JP2017193592A5

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Publication number: JP2017193592A5
Application number: JP2017151559A
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Filing date: 2017-08-04
Publication date: 2017-12-07
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Claims

式（Ｉ）の化合物
または薬学的に許容され得るその塩もしくは立体異性体であって、式中、
Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、またはＣ_２〜Ｃ_６ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル部分は、ハロ、ＯＲ^１１、およびＮＲ^１１Ｒ^１２から独立して選択される１〜４個のメンバーで必要に応じて置換されており；
Ｒ^２は、水素またはＣ_１〜Ｃ_３アルキルであり；
Ｒ^３は、水素またはＣ_１〜Ｃ_３アルキルであり；
Ｒ^４は、水素またはＣ_１〜Ｃ_３アルキルであり；
Ｒ^５は、水素またはＣ_１〜Ｃ_３アルキルであり；
Ｒ^６は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、またはＣ_２〜Ｃ_６ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル部分は、ハロ、ＯＲ^１１、およびＮＲ^１１Ｒ^１２から独立して選択される１〜４個のメンバーで必要に応じて置換されており；
Ｒ^７は、水素またはＣ_１〜Ｃ_３アルキルであり；
Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、それらが結合している窒素原子と合わさって４〜１０員の複素環基を形成し、前記複素環基は、前記複素環基に酸素もしくは窒素原子を必要に応じて含有する単環式基、または縮合もしくは橋架け二環式もしくはスピロ環式基であり、ここで、前記複素環基は、同じ原子または異なる原子において、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、ハロ、Ｃ_１〜Ｃ_６カルボニル、Ｃ_１〜Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６ヘテロシクロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アシル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル−Ｒ^１１、ＯＲ^１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ ^１２から独立して選択される１〜４個のメンバーで必要に応じてさらに置換されており；ここで、Ｒ^１１およびＲ^１２は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、またはＣ_１〜Ｃ_６ハロアルキルから独立して選択され、
ただし、Ｒ^７が水素である場合には、Ｒ^ａおよびＲ^ｂが、それらが結合している窒素原子と合わさって、酸素原子または窒素原子を環内に必要に応じて含有する４〜６員の複素環基を形成することはなく、そして
Ｒ^７が水素である場合には、Ｒ^ａおよびＲ^ｂが、それらが結合している窒素原子と合わさって、酸素原子を環内に必要に応じて含有する４〜６員の複素環基（ここで、該複素環基はさらに、必要に応じて、Ｃ_１−Ｃ_３アルキルおよびヒドロキシルから独立して選択される１個または２個の基で置換されている）を形成することはない、
化合物、または薬学的に許容され得るその塩もしくは立体異性体。
Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、またはＣ_２〜Ｃ_６ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル部分は、１〜４個のハロゲン原子で必要に応じて置換されており；
Ｒ^２は、水素またはＣ_１〜Ｃ_３アルキルであり；
Ｒ^３は、水素またはＣ_１〜Ｃ_３アルキルであり；
Ｒ^４は、水素またはＣ_１〜Ｃ_３アルキルであり；
Ｒ^５は、水素またはＣ_１〜Ｃ_３アルキルであり；
Ｒ^６は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、またはＣ_２〜Ｃ_６ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル部分は、１〜４個のハロゲン原子で必要に応じて置換されており；
Ｒ^７は、水素またはＣ_１〜Ｃ_３アルキルであり；
Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、それらが結合している窒素原子と合わさって、単環式、二環式、またはスピロ環式基に、酸素もしくは窒素原子を必要に応じて含有する４〜８員の複素環単環式基、または、酸素もしくは窒素原子を必要に応じて含有する６〜１０員の複素環縮合もしくは橋架け二環式もしくはスピロ環式基を形成し、ここで、前記単環式、二環式、またはスピロ環式基は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、ハロ、Ｃ_１〜Ｃ_６カルボニル、Ｃ_１〜Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６ヘテロシクロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アシル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル−Ｒ^１１、ＯＲ^１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ ^１２から独立して選択される１〜４個のメンバーで必要に応じてさらに置換されており、ここで、Ｒ^１１は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、またはＣ_１〜Ｃ_６ハロアルキルである、
請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容され得るその塩もしくは立体異性体。
Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_３ハロアルキル、またはＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキルであり；
Ｒ^２は、水素であり；
Ｒ^３は、水素であり；
Ｒ^４は、水素であり；
Ｒ^５は、水素であり；
Ｒ^６は、Ｃ_１〜Ｃ_３ハロアルキル、またはＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ_１〜Ｃ_３アルキルであり；
Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、それらが結合している窒素原子と合わさって、複素環単環式、二環式、またはスピロ環式基に、酸素もしくは窒素原子を必要に応じて含有する４〜７員の複素環単環式基、または、酸素もしくは窒素原子を必要に応じて含有する６〜９員の複素環縮合二環式もしくはスピロ環式基を形成し、ここで、前記複素環単環式、二環式、またはスピロ環式基は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、ヒドロキシル、シアノ、オキシ、ハロ、Ｃ_１〜Ｃ_６カルボニル、Ｃ_１〜Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６ヘテロシクロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル−Ｒ^１１、ＯＲ^１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ ^１２から独立して選択される１、２、または３個のメンバーで必要に応じてさらに置換されており、ここで、Ｒ^１１は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、またはＣ_１〜Ｃ_６ハロアルキルである、
