JP2014512331A5 - - Google Patents

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JP2014512331A5
JP2014512331A5 JP2013545050A JP2013545050A JP2014512331A5 JP 2014512331 A5 JP2014512331 A5 JP 2014512331A5 JP 2013545050 A JP2013545050 A JP 2013545050A JP 2013545050 A JP2013545050 A JP 2013545050A JP 2014512331 A5 JP2014512331 A5 JP 2014512331A5
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（発明の要約）
実施形態において、本発明は、一般式Ｉ：
［式中、
Ｒは、Ｒ７から独立して選択される１以上の置換基により場合により置換されていてよいヘテロアリールであるか;
または、Ｒは、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、ここで、前記ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルは、Ｒ８から独立して選択される１以上の置換基で場合により置換されていてよく;
または、ＲはＸであり；
Ｒ７は、ハロゲン、シアノまたはヒドロキシルであるか;
または、Ｒ７は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）−アルケニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアルキルであり、ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）−アルケニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルもしくは（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアルキルは場合により、Ｒ９から独立して選択される１以上の置換基で置換されるか;
または、Ｒ７は、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＣＯＯＲｃ、−ＯＣＯＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＯＲｂ、−ＮＲａＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａもしくは−ＮＲａＲｂであり;
Ｒ９は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＯＲｃ、−ＯＣＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＯＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＯＲｂ、−ＮＲａＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＲａ、−ＳＲａもしくは＝Ｏであり;
Ｒ８はハロゲン、シアノもしくはヒドロキシルであるか;
または、Ｒ８は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルは場合により、Ｒ１０から独立して選択される１以上の置換基により置換されるか、
または、Ｒ８は、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＯＲｃ、−ＯＣＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＯＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＯＲｂ、−ＮＲａＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＲａ、−Ｏ−Ｎ＝ＣＲａＲｂ、ＮＲａＲｂもしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｏ−Ｒｂであり;
Ｒ１０は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＯＲｃ、−ＯＣＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＯＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＯＲｂ、−ＮＲａＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＲａ、−ＳＲａもしくは＝Ｏであり；
ＲａおよびＲｂは、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルであり;
Ｒｃは、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ ４ ）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ ４ ）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルであり;
Ｘは、−ＮＲ１１Ｒ１２であり
ここで、Ｒ１１およびＲ１２は独立して水素であるか、
または
Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルもしくは（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルケニルアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル、アルキルアリール、アルキルヘテロアリールまたはアルキルヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルもしくは（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルケニルアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル、アルキルアリール、アルキルヘテロアリールまたはアルキルヘテロシクロアルキルは、Ｒ１３から独立して選択される１以上の置換基で場合により置換されていてよく；
Ｒ１３は、ハロゲン、シアノもしくはヒドロキシルであるか、
または、Ｒ１３は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、アリール、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ヘテロアリールもしくはヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、アリール、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ヘテロアリールもしくはヘテロシクロアルキルは場合により、Ｒ１４から選択される１以上の置換基で置換されるか、
または、Ｒ１３は、−ＮＲｄＣＯＲｅ、−ＣＯＯＲｆ、−ＯＣＯＲｄ、−ＣＯＮＲｄＲｅ、−ＯＣＯＮＲｄＲｅ、−ＮＲｄＣＯＯＲｅ、−ＮＲｄＣＯＮＲｄＲｅ、−ＮＲｄＳＯ２Ｒｅ、−ＮＲｄＳＯ２ＮＲｄＲｅ、−ＳＯ２ＮＲｄＲｅ、−ＳＯ２Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＲｄ、−Ｏ−Ｎ＝ＣＲｄＲｅ、−ＮＲｄＲｅもしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）−ＯＲｅであり、
ここで、ＲｄおよびＲｅは独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルであり;
Ｒｆは、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルであり;
