JP2007505127A5 - - Google Patents

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JP2007505127A5
JP2007505127A5 JP2006526272A JP2006526272A JP2007505127A5 JP 2007505127 A5 JP2007505127 A5 JP 2007505127A5 JP 2006526272 A JP2006526272 A JP 2006526272A JP 2006526272 A JP2006526272 A JP 2006526272A JP 2007505127 A5 JP2007505127 A5 JP 2007505127A5
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  1. 式IA:
    Figure 2007505127
    [式中,
    Xは,C(O)またはC(S)であり;
    Gは,C3−10カルボシクリル,O,NまたはSから選択される1またはそれ以上の複素原子を含む5−8員の一環ヘテロシクリルまたは8−11員の二環ヘテロシクリルであり;ここで,Gは,1またはそれ以上のR,RまたはRで置換されており;
    Arは,−(Y)−(C0−3アルキル)−(二環アリール),または−(Y)−(C0−3アルキル)−(二環ヘテロアリール)であり,ここで,二環ヘテロアリールは,インダゾリル,イソインドリル,キノリニル,イソキノリニル,フタラジニル,ジヒドロインドリル,ベンゾフラニル,ベンズオキサゾリル,ベンゾイソオキサゾリル,ジヒドロベンゾイソオキサゾリル,ジヒドロイソインドリル,ベンズイミダゾリル,ベンゾチエニル,ベンゾチアゾリル,ベンゾイソチアゾリル,またはベンゾイソチアゾリルジオキシドであり,およびArは,1またはそれ以上のRまたはRで任意に置換されていてもよく;ただし,二環アリールは1,1,4,4−テトラメチル−1,2,3,4−テトラヒドロ−ナフチルではなく;
    Yは,−C(O)−,−C(NNRC(O)OR)−,−C(NNRR)−,−C(NNC(O)NRR)または−C(NOR)−であり;
    Lは,共有結合または飽和または不飽和の分枝鎖または非分枝鎖のC1−10炭素鎖であり,ここで,1またはそれ以上のメチレン基は,任意に独立して,O,NRおよびS(O)から選択される複素原子で置き換えられていてもよく;および,Lは,0−2個のオキソ基および,1またはそれ以上のF,Cl,Br,またはIで任意に置換されていてもよい1またはそれ以上のC1−4の分枝鎖または非分枝鎖のアルキルで任意に置換されていてもよく;
    各mは,独立して,0,1または2であり;
    Qは,水素,−NR’R’,シクロアルキル,アリール,ヘテロシクリル,C1−6アルコキシ,C1−6アルキル−S(O),またはフェニル−S(O)であり,ここで,シクロアルキル,アリール,ヘテロシクリル,C1−6アルコキシ,C1−6アルキル−S(O),またはフェニル−S(O)は,それぞれ1またはそれ以上のR27で任意に置換されていてもよく;ただし,RおよびRが存在しない場合,−L−Qは−Hではなく;
    各Rは,独立して,水素または置換または未置換のC1−6アルキルであり;
    各R’は,独立して,水素,置換または未置換のC1−8アルキル,置換または未置換の(C0−4アルキル)−(C6−10アリール)または置換または未置換の(C0−4アルキル)−(5−10員のヘテロシクリル)であり;
    各Rは,独立して,F,Cl,Br,I,シアノ,−C(O)R,−C(O)NR,−C(O)OR,−OR,−NR’R’,−SiR,−S(O)R,置換または未置換の直鎖または分枝鎖のC1−10アルキル,C2−10アルケニル,またはC2−10アルキニル,置換または未置換のC3−10シクロアルキル,置換または未置換のC5−8シクロアルケニル,置換または未置換のC7−20アラルキル,N,O,S(O)から独立して選択される1,2,3,または4個の複素原子を含む置換または未置換の飽和または不飽和の3−11員のヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり;
    各R,RおよびRは,独立して,F,Cl,Br,I,シアノ,置換または未置換の直鎖または分枝鎖のC1−6アルキル,置換または未置換のC6−10アリール,置換または未置換の5−10員のヘテロアリール,−OR’,−OR,−C(O)R’,−C(O)OR’,−C(O)NR’,−NR’,−NO,−S(O)R",−NR’SOR",−NR’C(O)NR’R’,−NR’C(S)NR’R’,−NR’C(O)OR’または−SONR’であり;
    各R"は,独立して,置換または未置換のC1−8アルキル,置換または未置換のC0−4アルキル−C6−10アリールまたは置換または未置換の(C0−4アルキル)−(5−10員のヘテロシクリル)であり;
    各Rは,独立して,H,置換または未置換のC6−10アリール,N,O,S(O)から独立して選択される1,2,3,または4個の複素原子を含む置換または未置換の飽和または不飽和の3−11員のヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキル,置換または未置換のC3−12シクロアルキル,置換または未置換のC5−12シクロアルケニル,置換または未置換のC7−20アラルキル,置換または未置換の直鎖または分枝鎖のC1−8アルキル,R20C(O)N(R21)−,R22O−,R2324NC(O)−,R26(CHC(O)N(R21)−,R26C(O)(CHN(R21)−,置換または未置換のC2−8アルケニル,または置換または未置換のC2−8アルキニルであり,ここで,C1−8アルキル,C2−8アルケニル,またはC2−8アルキニルの1またはそれ以上のメチレン基はO,NH,またはS(O)で任意に置き換えられていてもよく;
    各Rは,任意に部分的にまたは完全にハロゲン化されていてもよくR26で任意に置換されていてもよいC1−6の分枝鎖または非分枝鎖のアルキルであり;
    各R26は,独立して,シアノ,モルホリノ,ピペリジニル,ピペラジニル,イミダゾリル,フェニル,ピリジニル,テトラゾリル,または任意に部分的にまたは完全にハロゲン化されていてもよいモノ−またはジ−(C0−4アルキル)アミノであり;
    20は,置換または未置換のC1−10アルキル,置換または未置換のC0−6アルキル−フェニル,置換または未置換のC0−6アルキル−ヘテロシクリル,OR’またはNR’であり:
    21は,水素または任意に部分的にまたは完全にハロゲン化されていてもよいC1−4の分枝鎖または非分枝鎖のアルキルであり;および
    各R22,R23およびR24は,独立して,水素,置換または未置換のC1−10アルキル(ここで,C1−10アルキルには,1またはそれ以上のO,NまたはSが任意に割り込んでいてもよい),置換または未置換のC0−6アルキル−フェニル,置換または未置換のC0−6アルキル−ヘテロシクリルであり;または,R23およびR24は,一緒になって複素環またはヘテロアリール環を形成してもよく;
    各R27は,独立して,F,Cl,Br,I,シアノ,−C(O)R’,−C(O)NR’,−C(O)OR’,−OR’,−NR’R’,−SiR’,−S(O)R’,置換または未置換の直鎖または分枝鎖のC1−10アルキル,C2−10アルケニル,またはC2−10アルキニル,置換または未置換のC3−10シクロアルキル,置換または未置換のC5−8シクロアルケニル,置換または未置換のC7−20アラルキル,N,O,S(O)から独立して選択される1,2,3,または4個の複素原子を含む置換または未置換の3−11員のヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり;
    ただし,Arが−(Y)−(二環アリール)であり,GがN−(置換または未置換のフェニル)−ピラゾリルであるとき,ピラゾリルは,さらに1またはそれ以上のR,RまたはRで置換されており;および
    IAはN−(4−クロロ−3−メチル−イソチアゾール−5−イル)−2−[2−(2,2−ジメチル−プロピル)−ベンゾオキサゾール−5−イル]−2−オキソ−アセトアミドではない]
    を有するサイトカイン阻害剤,その立体異性体,その互変異性体,その溶媒和物,そのプロドラッグ,および薬学的に許容しうる塩。
  2. 化合物が10μMの濃度で細胞からの誘導性TNFa−放出を約50%または50%より大きく阻害する,請求項1記載の化合物。
  3. Gは,フェニル,ナフチル,シクロプロピル,ピラゾリル,ピロリル,ピロリジニル,イミダゾリル,イミダゾロニル,チアゾリル,オキサゾリル,イソオキサゾリル,フラニル,チエニル,またはピリジニルである,請求項1記載の化合物。
  4. Arは,−(Y)−(C0−3アルキル)−(二環アリール)であり,および二環アリールは,ナフチル,テトラヒドロナフチル,ジヒドロナフチル,インデニル,インダニルまたはアズレニルである,請求項1記載の化合物。
  5. Yは,−C(O)−,−C(NNRC(O)OR)−または−C(NOR)−である,請求項4記載の化合物。
  6. Lは,共有結合,C−Cアルコキシ,−C(O)O−,−NH−または−O−である,請求項1記載の化合物。
  7. Qは,モルホリノ,ピペラジニル,ピリミジニルまたはピリジニルである,請求項1記載の化合物。
  8. 27は,−C(O)OR,−NR’R’,置換または未置換の直鎖または分枝鎖のC1−10アルキル,置換または未置換のC7−20アラルキル,またはN,O,S(O)から独立して選択される1,2,3,または4個の複素原子を含む置換または未置換の飽和または不飽和の3−11員のヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルである,請求項7記載の化合物。
  9. 各Rは,独立して,任意に部分的にまたは完全にハロゲン化されていてもよく1−3個のC3−10シクロアルキル,ヒドロキシフェニル,ナフチル,ピリジニル,ピリミジニル,ピラジニル,ピリダジニル,ピロリル,イミダゾリル,ピラゾリル,チエニル,フリル,イソオキサゾリル,またはイソチアゾリル(このそれぞれは,1−5個のハロゲンで任意に置換されていてもよい)で任意に置換されていてもよいC3−10の分枝鎖または非分枝鎖のアルキル,任意に部分的にまたは完全にハロゲン化されていてもよいC1−6分枝鎖または非分枝鎖のアルキル,C3−8シクロアルキル,C5−8シクロアルケニル,ヒドロキシ,シアノ,任意に部分的にまたは完全にハロゲン化されていてもよいC1−3アルコキシおよびNHC(O)またはモノ−またはジ−(C1−3アルキル)アミノカルボニルである,請求項1記載の化合物。
  10. 各Rは,独立して,−NR’,−NO,−C(O)NR’,−NR’SOR",−NR’C(O)NR’R’,−NR’C(S)NR’R’,−NR’C(O)OR’または−SONR’である,請求項1記載の化合物。
  11. 各Rは,独立して,
    フェニル,ピリダジニルまたはピリジル,このそれぞれは,任意に部分的にまたは完全にハロゲン化されていてもよく,および任意に部分的にまたは完全にハロゲン化されていてもよいC1−6の分枝鎖または非分枝鎖のアルキル,ヒドロキシ,オキソ,シアノ,任意に部分的にまたは完全にハロゲン化されていてもよいC1−3アルコキシ,ニトロ,アミノ,またはモノ−またはジ−(C1−3アルキル)アミノで任意に置換されていてもよく;
    1−6アルキルまたはC1−6アルコキシ,このそれぞれは,任意に部分的にまたは完全にハロゲン化されていてもよく,またはR17,アミノ,OR18,R19で任意に置換されていてもよいC1−5モノ−またはジ−アルキルアミノで任意に置換されていてもよく;または
    20C(O)N(R21)−,R22O−,R2324NC(O)−,R26(CHC(O)N(R21)−またはR26C(O)(CHN(R21)−
    である,請求項1記載の化合物。
  12. XがC=Oである,請求項1記載の化合物。
  13. Arは−(Y)−ナフチル−であり,Yは,−C(O)−,または−C(=NOH)−であり,およびGは,フェニル,ピリジニル,ピラゾリル,ピロリル,イミダゾリル,オキサゾリル,イソオキサゾリル,フラニルまたはチエニルである,請求項1記載の化合物。
  14. Arは−(Y)−ナフチル−であり,Yは,−C(O)−,または−C(=NOH)−であり,およびGは,フェニルまたはピリジルである,請求項1記載の化合物。
  15. 各Rは,独立して,置換または未置換の直鎖または分枝鎖のC1−10アルキルである,請求項14記載の化合物。
  16. 各Rは,独立して,R2324N−C(O)−,R20−C(O)−NR21−,またはOR22である,請求項15記載の化合物。
  17. 各Rは,独立して,−NR’SOR",−Cl,−Br,−F,−C(O)−NR’2,置換または未置換の直鎖または分枝鎖のC1−6アルキル,−NR’,または−OR’である,請求項16記載の化合物。
  18. Arは−(Y)−ナフチル−であり,Yは,−C(O)−,または−C(=NOH)−であり,およびGは,ピラゾリル,チエニルまたはイソオキサゾリルである,請求項1記載の化合物。
  19. 各Rは,独立して,置換または未置換の直鎖または分枝鎖のC1−10アルキルである,請求項18記載の化合物。
  20. 各Rは,独立して,1,2,または3個の−F,−Clで任意に置換されていてもよい,置換または未置換のC1−6分枝鎖または非分枝鎖のアルキルまたは置換または未置換のC1−4アルコキシフェニルまたはピリジニルである,請求項19記載の化合物。
  21. サイトカインにより媒介される疾病を治療するための医薬組成物であって,治療上有効量の請求項1記載の化合物および薬学的に許容しうる担体を含む医薬組成物。
  22. サイトカイン−媒介性疾病が,慢性関節リウマチ,変形性関節症,クローン病,潰瘍性大腸炎,乾癬性関節炎,外傷性関節炎,風疹性関節炎,炎症性大腸疾患,多発性硬化症,移植片対宿主病,全身性エリテマトーデス,中毒性ショック症候群,過敏性腸管症候群,筋肉変性,同種移植拒絶,膵炎,インスリン炎,糸球体腎炎,糖尿病性腎症,腎線維症,痛風,らい,急性滑膜炎,ライター症候群,通風性関節炎,ベーチェット病,脊椎炎,子宮内膜症,非関節性炎症性状態,急性または慢性の痛み,発作,慢性心不全,内毒素血症;再潅流傷害,虚血性再潅流,心筋虚血,再狭窄,血栓症,血管新生,冠状動脈心臓疾病,冠状動脈疾病,急性冠状動脈症候群,心臓性不全,高コレステロール血症,血液凝固またはフィブリン溶解に関連する疾病または状態,アテローム性動脈硬化症,アレルギー性結膜炎,ブドウ膜炎,緑内障,視神経炎,網膜虚血,糖尿病性網膜症,レーザー誘導性視障害,外科手術または外傷誘導性増殖性硝子体網膜症,アレルギー性鼻炎,喘息,成人呼吸窮迫症候群,慢性肺炎,慢性閉塞性肺疾病,気腫,気管支炎,粘液分泌過多,珪肺症,SARS感染,呼吸管炎症,乾癬,アトピー性皮膚炎,接触皮膚炎,アクネ,ギヤン・バレー症候群,パーキンソン病,ハンチントン病,アルツハイマー病,筋萎縮性側索硬化症,多発性硬化症および他の脱髄疾患,ウイルス性および細菌性髄膜炎,CNS外傷,脊髄傷害,癲癇発作,痙攣,オリーブ橋小脳萎縮,AIDSエイズ痴呆群,MERRFおよびMELAS症候群,レーバー病,ウェミック脳症,レット症候群,ホモシステイン尿症,高プロリン血症,高ホモシステイン血症,非ケトン性高グリシン血症,ヒドロキシ酪酸アミン酸尿症,亜硫酸オキシダーゼ欠損症,脊髄索状変性,鉛脳障害,トゥレット症候群,肝性脳障害,薬剤嗜癖,薬剤耐性,薬物依存,うつ病,不安および精神分裂病,動脈瘤,てんかん,糖尿病,全身性悪液質,感染または悪性により続発する悪液質,後天性免疫不全症候群により続発する悪液質,肥満症,食欲不振および神経性大食症,骨再吸収疾病,大理石骨病,骨粗鬆症,敗血症,HIV,マラリア,感染性関節炎,リーシュマニア症,ライム病,癌,キャッスルマン病,幹細胞治療標的,または薬剤耐性である,請求項21記載の医薬組成物
  23. サイトカイン媒介性疾病が,慢性関節リウマチ,変形性関節症,クローン病,潰瘍性大腸炎,乾癬性関節炎,外傷性関節炎,風疹性関節炎,炎症性大腸疾患,多発性硬化症,乾癬,移植片対宿主病,全身性エリテマトーデス,中毒性ショック症候群,過敏性腸管症候群,筋肉変性,同種移植拒絶,膵炎,インスリン炎,糸球体腎炎,糖尿病性腎症,腎線維症,痛風,急性滑膜炎,ライター症候群,通風性関節炎,ベーチェット病,脊椎炎,子宮内膜症,非関節性炎症性状態,急性または慢性の痛みである,請求項22記載の医薬組成物
  24. サイトカイン媒介性疾病が,発作,慢性心不全,内毒素血症;再潅流傷害,虚血性再潅流,心筋虚血,再狭窄,血栓症,血管新生,冠状動脈心臓疾病,冠状動脈疾病,急性冠状動脈症候群,心臓性不全,高コレステロール血症,血液凝固またはフィブリン溶解に関連する疾病または状態,またはアテローム性動脈硬化症である,請求項22記載の医薬組成物
  25. N−(5−tert−ブチル−2−p−トリル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−3−メタンスルホニルアミノ−2−メトキシ−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−3−メタンスルホニルアミノ−2−メトキシ−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イルオキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−ヒドロキシ−3−モルホリン−4−イルメチル−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−ヒドロキシ−3−メチル−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−メトキシ−3−メチル−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−3−クロロ−2−メトキシ−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−メトキシ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−p−トリル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−[7−クロロ−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    5−tert−ブチル−N−シクロプロピル−2−メトキシ−3−{2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−ベンズアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−メトキシ−3−(ピペリジン−1−カルボニル)−フェニル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    5−tert−ブチル−2−ヒドロキシ−3−{2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−安息香酸;
