KR101377378B1 - 소프트 콘택트 렌즈용 조성물 및 흡착 억제 방법 - Google Patents
소프트 콘택트 렌즈용 조성물 및 흡착 억제 방법 Download PDFInfo
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Abstract
(A) 2급 아미노기 및/또는 3급 아미노기를 갖는 아민, 및 그 염으로부터 선택되는 염기성 약물과, (B) 아미노산 및 그 염, 산성 무코다당 및 그 염, 및 사이클로덱스트린으로부터 선택되는 1종 또는 2종 이상을 함유하고, pH 3,5 내지 4,8인, 염기성 약물의 소프트 콘택트 렌즈에의 흡착을 억제하는 소프트 콘택트 렌즈용 조성물, 및 상기 염기성 약물의 소프트 콘택트 렌즈에의 흡착 억제 방법.
소프트 콘택트 렌즈
Description
본 발명은, 2급 아미노기 및/또는 3급 아미노기를 갖는 아민, 및 그 염으로부터 선택되는 염기성 약물을 함유하는 소프트 콘택트 렌즈용 조성물, 및 상기 염기성 약물의 소프트 콘택트 렌즈에 대한 흡착 억제 방법에 관한 것이다.
소프트 콘택트 렌즈를 장착한 경우, 렌즈 표면이 건조하여 외계로부터의 꽃가루, 오염물질이 부착하기 쉽고, 가려움, 염증 충혈 등의 알레르기 증상을 일으키기 쉽다. 따라서, 이전부터 항염증 성분, 항히스타민 성분, 또는 항충혈 성분을 함유하는 소프트 콘택트 렌즈 사용자용 조성물이 요망되고 있다.
항염증 성분, 항히스타민 성분, 또는 항충혈 성분으로서는, 2급 아미노기 및/또는 3급 아미노기를 갖는 염기성 화합물이 알려져 있지만, 이들 염기성 약물(藥物)은, 소프트 콘택트 렌즈와의 친화성이 높기 때문에, 소프트 콘택트 렌즈 사용자용 조성물로서 사용하는 경우, 렌즈 표면에 흡착하고, 시간이 경과하면 렌즈의 내부에 축적할 가능성이 있어서, 렌즈의 물성이나 장용시(裝用時)의 사용감, 나아가서는 부작용 등에 악영향을 미치는 일이 있다. 그 때문에, 소프트 콘택트 렌즈 사용에 적응하는데는 렌즈에의 염기성 약물의 흡착을 억제할 것이 필요해진다.
종래로부터, 소프트 콘택트 렌즈에의 약물의 흡착을 억제하는 방법으로서 지용성(脂溶性) 비타민의 흡착을 고분자 화합물, 비이온 계면활성제로 억제하는 방법(특허 문헌 1 : 일본 특개2001-158734호 공보 참조), 글리시리진산 2칼륨의 흡착을 아미노산 등으로 억제하는 방법(특허 문헌 2 : 일본 특개2001-2563호 공보 참조)이 제안되어 있다. 그러나, 상기 염기성 약물의 소프트 콘택트 렌즈에의 흡착을 억제하는 안과용 조성물은 아직 개발되어 있지 않다. 또한, 조성물의 pH를 5 내지 6으로 조절하여 말레인산 클로르페니라민의 용기에의 흡착을 억제하는 방법(특허 문헌 3 : 일본 특개2002-249445호 공보 참조), 사이클로덱스트린을 배합하고, 용기에의 흡착을 억제하는 방법(특허 문헌 4 : 일본 특개2004-359679호 공보 참조)이 알려져 있지만, 소프트 콘택트 렌즈에의 흡착 억제 방법은 알려져 있지 않다. 또한, 본 발명에 관련되는 선행 기술 문헌으로서는 하기를 들 수 있다.
특허 문헌 1 : 일본 특개2001-158734호 공보
특허 문헌 2 : 일본 특개2001-2563호 공보
특허 문헌 3 : 일본 특개2002-249445호 공보
특허 문헌 4 : 일본 특개2004-359679호 공보
특허 문헌 5 : 일본 특개2002-322048호 공보
특허 문헌 6 : 일본 특개2001-122774호 공보
특허 문헌 7 : 일본 특개2004-2364호 공보
특허 문헌 8 : 일본 특개2003-252800호 공보
특허 문헌 9 : 일본 특개2001-158750호 공보
특허 문헌 10 : 일본 특개2003-2837호 공보
발명이 해결하고자 하는 과제
본 발명은 상기 사정을 감안하여 이루어진 것으로, 2급 아미노기 및/또는 3급 아미노기를 갖는 아민, 및 그 염으로부터 선택되는 염기성 약물의, 소프트 콘택트 렌즈에의 흡착을 억제하는 소프트 콘택트 렌즈용 조성물을 제공하는 것을 목적으로 한다. 또한, 상기 염기성 약물의 소프트 콘택트 렌즈에의 흡착 억제 방법을 제공하는 것을 목적으로 한다.
과제를 해결하기 위한 수단
본 발명자는, 상기 목적을 달성하기 위해 예의 검토한 결과, 2급 아미노기 및/또는 3급 아미노기를 갖는 아민, 및 그 염으로부터 선택되는 염기성 약물을 함유하는 소프트 콘택트 렌즈용 조성물에, L-아스파라긴산 칼륨 등의 아미노산 또는 그 염, 콘드로이틴 황산 나트륨 등의 산성 무코다당(多塘) 또는 그 염, 또는 사이클로덱스트린을 배합하고, 조성물의 pH를 3.5 내지 4.8로 함에 의해, 상기 염기성 약물의 소프트 콘택트 렌즈에의 흡착이 억제되는 것을 발견하여, 본 발명을 이룸에 이른 것이다.
따라서 하기 발명을 제공한다.
[1]. (A) 2급 아미노기 및/또는 3급 아미노기를 갖는 아민, 및 그 염으로부터 선택되는 염기성 약물과, (B) 아미노산 및 그 염, 산성 무코다당 및 그 염, 및 사이클로덱스트린으로부터 선택되는 1종 또는 2종 이상을 함유하고, pH 3.5 내지 4.8인 소프트 콘택트 렌즈용 조성물.
[2]. (A)성분이, 에피네프린(epinephrine), 에페드린(ephedrine), 메틸에페드린(methylephedrine), 나파졸린(naphazoline), 페닐레프린(phenylephrine), 네오스티그민(neostigmine), 디펜히드라민(diphenhydramine), 클로르페니라민(chlorpheniramine), 테트라히드로졸린(tetrahydrozoline), 프라노프로펜(pranoprofen), 디클로페낙(diclofenac), 알란토인(allantoin), 케토티펜(ketotifen), 아시타자놀라스트(acitazanolast), 레보카바스틴(levocabastine), 암렉사녹스(amlexanox), 이부딜라스트(ibudilast), 페미로라스트(pemirolast), 로메플록사신(lomefloxacin), 오플록사신(ofloxacin), 노르플록사신(norfloxacin), 겐타마이신(gentamycin), 시소마이신(sisomycin), 미크로노마이신(micronomycin), 옥시부프로카인(oxybuprocain), 디스티그민(distigmine), 티몰롤(timolol), 카르테올롤(carteolol), 베탁솔롤(betaxolol), 디피베프린(dipivefrine), 필로카르핀(pilocarpine), 피레녹신(pirenoxine), 시클로펜톨레이트(cyclopentolate), 트로피카미드(tropicamide), 및 이들의 염으로부터 선택되는 1종 또는 2종 이상인 [1] 기재의 소프트 콘택트 렌즈용 조성물.
