JP2017523193A5 - - Google Patents

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  1. 式（Ｉ）
    Figure 2017523193
    の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、溶媒和物、多形体および立体異性体であって、式中、
    ＹはＮＲであり；
    Ｒは、水素または置換もしくは無置換Ｃ１〜４アルキルであり；
    Ｒ１は、水素または置換もしくは無置換Ｃ１〜４アルキルであり；
    Ｒ２は、ハロゲンであり；または
    ＲおよびＲ２は、式（Ｉ）のピリミジン環と組み合わされて、ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジンまたは６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジンを形成し；
    Ｒ４ａは、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、置換もしくは無置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ ２〜６アルケニル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換アリール−Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは無置換ヘテロアリールおよび置換もしくは無置換ヘテロアリール−Ｃ１〜６アルキルからなる群から選択され；
    Ｒ４ｂは、水素、オキソ、ハロゲン、−ＯＨ、置換もしくは無置換Ｃ１〜４アルキル、置換もしくは無置換Ｃ１〜４アルコキシおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０からなる群から選択され；
    Ｒ５は、−（ＣＲ８Ｒ９）ｐ−ＣＲ１３Ｒ１４Ｒ１５ であり；
    ｎは、０、１、２、３および４からなる群から独立して選択される整数であり；
    ｐは、０、１および２からなる群から独立して選択される整数であり；
    Ｒ６ａ は、水素、ハロゲン、Ｃ １〜６ アルキル、Ｃ １〜６ ハロアルキル、Ｃ １〜６ ヒドロキシアルキル、Ｃ １〜６ アルコキシ、Ｃ １〜６ ハロアルコキシおよびアリールからなる群から選択され；
    Ｒ６ｂは、水素、置換もしくは無置換Ｃ １〜６ アルキル、置換もしくは無置換Ｃ １〜６ アルコキシ、置換もしくは無置換アリール−Ｃ １〜６ アルキル、置換もしくは無置換Ｃ ２〜９ ヘテロアリシクリル−Ｃ １〜６ アルキル、置換もしくは無置換ヘテロアリールおよび置換もしくは無置換アリールからなる群から選択され、またはＲ６ａおよびＲ６ｂは、一緒になって、オキソ基または置換もしくは無置換Ｃ ３〜６シクロアルキルおよび置換もしくは無置換Ｃ２〜９ヘテロアリシクリルから選択される環系を形成し、またはＲ６ａおよびＲ１３は、一緒になって、置換もしくは無置換Ｃ３〜６シクロアルキルおよび置換もしくは無置換Ｃ２〜５ヘテロアリシクリルから選択される環系を形成し；
    Ｒ７、Ｒ８ およびＲ ９ は、水素、置換もしくは無置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ３〜６シクロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜９ヘテロアリシクリルおよび置換もしくは無置換アリールからなる群から独立して選択され；
    Ｒ１０は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２およびＣ３〜７シクロアルキルからなる群から選択され；
    Ｒ１３は、不在であるか、または水素、−ＣＮ、−ＯＨ、フッ素、置換もしくは無置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは無置換Ｃ ２〜６アルケニル、置換もしくは無置換Ｃ１〜６アルコキシ、置換もしくは無置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ３〜８シクロアルケニルおよび−（ＣＲ８Ｒ９）ｐ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−（ＣＲ８Ｒ９）ｐ−ＳＯ２Ｒ７、および−（ＣＲ８Ｒ９）ｐ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９からなる群から選択され；
    Ｒ １４およびＲ１５は、組み合わされて、置換もしくは無置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ３〜８シクロアルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜９ヘテロアリシクリル、置換もしくは無置換アリールおよび置換もしくは無置換ヘテロアリールからなる群から選択される環系を形成し；
    Ｂは、アリール、ヘテロアリールおよびＣ２〜Ｃ９ヘテロアリシクリルからなる群から選択される環系であり；
    Ｒ３ａは、水素、Ｃ １〜４ アルキル、Ｃ １〜４ アルキレン−Ｃ ３〜６ シクロアルキル、Ｃ １〜４ アルキレン−Ｃ ３〜６ ヘテロアリシクリル、Ｃ ３〜６ シクロアルキルおよびＣ ３〜５ ヘテロアリシクリルからなる群から選択され、これらはいずれも置換もしくは無置換であり得て；
    Ｒ３ｂ は、水素であり、Ｒ３ｃは、水素、Ｃ １〜４ アルキル、およびＣ ３〜６ シクロアルキルからなる群から選択され、またはＲ３ｂおよびＲ３ｃは、組み合わされて、シクロプロピルを形成し；
    ただし、前記化合物は、
    Figure 2017523193
    ではない、化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、溶媒和物、多形体および立体異性体。
  2. Ｒ３ａが、メチル、エチル、シクロプロピルおよびシクロブチルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
  3. Ｒ１４およびＲ１５が、組み合わされて、置換もしくは無置換Ｃ３〜７シクロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ３〜７シクロアルケニル、置換もしくは無置換Ｃ２〜６ヘテロアリシクリル、置換もしくは無置換アリールおよび置換もしくは無置換ヘテロアリールからなる群から選択される環系を形成している、請求項１又は２に記載の化合物。
