CN1196731A - 二糖基化1,2－二醇作为唾液酰－路易斯x和唾液酰－路易斯a的模拟物 - Google Patents
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Abstract
式Ⅰ化合物,其中X是非配糖的脂肪族1,2－二醇的残基;R1是由一个羧基残基和另一个取代基取代的S－构型的甲基;且R2是氢,C1－C12烷基或C6芳基;作为唾液酰－路易斯X和唾液酰－路易斯A的模拟物。
Description
本发明涉及唾液酰-路易斯X和唾液酰-路易斯A的模拟物，其中，在天然的四糖化物中，神经氨糖酸残基被一个S-构型甲基所取代，该甲基被一个羧基残基和另一个取代基所取代，且N-乙酰葡糖胺残基被具有1，2-二醇的非葡糖苷取代；本发明还涉及到制备这些化合物的方法以及在治疗方法中这些模拟剂的应用。
发生在几个阶段的炎症的复杂过程是损害人体的自然反应，如被传染性物质侵害。在胞质的影响下，画分血管的内皮表现出在其表面有粘连蛋白。P选择蛋白和E选择蛋白，通过蛋白质-碳水化合物在白细胞膜上和糖脂及糖蛋白相互作用，引起所谓的白细胞“滚动”。后者经此步骤缓慢下来，且在其表面有某些蛋白(整联蛋白)的活化作用，其确保白细胞牢固地粘连到内皮上，接着是白细胞转移到损伤的组织上。
当这一过程发生在被控制的方式下，过一段时间后损害被消除，而不留下主要的逆效应，要不然就出现某些急性或慢性的炎症过程，其间，白细胞处于不可控制的状态下发生转移。导致人体严重损害，发生的病例如心原性休克，心肌梗塞，血栓形成，风湿病，牛皮癣，皮炎，急性呼吸窘迫症状和癌转移[Dasgupta，F.，Rao，B.N.N.，Exp.Opin.Invest.Drugs 3：709-724(1994)]。
在这些有害过程中的各种各样特征上，药物开发的探索已被进行[Dasgupta，F.，Rao，B.N.N.，Exp.Opin.Invest.Drugs 3：709-724(1994)]。一条途径的目标是阻止P和E选择蛋白及其在白细胞膜受体之间的相互作用，从而通过相应的抗原决定基的模拟物阻止“滚动”；这也导致随后过程的抑制。作为E选择蛋白配体，最小的碳水化合物抗原决定基之一是唾液酰-路易斯X[神经氨糖酸-α(2→3)-半乳糖-β(1→4)-(岩藻糖-α(1→3))-N-乙酰葡糖胺(SLex)]。
EP-A-O 579 196被推荐为与天然配体相竞争的化合物，与SLex的E选择蛋白模拟物相结合，其中，神经氨糖酸残基被乳酸残基取代。WO 93/10796所叙述的化合物包括α-羟基酸残基，替代神经氨糖酸。WO 93/23031公开了一类模拟物，其中N-乙酰葡糖酸残基(G1cNAc残基)被R.R.-1，2-环己烷二羟所替代。可是，对所有这些化合物来说是普遍的，它们和E选择蛋白之间的结合亲和力与SLex的相比增加不大，或者事实上更坏，对治疗效应不利。
已被惊人地发现，神经氨糖酸残基被由一个羧酸残基及另一个取代基所取代的S-构型甲基的取代，以及同时N-乙酰葡糖胺残基被脂肪二醇的非配糖残基的取代，导致所生成的模拟物意想不到的高度结合亲和力。这些新颖化合物另意味着化学结构上的简化，具有较低的分子量，且能通过不太复杂的合成方法大量制得。
本发明涉及式I化合物
其中X是非配糖的脂肪1，2-二醇残基：R1是被一个羧基残基和一个其他的取代基所取代的S-构型甲基；且R2是氢，C1-C12烷基或C6芳基；烷基和芳基是未取代的或被一个或多个选自由如下基团组成的取代基所取代，如羟基，卤素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9杂芳基，C5-C9杂芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基，C7-C10杂芳链烯基，伯氨基，仲氨基，磺酰基，磺酰胺，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化异羟肟酸和氨羰基酰胺，其间，Rs1是氢，My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，Rs4是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，且Rs2和R20是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基或C7-C10杂芳链烯基，且烷基，链烯基，烷氧基，环烷基，环链烯基，杂环烷基，杂环链烯基，芳基，芳氧基，杂芳基，杂芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，杂芳烷基，芳链烯基和杂芳链烯基，依次地为未取代的或被上述取代基中的一个所取代；和y是1，且M是一价金属或y是1/2，且M是二价金属；包括它们的生理学上耐受的盐类。
较可取的脂肪残基X是直链的或支链的C2-C20-，优选是C2-C12-，特别优选的是C2-C6亚烷基和亚链烯基，C3-C12-，优选是C3-C8-，特别优选是C5-C7环亚烷基和环亚链烯基，以及C3-C11-，优选是C3-C7-，特别优选的是C3-C5杂环亚烷基和杂环亚链烯基，其带有选自-O-，-S-和-N-基团的杂原子。
残基X能含有取代基，例如羟基，卤素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9杂芳基，C5-C9杂芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基，C7-C10杂芳链烷基，伯氨基，仲氨基，磺酰基，磺酰胺，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化异羟肟酸和氨羰基酰胺，其间，Rs1是氢，My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，Rs4是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，且Rs2和R20是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6H10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基或C7-C10杂芳链烯基，且烷基，链烯基，烷氧基，环烷基，环链烯基，杂环烷基，杂环链烯基，芳基，芳氧基，杂芳基，杂芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，杂芳烷基，芳链烯基和杂芳链烯基，依次地为未取代的或被上述取代基中的一个所取代；y是1，且M是一价金属或y是1/2，且M是二价金属。
在本发明中优选的实施方案中，X是相应于式II的1，2-二醇残基。
其中R5和R6互相独立地为氢，C1-C12烷基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6H10杂芳烷基；或者R5和R6和-CH-CH-基团一起为C3-C12环亚烷基，C3-C12环亚链烯基，C2-C11杂环亚烷基和带有选自-O-，-S-和-N-基团的杂原子的C3-C11杂环亚链烯基；其间，烷基，环烷基，杂环烷基，芳基，杂芳基，芳烷基，杂芳烷基，环亚烷基，环亚链烯基，杂环亚烷基和杂环亚链烯基是未取代的，或被一或多个取代基所取代，其为选自由下列基团组成的取代基，如羟基，卤素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6H10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9杂芳基，C5-C9杂芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基，C7-C10杂芳链烯基，伯氨基，仲氨基，磺酰基，磺酰胺，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化异羟肟酸，氨羰基酰胺，其间，Rs1是氢，My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，Rs4是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，且Rs2和R20是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基或C7-C10杂芳链烯基，且烷基，链烯基，烷氧基，环烷基，环链烯基，杂环烷基，杂环链烯基，芳基，芳氧基，杂芳基，杂芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，杂芳烷基，芳链烯基和杂芳链烯基依次地为未取代的或被上述取代基中的一个所取代；y是1，且M是一价金属或y是1/2，且M是二价金属。
R1中其他取代基优选为有1-20个碳原子，较优选为有1-16，更优选为有1-12个，特别优选为有1-8个。其他取代基优选选自由以下基团组成的，即未取代的和被取代的C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基和C7-C10杂芳链烯基。其他特别优选的取代基是被取代的甲基，或2-取代乙基或环己基。合适取代基的实例是上述以R2为定义的取代基，特别是羟基，卤素(F，Cl或Br)，羧基，-SO3H，C(O)OMy，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，其中R20是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基或C7-C10杂芳链烯基，或C1-C12烷基，C1-C12烷氧基，硝基，氨基，带1-20个碳原子的伯氨基，带2-30个碳原子的仲氨基，氰基，C3-C8环烷基，C3-C6杂环烷基，C6-C10芳基，C3-C9杂芳基，C7-C16杂芳烷基，其间，杂原子选自含O，S和N原子的基团；以及脲，氨基甲酸酯，卡巴肼，磺酰胺，磺酰肼或氨羰基酰胺，其氮原子为未取代的或者被带1-20个碳原子的烃基或羟基烃所取代。
烃基团和杂烃基团依次地是未被取代的，或为C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，羧基，卤素(F，Cl，或Br)，羟基，氰基或硝基所取代。
在式I化合物的一个特定实施方案中，R1相应于式III基团其中R3是氢或My；且R4是C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基，C7-C10杂芳链烯基，它们是未被取代的，或被一个或多个选自由如下基团组成的取代基，如羟基，卤素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9杂芳基，C5-C9杂芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基，C7-C10杂芳链烯基，伯氨基，仲氨基，磺酰基，磺酰胺，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化异羟肟酸和氨羰基酰胺，其间，Rs1是氢，My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，Rs4是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，且Rs2和R20是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基或C7-C10杂芳链烯基，且烷基，链烯基，烷氧基，环烷基，环链烯基，杂环烷基，杂环链烯基，芳基，芳氧基，杂芳基，杂芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，杂芳烷基，芳链烯基和杂芳链烯基依次地是未被取代的，或被上述取代基中的一个所取代；y是1，且M是一价金属或y是1/2，且M是二价金属。
为了本发明的目的，金属可被理解为意味着碱金属[例如锂(Li)，钠(Na)，钾(K)，铷(Rb)和铯(Cs)]；碱土金属[例如，镁(Mg)，钙(Ca)和锶(Sr)或锰(Mn)，铁(Fe)，锌(Zn)或银(Ag)。]生理学上耐受盐可被特别理解为碱金属盐和碱土金属盐，例如，钠，钾，镁和钙盐。钠和钾离子及它们的盐是可取的。
卤素可被理解为由氟，氯，溴和碘组成的基团代表。氟，氯和溴是优选的，尤其是氟和氯。
烷基可以是直链的或支链的，一两次在α位呈支链为优选。以烷基为实例，最好含有1-12个碳原子，其为甲基，乙基以及丙基，丁基，戊基，己基，庚基，辛基，壬基，癸基，十一烷基和十二烷基的异构物。可取的烷基基团是甲基，乙基，正丙基和异丙基以及正丁基，异丁基和叔丁基。
链烯基的实例是烯丙基，1-丁烯-3-基或1-丁烯-4-基；3-戊烯-1-基或4-戊烯-1-基；3-戊烯-2-基或4-戊烯-2-基；3-己烯-1-基或3-己烯-2-基；4-己烯-1-基或4-己烯-2-基；5-己烯-1基或5-己烯-2-基；以及(C1-C4烷基)CH＝CH-CH2-。
环烷基和环链烯基可含有优选5-8个环状碳原子，特别优选的是5或6个环状碳原子。环烷基的实例是环丙基，环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，环壬基，环癸基，环十一烷基，环十二烷基，环己基是一个特别优选的环烷基团。环链烯基的实例是环丙烯基，环丁烯基，环戊烯基，环己烯基，环庚烯基，环辛烯基，环壬烯基，环癸烯基，环十一烯基和环十二烯基。环己烯基是特别优选的环链烯基。
亚烷基的实例是1，2-亚乙基，1，2-亚丙基，1，2-或2，3-亚丁基，1，2-或2，3-亚戊基，1，2-，2，3-或3，4-亚己基。环亚烷基的实例是1，2-环亚丙基，1，2-环亚丁基，1，2-环亚戊基，1，2-环亚己基，1，2-环亚庚基和1，2-环亚辛基。杂环亚烷基的实例是亚吡咯烷基，亚哌啶基，亚四氢呋喃基，亚二氢及亚四氢吡喃基。
杂环烷基的实例衍生自吡咯烷，咪唑烷，噁唑烷，吡唑烷，吡啶，哌嗪和吗啉。杂环链烯基的实例衍生自2-和3-吡咯啉，噁唑啉，2-和4-咪唑啉以及2-和3-吡唑啉。
为了本发明的目的，芳基或杂芳基是一个五元或六元环，或是由两个六或五元环，或是一个六元环和一个五元环组成的双环；在杂芳基情况中，一或多个碳原子相互独立地可被一个原子取代，其可选自氧，氮和硫原子。实例得自苯，萘，茚，呋喃，吡咯，吡唑，咪唑，异噁唑，噁唑，呋咱，噻二唑，噻吩，噻唑，噁二唑，三唑，吲哚，吲唑，嘌呤，苯并咪唑，苯并噁唑，苯并噻唑，吡喃，吡啶，哒嗪，三嗪，嘧啶，吡嗪，异喹啉，噌啉，酞嗪，喹啉，喹唑啉，蝶啶，苯并三嗪或喹噁啉。芳基优选是萘基和苯基。苯基是特别优选的。杂芳基优选是呋喃基，吡啶基和嘧啶基。
芳烷基优选有7-12碳原子，而且能是苯基-CnH2n-，n＝1-6。实例是苄基，苯乙基或苯丙基。苄基和2-苯乙基是优选的。芳链烯基优选是未取代的苯基-CH＝CH-CH2-(肉桂基)，肉桂基的苯环上被一个取代基所取代，选自由如下基团组成的取代基：羟基，卤素，COOH，C(O)OMy，C1-C12烷基，C1-C6烷氧基，C6-C10芳基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，其中，R20是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11-杂环链烯基，C6-C16芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基或C7-C10杂芳链烯基，以及硝基，C1-C12伯氨基，C2-C20仲氨基，氨基和氰基。
杂芳烷基和杂芳链烯基优选是C4-C5杂芳甲基，以及带有一或二个选自O和N杂原子的C4-C5杂芳乙烯基，且杂芳基能包含上述杂芳残基。
烷氧基可以是直链或支链的，优选的是在α位置上一两次支链化。某些实例是优选含有1-12个碳原子的烷氧基，如甲氧基，乙氧基以及丙氧基，丁氧基，戊氧基，己氧基，庚氧基，辛氧基，壬氧基，癸氧基，十一烷氧基，十二烷氧基的异构体。优选的烷氧基是甲氧基和乙氧基。
芳氧基和芳烷氧基的实例是苯氧基和苄氧基。杂芳氧基优选是呋喃氧基，吡啶氧基和嘧啶氧基。
伯氨基优选含有1-12个，特别是1-6个碳原子。某些实例是甲基-，乙基-，羟乙基-，正丙基或异丙基，正丁基-，异丁基-或叔丁基-，戊基-，己基-，环戊基-，环己基-，苯基-，甲基苯基-，苄基-以及甲基苄氨基。仲氨基优选含有2-14个，特别是2-8个碳原子。某些实例是二甲基-，二乙基，甲基乙基-，二正丙基，二异丙基，二正丁基，二苯基，二苄氨基，吗啉代基，哌啶子基和吡咯啉子基。
氨基，伯氨基，仲氨基，脲，氨基甲酸酯，卡巴肼，磺酰胺，磺酰肼和氨羰基酰胺最好符合以下基团：R8C(O)(NH)pN(R9)-，-C(O)(NH)pNR8R9，R8OC(O)(NH)pN(R9)-，R8R40NC(O)(NH)pN(R9)-，-OC(O)(NH)pNR8R9，-N(R40)C(O)(NH)pNR8R9，R8S(O)2(NH)pN(R9)-；-S(O)2(NH)pNR8R9；R8R40NS(O)2N(R9)-或-NR40S(O)2NR8R9，其中，R8，R9和R40互相独立地为氢，羟基，C1-C12烷基，C1-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C16芳烷基，带有C2-C6亚链烯基的C8-C16芳链烯基以及C6-C10芳基，C6-C15杂芳烷基，C6-C15杂芳链烯基，或者二-C6-C10芳基-C1-C6-烷基，或R8′R9′N，其中R8′和R9′互相独立地为氢，羟基，SO3My，OSO3My，C1-C12烷基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，带有C2-C6亚链烯基的C8-C16芳链烯基以及C6-C10芳基，或二-C6-C10芳基-C1-C6-烷基，其为未被取代的，或被一个或多个选自由以下基团所组成的取代基所取代：羟基，卤素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9杂芳基，C5-C9杂芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基，C7-C10杂芳链烯基，伯氨基，仲氨基，磺酰基，磺酰胺，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化异羟肟酸和氨羰基酰胺，其间，Rs1是氢，My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，Rs4是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，且Rs2是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基或C7-C10杂芳链烯基，且烷基，链烯基，烷氧基，环烷基，环链烯基，杂环烷基，杂环链烯基，芳基，芳氧基，杂芳基，杂芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，杂芳烷基，芳链烯基和杂芳链烯基依次地是未被取代的，或被上述取代基中的其中一个取代基所取代；p是0或1，且y是1，M是一价金属或y是1/2，M是二价金属；在-NR8R9，-NR8′R9′或R8R40N-在一起的情况下，R8和R9或R8′和R9′-或R8和R40是四亚甲基，五亚甲基，-(CH2)2-O-(CH2)2-，-(CH2)2-S-(CH2)2-或-(CH2)2-NR7-(CH2)2-以及R7是氢，C1-C6烷基，C7-C11芳烷基，C(O)Rs2或磺酰基。
例如，磺酰基取代基相当于式R10-SO2-，其中R10是C1-C12烷基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，或C6-C10杂芳烷基，其为未被取代的或被一或多个取代基所取代，选自由如下基团组成的取代基：羟基，卤素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9杂芳基，C5-C9杂芳氧基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基，C7-C10杂芳链烯基，伯氨基，仲氨基，磺酰基，磺酰胺，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化异羟肟酸和氨羰基酰胺，其间，Rs1是氢，My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，Rs4是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，且Rs2和R20是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基或C7-C10杂芳链烯基，且烷基，链烯基，烷氧基，环烷基，环链烯基，杂环烷基，杂环链烯基，芳基，芳氧基，杂芳基，杂芳氧基，芳烷基，杂芳烷基，芳链烯基和杂芳链烯基依次地是未被取代的或被上述取代基中的一个所取代；y是1，且M是一价金属或y是1/2，且M是二价金属。
优选的式I化合物是那些X相当于式II基团的化合物，其中，R5和R6是：(a)未被取代的，或被C1-C12烷基，例如，甲基，乙基，或C1-C12烷氧基，例如，甲氧基，乙氧基所取代；(b)与基团-CH-CH-，5-8元碳环在一起，特别优选的是五或六元碳环，尤其特别优选的是R，R-1，2亚环己基；(c)与基团-CH-CH-，五-八元杂碳环在一起，特别优选的是五或六元杂碳环(N为杂原子)，尤其特别优选的是R，R-3，4-亚哌啶基；(d)互相独立地为氢，未被取代的C1-C12烷基，或是C1-C12烷基，其被选自由以下基团组成的取代基所取代，如-C(O)ORs1，-OC(O)Rs4，-C(O)ONa或-C(O)OK，伯氨基，仲氨基，C3-C12环烷基，C1-C6烷氧基，苯氧基和苄氧基；未被取代的C3-C12环烷基，或C3-C12环烷基，其被选自由以下基团组成的取代基所取代，如-C(O)ORs1，-OC(O)Rs4，-C(O)ONa或-C(O)OK，伯氨基，仲氨基，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，苯氧基和苄氧基；C6-C10芳基，其为未被取代的，或被-C(O)ORs1，-OC(O)Rs4，-C(O)ONa或-C(O)OK，伯氨基，仲氨基，C1-C6烷基或C1-C6烷氧基；C3-C9杂芳基，其带有1或2个杂原子，选自由氧原子和氮原子组成的基团；或C7-C12芳烷基，其为未被取代的，或被-C(O)ORs1，-OC(O)Rs4，-C(O)ONa或-C(O)OK，伯氨基，仲氨基，C1-C6烷基或C1-C6烷氧基；(e)与基团-CH-CH-，五-十二元碳环或五或六元杂碳环在一起，后者所带杂原子选自由氧原子和氮原子组成的基团；或者(f)与基团-CH-CH-，C3-C12环亚烷基，C4-C12环亚链烯基，C2-C11杂环亚烷基和C3-C11杂环亚链烯基在一起，所带杂原子选自由氧原子-O-，硫原子-S-和氮原子-N-组成的基团；其间，环亚烷基，环亚链烯基和杂环亚链烯基是未被取代的，或被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如羟基，卤素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C1-C2烷基，C2-C12链烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9杂芳基，C5-C9杂芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基，C7-C10杂芳链烯基，伯氨基，仲氨基，磺酰基，磺酰胺，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化异羟肟酸和氨羰基酰胺，其间，Rs1是氢，My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，Rs4是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，且Rs2和R20是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基或C7-C10杂芳链烯基，且烷基，链烯基，烷氧基，环烷基，环链烯基，杂环烷基，杂环链烯基，芳基，芳氧基，杂芳基，杂芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，杂芳烷基，芳链烯基，杂芳链烯基依次地是未被取代的，或被上述取代基中的一个所取代；y是1，且M是一价金属或y是1/2，且M是二价金属。
特别优选的化合物是那些，其中X相当于式II的基团，其中，R5和R6与-CH-CH-基团一起，为C3-C12环亚烷基或带有杂原子氮的C2-C11杂环亚烷基；其间，环亚烷基和杂环亚烷基是未被取代的，或被一或多个上述取代基所取代的。
特别优选的化合物是那些，其中R5和R6与-CH-CH-基团一起，为C3-C12环亚烷基或带有杂原子氮的C2-C11杂环亚烷基。其间，环亚烷基和杂环亚烷基是未被取代的，或被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如羟基，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，NR8R9，C1-C12烷基，R8C(O)(NH)pN(R9)-，-C(O)(NH)pNR8R9，R8S(O)2(NH)pN(R9)-；R8R40NC(O)(NH)pN(R9)-，R8OC(O)(NH)pN(R9)-，-OC(O)(NH)pNR8R9和R10-SO2-，其中，R8，R9，R10和R40互相独立地为氢，羟基，C1-C12烷基，C1-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C16芳烷基，带C2-C6亚烷基的C8-C16芳链烯基，且C6-C10芳基，C6-C15杂芳烷基，C6-C15杂芳链烯基，或二-C6-C10芳基-C1-C6-烷基，其为未被取代的，或被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如羟基，卤素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9杂芳基，C5-C9杂芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基，C7-C10杂芳链烯基，伯氨基，仲氨基，磺酰基，磺酰胺，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化异羟肟酸以及氨羰基酰胺；Rs1是氢，My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，Rs4是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，Rs2是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基或C7-C10杂芳链烯基，且烷基，链烯基，烷氧基，环烷基，环链烯基，杂环烷基，杂环链烯基，芳基，芳氧基，杂芳基，杂芳氧基，芳烷基，杂芳烷基，芳链烯基和杂芳链烯基作为取代基，依次地是未被取代的，或被上述取代基中的一个所取代；p是0或1，y是1，且M是一价金属或y是1/2，且M是二价金属。
尤其是，R8和R9相互独立地为氢；C1-C12烷基；C3-C12环烷基，C6-C10芳基，在亚烷基中带有1-6个碳原子的C7-C16芳烷基，以及C6-C10芳基，带有C2-C6亚链烯基以及C6-C10芳基的C8-C16芳链烯基，或二-C6-C10芳基-C1-C6烷基，例如二苯甲基或2，2-二苯乙基，其间，R8和R9是未被取代的，或被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代的，如羟基，卤素，COOH，C(O)OMy，C1-C12烷基，C1-C6烷氧基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，硝基，氨基，伯氨基，仲氨基和CN；R20是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12杂烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基或C7-C10杂芳链烯基，y是1，且M是一价金属或y是1/2，且M是二价金属。
尤其是，R10相当于C1-C12烷基；C3-C12环烷基，C6-C10芳基，在亚烷基中带有1-6个碳原子的C7-C16芳烷基和C6-C10芳基，带有C2-C6亚链烯基以及C6-C10芳基的C8-C16芳链烯基，或二-C6-C10芳基-C1-C6烷基例如，二苯甲基或2，2-二苯乙基，它们是未被取代的，或被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代的，如羟基，卤素，COOH，C(O)OMy，C1-C12烷基，C1-C6烷氧基，C6-C10芳基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，硝基，氨基，伯氨基，仲氨基和CN；其间，R20是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基或C7-C10杂芳链烯基；y是1，且M是一价金属或y是1/2，且M是二价金属。
而且，优选地R10是C1-C12烷基，C3-C12环烷基，C6-C10芳基，在亚烷基上带1-6个碳原子的C7-C16芳烷基以及C6-C10芳基，它们是未被取代的，或被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如羟基，卤素，羧基，C(O)OMy，C1-C12烷基，C1-C6烷氧基，C6-C10芳基，SO3My，硝基，氨基，伯氨基，仲氨基和氰基；或带有C2-C6亚链烯基和C6-C10芳基的C8-C16芳链烯基，或二-C6-C10芳基-C1-C6烷基，例如，二苯甲基或2，2-二苯乙基。
在优选的化合物亚基中，R5和R6与-CH-CH-基团一起为C3-C12环亚链烯基或带有杂原子氮的C2-C11杂环亚烷基，其间，环亚烷基和杂环亚烷基是未被取代的，或被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如羧基，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，氨基，C1-C12烷基，R8C(O)N(R9)-，-C(O)NR8R9，R8S(O)2N(R9)-；R8OC(O)N(R9)-和R10-SO2-，其中R9是氢，且R8是C1-C12烷基， C6-C10芳基或C7-C11芳烷基，它们是未被取代的，或被一或多个C1-C12烷氧基所取代；R10是C1-C12烷基，C6-C10芳基或C7-C11芳烷基，它们是未被取代的，或被一或多个C1-C12烷基所取代；Rs1或Rs4是C1-C12烷基，且Rs2是C1-C12烷基，C3-C12环链烯基，C3-C12环烷基或C6-C10芳基，且烷基，环链烯基，环烷基和芳基作为取代基，依次地是未被取代的，或被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如羟基，C(O)ORs1′和CO(O)Rs4′，其间，Rs1′是My或C1-C12烷基，且Rs4′是C1-C12烷基；y是1，且M是一价金属或y是1/2，且M是二价金属。
该组特别优选的化合物中，其R5和R6与-CH-CH-基团在一起，为环亚己基者。
优选化合物中另一亚基是那些，其R5和R6与-CH-CH-基团在一起，为亚哌啶基者。
特别优选的化合物是那些R5和R6与-CH-CH-基团一起，为亚哌啶基者，其间，杂原子是未被取代的，或被选自由以下基团组成的取代基所取代，如C(O)ORs1，C(O)Rs2，C(O)NR8R9，氨基，SO3My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9杂芳基，C5-C9杂芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基，C7-C10杂芳链烯基，伯氨基，仲氨基，磺酰基，磺酰胺，磺酰肼；环上的一或多个碳原子是未被取代的，或被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如羟基，OC(O)Rs4，氨基，OSO3My，NR20SO3My，C1-C12烷氧基，C6-C10芳氧基，C5-C9杂芳氧基，C7-C11芳烷氧基，伯氨基，仲氨基，磺酰胺，脲，氨是氢，My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，Rs4是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，R8和R9相互独立地是氢，羟基，C1-C12烷基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C16芳烷基，C6-C15杂芳烷基，带有C2-C6亚烷基和C6-C10芳基的C8-C16芳链烯基，或二-C6-C10芳基-C1-C6烷基，或R8和R9一起是亚丁基，亚戊基，-(CH2)2-O-(CH2)2-，(CH2)2-S-(CH2)2-或-(CH2)2-NR7-(CH2)2-，且R7是氢，C1-C6烷基，C7-C11芳烷基，C(O)Rs2或磺酰基；且Rs2和R20是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基或C7-C10杂芳链烯基，且烷基，链烯基，烷氧基，环烷基，环链烯基，杂环烷基，杂环链烯基，芳基，芳氧基，杂芳基，杂芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，杂芳烷基，芳链烯基和杂芳链烯基依次地是未被取代的，或被上述取代基中的一个所取代；y是1，且M是一价金属或y是1/2，且M是二价金属。
