくはパラオキ
シ安息香酸メチル又はパラオキシ安息香酸プロピルであ
る。
テルとしては、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ
安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、パラオ
キシ安息香酸ブチル等が挙げられ、好ましくはパラオキ
シ安息香酸メチル又はパラオキシ安息香酸プロピルであ
る。
【０００８】クロモグリク酸ナトリウムとパラオキシ安
息香酸エステルの配合比は、１：０．０３−０．２であ
り、好ましくは１：０．０４−０．１である。クロモグ
リク酸ナトリウムの配合量は０．５−２．０w/v％であ
る。パラオキシ安息香酸エステルの配合の割合が０．０
３を下回る場合や０．２を上回る場合には、点眼時に眼
痛等の刺激が生じる。
息香酸エステルの配合比は、１：０．０３−０．２であ
り、好ましくは１：０．０４−０．１である。クロモグ
リク酸ナトリウムの配合量は０．５−２．０w/v％であ
る。パラオキシ安息香酸エステルの配合の割合が０．０
３を下回る場合や０．２を上回る場合には、点眼時に眼
痛等の刺激が生じる。
【０００９】本発明の点眼液には、本発明の眼痛を起こ
さない範囲で、必要に応じて、医薬上許容される他の成
分を配合することができ、例えば、ジクロフェナックナ
トリウム、プラノプロフェン、グリチルリチン酸二カリ
ウム等の抗炎症薬、塩酸テトラヒドロゾリン、塩酸フェ
ニレフリン、塩酸ナファゾリン等の血管収縮薬、クロモ
グリク酸ナトリウム、フマル酸ケトチフェン等の抗アレ
ルギー薬、マレイン酸クロルフェニラミン、塩酸ジフェ
ンヒドラミン等の抗ヒスタミン薬、塩酸ピリドキシン、
リン酸リボフラビン、シアノコバラミン、パンテノー
ル、酢酸トコフェノール、フラビンアデニンジヌクレオ
チドナトリウム等のビタミン類、メチル硫酸ネオスチグ
ミン等のピント調節薬、塩化ナトリウム、塩化カリウム
等の無機塩、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオ
キシエチレンソルビタンモノオレート等の界面活性剤、
その他基剤成分として、ホウ砂、ホウ酸、クロロブタノ
ール、エデト酸ナトリウム、コンドロ硫酸ナトリウム等
を挙げることができる。
さない範囲で、必要に応じて、医薬上許容される他の成
分を配合することができ、例えば、ジクロフェナックナ
トリウム、プラノプロフェン、グリチルリチン酸二カリ
ウム等の抗炎症薬、塩酸テトラヒドロゾリン、塩酸フェ
ニレフリン、塩酸ナファゾリン等の血管収縮薬、クロモ
グリク酸ナトリウム、フマル酸ケトチフェン等の抗アレ
ルギー薬、マレイン酸クロルフェニラミン、塩酸ジフェ
ンヒドラミン等の抗ヒスタミン薬、塩酸ピリドキシン、
リン酸リボフラビン、シアノコバラミン、パンテノー
ル、酢酸トコフェノール、フラビンアデニンジヌクレオ
チドナトリウム等のビタミン類、メチル硫酸ネオスチグ
ミン等のピント調節薬、塩化ナトリウム、塩化カリウム
等の無機塩、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオ
キシエチレンソルビタンモノオレート等の界面活性剤、
その他基剤成分として、ホウ砂、ホウ酸、クロロブタノ
ール、エデト酸ナトリウム、コンドロ硫酸ナトリウム等
を挙げることができる。
【００１０】ただし、従来、防腐剤として使用されてい
る塩化ベンザルコニウムは眼痛を生じさせる可能性が高
いため配合しない。
る塩化ベンザルコニウムは眼痛を生じさせる可能性が高
いため配合しない。
【００１１】本発明の点眼液は、従来の方法で製造する
ことができ、１日数回、１回１滴から数滴投与すること
ができる。
ことができ、１日数回、１回１滴から数滴投与すること
ができる。
【００１２】
【実施例】以下に、本発明を実施例及び試験例を示し、
詳細に説明する。
詳細に説明する。
【００１３】実施例１ 処方 １００ｍｌ中 クロモグリク酸ナトリウム １０００ｍｇ マレイン酸クロルフェニラミン １５ｍｇ パラオキシ安息香酸メチル ３０ｍｇ パラオキシ安息香酸プロピル １０ｍｇ 塩化ナトリウム ３００ｍｇ ホウ酸 ７５０ｍｇ 滅菌精製水 適量 製造方法 滅菌精製水（９５ｍｌ）に各成分を溶解して、全量を１
００ｍｌとした。その後ろ過滅菌を行い、無菌の点眼液
とした。
００ｍｌとした。その後ろ過滅菌を行い、無菌の点眼液
とした。
【００１４】実施例２ 処方 １００ｍｌ中 クロモグリク酸ナトリウム １０００ｍｇ マレイン酸クロルフェニラミン １５ｍｇ パラオキシ安息香酸メチル ７５ｍｇ パラオキシ安息香酸プロピル ２５ｍｇ 塩化ナトリウム ３００ｍｇ ホウ酸 ７５０ｍｇ 滅菌精製水 適量 製造方法 実施例１と同様の方法で製造した。
【００１５】実施例３ 処方 １００ｍｌ中 クロモグリク酸ナトリウム １０００ｍｇ パラオキシ安息香酸メチル ３０ｍｇ パラオキシ安息香酸プロピル １０ｍｇ 塩化ナトリウム ３００ｍｇ ホウ酸 ７５０ｍｇ 滅菌精製水 適量 製造方法 実施例１と同様の方法で製造した。
【００１６】実施例４ 処方 １００ｍｌ中 クロモグリク酸ナトリウム １０００ｍｇ パラオキシ安息香酸メチル ７５ｍｇ パラオキシ安息香酸プロピル ２５ｍｇ 塩化ナトリウム ３００ｍｇ ホウ酸 ７５０ｍｇ 滅菌精製水 適量 製造方法 実施例１と同様の方法で製造した。
