JPS6352117A - コンタクトレンズ処理剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ この発明はコンタクトレンズ処理剤に関するものである
。

さらに具体的に述べろと、この発明は、コンタクトレン
ズ、好ましくはソフトコンタクトレンズ上における涙液
からの蛋白質の沈着を１防止し、粘膜からの粘液分泌に
実質的に影響を与え才に起こり得る蛋白質沈む物を中和
する化合物の用途に関ずろらのである。

［従来の技術］ ソフトコンタクトレンズは、ｗｂｔ的外傷を眼に生起さ
せず残存さＵないという点で、砂質のものより進歩して
いることが知られている。しかし、ソフトコンタクトレ
ンズは、量も性質も個人によって全く異なる涙液からの
蛋白質沈着物によって急速に不透明化するという欠点を
有する。さらに、しばしば、上記蛋白質沈着物は角膜刺
激の原因となる角結膜感作現象を促進する。

上記沈着物を除去するために、いくつかの洗浄技術、好
ましくは界面活性剤または酵素含有溶液を用いる技術が
提案されてきた。

しかし、これらの方法は、沈着物を全部除去し得る乙の
でなく、上記欠点を招く物質の一部が残留する。

しｆこかって、コンタクトレンズ上における蛋白質性ｎ
物の生成を完全にまたはほとんど防ぐことができ、生成
した僅かな沈着物については、感作性を防ぐ化合物が切
望されている。

［発明の背景コ いわゆる「アスピリン様」化合物、すなわち、サリチル
酸、フェニルブタシン、イブプロフェンおよびメツエナ
ミン酸のような非ステロイド性抗炎症性酸化合物が、こ
のような性質を有することが見出された。

しかし、これらの化合物は粘膜から分泌される粘液量を
実質的に紘少さ仕る。粘液は眼の保護に極めて重要な役
割を有するから、いわゆる「アスピリン様」化合物は眼
に接触さけるには不適当となる。

［発明の記載］ ところが、この発明者は、さらに、ベンダザック（ｂｅ
ｎｄａｚａｃ）、５−ヒドロキシベンダザックおよびそ
れらの生理学的に許容される無機および有塩基塩が、コ
ンタクトレンズ上における涙液からの蛋白質沈着を防ぎ
、粘膜からの粘液分泌を実質的に変化させずに蛋白質沈
着物の刺激性を中和することを見出した。

しｆこがって、この発明の目的は、レンズを有効量のベ
ンダザック、５−ヒドロキシベンダザックまたはそれら
の生理学的に許容される無機または有り塩基塩と接触さ
けることからなる、コンタクトレンズ、？子ましくはソ
フトコンタクトレンズの処即、去を提〔共するにある。

式 ［式中、ＲはＨ（ベンダザック）または○Ｉ］（５−ヒ
ドロキシベンダザック）を色味する］ て示さ］する化合物、およびそれらの生理学的に許容さ
れるｊＨ（Ｊ’、９または有機塩基塩は既に公知であり
、例えばイタリア特許出願第４９７９０Ａ／８１号（１
つ８１年１１月２７日）およびヨーロッパ特許出願第１
９１５２０号（１９８６年１月２９日）に記載され、用
途は抗白内障剤とされている。　　　　　　（適当な塩
基の例は、ナトリウム、カリウム等のアルカリ金属、脂
肪族アミン、リノン、アルギニン等の塩Ｊ、（性アミノ
酸等である。

式（１）の化合物またはその生理学的に許容される塩は
、レンズと接触させる［１りに溶解して液体にするのが
好ましい。

式（１）の化合物またはその生理学的に許容される塩を
含む溶液とレンズの接触時間は、勿論使用する化合物と
溶液のタイプにより異なる。例えば、時間は、洗浄また
は湿潤液の場合少なくとも１時間で、リンス液の場合数
分間である。

この発明の他の目的は、コンタクトレンズ処理用溶液の
製造における、式（１）の化合物またはその生理学的に
許容される塩の用途を提供するにある。

」二足溶液は、式（１）の化合物まｆコはその生理学的
に許容される塩を、上記化合物およびレンズつり双方に
相容性があり滅菌するに適した非ｉｉｔ性溶媒に溶かす
ことにより製造される。上記溶媒とじては、精製または
蒸留滅菌水が好ましい。

この発明の溶液はまた、製造されるべき溶液のタイプに
より性質と量は異なるが、他の成分を含むことができる
。これには、具体的に湿潤タイプ、洗浄タイプ、消毒タ
イプまたはリンス（すすぎ）タイプが含まれる。

