RU2017120855A - Замещенные аналоги мочевины с мостиковой связью в качестве модуляторов сиртуина - Google Patents

Замещенные аналоги мочевины с мостиковой связью в качестве модуляторов сиртуина Download PDF

Info

Publication number
RU2017120855A
RU2017120855A RU2017120855A RU2017120855A RU2017120855A RU 2017120855 A RU2017120855 A RU 2017120855A RU 2017120855 A RU2017120855 A RU 2017120855A RU 2017120855 A RU2017120855 A RU 2017120855A RU 2017120855 A RU2017120855 A RU 2017120855A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
dodeca
triazatricyclo
carboxamide
triene
pyridin
Prior art date
Application number
RU2017120855A
Other languages
English (en)
Inventor
Джеймс Лэмонд ЭЛЛИС
Карен Андерсон Эванс
Райан Майкл Фокс
Уилльям Генри Миллер
Марк Эндрю Сифелд
Original Assignee
Глэксосмитклайн Интеллекчуал Проперти (Но.2) Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Глэксосмитклайн Интеллекчуал Проперти (Но.2) Лимитед filed Critical Глэксосмитклайн Интеллекчуал Проперти (Но.2) Лимитед
Publication of RU2017120855A publication Critical patent/RU2017120855A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D487/18—Bridged systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4995—Pyrazines or piperazines forming part of bridged ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
    • A61K31/5513—1,4-Benzodiazepines, e.g. diazepam or clozapine
    • A61K31/5517—1,4-Benzodiazepines, e.g. diazepam or clozapine condensed with five-membered rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. imidazobenzodiazepines, triazolam
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D471/18—Bridged systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Claims (10)