特别优选的化合物是那些R5和R6与-CH-CH-基团一起，为亚哌啶基者，其间，杂原子是未被取代的，或被一个选自由以下基团组成的取代基所取代，如C(O)ORs1，C(O)Rs2，-C(O)NR8R9和R10-SO2-以及环上一或多个碳原子是未被取代的，或被一或多个选自由以上基团组成的取代基所取代，如羟基，氨基，R8S(O)2N(R9)-；R8C(O)N(R9)-和R8OC(O)N(R9)-，其间，R9是氢，且R8是C1-C12烷基，C6-C10芳基或C7-C11芳烷基，其间，烷基，芳基或芳烷基是未被取代的，或被一或多个C1-C12烷氧基所取代；R10是C1-C12烷基，C6-C10芳基或C7-C11芳烷基，它们是未被取代的，或被一或多个C1-C12烷基所取代；Rs1是C1-C12烷基，且Rs2是C1-C12烷基，C3-C12环链烯基，C3-C12环烷基或C6-C10芳基，且烷基，环链烯基，环烷基和芳基作为取代基，依次地是未被取代的，或被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如羟基，C(O)ORs1′和OC(O)Rs4′，其间，Rs1′是My或C1-C12烷基，且Rs4′是C1-C12烷基；y是1，且M是一价金属，或y是1/2，且M是二价金属。
优选化合物的另外亚基是那些，其中R5和R6与-CH-CH-基团一起，为亚哌啶基者；它是未被取代的，或被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如羟基，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，氨基，C1-C12烷基，R8C(O)N(R9)-，-C(O)NR8R9，R8S(O)2N(R9)-；R8OC(O)N(R9)-，R8R40NC(O)N(R9)-，-OC(O)NR8R9和R10-SO2-，其中R9是氢，且R8是C1-C12烷基，C6-C10芳基或C7-C11芳烷基，其间，烷基，芳基和芳烷基是未被取代的，或被一或多个C1-C12烷氧基或C7-C11芳烷氧基所取代；R10是C1-C12烷基，C6-C10芳基或C7-C11芳烷基，它们是未被取代的，或被一或多个C1-C12烷基所取代；R40是氢，羟基，C1-C12烷基，C1-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C16芳烷基，带有C2-C6亚链烯基和C6-C10芳基的C8-C16芳链烯基，C6-C15杂芳烷基，C6-C15杂芳链烯基，或二-C6-C10芳基-C1-C6烷基，Rs1和Rs4是C1-C12烷基和Rs2是C1-C12烷基，C3-C12环链烯基，C3-C12环烷基或C6-C10芳基，且烷基，环链烯基，环烷基和芳基作为取代基，依次地是未被取代的，或被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如羟基，C(O)ORs1′和OC(O)Rs4′其间，Rs1′是My或C1-C12烷基，且Rs4′是C1-C12烷基；y是1，且M是一价金属，或y是1/2，且M是二价金属。
非常特别优选的式I化合物是那些，其中X是环亚己基或亚哌啶基者，它是未被取代的，或被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如羟基，氨基，C3H7，
-C(O)CH3，-C(O)C6H5，-C(O)(CH2)8C(O)OCH3，
-C(O)(CH(OH))2C(O)ONa，-C(O)-C6H8(OH)3，-C(O)-C6H11，
-C(O)OC3H7，-C(O)-NHC6H5，-NHS(O)2CH2C6H5，
-NHC(O)OCH2C6H5，-NHC(O)C6H3(OCH3)2，-S(O)2-C4H9，
-NHC(O)NHC6H5，-S(O)2-C6H4CH3，-S(O)2-CH2C6H5和
-S(O)2C10H7。
优选的式I化合物是那些，其中R1相应于式III的基团，其中R3是氢或My，且R4是：(a)未被取代的C1-C12烷基；C1-C12烷基，其被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如氨基，伯氨基，仲氨基，C1-C12磺酰基，脲，氨基甲酸酯，卡巴肼，磺酰胺，磺酰肼，氨羧基酰胺，C3-C12环烷基，C1-C6烷氧基，苯氧基和苄氧基；未被取代的C3-C12环烷基；C3-C12环烷基，其被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如C3-C12环烷基，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C1-C12磺酰基，苯氧基和苄氧基；C6-C10芳基；带有一或两个选自由氧原子和氮原子组成的杂原子基团的C3-C9杂芳基；带有C1-C6烷基和C6-C10芳基的C7-C16芳烷基；带有C1-C6烷基的C4-C16杂芳烷基以及带有一或两个杂原子的C3-C10杂芳基，含杂原子基团选自由氧原子和氮原子以及总数为3-5个碳原子所组成的；C6-C10芳基，带有一或两个选自由氧原子和氮原子组成的杂原子基团的C3-C9杂芳基，带有C1-C6烷基和C6-C10芳基的C7-C16芳烷基，带有C1-C6烷基的C3-C16杂芳烷基以及带有一或两个杂原子的C4-C10杂芳基，含杂原子基团选自由氧原子和氮原子以及总数为3-5个碳原子所组成的，它们被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如羟基，卤素，C1-C12磺酰基，羧基，C(O)OMy，C1-C12烷基，C1-C6烷氧基，C6-C10芳基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，其中R20是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基或C7-C10杂芳链烯基，以及硝基，氨基，伯氨基，仲氨基，脲，氨基甲酸酯，磺酰胺和氰基，其中y是1，且M是一价金属或y是1/2，且M是二价金属，或者(b)C1-C12烷基或C7-C11芳烷基，它们是未被取代的或被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如羟基，卤素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9杂芳基，C5-C9杂芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基，C7-C10杂芳链烯基，伯氨基，仲氨基，磺酰基，磺酰胺，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化异羟肟酸和氨羰基酰胺，其间，Rs1是氢，My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，Rs4是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，且Rs2和R20是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基或C7-C10杂芳链烯基，且烷基，链烯基，烷氧基，环烷基，环链烯基，杂环烷基，杂环链烯基，芳基，芳氧基，杂芳基，杂芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，杂芳烷基，芳链烯基和杂芳链烯基依次地是未被取代的，或被上述取代基之一所取代；y是1，且M是一价金属或y是1/2，且M是二价金属。
式III中R3优选是氢，钾或钠。
下列基团优先应用于(a)组R4的含义：R4是烷基，特别优选的是甲基，乙基，正丙基或异丙基以及正-，异-或叔丁基。在取代烷基的情况中，亚烷基优选的是亚乙基，特别是亚甲基。特别优选的环烷基是环己基。优选的芳基和芳烷基是萘基和苯基，特别优选的是苯基和带有n等于1-6的苯基-CnH2n-，特别是苄基和2-苯乙基。当R4是杂芳基时，优选的是带有来自含氧和氮基团中的一或两个杂原子的C4-C5杂芳基。呋喃基，吡啶基和嘧啶基是优选的。R4作为杂芳烷基时，优选的是带有来自含氧和氮基团中的一或两个杂原子的C4-C5杂芳甲基，对杂芳基来说是可能的，包括了上述杂芳基团。
进一步优选的是那些，其中式III中的R4是C3-C12环烷基，特别优选的是环己基，被取代的C1-C4烷基，特别是甲基或乙基，用C3-C12环烷基或C1-C4烷基取代，特别用环己基或甲基取代，用C6-C10芳基，且很特别地用苯基取代，或者R4是带有C1-C6烷基和C6-C10芳基的C7-C12芳烷基。在此系列内R4特别优选的基团是苄基，萘甲基，2-苯乙基，3-苯丙基，环己基甲基，2-环己基乙基，环己基和异丙基。
脲基，卡巴肼基，磺酰胺基，磺酰肼基，氨羰基酰胺和氨基甲酸酯作为R4取代基，优先意指式R8NHC(O)N(R9)-，R8OC(O)N(R9)-，R8C(O)(NH)pN(R9)-和R8S(O)2(NH)pN(R9)-的基团，其中R8最好是氢，C1-C12烷基，C5-或C6环烷基，C5-或C6环烷基甲基或-乙基-，C5-或C6杂环烷基，C5-或C6杂环烷基甲基或-乙基-，苯基，萘基，苄基，2-苯乙基，二苯甲基，它们是未被取代的，或被一或多个由以下基团组成的取代基所取代，如羟基，氨基，C1-C8伯氨基，C2-C14仲氨基，硝基，氰基，氟，氯，-C(O)OH，-C(O)ONa，-SO3H，-OSO3Na，NR20SO3Na，其中R20是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基，或C7-C10杂芳链烯基，以及-SO3Na，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基和苯基，且R9是氢，C1-C10烷基，苯基，萘基，苄基，2-苯乙基或苯-CH＝CH-CH2-，且p是0或1。
在(a)组中，特别优选的R4的脲基取代的烷基取代基意指R8-C(O)NR9-(CH2)n，其中n是1或2，R8是氢，C1-C12烷基；C3-C12环烷基；C6-C10芳基或带有C1-C6烷基和C6-C10芳基的C7-C16芳基；其中的烷基，环烷基，芳基和芳烷基是未被取代的或被一或多个选自由下列基团组成的取代基所取代，如羟基，卤素，羧基，-C(O)OMy，C1-C12烷基，C1-C6烷氧基，C6-C10芳基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，硝基，氨基和氰基；或带有C2-C6链烯基和C6-C10芳基的C8-C16芳链烯基或二-C6-C10芳基-C1-C6烷基；R9是氢，直链或支链的C1-C10烷基，C5-或C6环烷基，C5-或C6环烷基甲基-或-乙基，苯基，萘基或苄基，2-苯基乙基或苯基-CH＝CH-CH2；y是1，且M是一个碱金属，或y是1/2，且M是一个碱土金属，R20是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基或C7-C10杂芳链烯基，Rs1是氢，My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，且Rs4是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基。R1中的磺酰胺取代的烷基取代基特别优选的意指R8-SO2NR9-(CH2)n-，其中R8，R9和n的含义同前面脲基中的含义。R1的氨羰基酰胺或氨基甲酸酯取代的烷基取代基，特别优选的意指R9-NHC(O)NH(CH2)n或R9OC(O)NH(CH2)n，其中R9同前面脲基以及苯基中含义。且n的含义同前面脲基中的含义。R1的卡巴肼基取代的烷基取代基，特别优选的意指 R8C(O)NHNR9-(CH2)n-，其中R8，R9和n的含义同前面脲基中的含义。R4中的磺酰肼取代的烷基取代基，特别优选的意指 R8-CO2NHNR9-(CH2)n-，其中R8，R9和n的含义同前面脲基中的含义。
此外，特别优选的化合物是那些通式(III)中R4为下列酰胺：R8C(O)NR9(CH2)n-，或R8S(O)2N(R9)(CH2)n-；其间R8和R9相互独立的是氢；未取代的C1-C12烷基；被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代的C1-C12烷基，如羟基，卤素，羧基，C(O)ONa，C1-C12烷基，C1-C6烷氧基，C6-C10芳基，-SO3H，-OSO3Na，NR20SO3Na，SO3Na，硝基和氰基；未取代的C3-C12环烷基，被一或多个羟基所取代的C3-C12环烷基；未取代的C6-C10芳基，带有C1-C6烷基和C6-C10芳基的未取代C7-C12芳烷基，C6-C10芳基或带有C1-C6烷基和C6-C10芳基的取代的C7-C12芳烷基，其被一或多个选自由下列基团组成的取代基所取代：如羟基，卤素，羧基，C(O)ONa，C(O)OK，C1-C12烷基，C1-C6烷氧基，C6-C10芳基，SO3Na，OSO3Na，NR20SO3Na，C(O)ORs1，OC(O)Rs4硝基，氨基和氰基，R20是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基或C7-C10杂芳链烯基，Rs1是氢，My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，且Rs4是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C2-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基；且n是2或1。
特别优选的化合物是那些通式(III)中R4为下列酰胺基团的化合物，R8C(O)N(R9)(CH2)n-，或R8S(O)2N(R9)(CH2)n-，其中，R8是未取代的C1-C12烷基；被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代的C1-C8烷基，如羟基，卤素，C(O)ONa和C6-C10芳基；未取代的C3-C12环烷基；被一或多个羟基所取代的C3-C8环烷基；未取代的C6-C10芳基，或带有C1-C6烷基的C7-C12芳烷基，C6-C10芳基，带有C1-C6烷基和C6-C10芳基的C7-C12芳烷基，或带有C2-C6链烯基和C6-C10芳基的C8-C16芳链烯基，其被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如卤素，-C(O)OH，C(O)ONa，C1-C12烷基，C1-C6烷氧基，-SO3H，SO3Na，OSO3Na，NR20SO3Na，其中R20是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基或C7-C10杂芳链烯基，以及硝基和氰基；且R9是氢；未取代的C1-C6烷基，未取代的C6-C10芳基，未取代的带有C1-C6烷基和C6-C10芳基的C7-C12芳烷基，或带有C2-C6链烯基和C6-C10芳基的C8-C16芳链烯基，且n是2，且优选是1。
特别优选的化合物也是那些通式(III)中R4为下列酰胺基团的化合物，R8C(O)NR9(CH2)n-，其间，R8是未取代的C1-C12烷基；其被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如环己基，羟基，卤素，-C(O)OH，-C(O)ONa和苯基；未取代的C3-C12环烷基；被一或多个羟基所取代的C3-C12环烷基；未取代的C6-C10芳基，C6-C10芳基，其被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如卤素，C(O)ONa，C(O)OH，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，苯基，-SO3H，SO3Na，OSO3Na，NHSO3Na，硝基和氰基；或带有C1-C6烷基和C6-C10芳基的C7-C16芳烷基，且R9是氢；未取代的C1-C6烷基，未取代的带有C1-C6烷基和C6-C10芳基的C7-C16芳烷基，或带有C2-C6链烯基和C6-C10芳基的C8-C16芳链烯基，且n是2，优选是1。
此外，优选的化合物是那些通式(III)中R4为酰胺基团R8C(O)NR9(CH2)n-，其中R8是未取代的C1-C12烷基；被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代的C1-C4烷基，如羟基，卤素，C(O)OH，C(O)ONa和苯基；未取代的C3-C12环烷基，特别是C6H11；被一或多个羟基所取代的C3-C12环烷基；未取代的C6-C10芳基，特别是C6H5或C10H7；被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代的C6-C10芳基：如卤素，-C(O)OH，C(O)ONa，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，-SO3H，SO3Na，OSO3Na，NHSO3Na，硝基和氰基，特别是C6H4Cl，C6H3(3，4)Cl2，C6H4COONa，C6H4CH3，C6H4OCH3，C6H4SO3Na，C6H4NO2或C6H4CN；或带有C1-C6烷基和C6-C10芳基未取代的C7-C16芳烷基，特别是(CH2)2C6H5，且R9是氢；C1-C4烷基，苯基-CH2-，苯基-CH2-CH2，苯基-(CH2)3-或苯基-CH＝CH-CH2-，且n是2，优选是1。
特别优选的化合物也是那些通式(III)中R4为下列酰胺基团R8C(O)N(R9)(CH2)n-，其中R8是未取代的或是取代的C1-C12烷基，环己基，萘基，二苯基，苯基，苄基，苯乙基，或二苯甲基，且R9是C1-C4烷基，苯基-C1-C6烷基，特别是，CH2C6H5，(CH2)2C6H5或(CH2)3C6H5或苯基-C2-C6-链烯基，特别是C6H5-CH＝CH-CH2，且n是2，优选是1。
此外，特别优选的化合物是那些通式(III)中R4为下列磺酰胺基团R8S(O)2N(R9)(CH2)n-，其中R8是C1-C12烷基，特别是C1-C6烷基，其为未取代的或是被一或多个卤原子(例如氯，特别是氟)所取代的，特别是CF3；或是C6-C10芳基，特别是苯基或萘基，其被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代：如C1-C4烷基(例如，甲基或乙基)，C1-C4烷氧基(例如甲氧基或乙氧基)，卤素，氰基或硝基，且R9是氢或异丁基，且n是2，优选是1。
此外，特别优选的化合物是那些通式(III)中R4为氨羰基残基，R4是具有通式R8NH-C(O)-NH(CH2)n-，其中R8是C1-C12烷基，或是C6-C10芳基，特别是C1-C6烷基，其是未取代的或是被下列基团所取代的，如卤素，氰基，硝基，C1-C4烷基或C1-C4烷氧基，或C5-或C6-环烷基，C6-C10芳基，例如苯基或萘基，或C7-C12芳烷基，例如苄基，苯乙基，苯丙基，或苯基丙烯基，且n是2，优选是1。
特别优选的化合物进一步地是那些通式(III)中R4为氨烷基，优选的是R8′R9′N(CH2)n-，其中R8′和R9′，相互独立的是氢；未取代的C1-C12烷基；被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代的C1-C12烷基，如羟基，卤素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)NR11R12，C1-C12烷基，C1-C6烷氧基，C6-C10芳基，SO3H，SO3Na，OSO3Na，NR20SO3Na，硝基，氨基和氰基；未取代的C3-C12环烷基；被一或多个羟基所取代的C3-C12环烷基；C6-C10芳基，带有C1-C6烷基和C6-C10芳基的C7-C16芳烷基，或带有C2-C6链烯基和C6-C10芳基的C8-C16芳链烯基，其间，在芳基以及在芳烷基和芳链烯基上的芳基是未取代的，或被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如羟基，卤素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)ONa，C(O)OK，-C(O)-NR11R12，C1-C12烷基，C1-C6烷氧基，C6-C10芳基，-SO3H，SO3Na，OSO3Na，NR20SO3Na，硝基，氨基和氰基，其中n是2，优选是1，Rs1是氢，钾或钠，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，且Rs4是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基；R11是H，C1-C4烷基，C2-C4羟基烷基，苯基或苄基，且R12独立地有R11的含义，或R11与R12一起构成亚丁基，亚戊基或-CH2CH2-O-CH2CH2-，且R20是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基或C7-C10杂芳链烯基。
此外，特别优选的化合物是那些通式(III)中R4为下列氨烷基R8′R9′N(CH2)-，其中R8′和R9′，相互独立地是氢，C1-C8烷基，环戊基，环己基，C5-或C6环烷基甲基，苯基-C1-C4烷基，特别是-CH2C6H5；或是苯基-C2-C4链烯基，特别是-CH2CH＝CHC6H5
此外，特别优选的化合物是那些通式(III)中R4为下列胺基R8′R9′N(CH2)-，其中R8′和R9′相互独立地是氢；C1-C6烷基，苯基-C1或-C2烷基，特别是CH2C6H5。
优选的(b)组中的化合物对R4的含义是那些，其中R4是C7-C11芳烷基，特别是CH2-C6H5和(CH2)2-C6H5，C3-C12环烷基或C1-C12烷基，它是未取代的或是被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如氨基，C3-C12环烷基，伯氨基，仲氨基，磺酰胺，脲和氨羰酰胺基，对于C1-C12烷基，特别优选的取代基是氨基，环己基，C6-C10芳基，R8C(O)N(R9)-，R8S(O)2N(R9)-，R8NHC(O)N(R9)-，NR9C(O)NHR8和R8′R9′N-，其中R8和R9，相互独立地是氢，C1-C12烷基，C3-C12环烷基；C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，且R8′和R9′相互独立地是氢，羟基，C1-C12烷基，C3-C12环烷基；C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，它们是未取代的或被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代的，如羟基，卤素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9杂芳基，C5-C9杂芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基，C7-C10杂芳链烯基，伯氨基，仲氨基，磺酰基，磺酰胺，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化异羟肟酸和氨羰酰胺，其中，Rs1是氢，My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，Rs4是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，且Rs2和R20是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基或C7-C10杂芳链烯基，且烷基，链烯基，烷氧基，环烷基，环链烯基，杂环烷基，杂环链烯基，芳基，芳氧基，杂芳基，杂芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，杂芳烷基，芳链烯基和杂芳链烯基依次地是未被取代的，或被一或多个上述取代基所取代；p是0或1，y是1，且M是一价金属，或y是1/2，且M是二价金属；或R8′和R9′一起构成亚丁基，亚戊基，-(CH2)2-O-(CH2)2-，-(CH2)2-S-(CH2)2-或-(CH2)2-NR7-(CH2)2，且R7是氢，C1-C6烷基，C7-C11芳烷基，C(O)Rs2或磺酰基。
在该组中特别优选的化合物是那些，其中R4是CH2-C6H5，(CH2)2-C6H5，环己基，甲基，乙基或异丙基，它们是未取代的或被一或多个选自下列的取代基所取代的，如氨基，环己基，C6-C10芳基，R8C(O)N(R9)-，R8S(O)2N(R9)-，R8NHC(O)N(R9)-，NR9C(O)NHR8和R8′R9′N-，其中R8，R9，R8′和R9′相互独立地是氢，C1-C12烷基，C3-C12环烷基，C6-C10芳基或C7-C11芳烷基，它们是未取代的，或被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代的，如羟基，卤素，C(O)OMy，硝基，氰基，SO3My，OSO3My，NHSO3My，C1-C12烷基，C1-C12烷氧基和C6-C10芳基，其中，y是1，且M是一价金属，或y是1/2，且M是二价金属。特别可取的化合物是那些，其中R8，R9，R8′和R9′相互独立地是氢，C1-C12烷基，环己基，苯基，萘基，或C7-C11芳烷基，它们是未取代的，或被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代的，如羟基，氟，氯，C(O)ONa。硝基，氰基，SO3Na，C1-C6烷基，甲氧基和苯基。
在优选的通式I化合物中，R1是通式III，其中R4是C6H11，CH(CH3)2，CH2-苯基，(CH2)2-苯基，CH2NHC(O)-苯基，CH2NHC(O)(CH2)3-苯基，CH2NHC(O)(CH2)3OH，CH2NHC(O)CF3，CH2NHC(O)C6H11，CH2NHC(O)C11H23，CH2NHC(O)CH(C6H5)2，CH2NHC(O)NHC6H5，CH2NHC(O)C2H4CO2Na，CH2NHC(O)C6[(1，3，4，5，)OH]4H7，CH2NHC(O)C6H4-p-SO3Na，CH2NHC(O)C6H4Cl，CH2NHC(O)C6H4NO2，CH2NHC(O)C6H4OCH3，CH2NHC(O)C6H4(3，4)Cl2，CH2NHC(O)C6H4CH3，CH2NHC(O)C6H4C6H5，CH2NHC(O)C6H4CN，CH2NHC(O)C10H7，CH2NHC(O)C6H4COONa，CH2NHC(O)(CHOH)2COONa，CH2N(CH2CH＝CH-苯基)[C(O)-苯基]，CH2N[CH2CH(CH3)2][C(O)-苯基]，CH2N[C(O)-C6H5]CH2C6H5，CH2N[C(O)-C6H5](CH2)3C6H5，CH2C6H11，(CH2)2C6H11，CH2NH2，CH2NHCH2CH＝CH-苯基，CH2NHCH2-苯基，CH2NHCH2CH(CH3)2，CH2N(CH2-苯基)2，CH2N[CH2CH(CH3)2]2，CH2NHSO2-对硝基苯基，CH2NHSO2-对-甲苯基，CH2NHSO2CF3，CH2NHC(O)NHC6H5或CH2N[SO2-对-硝基苯基][CH2CH(CH3)2]2。
R2作为烷基优选的是含有1至6个碳原子，且特别优选的是含有1至4个碳原子。甲基和乙基是特别优选的。
在作为R2的取代基的卤素中，优选的是氟，氯和溴；在-C(O)OMy中，可取的是-C(O)ONa，C(O)OK；在烷基中，可取的是C1-C6烷基，且特别可取的C1-C4烷基，例如，甲基，乙基，正或异丙基和正，异或叔丁基；在烷氧基中，可取的是C1-C4烷氧基，例如，甲氧基和乙氧基；在芳基中，可取的是苯基或萘基；在-SO3My中，可取的是SO3Na或SO3K；在伯氨基中，可取的是C1-C12伯氨基，例如甲基-，乙基-，正或异丙基-和正，异或叔丁基-，戊基-，己基-，环己基-，苯基-或苄氨基；在仲氨基中，可取的是C2-C20仲氨基，例如二甲基-，二乙基-，甲基乙基-，二正丙基-，二异丙基-，二正丁基-，二苯基-，二苄氨基，吗啉基，硫代吗啉基，吡啶基和吡咯基；-SO2-NR8R9；和-C(O)-NR8R9，其中，R8和R9相互独立地是氢，C1-C4烷基，C2-C4羟基烷基，苯基或苄基，或R8和R9与氮原子一起构成吗啉基，硫代吗啉基，吡啶基和吡咯基。
作为烷基，R8和R9可取的是含有1至6个，且特别可取的是含有1至4个碳原子，例如，它可以是甲基，乙基，正或异丙基和正，异或叔丁基。作为羟基烷基，R8和R9可取的是含有1至6，且特别可取的是含有1至4个碳原子，例如，羟甲基，或2-羟乙基。作为环烷基，R8和R9可取的是环戊基或环己基。当R8和R9是苯基或苄基时，可取的取代基是氟，氯，甲基，乙基，甲氧基和乙氧基。
在通式1中可取的亚基是那些，其中R2是氢，未取代的C1-C6烷基，特别可取的是C1-C4烷基，特别是甲基或乙基，或是C1-C6烷基，特别可取的是C1-C4烷基，特别是甲基或乙基，它可以被下列基团所取代：C(O)OH，-C(O)ONa，-C(O)OK，-OH，-C(O)-NR8R9或-SO2-NR8R9，其中R8是氢，C1-C4烷基，C2-C4羟烷基，苯基或 基，且R9独立地有R8的含义，或者R8和R9一起构成亚丁基，亚戊基或-CH2CH2-O-CH2-CH2-，特别可取的化合物是那些，其中R2为氢，甲基，乙基，HO(O)CCH2CH2-，NaOC(O)CH2CH2-或R8R9NC(O)CH2CH2-，且R8和R9相互独立地为氢，C1-C6烷基，C2-C4羟基烷基，苯基或苄基，或R8和R9一起构成吗啉基。
本发明的特别可取的实例包括通式Ia化合物：
其中，R3是氢，或My；且R4是C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基或C7-C10杂芳链烯基，它们是未取代的或是一次取代或多次取代的；
R5和R6相互独立地是氢，C1-C12烷基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基；或者R5和R6与-CH-CH-基一起为C3-C12环亚烷基，C4-C12环亚链烯基，C2-C11杂环亚烷基，C3-C11杂环亚链烯基，其中杂原子选自-O-，-S-和-N-的基团；其中烷基，环烷基，杂环烷基，芳基，杂芳基，芳烷基，杂芳烷基，环亚烷基，环亚链烯基，杂环亚烷基和杂环亚链烯基是未取代的或是一次取代或多次取代的；其中取代基选自下列基团：羟基，卤素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，其中R20是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C5-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基或C7-C10杂芳链烯基，以及C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9杂芳基，C5-C9杂芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基，C7-C10杂芳链烯基，伯氨基，仲氨基，磺酰基，磺酰胺，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化异羟肟酸和氨羰基酰胺，其中Rs1是氢，My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，Rs4是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，且Rs2是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基或C7-C10杂芳链烯基，且烷基，链烯基，烷氧基，环烷基，环链烯基，杂环烷基，杂环链烯基，芳基，芳氧基，杂芳基，杂芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，杂芳烷基，芳链烯基和杂芳链烯基依次地是未取代的，或被上述取代基中的一个所取代；且y是1，M是一价金属，或y是1/2，且M是二价金属。
可取的通式Ia化合物是那些，其中R3是氢，钾或钠。