【００１７】比較例１ 処方 １００ｍｌ中 クロモグリク酸ナトリウム １０００ｍｇ マレイン酸クロルフェニラミン １５ｍｇ パラオキシ安息香酸メチル ２０ｍｇ パラオキシ安息香酸プロピル ５ｍｇ 塩化ナトリウム ３００ｍｇ ホウ酸 ７５０ｍｇ 滅菌精製水 適量 製造方法 実施例１と同様の方法で製造した。
【００１８】比較例２ 処方 １００ｍｌ中 クロモグリク酸ナトリウム １０００ｍｇ マレイン酸クロルフェニラミン １５ｍｇ パラオキシ安息香酸メチル ２２０ｍｇ パラオキシ安息香酸プロピル ８０ｍｇ 塩化ナトリウム ３００ｍｇ ホウ酸 ７５０ｍｇ 滅菌精製水 適量 製造方法 実施例１と同様の方法で製造した。
【００１９】比較例３ 処方 １００ｍｌ中 クロモグリク酸ナトリウム １０００ｍｇ マレイン酸クロルフェニラミン １５ｍｇ パラオキシ安息香酸メチル ０ｍｇ パラオキシ安息香酸プロピル ０ｍｇ 塩化ナトリウム ３００ｍｇ ホウ酸 ７５０ｍｇ 滅菌精製水 適量 製造方法 実施例１と同様の方法で製造した。
【００２０】試験例１ 方法：花粉症の症状を強く訴える被験者２０名に、検体
として実施例１、実施例２、比較例１及び比較例２を点
眼し、その点眼感を検討した。評価項目は、クロモグリ
ク酸点眼時の眼痛を０（なし）〜４（強い）の５段階で
評価した。
として実施例１、実施例２、比較例１及び比較例２を点
眼し、その点眼感を検討した。評価項目は、クロモグリ
ク酸点眼時の眼痛を０（なし）〜４（強い）の５段階で
評価した。
【００２１】結果：結果を表１に示す。花粉症の症状を
強く訴える被験者においては、眼結膜が弱っていること
もありクロモグリク酸の点眼時における眼痛を強く感じ
る。このような被験者による評価試験の結果、本願発明
の点眼液は比較例の点眼液に比べ極めて良好な眼痛防止
効果を示した。
強く訴える被験者においては、眼結膜が弱っていること
もありクロモグリク酸の点眼時における眼痛を強く感じ
る。このような被験者による評価試験の結果、本願発明
の点眼液は比較例の点眼液に比べ極めて良好な眼痛防止
効果を示した。
【００２２】
【表１】
Claims (3)
- 【請求項１】クロモグリク酸ナトリウム及びパラオキシ
安息香酸エステルを配合し、その配合比が１：０．０３
−０．２である点眼液。 - 【請求項２】クロモグリク酸ナトリウムの配合量が０．
５−２．０w/v％である請求項１記載の点眼液。 - 【請求項３】パラオキシ安息香酸エステルがパラオキシ
安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキ
シ安息香酸プロピル又はパラオキシ安息香酸ブチルの１
種又は２種以上である請求項１又は２記載の点眼液。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2000199423A JP2002020284A (ja) | 2000-06-30 | 2000-06-30 | 点眼液 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2000199423A JP2002020284A (ja) | 2000-06-30 | 2000-06-30 | 点眼液 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2002020284A true JP2002020284A (ja) | 2002-01-23 |
Family
ID=18697442
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2000199423A Pending JP2002020284A (ja) | 2000-06-30 | 2000-06-30 | 点眼液 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2002020284A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2002265364A (ja) * | 2001-03-14 | 2002-09-18 | Nitto Yakuhin Kogyo Kk | クロモグリク酸ナトリウム含有液剤 |
| US7316106B2 (en) | 2004-09-07 | 2008-01-08 | Gm Daewoo Auto & Technology Company | Method for processing combustion exhaust gas containing soot particles and NOx |
-
2000
- 2000-06-30 JP JP2000199423A patent/JP2002020284A/ja active Pending
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2002265364A (ja) * | 2001-03-14 | 2002-09-18 | Nitto Yakuhin Kogyo Kk | クロモグリク酸ナトリウム含有液剤 |
| US7316106B2 (en) | 2004-09-07 | 2008-01-08 | Gm Daewoo Auto & Technology Company | Method for processing combustion exhaust gas containing soot particles and NOx |
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