RU2006121990A - Ингибиторы протеинкиназ акт - Google Patents
Ингибиторы протеинкиназ акт Download PDFInfo
- Publication number
- RU2006121990A RU2006121990A RU2006121990/04A RU2006121990A RU2006121990A RU 2006121990 A RU2006121990 A RU 2006121990A RU 2006121990/04 A RU2006121990/04 A RU 2006121990/04A RU 2006121990 A RU2006121990 A RU 2006121990A RU 2006121990 A RU2006121990 A RU 2006121990A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- heteroaryl
- aryl
- alkyl
- alkynyl
- alkenyl
- Prior art date
Links
- 229940045988 antineoplastic drug protein kinase inhibitors Drugs 0.000 title 1
- 239000003909 protein kinase inhibitor Substances 0.000 title 1
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 44
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 43
- -1 heteroalkenyl Chemical group 0.000 claims 43
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 42
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 30
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 30
- 125000000592 heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 27
- 125000004404 heteroalkyl group Chemical group 0.000 claims 25
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 24
- 125000000852 azido group Chemical group *N=[N+]=[N-] 0.000 claims 22
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 20
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 20
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 18
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims 16
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 16
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 16
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 15
- 125000006650 (C2-C4) alkynyl group Chemical group 0.000 claims 14
- 125000004399 C1-C4 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 14
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 14
- 230000003463 hyperproliferative effect Effects 0.000 claims 14
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 13
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 13
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 13
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 13
- 125000002837 carbocyclic group Chemical group 0.000 claims 12
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 12
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 12
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 11
- 125000004446 heteroarylalkyl group Chemical group 0.000 claims 9
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 9
- 125000005913 (C3-C6) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000006716 (C1-C6) heteroalkyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000000882 C2-C6 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000003601 C2-C6 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 7
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 7
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 claims 6
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 6
- 125000001028 difluoromethyl group Chemical group [H]C(F)(F)* 0.000 claims 4
- 125000001664 diethylamino group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])N(*)C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 3
- 125000001301 ethoxy group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])O* 0.000 claims 3
- 125000000876 trifluoromethoxy group Chemical group FC(F)(F)O* 0.000 claims 3
- 125000001637 1-naphthyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C2C(*)=C([H])C([H])=C([H])C2=C1[H] 0.000 claims 2
- 125000001622 2-naphthyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C2C([H])=C(*)C([H])=C([H])C2=C1[H] 0.000 claims 2
- 125000002373 5 membered heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004070 6 membered heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 2
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 235000001014 amino acid Nutrition 0.000 claims 2
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 claims 2
- UCMIRNVEIXFBKS-UHFFFAOYSA-N beta-alanine Chemical compound NCCC(O)=O UCMIRNVEIXFBKS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000004305 biphenyl Substances 0.000 claims 2
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 claims 2
- 125000004786 difluoromethoxy group Chemical group [H]C(F)(F)O* 0.000 claims 2
- BTCSSZJGUNDROE-UHFFFAOYSA-N gamma-aminobutyric acid Chemical compound NCCCC(O)=O BTCSSZJGUNDROE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000001475 halogen functional group Chemical group 0.000 claims 2
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 2
- OGNSCSPNOLGXSM-UHFFFAOYSA-N (+/-)-DABA Natural products NCCC(N)C(O)=O OGNSCSPNOLGXSM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000006729 (C2-C5) alkenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000006730 (C2-C5) alkynyl group Chemical group 0.000 claims 1
- BRMWTNUJHUMWMS-UHFFFAOYSA-N 3-Methylhistidine Natural products CN1C=NC(CC(N)C(O)=O)=C1 BRMWTNUJHUMWMS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HBAQYPYDRFILMT-UHFFFAOYSA-N 8-[3-(1-cyclopropylpyrazol-4-yl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl]-3-methyl-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan-2-one Chemical class C1(CC1)N1N=CC(=C1)C1=NNC2=C1N=C(N=C2)N1C2C(N(CC1CC2)C)=O HBAQYPYDRFILMT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LCWXJXMHJVIJFK-UHFFFAOYSA-N Hydroxylysine Natural products NCC(O)CC(N)CC(O)=O LCWXJXMHJVIJFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PMMYEEVYMWASQN-DMTCNVIQSA-N Hydroxyproline Chemical compound O[C@H]1CN[C@H](C(O)=O)C1 PMMYEEVYMWASQN-DMTCNVIQSA-N 0.000 claims 1
- SNDPXSYFESPGGJ-BYPYZUCNSA-N L-2-aminopentanoic acid Chemical compound CCC[C@H](N)C(O)=O SNDPXSYFESPGGJ-BYPYZUCNSA-N 0.000 claims 1
- AHLPHDHHMVZTML-BYPYZUCNSA-N L-Ornithine Chemical compound NCCC[C@H](N)C(O)=O AHLPHDHHMVZTML-BYPYZUCNSA-N 0.000 claims 1
- QNAYBMKLOCPYGJ-REOHCLBHSA-N L-alanine Chemical compound C[C@H](N)C(O)=O QNAYBMKLOCPYGJ-REOHCLBHSA-N 0.000 claims 1
- 150000008575 L-amino acids Chemical class 0.000 claims 1
- RHGKLRLOHDJJDR-BYPYZUCNSA-N L-citrulline Chemical compound NC(=O)NCCC[C@H]([NH3+])C([O-])=O RHGKLRLOHDJJDR-BYPYZUCNSA-N 0.000 claims 1
- HNDVDQJCIGZPNO-YFKPBYRVSA-N L-histidine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC1=CN=CN1 HNDVDQJCIGZPNO-YFKPBYRVSA-N 0.000 claims 1
- FFFHZYDWPBMWHY-VKHMYHEASA-N L-homocysteine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CCS FFFHZYDWPBMWHY-VKHMYHEASA-N 0.000 claims 1
- UCUNFLYVYCGDHP-BYPYZUCNSA-N L-methionine sulfone Chemical compound CS(=O)(=O)CC[C@H](N)C(O)=O UCUNFLYVYCGDHP-BYPYZUCNSA-N 0.000 claims 1
- SNDPXSYFESPGGJ-UHFFFAOYSA-N L-norVal-OH Natural products CCCC(N)C(O)=O SNDPXSYFESPGGJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- COLNVLDHVKWLRT-QMMMGPOBSA-N L-phenylalanine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC1=CC=CC=C1 COLNVLDHVKWLRT-QMMMGPOBSA-N 0.000 claims 1
- QIVBCDIJIAJPQS-VIFPVBQESA-N L-tryptophane Chemical compound C1=CC=C2C(C[C@H](N)C(O)=O)=CNC2=C1 QIVBCDIJIAJPQS-VIFPVBQESA-N 0.000 claims 1
- JDHILDINMRGULE-LURJTMIESA-N N(pros)-methyl-L-histidine Chemical compound CN1C=NC=C1C[C@H](N)C(O)=O JDHILDINMRGULE-LURJTMIESA-N 0.000 claims 1
- RHGKLRLOHDJJDR-UHFFFAOYSA-N Ndelta-carbamoyl-DL-ornithine Natural products OC(=O)C(N)CCCNC(N)=O RHGKLRLOHDJJDR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- AHLPHDHHMVZTML-UHFFFAOYSA-N Orn-delta-NH2 Natural products NCCCC(N)C(O)=O AHLPHDHHMVZTML-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UTJLXEIPEHZYQJ-UHFFFAOYSA-N Ornithine Natural products OC(=O)C(C)CCCN UTJLXEIPEHZYQJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QIVBCDIJIAJPQS-UHFFFAOYSA-N Tryptophan Natural products C1=CC=C2C(CC(N)C(O)=O)=CNC2=C1 QIVBCDIJIAJPQS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 235000004279 alanine Nutrition 0.000 claims 1
- 125000004450 alkenylene group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004419 alkynylene group Chemical group 0.000 claims 1
- 229940000635 beta-alanine Drugs 0.000 claims 1
- 229960002173 citrulline Drugs 0.000 claims 1
- 235000013477 citrulline Nutrition 0.000 claims 1