R5和R6与-CH-CH-基一起是C3-C12环亚烷基，C4-C12环亚链烯基，C2-C11杂环亚烷基和C3-C11杂环亚链烯基，其中杂原子选自-O-，-S-和-N-基团；它们是未取代的或是一次取代或多次取代；取代基选自如下基团：羟基，卤素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，其中R20是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基或C7-C10杂芳链烯基，以及C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9杂芳基，C5-C9杂芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基，C7-C10杂芳链烯基，伯氨基，仲氨基，磺酰基，磺酰胺，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化异羟肟酸和氨羰基酰胺，其中Rs1是氢，My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，Rs4是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，且Rs2是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基或C7-C10杂芳链烯基，并且烷基，链烯基，烷氧基，环烷基，环链烯基，杂环烷基，杂环链烯基，芳基，芳氧基，杂芳基，杂芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，杂芳烷基，芳链烯基和杂芳链烯基依次地是未取代的，或被上述一个取代基所取代；且y是1，M是一价金属，或y是1/2，且M是二价金属；(a)R4是残基R12-(CH2)n-或环己基，其中n是1或2，且R12是C1-C10烷基，C5-C8环烷基，特别是环己基，C6-C10芳基，可取的是苯基，或C8-C12芳链烯基，可取的是苯基-C2-C4链烯基，它们是未取代的或是被C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，氟，氯，氰基或硝基所取代的；或R12是氨基基团-NR8′R9′，并且R8′和R9′是C1-C12烷基或是未取代的或C1-C4烷基取代的C5-或C6环烷基，C6-C10芳基，C7-C12芳烷基或C8-C12芳链烯基；特别可取的是-CH2-CH(CH3)2，-CH2-C(CH3)3，-CH2-C(CH3)2-C2H5，C6H5-CH2，C6H5-CH2CH2-，C6H5-CH2CH2CH2-或C6H5CH＝CHCH2-，或R12是酰胺基团-N(R9)C(O)R8，-N(R9)S(O)2R8，-NR9C(O)NHR3或-NR9C(O)NHR8其中R8是C6-C10芳基，可取的是苯基，它是未取代的，或被下列取代基所取代，C1-C4烷基，特别是甲基，C1-C4烷氧基，特别是甲氧基，氟，氯，氰基或硝基，或是C1-C10烷基，它是未取代的或被氟或氯所取代，且R9是氢，C1-C10烷基，C5-或C6环烷基，C5-或C6环烷基-C1-C6烷基，苯基-C1-C6烷基或苯基-C2-C6链烯基，特别是氢，C1-C6烷基，环己基，环己基-CH2-，环己基-CH2CH2-，环己基-CH2CH2CH2-，C6H5-CH2，C6H5-CH2CH2-，C6H5-CH2CH2CH2-和C6H5CH＝CHCH2-，R9特别是氢，直链以及较可取的是支链的C1-C6烷基，苯基或苯基(CH2)z，z是1至4的数字，例如，甲基，乙基，正或异丙基和正，异或叔丁基，戊基，异戊基，己基，苄基，苯乙基，苯丙基和苯基-CH＝CH-CH2-，特别可取的是CH2-CH(CH3)2，苄基，2-苯乙基和3-苯丙基；或(b)R4是C1-C12烷基，C3-C12环烷基或C7-C11芳烷基它们是未取代的，或被一个或多个下列取代基所取代，如羟基，卤素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，其中R20是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基或C7-C10杂芳链烯基，以及C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9杂芳基，C5-C9杂芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基，C7-C10杂芳链烯基，伯氨基，仲氨基，磺酰基，磺酰胺，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化异羟肟酸和氨羰基酰胺，其中Rs1是氢，My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，Rs4是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，且Rs2是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基或C7-C10杂芳链烯基，且烷基，链烯基，烷氧基，环烷基，环链烯基，杂环烷基，杂环链烯基，芳基，芳氧基，杂芳基，杂芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，杂芳烷基，芳链烯基和杂芳链烯基依次地是未取代的，或被一个上述取代基中一个所取代；y是1，且M是一价金属，或y是1/2，且M是二价金属。
可取的(a)组化合物的亚基是那些，(i)R4是C6H11，C6H11-CH2，C6H11-CH2CH2-，C6H5-CH2，C6H5-CH2CH2-，或C6H5-CH＝CHCH2-CH2-；(ii)C6H11，C6H11-CH2，C6H11-CH2CH2-，C6H5-CH2，C6H5-CH2CH2-，CH2-NR19-SO2R18，CH2-NR19-C(O)R40，CH2-NHC(O)NHR18，CH2-NHR21或CH2-N(R21)2，其中R18是-C6H5，被1至3个甲基或甲氧基或氟或氯所取代的苯基，特别是p-CH3-C6H4，p-CH3O-C6H4或2，3，5-(CH3)3-C6H2-或p-NO2-C6H4，或被氟所取代的C1-C4烷基，特别是-CF3；R40是未取代的苯基或被1至3个甲基或甲氧基或硝基或氟或氯所取代的苯基；R19是氢，C1-C6烷基，苯基(CH2)z，z是1至3的数字，苯基-CH＝CH-CH2，且较可取的是-CH2-CH(CH3)2或苄基；并且R21是-CH2-CR22R23R24，其中R22和R23是甲基，乙基或苯基，且R24是氢，乙基，或甲基，十分可取的是R22和R23为甲基且R24是氢。
可取的(b)组化合物的亚基是那些，其中R4是C6H11，C6H5-CH2，C6H5-CH2CH2，甲基，乙基或异丙基，它们是未取代的，或被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如氨基，环己基，C6-C10芳基，R8C(O)N(R9)，-N(R9)S(O)2R8，-NR9C(O)NHR8和R8′R9′N-，其中，R8，R9，R8′和R9′是相互独立的是氢，C1-C12烷基，C3-C12环烷基，C6-C10芳基或C7-C11芳烷基，它们是未取代的，或被一个或多个选自由以下基团所组成的取代基所取代，如羟基，卤素，C(O)OMy，硝基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，其中R20是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基或C7-C10杂芳链烯基，以及C1-C12烷基，C1-C12烷氧基和C6-C10芳基，其中，y是1，且M是一价金属，或y是1/2，且M是二价金属。特别可取的化合物是那些，R8，R9，R8′和R9′是相互独立地是氢，C1-C12烷基，环己基，苯基，萘基或C7-C11芳烷基，它们是未取代的，或被一个或多个选自由以下基团所组成的取代基所取代，如羟基，氟，氯，C(O)ONa，硝基，氰基，SO3Na，C1-C6烷基，甲氧基和苯基。
在可取的式Ia化合物中，R4是C6H11，CH(CH3)2，CH2-苯基，(CH2)2-苯基，CH2NHC(O)-苯基，CH2NHC(O)(CH2)3-苯基，CH2NHC(O)(CH2)3OH，CH2NHC(O)CF3，CH2NHC(O)C6H11，CH2NHC(O)C11H23，CH2NHC(O)CH(C6H5)2，CH2NHC(O)NHC6H5，CH2NHC(O)C2H4CO2Na，CH2NHC(O)C6[(1，3，4，5，)OH]4H7，CH2NHC(O)C6H4-p-SO3Na，CH2NHC(O)C6H4Cl，CH2NHC(O)C6H4NO2，CH2NHC(O)C6H4OCH3，CH2NHC(O)C6H4(3，4)Cl2，CH2NHC(O)C6H4CH3，CH2NHC(O)C6H4C6H5，CH2NHC(O)C6H4CN，CH2NHC(O)C10H7，CH2NHC(O)C6H4COONa，CH2NHC(O)(CHOH)2COONa，CH2N(CH2CH＝CH-苯基)[C(O)-苯基]，CH2N[CH2CH(CH3)2][C(O)-苯基]，CH2N[C(O)-C6H5]CH2C6H5，CH2N[C(O)-C6H5](CH2)3C6H5，CH2C6H11，(CH2)2C6H11，CH2NH2，CH2NHCH2CH＝CH-苯基，CH2NHCH2-苯基，CH2NHCH2CH(CH3)2，CH2N(CH2-苯基)2，CH2N[CH2CH(CH3)2]2，CH2NHSO2-对-硝基苯基，CH2NHSO2-对-甲苯基，CH2NHSO2CF3，CH2NHC(O)NHC6H5或CH2N[SO2-对-硝基苯基][CH2CH(CH3)2]2。
另外，本发明还涉及制备通式I化合物的方法，其包括醚化通式V化合物结构上的3位羟基，其中，R2和X具有上述含义，R12是保护基，且R12′和R12″各自独立地为氢或保护基；醚化反应用式VI化合物，
R1-R13(VI)其中R1具有上述含义，且R13是离去基团，并消除保护基团。
离去基团可为：卤素，如氯，溴和碘，磺酸类，如三氟甲磺酸酯，脂肪，环脂肪或芳香磺酸酯，其可是未取代的或被C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，硝基，氰基或卤素(氯，溴)取代。这类酸的一些实例包括：甲磺酸，单，二或三氟甲磺酸或对硝基苯磺酸。CF3-SO2-O-(也称为triflate)是特别可取的。离去基团优先选自卤素和未取代或卤代的R-SO2，其中R是C1-C12烷基，特别是C1-C6烷基，C5-C6环烷基，苯基，苄基，C1-C12烷基苯基，特别是C1-C4烷基苯基，或C1-C12烷基苄基，特别是C1-C4烷基苄基，例如，甲基，乙基，丙基，丁基，苯基，苄基-和对甲苯磺酰基，较好的离去基团是氯，溴，碘，-SO2CF3(triflate)及对硝基苯磺酰基，-SO2CF3是特别可取的。
通式VI化合物在某些情况下是已知或可用已知方法，如Degerbeck等人[Degerbeck，F.，Fransson，B.，Grehn，L.，Ragnarsson，U.，J.Chem.Soc.Perkin Trans.1∶11-14(1993)]及Dureault等人[Dureault，A.，Tranchepain，I.，Depezay，J.C.，Synthesis 491-493(1987)]所描述的方法来制备。采用光学纯的起始物(例如氨基酸，α-羟基酸)，或通过层析分离方法，如采用手性固定相可制得光学纯的化合物。
通式V化合物是新颖的，本发明同样涉及它们。从已知的岩藻糖基和半乳糖供给体及通式为HO-X-OH的二醇为起始物，通过已知的糖基化作用可以制得。分步引入半乳糖和岩藻糖或反过来同样是有利的。
为制备式V化合物，首先合成假三糖化物结构单元。假三糖化物的成型或是通过配糖附着作用，使活化并经保护的半乳糖附着到岩藻糖-O-X-OH结构单元上，或是通过被合适保护且活化的岩藻糖的配糖附着到半乳糖-O-X-OH结构单元上。已知糖苷化反应是大量规模进行的，并在专家的文献报道中叙述到。
于是，有可能将基团R1引入假三糖化物。该生成的式I化合物随后加以修饰，修饰方法可包括将芳香族化合物氢化，形成环脂基团，其可在同时间内使保护基团发生氢解消除反应。而且有可能将氨基进行酰化和/或烷基化和/或磺化。仲胺和叔胺能被进行还原胺化反应。
业已证明，通过醚化反应去活化半乳糖残基的3位羟基是有利的。特别适合于此目的的是二烷基锡氧化物，二烷基锡烷氧基化合物和双(三烷基)锡氧化物。某些实例是二丁基锡氧化物，二丁基锡(O-甲基)2和(三丁基锡)2O。活化剂用量最好使用化学计算量。在此情况下，反应按两个阶段进行，即a)活化以及b)与式VI化合物偶合。
活化反应过程在40-200℃下进行，最好在60-120℃。
式V化合物和式VI化合物可使用等摩尔量。然而，业己证明使用式VI化合物过量是有利的，例如，高达式V化合物的十倍量，最好是五倍量。
而且，该两反应步骤在一种惰性溶剂或混合溶剂存在下进行更为有利。质子传递溶剂，例如链烷醇类以及酰胺类在反应步骤b)中是不合适的。使用非极性的非质子传递溶剂和极性的非质子传递溶剂或极性的质子传递溶剂是可能的。它们是脂肪或芳香族烃类，如戊烷，己烷，环己烷，甲基环己烷，苯，甲苯或二甲苯，卤化烃类，如二氯甲烷，氯仿，四氯甲烷，1，2-二氯乙烷，1，1，2-三氯乙烷，1，1，2，2-四氯乙烷和氯苯，直链或环醚类，如二乙醚，二丁醚，乙二醇二甲醚或二乙醚，四氢呋喃和二噁烷，N，N-二烷基化碳化草酰胺，如二甲基甲酰胺，N-烷基化内酰胺，如N-甲基吡咯烷酮，酮类，如丙酮和甲基异丁酮，羧酸酯类，如乙酸甲酯或乙酸乙酯，或链烷醇，如甲醇，乙醇，丙醇，丁醇和乙二醇单乙醚。特别可取的溶剂是甲醇，乙醇，苯和甲苯。
保护基团和用这样的保护基团来衍生化羟基的方法通常在糖化学及核苷酸化学中是已知的，且作了叙述，例如文献报道Beaucage，S.L.lyer，R.，Tetrahedron 48：2223-2311(1992)。这些保护基团的实例是：苄基，甲苄基，二甲苄基，甲氧苄基，二甲氧苄基，溴苄基，2，4-二氯苄基；二苯甲基，二(甲基苯基)甲基，二(二甲苯基)甲基，二(甲氧苯基)甲基，二(二甲氧苯基)甲基，三苯甲基，叁-4，4′，4″-叔丁苯基甲基，二-对茴香基苯基甲基，三(甲基苯基)甲基，三(二甲基苯基)甲基，甲氧苯基(二苯基)甲基，二(甲氧苯基)苯基甲基，三(甲氧苯基)甲基)，三(二甲氧苯基)甲基；三苯基甲硅烷基，烷基二苯基甲硅烷基，二烷基苯基甲硅烷基和带1-20个碳原子的三烷基甲硅烷基，最好是1-12个碳原子，特别可取的是烷上带1-8个碳原子，例如，三乙基甲硅烷基，三正丙基甲硅烷基，异丙基-二甲基甲硅烷基，叔丁基二甲基甲硅烷基，叔丁基二苯基甲硅烷基，正辛基-二甲基甲硅烷基，(1，1，2，2-四甲基乙基)二甲基甲硅烷基，C2-C12酰基，特别是C2-C8酰基，如乙酰基，丙酰基，丁酰基，戊酰基，己酰基，苯甲酰基，甲基苯甲酰基，甲氧基苯甲酰基，氯苯甲酰基和溴苯甲酰基。保护基可以是相同的或是不同的。可取的保护基选自由直链或支链C1-C8烷基所组成的基团，特别是C1-C4烷基，例如，甲基，乙基，正丙基和异丙基，正丁基，异丁基和叔丁基；C7-C12芳烷基，例如，苄基，带3-20个碳原子的三烷基甲硅烷基，特别是3-12个碳原子者，例如，三乙基甲硅烷基，三正丙基甲硅烷基，三异丙基甲硅烷基，异丙基-二甲基甲硅烷基，叔丁基-二甲基甲硅烷基，叔丁基-二苯基甲硅烷基，正辛基-二甲基甲硅烷基，(1，1，2，2-四甲基乙基)二甲基甲硅烷基；被取代的次甲基基团，它们可以从糖或糖衍生物的相邻的羟基与醛或酮，通过乙缩醛或缩酮形成的反应获得，最好其含有2-12或3-12个碳原子，例如C1-C12亚烷基，最好是C1-C6亚烷基，特别是C1-C4亚烷基，如亚乙基，1，1-和2，2-亚丙基，1，1-和2，2-亚丁基，亚苄基；未取代的和卤化的C2-C12酰基，特别是C2-C8酰基，例如，乙酰基，丙酰基，丁酰基，戊酰基，己酰基，新戊酰基和苯甲酰基。
对R12′和R12″保护基的合成最好这样发生，它们一起形成亚烷基，最好含1-12个碳原子，更可取地是1-8个碳原子。就此而论，特别可取的保护基是那些，其中R12′和R12″一起是亚烷基，尤其是1-12个碳原子者，与亚烷基形成乙缩醛或带有氧原子的缩酮。这些保护基的每一个能在中性或弱酸性条件下被消除掉。特别合适的保护基是酰基，苄基，取代的苄基，苄氧甲基，烷基和甲硅烷基。R12′和R12″特别可取的是在一起为亚烷基，例如，烷基取代的或烷氧基取代的亚苄基。然而，R12′和R12″也可以是氢，或者R12′和R12″其中的一个可以是保护基，例如苄基，且R12′和R12″其他一个可以是氢。
羧基保护基的实例是烷氧羰基和芳烷氧羰基，特别是-CO2Bn，-CO2CH3。
保护基的消除反应最好在0°-50℃下进行，特别在室温下进行。
式I化合物的制备方法进一步详述见于实例。可采用的合成途径包括式VII被保护岩藻糖羟基醚的配糖键合，
其中R2，R12和X具有上述含义，与式VIII被保护的半乳糖一起，
其中R1具有上述含义，z是氧或硫原子，R12是保护基，且R是离去基团，随后从生成化合物中除去保护基团。
像先前叙述过的，在那些方法中实施过的反应条件那样，去选择各种反应条件是可能的。例如，离去基团R可以是-C(＝NH)-CCl3或4-戊酰基。式VII化合物能采用简易方法获得，即通过合适保护的岩藻糖与具式HO-X-OH(其为合适单保护的)的化合物进行配糖键合。通过具式R1OH的化合物与半乳糖(其为合适保护的)的醚化反应，能获得式VIII化合物。
按照本发明，化合物具有抗炎性质，因此能被用作药物。这是可能的，特别用它们来减轻疾病，例如，心原性休克，心肌梗塞，血栓形成，风湿病，牛皮癣，皮炎，急性呼吸窘迫综合症，气喘，关节炎和转移的癌症。此外，本发明涉及到按照本发明的化合物应用于治疗方法，用来治疗包括人在内的温血动物的疾病。例如，温血动物服用剂量按体重约70kg计，每天为0.01-1000mg。最好以药物组合物的剂型服用，服药途经为非肠道，例如静脉或腹膜内给药。
此外，本发明涉及药物组合物，包括有效量的按照本发明的化合物，单独形式或和其他活性物质一起，如药物载体，最好加进有意义的量，以及合适的赋形剂。
按照本发明的药理学活性化合物能以组合物形式应用，其能以非肠道给药，或以输注溶液给药。如此形式的溶液最好是等渗水溶液或悬浮液，后者有可能如此制备，例如在冷冻干燥的组合物情况下，其包括使用前为单独的活性物质或与载体一起，例如甘露糖醇。药物组合物能被消毒和/或包含赋形剂，例如防腐剂，稳定剂，湿润剂和/或乳化剂，加溶剂，用以控制渗透压的盐类和/或缓冲剂。如有需要，药物组合物可包括其它的药理学活性物质，如抗生素类，按本来已知的方法生产这些药物制剂，例如，通过常规的溶解法或冷冻干燥法；并且包含大约0.1％-90％活性物质，特别是含约0.5％-30％，例如，1％-5％活性物质。
下列实例将具体说明本发明。
下列英语缩写被应用：
Bz：苯甲酰基；Bn：苄基；DMTST：二甲基(甲硫基)锍triflate(三氟甲磺酸酯)；FAB：快原子轰击质谱法；OTf：三氟甲磺酸酯；Ph：苯基；SEt：C2H5S；THG：硫甘油；THF：四氢呋喃；NBA：间硝苄醇；DMF：N，N-二甲基甲酰胺；DME：1，2-二甲氧乙烷；MeOH：甲醇；HRP：辣根过氧化物酶；BSA：牛血清白蛋白；PAA：聚丙烯酰胺；SA：抗生蛋链菌素
化学式中未连接的连字符意味着“甲基”。
分子筛在使用前在高真空下，于300℃活化12小时。它们呈粉末状被使用。A：起始化合物的制备实例A1：化合物No.A1的制备
室温下，将氯苄(660ml，5.72mmol)加到R-3-叠氮基-2-羟丙酸28[Dureault，A.，Tranchepain，I.，Depezay，J.C.，Synthesis 491-493(1987)]，三乙胺(850μl，6.1mmol)以及DMF(7.0ml组成的混合物中。混合物搅拌16小时，然后再加入三乙胺(850μl，6.1mmol)和氯苄(660μl，5.72mmol)。反应混合物搅拌2天，减压浓缩，残渣溶于水，混合物用乙酸乙酯提取几次。合并的有机层用饱和NaCl溶液洗涤，Na2SO4干燥，过滤，真空浓缩。粗品(1g)用硅胶闪式栓层析(乙酸乙酯/己烷1∶4)纯化，得R-3-叠氮基-2-羟丙酸苄酯29(0.717g，85％)，其为油状。1H NMR(250 MHZ，CDCl3)δ 7.36(m，5H)，5.25(s，2H)，4.39(q，J＝4.2Hz，1H)，3.65(dd，J＝3.3，12.9Hz，1H)，3.51(dd，J＝4.3，12.9Hz，1H)，3.20(d，J＝4.0Hz，1H).
在-20℃并搅拌下，将三氟甲磺酸酐(770ml，4.41mmol)加到醇29(0.85g，3.84mmol)和2，6-二叔丁基吡啶(1.12ml，4.99mmol)的干燥CH2Cl2溶液中(11.0ml)。在40分钟内，将此澄清无色的溶液加热至0℃，并于此温度下搅拌2小时。用CH2Cl2(40ml)稀释混合物，在剧烈搅拌下，加入1M KH2PO4溶液(30ml)。分出有机相，水相用CH2Cl2提取两次。合并的有机相用水(30ml)洗涤，Na2SO4干燥，过滤，真空浓缩。油性残渣(2.3g)经硅胶闪式柱层析(乙酸乙酯/己烷1∶7)纯化，得R-3-叠氮基-2-三氟甲磺酰氧基丙酸苄酯Al(1.16g，85％)，其为浅黄色油状物。1H NMR(250MHz，CDCl3)δ7.38(br s，5H)，5.32(d，J＝12.1Hz，1H)，5.27(d，J＝12.1Hz，1H)，5.24(dd，J＝4.2，5.5Hz，1H)，3.90-3.75(m，2H)；13C NMR(63MHz，CDCl3)δ164.4，133.9，129.1，128.8，128.6，120.9，81.0，69.0，51.5.实例A2：化合物No.A2的制备
(R)-4-苯基-2-三氟甲磺酰氧基丁酸苄酯(A2)：
用20％Cs2CO3溶液调(R)-2-羟基-4-苯基丁酸26(0.2g，1.11mmol)的MeOH/H2O(9∶1，1.3ml)溶液的pH值为8。真空浓缩溶液，然后先与乙醇共沸，再与己烷共沸，高真空下干燥除去H2O。残渣与N，N-二甲基甲酰胺(1.3ml)及溴苄(132μl，1.11mmol)进行混合，混合物在室温下搅拌75分钟。再加入溴苄(20μl，0.168mmol)，混合物再搅拌50分钟。白色悬浮液用CH2Cl2(5ml)稀释，经HyfloSuperCel过滤，真空浓缩。粗品经硅胶闪式柱层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷4∶1)纯化，得(R)-2-羟基-4-苯基丁酸苄酯27(0.21g，70％)。将此产品(0.3g，1.11mmol)溶于CH2Cl2(4.5ml)中，加入2，6-二叔丁基吡啶(323μl，1.44mmol)，混合物冷却至-20℃。在3分钟内向其中滴加三氟甲磺酸酐(222μl，1.27mmol)，在45分钟内使溶液的温度升至0℃。0℃下保持75分钟后，混合物用CH2Cl2稀释(20ml)，用1摩尔KH2PO4溶液(15ml)洗涤。水相用CH2Cl2提取(2×10ml)，合并有机层，用水(10ml)洗涤，Na2SO4干燥，过滤，真空浓缩。残渣经硅胶柱层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷1∶9)进行粗纯化，得Triflate A2粗品(0.311g，70％)，其为油状。此产品可立即用于下一步反应(B1.18的制备)。1H NMR(250MHz，CDCl3)δ7.50-7.17(m，10H)，5.31(s，2H)，5.28(dd，J＝5.5，11.0Hz，1H)，2.82(m，2H)，2.41(m，2H).实例A3：化合物No.A3的制备
按照实例A2，R-羟扁桃酸可转化为triflate A3。实例A4：化合物No.A4的制备
按照实例A2，R-2-羟基-3-甲基丁酸可以转化为triflateA4。实例A5：化合物No.A5的制备
按照实例A2，R-2-羟基-3-环己基丙酸可以转化为triflateA5。B模拟物的制备实例B1：化合物No.B1.1的制备
硫代苷1(5.38g，8.40mmol)[Biessen，E.A.L.，Beuting，D.M.，Roelen，H.C.P.F.，Van de Marel，G.A.，Van Boom，J.H.，Van Berkel，T.J.C.，J.Med.Chem.38：1538-1546(1995)]及其接受体2(3.44g，6.46mmol)组成的混合物在高真空下干燥1小时。在氮气氛下，向其中加入活化的4分子筛(20g)及DMTST(4.17g，16.14mmol)，再加入CH2Cl2(70ml)。此浅黄色悬浮液在室温下干燥，3小时后，再加入5ml含有DMTST(5.84g，22.61mmol)，4分子筛(4.0g)及CH2Cl2(35m1)的悬浮液，然后分别在30，45，90分钟时，加入5ml此DMTST悬浮液。此棕色反应混合物搅拌15小时，经HyfloSuper Cel(过滤帮助)过滤，用CH2Cl2(300ml)洗涤。滤液在振荡下先用10％NaHCO3溶液再用饱和NaCl溶液提取，有机层用Na2SO4干燥，过滤，在真空旋转蒸发器上浓缩。残留的棕色泡沫状物用两支硅胶柱层析(洗脱液：第一次为乙酸乙酯/己烷1∶4；第二次为乙酸乙酯/甲苯1∶9)进行纯化两次，得产品3的纯品，其为无色固体(4.28g，60％)，可以立即用于下一步反应。
将四苯甲酸酯3(3.38g，3.04mmol)及甲醇钠(0.165g，3.05mmol)的干燥甲醇(32ml)溶液在室温下搅拌3小时。加入强酸性的离子交换剂(Amberlyst 15)中和，然后经Hyflo Super Cel过滤，CH2Cl2洗涤。真空浓缩滤液，残留的黄色油状物用闪式硅胶柱层析(洗脱液：CH2Cl2/甲醇19∶1)纯化，得tetrol 4纯品(1.95g，92％)。
在室温下搅拌由tetrol 4(1.0g，1.44mmol)，苯甲醛二甲缩醛(430ml，2.86mmol)和樟脑磺酸的乙腈(20ml)溶液组成的溶液。4小时后，再加樟脑磺酸(0.15g，0.65mmol)，混合物在室温下再搅拌6小时，然后使其在35℃下加热6小时。再加入樟脑磺酸(0.06g，0.26mmol)，溶液于室温下搅拌6小时。反应混合物经Hyflo Super Cel过滤，乙酸乙酯洗涤，滤液在振荡下先用饱和NaHCO3再用饱和NaCl溶液提取，有机相用Na2SO4干燥，过滤，真空浓缩，得1.5g粗品。粗产品经硅胶闪式柱层析(CH2Cl2/MeOH39∶1)纯化，除了所需的亚苄基缩醛5(0.475g)外，还得到了一种极性较小的副产品的混合物(0.4g)。后者再用上述的反应条件进行处理并纯化，又得到0.08g亚苄基缩醛5，5的总产量为0.555g(49％)。1H NMR(500MHz，CDCl3)δ7.53-7.51(m，2H)，7.38-7.19(m，18H)，5.62(s，1H)，4.83(d，J＝3.8Hz，1H)，4.77(d，J＝12.1Hz，1H)，4.71(d，J＝11.5Hz，1H)，4.70(m，1H)，4.66(d，J＝12.0Hz，1H)，4.62(d，J＝11.5Hz，1H)，4.51(d，J＝11.1Hz，1H)，4.36-4.31(m，2H)，4.22(br d，J＝2.8Hz，1H)，4.06(dd，J＝1.7，12.3Hz，1H)，3.97(dd，J＝2.9，10.2Hz，1H)，3.92(d，J＝12.0Hz，1H)，3.90(dd，J＝3.8，10.2Hz，1H)，3.76-3.68(m，3H)，3.53(ddd，J＝4.9，9.0，11.0Hz，1H)，3.43(brs，1H)，3.37(d，J＝2.5Hz，1H)，2.57(d，J＝8.0Hz，1H)，2.51(s，1H)，2.08(m，2H)，1.73(br d，J＝9.5Hz，2H)，1.42-1.25(m，2H)，1.20(br t，J＝11.2Hz，2H)，1.07(d，J＝6.3Hz，3H)；MS(FAB，THG)800(M+NH4)，783(M+H).
在氩气氛下，使二醇5(0.098g，0.125mmol)，二正丁基锡氧化物(0.062g，0.25mmol)及甲醇(5ml)一起加热回流2小时。真空浓缩反应混合物，向残渣中加入戊烷，再次浓缩。在氩气氛下向其中加入干燥的CsF(高真空300℃下干燥，0.068g，0.45mmol)，混合物进一步在高真空下干燥(30分钟)。加入无水1，2-二甲氧乙烷(1.5ml)后，再向其中加入R-3-苯基-2-三氟甲磺氧基丙酸苄酯[Degerbeck，F.，Fransson，B.，Grehn，L.，Ragnarsson，U.，J.Chem.Soc.Perkin Trans.1∶11-14(1993)](0.24g，0.62mmol)的干燥1，2-二甲氧乙烷(1.5ml)溶液。混合物首先在室温下剧烈搅拌4小时，然后在40℃下继续搅拌2小时。加入1M KH2PO4水溶液后，混合物用水稀释，用乙酸乙酯提取3次。合并的有机层振荡下用稀的KF溶液提取，然后再用饱和NaCl溶液提取。有机层用Na2SO4干燥，过滤，在真空旋转蒸发器中浓缩，得粗产品。硅胶闪式柱层析(梯度洗脱：乙酸乙酯/甲苯1∶4～100％乙酸乙酯)纯化，得醚6(0.045g，35％)以及极性较大的前体5(0.043g，44％)：1H NMR(250MHz，CDCl3)δ7.49(br d，J＝6.9Hz，2H)，7.37-7.05(m，28H)，5.36(s，1H)，5.04(d，J＝12.0Hz，1H)，4.98(d，J＝12.0Hz，1H)，4.72-4.63(m，3H)，4.62-4.48(m，4H)，4.31(d，J＝11.2Hz，1H)，4.16(m，1H)，4.11(d，J＝7.9Hz，1H)，4.07(d，J＝3.4Hz，1H)，3.88-3.79(m，2H)，3.76(dd，J＝3.4，10.3Hz，1H)，3.66(d，J＝11.3Hz，1H)，3.62-3.47(m，2H)，3.44-3.35(m，1H)，3.36(dd，J＝3.5，9.6Hz，1H)，3.16-3.06(m，2H)，3.12(br s，1H)，3.01(dd，J＝8.4，13.9Hz，1H)，2.03-1.86(m，2H)，1.93(d，J＝2.0Hz，1H)，1.71-1.55(m，2H)，1.36-1.00(m，4H)，0.99(d，J＝7.1Hz，3H).
将二噁烷(2.5ml)，水(1.2ml)和冰醋酸(0.1ml)加到Pd(OH)2/C(Pearlman催化剂，Pd含量为20％，0.03g)和保护的化合物6(0.03g，0.029mmol)中。使烧瓶排空并用氩气冲洗几次，然后用氢气冲洗，对上述黑色的反应混合物进行氢化，反应在稍高的氢气压力并室温下进行13小时，经纤维滤膜过滤(孔径大小为45μm)。真空浓缩滤液，残渣用水提取，再浓缩几次以去除多余的乙酸，使残渣的水溶液经过Dowex 50离子交换柱(Na+型，柱直径0.9cm，长度3.5cm)，去离子水洗涤。澄清的滤液浓缩，反相层析(RPl8硅胶，柱直径1.4cm，长度7.0cm，梯度洗脱：40％MeOH/H2O经45％MeOH/H2O至50％MeOH/H2O)纯化，得目标分子B1.1(0.015g，78％)，其为无色固体。1H NMR(500MHz，D2O)δ7.38-7.30(m，4H)，7.29-7.23(m，1H)，4.92(d，J＝4.0Hz，1H)，4.55(q，J＝6.7Hz，1H)，4.35(d，J＝7.8Hz，1H)，4.11(dd，J＝4.8，8.5Hz，1H)，3.86(d，J＝3.6Hz，1H)，3.84(dd，J＝3.3，10.5Hz，1H)，3.74(d，J＝3.5Hz，1H)，3.71(dd，J＝3.9，10.5Hz，1H)，3.69-3.62(m，3H)，3.50(ddd，J＝1.0，4.5，7.1Hz，1H)，3.48-3.41(m，1H)，3.43(dd，J＝8.0，9.7Hz，1H)，3.24(dd，J＝3.5，9.7Hz，1H)，3.09(dd，J＝4.6，14.0Hz，1H)，2.92(dd，J＝8.8，14.0Hz，1H)，2.06-1.97(m，2H)，1.63(br s，2H)，1.24-1.14(m，4H)，1.13(d，J＝7.0Hz，3H)；13C NMR(100.6MHz，APT，D2O)d 139.5(Cq)，130.7(2 CH)，129.9(2 CH)，128.0(CH)，100.8(CH)，96.8(CH)，84.0(CH)，83.3(CH)，79.6(CH)，78.4(CH)，75.6(CH)，73.3(CH)，71.4(CH)，70.9(CH)，69.2(CH)，67.7(CH)，67.4(CH)，62.8(CH2)，40.6(CH2)，30.9(CH2)，30.4(CH2)，24.4(2CH2)，16.6(CH3)；MS(FAB，THG)595(M+Na)，573(M+H).
在氩气氛下，使tetrol 4(0.038g，0.055mmol)和二正丁基锡氧化物(0.029g，0.117mmol)于干燥甲醇(2.0ml)的混合液加热回流。2.25小时后，该澄清无色的溶液真空浓缩，残渣与苯混合，浓缩几次以除去过量的MeOH。高真空下干燥30分钟。在氩气氛下使残渣与CsF(高真空300℃下干燥，0.03g，0.197mmol)及干燥的1，2-二甲氧乙烷(0.4ml)进行混合。将混合物冷却至0℃，用注射器向其中加入R-3-苯基-2-三氟甲磺酰氧基丙酸苄酯[Degerbeck，F.，Fransson，B.，Grehn，L.，Ragnarsson，U.，J.Chem.Soc.Perkin Trans.1：11-14(1993)](0.085g，0.219mmol)的干燥1，2-二甲氧乙烷(0.4ml)溶液。反应混合物加热至室温，搅拌1小时，然后于40℃下再搅拌2小时。加入1M KH2PO4溶液后，用水稀释反应混合物，CH2Cl2提取3次。合并的有机层用KF溶液洗涤，Na2SO4干燥，过滤，真空浓缩。残渣用硅胶闪式柱层析(第一次层析：2％MeOH/CHCl3；第二次层析：45％乙酸乙酯/甲苯)纯化两次，得醚8，其为油状物(0.013g，25％)。1H NMR(250 MHz，CDCl3)δ7.40-7.00(m，25H)，5.15(d，J＝11.6Hz，1H)，5.09(d，J＝11.6Hz，1H)，4.89(d，J＝11.8Hz，1H)，4.86(d，J＝3.2Hz，1H)，4.77(d，J＝11.6Hz，1H)，4.69(d，J＝12.0Hz，2H)，4.57(d，J＝12.0Hz，1H)，4.56(d，J＝11.8Hz，1H)，4.35(q，J＝6.5Hz，1H)，4.28(dd，J＝4.0，9.5Hz，1H)，4.11(d，J＝7.6Hz，1H)，4.02-3.88(m，2H)，3.79(dd，J＝7.3，11.9Hz，1H)，3.66(br s，1H)，3.63-3.40(m，5H)，3.22(m，1H)，3.10(dd，J＝4.0，14.0 Hz，1H)，3.09(br s，1H)，3.03(dd，J＝3.5，9.3Hz，1H)，2.90(dd，J＝9.5，14.0Hz，1H)，1.97-1.84(m，2H)，1.75(d，J＝1.9Hz，1H)，1.59(br s，2H)，1.29-1.07(m，4H)，1.01(d，J＝6.4Hz，3H).
