JP2020510054A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2020510054A5
JP2020510054A5 JP2019550201A JP2019550201A JP2020510054A5 JP 2020510054 A5 JP2020510054 A5 JP 2020510054A5 JP 2019550201 A JP2019550201 A JP 2019550201A JP 2019550201 A JP2019550201 A JP 2019550201A JP 2020510054 A5 JP2020510054 A5 JP 2020510054A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
compound according
composition
groups
alkyl
cancer
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2019550201A
Other languages
English (en)
Other versions
JP2020510054A (ja
JP7272956B2 (ja
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/US2018/021977 external-priority patent/WO2018169853A1/en
Publication of JP2020510054A publication Critical patent/JP2020510054A/ja
Publication of JP2020510054A5 publication Critical patent/JP2020510054A5/ja
Priority to JP2023001083A priority Critical patent/JP2023026669A/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP7272956B2 publication Critical patent/JP7272956B2/ja
Active legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Description

以下の説明では、ある特定の具体的な詳述が、様々な実施形態の十分な理解を提供するためになされている。しかし、当業者であれば、開示された実施形態は、これらの詳述なしに実施し得ることを理解している。他の事例では、実施形態の説明を不必要に不明瞭にすることを回避するために、周知の構造は詳細に示されても、記載されてもいない。これらのおよび他の実施形態は、以下の詳細な説明および付随する図面を参照して明らかとなる。
特定の実施形態では、例えば以下の項目が提供される。
(項目1)
式(I):
Figure 2020510054
の糖模倣性E−セレクチンアンタゴニスト、式(I)のプロドラッグ、および前述のもののいずれかの薬学的に許容される塩から選択される少なくとも1つの化合物であって、式中、
は、H、C 1〜12 アルキル、C 2〜12 アルケニル、C 2〜12 アルキニル、C 1〜8 ハロアルキル、C 2〜8 ハロアルケニル、C 2〜8 ハロアルキニル、
Figure 2020510054
基から選択され、nは0〜2の範囲の整数から選択され、R は、H、C 1〜8 アルキル、C 2〜8 アルケニル、C 2〜8 アルキニル、C 4〜16 シクロアルキルアルキル、および−C(=O)R 基から選択され、各R は、独立して、H、C 1〜8 アルキル、C 2〜8 アルケニル、C 2〜8 アルキニル、C 4〜16 シクロアルキルアルキル、C 6〜18 アリール、およびC 1〜13 ヘテロアリール基から選択され、
は、−OH、−OSO Q、−OPO 、−CO Q、および−SO Q基から選択される少なくとも1つの置換基で置換されているC 1〜12 アルキル基、ならびに−OH、−OSO Q、−OPO 、−CO Q、および−SO Q基から選択される少なくとも1つの置換基で置換されているC 2〜12 アルケニル基から選択され、各Qは、独立して、Hおよび薬学的に許容されるカチオンから選択され、
は、−OH、−OY 、ハロ、−NH 、−NHY 、−NY 、−OC(=O)Y 、−NHC(=O)Y 、および−NHC(=O)NHY 基から選択され、Y およびY は、同じでも異なっていてもよく、独立して、C 1〜12 アルキル、C 2〜12 アルケニル、C 2〜12 アルキニル、C 4〜16 シクロアルキルアルキル、C 2〜12 ヘテロシクリル、C 6〜18 アリール、およびC 1〜13 ヘテロアリール基から選択され、Y およびY は、それらが結合している窒素原子と一緒になって環を形成していてもよく、
は、−CN、−CH CN、および−C(=O)Y 基から選択され、Y は、C 1〜8 アルキル、C 2〜8 アルケニル、C 2〜8 アルキニル、−OZ 、−NHOH、−NHOCH 、−NHCN、および−NZ 基から選択され、Z およびZ は、同じでも異なっていてもよく、独立して、H、C 1〜12 アルキル、C 2〜12 アルケニル、C 2〜12 アルキニル、C 1〜12 ハロアルキル、C 2〜12 ハロアルケニル、C 2〜12 ハロアルキニル、およびC 7〜12 アリールアルキル基から選択され、Z およびZ は、それらが結合している窒素原子と一緒になって環を形成していてもよく、
は、H、C 1〜12 アルキル、C 2〜12 アルケニル、C 2〜12 アルキニル、C 1〜12 ハロアルキル、C 2〜12 ハロアルケニル、C 2〜12 ハロアルキニル、C 4〜16 シクロアルキルアルキル、およびC 6〜18 アリール基から選択され、
は、−CN、C 1〜12 アルキル、およびC 1〜12 ハロアルキル基から選択され、
Lは、結合、C 6〜18 アリール、およびC 1〜12 ヘテロアリール基から選択され、
Mはリンカー基から選択され、
ただし、Lが結合であり、かつR が−OHおよび−CO Q基から選択される場合、Mはステロイド部分ではないことを条件とする、
少なくとも1つの化合物。
(項目2)
が、C 1〜4 アルキル、
Figure 2020510054
基から選択される、項目1に記載の少なくとも1つの化合物。
(項目3)
が、メチル、エチル、
Figure 2020510054
から選択される、項目2に記載の少なくとも1つの化合物。
(項目4)
が、−OH、−OY 、−OC(=O)Y 、および−NHC(=O)Y 基から選択され、Y が、C 1〜12 アルキル、C 4〜16 シクロアルキルアルキル、C 2〜12 ヘテロシクリル、C 6〜18 アリール、およびC 1〜13 ヘテロアリール基から選択される、項目1から3のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物。
(項目5)
が、
Figure 2020510054
から選択される、項目4に記載の少なくとも1つの化合物。
(項目6)
が、
Figure 2020510054
から選択される、項目5に記載の少なくとも1つの化合物。
(項目7)
が−C(=O)Y 基から選択され、Y が−OZ および−NZ 基から選択される、項目1から6のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物。
(項目8)
およびZ が、同じでも異なっていてもよく、独立して、H、C 1〜12 アルキル、C 1〜12 ハロアルキル、およびC 7〜12 アリールアルキル基から選択される、項目7に記載の少なくとも1つの化合物。
(項目9)
が、
Figure 2020510054
から選択される、項目7に記載の少なくとも1つの化合物。
(項目10)
が、
Figure 2020510054
から選択される、項目7に記載の少なくとも1つの化合物。
(項目11)
が、C 1〜12 アルキルおよびC 4〜16 シクロアルキルアルキル基から選択される、項目1から10のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物。
(項目12)
が、プロピルおよびシクロヘキシルメチルから選択される、項目11に記載の少なくとも1つの化合物。
(項目13)
が、CN、CF 、およびメチルから選択される、項目1から12のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物。
(項目14)
がメチルである、項目13に記載の少なくとも1つの化合物。
(項目15)
Lが結合である、項目1から14のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物。
(項目16)
LがC 6〜18 アリール基から選択される、項目1から14のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物。
(項目17)
Lが、
Figure 2020510054
である、項目16に記載の少なくとも1つの化合物。
(項目18)
LがC 1〜12 ヘテロアリール基から選択される、項目1から14のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物。
(項目19)
Lが、
Figure 2020510054
である、項目18に記載の少なくとも1つの化合物。
(項目20)
前記リンカー基が、
Figure 2020510054
Figure 2020510054
から選択される、いずれかの先行する項目に記載の少なくとも1つの化合物。
(項目21)
が、−OH、−OSO Q、−OPO 、−CO Q、および−SO Q基から選択される少なくとも1つの置換基で置換されているC 1〜5 アルキル基から選択される、いずれかの先行する項目に記載の少なくとも1つの化合物。
(項目22)
が、1、2、または3つの−OH基で置換されているC 1〜5 アルキル基から選択される、いずれかの先行する項目に記載の少なくとも1つの化合物。
(項目23)
が、−OSO Q基から独立して選択される1、2、または3つの置換基で置換されているC 1〜5 アルキル基から選択される、項目1から20のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物。
(項目24)
が、−SO Q基から独立して選択される1、2、または3つの置換基で置換されているC 1〜5 アルキル基から選択される、項目1から20のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物。
(項目25)
が、−CO Q基から独立して選択される1、2、または3つの置換基で置換されているC 1〜5 アルキル基から選択される、項目1から20のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物。
(項目26)
が、−OH、−OSO Q、−OPO 、−CO Q、および−SO Q基から選択される少なくとも1つの置換基で置換されているC 2〜5 アルケニル基から選択される、項目1から20のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物。
(項目27)
が、−OH、−OSO Q、−OPO 、−CO Q、および−SO Q基から選択される1つの置換基で置換されているC 2〜5 アルケニル基から選択される、項目1から20のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物。
(項目28)
が、−SO Q基から独立して選択される1、2、または3つの置換基で置換されているC 2〜5 アルケニル基から選択される、項目1から20のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物。
(項目29)
各Qが、独立して、薬学的に許容されるカチオンから選択される、いずれかの先行する項目に記載の少なくとも1つの化合物。
(項目30)
各Qがナトリウムカチオンである、いずれかの先行する項目に記載の少なくとも1つの化合物。
(項目31)
いずれかの先行する項目に記載の少なくとも1つの化合物および少なくとも1つの追加の薬学的に許容される成分を含む組成物。
(項目32)
E−セレクチン媒介性機能の阻害が有用である、少なくとも1種の疾患、障害、および/または状態の処置および/または予防のための方法であって、前記方法が、項目1から30のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物の有効量を、それを必要とする対象に投与することを含む、方法。
(項目33)
少なくとも1種の炎症性疾患、障害、および/または状態の処置および/または予防のための方法であって、前記方法が、項目1から30のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物の有効量を、それを必要とする対象に投与することを含む、方法。
(項目34)
がんの処置および/または予防のための方法であって、前記方法が、項目1から30のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物の有効量を、それを必要とする対象に投与することを含む、方法。
(項目35)
前記がんが、固形腫瘍がんから選択される、項目34に記載の方法。
(項目36)
前記がんが、骨がん、直腸結腸がん、および膵臓がんから選択される、項目34に記載の方法。
(項目37)
前記がんが液体腫瘍がんから選択される、項目34に記載の方法。
(項目38)
前記がんが、急性骨髄性白血病、急性リンパ芽球性白血病、慢性骨髄性白血病、および多発性骨髄腫から選択される、項目34に記載の方法。
(項目39)
がんの処置および/または予防のための方法であって、前記方法が、それを必要とする対象に(a)項目1から30のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物の有効量を投与することと、(b)(i)化学療法および(ii)放射線療法から選択される療法のうちの少なくとも1種を投与することとを含む、方法。
(項目40)
がん細胞の転移の処置および/または予防のための方法であって、前記方法が、項目1から30のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物の有効量を、それを必要とする対象に投与することを含む、方法。
(項目41)
肝臓、リンパ節、肺、骨、および/または骨髄へのがん細胞の浸潤を阻害するための方法であって、前記方法が、項目1から30のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物の有効量を、それを必要とする対象に投与することを含む、方法。
(項目42)
造血幹細胞の生存を増強させるための方法であって、前記方法が、項目1から30のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物の有効量を、それを必要とする対象に投与することを含む、方法。
(項目43)
前記対象が、がんを有しており、かつ、化学療法および/または放射線療法を受けたことがある、または受ける予定である、項目42に記載の方法。
(項目44)
骨髄から細胞を動員するための方法であって、前記方法が、項目1から30のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物の有効量を、それを必要とする対象に投与することを含む、方法。
(項目45)
前記細胞が、造血細胞および腫瘍細胞から選択される、項目44に記載の方法。
(項目46)
粘膜炎の処置および/または予防のための方法であって、前記方法が、項目1から30のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物の有効量を、それを必要とする対象に投与することを含む、方法。
(項目47)
前記粘膜炎が、口粘膜炎、食道粘膜炎、および消化管粘膜炎から選択される、項目46に記載の方法。
(項目48)
前記対象が、頭頸部がん、乳がん、肺がん、卵巣がん、前立腺がん、リンパ系がん、白血病性がん、および/または消化器がんに罹患している、項目46に記載の方法。
(項目49)
血栓症の処置および/または予防のための方法であって、前記方法が、項目1から30のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物の有効量を、それを必要とする対象に投与することを含む、方法。
(項目50)
少なくとも1種の心血管疾患またはそれに伴う合併症の処置および/または予防のための方法であって、前記方法が、項目1から30のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物の有効量を、それを必要とする対象に投与することを含む、方法。
(項目51)
前記少なくとも1種の心血管疾患が、アテローム性動脈硬化症および心筋梗塞から選択される、項目50に記載の方法。
(項目52)
対象において移植された組織の拒否を阻害する方法であって、前記対象が、前記移植された組織のレシピエントであり、前記方法が、項目1から30のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物の有効量を、それを必要とする対象に投与することを含む、方法。
(項目53)
移植片対宿主病またはそれに伴う合併症の処置および/または予防のための方法であって、前記方法が、項目1から30のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物の有効量を、それを必要とする対象に投与することを含む、方法。

