JP2017511365A5 - - Google Patents

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JP2017511365A5
JP2017511365A5 JP2016562835A JP2016562835A JP2017511365A5 JP 2017511365 A5 JP2017511365 A5 JP 2017511365A5 JP 2016562835 A JP2016562835 A JP 2016562835A JP 2016562835 A JP2016562835 A JP 2016562835A JP 2017511365 A5 JP2017511365 A5 JP 2017511365A5
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Claims (20)

  1. 下記式（Ｉ）の化合物または医薬として許容されるその塩。
    Figure 2017511365
     ［式中、
    Ｕは、ＣＲ１またはＮであり；
    Ｘは、ＣＲ２またはＮであり；
    Ｙは、ＣＲ３またはＮであり；
    Ｚは、ＣＲ４またはＮであり；
    Ｒ１は、独立にＨまたは重水素であり；
    Ｒ２は、Ｈ、重水素、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、またはＣＦ３であり；
    Ｒ３は、Ｈ、重水素または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであり；
    Ｒ４は、Ｈまたは重水素であり；
    Ｒ５は、−Ｒ５０１−Ｌ−Ｒ５０２であり、
    Ｒ５０１は、結合、−Ｏ−、−ＯＣＨ２−、または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ３）アルキレンであり、
    Ｌは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）−、または−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２であり；または
    Ｌは結合であり、Ｒ５０２は−ＣＮであり；または
    Ｌは−Ｌ１−Ｌ２であり、Ｌ１はＲ５０１に結合しており、
    Ｌ１は、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いヘテロアリール、置換されていても良い飽和もしくは部分飽和の複素環、または置換されていても良い飽和もしくは部分飽和の（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであり、Ｌ２は結合、−ＣＨ２Ｎ（Ｒａ）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−または−Ｎ（Ｒａ）−であり；または
    Ｌ１は、１以上のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分飽和の複素環であり、少なくとも１個のヘテロ原子は窒素であり、Ｌ２は結合、Ｃ（Ｏ）または−Ｓ（Ｏ）２−であり；
    Ｒ５０２は、Ｈ、ＣＦ３、ＯＨ、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良いアルケニル、置換されていても良いアルキニル、ＣＮ、または置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニルであり；
    Ｒ６は、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いヘテロアリール、または置換されていても良い複素環であり；または
    Ｒ６は−Ｒ６０１−Ｒ６０２であり、Ｒ６０１は−Ｎ（Ｈ）−に結合しており、
    Ｒ６０１は、置換されていても良いヘテロアリールであり；
    Ｒ６０２はＮ（Ｒａ）２、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、または置換されていても良い複素環であり；
    Ｒａは、独立にＨまたは置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
    ただし、当該化合物は２−（３−｛８−［５−（モルホリン−４−カルボニル）−ピリジン−２−イルアミノ］−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル｝−フェニル）−Ｎ−（５，５，５−トリフルオロ−４−ヒドロキシ−４−メチル−ペンタ−２−インイル）−アセトアミド以外である。］
  2. Ｕが、ＣＲ１またはＮであり；
    Ｘが、ＣＲ２またはＮであり；
    Ｙが、ＣＲ３またはＮであり；
    Ｚが、ＣＲ４またはＮであり；
    Ｒ１が、独立にＨまたは重水素であり；
    Ｒ２が、Ｈ、重水素、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、またはＣＦ３であり；
    Ｒ３が、Ｈ、重水素または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであり；
    Ｒ４が、Ｈまたは重水素であり；
    Ｒ５が、−Ｒ５０１−Ｌ−Ｒ５０２であり、
    Ｒ５０１が、結合、−Ｏ−、−ＯＣＨ２−、または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ３）アルキレンであり、
    Ｌが、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）−、または−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２であり；または
    Ｌが結合であり、Ｒ５０２が−ＣＮであり；または
    Ｌが−Ｌ１−Ｌ２であり、Ｌ１がＲ５０１に結合しており、
    Ｌ１が、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いヘテロアリール、置換されていても良い飽和もしくは部分飽和の複素環、または置換されていても良い飽和もしくは部分飽和の（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり、Ｌ２が結合、−ＣＨ２Ｎ（Ｒａ）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−または−Ｎ（Ｒａ）−であり；または
    Ｌ１が、１以上のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分飽和の複素環であり、少なくとも１個のヘテロ原子が窒素であり、Ｌ２が結合、Ｃ（Ｏ）または−Ｓ（Ｏ）２−であり；
    Ｒ５０２が、Ｈ、置換されていても良いアルケニル、置換されていても良いアルキニル、ＣＮ、または置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニルであり；
    Ｒ６が、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いヘテロアリール、または置換されていても良い複素環であり；および
    Ｒａが、独立にＨまたは置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項１に記載の化合物。
  3. Ｌが、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２であり；Ｒ５０２が、Ｈ、−ＣＨ＝ＣＨ２または−Ｃ≡ＣＨであり；または
    Ｌが結合であり、Ｒ５０２が−ＣＮであり；または
    Ｌが−Ｌ１−Ｌ２であり、Ｌ１がＲ５０１に結合しており、
    Ｌ１が、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いヘテロアリールまたは置換されていても良い飽和もしくは部分飽和の（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり、Ｌ２が−ＣＨ２Ｎ（Ｒａ）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−または−Ｎ（Ｒａ）−であり；または
    Ｌ１が、置換されていても良いヘテロアリール、置換されていても良いアゼパニル、置換されていても良いアゼチジニル、置換されていても良いモルホリニル、置換されていても良いオキサゼパニル、置換されていても良いピペリジニル、置換されていても良いピロリジニル、置換されていても良いテトラヒドロフラニル、または置換されていても良いテトラヒドロピラニルであり、Ｌ２が結合、Ｃ（Ｏ）または−Ｓ（Ｏ）２−である、請求項１に記載の化合物。