将1，4-二噁烷/水(2.0ml 4∶1的混合物)加到保护的碳水合物8(0.03g，0.032mmol)及Pd/C(0.03g，Pd含量10％)中，再加冰醋酸(0.1ml)。烧瓶排空并用氩气冲洗几次，换用氢气重复此过程。混合物在稍高的氢气压力并带剧烈搅拌下进行氢化，直至TLC(硅胶板，正丁醇∶H2O∶丙酮∶冰醋酸∶NH4OH＝70∶60∶50∶18∶1.5)实验结果显示无前体及其中间体存在为止(约3.5小时)。黑色的悬浮液经纤维滤膜(孔径大小45μm)过滤两次，真空浓缩滤液残渣用水提取，溶液经过离子交换柱(Dowex 50，Na+型，柱直径0.9cm，长度3.5cm)，去离子水洗涤。浓缩滤液，反相层析(RP18硅胶，柱直径1.4cm，长度7.0cm，梯度洗脱：40％MeOH/H2O经45％MeOH/H2O至50％MeOH/H2O)纯化，得目标分子B1.1(0.015g，78％)，其为无色固体。实例B2：化合物No.B1.2的制备
将芳香化合物B1.1(0.152g，0.256mmol)及5％Rh/Al2O3(0.2g)溶于水(5.5ml)，二噁烷(3.5ml)及乙酸(1.0ml)中。其中的空气多次排空并先用氩气再用氢气洗涤。在稍高的氢气压力并剧烈搅拌下，对黑色悬浮液氢化2小时，经纤维滤膜(孔径大小为45μm)过滤。真空浓缩澄清无色的溶液，残渣溶于水中，浓缩几次以除去过量的乙酸。溶于水中的粗品经Dowex 50离子交换柱(Na+型，长度9cm，直径1.3cm)过滤，用水洗涤柱子。真空浓缩滤液，残渣(0.16g)经Bio-Gel P2凝胶过滤纯化(粒径65μm，柱直径2.5cm，长度100cm，洗脱液：水流速0.55ml/min，215nm检测)，然后再进行反相层析纯化(Merck RP18硅胶，洗脱液：55％MeOH/H2O)，得目标分子B1.2(0.11g，73％)，其为飞扬性白色固体(冷冻干燥后)。1H NMR(500 MHz，D2O)δ4.93(d，J＝3.8Hz，1H)，4.58(q，J＝6.4Hz，1H)，4.43(d，J＝7.5Hz，1H)，3.91(dd，J＝3.5，9.0Hz，1H)，3.88-3.83(m，2H)，3.75(d，J＝3.3Hz，1H)，3.73-3.64(m，4H)，3.57-3.53(m，1H)，3.49(dd，J＝7.3，9.0Hz，1H)，3.50-3.43(m，1H)，3.33(dd，J＝3.2，9.2Hz，1H)，2.10-1.99(m，2H)，1.73(br d，J＝12.0Hz，1H)，1.69-1.44(m，9H)，1.29-1.07(m，7H)，1.14(d，J＝6.5Hz，3H)，0.96-0.80(m，2H)；MS(FAB，THG)623(M+Na)，601(M+H).实例B3：化合物NoB1.3的制备
在氮气下，使含有亚苄基缩醛9(0.5g，1.60mmol)(EP671，406)，氰基硼氢化钠(0.9g，14.3mmol)，活化的4分子筛(1.0g)以及干燥的THF(30ml)的悬浮液，冷却至0℃。小心地加入用HCl气饱和的乙醚调其pH＝1。悬浮液于0℃下搅拌，不时加入醚性HCl溶液，使之pH保持在1。10小时后，冷却，加入饱和Na2HCO3溶液(30ml)。分出有机层，水层用乙酸乙酯提取两次(每次70ml)。合并的有机层经Na2SO4干燥，过滤，真空浓缩，得1.3g粗品，经硅胶闪式柱层析(CHCl3/异丙醇19∶1)纯化，得所需6-苄醚10(0.3g，60％)以及一些极性较小的副产品(0.045g)。1H NMR(250MHz，CDCl3)δ7.47-7.33(m，5H)，4.64(s.2H)，4.37(d，J＝9.3Hz，1H)，4.13(br d，J＝3.0Hz，1H)，3.89-3.69(m，4H)，3.64(dd，J＝3.1，9.0Hz，1H)，2.89-2.70(m，2H)，1.38(t，J＝7.3Hz.3H).
在0℃下将吡啶(0.45ml，5.56mmol)及苯甲酰氯(0.49ml，4.22mmol)加到三醇10(0.296g，0.941mmol)的CH2Cl2(3.0)溶液中。反应混合物于0℃下搅拌3.5小时，然后加入1M KH2PO4溶液，混合物用CH2Cl2提取3次。合并的有机层用水洗涤，Na2SO4干燥，过滤并真空浓缩，得1.0g粗品，经硅胶闪式柱层析(己烷/乙酸乙酯4∶1)纯化，得三苯甲酸酯11，其为浅黄色结晶(0.517g，88％)。1H NMR(250MHz，CDCl3)δ8.09(d，J＝7.5Hz，2H)，8.02(d，J＝7.5Hz，2H).7.85(d，J＝7.5Hz，2H)，7.68(t，J＝7.4Hz，1H)，7.63-7.39(m，7H)，7.38-7.23(m，6H)，6.06(d，J＝3.3Hz，1H)，5.85(t，J＝10.0Hz，1H)，5.66(dd，J＝3.5，10.0Hz，1H)，4.88(d，J＝10.0Hz，1H)，4.60(d，J＝11.9Hz，1H)，4.49(d，J＝11.9Hz，1H)，4.23(t，J＝6.3Hz，1H)，3.84-3.64(m，2H)，3.02-2.80(m，2H)，1.38(t，J＝7.5Hz，3H).
在氩气氛下，将干燥CH2Cl2(8.0ml)加到硫代苷11(0.377g，0.60mmol)，糖基接受体2(0.32g，0.60mmol)(EP 671,409)以及活化的4分子筛(2.5g)组成的混合物中。在第二个圆底烧瓶内制备DMTST(0.39g，1.51mmol)和活化4分子筛(0.8g)的干燥CH2Cl2(5.oml)悬浮液。两个悬浮液均在室温下搅拌3.5小时。在1小时内，向糖基供给体/接受体混合物中加入3份1ml的DMTST悬浮液。黄色反应混合物在室温下搅拌1.5小时，经Hyflo Super Cel过滤，用CH2Cl2洗涤。振荡下用NaHCO3溶液提取滤液，然后用水提取。水相再用CH2Cl2进行重提取，合并的有机层经Na2SO4干燥，过滤，真空浓缩，得0.67g粗品，经闪式硅胶层析两次进行纯化(第一次层析：甲苯/乙酸乙酯14∶1，第二次层析：己烷/乙酸乙酯4∶1)，得产品12(0.404g，61％)，其为无色泡沫状物。
使三苯甲酸酯12(3.42g，3.12mmol)及甲醇钠(0.169g，3.12mmol)的甲醇溶液(65ml)一起在室温下搅拌6小时。加入酸性离子交换剂(Amberlyst 15)中和碱，悬浮液经Hyflo Super Cel过滤。滤液真空浓缩，剩余的黄色油状物(3.35g)经硅胶闪式柱层析纯化(CH2Cl2/MeOH，19∶1)，得三醇13(2.15g，88％)，其为无色泡沫状。1H NMR(500MHz，CDCl3)δ7.41-7.24(m，20H)，4.99(d，J＝3.6Hz，1H)，4.95(d，J＝11.2Hz，1H)，4.83(d，J＝11.2Hz，1H)，4.77(d，J＝11.3Hz，1H)，4.69(d，J＝11.3Hz，1H)，4.68(d，J＝11.5Hz，1H)，4.61(d，J＝11.5Hz，1H)，4.53(s，2H)，4.34(d，J＝7.0Hz，1H)，4.33(m，1H)，4.04(dd，J＝3.7，10.1Hz，1H)，4.02(m，1H)，3.97(dd，J＝2.9，10.0Hz，1H)，3.81-3.77(m，1H)，3.77(dd，J＝6.0，9.4Hz，1H)，3.70(dd，J＝5.0，9.6Hz，1H)，3.65(d，J＝2.0Hz，1H)，3.63-3.54(m，4H)，2.95(br s，1H)，2.60(brd，J＝2.0Hz，2H).2.07(m，1H)，2.01(m，1H)，1.69(m，2H)，1.45-1.30(m，2H)，1.29-1.18(m，2H)，1.10(d，J＝6.5Hz，3H)；MS(FAB，THG)783(M-H)，693(M-PhCH2).
在氮气下，使三醇13(0.515g，0.656mmol)和二正丁基锡氧化物(0.245g，0.984mmol)的干燥甲醇(15ml)溶液一起加热回流2小时。真空浓缩澄清溶液，溶于苯中，浓缩3遍以除去多余的MeOH。残渣在高真空干燥，氩气下，加入干燥CsF(高真空300℃下干燥，0.5g，3.29mmol)，然后加入干燥1，2-二甲氧乙烷(4.0ml)及R-3-叠氮基-2-三氟甲磺酰氧丙酸苄酯A1(1.16g，3.28mmol)的干燥1，2-二甲氧乙烷溶液(8.0ml)。反应混合物在室温下搅拌6小时，加入1M KH2PO4溶液(60ml)。混合物用乙酸乙酯提取3遍，合并的有机层先用NaHCO3溶液再用NaCl溶液洗涤，Na2SO4干燥过滤，真空浓缩。油性残渣(1.15g)用硅胶闪式柱层析纯化(产品洗脱液：甲苯/乙酸乙酯4∶1，前体洗脱液CH2Cl2/MeOH，19∶1)，得醚14(0.488g，75％)，其为无色泡沫状物，并得到前体13(0.075g，15％)，14：1H NMR(500MHz，CDCl3)δ7.40-7.22(m，25H)，5.25(d，J＝11.7Hz，1H)，5.16(d，J＝11.8Hz，1H)，4.96(d，J＝10.9Hz，1H)，4.95(d，J＝3.1Hz，1H)，4.82(d，J＝10.8Hz，1H)，4.76(d，J＝11.1Hz，1H)，4.72-4.66(m，2H)，4.62(d，J＝11.0Hz，1H)，4.57(dd，J＝3.2，6.0Hz，1H)，4.53(d，J＝11.3Hz，1H)，4.50(d，J＝11.3Hz，1H)，4.39(q，J＝6.2Hz，1H)，4.31(d，J＝7.4Hz，1H)，4.04(br s，1H)，4.02(dd，J＝3.0，9.5Hz，1H)，3.99(dd，J＝2.4，9.5Hz，1H)，3.82(ddd，J＝1.9，7.3，8.9Hz，1H)，3.77(dd，J＝6.0，9.2Hz，1H)，3.78-3.74(m，1H)，3.70-3.65(m，2H)，3.63(dd，J＝3.0，12.3Hz，1H)，3.58(ddd，J＝4.2，8.0，9.5Hz，1H)，3.53(dd，J＝6.0，12.5Hz，1H)，3.55-3.51(m，1H)，3.44(dd，J＝3.1，9.0Hz，1H)，2.90(dd，J＝1.2，1.8Hz，1OH)，2.86(d，2.0Hz，1OH)，2.09-1.96(m，2H)，1.68(m，2H)，1.44-1.18(m，4H)，1.11(d，J＝6.3Hz，3H)；MS(FAB，THG)1010(M+Na)，984(M+Na+2H-N2)，962(M+3H-N2).
将Pt/BaSO4(0.35g，Pt含量5％)加到叠氮化物14(0.11g，0.111mmol)的乙酸乙酯(12ml)溶液中。烧瓶排空并用氩气冲洗几次，然后用氢气冲洗，在氢气压并剧烈搅拌下，对混合物进行氢化。2.5小时后终止氢化反应，经纤维滤膜(孔径45μm)过滤悬浮液，真空浓缩滤液。残渣(0.115g)经硅胶闪式柱层析纯化(CH2Cl2/MeOH19∶1)，不仅得到所需的胺16(0.055g，51％)，还得到少量极性前体14(0.042g，38％)，胺16不稳定，立即用于下一步实验。(i)苯甲酰胺中间体17的制备：0℃下将二异丙基乙基胺(3.5ml，0.02mmol)及苯并三唑-1-基氧基三吡咯烷并磷鎓六氟磷酸酯(PyBOP)(0.012g，0.0271mmol)加到β-氨基酸衍生物16(0.013g，0.135mmol)及苯甲酸(0.0033g，0.027mmol)的干燥THF(0.5ml)溶液中。反应混合物搅拌45分钟，然后加入饱和NaHCO3溶液，用CH2Cl2提取3次，合并的有机层先用1M KH2PO4溶液(pH 1-2，用1MHCl调节)然后用NaHCO3溶液洗涤，Na2SO4干燥，过滤，真空浓缩。残渣经硅胶柱层析纯化(梯度洗脱：35％乙酸乙酯/甲苯至40％乙酸乙酯/甲苯)，得苯甲酰胺17(0.0098g，68％)。(ii)17的去保护：将二噁烷(1.5ml)，水(0.7ml)及冰醋酸(0.1ml)加到Pd(OH)2/C(Pearlman催化剂，Pd含量20％，0.011g)和苄醚17(0.0097g，0.0091mmol)的混合物中。烧瓶排空，并用氩气冲洗几次，再用氢气冲洗，在稍高的氢气压并剧烈搅拌下对黑色混合物进行氢化14小时。经纤维滤膜(孔径大小45μm)过滤，滤液真空浓缩，残渣溶于水中，浓缩几次，以除去过量的乙酸。使带少量水的粗品水溶液经过离子交换柱(Dowex 50，Na+型，柱直径0.9cm，长度3.5cm)，用去离子水洗涤。真空浓缩滤液，残渣(0.007g)经Bio-Gel P2进行凝胶过滤(粒径大小65μm，柱直径2.5cm，长度35cm，洗脱液：水，流速0.59ml/min，在230nm处检测)纯化，然后再经反相层析纯化(Merck RP18硅胶，梯度洗脱：37％MeOH/H2O至45％MeOH/H2O)，得目标分子B1.3(3.3mg，58％)，其为飞扬性白色固体(冷冻干燥后)。1H NMR(500MHz，D2O)δ7.74(d，J＝7.5Hz，2H)，7.57(t，J＝7.2Hz，1H)，7.48(t，J＝7.6Hz，2H)，4.92(d，J＝4.0Hz，1H)，4，57(q，J＝6.7Hz，1H)，4.44(d，J＝7.8Hz，1H)，4.17(dd，J＝3.9，8.1Hz，1H)，3.94(d，J＝3.0Hz，1H)，3.86(d，J＝3.5Hz，1H)，3.84(t，J＝4.0Hz，1H)，3.74(d，J＝3.5Hz，1H)，3.75-3.65(m，4H)，3.60-3.52(m，3H)，3.49-3.44(m，1H)，3.45(dd，J＝3.5，9.3Hz，1H)，2.03(m，2H)，1.64(br s，2H)，1.26-1.13(m，4H)，1.11(d，J＝6.5Hz，3H)；MS(FAB，THG)660(M+Na)，638(M+H).实例B4：化合物No.B1.4的制备(a)酰胺中间体19的制备：室温下将二异丙基碳化二亚胺(20ml，0.129mmol)加到胺16(0.032g，0.033mmol)，二氢肉桂酸(0.015g，0.1mmol)，1-羟基苯并三唑(0.025g，0.185mmol)的干燥THF(1.0ml)溶液中。混合物搅拌30分钟，真空浓缩。残渣(0.09g)经硅胶闪式柱层析纯化两次(第一次洗脱用CH2Cl2/MeOH 39∶1，第二次用CH2Cl2/异丙醇39∶1)，得到纯酰胺化物19(0.031g，86％)。(b)19的去保护：将二噁烷(2.0ml)，水(1.0ml)及冰醋酸(0.5ml)加到Pd(OH)2/C(Pearlman催化剂，Pd含量20％，0.035g)和苄醚19(0.031g，0.0283mmol)的混合物中。烧瓶排空，用氩气冲洗几次，然后用氢气冲洗。在稍高的氢气压并剧烈搅拌下使上述黑色混合物氢化18小时。混合物经纤维滤膜(孔径大小45μm)过滤，真空浓缩滤液。残渣与甲苯(约2ml)混合，浓缩几次以除去过量的乙酸。将含有少量水的粗品(0.021g)经过离子交换柱(Dowex 50，Na+型，柱直径0.9cm，长度3.5cm)，用去离子水洗涤。真空浓缩滤液，残渣(0.02g)用反相层析纯化(Merck RP18硅胶，柱直径1.2cm，长度6cm，洗脱：60％MeOH/H2O)，然后再用Bio-Gel P2进行凝胶过滤(粒径65μm，柱直径2.5cm，长度35cm，水，流速0.5ml/min，215nm检测)，得目标分子B1.4(0.014g，74％)，其为飞扬性无色固体(冷冻干燥后)。1H NMR(500MHz，D2O)δ7.32(m，2H)，7.24(m，3H)，4.93(d，J＝4，1Hz，1H)，4.57(q，J＝6.7Hz，1H)，4.40(d，J＝8.0Hz，1H)，3.9-3.84(m，3H)，3.75-3.66(m，5H)，3.63(dd，J＝3.8，14.0Hz，1H)，3.53(brdd，J＝4.5，7.5Hz，1H)，3.49(dd，J＝7.9，9.6Hz，1H)，3.50-3.44(m，1H)，3.23(dd，J＝7.8，14.0Hz，1H)，3.15(dd，J＝3.2，9.8Hz，1H)，2.88(br t，J＝7.3Hz，2H)，2.59-2.45(m，2H)，2.09(m，1H)，2.03(m，1H)，1.67(br s，2H)，1.30-1.15(m，4H)，1.13(d，J＝6.6Hz，3H)；MS(FAB)666(M+H)，643(M+H-Na).实例B5：化合物No.B1.5的制备(a)酰胺中间体21的制备
室温并搅拌下，将二异丙基碳化二亚胺(16ml，0.103mmol)加到胺16(0.026g，0.027mmol)，4-羟基丁酸钠(0.010g，0.079mmol)，1-羟基苯并三唑(0.020g，0.148mmol)的干燥THF(1.0ml)及DMF(0.2ml)混合溶液中。4小时后，再加DMF(二甲基甲酰胺)(0.2ml)混合物继续搅拌13小时。在高真空下蒸除挥发性成分(包括DMF)后，残渣(0.09g)经硅胶闪式柱层析纯化(CH2Cl2/MeOH 29：1)，得到酰胺21(0.02g，71％)。(b)21的去保护：将二噁烷(2.0ml)，水(1.0ml)及冰醋酸(0.5ml)加到Pd(OH)2/C(Pearlman催化剂，Pd含量20％，0.04g)和苄醚21(0.036g，0.034mmol)的混合物中。烧瓶排空，用氩气冲洗几次，再用氢气冲洗。在稍高的氢气压并剧烈搅拌下使黑色混合物氢化18小时。混合物经纤维滤膜(孔径45μm)过滤，真空浓缩滤液。残渣与甲苯(约2ml)混合，浓缩几次，以除去过量的乙酸。含少量水的粗品(0.022g)经过离子交换柱(Dowex 50，Na+型，柱直径0.9cm，长度3.5cm)，用去离子水洗涤。真空浓缩滤液，残渣(0.02g)经Bio-GelP2进行凝胶过滤(粒径65μm，柱直径2.5cm，长度35cm，水，流速0.5ml/min，215nm处检测)，随后进行反相层析(Merck RP18硅胶，柱直径1.2cm，长度6cm，洗脱液：MeOH/H2O1∶4)，得目标分子B1.5(0.015g，70％)，其为飞扬性无色固体(冷冻干燥后)。1H NMR(500Mhz，D2O)δ4.93(d，J＝3.9Hz，1H)，4.59(q，J＝6.7Hz，1H)，4.47(d，J＝7.5Hz，1H)，4.04(dd，J＝3.8，7.3Hz，1H)，3.92(d，J＝3.2Hz，1H)，3.86(dd，J＝3.4，10.2Hz，1H)，3.75(d，J＝3.5Hz，1H)，3.74-3.65(m，4H)，3.62(dd，J＝3.9，14.0Hz，1H)，3.59-3.51(m，2H)，3.55(t，J＝6.3Hz，2H)，3.50-3.44(m，1H)，3.43(dd，J＝3.5，9.8 Hz，1H)，3.38(dd，J＝7.5，14.0Hz，1H)，2.27(t，J＝7.4Hz，2H)，2.11-2.00(m，2H)，1.77(p，J＝7.1 Hz，2H)，1.65(br s，2H)，1.29-1.13(m，4H)，1.15(d，J＝6.8Hz，3H).MS(FAB)643(M+H-Na)，620(M+H)，598(M+2H-Na).实例B6：化合物No.B1.6的制备
将二噁烷(2.0ml)，水(1.0ml)及冰醋酸(0.5ml)加到Pd(OH)2/C(Pearlman催化剂，Pd含量20％，0.03g)和叠氮化物14(0.03g，0.03mmol)的混合物中。烧瓶排空，用氩气冲洗几次，再用氢气冲洗几次。然后在稍高的氢气压并剧烈搅拌下对黑色混合物进行氢化16小时。经纤维滤膜(孔径大小45μm)过滤混合物，真空浓缩滤液。残渣经Bio-Gel P2(粒径65μm，柱直径2.5cm，长度35cm，水，流速0.55ml/min，215nm处检测)进行凝胶过滤纯化，然后再经反相层析纯化(Merck RP18硅胶，柱直径1.2cm，长度7cm，洗脱液：25％MeOH/H2O)，得目标分子B1.6(0.011g，70％)，其为飞扬性固体(冷冻干燥后)。1H NMR(500MHz，D2O)δ4.93(d，J＝3.9Hz，1H)，4.58(q，J＝6.7Hz，1H)，4.48(d，J＝7.9Hz，1H)，4.22(dd，J＝3.7，8.4Hz，1H)，3.99(d，J＝3.1Hz，1H)，3.86(dd，J＝3.3，9.9Hz，1H)，3.75(d，J＝3.3Hz，1H)，3.74-3.65(m，4H)，3.61-3.55(m，2H)，3.50(dd，J＝3.0，9.3Hz，1H)，3.48(m，1H)，3.35(dd，J＝3.7，12.9Hz，1H)，3.16(dd，J＝8.5，13.5Hz，1H)，2.10-2.00(m，2H)，1.65(m，2H)，1.29-1.15(m，4H)，1.14(d，J＝6.5Hz，3H)；MS(FAB，THG)510(M-H).实例B7：化合物No.B1.7的制备
将胺B1.6(0.09g，0.176mmol)溶于干燥甲醇(1.5ml)和CH2Cl2(1.8ml)中，向其中加入活化的3分子筛(约0.2g)肉桂醛(24μl，0.19mmol)及乙酸(9μl)。此浅黄色的悬浮液搅拌2分钟，然后加入NaBH3(CN)(0.018g，0.286mmol)。1.5小时后，混合物经纤维滤膜(孔径大小45μm)过滤，滤器用1∶1 MeOH/CH2Cl2洗涤，真空浓缩滤液。玻璃样残渣用水(5ml)提取，溶液用1M盐酸(0.7ml)酸化(约pH1-2)。浑浊的溶液再次经纤维滤膜(孔径45μm)过滤，滤液用1M NaOH溶液(约1ml)调pH至7，然后浓缩。残渣经Bio-Gel P2进行凝胶过滤(粒径65μm，柱直径2.5cm，长度100cm，洗脱液：水，流速0.6ml/min，在215nm处检测)，纯化然后再进行反相层析(MerckRP18硅胶，梯度洗脱：50％MeOH/H2O～70％MeOH/H2O)得到目标化合物分子B1.7(0.03g，27％)，其为飞扬性白色固体(冷冻干燥后)。1H NMR(500MHz，D2O)δ7.48(d，J＝8.0Hz，2H)，7.41-7.31(m，3H)，6.83(d，J＝15.4Hz，1H)，6.26(dt，J＝15.4，7.0Hz，1H)，4.92(d，J＝3.8Hz，1H)，4.56(q，J＝6.3Hz，1H)，4.43(d，J＝7.6Hz，1H)，4.31(dd，J＝3.5，8.2Hz，1H)，3.98(d，J＝3.0Hz，1H)，3.88-3.81(m，2H)，3.84(d，J＝6.0Hz，1H)，3.76-3.63(m，5H)，3.60-3.51(m，2H)，3.49(dd，J＝3.0，10.4Hz，1H)，3.49-3.41(m，1H)，3.41(dd，J＝3.5，13.2Hz，1H)，3.26(dd，J＝8.5，13.2Hz，1H)，2.02(m，2H)，1.64(br s，2H)，1.27-1.12(m，4H)，1.12(d，J＝6.3Hz，3H)；MS(FAB，THG)650(M+Na)，628(M+H).实例B8：化合物No.B1.8的制备
在剧烈搅拌下，使氨基酸B1.7(0.01g，0.0159mmol)的1Maq.NaHCO3(0.1ml)冷却至0℃，向其中加入1M苯甲酰氯的苯(16.0μl)溶液。40分钟后，再加入8.0μl苯甲酰氯溶液，130分钟后再加3.0μl，总时间达3.5小时后再加1.0μl。总时间达4小时后，反应混合物用水稀释，CH2Cl2提取，以除去多余的试剂。水相真空浓缩，残渣经Bio-Gel P2进行凝胶过滤(粒径65μm，柱直径2.5cm，长度35cm，洗脱液：水，流速0.49ml/min，在215nm处检测)纯化，然后再经反相层析(Merck RP18硅胶，梯度洗脱：60％MeOH/H2O～70％MeOH/H2O)，得到目标分子B1.8(7.9mg，66％)，其为飞扬性白色固体(冷冻干燥后)。1H NMR(500MHz，D2O)：1.4∶1 mixture of rotamers，charac-teristic signals：δ7.52-7.24(m，10H，2xPh)，6.71(d，J＝15.5Hz，0.42H，PhCH＝CH)，6.42(dt，J＝15.5，6.1Hz，0.42H，PhCH＝CH)，6.39(d，J＝15.5Hz，0.58H，PhCH＝CH)，6.13(dt，J＝15.5，5.6Hz，0.58H，PhCH＝CH)，4.92(d，J＝4.0Hz，1H，Fuc-1H)，1.16(d，J＝7.0Hz，1.26H，Fuc-6H)，1.11(d，J＝6.8Hz，1.74H，Fuc-6H)；MS(FAB，THG)776(M+Na)，754(M+H).实例B9：化合物No.B1.9及No.B1.10的制备
将新蒸苯甲醛(0.083g的1.0ml CH2Cl2溶液，0.1ml，0.078mmol)的CH2Cl2溶液，活化3分子筛(0.1g)，冰醋酸(5μl，0.087mmol)加到氨基酸B1.6(0.04g，0.078mmol)的MeOH/CH2Cl2(1∶1，1.0ml)溶液中。悬浮液在室温下搅拌，2分钟后，加入NaBH3(CN)(0.008g，0.129mmol)，2.5小时后，再加15μl苯甲醛溶液。混合物再搅拌1小时。反应混合物用水稀释，用稀乙酸酸化，经纤维滤膜(孔径大小45μm)过滤，滤液用1M NaHCO3溶液调pH至8-9，然后浓缩。残渣经Bio-Ge P2进行凝胶过滤(粒径65μm，柱直径2.5cm，柱长35cm，洗脱液：水，流速0.5ml/min，在215nm处检测)，随后进行反相层析(Merck RP18硅胶，梯度洗脱：35％MeOH/H2O～60％MeOH/H2O)，首先洗脱的是单苄基胺B1.9(0.020g，41％)，然后是二苄基胺B1.10(0.005g，9％)。单苄基胺B1.9：1H NMR(500MHz，D2O)δ7.45(s，5H)，4.93(d，J＝4.0Hz，1H)，4.57(q，J＝6.7Hz，1H)，4，45(d，J＝7.6Hz，1H)，4.33(dd，J＝3.8，8.8Hz，1H)，4.28(d，J＝13.3Hz，1H)，4.24(d，J＝13.3Hz，1H)，3.99(d，J＝3.1Hz，1H)，3.85(dd，J＝3.5，10.2Hz，1H)，3.74-3.65(m，5H)，3.59-3.54(m，2H)，3.49(dd，J＝3.2，9.7Hz，1H)，3.48-3.44(m，1H)，3.42(dd，J＝3.7，13.2Hz，1H)，3.26(dd，J＝8.9，13.2Hz，1H)，2.04(m，2H)，1.65(br s，2H)，1.28-1.14(m，4H)，1.12(d，J＝6.7Hz，3H)；MS(FAB，THG)624(M+Na)，602(M+H).二苄基胺B1.10：1H NMR(500MHz，D2O)：6Hα对N的信号在室温下甚宽(d 4.10-3.60，4H and 3.12-2.67，2H)δ7.38(s，10H)，4.93(d.J＝4.0Hz，1H)，4.60(q，J＝6.6Hz，1H)，4.43(d，J＝8.0Hz，1H)，4.23(dd，J＝3.6，8.5Hz，1H)，3.88-3.83(m，2H)，3.75-3.63(m，5H)，3.56(dd，J＝8.0，9.3Hz，1H)，3.53-3.44(m，2H)，3.32(dd，J＝3.0，9.5Hz，1H)，2.13-1.98(m，2H)，1.66(br s，2H)，1.31-1.10(m，4H)，1.14(d，J＝6.6Hz，3H)；MS(FAB，THG)714(M+Na)，692(M+H).实例B10：化合物No.B1.11及No.B1.12的制备
将1M异丁醛(0.156ml)的CH2Cl2溶液，活化3分子筛(0.2g)及冰醋酸(10μl，0.17mmol)加到氨基酸B1.6(0.08g，0.156mmol)的MeOH/CH2Cl2(1∶1，2.0ml)溶液中。悬浮液在室温下搅拌1分钟后，加入NaBH3(CN)(0.016g，0.258mmol)。60分钟后，用水稀释反应混合物，经纤维滤膜(孔径大小45μm)过滤，滤液用1M NaHCO3溶液调至pH8-9，然后浓缩。残渣经Bio-Gel P2进行凝胶过滤(粒径65μm，柱直径2.5cm，长度35cm，洗脱液：水，流速0.5ml/min，检测215nm)纯化，然后再进行反相层析(Merck RP18硅胶，梯度洗脱：35％MeOH/H2O-50％MeOH/H2O)，首先洗脱的是单异丁基胺B1.11(0.041g，46％)，然后是二异丁基胺B1.12(0.01g，10％)。单异丁基胺B1.11：1HNMR(500MHz，D2O)δ4.92(d，J＝4.0Hz，1H)，4.59(q，J＝6.7Hz，1H)，4.47(d，J＝7.6Hz，1H)，4.29(dd，J＝4.0，9.0Hz，1H)，3.98(d，J＝3.5Hz，1H)，3.85(dd，J＝3.3，10.0Hz，1H)，3.76-3.65(m，5H)，3.56(dd，J＝7.5，9.3Hz，1H)，3.59-3.54(m，1H)，3.50(dd，J＝3.0，9.7Hz，1H)，3.50-3.43(m，1H)，3.34(dd，J＝3.9，13.0Hz，1H)，3.20(dd，J＝9.2，13.2Hz，1H)，2.90(dd，J＝7.6，12.0Hz，1H)，2.86(dd，J＝7.3，12.0Hz，1H)，2.11-1.99(m，2H)，1.96(non，J＝6.9Hz，1H)，1.65(m，2H)，1.28-1.11(m，4H)，1.14(d，J＝6.6Hz，3H)，0.94(d，J＝6.6Hz，6H)；MS(FAB，THG)590(M+Na)，568(M+H).二异丁基胺B1.12：1H NMR(500MHz，D2O)δ4.92(d，J＝4.1Hz，1H)，4.59(q，J＝6.7Hz，1H)，4.46(d，J＝7.1Hz，1H)，4.36(t，J＝6.6Hz，1H)，4.02(br s，1H)，3.85(dd，J＝3.3，10.3Hz，1H)，3.76-3.66(m，(m，5H)，3.57(dd，J＝4.7，7.5Hz，1H)，3.55-3.50(m，2H)，3.49-3.39(m，3H)，3.07(br s，4H)，2.12(non，J＝6.8Hz，2H)，2.12-1.99(m，2H)，1.65(br s，2H)，1.28-1.11(m，4H)，1.13(d，J＝6.7Hz，3H)，0.97(d，J＝6.8Hz，12H)；MS(FAB，THG)646(M+Na)，624(M+H)。实例B11：化合物No.B1.13的制备
