RU2020110219A - Сульфонилмочевины и сульфонилтиомочевины в качестве ингибиторов nlrp3 - Google Patents

Сульфонилмочевины и сульфонилтиомочевины в качестве ингибиторов nlrp3 Download PDF

Info

Publication number
RU2020110219A
RU2020110219A RU2020110219A RU2020110219A RU2020110219A RU 2020110219 A RU2020110219 A RU 2020110219A RU 2020110219 A RU2020110219 A RU 2020110219A RU 2020110219 A RU2020110219 A RU 2020110219A RU 2020110219 A RU2020110219 A RU 2020110219A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
disease
optionally
substituted
paragraphs
Prior art date
Application number
RU2020110219A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2020110219A3 (ru
Inventor
Мэтью КУПЕР
Дэвид Миллер
Ангус МАКЛАУД
Стивен Том
Стивен СТ-ГАЛЛАЙ
Джонатан ШЭННОН
Томас ЭЙЛАНИН
Стюарт ОНЬОНЗ
Иэн СТРАТ
АРРЕГУИ Хокин КАРРИЛЬО
Original Assignee
Инфлазоум Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from GBGB1713082.4A external-priority patent/GB201713082D0/en
Priority claimed from GBGB1718563.8A external-priority patent/GB201718563D0/en
Priority claimed from GBGB1721731.6A external-priority patent/GB201721731D0/en
Priority claimed from GBGB1721726.6A external-priority patent/GB201721726D0/en
Priority claimed from GBGB1810983.5A external-priority patent/GB201810983D0/en
Application filed by Инфлазоум Лимитед filed Critical Инфлазоум Лимитед
Publication of RU2020110219A publication Critical patent/RU2020110219A/ru
Publication of RU2020110219A3 publication Critical patent/RU2020110219A3/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A61K31/4155—1,2-Diazoles non condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4418—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof having a carbocyclic group directly attached to the heterocyclic ring, e.g. cyproheptadine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4433—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with oxygen as a ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/444—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4985—Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D213/36—Radicals substituted by singly-bound nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D213/44—Radicals substituted by doubly-bound oxygen, sulfur, or nitrogen atoms, or by two such atoms singly-bound to the same carbon atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/62—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D213/63—One oxygen atom
    • C07D213/64—One oxygen atom attached in position 2 or 6
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/14—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D231/18—One oxygen or sulfur atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/66—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D233/84—Sulfur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/04—1,2,3-Triazoles; Hydrogenated 1,2,3-triazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/08—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
    • C07D249/10—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D249/12—Oxygen or sulfur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems

Claims (117)

