KR910009687A - Nmda-저해 제약성분 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

NMDA-저해 제약성분
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
제1도는 HU-210과 HU-211의 화학적 구조를 나타낸다.

Claims (26)

  1. 다음 구조의 화합물
    여기서 A…B는 1(2) 또는 6(1) 이중결합을 나타내고, R1은 저급 아크릴기를 나타내며, R2는 (A)곧은 사슬 또는 C6-12가지 알킬라디칼; 또는 (B)-O-R3기를 나타낸다. R3는 곧은 사슬이나 C5-9가지 알킬 라디칼 또는 곧은 사슬이다(3S,4S) 배열, (3R,4R) 에난티오더가 없이 말단 탄소원자 페닐기로 치환된 가지 알킬 라디칼이다.
  2. 제1항에 있어서 R1은 아세틸, R2는 1,1-디메틸엡틸 혹은 1,2-디메틸헵틸이다.
  3. 제1항 또는 2항에 있어서 A…B는 6(1) 이중 결합을 나타낸다.
  4. 제1항에서 규정한 다음 구조의 화합물과 반응하는 구조(Ia)화합물의 준비과정:
    중탄산염 나트륨과 물을 첨가한 반응에서 N2대기하에 산무수물을 첨가한 2-메틸-2-부톡사이드와 칼륨으로 황산마그네슘 위의 유기층 건조, 이 유기층의 여과와 증발 및 실리카겔 크로마토그래피로 원하는 모노에스테르 분리
  5. 제4항에 있어서 R2는 1,1-디메틸헵릴 또는 1,2-디메틸 헵틸이며 상기 산무수물이 아세트산 무수물이다.
  6. 활성 성분으로 다음 구조의 화합물에서 효과적인 NMDA-저해량을 얻으며, 글루타르산 신경독성를 환원시키고 막는 NMDA-저해 제약 성분;
    (3S,4S)배열, (3R,4R)에난티오머가 본래 없다.
    A…B는 1(2) 또는 6(1) 이중 결합, R은 -CH3또는 -CH2OH, R1은 수소원자 또는 저급아크릴기, R2는 (A) 곧은 사슬 또는 C6-12가지 알킬 라디칼; 혹은 (B)-O-R3기를 나타내며, R3은 제약적으로 수용가능한 운반체나희석제를 가지고 있는 곧은 사슬 또는 C5-9가지 알킬 라디칼 및 곧은 사슬 또는 말단 탄소원자가 페닐기로 치환된 가지 알킬 라디칼이다.
  7. 제6항에 있어서 활성성분이 식(I)의 화합물이며, 원래 순수한 (3S,4S)형에서 R'은 수소원자, R2는 1,1-디메틸헵틸 또는 1,2-디메틸 헵틸이다.
  8. 제6항 또는 7항에 있어서 활성성분이 7-히드록시-델타-6-사히드로 카나비놀의 (3S,4S)-(+)-1,1-디메틸헵틸 동종인 제약성분.
  9. 제6항에 있어서 상기 활성 성분이 제1항에서 3항 가운데 어떤 하나에 따르는 화합물이다.
  10. 제6항 9항에 있어서 상기 운반체가 제약적으로 수용 가능한 조용매를 가지는 조용매 수용액, 원래 그대로나 합성된 이온 또는 비이온 표면 활성제로 준비한 미셜용액 및 그런 조용매와 미셜 용액의 혼합물이다.
  11. 제10항에 있어서 상기 운반체가 에탄올/이멀퍼 620/수용액이다.
  12. 제6항 내지 9항에 있어서 상기 운반체가 재래 제약적으로 수용가능한 유화제, 안정제, 임의의 조-휴화제 및 물을 포함한다.
  13. 제12항에 있어서 자극 아미노산, 신경독성 때문에 중심 신경 계통에 입은 심한 손상을 치료하기 위한 제약성분.
  14. 제6항 내지 13항에 있어서 자극 아미노산 신경독성 때문에 중심신경계통에 입은 심한 손상을 치료하기 위한 제약성분.
  15. 제14항에 있어서 오래 지속되는 간질성 발작, 약화되거나 감소된 혈액공급, 포도당의 공급정지, 기계적 외상, 안구의 산소결핍증 빈혈증상, 심장박동 정지 및 뇌일혈을 치료하기 위한 제약 성분.
  16. 제6항 내지 13항에 있어서 신경세포의 점차적인 도태와 손상과 함께 만성적 퇴행성 질환을 치료하기 위한 제약 성분.
  17. 제16항에 있어서 헌팅론, 무도병 파킨슨병, 알쯔하이머병을 치료하기 위한 제약 성분.
  18. 제6항 내지 13항에 있어서 중심 신경계통에 영향을 주는 독성을 치료하기 위한 제약 성분.
  19. 제18항에 있어서 스트리키닌, 피크로톡신, 유기 인산염 독성을 치료하기 위한 제약성분.
  20. 제6항 내지 19항에 있어서 1회 복용 단위 형태의 제약 성분.
  21. 제6항 내지 13항에 있어서 어떤 하나에 따르는 제약 성분에서 치료상 효과적인 양을 환자에게 투여하여 자극 아미노산 신경 독성과 함께 중심 신경계통에 심한 손상을 치료하는 방법.
  22. 제21항에 있어서 오래 지속되는 간질성 발작, 약화되거나 감소된 혈액공급, 포도당의 공급정지, 기계적 외상, 안구의 산소결피증 빈혈증상, 심장박동 정지 및 뇌일혈을 치료하는 방법.
  23. 제6항 내지 13항에 있어서 치료상 효과적인 양을 환자에게 투여하여 점진적으로 도태되고 손상되는 신경세포와 함께 만성 퇴행성 질환을 치료하는 방법.
  24. 제23항에 있어서 헌팅론 무도병, 파킨슨병, 알쯔하이머병을 치료하기위한 방법.
  25. 제6항 내지 13항에 있어서 치료상 효과적인 양을 환자에게 투여하여 중심 신경계통에 영향을 끼치는 독성을 치료하는 방법.
  26. 제25항에 있어서 스트리키닌, 피크로톡신, 유기인산염 독성을 치료하기 위한 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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