  4. Ｒ６が、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いビシクロ［１．１．１］ペンタニル、置換されていても良い１，２，４オキサジアゾリル、置換されていても良いピラゾリル、置換されていても良いピリダジニル、置換されていても良いピリジニル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２（３Ｈ）−オン、３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン、２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン、または６，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］オキサジニルである、請求項２に記載の化合物。
  5. Ｒ６が、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、置換されていても良いイミダゾリジノン、またはモルホリニルから独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い、請求項３に記載の化合物。
  6. −Ｌ−Ｒ５０２が、−ＣＮ、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｎ（Ｈ）ＣＮ、または−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ＝ＣＨ２を形成している、請求項４に記載の化合物。
  7. 前記化合物が、
    Ｎ−（３−（８−（（４−モルホリノフェニル）アミノ）−１，８ａ−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−５−イル）ベンジル）アクリルアミド；
    Ｎ−（３−（８−（ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−イルアミノ）−１，８ａ−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−５−イル）ベンジル）アクリルアミド；
    Ｎ−（３−（８−（ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−イルアミノ）−１，８ａ−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−５−イル）フェニル）アクリルアミド；
    １−（３−（８−（（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ）−１，８ａ−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−５−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
    ８−（（５−（１−アクリロイルピロリジン−３−イル）−１，８ａ−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−イル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２（３Ｈ）−オン；
    １−（３−（８−（（４−モルホリノピリジン−２−イル）アミノ）−１，８ａ−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−５−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
    １−（３−（８−（（５−メトキシピリダジン−３−イル）アミノ）−１，８ａ−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
    Ｎ−（２−（８−（ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−イルアミノ）−１，８ａ−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−５−イル）フェニル）アクリルアミド；
    １−（（３Ｒ）−３−（８−（（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ）−１，８ａ−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
    １−（（３Ｓ）−３−（８−（（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ）−１，８ａ−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
    ８−（（６−（１−アクリロイルピペリジン−３−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−イル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２（３Ｈ）−オン；
    Ｎ−（３−（８−（（２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−８−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）フェニル）アクリルアミド；
    Ｎ−（３−（８−（（２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−８−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）ベンジル）アクリルアミド；
    １−（３−（８−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
    ７−（（６−（１−アクリロイルピロリジン−３−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−イル）アミノ）−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オン；
    ６−（（６−（１−アクリロイルピロリジン−３−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−イル）アミノ）−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
    ８−（（６−（１−アクリロイルピロリジン−３−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−８−イル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２（３Ｈ）−オン；
    （Ｓ）−８−（（６−（１−アクリロイルピロリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−８−イル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２（３Ｈ）−オン；
    （Ｒ）−８−（（６−（１−アクリロイルピロリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−８−イル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２（３Ｈ）−オン；
    （Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）−６−（１−（ビニルスルホニル）ピロリジン−３−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−アミン；
    １−（３−（８−（（６，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］オキサジン−２−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
    １−（３−（８−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
    １−（３−（８−（（６−モルホリノピリダジン−３−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
    １−（３−（８−（メチルアミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
    １−（３−（８−（（２−メトキシエチル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
    １−（３−（８−（（５−モルホリノピリジン−２−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
    １−（３−（８−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
    １−（３−（８−（（６−モルホリノピリジン−２−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
    １−（３−（８−（（６，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］オキサジン−２−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