室温下，将1M苯甲酰氯的甲苯(41μl)溶液加到氨基酸B1.11(0.020g，0.0339mmol)的1M NaHCO3(100μl)溶液中。混合物剧烈搅拌1小时，再加入苯甲酰氯(41μl 1M的溶液)。反应完成后，减压蒸除挥发性成分，残渣经Bio-GelP2进行凝胶过滤(粒径65μm，柱直径2.5cm，长度35cm，洗脱液：水，流速0.5ml/min，215nm检测)纯化，随后进行反相层析(Merck RP18硅胶，洗脱液；45％MeOH/H2O)，然后冷冻干燥，得到苯甲酰胺B1.13，其为飞扬性粉末(0.014g，59％)。1H NMR(500MHz，D2O)：1∶1旋转异构体混合物δ7.50-7.37(m，5H)，4.93(d，J＝4.0Hz，0.5H)，4.92(d，J＝4.0Hz，0.5H)，4.60(q，J＝6.4Hz，1H)，4.48(d，J＝8.0Hz，0.5H)，4.37(d，J＝8.0Hz，0.5H)，4.32(dd，J＝4.5，8.0Hz，0.5H)，4.02(dd，J＝4.3，8.7Hz，0.5H)，3.94(d，J＝3.2Hz，0.5H)，3.89-3.83(m，1.5H)，3.82-3.61(m，7H)，3.60-3.52(m，1.5H)，3.51-3.43(m，2.5H)，3.25(dd，J＝7.9，14.2Hz，0.5H)，3.20(dd，J＝7.9，14.2Hz，0.5H)，3.17-3.10(m，1H)，2.16-1.97(m，2.5H)，1.86(non，J＝6.9Hz，0.5H)，1.65(br s，2H)，1.29-1.14(m，4H)，1.17(d，J＝6.4Hz，1.5H)，1.11(d，J＝6.6Hz，1.5H)，0.95(d，J＝6.5Hz，1.5H)，0.92(d，J＝6.6Hz，1.5H)，0.65(d，J＝6.4Hz，1.5H)，0.65(d，J＝6.5Hz，1.5H)；MS(FAB，THG)716(M+Na)，694(M+H).实例B12：化合物No.B1.14的制备
在剧烈搅拌下，将1M对硝基苯磺酰氯的甲苯(43μl)溶液加到氨基酸B1.6(0.02g，0.039mmol)的1M NaHCO3溶液(0.2ml)中。反应混合物在室温下搅拌16小时，然后真空浓缩，残渣用水提取(0.3ml)，经Bio-Gel P2进行凝胶过滤(粒径65μm，柱直径2.5cm，长度35cm，洗脱液：水，流速0.5ml/min，215nm检测)纯化。粗品(0.025g)进一步用两次反相层析(Merck RP18硅胶，第一次层析：洗脱液为50％MeOH/H2O；第二次层析：洗脱液为40％MeOH/H2O)纯化，然后冷冻干燥，得目标化合物，其为飞扬性粉末(0.0105g，39％)。1H NMR(400MHz，D2O)δ8.39(m，2H)，8.07(m，2H)，4.93(d，J＝4.0Hz，1H)，4.56(q，J＝6.6Hz，1H)，4.43(d，J＝7.9Hz，1H)，3.96(dd，J＝3.5，7.1Hz，1H)，3.88-3.83(m，2H)，3.76-3.64(m，5H)，3.54-3.44(m，3H)，3.38(dd，J＝3.5，13.7Hz，1H)，3.33(dd，J＝3.2，9.6Hz，1H)，3.19(dd，J＝7.3，13.7Hz，1H)，2.05(br t，J＝13.4Hz，2H)，1.66(br s，2H)，1.30-1.12(m，4H)，1.14(d，J＝6.6Hz，3H)；MS(FAB，THG)719(M+Na)，697(M+H).实例B13：化合物No.B1.15的制备
0℃剧烈搅拌下，将1M对甲苯磺酰氯的甲苯(22μl)溶液加到氨基酸B1.6(0.01g，0.02mmol)的1M NaHCO3溶液(0.1ml)中。反应混合物在0℃下搅拌90分钟，然后，再加入对甲苯磺酰氯(10μl 1M溶液)。将反应混合物升温至室温，搅拌18小时，真空浓缩。残渣溶于水，经Bio-Gel P2(粒径65μm，柱直径2.5cm，长度35cm，洗脱液：水，流速0.5ml/min，215nm处检测)进行凝胶过滤纯化，然后再进行反相层析(Merck RP18硅胶，洗脱液为45％MeOH/H2O)纯化，冷冻干燥，得目标化合物，其为飞扬性粉末(0.004g，30％)。1H NMR(400MHz，D2O)δ7.69(d.J＝8.2Hz，2H)，7.37(d，J＝8.1Hz，2H)，4.88(d，J＝3.9Hz，1H)，4.52(q，J＝6.6Hz，1H)，4.35(d，J＝7.9Hz，1H)，3.85-3.78(m，2H)，3.74(d，J＝2，8Hz，1H)，3.71-3.56(m，5H)，3.50-3.39(m，3H)，3.29(dd，J＝3.4，13.8Hz，1H)，3.10(dd，J＝3.1，9.6Hz，1H)，3.03(dd，J＝8.0，13.8Hz，1H)，2.34(s，3H)，2.08-1.93(m，2H)，1.61(br s，2H)，1.26-1.07(m，4H)，1.09(d，J＝6.6Hz，3H).实例B14：化合物No.B1.16的制备
室温搅拌下，将三氟乙酸五氟苯酯(4.5ml，0.026mmol)加到异丝氨酸衍生物16(0.025g，0.026mmol)和三乙胺(0.7ml，0.005mmol)的DMF(100ml)溶液中。15分钟后，再加入三氟乙酸五氟苯酯(2.5ml，0.015mmol)。30分钟后，再加入三乙胺(2.8ml，0.02mmol)及三氟乙酸五氟苯酯(4.5ml，0.026mmol)20分钟后再次加入相同量的后一种试剂。混合物搅拌45分钟，加入饱和NaHCO3溶液(0.2ml)，混合物用水稀释，乙酸乙酯提取几次。合并的有机层用Na2SO4干燥，过滤真空浓缩。粗产品(0.04g)经硅胶闪式柱层析纯化(洗脱液：乙酸乙酯/甲苯1∶3)，生成三氟乙酰胺24(0.022g，83％)。24的去保护：将二噁烷(1.4ml)，水(0.7ml)，冰醋酸(0.35ml)加到Pd(OH)2/C(Pearlman催化剂，Pd含量20％，0.02g)与苄醚24(0.021g，0.021mmol)的混合物中。烧瓶排空，用氩气冲洗几次，再用氢气冲洗，在稍高的氢气压力下对黑色混合物进行氢化3.5小时。反应混合物经纤维滤膜(孔径45μm)过滤，真空浓缩滤液。将溶于少量水的残渣经过离子交换柱(Dowex 50，Na+型，柱直径0.9cm，长度3.5cm)，用去离子水洗涤。滤液真空下浓缩，残渣经Bio-Gel P2进行凝胶过滤(粒径65μm，柱直径2.5cm，长度35cm，水，流速0.5ml/min，215nm处检测)纯化，然后再进行反相层析(Merck RP18硅胶，柱直径1.2cm，长度7cm，梯度洗脱：30％MeOH/H2O～40％MeOH/H2O)，得目标分子B1.16(0.0085g，68％)，其为飞扬性无色固体(冷冻干燥后)。1H NMR(500MHz，D2O)δ4.93(d，J＝3.9Hz，1H)，4.59(q，J＝6.5Hz，1H)，4.45(d，J＝8.2Hz，1H)，4.08(dd，J＝3.4，8.2Hz，1H)，3.91(d，J＝3.1Hz，1H)，3.86(dd，J＝3.1，10.0Hz，1H)，3.75(d，J＝3.1Hz，1H)，3.72(dd，J＝3.9，10.0Hz，1H)，3.73-3.65(m，4H)，3.61-3.50(m，3H)，3.50-3.44(m，1H)，3.42(dd，J＝3.1，9.6Hz，1H)，2.10-2.00(m，2H)，1.65(m，2H)，1.28-1.15(m，4H)，1.14(d，J＝6.5Hz，3H)；MS(FAB，THG)652(M+Na)，630(M+H)，608(M+2H-Na).实例B15：化合物No.B1.17的制备(a)酰胺26的制备。室温并搅拌下，将二异丙基碳化二亚胺(17ml，0.11mmol)加到胺16(0.027g，0.028mmol)环己羧酸(0.011g，0.086mmol)，1-羟基苯并三唑(0.021g，0.155mmol)及干燥THF(0.9ml)的混合物中。20分钟后，加入干燥DMF(0.4ml)，混合物再搅拌1小时。真空浓缩，其余的DMF在高真空下除去。残渣经硅胶闪式柱层析(CH2Cl2/异丙醇39∶1)纯化，生成酰胺26(0.024g，80％)(b)26的去保护：将二噁烷(2.0ml)，水(1.0ml)及冰醋酸(0.5ml)加到Pd(OH)2/C(Pearlman催化剂，Pd含量20％，0.03g)与苄醚26(0.024g，0.022mmol)的混合物中。烧瓶排空用氩气冲洗几次，再用氢气冲洗，在稍高的氢气压下对黑色混合物氢化18小时。混合物经纤维滤膜(孔径45μm)过滤，真空浓缩滤液。残渣溶于少量水后经过离子交换柱(Dowex 50，Na+型，柱直径0.9cm，长度3.5cm)，去离子水洗涤。真空浓缩滤液，残渣经Bio-Gel P2进行凝胶过滤(粒径65μm，柱直径2.5cm，长度35cm，水，流速0.5ml/min，检测215nm)，随后再进行反相层析(Merck RP18硅胶，柱直径1.2cm，长度6cm，洗脱液：甲醇/H2O 3∶2)，得目标分子B1.17(0.008g，56％)，其为飞扬性无色固体(冷冻干燥后)。1H NMR(500MHz，D2O)δ4.93(d，J＝4.0Hz，1H)，4.60(q，J＝6.7Hz，1H)，4.47(d，J＝8.0Hz，1H)，4.04(dd，J＝3.8，7.5Hz，1H)，3.92(d，J＝2.8Hz，1H)，3.86(dd，J＝3.2，10.3Hz，1H)，3.75(d，J＝3.3Hz，1H)，3.74-3.64(m，4H)，3.61(dd，J＝3.8，13.8Hz，1H)，3.59-3.52(m，2H)，3.50-3.44(m，1H)，3.42(dd，J＝3.3，9.8Hz，1H)，3.35(dd，J＝7.7，14.0Hz，1H)，2.19(tt，J＝3.3，11.5Hz，1H)，2.11-2.00(m，2H)，1.78-1.57(m，7H)，1.34-1.08(m.9H)，1.15(d，J＝6.5Hz，3H)；MS(FAB，THG)644(M+H)，622(M+2H-Na).实例B16：化合物B1.18的制备
在氩气氛下，使三醇13(0.129g，0.17mmol)的干燥MeOH(4.0ml)溶液及二正丁基锡氧化物(0.064g，0.258mmol)一起加热回流2小时。真空浓缩此澄清溶液。残渣与戊烷(2ml)混合，再浓缩，然后在高真空下干燥30分钟以除去剩余的MeOH。在氩气氛下将残渣与干燥CsF(0.131g，0.86mmol，在氩气下称量)及干燥1，2-二甲氧乙烷(0.5ml)混合，然后再与(R)-4-苯基-2-三氟甲磺酰氧基丁酸苄酯(A2)(0.3g，0.861mmol)的干燥1，2-二甲氧乙烷溶液(1.0ml)混合。反应混合物在室温下搅拌75分钟，加入1M KH2PO4溶液，混合物用水稀释，乙酸乙酯提取(加入少量KF水溶液后分层)。有机层合并，Na2SO4干燥，过滤，真空浓缩，得粗品，其为油状物(0.39g)。硅胶闪式柱层析纯化(洗脱液：甲苯/乙酸乙酯5∶1)得纯品醚30(0.143g，81％)。1HNMR(250 MHz，CDCl3)δ7.35-7.05(m，30H)，5.13(d，J＝12.1Hz，1H)，5.03(d，J＝12.1Hz，1H)，4.88(d，J＝11.4Hz，1H)，4.87(d，J＝2.0Hz，1H)，4.78-4.50(m，5H)，4.46(d，J＝12，5Hz，1H)，4.40(d，J＝12.5Hz，1H)，4.33(q，J＝6.5Hz，1H)，4.24(d，J＝7.8Hz，1H)，4.09(dd，J＝4.0，8.5Hz，1H)，3.93(br s，2H)，3.80-3.38(m，7H)，3.26-3.17(m，2H)，2.86-2.62(m，2H)，2.59(d，J＝2.0Hz，1 OH)，2.29(brs，1 OH)，2.11-1.85(m，4H)，1.67-1.52(m，2H)，1.40-1.06(m，4H)，1.03(d，J＝6.5Hz，3H).
将苄醚30(0.14g，0.135mmol)溶于二噁烷(4ml)和水(2ml)中，加入冰醋酸(1ml)及20％Pd(OH)2/C(0.14g)。反应开始之前先用氩气取代反应容器中的空气，即先排空，冲洗几次，然后再用氢气冲洗。在稍高的氢气压力下对黑色反应混合物进行氢化90分钟，经纤维滤膜(孔径大小45μm)过滤，水洗。浓缩滤液，残渣溶于甲苯，浓缩几次，以除去剩余的乙酸。粗品(0.095g)溶于少量水中，经Dowex 50，(Na+)离子交换柱过滤。滤液冷冻干燥，残渣(0.085g)经反相柱层析后(Merck RP18硅胶，洗脱液：40％MeOH/H2O)纯化，随后进行Bio-Gel P2凝胶过滤(粒径65μm，柱直径2.5cm，长度35cm，洗脱液：水，流速0.5ml/min，215nm处检测)，然后冷冻干燥，得目标化合物B1.18其为飞扬性粉末(0.045g，55％)。1HNMR(500MHz，D2O)δ7.35-7.27(m，4H)，7.22(tt，J＝1.5，7.0Hz，1H)，4.93(d，J＝4.0Hz，1H)，4.60(q，J＝6.7Hz，1H)，4.47(d，J＝7.8Hz，1H)，3.89-3.82(m，3H)，3.76(d，J＝3.5Hz，1H)，3.74-3.63(m，4H)，3.59-3.52(m，2H)，3.51-3.45(m，1H)，3.37(dd，J＝3.5，9.8Hz，1H)，2.80-2.68(m，2H)，2.12-1.99(m，3H)，1.98-1.89(m，1H)，1.65(br s，2H)，1.30-1.13(m，4H)，1.15(d，J＝6.6Hz，3H)；MS(FAB，THG)609(M+Na)，587(M+H).实例B17：化合物No.B1.19的制备
将芳香化合物B1.18(0.02g，0.033mmol)溶于水中(1.8ml)，加入二噁烷(1.2ml)，冰醋酸(0.3ml)及5％Rh/Al2O3(0.04g)。反应容器中的空气用氢气置换，反复排空冲洗几次，在稍高的氢气压力并剧烈搅拌下使混合物氢化1.5天。然后经纤维滤膜(孔径45μm)过滤，水洗，浓缩滤液，残渣溶于甲苯，浓缩几次以除去剩余的乙酸。粗品经Bio-Gel P2进行凝胶过滤(粒径65μm，柱直径2.5cm，长度35cm，洗脱液：水，流速0.5ml/min，215nm检测)，再次在上述条件下氢化两天。混合物经纤维滤膜(孔径45μm)过滤，水洗，浓缩滤液，然后用甲苯提取，浓缩几次。粗品经Bio-Gel P2进行凝胶过滤(粒径65μm，柱直径2.5cm，长度35cm，洗脱液：水，流速0.5ml/min，215nm检测)，随后进行反相层析(Merck RP18硅胶，洗脱液：50％ MeOH/H2O)，冷冻干燥，得目标分子B1.19，其为飞扬性粉末(0.01g，50％)。1H NMR(250MHz，D2O)δ4.83(d，J＝4.0Hz，1H)，4.48(q，J＝6.7Hz，1H)，4.35(d，J＝7.8Hz，1H)，3.81-3.69(m，3H)，3.67-3.53(m，5H)，3.49-3.31(m，3H)，3.25(dd，J＝3.1，9.7Hz，1H)，2.03-1.87(m，2H)，1.72-1.38(m，9H)，1.24-0.97(m，10H)，1.04(d，J＝6.6Hz，3H)，0.75(br s，2H)；MS(FAB，THG)615(M+Na)，593(M+H).实例B18：化合物B1.38的制备
将对硝基苯磺酰氯的甲苯(1M，150μl)溶液加到氨基酸B1.11(0.035g，0.0617mmol)的1M NaHCO3溶液(315μl)中。混合物在室温下剧烈搅拌17小时，再加入对硝基苯磺酰氯溶液(120μl)。反应混合物再搅拌24小时，用水稀释，乙酸乙酯洗涤两次。水相在真空下浓缩至0.5ml，经Bio-Gel P2(粒径65μm，柱直径2.5cm，长度100cm，洗脱液：水，流速0.5ml/min，215nm处检测)进行凝胶过滤纯化，粗品(0.06g)进一步经反相层析纯化三次(Merck RP18硅胶，洗脱液；40％MeOH/H2O)，冷冻干燥，生成磺酰胺B1.38(0.013g，27％)，其为无色飞扬性粉末。1H NMR(400MHz，D2O)δ8.34(m，2H)，8.05(m，2H)，4.88(d，J＝4.0Hz，1H)，4.53(q，J＝6.5Hz，1H)，4.38(d，J＝7.9Hz，1H)4.06(dd，J＝3.9，8.2Hz，1H)3.84-3.79(m，2H)，3.70(d，J＝3.0Hz，1H)，3.67(dd，J＝3.9，10.4Hz，1H)，3.69-3.58(m，3H)，3.57-3.38(m，5H)3.25(dd，J＝3.2，9.5Hz，1H)3.10(dd，J＝7.7，14.1Hz，1H)3.05(dd，J＝7.7，14.1Hz，1H)，2.07-1.94(m，2H)1.89(hep，J＝6.7Hz，1H)，1.61(br s，2H)，125-1.07(m，4H)，1.10(d，J＝6.6Hz，3H)0.70(d，J＝6.6Hz，3H)，0.63(d，J＝6.6Hz，3H).
下列化合物可按上述相同的方法制备：表1：
(1)用琥珀酸酐的DMF溶液作试剂(2)用二苯基羧酸五氟苯基酯的二噁烷溶液作试剂(3)用对氰基苯甲酸五氟苯基酯的二噁烷溶液作试剂(4)用对苯二酸甲酯五氟苯基酯的二噁烷溶液作试剂。酰胺形成完成后，加入1M NaOH，在65℃下加热直至甲酯的水解完成。(5)用1M NaOH代替1M NaHCO3。(+)-二-O-乙酰基-L-酒石酸酐的二噁烷溶液作试剂。(6)0℃下CH2Cl2中，发生酰胺形成，以三氟甲磺酸酐作试剂。实例B19：化合物No.B1.39的制备
| 制备方法按实例编号 | 化合物编号 | R3 | R4 | FAB-MSTHG |
| B15B15B12(1)B15B15B12B12B12B12B12B12(2) | B1.20B1.21B1.22B1.23B1.24B1.25B1.26B1.27B1.28B1.29B1.30 | NaNaNaNaNaNaNaNaNaNaNa | CH2NHC(O)C11H23CH2NHC(O)CH(C6H5)2CH2NHC(O)C2H4CO2NaCH2NHC(O)C6[(1，3，4，5)OH]4H7quinamideCH2NHC(O)C6H4-p-SO3NaCH2NHC(O)C6H4ClCH2NHC(O)C6H4NO2CH2NHC(O)C6H4OCH3CH2NHC(O)C6H4(3，4)Cl2CH2NHC(O)C6H4CH3CH2NHC(O)C6H4C6H5 | 716(M+H)738(M+Na)728(M+H)750(M+Na)656(M+H)678(M+Na)708(M+H)730(M+Na)740(M+H)762(M+Na)672(M+H)694(M+Na)683(M+H)705(M+Na)668(M+H)690(M+Na)706(M+H)728(M+Na)652(M+H)674(M+Na)714(M+H)736(M+Na) |
| 制备方法按实例编号 | 化合物编号 | R3 | R4 | FAB-MSTHG |
| B12(3)B12B12(4)B12(5)B11B11B15(6) | B1.31B1.32B1.33B1.34B1.35B1.36B1.37 | NaNaNaNaNaNaNa | CH2NHC(O)C6H4CNCH2NHC(O)C10H7CH2NHC(O)C6H4COONaCH2NHC(O)(CHOH)2COONaCH2N[C(O)C6H5]CH2C6H5CH2N[C(O)C6H5](CH2)3C6H5CH2NHSO2CF3 | 663(M+H)685(M+Na)688(M+H)710(M+Na)704(M+H)726(M+Na)688(M+H)710(M+Ma)727(M+H)750(M+Na)756(M+H)778(M+Na)666(M+H)688(M+Na) |
在氩气氛下，使悬浮液13(0.086g，0.11mmol)及二正丁基锡氧化物(0.05g，0.19mmol)的干燥苯溶液(3.3ml)一起加热回流12小时。反应混合物真空浓缩，高真空下干燥一小时。在氩气存在下，加入CsF(高真空300℃干燥几小时，0.042g，0.274mmol)，然后加入干燥1，2-二甲氧乙烷(0.6ml)和triflate A3(0.25g，0.66mmol)的干燥1，2-二甲氧乙烷(0.4ml)溶液。反应混合物加热至35-40℃，然后在此温度下搅拌5小时。向其中加入15％KF的1M KH2PO4溶液(30ml)，用CH2Cl2提取3次，合并有机层，Na2SO4干燥，过滤并真空浓缩。油性残渣(0.16g)经硅胶柱层析纯化(梯度洗脱：甲苯/乙酸乙酯80∶20～75∶25，然后用CH2Cl2/MeOH 19：1)生成醚31(0.049g，44％)，其为无色泡沫状物及前体13(0.035g，40％)。
将二噁烷(2.0ml)，水(1.0ml)及冰醋酸(0.5ml)加到Pd(OH)2/C(Pearlman催化剂，Pd含量20％，0.028g)及苄醚31(0.048g，0.047mmol)的混合物中。排空烧瓶，用氩气冲洗几次，再用氢气冲洗。在稍高的氢气压力下于室温对黑色反应混合物氢化17小时，经纤维滤膜过滤(孔径45μm)。真空浓缩滤液，残渣用水溶解，浓缩几次以除去多余的乙酸。残渣的水溶液经Dowex 50离子交换柱(Na+型，柱直径0.9cm，长度3.5cm)过滤，用去离子水洗涤。澄清滤液在真空下浓缩，经Bio-Gel P2(粒径65μm，柱直径2.5cm，长度35cm，洗脱液：水，流速0.45ml/min，230nm检测)进行凝胶过滤，然后再进行反相层析(Merck RP18硅胶，洗脱液：7∶3H2O/甲醇)，得到目标分子B1.39(0.014g，51％)，其为飞扬性白色固体(冷冻干燥后)：1H NMR(400 MHz，D2O)δ4.83(d，J＝4.0Hz，1H)，4.49(q，J＝6.6Hz，1H)，4.33(d，J＝7.7Hz，1H)，3.74(d，J＝3.1Hz，1H)，3.22(dd，J＝2.6，9.5Hz，1H)；13C NMR(100.6MHz，D2O)δ181.5(Cq)，100.2(CH)，95.7(CH)；MS(FAB，THG)609(M+Na)，587(M+H).实例B20：化合物B1.40的制备醇13与triflate A4的偶合反应可按实例B19(化合物31的制备)所述方法进行。
按照实例B19(化合物B1.39的制备)所述的方法可进行苄醚氢化及随后的纯化。1H NMR(400MHz，D2O)δ4.88(d，J＝4.1Hz，1H)，4.53(q，J＝6.7Hz，1H)，4.39(d，J＝7.7Hz，1H)，3.29(dd，J＝2.9，9.8Hz，1H)，1.10(d，J＝6.8Hz，3H)，0.89(d，J＝6.8Hz，3H)，0.82(d，J＝6.8Hz，3H).实例B21：化合物B1.41的制备
将羟基哌啶(6.0g，34.6mmol，从D-(-)-来苏糖制备而来，方法按1chikawa及lgarashi[lchikawa，Y.，Lgarashi，Y.，TetrahedronLetters 36：4585-4586(1995)]，和三乙胺(18.1ml，130mmol)溶于干燥THF(100ml)中，氩气下将溶液冷却至-10℃。将氯代甲酸烯丙酯(3.87ml，36.4mmol)在一个小时内慢慢加入其中，形成白色悬浮液。反应混合物在-10℃下再搅拌1小时，然后加入1MKH2PO4(150ml)溶液，混合物用CH2Cl2提取3次。合并有机相，Na2SO4干燥，真空浓缩，生成黄色油状物(9g)。经硅胶柱层析纯化(己烷/乙酸乙酯1∶1)纯化，得氨甲酸烯丙酯34(7.66g，86％)。
在氩气下，将4分子筛(高真空300℃下干燥，15g)加到接受体34(7.66g，29.8mmol)的干燥CH2Cl2(150ml)溶液中，悬浮液在室温下搅拌1小时。与此平行地，在氩气下于一个二颈瓶中，制备DMTST(15.4g，59.6mmol)及4A分子筛(15g)的干燥CH2Cl2(150ml)悬浮液，此溶液搅拌1小时，在一个小时内将DMTST混合物分4份加到接受体溶液中，混合物再搅拌1小时。混合物经HyftoSuper Cel过滤，用CH2Cl2彻底洗涤。滤液在振荡下用10％NaHCO3溶液提取，水相用CH2Cl2重提取三次，合并有机层，Na2CO4干燥，过滤，真空浓缩。剩余的黄色油状物(36g)经硅胶柱层析(梯度洗脱：己烷/乙酸乙酯3∶1～3∶2)纯化，生成苷35(13.1g，54％)。
将丙酮化合物35(13.1g，15.94mmol)。溶于二噁烷(140ml)中，室温下，加入50％三氟乙酸(250ml)。2小时后，高真空下浓缩混合物，残渣经硅胶柱层析(乙酸乙酯/己烷2∶1)纯化，生成二醇36(11.23g，90％)。
将二醇36(11.63g，14.88mmol)，四正丁基铵溴化物(12.7g，39.4mmol)及4分子筛(高真空300℃下干燥22g)的混合物于高真空下干燥30分钟，然后，在氩气下加入干燥CH2Cl2(62ml)和二甲基甲酰胺(36ml)。灰色悬浮液在室温下搅拌30分钟。与此平行地，在氩气并0℃下于一个二颈瓶中制备乙基-2，3，4-三-O-苄基-1-硫代-L-岩藻吡喃糖苷(7.48g，15.62mmol，按Lonn提供的方法制备[Lonn，H.Garbohydr.Res，139：105-113(1985)]的干燥CH2Cl2(49ml)溶液，向其中加入溴(2.85g Br2，17.84mmol)的CH2Cl2(25ml)溶液。此红色溶液在0℃下搅拌30分钟，加入几滴环己烷破坏多余的溴。用针将此溶液加到接受体溶液中，反应混合物在室温下搅拌40小时。反应混合物经Hyflo SuperCel过滤，用CH2Cl2彻底洗涤，滤液用10％NaHCO3溶液洗涤。水相用CH2Cl2再提取三次，合并有机层，Na2SO4干燥，过滤，真空浓缩。残渣经硅胶柱层析纯化(乙酸乙酯/己烷35∶65)，洗脱得到所需的产品37(7.85g，44％)。
酯37(2.4g，2.0mmol)及甲醇钠(0.11g，2.0mmol)的甲醇(48ml)溶液于室温下搅拌8小时，加入强酸性的离子交换剂(Amberlyst 15)中和此澄清无色溶液，然后经Hyflo Super Cel过滤，真空浓缩。油性残渣经硅胶柱层析纯化(梯度洗脱：CH2Cl2/甲醇98∶2～95∶5)，得三醇38(1.72g，97％)。
在氩气氛下，使38悬浮液(1.0g，1.13mmol)及二正丁基锡氧化物(0.49g，1.98mmol)的干燥苯(33ml)溶液沸腾回流5小时。真空浓缩，高真空干燥1小时，在氩气氛下向其中加入CsF(在高真空300℃下干燥几小时，0.43g，2.82mmol)，再加入干燥1，2-二甲氧乙烷(7.4ml)及R-3-苯基-2-三氟甲磺酰氧丙酸苄酯(2.6g，6.77mmol)的干燥1，2-二甲氧乙烷(4.9ml)溶液。反应混合物加热至35-40℃，在此温度下搅拌3小时。然后加入15％KF的1M KH2PO4溶液(100ml)，混合物用CH2Cl2提取3次，合并有机相，Na2SO4干燥，过滤，真空浓缩。油性残渣(3.2g)经硅胶柱层析纯化(洗脱液：甲苯/乙酸乙酯70∶30)，生成醚39(0.98g，78％)。其为无色泡沫状物。
将二噁烷(3.5ml)，水(1.7ml)及冰醋酸(0.25ml)加到Pd(OH)2/C(Pearlman催化剂，Pd含量20％，0.035g)与苄醚39(0.038g，0.034mmol)的混合物中。烧瓶排空，并用氩气冲洗几次，然后用氢气冲洗。在稍高的氢气压并室温下，对此黑色反应混合物进行氢化24小时。经纤维滤膜(孔径大小45μm)过滤，真空浓缩滤液，残渣溶于水，浓缩几次以除去过量的乙酸。溶于水的残渣经过Dowex 50离子交换柱(Na+型，柱直径0.9cm，长度3.5cm)，用去离子水洗涤。真空浓缩澄清的滤液，经Bio-Gel P2(粒径65μm，柱直径2.5cm，长度35cm，洗脱液：水，流速0.45ml/min，检测215nm)进行凝胶过滤纯化，然后再进行反相层析(Merck RP18硅胶，梯度洗脱：H2O/甲醇65∶35～55∶45)，得目标分子B1.41(0.014g，59％)，其为飞扬性白色固体(冷冻干燥)：1H NMR(500MHz，D2O，+50℃)δ7.58-7.53(m，4H)，7.51-7.46(m，1H)，5.22(d，J＝4.0Hz，1H)，4.57(d，J＝7.6Hz，1H)，4.56(q，J＝6.4Hz，1H)，4.33(dd，J＝4.2，8.6Hz，1H)，4.30(dt，J＝6.3，3.2Hz，1H)，3.66(dd，J＝8.0，9.4Hz，1H)，3.59(dd，J＝3.0，13.8Hz，1H)，3.33(dd，J＝4.2，14.0 Hz，1H)，3.13(dd，J＝9.0，14.0Hz，1H)，1.82(sex，J＝6.9Hz，2H)，1.36(d，J＝6.4 Hz，3H)，1.10(t，J＝7.5Hz，3H)；MS(FAB，NBA)720(M+Na)，698(M+H).实例B22：化合物B1.42的制备
38悬浮液(0.65g，0.73mmo1)及二正丁基锡氧化物(0.32g，1.28mmol)的干燥苯(22ml)溶液一起在氩气下加热回流16小时。真空浓缩混合物，高真空下干燥1小时。在氩气氛下加入CsF(在高真空300℃下干燥几小时，0.28g，1.83mmol)，然后加入干燥1，2-二甲氧乙烷(4.0ml)及triflate A5(1.74g，4.4mmol)的干燥1，2-二甲氧乙烷溶液(2.7ml)。混合物加热至35～40℃，并在此温度下搅拌3小时。然后加入15％KF的1M KH2PO4溶液(100ml)，混合物用CH2Cl2提取3次，合并有机相，Na2SO4干燥，过滤，真空浓缩。油性残渣(2.6g)经硅胶柱层析纯化(洗脱液：甲苯/乙酸乙酯3∶1，CH2Cl2/甲醇19∶1)，得到醚40(0.33g，40％)。其为无色泡沫状，并得部分回收的前体38(0.167g，26％)。