Claims (53)

  1. 式(I):
    Figure 2020510054
    の糖模倣性E−セレクチンアンタゴニスト、式(I)のプロドラッグ、および前述のもののいずれかの薬学的に許容される塩から選択される少なくとも1つの化合物であって、式中、
    は、H、C1〜12アルキル、C2〜12アルケニル、C2〜12アルキニル、C1〜8ハロアルキル、C2〜8ハロアルケニル、C2〜8ハロアルキニル、
    Figure 2020510054
    基から選択され、nは0〜2の範囲の整数から選択され、Rは、H、C1〜8アルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、C4〜16シクロアルキルアルキル、および−C(=O)R基から選択され、各Rは、独立して、H、C1〜8アルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、C4〜16シクロアルキルアルキル、C6〜18アリール、およびC1〜13ヘテロアリール基から選択され、
    は、−OH、−OSOQ、−OPO、−COQ、および−SOQ基から選択される少なくとも1つの置換基で置換されているC1〜12アルキル基、ならびに−OH、−OSOQ、−OPO、−COQ、および−SOQ基から選択される少なくとも1つの置換基で置換されているC2〜12アルケニル基から選択され、各Qは、独立して、Hおよび薬学的に許容されるカチオンから選択され、
    は、−OH、−OY、ハロ、−NH、−NHY、−NY、−OC(=O)Y、−NHC(=O)Y、および−NHC(=O)NHY基から選択され、YおよびYは、同じでも異なっていてもよく、独立して、C1〜12アルキル、C2〜12アルケニル、C2〜12アルキニル、C4〜16シクロアルキルアルキル、C2〜12ヘテロシクリル、C6〜18アリール、およびC1〜13ヘテロアリール基から選択され、YおよびYは、それらが結合している窒素原子と一緒になって環を形成していてもよく、
    は、−CN、−CHCN、および−C(=O)Y基から選択され、Yは、C1〜8アルキル、C2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル、−OZ、−NHOH、−NHOCH、−NHCN、および−NZ基から選択され、ZおよびZは、同じでも異なっていてもよく、独立して、H、C1〜12アルキル、C2〜12アルケニル、C2〜12アルキニル、C1〜12ハロアルキル、C2〜12ハロアルケニル、C2〜12ハロアルキニル、およびC7〜12アリールアルキル基から選択され、ZおよびZは、それらが結合している窒素原子と一緒になって環を形成していてもよく、
    は、H、C1〜12アルキル、C2〜12アルケニル、C2〜12アルキニル、C1〜12ハロアルキル、C2〜12ハロアルケニル、C2〜12ハロアルキニル、C4〜16シクロアルキルアルキル、およびC6〜18アリール基から選択され、
    は、−CN、C1〜12アルキル、およびC1〜12ハロアルキル基から選択され、
    Lは、結合、C6〜18アリール、およびC1〜12ヘテロアリール基から選択され、
    Mはリンカー基から選択され、
    ただし、Lが結合であり、かつR の少なくとも1つの置換基が−OHおよび−COQ基から選択される場合、Mはステロイド部分ではないことを条件とする、
    少なくとも1つの化合物。
  2. が、C1〜4アルキル、
    Figure 2020510054
    基から選択される、請求項1に記載の少なくとも1つの化合物。
  3. が、メチル、エチル、
    Figure 2020510054
    から選択される、請求項2に記載の少なくとも1つの化合物。
  4. が、−OH、−OY、−OC(=O)Y、および−NHC(=O)Y基から選択され、Yが、C1〜12アルキル、C4〜16シクロアルキルアルキル、C2〜12ヘテロシクリル、C6〜18アリール、およびC1〜13ヘテロアリール基から選択される、請求項1から3のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物。
  5. が、
    Figure 2020510054
    から選択される、請求項4に記載の少なくとも1つの化合物。
  6. が、
    Figure 2020510054
    から選択される、請求項5に記載の少なくとも1つの化合物。
  7. が−C(=O)Y基から選択され、Yが−OZおよび−NZ基から選択される、請求項1から6のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物。
  8. およびZが、同じでも異なっていてもよく、独立して、H、C1〜12アルキル、C1〜12ハロアルキル、およびC7〜12アリールアルキル基から選択される、請求項7に記載の少なくとも1つの化合物。
  9. が、
    Figure 2020510054
    から選択される、請求項7に記載の少なくとも1つの化合物。
  10. が、
    Figure 2020510054
    から選択される、請求項7に記載の少なくとも1つの化合物。
  11. が、C1〜12アルキルおよびC4〜16シクロアルキルアルキル基から選択される、請求項1から10のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物。
  12. が、プロピルおよびシクロヘキシルメチルから選択される、請求項11に記載の少なくとも1つの化合物。
  13. が、CN、CF、およびメチルから選択される、請求項1から12のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物。
  14. がメチルである、請求項13に記載の少なくとも1つの化合物。
  15. Lが結合である、請求項1から14のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物。
  16. LがC6〜18アリール基から選択される、請求項1から14のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物。
  17. Lが、
    Figure 2020510054
    である、請求項16に記載の少なくとも1つの化合物。
  18. LがC1〜12ヘテロアリール基から選択される、請求項1から14のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物。
  19. Lが、
    Figure 2020510054
    である、請求項18に記載の少なくとも1つの化合物。
  20. 前記リンカー基が、
    Figure 2020510054
    Figure 2020510054
    から選択される、請求項1から19のいずれか一項に記載の少なくとも1つの化合物。
  21. が、−OH、−OSOQ、−OPO、−COQ、および−SOQ基から選択される少なくとも1つの置換基で置換されているC1〜5アルキル基から選択される、請求項1から20のいずれか一項に記載の少なくとも1つの化合物。
  22. が、1、2、または3つの−OH基で置換されているC1〜5アルキル基から選択される、請求項1から21のいずれか一項に記載の少なくとも1つの化合物。
  23. が、−OSOQ基から独立して選択される1、2、または3つの置換基で置換されているC1〜5アルキル基から選択される、請求項1から20のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物。
  24. が、−SOQ基から独立して選択される1、2、または3つの置換基で置換されているC1〜5アルキル基から選択される、請求項1から20のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物。
  25. が、−COQ基から独立して選択される1、2、または3つの置換基で置換されているC1〜5アルキル基から選択される、請求項1から20のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物。
  26. が、−OH、−OSOQ、−OPO、−COQ、および−SOQ基から選択される少なくとも1つの置換基で置換されているC2〜5アルケニル基から選択される、請求項1から20のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物。
  27. が、−OH、−OSOQ、−OPO、−COQ、および−SOQ基から選択される1つの置換基で置換されているC2〜5アルケニル基から選択される、請求項1から20のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物。
  28. が、−SOQ基から独立して選択される1、2、または3つの置換基で置換されているC2〜5アルケニル基から選択される、請求項1から20のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物。
  29. 各Qが、独立して、薬学的に許容されるカチオンから選択される、請求項1から28のいずれか一項に記載の少なくとも1つの化合物。
  30. 各Qがナトリウムカチオンである、請求項1から29のいずれか一項に記載の少なくとも1つの化合物。
  31. 求項1から30のいずれか一項に記載の少なくとも1つの化合物および少なくとも1つの追加の薬学的に許容される成分を含む組成物。
  32. 請求項1から30のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物の有効量を含む、E−セレクチン媒介性機能の阻害が有用である、少なくとも1種の疾患、障害、および/または状態の処置および/または予防のための組成物であって、それを必要とする対象に投与されることを特徴とする、組成物
  33. 請求項1から30のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物の有効量を含む、少なくとも1種の炎症性疾患、障害、および/または状態の処置および/または予防のための組成物であって、それを必要とする対象に投与されることを特徴とする、組成物
  34. 請求項1から30のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物の有効量を含む、がんの処置および/または予防のための組成物であって、それを必要とする対象に投与されることを特徴とする、組成物
  35. 前記がんが、固形腫瘍がんから選択される、請求項34に記載の組成物
  36. 前記がんが、骨がん、直腸結腸がん、および膵臓がんから選択される、請求項34に記載の組成物
  37. 前記がんが液体腫瘍がんから選択される、請求項34に記載の組成物
  38. 前記がんが、急性骨髄性白血病、急性リンパ芽球性白血病、慢性骨髄性白血病、および多発性骨髄腫から選択される、請求項34に記載の組成物
  39. 請求項1から30のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物の有効量を含む、がんの処置および/または予防のための組成物であって、それを必要とする対象に(i)化学療法および(ii)放射線療法から選択される療法のうちの少なくとも1種と併せて投与されることを特徴とする、組成物
  40. 請求項1から30のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物の有効量を含む、がん細胞の転移の処置および/または予防のための組成物であって、それを必要とする対象に投与されることを特徴とする、組成物
  41. 請求項1から30のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物の有効量を含む、肝臓、リンパ節、肺、骨、および/または骨髄へのがん細胞の浸潤を阻害するための組成物であって、それを必要とする対象に投与されることを特徴とする、組成物
  42. 請求項1から30のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物の有効量を含む、造血幹細胞の生存を増強させるための組成物であって、それを必要とする対象に投与されることを特徴とする、組成物
  43. 前記対象が、がんを有しており、かつ、化学療法および/または放射線療法を受けたことがある、または受ける予定である、請求項42に記載の組成物
  44. 請求項1から30のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物の有効量を含む、骨髄から細胞を動員するための組成物であって、それを必要とする対象に投与されることを特徴とする、組成物
  45. 前記細胞が、造血細胞および腫瘍細胞から選択される、請求項44に記載の組成物
  46. 請求項1から30のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物の有効量を含む、粘膜炎の処置および/または予防のための組成物であって、それを必要とする対象に投与されることを特徴とする、組成物
  47. 前記粘膜炎が、口粘膜炎、食道粘膜炎、および消化管粘膜炎から選択される、請求項46に記載の組成物
  48. 前記対象が、頭頸部がん、乳がん、肺がん、卵巣がん、前立腺がん、リンパ系がん、白血病性がん、および/または消化器がんに罹患している、請求項46に記載の組成物
  49. 請求項1から30のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物の有効量を含む、血栓症の処置および/または予防のための組成物であって、それを必要とする対象に投与されることを特徴とする、組成物
  50. 請求項1から30のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物の有効量を含む、少なくとも1種の心血管疾患またはそれに伴う合併症の処置および/または予防のための組成物であって、それを必要とする対象に投与されることを特徴とする、組成物
  51. 前記少なくとも1種の心血管疾患が、アテローム性動脈硬化症および心筋梗塞から選択される、請求項50に記載の組成物
  52. 請求項1から30のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物の有効量を含む、対象において移植された組織の拒否を阻害する組成物であって、それを必要とする対象に投与されることを特徴とし、前記対象が、前記移植された組織のレシピエントである、組成物
  53. 請求項1から30のいずれかに記載の少なくとも1つの化合物の有効量を含む、移植片対宿主病またはそれに伴う合併症の処置および/または予防のための組成物であって、それを必要とする対象に投与されることを特徴とする、組成物
JP2019550201A 2017-03-15 2018-03-12 E-セレクチンアンタゴニストとしてのガラクトピラノシル-シクロヘキシル誘導体 Active JP7272956B2 (ja)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2023001083A JP2023026669A (ja) 2017-03-15 2023-01-06 E-セレクチンアンタゴニストとしてのガラクトピラノシル-シクロヘキシル誘導体

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201762471860P 2017-03-15 2017-03-15
US62/471,860 2017-03-15
PCT/US2018/021977 WO2018169853A1 (en) 2017-03-15 2018-03-12 Galactopyranosyl-cyclohexyl derivatives as e-selectin antagonists

