RU99105564A - Способ получения соединений ряда эстеинасцидина - Google Patents

Claims (1)

1. 

   
   (о) отщепления метоксиметильной группы соединения формулы 49 следующей структуры:
   

   

   
   с образованием эстеинасцидина 770 и необязательное замещение в соединении эстеинасцидин 770 на группы СN на группу НО с получением эстеинасцидина 743 следующей структуры:
   

   

   
   3. Эстеинасцидин 743, полученный способом по п.1 или 2.

   4. Эстеинасцидин 770, полученный способом по п.1 или 2.

   5. Промежуточный продукт для использования в способе по п.2, где промежуточный продукт представляет собой одно из следующих соединений:
   производное α,β-ненасыщенного сложного диэфира формулы 2
   

   

   
   производное бензилкарбамата формулы 3
   

   

   
   защищенное аминокислотное производное формулы 4
   

   

   
   производное лактона формулы 5
   

   

   
   производное аминофенола формулы 6
   

   

   
   производное аминонитрила формулы 37
   

   

   
   производное аллилового эфира формулы 9
   

   

   
   Соединение формулы 38
   

   

   
   Соединение формулы 39
   

   

   
   производное триола формулы 10
   

   

   
   производное арилтрифлата формулы 40
   

   

   
   производное силилового эфира формулы 41
   

   

   
   производное метоксиметилового эфира формулы 42
   

   

   
   производное аминофенола формулы 43
   

   

   
   производное фенола формулы 44
   

   

   
   производное фенола формулы 11
   

   

   
   производное гидроксидиенона формулы 45
   

   

   
   производное диола формулы 12
   

   

   
   производное сложного эфира формулы 13
   

   

   
   производное лактона формулы 14
   

   

   
   производное амина формулы 47
   

   

   
   производное кетона формулы 15
   

   

   
   производное тристетрагидроизохинолина формулы 48
   

   

   
   или производное спиротетрагидроизохинолина 49 следующей структуры:
   

   

   
   6. Фармацевтическая композиция, содержащая эстеинасцидин 743 по п.3 в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем.

   7. Фармацевтическая композиция, содержащая эстеинасцидин 770 по п.4 в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем.

   8. Применение эстеинасцидина 743 по п.3 при получении лекарственного средства для лечения раковой болезни.

   9. Применение эстеинасцидина 770 по п.4 при получении лекарственного средства для лечения раковой болезни.

   10. Способ получения промежуточного продукта по п.5, который включает проведение одной или нескольких стадий от (а) до (n) по п.2.