    N−(2−ベンゼンスルホニル−5−tert−ブチル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−p−トリル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−[(Z)−ヒドロキシイミノ]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−p−トリル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−[(Z)−メトキシイミノ]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−3−メタンスルホニルアミノ−2−メトキシ−フェニル)−2−オキソ−2−[4−(2−ピペリジン−1−イル−ピリミジン−4−イルオキシ)−ナフタレン−1−イル]−アセトアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−(2,5−ジフルオロ−フェニル)−2H−ピラゾール−3−イル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−メトキシ−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−3−メタンスルホニルアミノ−2−メトキシ−フェニル)−2−(4−メトキシ−ナフタレン−1−イル)−2−オキソ−アセトアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−(3−クロロ−ベンゾイル)−2H−ピラゾール−3−イル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−(3−メタンスルホニル−フェニル)−2H−ピラゾール−3−イル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−[3−(ベンゼンスルホニル−カルバモイルメチル−アミノ)−5−tert−ブチル−2−メトキシ−フェニル]−2−ナフタレン−1−イル−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(3−tert−ブチル−イソオキサゾール−5−イル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−p−トリル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イルアミノ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−(4−スルファモイル−フェニル)−2H−ピラゾール−3−イル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    2−(4−ブロモ−ナフタレン−1−イル)−N−(5−tert−ブチル−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−オキソ−アセトアミド;
    5−tert−ブチル−2−ヒドロキシ−3−{2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−ベンズアミド;
    N−(5−tert−ブチル−3−メタンスルホニルアミノ−2−メトキシ−フェニル)−2−[4−(6−モルホリン−4−イルメチル−ピリジン−3−イル)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−メトキシ−フェニル)−2−[4−(2−メチルアミノ−ピリミジン−4−イルアミノ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−メトキシ−フェニル)−2−[4−(2−ジメチルアミノ−ピリミジン−4−イルアミノ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−p−トリル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−オキソ−2−{4−[2−(1−オキソ−1λ−チオモルホリン−4−イル)−エトキシ]−ナフタレン−1−イル}−アセトアミド;
    5−tert−ブチル−3−{2−[(Z)−ヒドロキシイミノ]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−アセチルアミノ}−チオフェン−2−カルボン酸メチルエステル;
    N−(5−tert−ブチル−2−p−トリル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−{4−[2−((2R,6R)−2,6−ジメチル−モルホリン−4−イル)−エトキシ]−ナフタレン−1−イル}−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−[4−(6−モルホリン−4−イルメチル−ピリジン−3−イル)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−3−メタンスルホニルアミノ−2−メトキシ−フェニル)−2−[7−クロロ−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−3−メタンスルホニルアミノ−2−メトキシ−フェニル)−2−[(Z)−ヒドロキシイミノ]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−メトキシ−フェニル)−2−[4−(6−モルホリン−4−イルメチル−ピリジン−3−イル)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    5−tert−ブチル−N−シクロプロピル−2−メトキシ−3−[2−(4−メトキシ−ナフタレン−1−イル)−2−オキソ−アセチルアミノ]−ベンズアミド;
    N−(2−アセチル−5−tert−ブチル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    5−tert−ブチル−N−シクロプロピル−3−{2−ヒドラゾノ−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−アセチルアミノ}−2−メトキシ−ベンズアミド;
    N−(5−tert−ブチル−3−メタンスルホニルアミノ−2−メトキシ−フェニル)−2−ヒドラゾノ−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−アセトアミド;
    N−(3,4−ジメチル−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−シクロヘキシル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−メトキシ−フェニル)−2−オキソ−2−(4−ピリジン−3−イル−ナフタレン−1−イル)−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−イソオキサゾール−3−イル)−2−[(Z)−ヒドロキシイミノ]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−3−メタンスルホニルアミノ−2−メトキシ−フェニル)−2−[4−(2−ジエチルアミノ−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−p−トリル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−オキソ−2−{4−[2−(3−オキソ−[1,4]ジアゼピン−1−イル)−エチル]−ナフタレン−1−イル}−アセトアミド;
    5−tert−ブチル−N−エチル−2−メトキシ−3−[2−(4−メトキシ−ナフタレン−1−イル)−2−オキソ−アセチルアミノ]−ベンズアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−メトキシ−フェニル)−2−オキソ−2−{4−[6−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ピリジン−3−イル]−ナフタレン−1−イル}−アセトアミド;
    N−(2,5−ジメチル−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    ピロリジン−1−カルボン酸(5−tert−ブチル−2−メトキシ−3−{2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−フェニル)−アミド;
    N−(3−アミノ−5−tert−ブチル−2−メトキシ−フェニル)−2−オキソ−2−{4−[2−((S)−1−フェニル−エチルアミノ)−ピリミジン−4−イルアミノ]−ナフタレン−1−イル}−アセトアミド;
    5−tert−ブチル−2−メトキシ−3−{2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−ベンズアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−メトキシ−3−{2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−フェニル)−ベンズアミド;
    N−(3,5−ジ−tert−ブチル−2−メトキシ−フェニル)−2−[(Z)−ヒドロキシイミノ]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−アセトアミド;
    N’−[1−(5−tert−ブチル−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イルカルバモイル)−1−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−メト−(E)−イリデン]−ヒドラジンカルボキサミド;
    5−tert−ブチル−3−{2−[(Z)−メトキシイミノ]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−アセチルアミノ}−チオフェン−2−カルボン酸アミド;
    5−tert−ブチル−N−シクロプロピルメチル−2−メトキシ−3−{2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−ベンズアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−メトキシ−3−(2−メトキシ−アセチルアミノ)−フェニル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−イソプロポキシ−3−メタンスルホニルアミノ−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−(3,4−ジメチル−フェニル)−2H−ピラゾール−3−イル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−p−トリル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−オキソ−2−[4−(2−チオモルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−3−メタンスルホニルアミノ−2−メトキシ−フェニル)−2−[4−(2−ジメチルアミノ−ピリミジン−4−イルアミノ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    1−(2−アミノ−4−tert−ブチル−6−{2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−フェニル)−ピリジニウム;
    N−(5−tert−ブチル−2−イソプロポキシ−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−m−トリル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−[(Z)−ヒドロキシイミノ]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−アセトアミド;
    5−tert−ブチル−2−メトキシ−3−[2−(4−メトキシ−ナフタレン−1−イル)−2−オキソ−アセチルアミノ]−ベンズアミド;
    5−tert−ブチル−2−メトキシ−N−(2−メトキシ−エチル)−3−{2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−ベンズアミド;
    N−(5−tert−ブチル−イソオキサゾール−3−イル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イルアミノ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    (5−tert−ブチル−2−メトキシ−3−{2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−フェニル)−カルバミン酸メチルエステル;
    3−tert−ブチル−5−{2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−ピラゾール−1−カルボン酸アダマンタン−1−イルアミド;
    5−tert−ブチル−3−{2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−チオフェン−2−カルボン酸アミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−p−トリル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−{4−[2−(2,6−ジメチル−モルホリン−4−イル)−エチル]−ナフタレン−1−イル}−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    3−tert−ブチル−5−{2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−ピラゾール−1−カルボン酸tert−ブチルアミド;
    3−tert−ブチル−5−{2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−ピラゾール−1−カルボン酸アミド;
    N−アリル−5−tert−ブチル−2−メトキシ−3−{2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−ベンズアミド;
    N−(5−tert−ブチル−イソオキサゾール−3−イル)−2−[(Z)−メトキシイミノ]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−アセトアミド;
    N−(3−アセチルアミノ−5−tert−ブチル−2−メトキシ−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    5−tert−ブチル−3−{2−[(Z)−ヒドロキシイミノ]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イルオキシ)−ナフタレン−1−イル]−アセチルアミノ}−チオフェン−2−カルボン酸アミド;
    N−[3−(4−アセチル−ピペラジン−1−カルボニル)−5−tert−ブチル−2−メトキシ−フェニル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−4−メチル−2−p−トリル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−[(Z)−ヒドロキシイミノ]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−アセトアミド;
    2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−N−(2−フェニル−シクロプロピル)−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−イソオキサゾール−3−イル)−2−[4−(6−モルホリン−4−イルメチル−ピリジン−3−イル)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2,3−ジメトキシ−フェニル)−2−[(Z)−ヒドロキシイミノ]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−p−トリル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−{4−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−エチル]−ナフタレン−1−イル}−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−3−メタンスルホニルアミノ−2−メトキシ−フェニル)−2−(1H−インドール−3−イル)−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−メトキシ−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−ピリジン−4−イルアミノ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(4−tert−ブチル−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−2−イル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    5−tert−ブチル−3−{2−[(Z)−ヒドロキシイミノ]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−アセチルアミノ}−チオフェン−2−カルボン酸メチルアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−(3,5−ジクロロ−フェニル)−2H−ピラゾール−3−イル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−p−トリル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−{4−[2−((2R,6S)−2,6−ジメチル−モルホリン−4−イル)−エトキシ]−ナフタレン−1−イル}−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−p−トリル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−[4−(2−イミダゾール−1−イル−エチル)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−メトキシ−3−フェニルメタンスルホニルアミノ−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−p−トリル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−オキソ−2−[4−(2−ピリジン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−アセトアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−(3−クロロ−フェニル)−2H−ピラゾール−3−イル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−(6−クロロ−ピリダジン−3−イル)−2H−ピラゾール−3−イル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−m−トリル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    5−tert−ブチル−N−シクロプロピル−2−メトキシ−3−{2−[4−(2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イルアミノ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−ベンズアミド;
    [(5−tert−ブチル−2−メトキシ−3−{2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−フェニル)−メタンスルホニル−アミノ]−酢酸エチルエステル;
