JP2013544286A5 - - Google Patents
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Description
ｉ）Ｗ１は、Ｏ、Ｓ、ＮまたはＣＲ１４であり、
ｉｉ）Ｗ２は、ＮまたはＣＲ１５であり、
ｉｉｉ）Ｗ３は、ＣまたはＮであり、かつ
ｉｖ）Ｗ４は、ＣまたはＮであり、
ここで、Ｒ１４およびＲ１５は、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
の中から独立に選択される）
の中から選択される］である。
本発明の好ましい実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式Ｉによって表される化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物
［式中、
１）Ｒ １ は、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣ（Ｏ）Ｏ（アルキル）） ２ 、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣ（Ｏ）（アルキル）） ２ 、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣ（Ｏ）（アルキル）） ２ 、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣＨ ２ （アリール）） ２ 、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣＨ ２ （アリール）） ２ 、
ｈ）−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ａ ）（ＮＨＣＨＲ １ｂ Ｃ（Ｏ）ＯＲ １ｃ ）、
（ここで、
Ｒ １ａ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ １ｂ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、
ｉｖ）アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ １ｃ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｉｖ）アルカリール
である）、
ｉ）−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここで、Ｒ １ｃ は上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、ｏ）アシル、
ｐ）Ｃ １〜６ −アルキレン−オキシ−アシル、および
ｑ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ ２ は、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）アジド、
ｄ）シアノ、
ｅ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｆ）ビニル、および
ｇ）エチニル
の中から選択され、
３）Ｒ ３ は、
ａ）水素、
ｂ）メチル、および
ｃ）シアノ
の中から選択され、
４）Ｙは、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）−ＯＨ、
ｄ）Ｒ １ が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここで、Ｒ １ｃ は上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｅ）−Ｏ（アシル）、
ｆ）−Ｏ（Ｃ １〜６ −アルキレン−オキシ−アシル）、
ｇ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｈ）−ＮＨ ２ 、
ｉ）−ＮＨ（アシル）、
ｊ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、および
ｋ）アジド
の中から選択され、
５）Ｘは、
ａ）−Ｏ−、
ｂ）−Ｓ−、
ｃ）−ＮＨ−、
ｄ）−ＣＨ ２ −、
ｅ）＞Ｃ＝ＣＨ ２ 、および
ｆ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル
の中から選択され、
６）
は、下記の構造によって表される基ａ〜ｏの中から選択される４または５員環
（式中、 ＊ は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ） ２ −、および
ｖ）−ＮＨ−
の中から選択され、
ｂ）Ｄは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）環ｉおよびｊを除いて、−Ｓ−、
ｉｉｉ）環ｉおよびｊを除いて、−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）環ｉおよびｊを除いて、−Ｓ（Ｏ） ２ −、
ｖ）環ｉおよびｊを除いて、−ＮＨ−、
ｖｉ）−Ｎ−、
ｖｉｉ）環ｉおよびｊを除いて、メチレン、
ｖｉｉｉ）メチン、ならびに
ｉｘ）環ｉおよびｊを除いて、ビニリデン
の中から選択され、
ｃ）Ｒ ４ 、Ｒ ４’ 、Ｒ ５ 、Ｒ ５’ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 、Ｒ ８ 、Ｒ ８’ 、Ｒ ９ およびＲ ９’ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｉｖ）ヒドロキシ、
ｖ）アルコキシ、
ｖｉ）シクロアルコキシ、
ｖｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ １〜６ −アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｘ）Ｃ １〜６ アルキレン−オキシ（アルキル）、
ｘｉ）アルケニル、
ｘｉｉ）エチニル、
ｘｉｉｉ）−ＮＨ ２ 、
ｘｉｖ）−ＮＨ（アルキル）、
ｘｖ）−ＮＨ（シクロアルキル）、
ｘｖｉ）ヘテロシクリル、
ｘｖｉｉ）アリール、および
ｘｖｉｉｉ）ヘテロアリール
の中から独立に選択される）
であり、かつ
７）Ｂは、下記の構造によって表されるＢ１、Ｂ２およびＢ３：
（式中、Ｂ１については、ｎは０または１であり、
ａ）ｎが０である場合、
は二重結合であり、かつＲ １０ は、
ｉ）−ＮＨ ２ 、
ｉｉ）−ＮＨ（アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−ヘテロアリール、
ｖｉｉ）−Ｏ（アルキル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｉｘ）−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキレン−オキシアシル）、および
ｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル
の中から選択されるか、または
ｂ）ｎが１である場合、
は単結合であり、かつＲ １０ は、
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ、および
ｉｉｉ）＝Ｎ（アルキル）
の中から選択され、かつ
ｃ）ｎの値とは独立に、Ｒ １１ およびＲ １２ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｖ）Ｃ ２〜５ アルケニル、および
ｖｉ）Ｃ ２〜５ アルキニル
の中から独立に選択され、
Ｂ２については、
ａ）Ｒ １３ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ ２ 、
ｖ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｖｉ）ビニル、および
ｖｉｉ）エチニル
の中から選択され、
Ｂ３については、ｍは０または１であり、かつ
は単結合または二重結合であり、
ａ）ｍが０である場合、
は二重結合であり、かつＲ １６ およびＲ １７ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ ２ 、
ｉｉｉ）−ＮＨ（アルキル）、
ｉｖ）−ＮＨ（アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−Ｏ（アルキル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、および
ｘ）−Ｓ（アルキル）
の中から独立に選択されるか、または
ｂ）ｍが１である場合、
は単結合であり、
ｂ１）Ｒ １６ は、
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ、および
ｉｉｉ）＝Ｎ（アルキル）
の中から選択され、かつ
ｂ２）Ｒ １７ は、
ｉ）−ＮＨ ２ 、
ｉｉ）−ＮＨ（アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、および
ｖ）−シクロヘテロアルキル
の中から選択され、
ｃ）ｍの値とは独立に、前記５員環に含有される各結合対
は、単結合または二重結合を含み、かつ
ｉ）Ｗ １ は、Ｏ、Ｓ、ＮまたはＣＲ １４ であり、
ｉｉ）Ｗ ２ は、ＮまたはＣＲ １５ であり、
ｉｉｉ）Ｗ ３ は、ＣまたはＮであり、かつ
ｉｖ）Ｗ ４ は、ＣまたはＮであり、
ここで、Ｒ １４ およびＲ １５ は、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ ２ 、
ｉｖ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
の中から独立に選択される）
の中から選択される］。
（項目２）
Ｂが、式Ｉ−１によって表される構造を有するＢ１
［式中、Ｒ １ 、Ｒ ２ 、Ｙ、Ｒ ３ 、
、Ｘ、Ｒ １０ 、Ｒ １１ 、Ｒ １２ 、ｎおよび
は、上述した意味を有する］
である、項目１に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目３）
１）Ｒ １ が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）） ２ 、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣ（Ｏ）（Ｃ １〜６ アルキル）） ２ 、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣ（Ｏ）（Ｃ １〜６ アルキル）） ２ 、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣＨ ２ （アリール）） ２ 、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣＨ ２ （アリール）） ２ 、
ｈ）−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ａ ）（ＮＨＣＨＲ １ｂ Ｃ（Ｏ）ＯＲ １ｃ ）、
［ここで、
Ｒ １ａ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ ３〜６ シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ １ｂ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ ３〜６ シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ １〜３ アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ １ｃ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ ３〜６ シクロアルキル、または
ｖｉ）Ｃ １〜３ アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここで、Ｒ １ｃ は上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｏ）Ｃ ２〜７ アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ １〜６ −アルキレン−オキシ−Ｃ ２〜７ アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ ２ が、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）アジド、および
ｄ）シアノ
の中から選択され、
３）Ｒ ３ が、
ａ）水素、
ｂ）メチル、および
ｃ）シアノ
の中から選択され、
４）Ｙが、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）−ＯＨ、
ｄ）Ｒ １ が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここで、Ｒ １ｃ は上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｅ）−Ｏ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｆ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｇ）−Ｏ（Ｃ １〜６ −アルキレン−オキシ−アシル）、
ｈ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、
ｉ）−ＮＨ ２ 、
ｊ）−ＮＨ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｋ）−ＮＨ（アミノアシル）、
ｌ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、および
ｍ）アジド
の中から選択され、
５）Ｘが、
ａ）−Ｏ−、および
ｂ）−Ｓ−
の中から選択され、
６）
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇおよびｈの中から選択される４または５員環
［式中、 ＊ は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ） ２ −、および
ｖ）−ＮＨ−
の中から選択され、
ｂ）Ｄは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ） ２ −、および
ｖ）−ＮＨ−、
ｖｉ）メチレン、および
ｖｉｉ）ビニリデン
の中から選択され、
ｃ）Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ８ およびＲ ９ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｉｖ）ヒドロキシ、
ｖ）アルコキシ、
ｖｉ）シクロアルコキシ、
ｖｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ １〜６ −アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｘ）Ｃ １〜６ アルキレン−オキシ（アルキル）、
ｘｉ）アルケニル、
ｘｉｉ）エチニル、
ｘｉｉｉ）−ＮＨ ２ 、
ｘｉｖ）−ＮＨ（アルキル）、
ｘｖ）−ＮＨ（シクロアルキル）、
ｘｖｉ）ヘテロシクリル、
ｘｖｉｉ）アリール、および
ｘｖｉｉｉ）ヘテロアリール
の中から独立に選択される］
であり、かつ
７ａ）ｎが０であり、
が二重結合であり、かつＲ １０ が、
ｉ）−ＮＨ ２ 、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−ヘテロアリール、
ｖｉｉ）−Ｏ（アルキル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｉｘ）−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキレン−オキシアシル）、および
ｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル
の中から選択されるか、または
７ｂ）ｎが１であり、
が単結合であり、かつＲ １０ が、
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ、および
ｉｉｉ）＝Ｎ（アルキル）
の中から選択され、かつ
７ｃ）ｎの値とは独立に、Ｒ １１ およびＲ １２ が、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｖ）Ｃ ２〜５ アルケニル、および
ｖｉ）Ｃ ２〜５ アルキニル
の中から独立に選択される、
項目２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目４）
１）Ｒ １ が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）） ２ 、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣ（Ｏ）（Ｃ １〜６ アルキル）） ２ 、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣ（Ｏ）（Ｃ １〜６ アルキル）） ２ 、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣＨ ２ （アリール）） ２ 、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣＨ ２ （アリール）） ２ 、
ｈ）−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ａ ）（ＮＨＣＨＲ １ｂ Ｃ（Ｏ）ＯＲ １ｃ ）、
［ここで、
Ｒ １ａ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ ３〜６ シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ １ｂ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ ３〜６ シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ １〜３ アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ １ｃ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ ３〜６ シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ １〜３ アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここで、Ｒ １ｃ は上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｏ）Ｃ ２〜７ アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ １〜６ −アルキレン−オキシ−Ｃ ２〜７ アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ ２ が水素であり、
３）Ｒ ３ が水素であり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ １ が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここで、Ｒ １ｃ は上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｅ）−Ｏ（Ｃ １〜６ −アルキレン−オキシ−アシル）、および
ｆ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇおよびｈの中から選択される４または５員環
［式中、 ＊ は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ） ２ −、および
ｖ）−ＮＨ−
の中から選択され、
ｂ）Ｄは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ） ２ −、
ｖ）−ＮＨ−、
ｖｉ）メチレン、および
ｖｉｉ）ビニリデン
の中から選択され、
ｃ）Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ８ およびＲ ９ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、および
ｉｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル
の中から独立に選択される］
であり、かつ
７ａ）ｎが０であり、
が二重結合であり、かつＲ １０ が、
ｉ）−ＮＨ ２ 、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ ２〜７ アシル）、および
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル
の中から選択されるか、または
７ｂ）ｎが１であり、
が単結合であり、かつＲ １０ が、
ｉ）＝Ｏ、および
ｉｉ）＝Ｎ（アルキル）
の中から選択され、かつ
７ｃ）ｎの値とは独立に、Ｒ １１ およびＲ １２ が、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｖ）Ｃ １〜６ アルキル、および
ｖ）Ｃ ２〜４ アルケニル
の中から独立に選択される、
項目２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目５）
１）Ｒ １ が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）） ２ 、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣ（Ｏ）（Ｃ １〜６ アルキル）） ２ 、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣ（Ｏ）（Ｃ １〜６ アルキル）） ２ 、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣＨ ２ （アリール）） ２ 、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣＨ ２ （アリール）） ２ 、
ｈ）−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ａ ）（ＮＨＣＨＲ １ｂ Ｃ（Ｏ）ＯＲ １ｃ ）、
［ここで、
Ｒ １ａ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ ３〜６ シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ １ｂ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ ３〜６ シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ １〜３ アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ １ｃ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ ３〜６ シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ １〜３ アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここで、Ｒ １ｃ は上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｏ）Ｃ ２〜７ アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ １〜６ −アルキレン−オキシ−Ｃ ２〜７ アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ ２ が水素であり、
３）Ｒ ３ が水素であり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ １ が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここで、Ｒ １ｃ は上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｅ）−Ｏ（Ｃ １〜６ −アルキレン−オキシ−アシル）、および
ｆ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇおよびｈの中から選択される４または５員環
［式中、 ＊ は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、−Ｏ−であり、
ｂ）Ｄは、−Ｏ−または−ＣＨ ２ −であり、
ｃ）Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ８ およびＲ ９ は各々、水素である］
であり、かつ
７ａ）ｎが０であり、
が二重結合であり、かつＲ １０ が、
ｉ）−ＮＨ ２ 、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ ２〜７ アシル）、および
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル
の中から選択されるか、または
７ｂ）ｎが１であり、
が単結合であり、かつＲ １０ が、
ｉ）＝Ｏ、および
ｉｉ）＝Ｎ（アルキル）
の中から選択され、かつ
７ｃ）ｎの値とは独立に、Ｒ １１ およびＲ １２ が、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｖ）Ｃ １〜６ アルキル、および
ｖ）Ｃ ２〜４ アルケニル
の中から独立に選択される、
項目２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目６）
１）Ｒ １ が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）） ２ 、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣ（Ｏ）（Ｃ １〜６ アルキル）） ２ 、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣ（Ｏ）（Ｃ １〜６ アルキル）） ２ 、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣＨ ２ （アリール）） ２ 、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣＨ ２ （アリール）） ２ 、
ｈ）−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ａ ）（ＮＨＣＨＲ １ｂ Ｃ（Ｏ）ＯＲ １ｃ ）、
［ここで、
Ｒ １ａ は、
ｉ）水素、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ １ｂ は、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル
であり、かつ
Ｒ １ｃ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ ３〜６ シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ １〜３ アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここで、Ｒ １ｃ は上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｏ）Ｃ ２〜７ アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ １〜６ −アルキレン−オキシ−Ｃ ２〜７ アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ ２ が水素であり、
３）Ｒ ３ が水素であり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ １ が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここで、Ｒ １ｃ は上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ ２〜７ アシル）、および
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、およびｆの中から選択される４または５員環
［式中、 ＊ は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、−Ｏ−であり、
ｂ）Ｄは、−Ｏ−または−ＣＨ ２ −であり、
ｃ）Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ８ およびＲ ９ は各々、水素である］
