RU97115713A

RU97115713A - Соединения, содержащие бензопиран и способ их применения

Info

Publication number: RU97115713A
Application number: RU97115713/04A
Authority: RU
Inventors: Лябри Фернан; Меран Ив; Готье Сильван
Original assignee: Андорешерш, Инк.
Priority date: 1995-02-21
Filing date: 1996-02-20
Publication date: 1999-07-10

Claims

1. Производное бензопирана общей формулы:

где R¹ и R² независимо выбраны из группы, состоящей из гидроксила и радикала, который может преобразовываться in vivo в гидроксил;
где R³ представляет собой -CH₂- или -СН₂СН₂-;
или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1, отличающееся тем, что оно является оптически активным и имеет следующую структурную формулу по п. 1, где R³ представляет собой -СН₂СН₂-; и указанное соединение имеет степень чистоты, достаточно свободной от его 2-бета стереоизомера, с преобладанием молекулярной структуры I.

3. Оптически активное соединение по п. 2, отличающееся тем, что оно выбрано из группы E-652, включающей:

или фармацевтически приемлемую соль любого из указанных соединений.

4. Оптически активное соединение по п. 2, отличающееся тем, что оно представлено следующей структурной формулой:

или его фармацевтически приемлемая соль.

5. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1, отличающееся тем, что оно является оптически активным и имеет следующую структурную формулу по п. 1, где R³ представляет собой -СН₂- или -СН₂СН₂-; и указанное соединение имеет степень чистоты, достаточно свободной от его 2-бета стереоизомера, с преобладанием молекулярной структуры 1.

6. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что оно имеет следующую структурную формулу:

где А^- представляет собой анион фармацевтически приемлемой кислоты.

7. Соединение по п. 6, отличающееся тем, что указанное соединение или соль являются оптически активными и включают более 50% (от массы всех стереоизомеров) стереоизомеров, которые имеют абсолютную конфигурацию у их хирального углерода в положении 2, идентичную абсолютной конфигурации у хирального углерода в положении 2 соединения ЕМ-652, указанного в п. 3.

8. Оптически активное соединение по п. 7, отличающееся тем, что указанное соединение выбрано из группы, включающей:

9. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что R¹ и R², независимо, выбраны из группы, включающей гидрокси, ацилокси,

где R⁴ представляет собой алкил, алкенил, алкинил или арил; и R⁷ представляет собой амино, алкиламино, аминоалкил и алкилсульфанил, и в котором по крайней мере один из R¹ или R² не является гидрокси.

10. Соединение или соль по п. 9, отличающееся тем, что, по крайней мере, один из R¹ или R² представляет собой алифатический ацилокси.

11. Соединение или соль по п.9, отличающееся тем, что указанное соединение по п.2, выбрано из группы, включающей:

и фармацевтически приемлемые соли любого из указанных выше соединений.

12. Соединение или соль по п. 9, отличающееся тем, что, по крайней мере, один из R¹ или R² представляет собой пивалоилокси.

13. Фармацевтическая композиция, содержащая активный ингредиент и носитель или растворитель, отличающаяся тем, что в качестве активного ингредиента используют соединение по любому из пп. 1-12 или его фармацевтически приемлемую соль.

14. Композиция по п. 13, где активным ингредиентом является соединение по п. 2.

15. Композиция по п. 13, где активным ингредиентом является соединение по п. 5.

16. Композиция по п. 13, где активным ингредиентом является соединение по п. 6.

17. Композиция по п. 13, где активным ингредиентом является соединение по п. 9.

18. Способ лечения чувствительных к эстрогенам заболеваний, включающий введение нуждающемуся в таком лечении пациенту вместе с растворителем-носителем или без него терапевтически эффективного количества соединения или соли по любому из пп. 1-12.

19. Способ по п. 18, где указанное чувствительное к эстрогенам заболевание представляет собой рак молочной железы или рак эндометрия.