JP2017511365A5 - - Google Patents
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Claims (20)
- 下記式(I)の化合物または医薬として許容されるその塩。
Uは、CR1またはNであり;
Xは、CR2またはNであり;
Yは、CR3またはNであり;
Zは、CR4またはNであり;
R1は、独立にHまたは重水素であり;
R2は、H、重水素、置換されていても良い(C1−C3)アルキル、またはCF3であり;
R3は、H、重水素または置換されていても良い(C1−C3)アルキルであり;
R4は、Hまたは重水素であり;
R5は、−R501−L−R502であり、
R501は、結合、−O−、−OCH2−、または置換されていても良い(C1−C3)アルキレンであり、
Lは、−C(=O)−、−CH2N(H)C(=O)−、−N(H)C(=O)−、または−N(H)S(O)2であり;または
Lは結合であり、R502は−CNであり;または
Lは−L1−L2であり、L1はR501に結合しており、
L1は、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いヘテロアリール、置換されていても良い飽和もしくは部分飽和の複素環、または置換されていても良い飽和もしくは部分飽和の(C3−C7)シクロアルキルであり、L2は結合、−CH2N(Ra)−、−CH2N(Ra)C(O)−、−N(Ra)C(O)−、−N(Ra)S(O)2−または−N(Ra)−であり;または
L1は、1以上のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分飽和の複素環であり、少なくとも1個のヘテロ原子は窒素であり、L2は結合、C(O)または−S(O)2−であり;
R502は、H、CF3、OH、置換されていても良い(C1−C6)アルキル、置換されていても良いアルケニル、置換されていても良いアルキニル、CN、または置換されていても良い(C3−C6)シクロアルケニルであり;
R6は、置換されていても良い(C1−C6)アルキル、置換されていても良い(C3−C12)シクロアルキル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いヘテロアリール、または置換されていても良い複素環であり;または
R6は−R601−R602であり、R601は−N(H)−に結合しており、
R601は、置換されていても良いヘテロアリールであり;
R602はN(Ra)2、置換されていても良い(C1−C6)アルキル、置換されていても良い(C3−C6)シクロアルキル、または置換されていても良い複素環であり;
Raは、独立にHまたは置換されていても良い(C1−C6)アルキルであり;
ただし、当該化合物は2−(3−{8−[5−(モルホリン−4−カルボニル)−ピリジン−2−イルアミノ]−イミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル}−フェニル)−N−(5,5,5−トリフルオロ−4−ヒドロキシ−4−メチル−ペンタ−2−インイル)−アセトアミド以外である。] - Uが、CR1またはNであり;
Xが、CR2またはNであり;
Yが、CR3またはNであり;
Zが、CR4またはNであり;
R1が、独立にHまたは重水素であり;
R2が、H、重水素、置換されていても良い(C1−C3)アルキル、またはCF3であり;
R3が、H、重水素または置換されていても良い(C1−C3)アルキルであり;
R4が、Hまたは重水素であり;
R5が、−R501−L−R502であり、
R501が、結合、−O−、−OCH2−、または置換されていても良い(C1−C3)アルキレンであり、
Lが、−C(=O)−、−CH2N(H)C(=O)−、−N(H)C(=O)−、または−N(H)S(O)2であり;または
Lが結合であり、R502が−CNであり;または
Lが−L1−L2であり、L1がR501に結合しており、
L1が、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いヘテロアリール、置換されていても良い飽和もしくは部分飽和の複素環、または置換されていても良い飽和もしくは部分飽和の(C3−C6)シクロアルキルであり、L2が結合、−CH2N(Ra)−、−CH2N(Ra)C(O)−、−N(Ra)C(O)−、−N(Ra)S(O)2−または−N(Ra)−であり;または
L1が、1以上のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分飽和の複素環であり、少なくとも1個のヘテロ原子が窒素であり、L2が結合、C(O)または−S(O)2−であり;
R502が、H、置換されていても良いアルケニル、置換されていても良いアルキニル、CN、または置換されていても良い(C3−C6)シクロアルケニルであり;
R6が、置換されていても良い(C1−C6)アルキル、置換されていても良い(C3−C12)シクロアルキル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いヘテロアリール、または置換されていても良い複素環であり;および
Raが、独立にHまたは置換されていても良い(C1−C6)アルキルである、請求項1に記載の化合物。 - Lが、−C(=O)−、−CH2N(H)C(=O)−、−N(H)C(=O)−、または−S(O)2であり;R502が、H、−CH=CH2または−C≡CHであり;または
Lが結合であり、R502が−CNであり;または
Lが−L1−L2であり、L1がR501に結合しており、
L1が、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いヘテロアリールまたは置換されていても良い飽和もしくは部分飽和の(C3−C6)シクロアルキルであり、L2が−CH2N(Ra)−、−CH2N(Ra)C(O)−、−N(Ra)C(O)−、−N(Ra)S(O)2−または−N(Ra)−であり;または
L1が、置換されていても良いヘテロアリール、置換されていても良いアゼパニル、置換されていても良いアゼチジニル、置換されていても良いモルホリニル、置換されていても良いオキサゼパニル、置換されていても良いピペリジニル、置換されていても良いピロリジニル、置換されていても良いテトラヒドロフラニル、または置換されていても良いテトラヒドロピラニルであり、L2が結合、C(O)または−S(O)2−である、請求項1に記載の化合物。 - R6が、置換されていても良い(C1−C6)アルキル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いビシクロ[1.1.1]ペンタニル、置換されていても良い1,2,4オキサジアゾリル、置換されていても良いピラゾリル、置換されていても良いピリダジニル、置換されていても良いピリジニル、4,5−ジヒドロ−1H−ベンゾ[b]アゼピン−2(3H)−オン、3,4−ジヒドロキノリン−2(1H)−オン、2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−3(4H)−オン、または6,7−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[5,1−c][1,4]オキサジニルである、請求項2に記載の化合物。
