DE2818655A1 - Liposome - Google Patents

Liposome

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DE2818655A1
DE2818655A1 DE19782818655 DE2818655A DE2818655A1 DE 2818655 A1 DE2818655 A1 DE 2818655A1 DE 19782818655 DE19782818655 DE 19782818655 DE 2818655 A DE2818655 A DE 2818655A DE 2818655 A1 DE2818655 A1 DE 2818655A1
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Description

PATENTANY'ALT & 0 7 - .,
DR. RICHARD K/I-JSSL ίΊ' ^ΐύ
D-80G3 i.Cx·";-;c:i 22
Te!. 035/295125
Mappe 24417
ICI Case PH 29548
IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES LTD, London, Großbritannien
Lidosome
Priorität: 10. Mai 1977 - Großbritannien
809847/068

Claims (36)

PATENTANSPRÜCHE:
1. Verfahren zur Herstellung eines gefriergetrockneten Gemischs von potentiellen Liposomen, dadurch gekennzeichnet, daß man mindestens ein liposombildendes amphipatiiischesLipid, mindestens eine biologisch aktive Verbindung und ggf. mindestens einen Hilfsstoff in einem Lösungsmittel auflöst und hierauf die so erhaltene Lösung gefriertrocknet, um ein gefriergetrocknetes Gemisch von potentiellen Liposomen herzustellen.
2. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das Lipid ein Phospholipid ist.
3. Verfahren nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß das Phospholipid ein natürliches Lecithin ist.
4. Verfahren nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß das Phospholipid ein synthetisches Lecithin ist.
5. Verfahren nach Anspruch 3 oder 4, dadurch gekennzeichnet, daß das Lecithin Eilecithin oder Dipalmitoylphosphatidyl-cholin ist.
6. Verfahren nach einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, daß die biologisch aktive Verbindung eine lipidlösliche oder lipidgebundene Verbindung ist.
7. Verfahren nach einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, daß die biologisch aktive Verbindung eine wasserlösliche, nicht lipidgebundene Verbindung ist.
8. Verfahren nach einem der Ansprüche 1 bis 7, dadurch gekennzeichnet, daß die biologisch aktive Verbindung ein Medikament ist.
809847/0687
ORIGINAL INSPECTED
9. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß ein Kilfsstoff verwendet wird, der eine Substanz istr die eine negative Ladung liefert.
10. Verfahren nach Anspruch 9, dadurch gekennzeichnet, daß die Substanz Eiphosphatidinsäure, Dipalmitoyl-phosphatidinsäure, Dicetylphosphat oder Rinderhirngangliosid ist.
11. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß ein Hilfsstoff verwendet wird, der eine Substanz ist, die eine positive Ladung liefert.
12. Verfahren nach Anspruch 11, dadurch gekennzeichnet, daß die Substanz Stearylamin oder Stearylaminacetat ist.
13. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß der Hilfsstoff Cholesterin ist.
14. Verfahren nach einem der Ansprüche 1 bis 13, dadurch gekennzeichnet, daß das Lösungsmittel während des Gefriertrocknungsverfahrens fest bleibt.
15. Verfahren nach Anspruch 14, dadurch gekennzeichnet, daß das Lösungsmittel einen Schmelzpunkt in der Nähe von Raumtemperatur aufweist.
16. Verfahren nach Anspruch 15, dadurch gekennzeichnet, daß das Lösungsmittel t-Butanol, n-Butanol, Dioxan, Essigsäure, Pyridin oder Piperidin ist.
17. Verfahren nach einem der Ansprüche 1 bis 16, dadurch gekennzeichnet, daß in der Lösung, die der Gefriertrocknung zugeführt wird, auch Wasser oder Chloroform vorliegt.
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18. Gefriergetrocknetes Gemisch von potentiellen Liposomen, dadurch gekennzeichnet, daß es durch ein Verfahren nach einem der Ansprüche 1 bis 17 hergestellt worden ist.