であり、かつ
７ａ）ｎが０であり、
が二重結合であり、かつＲ １０ が、
ｉ）−ＮＨ ２ 、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ ２〜７ アシル）、および
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル
の中から選択されるか、または
７ｂ）ｎが１であり、
が単結合であり、かつＲ １０ が、
ｉ）＝Ｏ、および
ｉｉ）＝Ｎ（アルキル）
の中から選択され、かつ
７ｃ）ｎの値とは独立に、Ｒ １１ およびＲ １２ が、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｖ）Ｃ １〜６ アルキル、および
ｖ）Ｃ ２〜４ アルケニル
の中から独立に選択される、
項目２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目７）
Ｂが、式Ｉ−２によって表される構造を有するＢ２
［式中、Ｒ １ 、Ｒ ２ 、Ｙ、Ｒ ３ 、
、ＸおよびＲ １３ は、上述した意味を有する］
である、項目１に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目８）
１）Ｒ １ が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）） ２ 、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣ（Ｏ）（Ｃ １〜６ アルキル）） ２ 、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣ（Ｏ）（Ｃ １〜６ アルキル）） ２ 、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣＨ ２ （アリール）） ２ 、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣＨ ２ （アリール）） ２ 、
ｈ）−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ａ ）（ＮＨＣＨＲ １ｂ Ｃ（Ｏ）ＯＲ １ｃ ）、
［ここで、
Ｒ １ａ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ ３〜６ シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ １ｂ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ ３〜６ シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ １〜３ アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ １ｃ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ ３〜６ シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ １〜３ アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここで、Ｒ １ｃ は上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｏ）Ｃ ２〜７ アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ １〜６ −アルキレン−オキシ−Ｃ ２〜７ アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ ２ が、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）アジド、および
ｄ）シアノ
の中から選択され、
３）Ｒ ３ が、
ａ）水素、
ｂ）メチル、および
ｃ）シアノ
の中から選択され、
４）Ｙが、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）−ＯＨ、
ｄ）Ｒ １ が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここで、Ｒ １ｃ は上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｅ）−Ｏ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｆ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｇ）−Ｏ（Ｃ １〜６ −アルキレン−オキシ−アシル）、
ｈ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、
ｉ）−ＮＨ ２ 、
ｊ）−ＮＨ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｋ）−ＮＨ（アミノアシル）、
ｌ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、および
ｍ）アジド
の中から選択され、
５）Ｘが、
ａ）−Ｏ−、および
ｂ）−Ｓ−
の中から選択され、
６）
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇおよびｈの中から選択される４または５員環
［式中、 ＊ は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ） ２ −、および
ｖ）−ＮＨ−
の中から選択され、
ｂ）Ｄは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ） ２ −、および
ｖ）−ＮＨ−、
ｖｉ）メチレン、および
ｖｉｉ）ビニリデン
の中から選択され、
ｃ）Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ８ およびＲ ９ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｉｖ）ヒドロキシ、
ｖ）アルコキシ、
ｖｉ）シクロアルコキシ、
ｖｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ １〜６ −アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｘ）Ｃ １〜６ アルキレン−オキシ（アルキル）、
ｘｉ）アルケニル、
ｘｉｉ）エチニル、
ｘｉｉｉ）−ＮＨ ２ 、
ｘｉｖ）−ＮＨ（アルキル）、
ｘｖ）−ＮＨ（シクロアルキル）、
ｘｖｉ）ヘテロシクリル、
ｘｖｉｉ）アリール、および
ｘｖｉｉｉ）ヘテロアリール
の中から独立に選択される］
であり、かつ
７）Ｒ １３ が水素である、
項目７に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目９）
１）Ｒ １ が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）） ２ 、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣ（Ｏ）（Ｃ １〜６ アルキル）） ２ 、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣ（Ｏ）（Ｃ １〜６ アルキル）） ２ 、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣＨ ２ （アリール）） ２ 、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣＨ ２ （アリール）） ２ 、
ｈ）−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ａ ）（ＮＨＣＨＲ １ｂ Ｃ（Ｏ）ＯＲ １ｃ ）、
［ここで、
Ｒ １ａ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ ３〜６ シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ １ｂ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ ３〜６ シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ １〜３ アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ １ｃ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ ３〜６ シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ １〜３ アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここで、Ｒ １ｃ は上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｏ）Ｃ ２〜７ アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ １〜６ −アルキレン−オキシ−Ｃ ２〜７ アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ ２ が水素であり、
３）Ｒ ３ が水素であり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ １ が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここで、Ｒ １ｃ は上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｅ）−Ｏ（Ｃ １〜６ −アルキレン−オキシ−アシル）、および
ｆ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇおよびｈの中から選択される４または５員環
［式中、 ＊ は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ） ２ −、および
ｖ）−ＮＨ−
の中から選択され、
ｂ）Ｄは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ） ２ −、および
ｖ）−ＮＨ−、
ｖｉ）メチレン、および
ｖｉｉ）ビニリデン
の中から選択され、
ｃ）Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ８ およびＲ ９ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル
の中から独立に選択される］
であり、かつ
７）Ｒ １３ が水素である、
項目７に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目１０）
１）Ｒ １ が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）） ２ 、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣ（Ｏ）（Ｃ １〜６ アルキル）） ２ 、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣ（Ｏ）（Ｃ １〜６ アルキル）） ２ 、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣＨ ２ （アリール）） ２ 、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣＨ ２ （アリール）） ２ 、
ｈ）−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ａ ）（ＮＨＣＨＲ １ｂ Ｃ（Ｏ）ＯＲ １ｃ ）、
［ここで、
Ｒ １ａ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ ３〜６ シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ １ｂ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ ３〜６ シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ １〜３ アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ １ｃ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ ３〜６ シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ １〜３ アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここで、Ｒ １ｃ は上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｏ）Ｃ ２〜７ アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ １〜６ −アルキレン−オキシ−Ｃ ２〜７ アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ ２ が水素であり、
３）Ｒ ３ が水素であり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ １ が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここで、Ｒ １ｃ は上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｅ）−Ｏ（Ｃ １〜６ −アルキレン−オキシ−アシル）、および
ｆ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇおよびｈの中から選択される４または５員環
［式中、 ＊ は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、−Ｏ−であり、
ｂ）Ｄは、−Ｏ−または−ＣＨ ２ −であり、
ｃ）Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ８ およびＲ ９ は各々、水素である］
であり、かつ
７）Ｒ １３ が水素である、
項目７に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目１１）
１）Ｒ １ が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）） ２ 、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣ（Ｏ）（Ｃ １〜６ アルキル）） ２ 、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣ（Ｏ）（Ｃ １〜６ アルキル）） ２ 、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣＨ ２ （アリール）） ２ 、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣＨ ２ （アリール）） ２ 、
ｈ）−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ａ ）（ＮＨＣＨＲ １ｂ Ｃ（Ｏ）ＯＲ １ｃ ）、
［ここで、
Ｒ １ａ は、
ｉ）水素、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ １ｂ は、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル
であり、かつ
Ｒ １ｃ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ ３〜６ シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ １〜３ アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここで、Ｒ １ｃ は上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｏ）Ｃ ２〜７ アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ １〜６ −アルキレン−オキシ−Ｃ ２〜７ アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ ２ が水素であり、
３）Ｒ ３ が水素であり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ １ が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここで、Ｒ １ｃ は上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ ２〜７ アシル）、および
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅおよびｆの中から選択される４または５員環
［式中、 ＊ は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、−Ｏ−であり、
ｂ）Ｄは、−Ｏ−または−ＣＨ ２ −であり、
ｃ）Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ８ およびＲ ９ は各々、水素である］
であり、かつ
７）Ｒ １３ が水素である、
項目７に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目１２）
Ｂが、式Ｉ−３によって表される構造を有するＢ３
［式中、Ｒ １ 、Ｒ ２ 、Ｙ、Ｒ ３ 、
、Ｘ、Ｗ １ 、Ｗ ２ 、Ｗ ３ 、Ｗ ４ 、Ｒ １６ 、Ｒ １７ 、ｍおよび
は、上述した意味を有する］
である、項目１に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目１３）
１）Ｒ １ が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）） ２ 、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣ（Ｏ）（Ｃ １〜６ アルキル）） ２ 、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣ（Ｏ）（Ｃ １〜６ アルキル）） ２ 、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣＨ ２ （アリール）） ２ 、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣＨ ２ （アリール）） ２ 、
ｈ）−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ａ ）（ＮＨＣＨＲ １ｂ Ｃ（Ｏ）ＯＲ １ｃ ）、
［ここで、
Ｒ １ａ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ ３〜６ シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ １ｂ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ ３〜６ シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ １〜３ アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ １ｃ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ ３〜６ シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ １〜３ アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここで、Ｒ １ｃ は上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｏ）Ｃ ２〜７ アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ １〜６ −アルキレン−オキシ−Ｃ ２〜７ アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ ２ が、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）アジド、および
ｄ）シアノ
の中から選択され、
３）Ｒ ３ が、
ａ）水素、
ｂ）メチル、および
ｃ）シアノ
の中から選択され、
４）Ｙが、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）−ＯＨ、
ｄ）Ｒ １ が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここでＲ １ｃ は上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｅ）−Ｏ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｆ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｇ）−Ｏ（Ｃ １〜６ −アルキレン−オキシ−アシル）、
ｈ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、
ｉ）−ＮＨ ２ 、
ｊ）−ＮＨ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｋ）−ＮＨ（アミノアシル）、
ｌ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、および
ｍ）アジド
の中から選択され、
５）Ｘが、
ａ）−Ｏ−、および
ｂ）−Ｓ−
の中から選択され、
６）
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇおよびｈの中から選択される４または５員環
［式中、 ＊ は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ） ２ −、および
ｖ）−ＮＨ−
の中から選択され、
ｂ）Ｄは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ） ２ −、および
ｖ）−ＮＨ−、
ｖｉ）メチレン、および
ｖｉｉ）ビニリデン
の中から選択され、
ｃ）Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ８ およびＲ ９ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｉｖ）ヒドロキシ、
ｖ）アルコキシ、
ｖｉ）シクロアルコキシ、
ｖｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ １〜６ −アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｘ）Ｃ １〜６ アルキレン−オキシ（アルキル）、
ｘｉ）アルケニル、
ｘｉｉ）エチニル、
ｘｉｉｉ）−ＮＨ ２ 、
ｘｉｖ）−ＮＨ（アルキル）、
ｘｖ）−ＮＨ（シクロアルキル）、
ｘｖｉ）ヘテロシクリル、
ｘｖｉｉ）アリール、および
ｘｖｉｉｉ）ヘテロアリール
の中から独立に選択される］
であり、かつ
７ａ）ｍが０であり、
が二重結合であり、かつＲ １６ およびＲ １７ が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ ２ 、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、
ｉｖ）−ＮＨ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、
ｘ）−Ｓ（Ｃ １〜６ アルキル）、または
ｘｉ）−ＯＣ １〜３ アルカリール、
の中から独立に選択され、
７ｂ）ｍが１であり、
が単結合であり、かつ
ｂ１）Ｒ １６ が、
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ
ｉｉｉ）＝Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル）
の中から選択され、かつ
ｂ２）Ｒ １７ が、
ｉ）−ＮＨ ２ 、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、および
ｖ）−シクロヘテロアルキル
の中から選択され、
７ｃ）ｍの値とは独立に、前記５員環に含有される各結合対
が、単結合または二重結合を含み、かつ
ｉ）Ｗ １ が、Ｏ、Ｓ、ＮまたはＣＲ １４ であり、
ｉｉ）Ｗ ２ が、ＮまたはＣＲ １５ であり、
ｉｉｉ）Ｗ ３ が、ＣまたはＮであり、かつ
ｉｖ）Ｗ ４ が、ＣまたはＮであり、
ここで、Ｒ １４ およびＲ １５ が、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ ２ 、
ｉｖ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
の中から独立に選択される、
項目１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目１４）
１）Ｒ １ が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）） ２ 、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣ（Ｏ）（Ｃ １〜６ アルキル）） ２ 、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣ（Ｏ）（Ｃ １〜６ アルキル）） ２ 、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣＨ ２ （アリール）） ２ 、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣＨ ２ （アリール）） ２ 、
ｈ）−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ａ ）（ＮＨＣＨＲ １ｂ Ｃ（Ｏ）ＯＲ １ｃ ）、
［ここで、
Ｒ １ａ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ ３〜６ シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ １ｂ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ ３〜６ シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ １〜３ アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ １ｃ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ ３〜６ シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ １〜３ アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここで、Ｒ １ｃ は上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｏ）Ｃ ２〜７ アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ １〜６ −アルキレン−オキシ−Ｃ ２〜７ アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ ２ が水素であり、
３）Ｒ ３ が水素であり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ １ が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここでＲ １ｃ は上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｅ）−Ｏ（Ｃ １〜６ −アルキレン−オキシ−アシル）、および
ｆ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇおよびｈの中から選択される４または５員環
［式中、 ＊ は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ） ２ −、および
ｖ）−ＮＨ−
の中から選択され、
ｂ）Ｄは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ） ２ −、および
ｖ）−ＮＨ−、
ｖｉ）メチレン、および
ｖｉｉ）ビニリデン
の中から選択され、