1. Соединение формулы I:
Figure 00000001
Формула (I)
где:
Q выбирают из O или S;
W, X, Y и Z, каждый независимо, представляют собой N, O, S, NH или CH, где по меньшей мере один из W, X, Y и Z представляет собой N или NH;
R1 представляет собой одновалентную группу, содержащую по меньшей мере один атом азота, причем -R1 содержит от 1 до 7 атомов, отличных от водорода или галогена; или
R1 представляет собой двухвалентную группу, содержащую по меньшей мере один атом азота, причем -R1- содержит от 1 до 7 атомов, отличных от водорода или галогена, и при том, что -R1- непосредственно присоединена к любым двум прилежащим W, X, Y или Z;
R2 представляет собой циклическую группу, замещенную в α-положении, причем R2 может быть необязательно дополнительно замещена,
m равно 0, 1, 2 или 3;
каждая R3 независимо представляет собой галоген, -OH, -NO2, -NH2, -N3, -SH или насыщенную или ненасыщенную гидрокарбильную группу, причем гидрокарбильная группа может быть с прямой или разветвленной цепью, или представлять собой или включать циклические группы, при том, что гидрокарбильная группа может быть необязательно замещенной, и при этом гидрокарбильная группа может необязательно содержать один или более гетероатомов N, O или S в своем углеродном скелете; а также
где необязательно любая R3 и любые два прилежащих W, X, Y или Z могут вместе образовывать 3-12-членную насыщенную или ненасыщенную циклическую группу, конденсированную с кольцом A, причем циклическая группа, конденсированная с кольцом A, может быть необязательно замещенной.
2. Соединение по п. 1, где кольцо A является моноциклическим.
3. Соединение по п. 1 или 2, где W, X, Y и Z, каждый независимо, представляют собой N, NH или CH.
4. Соединение по любому одному из пп. 1-3, где по меньшей мере два из W, X, Y и Z представляют собой N или NH.
5. Соединение по любому одному из пп. 1-4, где R1 непосредственно присоединена к кольцевому атому азота кольца A.
6. Соединение по любому одному из пп. 1-5, где R1 представляет собой одновалентную группу, содержащую по меньшей мере один атом азота, причем -R1 содержит от 1 до 7 атомов, отличных от водорода или галогена.
7. Соединение по п. 6, где -R1 представляет собой группу с прямой или разветвленной цепью.
8. Соединение по п. 6 или 7, где -R1 имеет формулу:
Figure 00000002
где:
p равно 0 или 1;
q равно 0 или 1;
r равно 0 или 1;
R10 и R11, каждую, независимо выбирают из водорода или алкильной, циклоалкильной или насыщенной гетероциклической группы, или R10 и R11 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенную гетероциклическую группу;
каждую R13, R14 и R15 независимо выбирают из водорода или галогена, -CN, -OH, алкильной, -O-алкильной, циклоалкильной, -O-циклоалкильной, насыщенной гетероциклической или -O-(насыщенной гетероциклической) группы, и/или любые две R13, две R14 или две R15 могут вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образовывать группу C=O, и/или любые две R13, R14 или R15 могут вместе с атомом углерода или атомами углерода, к которым они присоединены, образовывать циклоалкильную или насыщенную гетероциклическую группу;
где, необязательно, R11 вместе с любой R13, R14 или R15 могут вместе с атомами углерода и азота, к которым они присоединены, образовывать насыщенную гетерoциклическую группу;
где любая алкильная, циклоалкильная или насыщенная гетероциклическая группа необязательно может быть замещена одной или более группами галогенов, -CN, -OH, оксо (=O), алкилов, галогеналкилов, -O-алкилов и/или -O-галогеналкилов.
9. Соединение по п. 6 или 7, где -R1 имеет формулу:
Figure 00000003
где:
p равно 0 или 1;
q равно 0 или 1;
r равно 0 или 1;
R10, R11 и R12, каждую независимо, выбирают из алкильной, циклоалкильной или насыщенной гетероциклической группы, или R10 и R11 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенную гетероциклическую группу, или R10, R11 и R12 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенную гетероциклическую группу;
каждую R13, R14 и R15 независимо выбирают из водорода или галогена, -CN, -OH, алкильной, -O-алкильной, циклоалкильной, -O-циклоалкильной, насыщенной гетероциклической или -O-(насыщенной гетероциклической) группы, и/или любые две R13, две R14 или две R15 могут вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образовывать группу C=O, и/или любые две R13, R14 или R15 могут вместе с атомом углерода или атомами углерода, к которым они присоединены, образовывать циклоалкильную или насыщенную гетероциклическую группу;
где, необязательно, R11 вместе с любой R13, R14 или R15 могут вместе с атомами углерода и азота, к которым они присоединены, образовывать насыщенную гетерoциклическую группу;
где любая алкильная, циклоалкильная или насыщенная гетероциклическая группа необязательно может быть замещена одной или более группами галогенов, -CN, -OH, оксо (=O), алкилов, галогеналкилов, -O-алкилов и/или -O-галогеналкилов.
10. Соединение по п. 1, где R1 представляет собой двухвалентную группу, содержащую по меньшей мере один атом азота, причем -R1- представляет собой насыщенную или ненасыщенную гидрокарбиленовую группу, при этом гидрокарбиленовая группа может представлять собой группу с прямой или разветвленной цепью, или представлять собой или включать циклические группы, при том, что гидрокарбиленовая группа необязательно может быть замещенной, причем гидрокарбиленовая группа содержит по меньшей мере один гетероатом N в своем углеродном скелете, и при этом гидрокарбиленовая группа необязательно может содержать один или более дополнительных гетероатомов N, O или S в своем углеродном скелете.
11. Соединение по любому одному из пп. 1-10, где R1 содержит только атомы, выбранные из группы, состоящей из атомов углерода, водорода, азота и галогена.
12. Соединение по любому одному из пп. 1-11, где R1 содержит по меньшей мере один атом азота, который непосредственно не присоединен к sp2 гибридизованному атому.
13. Соединение по любому одному из пп. 1-12, где каждую R3 независимо выбирают из галогена; -CN; -NO2; -N3; -Rβ; -OH; -ORβ; -Rα-галогена; -Rα-CN; -Rα-NO2; -Rα-N3; -Rα-Rβ; -Rα-OH; -Rα-ORβ; -SH; -SRβ; -SORβ; -SO2H; -SO2Rβ; -SO2NH2; -SO2NHRβ; -SO2N(Rβ)2; -Rα-SH; -Rα-SRβ; -Rα-SORβ; -Rα-SO2H; -Rα-SO2Rβ; -Rα-SO2NH2; -Rα-SO2NHRβ; -Rα-SO2N(Rβ)2; -NH2; -NHRβ; -N(Rβ)2; -Rα-NH2; -Rα-NHRβ; -Rα-N(Rβ)2; -CHO; -CORβ; -COOH; -COORβ; -OCORβ; -Rα-CHO; -Rα-CORβ; -Rα-COOH; -Rα-COORβ; или -Rα-OCORβ;