    （Ｓ）−１−（３−（８−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
    （Ｒ）−１−（３−（８−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
    １−（３−（８−（（６−モルホリノピリジン−３−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
    １−（３−（８−（（６−モルホリノピリジン−３−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
    １−（３−（８−（（３−イソプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
    Ｎ−（（１Ｒ，３Ｓ）−３−（８−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）シクロヘキシル）アクリルアミド；
    Ｎ−（（１Ｓ，３Ｓ）−３−（８−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）シクロヘキシル）アクリルアミド；
    １−（３−（８−（（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
    Ｎ−（（１Ｓ，３Ｓ）−３−（８−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）シクロヘキシル）シアナミド；
    ３−（８−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）ピペリジン−１−カルボニトリル；
    ３−（８−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）ピロリジン−１−カルボニトリル；
    １−（４−（（６−（１−アクリロイルピロリジン−３−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−イル）アミノ）フェニル）−３−メチルイミダゾリジン−２−オン；
    ３−（８−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）ピロリジン−１−カルボニトリル；
    Ｎ−（（１Ｒ，３Ｓ）−３−（８−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）シクロペンチル）アクリルアミド；
    Ｎ−（（１ｓ）−３−（８−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）シクロペンチル）アクリルアミド；
    ３−（８−（（６，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］オキサジン−２−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）ピペリジン−１−カルボニトリル；
    （Ｓ）−１−（３−（８−（（６，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］オキサジン−２−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
    （Ｒ）−１−（３−（８−（（６，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］オキサジン−２−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
    １−（３−（８−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
    （Ｓ）−１−（３−（８−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
    （Ｒ）−１−（３−（８−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
    （Ｓ）−１−（３−（８−（（６，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］オキサジン−２−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；
    １−（３−（８−（（６，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］オキサジン−２−イル）アミノ）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−６−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；または
    （Ｒ）−１−（３−（８−（（６，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］オキサジン−２−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン
    である、請求項１に記載の化合物。
  8. Ｒ５が、−Ｒ５０１−Ｌ−Ｒ５０２であり、
    Ｒ５０１、が結合であり；
    Ｌが、−Ｌ１−Ｌ２であり、Ｌ１がＲ５０１に結合しており、
    Ｌ１が、置換されていても良い飽和もしくは部分飽和の（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであり、Ｌ２が結合、−ＣＨ２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−、または−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−であり；
    Ｒ５０２が、Ｈ、ＣＦ３、ＯＨ、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良いアルケニル、置換されていても良いアルキニル、ＣＮ、または置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニルである、請求項１に記載の化合物。
  9. Ｒ６が、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いピラゾリル、置換されていても良い６，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］オキサジニル、置換されていても良い４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピラジニルであり；または
    Ｒ６が、−Ｒ６０１−Ｒ６０２であり、Ｒ６０１が−Ｎ（Ｈ）−に結合しており、
    Ｒ６０１が、置換されていても良いピラゾリル、または置換されていても良いピリジニルであり；
    Ｒ６０２が、Ｎ（Ｒａ）２、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、置換されていても良いアゼチジニル、置換されていても良いモルホリニル、置換されていても良いピペリジニル、または置換されていても良いテトラヒドロピラニルである、請求項８に記載の化合物。
  10. Ｒ１がＨである、請求項９に記載の化合物。
  11. Ｘが、ＮまたはＣＲ２であり、Ｒ２がＨ、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、またはＣＦ３である、請求項１０に記載の化合物。
  12. Ｒ３が、Ｈ、重水素または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ３）アルキルである、請求項１１に記載の化合物。
  13. ＵがＣＨである、請求項１２に記載の化合物。
  14. ＸがＮである、請求項１３に記載の化合物。
  15. 前記化合物が、
    ４−（４−（（６−シクロヘキシル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−イル）アミノ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−メチルブタン−２−オール；
    ６−シクロヘキシル−Ｎ−（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−アミン；
    ６−シクロヘキシル−Ｎ−（１−（２，２，６，６−テトラメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−アミン；
    ６−シクロヘキシル−Ｎ−（１−（オキセタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−アミン；
    （１Ｒ，４Ｒ）−４−（４−（（６−シクロヘキシル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−イル）アミノ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキサノール；