請求項１または２に記載の化合物、または薬学的に許容され得るその塩もしくは立体異性体。
Ｒ^１が、Ｃ_１〜Ｃ_３ハロアルキルまたはＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキルであり、前記シクロアルキル基が、１〜４個のハロゲン原子で必要に応じて置換されている、請求項１または２に記載の化合物。
Ｒ^１が、メチル、エチル、プロピル、フルオロメチル、フルオロエチル、フルオロプロピル、ジフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、トリフルオロメチル、トリフルオロエチル、トリフルオロプロピル、トリフルオロブチル、シクロプロピル、シクロブチル、フルオロシクロプロピル、およびフルオロシクロブチルである、請求項１または２に記載の化合物。
Ｒ^６が、Ｃ_１〜Ｃ_３ハロアルキルまたはＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキルであり、前記シクロアルキル基が、１〜４個のハロゲン原子で必要に応じて置換されている、請求項１または２に記載の化合物。
Ｒ^６が、メチル、エチル、プロピル、フルオロメチル、ルオロエチル、フルオロプロピル、ジフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジフルオロブチル、トリフルオロメチル、トリフルオロエチル、トリフルオロプロピル、トリフルオロブチル、シクロプロピル、シクロブチル、フルオロシクロプロピル、およびフルオロシクロブチルである、請求項１または２に記載の化合物。
Ｒ^７が、水素、メチル、エチル、またはプロピルである、請求項７に記載の化合物。
Ｒ^２が水素であり、Ｒ^３が水素であり、Ｒ^４が水素であり、Ｒ^５が水素である、請求項８に記載の化合物。
Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、それらが結合している窒素原子と合わさって、酸素または窒素原子を必要に応じて含有する４〜８員の複素環単環式基を形成し、前記複素環単環式基は、メチル、エチル、プロピル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロエチル、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル、プロピル、ジフルオロプロピル、トリフルオロプロピル、シアノ、オキソ、メトキシ、エトキシ、メトキシメチル、メトキシエチル、フルオロ、ブロモ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）（ＣＨ_３）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ_３）Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）（ＣＨ_２ＣＨ_３）、およびＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２から独立して選択される１個、２個、または３個のメンバーで必要に応じてさらに置換されている、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容され得るその塩もしくは立体異性体。
Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、それらが結合している窒素原子と合わさって、酸素または窒素原子を必要に応じて含有する６〜１０員の複素環縮合または橋架け二環式またはスピロ環式基を形成し、前記複素環基は、メチル、エチル、プロピル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロエチル、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル、プロピル、ジフルオロプロピル、トリフルオロプロピル、シアノ、オキソ、メトキシ、エトキシ、メトキシメチル、メトキシエチル、フルオロ、ブロモ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）（ＣＨ_３）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ_３）Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）（ＣＨ_２ＣＨ_３）、およびＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２から独立して選択される１個、２個、または３個のメンバーで必要に応じてさらに置換されている、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容され得るその塩もしくは立体異性体。
Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、それらが結合している窒素原子と合わさって複素環基を形成し、前記複素環基は、
からなる群から選択され、
ここで、前記複素環基は、異なる原子または同じ原子上で、メチル、エチル、プロピル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロエチル、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル、プロピル、ジフルオロプロピル、トリフルオロプロピル、シアノ、オキソ、メトキシ、エトキシ、メトキシメチル、メトキシエチル、フルオロ、ブロモ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）（ＣＨ_３）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ_３）Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）（ＣＨ_２ＣＨ_３）、およびＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２から独立して選択される１個のメンバーまたは２個のメンバーで必要に応じてさらに置換されている、
請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容され得るその塩もしくは立体異性体。
４−（４−シクロプロピルイミダゾール−１−イル）−Ｎ−［２−（４−シクロプロピル−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］−５−［３−（ジフルオロメチル）アゼチジン−１−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
５−（３−シアノアゼチジン−１−イル）−４−（４−シクロプロピルイミダゾール−１−イル）−Ｎ−［２−（４−シクロプロピル−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
５−（３−シアノ−３−メチルアゼチジン−１−イル）−４−（４−シクロプロピルイミダゾール−１−イル）−Ｎ−［２−（４−シクロプロピル−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−（４−シクロプロピルイミダゾール−１−イル）−Ｎ−［２−（４−シクロプロピル−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］−５−（３−メトキシ−３−メチルアゼチジン−１−イル）ピリジン−２−カルボキサミド；
４−（４−シクロプロピルイミダゾール−１−イル）−Ｎ−［２−（４−シクロプロピル−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］−５−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）ピリジン−２−カルボキサミド；
４−（４−シクロプロピルイミダゾール−１−イル）−Ｎ−［２−（４−シクロプロピル−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］−５−（３−メトキシピロリジン−１−イル）ピリジン−２−カルボキサミド；