- 125000002993 cycloalkylene group Chemical group 0.000 claims 1
- YSMODUONRAFBET-UHFFFAOYSA-N delta-DL-hydroxylysine Natural products NCC(O)CCC(N)C(O)=O YSMODUONRAFBET-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PMMYEEVYMWASQN-UHFFFAOYSA-N dl-hydroxyproline Natural products OC1C[NH2+]C(C([O-])=O)C1 PMMYEEVYMWASQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YSMODUONRAFBET-UHNVWZDZSA-N erythro-5-hydroxy-L-lysine Chemical compound NC[C@H](O)CC[C@H](N)C(O)=O YSMODUONRAFBET-UHNVWZDZSA-N 0.000 claims 1
- 125000004216 fluoromethyl group Chemical group [H]C([H])(F)* 0.000 claims 1
- 229960003692 gamma aminobutyric acid Drugs 0.000 claims 1
- 125000004474 heteroalkylene group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000006588 heterocycloalkylene group Chemical group 0.000 claims 1
- HNDVDQJCIGZPNO-UHFFFAOYSA-N histidine Natural products OC(=O)C(N)CC1=CN=CN1 HNDVDQJCIGZPNO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UKAUYVFTDYCKQA-UHFFFAOYSA-N homoserine Chemical compound OC(=O)C(N)CCO UKAUYVFTDYCKQA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QJHBJHUKURJDLG-UHFFFAOYSA-N hydroxy-L-lysine Natural products NCCCCC(NO)C(O)=O QJHBJHUKURJDLG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960002591 hydroxyproline Drugs 0.000 claims 1
- 230000004968 inflammatory condition Effects 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 229960003104 ornithine Drugs 0.000 claims 1
- COLNVLDHVKWLRT-UHFFFAOYSA-N phenylalanine Natural products OC(=O)C(N)CC1=CC=CC=C1 COLNVLDHVKWLRT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000004193 piperazinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 1
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 1
- 0 *C1(CC1)C1*2ccccc2*=C1 Chemical compound *C1(CC1)C1*2ccccc2*=C1 0.000 description 3
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
- C07D239/70—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D239/72—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines
- C07D239/86—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines with hetero atoms directly attached in position 4
- C07D239/94—Nitrogen atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
- B41—PRINTING; LINING MACHINES; TYPEWRITERS; STAMPS
- B41M—PRINTING, DUPLICATING, MARKING, OR COPYING PROCESSES; COLOUR PRINTING
- B41M3/00—Printing processes to produce particular kinds of printed work, e.g. patterns
- B41M3/008—Sequential or multiple printing, e.g. on previously printed background; Mirror printing; Recto-verso printing; using a combination of different printing techniques; Printing of patterns visible in reflection and by transparency; by superposing printed artifacts
-
- B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
- B44—DECORATIVE ARTS
- B44F—SPECIAL DESIGNS OR PICTURES
- B44F1/00—Designs or pictures characterised by special or unusual light effects
- B44F1/08—Designs or pictures characterised by special or unusual light effects characterised by colour effects
- B44F1/10—Changing, amusing, or secret pictures
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
- C07D231/54—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D231/56—Benzopyrazoles; Hydrogenated benzopyrazoles
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D237/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings
- C07D237/26—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D237/28—Cinnolines
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
- C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
- C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
- C07D239/32—One oxygen, sulfur or nitrogen atom
- C07D239/42—One nitrogen atom
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
- C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
- C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
- C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
- C07D239/47—One nitrogen atom and one oxygen or sulfur atom, e.g. cytosine
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
- C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
- C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
- C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
- C07D239/48—Two nitrogen atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D409/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D491/04—Ortho-condensed systems
- C07D491/044—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
- C07D491/048—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring the oxygen-containing ring being five-membered
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D495/04—Ortho-condensed systems
-
- G—PHYSICS
- G09—EDUCATION; CRYPTOGRAPHY; DISPLAY; ADVERTISING; SEALS
- G09F—DISPLAYING; ADVERTISING; SIGNS; LABELS OR NAME-PLATES; SEALS
- G09F13/00—Illuminated signs; Luminous advertising
- G09F13/16—Signs formed of or incorporating reflecting elements or surfaces, e.g. warning signs having triangular or other geometrical shape
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y10—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC
- Y10T—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER US CLASSIFICATION
- Y10T428/00—Stock material or miscellaneous articles
- Y10T428/24—Structurally defined web or sheet [e.g., overall dimension, etc.]
- Y10T428/24802—Discontinuous or differential coating, impregnation or bond [e.g., artwork, printing, retouched photograph, etc.]
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y10—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC
- Y10T—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER US CLASSIFICATION
- Y10T428/00—Stock material or miscellaneous articles
- Y10T428/24—Structurally defined web or sheet [e.g., overall dimension, etc.]
- Y10T428/24802—Discontinuous or differential coating, impregnation or bond [e.g., artwork, printing, retouched photograph, etc.]
- Y10T428/24851—Intermediate layer is discontinuous or differential
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y10—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC
- Y10T—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER US CLASSIFICATION
- Y10T428/00—Stock material or miscellaneous articles
- Y10T428/25—Web or sheet containing structurally defined element or component and including a second component containing structurally defined particles
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y10—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC
- Y10T—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER US CLASSIFICATION
- Y10T428/00—Stock material or miscellaneous articles
- Y10T428/31504—Composite [nonstructural laminate]
- Y10T428/31507—Of polycarbonate
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y10—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC
- Y10T—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER US CLASSIFICATION
- Y10T428/00—Stock material or miscellaneous articles
- Y10T428/31504—Composite [nonstructural laminate]
- Y10T428/31551—Of polyamidoester [polyurethane, polyisocyanate, polycarbamate, etc.]
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y10—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC
- Y10T—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER US CLASSIFICATION
- Y10T428/00—Stock material or miscellaneous articles
- Y10T428/31504—Composite [nonstructural laminate]
- Y10T428/31786—Of polyester [e.g., alkyd, etc.]
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y10—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC
- Y10T—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER US CLASSIFICATION
- Y10T428/00—Stock material or miscellaneous articles
- Y10T428/31504—Composite [nonstructural laminate]
- Y10T428/31855—Of addition polymer from unsaturated monomers
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Physics & Mathematics (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Theoretical Computer Science (AREA)
- Geometry (AREA)
- General Physics & Mathematics (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Quinoline Compounds (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
- Other In-Based Heterocyclic Compounds (AREA)