19. Verfahren zur Herstellung eines wäßrigen Liposompräparats, das mindestens eine biologisch aktive Verbindung enthält, dadurch gekennzeichnet, daß man ein gefrier-getrocknetes Gemisch von potentiellen Liposomen, das nach Anspruch 18 erhalten worden ist, in einem: geeigneten wäßrigen Medium dispergiert.
20. Verfahren nach Anspruch 19, dadurch gekennzeichnet, daß das wäßrige Medium destilliertes Wasser, isotonische Kochsalzlösung oder eine sterile oder nicht-sterile Pufferlösung ist.
21. Verfahren zur Herstellung eines gefriergetrockneten Gemischs von potentiellen Liposomen, dadurch gekennzeichnet, daß man durch ein an sich bekanntes Verfahren eine wäßrige Liposomzusammensetzung, die mindestens eine biologisch aktive Verbindung enthält t herstellt und hierauf die wäßrige Liposomzusammensetzung einer Gefriertrocknung unterwirft, um ein gefriergetrocknetes Gemisch- von potentiellen Liposomes herzu-steilen»
22. Verfahren nach Anspruch 21, dadurch gekenn zeichnet., daß die Liposome mindestens ein Phospjhalipid enthalten»
23. Verfahren nach Anspruch 22, dadurch gekennzeichnet, daß das Phospholipid ein natürliches oder synthetisches Lecithin ist.
24. Verfahren nach Anspruch 23, dadurch gekennzeichnet, daß das Lecithin Eilecithin oder Dipalmitoyl-phosphatidyl-cholin ist.
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25. Verfahren nach einem der Ansprüche 21 bis 24, dadurch gekennzeichnet, daß die biologisch aktive Verbindung eine lipidlösliche oder lipidgebundene Verbindung ist.
26. Verfahren nach einem der Ansprüche 21 bis 25, dadurch gekennzeichnet, daß die biologisch aktive Verbindung eine wasserlösliche, nicht lipidgebundene Verbindung ist.
27. Verfahren nach einem der Ansprüche 21 bis 26, dadurch gekennzeichnet, daß die biologisch aktive Verbindung ein Medikament ist.
28. Verfahren nach Anspruch 21, dadurch gekennzeichnet, daß ein Hilfsstoff verwendet wird, der eine Substanz ist, die eine negative Ladung liefert.
29. Verfahren nach Anspruch 28, dadurch gekennzeichnet, daß die Substanz Eiphosphatidinsäure, Dipalmitoylphosphatidinsäure, Dicetylphosphat oder Rinderhirngangliosid ist.
30. Verfahren nach Anspruch 21, dadurch gekennzeichnet, daß ein Hilfsstoff verwendet wird, der eine Substanz ist, die eine positive Ladung liefert.
31. Verfahren nach Anspruch 30, dadurch gekennzeichnet, daß die Substanz Stearylamin oder Stearylaminacetat ist.
32. Verfahren nach Anspruch 21, dadurch gekennzeichnet, daß Cholesterin als Hilfsstoff verwendet wird.
33. Gefriergetrocknetes Gemisch von potentiellen Liposomen, dadurch gekennzeichnet, daß es durch ein Verfahren nach einem der Ansprüche 21 bis 32 erhalten worden ist.
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34. Verfahren zur Herstellung eines wäßrigen Liposompräparats, das mindestens eine biologisch aktive Verbindung enthält, dadurch gekennzeichnet, daß man ein gefriergetrocknetes Gemisch von potentiellen Liposomen gemäß Anspruch 33 in einem geeigneten wäßrigen Medium dispergiert.
35. Verfahren nach Anspruch 34, dadurch gekennzeichnet, daß das wäßrige Medium destilliertes Wasser, isotonische Kochsalzlösung oder eine sterile oder nicht-sterile Pufferlösung ist.
36. Wäßriges Liposompräparat,das mindestens eine biologisch aktive Verbindung enthält, dadurch gekennzeichnet, daß es durch ein Verfahren nach einem der Ansprüche 19, 20, 34 und 35 hergestellt worden ist.
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