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное из
Figure 00000001
 (9S)-5-(6-метилпиридин-3-ил)-N-(пиридин-3-ил)-4-(трифторметил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000002
 (9S)-4-бром-5-(6-метилпиридин-3-ил)-N-(пиридин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000003
 (9S)-4-хлор-5-(6-метилпиридин-3-ил)-N-(пиридин-3-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000004
 (9S)-4-метил-5-(6-метилпиридин-3-ил)-N-(пиридин-3-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000005
 (9S)-4-фтор-5-(6-метилпиридин-3-ил)-N-(пиридин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000006
 (9S)-4-бром-5-(6-метилпиридин-3-ил)-N-(пиридин-3-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000007
 (9S)-4-фтор-5-(6-метилпиридин-3-ил)-N-(пиридин-3-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000008
 (9S)-4-метил-5-(6-метилпиридин-3-ил)-N-(пиридин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000009
 (9S)-3-метил-5-(6-метилпиридин-3-ил)-N-(пиридин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000010
 (9S)-4-циано-5-(6-метилпиридин-3-ил)-N-(пиридин-3-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000011
 (9S)-4-бром-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-(пиридин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000012
 (9S)-4-бром-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-(пиридин-3-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000013
 (9S)-3-метил-5-(6-метилпиридин-3-ил)-N-(пиридин-3-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000014
 (9S)-4-фтор-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-(пиридин-3-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000015
 (9S)-4-фтор-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-(пиридин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000016
 (9S)-4-хлор-5-(6-метилпиридин-3-ил)-N-(пиридин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000017
 (9S)-4-метил-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-(пиридин-3-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000018
 (9S)-4-хлор-N-{2-[(3R)-оксолан-3-илокси]пиримидин-4-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000019
 (9S)-4-хлор-N-{2-[(3S)-оксолан-3-илокси]пиримидин-4-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000020
 (9S)-4-хлор-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-{2-[(3S)-оксолан-3-илокси]пиримидин-4-ил}-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000021
 (9S)-4-хлор-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-[2-(оксан-4-илокси)пиримидин-4-ил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000022
 (9S)-4-хлор-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-{2-[(3R)-оксолан-3-илокси]пиримидин-4-ил}-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000023
 (9S)-4-хлор-N-{5-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-3-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000024
 (9S)-4-хлор-N-{6-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-4-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000025
 (9S)-3,4-диметил-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-(пиридин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000026
 (9S)-4-хлор-N-(4-фенилпиримидин-2-ил)-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000027
 (9S)-4-хлор-N-{4-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-2-ил}-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000028
 гидрохлорид (9S)-4-хлор-N-{2-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-4-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамида
Figure 00000029
 (9S)-4-хлор-N-{5-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиразин-2-ил}-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000030
 (9S)-4-хлор-N-{2-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-4-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000031
 (9S)-4-хлор-N-{4-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000032
 (9S)-4-хлор-N-{4-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид гидрохлорид
Figure 00000033
 (9S)-4-хлор-N-{5-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиразин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000034
 (9S)-4-хлор-N-{5-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиразин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000035
 (9S)-4-хлор-N-(пиридин-2-ил)-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000036
 (9S)-4-метил-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-(пиридин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000037
 (9S)-4-хлор-N-{2-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-4-ил}-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000038
 (9S)-4-хлор-N-{4-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-2-ил}-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000039
 (9S)-4-хлор-N-{2-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-4-ил}-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000040
 (9S)-4-хлор-N-{5-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиразин-2-ил}-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000041
 (9S)-4-хлор-N-{6-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-2-ил}-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000042
 (9S)-4-хлор-N-[2-(3-гидроксипропокси)пиримидин-4-ил]-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000043
 (9S)-4-хлор-N-[6-(3-гидрокси-2,2-диметилпропокси)пиразин-2-ил]-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000044
 (9S)-4-хлор-N-{6-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-4-ил}-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000045
 (9S)-4-хлор-N-{6-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиразин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000046
 (9S)-4-хлор-N-{4-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000047
 (9S)-4-хлор-N-[3-фтор-5-(пиридин-3-ил)фенил]-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000048
 (9S)-4-хлор-N-[2-(3-гидрокси-3-метилбутокси)пиримидин-4-ил]-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000049
 (9S)-4-хлор-N-[6-(3-гидрокси-2,2-диметилпропокси)пиридин-2-ил]-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000050
 (9S)-4-хлор-N-{2-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-4-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000051
 гидрохлорид (9S)-4-хлор-N-{2-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-4-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамида
Figure 00000052
 (9S)-4-хлор-N-циклопропил-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000053
 гидрохлорид (9S)-4-хлор-N-циклопропил-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамида
Figure 00000054
 (9S)-N-(пиридин-2-ил)-5-[2-(трифторметил)морфолин-4-ил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000055
 гидрохлорид (9S)-4-хлор-N-{6-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиразин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамида
Figure 00000056
 (9S)-4-хлор-N-[2-(оксан-4-илокси)пиримидин-4-ил]-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000057
 (9S)-4-хлор-N-{6-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000058
 (9S)-4-хлор-N-{4-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000059
 гидрохлорид (9S)-4-хлор-N-{2-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-4-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамида
Figure 00000060
 (9S)-4-хлор-N-[6-(3-гидрокси-3-метилбутокси)пиридин-2-ил]-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000061
 гидрохлорид (9S)-4-хлор-N-{2-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-4-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамида
Figure 00000062
 (9S)-4-хлор-N-{2-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-4-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000063
 (9S)-4-хлор-N-{6-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиразин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид гидрохлорид
Figure 00000064
 (9S)-4-хлор-N-{4-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000065
 гидрохлорид (9S)-4-хлор-N-{4-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамида
Figure 00000066
 (9S)-4-хлор-N-{6-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиразин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000067
 (9S)-4-хлор-N-{2-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-5-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000068
 (9S)-4-хлор-N-[6-(3-гидроксипропокси)пиридин-2-ил]-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000069
 гидрохлорид (9S)-4-хлор-N-{6-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамида
Figure 00000070
 (9S)-4-хлор-N-[6-(2-гидроксиэтокси)пиразин-2-ил]-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000071
 (9S)-4-хлор-N-[2-(2-гидроксиэтокси)пиримидин-4-ил]-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000072
 (9S)-4-хлор-N-{6-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000073
 (9S)-4-хлор-N-{6-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-3-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000074
 (9S)-4-хлор-N-[6-(3-гидроксипропокси)пиразин-2-ил]-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000075
 (9S)-N-(пиридин-2-ил)-5-[(2R)-2-(трифторметил)пирролидин-1-ил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000076
 (9S)-4-хлор-N-[2-(3-гидрокси-2,2-диметилпропокси)пиримидин-4-ил]-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000077