    N−(5−tert−ブチル−4−メチル−2−m−トリル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−[(Z)−ヒドロキシイミノ]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−アセトアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−(2,5−ジクロロ−フェニル)−2H−ピラゾール−3−イル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−p−トリル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−[4−(2−[1,4]オキサゼパン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(2−ブロモ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    5−tert−ブチル−N−シクロペンチル−2−メトキシ−3−{2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−ベンズアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−(モルホリン−4−カルボニル)−チオフェン−3−イル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−メトキシ−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イルオキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    5−tert−ブチル−N−シクロプロピルメチル−2−メトキシ−3−[2−(4−メトキシ−ナフタレン−1−イル)−2−オキソ−アセチルアミノ]−ベンズアミド;
    N−[5−tert−ブチル−3−(3,3−ジエチル−ウレイド)−2−メトキシ−フェニル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−(4−フルオロ−フェニル)−2H−ピラゾール−3−イル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(2−ベンジル−5−tert−ブチル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−3−メタンスルホニルアミノ−2−メトキシ−フェニル)−2−オキソ−2−[4−(2−ピペラジン−1−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−3−メタンスルホニルアミノ−2−メトキシ−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−ピリジン−4−イルアミノ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    (5−tert−ブチル−2−メトキシ−3−{2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−フェニル)−カルバミン酸イソプロピルエステル;
    N−(5−tert−ブチル−3−メタンスルホニルアミノ−2−メトキシ−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イルアミノ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−[3−(3−アリル−ウレイド)−5−tert−ブチル−2−メトキシ−フェニル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    5−tert−ブチル−N,N−ジエチル−2−メトキシ−3−{2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−ベンズアミド;
    N−(5−tert−ブチル−3−メタンスルホニルアミノ−2−メトキシ−フェニル)−2−[4−(2−[1,4]オキサゼパン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(3−tert−ブチル−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−(6−メチル−ピリジン−3−イル)−2H−ピラゾール−3−イル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−(4−ウレイド−フェニル)−2H−ピラゾール−3−イル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−m−トリル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−メトキシ−フェニル)−2−オキソ−2−[4−(2−ピペリジン−1−イル−ピリミジン−4−イルオキシ)−ナフタレン−1−イル]−アセトアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−(3−フルオロ−4−メチル−フェニル)−2H−ピラゾール−3−イル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−[3,5−ビス−(1,1−ジメチル−プロピル)−2−メトキシ−フェニル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    4−{2−[4−(5−tert−ブチル−3−メタンスルホニルアミノ−2−メトキシ−フェニルアミノオキサリル)−ナフタレン−1−イルオキシ]−エチル}−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル;
    N−(3−アミノ−5−tert−ブチル−2−メトキシ−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イルアミノ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−[5−tert−ブチル−3−(2−ジメチルアミノ−アセチルアミノ)−2−メトキシ−フェニル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−3−メタンスルホニルアミノ−2−メトキシ−フェニル)−2−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−[1,3,4]チアジアゾール−2−イル)−2−[(Z)−ヒドロキシイミノ]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−エトキシ−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    (5−tert−ブチル−2−メトキシ−3−{2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−フェニル)−カルバミン酸2−メトキシ−エチルエステル;
    N−(5−tert−ブチル−2−p−トリル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−[4−(2−イミダゾール−1−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(4−ブロモ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−3−メタンスルホニルアミノ−2−メトキシ−フェニル)−2−[8−クロロ−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−3−メタンスルホニルアミノ−2−メトキシ−フェニル)−2−[4−(2−クロロ−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    5−tert−ブチル−3−{2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−チオフェン−2−カルボン酸ジメチルアミド;
    N−(4−クロロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N’−[1−(5−tert−ブチル−3−エチルカルバモイル−2−メトキシ−フェニルカルバモイル)−1−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−メト−(Z)−イリデン]−ヒドラジンカルボン酸エチルエステル;
    N−[5−tert−ブチル−2−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2H−ピラゾール−3−イル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−ジエチルアミノ−3−メタンスルホニルアミノ−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−メトキシ−3−(プロパン−1−スルホニルアミノ)−フェニル]−2−(4−メトキシ−ナフタレン−1−イル)−2−オキソ−アセトアミド;
    2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−N−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−アセトアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−2H−ピラゾール−3−イル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−メトキシ−3−(プロパン−1−スルホニルアミノ)−フェニル]−2−[4−(2−ジメチルアミノ−ピリミジン−4−イルアミノ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−メトキシ−3−(プロパン−1−スルホニルアミノ)−フェニル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イルオキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−3−メタンスルホニルアミノ−2−メトキシ−フェニル)−2−{4−[2−(2,6−ジメチル−モルホリン−4−イル)−エトキシ]−ナフタレン−1−イル}−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−p−トリル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−オキソ−2−{4−[2−(3−オキソ−ピペラジン−1−イル)−エチル]−ナフタレン−1−イル}−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−p−トリル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−オキソ−2−[4−(3−ピリジン−4−イル−プロポキシ)−ナフタレン−1−イル]−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−3−メタンスルホニルアミノ−2−メトキシ−フェニル)−2−[(Z)−ヒドロキシイミノ]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−5,6,7,8−テトラヒドロ−ナフタレン−1−イル]−アセトアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−(4−メタンスルホニル−フェニル)−2H−ピラゾール−3−イル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−3−メタンスルホニルアミノ−2−メトキシ−フェニル)−2−[4−(2−イミダゾール−1−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−(3,5−ジメチル−フェニル)−2H−ピラゾール−3−イル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−p−トリル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−ピリジン−4−イルアミノ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−{5−tert−ブチル−3−[カルバモイルメチル−(プロパン−1−スルホニル)−アミノ]−2−メトキシ−フェニル}−2−ナフタレン−1−イル−2−オキソ−アセトアミド;
    N’−[1−(5−tert−ブチル−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イルカルバモイル)−1−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−メト−(Z)−イリデン]−ヒドラジンカルボン酸エチルエステル;
    N−[5−tert−ブチル−2−(3−ニトロ−フェニル)−2H−ピラゾール−3−イル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−p−トリル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−[3−クロロ−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(3−ベンゼンスルホニルアミノ−5−tert−ブチル−2−メトキシ−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    3−tert−ブチル−5−{2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−ピラゾール−1−カルボン酸シクロヘキシルアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−メトキシ−3−(2,2,2−トリフルオロ−エタンスルホニルアミノ)−フェニル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N’−[1−(5−tert−ブチル−3−カルバモイル−2−メトキシ−フェニルカルバモイル)−1−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−メト−(E)−イリデン]−ヒドラジンカルボン酸エチルエステル;
    (5−tert−ブチル−2−メトキシ−3−{2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−フェニル)−カルバミン酸2−ジメチルアミノ−エチルエステル;
    N−(5−tert−ブチル−3−メタンスルホニルアミノ−2−メトキシ−フェニル)−2−[7−フルオロ−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−イソオキサゾール−3−イル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−ピリジン−4−イルアミノ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−(4−メトキシ−ナフタレン−1−イル)−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−イソオキサゾール−3−イル)−2−(4−メトキシ−ナフタレン−1−イル)−2−オキソ−アセトアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−(3−メトキシ−フェニル)−2H−ピラゾール−3−イル]−2−[4−(2−ジメチルアミノ−ピリミジン−4−イルアミノ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(2−クロロ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(3−メタンスルホニルアミノ−2−メトキシ−5−メチル−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    4−{2−[4−(5−tert−ブチル−2−p−トリル−2H−ピラゾール−3−イルアミノオキサリル)−ナフタレン−1−イル]−エチル}−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル;
    N−(3,5−ジ−tert−ブチル−2−ヒドロキシ−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−ナフタレン−1−イル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−メトキシ−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イルアミノ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    4−{2−[4−(5−tert−ブチル−2−p−トリル−2H−ピラゾール−3−イルアミノオキサリル)−ナフタレン−1−イルオキシ]−エチル}−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル;
    5−tert−ブチル−2−メトキシ−3−{2−[4−(2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イルアミノ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−ベンズアミド;
    N−(5−tert−ブチル−3−メタンスルホニルアミノ−2−メトキシ−フェニル)−2−(1−メチル−1H−インドール−3−イル)−2−オキソ−アセトアミド;
    N−[2−(4−アセチル−フェニル)−5−tert−ブチル−2H−ピラゾール−3−イル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−[5−tert−ブチル−3−(カルバモイルメチル−メタンスルホニル−アミノ)−2−メトキシ−フェニル]−2−ナフタレン−1−イル−2−オキソ−アセトアミド;
    N−[2−(4−アミノ−フェニル)−5−tert−ブチル−2H−ピラゾール−3−イル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    (5−tert−ブチル−2−メトキシ−3−{2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−フェニル)−カルバミン酸フェニルエステル;
    N−(5−tert−ブチル−2−イソブトキシ−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(4−tert−ブチル−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−(3−メチル−ベンゾイル)−2H−ピラゾール−3−イル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    5−tert−ブチル−3−{2−[(Z)−ヒドロキシイミノ]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−アセチルアミノ}−チオフェン−2−カルボン酸アミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−(2,3−ジメチル−フェニル)−2H−ピラゾール−3−イル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−(4−ニトロ−フェニル)−2H−ピラゾール−3−イル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    2−[(Z)−ヒドロキシイミノ]−N−(3−メタンスルホニルアミノ−2−メトキシ−5−メチル−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−アセトアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−(モルホリン−4−カルボニル)−チオフェン−3−イル]−2−[(Z)−ヒドロキシイミノ]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−フェニル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N’−[1−(5−tert−ブチル−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イルカルバモイル)−1−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−メト−(E)−イリデン]−ヒドラジンカルボン酸エチルエステル;
