JP2008508315A5 - - Google Patents

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  1. １つ以上のホスホン酸基に結合された、ＨＩＶを阻害する化合物を含む結合体；またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物。
  2. 以下の式：
    Figure 2008508315
     の化合物であって、１つ以上の基Ａ０で置換される、請求項１に記載の結合体、そのエナンチオマーまたは、その薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物であって、
    該式Ａにおいて：
    Ａ０はＡ１、Ａ２またはＷ３であって、ただしこれは該結合体が少なくとも１つのＡ１を含むという条件下であり；
    Ａ１は：
    Figure 2008508315
     であり、
    Ａ２は：
    Figure 2008508315
     であり、
    Ａ３は：
    Figure 2008508315
     であり、
    Ｙ１は独立して、Ｏ、Ｓ、Ｎ（ＲＸ）、Ｎ（Ｏ）（ＲＸ）、Ｎ（ＯＲＸ）、Ｎ（Ｏ）（ＯＲＸ）、またはＮ（Ｎ（ＲＸ）（ＲＸ））であり；
    Ｙ２は独立して、存在しないか、結合であるか、Ｏ、Ｃ（ＲＸ）（ＲＸ）、Ｎ（ＲＸ）、Ｎ（Ｏ）（ＲＸ）、Ｎ（ＯＲＸ）、Ｎ（Ｏ）（ＯＲＸ）、Ｎ（Ｎ（ＲＸ）（ＲＸ））、−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−、または−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−であり；かつＹ２が２つのリン原子を結合する場合Ｙ２はまたＣ（Ｒ２）（Ｒ２）であってもよく；
    ＲＸは独立して、Ｈ、Ｒ１、Ｒ２、Ｗ３、保護基、または式：
    Figure 2008508315
     であり
    ここで：
    Ｒｙは独立してＨ、Ｗ３、Ｒ２または保護基であり；
    Ｒ１は独立してＨまたは１〜１８個の炭素原子のアルキルであり；
    Ｒ２は独立してＨ、Ｒ１、Ｒ３またはＲ４であり、各々のＲ４は独立して０〜３個のＲ３基で置換されるか、または炭素原子で一緒になって、２つのＲ２基が３〜８個の炭素の環を形成し、そして該環は０〜３個のＲ３基で置換されてもよく；
    Ｒ３は、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄであり、ただしこれはＲ３がヘテロ原子に結合する場合はＲ３が、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄであるという条件下であり；
    Ｒ３ａは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、Ｎ３、−ＮＯ２、−ＯＲ１または−ＯＲ６ａであり；
    Ｒ３ｂはＹ１であり；
    Ｒ３ｃは、−ＲＸ、−Ｎ（ＲＸ）（ＲＸ）、−ＳＲＸ、−Ｓ（Ｏ）ＲＸ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＸ、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲＸ）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲＸ）、−ＯＣ（Ｙ１）ＲＸ、−ＯＣ（Ｙ１）ＯＲＸ、−ＯＣ（Ｙ１）（Ｎ（ＲＸ）（ＲＸ））、−ＳＣ（Ｙ１）ＲＸ、−ＳＣ（Ｙ１）ＯＲＸ、−ＳＣ（Ｙ１）（Ｎ（ＲＸ）（ＲＸ））、−Ｎ（ＲＸ）Ｃ（Ｙ１）ＲＸ、−Ｎ（ＲＸ）Ｃ（Ｙ１）ＯＲＸ、または−Ｎ（ＲＸ）Ｃ（Ｙ１）（Ｎ（ＲＸ）（ＲＸ））であり；
    Ｒ３ｄは、−Ｃ（Ｙ１）ＲＸ、−Ｃ（Ｙ１）ＯＲＸ、または−Ｃ（Ｙ１）（Ｎ（ＲＸ）（ＲＸ））であり；
    Ｒ４は、１〜１８個の炭素原子のアルキル、２〜１８個の炭素原子のアルケニル、または２〜１８個の炭素原子のアルキニルであり；
    Ｒ５は、Ｒ４であり、各々のＲ４が０〜３個のＲ３基で置換され；
    Ｗ３は、Ｗ４またはＷ５であり；
    Ｗ４は、Ｒ５、−Ｃ（Ｙ１）Ｒ５、−Ｃ（Ｙ１）Ｗ５、−ＳＯＭ２Ｒ５、または−ＳＯＭ２Ｗ５であり；
    Ｗ５は、炭素環または複素環であり、ここでＷ５は独立して、０〜３個のＲ２基で置換され；
    Ｗ６は、０、１、２または３個のＡ３基で独立して置換されたＷ３であり；
    Ｍ２は０、１または２であり；
    Ｍ１２ａは１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２であり；
    Ｍ１２ｂは０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２であり；
    Ｍ１ａ、Ｍ１ｃおよびＭ１ｄは独立して０または１であり；
    ＫおよびＫ’は独立して、存在しないか、結合であるかまたは必要に応じて置換されたＲｙであり；
    かつＭ１２ｃは０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２である、