- Pyridine Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Claims (43)
1. Соединение, включая его расщепленные энантиомеры, диастереомеры, сольваты и фармацевтически приемлемые соли, общей формулы I
где
CR представляет собой гетероарил, где указанный гетероарил, необязательно, замещен одной или несколькими группами, выбранными из числа галогена, гидроксила, циано, нитро, азидо, -NR21SO2R24, SO2NR21R22, -NR21S(O)R4, -S(O)NR21R22, -C(O)R21, -C(O)OR21, -OC(O)R21, -OC(O)OR21, -NR21C(O)OR24, -NR21C(=NR21)NR22R23, -NR21C(O)R22, -C(O)NR21R22, -SR21, -S(O)R24, -SO2R24, -NR21R22, -NR21C(O)NR22R23, -NR21C(NCN)NR22R23, -OR21, (С1-С4)-алкила, (С1-С6)-гетероалкила, (С2-С6)-алкенила, (С2-С6)-гетероалкенила, (С2-С6)-алкинила, (С2-С6)-гетероалкинила, (С3-С6)-циклоалкила, (С3-С6)-гетероциклоалкила, арила, гетероарила, арилалкила и гетероарилалкила, где любой указанный алкил, гетероалкил, алкенил, гетероалкенил, алкинил, гетероалкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, арилалкил и гетероарилалкил также, необязательно, замещен одной или несколькими группами, выбранными из числа галогена, гидроксила, циано, нитро, азидо, фторметила, дифторметила, трифторметила, (С1-С6)-алкила, (С2-С6)-алкенила, (С2-С6)-алкинила, (С1-С6)-гетероалкила, (С2-С6)-гетероалкенила, (С2-С6)-гетероалкинила, (С3-С6)-пиклоалкила, (С3-С6)-гетероциклоалкила, -SR21, -S(O)R24, -SO2R24, -C(O)R21, -C(O)OR21, -C(O)NR21R22, -NR21R22 и -OR21;
L выбирают из числа
где R12 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, нитро, амино, азидо, (С1-С5)-алкил, (С2-С5)-алкенил, (С2-С5)-алкинил, (С1-С5)-гетероалкил, (С2-С5)-гетероалкенил или (С2-С5)-гетероалкинил, где любой указанный алкил, алкенил, алкинил, гетероалкил, гетероалкенил и гетероалкинил, необязательно, замещен одной или несколькими группами, выбранными, независимо, из числа галогена, циано, нитро, амино, азидо, (С1-С4)-алкила, фторметила, дифторметила, трифторметила, метокси, фторметокси, дифторметокси и трифторметокси;
А представляет собой
W представляет собой N или CR15 при условии, что, когда L представляет собой замещенный или незамещенный пиперазинилен, W должен представлять собой CR15;
G представляет собой водород, алкил, гетероалкил, алкенил, гетероалкенил, алкинил, гетероалкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил, где любой указанный алкил, гетероалкил, алкенил, гетероалкенил, алкинил, гетероалкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил, необязательно, замещен одной или несколькими группами, выбранными из числа галогена, гидроксила, циано, амино, нитро, азидо, -NR21SO2R24, SO2NR21R22, -NR21S(O)R4, -S(O)NR21R22, -C(O)R21, -C(O)OR21, -OC(O)R21, -OC(O)OR21, -NR21C(O)OR24, -NR21C(=NR21)NR22R23, -NR21C(O)R22, -C(O)NR21R22, -SR21, -S(O)R24, -SO2R24, -NR21R22, -NR21С(O)NR22R23, -NR21C(NCN)NR22R23, -OR21, (С1-С4)-алкила, (С1-С4)-гетероалкила, (С2-С4)-алкенила, (С2-С4)-гетероалкенила, (С2-С4)-алкинила, (С2-С4)-гетероалкинила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила;
В1 и В2, независимо, или отсутствуют, или представляют собой (С1-С4)-алкилен, (С1-С4)-гетероалкилен, (С2-С4)-алкенилен, (С2-С4)-гетероалкенилен, (С2-С4)-алкинилен, (С2-С4)-гетероалкинилен, (С3-С6)-циклоалкилен и (С3-С6)-гетероциклоалкилен, где любой указанный алкилен, гетероалкилен, алкенилен, гетероалкенилен, алкинилен, гетероалкинилен, циклоалкилен или гетероциклоалкилен, необязательно, замещен одной или несколькими группами, выбранными, независимо, из числа галогена, гидроксила, циано, нитро, азидо, (С1-С4)-алкила, (С1-С4)-гетероалкила, (С2-С4)-алкенила, (C2-C4)-гетероалкенила, (С2-С4)-алкинила, (С2-С4)-гетероалкинила, NR21R22 и OR21;
R21, R22 и R23 представляют собой, независимо, водород, (С1-С6)-алкил, (С2-С6)-алкенил, (С2-С6)-алкинил, (С1-С6)-гетероалкил, (С2-С6)-гетероалкенил, (С2-С6)-гетероалкинил, (С3-С6)-циклоалкил, (С3-С6)-гетероциклоалкил, арил, арилалкил, гетероарил или гетероарилалкил;
R24 представляет собой (С1-С6)-алкил, (С2-С6)-алкенил, (С2-С6)-алкинил, (C1-С6)-гетероалкил, (С2-С6)-гетероалкенил, (С2-С6)-гетероалкинил, (С3-С6)-циклоалкил, (С3-С6)-гетероциклоалкил, арил, арилалкил, гетероарил или гетероарилалкил;
или любые два заместителя из числа R21, R22, R23 или R24 вместе с атомом(ами), к которому(ым) они присоединены, образуют 4-10-членное карбоциклическое, арильное, гетероарильное или гетероциклическое кольцо, где любое указанное карбоциклическое, арильное, гетероарильное или гетероциклическое кольцо, необязательно, замещено одной или несколькими группами, выбранными, независимо, из числа галогена, циано, нитро, трифторметила, дифторметокси, трифторметокси, азидо, арила, гетероарила, арилалкила, гетероарилалкила, гетероциклила и гетероциклилалкила;
R13 и R14 представляют собой, независимо, водород, гидроксил, циано, (C1-С6)-алкил, (С1-С6)-гетероалкил, (С2-С6)-алкенил, (С2-С6)-гетероалкенил, (С2-С6)-алкинил, (С2-С6)-гетероалкинил, (С3-С6)-циклоалкил, (С3-С6)-гетероциклоалкил, арил, гетероарил, арилалкил, гетероарилалкил, -C(O)R21, C(O)OR21, C(=NR21)NR22R23 или -SO2R24, где любой указанный алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, гетероалкил, гетероалкенил, гетероалкинил, арилалкил или гетероарилалкил, необязательно, замещен одной или несколькими группами, выбранными, независимо, из числа галогена, гидроксила, циано, амино, нитро, азидо, -NR21SO2R24, -SO2NR21R22, -NR21S(O)R4, -S(O)NR21R22, -C(O)R21, -C(O)OR21, -OC(O)R21, -OC(O)OR21, -NR21C(O)OR24, -NR21C(=NR21)NR22R23, -NR21C(O)R22, -C(O)NR21R22, -SR21, -S(O)R24, -SO2R24, -NR21R22, -NR21C(O)NR22R23, -NR21C(NCN)NR22R23, -OR21, (С1-С4)-алкила, (С1-C4)гетероалкила, (C2-С4)-алкенила, (С2-С4)-гетероалкенила, (С2-С4)-алкинила, (С2-С4)-гетероалкинила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила;
или R13 и R14 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 4-10-членное карбоциклическое, арильное, гетероарильное или гетероциклическое кольцо, где любое указанное карбоциклическое, арильное, гетероарильное или гетероциклическое кольцо, необязательно, замещено одной или несколькими группами, выбранными, независимо, из числа галогена, циано, нитро, азидо, (С1-С4)-алкила, (С1-С4)-гетероалкила, (С2-С4)-алкенила, (С2-С4)-гетероалкенила, (С2-С4)-алкинила, (С2-С4)-гетероалкинила, NR21R22 и OR21;
или R13 и атом В2 вместе с N образуют 4-10-членное карбоциклическое, арильное, гетероарильное или гетероциклическое кольцо, где любое указанное карбоциклическое, арильное, гетероарильное и гетероциклическое кольцо, необязательно, замещено одной или несколькими группами, выбранными, независимо, из числа галогена, циано, нитро, азидо, (С1-С4)-алкила, (С1-С4)-гетероалкила, (С2-С4)-алкенила, (С2-С4)-гетероалкенила, (С2-С4)-алкинила, (С2-С4)-гетероалкинила, NR21R22 и OR21;
R15 представляет собой водород, (С1-С4)-алкил, (С1-С4)-гетероалкил, (С2-С4)-алкенил, (С2-С4)-гетероалкенил, (С2-С4)-алкинил или (С2-С4)-гетероалкинил, где любой указанный алкил, гетероалкил, алкенил, гетероалкенил, алкинил или гетероалкинил, необязательно, замещен одной или несколькими группами, выбранными, независимо, из числа галогена, гидроксила, циано, нитро, азидо, NR21R22 и OR21;
или R13 и R15 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 3-10-членное карбоциклическое, арильное, гетероарильное или гетероциклическое кольцо, где любое указанное карбоциклическое, арильное, гетероарильное и гетероциклическое кольцо, необязательно, замещено одной или несколькими группами, выбранными, независимо, из числа галогена, циано, нитро, азидо, (С1-С4)-алкила, (С1-С4)-гетероалкила, (С2-С4)-алкенила, (С2-С4)-гетероалкенила, (С2-С4)-алкинила, (С2-С4)-гетероалкинила, NR21R22 и OR21;
или, когда W представляет собой CR15, R15 и атом В1 или В2 вместе с С образуют 3-10-членное карбоциклическое, арильное, гетероарильное или гетероциклическое кольцо, где любое указанное карбоциклическое, арильное, гетероарильное и гетероциклическое кольцо, необязательно, замещено одной или несколькими группами, выбранными, независимо, из числа галогена, циано, нитро, азидо, (С1-С4)-алкила, (С1-С4)-гетероалкила, (С2-С4)-алкенила, (С2-С4)-гетероалкенила, (С2-С4)-алкинила, (С2-С4)-гетероалкинила, NR21R22 и OR21.