где каждую -Rα- независимо выбирают из алкиленовой, алкениленовой или алкиниленовой группы, причем алкиленовая, алкениленовая или алкиниленовая группа содержит от 1 до 6 атомов в своем скелете, при том, что один или более атомов углерода в скелете алкиленовой, алкенилeновой или алкиниленовой группы могут быть необязательно заменены одним или более гетероатомами N, O или S, и при этом алкиленовая, алкениленовая или алкиниленовая группа может быть необязательно замещена одним или более галогенами и/или группами -Rβ; а также
где каждую -Rβ независимо выбирают из C1-6 алкильной, C2-6 алкенильной, C2-6 алкинильной или C2-6 циклической группы, и при этом любая -Rβ необязательно может быть замещена одним или более C1-C4 алкилами, C1-C4 галогеналкилами, C3-C7 циклоалкилами, -O(C1-C4 алкилами), -O(C1-C4 галогеналкилами), -O(C3-C7 циклоалкилами), галогенами, -OH, -NH2, -CN, -C≡CH, оксо (=O) или 4-6-членной гетероциклической группой.
14. Соединение по любому одному из пп. 1-13, где R2 представляет собой арильную или гетероарильную группу, причем арильная или гетероарильная группа замещена в α-положении, и при том, что R2 может быть необязательно дополнительно замещена.
15. Соединение по п. 14, где R2 представляет собой арильную или гетероарильную группу, причем арильная или гетероарильная группа замещена в α и α' положениях, и при том, что R2 может быть необязательно дополнительно замещена.
16. Соединение по п. 15, где R2 представляет собой конденсированную арильную или конденсированную гетероарильную группу, причем первое циклоалкильное, циклоалкенильное, неароматическое гетероциклическое, арильное или гетероарильное кольцо конденсировано с арильной или гетероарильной группой в α, β положениях, а второе циклоалкильное, циклоалкенильное, неароматическое гетероциклическое, арильное или гетероарильное кольцо конденсировано с арильной или гетероарильной группой в α', β' положениях, и при том, что R2 может быть необязательно дополнительно замещена.
17. Соединение по любому одному из пп. 1-13, где R2 представляет собой циклическую группу, замещенную в α-положении одновалентной гетероциклической группой или одновалентной ароматической группой, причем кольцевой атом гетероциклической или ароматической группы непосредственно присоединен к α-кольцевому атому циклической группы, при этом гетероциклическая или ароматическая группа необязательно может быть замещена, и при том, что циклическая группа необязательно может быть дополнительно замещена.
18. Соединение по любому одному из пп. 1-13, где R2 представляет собой циклическую группу, замещенную в α и α' положениях, причем R2 может быть необязательно дополнительно замещена.
19. Соединение по п. 18, где каждый заместитель в α и α' положениях содержит атом углерода.
20. Соединение по любому одному из пп. 1-19, где Q представляет собой O.
21. Соединение, выбранное из группы, состоящей из:
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
22. Фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство соединения по любому одному из пп. 1-21.
23. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому одному из пп. 1-21, или фармацевтически приемлемую соль, сольват или пролекарство по п. 22, и фармацевтически приемлемый эксципиент.
24. Соединение по любому одному из пп. 1-21 или фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство по п. 22, или фармацевтическая композиция по п. 23 для применения в медицине.
25. Соединение, фармацевтически приемлемая соль, сольват, пролекарство или фармацевтическая композиция по п. 24 для применения в лечении или предотвращении заболевания, расстройства или патологического состояния, причем заболевание, расстройство или патологическое состояние отвечает на ингибирование NLRP3.
26. Соединение, фармацевтически приемлемая соль, сольват, пролекарство или фармацевтическая композиция по п. 24 или 25 для применения в лечении или предотвращении заболевания, расстройства или патологического состояния, причем заболевание, расстройство или патологическое состояние выбирают из:
(i) воспаления;
(ii) аутоиммунного заболевания;
(iii) рака;
(iv) инфекции;
(v) заболевания центральной нервной системы;
(vi) метаболического заболевания;
(vii) сердечно-сосудистого заболевания;
(viii) респираторного заболевания;
(ix) заболевания печени;
(x) заболевания почек;
(xi) глазного заболевания;
(xii) заболевания кожи;
(xiii) лимфатического заболевания;
(xiv) психологического расстройства;
(xv) болезни трансплантат против хозяина;
(xvi) аллодинии; а также
(xvii) любого заболевания, при котором у человека определено наличие зародышевой или соматической немолчащей мутации в NLRP3.
27. Соединение, фармацевтически приемлемая соль, сольват, пролекарство или фармацевтическая композиция по п. 26, отличающиеся тем, что заболевание, расстройство или патологическое состояние выбирают из:
(i) воспаления;
(ii) инфекции;
(iii) сердечно-сосудистого заболевания;
(iv) респираторного заболевания;
(v) заболевания печени;
(vi) заболевания почек;
(vii) глазного заболевания;
(viii) заболевания кожи;
(ix) психологического расстройства;
(x) лимфатического патологического состояния; и/или
(xi) любого заболевания, расстройства или патологического состояния, при котором у индивидуума было определено наличие зародышевой или соматической немолчащей мутации в NLRP3.
28. Соединение, фармацевтически приемлемая соль, сольват, пролекарство или фармацевтическая композиция по п. 24 или 25 для применения в лечении или предотвращении заболевания, расстройства или патологического состояния, причем заболевание, расстройство или патологическое состояние выбирают из:
(i) криопирин-ассоциированных периодических синдромов (CAPS);
(ii) синдрома Макла-Уэлльса (MWS);
(iii) семейного холодового ауто-воспалительного синдрома (FCAS);
(iv) многосистемного воспалительного заболевания новорожденных (NOMID);
(v) семейной средиземноморской лихорадки (FMF);
(vi) пиогенного артрита, синдрома гангренозной пиодермы и угрей (PAPA);
(vii) гипериммуноглобулинемии D и синдрома периодической лихорадки (HIDS);
(viii) периодического синдрома, связанного с рецептором фактора некроза опухоли (TNF) (TRAPS);
(ix) системного ювенильного идиопатического артрита;
(x) болезни Стилла у взрослых (AOSD);
(xi) рецидивирующего полихондрита;
(xii) синдрома Шницлера;
(xiii) синдрома Свита;
(xiv) болезни Бехчета;
(xv) антисинтетазного синдрома;
(xvi) дефицита антагониста рецептора интерлейкина 1 (DIRA); а также
(xvii) гаплонедостаточности A20 (HA20).
29. Способ ингибирования NLRP3, включающий применение соединения по любому одному из пп. 1-21 или фармацевтически приемлемой соли, сольвата или пролекарства по п. 22, или фармацевтической композиции по п. 23 для ингибирования NLRP3.
RU2020110219A 2017-08-15 2018-08-15 Сульфонилмочевины и сульфонилтиомочевины в качестве ингибиторов nlrp3 RU2020110219A (ru)