- R6が、(C1−C3)アルキル、(C1−C3)アルコキシ、置換されていても良いイミダゾリジノン、またはモルホリニルから独立に選択される1以上の置換基で置換されていても良い、請求項3に記載の化合物。
- −L−R502が、−CN、−CH2N(H)C(=O)CH=CH2、−C(=O)CH=CH2、−N(H)C(=O)CH=CH2、−N(H)CN、または−S(O)2CH=CH2を形成している、請求項4に記載の化合物。
- 前記化合物が、
N−(3−(8−((4−モルホリノフェニル)アミノ)−1,8a−ジヒドロ−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−5−イル)ベンジル)アクリルアミド;
N−(3−(8−(ビシクロ[1.1.1]ペンタン−1−イルアミノ)−1,8a−ジヒドロ−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−5−イル)ベンジル)アクリルアミド;
N−(3−(8−(ビシクロ[1.1.1]ペンタン−1−イルアミノ)−1,8a−ジヒドロ−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−5−イル)フェニル)アクリルアミド;
1−(3−(8−((3,4−ジメトキシフェニル)アミノ)−1,8a−ジヒドロ−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−5−イル)ピロリジン−1−イル)プロパ−2−エン−1−オン;
8−((5−(1−アクリロイルピロリジン−3−イル)−1,8a−ジヒドロ−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−8−イル)アミノ)−4,5−ジヒドロ−1H−ベンゾ[b]アゼピン−2(3H)−オン;
1−(3−(8−((4−モルホリノピリジン−2−イル)アミノ)−1,8a−ジヒドロ−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−5−イル)ピロリジン−1−イル)プロパ−2−エン−1−オン;
1−(3−(8−((5−メトキシピリダジン−3−イル)アミノ)−1,8a−ジヒドロ−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−5−イル)ピロリジン−1−イル)プロパ−2−エン−1−オン;
N−(2−(8−(ビシクロ[1.1.1]ペンタン−1−イルアミノ)−1,8a−ジヒドロ−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−5−イル)フェニル)アクリルアミド;
1−((3R)−3−(8−((3,4−ジメトキシフェニル)アミノ)−1,8a−ジヒドロ−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)ピロリジン−1−イル)プロパ−2−エン−1−オン;
1−((3S)−3−(8−((3,4−ジメトキシフェニル)アミノ)−1,8a−ジヒドロ−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)ピロリジン−1−イル)プロパ−2−エン−1−オン;
8−((6−(1−アクリロイルピペリジン−3−イル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−8−イル)アミノ)−4,5−ジヒドロ−1H−ベンゾ[b]アゼピン−2(3H)−オン;
N−(3−(8−((2−オキソ−2,3,4,5−テトラヒドロ−1H−ベンゾ[b]アゼピン−8−イル)アミノ)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)フェニル)アクリルアミド;
N−(3−(8−((2−オキソ−2,3,4,5−テトラヒドロ−1H−ベンゾ[b]アゼピン−8−イル)アミノ)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)ベンジル)アクリルアミド;
1−(3−(8−((1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)アミノ)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−6−イル)ピロリジン−1−イル)プロパ−2−エン−1−オン;
7−((6−(1−アクリロイルピロリジン−3−イル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−8−イル)アミノ)−3,4−ジヒドロキノリン−2(1H)−オン;
6−((6−(1−アクリロイルピロリジン−3−イル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−8−イル)アミノ)−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−3(4H)−オン;
8−((6−(1−アクリロイルピロリジン−3−イル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−8−イル)アミノ)−4,5−ジヒドロ−1H−ベンゾ[b]アゼピン−2(3H)−オン;
(S)−8−((6−(1−アクリロイルピロリジン−3−イル)イミダゾ[1,2−a]ピラジン−8−イル)アミノ)−4,5−ジヒドロ−1H−ベンゾ[b]アゼピン−2(3H)−オン;
(R)−8−((6−(1−アクリロイルピロリジン−3−イル)イミダゾ[1,2−a]ピラジン−8−イル)アミノ)−4,5−ジヒドロ−1H−ベンゾ[b]アゼピン−2(3H)−オン;
(S)−N−(3,4−ジメトキシフェニル)−6−(1−(ビニルスルホニル)ピロリジン−3−イル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−8−アミン;
1−(3−(8−((6,7−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[5,1−c][1,4]オキサジン−2−イル)アミノ)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−6−イル)ピロリジン−1−イル)プロパ−2−エン−1−オン;
1−(3−(8−((1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)アミノ)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−6−イル)ピペリジン−1−イル)プロパ−2−エン−1−オン;