ｃ）Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ８ およびＲ ９ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル
の中から独立に選択される］
であり、かつ
７ａ）ｍが０であり、
が二重結合であり、かつＲ １６ およびＲ １７ が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ ２ 、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、
ｉｖ）−ＮＨ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、
ｘ）−Ｓ（Ｃ １〜６ アルキル）、および
ｘｉ）−ＯＣ １〜３ アルカリール、
の中から独立に選択され、
７ｂ）ｍが１であり、
が単結合であり、かつ
ｂ１）Ｒ １６ が、
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ、および
ｉｉｉ）＝Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル）
の中から選択され、かつ
ｂ２）Ｒ １７ が、
ｉ）−ＮＨ ２ 、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、および
ｖ）−シクロヘテロアルキル
の中から選択され、
７ｃ）ｍの値とは独立に、前記５員環に含有される各結合対
ｉ）Ｗ １ が、Ｏ、Ｓ、ＮまたはＣＲ １４ であり、
ｉｉ）Ｗ ２ が、ＮまたはＣＲ １５ であり、
ｉｉｉ）Ｗ ３ が、ＣまたはＮであり、かつ
ｉｖ）Ｗ ４ が、ＣまたはＮであり、
ここで、Ｒ １４ およびＲ １５ が、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ ２ 、
ｉｖ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
の中から独立に選択される、
項目１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目１５）
１）Ｒ １ が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）） ２ 、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣ（Ｏ）（Ｃ １〜６ アルキル）） ２ 、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣ（Ｏ）（Ｃ １〜６ アルキル）） ２ 、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣＨ ２ （アリール）） ２ 、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣＨ ２ （アリール）） ２ 、
ｈ）−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ａ ）（ＮＨＣＨＲ １ｂ Ｃ（Ｏ）ＯＲ １ｃ ）、
［ここで、
Ｒ １ａ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ ３〜６ シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ １ｂ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ ３〜６ シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ １〜３ アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ １ｃ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ ３〜６ シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ １〜３ アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここで、Ｒ １ｃ は上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｏ）Ｃ ２〜７ アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｐ）Ｃ １〜６ −アルキレン−オキシ−Ｃ ２〜７ アシル、および
ｑ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ ２ が水素であり、
３）Ｒ ３ が水素であり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ １ が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここでＲ １ｃ は上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｅ）−Ｏ（Ｃ １〜６ −アルキレン−オキシ−アシル）、および
ｆ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇおよびｈの中から選択される４または５員環
［式中、 ＊ は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、−Ｏ−であり、
ｂ）Ｄは、−Ｏ−または−ＣＨ ２ −であり、
ｃ）Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ８ およびＲ ９ は各々、水素である］
であり、かつ
７ａ）ｍが０であり、
が二重結合であり、かつＲ １６ およびＲ １７ が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ ２ 、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、
ｉｖ）−ＮＨ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、
ｘ）−Ｓ（Ｃ １〜６ アルキル）、および
ｘｉ）−ＯＣ １〜３ アルカリール、
の中から独立に選択され、
７ｂ）ｍが１であり、
が単結合であり、かつ
ｂ１）Ｒ １６ が、
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ、および
ｉｉｉ）＝Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル）
の中から選択され、かつ
ｂ２）Ｒ １７ が、
ｉ）−ＮＨ ２ 、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、および
ｖ）−シクロヘテロアルキル
の中から選択され、
７ｃ）ｍの値とは独立に、前記５員環に含有される各結合対
が、単結合または二重結合を含み、かつ
ｉ）Ｗ １ が、Ｏ、Ｓ、ＮまたはＣＲ １４ であり、
ｉｉ）Ｗ ２ が、ＮまたはＣＲ １５ であり、
ｉｉｉ）Ｗ ３ が、ＣまたはＮであり、かつ
ｉｖ）Ｗ ４ が、ＣまたはＮであり、
ここで、Ｒ １４ およびＲ １５ が、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ ２ 、
ｉｖ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
の中から独立に選択される、
項目１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目１６）
１）Ｒ １ が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）） ２ 、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣ（Ｏ）（Ｃ １〜６ アルキル）） ２ 、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣ（Ｏ）（Ｃ １〜６ アルキル）） ２ 、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣＨ ２ （アリール）） ２ 、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣＨ ２ （アリール）） ２ 、
ｈ）−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ａ ）（ＮＨＣＨＲ １ｂ Ｃ（Ｏ）ＯＲ １ｃ ）、
［ここで、
Ｒ １ａ は、
ｉ）水素、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ １ｂ は、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル
であり、かつ
Ｒ １ｃ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ ３〜６ シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ １〜３ アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここで、Ｒ １ｃ は上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｏ）Ｃ ２〜７ アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ １〜６ −アルキレン−オキシ−Ｃ ２〜７ アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ ２ が水素であり、
３）Ｒ ３ が水素であり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ １ が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここでＲ １ｃ は上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ ２〜７ アシル）、および
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅおよびｆの中から選択される４または５員環
［式中、 ＊ は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、−Ｏ−であり、
ｂ）Ｄは、−Ｏ−または−ＣＨ ２ −であり、
ｃ）Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ８ およびＲ ９ は各々、水素である］
であり、かつ
７ａ）ｍが０であり、
が二重結合であり、かつＲ １６ およびＲ １７ が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ ２ 、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、
ｉｖ）−ＮＨ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、
ｘ）−Ｓ（Ｃ １〜６ アルキル）、および
ｘｉ）−ＯＣ １〜３ アルカリール、
の中から独立に選択され、
７ｂ）ｍが１であり、
が単結合であり、かつ
ｂ１）Ｒ １６ が、
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ、および
ｉｉｉ）＝Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル）
の中から選択され、かつ
ｂ２）Ｒ １７ が、
ｉ）−ＮＨ ２ 、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、および
ｖ）−シクロヘテロアルキル
の中から選択され、
７ｃ）ｍの値とは独立に、前記５員環に含有される各結合対
が、単結合または二重結合を含み、かつ
ｉ）Ｗ １ が、Ｏ、Ｓ、ＮまたはＣＲ １４ であり、
ｉｉ）Ｗ ２ が、ＮまたはＣＲ １５ であり、
ｉｉｉ）Ｗ ３ が、ＣまたはＮであり、かつ
ｉｖ）Ｗ ４ が、ＣまたはＮであり、
ここで、Ｒ １４ およびＲ １５ が、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ ２ 、
ｉｖ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
の中から独立に選択される、
項目１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目１７）
Ｗ １ 、Ｗ ２ 、Ｗ ３ およびＷ ４ が、式Ｉ−３−１
によって表される通りであり、式中、
１）Ｒ １ が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｃ）−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ａ ）（ＮＨＣＨＲ １ｂ Ｃ（Ｏ）ＯＲ １ｃ ）
［ここで、
Ｒ １ａ は、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ １ｂ は、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル
であり、かつ
Ｒ １ｃ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ ３〜６ シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ １〜３ アルカリール
である］、
ｄ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｅ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｆ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここで、Ｒ １ｃ は上で定義されている）、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｈ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｉ）Ｃ ２〜７ アシル、および
ｊ）アミノアシル
の中から選択され、かつ
２）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ １ が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここで、Ｒ １ｃ は上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ ２〜７ アシル）、および
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）
の中から選択され、かつ
３）
が、
［式中、 ＊ は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
４ａ）ｍが０であり、
が二重結合であり、
４ａ１）Ｒ １６ が、
ｉ）−ＮＨ ２ 、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｉｖ）−シクロアルキルアミノ、
ｖ）−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキレンオキシアシル）、および
ｖｉｉｉ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、
ｉｘ）−Ｓ（Ｃ １〜６ アルキル）、および
ｘ）−ＯＣ １〜３ アルカリール
の中から選択され、かつ
４ａ２）Ｒ １７ が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ ２ 、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）
の中から選択されるか、または
４ｂ）ｍが１であり、
が単結合であり、
４ｂ１）Ｒ １６ が＝Ｏであり、かつ
４ｂ２）Ｒ １７ が、
ｉ）−ＮＨ ２ 、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）
の中から選択される、
項目１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目１８）
１）Ｒ １ が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｃ）−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ａ ）（ＮＨＣＨＲ １ｂ Ｃ（Ｏ）ＯＲ １ｃ ）
［ここで、
Ｒ １ａ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）フェニル、
ｉｉｉ）ｐ−フルオロフェニル、
ｉｖ）ｐ−クロロフェニル、
ｖ）ｐ−ブロモフェニル、または
ｖｉ）ナフチル
であり、
Ｒ １ｂ は、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル
であり、かつ
Ｒ １ｃ は
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ ３〜６ シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ １〜３ アルカリール
である］、
ｄ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここで、Ｒ １ｃ は上で定義されている）、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｇ）Ｃ ２〜７ アシル、および
ｈ）アミノアシル
の中から選択され、かつ
２）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ １ が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここで、Ｒ １ｃ は上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ ２〜７ アシル）、および
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）
の中から選択され、かつ
３）
が、
［式中、 ＊ は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
４ａ）ｍが０であり、
が二重結合であり、
４ａ１）Ｒ １６ が、
ｉ）−ＮＨ ２ 、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｉｖ）−シクロアルキルアミノ、
ｖ）−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキレンオキシアシル）、および
ｖｉｉｉ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、
ｉｘ）−Ｓ（Ｃ １〜６ アルキル）、および
ｘ）−ＯＣ １〜３ アルカリール
の中から選択され、かつ
４ａ２）Ｒ １７ が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ ２ 、および
ｉｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）
の中から選択されるか、または
４ｂ）ｍが１であり、
が単結合であり、
４ｂ１）Ｒ １６ が＝Ｏであり、かつ
４ｂ２）Ｒ １７ が、
ｉ）−ＮＨ ２ 、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）
の中から選択される、
項目１７に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目１９）
１）Ｒ １ が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｃ）−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ａ ）（ＮＨＣＨＲ １ｂ Ｃ（Ｏ）ＯＲ １ｃ ）
［ここで、
Ｒ １ａ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）フェニル、
ｉｉｉ）ｐ−フルオロフェニル、
ｉｖ）ｐ−クロロフェニル、
ｖ）ｐ−ブロモフェニル、または
ｖｉ）ナフチル
であり、
Ｒ １ｂ は、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル
であり、かつ
Ｒ １ｃ は
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ ３〜６ シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ １〜３ アルカリール
である］、
ｄ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここで、Ｒ １ｃ は上で定義されている）、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｇ）Ｃ ２〜７ アシル、および
ｈ）アミノアシル
の中から選択され、かつ
２）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ １ が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここでＲ １ｃ は上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ ２〜７ アシル）、および
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）
の中から選択され、かつ
３）
が、
［式中、 ＊ は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
４ａ）ｍが０であり、
が二重結合であり、
４ａ１）Ｒ １６ が、
ｉ）−ＮＨ ２ 、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｉｖ）−シクロアルキルアミノ、
ｖ）−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｖｉｉ）−Ｓ（Ｃ １〜６ アルキル）、および
ｖｉｉｉ）−ＯＣ １〜３ アルカリール
の中から選択され、かつ
４ａ２）Ｒ １７ が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ ２ 、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）
の中から選択されるか、または
４ｂ）ｍが１であり、
が単結合であり、
４ｂ１）Ｒ １６ が＝Ｏであり、かつ
４ｂ２）Ｒ １７ が、
ｉ）−ＮＨ ２ 、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）
の中から選択される、
項目１７に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目２０）
１）Ｒ １ が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｃ）−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ａ ）（ＮＨＣＨＲ １ｂ Ｃ（Ｏ）ＯＲ １ｃ ）
［ここで、
Ｒ １ａ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）フェニル、
ｉｉｉ）ｐ−フルオロフェニル、
ｉｖ）ｐ−クロロフェニル、
ｖ）ｐ−ブロモフェニル、または
ｖｉ）ナフチル
であり、
Ｒ １ｂ は、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル
であり、かつ
Ｒ １ｃ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ ３〜６ シクロアルキル、または
ｖｉ）Ｃ １〜３ アルカリール
である］、
ｄ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここで、Ｒ １ｃ は上で定義されている）、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｇ）Ｃ ２〜７ アシル、および
ｈ）アミノアシル
の中から選択され、かつ
２）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ １ が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここで、Ｒ １ｃ は上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ ２〜７ アシル）、および
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）
の中から選択され、かつ
３）
が、
［式中、 ＊ は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
４ａ）ｍが０であり、
が二重結合であり、
４ａ１）Ｒ １６ が、−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）、−ＯＣ １〜３ アルカリール、−Ｓ（Ｃ １〜６ アルキル）、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
４ａ２）Ｒ １７ が、−ＮＨ ２ または−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）であるか、あるいは
４ａ３）Ｒ １６ が、−ＮＨ ２ 、−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）、−ＯＣ １〜３ アルカリール、−Ｓ（Ｃ １〜６ アルキル）、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
４ａ４）Ｒ １７ が水素であるか、または
４ｂ）ｍが１であり、
が単結合であり、
４ｂ１）Ｒ １６ が＝Ｏであり、かつ
４ｂ２）Ｒ １７ が、−ＮＨ ２ または−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）である、
項目１７に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目２１）
Ｙ、Ｗ １ 、Ｗ ２ 、Ｗ ３ およびＷ ４ が、式Ｉ−３−２
によって表される通りであり、式中、
１）Ｒ １ が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｃ）−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ａ ）（ＮＨＣＨＲ １ｂ Ｃ（Ｏ）ＯＲ １ｃ ）
［ここで、
Ｒ １ａ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）フェニル、
ｉｉｉ）ｐ−フルオロフェニル、
ｉｖ）ｐ−クロロフェニル、
ｖ）ｐ−ブロモフェニル、または
ｖｉ）ナフチル
であり、
Ｒ １ｂ は、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル
であり、かつ
Ｒ １ｃ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ ３〜６ シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ １〜３ アルカリール
である］、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｆ）Ｃ ２〜７ アシル、および
ｇ）アミノアシル
の中から選択され、かつ
２）
が、
［式中、 ＊ は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
３ａ）ｍが０であり、
が二重結合であり、
３ａ１）Ｒ １６ が、−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）、−ＯＣ １〜３ アルカリール、−Ｓ（Ｃ １〜６ アルキル）、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ２）Ｒ １７ が、−ＮＨ ２ または−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）であるか、あるいは
３ａ３）Ｒ １６ が、−ＮＨ ２ 、−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）、−ＯＣ １〜３ アルカリール、−Ｓ（Ｃ １〜６ アルキル）、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ４）Ｒ １７ が水素であるか、あるいは
３ｂ）ｍが１であり、
が単結合であり、
３ｂ１）Ｒ １６ が＝Ｏであり、かつ
３ｂ２）Ｒ １７ が−ＮＨ ２ である、