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2023001083A Division JP2023026669A (ja) 2017-03-15 2023-01-06 E-セレクチンアンタゴニストとしてのガラクトピラノシル-シクロヘキシル誘導体

Publications (3)

Publication Number Publication Date
JP2020510054A JP2020510054A (ja) 2020-04-02
JP2020510054A5 true JP2020510054A5 (ja) 2021-04-15
JP7272956B2 JP7272956B2 (ja) 2023-05-12

Family

ID=61768538

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2019550201A Active JP7272956B2 (ja) 2017-03-15 2018-03-12 E-セレクチンアンタゴニストとしてのガラクトピラノシル-シクロヘキシル誘導体
JP2023001083A Withdrawn JP2023026669A (ja) 2017-03-15 2023-01-06 E-セレクチンアンタゴニストとしてのガラクトピラノシル-シクロヘキシル誘導体

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2023001083A Withdrawn JP2023026669A (ja) 2017-03-15 2023-01-06 E-セレクチンアンタゴニストとしてのガラクトピラノシル-シクロヘキシル誘導体

Country Status (5)

Country Link
US (3) US11197877B2 (ja)
EP (1) EP3596096A1 (ja)
JP (2) JP7272956B2 (ja)
CA (1) CA3054605A1 (ja)
WO (1) WO2018169853A1 (ja)

Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2019108750A1 (en) * 2017-11-30 2019-06-06 Glycomimetics, Inc. Methods of mobilizing marrow infiltrating lymphocytes and uses thereof
JP7304863B2 (ja) 2017-12-29 2023-07-07 グリコミメティクス, インコーポレイテッド E-セレクチンおよびガレクチン-3のヘテロ二機能性阻害剤
CA3091454A1 (en) 2018-03-05 2019-09-12 Glycomimetics, Inc. Methods for treating acute myeloid leukemia and related conditions
US11845771B2 (en) * 2018-12-27 2023-12-19 Glycomimetics, Inc. Heterobifunctional inhibitors of E-selectin and galectin-3
US20220220144A1 (en) * 2019-04-24 2022-07-14 Glycomimetics, Inc. Multimeric pan-selectin antagonists
EP3997247A1 (en) * 2019-07-12 2022-05-18 GlycoMimetics, Inc. Methods for use of gene expression as an indicator of e-selectin inhibitor efficacy and clinical outcome for multiple tumor types
WO2022061168A1 (en) * 2020-09-17 2022-03-24 Glycomimetics, Inc. E-selectin targeting agents

