PT85404B

PT85404B - Processo para o tratamneto de lentes de contacto

Info

Publication number: PT85404B
Application number: PT85404A
Authority: PT
Inventors: Mauro De Gregorio
Original assignee: Acraf
Priority date: 1986-08-01
Filing date: 1987-07-24
Publication date: 1990-06-29
Also published as: GR880300112T1; CA1304196C; AU7600887A; JPS6352117A; US5013484A; KR880003211A; ZA875399B; DK399987A; EP0255967A1; IL83288A; IT8621384A1; IE60590B1; DK399987D0; ES2001836A4; AR244555A1; PT85404A; BR8703930A; ES2001836T3; EP0255967B1; US4895676A

Description

A presente invenção refere-se a um processo para o tratamento de lentes de contacto.

Mais particularmente, ela refere-se ao uso de compostos que inibem a sedimentação de proteínas do fluído lacrimal em lentes de contacto, preferivelmente, do tipo mole e neutralizam possíveis sedimentos de proteínas sem afectar substancialmente a secreção do muco pelas membranas mucosas.

Sabe-se que as lentes de contacto moles representam um progresso em relação às lentes de contacto rígidas porque não provocam nem transmitem traumas mecânicos ao globo ocular. Mo entanto, têm o inconveniente de rapidamente se tornarem opacas por causa da formação de sedimentos do fluído lacrimal, cuja quantidade e natureza são muito diferentes de indivíduo para indivíduo. Além disso, muito frequentemente, os referidos sedimentos de proteínas provocam um processo queratoconjuntivo de sensibilização que origina fenómenos de irritação da córnea.

Para remover os mencionados sedimentos, foram sugeridos diversas técnicas de lavagem, preferivelmente, com utilização de soluções que contêm agentes tensioactivos ou enzimas.

Estas técnicas, no entanto, não conseguem realizar a remoção de todos os sedimentos e deixam alguns resíduos que provocam os inconvenientes acima mencionados.

Portanto, verificava-se a necessidade imperiosa de proporcionar um composto capaz de evitar completamente ou em grande proporção a formação de sedimentos de proteínas nas lentes de contacto e que de qualquer forma fosse capaz de evitar que algum pequeno sedimento, que porventura se tivesse for knado, possuísse as propriedades de sensibilização acima referidas .

Verificou-se que os assim chamados compostos semelhantes à aspirina”, isto é, compostos ácidos anti-inflamatórios não esteróides, como por exemplo ácido salicílico (ácido 2-hidroxibenzóico), fenilbutazona (4-butil-l,2-difenil-3,5-pirazolidinodiona), ibuprofen (ácido <X-metil-4-(2-metil-propil)-benzeno-acético) e o ácido mefenâmico (ácido 2-/(2,3-dimetilfenil)-amino7-benzóieo) possuem essas propriedades.

No entanto, estes compostos reduzem substancialmente a quantidade de muco segregada pelas membranas mucosas. Como o muco desempenha um papel muito importante na protecção do globo ocular, acontece que os compostos semelhantes a aspirina são contra-indicados para estarem em contacto com o globo ocular.

A Requerente acaba de descobrir surpreendentemente que o bendazac (ácido 1-benzil-lH-indazo1-3-il)-oxi7~acético), o 5-hidroxi-bendazac e os seus sais derivados de bases orgânicas ou inorgânicas fisiologicamente aceitáveis inibem a sedimentação das proteínas do fluído lacrimal sobre as lentes de contacto e neutralizam as propriedades irritantes de possíveis sedimentos de proteínas sem afectarem substancialmente a segregação de muco pelas membranas mucosas.

É pois objectivo da presente invenção proporcionar um processo para o tratamento das lentes dê contacto, preferivelmente do tipo mole, compreendendo fazer-se contactar uma lente com uma quantidade eficaz de bendazac, 5-hidroxi-bendazac ou um seu sal derivado duma base orgânica ou inorgânica fisiologicamente aceitável.

Os compostos de fórmula

na qual R é um átomo de hidrogénio (bendazac) ou OH (5-hidroxi-bendazac) e os seus sais derivados de bases inorgânicas e orgânicas fisiologicamente aceitáveis são compostos já conhe-

,Λ (Μ''*'* eidos, por exemplo, do pedido de Patente Italiana Ne. 49 790 A/81 de 27 de Novembro de 1981 e do pedido de Patente Europeia N2. 191 520 de 26 de Janeiro de 1986 que descrevem a sua utilização como agentes anticatarata.

São exemplos de bases apropriadas as de metais alcalinos tais como por exemplo sódio e potássio, as aminas alifáticas, os aminoácidos básicos tais como lisina e arginina e semelhantes.

Antes de ser feito contactar com a lente, o composto de fórmula I ou o seu sal fisiologicamente aceitável é preferivelmente dissolvido num líquido.