 (9S)-4-хлор-N-{6-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-4-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000078
 (9S)-4-хлор-N-{5-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000079
 (9S)-4-хлор-N-{6-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-3-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000080
 (9S)-4-хлор-N-{5-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-3-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000081
 (9S)-4-хлор-N-[6-(2-гидроксиэтокси)пиридин-2-ил]-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000082
 (9S)-4-хлор-N-{2-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-5-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000083
 (9S)-4-хлор-N-{5-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000084
 (9S)-4-хлор-N-{5-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000085
 (9S)-4-хлор-N-{5-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000086
 (9S)-3-метил-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-(пиридин-3-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000087
 (9S)-N-(пиридин-2-ил)-5-[(3R)-3-(трифторметил)пиперидин-1-ил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000088
 (9S)-3-метил-N-(пиридин-2-ил)-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000089
 (9S)-3-метил-N-[4-(2-метил-1,3-оксазол-5-ил)пиридин-2-ил]-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000090
 (9S)-N-{2-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-4-ил}-3-метил-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000091
 (9S)-4-хлор-N-{6-метил-1H-пиразолo[3,4-b]пиридин-3-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000092
 (9S)-5-[3-(дифторметил)фенил]-N-{2-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-4-ил}-4-метил-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000093
 (9S)-4-хлор-N-{2-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-4-ил}-5-(1-этил-1H-пиразол-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000094
 (9S)-3,4-диметил-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-(пиридин-3-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000095
 (9S)-4-циано-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-(пиридин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000096
 (9S)-4-хлор-N-{6-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-2-ил}-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000097
 (9S)-4-хлор-N-{2-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-4-ил}-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000098
 (9S)-4-хлор-N-{6-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-4-ил}-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000099
 (9S)-4-хлор-N-{2-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-4-ил}-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000100
 (9S)-4-хлор-N-{6-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиразин-2-ил}-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000101
 (9S)-4-хлор-N-{6-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиразин-2-ил}-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000102
 (9S)-4-хлор-N-{2-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-4-ил}-5-[6-метокси-5-(трифторметил)пиридин-3-ил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000103
 (9S)-4-хлор-5-(1-циклопропил-1H-пиразол-4-ил)-N-{2-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-4-ил}-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000104
 (9S)-N-{2-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-4-ил}-4-метил-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000105
 (9S)-4-хлор-5-(1-циклопропил-1H-пиразол-4-ил)-N-{2-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-4-ил}-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000106
 (9S)-4-хлор-N-{2-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-4-ил}-5-[2-метокси-5-(трифторметил)пиридин-3-ил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000107
 (9S)-4-циано-N-{2-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-4-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000108
 (9S)-4-хлор-N-{2-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-4-ил}-5-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000109
 (9S)-4-хлор-N-{2-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-4-ил}-5-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000110
 (9S)-4-хлор-5-[3-(дифторметил)фенил]-N-{2-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-4-ил}-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000111
 (9S)-4-хлор-N-{2-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-4-ил}-5-[2-(трифторметил)пиридин-4-ил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000112
 (9S)-4-хлор-N-{2-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-4-ил}-5-[5-(трифторметил)пиридин-3-ил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000113
 (9S)-4-хлор-N-{5-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-3-ил}-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000114
 (9S)-N-(пиридин-2-ил)-5-[(2S)-2-(трифторметил)пирролидин-1-ил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000115
 (9S)-N-(2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-6-ил)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000116
 (9S)-N-(6-этилпиразин-2-ил)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000117
 (9S)-N-{6-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиразин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000118
 (9S)-5-[(2R)-2-метилморфолин-4-ил]-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000119
 (9S)-5-[(2S)-2-метилморфолин-4-ил]-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000120
 (9S)-N-(3,4-дигидро-2H-1,5-бензодиоксепин-7-ил)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000121
 (9S)-N-{2-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-4-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000122
 (9S)-N-{6-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиразин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000123
 (9S)-N-(пиридин-2-ил)-5-[(3S)-3-(трифторметил)пиперидин-1-ил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000124
 (9S)-N-(6-этоксипиразин-2-ил)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000125
 (9S)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-{1H-пиразолo[3,4-c]пиридин-5-ил}-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000126
 (9S)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-(хиноксалин-5-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000127
 (9S)-N-{2-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-4-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000128
 (9S)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-{1H-пиразолo[4,3-b]пиридин-5-ил}-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000129
 (9S)-N-{2-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-4-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000130
 (9S)-5-(2,6-диметилпиридин-4-ил)-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000131
 (9S)-5-(2-циклопропилпиридин-4-ил)-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000132
 (9S)-5-[2-(пропан-2-ил)пиридин-4-ил]-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000133
 (9S)-N-(1-метил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000134
 (9S)-5-(2-этилпиридин-4-ил)-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000135
 (9S)-5-(2-этоксипиридин-4-ил)-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000136
 (9S)-5-(2-метоксипиридин-4-ил)-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000137
 (9S)-5-(2-метокси-6-метилпиридин-4-ил)-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000138
 (9S)-N-(1-метил-1H-1,2,4-триазол-3-ил)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000139
 (9S)-5-[2-(метиламино)пиридин-4-ил]-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000140
 (9S)-N-{1H-имидазо[4,5-c]пиридин-4-ил}-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000141
 (9S)-5-(2-метоксипиримидин-5-ил)-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000142
 (9S)-5-[6-(гидроксиметил)пиридин-3-ил]-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000143
 (9S)-N-{2H,3H-[1,4]диоксино[2,3-b]пиридин-7-ил}-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000144
 (9R)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000145
 (9S)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-8-(морфолин-4-карбонил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен
Figure 00000146
 (9S)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-8-(пиперидин-1-карбонил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен
Figure 00000147
 (9S)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-[пиридо[3,4-b]пиразин-5-ил}-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000148
 (9S)-N-(3-метилциннолин-5-ил)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000149
 (9S)-5-(5-метилпиридин-3-ил)-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000150
 (9S)-5-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000151
 (9S)-5-(6-этилпиридин-3-ил)-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000152
 (9S)-N-(1H-индазол-5-ил)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000153
 (9S)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-(пиридазин-3-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000154