    （１Ｓ，４Ｓ）−４−（４−（（６−シクロヘキシル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−イル）アミノ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキサノール；
    ６−シクロヘキシル−Ｎ−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−アミン；
    （６−シクロヘキシル−Ｎ−（１−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−アミン；
    ６−シクロペンチル−Ｎ−（１−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−アミン；
    ６−シクロヘキシル−Ｎ−（１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−アミン；
    ６−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−アミン；
    Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６−（（１Ｒ，４Ｒ）−４−メチルシクロヘキシル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−アミン；
    Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６−（（１Ｓ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−アミン；
    Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６−（（１ｒ，４ｒ）−４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−アミン；
    Ｎ−（６−シクロヘキシル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−８−イル）−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］オキサジン−２−アミン；
    ６−シクロヘキシル−Ｎ−（５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−２−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−８−アミン；
    ６−シクロペンチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−アミン；
    ６−シクロペンチル−Ｎ−（５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−２−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−８−アミン；
    １−（４−（４−（（６−シクロヘキシル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−イル）アミノ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル）エタノン；
    ４−（４−（（６−シクロヘキシル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−イル）アミノ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−メチルピペリジン−１−カルボキサミド；
    （１Ｓ，３Ｓ）−３−（４−（（６−シクロヘキシル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−イル）アミノ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキサノール；
    （１Ｒ，３Ｒ）−３−（４−（（６−シクロヘキシル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−イル）アミノ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキサノール；
    （１Ｒ，３Ｓ）−３−（４−（（６−シクロヘキシル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−イル）アミノ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキサノール；
    （１Ｓ，３Ｒ）−３−（４−（（６−シクロヘキシル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−イル）アミノ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキサノール；
    （１Ｒ，３Ｒ）−３−（８−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−６−イル）シクロヘキサノール；
    １−（４−（（６−シクロヘキシル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−イル）アミノ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−メチルプロパン−２−オール；
    Ｎ−（６−シクロペンチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−８−イル）−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］オキサジン−２−アミン；
    １−（６−（（６−シクロヘキシル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−８−イル）アミノ）ピリジン−３−イル）ピペリジン−４−オール；
    ６−シクロヘキシル−Ｎ−（１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−アミン；
    （１Ｓ，４Ｓ）−エチル４−（４−（（６−シクロヘキシル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−イル）アミノ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキサンカルボキシレート；
    ６−シクロペンチル−Ｎ−（１−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−アミン；
    ６−シクロヘキシル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−アミン；
    シス−４−（４−（（６−シクロヘキシル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−イル）アミノ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキサンカルボン酸；または
    ３−（４−（（６−シクロヘキシル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−８−イル）アミノ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１−オール
    である、請求項１に記載の化合物。
  16. 処置を必要とする患者に対して治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、疾患の治療方法。
  17. 前記疾患が、関節リウマチ、若年性関節リウマチ、骨関節炎、クローン病、炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、潰瘍性大腸炎、乾癬性関節炎、乾癬、強直性脊椎炎、間質性膀胱炎、喘息、全身性エリテマトーデス、ループス腎炎、Ｂ細胞慢性リンパ球性リンパ腫、多発性硬化症、慢性リンパ球性白血病、小リンパ球性リンパ腫、マントル細胞リンパ腫、Ｂ細胞非ホジキンリンパ腫、活性化Ｂ細胞様びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、多発性骨髄腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、ヘアリー細胞白血病またはリンパ芽球性リンパ腫である、請求項１６に記載の方法。
  18. 自己免疫障害治療のための、請求項１に記載の化合物を投与する構成要素を含むパッケージ製品を含むキット。
  19. 前記パッケージ製品が、請求項１に記載の化合物および使用説明書を含む、請求項１８に記載のキット。
  20. 請求項１に記載の化合物および１以上の医薬として許容される賦形剤を含む医薬組成物。
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