JP2013523763A5

JP2013523763A5 -

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Publication number: JP2013523763A5
Application number: JP2013502815A
Authority: JP
Filing date: 2011-03-30
Publication date: 2014-05-15
Anticipated expiration: 2031-03-30

Claims

式（Ｉａ）の構造を有する化合物
または薬学的に許容されるその塩、エステル、溶媒和物もしくはプロドラッグ
（式中、
環Ａは、置換もしくは非置換のピラゾリルであり、
Ｌ¹、Ｌ²およびＬ³は、独立に、結合、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−Ｏ−、−ＮＨＳＯ₂−または−ＮＲ⁵−であり、
Ｌ⁴は、不存在、結合、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−Ｏ−、−ＮＨＳＯ₂−または−ＮＲ⁵−であり、
Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、独立に、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
Ｒ⁴は、不存在、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、但し、Ｌ⁴が不存在であるとき、Ｒ⁴は不存在であり、
Ｒ⁵は、独立に、水素または置換もしくは非置換のアルキルである）。
Ｌ⁴およびＲ⁴が不存在である、請求項１に記載の化合物。
式（ＩＩＩａ）または式（ＩＩＩｂ）の構造を有する、請求項２に記載の化合物。
式（ＩＩＩａ）の構造を有し、Ｌ³が、結合または置換もしくは非置換のアルキレンであり、Ｒ³が、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである、請求項３に記載の化合物。
式（ＩＩＩａ）の構造を有し、Ｌ³が−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり、Ｒ³が置換もしくは非置換のアルキルである、請求項３に記載の化合物。
式（ＩＩＩａ）の構造を有し、Ｌ³が−Ｃ（Ｏ）ＮＲ⁶であり、Ｒ⁶は水素またはアルキルであり、Ｒ³が、置換もしくは非置換のアルキルまたは置換もしくは非置換のアリールである、請求項３に記載の化合物。
Ｒ³がフェニルまたはピリジルである、請求項４に記載の化合物。
Ｌ¹が、−Ｓ−、−ＮＲ⁴−、置換もしくは非置換のアルキレンまたは置換もしくは非置換のヘテロアルキレンであり、Ｒ¹が、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである、請求項３から７のいずれかに記載の化合物。
Ｌ²が結合である、請求項８に記載の化合物。
Ｒ²が水素である、請求項９に記載の化合物。
Ｌ²が、置換もしくは非置換のアルキレンまたは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ²が、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである、請求項８に記載の化合物。
式（ＩＩＩｂ）の構造を有し、Ｌ²が、結合または置換もしくは非置換のアルキレンである、請求項３に記載の化合物。
Ｒ²が、置換もしくは非置換のアルキルまたは置換もしくは非置換のアリールである、請求項１２に記載の化合物。
式（ＩＶ）の構造を有する、請求項２に記載の化合物。
Ｌ³が、結合、置換もしくは非置換のアルキレンまたは置換もしくは非置換のヘテロアルキレンであり、Ｒ³が、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールである、請求項１４に記載の化合物。
Ｌ³が、結合、−ＮＨ−、−ＮＨＣＨ₂−または−ＮＨ（ＣＨ₂）₂−である、請求項１５に記載の化合物。
Ｌ¹が、結合、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ⁶−であり、
Ｒ¹が、水素、−ＣＯＯＨ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ⁶が、水素または置換もしくは非置換のアルキルである、
請求項１４から１６のいずれかに記載の化合物。
式（Ｖ）の構造を有する、請求項１に記載の化合物。
Ｌ⁴が結合であり、Ｒ⁴が、水素、置換もしくは非置換のアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアルキルである、請求項１８に記載の化合物。
Ｒ⁴が非置換アルキルである、請求項１９に記載の化合物。
下記式の構造を有する、請求項１に記載の化合物。
Ｌ ⁴ が結合、Ｒ ⁴ が、水素、置換もしくは非置換のアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアルキルである、請求項２１に記載の化合物。
Ｒ ¹ が、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルケニルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールである、請求項２２に記載の化合物。
置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルケニルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールが、ヘテロ原子として窒素を含む、請求項２３に記載の化合物。
Ｌ ³ が−ＮＲ ⁵ −であり、Ｒ ³ が置換アルキルである、請求項２２に記載の化合物。
置換アルキルが１以上のアリール又はヘテロアリール基で置換されている、請求項２５に記載の化合物。
１以上のアリール又はヘテロアリール基が、１以上のハロゲンで置換されている、請求項２６に記載の化合物。
表Ａに記載される、請求項１から２７のいずれかに記載の化合物。
表Ｂに記載される、請求項１から２７のいずれかに記載の化合物。
請求項１から２９のいずれかに記載の化合物または表Ｃに記載される化合物と、薬学的に許容される添加剤とを含む医薬組成物。
対象において疾患または障害を治療するための医薬であって、請求項１から２９のいずれかに記載の化合物または請求項３０に記載の医薬組成物を含む、医薬。
前記疾患または障害が血栓性障害である、請求項３１に記載の医薬。
前記血栓性障害が、急性冠動脈症候群、静脈血栓塞栓症、動脈血栓塞栓症または心原生血栓塞栓症である、請求項３２に記載の医薬。
前記疾患または障害が線維症である、請求項３１に記載の医薬。
前記疾患または障害がアルツハイマー病である、請求項３１に記載の医薬。
前記疾患または障害が多発性硬化症である、請求項３１に記載の医薬。
前記疾患または障害が疼痛である、請求項３１に記載の医薬。
前記疾患または障害ががんである、請求項３１に記載の医薬。
対象において疾患または障害を予防するための医薬であって、請求項１から２９のいずれかに記載の化合物または請求項３０に記載の医薬組成物を含む、医薬。
前記疾患または障害が血栓性障害である、請求項３９に記載の医薬。
前記血栓性障害が、急性冠動脈症候群、静脈血栓塞栓症、動脈血栓塞栓症または心原生血栓塞栓症である、請求項４０に記載の医薬。
前記血栓性障害が播種性血管内凝固である、請求項４０に記載の医薬。
前記血栓性障害が、血液凝塊血栓の存在もしくは潜在的形成を伴うものである、請求項４０に記載の医薬。