O tempo de contacto da solução que compreende um composto de fórmula I ou um seu sal fisiologicamente aceitável com a lente, evidentemente varia com o composto e com o tipo de solução usada. Por exemplo, esse tempo será pelo menos igual a uma hora no caso de soluções detergentes ou molhantes, enquanto será de alguns minutos no caso de soluções de enxagua nento.

Outro objectivo da presente invenção é proporcionar o emprego dum composto de fórmula I ou dum seu sal fisiologicamente aceitável para preparar soluções para o tratamento de lentes de contacto.

As referidas soluções preparam-se dissolvendo um composto de fórmula I ou um seu sal fisiologicamente aceitável num dissolvente não tóxico que é compatível tanto com o mencionado composto como também com a lente e que é apropriado para ser submetido a esterilização. Preferivelmente, o mencionado dissolvente consiste em água purificada ou destilada esterilizada.

As soluções de acordo com a presente invenção podem também compreender outros ingredientes, cuja natureza e quantidade variam dependendo do tipo de solução que se preten de preparar. Esta pode na verdade ser do tipo molhante, deter·· gente, desinfectante ou de enxaguamento.

No caso de pacientes em que o composto de fórmula I usado ou o seu sal de adição de ácido fisiologicamente aceitável não é capaz de inibir até 100 $ a formação de sedimentos de proteínas, as soluções de acordo com a presente invenção são usadas conjuntamente com soluções que compreendem agentes tensioactivos ou enzimas ou então elas próprias compreendem agentes tensioactivos e/ou enzimas. No entanto, o intervalo de tempo para a lente se tomar opaca é muito maior no caso das lentes assim tratadas do que o observado para o mesmo paciente quando a lente é tratada com os agentes tensioactivos e/ou enzimas sozinhos e até a probabilidade de se verificar a irritação da cómea é muito reduzida em comparação com os tratamentos usuais.

São exemplos de outros ingredientes apropriados os agentes preservantes, sais para regular a pressão osmótica, agentes antissépticos, desinfectantes, anti-oxidantes e tampões.

As referidas soluções podem-se prepara facilmente âe acordo com as técnicas usuais que são bem conhecidas pelos peritos no assunto e compreendem operações simples tais como iissolução e esterilização.

Um outro objectivo da presente invenção é proporcionar soluções aquosas que compreendem uma quantidade eficaz lum composto de fórmula I ou dum seu sal fisiologicamente aceitável que são apropriadas para molhar, lavar ou enxaguar Lentes de contacto.

Os exemplos típicos de soluções de acordo com a presente invenção compreendem um composto de fórmula I ou um 3eu sal fisiologicamente aceitável e, pelo menos, um ingrediente desinfectante, um ingrediente tensioactivo e/ou uma enzi-

ma.

São exemplos de ingredientes desinfectantes, tensioactivos e enzimas apropriados por exemplo gluconato de clorohexidina, octilfenoxi-octanol e papaína, respectivamente.

Preferivelmente, as soluções de acordo com a presente invenção compreendem entre 0,05 e 2 /de bendazac ou de 5-hidroxtbendazac ou a correspondente quantidade dum sal derivado duma base orgânica ou inorgânica fisiologicamente aceitável.

Os seguintes exemplos são apresentados para ilustrar a presente invenção sem contudo a limitar de qualquer maneira.

EXEMPLO 1

Solução Molhante

100 mililitros contêm:

Sal de sódio de bendazac Hidroxietilcelulose álcool polivinílico Timerossal

Sal de sódio de EDTA

Sloreto de sódio ácido bórico ou bórax até água destilada esterilizada

0,25 grama

0,4 grama

1,4 gramas

0,004 grama

0,20 grama

0,75 grama

PH 7,4 até perfazer 100 militros.

EXEMPLO 2	* A. '	^,p -Α,χ.
Solução molhante
100 mililitros	contêm:
5-Hidroxi-bendazac	0,25	grama
Hidroxietilcelulose	0,4	grama
Álcool polivinílico	1,4	gramas
Timerossal	0,004	grama
Sal de sódio de EDTA	0,20	grama
Cloreto de sódio	0,65	grama
Sulfito de sódio anidro	0,15	grama
Hidróxido de sódio 1 normal até	pH 6,!

Água destilada esterilizada até perfazer 100 mililitros.

EXEMPLO 3

Solução detergente

100 mililitros contêm:

Sal de sódio de bendazac	0,25 grama
ílcool polivinílico	1,4 gramas
Timerossal	0,004 grama
3al de sódio de EDTA	0,20 grama
Jloreto de sódio	0,75 grama
Dctilfenoxietanol	0,35 grama
ícido bórico ou bórax até	pH 7,4

Água destilada esterilizada até perfazer 100 mililitros.