４−（４−シクロプロピルイミダゾール−１−イル）−Ｎ−［２−（４−シクロプロピル−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］−５−［４−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−（４−シクロプロピルイミダゾール−１−イル）−Ｎ−［２−（４−シクロプロピル−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］−５−（４−フルオロピペリジン−１−イル）ピリジン−２−カルボキサミド；
５−（４−シアノピペリジン−１−イル）−４−（４−シクロプロピルイミダゾール−１−イル）−Ｎ−［２−（４−シクロプロピル−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−（４−シクロプロピルイミダゾール−１−イル）−Ｎ−［２−（４−シクロプロピル−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］−５−（４−メトキシピペリジン−１−イル）ピリジン−２−カルボキサミド；
４−（４−シクロプロピルイミダゾール−１−イル）−Ｎ−［２−（４−シクロプロピル−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］−５−［４−（メチルカルバモイル）ピペリジン−１−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−（４−シクロプロピルイミダゾール−１−イル）−Ｎ−［２−（４−シクロプロピル−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］−５−（４−メトキシ−４−メチルピペリジン−１−イル）ピリジン−２−カルボキサミド；
４−（４−シクロプロピルイミダゾール−１−イル）−Ｎ−［２−（４−シクロプロピル−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］−５−［４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−（４−シクロプロピルイミダゾール−１−イル）−Ｎ−［２−（４−シクロプロピル−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］−５−（１，４−オキサゼパン−４−イル）ピリジン−２−カルボキサミド；
５−（３，４，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル）−４−（４−シクロプロピルイミダゾール−１−イル）−Ｎ−［２−（４−シクロプロピル−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−（４−シクロプロピルイミダゾール−１−イル）−Ｎ−［２−（４−シクロプロピル−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］−５−（３−オキソ−５，６，８，８ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，３］オキサゾロ［３，４−ａ］ピラジン−７−イル）ピリジン−２−カルボキサミド；
５−（３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イル）−４−（４−シクロプロピルイミダゾール−１−イル）−Ｎ−［２−（４−シクロプロピル−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−（４−シクロプロピルイミダゾール−１−イル）−Ｎ−［２−（４−シクロプロピル−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］−５−（３−モルホリン−４−イルアゼチジン−１−イル）ピリジン−２−カルボキサミド；
４−（４−シクロプロピルイミダゾール−１−イル）−５−（４−シクロプロピルピペラジン−１−イル）−Ｎ−［２−（４−シクロプロピル−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−（４−シクロプロピルイミダゾール−１−イル）−５−［４−（シクロプロピルメチル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−［２−（４−シクロプロピル−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−（４−シクロプロピルイミダゾール−１−イル）−Ｎ−［２−（４−シクロプロピル−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］−５−（２−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナン−７−イル）ピリジン−２−カルボキサミド；
４−（４−シクロプロピルイミダゾール−１−イル）−Ｎ−［２−（４−シクロプロピル−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］−５−（７−オキサ−２−アザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）ピリジン−２−カルボキサミド；
（Ｓ）−４−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−５−（３−（メトキシメチル）アゼチジン−１−イル）−Ｎ−（２−（４−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）チアゾール−４−イル）ピコリンアミド；
（Ｓ）−５−（３−シアノ−３−メチルアゼチジン−１−イル）−４−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（２−（４−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）チアゾール−４−イル）ピコリンアミド；
（Ｓ）−４−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−５−（３−メトキシ−３−メチルアゼチジン−１−イル）−Ｎ−（２−（４−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）チアゾール−４−イル）ピコリンアミド；
（Ｓ）−４−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−５−（３−（ジフルオロメチル）アゼチジン−１−イル）−Ｎ−（２−（４−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）チアゾール−４−イル）ピコリンアミド；
（Ｓ）−４−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−５−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−Ｎ−（２−（４−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）チアゾール−４−イル）ピコリンアミド；
４−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−５−（３−メトキシピロリジン−１−イル）−Ｎ−（２−（４−（（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）チアゾール−４−イル）ピコリンアミド；
（Ｓ）−５−（４−シアノピペリジン−１−イル）−４−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（２−（４−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）チアゾール−４−イル）ピコリンアミド；
（Ｓ）−４−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−５−（４−メトキシピペリジン−１−イル）−Ｎ−（２−（４−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）チアゾール−４−イル）ピコリンアミド；