Applications Claiming Priority (11)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB1713082.4A GB201713082D0 (en) 2017-08-15 2017-08-15 Novel compounds
GB1713082.4 2017-08-15
GBGB1718563.8A GB201718563D0 (en) 2017-11-09 2017-11-09 Novel compounds
GB1718563.8 2017-11-09
GBGB1721731.6A GB201721731D0 (en) 2017-12-22 2017-12-22 Novel compounds
GB1721731.6 2017-12-22
GB1721726.6 2017-12-22
GBGB1721726.6A GB201721726D0 (en) 2017-12-22 2017-12-22 Novel compounds
GBGB1810983.5A GB201810983D0 (en) 2018-07-04 2018-07-04 Novel compounds
GB1810983.5 2018-07-04
PCT/EP2018/072119 WO2019034690A1 (en) 2017-08-15 2018-08-15 SULFONYLURATES AND SULFONYLTHIOURES AS INHIBITORS OF NLRP3

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2020110219A true RU2020110219A (ru) 2021-09-17
RU2020110219A3 RU2020110219A3 (ru) 2022-02-15

Family

ID=63364050

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2020110219A RU2020110219A (ru) 2017-08-15 2018-08-15 Сульфонилмочевины и сульфонилтиомочевины в качестве ингибиторов nlrp3

Country Status (18)