Family Cites Families (243)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NL7409399A (nl) 1973-07-19 1975-01-21 Rhone Poulenc Sa Werkwijze ter bereiding van thermostabiele har- sen en voorwerpen geheel of gedeeltelijk be- staande uit deze harsen.
US4471057A (en) 1981-06-30 1984-09-11 The Wistar Institute Detection of colorectal carcinoma
DK17885D0 (da) 1985-01-14 1985-01-14 Karlsson Karl Anders Antiviralt middel
US4876199A (en) 1985-04-04 1989-10-24 Fred Hutchinson Cancer Research Center Hybridomas producing monoclonal antibodies to mono-, di-, and trifucosylated type 2 chain
US4851511A (en) 1986-01-30 1989-07-25 Fred Hutchinson Cancer Research Center Monoclonal antibody that specifically binds to disialosyl Lea
US4925796A (en) 1986-03-07 1990-05-15 Massachusetts Institute Of Technology Method for enhancing glycoprotein stability
EP0249008B1 (de) 1986-05-09 1993-09-15 Pulverer, Gerhard, Prof. Dr.Dr.h.c. Verwendung von spezifischen Monosacchariden zur Herstellung eines Arzneimittels zur Verhinderung von Metastasen maligner Tumore
US5538724A (en) 1987-08-11 1996-07-23 The Board Of Trustees For The Leland Stanford Junior Univ. Method of control leukocyte extravasation
US5079353A (en) 1987-12-02 1992-01-07 Chembiomed, Ltd. Sialic acid glycosides, antigens, immunoadsorbents, and methods for their preparation
US5632991A (en) 1988-11-14 1997-05-27 Brigham & Women's Hospital Antibodies specific for E-selectin and the uses thereof
EP0381310A1 (en) 1989-01-30 1990-08-08 The Biomembrane Institute Monoclonal antibodies directed to tumor-associated gangliosides and fucogangliosides and method for production thereof
US5464778A (en) 1989-03-08 1995-11-07 Board Of Regents Of The University Of Oklahoma Glycoprotein ligand for P-selectin and methods of use thereof
US5272263A (en) 1989-04-28 1993-12-21 Biogen, Inc. DNA sequences encoding vascular cell adhesion molecules (VCAMS)
DE69021456T2 (de) 1989-05-23 1996-02-15 Otsuka Pharma Co Ltd Monoklonale Antikörper gegen aktivierte endotheliale Zellen.
US6033665A (en) 1989-09-27 2000-03-07 Elan Pharmaceuticals, Inc. Compositions and methods for modulating leukocyte adhesion to brain endothelial cells
US6001988A (en) 1990-06-11 1999-12-14 Nexstar Pharmaceuticals, Inc. High affinity nucleic acid ligands to lectins
US6280932B1 (en) 1990-06-11 2001-08-28 Gilead Sciences, Inc. High affinity nucleic acid ligands to lectins
WO1991019501A1 (en) 1990-06-15 1991-12-26 Cytel Corporation Intercellular adhesion mediators
US5576305A (en) 1990-06-15 1996-11-19 Cytel Corporation Intercellular adhesion mediators
US5753631A (en) 1990-06-15 1998-05-19 Cytel Corporation Intercellular adhesion mediators
US6387884B1 (en) 1990-06-18 2002-05-14 Stanford University Leukocyte homing modulation
US6391857B1 (en) 1990-06-18 2002-05-21 Stanford University Methods and compositions for endothelial binding
CA2086323C (en) 1990-07-17 2002-05-14 Rodger P. Mcever Functionally active selectin-derived peptides and ligand for gmp-140
US5143712A (en) 1990-07-30 1992-09-01 Glycomed Incorporated Method of determining a site of inflammation utilizing elam-1 ligands
US5648344A (en) 1990-07-30 1997-07-15 Glycomed Incorporated Methods of treating inflammation using selection binding compounds
US5211937A (en) 1990-07-30 1993-05-18 Glycomed Incorporated Method of determining a site of inflammation utilizing elam-1 ligands
US5789573A (en) 1990-08-14 1998-08-04 Isis Pharmaceuticals, Inc. Antisense inhibition of ICAM-1, E-selectin, and CMV IE1/IE2
NZ240316A (en) 1990-10-25 1996-12-20 Univ Michigan Compound for treating disease mediated by the elaboration of elam-1 on endothelial cells
NZ240646A (en) 1990-11-23 1994-01-26 Gen Hospital Corp Therapeutic interference between cell adhesion proteins and their
US5151360A (en) 1990-12-31 1992-09-29 Biomembrane Institute Effect of n,n,n-trimethylsphingosine on protein kinase-c activity, melanoma cell growth in vitro, metastatic potential in vivo and human platelet aggregation
US6124267A (en) 1991-02-05 2000-09-26 Southpac Trust Internationals, Inc. O-glycan inhibitors of selectin mediated inflammation derived from PSGL-1
US6309639B1 (en) 1991-02-05 2001-10-30 The Board Of Regents Of The University Of Oklahoma Method for inhibiting an inflammatory response using antibodies to P-selectin glycoprotein ligand
US6121233A (en) 1991-04-19 2000-09-19 John L. Magnani Methods for the inhibition of cancer metastasis mediated by endothelial adhesion molecules
US5318890A (en) 1991-05-06 1994-06-07 The Regents Of The University Of California Assays for inhibitors of leukocyte adhesion
ATE245696T1 (de) 1991-05-06 2003-08-15 Genentech Inc Ein selectin ligand
US5580858A (en) 1991-06-10 1996-12-03 Alberta Research Council Immunosuppressive and tolerogenic modified Lewisx compounds
US5646123A (en) 1991-06-10 1997-07-08 Alberta Research Council Time dependent administration of oligosaccharide glycosides related to blood group determinants having a type I or type II core structure in reducing inflammation in a sensitized mammal arising form exposure to an antigen
US5352670A (en) 1991-06-10 1994-10-04 Alberta Research Council Methods for the enzymatic synthesis of alpha-sialylated oligosaccharide glycosides
JPH07507040A (ja) 1991-09-10 1995-08-03 セントコー,インコーポレイテッド セレクチンによって介在される炎症のペプチド阻害剤
US5268364A (en) 1991-12-12 1993-12-07 The Biomembrane Institute Method for inhibiting selectin-dependent adhesion of leukocytes and platelets by O-glycosylation modification
EP0602194A1 (en) 1991-12-18 1994-06-22 Centocor, Inc. Peptide inhibitors of inflammation mediated by selectins
US5643873A (en) 1992-05-06 1997-07-01 Affymax Technologies N.V. Peptides and compounds that bind selectins including endothelial leukocyte adhesion molecule 1
US5591835A (en) 1992-06-29 1997-01-07 Glycomed Incorporated Substituted lactose derivatives
CA2100412A1 (en) 1992-07-15 1994-01-16 Yutaka Yamada Glycolipid derivatives
US5753617A (en) 1992-09-08 1998-05-19 Centocor, Inc. Peptide inhibitors of cellular adhesion
US5519008A (en) 1992-09-10 1996-05-21 Glycomed Incorporated Derivatives of triterpenoid acids as inhibitors of cell-adhesion molecules ELAM-1 (E-selectin) and LECAM-1 (L-selectin)
AU4859793A (en) 1992-09-11 1994-04-12 Regents Of The University Of California, The Sulfated ligands for l-selectins and use of chlorates and or sulfatases for the treatment of inflammation