    結合体、そのエナンチオマーまたは、その薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物。
  3. 以下の式：
    ［薬物］−（Ａ０）ｎｎ
    を有し、
    薬物は式Ａの化合物であって；
    ｎｎは１、２または３である、
    請求項２の結合体、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物。
  4. 請求項２の結合体であって、式Ａのいずれか１つを有し、１つのＡ０がＡ１であり；
    Ｘ６１がメトキシ、エトキシ、プロポキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ビニル、エチル、メチル、プロピル、ブチル、シクロプロピル、Ｎ−メチルアミノまたはＮ−ホルミルアミノであり；
    Ｘ６２がメチル、クロロ、またはトリフルオロメチルであり；
    Ｘ６３がＨ、メチル、エチル、シクロロプロピル、ビニル、またはトリフルオロメチルであり；かつ
    Ｘ６４がＨ、メチル、エチル、クロロプロピル、クロロ、ビニル、アリル、３−メチル−１−ブテン−１イルである、結合体。
  5. 請求項２〜４のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ１が式：
    Figure 2008508315
     である、結合体。
  6. 請求項２〜４のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ１が式：
    Figure 2008508315
     である、結合体。
  7. 請求項２〜４のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ１が式：
    Figure 2008508315
     である、結合体。
  8. 請求項２〜４のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ１が式：
    Figure 2008508315
     である、結合体。
  9. 請求項２〜４のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ１が式：
    Figure 2008508315
     であり、
    ここで：Ｗ５ａが炭素環または複素環であり、Ｗ５ａが独立して、０または１個のＲ２基で置換される、結合体。
  10. Ｍ１２ａが１である請求項２〜４のいずれか１項に記載の結合体。
  11. 請求項２〜４のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ１が式：
    Figure 2008508315
     である、結合体。
  12. 請求項２〜４のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ１が式：
    Figure 2008508315
     である、結合体。
  13. 請求項２〜４のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ１が式：
    Figure 2008508315
     であり、
    ここで：Ｗ５ａが、０または１個のＲ２基で独立して置換される、炭素環である、結合体。
  14. 請求項２〜４のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ１が式：
    Figure 2008508315
     であり、
    Ｙ２ｂがＯまたはＮ（Ｒ２）であり；かつ
    Ｍ１２ｄが１、２、３、４、５、６、７または８である、結合体。
  15. 請求項２〜４のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ１が式：
    Figure 2008508315
     であり、
    ここで：Ｗ５ａが、０または１個のＲ２基で独立して置換される、炭素環である、結合体。
  16. 請求項２〜４のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ１が式：
    Figure 2008508315
     であり、
    ここで：Ｗ５ａが、炭素環または複素環であり、Ｗ５ａが独立して、０または１個のＲ２基で置換される、結合体。
  17. 請求項２〜４のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ１が式：
    Figure 2008508315
     であり、
    ここで：
    Ｙ２ｂがＯまたはＮ（Ｒ２）であり；かつ
    Ｍ１２ｄが１、２、３、４、５、６、７または８である、結合体。
  18. 請求項２〜１７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ２が式：
    Figure 2008508315
     である結合体。
  19. 請求項２〜１７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ２が式：
    Figure 2008508315
     である結合体。