将二噁烷(1.2ml)，水(0.6ml)及冰醋酸(0.3ml)加到Pd(OH)2/C(Pearlman催化剂，Pd含量20％，0.025g)和苄醚40(0.036g，0.032mmol)的混合物中。烧瓶排空，用氩气冲洗几次，再用氢气冲洗，然后在稍高的氢气压力并室温下对黑色反应物进行氢化8小时。经纤维滤膜(孔径大小45μm)过滤，真空浓缩滤液。残渣溶于水，浓缩几次以除去过量的乙酸。残渣溶于水后经Dowex 50离子交换柱(Na+型，柱直径0.9cm，长度3.5cm)，用去离子水洗涤。真空浓缩此澄清滤液，经Bio-Gel P2(粒径65μm，柱直径2.5cm，长度35cm，洗脱液：水，流速0.45ml/min，检测215nm)进行凝胶过滤纯化，随后进行反相层析(Merck RP18硅胶，洗脱液：H2O/甲醇1∶1)，得到目标分子B1.42(0.009g，41％)，其为飞扬性白色固体(冷冻干燥后)：1H NMR(400MHz，D2O)δ5.09(d，J＝3.7Hz，1H)，4.58-4.46(m，2H)，3.94(d，J＝2.2Hz，1H)，3.58(t，J＝8.4Hz，1H)，3.43(dd，J＝1.8，9.5Hz，1H)，1.83(d，J＝12.2Hz，1H)，1.23(d，J＝6.7Hz，3H)，0.95(t，J＝7.6 Hz，3H)；13C NMR(100.6MHz，D2O)δ183.0(Cq)，101.6(CH)，98.0(CH)；MS(FAB，THG)704(M+H).实例B23：化合物B1.43的制备
将吗啉(1.1ml)及Pd(PPh3)4(0.071g，0.062mmol)加到氨基甲酸烯丙酯39(0.695g，0.618mmol)的THF(8.5ml)溶液中。准确计时15分钟后，浓缩溶液，残渣在高真空下干燥1小时。硅胶柱层析纯化残渣(洗脱液：CH2Cl2/甲醇98∶2，含0.3％浓氨水溶液)，首先得到极性极小的烯丙胺46(0.24g，36％)，然后得到极性较大的哌啶41(0.39g，60％)。
在氩气氛并0℃下，将吡啶(5μl，0.06mmol)及乙酸酐(1.8μl，0.04mmol)加到哌啶衍生物41(0.035g，0.0336mmol)的干燥CH2Cl2(0.6ml)溶液中。溶液在0℃下搅拌45分钟，用5％NaHCO3溶液洗涤，水相用CH2Cl2再提取3次。合并有机层，Na2SO4干燥，真空浓缩。残渣(0.05g)经硅胶柱层析纯化(洗脱液：乙酸乙酯/己烷4∶1)，得到乙酰基哌啶42(0.033g，91％)，其为无色泡沫状。
将二噁烷(1.4ml)，水(0.7ml)及冰醋酸(0.35ml)加到Pd(OH)2/C(Pearlman催化剂，Pd含量20％，0.03g)与苄醚42(0.04g，0.037mmol)的混合物中。烧瓶排空，用氩气冲洗几次，然后再用氢气冲洗，在稍高的氢气压力并室温下对此黑色的反应混合物进行氢化48小时。经纤维滤膜过滤(孔径45μm)。真空浓缩滤液。残渣用水溶解，浓缩几次以除去过量的乙酸。溶于水的残渣经Dowex 50离子交换柱(Na+型，柱直径0.9cm，长度3.5cm)过滤，用去离子水冲洗。真空浓缩澄清的滤液，经Bio-Gel P2进行凝胶层析(粒径65μm，柱直径2.5cm，长度35cm，洗脱液：水，流速0.45ml/min，215nm检测)然后再进行反相层析(Merck RP18硅胶，梯度洗脱：甲醇/H2O2∶3经1∶1至3∶2)，得到目标分子B1.43(0.014g，64％)，其为飞扬性白色固体(冷冻干燥后)：1H NMR(400MHz，D2O)δ7.22-7.06(m，5H)，4.86(m，1H)，1.95(s，3H)，0.98(d，J＝6.7Hz，3H)；MS(FAB，THG)654(M+H)，632(M+2H-Na).实例B24：化合物B1.44的制备
按照与乙酰基哌啶42(实例B23)相似的方法，从哌啶41(0.02g，0.019mmol)及苯甲酰氯(2.5μl，0.021mmol)可以制备化合物43。产量为0.02g(90％)。
按照与乙酰基衍生物B1.43相似的方法，通过对苄醚43(0.042g，0.0367mmol)氢化及随后的纯化过程，可以制备目标化合物B1.44。冷冻干燥后，产品为白色飞扬性固体。产量：0.015g(57％)：MS(FAB，THG)716(M+H)，694(M+2H-Na)。实例B25：化合物B1.45的制备
按照与实例23(化合物B1.43的制备)相似的方法，从哌啶衍生物41可以制备目标化合物B1.45：1H NMR(400MHz，D2O)δ7.28-7.13(m，5H)，4.95(m，1H)，4.37-4.23(m，2H)，3.56(s，3H)，3.04(m，1H)，2.84(m，1H)，2.26(t，J＝7.6 Hz，2H)，1.08(d，J＝7.4Hz，3H)；MS(FAB，THG)810(M+H).实例B26：化合物B1.46的制备
0℃下，将吡啶(4μl，0.05mmol)和环己羰酰氯(7.2μl，0.05mmol)加到哌啶衍生物41(0.04g，0.038mmol)的干燥CH2Cl2(0.7ml)溶液中。20分钟后，反应混合物用10％NaHCO3溶液洗涤，水相用CH2Cl2重提取3次。合并有机层，Na2SO4干燥，过滤，真空浓缩。粗产品(0.09g)经硅胶柱层析(洗脱液：己烷/乙酸乙酯1∶1)纯化，得酰胺45(0.03g，68％)。
将二噁烷(1.1ml)，水(0.55ml)，冰醋酸(0.27ml)加到Pd(OH)2/C(Pearlman催化剂，Pd含量20％，0.05g)和苄醚45(0.029g，0.025mmol)的混合物中。烧瓶排空，用氩气冲洗几次，再用氢气冲洗，在稍高的氢气压力并室温下，对黑色混合物进行氢化24小时。然后，进行芳香环的氢化，加入5％Rh/C(0.02g)，继续氢化24小时。经纤维滤膜(孔径45μm) 过滤反应混合物，真空浓缩滤液，残渣用水提取，再浓缩几次以除去过量的酸。残渣的水溶液经Dowex 50离子交换柱(Na+型，柱直径0.9cm，长度3.5cm)过滤，去离子水洗涤。真空浓缩此澄清的溶液，经Bio-Gel P2进行凝胶过滤(粒径65μm，柱直径2.5cm，长度35cm，洗脱液：水，流速0.45ml/min，在215nm处检测)随后进行反相层析(Merck RP18硅胶，洗脱液：甲醇/H2O 60∶40)，生成目标分子B1.46(0.012g，64％)，其为飞扬性白色固体(冷冻干燥后)：1H NMR(400MHz，D2O)δ5.04(m，1H)，4.48(m，1H)，4，45-4.32(m，1H)，2.72(m，1H)，1.17(d，J＝5.8Hz，3H)；MS(FAB，THG)728(M+H)，706(M+2H-Na).实例B27：化合物B1.47的制备
将二噁烷(1.4ml)，水(0.7ml)，冰醋酸(0.35ml)加到Pd(OH)2/C(Pearlman催化剂，Pd含量20％，0.03g)和苄醚46(0.042g，0.039mmol)的混合物中。烧瓶排空，用氩气冲洗几次，然后用氢气冲洗。在稍高的氢气压力并室温下对此黑色混合物进行氢化16小时。经纤维滤膜(孔径大小45μm)过滤。真空浓缩滤液，残渣用水提取，再浓缩几次，以除去过量的乙酸。粗品(0.014g)经Bio-Gel P2进行凝胶过滤纯化(粒径65μm，柱直径2.5cm，长度35cm，洗脱液：水，流速0.45ml/min，在215nH检测)随后进行反相层析(Merck RP18硅胶，洗脱液：甲醇/H2O 1∶3)，得到目标分子B1.47(0.009g，36％)，其为飞扬性白色固体(冷冻干燥后)：1H NMR(400MHz，D2O)δ7.10-7.02(m，4H)，7..01-6.94(m，1H)，4.80(br s，1H)，4.10(d，J＝7.0Hz，1H)，3.84(dd，J＝4.7，8.5Hz，1H)，3.20(t，J＝8.7Hz，1H)，2.97(dd，J＝3.3，9.7Hz，1H)，2.83(dd，J＝4.7，13.1 Hz，1H)，2.63(dd，J＝8.5，13.1Hz，1H)，0.87(d，J＝7.0Hz，3H)，0.63(t，J＝7.3Hz，3H)；MS(FAB，THG)654(M+Na)，632(M+H).实例B28：化合物B1.48的制备
0℃下，将三乙胺(7μl，0.05mmol)和正丁磺酰氯(3.7μl，0.029mmol)加到哌啶41(0.025g，0.024mmol)的CH2Cl2(0.3ml)溶液中。45分钟之后，用10％NaHCO3溶液洗涤混合物，水相用CH2Cl2重提取3次。合并有机层，Na2SO4干燥，过滤并真空浓缩。粗品经硅胶柱层析纯化(洗脱液：己烷/乙酸乙酯60∶40)，得磺酰胺47(0.022g，79％)。
将二噁烷(1.0ml)，水(0.5ml)及冰醋酸(0.25ml)加到Pd(OH)2/C(Pearlman催化剂，Pd含量20％，0.013g)和苄醚47(0.027g，0.023mmol)的混合物中。排空烧瓶，用氩气冲洗几次，然后用氢气冲洗。在稍高的氢气压力并室温下对黑色混合物氢化24小时。经纤维滤膜(孔径45μm)过滤。真空浓缩滤液，残渣溶于水，再浓缩几次，以除去多余的乙酸。残渣水溶液经Dowex 50离子交换柱(Na+型，柱子直径0.9cm，长度3.5cm)过滤，去离子水洗涤。真空浓缩此澄清的滤液，经Bio-Gel P2进行凝胶过滤(粒径大小65μm，柱直径2.5cm，长度35cm，洗脱液：水，流速0.45ml/min，检测215nm)随后进行反相层析(Merck RP18硅胶，梯度洗脱：甲醇/水35∶65～45∶55)，生成目标分子B1.48(0.011g，65％)，其为飞扬性白色固体(冷冻干燥后)：1H NMR(400MHz，D2O)δ7.51-7.35(m，5H)，5.15(d，J＝3.4Hz，1H)，4.54(q，J＝6.2Hz，1H)，4.51(d，J＝8.0Hz，1H)，4.03(dd.J＝2.8，10.4Hz，1H)，3.59(t，J＝8.9Hz，1H)，3.23(dd，J＝4.8，13.4Hz，1H)，3.05(dd，J＝8.6，13.4Hz，1H)，1.84(pen，J＝7.6Hz，2H)，1.54(sex，J＝7.3Hz，2H)，1.27(d，J＝6.6Hz，3H)，1.02(t，J＝7.5Hz，3H)；MS(FAB，THG)732(M+H).实例B29：化合物B1.49的制备
按照与实例B28(化合物B1.48的制备)相似的方法，从哌啶衍生物41和对甲苯磺酰氯开始可以制备目标化合物B1.49：1HNMR(400MHz，D2O)δ7.56(d，J＝7.2Hz，2H)，7.33(d，J＝7.2Hz，2H)，7.28-7.11(m，5H)，4.81(d，J＝3.4Hz，1H)，4.22(d，J＝7，9Hz，1H)，3.75(d，J＝2.4 Hz，1H)，3.65(dd，J＝2.4，10.2Hz，1H)，3.41(t，J＝5.7Hz，1H)，3.32(t，J＝8.7Hz，1H)，3.13(dd，J＝2.5，9.3Hz，1H)，3.00(dd，J＝4.0，13.6Hz，1H)，2.81(dd，J＝8.9，13.6Hz，1H)，2.67(br s，1H)，2.29(s，3H)，0.95(d，J＝7.1Hz，3H)；MS(FAB，THG)788(M+Na)，766(M+H).实例B30：化合物B1.50的制备
将二噁烷(1.5ml)，水(0.75ml)及冰醋酸(0.38ml)加到Pd(OH)2/C(Pearlman催化剂，Pd含量20％，0.02g)和苄醚47(0.041g，0.035mmol)的混合物中。排空烧瓶，用氩气冲洗几次。然后用氢气冲洗，在稍高的氢气压力并室温下对此黑色反应物进行氢化16小时。然后，氢化芳香环，加入5％Rh/C(0.025g)继续氢化16小时。混合物经纤维滤膜过滤(孔径大小45μm)，真空浓缩滤液，残渣用水溶解，再浓缩几次以除去过量的乙酸。残渣的水溶液经Dowex50离子交换柱(Na+型，柱直径0.9cm，长度3.5cm)过滤，去离子水洗涤。真空浓缩澄清滤液，经Bio-Gel P2进行凝胶层析(粒径65μm，柱直径2.5cm，长度35cm，洗脱液：水，流速0.45ml/min，215nm检测)随后进行反相层析(Merck RP18硅胶，梯度洗脱：甲醇/H2O40∶60～50∶50)，得目标分子B1.50(0.021g，82％)，其为飞扬性白色固体(冷冻干燥后)：1H NMR(400MHz，D2O)δ4.97(d，J＝3.7Hz，1H)，4.41(d，J＝7.7Hz，1H)，4.36(q，J＝6.7Hz，1H)，3.81(d，J＝2.6Hz，1H)，3.76(dd，J＝2.4，7.3Hz，1H)，3.55(dd，J＝4.4，7.2Hz，1H)，3.30(dd，J＝2.7，9.7Hz，1H)，1.34(sex，J＝7.4Hz，2H)，1.10(d，J＝6.7Hz，3H)，0.81(t，J＝7.5Hz，3H)；MS(FAB，THG)738(M+H)，716(M+2H-Na).实例B31：化合物B1.51的制备
将吗啉(0.37ml)和Pd(PPh3)4(0.025g，0.021mmol)加到氨甲酸烯丙酯40(0.24g，0.212mmol)的THF(2.9ml)溶液中。准确计时15分钟后，浓缩溶液，残渣在高真空下干燥一小时。对残渣(0.38g)进行硅胶柱层析纯化(洗脱液：CH2Cl2/甲醇19∶1，含0.3％浓氨水溶液)，得到哌啶衍生物49(0.17g，76％)。
0℃下，将异氰酸苯酯(4.6μl，0.042mmol)和二异丙基乙基胺(8.5μl，0.05mmol)加到哌啶衍生物49(0.04g，0.038mmol)的CH2Cl2(0.6ml)溶液中。90分钟后，用1M KH2PO4溶液洗涤反应混合物，水相用CH2Cl2重提取三次。合并有机相，Na2SO4干燥，过滤，真空浓缩。粗品(0.047g)经硅胶柱层析纯化(洗脱液：己烷/乙酸乙酯58∶42)，得尿素衍生物50(0.035g，78％)。
将二噁烷(1.3ml)，水(0.65ml)及冰醋酸(0.33ml)加到Pd(OH)2/C(Pearlman催化剂，Pd含量20％，0.018g)和苄醚50(0.036g，0.031mmol)的混合物中。排空烧瓶，用氩气冲洗几次，然后再用氢气冲洗。在稍高的氢气压力并室温下。对黑色混合物进行氢化16小时。经纤维滤膜(孔径大小45μm)过滤。真空浓缩滤液，残渣溶于水，再浓缩几次以除去过量乙酸。残渣溶于水后，经Dowex 50离子交换柱过滤(Na+型，柱直径0.9cm，长度3.5cm)，去离子水洗涤。澄清的滤液在真空下浓缩，经Bio-Gel P2(粒径65μm，柱直径2.5cm，长度35cm，洗脱液：水，流速0.45ml/min，215nm检测)凝胶过滤，再进行反相层析(Merck RP18硅胶，洗脱液：甲醇/H2O 1∶1)，生成目标分子B1.51(0.018g，80％)，其为飞扬性白色固体(冷冻干燥后)：1H NMR(400MHz，D2O)δ7.14(t，J＝7.9Hz，2H)，7.02(d，J＝8.2Hz，2H)，6.95(t，J＝7.7Hz，1H)，4.87(d，J＝4.0Hz，1H)，4.30(d，J＝7.4Hz，1H)，4.23(q，J＝6.6Hz，1H)，3.66(d，J＝2.8Hz，1H)，3.42(dd，J＝4.4，7.7Hz，1H)，3.16(dd，J＝2.6，9.5Hz，1H)，1.00(d，J＝6.6Hz，3H)；MS(FAB，THG)737(M+H)，715(M+2H-Na).实例B32：化合物B1.52的制备
按照与实例B28(化合物B1.48的制备)相似的方法，使用苯基甲磺酰氯作试剂，可使哌啶衍生物49转化为目标化合物B1.52：1HNMR(400MHz，D2O)δ7.50(m，H)，5.02(d，J＝3.5Hz，1H)，4.61(d，J＝13.7Hz，1H)，4.54(d，J＝13.7Hz，1H)，4.32(d，J＝8.0Hz，1H)，3，62(t，J＝6.0Hz，1H)，3.52(dd，J＝7.7，8.4Hz，1H)，3.36(dd，J＝3.2，9.6Hz，1H)，3.22(br d，J＝12.6Hz，1H)，1.17(d，J＝6.5Hz，3H)；MS(FAB，THG)772(M+H)，750(M+2H-Na).
实例B33：化合物B1.53的制备
将二噁烷(3.7ml)，水(1.8ml)和冰醋酸(0.9ml)加到Pd(OH)2/C(Pearlman催化剂，Pd含量20％，0.05g)和苄醚49(0.09g，0.086mmol)的混合物中。排空烧瓶，用氩气冲洗几次，然后用氢气冲洗。在稍高的氢气压力并室温下对黑色混合物氢化48小时。经纤维滤膜过滤(孔径45μm)。真空浓缩滤液，残渣溶于水，再浓缩几次以除去过量的乙酸。粗品(0.044g)经Bio-Gel P2(粒径65μm，柱直径2.5cm，长度35cm，洗脱液：水，流速0.45ml/min，215nm检测)进行凝胶过滤，然后进行反相层析(Merck RP18硅胶，梯度洗脱：甲醇/H2O 30∶70～50∶50)，生成目标分子B1.53(0.04g，78％)，其为飞扬性白色固体(冷冻干燥后)：1H NMR(400MHz，D2O)δ5.04(d，J＝4.2Hz，1H)，4.43(d，J＝7.6Hz，1H)，4.27(m，2H)，4.20(q，J＝6.5Hz，1H)，4.02(dd，J＝2.6，6.6Hz，1H)，3.51(dd，J＝7.8，9.5Hz，1H)，1.12(d，J＝6.2Hz，3H)；MS(FAB，THG)618(M+Na)，596(M+H).实例B34：化合物B1.54的制备
室温下，将1M 2-(1-萘基)乙磺酰氯的甲苯(46μl)溶液加到哌啶衍生物B1.53(0.025g，0.042mmol)的1M NaHCO3溶液(0.22ml)中。混合物剧烈搅拌22小时，真空浓缩，高真空下干燥15分钟。粗品经Bio-Gel P2(粒径65μm，柱直径2.5cm，长度35cm，洗脱液：水，流速0.45ml/min，215nm处检测)凝胶层析，然后进行反相层析(Merck RP18硅胶，洗脱液：甲醇/H2O7∶3)，得目标分子B1.54(0.011g，31％)，其为飞扬性白色固体(冷冻干燥后)：1H MNR(400MHz，D2O)δ7.72(d，J＝8.8Hz，1H)，7.54(d，J＝8.8Hz，1H)，7.44(d，J＝8.6Hz，1H)，7.28(t，J＝7.2Hz，1H)，7.22(t，J＝7.2Hz，1H)，7.14(t，J＝7.2Hz，1H)，7.08(d，J＝8.7Hz，1H)，4.91(d，J＝4.1Hz，1H)，4.20(d，J＝7.0Hz，1H)，3.99(br s，1H)，3.90(br s，1H)，1.09(d，J＝6.3Hz，3H)；MS(FAB，THG)858(M+Na)，836(M+H).实例B35：化合物B1.55的制备
室温下，将0.5M乙酸酐的甲苯溶液分成小份(50～100μl)加到哌啶衍生物B1.53(0.035g，0.059mmol)的1M NaHCO3溶液(0.5ml)中，直至所有的前体耗完为止(TLC检测：硅胶TLC板，流动相：正丁醇/水/丙酮/冰乙酸/NH4OH 70∶60∶50∶18∶1.5)。反应约1小时左右完成，真空浓缩，高真空下干燥15分钟。粗品经Bio-Gel P2(粒径65μm，柱直径2.5cm，柱长35cm，洗脱液：水，流速0.45ml/min，检测215nm)凝胶层析纯化，然后进行反相层析(Merck RP18硅胶，洗脱液：甲醇/H2O 3∶7)，生成目标分子B1.55(0.026g，67％)，其为飞扬性白色固体(冷冻干燥后)：1H NMR(400MHz，D2O)δ5.01(d，J＝4.2Hz，0.5H)，4.99(d，J＝4.2Hz，0.5H)，4.44(d，J＝7.3Hz，1H)，4.32(q，J＝6.6Hz，0.5H)，3.14(dd，J＝8.0，12.9Hz，0.5H)，2.10(s，1.5H)，2.08(s，1.5H)，1.13(d，J＝6.6Hz，3H).实例B36：化合物B1.56的制备
室温下，将1.5M(+)-二-O-乙酰基-L-酒石酸酐的1，4-二噁烷溶液分成小份(50-100μl)加到哌啶衍生物B1.53(0.03g，0.05mmol)的1M NaOH溶液(0.15ml)中，直至所有的前体消耗完毕(TLC检测：硅胶TLC板，流动相：正丁醇/水/丙酮/冰醋酸/NH4OH 70∶60∶50∶18∶1.5)。反应过程中隔一段时间加入1M NaOH溶液以使在此过程中反应混合物保持碱性。约2个小时后，起始物消耗完毕，再加入1M NaOH(0.13ml)溶液，混合物加热至40℃以水解酯基团。1小时后，真空浓缩混合物，高真空下干燥15分钟，粗品经Bio-Gel P2(粒径65μm，柱直径2.5cm，长度35cm，洗脱液：水，流速0.45ml/min，215nm检测)进行凝胶过滤纯化，然后再进行反相层析(Merck RP18硅胶，洗脱液：甲醇/H2O 1∶9)，生成目标分子B1.56(0.020g，52％)，其为飞扬性白色固体(冷冻干燥后)：MS(FAB，THG)794(M+Na)，772(M+H)，750(M+2H-Na)。实例B37：化合物B1.57的制备
0℃下，将N，N-二异丙基碳化二亚胺(11.7μl，0.075mmol)加到莽草酸(0.013g，0.075mmol)和1-羟基苯并三唑(0.01g，0.075mmol)的干燥N，N-二甲基甲酰胺(0.37ml)溶液中，混合物搅拌30分钟。然后使其升温至室温，加入哌啶衍生物B1.53(0.015g，0.025mmol)3小时后，加入10％NaHCO3溶液(0.15ml)，混合物再搅拌20分钟，高真空下浓缩。残渣溶于水，经纤维滤膜(孔径45μm)过滤，经Dowex 50离子交换柱(Na+型，柱直径0.9cm，柱长3.5cm)过滤，去离子水洗涤。真空浓缩滤液，经Bio-Gel P2(粒径65μm，柱直径2.5cm，长度35cm，洗脱液：水，流速0.45ml/min，检测215nm)进行凝胶过滤纯化，然后进行反相层析(Merck RP18硅胶，洗脱液：甲醇/H2O 1∶9)，生成目标分子B1.57(0.007g，33％)，其为飞扬性白色固体(冷冻干燥后)：1H NMR(400MHz，D2O)δ5.8(br s，1H)，4.94(m，1H)，2.55(m，1H)，2.10(m，1H)，1.07(d，J＝6.0Hz，3H)；MS(FAB，THG)796(M+Na)，774(M+H).实例B38：化合物B1.58的制备
室温下，将N，N-二甲基氨基吡啶(1.03g，8.44mmol)及对硝基苯磺酰氯(1.65g，7.44mmol)加到醇37(6.11g，5.1mmol)的CH2Cl2(35ml)溶液中。52小时后，用10％NaHCO3溶液洗涤混合物，水相用CH2Cl2重提取3次，合并有机层，Na2SO4干燥，过滤，真空浓缩。粗品(10g)经硅胶柱层析纯化(洗脱液：乙酸乙酯/己烷35∶65)生成对硝基苯磺酸酯52(6.58g，93％)。
在氩气下，将对硝基苯磺酸酯52(7.78g，5.62mmol)及干燥LiN3(0.99g，20.21mmol)的干燥N，N-二甲基甲酰胺(50ml)加热至50-60℃。16小时后，高真空下除去溶剂，残渣溶于CH2Cl2，用10％NaHSO3溶液洗涤。水相用CH2Cl2提取3次，合并有机层，Na2SO4干燥，过滤，真空浓缩，粗品经硅胶柱层析纯化(洗脱液：乙酸乙酯/己烷30∶70)，首先洗脱的是所需的叠氮化物53(4.22g，61％)，然后是醇37(2.5g)。
室温下，使三苯甲酸酯53(4.22g，3.45mmol)与甲醇钠(0.55g，10.2mmol)的甲醇(110ml)和二噁烷(5ml)溶液一起搅拌2.5小时。反应完成后，加入强酸性的离子交换剂(Amberlyst 15，H+型)使反应混合物的pH达中性，过滤悬浮液，真空浓缩滤液。粗品(4.5g)经硅胶柱层析纯化(洗脱液：CH2Cl2/甲醇19∶1)，得到三醇54(2.89g，92％)。
氩气下，使54(2.89g，3.17mmol)的悬浮液与二正丁基锡氧化物(1.56g，6.27mmol)的干燥苯(95ml)溶液一起加热回流16小时。真空浓缩混合物，高真空下干燥1小时。在氩气下加入CsF(在高真空300℃下干燥几小时，1.2g，7.9mmol)，然后加入干燥l，2-二甲氧乙烷(80ml)及triflate A5(6.3g，15.97mmol)的干燥l，2-二甲氧乙烷(50ml)溶液。将混合物加热至35-40℃，并在此温度下搅拌3小时。混合物用15％KF的1M KH2PO4(150ml)溶液洗涤，水相用CH2Cl2提取3次，合并有机层，Na2SO4干燥，过滤，真空浓缩。油状残渣(10.9g)经硅胶柱层析纯化(洗脱液：甲苯/乙酸乙酯4∶1，然后是CH2Cl2/甲醇19∶1以回收前体)，生成醚55(1.94g，53％)，其为无色泡沫状物，并得到部分回收的前体(1.1g，26％)。
氩气下，将吗啉(215μl)和Pd(PPh3)4(0.015g，0.013mmol)加到氨甲酸烯丙酯55(0.15g，0.13mmol)的THF(1.7ml)溶液中。准确计时15分钟后，浓缩溶液，在高真空下干燥1小时。粗品在短硅胶柱上纯化(洗脱液：CH2Cl2/甲醇19∶1，含0.3％浓NH3水)，然后高真空下干燥1小时。残渣溶于干燥CH2Cl2(1.7ml)，冷却至0℃，加入三乙胺(43μl，0.31mmol)和正丁磺酰氯(18μl，0.14mmol)。15分钟后，将混合物升温至室温，用10％NaHCO3溶液洗涤，水相用CH2Cl2重提取三次，合并有机层，Na2SO4干燥，过滤并真空浓缩。粗品经硅胶柱层析纯化(洗脱液：乙酸乙酯/己烷30∶70)，得到磺酰胺56(0.12g，77％)。
将二噁烷(1.2ml)，水(0.6ml)和冰醋酸(0.25ml)加到Pd(OH)2/C(Pearlman催化剂，Pd含量20％，0.035g)和苄醚56(0.027g，0.023mmol)的混合物中。排空烧瓶，用氩气冲洗几次，然后用氢气冲洗。在稍高的氢气压并室温下对黑色混合物氢化12小时，然后经纤维滤膜(孔径45μm)过滤。真空浓缩滤液，残渣用水溶解，再浓缩几次以除去过量的乙酸。粗品中间体(0.017g，冷冻干燥的)溶于1M NaHCO3溶液(0.3ml)中，在5小时内，向其中分小份(30～50μl)加入约1 M的3，4-二甲氧苯甲酰氯的甲苯溶液，直至TLC检测(硅胶TLC板，流动相：正丁醇/水/丙酮/冰醋酸/NH4OH 70∶60∶50∶18∶1.5)显示中间体转化完全。在反应过程中分几份加入固体NaHCO3(总量约0.025g)以使溶液的pH值保持在碱性范围内。真空浓缩，残渣用少量水溶解，经Bio-Gel P2(粒径65μm，柱直径2.5cm，长度35cm，洗脱液：水，流速0.45ml/min，215nm检测)进行凝胶过滤纯化，然后进行反相层析(Merck RP18硅胶，洗脱液：甲醇/水65∶35)得到目标分子B1.58(0.008g，39％)，其为飞扬性白色固体(冷冻干燥后)：1H NMR(400MHz，D2O)δ7.41(br d，J＝8.3Hz，1H)，7.32(br s，1H)，7.04(d，J＝8.3Hz，1H)，5.05(d，J＝3.9Hz，1H)，4.51(d，J＝7.8Hz，1H)，4.14(q，J＝6.7Hz，1H)，4.09(t，J＝4.1Hz，1H)，3.82(s，6H)，3.33(dd，J＝3.1，9.6Hz，1H)，1.13(d，J＝6.3Hz，3H)，0.68(t，J＝7.6Hz，3H)；MS(FAB，THG)923(M+Na)，901(M+H)，879(M+2H-Na).实例B39：化合物B1.59的制备
将二噁烷(5.3ml)，水(2.6ml)和冰乙酸(1.1 ml)加到Pd(OH)2/C(Pearlman催化剂，Pd含量20％，0.13g)和苄醚56(0.12g，0.1mmol)的混合物中。排空烧瓶，用氩气冲洗几次，再用氢气冲洗。在稍高的氢气压并室温下对黑色反应混合物氢化24小时，然后经纤维滤膜(孔径大小45μm)过滤。真空浓缩滤液，残渣溶于水，再浓缩几次，以除去过量的乙酸。粗品胺(0.074g)溶于少量水中，经Bio-Gel P2(粒径65μm，柱直径2.5cm，长度35cm，洗脱液：水，流速0.45ml/min，检测215nm)凝胶过滤纯化，然后再进行反相层析(MerckRP18硅胶，洗脱液：甲醇/H2O 1∶1)，生成目标分子B1.59(0.052g，73％)，其为飞扬性白色固体(冷冻干燥后)：1H NMR(400MHz，D2O)δ5.00(d，J＝3.6Hz，1H)，4.41(d，J＝7.7Hz，1H)，4.28(q，J＝6.5Hz，1H)，3.83(d，J＝3.1Hz，1H)，3.79(dd，J＝3.1，9.7Hz，1H)，3.32(dd，J＝3.2，9.6Hz，1H)，1.12(d，J＝6.1Hz，3H)，0.83(t，J＝7.9Hz，3H)；MS(FAB，THG)737(M+Na)，713(M+H).实例B40：化合物B1.60的制备
将胺B1.59(0.027g，0.038mmol)溶于1M NaHCO3溶液(0.35ml)中，在4小时内，分几小份(30～50μl)向其中加入约0.5M的苯甲酰氯甲苯溶液，直至TLC检测(硅胶TLC板，流动相：正丁醇/水/丙酮/冰HAC/NH4OH 70∶60∶50∶18∶1.5)显示转化完全。在整个反应过程中分几份加入固体NaHCO3(总量约0.01g)以使溶液的pH值保持碱性。真空浓缩反应混合物，残渣溶于少量水，经Bio-Gel P2(粒径65ml，柱直径2.5cm，长度35cm，洗脱液：水，流速0.45ml/min，215nm检测)凝胶过滤纯化，然后进行反相层析(Merck RP18硅胶，洗脱液：甲醇/H2O1∶1)，生成目标分子B1.60(0.027g，85％)，其为飞扬性白色固体(冷冻干燥后)：1H NMR(400MHz，D2O)δ7.72(d，J＝8.0Hz，2H)，7.52(t，J＝6.9Hz，1H)，7.44(t，J＝7.5Hz，2H)，5.05(d，J＝3.8Hz，1H)，4.50(d，J＝8.1Hz，1H)，4.17(q，J＝6.6Hz，1H)，3.92(br d，J＝10.4Hz，1H)，3.85(d，J＝2.8Hz，1H)，3.80(dd，J＝3.1，10.4Hz，1H)，3.33(dd，J＝2.8，9.8Hz，1H)，1.12(d，J＝7.1Hz，3H)，0.70(t，J＝8.2Hz，3H)；MS(FAB，THG)863(M+Na)，841(M+H).实例B41：化合物B1.61的制备
按照与实例B40(化合物B1.60的制备)相似的方法，用氯代甲酸苄酯作试剂，可从胺B1.59(0.027g，0.038mmol)制备氨基甲酸酯B1.61，产量为0.007g(21％)；1H NMR(400MHz，D2O)δ7.31(m，5H)，5.06(d，J＝12.0Hz，1H)，4.97(d，J＝12.0Hz，1H)，4.96(d，J＝4.0Hz，1H)，4.42(d，J＝7.7Hz，1H)，4.19(q，J＝6.6Hz，1H)，3.96(br s，1H)，3.80(d，J＝2.9Hz，1H)，3.50(dd，J＝8.2，9.4Hz，1H)，3.29(dd，J＝2.9，9.7 Hz，1H)，3.20(br d，J＝12.2Hz，1H)，1.06(d，J＝6.5Hz，3H)，0.77(t，J＝8.0Hz，3H)；MS(FAB.THG)871(M+H)，849(M+2H-Na).