US5695752A (en) 1992-09-11 1997-12-09 The Regents Of The University Of California Treating inflammation via the administration of specific sulfatase enzymes and/or sulfation inhibitor
US6277975B1 (en) 1992-10-23 2001-08-21 Genetics Institute, Inc. Fusions of P-selectin ligand protein and polynucleotides encoding same
US5843707A (en) 1992-10-23 1998-12-01 Genetics Institute, Inc. Nucleic acid encoding a novel P-selectin ligand protein
EP0601417A3 (de) 1992-12-11 1998-07-01 Hoechst Aktiengesellschaft Physiologisch verträglicher und physiologisch abbaubarer, Kohlenhydratrezeptorblocker auf Polymerbasis, ein Verfahren zu seiner Herstellung und seine Verwendung
US5710123A (en) 1992-12-18 1998-01-20 Centocor, Inc. Peptide inhibitors of selectin binding
EP0695189B1 (en) 1992-12-29 1998-11-25 Genentech, Inc. Treatment of inflammatory bowel disease with ifn-gamma inhibitors
US5412123A (en) 1993-02-08 1995-05-02 Glycomed Incorporated Anthraquinone and anthracene derivatives as inhibitors of the cell-adhesion molecules of the immune system
CA2157489A1 (en) 1993-03-04 1994-09-15 Masaaki Numata Lewis-associated compound, process for producing the same, and anti-inflammatory
US5527890A (en) 1993-04-16 1996-06-18 Glycomed Incorporated Derivatives of triterpenoid acids and uses thereof
WO1994025043A1 (en) 1993-05-05 1994-11-10 Affymax Technologies N.V. Peptides and compounds that bind to elam-1
US5854218A (en) 1993-05-14 1998-12-29 Cytel Corporation Sialyl Lex analogues as inhibitors of cellular adhesion
US5527785A (en) 1993-05-14 1996-06-18 The Regents Of The University Of California Selectin receptor modulating compositions
US5811404A (en) 1993-05-14 1998-09-22 Cytel Corporation Sialyl Lex analogues as inhibitors of cellular adhesion
SE9301677L (sv) 1993-05-14 1994-11-18 Kurt G I Nilsson Syntesmetod
CN1125449A (zh) 1993-05-14 1996-06-26 萨依特尔有限公司 作为细胞粘附抑制剂的唾液基Lex类似物
DE69430253T2 (de) 1993-05-17 2002-11-14 Avant Immunotherapeutics Inc Komplement verwandte proteine und kohlenhydrate enthaltende zusammensetzungen und methoden zur herstellung und verwendung dieser zusammensetzungen
US5976540A (en) 1993-05-17 1999-11-02 T Cell Sciences, Inc. Compositions comprising complement related proteins and carbohydrates, and methods for producing and using said compositions
US5856300A (en) 1994-05-12 1999-01-05 T Cell Sciences, Inc. Compositions comprising complement related proteins and carbohydrates, and methods for producing and using said compositions
US5646248A (en) 1993-06-08 1997-07-08 La Jolla Cancer Research Foundation E-selection binding soluble lamp-1 polypeptide
US5658880A (en) 1993-06-16 1997-08-19 Glycomed Incorporated Sialic acid/fucose based medicaments
US5750508A (en) 1993-06-16 1998-05-12 Glycomed Incorporated Sialic acid/fucose based medicaments
US5837689A (en) 1993-06-16 1998-11-17 Glycomed Incorporated Sialyl lewis-x mimetics containing naphthyl backbones
US5789385A (en) 1993-06-16 1998-08-04 Glycomed Incorporated Sialyl Lewisx mimetics containing phenyl backbones
US5679321A (en) 1993-06-17 1997-10-21 Glycomed Incorporated Sialic acid/fucose based medicaments
DK76193D0 (da) 1993-06-25 1993-06-25 Astra Ab Kulhydratderivater
US5559103A (en) 1993-07-21 1996-09-24 Cytel Corporation Bivalent sialyl X saccharides
US5508387A (en) 1993-08-04 1996-04-16 Glycomed Incorporated Selectin binding glycopeptides
US5827837A (en) 1993-08-20 1998-10-27 The Regents Of The University Of California Polyanion anti-inflammatory agents
US5464815A (en) 1993-09-08 1995-11-07 Genentech, Inc. Inhibition of heparin-binding
WO1995010296A1 (en) 1993-10-12 1995-04-20 Glycomed Incorporated A library of glyco-peptides useful for identification of cell adhesion inhibitors
US5783693A (en) 1993-11-19 1998-07-21 The Regents Of The University Of California Methods for synthesizing sulfated disaccharide inhibitors of selectins
WO1995014787A1 (en) 1993-11-22 1995-06-01 Centocor, Inc. Peptide inhibitors of selecting binding
US5663151A (en) 1994-03-04 1997-09-02 Bristol-Myers Squibb Company Sulfated α-glycolipid derivatives as cell adhesion inhibitors
EP0671409A3 (de) 1994-03-11 1996-06-12 Hoechst Ag Malonsäurederivate mit antiadhäsiven Eigenschaften.
DE4408248A1 (de) 1994-03-11 1995-09-14 Hoechst Ag Physiologisch verträgliche und physiologisch abbaubare Kohlenhydrat-Mimetika, ein Verfahren zur Herstellung und ihre Verwendung
HUT77345A (hu) 1994-04-29 1998-03-30 Texas Biotechnology Corporation E-szelektin, P-szelektin vagy L-szelektin szialil-Lewis x-hez vagy szialil-Lewis a-hoz kapcsolódását gátló mannopiranoziloxi-bifenil származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
US5444050A (en) 1994-04-29 1995-08-22 Texas Biotechnology Corporation Binding of E-selectin or P-selectin to sialyl Lewisx or sialyl-Lewisa
US5486536A (en) 1994-08-15 1996-01-23 The Regents Of The University Of Michigan Sulfatides as anti-inflammatory compounds
JPH0899989A (ja) 1994-09-30 1996-04-16 Akira Hasegawa 新規糖脂質誘導体およびその製造用中間体
DE4436164A1 (de) 1994-10-10 1996-04-11 Hoechst Ag Neue Kohlenhydratkonjugate als Inhibitoren der Zelladhäsion
US5686426A (en) 1994-11-17 1997-11-11 Bristol-Myers Squibb Company Dicarboxymethylated glycolipid derivatives as cell adhesion inhibitors
US6492332B1 (en) 1995-12-12 2002-12-10 Omeros Corporation Irrigation solution and methods for inhibition of tumor cell adhesion, pain and inflammation
US5639734A (en) 1994-12-20 1997-06-17 Esko; Jeffrey D. Disaccharide inflammation inhibitors and uses thereof
MX9704893A (es) 1994-12-28 1997-10-31 Sumitomo Pharma Derivados de lewis x y procesos para producir los mismos.
US20020040008A1 (en) 1995-01-24 2002-04-04 Wagner Denisa D. Method for treating and preventing atherosclerosis
US5527936A (en) 1995-02-17 1996-06-18 E. I. Du Pont De Nemours And Company Hydrosilylation of unsaturated compounds
GB9504065D0 (en) 1995-03-01 1995-04-19 Pharmacia Spa Poly-pyrrolecarboxamidonaphthalenic acid derivatives
GB9511357D0 (en) 1995-06-06 1995-08-02 Johnson Matthey Plc Improved antiviral compounds
US6506770B1 (en) 1996-06-06 2003-01-14 Anormed, Inc. Antiviral compounds
WO1996040942A1 (en) 1995-06-07 1996-12-19 Cytel Corporation Humanized antibodies to e-selectin