  20. Ｍ１２ｂが１である請求項２〜１７のいずれか１項に記載の結合体。
  21. 請求項２０に記載の結合体であって、Ｍ１２ｂが０であり、Ｙ２が結合であり、かつＷ５が炭素環または複素環であり、Ｗ５が必要に応じてかつ独立して、１、２または３個のＲ２基で置換される、結合体。
  22. 請求項２〜１７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ２が式：
    Figure 2008508315
     であり、
    ここで：
    Ｗ５ａが炭素環または複素環であり、Ｗ５ａが必要に応じてかつ独立して、１、２または３個のＲ２基で置換される、結合体。
  23. Ｍ１２ａが１である請求項２２に記載の結合体。
  24. 請求項２〜１７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ２がフェニル、置換フェニル、ベンジル、置換ベンジル、ピリジルおよび置換ピリジルから選択される、結合体。
  25. 請求項２〜１７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ２が式：
    Figure 2008508315
     である、結合体。
  26. 請求項２〜１７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ２が式：
    Figure 2008508315
     である、結合体。
  27. Ｍ１２ｂが１である請求項２６に記載の結合体。
  28. 請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
    Figure 2008508315
     である結合体。
  29. 請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
    Figure 2008508315
     である結合体。
  30. 請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
    Figure 2008508315
     であり：
    Ｙ１ａがＯまたはＳであり；かつ
    Ｙ２ａがＯ、Ｎ（ＲＸ）またはＳである、結合体。
  31. 請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
    Figure 2008508315
     であり：
    Ｙ２ｂがＯまたはＮ（ＲＸ）である、結合体。
  32. 請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
    Figure 2008508315
     であり：
    Ｙ２ｂがＯまたはＮ（ＲＸ）であり；かつ
    Ｍ１２ｄが１、２、３、４、５、６、７、または８である、結合体。
  33. 請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
    Figure 2008508315
     であり：
    Ｙ２ｂがＯまたはＮ（ＲＸ）であり；かつ
    Ｍ１２ｄが１、２、３、４、５、６、７、または８である、結合体。
  34. Ｍ１２ｄが１である請求項３３に記載の結合体。
  35. 請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
    Figure 2008508315
     である結合体。
  36. 請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
    Figure 2008508315
     である結合体。
  37. Ｗ５が炭素環である、請求項３６に記載の結合体。
  38. 請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
    Figure 2008508315
     である結合体。
  39. Ｗ５がフェニルである、請求項３８に記載の結合体。
  40. Ｍ１２ｂが１である請求項３９に記載の結合体。
  41. 請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
    Figure 2008508315
     であり、
    Ｙ１ａがＯまたはＳであり；かつ
    Ｙ２ａがＯ、Ｎ（ＲＸ）またはＳである、結合体。
  42. 請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
    Figure 2008508315
     であり、
    Ｙ２ｂがＯ、またはＮ（ＲＸ）である、結合体。
  43. 請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
    Figure 2008508315
     であり：
    Ｙ２ｂがＯまたはＮ（ＲＸ）であり；かつ
    Ｍ１２ｄが１、２、３、４、５、６、７、または８である、結合体。
  44. Ｒ１がＨである、請求項４３に記載の結合体。
  45. Ｍ１２ｄが１である請求項４４に記載の結合体。