 (9S)-5-(2,5-диметилпиридин-4-ил)-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000155
 (9S)-5-(морфолин-4-ил)-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000156
 (9S)-N-(5-этилпиразин-2-ил)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000157
 (9S)-5-(2-метил-1,3-оксазол-5-ил)-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000158
 (9S)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-(пиримидин-5-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000159
 (9S)-N-(5-циклопропилпиразин-2-ил)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000160
 (9S)-5-(2-метилпиримидин-5-ил)-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000161
 (9S)-N-(6-циклопропилпиразин-2-ил)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000162
 (9S)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-(1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000163
 (9S)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-[(1S)-1-(пиридин-2-ил)этил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000164
 (9S)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-[(1R)-1-(пиридин-2-ил)этил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000165
 (9S)-N-{2-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-4-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000166
 (9S)-5-(5,6-диметилпиридин-3-ил)-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000167
 (9S)-5-[3-(диметиламино)фенил]-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000168
 (9S)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-8-(пирролидин-1-карбонил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен
Figure 00000169
 (9S)-8-(4-метилпиперазин-1-карбонил)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен
Figure 00000170
 (9S)-N-циклопентил-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000171
 (9S)-N-(пиразин-2-ил)-5-(1H-пиразол-5-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000172
 4-[(9S)-8-[(пиразин-2-ил)карбамоил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-5-ил]пиридин-2-карбоновая кислота
Figure 00000173
 (9S)-N-(6-метилпиридин-3-ил)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000174
 (9S)-5-[2-(диметиламино)пиридин-4-ил]-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000175
 (9S)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000176
 (9S)-5-(пиперидин-1-ил)-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000177
 (9S)-N-(1-метил-1H-пиразол-3-ил)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000178
 (9S)-N-циклобутил-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000179
 (9S)-5-хлор-N-[2-(3,3,3-трифторпропил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000180
 (9S)-N-циклопропил-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000181
 (9S)-N-{4-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000182
 (9S)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-(пиридин-3-илметил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000183
 (9S)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-(пиридин-2-илметил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000184
 (9S)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-(1,2,4-триазин-5-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000185
 (9S)-N-циклогексил-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000186
 (9S)-N-{1H-имидазо[4,5-b]пиридин-5-ил}-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000187
 (9S)-N-(6-фторпиразин-2-ил)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000188
 (9S)-N-(пиразин-2-ил)-5-[4-(трифторметил)пиперидин-1-ил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000189
 (9S)-N-{4-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000190
 (9S)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-[2-(пиридин-3-ил)этил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид гидрохлорид
ИЗОМЕР 1
Figure 00000191
 (9S)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-8-[(3R)-3-метилпирролидинe-1-карбонил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен
Figure 00000192
 (9S)-N-(5-метилпиридин-3-ил)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000193
 (9S)-N-(2H-1,3-бензодиоксол-5-ил)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000194
 (9S)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-[2-(пиридин-2-ил)этил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид гидрохлорид
Figure 00000195
 (9S)-5-(пиперазин-1-ил)-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000196
 (9S)-5-(4-метилпиперидин-1-ил)-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000197
 (9S)-4-хлор-N-{2-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-4-ил}-5-(1-этил-1H-пиразол-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000198
 (9S)-5-(2,6-диметилпиридин-3-ил)-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000199
 (9S)-5-(2,6-диметилпиридин-3-ил)-N-(пиридин-3-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000200
 (9S)-N-{6-метил-[1,2,4]триазолo[3,2-b][1,3]тиазол-2-ил}-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000201
 (9S)-5-[(3S)-3-(гидроксиметил)морфолин-4-ил]-N-(пиридин-3-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000202
 (9S)-5-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]-N-(пиридин-3-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000203
 (9S)-N-{6-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиразин-2-ил}-5-(6-метилпиридин-3-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000204
 (9S)-5-(4-метилпиперазин-1-ил)-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000205
 (9S)-N-(пиразин-2-ил)-5-[6-(трифторметил)пиридин-3-ил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000206
 (9S)-N-(изохинолин-5-ил)-5-(6-метилпиридин-3-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000207
 (9S)-4-хлор-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-(пиридин-3-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000208
 (9S)-5-(2,2-диметилморфолин-4-ил)-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000209
 (9S)-5-(6-метилпиридазин-4-ил)-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000210
 (9S)-N-(6-фтор-1,3-бензотиазол-2-ил)-5-(6-метилпиридин-3-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000211
 (9S)-5-(2-метил-1,3-тиазол-5-ил)-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000212
 метил 4-[(9S)-8-[(пиразин-2-ил)карбамоил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-5-ил]пиридин-2-карбоксилат
Figure 00000213
 (9S)-5-[2-(дифторметил)пиридин-4-ил]-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000214
 (9S)-5-(5-фтор-2-метилпиридин-4-ил)-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000215
 (9S)-5-[2-(гидроксиметил)пиридин-4-ил]-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000216
 (9S)-5-(6-цианопиридин-3-ил)-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000217
 (9S)-N-(5-этилпиразин-2-ил)-5-(6-метилпиридин-3-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000218
 (9S)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-[6-(пропан-2-илокси)пиразин-2-ил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000219
 (9S)-5-(6-циано-5-метилпиридин-3-ил)-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000220
 (9S)-5-[2-метил-6-(трифторметил)пиридин-4-ил]-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000221
 (9S)-N-(пиридин-3-ил)-5-[6-(трифторметил)пиридин-3-ил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000222
 (9S)-5-(1-этил-1H-пиразол-4-ил)-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000223
 (9S)-5-[6-(дифторметокси)пиридин-3-ил]-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000224
 (9S)-5-(6-метилпиридин-3-ил)-N-{2-[(3S)-оксолан-3-илокси]пиримидин-4-ил}-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
ИЗОМЕР 1
Figure 00000225
 (9S)-5-[(2S)-2-метилпиперазин-1-ил]-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
ИЗОМЕР 1
Figure 00000226
 (9S)-5-[(3R)-3-метилпиперазин-1-ил]-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
ИЗОМЕР 1
Figure 00000227
 (9S)-N-(пиразин-2-ил)-5-[(2S)-2-(трифторметил)морфолин-4-ил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
ИЗОМЕР 2
Figure 00000228
 (9S)-N-(пиразин-2-ил)-5-[(2S)-2-(трифторметил)морфолин-4-ил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000229
 гидрохлорид (9S)-8-[(2R)-2-метилморфолин-4-карбонил]-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триена
Figure 00000230
 (9S)-5-(1-метил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-4-ил)-N-(пиридин-3-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000231
 гидрохлорид (9S)-8-[(2S)-2-метилморфолин-4-карбонил]-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триена
Figure 00000232
 (9S)-N,5-бис(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000233
 (9S)-5-(4,6-диметилпиридин-3-ил)-N-(пиридин-3-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000234
 (9S)-N-(2,2-диметилпропил)-5-(6-метилпиридин-3-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000235
 (9S)-N-(6-метилпиразин-2-ил)-5-(6-метилпиридин-3-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000236
 (9S)-5-(2-циклопропилморфолин-4-ил)-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000237
 (9S)-5-(4,6-диметилпиридин-3-ил)-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000238
 (9S)-N-(3,3-дифторциклобутил)-5-(6-метилпиридин-3-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000239
 (9S)-5-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000240