    N’−[1−(5−tert−ブチル−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イルカルバモイル)−1−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−メト−(Z)−イリデン]−ヒドラジンカルボキサミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−(3−メトキシ−フェニル)−2H−ピラゾール−3−イル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    5−tert−ブチル−2−メトキシ−3−{2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−N−ピリジン−2−イル−ベンズアミド;
    N−[5−tert−ブチル−3−(3,3−ジメチル−ウレイド)−2−メトキシ−フェニル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    5−tert−ブチル−3−{2−[7−クロロ−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−2−メトキシ−ベンズアミド;
    2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−N−キノリン−3−イル−アセトアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−メトキシ−3−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−[5−tert−ブチル−3−(3−イソプロピル−ウレイド)−2−メトキシ−フェニル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(3−アミノ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イルオキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    2−{4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−ナフタレン−1−イル}−N−(5−tert−ブチル−3−メタンスルホニルアミノ−2−メトキシ−フェニル)−2−オキソ−アセトアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−(3−フルオロ−フェニル)−2H−ピラゾール−3−イル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−2H−ピラゾール−3−イル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−イソオキサゾール−3−イル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イルオキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−(2,5−ジメチル−フェニル)−2H−ピラゾール−3−イル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−3−メタンスルホニルアミノ−2−メトキシ−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−5,6,7,8−テトラヒドロ−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(4−クロロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−2−(4−メトキシ−ナフタレン−1−イル)−2−オキソ−アセトアミド;
    N−[5−(1,1−ジメチル−ブチル)−2−p−トリル−2H−ピラゾール−3−イル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N’−[1−(5−tert−ブチル−3−メタンスルホニルアミノ−2−メトキシ−フェニルカルバモイル)−1−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−メト−(E)−イリデン]−ヒドラジンカルボキサミド;
    N−(5−tert−ブチル−3−メタンスルホニルアミノ−2−メトキシ−フェニル)−2−[4−(2−メチルアミノ−ピリミジン−4−イルアミノ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−m−トリル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−[(Z)−メトキシイミノ]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−アセトアミド;
    5−tert−ブチル−N−シクロプロピル−3−[2−[(E)−ヒドロキシイミノ]−2−(4−メトキシ−ナフタレン−1−イル)−アセチルアミノ]−2−メトキシ−ベンズアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−p−トリル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−{4−[2−(2,6−ジメチル−モルホリン−4−イル)−エトキシ]−ナフタレン−1−イル}−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−3−メタンスルホニルアミノ−2−メトキシ−フェニル)−2−[8−フルオロ−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    5−tert−ブチル−N−フラン−2−イルメチル−2−メトキシ−3−{2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−ベンズアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−(3−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−2H−ピラゾール−3−イル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−メトキシ−3−(プロパン−1−スルホニルアミノ)−フェニル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イルアミノ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−3−メタンスルホニルアミノ−2−メトキシ−フェニル)−2−オキソ−2−{4−[2−(3−オキソ−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−ナフタレン−1−イル}−アセトアミド;
    2−{4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エチル]−ナフタレン−1−イル}−N−(5−tert−ブチル−2−p−トリル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−フェニルアセチル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−p−トリル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−オキソ−2−{4−[2−(3−オキソ−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−ナフタレン−1−イル}−アセトアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−(3−ウレイド−フェニル)−2H−ピラゾール−3−イル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−3−メタンスルホニルアミノ−2−メトキシ−フェニル)−2−[(Z)−メトキシイミノ]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イルオキシ)−ナフタレン−1−イル]−アセトアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−メトキシ−3−(3−オキソ−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    3−tert−ブチル−5−{2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−ピラゾール−1−カルボン酸プロピルアミド;
    5−tert−ブチル−N−シクロプロピル−2−メトキシ−3−{2−[4−(2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イルオキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−ベンズアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−p−トリル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−{4−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−ナフタレン−1−イル}−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(3−アミノ−5−tert−ブチル−2−メトキシ−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イルオキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    5−tert−ブチル−2−メトキシ−3−{2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−N−プロピル−ベンズアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−[(Z)−ヒドロキシイミノ]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−アセトアミド;
    N−(5−イソプロピル−2−メチル−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    (5−tert−ブチル−2−メトキシ−3−{2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−フェニル)−カルバミン酸ピリジン−3−イルメチルエステル;
    N−(5−tert−ブチル−3−メタンスルホニルアミノ−2−メトキシ−フェニル)−2−[4−(2−エチルアミノ−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(3,5−ジ−tert−ブチル−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(3−アミノ−5−tert−ブチル−2−メトキシ−フェニル)−2−[4−(2−メチルアミノ−ピリミジン−4−イルアミノ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−p−トリル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イルオキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−(2,3−ジクロロ−フェニル)−2H−ピラゾール−3−イル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−[3,5−ビス−(1,1−ジメチル−プロピル)−2−ヒドロキシ−フェニル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    4−{2−[4−(5−tert−ブチル−3−メタンスルホニルアミノ−2−メトキシ−フェニルアミノオキサリル)−ナフタレン−1−イルオキシ]−エチル}−ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
    5−tert−ブチル−N−イソプロピル−2−メトキシ−3−{2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−ベンズアミド;
    N−(5−tert−ブチル−3−ジエチルアミノメチル−2−ヒドロキシ−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−m−トリル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イルアミノ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イルアミノ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−3−メタンスルホニルアミノ−2−メトキシ−フェニル)−2−[4−(4−モルホリン−4−イル−ピリミジン−2−イルアミノ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(3−アミノ−5−tert−ブチル−2−メトキシ−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    5−tert−ブチル−3−{2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−チオフェン−2−カルボン酸メチルアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−(3−メトキシ−フェニル)−2H−ピラゾール−3−イル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イルアミノ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N’−[1−(5−tert−ブチル−3−カルバモイル−2−メトキシ−フェニルカルバモイル)−1−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−メト−(Z)−イリデン]−ヒドラジンカルボン酸エチルエステル;
    N−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(2,5−ジ−tert−ブチル−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−N−((1S,2R)−2−フェニル−シクロプロピル)−アセトアミド;
    N−(2−メトキシ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−[2−(4−ブロモ−フェニル)−5−tert−ブチル−2H−ピラゾール−3−イル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    5−tert−ブチル−2−メトキシ−N−メチル−3−{2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−ベンズアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−メトキシ−3−ピペリジン−1−イルメチル−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−メトキシ−フェニル)−2−ナフタレン−1−イル−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(2,5−ジ−tert−ブチル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(3−アミノ−5−tert−ブチル−2−メトキシ−フェニル)−2−ナフタレン−1−イル−2−オキソ−アセトアミド;
    5−tert−ブチル−N−エチル−3−{2−[(Z)−ヒドロキシイミノ]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−アセチルアミノ}−2−メトキシ−ベンズアミド;
    4−{2−[4−(5−tert−ブチル−2−p−トリル−2H−ピラゾール−3−イルアミノオキサリル)−ナフタレン−1−イル]−エチル}−ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
    5−tert−ブチル−N−エチル−2−ヒドロキシ−3−{2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−ベンズアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−エトキシ−3−メタンスルホニルアミノ−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N’−[1−(5−tert−ブチル−3−エチルカルバモイル−2−メトキシ−フェニルカルバモイル)−1−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−メト−(E)−イリデン]−ヒドラジンカルボキサミド;
    2−{4−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−ナフタレン−1−イル}−N−(5−tert−ブチル−2−p−トリル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−オキソ−アセトアミド;
    5−tert−ブチル−N−エチル−2−メトキシ−3−{2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−ベンズアミド;
    5−tert−ブチル−2−メトキシ−3−{2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−安息香酸;
    N−(5−tert−ブチル−イソオキサゾール−3−イル)−2−[4−(2−ジメチルアミノ−ピリミジン−4−イルアミノ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    5−tert−ブチル−3−{2−[4−(2−モルホリン−4−イル−ピリジン−4−イルアミノ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−チオフェン−2−カルボン酸アミド;
    2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−N−m−トリル−アセトアミド;
    5−tert−ブチル−3−{2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−チオフェン−2−カルボン酸メチルエステル;
    N’−[1−(5−tert−ブチル−3−メタンスルホニルアミノ−2−メトキシ−フェニルカルバモイル)−1−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−メト−(Z)−イリデン]−ヒドラジンカルボキサミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−(3−メトキシ−フェニル)−2H−ピラゾール−3−イル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−ピリジン−4−イルアミノ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−イソプロピル−2−p−トリル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−イソオキサゾール−3−イル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(2−ベンゾイル−5−tert−ブチル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    5−tert−ブチル−N−エチル−3−{2−ヒドラゾノ−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−アセチルアミノ}−2−メトキシ−ベンズアミド;
