JPH115750A - 点眼剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 結膜炎の諸症状のうちでも、特に眼粘膜の充
血症状に対する効果が高い点眼剤を提供する。 【解決手段】 血管収縮薬及びケトチフェン又はその塩
類を配合してなる点眼剤である。有効成分の配合量は、
前記血管収縮薬が０.０００５〜０.５重量％、前記ケト
チフェン又はその塩類が０.００５〜１重量％であるこ
とが好ましい。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、点眼剤に関する。
詳しくは、結膜炎の諸症状のうち特に眼粘膜の充血症状
の軽減除去効果に優れた点眼剤である。

【０００２】

【従来の技術】結膜炎は眼粘膜の炎症性疾患であり、そ
の原因は細菌感染によるもの、ウイルス感染によるも
の、アレルギーに起因するもの、外傷性のもの等多岐に
亘っている。かかる結膜炎の治療には、原因療法的には
それぞれの病因に合わせて、抗生物質や抗菌薬、抗アレ
ルギー薬等の投与が行われる。しかし、本疾病にあって
は、結膜充血、結膜下出血、結膜浮腫等の眼粘膜の充血
症状を早期に軽減除去するための対症療法が、ＱＯＬの
観点及び重篤な症状への移行を阻止する観点から治療上
のポイントとされており、特に医薬品を開発する上にお
いては重要な要素となる。

【０００３】かかる対症療法としては、現在血管収縮
薬、副腎皮質ホルモン薬等が用いられているが、これら
の薬剤の投与のみでは、上記観点からみて決して充分な
効果が得られているとはいえない。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、結膜
炎の諸症状のうちでも、特に眼粘膜の充血症状に対する
効果が高い点眼剤を提供することにある。

【０００５】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、前記目的
の達成のために鋭意研究した結果、点眼剤の有効成分と
して血管収縮薬の他にケトチフェン又はその塩類を配合
することにより、結膜炎による充血症状の軽減除去に対
し劇的な効果があることを見いだし、本発明を完成し
た。

【０００６】すなわち、本発明は、血管収縮薬及びケト
チフェン又はその塩類を配合してなる点眼剤である。

【０００７】本発明はさらに、製剤全量に対する配合量
が、前記血管収縮薬は０．０００５〜０．５重量％、前
記ケトチフェン又はその塩類は０．００５〜１重量％で
ある点眼剤である。

【０００８】

【発明の実施の形態】本発明の点眼剤に用いる血管収縮
薬としては、ナファゾリン、テトラヒドロゾリン、オキ
シメタゾリン、フェニレフリン、エフェドリン類、エピ
ネフリン等及びこれらの塩類が挙げられ、前記塩類とし
ては、塩酸塩、硝酸塩等が挙げられる。これらは単独又
は２種以上を組み合わせて用いることができる。

【０００９】本発明の点眼剤の製剤全量に対する各有効
成分の配合量は、血管収縮薬は０．０００５〜０．５重
量％がよく、０．００１〜０．３５重量％が特に好まし
い。血管収縮薬が０．０００５重量％未満では、充分な
充血除去効果が得られず、０．５重量％を超えると作用
に対する耐性が生じるので好ましくない。また、ケトチ
フェン又はその塩類は０．００５〜１重量％がよく、
０．０１〜０．７５重量％が特に好ましい。ケトチフェ
ン又はその塩類の配合量が０．００５重量％未満では、
充分な抗アレルギー効果が得られず、１重量％を超える
と眠気等の中枢神経系の副作用が生じる場合があるので
好ましくない。

【００１０】本発明においては、上記有効成分の他、必
要に応じて他の抗アレルギー薬・抗ヒスタミン薬、局所
麻酔薬、抗コリン薬、ステロイド性抗炎症薬、消炎酵素
薬・消炎薬、殺菌薬、ビタミン類、生薬等を配合するこ
とができる。

【００１１】本発明の点眼薬は、常法により固形状点眼
薬又は液状点眼薬に調製することができる。製剤の調製
に使用する添加剤としては、固形状点眼薬の場合結晶セ
ルロースなどの賦形剤、ヒドロキシプロピルセルロー
ス、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ゼラチン、
ＰＶＰなどの結合剤、ステアリン酸マグネシウム、硬化
ヒマシ油、タルクなどの滑沢剤、防腐剤等があり、また
液状点眼薬の場合界面活性剤、溶解補助剤、緩衝剤等、
さらに保存剤、香料（メントール、カンフル等）、色
素、防腐剤等を使用することができる。