 (9S)-5-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-N-(пиридин-3-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000241
 (9S)-5-(6-циано-5-фторпиридин-3-ил)-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000242
 (9S)-5-(6-цианопиридин-3-ил)-N-(пиридин-3-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000243
 (9S)-5-[(3S)-3-метилморфолин-4-ил]-N-(пиридин-3-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000244
 (9S)-N-(4-метилпиридин-2-ил)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000245
 (9S)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-[6-(пропан-2-ил)пиразин-2-ил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
ИЗОМЕР 1
Figure 00000246
 (9S)-N-(пиридин-2-ил)-5-[(3R)-3-(трифторметил)пирролидин-1-ил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000247
 (9S)-5-[1-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил]-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000248
 (9S)-5-циано-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000249
 (9S)-5-[1-(пропан-2-ил)-1H-пиразол-4-ил]-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000250
 (9S)-5-(6-метилпиридин-3-ил)-N-(оксолан-3-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000251
 (9S)-5-(5-фтор-6-метилпиридин-3-ил)-N-(пиридин-3-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000252
 (9S)-N-{2-[(3R)-оксолан-3-илокси]пиримидин-4-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000253
 (9S)-5-(5-фтор-6-метилпиридин-3-ил)-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000254
 (9S)-5-(1-циклопропил-1H-пиразол-4-ил)-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000255
 (9S)-5-[(2R,6S)-2,6-диметилморфолин-4-ил]-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000256
 (9S)-N-(пиразин-2-ил)-5-[2-(трифторметил)пиримидин-4-ил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000257
 (9S)-5-(1-метил-1H-пиразол-3-ил)-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000258
 (9S)-N-(5-этоксипиразин-2-ил)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000259
 (9S)-5-[(2S,6S)-2,6-диметилморфолин-4-ил]-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000260
 (9S)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-(пиридазин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000261
 (9S)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-(4-метилпиримидин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000262
 (9S)-5-(1-метил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-4-ил)-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000263
 (9S)-5-(5-циано-6-этоксипиридин-3-ил)-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000264
 (9S)-5-(6-метилпиридин-3-ил)-N-(оксан-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000265
 (9S)-N-(циклопропилметил)-5-(6-метилпиридин-3-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000266
 (9S)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-{3H-[1,2,3]триазолo[4,5-d]пиримидин-7-ил}-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000267
 (9S)-N-(3-фторпиразин-2-ил)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
ИЗОМЕР 2
Figure 00000268
 (9S)-N-(пиридин-2-ил)-5-[(3S)-3-(трифторметил)пирролидин-1-ил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000269
 (9S)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-(9H-пурин-6-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000270
 (9S)-5-(6-метилпиридин-3-ил)-N-(2,2,2-трифторэтил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000271
 (9S)-5-(6-метилпиридин-3-ил)-N-(оксан-3-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000272
 (9S)-5-[(2R)-2-этилморфолин-4-ил]-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000273
 (9S)-5-(3-метил-1H-пиразол-5-ил)-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000274
 (9S)-5-(6-метилпиридин-3-ил)-N-(пропан-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000275
 (9S)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)-5-(6-метилпиридин-3-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000276
 (9S)-5-[(2R,6R)-2,6-диметилморфолин-4-ил]-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000277
 (9S)-5-[1-(дифторметил)-1H-пиразол-4-ил]-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000278
 (9S)-5-[6-(диметиламино)-4-метилпиридин-3-ил]-N-(пиридин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000279
 (9S)-5-[6-(пиперидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-(пиридин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000280
 (9S)-N-трет-бутил-5-(6-метилпиридин-3-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000281
 (9S)-N-(пиридин-2-ил)-5-[2-(пирролидин-1-ил)пиримидин-5-ил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000282
 (9S)-5-[6-(диэтиламино)пиридин-3-ил]-N-(пиридин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000283
 (9S)-5-[6-(морфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-N-(пиридин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000284
 (9S)-N-(пиразин-2-ил)-5-(2H-1,2,3,4-тетразол-5-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000285
 (9S)-N-(1H-1,3-бензодиазол-5-ил)-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000286
 (9S)-N-этил-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид гидрохлорид
Figure 00000287
 (9S)-N-(1,3-бензоксазол-2-ил)-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000288
 (9S)-N-циклопропил-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000289
 (9S)-N-(пиридин-2-ил)-5-[4-(трифторметил)пиперидин-1-ил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000290
 (9S)-N-циклобутил-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000291
 (9S)-N-(6-фтор-1,3-бензотиазол-2-ил)-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000292
 (9S)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-{4-[3-(трифторметил)фенил]пиридин-2-ил}-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000293
 (9S)-N-{2-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-4-ил}-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000294
 (9S)-N-[4-(2-метил-1,3-тиазол-5-ил)пиридин-2-ил]-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000295
 (9S)-N-(4-метокси-1,2-бензоксазол-3-ил)-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000296
 (9S)-N-(1H-1,3-бензодиазол-2-ил)-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000297
 (9S)-N-[4-(1,3-диметил-1H-пиразол-4-ил)пиридин-2-ил]-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000298
 (9S)-5-(6-аминопиридин-3-ил)-N-(пиридин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000299
 (9S)-N-[4-(1-метил-1H-имидазол-5-ил)пиридин-2-ил]-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000300
 (9S)-5-[6-(диметиламино)-5-фторпиридин-3-ил]-N-(пиридин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000301
 (9S)-N-[2-(3-гидроксипропокси)пиримидин-4-ил]-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000302
 (9S)-N-[6-(3-гидрокси-2,2-диметилпропокси)пиразин-2-ил]-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000303
 (9S)-N-[2-(3-гидрокси-3-метилбутокси)пиримидин-4-ил]-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000304
 (9S)-N-[4-(1-метил-1H-пиразол-3-ил)пиридин-2-ил]-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000305
 (9S)-N-{4-[1-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил]пиридин-2-ил}-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000306
 (9S)-N-(пиридин-2-ил)-5-[(4R)-4-(трифторметил)-4,5-дигидро-1,3-оксазол-2-ил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000307
 (9S)-N-[6-(3-гидрокси-3-метилбутокси)пиридин-2-ил]-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000308
 (9R)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-[4-(1,3-оксазол-5-ил)пиридин-2-ил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000309
 (9S)-N-[4-(2,2-диметилоксан-4-ил)пиридин-2-ил]-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000310
 (9S)-N-[6-(3-гидроксипропокси)пиридин-2-ил]-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000311
 гидрохлорид (9S)-N-(1-метилциклопропил)-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамида
Figure 00000312
 (9S)-N-{6-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиразин-2-ил}-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000313
 (9S)-N-{6-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-2-ил}-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000314
 (9S)-N-{4-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-2-ил}-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000315
 (9S)-N-(4-циклопропилпиридин-2-ил)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000316
 (9S)-N-[6-(2-гидроксиэтокси)пиразин-2-ил]-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000317
 (9S)-N-[2-(2-гидроксиэтокси)пиримидин-4-ил]-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000318
 (9S)-N-[6-(3-гидроксипропокси)пиразин-2-ил]-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000319
 (9S)-N-[2-(3-гидрокси-2,2-диметилпропокси)пиримидин-4-ил]-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000320
 гидрохлорид (9S)-4-хлор-N-{6-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-4-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамида
Figure 00000321
 (9S)-N-{2-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-4-ил}-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000322
 (9S)-5-(6-аминопиридин-3-ил)-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000323