2. Соединение по п.1, где
CR выбирают из числа
где X представляет собой N или CR1;
Y представляет собой CR2 или N при условии, что, когда Х представляет собой N, Y должен представлять собой CR2;
Z представляет собой CR3R3a или NR2a при условии, что, когда Х представляет собой N, Z должен представлять собой CR3;
D1, D2, D3 и D4 представляют собой, независимо, CR4 или N при условии, что не более двух групп из числа D1, D2, D3 или D4 представляют собой N;
---- представляет собой необязательную двойную связь;
D5 представляет собой CR5R5a, NR2a, О или S при условии, что когда D5 представляет собой О или S, D8 должен представлять собой С, D7 должен представлять собой CR7 или N, и или (i) Q должен представлять собой CR6 или CR6R6a или (ii) D7 должен представлять собой CR7 или CR7R7a;
Q представляет собой CR6, N или С=0 при условии, что или (w) когда Q представляет собой N, один из D5, D7 и D8 должен представлять собой С, или (х) когда Q представляет собой С=0, D5 должен представлять собой CR5 или N, D7 должен представлять собой CR7 или N и D8 должен представлять собой С;
D7 представляет собой CR7, N, О или S при условии, что когда D7 представляет собой О или S, D8 должен представлять собой С, D5 должен представлять собой CR5 или N, и или (у) Q должен представлять собой CR6, или (z) D5 должен представлять собой CR5;
D8 представляет собой С или N при условии, что, когда D8 представляет собой N, D5 должен представлять собой CR5R5a и Q должен представлять собой CR6 или CR6R6a;
или К или М представляет собой карбонил при условии, что К и М оба не являются карбонилами;
R1, R5, R5a и R8 представляют собой, независимо, водород, галоген, гидроксил, циано, нитро, азидо, фторметил, дифторметил, трифторметил, метокси, фторметокси, дифторметокси, трифторметокси, амино, аминометил, диметиламино, аминоэтил, диэтиламино или этокси;
R2 представляет собой водород, галоген, гидроксил, циано, нитро, амино, азидо, (С1-С4)-алкил, (С1-С4)-гетероалкил, (С2-С4)-алкенил, (С2-С4)-гетероалкенил, (C2-C4)-алкинил, (С2-С4)-гетероалкинил, (С3-С6)-циклоалкил, (С3-С6)-гетероциклоалкил, арил или гетероарил, где любой указанный алкил, гетероалкил, алкенил, гетероалкенил, алкинил, гетероалкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил также, необязательно, замещен одной или несколькими группами, выбранными, независимо, из числа галогена, гидроксила, циано, нитро, азидо, фторметила, дифторметила, трифторметила, метокси, фторметокси, дифторметокси, трифторметокси, амино, аминометила, диметиламино, аминоэтила, диэтиламино и этокси;
R2а представляет собой водород, гидроксил, циано, (С1-С4)-алкил, (C1-C4)-гетероалкил, (С2-С4)-алкенил, (С2-С4)-гетероалкенил, (С2-С4)-алкинил, (С2-С4)-гетероалкинил, (С3-С6)-циклоалкил, (С3-С6)-гетероциклоалкил, арил или гетероарил, где любой указанный алкил, гетероалкил, алкенил, гетероалкенил, алкинил, гетероалкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил, необязательно, замещен одной или несколькими группами, выбранными, независимо, из числа галогена, гидроксила, циано, нитро, азидо, фторметила, дифторметила, трифторметила, метокси, фторметокси, дифторметокси, трифторметокси, амино, аминометила, диметиламино, аминоэтила, диэтиламино или этокси;
R3 и R3a представляют собой, независимо, водород, галоген, гидроксил, циано, нитро, амино, азидо, (С1-С6)-алкил, (С1-С6)-гетероалкил, (С2-С6)-алкенил, (С2-С6)-гетероалкенил, (С2-С6)-алкинил, (С2-С6)-гетероалкинил, (С3-С6)-циклоалкил, (С3-С6)-гетероциклоалкил, арил или гетероарил, где любой указанный алкил, гетероалкил, алкенил, гетероалкенил, алкинил, гетероалкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил также, необязательно, замещен одной или несколькими группами, выбранными, независимо, из числа галогена, гидроксила, циано, нитро, азидо, OR1, NR1R2 и (C=0)R2;
R4, R6, R6a, R7, R7a и R10 представляют собой, независимо, водород, гидроксил, циано, амино, нитро, азидо, алкил, гетероалкил, алкенил, гетероалкенил, алкинил, гетероалкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, -NR21SO2R24, -SO2NR21R22, -NR21S(O)R4, -S(O)NR21R22, -C(O)R21, -C(O)OR21, -OC(O)R21, -OC(O)OR21, -NR21C(O)OR24, -NR21C(=NR21)NR22R23, -NR21C(O)R22, -C(O)NR21R22, -SR21, -S(O)R24, -SO2R24, -NR21R22, -NR21C(O)NR22R23, -NR21C(NCN)NR22R23 или -OR21, где любой указанный алкил, гетероалкил, алкенил, гетероалкенил, алкинил, гетероалкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, арилалкил, гетероарил или гетероарилалкил, необязательно, замещен одной или несколькими группами, выбранными, независимо, из числа галогена, гидроксила, циано, амино, нитро, азидо, -NR21SO2R24, -SO2NR21R22, -NR21S(O)R4, -S(O)NR21R22, -C(O)R21, -C(O)OR21, -OC(O)R21, -OC(O)OR21, -NR21C(O)OR24, -NR21C(=NR21)NR22R23, -NR21C(O)R22, -C(O)NR21R22, -SR21, -S(O)R24, -SO2R24, -NR21R22, -NR21C(O)NR22R23, -NR21C(NCN)NR22R23, -OR21, (C1-C4)-алкила, (С1-С4)-гетероалкила, (С2-С4)-алкенила, (С2-С4)-гетероалкенила, (С2-С4)-алкинила, (С2-С4)-гетероалкинила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила, и где любой указанный алкил, гетероалкил, алкенил, гетероалкенил, алкинил, гетероалкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил также может быть, необязательно, замещен одной или несколькими группами, выбранными, независимо, из числа галогена, гидроксила, циано, амино, нитро, азидо, (С1-С4)-алкила, (С1-С4)-гетероалкила, (С2-С4)-алкенила, (С2-С4)-гетероалкенила, (С2-С4)-алкинила, (С2-С4)-гетероалкинила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила, -NR21R22 и -OR21;
или R6 и R7 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 4-10-членное карбоциклическое, арильное, гетероарильное или гетероциклическое кольцо, где любое указанное карбоциклическое, арильное, гетероарильное или гетероциклическое кольцо, необязательно, замещено одной или несколькими группами, выбранными, независимо, из числа галогена, циано, нитро, трифторметила, дифторметокси, трифторметокси, азидо, OR1, NR1R2, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, арилалкила, гетерорилалкила, гетероциклила и гетероциклилалкила; и
R9 представляет собой водород, галоген, гидроксил, циано, нитро, азидо, (C1-С6)-алкил, (С1-С6)-гетероалкил, (С2-С6)-алкенил, (С2-С6)-гетероалкенил, (С2-С6)-алкинил, (С2-С6)-гетероалкинил, (С3-С6)-Циклоалкил, (С3-С6)-гетероциклоалкил, арил, гетероарил, -NR21R22, -OR21, -NR21SO2R24 и -NR21C(O)R22, где любой указанный алкил, гетероалкил, алкенил, гетероалкенил, алкинил, гетероалкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил также, необязательно, замещен одной или несколькими группами, выбранными, независимо, из числа галогена, гидроксила, циано, нитро, азидо, OR1, NR1R2 и (C=O)R2.
4. Соединение по п.3, где D5 представляет собой NH.
9. Соединение по п.2, где А представляет собой
где G представляет собой водород, алкил, цилоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил, где любой указанный алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или, гетероарил, необязательно, замещен одной или несколькими группами, выбранными, независимо, из числа галогена, гидроксила, циано, амино, нитро, азидо, -NR21SO2R24, -SO2NR21R22, -NR21S(O)R4, -S(O)NR21R22, -C(O)R21, -C(O)OR21, -OC(O)R21, -OC(O)OR21, -NR21C(O)OR24, -NR21C(=NR21)NR22R23, -NR21C(O)R22, -C(O)NR21R22, -SR21, -S(O)R24, -SO2R24, -NR21R22, -NR21C(O)NR22R23, -NR21C(NCN)NR22R23, -OR21, (С1-С4)-алкила, (C2-C4)-алкенила, (С2-С4)-алкинила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила.
10. Соединение по п.6, где А представляет собой
где G представляет собой водород, алкил, цилоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил, где любой указанный алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или, гетероарил, необязательно, замещен одной или несколькими группами, выбранными, независимо, из числа галогена, гидроксила, циано, амино, нитро, азидо, -NR21SO2R24, -SO2NR21R22, -NR21S(O)R4, -S(O)NR21R22, -C(O)R21, -C(O)OR21, -OC(O)R21, -OC(O)OR21, -NR21C(O)OR24, -NR21C(=NR21)NR22R23, -NR21C(O)R22, -C(O)NR21R22, -SR21, -S(O)R24, -SO2R24, -NR21R22, -NR21C(O)NR22R23, -NR21C(NCN)NR22R23, -OR21, (С1-С4)-алкила, (C2-C4)-алкенила, (С2-С4)-алкинила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила.
11. Соединение по п.6, где А представляет собой
где В1 и В2, независимо, отсутствуют или представляют собой (С1-С4)-алкилен;
R21a - R21c представляют собой, независимо, Н, галоген, СН3, CF3, СН3О, CN, NO2, NH2, Ph, ОН или OCH2Ph;
R22a, R22b и R24 представляют собой, независимо, Н, СН3 или галоген;
R23a представляет собой Н и
R23b представляет собой Н, СН3, CH2NH2, CH2NHCH2, CH2CH2NH2, CH2CH2NHCH2, CH2CH2N(CH2)2, -(C=O)CH2NH2 или -(C=O)CH2CH2NH2;
или R23a и R23b соединяются с образованием 5- или 6-членного гетероциклического кольца.
12. Соединение по п.7, где А представляет собой
где В1 и В2, независимо, отсутствуют или представляют собой (С1-С4)-алкилен;
R21a - R21c представляют собой, независимо, Н, галоген, СН3, CF3, СН3О, CN, NO2, NH2, Ph, ОН или OCH2Ph;
R22a, R22b и R24 представляют собой, независимо. Н, СН3 или галоген;
R23a представляет собой Н и
R23b представляет собой Н, СН3, CH2NH2, CH2NHCH2, CH2CH2NH2, CH2CH2NHCH2, CH2CH2N(CH2)2, -(C=O)CH2NH2 или -(C=O)CH2CH2NH2;
или R23a и R23b соединяются с образованием 5- или 6-членного гетероциклического кольца.
17. Соединение по п.7, где А представляет собой остаток D- или L-аминокислоты, выбранной из числа встречающихся в природе аминокислот, 4-гидроксипролина, гидроксилизина, демозина, изодемозина, 3-метилгистидина, норвалина, бета-аланина, гамма-аминомасляной кислоты, цитруллина, гомоцистеина, гомосерина, орнитина и метионинсульфона.
18. Соединение по п.17, где аминокислотой является аланин, фенилаланин, гистидин или триптофан.