Country Link
US (2) US11613542B2 (ru)
EP (2) EP3668599A1 (ru)
JP (1) JP2020531453A (ru)
KR (1) KR20200041919A (ru)
CN (2) CN111093773A (ru)
AU (1) AU2018317798A1 (ru)
BR (1) BR112020003014A2 (ru)
CA (1) CA3071150A1 (ru)
CL (1) CL2020000367A1 (ru)
IL (1) IL272557A (ru)
MA (1) MA49903A (ru)
MX (1) MX2020001776A (ru)
PE (1) PE20200758A1 (ru)
RU (1) RU2020110219A (ru)
SG (1) SG11202001166RA (ru)
TW (1) TW201910316A (ru)
UY (1) UY37847A (ru)
WO (2) WO2019034690A1 (ru)

Families Citing this family (51)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN109071454B (zh) 2016-02-16 2023-02-17 昆士兰大学 磺酰脲和相关化合物及其用途
BR112019014549A2 (pt) 2017-01-23 2020-02-18 Genentech, Inc. Compostos de fórmulas i, ig, ih, ie, compostos, composição farmacêutica, métodos de tratamento, de modulação da atividade de um alvo biológico, de inibição da ativação de um inflamassoma e utilização de um composto
US11840543B2 (en) 2017-05-24 2023-12-12 The University Of Queensland Compounds and uses
EP3649112A1 (en) 2017-07-07 2020-05-13 Inflazome Limited Sulfonylureas and sulfonylthioureas as nlrp3 inhibitors
WO2019034690A1 (en) 2017-08-15 2019-02-21 Inflazome Limited SULFONYLURATES AND SULFONYLTHIOURES AS INHIBITORS OF NLRP3
EP3668862A1 (en) * 2017-08-15 2020-06-24 Inflazome Limited Novel sulfonamide carboxamide compounds
TW201910317A (zh) 2017-08-15 2019-03-16 愛爾蘭商英弗雷佐姆有限公司 新穎化合物
DK3668513T3 (da) 2017-08-15 2022-01-10 Agios Pharmaceuticals Inc Pyruvatkinase-aktiveringsmidler til anvendelse til behandling af blodsygdomme
MA49904A (fr) 2017-08-15 2020-06-24 Inflazome Ltd Nouveaux composés de sulfonamide carboxamide
US11518739B2 (en) 2017-08-15 2022-12-06 Inflazome Limited Sulfonamide carboxamide compounds
US20200361895A1 (en) * 2017-08-15 2020-11-19 Inflazome Limited Novel sulfonamide carboxamide compounds
US11926600B2 (en) 2017-08-15 2024-03-12 Inflazome Limited Sulfonylureas and sulfonylthioureas as NLRP3 inhibitors
WO2019068772A1 (en) 2017-10-03 2019-04-11 Inflazome Limited NEW COMPOUNDS
EP3707134A1 (en) * 2017-11-09 2020-09-16 Inflazome Limited Novel sulfonamide carboxamide compounds
WO2019092171A1 (en) * 2017-11-09 2019-05-16 Inflazome Limited Novel sulfonamide carboxamide compounds
GB201721185D0 (en) 2017-12-18 2018-01-31 Nodthera Ltd Sulphonyl urea derivatives
US11834433B2 (en) 2018-03-02 2023-12-05 Inflazome Limited Compounds
US11905252B2 (en) 2018-03-02 2024-02-20 Inflazome Limited Compounds
US11884645B2 (en) 2018-03-02 2024-01-30 Inflazome Limited Sulfonyl acetamides as NLRP3 inhibitors
US11530200B2 (en) 2018-03-02 2022-12-20 Inflazome Limited Compounds
MA52489A (fr) 2018-05-04 2021-03-10 Inflazome Ltd Nouveaux composés
JP2021529187A (ja) 2018-07-03 2021-10-28 ノバルティス アーゲー Ｎｌｒｐモジュレータ
BR112021001012A2 (pt) 2018-07-20 2021-04-20 F. Hoffmann-La Roche Ag compostos de sulfonilureia como inibidores da atividade de interleucina-1
GB201902327D0 (en) 2019-02-20 2019-04-03 Inflazome Ltd Novel compounds
CN112672995A (zh) 2018-08-15 2021-04-16 英夫拉索姆有限公司 新型磺酰胺脲化合物
WO2020086732A1 (en) 2018-10-24 2020-04-30 Novartis Inflammasome Research, Inc. Compounds and compositions for treating conditions associated with nlrp activity
GB201819083D0 (en) 2018-11-23 2019-01-09 Inflazome Ltd Novel compounds
GB201905265D0 (en) 2019-04-12 2019-05-29 Inflazome Ltd Inflammasome inhibition
AR119731A1 (es) * 2019-05-17 2022-01-05 Novartis Ag Inhibidores del inflamasoma nlrp3
EP3986879A1 (en) 2019-06-21 2022-04-27 AC Immune SA Fused 1,2 thiazoles and 1,2 thiazines which act as nl3p3 modulators
EP3999179A1 (en) * 2019-07-17 2022-05-25 Zomagen Biosciences Ltd Nlrp3 modulators
CN114401971A (zh) 2019-08-16 2022-04-26 英夫拉索姆有限公司 用作nlrp3抑制剂的大环磺酰脲衍生物
WO2021043966A1 (en) 2019-09-06 2021-03-11 Inflazome Limited Nlrp3 inhibitors
CA3158123A1 (en) * 2019-11-12 2021-05-20 Yonggang Wei Amide derivative and preparation method therefore and use thereof in medicine
EP4082614A4 (en) * 2019-12-27 2024-01-24 Japan Tobacco Inc ACYLSULFAMIDE COMPOUND AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
EP4107153A1 (en) 2020-02-18 2022-12-28 Inflazome Limited Compounds
CN111217718B (zh) * 2020-03-11 2023-06-16 安徽东健化工科技有限公司 无硫2-溴-4-氟乙酰苯胺合成方法
CN115605209A (zh) 2020-03-16 2023-01-13 祖玛珍生物科学有限公司（Gb） Nlrp3调节剂
CN111362835B (zh) * 2020-04-20 2022-08-30 苏州科晟通新材料科技有限公司 一种具有阻燃和抗水解功能的碳化二亚胺化合物及其制备方法
KR20230035031A (ko) 2020-06-05 2023-03-10 킨네이트 바이오파마 인크. 섬유아세포 성장 인자 수용체 키나아제의 억제제
JP2023528659A (ja) * 2020-06-08 2023-07-05 ハリア・セラピューティクス・インコーポレイテッド Ｎｅｋ７キナーゼの阻害剤
AU2021291065A1 (en) 2020-06-19 2022-12-15 Ac Immune Sa Dihydrooxazole and thiourea derivatives modulating the NLRP3 inflammasome pathway
CN112137998A (zh) * 2020-10-10 2020-12-29 上海交通大学医学院附属新华医院 一种活性成分在制备防治坏死性小肠结肠炎药物中的应用
TW202231281A (zh) * 2020-12-25 2022-08-16 大陸商上海拓界生物醫藥科技有限公司 一類含噠嗪的化合物及其醫藥用途
CN117279903A (zh) 2021-02-10 2023-12-22 杭州英创医药科技有限公司 作为nlrp3抑制剂的化合物
CA3233673A1 (en) * 2021-09-29 2023-04-06 Viva Star Biosciences (Suzhou) Co., Ltd. Novel substituted sulfonylurea compounds as inhibitors of interleukin-1 activity
WO2023116812A1 (zh) * 2021-12-22 2023-06-29 瑞石生物医药有限公司 一种磺酰脲类化合物
WO2023118521A1 (en) 2021-12-22 2023-06-29 Ac Immune Sa Dihydro-oxazol derivative compounds
US11618751B1 (en) 2022-03-25 2023-04-04 Ventus Therapeutics U.S., Inc. Pyrido-[3,4-d]pyridazine amine derivatives useful as NLRP3 derivatives
WO2024013395A1 (en) 2022-07-14 2024-01-18 Ac Immune Sa Pyrrolotriazine and imidazotriazine derivatives as modulators of the nlrp3 inflammasome pathway
US20240101563A1 (en) 2022-07-28 2024-03-28 Ac Immune Sa Novel compounds