（Ｓ）−４−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−５−（４−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（２−（４−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）チアゾール−４−イル）ピコリンアミド；
（Ｓ）−４−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−５−（４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−（４−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）チアゾール−４−イル）ピコリンアミド；
（Ｓ）−４−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−５−（４−（メチルカルバモイル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（２−（４−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）チアゾール−４−イル）ピコリンアミド；
（Ｓ）−４−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−５−（４−フルオロピペリジン−１−イル）−Ｎ−（２−（４−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）チアゾール−４−イル）ピコリンアミド；
（Ｓ）−４−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−５−（４−メトキシ−４−メチルピペリジン−１−イル）−Ｎ−（２−（４−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）チアゾール−４−イル）ピコリンアミド；
（Ｓ）−４−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−５−（１，４−オキサゼパン−４−イル）−Ｎ−（２−（４−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）チアゾール−４−イル）ピコリンアミド；
４−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−５−（ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−（４−（（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）チアゾール−４−イル）ピコリンアミド；
４−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−５−（５−メチルヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−（４−（（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）チアゾール−４−イル）ピコリンアミド；
４−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−５−（３−オキソテトラヒドロ−１Ｈ−オキサゾロ［３，４−ａ］ピラジン−７（３Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−（４−（（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）チアゾール−４−イル）ピコリンアミド；
５−（３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イル）−４−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（２−（４−（（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）チアゾール−４−イル）ピコリンアミド；
（Ｓ）−４−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−５−（３−モルホリノアゼチジン−１−イル）−Ｎ−（２−（４−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）チアゾール−４−イル）ピコリンアミド；
（Ｓ）−４−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−５−（４−シクロプロピルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−（４−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）チアゾール−４−イル）ピコリンアミド；
（Ｓ）−４−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−５−（４−（シクロプロピルメチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−（４−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）チアゾール−４−イル）ピコリンアミド；
（Ｓ）−４−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−５−（２−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナン−７−イル）−Ｎ−（２−（４−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）チアゾール−４−イル）ピコリンアミド；
（Ｓ）−４−（４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−５−（７−オキサ−２−アザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−Ｎ−（２−（４−（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）チアゾール−４−イル）ピコリンアミド
からなる群から選択される化合物、または薬学的に許容され得るその塩もしくは立体異性体。
請求項１から１３のいずれか一項から選択される化合物および少なくとも１種の薬学的に許容され得る賦形剤を含む薬学的組成物。
請求項１４に記載の薬学的組成物を含むキット。
自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患（糖尿病、糖尿病性腎障害、および糖尿病の他の合併症を含む）、腎臓疾患（慢性腎疾患を含む）を含む心腎疾患、線維性疾患（肺および腎線維症を含む）、呼吸器疾患（ＣＯＰＤ、特発性肺線維症（ＩＰＦ）、および急性肺損傷を含む）、急性および慢性肝疾患、ならびに神経変性疾患から選択される、ヒト患者における疾患を処置するための医薬を製造するための請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
前記疾患が、慢性腎疾患、肺線維症、または腎線維症である、請求項１６に記載の使用。
治療効果量の１種または複数種の治療剤をさらに含む、請求項１６に記載の使用。
治療において使用するための組成物であって、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物を含む、組成物。
治療量の請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物を含む、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患（糖尿病、糖尿病性腎障害、および糖尿病の他の合併症を含む）、腎臓疾患（慢性腎疾患を含む）を含む心腎疾患、線維性疾患（肺および腎線維症を含む）、呼吸器疾患（ＣＯＰＤ、特発性肺線維症（ＩＰＦ）、および急性肺損傷を含む）、急性および慢性肝疾患、ならびに神経変性疾患から選択される、ヒト患者における疾患を処置するための組成物。
前記疾患が、慢性腎疾患、肺線維症、または腎線維症である、請求項２０に記載の組成物。
治療効果量の１種または複数種の治療剤をさらに含む、請求項２０に記載の組成物。