1−(3−(8−((6−モルホリノピリダジン−3−イル)アミノ)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−6−イル)ピペリジン−1−イル)プロパ−2−エン−1−オン;
1−(3−(8−(メチルアミノ)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)ピロリジン−1−イル)プロパ−2−エン−1−オン;
1−(3−(8−((2−メトキシエチル)アミノ)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)ピロリジン−1−イル)プロパ−2−エン−1−オン;
1−(3−(8−((5−モルホリノピリジン−2−イル)アミノ)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−6−イル)ピペリジン−1−イル)プロパ−2−エン−1−オン;
1−(3−(8−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)ピロリジン−1−イル)プロパ−2−エン−1−オン;
1−(3−(8−((6−モルホリノピリジン−2−イル)アミノ)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−6−イル)ピペリジン−1−イル)プロパ−2−エン−1−オン;
1−(3−(8−((6,7−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[5,1−c][1,4]オキサジン−2−イル)アミノ)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−6−イル)ピペリジン−1−イル)プロパ−2−エン−1−オン;
(S)−1−(3−(8−((1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)アミノ)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−6−イル)ピロリジン−1−イル)プロパ−2−エン−1−オン;
(R)−1−(3−(8−((1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)アミノ)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−6−イル)ピロリジン−1−イル)プロパ−2−エン−1−オン;
1−(3−(8−((6−モルホリノピリジン−3−イル)アミノ)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)ピペリジン−1−イル)プロパ−2−エン−1−オン;
1−(3−(8−((6−モルホリノピリジン−3−イル)アミノ)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)ピロリジン−1−イル)プロパ−2−エン−1−オン;
1−(3−(8−((3−イソプロピル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)アミノ)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−6−イル)ピペリジン−1−イル)プロパ−2−エン−1−オン;
N−((1R,3S)−3−(8−((1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)アミノ)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−6−イル)シクロヘキシル)アクリルアミド;
N−((1S,3S)−3−(8−((1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)メチル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−6−イル)シクロヘキシル)アクリルアミド;
1−(3−(8−((3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)アミノ)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−6−イル)ピペリジン−1−イル)プロパ−2−エン−1−オン;
N−((1S,3S)−3−(8−((1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)アミノ)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−6−イル)シクロヘキシル)シアナミド;
3−(8−((1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)アミノ)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−6−イル)ピペリジン−1−カルボニトリル;
3−(8−((1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)アミノ)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−6−イル)ピロリジン−1−カルボニトリル;
1−(4−((6−(1−アクリロイルピロリジン−3−イル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−8−イル)アミノ)フェニル)−3−メチルイミダゾリジン−2−オン;
3−(8−((1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)アミノ)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)ピロリジン−1−カルボニトリル;
N−((1R,3S)−3−(8−((1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)アミノ)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−6−イル)シクロペンチル)アクリルアミド;
N−((1s)−3−(8−((1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)アミノ)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−6−イル)シクロペンチル)アクリルアミド;
3−(8−((6,7−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[5,1−c][1,4]オキサジン−2−イル)アミノ)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−6−イル)ピペリジン−1−カルボニトリル;