[3]. 아미노산 및 그 염이, L-글루타민산, 입실론아미노카프론산(E-aminocaproic acid), L-아스파라긴산, 및 이들의 염으로부터 선택되는 1종 또는 2종 이상인 [1] 또는 [2] 기재의 소프트 콘택트 렌즈용 조성물.
[4]. 산성 무코다당 및 그 염이, 콘드로이틴(chondroitin) 황산, 콘드로이틴 다황산(多黃酸)), 히알루론산(hyaluronic acid), 및 이들의 염으로부터 선택되는 1종 또는 2종 이상인 [1] 내지 [3]의 어느 하나에 기재된 소프트 콘택트 렌즈용 조성물.
[5]. 사이클로덱스트린이, a-사이클로덱스트린, β-사이클로덱스트린, 및 γ-사이클로덱스트린으로부터 선택되는 1종 또는 2종 이상인 [1] 내지 [4]의 어느 하나에 기재된 소프트 콘택트 렌즈용 조성물.
[6]. 또한, 모노테르페노이드(monoterpenoid) 화합물 및/또는 세스퀴테르페노이드(sesquiterpenoid) 화합물을 함유하는 [1] 내지 [5]의 어느 하나에 기재된 소프트 콘택트 렌즈용 조성물.
[7]. 또한, 붕산 완충제, 아세트산 완충제, 인산 완충제, 탄산 완충제, 구연산 완충제, 및 트로메타몰(trometamol)로부터 선택되는 1종 또는 2종 이상의 완충제를 함유하는 [1] 내지 [6]의 어느 하나에 기재된 소프트 콘택트 렌즈용 조성물.
[8]. 점안제, 콘택트 렌즈 장착액, 콘택트 렌즈 분리액, 또는 콘택트 렌즈 케어제인 [1] 내지 [7]의 어느 하나에 기재된 소프트 콘택트 렌즈용 조성물.
[9]. 2급 아미노기 및/또는 3급 아미노기를 갖는 아민, 및 그 염으로부터 선택되는 염기성 약물을 함유하는 소프트 콘택트 렌즈용 조성물에, 아미노산 및 그 염, 산성 무코다당 및 그 염, 및 사이클로덱스트린으로부터 선택되는 1종 또는 2종 이상을 배합하는 것을 특징으로 하는, 상기 염기성 약물의 소프트 콘택트 렌즈에의 흡착 억제 방법.
발명의 효과
본 발명에 의하면, 2급 아미노기 및/또는 3급 아미노기를 갖는 아민, 및 그 염으로부터 선택되는 염기성 약물을 함유하는 소프트 콘택트 렌즈용 조성물에 있어서, 상기 염기성 약물의 소프트 콘택트 렌즈에의 흡착 억제를 달성할 수 있다.
본 발명의 소프트 콘택트 렌즈용 조성물은, 해당 조성물과 소프트 콘택트 렌즈가 접하는 상황에서, 소프트 콘택트 렌즈 사용자에게 사용되는 안과용 조성물(장착액, 점안액, 분리액 등)이나, 소프트 콘택트 렌즈의 메인티넌스에 사용되는 소프트 콘택트 렌즈 케어제(세정제, 소독액, 헹굼제, 보존제, 습윤제, 상기한 다목적 조성물 등)를 포함한다.
본 발명의 (A)성분은 2급 아미노기 및/또는 3급 아미노기를 갖는 아민, 및 그 염으로부터 선택되는 염기성 약물이고, 항염증 성분, 항히스타민 성분, 또는 항충혈 성분 등을 들 수 있다. 구체적인 2급 아미노기 및/또는 3급 아미노기를 갖는 아민, 그 염으로서는, 에피네프린, 에페드린, 메틸에페드린, 나파졸린, 페닐레프린, 네오스티그민, 디펜히드라민, 클로르페니라민, 테트라히드로졸린, 프라노프로펜, 디클로페낙, 알란토인, 케토티펜, 아시타자놀라스트, 레보카바스틴, 암렉사녹스, 이부딜라스트, 페미로라스트, 로메플록사신, 오플록사신, 노르플록사신, 겐타마이신, 시소마이신, 미크로노마이신, 옥시부프로카인, 디스티그민, 티몰롤, 카르테올롤, 베탁솔롤, 디피베프린, 필로카르핀, 피레녹신, 시클로펜톨레이트, 트로피카미드, 이들의 염이 바람직하다. 보다 구체적으로는, 염산 에피네프린, 염산 에페드린, 염산 메틸에페드린, 염산 나파졸린, 염산 페닐레프린, 메틸 황산 네오스티그민, 염산 디펜히드라민, 말레인산 클로르페니라민, 염산 테트라히드로졸린, 푸마르산 케토티펜, 염산 레보카바스틴, 염산 필로카르핀 등을 들 수 있다. 상기 염기성 약물은, 1종 단독으로 또는 2종 이상을 적절히 조합시켜서 사용할 수 있다. 이 중에서도 말레인산 클로르페니라민, 염산 디펜히드라민, 염산 테트라히드로졸린, 염산 나파졸린, 메틸 황산 네오스티그민이, 본 발명의 구성에 의한 흡착 억제 효과가 현저하게 얻어지기 때문에 바람직하다.
(A)성분의 배합량은 소프트 콘택트 렌즈용 조성물중 0.001 내지 1.0w/v%(질량/용량%(g/100㎖), 이하 마찬가지)가 바람직하고, 보다 바람직하게는 0.001 내지 0.2w/v%이고, 더욱 바람직하게는 0.002 내지 0.1w/v%이고, 특히 바람직하게는 0.005 내지 0.1w/v%이다.
본 발명의 (B)성분은 아미노산 및 그 염, 산성 무코다당 및 그 염, 및 사이클로덱스트린으로부터 선택되는 1종 또는 2종 이상이다. (B)성분을 (A)염기성 약물을 함유하는 소프트 콘택트 렌즈용 조성물에 배합함에 의해, (A)염기성 약물의 소프트 콘택트 렌즈에의 흡착을 억제할 수 있다. (B)성분중에서도, 저pH에서의 자극성이 적은 점에서, 산성 무코다당 및 그 염이 바람직하다.
아미노산 및 그 염으로서는, L-글루타민산, 입실론아미노카프론산, L-아스파라긴산, 및 이들의 염(Na, K 등의 알칼리금속염, 암모늄염)이 바람직하고, 구체적으로는, L-글루타민산, 입실론아미노카프론산, L-아스파라긴산, L-글루타민산 나트륨, L-아스파라긴산 칼륨, L-아스파라긴산 마그네슘, L-아스파라긴산 칼륨마그네슘, 이들의 염 등을 들 수 있고, 1종 단독으로 또는 2종 이상을 적절히 조합시켜서 사용할 수 있다. 이 중에서도, 저pH 조성물로 하였을 때의 눈에의 자극성이 적은 점에서, L-글루타민산, L-글루타민산염이 바람직하다.