Ｒ１４は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−ＮＲｄＣＯＲｅ、−ＣＯＯＲｆ、−ＯＣＯＲｄ、−ＣＯＮＲｄＲｅ、−ＯＣＯＮＲｄＲｅ、−ＮＲｄＣＯＯＲｅ、−ＮＲｄＣＯＮＲｄＲｅ、−ＮＲｄＳＯ２Ｒｅ、−ＮＲｄＳＯ２ＮＲｄＲｅ、−ＳＯ２ＮＲｄＲｅ、−ＳＯ２Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＲｄ、−ＳＲｄもしくは＝Ｏである。］
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物を提供する。
（発明の詳しい説明）
実施形態において、本発明は、一般式Ｉ：
［式中、Ｒは、Ｒ７から独立して選択される１以上の置換基により場合により置換されていてよいヘテロアリールであるか;
または、Ｒは、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり, その各々が場合により、Ｒ８から独立して選択される１以上の置換基で置換されていてよく;
またはＲはＸであり；
Ｒ７は、ハロゲン、シアノまたはヒドロキシルであるか;
または、Ｒ７は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、その各々は場合によりＲ９から独立して選択される１以上の置換基で置換されるか；
または、Ｒ７は、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＣＯＯＲｃ、−ＯＣＯＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＯＲｂ、−ＮＲａＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａもしくは−ＮＲａＲｂであり;
Ｒ９は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＯＲｃ、−ＯＣＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＯＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＯＲｂ、−ＮＲａＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＲａ、−ＳＲａもしくは＝Ｏであり;
Ｒ８は、ハロゲン、シアノもしくはヒドロキシルであるか;
または、Ｒ８は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルであり、その各々は場合によりＲ１０から独立して選択される１以上の置換基で置換されるか、
または、Ｒ８は、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＯＲｃ、−ＯＣＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＯＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＯＲｂ、−ＮＲａＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＲａ、−Ｏ−Ｎ＝ＣＲａＲｂ、ＮＲａＲｂもしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｏ−Ｒｂであり；
Ｒ１０は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＯＲｃ、−ＯＣＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＯＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＯＲｂ、−ＮＲａＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＲａ、−ＳＲａもしくは＝Ｏであり；
ＲａおよびＲｂは、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルであり;
Ｒｃは、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ ４ ）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ ４ ）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルであり;
Ｘは、−ＮＲ１１Ｒ１２であり、
ここで、Ｒ１１およびＲ１２は独立して水素であるか、
または
ここで、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルもしくは（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルケニルアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル、アルキルアリール、アルキルヘテロアリールまたはアルキルヘテロシクロアルキルであり、それらは、Ｒ１３から独立して選択される１以上の置換基で場合により置換されていてよく；
Ｒ１３はハロゲン、シアノ、ヒドロキシルであるか、
または、Ｒ１３は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、アリール、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ヘテロアリールもしくはヘテロシクロアルキルであり、その各々は、Ｒ１４から選択される１以上の置換基で置換されていてよく、
または、Ｒ１３は、−ＮＲｄＣＯＲｅ、−ＣＯＯＲｆ、−ＯＣＯＲｄ、−ＣＯＮＲｄＲｅ、−ＯＣＯＮＲｄＲｅ、−ＮＲｄＣＯＯＲｅ、−ＮＲｄＣＯＮＲｄＲｅ、−ＮＲｄＳＯ２Ｒｅ、−ＮＲｄＳＯ２ＮＲｄＲｅ、−ＳＯ２ＮＲｄＲｅ、−ＳＯ２Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＲｄ、−Ｏ−Ｎ＝ＣＲｄＲｅ、−ＮＲｄＲｅもしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）−ＯＲｅであり、
ここで、ＲｄおよびＲｅは独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルであり;
Ｒｆは、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ１４は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−ＮＲｄＣＯＲｅ、−ＣＯＯＲｆ、−ＯＣＯＲｄ、−ＣＯＮＲｄＲｅ、−ＯＣＯＮＲｄＲｅ、−ＮＲｄＣＯＯＲｅ、−ＮＲｄＣＯＮＲｄＲｅ、−ＮＲｄＳＯ２Ｒｅ、−ＮＲｄＳＯ２ＮＲｄＲｅ、−ＳＯ２ＮＲｄＲｅ、−ＳＯ２Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＲｄ、−ＳＲｄもしくは＝Ｏである］
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物を提供する。

調製例630:
インゲノール-5,20-アセトニド-3-(3,5-ジエチルイソオキサゾール-4-カルボキシラート) (化合物630)
化合物630は、手順ｄに従って調製した。
出発物質：3,5-ジエチルイソオキサゾール-4-カルボン酸から、ジクロロメタン中1.25 eq.の塩化オキサリルおよびジメチルホルムアミドの液滴との30分の室温での反応、続いて、真空中での揮発物の蒸発により調製される、3,5-ジエチルイソオキサゾール-4-カルボニル塩化物塩。
1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 6.13-6.11 (m, 1H), 5.82-5.80 (m, 1H), 5.73 (s, 1H), 4.28-4.11 (m, 3H), 4.05 (m, 1H), 3.26 (s, 1H), 3.09 (q, 2H), 2.89 (q, 2H), 2.62-2.57 (m, 1H), 2.34-2.24 (m, 1H), 1.81 (d, 3H), 1.79-1.70 (m, 1H), 1.48 (s, 3H), 1.45 (s, 3H), 1.30 (t, 3H), 1.29 (t, 3H), 1.08 (s, 3H), 1.05 (s, 3H), 1.01 (d, 3H), 0.93-0.87 (m, 1H), 0.74-0.66 (m, 1H).