US5736533A (en) 1995-06-07 1998-04-07 Neose Technologies, Inc. Bacterial inhibition with an oligosaccharide compound
PL185372B1 (pl) 1995-06-29 2003-04-30 Texas Biotechnology Corp Inhibitory selektyny i kompozycja farmaceutyczna
CA2224346A1 (en) 1995-06-29 1997-01-16 Novartis Ag Diglycosylated 1,2-diols as mimetics of sialyl-lewis x and sialyl-lewis a
US5876715A (en) 1995-08-17 1999-03-02 The Biomembrane Institute Antibodies that bind novel carbohydrate ligands (myelorollins) that cause E-selectin dependent cell rolling, and uses thereof
DE19532902A1 (de) 1995-09-06 1997-03-13 Hoechst Ag Neuartige Glycomimetika als Selektin-Antagonisten und daraus hergestellte entzündungshemmend wirkende Arzneimittel
DE19537334A1 (de) 1995-10-09 1997-04-10 Hoechst Ag Antiadhäsive Piperidin- und Pyrrolidin-Carbonsäuren
AU7445796A (en) 1995-10-18 1997-05-07 Cytel Corporation Sialyl lex analogues as inhibitors of cellular adhesion
US5919769A (en) 1995-10-26 1999-07-06 Kanebo, Ltd Fucose derivatives, drugs containing the same as active ingredient, and intermediates for producing the same
US5747463A (en) 1995-11-13 1998-05-05 Bristol-Myers Squibb Company Malonate derivatives of glycolipids as cell adhesion inhibitors
JPH09176047A (ja) 1995-12-25 1997-07-08 Unitika Ltd 外用医薬製剤
DE19602355A1 (de) 1996-01-24 1997-07-31 Hoechst Ag Mehrfach fucosylierte Dicarbonsäuren mit antiadhäsiven Eigenschaften
ATE357452T1 (de) 1996-01-30 2007-04-15 Glycomimetics Inc Sialyl-lewisa und sialyl lewisx epitop-analoge
US6187754B1 (en) 1996-01-30 2001-02-13 Glycotech Corp. Sialyl-Lewisa and sialyl-Lewisx epitode analogues
US5710023A (en) 1996-03-01 1998-01-20 Genetics Institute, Inc. IL-13 cytokine receptor chain
EP0902681B1 (en) 1996-03-01 2002-05-22 The Regents of the University of California Inhibition of selectin binding
US6344545B1 (en) 1996-06-14 2002-02-05 Progenics Pharmaceuticals, Inc. Method for preventing HIV-1 infection of CD4+ cells
US5654412A (en) 1996-05-29 1997-08-05 Glycomed Incorporated Processes for the synthesis of sialyl Lewisx compounds
US5994402A (en) 1996-06-05 1999-11-30 Rotstein; Ori D. Anti-inflammatory and anti-pyretic method
US5919768A (en) 1996-06-26 1999-07-06 Texas Biotechnology Corporation Di- and trivalent small molecule selectin inhibitors
SK15699A3 (en) 1996-08-08 1999-07-12 Novartis Ag Modified oligosaccharides, process for their preparation and pharmaceutical composition containing them
US5830871A (en) 1996-10-28 1998-11-03 The Scripps Research Institute Inhibitors of E-, P- and L-selectin binding
GB9618520D0 (en) 1996-09-05 1996-10-16 Chiroscience Ltd Compounds and their therapeutic use
US6592872B1 (en) 1996-09-17 2003-07-15 The United States Of America As Represented By The Department Of Health And Human Services Targeting antigens to the MHC class I processing pathway with an anthrax toxin fusion protein
CA2266640C (en) 1996-09-27 2011-05-24 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Methods for treating an ischemic disorder and improving stroke outcome
US6110897A (en) 1996-10-10 2000-08-29 Glycorex Ab Antiinflammatory cell adhesion inhibitors
US6043348A (en) 1996-11-13 2000-03-28 Lawman; Michael J. P. Antibody recognizing a small subset of human hematopoietic cells
AU733692B2 (en) 1997-02-28 2001-05-24 Regents Of The University Of California, The Inhibition of cell-cell binding by lipid assemblies
US6120751A (en) 1997-03-21 2000-09-19 Imarx Pharmaceutical Corp. Charged lipids and uses for the same
SE9701127D0 (sv) 1997-03-26 1997-03-26 Karolinska Innovations Ab Antigenic fusionprotein carrying GALal, 3GAL epitopes
JP3720520B2 (ja) 1997-03-27 2005-11-30 タカラバイオ株式会社 糖と標的物との相互作用の測定方法
US6413760B1 (en) 1997-04-15 2002-07-02 Genetics Institute, Inc. Highly purified mocarhagin cobra venom protease polynucleotides endcoding same and related proteases and therapeutic uses thereof
US5916910A (en) 1997-06-04 1999-06-29 Medinox, Inc. Conjugates of dithiocarbamates with pharmacologically active agents and uses therefore
US6193973B1 (en) 1997-08-22 2001-02-27 B. David Tuttle Dietary supplement for boosting energy and increasing muscular strength
US5948628A (en) 1997-09-05 1999-09-07 The Board Of Regents Of The University Of Oklahoma Methods of screening for compounds which mimic galectin-1
US7018637B2 (en) 1998-02-23 2006-03-28 Aventis Pasteur, Inc Multi-oligosaccharide glycoconjugate bacterial meningitis vaccines
WO1999043356A1 (en) 1998-02-25 1999-09-02 Hsc Research Development Limited Partnership Antibiotic-ligand conjugates and methods of use thereof
WO1999043353A2 (en) 1998-02-26 1999-09-02 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Combination anti-selectin and immunosuppressant therapy
CA2245224A1 (en) 1998-08-14 2000-02-14 Jiang-Hong Giong Chemokine receptor antagonists and chemotherapeutics
US6458777B1 (en) 1998-03-13 2002-10-01 Mucosal Therapeutics Llc Methods and compositions for treating and preventing mucositis
US6265192B1 (en) 1998-03-20 2001-07-24 The Regents Of The University Of California Glycosly sulfortransferase-3
US6365365B1 (en) 1998-03-20 2002-04-02 The Regents Of The University Of California Method of determining whether an agent modulates glycosyl sulfotransferase-3
US6037333A (en) 1998-05-07 2000-03-14 Trustees Of Tufts College Microbe-inhibiting compositions
DE69942578D1 (de) 1998-05-22 2010-08-26 Univ R Bifunktionelle moleküle sowie darauf basierende therapien.
WO1999065712A2 (en) 1998-06-16 1999-12-23 The Board Of Regents Of The University Of Oklahoma Glycosulfopeptides and methods of synthesis and use thereof
US6004815A (en) 1998-08-13 1999-12-21 The Regents Of The University Of California Bacteria expressing nonsecreted cytolysin as intracellular microbial delivery vehicles to eukaryotic cells
JP4553488B2 (ja) 1998-09-21 2010-09-29 大塚製薬株式会社 カルボキシメチルガラクトース誘導体
US6960566B1 (en) 1998-11-06 2005-11-01 The Wister Institute of Anatomy and Biology Compositions and methods for treatment of cancer
IL142864A0 (en) 1998-11-12 2002-03-10 Novolytics Inc Compositions and methods for producing vascular occlusion
GB9904387D0 (en) 1999-02-25 1999-04-21 Pharmacia & Upjohn Spa Antitumour synergistic composition
AU4692400A (en) 1999-05-03 2000-11-17 Smithkline Beecham Corporation Cxcr-4 receptor antagonists - thrombopoietin mimetics
US6515117B2 (en) 1999-10-12 2003-02-04 Bristol-Myers Squibb Company C-aryl glucoside SGLT2 inhibitors and method