22. Способ лечения гиперпролиферативных заболеваний у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
23. Способ лечения гиперпролиферативных заболеваний у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по п.2.
24. Способ лечения гиперпролиферативных заболеваний у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по п.З.
25. Способ лечения гиперпролиферативных заболеваний у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по п.4.
26. Способ лечения гиперпролиферативных заболеваний у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по п.5.
27. Способ лечения гиперпролиферативных заболеваний у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по п.6.
28. Способ лечения гиперпролиферативных заболеваний у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по п.7.
29. Способ лечения гиперпролиферативных заболеваний у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по п.8.
30. Способ лечения гиперпролиферативных заболеваний у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по п.9.
31. Способ лечения гиперпролиферативных заболеваний у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по п.10.
32. Способ лечения гиперпролиферативных заболеваний у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по п.11.
33. Способ лечения гиперпролиферативных заболеваний у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по п.12.
34. Композиция, содержащея соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.
35. Композиция, содержащея соединение по п.2 и фармацевтически приемлемый носитель.
36. Композиция, содержащея соединение по п.3 и фармацевтически приемлемый носитель.
37. Композиция, содержащея соединение по п.4 и фармацевтически приемлемый носитель.
38. Композиция, содержащея соединение по п.5 и фармацевтически приемлемый носитель.
39. Композиция, содержащея соединение по п.7 и фармацевтически приемлемый носитель.
40. Композиция, содержащея соединение по п.9 и фармацевтически приемлемый носитель.
41. Соединение по любому из пп.1-21 для применения в качестве лекарственного средства.
42. Соединение по любому из пп.1-21 для применения в качестве лекарственного средства для лечения гиперпролиферативного расстройства.
43. Применение соединения по любому из пп.1-21 при получении лекарственного средства для лечения гиперпролиферативного расстройства или воспалительного состояния.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US52400303P | 2003-11-21 | 2003-11-21 | |
US60/524,003 | 2003-11-21 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2006121990A true RU2006121990A (ru) | 2007-12-27 |
Family
ID=34632854
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2006121990/04A RU2006121990A (ru) | 2003-11-21 | 2004-11-19 | Ингибиторы протеинкиназ акт |
Country Status (14)
Country | Link |
---|---|
US (3) | US20050130954A1 (ru) |
EP (1) | EP1684694A2 (ru) |
JP (1) | JP2007512364A (ru) |
KR (2) | KR101223914B1 (ru) |
CN (2) | CN102786482A (ru) |
AU (1) | AU2004293026B2 (ru) |
BR (1) | BRPI0416852A (ru) |
CA (1) | CA2546754A1 (ru) |
IL (2) | IL175221A (ru) |
NO (1) | NO20062884L (ru) |
NZ (2) | NZ547327A (ru) |
RU (1) | RU2006121990A (ru) |
WO (1) | WO2005051304A2 (ru) |
ZA (1) | ZA200604069B (ru) |
Families Citing this family (97)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE602004017316D1 (de) | 2003-07-24 | 2008-12-04 | Euro Celtique Sa | Heteroaryl-tetrahydropyridylverbindungen, die sich für die behandlung bzw. die prävention von schmerzen eignen |
CA2537010A1 (en) * | 2003-09-22 | 2005-04-07 | Euro-Celtique S.A. | Phenyl - carboxamide compounds useful for treating pain |
US7402652B2 (en) * | 2004-09-14 | 2008-07-22 | Miller Landon C G | Baclofen conjugate and a pharmaceutical composition for treatment of neuronal disorders |
MY179032A (en) * | 2004-10-25 | 2020-10-26 | Cancer Research Tech Ltd | Ortho-condensed pyridine and pyrimidine derivatives (e.g.purines) as protein kinase inhibitors |
KR101278522B1 (ko) | 2004-12-02 | 2013-06-25 | 다이이찌 산쿄 가부시키가이샤 | 7원환 화합물 및 그 제조법 및 의약 용도 |
WO2006071819A1 (en) * | 2004-12-28 | 2006-07-06 | Exelixis, Inc. | [1h-pyrazolo[3, 4-d]pyrimidin-4-yl]-piperidine or -piperazine compounds as serine-theoronine kinase modulators (p70s6k, atk1 and atk2) for the treatment of immunological, inflammatory and proliferative diseases |
US7700595B2 (en) * | 2005-03-01 | 2010-04-20 | Wyeth Llc | Cinnoline compounds |
EP1702916A1 (en) * | 2005-03-18 | 2006-09-20 | Santhera Pharmaceuticals (Schweiz) GmbH | DPP-IV inhibitors |
EP1881983B1 (en) * | 2005-05-20 | 2012-01-11 | Vertex Pharmaceuticals, Inc. | Pyrrolopyridines useful as inhibitors of protein kinase |
US7825244B2 (en) | 2005-06-10 | 2010-11-02 | Janssen Pharmaceutica Nv | Intermediates useful in the synthesis of alkylquinoline and alkylquinazoline kinase modulators, and related methods of synthesis |
US8071768B2 (en) | 2005-06-10 | 2011-12-06 | Janssen Pharmaceutica, N.V. | Alkylquinoline and alkylquinazoline kinase modulators |
GB0516967D0 (en) * | 2005-08-18 | 2005-09-28 | Univ Southampton | Inhibitors |
JP4935675B2 (ja) | 2005-08-25 | 2012-05-23 | 宇部興産株式会社 | 光学活性(S又はR)−α−アミノ酸及び光学活性(R又はS)−α−アミノ酸エステルの製造方法 |
WO2007038459A2 (en) * | 2005-09-27 | 2007-04-05 | Novartis Ag | Carboxyamine compounds and their use in the treatment of hdac dependent diseases |
JP2009515884A (ja) * | 2005-11-10 | 2009-04-16 | スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション | Akt活性の阻害剤 |
WO2007058852A2 (en) * | 2005-11-10 | 2007-05-24 | Smithkline Beecham Corporation | Inhibitors of akt activity |
EP1968568A4 (en) * | 2005-12-22 | 2011-04-13 | Glaxosmithkline Llc | HEMMER OF NUTS ACTIVITY |
WO2007076320A2 (en) * | 2005-12-22 | 2007-07-05 | Smithkline Beecham Corporation | Compounds |
US20090099175A1 (en) * | 2006-03-01 | 2009-04-16 | Arrington Mark P | Phosphodiesterase 10 inhibitors |
US20090124610A1 (en) * | 2006-04-25 | 2009-05-14 | Gordon Saxty | Pharmaceutical compounds |
US8796293B2 (en) | 2006-04-25 | 2014-08-05 | Astex Therapeutics Limited | Purine and deazapurine derivatives as pharmaceutical compounds |
WO2007140263A2 (en) | 2006-05-26 | 2007-12-06 | University Of Louisville Research Foundation, Inc. | Macrophage migration inhibitory factor antagonists and methods of using same |
CN101495463B (zh) * | 2006-05-31 | 2012-08-15 | 第一三共株式会社 | 7-元环化合物、其制备方法和药物用途 |
AU2014201211B2 (en) * | 2006-07-06 | 2016-04-14 | Array Biopharma Inc. | Hydroxylated and methoxylated cyclopenta [d] pyrimidines as akt protein kinase inhibitors |
DE602007011628D1 (de) * | 2006-07-06 | 2011-02-10 | Array Biopharma Inc | Dihydrofuropyrimidine als akt-proteinkinaseinhibitoren |
EP2054418B1 (en) * | 2006-07-06 | 2011-11-09 | Array Biopharma Inc. | Dihydrothieno pyrimidines as akt protein kinase inhibitors |
US8063050B2 (en) * | 2006-07-06 | 2011-11-22 | Array Biopharma Inc. | Hydroxylated and methoxylated pyrimidyl cyclopentanes as AKT protein kinase inhibitors |