項目１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目２２）
Ｒ １ 、Ｙ、Ｗ １ 、Ｗ ２ 、Ｗ ３ およびＷ ４ が、式Ｉ−３−３
によって表される通りであり、式中、
１）Ｒ １ａ が、
ａ）水素、
ｂ）フェニル、
ｃ）ｐ−フルオロフェニル、
ｄ）ｐ−クロロフェニル、
ｅ）ｐ−ブロモフェニル、または
ｆ）ナフチル
の中から選択され、
２）Ｒ １ｃ が、
ａ）水素、
ｂ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｃ）Ｃ ３〜６ シクロアルキル、または
ｄ）Ｃ １〜３ アルカリール
の中から選択され、
３）
が、
［式中、 ＊ は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
４ａ）ｍが０であり、
が二重結合であり、
４ａ１）Ｒ １６ が、−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）、−ＯＣ １〜３ アルカリール、−Ｓ（Ｃ １〜６ アルキル）、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
４ａ２）Ｒ １７ が、−ＮＨ ２ または−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）であるか、あるいは
４ａ３）Ｒ １６ が、−ＮＨ ２ 、−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）、−ＯＣ １〜３ アルカリール、−Ｓ（Ｃ １〜６ アルキル）、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
４ａ４）Ｒ １７ が水素であるか、あるいは
４ｂ）ｍが１であり、
が単結合であり、
４ｂ１）Ｒ １６ が＝Ｏであり、かつ
４ｂ２）Ｒ １７ が−ＮＨ ２ または−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）である、
項目１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目２３）
Ｙ、Ｚ、Ｗ １ 、Ｗ ２ 、Ｗ ３ およびＷ ４ が、式Ｉ−３−４
によって表される通りであり、式中、
１）Ｒ １ が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｃ）−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ａ ）（ＮＨＣＨＲ １ｂ Ｃ（Ｏ）ＯＲ １ｃ ）
［ここで、
Ｒ １ａ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）フェニル、
ｉｉｉ）ｐ−フルオロフェニル、
ｉｖ）ｐ−クロロフェニル、
ｖ）ｐ−ブロモフェニル、または
ｖｉ）ナフチル
であり、
Ｒ １ｂ は、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル
であり、かつ
Ｒ １ｃ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ ３〜６ シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ １〜３ アルカリール
である］、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｆ）Ｃ ２〜７ アシル、および
ｇ）アミノアシル
の中から選択され、かつ
２ａ）ｍが０であり、
が二重結合であり、
３ａ１）Ｒ １６ が、−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）、−ＯＣ １〜３ アルカリール、−Ｓ（Ｃ １〜６ アルキル）、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ２）Ｒ １７ が、−ＮＨ ２ または−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）であるか、あるいは
３ａ３）Ｒ １６ が、−ＮＨ ２ 、−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）、−ＯＣ １〜３ アルカリール、−Ｓ（Ｃ １〜６ アルキル）、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ４）Ｒ １７ が水素であるか、あるいは
２ｂ）ｍが１であり、
が単結合であり、
３ｂ１）Ｒ １６ が＝Ｏであり、かつ
３ｂ２）Ｒ １７ が−ＮＨ ２ または−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）である、
項目１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目２４）
Ｒ １ 、Ｙ、Ｚ、Ｗ １ 、Ｗ ２ 、Ｗ ３ およびＷ ４ が、式Ｉ−３−５
によって表される通りであり、式中、
１）Ｒ １ａ が、
ａ）水素、
ｂ）フェニル、または
ｃ）ナフチル
であり、かつ
２）Ｒ １ｃ が、
ａ）水素、
ｂ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｃ）Ｃ ３〜６ シクロアルキル、または
ｄ）Ｃ １〜３ アルカリール
であり、
３ａ）ｍが０であり、
が二重結合であり、
３ａ１）Ｒ １６ が、−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）、−ＯＣ １〜３ アルカリール、−Ｓ（Ｃ １〜６ アルキル）、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ２）Ｒ １７ が、−ＮＨ ２ または−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）であるか、あるいは
３ａ３）Ｒ １６ が、−ＮＨ ２ 、−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）、−ＯＣ １〜３ アルカリール、−Ｓ（Ｃ １〜６ アルキル）、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ４）Ｒ １７ が水素であるか、あるいは
３ｂ）ｍが１であり、
が単結合であり、
３ｂ１）Ｒ １６ が＝Ｏであり、かつ
３ｂ２）Ｒ １７ が−ＮＨ ２ または−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）である、
項目１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目２５）
１）Ｒ １ａ が、
ａ）水素、
ｂ）フェニル、または
ｃ）ナフチル
であり、かつ
２）Ｒ １ｃ が、
ａ）水素、
ｂ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｃ）Ｃ ３〜６ シクロアルキル、または
ｄ）Ｃ １〜３ アルカリール
であり、
３ａ）ｍが０であり、
が二重結合であり、
３ａ１）Ｒ １６ が、−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）、−ＯＣ １〜３ アルカリール、−Ｓ（Ｃ １〜６ アルキル）、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ２）Ｒ １７ が、−ＮＨ ２ であるか、あるいは
３ａ３）Ｒ １６ が、−ＮＨ ２ 、−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）、−ＯＣ １〜３ アルカリール、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、−Ｓ（Ｃ １〜６ アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ４）Ｒ １７ が水素であるか、あるいは
３ｂ）ｍが１であり、
が単結合であり、
３ｂ１）Ｒ １６ が＝Ｏであり、かつ
３ｂ２）Ｒ １７ が−ＮＨ ２ である、
項目２４に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目２６）
１）Ｒ １ａ が、
ａ）水素、
ｂ）フェニル、または
ｃ）ナフチル
であり、かつ
２）Ｒ １ｃ が、
ａ）水素、
ｂ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｃ）Ｃ ３〜６ シクロアルキル、または
ｄ）Ｃ １〜３ アルカリール
であり、
３ａ）ｍが０であり、
が二重結合であり、
３ａ１）Ｒ １６ が−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）−ＯＣ １〜３ アルカリールであり、かつ
３ａ２）Ｒ １７ が−ＮＨ ２ であるか、あるいは
３ａ３）Ｒ １６ が−ＮＨ ２ であり、かつ
３ａ４）Ｒ １７ が水素であるか、あるいは
３ｂ）ｍが１であり、
が単結合であり、
３ｂ１）Ｒ １６ が＝Ｏであり、かつ
３ｂ２）Ｒ １７ が−ＮＨ ２ である、
項目２４に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目２７）
ｍ、Ｒ １６ およびＲ １７ が、式Ｉ−３−６
によって表される通りであり、式中、
１）Ｒ １ が、水素、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ または−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ である、項目２３に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩。
（項目２８）
Ｒ １ 、Ｙ、Ｗ １ 、Ｗ ２ 、Ｗ ３ およびＷ ４ が、式Ｉ−３−７
によって表される通りであり、式中、
１）Ｒ １ｃ が、
ａ）水素
ｂ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｃ）Ｃ ３〜６ シクロアルキル、または
ｄ）Ｃ １〜３ アルカリール
であり、
２）
が、
［式中、 ＊ は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
３ａ）ｍが０であり、
が二重結合であり、
３ａ１）Ｒ １６ が、−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）、−ＯＣ １〜３ アルカリール、−Ｓ（Ｃ １〜６ アルキル）、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ２）Ｒ １７ が−ＮＨ ２ であるか、あるいは
３ｂ１）Ｒ １６ が、−ＮＨ ２ 、−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）、−ＯＣ １〜３ アルカリール、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、−Ｓ（Ｃ １〜６ アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ｂ２）Ｒ １７ が水素であり、あるいは
３ｂ）ｍが１であり、
が単結合であり、
３ｂ１）Ｒ １６ が＝Ｏであり、かつ
３ｂ２）Ｒ １７ が、−ＮＨ ２ または−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）である、
項目１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目２９）
Ｂが、下記の構造によって表されるＢ５、Ｂ６、Ｂ７、Ｂ８、Ｂ９およびＢ１０
の中から選択され、かつＲ １ 、Ｒ ２ 、Ｙ、Ｒ ３ 、
、Ｘ、Ｒ １４ 、Ｒ １５ 、Ｒ １６ 、Ｒ １７ 、ｍおよび
が、上述した意味を有する、
項目１に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目３０）
１）Ｒ １ が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）） ２ 、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣ（Ｏ）（Ｃ １〜６ アルキル）） ２ 、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣ（Ｏ）（Ｃ １〜６ アルキル）） ２ 、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣＨ ２ （アリール）） ２ 、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣＨ ２ （アリール）） ２ 、
ｈ）−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ａ ）（ＮＨＣＨＲ １ｂ Ｃ（Ｏ）ＯＲ １ｃ ）、
［ここで、
Ｒ １ａ は、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ １ｂ は、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル
であり、かつ
Ｒ １ｃ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｉｖ）−Ｃ １〜３ アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣ（Ｏ）（Ｃ １〜６ アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここで、Ｒ １ｃ は上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｏ）Ｃ ２〜７ アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ １〜６ −アルキレン−オキシ−アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ ２ が水素であり、
３）Ｒ ３ が、水素またはシアノであり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ １ が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここでＲ １ｃ は上で定義されている）である場合、−Ｏ、
ｃ）−Ｏ（アシル）、および
ｄ）−Ｏ（Ｃ １〜６ −アルキレン−オキシＣ ２〜７ アシル）
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
が、
［式中、 ＊ は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
７ａ）ｍが０であり、
が二重結合であり、Ｒ １６ およびＲ １７ が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ ２ 、
ｉｉｉ）−ＮＨ（アルキル）、
ｉｖ）−ＮＨ（アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−Ｏ（アルキル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｘ）−Ｓ（Ｃ １〜６ アルキル）、
ｘｉ）−ＯＣ １〜３ アルカリール
の中から独立に選択されるか、または
７ｂ）ｍが１であり、
が単結合であり、
ｂ１）Ｒ １６ が
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ
ｉｉｉ）＝Ｎ（アルキル）
の中から選択され、かつ
ｂ２）Ｒ １７ が
ｉ）−ＮＨ ２ 、
ｉｉ）−ＮＨ（アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、および
ｖ）−シクロヘテロアルキル
の中から選択され、
７ｃ）ｍの値とは独立に、Ｒ １４ およびＲ １５ が、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ ２ 、
ｉｖ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
の中から独立に選択される、
項目２９に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目３１）
１）Ｒ １ が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）） ２ 、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣ（Ｏ）（Ｃ １〜６ アルキル）） ２ 、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣ（Ｏ）（Ｃ １〜６ アルキル）） ２ 、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣＨ ２ （アリール）） ２ 、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣＨ ２ （アリール）） ２ 、
ｈ）−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ａ ）（ＮＨＣＨＲ １ｂ Ｃ（Ｏ）ＯＲ １ｃ ）、
［ここで、
Ｒ １ａ は、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ １ｂ は、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル
であり、かつ
Ｒ １ｃ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｖｉ）−Ｃ １〜３ アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣ（Ｏ）（Ｃ １〜６ アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここで、Ｒ １ｃ は上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｏ）Ｃ ２〜７ アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ １〜６ −アルキレン−オキシ−アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ ２ が水素であり、
３）Ｒ ３ が、水素またはシアノであり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ １ が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここで、Ｒ １ｃ は上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（アシル）、および
ｄ）−Ｏ（Ｃ １〜６ −アルキレン−オキシＣ ２〜７ アシル）
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
が、
［式中、 ＊ は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
７ａ）ｍが０であり、
が二重結合であり、
７ａ１）Ｒ １６ が、
ｉ）−ＮＨ ２ 、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、
ｘ）−Ｓ（Ｃ １〜６ アルキル）、および
ｘｉ）−ＯＣ １〜３ アルカリール
の中から選択され、
７ａ２）Ｒ １７ が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ ２ 、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、
ｉｖ）−ＮＨ（Ｃ ２〜７ アシル）、および
ｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル
の中から選択されるか、または
７ｂ）ｍが１であり、
が単結合であり、
７ｂ１）Ｒ １６ が＝Ｏであり、
７ｂ２）Ｒ １７ が、
ｉ）−ＮＨ ２ 、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ ２〜７ アシル）
の中から選択され、かつ
７ｃ）ｍの値とは独立に、Ｒ １４ およびＲ １５ が、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ ２ 、
ｉｖ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
の中から独立に選択される、
項目２９に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目３２）
１）Ｒ １ が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）） ２ 、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣ（Ｏ）（Ｃ １〜６ アルキル）） ２ 、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣ（Ｏ）（Ｃ １〜６ アルキル）） ２ 、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＯＣＨ ２ （アリール）） ２ 、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣＨ ２ （アリール）） ２ 、
ｈ）−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ａ ）（ＮＨＣＨＲ １ｂ Ｃ（Ｏ）ＯＲ １ｃ ）、
［ここで、
Ｒ １ａ は、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ １ｂ は、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル
であり、かつ
Ｒ １ｃ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｖｉ）−Ｃ １〜３ アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ ２ ） １〜３ ＳＣ（Ｏ）（Ｃ １〜６ アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここで、Ｒ １ｃ は上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｏ）Ｃ ２〜７ アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ １〜６ −アルキレン−オキシ−アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ ２ が水素であり、
３）Ｒ ３ が、水素またはシアノであり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ １ が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここでＲ １ｃ は上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、および
ｄ）−Ｏ（Ｃ １〜６ −アルキレン−オキシＣ ２〜７ アシル）
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
が、
［式中、 ＊ は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
７ａ）ｍが０であり、
が二重結合であり、
７ａ１）Ｒ １６ が、
ｉ）−ＮＨ ２ 、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｉｖ）−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）、
ｖ）−Ｏ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキレンオキシアシル）、および
ｖｉｉ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、
ｖｉｉｉ）−Ｓ（Ｃ １〜６ アルキル）、および
ｉｘ）−ＯＣ １〜３ アルカリール
の中から選択され、かつ
７ａ２）Ｒ １７ が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ ２ 、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、
ｉｖ）−ＮＨ（Ｃ ２〜７ アシル）、および
ｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル
の中から選択されるか、または
７ｂ）ｍが１であり、
が単結合であり、
７ｂ１）Ｒ １６ が＝Ｏであり、
７ｂ２）Ｒ １７ が、
ｉ）−ＮＨ ２ 、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ ２〜７ アシル）
の中から選択され、かつ
７ｃ）ｍの値とは独立に、Ｒ １４ およびＲ １５ が、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ ２ 、
ｉｖ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
の中から独立に選択される、
項目２９に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目３３）
１）Ｒ １ が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｃ）−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ａ ）（ＮＨＣＨＲ １ｂ Ｃ（Ｏ）ＯＲ １ｃ ）
［ここで、
Ｒ １ａ は、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ １ｂ は、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル
であり、かつ
Ｒ １ｃ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｉｖ）−Ｃ １〜３ アルカリール
である］、
ｄ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｅ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｆ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここで、Ｒ １ｃ は上で定義されている）、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｈ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｉ）Ｃ ２〜７ アシル、
ｊ）アミノアシル、
ｋ）Ｃ １〜６ −アルキレン−オキシ−アシル、および
ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ ２ が水素であり、
３）Ｒ ３ が、水素またはシアノであり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ １ が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここでＲ １ｃ は上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、および
ｅ）−Ｏ（Ｃ １〜６ −アルキレン−オキシＣ ２〜７ アシル）
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
が、
［式中、 ＊ は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
７ａ）ｍが０であり、
が二重結合であり、
７ａ１）Ｒ １６ が、
ｉ）−ＮＨ ２ 、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｉｖ）−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）、
ｖ）−Ｏ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキレンオキシアシル）、および
ｖｉｉ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、
ｖｉｉｉ）−Ｓ（Ｃ １〜６ アルキル）、および
ｉｘ）−ＯＣ １〜３ アルカリール
の中から選択され、
７ａ２）Ｒ １７ が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ ２ 、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）
の中から選択されるか、または
７ｂ）ｍが１であり、
が単結合であり、
７ｂ１）Ｒ １６ が＝Ｏであり、