(S)−1−(3−(8−((6,7−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[5,1−c][1,4]オキサジン−2−イル)アミノ)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−6−イル)ピロリジン−1−イル)プロパ−2−エン−1−オン;
(R)−1−(3−(8−((6,7−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[5,1−c][1,4]オキサジン−2−イル)アミノ)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−6−イル)ピロリジン−1−イル)プロパ−2−エン−1−オン;
1−(3−(8−((1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)アミノ)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)ピロリジン−1−イル)プロパ−2−エン−1−オン;
(S)−1−(3−(8−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)ピロリジン−1−イル)プロパ−2−エン−1−オン;
(R)−1−(3−(8−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)ピロリジン−1−イル)プロパ−2−エン−1−オン;
(S)−1−(3−(8−((6,7−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[5,1−c][1,4]オキサジン−2−イル)アミノ)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−6−イル)ピペリジン−1−イル)プロパ−2−エン−1−オン;
1−(3−(8−((6,7−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[5,1−c][1,4]オキサジン−2−イル)アミノ)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−6−イル)ピロリジン−1−イル)プロパ−2−エン−1−オン;または
(R)−1−(3−(8−((6,7−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[5,1−c][1,4]オキサジン−2−イル)アミノ)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−6−イル)ピペリジン−1−イル)プロパ−2−エン−1−オン
である、請求項1に記載の化合物。 - R5が、−R501−L−R502であり、
R501、が結合であり;
Lが、−L1−L2であり、L1がR501に結合しており、
L1が、置換されていても良い飽和もしくは部分飽和の(C3−C7)シクロアルキルであり、L2が結合、−CH2N(Ra)C(O)−、または−N(Ra)C(O)−であり;
R502が、H、CF3、OH、置換されていても良い(C1−C6)アルキル、置換されていても良いアルケニル、置換されていても良いアルキニル、CN、または置換されていても良い(C3−C6)シクロアルケニルである、請求項1に記載の化合物。 - R6が、置換されていても良い(C1−C6)アルキル、置換されていても良い(C3−C12)シクロアルキル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いピラゾリル、置換されていても良い6,7−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[5,1−c][1,4]オキサジニル、置換されていても良い4,5,6,7−テトラヒドロピラゾロ[1,5−a]ピラジニルであり;または
R6が、−R601−R602であり、R601が−N(H)−に結合しており、
R601が、置換されていても良いピラゾリル、または置換されていても良いピリジニルであり;
R602が、N(Ra)2、置換されていても良い(C1−C6)アルキル、置換されていても良い(C3−C6)シクロアルキル、置換されていても良いアゼチジニル、置換されていても良いモルホリニル、置換されていても良いピペリジニル、または置換されていても良いテトラヒドロピラニルである、請求項8に記載の化合物。 - R1がHである、請求項9に記載の化合物。
- Xが、NまたはCR2であり、R2がH、置換されていても良い(C1−C3)アルキル、またはCF3である、請求項10に記載の化合物。
- R3が、H、重水素または置換されていても良い(C1−C3)アルキルである、請求項11に記載の化合物。
- UがCHである、請求項12に記載の化合物。
- XがNである、請求項13に記載の化合物。
- 前記化合物が、
4−(4−((6−シクロヘキシル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−8−イル)アミノ)−1H−ピラゾール−1−イル)−2−メチルブタン−2−オール;
6−シクロヘキシル−N−(1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−8−アミン;
6−シクロヘキシル−N−(1−(2,2,6,6−テトラメチルテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−8−アミン;
6−シクロヘキシル−N−(1−(オキセタン−3−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−8−アミン;
(1R,4R)−4−(4−((6−シクロヘキシル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−8−イル)アミノ)−1H−ピラゾール−1−イル)シクロヘキサノール;
(1S,4S)−4−(4−((6−シクロヘキシル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−8−イル)アミノ)−1H−ピラゾール−1−イル)シクロヘキサノール;
6−シクロヘキシル−N−(1H−ピラゾール−4−イル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−8−アミン;
(6−シクロヘキシル−N−(1−(ピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−8−アミン;
6−シクロペンチル−N−(1−(ピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−8−アミン;
6−シクロヘキシル−N−(1−イソプロピル−1H−ピラゾール−4−イル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−8−アミン;