RU2481336C2 (ru) * | 2006-07-06 | 2013-05-10 | Эррэй Биофарма Инк. | Циклопента(d)пиримидины в качестве ингибиторов протеинкиназ акт |
UA95641C2 (en) * | 2006-07-06 | 2011-08-25 | Эррей Биофарма Инк. | Hydroxylated cyclopenta [d] pyrimidines as akt protein kinase inhibitors |
US20080051410A1 (en) * | 2006-08-02 | 2008-02-28 | Northwestern University | Protein Kinase Targeted Therapeutics |
CN101547922B (zh) * | 2006-10-04 | 2012-06-20 | 辉瑞产品公司 | 作为钙受体拮抗剂的吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物 |
WO2008070823A2 (en) * | 2006-12-07 | 2008-06-12 | University Of South Florida | Substrate-mimetic akt inhibitor |
UY30892A1 (es) | 2007-02-07 | 2008-09-02 | Smithkline Beckman Corp | Inhibidores de la actividad akt |
WO2008109104A1 (en) * | 2007-03-07 | 2008-09-12 | The Regents Of The University Of California | Bivalent inhibitors of akt protein kinase |
KR20150091196A (ko) * | 2007-07-05 | 2015-08-07 | 어레이 바이오파마 인크. | Akt 단백질 키나제 억제제로서의 피리미딜 시클로펜탄 |
US9409886B2 (en) | 2007-07-05 | 2016-08-09 | Array Biopharma Inc. | Pyrimidyl cyclopentanes as AKT protein kinase inhibitors |
US8846683B2 (en) | 2007-07-05 | 2014-09-30 | Array Biopharma, Inc. | Pyrimidyl cyclopentanes as Akt protein kinase inhibitors |
CN103396409B (zh) * | 2007-07-05 | 2015-03-11 | 阵列生物制药公司 | 作为akt蛋白激酶抑制剂的嘧啶基环戊烷 |
AU2008285388B2 (en) * | 2007-08-08 | 2013-09-19 | Lexicon Pharmaceuticals, Inc. | (7h-pyrrolo [2, 3-d] pyrimidin-4-yl) -piperazines as kinase inhibitors for the treatment of cancer and inflammation |
UY31384A1 (es) | 2007-10-11 | 2009-05-29 | Novedosos compuestos heterociclicos para la inhibicion de la proteina quinasa b | |
WO2009089352A1 (en) * | 2008-01-08 | 2009-07-16 | Array Biopharma Inc. | Pyrrolopyridines as kinase inhibitors |
JP5512545B2 (ja) | 2008-01-09 | 2014-06-04 | アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド | Aktタンパク質キナーゼ阻害剤としてのピリミジルシクロペンタン類 |
WO2009089359A1 (en) * | 2008-01-09 | 2009-07-16 | Array Biopharma Inc. | Pyrazolopyridines as kinase inhibitors |
JP5539225B2 (ja) | 2008-01-09 | 2014-07-02 | アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド | Aktタンパク質キナーゼ阻害剤としての水酸化されたピリミジルシクロペンタン |
WO2009089459A1 (en) * | 2008-01-09 | 2009-07-16 | Array Biopharma Inc. | Hydroxylated pyrimidyl cyclopentanes as akt protein kinase inhibitors |
ES2426092T3 (es) | 2008-01-09 | 2013-10-21 | Array Biopharma, Inc. | 5H-Ciclopenta[d]pirimidinas como inhibidores de proteínas cinasas AKT |
ES2494365T3 (es) * | 2008-01-30 | 2014-09-15 | Genentech, Inc. | Compuestos de pirazolopirimidina que inhiben PI3K y métodos de uso |
EP2674433A1 (en) * | 2008-04-21 | 2013-12-18 | Lexicon Pharmaceuticals, Inc. | LIMK2 inhibitors, compositions comprising them and methods of their use |
MX2011001370A (es) * | 2008-08-05 | 2011-03-15 | Abbott Lab | Compuestos utiles como inhibidores de cinasas de proteina. |
US8110578B2 (en) * | 2008-10-27 | 2012-02-07 | Signal Pharmaceuticals, Llc | Pyrazino[2,3-b]pyrazine mTOR kinase inhibitors for oncology indications and diseases associated with the mTOR/PI3K/Akt pathway |
JP5689069B2 (ja) | 2008-11-20 | 2015-03-25 | ジェネンテック, インコーポレイテッド | ピラゾロピリジンpi3k阻害剤化合物及び使用方法 |
PE20120003A1 (es) * | 2009-01-30 | 2012-02-12 | Glaxosmithkline Llc | Hidrocloruro de n-{(1s)-2-amino-1-[(3-fluorofenil)metil)etil}-5-cloro-4-(4-cloro-1-metil-1h-pirazol-5-il)-2-tiofenocarboxamida cristalino |
EP2270002A1 (en) * | 2009-06-18 | 2011-01-05 | Vereniging voor Christelijk Hoger Onderwijs, Wetenschappelijk Onderzoek en Patiëntenzorg | Quinazoline derivatives as histamine H4-receptor inhibitors for use in the treatment of inflammatory disorders |
WO2011003418A1 (en) | 2009-07-08 | 2011-01-13 | Leo Pharma A/S | Heterocyclic compounds as jak receptor and protein tyrosine kinase inhibitors |
EP2480235A4 (en) * | 2009-09-24 | 2013-05-08 | Univ Louisville Res Found | NEW IODO-PYRIMIDINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF ILLNESSES AND SUFFERING IN CONNECTION WITH THE MACROPHAGE MIGRATION-INHIBITING FACTOR |
WO2011146824A1 (en) | 2010-05-20 | 2011-11-24 | University Of Louisville Research Foundation, Inc. | Methods and compositions for modulating ocular damage |
US20140221370A1 (en) * | 2010-07-09 | 2014-08-07 | Array Biopharma Inc. | Pyrrolopyridines as kinase inhibitors |
EP2661436B1 (en) | 2011-01-07 | 2016-04-13 | Leo Pharma A/S | Novel sulfamide piperazine derivatives as protein tyrosine kinase inhibitors and pharmaceutical use thereof |
SG193505A1 (en) | 2011-04-01 | 2013-10-30 | Astrazeneca Ab | Therapeutic treatment |
EP2694072B1 (en) | 2011-04-01 | 2017-11-29 | Genentech, Inc. | Combination of akt inhibitor compound and abiraterone for use in therapeutic treatments |
MX2013011333A (es) | 2011-04-01 | 2014-04-16 | Genentech Inc | Combinaciones de compuestos inhibidores de akt y mek, y metodos de uso. |
WO2013040044A1 (en) * | 2011-09-12 | 2013-03-21 | Merck Patent Gmbh | Aminopyrimidine derivatives for use as modulators of kinase activity |
WO2013062071A1 (ja) * | 2011-10-27 | 2013-05-02 | 大鵬薬品工業株式会社 | ピペラジン誘導体及びその塩 |
WO2013079964A1 (en) | 2011-11-30 | 2013-06-06 | Astrazeneca Ab | Combination treatment of cancer |
GB201201566D0 (en) * | 2012-01-30 | 2012-03-14 | Vernalis R&D Ltd | New chemical compounds |
CA2861020C (en) | 2012-02-02 | 2018-07-17 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | 4-(benzoimidazol-2-yl)-thiazole compounds and related aza derivatives and their use as cxcr3 receptor modulators |
AU2013204533B2 (en) | 2012-04-17 | 2017-02-02 | Astrazeneca Ab | Crystalline forms |
PT2858989T (pt) | 2012-05-17 | 2020-06-25 | Genentech Inc | Forma amorfa de um composto de pirimidinil-ciclopentano inibidor de akt, composições e métodos das mesmas |
SG11201407613RA (en) | 2012-05-17 | 2015-01-29 | Array Biopharma Inc | Process for making hydroxylated cyclopentylpyrimidine compounds |
WO2013182612A1 (en) * | 2012-06-07 | 2013-12-12 | Bayer Pharma Aktiengesellschaft | Glucose transport inhibitors |
WO2013192345A1 (en) | 2012-06-20 | 2013-12-27 | Novartis Ag | Complement pathway modulators and uses thereof |
EP2892534B8 (en) * | 2012-09-06 | 2021-09-15 | Plexxikon Inc. | Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor |
ES2671323T3 (es) | 2013-07-22 | 2018-06-06 | Idorsia Pharmaceuticals Ltd | Derivados 1¿(piperazin¿1¿il)¿2¿([1,2,4]triazol¿1¿il)¿etanona |
AR099789A1 (es) | 2014-03-24 | 2016-08-17 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Derivados de 8-(piperazin-1-il)-1,2,3,4-tetrahidro-isoquinolina |
JP6418679B2 (ja) * | 2014-09-09 | 2018-11-07 | 学校法人明治大学 | ヘテロアリール化合物の製造方法 |
MA41169A (fr) * | 2014-12-17 | 2017-10-24 | Acraf | Composés antibactériens à large spectre d'activité |
AR103399A1 (es) | 2015-01-15 | 2017-05-10 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Derivados de (r)-2-metil-piperazina como moduladores del receptor cxcr3 |
ES2709985T3 (es) | 2015-01-15 | 2019-04-22 | Idorsia Pharmaceuticals Ltd | Derivados de hidroxialquil-piperazina como moduladores del receptor CXCR3 |