７ｂ２）Ｒ １７ が、
ｉ）−ＮＨ ２ 、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）
の中から選択され、かつ
７ｃ）ｍの値とは独立に、Ｒ １４ およびＲ １５ が、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ ２ 、
ｉｖ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
の中から独立に選択される、
項目２９に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目３４）
Ｂ’が、式Ｉ−３−９
によって表される通りのＢ５であり、式中、
１）Ｒ １ が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｃ）−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ａ ）（ＮＨＣＨＲ １ｂ Ｃ（Ｏ）ＯＲ １ｃ ）
［ここで、
Ｒ １ａ は、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ １ｂ は、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル
であり、かつ
Ｒ １ｃ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｉｖ）−Ｃ １〜３ アルカリール
である］、
ｄ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｅ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｆ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここで、Ｒ １ｃ は上で定義されている）、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｈ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｉ）Ｃ ２〜７ アシル、
ｊ）アミノアシル、
ｋ）Ｃ １〜６ −アルキレン−オキシ−アシル、および
ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ ２ が水素であり、
３）Ｒ ３ が、水素またはシアノであり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ １ が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここで、Ｒ １ｃ は上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、および
ｄ）−Ｏ（Ｃ １〜６ −アルキレン−オキシＣ ２〜７ アシル）
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
が、
［式中、 ＊ は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
７ａ）ｍが０であり、
が二重結合であり、
７ａ１）Ｒ １６ が、
ｉ）−ＮＨ ２ 、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｉｖ）−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）、
ｖ）−Ｏ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキレンオキシアシル）、および
ｖｉｉ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、
ｖｉｉｉ）−Ｓ（Ｃ １〜６ アルキル）、および
ｉｘ）−ＯＣ １〜３ アルカリール
の中から選択され、
７ａ２）Ｒ １７ が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ ２ 、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）
の中から選択されるか、または
７ｂ）ｍが１であり、
が単結合であり、
７ｂ１）Ｒ １６ が＝Ｏであり、かつ
７ｂ２）Ｒ １７ が、
ｉ）−ＮＨ ２ 、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）
の中から選択され、かつ
７ｃ）ｍの値とは独立に、Ｒ １４ およびＲ １５ が、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ ２ 、
ｉｖ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
の中から独立に選択される、
項目２９に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目３５）
Ｂ’が、式Ｉ−３−１０
によって表される通りのＢ７であり、式中、
１）Ｒ １ が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｃ）−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ａ ）（ＮＨＣＨＲ １ｂ Ｃ（Ｏ）ＯＲ １ｃ ）
［ここで、
Ｒ １ａ は、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ １ｂ は、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル
であり、かつ
Ｒ １ｃ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｉｖ）−Ｃ １〜３ アルカリール
である］、
ｄ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｅ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｆ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここで、Ｒ １ｃ は上で定義されている）、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｈ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｉ）Ｃ ２〜７ アシル、
ｊ）アミノアシル、
ｋ）Ｃ １〜６ −アルキレン−オキシ−アシル、および
ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ ２ が水素であり、
３）Ｒ ３ が、水素またはシアノであり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ １ が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここで、Ｒ １ｃ は上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、および
ｅ）−Ｏ（Ｃ １〜６ −アルキレン−オキシＣ ２〜７ アシル）
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
が、
［式中、 ＊ は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
７ａ）ｍが０であり、
が二重結合であり、
７ａ１）Ｒ １６ が、
ｉ）−ＮＨ ２ 、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｉｖ）−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）、
ｖ）−Ｏ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキレンオキシアシル）、
ｖｉｉ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、
ｖｉｉｉ）−Ｓ（Ｃ １〜６ アルキル）、および
ｉｘ）−ＯＣ １〜３ アルカリール
の中から選択され、
７ａ２）Ｒ １７ が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ ２ 、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）
の中から選択されるか、または
７ｂ）ｍが１であり、
が単結合であり、
７ｂ１）Ｒ １６ が＝Ｏであり、
７ｂ２）Ｒ １７ が、
ｉ）−ＮＨ ２ 、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）
の中から選択され、かつ
７ｃ）ｍの値とは独立に、Ｒ １４ が、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ ２ 、
ｉｖ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
の中から選択される、
項目２９に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目３６）
Ｂ’が、式Ｉ−３−１１
によって表される通りのＢ８であり、式中、
１）Ｒ １ が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｃ）−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ａ ）（ＮＨＣＨＲ １ｂ Ｃ（Ｏ）ＯＲ １ｃ ）
［ここで、
Ｒ １ａ は、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ １ｂ は、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル
であり、かつ
Ｒ １ｃ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｉｖ）−Ｃ １〜３ アルカリール
である］、
ｄ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｅ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｆ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここで、Ｒ １ｃ は上で定義されている）、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｈ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｉ）Ｃ ２〜７ アシル、
ｊ）アミノアシル、
ｋ）Ｃ １〜６ −アルキレン−オキシ−アシル、および
ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ ２ が水素であり、
３）Ｒ ３ が、水素またはシアノであり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ １ が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここでＲ １ｃ は上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、および
ｅ）−Ｏ（Ｃ １〜６ −アルキレン−オキシＣ ２〜７ アシル）
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
が、
［式中、 ＊ は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
７ａ）ｍが０であり、
が二重結合であり、
７ａ１）Ｒ １６ が、
ｉ）−ＮＨ ２ 、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｉｖ）−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）、
ｖ）−Ｏ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキレンオキシアシル）、
ｖｉｉ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、
ｖｉｉｉ）−Ｓ（Ｃ １〜６ アルキル）、および
ｉｘ）−ＯＣ １〜３ アルカリール
の中から選択され、
７ａ２）Ｒ １７ が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ ２ 、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）
の中から選択されるか、または
７ｂ）ｍが１であり、
が単結合であり、
７ｂ１）Ｒ １６ が＝Ｏであり、
７ｂ２）Ｒ １７ が、
ｉ）−ＮＨ ２ 、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）
の中から選択される、
項目２９に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目３７）
Ｂ’が、式Ｉ−３−１２
によって表される通りのＢ９であり、式中、
１）Ｒ １ が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｃ）−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ａ ）（ＮＨＣＨＲ １ｂ Ｃ（Ｏ）ＯＲ １ｃ ）
［ここで、
Ｒ １ａ は、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ １ｂ は、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル
であり、かつ
Ｒ １ｃ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｉｖ）−Ｃ １〜３ アルカリール
である］、
ｄ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｅ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｆ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここで、Ｒ １ｃ は上で定義されている）、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｈ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｉ）Ｃ ２〜７ アシル、
ｊ）アミノアシル、
ｋ）Ｃ １〜６ −アルキレン−オキシ−アシル、および
ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ ２ が水素であり、
３）Ｒ ３ が、水素またはシアノであり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ １ が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここでＲ １ｃ は上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、および
ｅ）−Ｏ（Ｃ １〜６ −アルキレン−オキシＣ ２〜７ アシル）
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
が、
［式中、 ＊ は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
７ａ）ｍが０であり、
が二重結合であり、
７ａ１）Ｒ １６ が、
ｉ）−ＮＨ ２ 、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｉｖ）−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）、
ｖ）−Ｏ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキレンオキシアシル）、
ｖｉｉ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、
ｖｉｉｉ）−Ｓ（Ｃ １〜６ アルキル）、および
ｉｘ）−ＯＣ １〜３ アルカリール
の中から選択され、
７ａ２）Ｒ １７ が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ ２ 、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）
の中から選択されるか、または
７ｂ）ｍが１であり、
が単結合であり、
７ｂ１）Ｒ １６ が＝Ｏであり、
７ｂ２）Ｒ １７ が、
ｉ）−ＮＨ ２ 、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）
の中から選択され、かつ
７ｃ）ｍの値とは独立に、Ｒ １５ が、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ ２ 、
ｉｖ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
の中から選択される、
項目２９に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目３８）
Ｂ’が、式Ｉ−３−１３
によって表される通りのＢ１０であり、式中、
１）Ｒ １ が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｃ）−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ａ ）（ＮＨＣＨＲ １ｂ Ｃ（Ｏ）ＯＲ １ｃ ）
［ここで、
Ｒ １ａ は、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ １ｂ は、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル
であり、かつ
Ｒ １ｃ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｉｖ）−Ｃ １〜３ アルカリール
である］、
ｄ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｅ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｆ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここで、Ｒ １ｃ は上で定義されている）、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｈ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｉ）Ｃ ２〜７ アシル、
ｊ）アミノアシル、
ｋ）Ｃ １〜６ −アルキレン−オキシ−アシル、および
ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ ２ が水素であり、
３）Ｒ ３ が、水素またはシアノであり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ １ が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ １ｃ ）〜（ここでＲ １ｃ は上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、および
ｅ）−Ｏ（Ｃ １〜６ −アルキレン−オキシＣ ２〜７ アシル）
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
が、
［式中、 ＊ は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
７ａ）ｍが０であり、
が二重結合であり、
７ａ１）Ｒ １６ が、
ｉ）−ＮＨ ２ 、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｉｖ）−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）、
ｖ）−Ｏ（Ｃ ２〜７ アシル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキレンオキシアシル）、
ｖｉｉ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、
ｖｉｉｉ）−Ｓ（Ｃ １〜６ アルキル）、および
ｉｘ）−ＯＣ １〜３ アルカリール
の中から選択され、
７ａ２）Ｒ １７ が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ ２ 、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）
の中から選択されるか、または
７ｂ）ｍが１であり、
が単結合であり、
７ｂ１）Ｒ １６ が＝Ｏであり、
７ｂ２）Ｒ １７ が、
ｉ）−ＮＨ ２ 、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）
の中から選択され、かつ
７ｃ）ｍの値とは独立に、Ｒ １５ が、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ ２ 、
ｉｖ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
の中から選択される、
項目２９に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目３９）
項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物と、薬学的に許容される媒体とを含む、組成物。
（項目４０）
有効量の項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物と、薬学的に許容される媒体とを含む、Ｃ型肝炎ウイルスを処置するための組成物。
（項目４１）
有効量の項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物と、薬学的に許容される媒体とを含む、デングウイルスを処置するための組成物。
（項目４２）
ウイルスに感染した被験体を処置する方法であって、
前記被験体に、有効量の項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物を投与するステップを含み、
前記ウイルスは、Ｃ型肝炎ウイルス、ウエストナイルウイルス、黄熱病ウイルス、デングウイルス、ライノウイルス、ポリオウイルス、Ａ型肝炎ウイルス、牛ウイルス性下痢ウイルスおよび日本脳炎ウイルスの中から選択される、方法。
（項目４３）
Ｃ型肝炎ウイルス感染の処置を必要とする被験体においてＣ型肝炎ウイルス感染を処置する方法であって、
前記被験体に、有効量の項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物を投与するステップを含む方法。
（項目４４）
デングウイルス感染の処置を必要とする被験体においてデングウイルス感染を処置する方法であって、
前記被験体に、有効量の項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物を投与するステップを含む方法。
（項目４５）
Ｃ型肝炎ウイルス、ウエストナイルウイルス、黄熱病ウイルス、デングウイルス、ライノウイルス、ポリオウイルス、Ａ型肝炎ウイルス、牛ウイルス性下痢ウイルスまたは日本脳炎ウイルスによる感染に起因する状態の処置用医薬の製造のための、項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物の使用。
（項目４６）
Ｃ型肝炎ウイルスによる感染に起因する状態の処置用医薬の製造のための、項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物の使用。
（項目４７）
デングウイルスによる感染に起因する状態の処置用医薬の製造のための、項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物の使用。
（項目４８）
本明細書において開示されている手順のいずれかによって開示されている通りの、項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物を調製するためのプロセス。
（項目４９）
本明細書において開示されている手順のいずれかによって開示されている通りのプロセスによって得られる、項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物を含む生成物。
（項目５０）
Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）またはデング（ＤＥＮＶ）感染を処置する方法であって、ＨＣＶまたはＤＥＮＶ ＲＮＡ鎖の３’末端に、
［式中、
は３’末端との結合点である］
によって表される基またはその塩を付加するステップを含む方法。
（項目５１）
前記基またはその塩を、ＨＣＶ ＲＮＡの３’末端に付加するステップを含む、項目５０に記載の方法。
（項目５２）
前記基またはその塩を、ＤＥＮＶ ＲＮＡの３’末端に付加するステップを含む、項目５０に記載の方法。
（項目５３）
Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）またはデング（ＤＥＮＶ）感染を処置する方法であって、ＨＣＶまたはＤＥＮＶに感染した細胞における、
によって表されるトリホスフェート（Ｐ ３ ）化合物またはその塩の細胞内濃度を増大させるステップを含む方法。
（項目５４）
ＨＣＶ感染細胞における前記トリホスフェート（Ｐ ３ ）化合物の細胞内濃度を増大させるステップを含む、項目５３に記載の方法。
（項目５５）
ＤＥＮＶ感染細胞における前記トリホスフェート（Ｐ ３ ）化合物の細胞内濃度を増大させるステップを含む、項目５３に記載の方法。
（項目５６）
式Ａによって表される化合物またはその塩
［式中、Ｚ １ 、Ｚ ２ およびＺ ３ の各々は、水素または保護基（ＰＧ）である］。
（項目５７）
式Ｉ−３−４’によって表される化合物
［式中、
１）Ｒ １ は、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｃ）−Ｐ ＊ （Ｏ）（ＯＲ １ａ ）（ＮＨＣＨＲ １ｂ Ｃ（Ｏ）ＯＲ １ｃ ）
（ここで、
Ｒ １ａ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）フェニル、
ｉｉｉ）ｐ−フルオロフェニル、
ｉｖ）ｐ−クロロフェニル、
ｖ）ｐ−ブロモフェニル、または
ｖｉ）ナフチル
であり、
Ｒ １ｂ は、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル
であり、かつ
Ｒ １ｃ は、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ ３〜６ シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ １〜３ アルカリール
である）、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ） ２ 、
ｆ）Ｃ ２〜７ アシル、および
ｇ）アミノアシル
の中から選択される］
または
式Ｉ−３−５’によって表される化合物
１）Ｒ １ａ は、
ａ）水素、
ｂ）フェニル、または
ｃ）ナフチル
であり、かつ
２）Ｒ １ｃ は、
ａ）水素
ｂ）Ｃ １〜６ アルキル、
ｃ）Ｃ ３〜６ シクロアルキル、または
ｄ）Ｃ １〜３ アルカリール
であり、かつ
３）Ｒ １６ は、
ａ）−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）、
ｂ）−ＯＣ １〜３ アルカリール、
ｃ）−Ｓ（Ｃ １〜６ アルキル）、
ｄ）−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、または
ｅ）−シクロアルキルアミノ
である］
を調製するためのプロセスであって、
化合物Ａ’を求核剤と反応させ、必要に応じて脱保護して、化合物Ｂ’を得るステップ
［式中、前記求核剤は、−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）、−ＯＣ １〜３ アルカリール、−Ｓ（Ｃ １〜６ アルキル）、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）および−シクロアルキルアミノの中から選択される基から構成され、ＰＧは保護基であり、かつＺ １ 、Ｚ ２ およびＺ ３ の各々は、水素または保護基（ＰＧ）である］
と、
Ｂ’を適切な試薬と反応させて、Ｉ−３−４’またはＩ−３−５’のいずれかを得るステップと
を含むプロセス。
（項目５８）