 (9S)-N-[4-(1,3-диметил-1H-пиразол-4-ил)пиридин-2-ил]-5-[2-(трифторметил)пиридин-4-ил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000324
 (9S)-N-[6-(2-гидроксиэтокси)пиридин-2-ил]-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000325
 (9S)-N-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000326
 (9S)-N-[4-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)пиридин-2-ил]-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000327
 (9S)-5-(2,2-дифтор-2H-1,3-бензодиоксол-4-ил)-N-(пиридин-3-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000328
 (9S)-5-[6-(метиламино)пиридин-3-ил]-N-(пиразин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000329
 (9S)-N-{6-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-4-ил}-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000330
 (9S)-N-[4-(2-метил-1,3-оксазол-5-ил)пиридин-2-ил]-5-[2-(трифторметил)пиридин-4-ил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000331
 (9S)-N-[4-(1,3-оксазол-5-ил)пиридин-2-ил]-5-[2-(трифторметил)пиридин-4-ил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000332
 (9S)-N-[4-(2-метил-1,3-оксазол-5-ил)пиридин-2-ил]-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000333
 гидрохлорид (9S)-N-[4-(2-метил-1,3-оксазол-4-ил)пиридин-2-ил]-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамида
Figure 00000334
 (9R)-N-[4-(2-метил-1,3-оксазол-5-ил)пиридин-2-ил]-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000335
 (9S)-N-[4-(2-метил-1,3-тиазол-5-ил)пиридин-2-ил]-5-[2-(трифторметил)пиридин-4-ил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000336
 (9S)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-[4-(1H-1,2,3-триазол-5-ил)пиридин-2-ил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000337
 (9S)-N-[5-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)пиридин-3-ил]-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000338
 (9S)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-[4-(2-оксо-1,3-оксазолидин-3-ил)пиридин-2-ил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000339
 (9S)-N-[5-(1,3-диметил-1H-пиразол-4-ил)пиридин-3-ил]-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000340
 (9S)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-[4-(1H-1,2,3-триазол-1-ил)пиридин-2-ил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000341
 (9S)-N-[5-(2-метил-1,3-тиазол-5-ил)пиридин-3-ил]-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000342
 (9S)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-[4-(1H-1,2,4-триазол-5-ил)пиридин-2-ил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000343
 (9S)-N-[5-(2-метил-1,3-оксазол-5-ил)пиридин-3-ил]-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000344
 (9S)-N-[4-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)пиримидин-2-ил]-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000345
 (9S)-N-[1-метил-5-(2-метил-1,3-оксазол-5-ил)-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил]-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000346
 (9S)-N-пропил-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000347
 (9R)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-(пиридин-3-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000348
 (9S)-N-циклопентил-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000349
 (9S)-N-(3-гидроксипропил)-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000350
 (9S)-N-циклогексил-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000351
 (9S)-N-трет-бутил-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000352
 (9S)-N-[4-(2-метил-1,3-оксазол-5-ил)пиримидин-2-ил]-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000353
 (9S)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-[4-(морфолин-4-ил)пиридин-2-ил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000354
 (9S)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-[4-(1,3-оксазол-5-ил)пиримидин-2-ил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000355
 (9S)-N-{4-[(2R,6S)-2,6-диметилморфолин-4-ил]пиридин-2-ил}-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000356
 (9S)-N-[4-(1,3-диметил-1H-пиразол-4-ил)пиримидин-2-ил]-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
ИЗОМЕР 1
Figure 00000357
 (9S)-N-{4-[(3R)-3,4-дигидроксибутил]пиридин-2-ил}-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
ИЗОМЕР 2
Figure 00000357
 (9S)-N-{4-[(3R)-3,4-дигидроксибутил]пиридин-2-ил}-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000358
 (9S)-5-[6-(метиламино)пиридин-3-ил]-N-(пиридин-2-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000359
 (9S)-N-(5-фторхиназолин-4-ил)-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000360
 (9S)-N-метил-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000361
 (9S)-N-[(2R)-2,3-дигидроксипропил]-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид гидрохлорид
Figure 00000362
 (9S)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-[4-(2-оксопирролидин-1-ил)пиридин-2-ил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000363
 (9S)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-[4-(триметил-1H-пиразол-4-ил)пиридин-2-ил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000364
 (9S)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-{4-[1-(2,2,2-трифторэтил)-1H-пиразол-4-ил]пиридин-2-ил}-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000365
 (9S)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-[4-(пирролидин-1-ил)пиридин-2-ил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000366
 (9S)-N-[4-(1,3-диметил-1H-пиразол-4-ил)пиридин-2-ил]-3-метил-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000367
 (9S)-3-метил-N-[4-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)пиридин-2-ил]-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000368
 (9S)-4-хлор-N-{2-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-4-ил}-5-[1-(2,2,2-трифторэтил)-1H-пиразол-4-ил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000369
 (9S)-4-хлор-N-{2-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-4-ил}-5-[1-(2,2,2-трифторэтил)-1H-пиразол-4-ил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000370
 (9S)-4-хлор-N-{2-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-4-ил}-5-[6-(трифторметил)пиридин-2-ил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000371
 (9S)-N-[4-(1-этил-1H-пиразол-4-ил)пиридин-2-ил]-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000372
 (9S)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-[4-(1H-пиразол-4-ил)пиридин-2-ил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000373
 (9S)-N-[5-(2-метил-1,3-оксазол-5-ил)пиридазин-3-ил]-5-(2-метилпиридин-4-ил)-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000374
 (9S)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-[5-(1,3-оксазол-5-ил)пиридазин-3-ил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000375
 (9S)-N-(2-гидроксиэтил)-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000376
 (9S)-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,6,8-триазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.
3. Фармацевтическая композиция по п.2, содержащая, кроме того, дополнительный активный агент.
4. Способ лечения резистентности к инсулину, метаболического синдрома, метаболических нарушений, диабета или их осложнений, или повышения чувствительности к инсулину, включающий введение соединения по п.1 или фармацевтической композиции по п.2 или 3 нуждающемуся в этом субъекту.
5. Способ лечения заболеваний или расстройств, возникающих в результате уменьшения экспрессии или активности SIRT1, который включает введение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.1 или фармацевтической композиции по п.2 или 3 нуждающемуся в этом субъекту.
6. Способ по п.5, где заболевания или расстройства, возникающие в результате уменьшения экспрессии или активности SIRT1 выбраны из, но ими не ограничиваются, старения или стресса, диабета, метаболических нарушений, нейродегенеративных заболеваний, сердечно сосудистого заболевания, злокачественного новообразования или воспалительного заболевания.
7. Способ по п.5, где заболевания или расстройства выбраны из псориаза, атопического дерматита, акне, розацеа, кондиломы, воспалительного заболевания кишечника, болезни Крона, язвенного колита, остеопороза, сепсиса, артрита, ХОБЛ, системной красной волчанки, фталмического воспаления, алопеции, лечения ран, глазных нарушений, сухости глаз, кератита и увеита.
8. Соединение по п.1 для применения в терапии псориаза, атопического дерматита, акне, розацеа, кондиломы, воспалительного заболевания кишечника, болезни Крона, язвенного колита, остеопороза, сепсиса, артрита, ХОБЛ, системной красной волчанки, фталмического воспаления, алопеции, лечения ран, глазных нарушений, сухости глаз, кератита или увеита.
9. Применение соединения по п.1 при изготовлении лекарственного средства для лечения псориаза, атопического дерматита, акне, розацеа, кондиломы, воспалительного заболевания кишечника, болезни Крона, язвенного колита, остеопороза, сепсиса, артрита, ХОБЛ, системной красной волчанки, фталмического воспаления, алопеции, лечения ран, глазных нарушений, сухости глаз, кератита или увеита.
RU2017120855A 2014-11-19 2015-11-19 Замещенные аналоги мочевины с мостиковой связью в качестве модуляторов сиртуина RU2017120855A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201462081916P 2014-11-19 2014-11-19
US62/081,916 2014-11-19
PCT/IB2015/058977 WO2016079709A1 (en) 2014-11-19 2015-11-19 Substituted bridged urea analogs as sirtuin modulators