  4. Ｒ１４およびＲ１５が、組み合わされて、置換もしくは無置換Ｃ４〜７シクロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ６〜１２員アリール、置換もしくは無置換４員ヘテロアリシクリル、置換もしくは無置換５員ヘテロアリール、置換もしくは無置換５員ヘテロアリシクリル、置換もしくは無置換６員ヘテロアリール、置換もしくは無置換６員ヘテロアリシクリル、置換もしくは無置換７員ヘテロアリールおよび置換もしくは無置換７員ヘテロアリシクリルからなる群から選択される環系を形成している、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
  5. Ｒ１４およびＲ１５が、組み合わされて、フェニル、ナフチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、アゼチジニル、チエタニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピロリジニル、イミダゾリニル、ピラゾリジニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサチアニル、１，４−オキサチアニル−４，４−ジオキシド、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、トリアジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ジオキソラニル、ジオキサニル、フリル、ジヒドロフラニル、フラザニル、テトラヒドロフリル、ピラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ジチオラニル、ジチアニル、チオピラニル、チアニル、チアニル−１，１−ジオキシド、チエニル、オキセタニル、キノリル、イソキノリル、インドリル、イソインドリルおよびテトラヒドロチエニルからなる群から選択される環系を形成しており、これらはいずれも置換もしくは無置換であり得る、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
  6. 前記環系が、シクロヘプチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、ジオキサニル、フリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、モルホリニル、オキサゾリル、オキセタニル、オキサチアニル、フェニル、ピペリジニル、ピラニル、ピラゾリジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニル、テトラゾリル、チアニル、チアゾリル、チエニル、チオモルホリニル、チオピラニル、およびトリアゾリルからなる群から選択され、これらはいずれも置換もしくは無置換であり得る、請求項５に記載の化合物。
  7. Ｒ１４とＲ１５との前記組み合わせにより形成される前記環系が、１つまたは複数の−（ＣＨ２）ｑ（Ｒ５ａ）（式中、Ｒ５ａは、−ＣＨ２ＣＯＯＲ２０、−ＣＨ２ＣＯＮＲ２１Ｒ２２、オキソ、−ＣＮ、−ＣＨ２−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、−ＣＨ２−イミダゾリル、−ＣＨ２−ＳＯ２Ｒ２０、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２（ＯＲ２０）、−ＯＲ２０、−ＣＨ２−トリアゾリル、−ＣＦ３、ジメチル置換イミダゾリル−２，４−ジオン、−ＣＨ２−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ２２、モルホリニル、−Ｃ（＝Ｏ）−モルホリニル、ピペリジル−ＣＨ２ＯＲ２０、−ＯＣＨ２−テトラヒドロフリル、ピペラジノニル、ピペリジニル−ＣＯＮＲ２１Ｒ２２、−ＯＨ、−ＣＯＲ２０、−ＣＯＮＲ２１Ｒ２２、−ＣＨ（ＯＲ２０）ＣＨ３、−ＣＯＯＲ２０、−ＣＨ２−ピロリジル、Ｃ１〜６アルキレン−ＯＨ、シクロペンチル、ピロリドニル、テトラゾリル、−ＣＨ２−テトラゾリル、−ＣＨ２ＯＲ２０、アシル、−ＳＯＲ２０、−ＳＯ２Ｒ２０、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ２２、−ＮＲ２１ＳＯ２Ｒ２０およびハロゲンからなる群から独立して選択される）で置換され；
    Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２が、水素、置換もしくは無置換Ｃ１〜６アルキル、−ＣＮ、置換もしくは無置換Ｃ３〜６シクロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜６ヘテロアリシクリルからなる群から相互に独立して選択され、またはＲ２１およびＲ２２は、組み合わされて、Ｃ３〜６シクロアルキルを形成し；および
    ｑが、０、１または２から選択される整数である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
  8. Ｒ１３が、不在であるか、または水素、−ＣＮ、−ＣＨ３、フッ素、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−Ｃ１〜４−アルキル、−ＣＨ２−ＳＯ２Ｒ２０および−ＣＯＮＲ８Ｒ９（式中、Ｒ８およびＲ９は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アミノアルキルから相互に独立して選択され、またはＲ８およびＲ９は、組み合わされて、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアリシクリルを形成し、およびＲ２０はＣ１〜６アルキルから選択される）からなる群から選択される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
  9. Ｒが水素である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
  10. Ｒ１が、水素または−ＣＦ３である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
  11. Ｒ２がフッ素である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
  12. Ｒ４ａが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、ヘテロアリールおよびアリールからなる群から選択される、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
  13. Ｒ４ａが、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルコキシおよびヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