Ｒ １６ が、−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）、−ＯＣ １〜３ アルカリール、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）およびＣ ３〜６ シクロアルキルアミノであり、かつ前記求核剤が、−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）、−ＯＣ １〜３ アルカリール、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）およびＣ ３〜６ シクロアルキルアミノの中から選択される基から構成される、式Ｉ−３−５’によって表される化合物を調製するための、項目５７に記載のプロセス。
（項目５９）
Ｒ １６ が、−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）または−ＯＣ １〜３ アルカリールであり、かつ前記求核剤が、−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）および−ＯＣ １〜３ アルカリールの中から選択される基から構成される、式Ｉ−３−５’によって表される化合物を調製するための、項目５７に記載のプロセス。
（項目６０）
Ｒ １６ が−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）であり、かつ前記求核剤が−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）から構成される、式Ｉ−３−５’によって表される化合物を調製するための、項目５７に記載のプロセス。
（項目６１）
Ｒ １６ が−ＯＣ １〜３ アルカリールであり、かつ前記求核剤が−ＯＣ １〜３ アルカリールから構成される、式Ｉ−３−５’によって表される化合物を調製するための、項目５８に記載のプロセス。
（項目６２）
式Ｉ−３−５’’によって表される化合物
［式中、
Ｒ １ａ は、フェニルまたはナフチルであり、
Ｒ １ｃ は、水素、Ｃ １〜６ アルキル、Ｃ ３〜６ シクロアルキルまたはＣ １〜３ アルカリールであり、かつ
Ｒ １６ は、−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）、−ＯＣ １〜３ アルカリール、−Ｓ（Ｃ １〜６ アルキル）、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）または−シクロアルキルアミノである］
を調製するためのプロセスであって、
化合物Ａ’’を求核剤と反応させ、必要に応じて脱保護して、化合物Ｂ’’を得るステップ
［式中、
Ｒ １７’ は−ＮＨＺ ３ であり、ここで、Ｚ １ 、Ｚ ２ およびＺ ３ の各々は、水素または保護基（ＰＧ）であり、
前記求核剤は、−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）、−ＯＣ １〜３ アルカリール、−Ｓ（Ｃ １〜６ アルキル）、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）および−シクロアルキルアミノの中から選択される基から構成される］
と、
Ｂ’’を、式Ｃによって表されるホスホルアミダートと反応させて、Ｉ−３−５’’を得るステップ
［式中、前記ホスホルアミダートは、Ｓ Ｐ −ジアステレオマーおよびＲ Ｐ −ジアステレオマーの混合物から構成される］
とを含むプロセス。
（項目６３）
Ｒ １６ が、−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）、−ＯＣ １〜３ アルカリール、−Ｓ（Ｃ １〜６ アルキル）、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）または−ＮＨＣ ３〜６ シクロアルキルである、項目６２に記載のプロセス。
（項目６４）
前記Ｓ Ｐ −ジアステレオマー対前記Ｒ Ｐ −ジアステレオマーのモル比は、約２から約９９．９９までの範囲であり、その間のすべての値（２、５、１０、１５、２０、２５、３０、３５、４０、４５、５０、５５、６０、６５、７０、７５、８０、８５、９０、９５、９７、９８、９９、９９．９および９９．９９を含む）に及ぶ、項目６２に記載のプロセス。
（項目６５）
前記Ｒ Ｐ −ジアステレオマー対前記Ｓ Ｐ −ジアステレオマーのモル比は、約２から約９９．９９までの範囲であり、その間のすべての値（２、５、１０、１５、２０、２５、３０、３５、４０、４５、５０、５５、６０、６５、７０、７５、８０、８５、９０、９５、９７、９８、９９、９９．９および９９．９９を含む）に及ぶ、項目６２に記載のプロセス。
（項目６６）
式Ｉ−３−５’’’によって表される化合物
［式中、Ｒ １ａ は、フェニルまたはナフチルであり、Ｒ １ｃ は、水素、Ｃ １〜６ アルキル、Ｃ ３〜６ シクロアルキルまたはＣ １〜３ アルカリールであり、Ｒ １６ は、−Ｏ（Ｃ １〜６ アルキル）、−ＯＣ １〜３ アルカリール、−Ｓ（Ｃ １〜６ アルキル）、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつＲ １７ は、−Ｈまたは−ＮＨ ２ である］
を調製するためのプロセスであって、
式Ｂ’’’によって表される化合物を、式Ｃによって表されるホスホルアミダートと反応させて、Ｉ−３−５’’’を得るステップ
［式中、前記ホスホルアミダートは、前記Ｓ Ｐ −ジアステレオマーおよびＲ Ｐ −ジアステレオマーの混合物から構成される］
を含むプロセス。
Claims (67)
- 式Ｉによって表される化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物
１）Ｒ１は、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
（ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、
ｉｖ）アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｉｖ）アルカリール
である）、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、ｏ）アシル、
ｐ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル、および
ｑ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル
からなる群より選択され、
２）Ｒ２は、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）アジド、
ｄ）シアノ、
ｅ）Ｃ１〜６アルキル、
ｆ）ビニル、および
ｇ）エチニル
からなる群より選択され、
３）Ｒ３は、
ａ）水素、
ｂ）メチル、および
ｃ）シアノ
からなる群より選択され、
４）Ｙは、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）−ＯＨ、
ｄ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｅ）−Ｏ（アシル）、
ｆ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、
ｇ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｈ）−ＮＨ２、
ｉ）−ＮＨ（アシル）、
ｊ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、および
ｋ）アジド
からなる群より選択され、
５）Ｘは、
ａ）−Ｏ−、
ｂ）−Ｓ−、
ｃ）−ＮＨ−、
ｄ）−ＣＨ２−、
ｅ）＞Ｃ＝ＣＨ２、および
ｆ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル
からなる群より選択され、
６）
ａ）Ａは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−
からなる群より選択され、
ｂ）Ｄは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）環ｉおよびｊを除いて、−Ｓ−、
ｉｉｉ）環ｉおよびｊを除いて、−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）環ｉおよびｊを除いて、−Ｓ（Ｏ）２−、
ｖ）環ｉおよびｊを除いて、−ＮＨ−、
ｖｉ）−Ｎ−、
ｖｉｉ）環ｉおよびｊを除いて、メチレン、
ｖｉｉｉ）メチン、ならびに
ｉｘ）環ｉおよびｊを除いて、ビニリデン
からなる群より選択され、
ｃ）Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ８’、Ｒ９およびＲ９’は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｖ）ヒドロキシ、
ｖ）アルコキシ、
ｖｉ）シクロアルコキシ、
ｖｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｘ）Ｃ１〜６アルキレン−オキシ（アルキル）、
ｘｉ）アルケニル、
ｘｉｉ）エチニル、
ｘｉｉｉ）−ＮＨ２、
ｘｉｖ）−ＮＨ（アルキル）、
ｘｖ）−ＮＨ（シクロアルキル）、
ｘｖｉ）ヘテロシクリル、
ｘｖｉｉ）アリール、および
ｘｖｉｉｉ）ヘテロアリール
からなる群より独立に選択される）
であり、かつ
７）Ｂは、下記の構造によって表されるＢ１、Ｂ２およびＢ３：
ａ）ｎが０である場合、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−ヘテロアリール、
ｖｉｉ）−Ｏ（アルキル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｉｘ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレン−オキシアシル）、および
ｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル
からなる群より選択されるか、または
ｂ）ｎが１である場合、
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ、および
ｉｉｉ）＝Ｎ（アルキル）
からなる群より選択され、かつ
ｃ）ｎの値とは独立に、Ｒ１１およびＲ１２は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖ）Ｃ２〜５アルケニル、および
ｖｉ）Ｃ２〜５アルキニル
からなる群より独立に選択され、
Ｂ２については、
ａ）Ｒ１３は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉ）ビニル、および
ｖｉｉ）エチニル
からなる群より選択され、
Ｂ３については、ｍは０または１であり、かつ
ａ）ｍが０である場合、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、
ｉｉｉ）−ＮＨ（アルキル）、
ｉｖ）−ＮＨ（アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−Ｏ（アルキル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、および
ｘ）−Ｓ（アルキル）
からなる群より独立に選択されるか、または
ｂ）ｍが１である場合、
ｂ１）Ｒ１６は、
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ、および
ｉｉｉ）＝Ｎ（アルキル）
からなる群より選択され、かつ
ｂ２）Ｒ１７は、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、および
ｖ）−シクロヘテロアルキル
からなる群より選択され、かつ
ｃ）ｍの値とは独立に、前記５員環に含有される各結合対
ｉ）Ｗ１は、Ｏ、Ｓ、ＮまたはＣＲ１４であり、
ｉｉ）Ｗ２は、ＮまたはＣＲ１５であり、
ｉｉｉ）Ｗ３は、ＣまたはＮであり、かつ
ｉｖ）Ｗ４は、ＣまたはＮであり、
ここで、Ｒ１４およびＲ１５は、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
からなる群より独立に選択される）
からなる群より選択される］。 - Ｂが、式Ｉ−１によって表される構造を有するＢ１
である、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。 - １）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｖｉ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
２）Ｒ２が、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）アジド、および
ｄ）シアノ
からなる群より選択され、
３）Ｒ３が、
ａ）水素、
ｂ）メチル、および
ｃ）シアノ
からなる群より選択され、
４）Ｙが、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）−ＯＨ、
ｄ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｅ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｆ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｇ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、
ｈ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｉ）−ＮＨ２、
ｊ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｋ）−ＮＨ（アミノアシル）、
ｌ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および
ｍ）アジド
からなる群より選択され、
５）Ｘが、
ａ）−Ｏ−、および
ｂ）−Ｓ−
からなる群より選択され、
６）
ａ）Ａは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−
からなる群より選択され、
ｂ）Ｄは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−、
ｖｉ）メチレン、および
ｖｉｉ）ビニリデン
からなる群より選択され、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｖ）ヒドロキシ、
ｖ）アルコキシ、
ｖｉ）シクロアルコキシ、
ｖｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｘ）Ｃ１〜６アルキレン−オキシ（アルキル）、
ｘｉ）アルケニル、
ｘｉｉ）エチニル、
ｘｉｉｉ）−ＮＨ２、
ｘｉｖ）−ＮＨ（アルキル）、
ｘｖ）−ＮＨ（シクロアルキル）、
ｘｖｉ）ヘテロシクリル、
ｘｖｉｉ）アリール、および
ｘｖｉｉｉ）ヘテロアリール
からなる群より独立に選択される］
であり、かつ
７ａ）ｎが０であり、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−ヘテロアリール、
ｖｉｉ）−Ｏ（アルキル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｉｘ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレン−オキシアシル）、および
ｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル
からなる群より選択されるか、または
７ｂ）ｎが１であり、
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ、および
ｉｉｉ）＝Ｎ（アルキル）
からなる群より選択され、かつ
７ｃ）ｎの値とは独立に、Ｒ１１およびＲ１２が、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖ）Ｃ２〜５アルケニル、および
ｖｉ）Ｃ２〜５アルキニル
からなる群より独立に選択される、
請求項２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。 - １）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が水素であり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、および
ｆ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
ａ）Ａは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−
からなる群より選択され、
ｂ）Ｄは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、
ｖ）−ＮＨ−、
ｖｉ）メチレン、および
ｖｉｉ）ビニリデン
からなる群より選択され、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、および
ｉｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
からなる群より独立に選択される］
であり、かつ
７ａ）ｎが０であり、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択されるか、または
７ｂ）ｎが１であり、
ｉ）＝Ｏ、および
ｉｉ）＝Ｎ（アルキル）
からなる群より選択され、かつ
７ｃ）ｎの値とは独立に、Ｒ１１およびＲ１２が、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、および
ｖ）Ｃ２〜４アルケニル
からなる群より独立に選択される、
請求項２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。 - １）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が水素であり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、および
ｆ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
ａ）Ａは、−Ｏ−であり、
ｂ）Ｄは、−Ｏ−または−ＣＨ２−であり、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は各々、水素である］
であり、かつ
７ａ）ｎが０であり、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択されるか、または
７ｂ）ｎが１であり、
ｉ）＝Ｏ、および
ｉｉ）＝Ｎ（アルキル）
からなる群より選択され、かつ
７ｃ）ｎの値とは独立に、Ｒ１１およびＲ１２が、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、および
ｖ）Ｃ２〜４アルケニル
からなる群より独立に選択される、
請求項２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。 - １）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が水素であり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）
からなる群より選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
ａ）Ａは、−Ｏ−であり、
ｂ）Ｄは、−Ｏ−または−ＣＨ２−であり、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は各々、水素である］
であり、かつ
７ａ）ｎが０であり、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択されるか、または
７ｂ）ｎが１であり、
ｉ）＝Ｏ、および
ｉｉ）＝Ｎ（アルキル）
からなる群より選択され、かつ
７ｃ）ｎの値とは独立に、Ｒ１１およびＲ１２が、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、および
ｖ）Ｃ２〜４アルケニル
からなる群より独立に選択される、
請求項２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。 - Ｂが、式Ｉ−２によって表される構造を有するＢ２
である、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。 - １）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
２）Ｒ２が、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）アジド、および
ｄ）シアノ
からなる群より選択され、
３）Ｒ３が、
ａ）水素、
ｂ）メチル、および
ｃ）シアノ
からなる群より選択され、
４）Ｙが、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）−ＯＨ、
ｄ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｅ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｆ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｇ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、
ｈ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｉ）−ＮＨ２、
ｊ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｋ）−ＮＨ（アミノアシル）、
ｌ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および
ｍ）アジド
からなる群より選択され、
５）Ｘが、
ａ）−Ｏ−、および
ｂ）−Ｓ−
からなる群より選択され、
６）
ａ）Ａは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−
からなる群より選択され、
ｂ）Ｄは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２ −、
ｖ）−ＮＨ−、
ｖｉ）メチレン、および
ｖｉｉ）ビニリデン
からなる群より選択され、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｖ）ヒドロキシ、
ｖ）アルコキシ、
ｖｉ）シクロアルコキシ、
ｖｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｘ）Ｃ１〜６アルキレン−オキシ（アルキル）、
ｘｉ）アルケニル、
ｘｉｉ）エチニル、
ｘｉｉｉ）−ＮＨ２、
ｘｉｖ）−ＮＨ（アルキル）、
ｘｖ）−ＮＨ（シクロアルキル）、
ｘｖｉ）ヘテロシクリル、
ｘｖｉｉ）アリール、および
ｘｖｉｉｉ）ヘテロアリール
からなる群より独立に選択される］
であり、かつ
７）Ｒ１３が水素である、
請求項７に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。 - １）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が水素であり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、および
ｆ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
ａ）Ａは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−
からなる群より選択され、
ｂ）Ｄは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−、
ｖｉ）メチレン、および
ｖｉｉ）ビニリデン
からなる群より選択され、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、および
ｉｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
からなる群より独立に選択される］
であり、かつ
７）Ｒ１３が水素である、
請求項７に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。 - １）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が水素であり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、および
ｆ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
ａ）Ａは、−Ｏ−であり、
ｂ）Ｄは、−Ｏ−または−ＣＨ２−であり、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は各々、水素である］
であり、かつ
７）Ｒ１３が水素である、
請求項７に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。 - １）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が水素であり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）
からなる群より選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
ａ）Ａは、−Ｏ−であり、
ｂ）Ｄは、−Ｏ−または−ＣＨ２−であり、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は各々、水素である］
であり、かつ
７）Ｒ１３が水素である、
請求項７に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。 - Ｂが、式Ｉ−３によって表される構造を有するＢ３
である、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。 - １）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
２）Ｒ２が、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）アジド、および
ｄ）シアノ
からなる群より選択され、
３）Ｒ３が、
ａ）水素、
ｂ）メチル、および
ｃ）シアノ
からなる群より選択され、
４）Ｙが、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）−ＯＨ、
ｄ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここでＲ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｅ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｆ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｇ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、
ｈ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｉ）−ＮＨ２、
ｊ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｋ）−ＮＨ（アミノアシル）、
ｌ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および
ｍ）アジド
からなる群より選択され、
５）Ｘが、
ａ）−Ｏ−、および
ｂ）−Ｓ−
からなる群より選択され、
６）
ａ）Ａは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−
からなる群より選択され、
ｂ）Ｄは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２ −、
ｖ）−ＮＨ−、
ｖｉ）メチレン、および
ｖｉｉ）ビニリデン
からなる群より選択され、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｖ）ヒドロキシ、
ｖ）アルコキシ、
ｖｉ）シクロアルコキシ、
ｖｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｘ）Ｃ１〜６アルキレン−オキシ（アルキル）、
ｘｉ）アルケニル、
ｘｉｉ）エチニル、
ｘｉｉｉ）−ＮＨ２、
ｘｉｖ）−ＮＨ（アルキル）、
ｘｖ）−ＮＨ（シクロアルキル）、
ｘｖｉ）ヘテロシクリル、
ｘｖｉｉ）アリール、および
ｘｖｉｉｉ）ヘテロアリール
からなる群より独立に選択される］
であり、かつ