6−(4,4−ジメチルシクロヘキシル)−N−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−8−アミン;
N−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−6−((1R,4R)−4−メチルシクロヘキシル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−8−アミン;
N−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−6−((1S,4S)−4−メチルシクロヘキシル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−8−アミン;
N−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−6−((1r,4r)−4−(トリフルオロメチル)シクロヘキシル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−8−アミン;
N−(6−シクロヘキシル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−8−イル)−6,7−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[5,1−c][1,4]オキサジン−2−アミン;
6−シクロヘキシル−N−(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−8−アミン;
6−シクロペンチル−N−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−8−アミン;
6−シクロペンチル−N−(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−8−アミン;
1−(4−(4−((6−シクロヘキシル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−8−イル)アミノ)−1H−ピラゾール−1−イル)ピペリジン−1−イル)エタノン;
4−(4−((6−シクロヘキシル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−8−イル)アミノ)−1H−ピラゾール−1−イル)−N−メチルピペリジン−1−カルボキサミド;
(1S,3S)−3−(4−((6−シクロヘキシル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−8−イル)アミノ)−1H−ピラゾール−1−イル)シクロヘキサノール;
(1R,3R)−3−(4−((6−シクロヘキシル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−8−イル)アミノ)−1H−ピラゾール−1−イル)シクロヘキサノール;
(1R,3S)−3−(4−((6−シクロヘキシル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−8−イル)アミノ)−1H−ピラゾール−1−イル)シクロヘキサノール;
(1S,3R)−3−(4−((6−シクロヘキシル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−8−イル)アミノ)−1H−ピラゾール−1−イル)シクロヘキサノール;
(1R,3R)−3−(8−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル)シクロヘキサノール;
1−(4−((6−シクロヘキシル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−8−イル)アミノ)−1H−ピラゾール−1−イル)−2−メチルプロパン−2−オール;
N−(6−シクロペンチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−8−イル)−6,7−ジヒドロ−4H−ピラゾロ[5,1−c][1,4]オキサジン−2−アミン;
1−(6−((6−シクロヘキシル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−8−イル)アミノ)ピリジン−3−イル)ピペリジン−4−オール;
6−シクロヘキシル−N−(1−(1−メチルピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−8−アミン;
(1S,4S)−エチル4−(4−((6−シクロヘキシル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−8−イル)アミノ)−1H−ピラゾール−1−イル)シクロヘキサンカルボキシレート;
6−シクロペンチル−N−(1−(ピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−8−アミン;
6−シクロヘキシル−N−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−8−アミン;
シス−4−(4−((6−シクロヘキシル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−8−イル)アミノ)−1H−ピラゾール−1−イル)シクロヘキサンカルボン酸;または
3−(4−((6−シクロヘキシル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジン−8−イル)アミノ)−1H−ピラゾール−1−イル)プロパン−1−オール
である、請求項1に記載の化合物。 - 処置を必要とする患者に対して治療上有効量の請求項1に記載の化合物を投与することを含む、疾患の治療方法。
- 前記疾患が、関節リウマチ、若年性関節リウマチ、骨関節炎、クローン病、炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、潰瘍性大腸炎、乾癬性関節炎、乾癬、強直性脊椎炎、間質性膀胱炎、喘息、全身性エリテマトーデス、ループス腎炎、B細胞慢性リンパ球性リンパ腫、多発性硬化症、慢性リンパ球性白血病、小リンパ球性リンパ腫、マントル細胞リンパ腫、B細胞非ホジキンリンパ腫、活性化B細胞様びまん性大細胞型B細胞リンパ腫、多発性骨髄腫、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、ヘアリー細胞白血病またはリンパ芽球性リンパ腫である、請求項16に記載の方法。
- 自己免疫障害治療のための、請求項1に記載の化合物を投与する構成要素を含むパッケージ製品を含むキット。
- 前記パッケージ製品が、請求項1に記載の化合物および使用説明書を含む、請求項18に記載のキット。
- 請求項1に記載の化合物および1以上の医薬として許容される賦形剤を含む医薬組成物。
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