US6887842B1 (en) 1999-11-19 2005-05-03 The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University Modulating a pharmacokinetic property of a drug by administering a bifunctional molecule containing the drug
US7204981B2 (en) 2000-03-28 2007-04-17 Eli Lilly And Company Methods of treating diseases with activated protein C
IL151928A0 (en) 2000-03-30 2003-04-10 Whitehead Biomedical Inst Rna sequence-specific mediators of rna interference
US6683056B2 (en) 2000-03-30 2004-01-27 Bristol-Myers Squibb Company O-aryl glucoside SGLT2 inhibitors and method
AU6173501A (en) 2000-05-19 2001-12-03 Blood Res Center Methods for diagnosing and treating hemostatic disorders by modulating p-selectin activity
US20020165178A1 (en) 2000-06-28 2002-11-07 Christian Schetter Immunostimulatory nucleic acids for the treatment of anemia, thrombocytopenia, and neutropenia
EP1325123A4 (en) 2000-09-12 2004-07-21 Inst Genetics Llc STENOSE- OR RESEARCH INHIBITION BY P-SELECTIN ANTAGONISTS
JP2004523479A (ja) 2000-10-18 2004-08-05 マサチューセッツ インスティテュート オブ テクノロジー 多糖の肺送達に関する方法および産物
WO2002040049A2 (en) 2000-11-14 2002-05-23 The General Hospital Corporation Blockade of t cell migration into epithelial gvhd target tissues
JP4262480B2 (ja) 2000-11-29 2009-05-13 ブラッコ インターナショナル ビー.ヴイ. 結合能を有するシアリル・ルイスx類似物
US20020132220A1 (en) 2000-12-27 2002-09-19 Berens Kurt L. Use of selectin antagonists in organ preservation solutions
JP2005512505A (ja) 2001-03-28 2005-05-12 プレジデント・アンド・フェローズ・オブ・ハーバード・カレッジ 外因性タンパク質をサイトゾルに運搬する方法およびその使用
US20030198639A1 (en) 2002-04-16 2003-10-23 Frenette Paul S. Methods of treating sickle cell disease
US7087212B2 (en) 2001-08-17 2006-08-08 Mallinckrodt, Inc Multicomponent assemblies having enhanced binding properties for diagnosis and therapy
AU2002337913A1 (en) 2001-10-19 2003-04-28 Richard D. Cummings Glycosulfopeptide inhibitors and methods of use thereof
WO2003049684A2 (en) 2001-12-07 2003-06-19 Centocor, Inc. Pseudo-antibody constructs
KR20040068339A (ko) 2001-12-21 2004-07-30 아노르메드 인코포레이티드 효능이 강화된 케모카인 수용체 결합 헤테로사이클릭 화합물
US20030186942A1 (en) 2002-01-16 2003-10-02 Crooks Peter A. Compounds of use in the treatment of epilepsy, seizure, and electroconvulsive disorders
US20040072796A1 (en) 2002-04-18 2004-04-15 Embury Stephen H. Method and composition for preventing pain in sickle cell patients
EP1534725A2 (en) 2002-05-16 2005-06-01 Glycomimetics, Inc. Compounds and methods for inhibiting selectin-mediated function
WO2004004636A2 (en) 2002-07-03 2004-01-15 Glycomimetics, Inc. Compositions and methods for diagnosis and therapy of medical conditions involving angiogenesis
US7556806B2 (en) 2002-10-11 2009-07-07 University Of Maryland Biotechnology Institute Carbohydrate-based synthetic vaccines for HIV
AU2003301209A1 (en) 2002-12-20 2004-07-22 Glycomimetics, Inc. Oligosaccharides and conjugates thereof for the treatement of pseudomonas bacteria infection
US6844125B2 (en) 2003-03-20 2005-01-18 Kabushiki Kaisha Toshiba Combination of developing agents, image forming apparatus, and method for forming image
US7332334B2 (en) 2003-04-18 2008-02-19 Oklahoma Medical Research Foundation Hematopoietic stem cells treated by in vitro fucosylation and methods of use
US20040219158A1 (en) 2003-05-02 2004-11-04 Glycomimetics, Inc. Compositions and methods for diagnosis and therapy of medical conditions involving infection with pseudomonas bacteria
US20050054614A1 (en) 2003-08-14 2005-03-10 Diacovo Thomas G. Methods of inhibiting leukocyte accumulation
US7041226B2 (en) 2003-11-04 2006-05-09 Lexmark International, Inc. Methods for improving flow through fluidic channels
EP1689781A4 (en) 2003-11-07 2007-06-13 Brigham & Womens Hospital ANTIBODIES TO CD44 GLYCOFORMS AND ITS APPLICATIONS
EP1763533B1 (en) 2003-11-19 2008-01-09 GlycoMimetics, Inc. Specific antagonist for both e- and p-selectins
WO2005054264A2 (en) 2003-11-19 2005-06-16 Glycomimetics, Inc. Glycomimetic antagonists for both e- and p-selectins
PL1709063T3 (pl) 2003-12-18 2008-06-30 Unibioscreen Sa Glikozylowane pochodne steroidowe o aktywności antymigracyjnej
GB0404434D0 (en) 2004-02-27 2004-03-31 Novartis Ag Organic compounds
WO2005116088A2 (en) 2004-05-25 2005-12-08 The Johns Hopkins University Methods and compositions for treating diseases and disorders associated with siglec-8 expressing cells
WO2006002382A2 (en) 2004-06-24 2006-01-05 The Scripps Research Institute Arrays with cleavable linkers
WO2006017180A2 (en) 2004-07-09 2006-02-16 Progenics Pharmaceuticals, Inc. Glycopeptide dimers and uses thereof
WO2006022454A1 (ja) 2004-08-27 2006-03-02 Ono Pharmaceutical Co., Ltd 塩基性基を含有する化合物およびその用途
WO2006062946A2 (en) 2004-12-06 2006-06-15 University Of Florida Research Foundation, Inc. Incorporation of bone marrow derived stem cells in tumors
AU2006203828B2 (en) 2005-01-07 2009-12-03 Emory University CXCR4 antagonists for the treatment of medical disorders
AP2007004095A0 (en) 2005-01-07 2007-08-31 Univ Emory Cxcr4 antagonists for the treatment of hiv infection
US20080287469A1 (en) 2005-02-17 2008-11-20 Diacovo Thomas G Phosphoinositide 3-Kinase Inhibitors for Inhibiting Leukocyte Accumulation
WO2006105019A1 (en) 2005-03-25 2006-10-05 Wisconsin Alumni Research Foundation Compounds and methods for treating seizure disorders
WO2006127906A1 (en) 2005-05-25 2006-11-30 Glycomimetics, Inc. Heterobifunctional compounds for selectin inhibition
US20060287253A1 (en) 2005-06-17 2006-12-21 Kriegler Steven M Compounds and methods for treating seizure disorders
JP2009507209A (ja) 2005-07-22 2009-02-19 ザ レジェンツ オブ ザ ユニヴァースティ オブ カリフォルニア ヘパリン組成物およびセレクチン阻害
CA2618638C (en) 2005-08-09 2014-03-11 Glycomimetics, Inc. Glycomimetic inhibitors of the pa-il lectin, pa-iil lectin or both the lectins from pseudomonas
WO2007022089A2 (en) 2005-08-15 2007-02-22 The Scripps Research Institute Methods to identify therapeutic agents useful for treating and preventing atherosclerosis by counteracting the effect of cholesterol ozonation products
US20080234294A1 (en) 2005-08-18 2008-09-25 Novartis Ag Cxcr4 Binding Molecules
PT1934236E (pt) 2005-09-02 2012-12-26 Glycomimetics Inc Inibidores de pan-selectina heterobifuncionais
CA2663633A1 (en) 2005-09-14 2007-03-22 Lai-Xi Wang Synthetic polyvalent carbohydrates as components of microbicides