Family Cites Families (121)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB797474A (en) 1955-07-20 1958-07-02 Boehringer & Soehne Gmbh Sulphonylurea derivatives
NL129208C (ru) 1965-07-14
BE754588A (fr) 1969-08-07 1971-02-08 Hoechst Ag Thiophene-sulfonyl-urees et les medicaments qui contiennent cessubstances
AU571869B2 (en) 1983-05-09 1988-04-28 E.I. Du Pont De Nemours And Company Pyridyl- and pyrimidyl- sulphonamides
DE3479213D1 (en) 1983-05-16 1989-09-07 Ciba Geigy Ag Herbicidally active and plant growth regulating pyrimidine derivatives, their preparation and use
JPS6045573A (ja) 1983-08-22 1985-03-12 Nissan Chem Ind Ltd ピラゾ−ルスルホニルウレア誘導体，その製法および該誘導体を含有する選択性除草剤
US4723991A (en) 1984-03-23 1988-02-09 E. I. Du Pont De Nemours And Company Lower alkyl 2-[[N-(3-cyano-pyridin-2-yl)aminocarbonyl]aminosulphonyl]benzoate derivatives having herbicidal activity
US4659369A (en) 1984-08-27 1987-04-21 E. I. Du Pont De Nemours And Company Herbicidal acetals and ketals
AU578307B2 (en) 1984-09-17 1988-10-20 E.I. Du Pont De Nemours And Company Herbicidal pyrazolesulfonamides
JPH0720958B2 (ja) 1985-01-18 1995-03-08 日産化学工業株式会社 ピラゾ−ルスルホンアミド誘導体、製法および除草剤
FI855180A (fi) 1985-01-18 1986-07-19 Nissan Chemical Ind Ltd Pyrazolsulfonamidderivat, foerfarande foer dess framstaellande och det innehaollande ograesgift.
CA1231336A (en) 1985-05-30 1988-01-12 George Levitt Herbicidal sulfonamides
JPH0720957B2 (ja) 1985-11-26 1995-03-08 日産化学工業株式会社 ピラゾ−ルスルホニルウレア誘導体、製法および除草剤
JP2570686B2 (ja) 1985-12-23 1997-01-08 日産化学工業株式会社 ピラゾ−ル誘導体
US4830660A (en) 1986-06-19 1989-05-16 Nissan Chemical Industries, Ltd. Imidazolesulfonamide derivatives and herbicides
DE3775686D1 (de) 1986-09-26 1992-02-13 Ciba Geigy Ag Aminopyrazinone und aminotriazinone.
US4802908A (en) * 1987-01-22 1989-02-07 E. I. Du Pont De Nemours And Company Herbicidal 2-(1H)-pyrazinones
CA2074163A1 (en) * 1990-01-22 1991-07-23 William Thomas Zimmerman Herbicidal sulfonylureas
IL98784A0 (en) 1990-07-17 1992-07-15 Lilly Co Eli Heterocyclyl sulfonamide derivatives,process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
CA2089765A1 (en) 1990-08-29 1992-03-01 William Thomas Zimmerman Herbicidal pyrrolesulfonylureas
DE4039733A1 (de) 1990-12-13 1992-06-17 Basf Ag Substituierte 5-aminopyrazole
CZ36394A3 (en) 1991-08-19 1994-07-13 Du Pont Substituted imidazilonone derivatives and pharmaceutical preparations based thereon
AU2496492A (en) 1991-08-19 1993-03-16 E.I. Du Pont De Nemours And Company Angiotensin ii receptor blocking imidazolinone derivatives
US5169860A (en) 1992-03-13 1992-12-08 Eli Lilly And Company Antitumor compositions and methods of treatment
US5219856A (en) 1992-04-06 1993-06-15 E. I. Du Pont De Nemours And Company Angiotensin-II receptor blocking, heterocycle substituted imidazoles
JPH06199053A (ja) 1992-12-28 1994-07-19 Sankyo Kagaku Kk 感熱転写記録用色素
JPH06199054A (ja) 1992-12-28 1994-07-19 Dainippon Printing Co Ltd 熱転写シート
JPH06199047A (ja) 1993-01-08 1994-07-19 New Oji Paper Co Ltd 感熱記録体
AU7007696A (en) 1995-09-22 1997-04-09 E.I. Du Pont De Nemours And Company Arthropodicidal 1,4-dihydropyridines and 1,4-dihydropyrimidines
WO1997011941A1 (en) 1995-09-28 1997-04-03 Suntory Limited Quinazoline derivatives and use thereof
EP0885890A1 (en) 1996-02-26 1998-12-23 Sumitomo Pharmaceuticals Company, Limited Sulfonylureidopyrazole derivatives
JP3573757B2 (ja) 1997-01-29 2004-10-06 ファイザー・インク スルホニルウレア誘導体、およびインターロイキン−１の活性を制御する上でのスルホニルウレア誘導体の使用
EP1270565B1 (en) 1997-01-29 2004-06-30 Pfizer Inc. 4-Substituted furan-2-sulfonamide and its use in the preparation of sulfonyl urea derivatives
US6022984A (en) 1998-07-27 2000-02-08 Pfizer Inc. Efficient synthesis of furan sulfonamide compounds useful in the synthesis of new IL-1 inhibitors
JP2000053649A (ja) 1998-08-11 2000-02-22 Sumitomo Pharmaceut Co Ltd スルホニルウレイドピラゾール誘導体
EP0987552A3 (en) 1998-08-31 2000-06-07 Pfizer Products Inc. Diarylsulfonylurea binding proteins
BR0009043A (pt) 1999-03-15 2002-01-08 Axys Pharm Inc Composto, composição farmacêutica, e, método de tratar uma doença em um animal em que a atividade da cisteìna protease contribui para a patologia e/ou sintomatologia da doença
AU6464400A (en) * 1999-09-14 2001-04-17 Pfizer Products Inc. Combination treatment with il-1ra and diaryl sulphonyl urea compounds
US6906063B2 (en) 2000-02-04 2005-06-14 Portola Pharmaceuticals, Inc. Platelet ADP receptor inhibitors
DK1257550T3 (da) 2000-02-04 2006-03-27 Portola Pharm Inc Blodplade-ADP-receptor-inhibitor
GB0017676D0 (en) 2000-07-19 2000-09-06 Angeletti P Ist Richerche Bio Inhibitors of viral polymerase
CA2369967A1 (en) 2001-02-12 2002-08-12 Joseph Anthony Cornicelli Methods of treating nuclear factor-kappa b mediated diseases and disorders
AR039352A1 (es) 2001-05-18 2005-02-16 Solvay Pharm Gmbh Uso de un compuesto que tiene actividad inhibitoria combinada y concurrente con endopeptidasa neutra y metaloproteasa igs5.
FI110677B (fi) 2001-10-12 2003-03-14 Jujo Thermal Oy Lämpöherkkä tallennusmateriaali
ATE355064T1 (de) 2001-10-26 2006-03-15 Angeletti P Ist Richerche Bio Dihydroxypyrimidin-carbonsäueramid-hemmer der hiv-integrase
BR0214810A (pt) 2001-11-30 2004-11-03 Pfizer Prod Inc Combinação de um inibidor de il-1/18 com um inibidor de tnf para o tratamento de inflamação
BR0311419A (pt) 2002-05-28 2005-04-05 Dimensional Pharm Inc Amidinas de tiofeno suas composições e métodos de tratamento de doenças e condições mediadas por complemento
US20040092529A1 (en) 2002-10-30 2004-05-13 Pfizer Inc Methods of using piperazine derivatives
GB0319124D0 (en) 2003-08-14 2003-09-17 Smithkline Beecham Corp Chemical compounds
MXPA06003625A (es) 2003-10-03 2006-08-11 Portola Pharm Inc Isoquinolinonas sustituidas.
MXPA06003618A (es) 2003-10-03 2006-08-11 Portola Pharm Inc 2, 4-dioxo-3-quinazolinilaril sulfonilureas.
NZ554211A (en) 2004-09-29 2010-10-29 Portola Pharm Inc Substituted 2H-1,3-Benzoxazin-4(3H)-ones
WO2006085815A1 (en) 2005-02-11 2006-08-17 Astrazeneca Ab Thiazole derivatives, their process for their preparation and their use in therapy
TWI391378B (zh) 2006-03-16 2013-04-01 Astellas Pharma Inc 喹啉酮衍生物或其製藥學上可被容許之鹽
GB0701426D0 (en) 2007-01-25 2007-03-07 Univ Sheffield Compounds and their use
WO2009065096A1 (en) 2007-11-16 2009-05-22 University Of Medicine And Dentistry Of New Jersey Mechanism-based small-molecule parasite inhibitors