산성 무코다당 및 그 염으로서는, 콘드로이틴 황산, 콘드로이틴 다황산, 히알루론산, 및 이들의 염(Na, K 등의 알칼리금속염, 암모늄염), 헤파린(heparin), 케라토 황산(keratosulfate) 등을 들 수 있고, 1종 단독으로 또는 2종 이상을 적절히 조합시켜서 사용할 수 있다. 이들 중에서, 콘드로이틴 황산, 콘드로이틴 다황산, 히알루론산, 및 이들의 염이 바람직하다.
사이클로덱스트린으로서는, α-사이클로덱스트린, β-사이클로덱스트린, γ-사이클로덱스트린, δ-사이클로덱스트린 등을 들 수 있고, 1종 단독으로 또는 2종 이상을 적절히 조합시켜서 사용할 수 있다. 이들 중에서도 α-사이클로덱스트린, β-사이클로덱스트린, γ-사이클로덱스트린이 알맞게 사용된다.
아미노산 및 그 염을 배합하는 경우, 아미노산 및 그 염의 배합량은 소프트 콘택트 렌즈용 조성물중 0.01 내지 3w/v%가 바람직하고, 보다 바람직하게는 0.025 내지 1w/v%이다. 배합량이 너무 적으면, 염기성 약물의 소프트 콘택트 렌즈에의 흡착 억제 효과가 불충분하게 되는 경우가 있고, 3w/v%를 초과하면, 사용감이 저하되는 경우가 있다.
산성 무코다당 및 그 염을 배합하는 경우, 산성 무코다당 및 그 염의 배합량은 소프트 콘택트 렌즈용 조성물중 0.01 내지 1w/v%가 바람직하고, 보다 바람직하게는 0.025 내지 0.5w/v%이다. 배합량이 너무 적으면, 염기성 약물의 소프트 콘택트 렌즈에의 흡착 억제 효과가 불충분하게 되는 경우가 있고, 1w/v%를 초과하면 사 용 후 끈적거림을 느끼는 경우가 있다.
사이클로덱스트린을 배합하는 경우, 사이클로덱스트린의 배합량은 소프트 콘택트 렌즈용 조성물중 0.01 내지 3w/v%가 바람직하고, 보다 바람직하게는 0.05 내지 1w/v%이다. 배합량이 너무 적으면, 염기성 약물의 소프트 콘택트 렌즈에의 흡착 억제 효과가 불충분하게 되는 경우가 있고, 3w/v%를 초과하면 용해성이 나빠지는 경우가 있다.
본 발명의 소프트 콘택트 렌즈용 조성물에는, 또한, 모노테르페노이드 화합물 및/또는 세스퀴테르페노이드 화합물을 배합하는 것이 바람직하다. 또한, 이들을 함유하는 정유(精油) 등도 사용할 수 있다. 구체적으로는, 예를 들면, 캄퍼, 쿨민트N0.71212, 게라니올, 박하수(薄荷水), 멘톨, 보르네올 유칼리유(油), 회향유(回香油), 베르가모트유, 리날로올, N-에틸-p-멘탄-카르복시아미드(예를 들면 WS-3, 다카사 향료공업(주)제) 등을 들 수 있다. 이들의 배합량은, 소프트 콘택트 렌즈용 조성물 중 0.0001 내지 0.1w/v%의 범위인 것이 바람직하다. 또한, 배합량을 0.0005 내지 0.03w/v%의 범위로 하면, 자극감의 완화에 효과가 있기 때문에 바람직하다.
본 발명의 소프트 콘택트 렌즈용 조성물에는, 또한 완충제를 배합하는 것이 바람직하고, 완충제로서는, 붕산, 붕사 등의 붕소계 완충제, 아세트산, 아세트산 나트륨, 아세트산 칼륨 등의 아세트산계 완충제, 인산 수소나트륨, 인산 2수소나트륨, 인산 2수소칼륨 등의 인산계 완충제, 탄산 나트륨, 탄산 수소나트륨 등의 탄산계 완충제, 구연산, 구연산 나트륨 등의 구연산계 완충제, 및 트로메타몰로부터 선택되는 1종 또는 2종 이상을 들 수 있다. 이 중에서도, 트로메타몰, 붕산, 붕사 등 의 붕소계 완충제가 바람직하고, 특히 방부 효력의 점에서, 붕산, 트로메타몰, 또는 붕산-트로메타몰(붕산과 트로메타몰과의 병용)의 혼합물이 바람직하다.
완충제를 배합하는 경우, 완충제의 배합량은 소프트 콘택트 렌즈용 조성물중 0.001 내지 2w/v%가 바람직하고, 보다 바람직하게는 0.001 내지 1w/v%, 더욱 바람직하게는 0.05 내지 0.5w/v%이다. 배합량이 너무 적으면, pH의 안정성이 유지되지 않는 경우가 있고, 2w/v%를 초과하면, 완충력이 지나치게 강하여, 저pH 영역에서 자극감을 느끼는 경우가 있다.
또한, 완충력을 나타내는 하기 식으로 표시되는 Q가 18㎖ 이하인 것이 바람직하다. 이 범위에서 자극감이 낮은 조성물을 얻을 수 있다. 보다 바람직하게는 14㎖ 이하이다. Q의 하한은 5㎖ 이상이 바람직하다. 5㎖ 미만에서는, 소프트 콘택트 렌즈용 조성물의 pH 안정성이 불충분하게 되는 경우가 있다.
Q=QHCl+QNa0H
(상기 식중, QHCl : 조성물 100g를 pH 3.5까지 내리는데 필요한 0.1mol/ℓ HCl량(㎖),
QNa0H : 조성물 100g를 pH7.5까지 올리는데 필요한 0.1mol/ℓ Na0H량(㎖))
pH 측정 온도(20℃)
본 발명의 소프트 콘택트 렌즈용 조성물의 pH(20℃)는, 3.5 내지 4.8이고, 바람직하게는 3.5 내지 4.5, 보다 바람직하게는 3.6 내지 4.0, 더욱 바람직하게는 3.6 내지 3.9, 특히 바람직하게는 3.7 내지 3.8이다. pH가 너무 낮으면 자극감이 강해질 우려가 있고, 4.8를 초과하면, 염기성 약물의 이온성의 소프트 콘택트 렌즈 에의 흡착 억제 효과가 불충분하게 된다. 또한, pH의 측정은 20℃에서 pH 침투압계(HOSM-1), 동아 디케케(주))를 이용하여 행한다. pH 조정제로서는, 예를 들면 수산화 나트륨, 수산화 칼륨, 염산 등을 들 수 있다. 이들은 1종 단독으로 또는 2종 이상을 적절히 조합시켜서 사용할 수 있다. 또한, 방부력이 양호한 조성물로 할 수 있는 점에서는, 저pH, 특히 pH 3.9 이하가 바람직하고, pH가 3.5 내지 3.9이고, 상기 식으로 표시되는 Q를 18㎖ 이하로 함에 의해, 자극성 방부제를 함유하지 않아도, 보존 효력에 우수하고, 눈에의 자극이 낮은 소프트 콘택트 렌즈용 조성물을 얻을 수 있다.