７ａ）ｍが０であり、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｖ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｘ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｘｉ）−ＯＣ１〜３アルカリール、
からなる群より独立に選択され、または
７ｂ）ｍが１であり、
ｂ１）Ｒ１６が、
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ、および
ｉｉｉ）＝Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）
からなる群より選択され、かつ
ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および
ｖ）−シクロヘテロアルキル
からなる群より選択され、
７ｃ）ｍの値とは独立に、前記５員環に含有される各結合対
ｉ）Ｗ１が、Ｏ、Ｓ、ＮまたはＣＲ１４であり、
ｉｉ）Ｗ２が、ＮまたはＣＲ１５であり、
ｉｉｉ）Ｗ３が、ＣまたはＮであり、かつ
ｉｖ）Ｗ４が、ＣまたはＮであり、
ここで、Ｒ１４およびＲ１５が、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
からなる群より独立に選択される、
請求項１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。 - １）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が水素であり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここでＲ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、および
ｆ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
ａ）Ａは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−
からなる群より選択され、
ｂ）Ｄは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２ −、
ｖ）−ＮＨ−、
ｖｉ）メチレン、および
ｖｉｉ）ビニリデン
からなる群より選択され、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、および
ｉｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
からなる群より独立に選択される］
であり、かつ
７ａ）ｍが０であり、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｖ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｘ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｘｉ）−ＯＣ１〜３アルカリール、
からなる群より独立に選択され、または
７ｂ）ｍが１であり、
ｂ１）Ｒ１６が、
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ、および
ｉｉｉ）＝Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）
からなる群より選択され、かつ
ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および
ｖ）−シクロヘテロアルキル
からなる群より選択され、
７ｃ）ｍの値とは独立に、前記５員環に含有される各結合対
ｉ）Ｗ１が、Ｏ、Ｓ、ＮまたはＣＲ１４であり、
ｉｉ）Ｗ２が、ＮまたはＣＲ１５であり、
ｉｉｉ）Ｗ３が、ＣまたはＮであり、かつ
ｉｖ）Ｗ４が、ＣまたはＮであり、
ここで、Ｒ１４およびＲ１５が、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
からなる群より独立に選択される、
請求項１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。 - １）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｐ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｑ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が水素であり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここでＲ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、および
ｆ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
ａ）Ａは、−Ｏ−であり、
ｂ）Ｄは、−Ｏ−または−ＣＨ２−であり、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は各々、水素である］
であり、かつ
７ａ）ｍが０であり、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｖ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｘ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｘｉ）−ＯＣ１〜３アルカリール、
からなる群より独立に選択され、または
７ｂ）ｍが１であり、
ｂ１）Ｒ１６が、
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ、および
ｉｉｉ）＝Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）
からなる群より選択され、かつ
ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および
ｖ）−シクロヘテロアルキル
からなる群より選択され、かつ
７ｃ）ｍの値とは独立に、前記５員環に含有される各結合対
ｉ）Ｗ１が、Ｏ、Ｓ、ＮまたはＣＲ１４であり、
ｉｉ）Ｗ２が、ＮまたはＣＲ１５であり、
ｉｉｉ）Ｗ３が、ＣまたはＮであり、かつ
ｉｖ）Ｗ４が、ＣまたはＮであり、
ここで、Ｒ１４およびＲ１５が、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
からなる群より独立に選択される、
請求項１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。 - １）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が水素であり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここでＲ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）
からなる群より選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
ａ）Ａは、−Ｏ−であり、
ｂ）Ｄは、−Ｏ−または−ＣＨ２−であり、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は各々、水素である］
であり、かつ
７ａ）ｍが０であり、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｖ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｘ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｘｉ）−ＯＣ１〜３アルカリール、
からなる群より独立に選択され、または
７ｂ）ｍが１であり、
ｂ１）Ｒ１６が、
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ、および
ｉｉｉ）＝Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）
からなる群より選択され、かつ
ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および
ｖ）−シクロヘテロアルキル
からなる群より選択され、かつ
７ｃ）ｍの値とは独立に、前記５員環に含有される各結合対
ｉ）Ｗ１が、Ｏ、Ｓ、ＮまたはＣＲ１４であり、
ｉｉ）Ｗ２が、ＮまたはＣＲ１５であり、
ｉｉｉ）Ｗ３が、ＣまたはＮであり、かつ
ｉｖ）Ｗ４が、ＣまたはＮであり、
ここで、Ｒ１４およびＲ１５が、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
からなる群より独立に選択される、
請求項１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。 - Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３およびＷ４が、式Ｉ−３−１
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｅ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｆ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｈ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｉ）Ｃ２〜７アシル、および
ｊ）アミノアシル
からなる群より選択され、
２）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）
からなる群より選択され、かつ
３）
からなる群より選択され、かつ
４ａ）ｍが０であり、
４ａ１）Ｒ１６が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−シクロアルキルアミノ、
ｖ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｉｘ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｘ）−ＯＣ１〜３アルカリール
からなる群より選択され、かつ
４ａ２）Ｒ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
からなる群より選択されるか、または
４ｂ）ｍが１であり、
４ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
４ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
からなる群より選択される、
請求項１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。 - １）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）フェニル、
ｉｉｉ）ｐ−フルオロフェニル、
ｉｖ）ｐ−クロロフェニル、
ｖ）ｐ−ブロモフェニル、または
ｖｉ）ナフチル
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｇ）Ｃ２〜７アシル、および
ｈ）アミノアシル
からなる群より選択され、かつ
２）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）
からなる群より選択され、かつ
３）
からなる群より選択され、かつ
４ａ）ｍが０であり、
４ａ１）Ｒ１６が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−シクロアルキルアミノ、
ｖ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、および
ｖｉｉｉ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｉｘ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｘ）−ＯＣ１〜３アルカリール
からなる群より選択され、かつ
４ａ２）Ｒ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
からなる群より選択されるか、または
４ｂ）ｍが１であり、
４ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
４ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
からなる群より選択される、
請求項１７に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。 - １）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）フェニル、
ｉｉｉ）ｐ−フルオロフェニル、
ｉｖ）ｐ−クロロフェニル、
ｖ）ｐ−ブロモフェニル、または
ｖｉ）ナフチル
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｇ）Ｃ２〜７アシル、および
ｈ）アミノアシル
からなる群より選択され、かつ
２）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここでＲ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）
からなる群より選択され、かつ
３）
からなる群より選択され、かつ
４ａ）ｍが０であり、
４ａ１）Ｒ１６が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−シクロアルキルアミノ、
ｖ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉｉ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｖｉｉｉ）−ＯＣ１〜３アルカリール
からなる群より選択され、かつ
４ａ２）Ｒ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
からなる群より選択されるか、または
４ｂ）ｍが１であり、
４ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
４ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
からなる群より選択される、
請求項１７に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。 - １）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）フェニル、
ｉｉｉ）ｐ−フルオロフェニル、
ｉｖ）ｐ−クロロフェニル、
ｖ）ｐ−ブロモフェニル、または
ｖｉ）ナフチル
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｖｉ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｇ）Ｃ２〜７アシル、および
ｈ）アミノアシル
からなる群より選択され、
２）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）
からなる群より選択され、
３）
からなる群より選択され、
４ａ）ｍが０であり、
４ａ１）Ｒ１６が、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
４ａ２）Ｒ１７が、−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）であるか、あるいは
４ａ３）Ｒ１６が、−ＮＨ２、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
４ａ４）Ｒ１７が水素であるか、または
４ｂ）ｍが１であり、
４ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
４ｂ２）Ｒ１７が、−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）である、
請求項１７に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。 - Ｙ、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３およびＷ４が、式Ｉ−３−２
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）フェニル、
ｉｉｉ）ｐ−フルオロフェニル、
ｉｖ）ｐ−クロロフェニル、
ｖ）ｐ−ブロモフェニル、または
ｖｉ）ナフチル
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｆ）Ｃ２〜７アシル、および
ｇ）アミノアシル
からなる群より選択され、かつ
２）
からなる群より選択され、かつ
３ａ）ｍが０であり、
３ａ１）Ｒ１６が、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ２）Ｒ１７が、−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）であるか、あるいは
３ａ３）Ｒ１６が、−ＮＨ２、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ４）Ｒ１７が水素であるか、あるいは
３ｂ）ｍが１であり、
３ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
３ｂ２）Ｒ１７が−ＮＨ２である、
請求項１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。 - Ｒ１、Ｙ、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３およびＷ４が、式Ｉ−３−３
１）Ｒ１ａが、
ａ）水素、
ｂ）フェニル、
ｃ）ｐ−フルオロフェニル、
ｄ）ｐ−クロロフェニル、
ｅ）ｐ−ブロモフェニル、および
ｆ）ナフチル
からなる群より選択され、
２）Ｒ１ｃが、
ａ）水素、
ｂ）Ｃ１〜６アルキル、
ｃ）Ｃ３〜６シクロアルキル、および
ｄ）Ｃ１〜３アルカリール
からなる群より選択され、
３）
からなる群より選択され、かつ
４ａ）ｍが０であり、
４ａ１）Ｒ１６が、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
４ａ２）Ｒ１７が、−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）であるか、あるいは
４ａ３）Ｒ１６が、−ＮＨ２、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
４ａ４）Ｒ１７が水素であるか、あるいは
４ｂ）ｍが１であり、
４ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
４ｂ２）Ｒ１７が−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）である、
請求項１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。 - Ｙ、Ｚ、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３およびＷ４が、式Ｉ−３−４
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）フェニル、
ｉｉｉ）ｐ−フルオロフェニル、
ｉｖ）ｐ−クロロフェニル、
ｖ）ｐ−ブロモフェニル、または
ｖｉ）ナフチル
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｆ）Ｃ２〜７アシル、および
ｇ）アミノアシル
からなる群より選択され、かつ
２ａ）ｍが０であり、
３ａ１）Ｒ１６が、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ２）Ｒ１７が、−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）であるか、あるいは
３ａ３）Ｒ１６が、−ＮＨ２、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ４）Ｒ１７が水素であるか、あるいは
２ｂ）ｍが１であり、
３ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
３ｂ２）Ｒ１７が−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）である、
請求項１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。 - Ｒ１、Ｙ、Ｚ、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３およびＷ４が、式Ｉ−３−５
１）Ｒ１ａが、
ａ）水素、
ｂ）フェニル、または
ｃ）ナフチル
であり、
２）Ｒ１ｃが、
ａ）水素、
ｂ）Ｃ１〜６アルキル、
ｃ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｄ）Ｃ１〜３アルカリール
であり、かつ
３ａ）ｍが０であり、
３ａ１）Ｒ１６が、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ２）Ｒ１７が、−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）であるか、あるいは
３ａ３）Ｒ１６が、−ＮＨ２、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ４）Ｒ１７が水素であるか、あるいは
３ｂ）ｍが１であり、
３ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
３ｂ２）Ｒ１７が−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）である、
請求項１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。 - １）Ｒ１ａが、
ａ）水素、
ｂ）フェニル、または
ｃ）ナフチル
であり、
２）Ｒ１ｃが、
ａ）水素、
ｂ）Ｃ１〜６アルキル、
ｃ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｄ）Ｃ１〜３アルカリール
であり、かつ
３ａ）ｍが０であり、
３ａ１）Ｒ１６が、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ２）Ｒ１７が、−ＮＨ２であるか、あるいは
３ａ３）Ｒ１６が、−ＮＨ２、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ４）Ｒ１７が水素であるか、あるいは
３ｂ）ｍが１であり、
３ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
３ｂ２）Ｒ１７が−ＮＨ２である、
請求項２４に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。 - １）Ｒ１ａが、
ａ）水素、
ｂ）フェニル、または
ｃ）ナフチル
であり、
２）Ｒ１ｃが、
ａ）水素、
ｂ）Ｃ１〜６アルキル、
ｃ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｄ）Ｃ１〜３アルカリール
であり、かつ
３ａ）ｍが０であり、
３ａ１）Ｒ１６が−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）−ＯＣ１〜３アルカリールであり、かつ
３ａ２）Ｒ１７が−ＮＨ２であるか、あるいは
３ａ３）Ｒ１６が−ＮＨ２であり、かつ
３ａ４）Ｒ１７が水素であるか、あるいは
３ｂ）ｍが１であり、
３ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
３ｂ２）Ｒ１７が−ＮＨ２である、
請求項２４に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。 - ｍ、Ｒ１６およびＲ１７が、式Ｉ−３−６
１）Ｒ１が、水素、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２または−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２である、請求項２３に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩。 - Ｒ１、Ｙ、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３およびＷ４が、式Ｉ−３−７
１）Ｒ１ｃが、
ａ）水素
ｂ）Ｃ１〜６アルキル、
ｃ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｄ）Ｃ１〜３アルカリール
であり、
２）
からなる群より選択され、かつ
３ａ）ｍが０であり、
３ａ１）Ｒ１６が、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ２）Ｒ１７が−ＮＨ２であるか、あるいは
３ｂ１）Ｒ１６が、−ＮＨ２、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ｂ２）Ｒ１７が水素であり、あるいは
３ｂ）ｍが１であり、
３ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
３ｂ２）Ｒ１７が、−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）である、
請求項１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。 - Ｂが、下記の構造によって表されるＢ５、Ｂ６、Ｂ７、Ｂ８、Ｂ９およびＢ１０
請求項１に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。 - １）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｉｖ）−Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が、水素またはシアノであり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここでＲ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ、
ｃ）−Ｏ（アシル）、および
ｄ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシＣ２〜７アシル）
からなる群より選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
からなる群より選択され、かつ
７ａ）ｍが０であり、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、
ｉｉｉ）−ＮＨ（アルキル）、
ｉｖ）−ＮＨ（アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−Ｏ（アルキル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｘ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｘｉ）−ＯＣ１〜３アルカリール
からなる群より独立に選択されるか、または
７ｂ）ｍが１であり、
ｂ１）Ｒ１６が
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ
ｉｉｉ）＝Ｎ（アルキル）
からなる群より選択され、かつ
ｂ２）Ｒ１７が
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、および
ｖ）−シクロヘテロアルキル
からなる群より選択され、かつ
７ｃ）ｍの値とは独立に、Ｒ１４およびＲ１５が、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
からなる群より独立に選択される、
請求項２９に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。 - １）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｖｉ）−Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が、水素またはシアノであり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（アシル）、および
ｄ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシＣ２〜７アシル）
からなる群より選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
からなる群より選択され、かつ
７ａ）ｍが０であり、