按照与上述实例相似的方法可以制备下列化合物：表1a：
化合物编号 R3 RHAB1.64 Na C(O)-3，4-(OH)2-C6H5B1.65 Na C(O)CH(C6H5)2B1.68 Na C(O)-3，4-(OCH2C6H5)2-C6H5化合物编号 R3 RHAB1.70 Na C(O)-3，4，5-(OH)3-C6H6B1.72 Na C(O)[CH(OH)]2C(O)ONaB1.73 Na C(O)CH3B1.77 Na S(O)2(CH2)2C10H7B1.78 H HB1.80 Na S(O)2CH2C6H5B1.81 Na C(O)NHC6H5B1.82 Na C(O)C6H11B1.83 Na S(O)2(CH2)3CH3B1.84 Na C(O)O(CH2)2CH3
表1a，：
化合物编号 R3 RHA RCAB1.62 Na C(O)CH3 NHC(O)C10H7B1.63 Na C(O)CH3 NHC(O)OCH2C6H5B1.66 Na C(O)CH3 NHC(O)CH2C6H5B1.67 Na C(O)CH3 NHC(O)CH2OC6H5B1.69 Na C(O)CH3 NHC(O)CH2NHC(O)OCH2C6H5B1.71 Na C(O)O(CH2)2CH3 NHS(O)2CH2C6H5B1.74 Na S(O)2(CH2)3CH3 NHC(O)OCH2C6H5B1.75 Na S(O)2(CH2)3CH3 NHC(O)C6H5B1.76 H S(O)2(CH2)3CH3 NH2B1.79 Na S(O)2(CH2)3CH3 NHC(O)-3，4-(OCH3)2C6H3表1b：
化合物编号 R3 RHA
B1.85 Na S(O)2-4-CH3-C8H4
B1.86 Na C(O)(CH2)8C(O)OCH3
B1.87 Na S(O)2(CH2)3CH3
B1.88 H (CH2)2CH3
B1.89 Na C(O)C6H5
B1.90 Na C(O)CH3
B1.91 Na C(O)O(CH2)2CH3C.配体结合测定法用于IC50值测定-阳性对照保存应用
E-选择蛋白/人体免疫球蛋白G嵌合体[克隆和表达按照文献Kolbinger等.Biochemistry 35：6385-6392(1996)]在FalconprobindTM微量滴度平皿(平皿1)中孵育，浓度为200ng/孔，于0.01MTris，0.15MNaCl，1 mM CaCl2(Tris-Ca++缓冲液，pH7.4)中。因而平皿溶液按100μl/孔(2μg/ml E-嵌合体)分配。第12排留作空白，只加入缓冲液。平皿1加盖，于37℃孵育2小时。孵育后加入100μl/孔2％BSA于Tris-Ca++缓冲液中的溶液，于室温孵育1小时。在孵育过程中，化合物(经2次连续稀释)在1％BSA(于Tris-Ca++缓冲液中)中被滴定，使用缚得不紧的U型微量滴度平皿(平皿2)。各排经连续稀释至第9排。第1O，11和12正好是缓冲液。终体积为60μl/孔，且第1孔含有10mM化合物，阳性对照物为例外，A(SLex-Lemieux)和B为每个平皿用作为阳性对照，且第一孔含有5mM的这些化合物。用抗生蛋白链菌素-HRP(克分子比1∶2)通过孵育唾液酰Lea-PAA-生物素(cat#01-044，GlycoTech公司.，Rockville，MD)预先制备Poly Slea SA-HRP结合体。60μl/孔1ng/μlPoly SLeaSA-HRP结合体于1％BSA(在Tris-Ca++缓冲液中)的溶液被加到所有的孔中，除去第11排平皿2。平皿1用Tris-Ca++在自动平皿洗涤器中洗四次。从化合物最低浓度开始，将100μl/孔从平皿2转移到平皿1，平皿2被弃去。剩下平皿在室温下摇荡2小时进行孵育。利用自动平皿洗涤器，加入Tris-Ca++将平皿洗涤4次。用8道吸移管管理器自右向左地加进100μl/孔底物[将3，3′，5，5′-四甲基联苯胺试剂和双氧水以1∶1比率混合]。平皿在室温下孵育2分钟。用8道吸移管管理器自右向左地加进100μl/孔1M磷酸，以中止反应。在微量滴度平皿读数器上，在450nm波长下，测量其吸光度。对照化合物A：对照化合物B：
通过测定抑制多聚唾液酰LeaHRP结合体与固定的E-选择蛋白/人体免疫球蛋白G嵌合体最大结合达50％时所需化合物的浓度来计算IC50值。通过测定内部对照化合物的IC50对被测试化合物的IC50的比率，来计算相对的IC50值。
表2：
化合物编号 R3 R4 RIC50
B1.1 Na -CH2C6H5 0.35
B1.2 Na CH2C6H11 0.08
B1.3 Na -CH2NHC(O)C6H5 1.11
B1.4 Na -CH2NHC(O)(CH2)2C6H5 1.85
B1.5 Na -CH2NHC(O)(CH2)3OH 1.23
B1.6 H -CH2NH2 0.96
B1.7 H -CH2NHCH2(CH)2C6H5 1.15
B1.8 Na -CH2N[C(O)C6H5]CH2(CH)2C6H5 0.90
B1.9 H CH2NHCH2C6H5 0.61
B1.10 Na -CH2N(CH2C6H5)2 0.60
B1.11 H -CH2NH[CH2CH(CH3)2 0.74
B1.12 H -CH2N[CH2CH(CH3)2]2 0.32
B1.13 Na -CH2N[C(O)C6H5][CH2CH(CH3)2] 0.21
B1.14 Na -CH2NH[SO2(C6H4)NO2] 0.12
B1.15 Na -CH2NHSO2C6H4CH3 0.13
B1.16 Na -CH2NHC(O)CF3 0.64
B1.17 Na -CH2NHC(O)C6H11 1.33
B1.18 Na -CH2CH2C6H5 0.14
B1.19 Na -CH2CH2C6H11 0.17化合物编号 R3 R4 RIC50
B1.20 Na -CH2NHC(O)C11H23 1.76
B1.21 Na -CH2NHC(O)CH(C6H5)2 0.71
B1.22 Na -CH2NHC(O)C2H4CO2Na 1.05
B1.23 Na -CH2NHC(O)C6(1，3，4，5)OH]4H7 0.79
B1.24 Na -CH2NHC(O)C6H4SO3Na 0.93
B1.25 Na -CH2NHC(O)C6H4Cl 1.29
B1.26 Na -CH2NHC(O)C6H4NO2 1.21
B1.27 Na -CH2NHC(O)C6H4OCH3 1.15
B1.28 Na -CH2NHC(O)C6H4(3，4)Cl2 2.04
B1.29 Na -CH2NHC(O)C6H4CH3 1.30
B1.30 Na -CH2NHC(O)C6H4C6H5 1.65
B1.31 Na -CH2NHC(O)C6H4CN 1.04
B1.32 Na -CH2NHC(O)C10H7 1.44
B1.9 Na -CH2NHCH2C6H5 0.61
B1.33 Na -CH2NHC(O)C6H4COONa 0.96
B1.34 Na -CH2NHC(O)(CHOH)2COONa 0.78
B1.35 Na--CH2N[C(O)C6H5]CH2C6H5 0.44
B1.36 Na -CH2N[C(O)C6H5](CH2)3C6H5 0.57
B1.37 Na -CH2NHSO2CF3 0.26
B1.38 Na -CH2N[CH2CH(CH3)]SO2C6H4NO2 0.32
表2a：
| 化合物编号 | RIC50 | 化合物编号 | RIC50 |
| B1.62 | 0.949 | B1.77 | 0.618 |
| B1.64 | 0.287 | B1.78 | 0.304 |
| B1.65 | 0.862 | B1.79 | 0.196 |
| B1.66 | 1.112 | B1.80 | 0.203 |
| B1.67 | 0.564 | B1.81 | 0.216 |
| B1.68 | 0.696 | B1.82 | 0.195 |
| B1.69 | 2.661 | B1.83 | 0.176 |
| B1.70 | 0.199 | B1.84 | 0.169 |
| B1.71 | 0.414 | B1.85 | 1.28 |
| B1.72 | 0.186 | B1.86 | 2.733 |
| B1.73 | 0.249 | B1.87 | 0.520 |
| B1.74 | 0.134 | B1.88 | 1.257 |
| B1.75 | 0.102 | B1.89 | 0.696 |
| B1.76 | 0.451 | B1.90 | 0.569 |
| B1.63 | 0.087 |
Claims (51)
1.式I化合物其中X是非配糖的脂肪1，2-二醇的残基；R1是被一个羧基残基和一个其他的取代基所取代的S-构型甲基；且R2是氢，C1-C12烷基或C6芳基；烷基和芳基是未取代的或被一个或多个选自由如下基团组成的取代基所取代，如羟基，卤素，C(O)ORs1，CO(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9杂芳基、C5-C9杂芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基，C7-C10杂芳链烯基，伯氨基，仲氨基，磺酰基，磺酰胺，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化异羟肟酸和氨羰基酰胺，其间，Rs1是氢，My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，Rs4是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，且Rs2和R20是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基或C7-C10杂芳链烯基，且烷基，链烯基，烷氧基，环烷基，环链烯基，杂环烷基，杂环链烯基，芳基，芳氧基，杂芳基，杂芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，杂芳烷基，芳链烯基和杂芳链烯基，依次地为未取代的或被上述取代基中的一个所取代；y是1，且M是一价金属或y是1/2，且M是二价金属；包括它们的生理学上耐受的盐类。
2.按权利要求1的化合物，其中(a)氨基，伯氨基，仲氨基，脲，氨基甲酸酯，卡巴肼，磺酰胺，磺酰肼和氨羰基酰胺是选自如下基团的代表，如R8C(O)(NH)pN(R9)-，-C(O)NHpNR8R9，R8OC(O)(NH)pN(R9)-，R8R40NC(O)(NH)pN(R9)(NH)p-，-OC(O)(NH)pNR8R9，-N(R40)C(O)(NH)pNR8R9，R8S(O)2(NH)pN(R9)-；-S(O)2(NH)pNR8R9；R8R40NS(O)2N(R9)-或-NR40S(O)2NR8R9，其中R8，R9和R40相互独立地是氢，羟基，C1-C12烷基，C1-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C16芳烷基，带有C2-C6亚链烯基的C8-C16芳链烯基和C6-C10芳基，C6-C15杂芳烷基，C6-C15杂芳链烯基，或二-C6-C10芳基-C1-C6烷基或R8′R9′N，其中，R8′和R9′相互独立地是氢，羟基，SO3My，OSO3My，C1-C12烷基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，带有C2-C6亚链烯基的C8-C16芳链烯基，以及C6-C10芳基，或二-C6-C10芳基-C1-C6烷基，它们是未被取代的或被一或多个取代基所取代；或者R8和R9或R8′和R9′或R8和R40在-NR8R9或-NR8′R9′或R8R40N-一起是亚丁基，亚戊基，-(CH2)2-O-(CH2)2-，-(CH2)2-S-(CH2)2-或-(CH2)2-NR7-(CH2)2-，且R7是氢，C1-C6烷基，C7-C11芳烷基，C(O)Rs2或磺酰基；以及，(b)磺酰基是式R10-SO2-的代表，其中R10是C1-C12烷基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，它们是未被取代的或被一或多个取代基所取代；其中，取代基选自由如下基团组成的；如羟基，卤素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9杂环基，C5-C9杂芳氧基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基，C7-C10杂芳链烯基，伯氨基，仲氨基，磺酰基，磺酰胺，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化异羟肟酸和氨羰基酰胺，其间，Rs1是氢，My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，或C6-C10杂芳烷基，Rs4是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12杂烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，且Rs2和R20是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基或C7-C10杂芳链烯基，以及烷基，链烯基，烷氧基，环烷基，环链烯基，杂环烷基，杂环链烯基，芳基，芳氧基，杂芳基，杂芳氧基，芳烷基，杂芳烷基，芳链烯基和杂芳链烯基依次地被取代或被上述取代基中的一个所取代；p是0或1，且y是1，M是一价金属，或者y是1/2，M是二价金属。
3.按照权利要求1的化合物，其中X是直链或支链的C2-C20亚烷基，亚链烯基，C3-C12环亚烷基，-环亚链烯基，带有杂原子的C3-C11杂环亚烷基或杂环亚链烯基，杂原子基团选自-O-，-S-和-N-。
4.按照权利要求1的化合物，其中X被选自由以下基团组成的取代基所取代，它们是羟基，卤素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9杂芳基，C5-C9杂芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基，C7-C10杂芳链烯基，伯氨基，仲氨基，磺酰基，磺酰胺，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化异羟肟酸和氨羰基酰胺，其间，Rs1是氢，My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，Rs4是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，且Rs2和R20是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基或C7-C10杂芳链烯基，且烷基，链烯基，烷氧基，环烷基，环链烯基，杂环烷基，杂环链烯基，芳基，芳氧基，杂芳基，杂芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，杂芳烷基，芳链烯基，杂芳链烯基依次地是未被取代的，或被上述取代基所取代；y是1，且M是一价金属，或y是1/2，且M是二价金属。
5.按照权利要求1的化合物，其中X是相应于式II的1，2-二醇的残基，其中R5和R6互相独立地为氢，C1-C12烷基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基；或者R5和R6和-CH-CH-基团一起为C3-C12环亚烷基，C3-C12环亚链烯基，C2-C11杂环亚烷基和带有选自-O-，-S-和-N-基团的杂原子的C3-C11杂环亚链烯基；其间，烷基，环烷基，杂环烷基，芳基，杂芳基，芳烷基，杂芳烷基，环亚烷基，环亚链烯基，杂环亚烷基和杂环亚链烯基是未取代的，或被一或多个取代基所取代，其为选自由下列基团组成的取代基，如羟基，卤素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)ORs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9杂芳基，C5-C9杂芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基，C7-C10杂芳链烯基，伯氨基，仲氨基，磺酰基，磺酰胺，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化异羟肟酸，氨羰基酰胺，其间，Rs1是氢，My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，Rs4是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，且Rs2和R20是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基或C7-C10芳杂链烯基，且烷基，链烯基，烷氧基，环烷基，环链烯基，杂环烷基，杂环链烯基，芳基，芳氧基，杂芳基，杂芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，杂芳烷基，芳链烯基和杂芳链烯基依次地为未取代的或被上述取代基中的一个所取代；y是1，且M是一价金属或y是1/2，且M是二价金属。
6.按照权利要求5的化合物，其中R5和R6是：(a)未被取代的或被C1-C12烷基或C1-C12烷氧基取代的；(b)与-CH-CH-基团在一起，为五-八元碳环；(c)与-CH-CH-基团在一起，为五-八元杂碳环；(d)相互独立地为氢原子，未被取代的C1-C12烷基或C1-C12烷基，其被选自由以下基团组成的取代基所取代，如-C(O)ORs1，-OC(O)Rs4，-C(O)ONa或-C(O)OK，伯氨基，仲氨基，C3-C12环烷基，C1-C6烷氧基，苯氧基和苄氧基，未取代的C3-C12环烷基或C3-C12环烷基，其被选自由以下基团组成的取代基所取代，如-C(O)ORs1，-OC(O)Rs4，-C(O)ONa或-C(O)OK，伯氨基，仲氨基，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基；苯氧基和苄氧基；C6-C10芳基是未被取代的或被-C(O)ORs1，-OC(O)Rs4，-C(O)ONa或-C(O)OK，伯氨基，仲氨基，C1-C6烷基或C1-C6烷氧基所取代；C3-C9杂芳基，其带有1或2个选自由氧原子和氮原子组成的杂原子；或C7-C12芳烷基，它是未被取代的或被-C(O)ORs1，-OC(O)Rs4，-C(O)ONa或-C(O)OK，伯氨基，仲氨基，C1-C6烷基或C1-C6烷氧基所取代；(e)与-CH-CH-基团在一起，为五-十二元碳环或五-或六元杂碳环，其带有一个选自由氧原子和氮原子组成的杂原子；或(f)与-CH-CH-基团在一起，为C3-C12环亚烷基，C4-C12环亚链烯基，C2-C11杂环亚烷基或C3-C11杂环亚链烯基，其带有选自-O-，-S-和-N-基团的杂原子；其间，环亚烷基，环亚链烯基，杂环链烯基和杂环亚链烯基是未被取代的，或被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如羟基，卤素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C1-C2烷基，C2-C12链烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9杂芳基，C5-C9杂芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基，C7-C10杂芳链烯基，伯氨基，仲氨基，磺酰基，磺酰胺，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化异羟肟酸和氨羰基酰胺，其间，Rs1是氢，My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，Rs4是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，且Rs2和R20是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基或C7-C10杂芳链烯基，且烷基，链烯基，烷氧基，环烷基，环链烯基，杂环烷基，杂环链烯基，芳基，芳氧基，杂芳基，杂芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，杂芳烷基，芳链烯基和杂芳链烯基依次地是未取代的，或被上述取代基中的一个所取代；y是1，且M是一价金属或y是1/2，且M是二价金属。
7.按照权利要求6的化合物，其中R5和R6与-CH-CH-基团一起，是C3-C12环亚烷基或带有杂原子氮的C2-C11杂环亚烷基，其间，环亚烷基和杂环亚烷基是未被取代或被权利要求6所述及的一或多个取代基所取代。
8.按照权利要求7的化合物，其中R5和R6与-CH-CH-基团一起，是C3-C12环亚烷基或带有杂原子氮的C2-C11杂环亚烷基；其间，环亚烷基和杂环亚烷基是未被取代的，或被选自由以下基团组成的一或多个取代基所取代，如羟基，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，NR8R9，C1-C12烷基，R8C(O)(NH)pN(R9)-，-C(O)(NH)pNR8R9，R8S(O)2(NH)pN(R9)-；R8R40NC(O)(NH)pN(R9)-，R8OC(O)(NH)pN(R9)-，-OC(O)(NH)pNR8R9和R10-SO2-，其中R8，R9，R10和R40相互独立地为氢，羟基，C1-C12烷基，C1-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C16芳烷基，带C2-C6亚烷基的C8-C16芳链烯基，且C6-C10芳基，C6-C15杂芳烷基，C6-C15杂芳链烯基，或二-C6-C10芳基-C1-C6烷基，它们是未被取代的，或被选自由以下基团组成的一或多个取代基所取代，如羟基，卤素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C1-C12烷基，C2-C12烷基，C2-C12链烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9杂芳基，C5-C9杂芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基，C7-C10杂芳链烯基，伯氨基，仲氨基，氨基，磺酰基，磺酰胺，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化异羟肟酸和氨羰基酰胺；Rs1是氢，My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，Rs4是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，且Rs2和R20是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基或C7-C10杂芳链烯基，且烷基，链烯基，烷氧基，环烷基，环链烯基，杂环烷基，杂环链烯基，芳基，芳氧基，杂芳基，杂芳氧基，芳烷基，杂芳烷基，芳链烯基和杂芳链烯基作为取代基，依次地是未被取代的，或被上述取代基中的一个所取代；p是0或1，且y是1，M是单价金属或y是1/2，M是二价金属。
9.按照权利要求8的化合物，其中R8和R9相互独立地是氢；C1-C12烷基；C3-C12环烷基，C6-C10芳基，在亚烷基上带有1-6个碳原子的C7-C16芳烷基，和C6-C10芳基，带有C2-C6亚链烯基的C8-C16芳链烷基以及C6-C10芳基，或二-C6-C10芳基-C1-C6烷基，其间，R8和R9是未被取代的，或被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如羟基，卤素，COOH，C(O)OMy，C1-C12烷基，C1-C6烷氧基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，硝基，氨基，伯氨基，仲氨基和氰基，且R20是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基，或C7-C10杂芳链烯基；y是1，且M是一价金属或y是1/2，且M是二价金属。
10.按照权利要求8的化合物，其中R10是C1-C12烷基；C3-C12环烷基，C6-C10芳基，在亚烷基上带有1-6个碳原子的C7-C16芳烷基，以及C6-C10芳基，带有C2-C6亚链烯基的C8-C16芳链烯基以及C6-C10芳基，或二-C6-C10芳基-C1-C6烷基，它们是未被取代的，或被选自由以下基团组成的取代基所取代，如羟基，卤素，COOH，C(O)OMy，C1-C12烷基，C1-C6烷氧基，C6-C10芳基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，硝基，氨基，伯氨基，仲氨基和氰基；其间，R20是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基或C7-C10杂芳链烯基，y是1，且M是一价金属或y是1/2，且M是二价金属。
11.按照权利要求10的化合物，其中R10是C1-C12烷基，C3-C12环烷基，C6-C10芳基，在亚烷基上带有1-6个碳原子的C7-C16芳烷基，以及C6-C10芳基，它们是未被取代的，或被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如羟基，卤素，羧基，C(O)OMy，C1-C12烷基，C1-C6烷氧基，C6-C10芳基，SO3My，硝基，氨基，伯氨基，仲氨基和氰基；或带有C2-C6亚链烯基的C8-C16的芳链烯基以及C6-C10芳基，或二-C6-C10芳基-C1-C6烷基。
12.按照权利要求8的化合物，其中R5和R6与-CH-CH-基团在一起，是C3-C12环亚烷基或带有杂原子氮的C2-C11杂环亚烷基；其间，环亚烷基和杂环亚烷基是未被取代的或被选自由以下基团组成的取代基所取代，如羟基，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，氨基，C1-C12烷基，R8C(O)N(R9)-，-C(O)NR8R9，R8S(O)2N(R9)-，R8OC(O)N(R9)-和R10-SO2-，其中，R9是氢，R8是C1-C12烷基，C6-C10芳基或C7-C11芳烷基，它们是未被取代的，或被一或多个C1-C12烷氧基所取代；R10是C1-C12烷基，C6-C10芳基或C7-C11芳烷基，它们是未被取代的，或被一或多个C1-C12烷基所取代；Rs1和Rs4是C1-C12烷基以及Rs2是C1-C12烷基，C3-C12环链烯基，C3-C12环烷基或C6-C10芳基，且烷基，环链烯基，环烷基和芳基作为取代基，依次地是未被取代的，或被选自由以下基团组成的一或多个取代基所取代，如羟基，C(O)ORs1′和CO(O)Rs4′，其间，Rs1 ′是My或C1-C12烷基，和Rs4′是C1-C12烷基；y是1，且M是一价金属或y是1/2，且M是二价金属。
13.按照权利要求12的化合物，其中R5和R6与-CH-CH-基团在一起为环亚己基。
14.按照权利要求8的化合物，其中R5和R6与-CH-CH-基团在一起为亚哌啶基。
15.按照权利要求14的化合物，其中R5和R6与-CH-CH-基团在一起为亚哌啶基；其间，杂原子是未被取代的或被选自由以下基团组成的一个取代基所取代，如C(O)ORs1，C(O)Rs2，C(O)NR8R9，氨基，SO3My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9杂芳基，C5-C9杂芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基，C7-C10杂芳链烯基，伯氨基，仲氨基，磺酰基，磺酰胺，磺酰肼，且环上的一或多个碳子是未被取代的，或被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如羟基，OC(O)Rs4，氨基，OSO3My，NR20SO3My，C1-C12烷氧基，C6-C10芳氧基，C5-C9杂芳氧基，C7-C11芳烷氧基，伯氨基，仲氨基，磺酰胺，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化异羟肟酸和氨羰基酰胺，其间，Rs1是氢，My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，Rs4是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，R8和R9相互独立地为氢，羟基，C1-C12烷基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C16芳烷基，C6-C15杂芳烷基，带有C2-C6亚链烯基的C8-C16芳链烯基和C6-C10芳基，或二-C6-C10芳基-C1-C6烷基，或者R8和R9一起是亚丁烷基，亚戊烷基，-(CH2)2-O-(CH2)2-，-(CH2)2-S-(CH2)2-或-(CH2)2-NR7-(CH2)2-，且R7是氢，C1-C6烷基，C7-C11芳烷基，C(O)Rs2或磺酰基；以及Rs2和R20是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11-杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基或C7-C10杂芳链烯基；且烷基，链烯基，烷氧基，环烷基，环链烯基，杂环烷基，杂环链烯基，芳基，芳氧基，杂芳基，杂芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，杂芳烷基，芳链烯基和杂芳链烯基依次地是未被取代的，或被上述取代基中的一个所取代；y是1，且M是一价金属或y是1/2，且M是二价金属。
16.按照权利要求15的化合物，其中R5和R6与-CH-CH-基团在一起为亚哌啶基；其间，杂原子是未被取代的，或被选自由以下基团组成的取代基所取代，如C(O)ORs1，C(O)Rs2，-C(O)NR8R9和R10-SO2-以及环上的一或多个碳原子是未被取代的，或被一或多个选自由以下基团所组成的取代基所取代，如羟基，氨基，R8S(O)2N(R9)-；R8C(O)N(R9)-和R8OC(O)N(R9)-，其间，R9是氢，R8是C1-C12烷基，C6-C10芳基或C7-C11芳烷基，其间，烷基，芳基和芳烷基是未被取代的，或被一或多个C1-C12烷氧基所取代；R10是C1-C12烷基，C6-C10芳基或C7-C11芳烷基，它们是未被取代的或被一或多个C1-C12烷基所取代；Rs1是C1-C12烷基以及Rs2是C1-C12烷基，C3-C12环链烯基，C3-C12环烷基或C6-C10芳基，且烷基，环链烯基，环烷基和芳基作为取代基依次地是未被取代的，或被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如羟基，C(O)ORs1′和OC(O)Rs4′，其间，Rs1′是My或C1-C12烷基以及Rs4′是C1-C12烷基；y是1，且M是一价金属，或y是1/2，且M是二价金属。
17.按照权利要求8的化合物，其中R5和R6与-CH-CH-基团一起为亚哌啶基；它是未被取代的，或被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如羟基，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，氨基，C1-C12烷基，R8C(O)N(R9)-，-C(O)NR8R9，R8S(O)2N(R9)-；R8OC(O)N(R9)-，R8R40NC(O)N(R9)-，-OC(O)NR8R9和R10-SO2-，其中R9是氢以及R8是C1-C12烷基，C6-C10芳基或C7-C11芳烷基，其间，烷基，芳基和芳烷基是未被取代的，或被一或多个C1-C12烷氧基或C7-C11芳烷氧基所取代；R10是C1-C12烷基，C6-C10芳基，或C7-C11芳烷基，它们是未被取代的或被一或多个C1-C12烷基所取代；R40是氢，C1-C12烷基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基；Rs1和Rs4是C1-C12烷基且Rs2是C1-C12烷基，C3-C12环链烯基，C3-C12环烷基或C6-C10芳基，且烷基，环链烯基，环烷基和芳基作为取代基依次地是未被取代的，或被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如羟基，C(O)ORs1′和OC(O)Rs4′，其间，Rs1′是My或C1-C12烷基以及Rs4′是C1-C12烷基；y是1，且M是一价金属或y是1/2，且M是二价金属。
18.按照权利要求1的化合物，其中X是环亚己基或哌啶亚基，它是未被取代的，或是被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如羟基，氨基，C3H7，-C(O)CH3，-C(O)C6H5，-C(O)(CH2)8C(O)OCH3，-C(O)[CH(OH)]2C(O)ONa，C(O)-C6H8(OH)3，-C(O)-C6H11，-C(O)OC3H7，-C(O)NHC6H5，-NHS(O)2CH2C6H5，-NHC(O)OCH2C6H5，-NHC(O)C6H3(OCH3)2，-S(O)2-C4H9，-NHC(O)NHC6H5，-S(O)2-C6H4CH3，-S(O)2-CH2C6H5 and -S(O)2-(CH)2C10H7.