  46. 請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
    Figure 2008508315
     であり、フェニル炭素環が０、１、２または３個のＲ２基で置換される、結合体。
  47. 請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
    Figure 2008508315
     であり、フェニル炭素環が０、１、２または３個のＲ２基で置換される、結合体。
  48. 請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
    Figure 2008508315
     である、結合体。
  49. 請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
    Figure 2008508315
     である結合体。
  50. 請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
    Figure 2008508315
     である、結合体。
  51. 請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
    Figure 2008508315
     であり、
    Ｙ１ａがＯまたはＳであり；かつ
    Ｙ２ａがＯ、Ｎ（Ｒ２）またはＳである、結合体。
  52. 請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
    Figure 2008508315
     であり、
    Ｙ１ａがＯまたはＳであり；
    Ｙ２ｂがＯまたはＮ（Ｒ２）であり；かつ
    Ｙ２ｃがＯ、Ｎ（Ｒｙ）またはＳである、結合体。
  53. 請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
    Figure 2008508315
     であり：
    Ｙ１ａがＯまたはＳであり；
    Ｙ２ｂがＯまたはＮ（Ｒ２）であり；
    Ｙ２ｄがＯまたはＮ（Ｒｙ）であり；かつ
    Ｍ１２ｄが１、２、３、４、５、６、７、または８である、結合体。
  54. 請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
    Figure 2008508315
     であり、
    Ｙ２ｂがＯまたはＮ（Ｒ２）であり；かつ
    Ｍ１２ｄが１、２、３、４、５、６、７または８である、結合体。
  55. 請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
    Figure 2008508315
     であり、
    Ｙ２ｂがＯまたはＮ（Ｒ２）である、結合体。
  56. 請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
    Figure 2008508315
     である結合体。
  57. 請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
    Figure 2008508315
     である結合体。
  58. 請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
    Figure 2008508315
     であり、
    Ｙ１ａがＯまたはＳであり；かつ
    Ｙ２ａがＯ、Ｎ（Ｒ２）またはＳである、結合体。
  59. 請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
    Figure 2008508315
     であり、
    Ｙ１ａがＯまたはＳであり；
    Ｙ２ｂがＯまたはＮ（Ｒ２）であり；かつ
    Ｙ２ｃがＯ、Ｎ（Ｒｙ）またはＳである、結合体。
  60. 請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
    Figure 2008508315
     であり：
    Ｙ１ａがＯまたはＳであり；
    Ｙ２ｂがＯまたはＮ（Ｒ２）であり；
    Ｙ２ｄがＯまたはＮ（Ｒｙ）であり；かつ
    Ｍ１２ｄが１、２、３、４、５、６、７、または８である、結合体。
  61. 請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
    Figure 2008508315
     であり、
    Ｙ２ｂがＯまたはＮ（Ｒ２）であり；かつ
    Ｍ１２ｄが１、２、３、４、５、６、７または８である、結合体。
  62. 請求項２〜２７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＡ３が式：
    Figure 2008508315
     であり、
    Ｙ２ｂがＯまたはＮ（Ｒ２）である、結合体。
  63. 請求項３に記載の結合体であって、Ａ０が式：
    Figure 2008508315
     であり、各々のＲが独立してアルキルである、結合体。