본 발명의 소프트 콘택트 렌즈용 조성물에는, 점안제에 사용되는 각종 성분을, 필요에 응하여, 본 발명의 효과를 손상시키지 않는 범위에서 배합할 수 있다. 바람직한 배합 성분으로서는, (A)성분 이외의 약물, 안정화제, 점조화제(粘稠化劑), 등장화제(等張化劑), 용해 보조제, 항산화제, 방부제, 청량화제 등을 들 수 있다. 이들은 1종 단독으로 또는 2종 이상을 적절히 조합시켜서 사용할 수 있다.
(A)성분 이외의 약물로서는, 예를 들면, 글리시리진산 2칼륨, 염화 베르베린, 황산 베르베린, 아줄렌술폰산 나트륨, 황산 아연, 젖산 아연, 염화 리소짐 등의 항염증제, 플라빈아데닌디누클레오티드 나트륨(활성형 비타민B2), 시아노코발라민(비타민B12), 염산 피리독신(비타민B6), 비타민E 아세테이트, 판테놀, 판토텐산 칼슘, 판토텐산 나트륨, 아세트산 레틴올, 팔미틴산 레틴올(비타민A 팔미테이트) 등의 비타민류, L-아미노에틸술폰산(타우린) 등의 아미노산류, 포도당, D-만니톨 크실리톨 등의 당류, 술파메톡사졸, 술파메톡사졸 나트륨, 술프이속사종, 술프이속사진 나트륨 등의 술파제, 크로모글릭산, 크로모글릭산 나트륨, 트라닐라스트 등의 항알레르기제, 염화 칼륨, 염화 나트륨 등의 누액 보조 성분을 들 수 있다.
콘택트 렌즈 장용(裝用)에 의한 눈의 피로, 염증 억제의 점에서, 비타민 또는 그 유도체, 항염증제, 누액 보조 성분을 배합하는 것이 바람직하다.
(A)성분 이외의 약물의 배합량은, 각 약물의 유효한 적성량(適性量)을 선택할 수가 있는데, 눈에의 자극, 조성물의 안정성 등의 점에서, 소프트 콘택트 렌즈용 조성물중 0.001 내지 5w/v%의 범위인 것이 바람직하다.
안정화제로서는, 예를 들면, 에데트산 나트륨, 에데트산 등을 들 수 있다. 에데트산류는, 킬레이트 작용에 의해 조성물의 안정성을 유지하는 효과를 갖는다. 안정화제의 배합량은, 소프트 콘택트 렌즈용 조성물중 0.003 내지 2w/v%의 범위인 것이 바람직하다.
점조화제로서는, 예를 들면, 메틸셀룰로오스, 히드록시프로필메틸셀룰로오스, 히드록시에틸셀룰로오스 등의 셀룰로오스계 고분자 화합물, 폴리비닐피롤리돈, 폴리비닐알코올 등의 폴리비닐계 고분자 화합물, 유동 파라핀, 카르복시비닐 폴리머, 폴리에틸렌글리콜 등을 들 수 있다. 점조화제의 배합량은, 소프트 콘택트 렌즈용 조성물중 0.005 내지 3w/v%의 범위인 것이 바람직하다.
등장화제로서는, 예를 들면, 염화 칼륨, 염화 나트륨, 글리세린 등을 들 수 있다. 등장화제의 배합량은, 소프트 콘택트 렌즈용 조성물중 0.005 내지 3w/v%의 범위인 것이 바람직하다.
용해 보조제로서는, 예를 들면, 프로필렌글리콜, 폴리에틸렌글리콜, 소르비톨 등의 다가 알코올, 폴리소르베이트80, 폴록사머류(類), 모노올레인산 P0E(20) 소르비탄 등의 P0E 소르비탄 지방산 에스테르류, P0E(60) 경화피마자유 등의 P0E 경화피마자유의 계면활성제를 들 수 있다. 용해 보조제의 배합량은, 소프트 콘택트 렌즈용 조성물중 0.001 내지 3w/v%의 범위인 것이 바람직하다.
항산화제로서는, 예를 들면, 디부틸히드록시톨루엔(BHT), 부틸히드록시아니솔(BHA), 히드로퀴논, 몰식자산 프로필, 아황산 수소나트륨 등을 들 수 있다. 항산화제의 배합량은, 소프트 콘택트 렌즈용 조성물중 0.001 내지 1w/v%의 범위인 것이 바람직하다.
방부제로서는, 예를 들면, 염화 벤잘코늄, 염화 벤제토늄, 글루콘산 클로르헥시딘, 소르빈산, 소르빈산 칼륨, 클로로부탄올, 파라옥시 안향산 에스테르 등의 파라벤류를 들 수 있다. 방부제의 배합량은, 소프트 콘택트 렌즈용 조성물중 0.001 내지 0.5w/v%의 범위인 것이 바람직하다.
본 발명의 소프트 콘택트 렌즈용 조성물은 잔부를 물(水)로 하여, 공지의 제조 방법으로 제조할 수 있다. 예를 들면, 상기 각 성분을 멸균 정제수, 이온교환수 등의 물, 또는 에탄올 등의 알코올과의 혼합 용매 등에 용해시킨 후, pH를 3.5 내지 4.8로 조정하고, 필요에 응하여 침투압 등을, pH 조정제, 등장화제에 의해 적절히 조정함에 의해 얻을 수 있다. 얻어진 조성물은, 공지의 점안 용기(자외선 방지제 또는 색소를 함유하는 것이 배합 성분의 안정성상 바람직하다)에 충전하고, 필름 포장 등의 포장을 시행하여, 보존 안정성이 양호한 소프트 콘택트 렌즈용 조성 물로서 제공할 수 있다.
본 발명의 소프트 콘택트 렌즈용 조성물은, 소프트 콘택트 렌즈 장착중에 사용되는, 소프트 콘택트 렌즈 사용자용 점안제, 소프트 콘택트 렌즈 장착시에 사용되는 소프트 콘택트 렌즈 장착액, 소프트 콘택트 렌즈를 떼어낼 때에 사용되는 소프트 콘택트 렌즈 분리액, 소프트 콘택트 렌즈 케어제, 소프트 콘택트 렌즈용 MPS(세정, 헹굼, 소독 및 보존) 등에 사용할 수 있다. 이 중에서도, 소프트 콘택트 렌즈 사용자용 점안제, 소프트 콘택트 렌즈 장착액, 소프트 콘택트 렌즈 분리액, 소프트 콘택트 렌즈 케어제로 하는 것이 바람직하다.