GB2474120B (en) * 2009-10-01 2011-12-21 Amira Pharmaceuticals Inc Compounds as Lysophosphatidic acid receptor antagonists
CN102791712B (zh) 2010-03-05 2015-07-01 协和发酵麒麟株式会社 吡唑并嘧啶衍生物
TW201311693A (zh) * 2011-09-02 2013-03-16 Kyowa Hakko Kirin Co Ltd 化學激活激素受體活性調節劑
PL221813B1 (pl) 2013-02-22 2016-05-31 Univ Medyczny W Lublinie Pochodne 1-arylo-6-benzenosulfonyloimidazo[1,2-a][1,3,5] triazyny oraz sposób ich otrzymywania
TW201501713A (zh) 2013-03-01 2015-01-16 Kyowa Hakko Kirin Co Ltd 眼炎症性疾病之預防及／或治療劑
MX364834B (es) 2013-11-05 2019-05-08 Novartis Ag Composiciones y metodos para modular los receptores x farnesoides.
CN104513239B (zh) 2014-12-10 2017-08-22 沈阳药科大学 吡唑并[3,4‑c]吡啶‑7‑酮类化合物及其应用
TWI698430B (zh) 2015-02-13 2020-07-11 南北兄弟藥業投資有限公司 三環化合物及其在藥物中的應用
PE20180160A1 (es) 2015-02-16 2018-01-18 Univ Queensland Sulfonilureas y compuestos relacionados y uso de estos
WO2016138473A1 (en) 2015-02-26 2016-09-01 H. Lee Moffitt Cancer Center And Research Institute, Inc. Inflammasome activation in myelodysplastic syndromes
WO2017106957A1 (en) 2015-12-23 2017-06-29 The University Of British Columbia Lipid-linked prodrugs
FR3046933B1 (fr) 2016-01-25 2018-03-02 Galderma Research & Development Inhibiteurs nlrp3 pour le traitement des pathologies cutanees inflammatoires
CN109071454B (zh) 2016-02-16 2023-02-17 昆士兰大学 磺酰脲和相关化合物及其用途
WO2017184604A1 (en) 2016-04-18 2017-10-26 Ifm Therapeutics, Inc Compounds and compositions for treating conditions associated with nlrp activity
ES2927777T3 (es) 2016-04-18 2022-11-10 Novartis Ag Compuestos y composiciones para el tratamiento de afecciones asociadas a la actividad de NLRP
WO2017189652A1 (en) 2016-04-26 2017-11-02 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Isoxazole derivatives as fxr agonists and methods of use thereof
EP3272739A1 (en) 2016-07-20 2018-01-24 NodThera Limited Sulfonyl urea derivatives and their use in the control of interleukin-1 activity
BR112019014549A2 (pt) 2017-01-23 2020-02-18 Genentech, Inc. Compostos de fórmulas i, ig, ih, ie, compostos, composição farmacêutica, métodos de tratamento, de modulação da atividade de um alvo biológico, de inibição da ativação de um inflamassoma e utilização de um composto
TWI674261B (zh) 2017-02-17 2019-10-11 美商英能腫瘤免疫股份有限公司 Nlrp3 調節劑
US11840543B2 (en) 2017-05-24 2023-12-12 The University Of Queensland Compounds and uses
WO2018225018A1 (en) 2017-06-09 2018-12-13 Cadila Healthcare Limited Novel substituted sulfoximine compounds
LT3661925T (lt) 2017-07-07 2022-03-10 Inflazome Limited Naujieji sulfonamido karboksamido junginiai
EP3649112A1 (en) 2017-07-07 2020-05-13 Inflazome Limited Sulfonylureas and sulfonylthioureas as nlrp3 inhibitors
CN111094243B (zh) 2017-07-24 2023-09-05 诺华股份有限公司 用于治疗与nlrp活性相关的病症的化合物和组合物
CN111094242B (zh) 2017-07-24 2024-02-09 诺华股份有限公司 用于治疗与nlrp活性相关的病症的化合物和组合物
WO2019034690A1 (en) 2017-08-15 2019-02-21 Inflazome Limited SULFONYLURATES AND SULFONYLTHIOURES AS INHIBITORS OF NLRP3
US11518739B2 (en) 2017-08-15 2022-12-06 Inflazome Limited Sulfonamide carboxamide compounds
EP3668862A1 (en) 2017-08-15 2020-06-24 Inflazome Limited Novel sulfonamide carboxamide compounds
TW201910317A (zh) 2017-08-15 2019-03-16 愛爾蘭商英弗雷佐姆有限公司 新穎化合物
US11926600B2 (en) 2017-08-15 2024-03-12 Inflazome Limited Sulfonylureas and sulfonylthioureas as NLRP3 inhibitors
MA49904A (fr) 2017-08-15 2020-06-24 Inflazome Ltd Nouveaux composés de sulfonamide carboxamide
US20200361895A1 (en) 2017-08-15 2020-11-19 Inflazome Limited Novel sulfonamide carboxamide compounds
WO2019043610A1 (en) 2017-08-31 2019-03-07 Cadila Healthcare Limited NEW SUBSTITUTED SULFONYLUREA DERIVATIVES
WO2019068772A1 (en) 2017-10-03 2019-04-11 Inflazome Limited NEW COMPOUNDS
US11718631B2 (en) 2017-10-17 2023-08-08 Novartis Ag Sulphonamides and compositions thereof for treating conditions associated with NLRP activity
WO2019092171A1 (en) 2017-11-09 2019-05-16 Inflazome Limited Novel sulfonamide carboxamide compounds
EP3707134A1 (en) 2017-11-09 2020-09-16 Inflazome Limited Novel sulfonamide carboxamide compounds
WO2019092172A1 (en) 2017-11-09 2019-05-16 Inflazome Limited Novel sulfonamide carboxamide compounds
CN110151749B (zh) 2018-02-13 2022-04-19 中国科学技术大学 冬凌草甲素在制备预防或治疗nlrp3炎症小体相关疾病的药物中的应用
WO2019166629A1 (en) 2018-03-02 2019-09-06 Inflazome Limited Novel compounds
GB201803394D0 (en) 2018-03-02 2018-04-18 Inflazome Ltd Novel compounds
GB201803393D0 (en) 2018-03-02 2018-04-18 Inflazome Ltd Novel compounds
US11530200B2 (en) 2018-03-02 2022-12-20 Inflazome Limited Compounds
US20200407340A1 (en) 2018-03-02 2020-12-31 Inflazome Limited Sulfonamide derivates as nlrp3 inhibitors
US20200399242A1 (en) 2018-03-02 2020-12-24 Inflazome Limited Novel compounds
US11834433B2 (en) 2018-03-02 2023-12-05 Inflazome Limited Compounds
US11884645B2 (en) 2018-03-02 2024-01-30 Inflazome Limited Sulfonyl acetamides as NLRP3 inhibitors
US11905252B2 (en) 2018-03-02 2024-02-20 Inflazome Limited Compounds
GB201806578D0 (en) 2018-04-23 2018-06-06 Inflazome Ltd Novel compound
MA52489A (fr) 2018-05-04 2021-03-10 Inflazome Ltd Nouveaux composés
CN112654350A (zh) 2018-07-03 2021-04-13 诺华股份有限公司 使用nlrp3拮抗剂治疗对tnf抑制剂有抗性的受试者或针对所述患者选择治疗的方法
JP2021529187A (ja) 2018-07-03 2021-10-28 ノバルティス アーゲー Ｎｌｒｐモジュレータ
BR112021001012A2 (pt) 2018-07-20 2021-04-20 F. Hoffmann-La Roche Ag compostos de sulfonilureia como inibidores da atividade de interleucina-1
GB201902327D0 (en) 2019-02-20 2019-04-03 Inflazome Ltd Novel compounds
CN112672995A (zh) 2018-08-15 2021-04-16 英夫拉索姆有限公司 新型磺酰胺脲化合物
GB201817038D0 (en) 2018-10-19 2018-12-05 Inflazome Ltd Novel processes
WO2020086732A1 (en) 2018-10-24 2020-04-30 Novartis Inflammasome Research, Inc. Compounds and compositions for treating conditions associated with nlrp activity
JOP20210105A1 (ar) 2018-11-13 2023-01-30 Novartis Ag مركبات وتركيبات لمعالجة حالات مرضية مرتبطة بنشاط nlrp
GB201819083D0 (en) 2018-11-23 2019-01-09 Inflazome Ltd Novel compounds
CN109432078B (zh) 2018-12-04 2020-09-01 南华大学 一种化合物在制备预防或治疗电离辐射所致认知障碍药物中的应用
GB201905265D0 (en) 2019-04-12 2019-05-29 Inflazome Ltd Inflammasome inhibition
JP2022545407A (ja) 2019-08-16 2022-10-27 インフレイゾーム リミテッド Ｎｌｒｐ３阻害剤として有用な大環状スルホニルアミド誘導体
CN114401971A (zh) 2019-08-16 2022-04-26 英夫拉索姆有限公司 用作nlrp3抑制剂的大环磺酰脲衍生物
WO2021043966A1 (en) 2019-09-06 2021-03-11 Inflazome Limited Nlrp3 inhibitors
EP4107153A1 (en) 2020-02-18 2022-12-28 Inflazome Limited Compounds