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2017120855A true RU2017120855A (ru) 2018-12-19

Family

ID=54705247

Family Applications (3)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2017120857A RU2017120857A (ru) 2014-11-19 2015-11-19 Замещенные аналоги мочевины с мостиковой связью в качестве модуляторов сиртуина
RU2017120855A RU2017120855A (ru) 2014-11-19 2015-11-19 Замещенные аналоги мочевины с мостиковой связью в качестве модуляторов сиртуина
RU2017120858A RU2017120858A (ru) 2014-11-19 2015-11-19 Замещенные аналоги мочевины с мостиковой связью в качестве модуляторов сиртуина

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2017120857A RU2017120857A (ru) 2014-11-19 2015-11-19 Замещенные аналоги мочевины с мостиковой связью в качестве модуляторов сиртуина

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2017120858A RU2017120858A (ru) 2014-11-19 2015-11-19 Замещенные аналоги мочевины с мостиковой связью в качестве модуляторов сиртуина

Country Status (21)

Country Link
US (4) US10072011B2 (ru)
EP (4) EP3221317B1 (ru)
JP (4) JP6806679B2 (ru)
KR (4) KR20170083133A (ru)
CN (4) CN107207520A (ru)
AU (4) AU2015348942B2 (ru)
BR (4) BR112017010595A2 (ru)
CA (4) CA2968029A1 (ru)
CL (1) CL2017001275A1 (ru)
CO (1) CO2017004994A2 (ru)
CR (1) CR20170209A (ru)
DO (1) DOP2017000123A (ru)
EA (1) EA201791074A1 (ru)
ES (1) ES2823748T3 (ru)
IL (1) IL252252A0 (ru)
MX (1) MX2017006658A (ru)
PE (1) PE20171257A1 (ru)
PH (1) PH12017500913A1 (ru)
RU (3) RU2017120857A (ru)
SG (1) SG11201703824QA (ru)
WO (4) WO2016079710A1 (ru)

Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US10653782B2 (en) * 2014-11-25 2020-05-19 Nortwestern University Retroviral particles expressing Sirt1 embedded within PPCN
CN108329388A (zh) * 2018-01-18 2018-07-27 天津市湖滨盘古基因科学发展有限公司 一种人的沉默配型信息调节蛋白突变蛋白及其应用
CN108707150B (zh) * 2018-05-14 2021-04-16 江苏惠利生物科技有限公司 一种咪唑并吡嗪医药中间体的制备方法
CN108395436B (zh) * 2018-05-14 2021-01-12 鹤壁市人民医院 一种咪唑并吡嗪医药中间体的制备方法
CN110478339A (zh) * 2019-08-12 2019-11-22 昆明理工大学 紫铆因在制备靶向恢复突变p53构象药物中的应用
WO2021043703A1 (de) * 2019-09-02 2021-03-11 Merck Patent Gmbh Materialien für organische elektrolumineszenzvorrichtungen
CN114890955A (zh) * 2022-06-23 2022-08-12 江西瑞威尔生物科技有限公司 一种n取代吗啉类有机化合物的制备工艺