【００１２】本発明の点眼薬は通常、成人に対して１回
当たり適量を１回ないし数回両眼に滴下、噴霧又は塗布
することにより投与する。

【００１３】

【実施例】実施例及び試験例を挙げて本発明を更に詳細
に説明するが、下記の例に限定されるものではない。

【００１４】実施例１ 塩酸ナファゾリン ３ｍｇ フマル酸ケトチフェン ２５ｍｇ グリチルリチン酸ジカリウム ３００ｍｇ 塩酸リドカイン ２５０ｍｇ 上記の各成分及び分量を秤量し、常法により精製水１０
０ｍｌに溶解し製した。

【００１５】実施例２ 塩酸テトラヒドロゾリン ２５ｍｇ フマル酸ケトチフェン ５０ｍｇ プレドニゾロン １０ｍｇ 塩酸リドカイン ３００ｍｇ 上記の各成分及び分量を秤量し、常法により精製水１０
０ｍｌに溶解し製した。

【００１６】実施例３ 塩酸テトラヒドロゾリン ２５ｍｇ フマル酸ケトチフェン ３０ｍｇ ｄｌ−マレイン酸クロルフェニラミン ２５ｍｇ プロピオン酸ベクロメタゾン １００ｍｇ 塩化リゾチーム ２５０ｍｇ 塩酸リドカイン ５００ｍｇ 塩化ベンゼトニウム ２０ｍｇ 上記の各成分及び分量を秤量し、常法により精製水１０
０ｍｌに溶解し製した。

【００１７】実施例４ 塩酸ナファゾリン ２．５ｍｇ フマル酸ケトチフェン ２５ｍｇ ｄｌ−マレイン酸クロルフェニラミン ３０ｍｇ フルニソリド ５０ｍｇ 臭化フルトロピウム ２０ｍｇ セラチオペプチダーゼ １００ｍｇ 塩酸リドカイン ５００ｍｇ 上記の各成分及び分量を秤量し、常法により精製水１０
０ｍｌに溶解し製した。

【００１８】実施例５ 塩酸オキシメタゾリン ２５ｍｇ フマル酸ケトチフェン ４０ｍｇ テルフェナジン ５０ｍｇ プロピオン酸フルチカゾン ５０ｍｇ 塩化リゾチーム ２５０ｍｇ 臭化イプラトロピウム ２０ｍｇ 塩酸リドカイン ５００ｍｇ ｌ−メントール １０ｍｇ 上記の各成分及び分量を秤量し、常法により精製水１０
０ｍｌに溶解し製した。

【００１９】試験例［配合製剤のウサギ眼粘膜充血反応
に対する緩解作用］ 〈試験方法〉各群３匹のウサギを用いあらかじめ３．５
％カプサイシン液１ｍｌを点眼して眼粘膜の充血反応を
惹起し、表１の処方（１００ｍｌ中）に従い、それぞれ
１ｍｌの薬剤を点眼して点眼後１時間の時点における充
血除去効果を比較した。

【００２０】評価法としては、５点；非常に充血してい
る、４点；かなり充血している、３点；はっきり充血し
ている、２点；やや充血している、１点；充血している
が非常に弱い、０点；ほとんど充血していない、の６段
階評価で行い、３匹間の平均値で比較した。

【００２１】

【表１】

【００２２】〈試験結果〉結果を充血反応の程度評点と
して表２に示す。

【００２３】

【表２】

【００２４】表２から明らかなように、眼粘膜充血反応
に対する緩解作用は、Ａ及びＢ群が他の群より著しく優
っており、本発明の点眼薬が、血管収縮薬及びフマル酸
ケトチフェンを単独で使用した場合、ならびに血管収縮
薬と他の抗アレルギー薬を組み合わせた場合と比較し
て、眼粘膜充血症状の軽減除去作用において顕著な効果
を有することがわかる。

【００２５】

【発明の効果】本発明の点眼剤は、血管収縮薬及びケト
チフェン又はその塩類を配合してなるので、結膜炎の諸
症状のうちでも特に眼粘膜の充血症状を著しく軽減除去
する。

【００２６】また、本発明の点眼剤は、さらに他の抗ア
レルギー薬・抗ヒスタミン薬、局所麻酔薬、抗コリン
薬、ステロイド性抗炎症薬、消炎酵素薬・消炎薬、殺菌
薬、ビタミン類及び生薬からなる群から選ばれる少なく
とも１種の薬剤を配合することができるので、結膜炎の
諸症状に合わせた処方薬や一般用医薬品としての総合治
療薬とすることができ、各種の結膜炎用対症療法剤とし
て有用である。

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 血管収縮薬及びケトチフェン又はその塩
   類を配合してなる点眼剤。
2. 【請求項２】 製剤全量に対する配合量が、血管収縮薬
   は０．０００５〜０．５重量％、ケトチフェン又はその
   塩類は０．００５〜１重量％である請求項１記載の点眼
   剤。