본 발명의 소프트 콘택트 렌즈용 조성물이 적응할 수 있는 소프트 콘택트 렌즈의 종류에 관해서는 특히 제한되는 것이 아니고, 반복 사용되는 소프트 콘택트 렌즈 외에, 1일 쓰고 버리는 소프트 콘택트 렌즈, 1주간 쓰고 버리는 소프트 콘택트 렌즈, 2주간 쓰고 버리는 소프트 콘택트 렌즈의 어느것에도 사용할 수 있다.
본 발명의 소프트 콘택트 렌즈용 조성물은, 2급 아미노기 또는 3급 아미노기를 갖는 염기성 약물의 소프트 콘택트 렌즈에의 흡착 억제 효과를 갖기 때문에, 상기 염기성 약물의 소프트 콘택트 렌즈에의 흡착 억제용 조성물로서 알맞다. 또한, 2급 아미노기 및/또는 3급 아미노기를 갖는 아민, 및 그 염으로부터 선택되는 염기성 약물을 함유하는 소프트 콘택트 렌즈용 조성물에, 아미노산 및 그 염, 산성 무코다당 및 그 염, 및 사이클로덱스트린으로부터 선택되는 1종 또는 2종 이상을 배합하는, 상기 염기성 약물의 소프트 콘택트 렌즈에의 흡착 억제 방법을 제공할 수 있다.
실시예
이하, 실시예 및 비교예를 나타내고, 본 발명을 구체적으로 설명하지만, 본 발명은 하기한 실시예로 제한되는 것은 아니다.
[실시예 1 내지 108, 비교예 1 내지 4]
표 1 내지 18에 표시하는 조성(배합 단위 w/v%) 성분을, 멸균 정제수에 용해한 후, 각 용액을 무균 여과하여, 소프트 콘택트 렌즈용 조성물(시험액)를 조제하였다. 얻어진 각 조성물에 대해, pH(20℃)를 측정하고, 하기 시험 1을 행하였다. 결과를 표 1 내지 18에 병기하였다.
[시험 1 : 염기성 약물의 흡착 억제 시험]
(소프트 콘택트 렌즈에 대한 염기성 약물 흡착 시험 : n=3)
FDA(미국 식품 의약국)에 의한 소프트 콘택트 렌즈의 4분류로부터, 대표적인 렌즈로서, 시퀀스(보슈룸재팬(주)제), 시드UV14(시드(주)제), 하이프로Ace(H0YA(주)제), 및 어큐뷰(존슨엔드존슨 메디컬(주)제)의 4종을 이용하였다. 소프트 콘택트 렌즈용 조성물 5㎖에 1장의 렌즈를 37℃에서 7일간 침투 후, 잔액의 염기성 약물량을 액체 크로마토그래피로 정량(定量)하였다. 렌즈를 침투시키지 않는 소프트 콘택트 렌즈용 조성물을 마찬가지로 처리한 것을 컨트롤로 하여, 컨트롤의 염기성 약물량에 대한 비율로부터, 하기 식에 의거하여, 4종 렌즈에 대한 염기성 약물의 렌즈 흡착률(%)[(컨트롤의 염기성 약물량 - 잔액의 염기성 약물량)/컨트롤의 염기성 약물량 × 100]을 계산하였다. 하나의 소프트 콘택트 렌즈용 조성물에 대해, 4종의 렌즈마다 3회 측정을 행하였다. 결과를, 렌즈 종류마다 평균 흡착률을 산출하고, 각 렌즈에 대한 평균 흡착률중에서 최대 흡착률을 나타내고, 또한 하기 평가 기준에 의거하여 나타내었다. 또한, 염기성 약물을 2종 이상 포함하는 경우, 전(全) 염기성 약물의 평균 흡착률중에서, 최대의 평균 흡착률이 되는 값을 선택하여, 나타내었다.
(소프트 콘택트 렌즈에 대한 흡착 억제 평가 기준)
◎ : 렌즈에 대한 염기성 약물의 평균 흡착률(렌즈 종류마다)중, 최대의 평균 흡착률이 3% 미만
○ : 렌즈에 대한 염기성 약물의 평균 흡착률(렌즈 종류마다)중, 최대의 평균 흡착률이 3% 이상 5% 미만
△ : 렌즈에 대한 염기성 약물의 평균 흡착률(렌즈 종류마다)중, 최대의 평균 흡착률이 5% 이상 7% 미만
× : 렌즈에 대한 염기성 약물의 평균 흡착률(렌즈 종류마다)중, 최대의 평균 흡착률이 7% 이상
[실시예 109 내지 137, 비교예 5 내지 6]
표 19 내지 23에 표시하는 조성(배합 단위 w/v%) 성분을, 멸균 정제수에 용해한 후, 각 용액을 무균 여과하여, 소프트 콘택트 렌즈용 조성물을 조제하였다. 얻어진 각 조성물에 대해, pH(20℃)를 측정하고, 하기 시험 2, 3을 행하였다. 결과를 표 19 내지 23에 병기하였다..
[시험 2 : 사용감의 평가]
소프트 콘택트 렌즈 사용자 10명이, 소프트 콘택트 렌즈를 장착한 상태에서 시험액의 점안을 행하고, 하기한 기준으로 사용감(자극의 유무)의 평가를 행하였다.
<평가 기준>
5 : 자극성이 없다.
4 : 자극성이 거의 없다.
3 : 자극성이 약간 있다.
2 : 자극성이 있다.
1 : 매우 자극성이 있다.
결과를, 평균점이 4 이상을 ◎, 3 이상 4 미만을 ○, 2 이상 3 미만을 △, 2 미만을 ×로서 나타내었다.
[시험 3 ·적정(滴定) 시험(Q값)]
소프트 콘택트 렌즈용 조성물 100g씩을 달아 취하고, 0.1mol/ℓ HCl로 적정하고, pH를 3.5까지 내려서, 필요한 0.1mol/ℓ HCl량(QHCl)을 측정하였다.
별도로, 소프트 콘택트 렌즈용 조성물 100g를 달아 취하고, 0.1mol/ℓ Na0H로 적정하고, pH를 7.5까지 올려서, 필요한 0.1mol/ℓ Na0H량(QNa0H)을 측정하였다.
얻어진 값으로부터, Q=QHCl+QNa0H를 산출하였다.
또한, pH의 측정은 20℃에서 행하였다.