19.按照权利要求1的化合物，其中R2是C1-C6烷基。
20.按照权利要求1的化合物，其中R2的取代基被选自卤素，-C(O)OMy，C1-C6烷基，C1-C4烷氧基，苯基，萘基，-SO3My，C1-C12伯氨基，C2-C20仲氨基，-SO2-NR8R9和-C(O)-NR8R9，其中R8和R9相互独立地是氢，C1-C4烷基，C2-C4羟烷基，苯基或苄基，或者R8和R9和氮原子一起为吗啉代基，硫代吗啉代基，吡咯烷子基或哌啶子基。
21.按照权利要求1的化合物，其中R2是氢，未取代的C1-C6烷基或被取代的C1-C6烷基，取代基为C(O)OH，-C(O)ONa，-C(O)OK，羟基，-C(O)-NR8R9或-SO2-NR8R9，其中R8是氢，C1-C4烷基，C2-C4羟基烷基，苯基或苄基，且R9独立地具有R8的含意，或者R8和R9一起为亚丁烷基，亚戊烷基或-CH2CH2-O-CH2CH2-。
22.按照权利要求21的化合物，其中R2是氢，甲基，乙基，HO(O)C-CH2CH2-，NaOC(O)-CH2CH2-或R8R9N-C(O)-CH2CH2-，且R8和R9相互独立地为氢，C1-C6烷基，C2-C4羟烷基，苯基，苄基或与吗啉代基在一起。
23.按照权利要求1的化合物，其中在R1中其它取代基有1-20个碳原子。
24.按照权利要求23的化合物，其中别的取代基选自由以下未被取代及被取代的取代基，如C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基和C7-C10杂芳链烯基。
25.按照权利要求24的化合物，其中别的取代基被甲基或2-取代乙基或环己基所取代。
26.按照权利要求1中所要求的化合物，其中R1相当于式III的基团，其中
R3是氢或My；且R4是C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基，C7-C10杂芳链烯基，它们是未被取代的，或被一个或多个选自由如下基团组成的取代基，如羟基，卤素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9杂芳基，C5-C9杂芳氧基，C7-C11芳烷基， C7-C11芳烷氧基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基，C7-C10杂芳链烯基，伯氨基，仲氨基，磺酰基，磺酰胺，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化异羟肟酸和氨羰基酰胺，其间，Rs1是氢，My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，Rs4是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，且Rs2和R20是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基或C7-C10杂芳链烯基，且烷基，链烯基，环氧基，环烷基，环链烯基，杂环烷基，杂环链烯基，芳基，芳氧基，杂芳基，杂芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，杂芳烷基，芳链烯基和杂芳链烯基依次地是未被取代的，或被上述取代基中的一个所取代；y是1，且M是一价金属或y是1/2，且M是二价金属。
27.按照权利要求26的化合物，其中R3是氢或My，且R4是(a)未取代C1-C12烷基；C1-C12烷基，其被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如氨基，伯氨基，仲氨基，C1-C12磺酰基，脲，氨基甲酸酯，卡巴肼，磺酰胺，磺酰肼，氨羰基酰胺，C3-C12环烷基，C1-C6烷氧基，苯氧基和苄氧基；未取代的C3-C12环烷基；C3-C12环烷基，其被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如C3-C12环烷基，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C1-C12磺酰基，苯氧基和苄氧基；C6-C10芳基；带有1或2个杂原子的C3-C9杂芳基，杂原子选自由氧和氮原子组成的基团；C7-C16芳烷基，其带有C1-C6烷基和C6-C10芳基；带有C1-C6烷基的C4-C16杂芳烷基，以及带有1或2个杂原子的C3-C10杂芳基，杂原子选自由氧和氮原子组成的基团，以及总共有3-5个碳原子；C6-C10芳基，C3-C9杂芳基，其带有选自由氧原子和氮原子组成的1或2个杂原子的基团，带有C1-C6烷基和C6-C10芳基的C7-C16芳烷基，带有C1-C6烷基的C3-C16杂芳烷基以及带有1或2个杂原子的C4-C10杂芳基，杂原子选自由氧原子和氮原子组成的基团，且总共有3-5个碳原子，它们被一或多个选自由以下基团组成的基团所取代，如羟基，卤素，C1-C12磺酰基，羧基，C(O)OMy，C1-C12烷基，C1-C6烷氧基，C6-C10芳基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，硝基，伯氨基，仲氨基，脲，氨基甲酸酯，磺酰胺和氰基，其中y是1，且M是一价金属，或y是1/2，且M是二价金属，或者(b)C1-C12烷基或C7-C11芳烷基，它们是未被取代的，或被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如羟基，卤素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9杂芳基，C5-C9杂芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基，C7-C10杂芳链烯基，伯氨基，仲氨基，磺酰基，磺酰胺，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化异羟肟酸，和氨基羰基酰胺，其间，Rs1是氢，My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，Rs4是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，且Rs2和R20是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基，或C7-C10杂芳链烯基，，且烷基，链烯基，烷氧基，环烷基，环链烯基，杂环烷基，杂环链烯基，芳基，芳氧基，杂芳基，杂芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，杂芳烷基，芳链烯基和杂芳链烯基依次地是未被取的，或被上述取代基中的一个所取代；y是1，且M是一价金属或y是1/2，且M是二价金属。
28.按照权利要求27的化合物，其中R3是氢，钾或钠。
29.按照权利要求27的化合物，其中R4是甲基，乙基，正-或异丙基，正-，异-或叔丁基，环己基，萘基，苯基，苄基，萘甲基，2-苯乙基，3-苯丙基，环己基甲基，2-苯己基乙基，呋喃基，吡啶基或嘧啶基。
30.按照权利要求27的化合物，其中脲基，卡巴肼基，磺酰胺基，磺酰肼基，氨羰基酰胺和氨基甲酸酯作为R4的取代基，意味着基团的公式如下：R8NHC(O)N(R9)-，R8OC(O)N(R9)-，R8C(O)(NH)pN(R9)-以及R8S(O)2(NH)pN(R9)-，其中R8是氢，C1-C12烷基，C5或C6环烷基，C5或C6环烷甲基或乙基，或-乙基-，C5或C6杂环烷基，C5或C6杂环烷基甲基，或-乙基-，苯基，萘基，苄基，2-苯乙基，二苯甲基，它们是未被取代的，或被一或多个来自以下基团的取代基所取代，如羟基，氨基，C1-C8伯氨基，C2-C14仲氨基，硝基，氰基，氟，氯，-C(O)OH，-C(O)ONa，-SO3H，-OSO3Na，NR20SO3Na，其中R20是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基或C7-C10杂芳链烯基，以及-SO3Na，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基和苯基，且R9是氢，C1-C10烷基，苯基，萘基，苄基，2-苯乙基或苯基-CH＝CH-CH2-，以及p是0或1。
31.按照权利要求27的化合物，其中R4是(a)脲基-取代的烷基R8-C(O)NR9-(CH2)n-，其间，n是1或2，R8是氢；C1-C12烷基；C3-C12环烷基；C6-C10芳基或带有C1-C6烷基和C6-C10芳基的C7-C16芳烷基；其中烷基，环烷基，芳基和芳烷基是未被取代的，或被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如羟基，卤素，羧基，-C(O)OMy，C1-C12烷基，C1-C6烷氧基，C6-C10芳基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，硝基，氨基和氰基；或带有C2-C6链烯基和C6-C10芳基的C8-C16芳链烯基或二-C6-C10芳基-C1-C6烷基；且R9是氢，直链或支链的C1-C10烷基，C5-或C6环烷基，C5-或C6环烷基甲基-或-乙基，苯基，萘基或苄基，2-苯基乙基或苯基-CH＝CH-CH2-；y是1，且M是碱金属或y是1/2，且M是碱土金属，R20是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基或C7-C10杂芳链烯基，Rs1是氢，My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基以及Rs4是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基；(b)磺酰胺-取代的烷基基团R8-SO2NR9-(CH2)n-，其中R8，R9和n具有在(a)项内所指出的含义；(c)氨羰基酰胺-或氨基甲酸酯-取代的烷基基团R9NH-C(O)-NH-(CH2)n或R9O-C(O)-NH-(CH2)n，其中R9具有在(a)项内所指出的含义；另外，苯基和n具有在(a)项内所指出的含义；(d)卡巴肼基-取代的烷基基团R8-C(O)-NHNR9-(CH2)n-，其中R8，R9和n具有在(a)项所指出的含义；或(e)磺酰肼基-取代的烷基基团R8-SO2-NHNR9-(CH2)n-，其中R8，R9和n具有在(a)项所指出的含义。
32.按照权利要求27的化合物，其中R4是：(a)酰胺R8C(O)N(R9)(CH2)n-或R8S(O)2N(R9)(CH2)n-；其间，R8和R9相互独立地为氢；未取代的C1-C12烷基；C1-C12烷基，它被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如羟基，卤素，羧基，C(O)ONa，C1-C12烷基，C1-C6烷氧基，C6-C10芳基，-SO3H，OSO3Na，NR20SO3Na，SO3Na，硝基和氰基；未取代的C3-C12环烷基；被一或多个羟基取代的C3-C12环烷基；未取代的C6-C10芳基，带有C1-C6烷基和C6-C10芳基的未取代C7-C12芳烷基；C6-C10芳基，或带有C1-C6烷基和C6-C10芳基的C7-C12芳烷基，它被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如羟基，卤素，羧基，C(O)ONa，-C(O)OK，C1-C12烷基，C1-C6烷氧基，C6-C10芳基，SO3Na，OSO3Na，NR20SO3Na，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，硝基，氨基和氰基，R20是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基或C7-C10杂芳链烯基，Rs1是氢，My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基以及Rs4是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基；且n是2或1；或者(b)磺酰胺R8S(O)2N(R9)(CH2)n-，其间，R8是C1-C12烷基，它是未被取代的或被一或多个卤原子取代；或C6-C10芳基，它被一或多个C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，卤素，氰基，或硝基所取代，且R9是氢或异丁基，n是2或1；或者(c)氨羰基酰胺R8-NH-C(O)-NH(CH2)n-，其中R8是C1-C12烷基或C6-C10芳基，它是未被取代的，或被卤素，氰基，硝基，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，C5-或C6-环烷基，C6-C10芳基或C7-C12芳烷基所取代，且n是2或1；或者(d)氨烷基R8′R9′N(CH2)n-，其间，R8′和R9′相互独立地为氢，未取代的C1-C12烷基；C1-C12烷基被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如羟基，卤素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)-NR11R12，C1-C12烷基，C1-C6烷氧基，C6-C10芳基，SO3H，SO3Na，OSO3Na，NR20SO3Na，硝基，氨基和氰基；未取代的C3-C12环烷基；被一或多个羟基取代的C3-C12环烷基；C6-C10芳基；带有C1-C6烷基和C6-C10芳基的C7-C16芳烷基；或带有C2-C6链烯基和C6-C10芳基的C8-C16芳链烯基，其间，芳基和在芳烷基和芳链烯中的芳基是未被取代的，或被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如羟基，卤素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，-C(O)ONa，-C(O)OK，-C(O)-NR11R12，C1-C12烷基，C1-C6烷氧基，C6-C10芳基，-SO3H，SO3Na，OSO3Na，NR20SO3Na，硝基，氨基和氰基；其中n是2，最好是1，且Rs1是氢，钾或钠，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，Rs4是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，R11是氢，C1-C4烷基，C2-C4羟烷基，苯基或苄基，且R12独立地具有R11的含义，或R11和R12一起是亚丁烷基，亚戊烷基或-CH2CH2-O-CH2CH2-，且R20是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基或C7-C10杂芳链烯基。
33.按照权利要求32的化合物，其中R4是酰胺R8C(O)N(R9)(CH2)n-或R8S(O)2N(R9)(CH2)n-，其间，R8是未被取代的C1-C12烷基；C1-C8烷基被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如羟基，卤素，C(O)ONa和C6-C10芳基；未取代的C3-C12环烷基；被一或多个羟基取代的C3-C8环烷基；未取代的C6-C10芳基或带有C1-C6烷基的C7-C12芳烷基；C6-C10芳基，带有C1-C6烷基和C6-C10芳基的C7-C12芳烷基，或带有C2-C6链烯基和C6-C10芳基的C8-C16芳链烯基，它被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如卤素，-C(O)OH，C(O)ONa，C1-C12烷基，C1-C6烷氧基，-SO3H，SO3Na，OSO3Na，NR20SO3Na，其中R20是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基或C7-C10杂芳链烯基，以及硝基和氰基；且R9是氢；未取代C1-C6烷基，未取代C6-C10芳基，带有C1-C6烷基和C6-C10芳基的未取代C7-C12芳烷基；或带有C2-C6链烯基和C6-C10芳基的C8-C16芳链烯基，且n是2或1。
34.按照权利要求32的化合物，其中R4是酰胺R8C(O)N(R9)(CH2)n-，其间，R8是未取代C1-C12烷基；C1-C12烷基被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如环己基，羟基，卤素，-C(O)OH，-C(O)ONa和苯基；未取代C3-C12环烷基，被一或多个羟基取代的C3-C12环烷基，未取代C6-C10芳基；C6-C10芳基被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如卤素，C(O)ONa，-C(O)OH，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，苯基，-SO3H，SO3Na，OSO3Na，NHSO3Na，硝基和氰基；或带有C1-C6烷基和C6-C10芳基的C7-C16芳烷基，R9是氢；未取代C1-C6烷基，带有C1-C6烷基和C6-C10芳基的C7-C16芳烷基；或带有C2-C6链烯基和C6-C10芳基的C8-C16芳链烯基，且n是2或1。
35.按照权利要求34的化合物，其中R8是未取代的C1-C12烷基；C1-C4烷基被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如羟基，卤素，C(O)OH，C(O)ONa和苯基；未取代的C3-C12环烷基；C3-C12环烷基被一或多个羟基取代；未取代的C6-C10芳基；C6-C10芳基被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如卤素，-C(O)OH，C(O)ONa，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，-SO3H，SO3Na，OSO3Na，NHSO3Na，硝基和氰基；或带有C1-C6烷基和C6-C10芳基的未取代C7-C16芳烷基，且R9是氢，C1-C4烷基，苯基-CH2-，苯基-CH2CH2，苯基-(CH2)3-或苯基-CH＝CH--CH2-，且n是2或1。
36.按照权利要求32的化合物，其中R4是氨基烷基R8′R9′NCH2-，其中R8 ′和R9′相互独立地为氢；C1-C8烷基，环戊基，环己基，C5-或C6环烷基甲基，苯基-C1-C4烷基或苯基-C2-C4链烯基。
37.按照权利要求32的化合物，其中R4是胺R8′R9′NCH2-，其间，R8′和R9′相互独立地为氢，C1-C6烷基，苯基-C1-或-C2烷基。
38.按照权利要求26的化合物，其中R4是C7-C11芳烷基，C3-C12环烷基，或C1-C12烷基，它是未被取代的或被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如氨基，C3-C12环烷基，伯氨基，仲氨基，磺酰胺和脲和氨羰基酰胺基。
39.按照权利要求38的化合物，其中作为C1-C12烷基的取代基选自由以下基团组成的取代基，如氨基，环己基，C6-C10芳基，R8C(O)N(R9)-，R8S(O)2N(R9)-，R8NHC(O)NR9-或R8′R9′N-，其中R8和R9相互独立地为氢，C1-C12烷基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，且R8′和R9′相互独立地为氢，羟基，C1-C12烷基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，它们是未被取代的，或被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如羟基，卤素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9杂芳基，C5-C9杂芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基，C7-C10杂芳链烯基，伯氨基，仲氨基，磺酰基，磺酰胺，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化异羟肟酸和氨羰基酰胺，其中Rs1是氢，My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，Rs4是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，且Rs2和R20是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11-芳链烯基，或C7-C10杂芳链烯基，以及烷基，链烯基，烷氧基，环烷基，环链烯基，杂环烷基，杂环链烯基，芳基，芳氧基，杂芳基，杂芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，杂芳烷基，芳链烯基和杂芳链烯基依次地是未被取代的，或被上述取代基中的一个所取代；p是0或1，以及y是1，M是单价金属或y是1/2，M是二价金属；或者R8′和R9 ′一起是亚丁烷基，亚戊烷基，-(CH2)2-O-(CH2)2-，-(CH2)2-S-(CH2)2-或-(CH2)2-NR7-(CH2)2-，且R7是氢，C1-C6烷基，C7-C11芳烷基，C(O)Rs2或磺酰基。
40.按照权利要求39的化合物，其中R4是CH2-C6H5，(CH2)2-C6H5，环己基，甲基，乙基或异丙基，它们是未被取代的，或被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如氨基，环己基，C6-C10芳基，R8C(O)N(R9)-，R8S(O)2N(R9)-，R8NHC(O)NR9-，NR9C(O)NHR8和R8′R9′N-，其中R8，R9，R8′R9′相互独立地为氢，C1-C12烷基，C3-C12环烷基，C6-C10芳基或C7-C11芳烷基，它们是未被取代的，或被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如羟基，卤素，C(O)OMy，硝基，氰基，SO3My，OSO3My，NHSO3My，C1-C12烷基，C1-C12烷氧基和C6-C10芳基，其间，y是1，且M是一价金属或y是1/2，且M是二价金属。
41.按照权利要求26的化合物，其中R4是C6H11，CH(CH3)2，CH2-苯基，(CH2)2-苯基，CH2NHC(O)-苯基，CH2NHC(O)(CH2)3-苯基，CH2NHC(O)(CH2)3OH，CH2NHC(O)CF3，CH2NHC(O)C6H11，CH2NHC(O)C11H23，CH2NHC(O)CH(C6H5)2，CH2HNC(O)NHC6H5，CH2NHC(O)C2H4CO2Na，CH2NHC(O)C6[(1，3，4，5)OH]4H7，CH2NHC(O)C6H4-p-SO3Na，CH2NHC(O)C6H4C1，CH2NHC(O)C6H4NO2，CH2NHC(O)C6H4OCH3，CH2NHC(O)C6H4(3，4)C12，CH2NHC(O)C6H4CH3，CH2NHC(O)C6H4C6H5，CH2NHC(O)C6H4CN，CH2NHC(O)C10H7，CH2NHC(O)C6H4COONa，CH2NHC(O)(CHOH)2COONa，CH2N(CH2CH＝CH-苯基)[C(O)-苯基]，CH2N[CH2CH(CH3)2][C(O)-苯基]，CH2N[C(O)C6H5]CH2C6H5，CH2N[C(O)C6H5](CH2)3C6H5，CH2C6H11，(CH2)2C6H11，CH2NH2，CH2NHCH2CH＝CH-苯基，CH2NHCH2-苯基，CH2NHCH2CH(CH3)2，CH2N(CH2-苯基)2，CH2N[CH2CH(CH3)2]2，CH2NHSO2-对硝基苯基，CH2NHSO2-p-tolyl，CH2NHSO2CF3，CH2NHC(O)NHC6H5 orCH2N[SO2-对硝基苯基][CH2CH(CH3)2]2。
42.按照权利要求1的化合物，相当于式Ia
其中R3是氢或My；且R4是C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基或C7-C10杂芳链烯基，它们是未被取代的，或一次或者几次被取代的；R5和R6相互独立地是氢，C1-C12烷基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基；或者R5和R6与-CH-CH-一起是C3-C12环亚烷基，C4-C12环链烯基，C2-C11杂环亚烷基和C3-C11杂环亚链烯基，其带有选自-O-，-S-和-N-基团的杂原子；其间，烷基，环烷基，杂环烷基，芳基，杂芳基，芳烷基，杂芳烷基，环亚烷基，环亚链烯基，杂环亚烷基和杂环亚链烯基是未被取代的，或一次或者几次被取代，其间，取代基选自以下基团，如羟基，卤素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9杂芳基，C5-C9杂芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基，C7-C10杂芳链烯基，伯氨基，仲氨基，磺酰基，磺酰胺，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化异羟肟酸和氨羰基酰胺，其间，Rs1是氢，My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，Rs4是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，且Rs2和R20是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基或C7-C10杂芳链烯基，且烷基，链烯基，烷氧基，环烷基，环链烯基，杂环烷基，杂环链烯基，芳基，芳氧基，杂芳基，杂芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，杂芳烷基，芳链烯基和杂芳链烯基依次地是未被取代的，或被上述取代基中的一个取代；y是1，且M是一价金属或y是1/2，且M是二价金属。
43.按照权利要求42的化合物，其中R3是氢，钾或钠；R5和R6与-CH-CH-基团一起是C3-C12环亚烷基，C4-C12环亚链烯基，C2-C11杂环亚烷基，以及带有选自基团-O-，-S-和-N-杂原子的C3-C11杂环亚链烯基，它们是未被取代的或被取代一或几次；其间，取代基选自由以下基团组成的，如羟基，卤素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9杂芳基，C5-C9杂芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基，C7-C10杂芳链烯基，伯氨基，仲氨基，磺酰基，磺酰胺，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化异羟肟酸和氨羰基酰胺，其中，Rs1是氢，My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，Rs4是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，且Rs2和R20是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基或C7-C10杂芳链烯基，且烷基，链烯基，烷氧基，环烷基，环链烯基，杂环烷基，杂环链烯基，芳基，芳氧基，杂芳基，杂芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，杂芳烷基，芳链烯基和杂芳链烯基依次地是未被取代的，或上述取代基中的一个所取代；y是1，且M是一价金属或y是1/2，且M是二价金属；(a)R4是残基R12-(CH2)n-或环己基，其中n是1或2，且R12是C1-C10烷基，C5-C8环烷基，C6-C10芳基或C8-C12芳链烯基，它们是未被取代的，或被C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，氟，氯，氰基或硝基所取代；或R12是一个氨基基团-NR8′R9′，且R8′和R9′是C1-C12烷基或未被取代的，或是C1-C4烷基-取代的C5-或C6环烷基，C6-C10芳基，C7-C12芳烷基或C8-C12芳链烯基；或R12是酰胺基团-N(R9)C(O)R8，-N(R9)S(O)2R8，-NR9C(O)NHR8或-NR9C(O)NHR8，其中R8是C6-C10芳基，它是未被取代的或被C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，氟，氯，氰基或硝基所取代，或C1-C10烷基，它是未被取代的，或被氟或氯所取代，且R9是氢，C1-C10烷基，C5-或C6环烷基，C5-或C6环烷基-C1-C6烷基，苯基-C1-C6烷基或苯基-C2-C6链烯基；或者(b)R4是C1-C12烷基，C3-C12环烷基或C7-C11芳烷基，它们是未被取代的，或被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如羟基，卤素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9杂芳基，C5-C9杂芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基，C7-C10杂芳链烯基，伯氨基，仲氨基，磺酰基，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化异羟肟酸和氨羰基酰胺，其间，Rs1是氢，My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，Rs4是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，且Rs2和R20是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基，或C7-C10杂芳链烯基，以及烷基，链烯基，烷氧基，环烷基，环链烯基，杂环烷基，杂环链烯基，芳基，芳氧基，杂芳基，杂芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，杂芳烷基，芳链烯基和杂芳链烯基依次地是未取代的，或被上述取代基中的一个所取代；y是1，且M是一价金属或y是1/2，且M是二价金属。
44.按照权利要求43的化合物，其中(i)R4 is C6H11，C6H11-CH2，C6H11-CH2CH2-，C6H5-CH2-，C6H5-CH2CH2- or C6H5-CH＝CH-CH2-；(ii)R4 is C6H11，C6H11-CH2-，C6H11-CH2CH2-，C6H5-CH2-，C6H5-CH2CH2-，-CH2-NR19-SO2R18，-CH2-NR19-C(O)R40，CH2NHC(O)NHR18，-CH2NHR21 or CH2N(R21)2，其中R18 is -C6H5，苯基被1至3个甲基或甲氧基，或是硝基，氟或氯所取代，或是C1-C4烷基，它被氟所取代；R40是苯基，它是未被取代的，或被1至3个甲基或甲氧基或是硝基，氟或氯所取代；R19是氢，C1-C6烷基，苯基-(CH2)z，z等于1-3的数字，苯基-CH＝CH-CH2-，-CH2-CH(CH3)2或苄基；且R21是-CH2-CR22R23R24，其中R22和R23是甲基，乙基或苯基，以及R24是氢，乙基或甲基；或者(iii)R4是C6H11，CH2-C6H5，(CH2)2-C6H5，甲基，乙基或异丙基，它们是未被取代的，或被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如氨基，环己基，C6-C10芳基，R8C(O)N(R9)-，R8S(O)2N(R9)-，NR9C(O)NHR8和R8′R9′N-，其中R8，R9，R8′和R9′相互独立地是氢，C1-C12烷基，C3-C12环烷基，C6-C10芳基或C7-C11芳烷基，它们是未被取代的，或被一或多个选自由以下基团组成的取代基所取代，如羟基，卤素，C(O)OMy，硝基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C1-C12烷基，C1-C12烷氧基和C6-C10芳基，其间，R20是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基或C7-C10杂芳链烯基；y是1，且M是一价金属或y是1/2，且M是二价金属。
45.按照权利要求42的化合物，其中R4是C6H11，CH(CH3)2，CH2-苯基，(CH2)2-苯基，CH2NHC(O)-苯基，CH2NHC(O)(CH2)3-苯基，CH2NHC(O)(CH2)3OH，CH2NHC(O)CF3，CH2NHC(O)C6H11，CH2NHC(O)C11H23，CH2NHC(O)CH(C6H5)2，CH2HNC(O)NHC8H5，CH2NHC(O)C2H4CO2Na，CH2NHC(O)C6[(1，3，4，5)OH]4H7，CH2NHC(O)C6H4-p-SO3Na，CH2NHC(O)C6H4Cl，CH2NHC(O)C6H4NO2，CH2NHC(O)C6H4OCH3，CH2NHC(O)C6H4(3，4)Cl2，CH2NHC(O)C6H4CH3，CH2NHC(O)C6H4C6H5，CH2NHC(O)C6H4CN，CH2NHC(O)C10H7，CH2NHC(O)C6H4COONa，CH2NHC(O)(CHOH)2COONa，CH2N(CH2CH＝CH-苯基)[C(O)-苯基]，CH2N[CH2CH(CH3)2][C(O)-苯基]，CH2N[C(O)C6H5]CH2C6H5，CH2N[C(O)C6H5](CH2)3C6H5，CH2C6H11，(CH2)2C6H11，CH2NH2，CH2NHCH2CH＝CH-苯基，CH2NHCH2-苯基，CH2NHCH2CH(CH3)2，CH2N(CH2-苯基)2，CH2N[CH2CH(CH3)2]2，CH2NHSO2-对硝苯基，CH2NHSO2-对甲苯基，CH2NHSO2CF3，CH2NHC(O)NHC6H5 orCH2N[SO2-对硝基苯基][CH2CH(CH3)2]2.
46.按照权利要求1式I化合物的制备方法，其包含式V化合物中3-OH基团的醚化
其中R2和X具有在权利要求1中所叙述的含义。R12是保护基团，且R12′和R12″相互独立地是氢或保护基团，具有式VI化合物结构
R1和R13 (VI)其中R1具有在权利要求1中所叙述的含义，且R13是离去基团，消除保护基。
47.按照权利要求1，式I化合物的制备方法，其包含配糖键合具有式VII结构的，经保护的岩藻糖羟基醚，
其中R2和X具有在权利要求1中所叙述的含义，且R12是保护基团，具有式VIII化合物结构，为经过保护的半乳糖，
其中R1和R12具有在权利要求1中所叙述的含义，Z是O或S原子，且R是离去基团，其后从生成的化合物结构中除去保护基团。
48.具有式V的化合物
其中R2是氢，C1-C12烷基或C6芳基；烷基和芳基是未取代的或被一个或多个选自由如下基团组成的取代基所取代，如羟基，卤素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C1-C12烷基， C2-C12链烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9杂芳基，C5-C9杂芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基，C7-C10杂芳链烯基，伯氨基，仲氨基，磺酰基，磺酰胺，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化异羟肟酸和氨羰基酰胺，其间，Rs1是氢，My，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，Rs4是氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C2-C11杂环烷基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，且Rs2和R20氢，C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C3-C12环烷基，C3-C12环链烯基，C2-C11杂环烷基，C2-C11杂环链烯基，C6-C10芳基，C5-C9杂芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10杂芳烷基，C8-C11芳链烯基或C7-C10杂芳链烯基，且烷基，链烯基，烷氧基，环烷基，环链烯基，杂环烷基，杂环链烯基，芳基，芳氧基，杂芳基，杂芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，杂芳烷基，芳链烯基和杂芳链烯基，依次地为未取代的或被上述取代基中的一个所取代；y是1，且M是一价金属或y是1/2，且M是二价金属。R12是保护基团，且R12′和R12″相互独立地是氢或保护基团。
49.按照权利要求48，具有式V的化合物的制备方法，它包含最初合成假三糖化物结构单元，将经活化的并被保护的半乳糖，通过配糖联结到岩藻糖-O-X-OH结构单元上，或者将合适保护的并经活化的岩藻糖，通过配糖联结到半乳糖-O-X-OH结构单元上，然后将基团R1引入假三糖化物，其后按所需要的方式修饰最终化合物。
50.按照权利要求1的化合物，用于治疗温血动物(包括人类)疾病的治疗法。
51.药物组合物，包含按照权利要求1的有效量的化合物，其可单独使用或和其他活性物质伍用，药物载体以及合宜的赋形剂。
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