    N−(5−tert−ブチル−3−エタンスルホニルアミノ−2−メトキシ−フェニル)−2−[(Z)−ヒドロキシイミノ]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−アセトアミド;
    N−(3−アミノ−5−tert−ブチル−2−メトキシ−フェニル)−2−[4−(2−ジメチルアミノ−ピリミジン−4−イルアミノ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−チオフェン−3−イル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−(4−クロロ−フェニル)−2H−ピラゾール−3−イル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N’−[1−(5−tert−ブチル−3−カルバモイル−2−メトキシ−フェニルカルバモイル)−1−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−メト−(E)−イリデン]−ヒドラジンカルボキサミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−(4−メトキシ−フェニル)−2H−ピラゾール−3−イル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    5−tert−ブチル−3−{2−[7−クロロ−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−N−シクロプロピル−2−メトキシ−ベンズアミド;
    N−(5−tert−ブチル−3−メタンスルホニルアミノ−2−メトキシ−フェニル)−2−{4−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−ナフタレン−1−イル}−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−チオフェン−3−イル)−2−[(Z)−ヒドロキシイミノ]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−アセトアミド;
    5−tert−ブチル−N−シクロプロピル−3−[2−[(Z)−ヒドロキシイミノ]−2−(4−メトキシ−ナフタレン−1−イル)−アセチルアミノ]−2−メトキシ−ベンズアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−[4−(4−モルホリン−4−イル−ピリミジン−2−イルアミノ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−(3−メトキシ−フェニル)−2H−ピラゾール−3−イル]−2−[(Z)−ヒドロキシイミノ]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−アセトアミド;
    N−[2−メトキシ−5−(1−メチル−1−フェニル−エチル)−フェニル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    5−tert−ブチル−3−{2−[4−(2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イルアミノ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−チオフェン−2−カルボン酸アミド;
    5−tert−ブチル−N−イソブチル−2−メトキシ−3−{2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−ベンズアミド;
    N−(3,5−ジ−tert−ブチル−2−メトキシ−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    5−tert−ブチル−3−{2−[(Z)−ヒドロキシイミノ]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−アセチルアミノ}−チオフェン−2−カルボン酸ジメチルアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−メトキシ−3−メチル−フェニル)−2−[(Z)−ヒドロキシイミノ]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−アセトアミド;
    N’−[1−(5−tert−ブチル−3−シクロプロピルカルバモイル−2−メトキシ−フェニルカルバモイル)−1−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−メト−(E)−イリデン]−ヒドラジンカルボン酸エチルエステル;
    N−インダン−5−イル−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−2H−ピラゾール−3−イル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−[5−tert−ブチル−3−(イミダゾール−1−カルボニル)−2−メトキシ−フェニル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−2H−ピラゾール−3−イル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−p−トリル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−オキソ−2−{4−[2−(5−オキソ−[1,4]ジアゼピン−1−イル)−エトキシ]−ナフタレン−1−イル}−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−3−エタンスルホニルアミノ−2−メトキシ−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    3−tert−ブチル−5−{2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルアミド;
    N−(5−tert−ブチル−3−メタンスルホニルアミノ−2−メトキシ−フェニル)−2−[(Z)−ヒドロキシイミノ]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イルオキシ)−ナフタレン−1−イル]−アセトアミド;
    N−[2−(3−アミノ−フェニル)−5−tert−ブチル−2H−ピラゾール−3−イル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    3−tert−ブチル−5−{2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−ピラゾール−1−カルボン酸フェニルアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−o−トリル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    5−tert−ブチル−3−{2−[4−(2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イルオキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−チオフェン−2−カルボン酸アミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−2H−ピラゾール−3−イル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−イソオキサゾール−3−イル)−2−[4−(3−ヒドロキシ−プロポキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(3−tert−ブチル−イソオキサゾール−5−イル)−2−[(Z)−ヒドロキシイミノ]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−アセトアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−メトキシ−3−(プロパン−1−スルホニルアミノ)−フェニル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−3−メタンスルホニルアミノ−2−メトキシ−フェニル)−2−オキソ−2−{4−[2−(5−オキソ−[1,4]ジアゼピン−1−イル)−エトキシ]−ナフタレン−1−イル}−アセトアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−(3−シアノ−フェニル)−2H−ピラゾール−3−イル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−メトキシ−3−フェニルアセチルアミノ−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    5−tert−ブチル−3−{2−[4−(2−ジメチルアミノ−ピリミジン−4−イルアミノ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−チオフェン−2−カルボン酸アミド;
    N’−[1−(5−tert−ブチル−3−エチルカルバモイル−2−メトキシ−フェニルカルバモイル)−1−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−メト−(E)−イリデン]−ヒドラジンカルボン酸エチルエステル;
    N−(3−メタンスルホニルアミノ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−ヒドロキシ−3−ピペリジン−1−イルメチル−フェニル)−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−メトキシ−フェニル)−2−オキソ−2−{4−[2−((S)−1−フェニル−エチルアミノ)−ピリミジン−4−イルアミノ]−ナフタレン−1−イル}−アセトアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−(4−シアノ−フェニル)−2H−ピラゾール−3−イル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N’−[1−(5−tert−ブチル−3−メタンスルホニルアミノ−2−メトキシ−フェニルカルバモイル)−1−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−メト−(E)−イリデン]−ヒドラジンカルボン酸エチルエステル;
    N−(5−tert−ブチル−2−メトキシ−3−{2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−フェニル)−イソブチルアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−(4−メチル−ベンゾイル)−2H−ピラゾール−3−イル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−(2−クロロ−フェニル)−2H−ピラゾール−3−イル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−(3−クロロ−4−メチル−フェニル)−2H−ピラゾール−3−イル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−[5−tert−ブチル−2−メトキシ−3−(プロパン−1−スルホニルアミノ)−フェニル]−2−[4−(2−モルホリン−4−イル−ピリジン−4−イルアミノ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    5−tert−ブチル−N−シクロプロピル−2−メトキシ−3−{2−[4−(2−モルホリン−4−イル−ピリジン−4−イルアミノ)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセチルアミノ}−ベンズアミド;
    N−(5−tert−ブチル−3−メタンスルホニルアミノ−2−メトキシ−フェニル)−2−オキソ−2−{4−[6−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ピリジン−3−イル]−ナフタレン−1−イル}−アセトアミド;
    3−[2−(4−ブロモ−ナフタレン−1−イル)−2−オキソ−アセチルアミノ]−5−tert−ブチル−N−シクロプロピル−2−メトキシ−ベンズアミド;
    N−(5−tert−ブチル−3−メタンスルホニルアミノ−2−メトキシ−フェニル)−2−[4−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−2−p−トリル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−[4−(6−モルホリン−4−イルメチル−ピリジン−3−イル)−ナフタレン−1−イル]−2−オキソ−アセトアミド;
    N−(5−tert−ブチル−3−メタンスルホニルアミノ−2−メトキシ−フェニル)−2−オキソ−2−(4−ピリジン−3−イル−ナフタレン−1−イル)−アセトアミド;または
    N−(5−tert−ブチル−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−オキソ−2−(4−ピリジン−3−イル−ナフタレン−1−イル)−アセトアミド
    から選択される,請求項1記載の化合物。

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Families Citing this family (174)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7135575B2 (en) 2003-03-03 2006-11-14 Array Biopharma, Inc. P38 inhibitors and methods of use thereof
AU2004247626B8 (en) 2003-05-15 2011-05-19 Arqule, Inc. Imidazothiazoles and imidazoxazole derivatives as inhibitors of p38
BRPI0414313A (pt) * 2003-09-11 2006-11-07 Kemia Inc inibidores de citocinas
CN105820160B (zh) 2003-11-05 2019-02-12 萨可德生物科学公司 细胞粘着调节剂
RU2006121990A (ru) 2003-11-21 2007-12-27 Эррэй Биофарма Инк. (Us) Ингибиторы протеинкиназ акт
US7977322B2 (en) 2004-08-20 2011-07-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-binding cassette transporters
WO2005075435A1 (en) * 2004-01-30 2005-08-18 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of atp-binding cassette transporters
US7829560B2 (en) 2004-07-08 2010-11-09 Arqule, Inc. 1,4-disubstituted naphthalenes as inhibitors of P38 MAP kinase
PE20060664A1 (es) 2004-09-15 2006-08-04 Novartis Ag Amidas biciclicas como inhibidores de cinasa
US8178672B2 (en) 2004-10-19 2012-05-15 Arqule, Inc. Synthesis of imidazooxazole and imidazothiazole inhibitors of p38 MAP kinase
CA2589271A1 (en) 2004-12-07 2006-06-15 Locus Pharmaceuticals, Inc. Urea inhibitors of map kinases
CA2589274A1 (en) 2004-12-07 2006-06-15 Locus Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of protein kinases
WO2006091862A2 (en) * 2005-02-24 2006-08-31 Kemia, Inc. Cytokine inhibitors and their use in therapy
WO2006099256A2 (en) * 2005-03-11 2006-09-21 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of atp-binding cassette transporters
CA2610829A1 (en) * 2005-06-14 2006-12-28 Schering Corporation The preparation and use of compounds as aspartyl protease inhibitors
NZ564743A (en) * 2005-07-11 2010-03-26 Mitsubishi Tanabe Pharma Corp An oxime derivative as a glucokinase activating agent and preparations thereof
WO2007015877A2 (en) * 2005-07-20 2007-02-08 Kalypsys, Inc. Inhibitors of p38 kinase and methods of treating inflammatory disorders
AU2006290442B2 (en) 2005-09-16 2010-07-29 Arrow Therapeutics Limited Biphenyl derivatives and their use in treating hepatitis C
WO2007035873A1 (en) * 2005-09-21 2007-03-29 Pharmacopeia, Inc. Purinone derivatives for treating neurodegenerative diseases
EP1933831A2 (en) 2005-10-06 2008-06-25 Vertex Pharmaceuticals, Inc. Modulators of atp-binding cassette transporters
US20100004248A1 (en) * 2005-10-24 2010-01-07 David Kass Use of a Nitric Oxide Synthase Modulator for the Treatment of Cardiac Indications
US20070243184A1 (en) * 2005-11-08 2007-10-18 Steven Fischkoff Prophylaxis and treatment of enterocolitis associated with anti-ctla-4 antibody therapy
WO2007058990A2 (en) * 2005-11-14 2007-05-24 Kemia, Inc. Therapy using cytokine inhibitors
WO2007075896A2 (en) * 2005-12-22 2007-07-05 Kemia, Inc. Heterocyclic cytokine inhibitors