[표 1]
조성(w/v%) |
실시예 | 비교예 | |||||
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 1 | 2 | |
말레인산클로르페니라민 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.03 |
알란토인 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
붕산 | 0.4 | 0.4 | 0.4 | 0.4 | 0.4 | 0.4 | 0.4 |
EDTA | 0.003 | 0.003 | 0.003 | 0.003 | 0.003 | 0.003 | 0.003 |
염화칼륨 | 0.6 | 0.6 | 0.6 | 0.6 | 0.6 | 0.6 | 0.6 |
글루타민산나트륨 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | |
프로필렌글리콜 | 0.8 | 0.8 | 0.8 | 0.8 | 0.8 | 0.8 | 0.8 |
l-멘톨 | 0.009 | 0.009 | 0.009 | 0.009 | 0.009 | 0.009 | 0.009 |
d-보르네올 | 0.001 | 0.001 | 0.001 | 0.001 | 0.001 | 0.001 | 0.001 |
pH조정제(HCl/NaOH) | 적량 | ||||||
합계 | 100.0 | ||||||
pH | 4.7 | 4.5 | 4.0 | 3.8 | 3.5 | 3.8 | 5.0 |
염기성 약물 흡착억제 | △ | ○ | ◎ | ◎ | ◎ | △ | × |
흡착율(%) | 5.6 | 4.0 | 2.9 | 2.2 | 2.1 | 6.3 | 7.5 |
[표 2]
조성(w/v%) |
실시예 | |||
6 | 7 | 8 | 9 | |
말레인산클로르페니라민 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.03 |
알란토인 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
붕산 | 0.4 | 0.4 | 0.4 | 0.4 |
EDTA | 0.05 | 0.05 | 0.05 | 0.05 |
염화칼륨 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
염화나트륨 | 0.3 | 0.3 | 0.3 | 0.3 |
글루타민산나트륨 | 0.001 | 0.02 | 0.05 | 0.2 |
프로필렌글리콜 | 0.8 | 0.8 | 0.8 | 0.8 |
l-멘톨 | 0.009 | 0.009 | 0.009 | 0.009 |
d-보르네올 | 0.001 | 0.001 | 0.001 | 0.001 |
pH조정제(HCl/NaOH) | 적량 | |||
합계 | 100.0 | |||
pH | 3.8 | 3.8 | 3.8 | 3.8 |
염기성 약물 흡착억제 | △ | ○ | ◎ | ◎ |
흡착율(%) | 5.3 | 3.9 | 2.8 | 2.3 |
[표 3]
조성(w/v%) |
실시예 | |||||||
10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | |
말레인산클로르페니라민 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.03 |
붕산 | 0.4 | 0.4 | 0.4 | 0.4 | 0.4 | 0.4 | 0.4 | 0.4 |
EDTA | 0.05 | 0.05 | 0.05 | 0.05 | 0.05 | 0.05 | 0.05 | 0.05 |
염화칼륨 | 0.6 | 0.6 | 0.6 | 0.6 | 0.6 | 0.6 | 0.6 | 0.6 |
염화나트륨 | 0.3 | 0.3 | 0.3 | 0.3 | 0.3 | 0.3 | 0.3 | 0.3 |
글루타민산나트륨 | 0.05 | 0.05 | ||||||
L-아스파라긴산칼륨 | 0.05 | 0.05 | 0.05 | |||||
입실론아미노카프론산 | 0.05 | |||||||
콘드로이틴황산나트륨 | 0.05 | 0.05 | 0.05 | |||||
a-사이클로덱스트린 | 0.05 | |||||||
히아루론산나트륨 | 0.05 | |||||||
프로필렌글리콜 | 0.8 | 0.8 | 0.8 | 0.8 | 0.8 | 0.8 | 0.8 | 0.8 |
l-멘톨 | 0.009 | 0.009 | 0.009 | 0.009 | 0.009 | 0.009 | 0.009 | 0.009 |
dl-캄퍼 | 0.001 | 0.001 | 0.001 | 0.001 | 0.001 | 0.001 | 0.001 | 0.001 |
pH조정제(HCl/NaOH) | 적량 | |||||||
합계 | 100.0 | |||||||
pH | 3.8 | 3.8 | 3.8 | 3.8 | 3.8 | 3.8 | 3.8 | 3.8 |
염기성약물흡착억제 | ◎ | ◎ | ○ | ○ | ◎ | ◎ | ◎ | ◎ |
흡착율(%) | 2.7 | 2.5 | 3.3 | 4.5 | 2.5 | 2.3 | 2.0 | 2.9 |
[표 4]
조성(w/v%) | 실시예 | 비교예 | |||||
18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 3 | 4 | |
말레인산클로르페니라민 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.03 |
알란토인 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
콘드로이틴황산나트륨 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | |
트로메타몰 | 0.003 | 0.003 | 0.003 | 0.003 | 0.003 | 0.003 | 0.003 |
붕산 | 0.2 | 0.2 | 0.2 | 0.2 | 0.2 | 0.2 | 0.2 |
EDTA | 0.003 | 0.003 | 0.003 | 0.003 | 0.003 | 0.003 | 0.003 |
염화칼륨 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
염화나트륨 | 0.3 | 0.3 | 0.3 | 0.3 | 0.3 | 0.3 | 0.3 |
프로필렌글리콜 | 0.8 | 0.8 | 0.8 | 0.8 | 0.8 | 0.8 | 0.8 |
l-멘톨 | 0.009 | 0.009 | 0.009 | 0.009 | 0.009 | 0.009 | 0.009 |
d-보르네올 | 0.001 | 0.001 | 0.001 | 0.001 | 0.001 | 0.001 | 0.001 |
pH조정제(HCl/NaOH) | 적량 | ||||||
합계 | 100.0 | ||||||
pH | 4.7 | 4.5 | 4.0 | 3.8 | 3.5 | 3.8 | 5.0 |
염기성 약물 흡착억제 | △ | ○ | ◎ | ◎ | ◎ | △ | × |
흡착율(%) | 5.9 | 4.8 | 2.9 | 2.1 | 2.0 | 6.9 | 7.6 |
[표 5]
조성(w/v%) |
실시예 | |||||
23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | |
말레인산클로르페니라민 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.03 |
알란토인 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
콘드로이틴황산나트륨 | 0.001 | 0.02 | 0.05 | 0.2 | 0.5 | 1 |
붕산 | 0.2 | 0.2 | 0.2 | 0.2 | 0.2 | 0.2 |
EDTA | 0.05 | 0.05 | 0.05 | 0.05 | 0.05 | 0.05 |
염화칼륨 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
염화나트륨 | 0.3 | 0.3 | 0.3 | 0.3 | 0.3 | 0.3 |
프로필렌글리콜 | 0.8 | 0.8 | 0.8 | 0.8 | 0.8 | 0.8 |
l-멘톨 | 0.009 | 0.009 | 0.009 | 0.009 | 0.009 | 0.009 |
d-보르네올 | 0.001 | 0.001 | 0.001 | 0.001 | 0.001 | 0.001 |
pH조정제(HCl/NaOH) | 적량 | |||||
합계 | 100.0 | |||||
pH | 3.8 | 3.8 | 3.8 | 3.8 | 3.8 | 3.8 |
염기성 약물 흡착억제 | △ | ○ | ◎ | ◎ | ◎ | ◎ |
흡착율(%) | 5.5 | 4.2 | 2.9 | 2.7 | 2.5 | 2.3 |
[표 6]
[표 7]
[표 8]
[표 9]
[표 10]
[표 11]
[표 12]
[표 13]
[표 14]
[표 15]
[표 16]
[표 17]
[표 18]
실시예 및 비교 예의 결과에 의하면, 아미노산 및 그 염, 산성 무코다당 및 그 염, 사이클로덱스트린을 배합한 조성물은, 소프트 콘택트 렌즈에의 염기성 약물의 흡착을 억제하는 것이 인정되었다.
표 6 내지 18중의 하기 성분은 하기한 것을 사용하였다.