CN104876933A (zh) * | 2015-05-12 | 2015-09-02 | 烟台万润药业有限公司 | 一种含氮杂环酰基哌嗪类化合物及其制备方法与应用 |
CN104876934B (zh) * | 2015-05-12 | 2017-08-11 | 山东大学 | 一种含氮杂环苯基哌啶类化合物及其制备方法与应用 |
WO2017004133A1 (en) * | 2015-06-29 | 2017-01-05 | Nimbus Iris, Inc. | Irak inhibitors and uses thereof |
TW201734002A (zh) * | 2015-12-11 | 2017-10-01 | 拜耳作物科學股份有限公司 | 作為殺蟲劑之經取代的丙二醯胺類 |
CA3024523A1 (en) * | 2016-05-18 | 2017-11-23 | Mirati Therapeutics, Inc. | Kras g12c inhibitors |
CN108503645A (zh) * | 2018-03-01 | 2018-09-07 | 山东大学 | 含氨甲基的哌嗪酮类化合物及其制备方法和应用 |
CN112154146A (zh) * | 2018-03-06 | 2020-12-29 | 西奈山伊坎医学院 | 丝氨酸苏氨酸激酶(akt)降解/破坏化合物和使用方法 |
CN108997351A (zh) * | 2018-07-18 | 2018-12-14 | 山东大学 | 含取代对氯苯乙酰基哌嗪类化合物及其制备方法与应用 |
CN108752351A (zh) * | 2018-09-13 | 2018-11-06 | 遵义医学院 | 一种含哌嗪的吡唑并嘧啶类化合物或其药用盐及其制备方法与应用 |
CA3127884A1 (en) * | 2019-01-29 | 2020-08-06 | Nanjing Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Co., Ltd. | Akt inhibitor |
WO2021228223A1 (zh) * | 2020-05-15 | 2021-11-18 | 南京正大天晴制药有限公司 | 氘代akt激酶抑制剂 |
JP2023529867A (ja) | 2020-06-05 | 2023-07-12 | キネート バイオファーマ インク. | 線維芽細胞増殖因子受容体キナーゼの阻害剤 |
US20230279025A1 (en) * | 2020-07-16 | 2023-09-07 | Mirati Therapeutics, Inc. | Kras g12d inhibitors |
CN115843298B (zh) * | 2020-07-22 | 2024-03-29 | 南京正大天晴制药有限公司 | 一种二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶酮衍生物的盐及晶型 |
AU2021314419B2 (en) * | 2020-07-22 | 2023-12-07 | Nanjing Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Co., Ltd. | Salt of dihydropyrido[2,3-d]pyrimidinone derivative, preparation method therefor, and use thereof |
US20230321108A1 (en) * | 2020-07-22 | 2023-10-12 | Nanjing Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Co., Ltd. | Unit dosage composition of akt inhibitor |
CN115348963B (zh) * | 2021-03-08 | 2024-04-19 | 暨南大学 | 吡啶并嘧啶类化合物及其应用 |
CN115716840A (zh) * | 2021-08-24 | 2023-02-28 | 昆药集团股份有限公司 | 一种具有kras突变蛋白抑制作用的杂环化合物及其药物组合和用途 |
WO2024017977A1 (en) * | 2022-07-20 | 2024-01-25 | Sanofi | Imidazopyridine compounds, preparation thereof and therapeutic uses thereof |
Family Cites Families (56)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US3885035A (en) * | 1972-04-05 | 1975-05-20 | Sandoz Ag | Method for treating arrhythmia by using 1,4-bis(4 quinazolinyl) piperazines |
US3956495A (en) | 1973-10-30 | 1976-05-11 | Eli Lilly And Company | 2,4-Diaminoquinazolines as antithrombotic agents |
US3966936A (en) * | 1974-02-21 | 1976-06-29 | Pfizer Inc. | Piperazino quinazoline bronchodilators |
US4060615A (en) * | 1976-02-18 | 1977-11-29 | Mead Johnson & Company | 2-Piperazinyl-6,7-dimethoxyquinazolines |
JPS5991408A (ja) * | 1982-11-18 | 1984-05-26 | Nippon Kogaku Kk <Nikon> | ビハインド絞りレンズ |
MX19185A (es) * | 1989-01-20 | 1993-12-01 | Pfizer | Procedimiento para preparar 3-(1,2,5,6-tretrahidropiridil)-pirrolopiridinas. |
HU207859B (en) | 1990-08-31 | 1993-06-28 | Alkaloida Vegyeszeti Gyar | Process for producing new amino-quinoline derivatives and pharmaceutical compositions containing them |
WO1995003286A1 (fr) | 1993-07-23 | 1995-02-02 | The Green Cross Corporation | Derive de triazole et son utilisation pharmaceutique |
US5777112A (en) * | 1994-06-13 | 1998-07-07 | Merck & Co., Inc | Piperazine compounds promote release of growth hormone |
GB9416189D0 (en) * | 1994-08-10 | 1994-09-28 | Merck Sharp & Dohme | Therapeutic agents |
US5525625A (en) * | 1995-01-24 | 1996-06-11 | Warner-Lambert Company | 2-(2-Amino-3-methoxyphenyl)-4-oxo-4H-[1]benzopyran for treating proliferative disorders |
ZA979961B (en) * | 1996-11-15 | 1999-05-05 | Lilly Co Eli | 5-HT1F agonists |
UA73073C2 (ru) | 1997-04-03 | 2005-06-15 | Уайт Холдінгз Корпорейшн | Замещенные 3-циан хинолины |
US6310060B1 (en) * | 1998-06-24 | 2001-10-30 | Warner-Lambert Company | 2-(4-bromo or 4-iodo phenylamino) benzoic acid derivatives and their use as MEK inhibitors |
US6821963B2 (en) * | 1997-07-01 | 2004-11-23 | Warner-Lambert Company | 4-Bromo or 4-iodo phenylamino benzhydroxamic acid derivatives and their use as MEK inhibitors |
ATE277895T1 (de) | 1997-07-01 | 2004-10-15 | Warner Lambert Co | 4-brom or 4-iod-phenylamino- benzhydroxamsäurederivate und ihre anwendung als mek-inhibitoren |
KR20010014360A (ko) | 1997-07-01 | 2001-02-26 | 로즈 암스트롱, 크리스틴 에이. 트러트웨인 | 2-(4-브로모 또는 4-요오도 페닐아미노)벤조산 유도체 및mek 억제제로서의 그의 용도 |
US6506798B1 (en) * | 1997-07-01 | 2003-01-14 | Warner-Lambert Company | 4-Arylamino, 4-aryloxy, and 4-arylthio diarylamines and derivatives thereof as selective MEK inhibitors |
ATE496035T1 (de) * | 1998-03-31 | 2011-02-15 | Kyowa Hakko Kirin Co Ltd | Stickstoffenthaltende heterocyclische verbindungen |
US6696440B1 (en) | 1999-01-07 | 2004-02-24 | Warner-Lambert Company | Treatment of asthma with MEK inhibitors |
WO2000040237A1 (en) | 1999-01-07 | 2000-07-13 | Warner-Lambert Company | Antiviral method using mek inhibitors |
CA2355470C (en) | 1999-01-13 | 2008-09-30 | Warner-Lambert Company | Benzoheterocycles and their use as mek inhibitors |
WO2000042003A1 (en) | 1999-01-13 | 2000-07-20 | Warner-Lambert Company | Benzenesulfonamide derivatives and their use as mek inhibitors |
CA2348236A1 (en) | 1999-01-13 | 2000-07-20 | Stephen Douglas Barrett | 4-arylamino, 4-aryloxy, and 4-arylthio diarylamines and derivatives thereof as selective mek inhibitors |
KR20010108093A (ko) * | 1999-01-13 | 2001-12-07 | 로즈 암스트롱, 크리스틴 에이. 트러트웨인 | 1-헤테로고리 치환된 디아릴아민 |
JP2002534446A (ja) | 1999-01-13 | 2002-10-15 | ワーナー−ランバート・カンパニー | 4′ヘテロアリールジアリールアミン |
AU2482800A (en) | 1999-01-13 | 2000-08-01 | Warner-Lambert Company | Sulphohydroxamic acids and sulphohydroxamates and their use as mek inhibitors |
GB9903548D0 (en) | 1999-02-16 | 1999-04-07 | Novartis Ag | Organic compounds |
GB9910577D0 (en) | 1999-05-08 | 1999-07-07 | Zeneca Ltd | Chemical compounds |
CA2377100A1 (en) | 1999-07-16 | 2001-01-25 | Warner-Lambert Company | Method for treating chronic pain using mek inhibitors |
IL147618A0 (en) | 1999-07-16 | 2002-08-14 | Warner Lambert Co | Method for treating chronic pain using mek inhibitors |
CA2374052A1 (en) | 1999-07-16 | 2001-01-25 | Warner-Lambert Company | Method for treating chronic pain using mek inhibitors |
HUP0202319A3 (en) | 1999-07-16 | 2004-12-28 | Warner Lambert Co | Use of mek inhibitors for the preparation of pharmaceutical compositions treating chronic pain |
UA75055C2 (ru) | 1999-11-30 | 2006-03-15 | Пфайзер Продактс Інк. | Производные бензоимидазола, которые применяются как антипролиферативное средство, фармацевтическая композиция на их основании |
JP2003527379A (ja) | 2000-03-15 | 2003-09-16 | ワーナー−ランバート・カンパニー、リミテッド、ライアビリティ、カンパニー | Mex阻害物質としての5−アミド置換ジアリールアミン類 |
US6960614B2 (en) | 2000-07-19 | 2005-11-01 | Warner-Lambert Company | Oxygenated esters of 4-lodo phenylamino benzhydroxamic acids |
BR0113520A (pt) | 2000-08-25 | 2003-06-24 | Warner Lambert Co | Processo de preparação de ácidos n-aril-antranìlicos e seus derivados |