Claims (23)

  1. 一般式Ｉ：
    ［式中、Ｒは、Ｒ７から独立して選択される１以上の置換基により場合により置換されていてよいヘテロアリールであるか；または
    Ｒは、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、ここで、前記ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルは場合により、Ｒ８から独立して選択される１以上の置換基で置換されていてよく；
    Ｒ７は、ハロゲン、シアノまたはヒドロキシルであるか；または
    Ｒ７は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）−アルケニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルもしくは（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアルキルであり；ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）−アルケニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルもしくは（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアルキルは場合により、Ｒ９から独立して選択される１以上の置換基で置換されるか；または
    Ｒ７は、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＣＯＯＲｃ、−ＯＣＯＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＯＲｂ、−ＮＲａＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａもしくは−ＮＲａＲｂであり；
    Ｒ９は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＯＲｃ、−ＯＣＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＯＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＯＲｂ、−ＮＲａＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＲａ、−ＳＲａもしくは＝Ｏであり；
    Ｒ８はハロゲン、シアノもしくはヒドロキシルであるか；または
    Ｒ８は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルは場合により、Ｒ１０から独立して選択される１以上の置換基により置換されるか；または
    Ｒ８は、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＯＲｃ、−ＯＣＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＯＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＯＲｂ、−ＮＲａＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＲａ、−Ｏ−Ｎ＝ＣＲａＲｂ、ＮＲａＲｂもしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｏ−Ｒｂであり；
    Ｒ１０は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＯＲｃ、−ＯＣＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＯＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＯＲｂ、−ＮＲａＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＲａ、−ＳＲａもしくは＝Ｏであり；
    ＲａおよびＲｂは、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルであり；
    Ｒｃは、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ ４ ）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ ４ ）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルである］
    の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
  2. Ｒは、Ｒ７から独立して選択される１以上の置換基により場合により置換されていてよいヘテロアリールであるか、または
    Ｒは、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、その各々が場合により、Ｒ８から独立して選択される１以上の置換基で置換されていてよく；
    Ｒ７は、ハロゲン、シアノもしくはヒドロキシルであるか；または
    Ｒ７は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）−アルケニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールであり、その各々は場合によりＲ９から独立して選択される１以上の置換基で置換されるか；または
    Ｒ７は、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＣＯＯＲｃ、−ＯＣＯＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＯＲｂ、−ＮＲａＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａもしくは−ＳＲａであり；
    Ｒ９は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＯＲｃ、−ＯＣＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＯＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＯＲｂ、−ＮＲａＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＲａ、−ＳＲａもしくは＝Ｏであり；
    Ｒ８は、ハロゲン、シアノもしくはヒドロキシルであるか；または
    Ｒ８は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルであり、その各々は場合によりＲ１０から独立して選択される１以上の置換基で置換されるか、または
    Ｒ８は、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＯＲｃ、−ＯＣＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＯＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＯＲｂ、−ＮＲａＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＲａ、−ＳＲａもしくは＝Ｏであり；
    Ｒ１０は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＯＲｃ、−ＯＣＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＯＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＯＲｂ、−ＮＲａＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＲａ、−ＳＲａもしくは＝Ｏであり；
    ＲａおよびＲｂは、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルもしくはシアノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
    Ｒｃは、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルもしくはシアノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
  3. Ｒがヘテロアリールである、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
  4. ヘテロアリールが、イソオキサゾリル、ピリジル、キノリル、イソキノリル、インドリル、フリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チエニル、ピリミジニル、１，２，３−トリアゾリル、インダゾリル、シンノリル、１，２−ベンズオキサゾリル、イミダゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、ピロリル、イソチアゾリル、テトラヒドロインダゾリルもしくはオキサジアゾリルである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
  5. Ｒ７が、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、−ＣＯＯＲｃ、−ＯＲａおよびハロゲンからなる群より１回以上独立して選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
  6. Ｒ７が、フェニル、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、ピペリジル、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル、ベンジル、テトラヒドロピラニルメチル、−ＯＣＨ３、シクロプロピル、アリル、シクロプロピルメチル、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩから選択される、請求項５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
  7. Ｒ９が、ハロゲン、−ＯＲａ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルもしくは−ＳＯ２Ｒａである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