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4727064A (en) 1984-04-25 1988-02-23 The United States Of America As Represented By The Department Of Health And Human Services Pharmaceutical preparations containing cyclodextrin derivatives
US4683195A (en) 1986-01-30 1987-07-28 Cetus Corporation Process for amplifying, detecting, and/or-cloning nucleic acid sequences
WO2006094210A2 (en) * 2005-03-03 2006-09-08 Sirtris Pharmaceuticals, Inc. Tetrahydroquinoxalinone sirtuin modulators
UA108596C2 (xx) 2007-11-09 2015-05-25 Інгібітори пептиддеформілази
ES2574927T3 (es) * 2009-10-29 2016-06-23 Glaxosmithkline Llc Piridinas bicíclicas y análogos como moduladores de sirtuina
WO2013090369A1 (en) * 2011-12-12 2013-06-20 Smb Innovation Novel heterocyclic compounds useful in sirtuin binding and modulation
KR20160006215A (ko) * 2013-05-13 2016-01-18 글락소스미스클라인 엘엘씨 시르투인 조절제로서의 치환된 가교 우레아 유사체

Also Published As

Publication number Publication date
CN107207520A (zh) 2017-09-26
WO2016079709A1 (en) 2016-05-26
JP2017534662A (ja) 2017-11-24
RU2017120858A (ru) 2018-12-19
AU2015348944A1 (en) 2017-06-01
CO2017004994A2 (es) 2017-09-20
EP3221316A1 (en) 2017-09-27
US20170355705A1 (en) 2017-12-14
RU2017120857A (ru) 2018-12-19
US20180319810A1 (en) 2018-11-08
EP3221317B1 (en) 2020-07-22
BR112017010595A2 (pt) 2018-01-02
AU2015348942A1 (en) 2017-06-01
CN107207509A (zh) 2017-09-26
WO2016079710A1 (en) 2016-05-26
CA2968032A1 (en) 2016-05-26
AU2015348943A1 (en) 2017-06-01
BR112017010602A2 (pt) 2017-12-26
KR20170083133A (ko) 2017-07-17
US20170362234A1 (en) 2017-12-21
JP2017534664A (ja) 2017-11-24
JP2017534665A (ja) 2017-11-24
JP2017534663A (ja) 2017-11-24
EP3220918A1 (en) 2017-09-27
ES2823748T3 (es) 2021-05-10
WO2016079712A1 (en) 2016-05-26
CR20170209A (es) 2017-07-17
IL252252A0 (en) 2017-07-31
AU2015348942B2 (en) 2018-07-05
BR112017010599A2 (pt) 2017-12-26
EP3221322A1 (en) 2017-09-27
KR20170083135A (ko) 2017-07-17
MX2017006658A (es) 2018-01-15
CA2968030A1 (en) 2016-05-26
EA201791074A1 (ru) 2017-10-31
JP6806679B2 (ja) 2021-01-06
PH12017500913A1 (en) 2017-12-04
DOP2017000123A (es) 2017-08-15
CN107108627A (zh) 2017-08-29
CA2968029A1 (en) 2016-05-26
EP3221317A1 (en) 2017-09-27
PE20171257A1 (es) 2017-08-28
CA2968027A1 (en) 2016-05-26
CN107207521A (zh) 2017-09-26
US10072011B2 (en) 2018-09-11
BR112017010601A2 (pt) 2017-12-26
CN107207509B (zh) 2020-04-21
WO2016079711A1 (en) 2016-05-26
SG11201703824QA (en) 2017-06-29
KR20170083134A (ko) 2017-07-17
CL2017001275A1 (es) 2017-12-15
US20190048016A1 (en) 2019-02-14
AU2015348941A1 (en) 2017-06-01
KR20170087907A (ko) 2017-07-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2017120855A (ru) Замещенные аналоги мочевины с мостиковой связью в качестве модуляторов сиртуина
RU2017120859A (ru) Замещенные мостиковые аналоги мочевины в качестве модуляторов сиртуина
JP2019530695A5 (ru)
IL263511A (en) H1-pyrazolo[4, 3-b]pyridines as pde1 inhibitors
JP2019512482A5 (ru)
RU2015152576A (ru) Производные индолин-2-она или пирролопиридин/пиримидин-2-она
HRP20201746T1 (hr) Aromatski derivati sulfonamida
JP2012532931A5 (ru)
JP2019504821A5 (ru)
JP2019519484A5 (ru)
RU2017105296A (ru) Новые соединения
RU2015132181A (ru) Фтор-[1,3]-оксазины в качестве ингибиторов васе1
JP2016523976A5 (ru)
JP2017500364A5 (ru)
RU2019116251A (ru) Пиразоло[3,4-b]пиридины и имидазо[1,5-b]пиридазины в качестве ингибиторов pde1
EA018721B1 (ru) Модуляторы сигнального пути hedgehog
RU2019132212A (ru) Селективные ингибиторы hdac6
JP2015500332A5 (ru)
RU2018138047A (ru) Гетероциклические вещества - агонисты gpr119
RU2013145299A (ru) Тиазолопиримидины
KR20170020522A (ko) 인돌린-2-온 또는 피롤로-피리딘-2-온 유도체
RU2015100942A (ru) Производное пиперидинилпиразолпиридина
RU2017120217A (ru) 2-амино-5,5-дифтор-6-(фторметил)-6-фенил-3,4,5,6-тетрагидпропиридины в качестве ингибиторов bace1
RU2012146246A (ru) Антибактериальные производные изохинолин-3-илмочевины
JP2020502230A5 (ru)