JP2017132792A - Namptおよびrock阻害薬 - Google Patents

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ブライアン・ケイ・ソーレンソン
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R Heyman Howard
リチヤード・エフ・クラーク
Richard F Clark
ケビン・アール・ウオーラー
R Woller Kevin
オマール・ジエイ・シヤー
J Shah Omar
マイケル・ミカエリデス
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Abstract

【課題】癌、自己免疫疾患、炎症障害および代謝障害等の治療薬剤となるプレB細胞コロニー促進因子又はRho関連コイル状コイル形成性タンパク質の活性阻害剤の提供。
【解決手段】式(Ic)で例示する、N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド等の化合物。
Figure 2017132792

(X〜Xは置換/非置換のC又はN;Rは置換/非置換のアルキル、フェニル、複素環、シクロアルキル等)
【選択図】なし

Description

関連出願情報
本願は、2010年11月15日出願の米国暫定特許出願第61/413722号、2011年4月11日出願の米国暫定特許出願第61/474015号および2011年8月19日出願の米国暫定特許出願第61/525405号(これらの各内容は、参照によって本明細書に組み込まれる。)の恩恵を主張するものである。
本発明は、NAMPTの活性を阻害する化合物、その化合物を含む組成物、およびNAMPTが発現されている疾患の治療方法に関する。本発明は、ROCKの活性を阻害する化合物、その化合物を含む組成物、およびROCKが発現されている疾患の治療方法に関するものでもある。
NAD+(ニコチンアミドアデニンジヌクレオチド)は、多くの生理的に必須のプロセスにおいて非常に重要な役割を果たす補酵素である(Ziegkel, M. Eur. J. Biochem. 267, 1550−1564, 2000)。NADは、特にDNA修復におけるポリADP−リボシル化、免疫系およびG−タンパク質共役型シグナル伝達の両方におけるモノ−ADP−リボシル化などのいくつかのシグナル伝達経路に必要であり、NADは、サーチュイン類により、それらのデアセチラーゼ活性のために必要ともされる(Garten, A. et al Trends in Endocrinology and Metabolism, 20, 130−138, 2008)。
NAMPT(プレB細胞コロニー促進因子(PBEF)およびビスファチンとも称される)は、ニコチンアミドのホスホリボシル化を触媒する酵素であり、NADを再生する二つの経路のうちの一つにおける律速酵素である。
Figure 2017132792
NAMPT阻害薬が抗癌剤としての可能性を有することを示唆する証拠が増えてきている。癌細胞は、正常細胞と比較して、NADの基底線代謝が高く、高いエネルギーをも示す。さらに、結腸直腸癌においてNAMPT発現の増加が報告されており(Van Beijnum, J. R. et al Int. J. Cncer 101, 118−127, 2002)、NAMPTは血管新生に関与している(Kim, S.R. et al. Biochem. Biophys. Res. Commun. 357, 150−156, 2007)。NAMPTの小分子阻害薬が、細胞内NAD+レベルの欠乏を引き起こし、最終的に腫瘍細胞死を誘発し(Hansen, CM et al. Anticancer Res. 20, 42111−4220, 2000)、さらには異種移植モデルにおいて腫瘍増殖を阻害することが明らかになっている(Olese, U.H. et al. Mol Cancer Ther. 9, 1609−1617, 2010)。
NAMPT阻害薬は、炎症障害および代謝障害における治療剤としての可能性も有する(Galli, M. et al Cancer Res. 70, 8−11, 2010)。例えば、NAMPTはTリンパ球およびBリンパ球における支配的な酵素である。NAMPTの選択的阻害によって、自己免疫疾患の進行を伴う増殖を遮断するリンパ球におけるNAD+欠乏が生じ、他方、他のNAD+発生経路を発現する細胞型は使用されないと考えられる。小分子NAMPT阻害薬(FK866)は、活性化されたT細胞の増殖を選択的に遮断し、それのアポトーシスを誘発することが明らかになっており、関節炎(コラーゲン誘発関節炎)の動物モデルにおいて有効であった(Busso, N. et al. Plos One 3, e2267, 2008)。FK866は、T細胞介在自己免疫障害のモデルである実験的自己免疫脳脊髄炎(EAE)の症状を寛解させた(Bruzzone, Set al. Plos One 4, e7897, 2009)。NaMPT活性は、ヒト血管内皮細胞におけるNF−kB転写活性を高めることで、MMP−2およびMMP−9の活性化を生じさせ、それは肥満および2型糖尿病の炎症介在合併症の予防におけるNAMPT阻害薬の役割を示唆するものである(Adya, R. et. al. Diabetes Care, 31, 758−760, 2008)。
Ziegkel, M. Eur. J. Biochem. 267, 1550−1564, 2000. Garten, A. et al Trends in Endocrinology and Metabolism, 20, 130−138, 2008. Van Beijnum, J. R. et al Int. J. Cncer 101, 118−127, 2002. Kim, S.R. et al. Biochem. Biophys. Res. Commun. 357, 150−156, 2007. Hansen, CM et al. Anticancer Res. 20, 42111−4220, 2000. Olese, U.H. et al. Mol Cancer Ther. 9, 1609−1617, 2010. Galli, M. et al Cancer Res. 70, 8−11, 2010. Busso, N. et al. Plos One 3, e2267, 2008. Bruzzone, Set al. Plos One 4, e7897, 2009. Adya, R. et. al. Diabetes Care, 31, 758−760, 2008.