  8. Ｒ９が、Ｃｌ、Ｆ、−ＯＣＨ３、メチルもしくはメチルスルホニルである、請求項７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
  9. Ｒが、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルである、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
  10. ヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルが、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、５−オキサビシクロ［２．２．２］オクタニル、オキサスピロ［４．５］デカ−１−エニル、オキソ−チアゾリル、ジヒドロチアゾリル、オキソ−ピラニル、アゼパニル、アザビシクロ［３．２．２］ノナニル、ベンゾオキサジニル、キノキサリニル、イソインドリニル、ジヒドロキノリニル、インドリニルもしくはジヒドロキノキサリニルである、請求項１、２または９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
  11. Ｒ８が（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリールもしくは＝Ｏである、請求項１、２または９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
  12. Ｒ８がメチル、フェニルもしくは＝Ｏである、請求項１１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
  13. Ｒ１０がハロゲンである、請求項１、２または９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
  14. 以下の化合物からなる群より選択される、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物：
    インゲノール３−（５−メチル−３−フェニル−イソオキサゾール−４−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（５−メチル−３−（２−クロロ−６−フルオロ−フェニル）−イソオキサゾール−４−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（１Ｓ−カンファナート）、
    インゲノール３−（３−フェニルトリアゾール−４−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（２−フェニルピラゾール−３−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（１−メチルインダゾール−３−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（３−エチル−５−メチル−イソオキサゾール−４−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（３−メチル−５−メチル−イソオキサゾール−４−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（１−メチルインドール−３−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（３−フェニルチオフェン−２−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（５−フェニルイソオキサゾール−３−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（モルホリン−４−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（ピロリジン−１−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（ピペリジン−１−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（３，３−ジメチル−ピペリジン−１−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（イソキノリン−１−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（キノリン−４−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（シンノリン−４−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（３−フェニルイミダゾール−４−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（５−フェニルオキサゾール−４−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（１，２−ベンゾオキサゾール−３−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（３−イソプロピル−５−メチル−イソオキサゾール−４−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（３−（２−メトキシフェニル）−５−メチル−イソオキサゾール−４−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（４−ブロモ−２−メチル−ピラゾール−３−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（４−ブロモ−２−エチル−ピラゾール−３−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（４−クロロ−２−メチル−ピラゾール−３−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（５−ブロモピリミジン−４−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（３−ブロモピリジン−２−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（５−メチルチアゾール−４−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（４−クロロ−１−メチル−ピラゾール−３−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（２，４−ジメチルチアゾール−５−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（２，５−ジメチルオキサゾール−４−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（２，４−ジメチルフラン−３−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（３，５−ジエチルイソオキサゾール−４−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（１Ｈ−インドール−７−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−ピラゾール−３−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−ピラゾール−３−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（６−メチルイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（２，４，５−トリメチルフラン−３−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（３−メチルチオフェン−２−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（２−メチル−４−（１−ピペリジル）ピラゾール−３−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（２−クロロ−５−イソプロピル−チアゾール−４−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（４−クロロ−２，５−ジメチル−ピラゾール−３−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（１，２，４−トリメチルピロール−３−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（１，３，５−トリメチルピロール−２−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（１−エチル−３，５−ジメチルピロール−２−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（１−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−３，３−ジメチルピロリジン−２−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（（２Ｓ）−１−フェニルピロリジン−２−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（１−イソプロピル−３，５−ジメチル−ピラゾール−４−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（５−エチル−３−イソプロピル−イソオキサゾール−４−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（２−メチルインダゾール−３−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（５−メチル−３−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサゾール−４−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（２−メチル−３−オキソ−４−オキサスピロ［４．