  14. Ｒ４ａが、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、塩素、フッ素、メトキシ、エトキシ、Ｃ１〜２ハロアルキル、Ｃ１〜２ハロアルコキシ、トリアゾリルからなる群から選択される、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
  15. Ｒ４ａが、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３および−ＯＣＨＦ２からなる群から選択される、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
  16. Ｒ４ｂが、水素、オキソ、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜４ハロアルコキシからなる群から選択される、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
  17. Ｒ４ｂが、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、塩素、フッ素、メトキシ、エトキシ、−ＯＨ、Ｃ１〜２ハロアルキルおよびＣ１〜２ハロアルコキシからなる群から選択される、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
  18. Ｒ４ｂが、−ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＦ３および−ＯＣＨＦ２からなる群から選択される、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
  19. Ｒ６ａが水素である、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
  20. Ｒ６ｂが、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ−Ｃ１〜６−アルキルからなる群から選択され、または
    Ｒ６ｂが、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑ−ＣＯＮＲ２３Ｒ２４、−（ＣＨ２）ｑ−ＳＯ２Ｒ２３、−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ２３ＳＯ２Ｒ２４および−（ＣＨ２）ｑ−ＳＯ２ＮＲ２３からなる群から選択される１つまたは複数の置換基によって置換され得る、−（ＣＨ２）ｑ−Ｃ３〜６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｑ−アリール、−（ＣＨ２）ｑ−Ｃ２〜９ヘテロアリシクリル、−（ＣＨ２）ｑ−ヘテロアリールからなる群から選択され、
    Ｒ２３およびＲ２４が、水素、置換もしくは無置換Ｃ１〜６アルキル、−ＣＮ、置換もしくは無置換Ｃ３〜６シクロアルキル、置換もしくは無置換Ｃ２〜６ヘテロアリシクリルからなる群から相互に独立して選択され；および
    ｑが０または１から選択される整数である、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
  21. Ｒ６ｂが、水素、−（ＣＨ２）Ｃ（ＣＨ３）３、フェニル、１〜３個のハロゲンで置換されたフェニル、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−フェニル−ＯＣＨ３、−フェニル−ＯＣＨ３、−ＣＨ２−シクロヘキシル−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２−シクロヘキシル−ＣＨ２ＣＯＮＨ２、ＣＨ２−シクロヘキシル−ＣＨ２−テトラゾリル、−ＣＨ２−シクロヘキシル−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２−シクロヘキシル−ＮＨＳＯ２ＣＨ３、−ＣＨ２−シクロヘキシル−ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２−シクロヘキシル−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２−フェニル−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２−フェニル−ＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２−フェニル−ＣＨ２ＣＯＮＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２−フェニル−ＣＨ２−テトラゾリル、−ＣＨ２−フェニル−ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２−フェニル−ＳＯ２ＮＨ−シクロプロピル、−ＣＨ２−フェニル−ＳＯ２ＣＨ３、−ＣＨ２−フェニル−ＮＨＳＯ２ＣＦ３、−ＣＨ２−フェニル−ＮＨＳＯ２ＣＨ３、−ＣＨ２−フェニル−ＮＨＳＯ２ＣＨＦ２、−ＣＨ２−ピリジル−ＣＨ３、−ＣＨ２−ピリジル−ＳＯ２ＣＨ３、−ＣＨ２−ピリジル−ＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２−ピリミジル−ＮＨＳＯ２ＣＨ３、−ＣＨ２−ピペリジル−ＣＯＣＨ３、−ＣＨ２−ピペリジル−ＳＯ２ＣＨ３、−ＣＨ２−ピペリジル−ＳＯ２ＣＦ３、−ＣＨ２−チエニル−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２−シクロブチル−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２−シクロブチル−ＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２−シクロブチル−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２−シクロブチル−ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２−テトラヒドロチオピリル、−ＣＨ２−シクロペンチル、−ＣＨ２−シクロヘキシル、−ＣＨ２−テトラヒドロフラニル、−ＣＨ２−テトラヒドロピラニル、−ＣＨ２−オキセタニルおよび−ＣＨ２−ピラニルからなる群から選択される、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
  22. Ｒ６ｂが水素である、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