  64. 請求項１、２、３または４に記載の結合体であって、式：
    Figure 2008508315
     またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物を有し、
    薬物はＨＩＶを阻害する化合物であり；
    Ｙ１は独立して、Ｏ、Ｓ、Ｎ（ＲＸ）、Ｎ（Ｏ）（ＲＸ）、Ｎ（ＯＲＸ）、Ｎ（Ｏ）（ＯＲＸ）、またはＮ（Ｎ（ＲＸ）（ＲＸ））であり；
    Ｙ２は独立して、結合であるか、Ｏ、Ｎ（ＲＸ）、Ｎ（Ｏ）（ＲＸ）、Ｎ（ＯＲＸ）、Ｎ（Ｏ）（ＯＲＸ）、Ｎ（Ｎ（ＲＸ）（ＲＸ））、−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−、または−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−であり；
    ＲＸは独立して、Ｈ、Ｒ２、Ｗ３、保護基、または式：
    Figure 2008508315
     であり
    Ｒｙは独立してＨ、Ｗ３、Ｒ２または保護基であり；
    Ｒ２は独立してＨ、Ｒ３またはＲ４であり、各々のＲ４は独立して０〜３個のＲ３基で置換され；
    Ｒ３は、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄであり、ただしこれはＲ３がヘテロ原子に結合する場合はＲ３が、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄであるという条件下であり；
    Ｒ３ａは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、Ｎ３、−ＮＯ２、−ＯＲ１または−ＯＲ６ａであり；
    Ｒ３ｂは、Ｙ１であり；
    Ｒ３ｃは−ＲＸ、−Ｎ（ＲＸ）（ＲＸ）、−ＳＲＸ、−Ｓ（Ｏ）ＲＸ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＸ、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲＸ）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲＸ）、−ＯＣ（Ｙ１）ＲＸ、−ＯＣ（Ｙ１）ＯＲＸ、−ＯＣ（Ｙ１）（Ｎ（ＲＸ）（ＲＸ））、−ＳＣ（Ｙ１）ＲＸ、−ＳＣ（Ｙ１）ＯＲＸ、−ＳＣ（Ｙ１）（Ｎ（ＲＸ）（ＲＸ））、−Ｎ（ＲＸ）Ｃ（Ｙ１）ＲＸ、−Ｎ（ＲＸ）Ｃ（Ｙ１）ＯＲＸ、または−Ｎ（ＲＸ）Ｃ（Ｙ１）（Ｎ（ＲＸ）（ＲＸ））であり；
    Ｒ３ｄは−Ｃ（Ｙ１）ＲＸ、−Ｃ（Ｙ１）ＯＲＸ、または−Ｃ（Ｙ１）（Ｎ（ＲＸ）（ＲＸ））であり；
    Ｒ４は、１〜１８個の炭素原子のアルキル、２〜１８個の炭素原子のアルケニル、または２〜１８個の炭素原子のアルキニルであり；
    Ｒ５は、Ｒ４であり、各々のＲ４が０〜３個のＲ３基で置換され；
    Ｗ３は、Ｗ４またはＷ５であり；
    Ｗ４は、Ｒ５、−Ｃ（Ｙ１）Ｒ５、−Ｃ（Ｙ１）Ｗ５、−ＳＯ２Ｒ５、または−ＳＯ２Ｗ５であり；
    Ｗ５は、炭素環または複素環であり、ここでＷ５は独立して、０〜３個のＲ２基で置換され；
    Ｍ２は１、２または３であり；
    Ｍ１ａ、Ｍ１ｃおよびＭ１ｄは独立して０または１であり；
    Ｍ１２ｃは０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２であり；
    ｎｎは１、２または３であり；かつ
    Ｌは直接結合または連結基である、結合体。
  65. 請求項６４に記載の結合体であって、各々のＲＸが式：
    Figure 2008508315
     であり、
    Ｙ１ａがＯまたはＳであり；かつ
    Ｙ２ｃがＯ、Ｎ（Ｒｙ）またはＳである、結合体。
  66. 請求項６４に記載の結合体であって、各々のＲＸが式：
    Figure 2008508315
     であり、
    Ｙ１ａがＯまたはＳであり；
    Ｙ２ｄがＯまたはＮ（Ｒｙ）である、結合体。
  67. 請求項６４に記載の結合体であって、各々のＲＸが式：
    Figure 2008508315
     である、結合体。
  68. 請求項６５〜６７のいずれか１項に記載の結合体であって、各々のＲｙが独立してＨまたは１〜１０個の炭素のアルキルである、結合体。
  69. 請求項６４に記載の結合体であって、各々のＲＸが式：
    Figure 2008508315
     である、結合体。
  70. 請求項６４に記載の結合体であって、各々のＲＸが式：
    Figure 2008508315
     である、結合体。
  71. 請求項６４に記載の結合体であって、各々のＲＸが式：
    Figure 2008508315
     である、結合体。
  72. 各々のＹ１がＯまたはＳである、請求項６４に記載の結合体。
  73. 各々のＹ２がＯ、Ｎ（Ｒｙ）またはＳである、請求項６４に記載の結合体。
  74. ｎｎが１である、請求項６４〜７３のいずれか１項に記載の結合体。
  75. ｎｎが２である、請求項６４〜７３のいずれか１項に記載の結合体。
  76. ｎｎが３である、請求項６４〜７３のいずれか１項に記載の結合体。
  77. ＩＭＰＤＨを阻害する化合物が式Ａの化合物である、請求項６４に記載の結合体。