US7671221B2 (en) * 2005-12-28 2010-03-02 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-Binding Cassette transporters
ES2398319T3 (es) * 2005-12-28 2013-03-15 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Derivados de 1-(benzo[D][1,3]dioxol-5-il)-N-(fenil)ciclopropano-carboxamida y compuestos relacionados como moduladores de transportadores de casetes de unión a ATP para el tratamiento de la fibrosis quística
CN101415685B (zh) * 2006-01-31 2011-08-24 阿雷生物药品公司 激酶抑制剂及其使用方法
KR101472248B1 (ko) 2006-02-10 2014-12-16 서미트 코포레이션 피엘씨 뒤시엔느 근이영양증의 치료
US7989459B2 (en) 2006-02-17 2011-08-02 Pharmacopeia, Llc Purinones and 1H-imidazopyridinones as PKC-theta inhibitors
US7943328B1 (en) 2006-03-03 2011-05-17 Prometheus Laboratories Inc. Method and system for assisting in diagnosing irritable bowel syndrome
CA2644910C (en) 2006-03-31 2014-01-28 Abbott Laboratories Indazole compounds
UA93548C2 (uk) 2006-05-05 2011-02-25 Айерем Елелсі Сполуки та композиції як модулятори хеджхогівського сигнального шляху
WO2007133614A2 (en) * 2006-05-12 2007-11-22 University Of Kentucky Bis-quaternary ammonium cyclophane compounds that interact with neuronal nicotinic acetylcholine receptors
JO3235B1 (ar) * 2006-05-26 2018-03-08 Astex Therapeutics Ltd مركبات بيررولوبيريميدين و استعمالاتها
AU2007257959A1 (en) * 2006-06-09 2007-12-21 Kemia, Inc. Therapy using cytokine inhibitors
US20080085524A1 (en) * 2006-08-15 2008-04-10 Prometheus Laboratories Inc. Methods for diagnosing irritable bowel syndrome
US20100094560A1 (en) * 2006-08-15 2010-04-15 Prometheus Laboratories Inc. Methods for diagnosing irritable bowel syndrome
US20080064626A1 (en) * 2006-09-08 2008-03-13 Zanella John M Methods of treating tendonitis in a subject by using an anti-cytokine agent
US7902187B2 (en) 2006-10-04 2011-03-08 Wyeth Llc 6-substituted 2-(benzimidazolyl)purine and purinone derivatives for immunosuppression
WO2008043031A1 (en) 2006-10-04 2008-04-10 Pharmacopeia, Inc. 6-substituted 2-(benzimidazolyl)purine and purinone derivatives for immunosuppression
AR063141A1 (es) 2006-10-04 2008-12-30 Pharmacopeia Inc Derivados de 2- ( benzimidazolil ) purina 8- sustituida para inmunosupresion
TW200827346A (en) 2006-11-03 2008-07-01 Astrazeneca Ab Chemical compounds
CA2669695C (en) * 2006-11-13 2012-10-30 Synta Pharmaceuticals Corp. Tetrahydropyridinyl compounds for inflammation and immune-related uses
US7902248B2 (en) 2006-12-14 2011-03-08 Hoffmann-La Roche Inc. Oxime glucokinase activators
US8093246B2 (en) * 2006-12-14 2012-01-10 Lexicon Pharmaceuticals, Inc. O-linked pyrimidin-4-amine-based compounds, compositions comprising them, and methods of their use to treat cancer
WO2008083124A1 (en) 2006-12-28 2008-07-10 Rigel Pharmaceuticals, Inc. N-substituted-heterocycloalkyloxybenzamide compounds and methods of use
WO2008084873A1 (ja) * 2007-01-10 2008-07-17 Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation オキシム誘導体
JP5207981B2 (ja) * 2007-01-10 2013-06-12 田辺三菱製薬株式会社 ヒドラゾン誘導体
WO2008089034A2 (en) * 2007-01-11 2008-07-24 Kemia, Inc. Cytokine inhibitors
DE102007002717A1 (de) 2007-01-18 2008-07-24 Merck Patent Gmbh Heterocyclische Indazolderivate
TW200836719A (en) 2007-02-12 2008-09-16 Astrazeneca Ab Chemical compounds
US8642067B2 (en) 2007-04-02 2014-02-04 Allergen, Inc. Methods and compositions for intraocular administration to treat ocular conditions
CN101687863B (zh) * 2007-05-04 2012-09-12 阿斯利康(瑞典)有限公司 氨基-噻唑基-嘧啶衍生物及其治疗癌症的用途
US8563594B2 (en) 2007-05-08 2013-10-22 Allergan, Inc. S1P3 receptor inhibitors for treating pain
DE102007022565A1 (de) 2007-05-14 2008-11-20 Merck Patent Gmbh Heterocyclische Indazolderivate
WO2008147938A2 (en) * 2007-05-24 2008-12-04 Centocor, Inc. Wnt5a as an inflammatory disease marker
PE20090837A1 (es) 2007-07-02 2009-07-24 Boehringer Ingelheim Int Nuevos compuestos quimicos
SI2170396T1 (sl) * 2007-08-03 2017-04-26 Summit (Oxford) Limited Kombinacije zdravil za zdravljenje duchennove mišične distrofije
GB0715937D0 (en) * 2007-08-15 2007-09-26 Vastox Plc Method of treatment og duchenne muscular dystrophy
ES2830024T3 (es) 2007-10-19 2021-06-02 Novartis Ag Composiciones y métodos para el tratamiento del edema macular
JP2011516442A (ja) * 2008-04-04 2011-05-26 ビオマリン アイジーエー リミテッド 筋ジストロフィーを治療するための化合物
CN102065694A (zh) * 2008-04-15 2011-05-18 萨可德公司 用于局部治疗免疫相关疾病的雾化的lfa-1拮抗剂
WO2009133834A1 (ja) * 2008-04-28 2009-11-05 塩野義製薬株式会社 血管内皮リパーゼ阻害活性を有するケトアミド誘導体
CN102186809A (zh) 2008-08-14 2011-09-14 拜尔农作物科学股份公司 杀虫性的4-苯基-1h-吡唑
CN102186856B (zh) 2008-08-22 2014-09-24 诺华股份有限公司 作为cdk抑制剂的吡咯并嘧啶化合物
TW201014860A (en) 2008-09-08 2010-04-16 Boehringer Ingelheim Int New chemical compounds
CN102227421A (zh) 2008-09-29 2011-10-26 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 抗增殖化合物
WO2010043721A1 (en) 2008-10-17 2010-04-22 Oryzon Genomics, S.A. Oxidase inhibitors and their use
KR20100066868A (ko) * 2008-12-10 2010-06-18 동화약품주식회사 신규한 2, 6-위치가 치환된 3-니트로피리딘 유도체 화합물, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약제학적 조성물
KR20100066870A (ko) * 2008-12-10 2010-06-18 동화약품주식회사 신규한 6-인다졸릴아미노-3-니트로피리딘 유도체 화합물, 그의 제조방법 및 이를 포함하는 약제학적 조성물
US20110306641A1 (en) * 2008-12-10 2011-12-15 Jei Man Ryu Novel 2,6-substituted-3-nitropyridine derivative, method for preparing same, and pharmaceutical preparation including same
KR20100067046A (ko) * 2008-12-10 2010-06-18 동화약품주식회사 신규한 2,6―위치에 치환된 3―니트로피리딘 유도체, 그의 제조방법 및 이를 포함하는 약학 조성물
WO2010084160A1 (en) 2009-01-21 2010-07-29 Oryzon Genomics S.A. Phenylcyclopropylamine derivatives and their medical use
WO2010094695A1 (en) 2009-02-17 2010-08-26 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pyrimido [5,4-d] pyrimidine derivatives for the inhibition of tyrosine kinases
CA2757415C (en) 2009-04-02 2018-02-06 Merck Patent Gmbh Autotaxin inhibitors
JP2012197231A (ja) * 2009-08-06 2012-10-18 Oncotherapy Science Ltd Ttk阻害作用を有するピリジンおよびピリミジン誘導体
WO2011021678A1 (ja) * 2009-08-21 2011-02-24 武田薬品工業株式会社 縮合複素環化合物
RU2602814C2 (ru) 2009-09-25 2016-11-20 Оризон Дженомикс С.А. Лизинспецифические ингибиторы деметилазы-1 и их применение
US8946296B2 (en) 2009-10-09 2015-02-03 Oryzon Genomics S.A. Substituted heteroaryl- and aryl-cyclopropylamine acetamides and their use
EP2491033A4 (en) * 2009-10-20 2013-03-13 Eiger Biopharmaceuticals Inc AZAINDAZOLES FOR THE TREATMENT OF FLAVIVIRIDAE VIRUS INFECTION
US20110117055A1 (en) * 2009-11-19 2011-05-19 Macdonald James E Methods of Treating Hepatitis C Virus with Oxoacetamide Compounds
UY33227A (es) 2010-02-19 2011-09-30 Novartis Ag Compuestos de pirrolopirimidina como inhibidores de la cdk4/6
WO2011106573A2 (en) 2010-02-24 2011-09-01 Oryzon Genomics, S.A. Lysine demethylase inhibitors for diseases and disorders associated with hepadnaviridae
US9616058B2 (en) 2010-02-24 2017-04-11 Oryzon Genomics, S.A. Potent selective LSD1 inhibitors and dual LSD1/MAO-B inhibitors for antiviral use
KR101924162B1 (ko) * 2010-03-15 2018-11-30 버지니아 커먼웰스 유니버시티 기도의 염증 및 이상성 점액섬모 전달의 치료법으로서의 에어로졸화 댑손
WO2011117382A1 (en) 2010-03-26 2011-09-29 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pyridyltriazoles
JP5871896B2 (ja) 2010-03-26 2016-03-01 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング B−rafキナーゼインヒビター
WO2011126903A2 (en) * 2010-03-30 2011-10-13 Verseon, Inc. Multisubstituted aromatic compounds as inhibitors of thrombin
HUE030938T2 (en) 2010-04-19 2017-06-28 Oryzon Genomics Sa Lysine-specific demethylase-1 inhibitors and their use
JP5904645B2 (ja) 2010-05-07 2016-04-13 ゾーマ (ユーエス) リミテッド ライアビリティ カンパニー IL−1β関連病態の治療のための方法
JP5607241B2 (ja) 2010-05-21 2014-10-15 ケミリア・エービー 新規ピリミジン誘導体
CN103124724B (zh) 2010-07-29 2015-05-20 奥瑞泽恩基因组学股份有限公司 Lsd1的基于芳基环丙胺的脱甲基酶抑制剂及其医疗用途
WO2012013727A1 (en) 2010-07-29 2012-02-02 Oryzon Genomics S.A. Cyclopropylamine derivatives useful as lsd1 inhibitors
WO2012045883A1 (en) 2010-10-08 2012-04-12 Oryzon Genomics S.A. Cyclopropylamine inhibitors of oxidases
AR083797A1 (es) 2010-11-10 2013-03-20 Novartis Ag Succinato de dimetil-amida del acido 7-ciclopentil-2-(5-piperazin-1-il-piridin-2-il-amino)-7h-pirrolo-[2,3-d]pirimidin-6-carboxilico, proceso para prepararla, intermediarios de dicha sintesis y proceso de preparacion de los mismos
WO2012072713A2 (en) 2010-11-30 2012-06-07 Oryzon Genomics, S.A. Lysine demethylase inhibitors for diseases and disorders associated with flaviviridae
US8710055B2 (en) 2010-12-21 2014-04-29 Boehringer Ingelheim International Gmbh Triazolylphenyl sulfonamides as serine/threonine kinase inhibitors
CN102093394B (zh) * 2011-01-10 2012-11-21 中国药科大学 氯诺昔康氨丁三醇共晶
EP2712315B1 (en) 2011-02-08 2021-11-24 Oryzon Genomics, S.A. Lysine demethylase inhibitors for myeloproliferative disorders
US9006241B2 (en) 2011-03-24 2015-04-14 Noviga Research Ab Pyrimidine derivatives
RU2014105624A (ru) * 2011-08-12 2015-09-20 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг Соединения индазола, способ их применения и фармацевтическая композиция
RU2681211C2 (ru) 2011-10-20 2019-03-05 Оризон Дженомикс С.А. (гетеро)арилциклопропиламины в качестве ингибиторов lsd1
BR112014009238B1 (pt) 2011-10-20 2022-08-09 Oryzon Genomics S.A. Compostos de (hetero)aril ciclopropilamina, seus usos e composições farmacêuticas
US9044408B2 (en) 2011-10-31 2015-06-02 Avon Products, Inc. Cosmetic use of N-heteroarylbisamide analogs and related compounds
US9458154B2 (en) 2011-12-09 2016-10-04 Chiesi Farmaceutici S.P.A. Kinase inhibitors