EXEMPLO 4

Solução detergente

100 mililitros contêm;
5-Hidroxi-bendazac	0,25	grama
Álcool polivinílico	1,4	gramas
Timerossal	0,004	grama
Sal de sódio de EDTA	0,20	grama
Cloreto de sódio	0,65	grama
Sulfito de sódio anidro	0,15	grama
Octilgenoxietanol	0,35	grama
Hidróxido de sódio 1 normal até	pH 6,!	5
Água destilada esterilizada até perfazer 100 mililitros
EXEMPLO 5
Solução desinfectante
100 mililitros	contêm	»
\|Sal de sódio de bendazac	0,25	grama
Cloreto de sódio	0,75	grama
Timerossal	0,001	grama
Jluconato de clorohexidina	0,009	grama
Sal de sódio de EDTA	0,1	grama
Polysorbate 80	0,05	grama
Ácido bórico ou bórax até	pH 7,4

Água desmineralizada esterilizada até perfazer 100 mililitros.

100 mililitros contêm:

&

s /vEXEMPLO 6

Solução desinfectante

5-Hidróxi-bendazac	0,25	grama
Cloreto de sódio	0,65	grama
Sulfito de sódio anidro	0,15	grama
Timerossal	0,001	grama
Gluconato de clorobexidina	0,005	grama
Sal de sódio de EDTA	0,1	grama
Polysorbate 80	0,05	grama

Água desmineralizada esterilizada até perfazer 100 mililitros

EXEMPLO 7

Solução para enxaguamento ou desinfecção pelo calor

100 mililitros contêm:

Bendazac

Cloreto de sódio

Sal de sódio de EDTA

Ácido bórico ou bórax até

0,25	grama
0,75	grama
0,001	grama
0,1	grama
pH 7,4

Água desmineralizada esterilizada até perfazer 100 mililitros

EXEMPLO 8

Solução para enxaguamento ou desinfecção pelo calor (Λ

100 mililitros contêm:
5-Hidroxi-bendazac	0,25	grama
Oloreto de sódio	0,65	grama
Sulfito de sódio anidro	0,15	grama
Timerossal	0,001	grama
Sal de sódio de EDTA	0,1	grama
Hidróxido de sódio 1 normal até	PH 6,	5

Água desmineralizada esterilizada até perfazer 100 mililitros

EXEMPLO 9

Solução molhante

100 mililitros contêm:

Lisinato de bendazac	0,4 grama
Hidroxietilcelulose	0,4 grama
álcool polivinílico	1,4 grama
Timerossal	0,004 grama
Sal de sódio de EDTA	0,2 grama
Sloreto de sódio	0,75 grama
ícido bórico ou bórax até	pH 7,4
ígua desmineralizada esterilizada até
perfazer	100 mililitros

Realizou-se uma primeira experiência em seis pacientes que usam lentes de contacto moles e especificamente escolhidos porque produzem cada 5-6 dias uma quantidade de sedimento nas referidas lentes que eram obrigados a tratar iiariamente as lentes com uma composição detergente contendo um agente tensioactivo e semanalmente com uma composição que

contém uma enzima proteolítica.

Estes pacientes interromperam a utilização da composição que continha a enzima proteolítica. Durante um período de três meses, mergulharam as lentes numa solução de acordo com o exemplo 9 da presente invenção todas as noites depois do usual tratamento com detergente e com desinfectante. Mais particularmente, as lentes eram mantidas na referida solução durante a noite.

Durante todo o período de três meses, nenhum dos seis pacientes necessitou limpar as respectivas lentes com uma composição que contém uma lente proteolítica.

Realizou-se uma segunda experiência com dez pacientes cujas lentes moles apresentavam quantidades apreciáveis de sedimento facilmente detectáveis observando as lentes num fundo negro com uma ampliação de 7 vezes. Estes pacientes usaram a solução de acordo com o exemplo 9 da presente invenção contactando directamente as lentes que usavam in situ com duas gotas da referida solução 4 vezes por dia.

uso regular da mencionada solução durante 14 dias consecutivos provocou, em todos os dez pacientes, o desaparecimento ou a substancial redução dos sedimentos nas lentes.

Claims

REIVINDICAÇÕES

1§. - Processo para o tratamento de lentes de contacto, caracterizado pelo facto de se fazer contactar a lente a tratar com uma quantidade de Bendazac (ácido /(1-benzil-lH-indazol-3-il)-oxi7-acético) ou de 5-hidroxi-bendazac da fórmula I (I) na qual R representa hidrogénio (Bendazac) ou OH (5-hidroxi-bendazac), ou dum seu sal inorgânico ou orgânico fisiologicamente aceitável, suficiente para evitar a sedimentação de proteínas do fluído lacrimal.
2&. - Processo de acordo com a reivindicação 1, caracterizado pelo facto de se fazer contactar uma lente de contacto macia com uma solução que compreende, de preferência, entre cerca de 0,05 e 2 por cento em peso de Bendazac ou de 5-hidroxi-bendazac ou a quantidade correspondente dum seu sal derivado duma base inorgânfea ou orgânica fisiologicamente acei tável.
3^ê. - Processo de acordo com a reivindicação 2, caracterizado pelo facto de a solução ser aquosa e conter ainda um agente molhante, um agente detergente, um agente desinfectante e/ou uma enzima.