US7067532B2 (en) | 2000-11-02 | 2006-06-27 | Astrazeneca | Substituted quinolines as antitumor agents |
WO2002083139A1 (en) | 2001-04-10 | 2002-10-24 | Merck & Co., Inc. | Inhibitors of akt activity |
ATE402164T1 (de) | 2001-04-26 | 2008-08-15 | Eisai R&D Man Co Ltd | Stickstoffhaltige verbindung mit kondensiertem ring und pyrazolylgruppe als substituent und medizinische zusammensetzung davon |
UY27304A1 (es) | 2001-05-24 | 2002-12-31 | Avanir Pharmaceuticals | Inhibidores del factor inhibidor de la migración de los macrófagos y métodos para su identificación |
US7115741B2 (en) | 2001-09-06 | 2006-10-03 | Levy Daniel E | 4-thieno[2,3-D]pyrimidin-4-YL piperazine compounds |
US20030187026A1 (en) * | 2001-12-13 | 2003-10-02 | Qun Li | Kinase inhibitors |
TW200306819A (en) | 2002-01-25 | 2003-12-01 | Vertex Pharma | Indazole compounds useful as protein kinase inhibitors |
US7235537B2 (en) * | 2002-03-13 | 2007-06-26 | Array Biopharma, Inc. | N3 alkylated benzimidazole derivatives as MEK inhibitors |
ES2407849T3 (es) * | 2002-03-13 | 2013-06-14 | Array Biopharma, Inc. | Derivados de bencimidazol alquilados N3 como inhibidores de MEK |
CA2478534A1 (en) * | 2002-03-13 | 2003-09-25 | Array Biopharma, Inc. | N3 alkylated benzimidazole derivatives as mek inhibitors |
JP4451136B2 (ja) | 2002-04-08 | 2010-04-14 | メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド | Akt活性阻害薬 |
EP1494676B1 (en) | 2002-04-08 | 2013-05-08 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Fused quinoxaline derivatives as inhibitors of akt activity |
US7223738B2 (en) | 2002-04-08 | 2007-05-29 | Merck & Co., Inc. | Inhibitors of Akt activity |
AU2003226250B2 (en) | 2002-04-08 | 2007-08-16 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Inhibitors of Akt activity |
CN1867336B (zh) | 2002-06-12 | 2010-05-12 | 凯莫森特里克斯股份有限公司 | 1-芳基-4-取代的哌嗪衍生物及其制药用途 |
RU2005102004A (ru) | 2002-06-27 | 2005-10-20 | Шеринг Акциенгезельшафт (De) | Замещенные хинолины как антагонисты рецептора ccr5 |
WO2004018453A1 (ja) | 2002-08-23 | 2004-03-04 | Dainippon Pharmaceutical Co., Ltd. | プロリン誘導体 |
US7521447B2 (en) | 2003-03-03 | 2009-04-21 | Array Biopharma Inc. | P38 inhibitors and methods of use thereof |
AU2004270733B2 (en) | 2003-09-11 | 2011-05-19 | Itherx Pharma, Inc. | Cytokine inhibitors |
-
2004
- 2004-11-19 CN CN2012102808790A patent/CN102786482A/zh active Pending
- 2004-11-19 NZ NZ547327A patent/NZ547327A/xx not_active IP Right Cessation
- 2004-11-19 EP EP04811755A patent/EP1684694A2/en not_active Withdrawn
- 2004-11-19 RU RU2006121990/04A patent/RU2006121990A/ru not_active Application Discontinuation
- 2004-11-19 US US10/993,173 patent/US20050130954A1/en not_active Abandoned
- 2004-11-19 KR KR1020067009848A patent/KR101223914B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2004-11-19 KR KR1020117028995A patent/KR20110137838A/ko not_active Application Discontinuation
- 2004-11-19 BR BRPI0416852-6A patent/BRPI0416852A/pt not_active Application Discontinuation
- 2004-11-19 WO PCT/US2004/039094 patent/WO2005051304A2/en active Application Filing
- 2004-11-19 CA CA002546754A patent/CA2546754A1/en not_active Abandoned
- 2004-11-19 NZ NZ590160A patent/NZ590160A/en not_active IP Right Cessation
- 2004-11-19 CN CNA2004800342342A patent/CN1882347A/zh active Pending
- 2004-11-19 JP JP2006541594A patent/JP2007512364A/ja not_active Withdrawn
- 2004-11-19 AU AU2004293026A patent/AU2004293026B2/en not_active Ceased
-
2006
- 2006-04-26 IL IL175221A patent/IL175221A/en not_active IP Right Cessation
- 2006-05-19 ZA ZA200604069A patent/ZA200604069B/xx unknown
- 2006-06-20 NO NO20062884A patent/NO20062884L/no not_active Application Discontinuation
-
2009
- 2009-09-25 US US12/567,258 patent/US8680114B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2010
- 2010-10-06 IL IL208520A patent/IL208520A0/en unknown
-
2014
- 2014-01-31 US US14/170,272 patent/US20160152576A9/en not_active Abandoned
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
CA2546754A1 (en) | 2005-06-09 |
US8680114B2 (en) | 2014-03-25 |
US20140148436A1 (en) | 2014-05-29 |
BRPI0416852A (pt) | 2007-02-27 |
NO20062884L (no) | 2006-08-18 |
AU2004293026B2 (en) | 2012-01-19 |
AU2004293026A1 (en) | 2005-06-09 |
US20050130954A1 (en) | 2005-06-16 |
WO2005051304A2 (en) | 2005-06-09 |
US20100168123A1 (en) | 2010-07-01 |
IL175221A (en) | 2015-05-31 |
IL208520A0 (en) | 2010-12-30 |
EP1684694A2 (en) | 2006-08-02 |
ZA200604069B (en) | 2009-04-29 |
KR20110137838A (ko) | 2011-12-23 |
US20160152576A9 (en) | 2016-06-02 |
WO2005051304A3 (en) | 2006-07-27 |
NZ590160A (en) | 2012-07-27 |
CN102786482A (zh) | 2012-11-21 |
KR101223914B1 (ko) | 2013-01-18 |
JP2007512364A (ja) | 2007-05-17 |
KR20070026332A (ko) | 2007-03-08 |
IL175221A0 (en) | 2006-10-31 |
NZ547327A (en) | 2009-08-28 |
CN1882347A (zh) | 2006-12-20 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2006121990A (ru) | Ингибиторы протеинкиназ акт | |
RU2215525C2 (ru) | Противоопухолевое средство | |
RU2015125006A (ru) | Новые аналоги сс-1065 и их конъюгаты | |
RU95114377A (ru) | 7-гало- и 7бета, 8бета -метано-таксолы, фармацевтическая композиция, промежуточные соединения, способы получения промежуточных соединений | |
RU2000127751A (ru) | Противоопухолевое средство | |
RU99105564A (ru) | Способ получения соединений ряда эстеинасцидина | |
JPH05502017A (ja) | 10,11―メチレンジオキシ―20(rs)―カンプトテシン及び10,11―メチレンジオキシ―20(s) ―カンプトテシン類似体 | |
KR20190086538A (ko) | 자기 공명 영상화에 사용하기 위한 높은 이완도 가돌리늄 킬레이트 화합물 | |
JPH06503097A (ja) | 鉄除去のためのヒドロキサメート誘導体を含む製薬組成物 | |
US20190345198A1 (en) | Peptoid compound, and derivative, salt, preparation method and use thereof | |
CN1449412A (zh) | Dds化合物及其制备方法 | |
RU2005118771A (ru) | Водорастворимые анионсодержащие производные бактериохлорофилла и их применение | |
MXPA00009930A (es) | Compuestos de espisulosina que tienen actividad antitumoral. | |
RU2362579C1 (ru) | Фармацевтическая композиция на основе пептида, обладающего противоопухолевым действием | |
CN103861104B (zh) | 一种藻蓝蛋白与酞菁的复合物及其制备方法和应用 | |
DE60019157D1 (de) | Herstellungsverfahren von arylethanolaminderivate zur behandlung von diabetes und fettleibigkeit | |
DE60206245D1 (de) | Verwendung von r-ibuprofen methanesulfonamied und dessen salzen zur behandlung und verhinderung von abstossungreaktionen in transplartierten organen | |
CN100390136C (zh) | 非生物的肝素拮抗剂 | |
KR20090123171A (ko) | Dtpa-비스-아미드 리간드를 포함하는 가돌리늄 착물과그 합성방법 | |
EP3779449B1 (en) | Dynamic combinatorial library based on pseudopeptides and its use for the detection of cysteine and other biothiols | |
US5635158A (en) | Peptides modified by the phosphine group for marking with 99M TC and 186-188 RE or paramagnetic agents | |
JPH11507641A (ja) | 多座金属錯体並びにこれらを製造する方法及びこれらの使用 | |
JP7100457B2 (ja) | ブロックコポリマー、ミセル組成物、及び医薬組成物 | |
JP2007537243A5 (ru) | ||
CN1515586A (zh) | 二异丙氧基磷酰化二肽甲酯及其制备方法和应用 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20080128 |