KR102477065B1 (ko) * 2012-03-01 2022-12-13 어레이 바이오파마 인크. 1-(3-tert-부틸-1-p-톨릴-1H-피라졸-5-일)-3-(5-플루오로-2-(1-(2-하이드록시에틸)-1H-인다졸-5-일옥시)벤질)우레아 하이드로클로라이드의 결정 형태
US20150202286A1 (en) * 2012-07-13 2015-07-23 The Children's Hospital of Philadelphai Toxicity Management for Anti-Tumor Activity of CARs
EP2890701B1 (en) 2012-08-29 2017-03-29 Respivert Limited Kinase inhibitors
US20150225373A1 (en) 2012-08-29 2015-08-13 Respivert Limited Kinase inhibitors
WO2014033446A1 (en) 2012-08-29 2014-03-06 Respivert Limited Kinase inhibitors
US10548994B1 (en) * 2013-03-11 2020-02-04 Stc.Unm Control of chronic neuropathic pain and allodynia
US9186361B2 (en) 2013-03-15 2015-11-17 Novartis Ag Compounds and compositions for the treatment of parasitic diseases
US9387250B2 (en) 2013-03-15 2016-07-12 Rutgers, The State University Of New Jersey Therapeutic compositions for bone repair
US9233961B2 (en) 2013-03-15 2016-01-12 Novartis Ag Compounds and compositions for the treatment of parasitic diseases
NZ711064A (en) 2013-03-15 2019-06-28 Verseon Corp Pyridone-substituted pyrazolyl compounds as serine protease inhibitors
US9296754B2 (en) 2013-03-15 2016-03-29 Novartis Ag Compounds and compositions for the treatment of parasitic diseases
CN110423221A (zh) 2013-03-15 2019-11-08 维颂公司 作为凝血酶抑制剂的卤代吡唑
KR102340654B1 (ko) 2013-04-02 2021-12-16 옥슬러 액퀴지션즈 리미티드 키나제 저해제
CN103740734B (zh) * 2013-07-01 2015-10-14 上海交通大学 厦门霉素生物合成基因簇、用途及菌株
DK3054936T5 (da) 2013-10-10 2024-03-18 Eastern Virginia Medical School 4-((2-hydroxy-3-methoxybenzyl)amino) benzensulfonamid derivater som 12-lipoxygenase inhibitorer
EA028819B1 (ru) 2013-10-25 2018-01-31 Новартис Аг Производные бициклического пиридила с конденсированными кольцами в качестве ингибиторов fgfr4
US9630896B2 (en) 2013-11-22 2017-04-25 Tansna Therapeutics, Inc. 2,5-dialkyl-4-H/halo/ether-phenol compounds
CN106029666B (zh) 2013-12-19 2018-05-18 诺华股份有限公司 作为原生动物蛋白酶体抑制剂用于治疗寄生虫疾病例如利什曼病的[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶衍生物
CA2934199A1 (en) 2013-12-20 2015-06-25 Respivert Limited Urea derivatives useful as kinase inhibitors
NZ724250A (en) 2014-03-07 2022-02-25 Biocryst Pharm Inc Human plasma kallikrein inhibitors
WO2015170218A1 (en) 2014-05-07 2015-11-12 Pfizer Inc. Tropomyosin-related kinase inhibitors
EP3172237A2 (en) 2014-07-21 2017-05-31 Novartis AG Treatment of cancer using humanized anti-bcma chimeric antigen receptor
WO2016014535A1 (en) 2014-07-21 2016-01-28 Novartis Ag Treatment of cancer using a cll-1 chimeric antigen receptor
WO2016044662A1 (en) 2014-09-17 2016-03-24 Verseon Corporation Pyrazolyl-substituted pyridone compounds as serine protease inhibitors
MA40774A (fr) 2014-10-01 2017-08-08 Respivert Ltd Dérivés de diaryle-urée en tant qu'inhibiteurs de kinase p38
EP3200786B1 (en) 2014-10-03 2019-08-28 Novartis AG Use of ring-fused bicyclic pyridyl derivatives as fgfr4 inhibitors
HUE060104T2 (hu) 2015-02-27 2023-01-28 Verseon Int Corporation Szubsztituált pirazol vegyületek mint szerinproteázinhibitorok
US9802917B2 (en) 2015-03-25 2017-10-31 Novartis Ag Particles of N-(5-cyano-4-((2-methoxyethyl)amino)pyridin-2-yl)-7-formyl-6-((4-methyl-2-oxopiperazin-1-yl)methyl)-3,4-dihydro-1,8-naphthyridine-1(2H)-carboxamide
EP3344192A4 (en) 2015-09-04 2019-05-15 The Johns Hopkins University INTERCANUAL DEVICE WITH LOW PROFILE
US20170107216A1 (en) 2015-10-19 2017-04-20 Incyte Corporation Heterocyclic compounds as immunomodulators
SG10202004618TA (en) 2015-11-19 2020-06-29 Incyte Corp Heterocyclic compounds as immunomodulators
SG11201805300QA (en) 2015-12-22 2018-07-30 Incyte Corp Heterocyclic compounds as immunomodulators
MA44607A (fr) 2016-04-06 2021-05-19 Oxular Acquisitions Ltd Inhibiteurs de kinase
EP3452476B1 (en) 2016-05-06 2021-12-15 Incyte Corporation Heterocyclic compounds as immunomodulators
US20170342060A1 (en) 2016-05-26 2017-11-30 Incyte Corporation Heterocyclic compounds as immunomodulators
PT3472167T (pt) 2016-06-20 2022-11-11 Incyte Corp Compostos heterocíclicos como imunomoduladores
EP3484866B1 (en) 2016-07-14 2022-09-07 Incyte Corporation Heterocyclic compounds as immunomodulators
JOP20190024A1 (ar) 2016-08-26 2019-02-19 Gilead Sciences Inc مركبات بيروليزين بها استبدال واستخداماتها
US20180057486A1 (en) 2016-08-29 2018-03-01 Incyte Corporation Heterocyclic compounds as immunomodulators
JP2018052878A (ja) 2016-09-29 2018-04-05 第一三共株式会社 ピリジン化合物
JOP20190151B1 (ar) 2016-12-20 2023-09-17 Astrazeneca Ab مركبات أمينو - ترايازولو بيريدين واستخدامها في علاج سرطان
WO2018119236A1 (en) 2016-12-22 2018-06-28 Incyte Corporation Triazolo[1,5-a]pyridine derivatives as immunomodulators
MA47120A (fr) 2016-12-22 2021-04-28 Incyte Corp Dérivés pyridine utilisés en tant qu'immunomodulateurs
MY197635A (en) 2016-12-22 2023-06-29 Incyte Corp Benzooxazole derivatives as immunomodulators
HUE060233T2 (hu) 2016-12-22 2023-02-28 Incyte Corp Tetrahidro imidazo[4,5-c]piridin-származékok mint a PD-L1 internalizációját indukáló szerek
GB201700257D0 (en) * 2017-01-06 2017-02-22 Atlantic Pharmaceuticals (Holdings) Ltd New formulation
PL3448859T3 (pl) 2017-03-20 2020-02-28 Forma Therapeutics, Inc. Kompozycje pirolopirolu jako aktywatory kinazy pirogronianowej (PKR)
CA3069720A1 (en) 2017-07-11 2019-01-17 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Carboxamides as modulators of sodium channels
CN114732910A (zh) 2017-10-05 2022-07-12 弗尔康医疗公司 P38激酶抑制剂降低dux4和下游基因表达以用于治疗fshd
US10342786B2 (en) 2017-10-05 2019-07-09 Fulcrum Therapeutics, Inc. P38 kinase inhibitors reduce DUX4 and downstream gene expression for the treatment of FSHD
MX2020006587A (es) 2017-12-22 2020-12-10 Ravenna Pharmaceuticals Inc Derivados de aminopiridina como inhibidores de fosfatidilinositol fosfato cinasa.
CN111788204B (zh) 2018-02-26 2023-05-05 吉利德科学公司 作为hbv复制抑制剂的取代吡咯嗪化合物
DK3774791T3 (da) 2018-03-30 2023-01-23 Incyte Corp Heterocykliske forbindelser som immunmodulatorer
PT3790877T (pt) 2018-05-11 2023-05-10 Incyte Corp Derivados de tetrahidro-imidazo[4,5-c]piridina como imunomoduladores pd-l1
JP7438988B2 (ja) 2018-06-13 2024-02-27 ノバルティス アーゲー Bcmaキメラ抗原受容体及びその使用
KR20210030947A (ko) * 2018-07-03 2021-03-18 노파르티스 아게 Nlrp3 길항제를 사용한 tnf 억제제 저항성 대상체를 위한 치료 방법 또는 치료제의 선택 방법
KR20210057014A (ko) * 2018-09-13 2021-05-20 깃세이 야쿠힌 고교 가부시키가이샤 이미다조피리디논 화합물
JP7450610B2 (ja) 2018-09-19 2024-03-15 ノヴォ・ノルディスク・ヘルス・ケア・アーゲー ピルビン酸キナーゼrの活性化
US20200129485A1 (en) 2018-09-19 2020-04-30 Forma Therapeutics, Inc. Treating sickle cell disease with a pyruvate kinase r activating compound
FI3860998T3 (fi) 2018-10-05 2024-03-27 Annapurna Bio Inc Yhdisteitä ja koostumuksia apj-reseptorin aktiivisuuteen liittyvien tautitilojen hoitoon
US11292782B2 (en) 2018-11-30 2022-04-05 Nuvation Bio Inc. Diarylhydantoin compounds and methods of use thereof
CN111825605B (zh) * 2019-04-19 2023-03-31 中国科学院上海药物研究所 芳基酮酰胺类化合物及其制备方法和用途
WO2021002887A1 (en) * 2019-07-02 2021-01-07 Novartis Inflammasome Research, Inc. Gut-targeted nlrp3 antagonists and their use in therapy
WO2021030162A1 (en) 2019-08-09 2021-02-18 Incyte Corporation Salts of a pd-1/pd-l1 inhibitor
KR20220075382A (ko) 2019-09-30 2022-06-08 인사이트 코포레이션 면역조절제로서의 피리도[3,2-d]피리미딘 화합물
AU2020385113A1 (en) 2019-11-11 2022-05-19 Incyte Corporation Salts and crystalline forms of a PD-1/PD-L1 inhibitor
CR20230230A (es) 2020-11-06 2023-07-27 Incyte Corp Proceso para hacer un inhibidor de pd-1/pdl1 y sales y formas cristalinas del mismo
US11760756B2 (en) 2020-11-06 2023-09-19 Incyte Corporation Crystalline form of a PD-1/PD-L1 inhibitor
US11780836B2 (en) 2020-11-06 2023-10-10 Incyte Corporation Process of preparing a PD-1/PD-L1 inhibitor

Family Cites Families (92)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE1693010A1 (de) 1967-03-20 1971-07-22 Ciba Geigy Ag Oxalsaeurediamid-Derivate als Ultraviolett-Absorber
GB1208015A (en) 1967-03-23 1970-10-07 Glaxo Lab Ltd Cephalosporins
US4029671A (en) 1976-03-22 1977-06-14 Eli Lilly And Company 3-[(5-nitro-2-imidazolyl)pyrazol-5-yl]oxamic acid derivatives
EP0122155A3 (en) * 1983-04-12 1985-07-31 Eli Lilly And Company Improvements in or relating to naphthylglycyl cephalosporin derivatives
IT1183181B (it) 1985-02-07 1987-10-05 Corvi Camillo Spa Derivati del 3-metil-imidazo(4,5-c)pirazolo con attivita' terapeutica e procedimento per la loropreparazione
US4761424A (en) 1985-10-01 1988-08-02 Warner-Lambert Company Enolamides, pharmaceutical compositions and methods for treating inflammation
LU87821A1 (fr) 1990-10-12 1992-05-25 Cird Galderma Composes bi-aromatiques,et leur utilisation en medecine humaine et veterinaire et en cosmetique
US5192770A (en) 1990-12-07 1993-03-09 Syntex (U.S.A.) Inc. Serotonergic alpha-oxoacetamides
FR2676439B1 (fr) 1991-05-13 1994-10-28 Cird Galderma Nouveaux composes bi-aromatiques derives d'un motif salicylique, leur procede de preparation et leur utilisation en medecine humaine et veterinaire ainsi qu'en cosmetique.
JPH05201980A (ja) 1992-01-30 1993-08-10 Mitsubishi Kasei Corp メトキシイミノ酢酸誘導体およびこれを有効成分とする農園芸用殺菌剤
US6750207B1 (en) 1992-05-01 2004-06-15 Yeda Research And Development Co. Ltd. Compositions for the regulation of cytokine activity
FR2713637B1 (fr) 1993-12-15 1996-01-05 Cird Galderma Nouveaux composés bi-aromatiques dérivés d'amide, compositions pharmaceutiques et cosmétiques les contenant et utilisations.