폴리비닐 알코올 : 고세놀G05(일본합성 화학공업(주)제)
폴리비닐피롤리돈 : 코리돈90F(BASF(주)제)
히드록시에틸셀룰로오스 : HEC CF-H(스미토모 정화(주)제)
히드록시프로필메틸셀룰로오스 : 메토로즈65SH-400(신에쓰 화학공업(주)제)
메틸 셀룰로오스 : 메토로즈SM-25(신에쓰 화학공업(주)제)
[표 19]
조성(w/v%) |
실시예 | 비교예 | ||||
109 | 110 | 111 | 112 | 113 | 5 | |
말레인산클로르페니라민 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.03 |
알란토인 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
붕산 | 0.4 | 0.4 | 0.4 | 0.4 | 0.4 | 0.4 |
EDTA | 0.003 | 0.003 | 0.003 | 0.003 | 0.003 | 0.003 |
염화칼륨 | 0.6 | 0.6 | 0.6 | 0.6 | 0.6 | 0.6 |
글루타민산나트륨 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
프로필렌글리콜 | 0.8 | 0.8 | 0.8 | 0.8 | 0.8 | 0.8 |
l-멘톨 | 0.009 | 0.009 | 0.009 | 0.009 | 0.009 | 0.009 |
d-보르네올 | 0.001 | 0.001 | 0.001 | 0.001 | 0.001 | 0.001 |
pH조정제(HCl/NaOH) | 적량 | |||||
합계 | 100.0 | |||||
pH | 4.8 | 4.5 | 4.0 | 3.8 | 3.6 | 2.5 |
사용감 | ◎ | ◎ | ◎ | ◎ | ◎ | × |
사용감(점수) | 4.5 | 4.6 | 4.6 | 4.8 | 4.3 | 1.7 |
Q(mL) | 12 | 13 | 12 | 12 | 12 | 12 |
[표 20]
조성(w/v%) |
실시예 | ||||
114 | 115 | 116 | 117 | 118 | |
말레인산클로르페니라민 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.03 |
알란토인 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
붕산 | 0.4 | 0.4 | 0.4 | 0.4 | 0.4 |
EDTA | 0.05 | 0.05 | 0.05 | 0.05 | 0.05 |
염화칼륨 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
염화나트륨 | 0.3 | 0.3 | 0.3 | 0.3 | 0.3 |
글루타민산나트륨 | 0.001 | 0.02 | 0.05 | 0.2 | 0.05 |
프로필렌글리콜 | 0.8 | 0.8 | 0.8 | 0.8 | 0.8 |
l-멘톨 | 0.009 | 0.009 | 0.009 | 0.009 | |
d-보르네올 | 0.001 | 0.001 | 0.001 | 0.001 | |
pH조정제(HCl/NaOH) | 적량 | ||||
합계 | 100.0 | ||||
pH | 3.8 | 3.8 | 3.8 | 3.8 | 3.8 |
사용감 | ◎ | ◎ | ◎ | ◎ | ○ |
사용감(점수) | 4.7 | 4.6 | 4.7 | 4.1 | 3.2 |
Q(mL) | 5 | 5 | 6 | 18 | 6 |
[표 21]
조성(w/v%) |
실시예 | |||||||
119 | 120 | 121 | 122 | 123 | 124 | 125 | 126 | |
말레인산클로르페니라민 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.03 |
붕산 | 0.4 | 0.4 | 0.4 | 0.4 | 0.4 | 0.4 | 0.4 | 0.4 |
EDTA | 0.05 | 0.05 | 0.05 | 0.05 | 0.05 | 0.05 | 0.05 | 0.05 |
염화칼륨 | 0.6 | 0.6 | 0.6 | 0.6 | 0.6 | 0.6 | 0.6 | 0.6 |
염화나트륨 | 0.3 | 0.3 | 0.3 | 0.3 | 0.3 | 0.3 | 0.3 | 0.3 |
글루타민산나트륨 | 0.05 | 0.05 | ||||||
L-아스파라긴산칼륨 | 0.05 | 0.05 | 0.05 | |||||
입실론아미노카프론산 | 0.05 | |||||||
콘드로이틴황산나트륨 | 0.05 | 0.05 | 0.05 | |||||
a-사이클로덱스트린 | 0.05 | |||||||
히알루론산나트륨 | 0.05 | |||||||
프로필렌글리콜 | 0.8 | 0.8 | 0.8 | 0.8 | 0.8 | 0.8 | 0.8 | 0.8 |
l-멘톨 | 0.009 | 0.009 | 0.009 | 0.009 | 0.009 | 0.009 | 0.009 | 0.009 |
d-보르네올 | 0.001 | 0.001 | 0.001 | 0.001 | 0.001 | 0.001 | 0.001 | 0.001 |
pH조정제(HCl/NaOH) | 적량 | |||||||
합계 | 100.0 | |||||||
pH | 3.8 | 3.8 | 3.8 | 3.8 | 3.8 | 3.8 | 3.8 | 3.8 |
사용감 | ○ | ○ | ◎ | ◎ | ◎ | ◎ | ◎ | ◎ |
사용감(점수) | 3.9 | 3.8 | 4.8 | 4.9 | 4.5 | 4.6 | 4.8 | 4.7 |
Q(mL) | 5 | 6 | 5 | 5 | 6 | 10 | 7 | 5 |
[표 22]
조성(w/v%) |
실시예 | 비교예 | |||||
127 | 128 | 129 | 130 | 131 | 6 | ||
말레인산클로르페니라민 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | |
알란토인 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | |
콘드로이틴황산나트륨 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | |
트로메타몰 | 0.003 | 0.003 | 0.003 | 0.003 | 0.003 | 0.003 | |
붕산 | 0.2 | 0.2 | 0.2 | 0.2 | 0.2 | 0.2 | |
EDTA | 0.003 | 0.003 | 0.003 | 0.003 | 0.003 | 0.003 | |
염화칼륨 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | |
염화나트륨 | 0.3 | 0.3 | 0.3 | 0.3 | 0.3 | 0.3 | |
프로필렌글리콜 | 0.8 | 0.8 | 0.8 | 0.8 | 0.8 | 0.8 | |
l-멘톨 | 0.009 | 0.009 | 0.009 | 0.009 | 0.009 | 0.009 | |
d-보르네올 | 0.001 | 0.001 | 0.001 | 0.001 | 0.001 | 0.001 | |