WO2007143052A1 (en) 2006-06-01 2007-12-13 Glycomimetics, Inc. Galactosides and thiodigalactosides as inhibitors of pa-il lectin from pseudomonas
EP3042668B1 (en) 2006-06-07 2018-09-19 The Board of Trustees of the Leland Stanford Junior University Anti-leukocyte recruitment therapy for the treatment of seizures and epilepsy
US20090175792A1 (en) 2006-06-23 2009-07-09 Glycomimetics, Inc. Glycomimetic inhibitors of siglec-8
WO2008008852A2 (en) 2006-07-11 2008-01-17 Emory University Cxcr4 antagonists including heteroatoms for the treatment of medical disorders
US8080659B2 (en) 2006-07-11 2011-12-20 Emory University CXCR4 antagonists including diazine and triazine structures for the treatment of medical disorders
US20080227799A1 (en) 2006-07-11 2008-09-18 Liotta Dennis C CXCR4 Antagonists Including Heteroatoms for the Treatment of Medical Disorders
WO2008011094A2 (en) 2006-07-18 2008-01-24 Robert Sackstein Cytokine induction of selectin ligands on cells
WO2008060378A2 (en) 2006-10-12 2008-05-22 Glycomimetics, Inc. Glycomimetic replacements for hexoses and n-acetyl hexosamines
US20080306098A1 (en) 2006-11-06 2008-12-11 Mutz Mitchell W Pharmacokinetics of protease inhibitors and other drugs
WO2008087259A1 (en) 2007-01-18 2008-07-24 Suomen Punainen Risti, Veripalvelu Novel carbohydrate profile compositions from human cells and methods for analysis and modification thereof
WO2008100453A1 (en) 2007-02-09 2008-08-21 Glycomimetics, Inc. Methods of use of glycomimetics with replacements for hexoses and n-acetyl hexosamines
WO2008109154A1 (en) 2007-03-08 2008-09-12 Altiris Therapeutics, Inc. Chemokine receptor modulators
US20090054334A1 (en) 2007-05-23 2009-02-26 Mutz Mitchell W Combinatorial improvement of bifunctional drug properties
US8039442B2 (en) 2007-07-18 2011-10-18 Glycomimetics, Inc. Compounds and methods for treatment of sickle cell disease or complications associated therewith
JPWO2009020201A1 (ja) 2007-08-08 2010-11-04 協和発酵キリン株式会社 単離された細胞集団
EP2211913A4 (en) 2007-10-12 2010-12-22 Transmolecular Inc SYSTEMIC ADMINISTRATION OF CHLOROTOXIN AGENTS FOR THE DIAGNOSIS AND TREATMENT OF TUMORS
FI20070853A0 (fi) 2007-11-09 2007-11-09 Glykos Finland Oy Glykaania sitovat monoklonaaliset vasta-aineet
AU2008336249B2 (en) 2007-12-10 2015-01-29 The University Of Queensland Treatment and prophylaxis
US8895510B2 (en) 2008-04-08 2014-11-25 Glycomimetics, Inc. Pan-selectin inhibitor with enhanced pharmacokinetic activity
AU2009257536B2 (en) 2008-06-13 2015-07-02 Glycomimetics, Inc. Treatment of cancers of the blood using selected glycomimetic compounds
WO2010025416A1 (en) 2008-08-29 2010-03-04 Genzyme Corporation Cxcr4 antagonists for kidney injury
US20100240773A1 (en) 2009-03-23 2010-09-23 Kenneth Korzekwa Multifunctional linkers
FI20095459A0 (fi) 2009-04-24 2009-04-24 Suomen Punainen Risti Veripalv Uusia määritysmenetelmiä
AU2010241807B2 (en) 2009-05-01 2014-08-14 Glycomimetics, Inc. Heterobifunctional inhibitors of E-selectins and CXCR4 chemokine receptors
US20120093782A1 (en) 2009-05-13 2012-04-19 Grove Robert I Enhanced Hematopoietic Stem Cell Engraftment
CA2795264A1 (en) 2010-04-07 2011-10-13 Glycomimetics, Inc. Glycomimetic compounds and methods to inhibit infection by hiv
US8921328B2 (en) 2010-09-14 2014-12-30 Glycomimetics, Inc. E-selectin antagonists
WO2012047918A1 (en) 2010-10-04 2012-04-12 Glycomimetics, Inc. Anti-epileptogenic agents
FI20106031A0 (fi) 2010-10-06 2010-10-06 Suomen Punainen Risti Veripalv Menetelmä solujen eristämiseksi ja menetelmällä eristetty solupopulaatio
WO2012061662A1 (en) 2010-11-03 2012-05-10 Glycomimetics, Inc. Glycomimetic-peptidomimetic inhibitors of e-selectins and cxcr4 chemokine receptors
WO2012151576A1 (en) 2011-05-05 2012-11-08 Robert Sackstein Methods of treating complications and disorders associated with g-csf administration
EP3296310A1 (en) 2011-12-22 2018-03-21 GlycoMimetics, Inc. E-selectin antagonist compounds, compositions, and methods of use
EP2914610A2 (en) 2012-10-31 2015-09-09 GlycoMimetics, Inc. Galactopyranosyl-cyclohexyl derivatives as e-selectin antagonists
HUE038423T2 (hu) 2012-12-07 2018-10-29 Glycomimetics Inc E-szelektin antagonistákat felhasználó vegyületek, készítmények és eljárások vérképzõ sejtek mobilizációjára
WO2014149837A1 (en) 2013-03-15 2014-09-25 Glycomimetics, Inc. Compounds and methods to enhance the oral availability of glycomimetics
EP3030322A2 (en) 2013-08-05 2016-06-15 Cambridge Enterprise Limited Inhibition of cxcr4 signaling in cancer immunotherapy
JP2016531871A (ja) 2013-09-30 2016-10-13 グリコミメティクス, インコーポレイテッド 粘膜炎を治療および/または予防するための方法および組成物
WO2015109049A1 (en) 2014-01-17 2015-07-23 Glycomimetics, Inc. E-selectin antagonists modified by macrocycle formation to the galactose
WO2016089872A1 (en) 2014-12-03 2016-06-09 Glycomimetics, Inc. Heterobifunctional inhibitors of e-selectins and cxcr4 chemokine receptors
WO2016164394A1 (en) 2015-04-08 2016-10-13 Glycomimetics, Inc. 2-halo-galactose-containing selectin antagonists
JP2018522040A (ja) 2015-08-03 2018-08-09 グリコミメティクス, インコーポレイテッド 増強された再構成能および寿命を有するt細胞の動員および使用のための方法
US20200171005A9 (en) 2015-12-02 2020-06-04 Glycomimetics, Inc. Heterobifunctional Pan-Selectin Antagonists Having a Triazole Linker
WO2017151708A1 (en) 2016-03-02 2017-09-08 Glycomimetics, Inc. Methods for the treatment and/or prevention of cardiovescular disease by inhibition of e-selectin
JP6306092B2 (ja) 2016-06-20 2018-04-04 株式会社テックワザワ 揺振装置
WO2018031445A1 (en) 2016-08-08 2018-02-15 Glycomimetics, Inc. Combination of t-cell checkpoint inhibitors with inhibitors of e-selectin or cxcr4, or with heterobifunctional inhibitors of both e-selectin and cxcr4

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2020510054A5 (ja)
JP2021508697A5 (ja)
JP2019529518A5 (ja)
JP2014525464A5 (ja)
JP2019519467A5 (ja)
JP2016526540A5 (ja)
JP2020514271A5 (ja)
JP2018534301A5 (ja)
TWI462908B (zh) 用於治療增生性失調症的化合物
JP2019518071A5 (ja)
JP2019510832A5 (ja)
JP2019518766A5 (ja)
JP2019519598A5 (ja)
JP2017536395A5 (ja)
JP2011057693A5 (ja)
RU2018138828A (ru) Уменьшение массы опухоли путем введения ccr1 антагонистов в комбинации с pd-1 ингибиторами или pd-l1 ингибиторами
JP2020517616A5 (ja)
JP2014520898A5 (ja)
JP2015508103A5 (ja)
JP2009534408A5 (ja)
JP2007501793A5 (ja)
JP2014533699A5 (ja)
JP2010514787A5 (ja)
JP2008535902A5 (ja)
JP2020500182A5 (ja)