JPH07224041A (ja) 1994-02-10 1995-08-22 Mitsubishi Chem Corp ピラゾリル酢酸誘導体およびこれを有効成分とする農園芸用殺菌剤
US5624957A (en) 1995-06-06 1997-04-29 Bristol-Myers Squibb Company Rary-specific retinobenzoic acid derivatives
DE19636150A1 (de) 1996-09-06 1998-03-12 Asta Medica Ag N-substituierte Indol-3-glyoxylamide mit antiasthmatischer, antiallergischer und immunsuppressiver/immunmodulierender Wirkung
US6143931A (en) 1997-04-16 2000-11-07 Arqule, Inc. Synthesis and use of α-ketoamide derivatives and arrays
AU7135598A (en) 1997-04-16 1998-11-11 Arqule, Inc. Synthesis and use of biased arrays
AU7129098A (en) 1997-04-16 1998-11-11 Arqule, Inc. Synthesis and use of alpha-ketoamide derivatives and arrays
JP2001521934A (ja) 1997-11-03 2001-11-13 ベーリンガー インゲルハイム ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド 抗炎症薬としての芳香族ヘテロ環式化合物
US6358506B1 (en) 1997-11-05 2002-03-19 University Of Southern California Use of cytokines and mitogens to inhibit pathological immune responses
PT1042305E (pt) 1997-12-22 2005-10-31 Bayer Pharmaceuticals Corp Inibicao de quinase p38 utilizando difenilureias simetricas e assimetricas
EP1043995B9 (en) 1997-12-22 2008-10-08 Bayer Pharmaceuticals Corp. INHIBITION OF p38 KINASE ACTIVITY USING ARYL AND HETEROARYL SUBSTITUTED HETEROCYCLIC UREAS
DE19814838C2 (de) 1998-04-02 2001-01-18 Asta Medica Ag Indolyl-3-glyoxylsäure-Derivate mit Antitumorwirkung
ES2262072T3 (es) 1998-04-28 2006-11-16 Elbion Ag Derivados de indol y su utilizacion como inhibidores de la fosfodiesterasa 4.
WO1999064044A1 (en) 1998-06-08 1999-12-16 Advanced Medicine, Inc. Novel therapeutic agents that modulate 5-ht receptors
US6197750B1 (en) 1998-07-02 2001-03-06 Idun Pharmaceuticals, Inc. C-terminal modified oxamyl dipeptides as inhibitors of the ICE/ced-3 family of cysteine proteases
AU6056599A (en) 1998-09-24 2000-04-10 Bristol-Myers Squibb Company Active enantiomer of rargamma-specific agonist
DK1115707T3 (da) 1998-09-25 2004-03-01 Astrazeneca Ab Benzamidderivater og deres anvendelse som cytokininhibitorer
AU6060099A (en) 1998-09-30 2000-04-17 Procter & Gamble Company, The 2-substituted ketoamides
US20020065296A1 (en) 1999-01-13 2002-05-30 Bayer Corporation Heteroaryl ureas containing nitrogen hetero-atoms as p38 kinase inhibitors
UA73492C2 (en) 1999-01-19 2005-08-15 Aromatic heterocyclic compounds as antiinflammatory agents
EP1022027A1 (en) 1999-01-22 2000-07-26 Applied Research Systems ARS Holding N.V. Tumor necrosis factor antagonists and their use in endometriosis
CA2360934A1 (en) 1999-02-22 2000-08-31 Lin-Hua Zhang Polycyclo heterocyclic derivatives as antiinflammatory agents
GB9905579D0 (en) 1999-03-12 1999-05-05 Secr Defence Photoactive pentaerythritol derivatives and orientation layers
ATE303357T1 (de) 1999-03-17 2005-09-15 Amid-derivate
JP2001031636A (ja) 1999-05-18 2001-02-06 Senju Pharmaceut Co Ltd α−ケトアミド誘導体およびその医薬用途
ATE323482T1 (de) 1999-07-02 2006-05-15 Stuart A Lipton Verwendung von p38 mapk inhibitoren in der behandlung von augenkrankheiten
CA2374737C (en) 1999-07-09 2008-02-12 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Novel process for synthesis of heteroaryl-substituted urea compounds
AU6387500A (en) 1999-08-05 2001-03-05 Procter & Gamble Company, The Multivalent exocyclic diketo compounds
EE200200065A (et) 1999-08-12 2003-04-15 Pharmacia Italia S.P.A. 3-aminopürasooli derivaadid, nende valmistamine ja kasutamine vähivastaste toimeainetena ning neid sisaldav farmatseutiline kompositsioon
GB9919411D0 (en) 1999-08-18 1999-10-20 Zeneca Ltd Chemical compounds
US6492393B1 (en) 1999-11-16 2002-12-10 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Compounds useful as anti-inflammatory agents
IT1315267B1 (it) 1999-12-23 2003-02-03 Novuspharma Spa Derivati di 2-(1h-indol-3-il)-2-oxo-acetammidi ad attivita'antitumorale
DE19962300A1 (de) 1999-12-23 2001-06-28 Asta Medica Ag Substituierte N-Benzyl-Indol-3-yl-glyoxylsäure-Derivate mit Antitumorwirkung
US6525046B1 (en) 2000-01-18 2003-02-25 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Aromatic heterocyclic compounds as antiinflammatory agents
PE20010830A1 (es) 2000-01-28 2001-09-06 Syngenta Ltd Derivados de azol insecticidas o fungicidas y composiciones que los comprenden
WO2001058869A2 (en) 2000-02-11 2001-08-16 Bristol-Myers Squibb Company Cannabinoid receptor modulators, their processes of preparation, and use of cannabinoid receptor modulators in treating respiratory and non-respiratory diseases
NZ521389A (en) 2000-03-14 2005-06-24 Upjohn Co 2,3,4,5-tetrahydro-1H-[1,4]diazepino[1,7-a]indole compounds
DE10034880A1 (de) 2000-07-18 2002-02-07 Siemens Ag Dosiersystem
IT1318641B1 (it) 2000-07-25 2003-08-27 Novuspharma Spa Ammidi di acidi 2-(1h-indol-3-il)-2-oxo-acetici ad attivita'antitumorale.
EP1337250A2 (en) 2000-10-19 2003-08-27 SmithKline Beecham Corporation Use of p38 inhibitors for the treatment of smoke inhalation
TWI262920B (en) * 2000-10-27 2006-10-01 Elbion Ag New 7-azaindoles, their use as inhibitors of phosphodiesterase 4, and a method for synthesizing them
EP1341782A2 (en) 2000-11-20 2003-09-10 Scios Inc. Inhibitors of p38 kinase
GB0028702D0 (en) 2000-11-24 2001-01-10 Novartis Ag Organic compounds
JP2004518739A (ja) 2001-02-15 2004-06-24 ベーリンガー インゲルハイム ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド 抗炎症剤として有用なヘテロアリール置換尿素化合物の合成方法
GB2373245A (en) 2001-03-12 2002-09-18 Bayer Ag Pyridinyl pyrazoles and their use for the treatment of COPD
CA2443697A1 (en) 2001-04-13 2002-10-24 Pier F. Cirillo 1,4-disubstituted benzo-fused compounds
JP2004530690A (ja) 2001-05-16 2004-10-07 ベーリンガー インゲルハイム ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド 抗炎症性薬剤として有用なジアリールウレア誘導体
EP1395561A1 (en) 2001-05-25 2004-03-10 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. Carbamate and oxamide compounds as inhibitors of cytokine production
ATE338035T1 (de) 2001-06-05 2006-09-15 Boehringer Ingelheim Pharma 1,4-disubstituierte benzokondensierte cycloalkyl harnstoffverbindungen
EP1405852B9 (en) 2001-06-20 2013-03-27 Daiichi Sankyo Company, Limited Diamine derivatives
ATE401079T1 (de) 2001-06-29 2008-08-15 Ab Science Die verwendung von c-kithemmern zur behandlung von autoimmunerkrankungen
US7005081B2 (en) * 2001-07-05 2006-02-28 Canon Kabushiki Kaisha Base material cutting method, base material cutting apparatus, ingot cutting method, ingot cutting apparatus and wafer producing method
CA2453147A1 (en) 2001-07-11 2003-01-23 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Methods of treating cytokine mediated diseases
ES2312603T3 (es) 2001-07-24 2009-03-01 Richter Gedeon Nyrt Derivados de piperidina como antagonistas del receptor nmda.
CA2454913A1 (en) 2001-08-20 2003-02-27 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Parenteral formulations of 1-(5-tert-butyl-2-p-tolyl-2h-pryrazol-3-yl)-3-¬4-(2-morpholin-4-yl-ethoxy)-naphthalen-1-yl|-urea and a cyclodextrin
WO2003022273A1 (en) 2001-09-13 2003-03-20 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Methods of treating cytokine mediated diseases
US7205275B2 (en) 2001-10-11 2007-04-17 Amgen Inc. Methods of treatment using specific binding agents of human angiopoietin-2
CA2462441A1 (en) 2001-10-18 2003-04-24 Pier F. Cirillo 1,4-disubstituted benzo-fused urea compounds as cytokine inhibitors
US6562558B1 (en) 2001-12-06 2003-05-13 Eastman Kodak Company Photographic element, compound, and process
WO2003049742A1 (en) 2001-12-11 2003-06-19 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Method for administering birb 796 bs
FR2834288B1 (fr) 2001-12-28 2011-12-16 Virbac Sa Procede de preparation de nouveaux derives n-substitues de 5-amino-phenylpyrazole, nouveaux derives n-substitues de 5-amino-phenylpyrazole et leur utilisation comme agents parasiticides et/ou insecticides
US20040023961A1 (en) 2002-02-11 2004-02-05 Bayer Corporation Aryl ureas with raf kinase and angiogenisis inhibiting activity
US20030236277A1 (en) 2002-02-14 2003-12-25 Kadow John F. Indole, azaindole and related heterocyclic pyrrolidine derivatives
ES2299689T3 (es) 2002-02-25 2008-06-01 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. Compuestos de cicloalquil-uera fusionada con benzo 1,4-disustituido, utiles para el tratamiento de enfermedades por citoquinas.
US20030225089A1 (en) 2002-04-10 2003-12-04 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Pharmaceutical compositions based on anticholinergics and p38 kinase inhibitors
EP1499898A2 (en) 2002-04-19 2005-01-26 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Regulation of tnf-alpha
JP2003335733A (ja) 2002-05-14 2003-11-28 Sugai Chemical Industry Co Ltd 1,4−アミノナフトール誘導体の製造方法
DE60310730T2 (de) 2002-07-09 2007-05-16 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Pharmazeutische zusammensetzungen aus anticholinergica und p38 kinase hemmern zur behandlung von erkrankungen der atemwege
US20040044020A1 (en) 2002-07-09 2004-03-04 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Pharmaceutical compositions based on novel anticholinergics and p38 kinase inhibitors
KR20050026095A (ko) 2002-08-01 2005-03-14 엘비온 아게 고도로 순수한 하이드록시 인돌릴 글리옥실산 아미드의제조 방법
US20040110755A1 (en) 2002-08-13 2004-06-10 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Combination therapy with p38 MAP kinase inhibitors and their pharmaceutical compositions
DE10241407A1 (de) 2002-09-06 2004-03-18 Elbion Ag Behandlung nicht allergischer Rhinitis durch selektive Phosphodiesterase 4-Hemmstoffe
US7115644B2 (en) 2002-09-13 2006-10-03 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. Heterocyclic compounds
MXPA05002745A (es) 2002-09-13 2005-06-03 Synta Pharmaceuticals Corp Sintesis de indolizinas.
MY150740A (en) 2002-10-24 2014-02-28 Abbvie Biotechnology Ltd Low dose methods for treating disorders in which tnf? activity is detrimental
DE10253426B4 (de) 2002-11-15 2005-09-22 Elbion Ag Neue Hydroxyindole, deren Verwendung als Inhibitoren der Phosphodiesterase 4 und Verfahren zu deren Herstellung
WO2004058724A1 (ja) 2002-12-25 2004-07-15 Sumitomo Chemical Company, Limited フェニルピラゾール化合物及びそれを用いた植物病害の防除方法
WO2004078116A2 (en) 2003-03-03 2004-09-16 Array Biopharma, Inc. P38 inhibitors and methods of use thereof
WO2004083193A1 (ja) 2003-03-17 2004-09-30 Sumitomo Chemical Company, Limited アミド化合物およびこれを含有する殺菌剤組成物
BRPI0414313A (pt) * 2003-09-11 2006-11-07 Kemia Inc inibidores de citocinas
JP4635013B2 (ja) * 2004-02-10 2011-02-16 グラフィック パッケージング インターナショナル インコーポレイテッド 開口及び位置決め機構を有するカートン

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