Also Published As

Publication number Publication date
EP3837242A1 (en) 2021-06-23
BR112020003014A2 (pt) 2020-07-28
CA3071150A1 (en) 2019-02-21
RU2020110219A3 (ru) 2022-02-15
WO2019034690A1 (en) 2019-02-21
US20210163412A1 (en) 2021-06-03
UY37847A (es) 2019-03-29
US20210130359A1 (en) 2021-05-06
US11613542B2 (en) 2023-03-28
WO2020035465A1 (en) 2020-02-20
CL2020000367A1 (es) 2020-08-28
EP3668599A1 (en) 2020-06-24
MX2020001776A (es) 2020-03-24
JP2020531453A (ja) 2020-11-05
AU2018317798A1 (en) 2020-02-13
CN111093773A (zh) 2020-05-01
PE20200758A1 (es) 2020-07-27
MA49903A (fr) 2020-06-24
KR20200041919A (ko) 2020-04-22
CN112789264A (zh) 2021-05-11
SG11202001166RA (en) 2020-03-30
TW201910316A (zh) 2019-03-16
IL272557A (en) 2020-03-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2020110219A (ru) Сульфонилмочевины и сульфонилтиомочевины в качестве ингибиторов nlrp3
RU2020115098A (ru) Соединения новых сульфонамидкарбоксамидов
RU2020110394A (ru) Новые соединения сульфонамидкарбоксамидов
RU2020110366A (ru) Новые соединения сульфонамидкарбоксамидов
HRP20220195T1 (hr) Novi spojevi sulfonamid karboksamida
HRP20201263T1 (hr) Natrijeva sol od n-((1,2,3,5,6,7-heksahidro-s-indacen-4-il)karbamoil)-1-izopropil-1h-pirazol-3-sulfonamida
RU2018138828A (ru) Уменьшение массы опухоли путем введения ccr1 антагонистов в комбинации с pd-1 ингибиторами или pd-l1 ингибиторами
RU2018116351A (ru) Пиримидиновое соединение
ES2275758T3 (es) Compuestos de isoindol-imida, sus composiciones y sus usos.
JP2018510207A5 (ru)
KR940014374A (ko) 6,7-변형 패클리탁셀
JP2009530424A5 (ru)
JP2010523717A5 (ru)
RU2008127312A (ru) Мезилатное пролекарство леводопы, его композиции и применение
JP2016509047A5 (ru)
RU2011152602A (ru) Синтетические глюкопиранозиллипидные адъюванты
RU2002101723A (ru) Инданилзамещенные бензолкарбонамиды, способ их получения, их применение в качестве лекарственного средства, а также содержащие их фармацевтические композиции
RU2016131189A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛО[3,2-d]ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНДУКТОРОВ ЧЕЛОВЕЧЕСКОГО ИНТЕРФЕРОНА
RU2019141734A (ru) Терапевтические соединения и композиции и способы их применения
RU2014122340A (ru) Ингибиторы вируса гепатита с, имеющие жесткую вытянутую цепь и содержащие фрагмент {2-[4-(бифенил-4-ил)-1н-имидазо-2-ил]пирролидин-1-карбонилметил}амина
RU2007138582A (ru) Пероральные дозированные формы производных гемцитабина
JP7360385B2 (ja) ブラルテミシン類似体
CO6430439A2 (es) Agonistas del receptor de esfingosina -1- fosfato
ES2283122T3 (es) Procedimientos y composiciones para el tratamiento de la depresion.
RU2005129550A (ru) Антагонисты рецептора ccr-3