  23. Ｒ６ａおよびＲ６ｂが、一緒になって、置換もしくは無置換Ｃ ３〜６シクロアルキルおよび置換もしくは無置換Ｃ２〜９ヘテロアリシクリルから選択される環系を形成している、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
  24. Ｒ ８ およびＲ ９ が、水素、置換もしくは無置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは無置換アリール−Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは無置換ヘテロアリール−Ｃ１〜６アルキルおよび置換もしくは無置換アリールから相互に独立して選択される、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
  25. Ｒ ８ およびＲ ９ が、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキルおよびアリールから相互に独立して選択される、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
  26. Ｒ ８ およびＲ ９ が、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルおよびＣ１〜４ヒドロキシアルキルから相互に独立して選択される、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
  27. Ｒ ８ およびＲ ９ が、水素、メチル、エチルおよびｔ−ブチルから相互に独立して選択される、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
  28. 環系Ｂがアリールまたはヘテロアリールである、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
  29. 環系Ｂが、存在しておりかつ水素から選択されないＲ４ａまたはＲ４ｂの少なくとも一方を有する、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
  30. 環系Ｂが、パラ位もしくはメタ位にＲ４ａを有する６員アリール、パラ位もしくはメタ位にＲ４ａを有する６員ヘテロアリール、または２位もしくは３位にＲ４ａを有する５員ヘテロアリールから選択される、請求項１〜２９のいずれか一項に記載の化合物。
  31. 環系Ｂが、フェニル、ピリジル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ナフチルおよびフラニルからなる群から選択される、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
  32. 環系ＢがＣ２〜Ｃ９二環式ヘテロアリシクリルである、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
  33. 前記Ｃ２〜Ｃ９二環式ヘテロアリシクリルが、２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン、３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン、１，２，３，４−テトラヒドロキノリン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン、２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール、インドリンならびに１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オンおよびベンゾ［ｄ］オキサゾール−２（３Ｈ）−オンから選択される、請求項３２に記載の化合物。
  34. ｎが、１、２、３および４からなる群から選択される整数である、請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
  35. ｎが０である、請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
  36. ｐが０である、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
  37. Figure 2017523193
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    からなる群から選択される、化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、溶媒和物、多形体および立体異性体。
  38. 請求項１〜３７のいずれか一項に記載の化合物と、少なくとも１種の薬学的に許容可能な賦形剤とを含む薬学組成物。
  39. 治療に用いられる、請求項１〜３７のいずれか一項に記載の化合物。
  40. 炎症性、代謝性および自己免疫疾患または障害の処置および／または予防に用いられる、請求項１〜３７のいずれか一項に記載の化合物。
  41. 喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、気管支炎、アテローム性動脈硬化、ヘリコバクターピロリ感染症、アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎およびブドウ膜炎、スプルーおよび食物アレルギーを含むアレルギー性疾病、アトピー性皮膚炎、嚢胞性線維症、肺同種移植拒絶、多発性硬化症、関節リウマチ、若年性関節リウマチ、骨関節炎、強直性脊椎炎、乾癬、乾癬性関節炎、脂肪症、脂肪性肝炎、非アルコール性脂肪性肝疾患（ＮＡＦＬＤ）、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、紅斑性狼瘡、橋本病、膵臓炎、自己免疫疾患、自己免疫性眼疾患、潰瘍性大腸炎、大腸炎、クローン病、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、炎症性腸症候群（ＩＢＳ）、シェーグレン症候群、視神経炎、Ｉ型糖尿病、視神経脊髄炎、重症筋無力症、ギランバレー症候群、グレーブス病、強膜炎、肥満症、肥満誘発性インスリン抵抗性およびＩＩ型糖尿病ならびに癌からなる群から選択される疾病または障害の治療に用いられる、請求項１〜３７のいずれか一項に記載の化合物。
  42. ＲＯＲγ受容体の活性を調節するための、請求項１〜３７のいずれか一項に記載の化合物。
  43. 前記受容体が、ＲＯＲγ１またはＲＯＲγｔ受容体である、請求項４２に記載の化合物。
  44. ＲＯＲαおよび／またはＲＯＲβ受容体の活性を調節するよりも大きい程度でＲＯＲγ受容体の活性を調節する、請求項４２に記載の化合物。
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