pH조정제(HCl/NaOH) | 적량 | ||||||
합계 | 100.0 | ||||||
pH | 4.8 | 4.5 | 4.0 | 3.8 | 3.6 | 2.5 | |
사용감 | ◎ | ◎ | ◎ | ◎ | ◎ | × | |
사용감(점수) | 4.4 | 4.6 | 4.4 | 4.5 | 4.2 | 1.7 | |
Q(mL) | 12 | 11 | 12 | 12 | 12 | 12 |
[표 23]
조성(w/v%) |
실시예 | |||||
132 | 133 | 134 | 135 | 136 | 137 | |
말레인산클로르페니라민 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.03 |
알란토인 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
콘드로이틴황산나트륨 | 0.001 | 0.02 | 0.05 | 0.2 | 0.5 | 1 |
붕산 | 0.2 | 0.2 | 0.2 | 0.2 | 0.2 | 0.2 |
EDTA | 0.05 | 0.05 | 0.05 | 0.05 | 0.05 | 0.05 |
염화칼륨 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
염화나트륨 | 0.3 | 0.3 | 0.3 | 0.3 | 0.3 | 0.3 |
프로필렌글리콜 | 0.8 | 0.8 | 0.8 | 0.8 | 0.8 | 0.8 |
l-멘톨 | 0.009 | 0.009 | 0.009 | 0.009 | 0.009 | 0.009 |
d-보르네올 | 0.001 | 0.001 | 0.001 | 0.001 | 0.001 | 0.001 |
pH조정제(HCl/NaOH) | 적량 | |||||
합계 | 100.0 | |||||
pH | 3.8 | 3.8 | 3.8 | 3.8 | 3.8 | 3.8 |
사용감(점수) | 4.6 | 4.5 | 4.2 | 4.5 | 4.2 | 4.1 |
사용감 | ◎ | ◎ | ◎ | ◎ | ◎ | ◎ |
Q(mL) | 5 | 5.1 | 5.2 | 5.5 | 12 | 18 |
Claims (14)
- (A) 에피네프린, 에페드린, 메틸에페드린, 나파졸린, 페닐레프린, 네오스티그민, 디펜히드라민, 클로르페니라민, 테트라히드로졸린, 프라노프로펜, 디클로페낙, 알란토인, 아시타자놀라스트, 레보카바스틴, 암렉사녹스, 이부딜라스트, 페미로라스트, 로메플록사신, 오플록사신, 노르플록사신, 겐타마이신, 시소마이신, 미크로노마이신, 옥시부프로카인, 디스티그민, 티몰롤, 카르테올롤, 베탁솔롤, 디피베프린, 필로카르핀, 피레녹신, 사이클로펜톨레이트, 트로피카미드, 및 이들의 염으로부터 선택되는 1종 또는 2종 이상의 염기성 약물과,(B) L-글루타민산, 입실론아미노카푸론산, L-아스파라긴산, 및 이들의 염으로부터 선택되는 아미노산 및 그 염, 및 콘드로이틴황산, 콘드로이틴다황산, 히알루론산, 및 이들의 염으로부터 선택되는 산성 무코다당 및 그 염으로부터 선택되는 1종 또는 2종 이상을 함유하고,pH 3.5 내지 4.0이고,하기식으로 표시되는 QQ=QHCl+QNa0H(상기 식중, QHCl : 조성물 100g를 pH 3.5까지 내리는데 필요한 0.1mol/ℓ HCl량(㎖),QNa0H : 조성물 100g를 pH7.5까지 올리는데 필요한 0.1mol/ℓ Na0H량(㎖))pH 측정 온도(20℃)가 5 내지 18㎖인 것을 특징으로 하는 소프트 콘택트 렌즈용 조성물.
- 삭제
- 삭제
- 삭제
- 제1항에 있어서,(A) 성분 및 (B) 성분의 소프트 콘택트 렌즈용 조성물 중의 배합량이, (A) 0.001 내지 1.0w/v%이고, (B) 아미노산 및 그 염의 배합량이 0.01 내지 3w/v%이고, 산성 무코다당 및 그 염의 배합량이 O.01 내지 1w/v%인 것을 특징으로 하는 소프트 콘택트 렌즈용 조성물.
- 제 1항에 있어서,(B) 성분이, L-글루타민산, 입실론아미노카프론산, L-아스파라긴산, 및 이들의 염으로부터 선택되는 1종 또는 2종 이상인 아미노산 및 그 염인 것을 특징으로 하는 소프트 콘택트 렌즈용 조성물.
- 제 1항에 있어서,(B) 성분이, 콘드로이틴 황산, 콘드로이틴 다황산, 히알루론산, 및 이들의 염으로부터 선택되는 1종 또는 2종 이상인 산성 무코다당 및 그 염인 것을 특징으로 하는 소프트 콘택트 렌즈용 조성물.
- 삭제
- 제 1항에 있어서,또한, 모노테르페노이드 화합물 및 세스퀴테르페노이드 화합물로부터 선택되는 화합물을 함유하는 것을 특징으로 하는 소프트 콘택트 렌즈용 조성물.
- 제 1항에 있어서,또한, 붕산 완충제, 아세트산 완충제, 인산 완충제, 탄산 완충제, 구연산 완충제, 및 트로메타몰로부터 선택되는 1종 또는 2종 이상의 완충제를 함유하는 것을 특징으로 하는 소프트 콘택트 렌즈용 조성물.
- 제 1항에 있어서,점안제, 콘택트 렌즈 장착액, 콘택트 렌즈 분리액, 또는 콘택트 렌즈 케어제인 것을 특징으로 하는 소프트 콘택트 렌즈용 조성물.
- (A) 에피네프린, 에페드린, 메틸에페드린, 나파졸린, 페닐레프린, 네오스티그민, 디펜히드라민, 클로르페니라민, 테트라히드로졸린, 프라노프로펜, 디클로페낙, 알란토인, 아시타자놀라스트, 레보카바스틴, 암렉사녹스, 이부딜라스트, 페미로라스트, 로메플록사신, 오플록사신, 노르플록사신, 겐타마이신, 시소마이신, 미크로노마이신, 옥시부프로카인, 디스티그민, 티몰롤, 카르테올롤, 베탁솔롤, 디피베프린, 필로카르핀, 피레녹신, 사이클로펜톨레이트, 트로피카미드, 및 이들의 염으로부터 선택되는 1종 또는 2종 이상의 염기성 약물을 함유하는 소프트 콘택트 렌즈용 조성물에, (B) L-글루타민산, 입실론아미노카푸론산, L-아스파라긴산, 및 이들의 염으로부터 선택되는 아미노산 및 그 염, 및 콘드로이틴황산, 콘드로이틴다황산, 히알루론산, 및 이들의 염으로부터 선택되는 산성 무코다당 및 그 염으로부터 선택되는 1종 또는 2종 이상을 배합하는 것을 특징으로 하는, 상기 염기성 약물의 소프트 콘택트 렌즈에의 흡착 억제 방법에 있어서,상기 소프트 콘택트 렌즈용 조성물의 pH가 3.5 내지 4.0이고,하기식으로 표시되는 QQ=QHCl+QNa0H(상기 식중, QHCl : 조성물 100g를 pH 3.5까지 내리는데 필요한 0.1mol/ℓ HCl량(㎖),QNa0H : 조성물 100g를 pH7.5까지 올리는데 필요한 0.1mol/ℓ Na0H량(㎖))pH 측정 온도(20℃)가 5 내지 18㎖인 것을 특징으로 하는 흡착 억제 방법.
- 제 6항에 있어서,아미노산 및 그 염의 배합량이 0.025 내지 3w/v%인 것을 특징으로 하는 소프트 콘택트 렌즈용 조성물.
- 제 7항에 있어서,산성 무코다당 및 그 염의 배합량이 O.025 내지 1w/v%인 것을 특징으로 하는 소프트 콘택트 렌즈용 조성물.
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