使用した式（１）の化合物またはその生理学的に許容さ
れる塩が蛋白質沈着物の生成を１００％阻害し得ない個
人については、この発明の溶液を界面活性剤または酵素
を含む溶液と併用するか、またはそれ自身に界面活性剤
および／または酵素を含ませる。しかし、不透明化時間
は、上記のように処理したレンズの方が、同じ個人につ
いてレンズを界面活性剤または酵素のみで処理した場合
よりも長く、角膜刺激の起こる確率は普通の処理に較べ
て著しく鉱少する。

他の適当な成分の例は、保存剤、浸透圧調節剤、防腐剤
、消毒剤、抗酸化剤および緩衝剤である。

上記溶液は、当業者に周知の常法にしたがい、溶解、滅
菌等の簡単な操作で容易に製造することができる。

この発明の別の目的は、式（１）の化合物またはその生
理学的に許容されろ塩の有効量を含み、コンタクトレン
ズを湿潤、洗浄またはリンスするに適した水溶液を提供
するにある。

この発明による溶液の代表例は、式（１）の化合物また
はその生理学的に許容される塩および少なくとも消毒剤
、界面活性剤および／または酵素を含む溶液である。

適当な消毒剤、界面活性剤および酵素の例は、それぞれ
、クロルヘキシジングルコン酸塩、オクヂルフエノキシ
オクタノールおよびパパインである。

この発明の溶液は、ベンダザックまｆこは５−ヒドロキ
レベンダザック００５〜２％、またはそれらの生理学的
に許容される有機塩基塩もしくは無機塩基塩の対応量を
含むのか好ましい。

［実施例］ 以下、この発明の実施例を示すか、これらはこの発明を
限定するしのではない。

実施例１：湿潤（保存）液 （１００籾中含量） ベンダザックナトリウム塩　　　　　０．２５９ヒドロ
キシエチルセルロース　　　　０．４９ポリビニルアル
コール　　　　　　　１．４９チメロサール　　　　　
　　　　　　０．００４９エデト酸ナトリウム　　　　
　　　　　０．２０ｇ塩化ナトリウム　　　　　　　　
　　０．７５９はう酸またはほう砂　適量加えてｐ１１
７．４とする。

無菌蒸留水　　　　　適量加えて１００２Ｑとする。

実施例２．湿潤（保存）液 （１００ｘｔ２中含量） ５−ヒドロキノベンダザック　　　　０．２５９ヒドロ
キノエヂルセルロース　　　　０．４９ポリビニルアル
コール　　　　　　　１．４９チメロサール　　　　　
　　　　　　０．００４９エデト酸ナトリウム　　　　
　　　　０．２０９塩化ナトリウム　　　　　　　　　
　０・６５９無水亜硫酸ナトリウム　　　　　　　０１
５９１Ｎ水酸化ナトリウム　適量加えてρｔ１６．５と
する。

無菌蒸留水　　　　　　適量加えて１ｏＯｕ（とする。

実施例３・洗浄液 （１００ｘＱ中含Ｍ） ベンダザックナトリウム塩　　　　　０．２５９ボリヒ
ニルアルコール　　　　　　　１．４９ヂメロサール　
　　　　　　　　　　０．００４９エデト酸ナトリウム
　　　　　　　　　０２０ｇ塩化ナトリウム　　　　　
　　　　　０．７５９才クヂりフェノキシエタノール　
　　０．３５ｙはう酸またははう砂　適量加えてｐＨ７
、４とする。

無菌蒸留水　　　　　適量加えてｌｏＯ，ｖ（＋とする
。

実施例４．洗浄液 （１００ｘｇ中含量） ５−ヒドロキンベンダザック　　　　０．２５９ポリビ
ニルアルコール　　　　　　　１，４９ヂメ〔１サール
　　　　　　　　　　　０．００１ｉ９エデト酸ナトリ
ウム　　　　　　　　　０．２０ｙ塩化ナトリウム　　
　　　　　　　　　０．６５９無水亜硫酸ナトリウム　
　　　　　　０．５９オクチルフェノキシエタノール　
　　０．３５９１Ｎ水酸化ナトリウム　適量加えてｐｉ
−１６，５とする。

無菌蒸留水　　　　　　適量加えて１００ｚＱとする。

実施例５：殺菌（消毒）液 （１００ＲＱ中含量） ベンダザックナトリウム塩　　　　　０．２５ｙ塩化ナ
トリウム　　　　　　　　　　０．７５９チメロサール
　　　　　　　　　　　０．００１９クロルヘキシジン
グルコンｌ塩　　　０．００５９エデト酸ナトリウム　
　　　　　　　０．１９ポリソルベート８０　　　　　
　　　　０．０５９はう酸またははう砂　適量加えてｐ
Ｌ１７　、４とする。