５］デカ−１−エン−１−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−３，５−ジメチル−ピラゾール−４−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（３，５−ジメチルイソチアゾール−４−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（５−ヨード−３−メチル−イソチアゾール−４−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（４−（４−メトキシフェニル）−２−メチル−ピラゾール−３−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（４−（２−メチルフェニル）−２−メチル−ピラゾール−３−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（２−メチル−４−（４−メチルスルホニルフェニル）ピラゾール−３−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（２−メチル−４−フェニル−ピラゾール−３−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（３，５−ジメチル−１−フェニル−ピラゾール−４−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（１，５−ジメチル−３−フェニル−ピラゾール−４−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（１−ベンジル−３，５−ジメチル−ピラゾール−４−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（３，５−ジメチル−１−（テトラヒドロピラン−４−イルメチル）ピラゾール−４−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（４−メチル−２−オキソ−３Ｈ−チアゾール−５−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（２−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロインダゾール−３−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（１，２−ジメチルインドール−３−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（５−メトキシ−１，２−ジメチル−インドール−３−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（１，３，５−トリメチルピラゾール−４−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（４−メチル−１，２，５−オキサジアゾール−３−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（２−メトキシ−４−メチル−チアゾール−５−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（４，５−ジメチルイソオキサゾール−３−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（４−ブロモ−１−メチル−ピラゾール−３−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（１，３−ジメチルインドール−２−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（５−メトキシ−１，３−ジメチル−インドール−２−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（２，４−ジメチル−６−オキソ−ピラン−３−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（１−メチル−３−フェニル−インドール−２−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（３−メチル−５−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−４−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（１，３−ジメチルピロール−２−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（３，５−ジメチル−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピラゾール−４−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（１−シクロプロピル−２，５−ジメチル−ピロール−３−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（１，２，５−トリメチルピロール−３−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（２，４−ジメチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（１−メチルピロール−２−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（４−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（１，５−ジメチルピロール−２−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（３−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（１−シクロプロピルピロール−２−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（１−エチル−２，４−ジメチル−ピロール−３−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（１−アリル−２，４−ジメチル−ピロール−３−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（１−（シクロプロピルメチル）−２，４−ジメチル−ピロール−３−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（１−（２−メトキシエチル）−２，４−ジメチル−ピロール−３−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（４−オキソ−２，３−ジヒドロキノリン−１−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（インドリン−１−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（アゼパン−１−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（３−オキソ−２，４−ジヒドロキノキサリン−１−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（２−トリフルオロメチル−ピロリジン−１−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（３−アザビシクロ［３．２．２］ノナン−３−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾオキサジン−４−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（３−メチル−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾオキサジン−４−カルボキシラート）、
    インゲノール３−（２−トリフルオロメチル−ピロリジン−１−カルボキシラート）（異性体Ａ）、
    インゲノール３−（２−トリフルオロメチル−ピロリジン−１−カルボキシラート）（異性体Ｂ）、
    インゲノール３−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボキシラート）、および
    インゲノール３−（イソインドリン−２−カルボキシラート）。
  15. インゲノール３−（３，５−ジエチルイソオキサゾール−４−カルボキシラート）である、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
  16. 医薬品の製造のための、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物の使用。
  17. 皮膚のいぼ、生殖器のいぼ、扁平上皮癌（ＳＣＣ）、基底細胞癌（ＢＣＣ）、悪性黒子、頸部上皮内がん、肛門上皮内腫瘍、外陰上皮内腫瘍、光線性角化症、癌、およびＨＰＶ感染が原因の病変から選択される過形成または新形成に付随する生理学的障害または疾患の処置、改善または予防用の医薬の製造のための、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物の使用。
  18. 請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物を含む、皮膚のいぼ、生殖器のいぼ、扁平上皮癌（ＳＣＣ）、基底細胞癌（ＢＣＣ）、悪性黒子、頸部上皮内がん、肛門上皮内腫瘍、外陰上皮内腫瘍、光線性角化症、癌、およびＨＰＶ感染が原因の病変から選択される過形成または新形成に付随する生理学的障害または疾患の防止、処置、改善または予防用医薬。
  19. 光線性皮膚障害または脂漏性角化症から選択される美容指標の処置または改善用医薬の製造のための、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物の使用。
  20. 請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物を含む、光線性皮膚障害または脂漏性角化症から選択される美容指標の処置または改善用医薬。
  21. 請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される立体異性体、塩、水和物もしくは溶媒和物を、薬学的に許容されるビヒクルまたは賦形剤と共に含む、医薬組成物。
  22. 局所投与に適した、請求項２１に記載の医薬組成物。
  23. 請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される立体異性体、塩、水和物もしくは溶媒和物を、１以上の他の治療上の活性薬剤と組合せて含む、医薬組成物。
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