KR960701033A - 효능있는 칼슘 길항 및 산화방지 활성을 모두 갖는 화합물, 및 세포보호제로서 그것의 사용방법(compounds having both potent calcium antagonist and antioxidant activity and use there of as cytoprotective agents) - Google Patents

효능있는 칼슘 길항 및 산화방지 활성을 모두 갖는 화합물, 및 세포보호제로서 그것의 사용방법(compounds having both potent calcium antagonist and antioxidant activity and use there of as cytoprotective agents) Download PDF

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Abstract

본 발명은 칼슘 길항 및 산화방지 활성 둘다를 갖는 화합물에 관한 것이다. 화합물은 세포적 수준에서 조직에 대한 손상을 막고, 경감시키는데 유용하다. 본 발명은 또한 화합물의 이련성질들을 사용하는 치료 방법 및 상응하는 약제학적 조성물들을 기술하였다.

Description

효능있는 칼슘 길항 및 산화3방지 활성을 모두 갖는 화합물, 및 세포보호제로서 그것의 사용방법(COMPOUNDS HAVING BOTHPOTENT CALCIUM ANTAGOINST AND ANTIOXIDANT ACTIVITY AND USE THERE OF AS CYTOPROTECTIVE AGENTS)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (53)

  1. A는 치료적으로 중요한 자유 라디칼 제거 활성을 갖는 산화방지제부분이고, Y는 (CH2)n 또는 CH=CH(CH2)nn은 1내지 6의 모든 수이며, B는 하기 그룹들로부터 선택ㄷ괸 하기식(I)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 그들의 염.
    상기식에서, n′은 1내지 6의 모든 수이고, Z는 H, CH 또는 OH이며, X는 F,Cl,l,Br,OH,OR′,SH,S(O)MR′,CN 또는 NO2이고, R′은 C1내지 C6의 알킬이며 m은 0,1 또는 2이고, o는 0,1,2, 또는 3이다. 그러나 A가 a이고, Y가 (CH2)n(n이 1)이며, B는 a′(X가 Cl)이고, o는 1 및 Cl이 4-위치에 있는 화합물은 제외한다.
  2. 제1항에 있어서, 산화방지제가 페놀성 화합물인 것을 특징으로 하는 화합물.
  3. 제2항이 있어서, 산화방지제가 벤조푸란 유도체 또는 벤조피란 유도체인 것을 특징으로 하는 화합물.
  4. 제1항에 있어서, 산화방지제가 하기의 화합물 구성된 그룹으로 부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물;
  5. 제4항에 있어서, 산화방지제가 a, b, c, d, 및 p로 구성된 그룹으로 부터 선택된 것을 특징으로 하는 화합물.
  6. 제5항에 있어서, R이 메틸기인 것을 특징으로 하는 화합물.
  7. 제1항에 있어서, B가 a′및 d′으로ㅜ 구성된 그룩ㅂ으로 부터 선택된 것을 특징으로 하는 화합물.
  8. 제7항에 있어서, Z가 H또는 OH; 또는 X가 F,Cl,CN,S(O)mR′또는 OR′(m은 1 또는 2이고, R이 메틸기)인 것을 특징으로 하는 화합물.
  9. 제8항에 있어서, 산화방지제가 a,b,c,d 및 p로 구성되고 R은 메틸기인 그룹으로 부터 선택된 것을 특징으로 하는 화합물.
  10. 제1항에 있어서, 화합물이 하기의 식을 갖는 것을 특징으로 하는 화합물 ;
  11. 제1항에 있어서, 화합물은 하기의 식을 갖는 것을 특징으로 하는 화합물 ;
  12. 제1항에 있어서, 화합물은 하기의 식을 갖는 것을 특징으로 하는 화합물 ;
  13. 제1항에 있어서, 화합물은 하기의 식을 갖는 것을 특징으로 하는 화합물 ;
  14. 제1항에 있어서, 화합물은 하기의 식을 갖는 것을 특징으로 하는 화합물 ;
  15. 제1항에 있어서, 화합물은 하기의 식을 갖는 것을 특징으로 하는 화합물 ;
  16. 제1항에 있어서, 화합물은 하기의 식을 갖는 것을 특징으로 하는 화합물 ;
  17. 포유류 조직에서 자유 라디칼 또는 산화적 손상을 감소시키고 세포내 자유 칼슘 수준을 조절하는데 효과적인 양의 하기 식의 화합물을 함유하는, 포유류 조직에 대한 손상을 막거나 또는 완화시키기 위한 약제학적 조성물 또는 약제학적으로 허용되는 그들의 염 및 그것에 대해 약제학적으로 허용되는 부형물.
    상기식에서, A는 치료적으로 중요한 자유 라디칼 제거 활성을 갖는 산화방지제부분이며, Y는 (CH2)n 또는 CH=CH(CH2)n, n은 1내지 6의 모든 수이고, B는 하기 그룹들로 부터 선택된다;
    상기식에서, n′는 1내지 6의 모든 수이고, Z는 H,CN 또는 OH이며, X는 F,Cl,l,Br,OH,OR′,SH,S(O)mR′,CN 또는 NO2(R′은 C1내지 C6의 알키리여 m은 0,1 또는 2)이고, o은 0, 1, 2 또는 3이다.
  18. 제17항에 있어서, 산화방지제는 페놀성 화합물인 것을 특징으로 하는 조성물.