７ａ１）Ｒ１６が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｘ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｘｉ）−ＯＣ１〜３アルカリール
からなる群より選択され、
７ａ２）Ｒ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｖ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択されるか、または
７ｂ）ｍが１であり、
７ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、
７ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）
からなる群より選択され、かつ
７ｃ）ｍの値とは独立に、Ｒ１４およびＲ１５が、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
からなる群より独立に選択される、
請求項２９に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。 - １）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｖｉ）−Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が、水素またはシアノであり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここでＲ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、および
ｄ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシＣ２〜７アシル）
からなる群より選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
からなる群より選択され、かつ
７ａ）ｍが０であり、
７ａ１）Ｒ１６が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、および
ｖｉｉ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉｉ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｉｘ）−ＯＣ１〜３アルカリール
からなる群より選択され、かつ
７ａ２）Ｒ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｖ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択されるか、または
７ｂ）ｍが１であり、
７ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、
７ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）
からなる群より選択され、かつ
７ｃ）ｍの値とは独立に、Ｒ１４およびＲ１５が、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
からなる群より独立に選択される、
請求項２９に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。 - １）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｉｖ）−Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｅ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｆ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｈ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｉ）Ｃ２〜７アシル、
ｊ）アミノアシル、
ｋ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル、および
ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が、水素またはシアノであり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここでＲ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、および
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシＣ２〜７アシル）
からなる群より選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
からなる群より選択され、かつ
７ａ）ｍが０であり、
７ａ１）Ｒ１６が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、および
ｖｉｉ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉｉ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｉｘ）−ＯＣ１〜３アルカリール
からなる群より選択され、かつ
７ａ２）Ｒ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
からなる群より選択されるか、または
７ｂ）ｍが１であり、
７ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
７ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
からなる群より選択され、かつ
７ｃ）ｍの値とは独立に、Ｒ１４およびＲ１５が、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
からなる群より独立に選択される、
請求項２９に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。 - Ｂ’が、式Ｉ−３−９
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｉｖ）−Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｅ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｆ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｈ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｉ）Ｃ２〜７アシル、
ｊ）アミノアシル、
ｋ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル、および
ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が、水素またはシアノであり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、および
ｄ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシＣ２〜７アシル）
からなる群より選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
からなる群より選択され、かつ
７ａ）ｍが０であり、
７ａ１）Ｒ１６が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、および
ｖｉｉ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉｉ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｉｘ）−ＯＣ１〜３アルカリール
からなる群より選択され、
７ａ２）Ｒ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
からなる群より選択されるか、または
７ｂ）ｍが１であり、
７ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
７ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
からなる群より選択され、かつ
７ｃ）ｍの値とは独立に、Ｒ１４およびＲ１５が、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
からなる群より独立に選択される、
請求項２９に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。 - Ｂ’が、式Ｉ−３−１０
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｉｖ）−Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｅ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｆ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｈ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｉ）Ｃ２〜７アシル、
ｊ）アミノアシル、
ｋ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル、および
ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が、水素またはシアノであり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、および
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシＣ２〜７アシル）
からなる群より選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
からなる群より選択され、かつ
７ａ）ｍが０であり、
７ａ１）Ｒ１６が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｖｉｉ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉｉ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｉｘ）−ＯＣ１〜３アルカリール
からなる群より選択され、かつ
７ａ２）Ｒ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
からなる群より選択されるか、または
７ｂ）ｍが１であり、
７ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
７ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
からなる群より選択され、かつ
７ｃ）ｍの値とは独立に、Ｒ１４が、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
からなる群より選択される、
請求項２９に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。 - Ｂ’が、式Ｉ−３−１１
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｉｖ）−Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｅ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｆ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｈ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｉ）Ｃ２〜７アシル、
ｊ）アミノアシル、
ｋ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル、および
ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が、水素またはシアノであり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここでＲ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、および
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシＣ２〜７アシル）
からなる群より選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
からなる群より選択され、かつ
７ａ）ｍが０であり、
７ａ１）Ｒ１６が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｖｉｉ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉｉ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｉｘ）−ＯＣ１〜３アルカリール
からなる群より選択され、
７ａ２）Ｒ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
からなる群より選択されるか、または
７ｂ）ｍが１であり、
７ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
７ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
からなる群より選択される、
請求項２９に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。 - Ｂ’が、式Ｉ−３−１２
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｉｖ）−Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｅ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｆ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｈ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｉ）Ｃ２〜７アシル、
ｊ）アミノアシル、
ｋ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル、および
ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が、水素またはシアノであり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここでＲ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、および
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシＣ２〜７アシル）
からなる群より選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
からなる群より選択され、かつ
７ａ）ｍが０であり、
７ａ１）Ｒ１６が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｖｉｉ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉｉ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｉｘ）−ＯＣ１〜３アルカリール
からなる群より選択され、かつ
７ａ２）Ｒ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
からなる群より選択されるか、または
７ｂ）ｍが１であり、
７ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
７ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
からなる群より選択され、かつ
７ｃ）ｍの値とは独立に、Ｒ１５が、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
からなる群より選択される、
請求項２９に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。 - Ｂ’が、式Ｉ−３−１３
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｉｖ）−Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｅ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｆ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｈ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｉ）Ｃ２〜７アシル、
ｊ）アミノアシル、
ｋ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル、および
ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が、水素またはシアノであり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここでＲ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、および
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシＣ２〜７アシル）
からなる群より選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
からなる群より選択され、かつ
７ａ）ｍが０であり、
７ａ１）Ｒ１６が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｖｉｉ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉｉ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｉｘ）−ＯＣ１〜３アルカリール
からなる群より選択され、かつ
７ａ２）Ｒ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
からなる群より選択されるか、または
７ｂ）ｍが１であり、
７ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
７ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
からなる群より選択され、かつ
７ｃ）ｍの値とは独立に、Ｒ１５が、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
からなる群より選択される、
請求項２９に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。 - 請求項１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物と、薬学的に許容される媒体とを含む、組成物。
- 有効量の請求項１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物と、薬学的に許容される媒体とを含む、Ｃ型肝炎ウイルスを処置するための組成物。
- 有効量の請求項１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物と、薬学的に許容される媒体とを含む、デングウイルスを処置するための組成物。
- ウイルスに感染した被験体を処置するための組成物であって、前記組成物は、有効量の請求項１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物を含み、
前記ウイルスは、Ｃ型肝炎ウイルス、ウエストナイルウイルス、黄熱病ウイルス、デングウイルス、ライノウイルス、ポリオウイルス、Ａ型肝炎ウイルス、牛ウイルス性下痢ウイルスおよび日本脳炎ウイルスからなる群より選択される、組成物。 - Ｃ型肝炎ウイルス感染の処置を必要とする被験体においてＣ型肝炎ウイルス感染を処置するための組成物であって、有効量の請求項１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物を含む組成物。
- デングウイルス感染の処置を必要とする被験体においてデングウイルス感染を処置するための組成物であって、有効量の請求項１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物を含む組成物。
- Ｃ型肝炎ウイルス、ウエストナイルウイルス、黄熱病ウイルス、デングウイルス、ライノウイルス、ポリオウイルス、Ａ型肝炎ウイルス、牛ウイルス性下痢ウイルスまたは日本脳炎ウイルスによる感染に起因する状態の処置用医薬の製造のための、請求項１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物の使用。
- Ｃ型肝炎ウイルスによる感染に起因する状態の処置用医薬の製造のための、請求項１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物の使用。
- デングウイルスによる感染に起因する状態の処置用医薬の製造のための、請求項１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物の使用。
- 本明細書において開示されている手順のいずれかによって開示されている通りの、請求項１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物を調製するためのプロセス。
- 本明細書において開示されている手順のいずれかによって開示されている通りのプロセスによって得られる、請求項１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物を含む生成物。
- Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）またはデング（ＤＥＮＶ）感染を処置するための組成物であって、
によって表される基またはその塩を含む組成物。 - ＨＣＶ ＲＮＡの３’末端に付加される、請求項５０に記載の組成物。
- ＤＥＮＶ ＲＮＡの３’末端に付加される、請求項５０に記載の組成物。
- Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）またはデング（ＤＥＮＶ）感染を処置するための組成物であって、ＨＣＶまたはＤＥＮＶに感染した細胞において、
- ＨＣＶ感染細胞における前記トリホスフェート（Ｐ３）化合物の細胞内濃度が増大させられる、請求項５３に記載の組成物。
- ＤＥＮＶ感染細胞における前記トリホスフェート（Ｐ３）化合物の細胞内濃度が増大させられる、請求項５３に記載の組成物。
- 式Ａによって表される化合物またはその塩
- 式Ｉ−３−４’によって表される化合物
１）Ｒ１は、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
（ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）フェニル、
ｉｉｉ）ｐ−フルオロフェニル、
ｉｖ）ｐ−クロロフェニル、
ｖ）ｐ−ブロモフェニル、または
ｖｉ）ナフチル
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である）、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｆ）Ｃ２〜７アシル、および
ｇ）アミノアシル
からなる群より選択される］
または
式Ｉ−３−５’によって表される化合物
１）Ｒ１ａは、
ａ）水素、
ｂ）フェニル、または
ｃ）ナフチル
であり、かつ
２）Ｒ１ｃは、
ａ）水素
ｂ）Ｃ１〜６アルキル、
ｃ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｄ）Ｃ１〜３アルカリール
であり、かつ
３）Ｒ１６は、
ａ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｂ）−ＯＣ１〜３アルカリール、
ｃ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｄ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、または
ｅ）−シクロアルキルアミノ
である］
を調製するためのプロセスであって、
化合物Ａ’を求核剤と反応させ、必要に応じて脱保護して、化合物Ｂ’を得るステップ
と、
Ｂ’を適切な試薬と反応させて、Ｉ−３−４’またはＩ−３−５’のいずれかを得るステップと
を含むプロセス。 - Ｒ１６が、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）およびＣ３〜６シクロアルキルアミノであり、かつ前記求核剤が、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）およびＣ３〜６シクロアルキルアミノからなる群より選択される基から構成される、式Ｉ−３−５’によって表される化合物を調製するための、請求項５７に記載のプロセス。
- Ｒ１６が、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）または−ＯＣ１〜３アルカリールであり、かつ前記求核剤が、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）および−ＯＣ１〜３アルカリールからなる群より選択される基から構成される、式Ｉ−３−５’によって表される化合物を調製するための、請求項５７に記載のプロセス。
- Ｒ１６が−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）であり、かつ前記求核剤が−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）から構成される、式Ｉ−３−５’によって表される化合物を調製するための、請求項５７に記載のプロセス。
- Ｒ１６が−ＯＣ１〜３アルカリールであり、かつ前記求核剤が−ＯＣ１〜３アルカリールから構成される、式Ｉ−３−５’によって表される化合物を調製するための、請求項５８に記載のプロセス。
- 式Ｉ−３−５’’によって表される化合物
Ｒ１ａは、フェニルまたはナフチルであり、
Ｒ１ｃは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルまたはＣ１〜３アルカリールであり、かつ
Ｒ１６は、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノである］
を調製するためのプロセスであって、
化合物Ａ’’を求核剤と反応させ、必要に応じて脱保護して、化合物Ｂ’’を得るステップ
Ｒ１７’は−ＮＨＺ３であり、ここで、Ｚ１、Ｚ２およびＺ３の各々は、水素または保護基（ＰＧ）であり、
前記求核剤は、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）および−シクロアルキルアミノからなる群より選択される基から構成される］
と、
Ｂ’’を、式Ｃによって表されるホスホルアミダートと反応させて、Ｉ−３−５’’を得るステップ
とを含むプロセス。 - Ｒ１６が、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−ＮＨＣ３〜６シクロアルキルである、請求項６２に記載のプロセス。
- 前記ＳＰ−ジアステレオマー対前記ＲＰ−ジアステレオマーのモル比は、２、５、１０、１５、２０、２５、３０、３５、４０、４５、５０、５５、６０、６５、７０、７５、８０、８５、９０、９５、９７、９８、９９、９９．９および９９．９９からなる群から選択される、請求項６２に記載のプロセス。
- 前記ＲＰ−ジアステレオマー対前記ＳＰ−ジアステレオマーのモル比は、２、５、１０、１５、２０、２５、３０、３５、４０、４５、５０、５５、６０、６５、７０、７５、８０、８５、９０、９５、９７、９８、９９、９９．９および９９．９９からなる群から選択される、請求項６２に記載のプロセス。
- 式Ｉ−３−５’’’によって表される化合物
を調製するためのプロセスであって、
式Ｂ’’’によって表される化合物を、式Ｃによって表されるホスホルアミダートと反応させて、Ｉ−３−５’’’を得るステップ
を含むプロセス。 - 以下：
からなる群より選択される化合物。
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