無菌蒸留水　　　　　適量加えてＩｏｏｍ（とする。

実施例６：殺菌（消毒）液 （１００ＪＩＱ中含量） ５−ヒドロキシベンダザック　　　　０．２５９塩化ナ
トリウム　　　　　　　　　　　０．６５９無水亜硫酸
ナトリウム　　　　　　　ｏ、＋ｓ９チメロサール　　
　　　　　　　　　０．００１９クロルヘキシジングル
コン酸塩　　　０．００５９エデト酸ナトリウム　　　
　　　　　０．１９ポリソルベート８０　　　　　　　
　０゜０５ｇ無水脱塩水　　　　　適量加えて１００λ
Ｑとする。

実施例７：ススギまたは加熱消毒液 （１００スＱ中含量） ベンダザック　　　　　　　　　　　　０．２５ｇ塩化
ナトリウム　　　　　　　　　　０．７５ｇチメロサー
ル　　　　　　　　　　　０．００１９エデト酸ナトリ
ウム　　　　　　　　０．１ｇはう酸またはほう砂　適
量加えてｐＨ７，４とする。

無菌脱塩水　　　　　適ｍ加えて１００ｄとする。

実施例８；すすぎまたは加熱消毒液 （１００ｘＱ中含量） ５−ヒドロキシベンダザック　　　　０．２５９塩化ナ
トリウム　　　　　　　　　　　０．６５９無水亜硫酸
ナトリウム　　　　　　　０．１５ｇチメロサール　　
　　　　　　　　　０．００１９エデト酸ナトリウム　
　　　　　　　　０．１９ＩＮ水酸化ナトリウム　適量
加えてＩ）８６．５とする。

無菌脱塩水　　　　　　適量加えて１００ｘＱとする。

実施例９・湿潤（保存）液 （１０（Ｌｙ＋２中含量中 尺量ダザックリジン塩　　　　　　　０．４９ヒドロキ
ンエチルセルロース　　　　０．４９ポリビニルアルコ
ール　　　　　　　１．４９ヂメロサール　　　　　　
　　　　　０．００４９エデト酸ナトリウム　　　　　
　　　０．２９塩化ナトリウム　　　　　　　　　　　
０７５ｇはう酸またはほう砂　適量加えてｐＨ７、４と
する。

無菌蒸留水　　　　　適量加えてｌ００ｘ（とする。

［試験例］ 最初の実験は、ソフトコンタクトレンズを用いる６名に
ついて行なった。これらの対象は、５〜６　Ｌｌで沈着
物か生成するため、レンズを界面活性剤含有洗浄♀１■
成物で毎日処理し、蛋白質溶解酵素金白−組成物て毎個
処理しなければならないという理由で特に選択した。

対象は蛋白質溶解酵素含有組成物による処理を停止した
。３か月の期間波らはレンズをｍ夜通常の１先浄および
殺菌処理後実施例９の溶液に規則正しく浸漬した。すな
わち、レンズを上記溶液中に置いた。

全３か月の期間中、６人の対象は全員蛋白質溶解酵素含
有組成物でレンズを処理する必要がなかった。

次の実験は、コンタクトレンズを黒色背景上で７倍に拡
大したとき容易に検出できるかなりの沈着物がある、１
０名の対象について行なった。これらの対象は、実施例
９の溶液２滴を１日４回装着したままのレンズに接触さ
せた。

上記の溶液を規則正しく１４日連続使用すると、１０名
全員とも、レンズ上の沈着物が消失または実質的に減少
した。

特許出願人　アヂーンデ・ンミセ・リウニテ・アンゼリ
ニ・フランセスコ・アー・ チー・ニレ・アー壷エフエ ・ソシエタ・ベル・アヂオニ

Claims (4)

【特許請求の範囲】
1. （１）ベンダザック、５−ヒドロキシベンダザックまた
   はそれらの生理学的に許容される無機または有機塩基塩
   を有効成分とするコンタクトレンズ処理剤。
2. （２）水溶液の形態にある特許請求の範囲第１項記載の
   処理剤。
3. （３）上記有効成分を遊離塩基換算０．０５〜２％の割
   合で含有する特許請求の範囲第１項または第２項記載の
   処理剤。
4. （４）上記有効成分に加え、少なくとも消毒剤、界面活
   性剤および酵素のいずれか１種を含有する特許請求の範
   囲第１項ないし第３項のいずれかに記載の処理剤。