  19. 제18항에 있어서, 산화방지제는 벤조푸란 유도체 또는 벤조피란 유도체인 것을 특징으로 하는 조성물.
  20. 제17항에 있어서, 산화방지제는 하기의 화합물로 구성된 그룹으로 부터 선택된 것을 특징으로 하는 조성물.
  21. 제20항에 있어서, 산화방지제가 a,b,,c,d 및 p로 구성된 그룹으로 부터 선택된 것을 특징으로 하는 조성물.
  22. 제21항에 있어서, R이 메틸기인 것을 특징으로 하는 조성물.
  23. 제20항에 있어서, B가 a′및 d′으로 구성된 그룹으로 부터 선택된 것을 특징으로 하는 조성물.
  24. 제23항에 있어서, Z가 H 또는 OH; 및 X가 F, Cl, CN,S(O)mR′ 또는 OR(m은 1 또는 2이고, R이 메틸기)인 것을 특징으로 하는 조성물.
  25. 제24항에 있어서, 산화방지제가 a,b,c,d 및 p로 구성되는 R 메틸기인 그룹으로 부터 선택되는 것을 특징으로 하는 조성물.
  26. 제17항에 있어서, 화합물은 하기의 식을 갖는 것을 특징으로 하는 조성물;
  27. 제17항에 있어서, 화합물은 하기의 식을 갖는 것을 특징으로 하는 조성물;
  28. 제17항에 있어서, 화합물은 상기의 식을 갖는 것은 특징으로 하는 조성물;
  29. 제17항에 있어서, 화합물은 상기의 식을 갖는 것은 특징으로 하는 조성물;
  30. 제17항에 있어서, 화합물은 상기의 식을 갖는 것은 특징으로 하는 조성물;
  31. 제17항에 있어서, 화합물은 상기의 식을 갖는 것은 특징으로 하는 조성물;
  32. 제17항에 있어서, 화합물은 상기의 식을 갖는 것은 특징으로 하는 조성물;
  33. 제17항에 있어서, 약제학적으로 허용되는 부형물은 생리적으로 평형인 세정 용액을 함유하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  34. 포유물 조직에서 자유 라디칼 또는 산화적 손상을 감소시키고 세포내 자유 칼슘 수준을 조절하는데 효과적인 양의 하기 식의 화함물을 합류한 치료적으로 효과적인 양의 조성물 또는 약제학적으로 허용되는 그것의 염 및 그것에 대한 약제학적으로 허용되는 부혈들을 포유류에게 투여하는 것을 포함하는 포유류 조직에 대한 손상을 막거나 또는 환하시키기 위한 방법;
    상기식에서, A는 치료적을 중요한 자유 라디카 제거 활성을 갖는 산화방지제부분이고, Y는 (CH2)n또는 CH=CH(CH2)n, n은 1내지 6의 모든 수이며, B는 하기 그룹들로 부터 선택된다 ;
    상기식에서, n′는 1내지 6의 모든 수이고, Z는 H,CN또는 OH이며, X는 F,Cl,l,Br,OH,OR′,SH,S(O)mR′,CN 또는 NO2(R′은 C1내지 C6의 알킬이며 m은 0,1 또는 2)이고, O은 0, 1, 2 또는 3이다.
  35. 제34항에 있어서, 산화방지제는 페놀성 화합물인 것을 특징으로 하는 방법.
  36. 제35항에 있어서, 산화방지제는 벤조푸란 유도체 또는 벤조피란 유도체인 것을 특징으로 하는 방법.
  37. 제34항에 있어서, 산화방지제는 하기의 화합물로 구성된 그룹으로 부터 선택된 것을 특징으로 하는 방법.
  38. 제37항에 있어서, 산화방지제가 a,b,,c,d 및 p가 구성된 그룹으로 부터 선택된 것을 특징으로 하는 방법.
  39. 제38항에 있어서, R이 메틸기인 것을 특징으로 하는 방법.
  40. 제34항에 있어서, B가 a′및 d′으로 구성된 그룹으로 부터 선택된 것을 특징으로 하는 방법.
  41. 제40항에 있어서 Z가 H 또는 OH; 및 X가 F,Cl,CN,S(O)mR′(m은 1또는 2이고, R이 C1내지 C4알킬)인 것을 특징으로하는 방법.
  42. 제41항에 있어서, 산화방지제가 a,b,c,d 및 p가 구성되고 R은 메틸기인 그룹으로 부터 선택된 것을특징으로 하는 방법.
  43. 제34항에 있어서, 화합물은 하기의 식을 갖는 특징으로 하는 방법;
  44. 제34항에 있어서, 화합물은 하기의 식을 갖는 특징으로 하는 방법;
  45. 제34항에 있어서, 화합물은 하기의 식을 갖는 특징으로 하는 방법;
  46. 제34항에 있어서, 화합물은 하기의 식을 갖는 특징으로 하는 방법;
  47. 제34항에 있어서, 화합물은 하기의 식을 갖는 특징으로 하는 방법;
  48. 제34항에 있어서, 화합물은 하기의 식을 갖는 특징으로 하는 방법;
  49. 제34항에 있어서, 화합물은 하기의 식을 갖는 특징으로 하는 방법;
  50. 제34항에 있어서, 조성물인 인간 환자에게 투여되는 것을 특징으로 하는 방법.
  51. 제50항에 있어서, 조성물이 인간 안과의 조직에 대한 손상을 막고 또는 경갑시키기 위해 투여되는 것을 특징으로 하는 방법.
  52. 제51항에 있어서, 조성물이 안과의조직으로 국소적으로 투여되는 것을 특징으로 하는 방법.
  53. 제53항에 있어서, 약제학적으로 허용되는 부형약이 생리적을 펴형인 세정용액을 함유하는 것을 특징으로 하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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