  78. 各々のＬが約２０ダルトン〜約４００ダルトンの分子量を有する請求項７７に記載の結合体。
  79. 各々のＬが約５Å〜約３００Åの長さを有する請求項７７に記載の結合体。
  80. 各々のＬが式Ａのいずれか１つの化合物およびホスホン酸基のリンを約５Å以上から約２００Å以下まで隔てる、請求項７７に記載の結合体。
  81. 請求項７７に記載の結合体であって、各々のＬが、２〜２５個の炭素原子を有する、二価、分枝または非分枝、飽和または不飽和の炭化水素鎖であり、該炭素原子の１つ以上が必要に応じて（−Ｏ−）によって置換され、該鎖が必要に応じて炭素上で、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、アジド、シアノ、ニトロ、ハロ、ヒドロキシ、オキソ（＝Ｏ）、カルボキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、およびヘテロアリールオキシから選択される１つ以上の置換基で置換される、結合体。
  82. 請求項７７に記載の結合体であって、各々のＬが、式Ｗ−Ａの結合体であり、Ａが、（Ｃ１−Ｃ２４）アルキレン、（Ｃ２−Ｃ２４）アルケニレン、（Ｃ２−Ｃ２４）アルキニレン、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキレン、（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたはそれらの組み合わせであり、各々のＷが、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ＝Ｎ（Ｒ）−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｒ）＝Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−、または直接結合であり；各々のＲが独立してＨまたは１〜１０個の炭素原子のアルキルである、結合体。
  83. 各々のＡが１〜１０個の炭素原子のアルキレンである、請求項８２に記載の結合体。
  84. 各々のＬがペプチドから形成された二価ラジカルである、請求項７７に記載の結合体。
  85. 各々のＬがアミノ酸から形成された二価ラジカルである、請求項７７に記載の結合体。
  86. 各々のＬが、ポリ−Ｌ−グルタミン酸、ポリ−Ｌ−アスパラギン酸、ポリ−Ｌ−ヒスチジン、ポリ−Ｌ−オルニチン、ポリ−Ｌ−セリン、ポリ−Ｌ−トレオニン、ポリ−Ｌ−チロシン、ポリ−Ｌ−ロイシン、ポリ−Ｌ−リジン−Ｌ−フェニルアラニン、ポリ−Ｌ−リジンまたはポリ−Ｌ−リジン−Ｌ−チロシンから形成される二価ラジカルである、請求項７７に記載の結合体。
  87. 各々のＬが、式Ｗ−（ＣＨ２）ｎの結合体であり、ｎが、約１と約１０との間であり；かつＷが、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ＝Ｎ（Ｒ）−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｒ）＝Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−、または直接結合であり；各々のＲが独立してＨまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項７７に記載の結合体。
  88. 各々のＬがメチレン、エチレンまたはプロピレンである、請求項７７に記載の結合体。
  89. 各々のＬがＬの炭素原子でＰに結合される、請求項７７に記載の結合体。
  90. 単離されかつ精製される、請求項１〜８９のいずれか１項に記載の結合体。
  91. 本明細書に記載のＨＩＶインヒビター結合体。
  92. 式ＭＢＦの化合物。
  93. 表１００から選択される請求項９２に記載の化合物。
  94. 請求項１〜８９および請求項９１〜９３のいずれか１項に記載の薬学的な賦形剤および結合体を含む薬学的組成物。
  95. 請求項１〜８９および請求項９１〜９３のいずれか１項に記載の結合体および薬学的な賦形剤を含む単位剤形。
  96. インビトロまたはインビボにおいてＨＩＶを阻害するための組成物であって、請求項１〜８９および請求項９１〜９３のいずれか１項に記載の結合体を含有する、組成物。
  97. ＨＩＶがインビボで阻害される、請求項９６に記載の組成物。
  98. 哺乳動物においてＨＩＶを阻害するための組成物であって、請求項１〜８９および請求項９１〜９３のいずれか１項に記載の化合物を含有する、組成物。
  99. 前記化合物が薬学的に受容可能な賦形剤とともに処方される、請求項９８に記載の組成物。
  100. 前記処方物がさらに第二の活性成分を含む、請求項９９に記載の組成物。
  101. 医学的治療における使用のための請求項１〜８９および請求項９１〜９３のいずれか１項に記載の化合物。
  102. 動物においてＨＩＶを阻害するための医薬を調製するための請求項１〜８９および請求項９１〜９３のいずれか１項に記載の結合体の使用。
  103. 実施例およびスキームに従って本明細書に記載される化合物または結合体を調製する、方法。
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