説明すべき最初のRhoエフェクター類であるRhoキナーゼ類(ROCK類)は、細胞遊走、細胞増殖および細胞生存の基本的なプロセスにおいて重要であるセリン/トレオニンキナーゼ類である。Rho/ROCK経路の異常な活性化が各種障害で認められている。抗血管攣縮活性のゆえに、ROCK阻害性を有する化合物が有用な治療効果を有する可能性がある疾患状態の例には、高血圧、慢性および鬱血性心不全などの心血管疾患、心肥大、再狭窄、慢性腎不全、くも膜下出血後の脳血管痙攣、肺高血圧およびアテローム性動脈硬化などがある。この筋弛緩特性は、喘息、男性勃起不全、女性性機能障害、および過活動膀胱症候群を治療する上でも有用である。成体脊椎動物の脳および脊髄が損傷すると、ROCKが活性化されることで、神経突起の成長および発芽が阻害される。ROCKの阻害によって、哺乳動物での急性ニューロン損傷(脊髄損傷、外傷性脳損傷)後の新たな軸索成長、CNS内の病変全体での軸索の再形成、再生加速および機能回復促進が誘発される。Rho/ROCK経路の阻害が、卒中、炎症疾患および脱髄疾患、アルツハイマー病のような神経変性の他の動物モデルで、そして疼痛治療において効果的であることも明らかになっている。従って、Rho/ROCK経路阻害薬は、脊髄損傷、アルツハイマー病、卒中、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症などの各種神経障害における神経変性の予防および神経再生の刺激、ならびに疼痛治療において有効である。ROCK阻害薬は、抗炎症特性を有することが明らかになっている。従って、本発明の化合物は、卒中、多発性硬化症、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症および炎症疼痛などの神経炎症疾患、ならびに関節リウマチ、骨関節炎、喘息、過敏性大腸症候群、クローン病、乾癬、潰瘍性大腸炎、狼瘡および炎症性腸疾患などの他の疾患の治療として使用可能である。ROCK阻害薬は細胞増殖および細胞遊走を低下させることから、癌および腫瘍転移の治療において有用であると考えられる。さらに、ROCK阻害薬がウィルス侵襲時の細胞骨格再構成を抑制することを示唆する証拠があることから、それは抗ウィルス用途および抗細菌用途で治療的価値を有する可能性もある。ROCK阻害薬は、インシュリン耐性および糖尿病の治療にも有用である。さらに、ROCK阻害薬は、嚢胞性線維症の進行を寛解させることが明らかになっている(Abstract S02.3, 8th World Congress on Inflammation, Copenhagen, Denmark, June 16−20、2007)。
さらに、Rho関連コイル状コイル形成性タンパク質(ROCK)−1および−2は、MLCホスファターゼを阻害し、MLCをリン酸化することでミオシン軽鎖(MLC)リン酸化を促進することが明らかになっている。これによって、アクチン−ミオシン収縮が調節される。最近の報告で、ROCKの阻害によって、炎症細胞走化性の混乱と喘息に関連する肺炎症のモデルにおける平滑筋収縮の阻害が生じることが示されている。従って、Rho/ROCK経路の阻害薬は、喘息の治療に有用である可能性がある。
従って本発明の1実施形態は、NAMPTまたはROCKの阻害薬として有用な化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものであり、その化合物は下記式(Ic)を有する。
Figure 2017132792
式中、
、XおよびXはCHであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはNであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
はCHであり;XはNであり;XはCRであり;または
はCRであり;XはNであり;XはCHであり;または
はNであり;XはCRであり;XはCHであり;または
はNであり;XはCRであり;XはNであり;
はR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、C(O)OR、OC(O)R、NHR、N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHC(O)OR、NRC(O)OR、SONH、SONHR、SON(R、NHSO、NRSO、NHSONHR、NHSON(R、NRSONHR、NRSON(R、C(O)NHSO、NHSONHR、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、N、OH、C(O)H、CF、C(O)OHまたはC(O)NHであり;
はアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各Rフェニルはパラ位で1個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、CHNOR、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、BrまたはIで置換されていても良く;各Rフェニルは1個のFでさらに置換されていても良く;各R複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたは複素環であり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキルまたは複素環であり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各Rアリールおよび複素環は、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR10、OR10、SR10、S(O)R10、SO10、NHR10、N(R10、C(O)R10、C(O)NH、C(O)NHR10、C(O)N(R10、NHC(O)R10、NR10C(O)R10、NHSO10、NHC(O)OR10、SONH、SONHR10、SON(R10、NHC(O)NH、NHC(O)NHR10、OH、(O)、C(O)OH、N、CN、NH、CF、CFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR11、OR11、SR11、S(O)R11、SO11、NHR11、N(R11、C(O)R11、C(O)NH、C(O)NHR11、C(O)N(R11、NHC(O)R11、NR11C(O)R11、NHSO11、NHC(O)OR11、SONH、SONHR11、SON(R11、NHC(O)NH、NHC(O)NHR11、OH、(O)、C(O)OH、N、CN、NH、CF、CFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR12、OR12、SR12、S(O)R12、SO12、NHR12、N(R12、C(O)R12、C(O)NH、C(O)NHR12、C(O)N(R12、NHC(O)R12、NR12C(O)R12、NHSO12、NHC(O)OR12、SONH、SONHR12、SON(R12、NHC(O)NH、NHC(O)NHR12、OH、(O)、C(O)OH、N、CN、NH、CF、CFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるアルコキシ、OH、シクロアルキル、アリールまたは複素環で置換されていても良く;
10は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;
11は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;
12は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R12アルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上のアルコキシで置換されていても良く;
、R、R、R、R、R、R10、R11およびR12によって表される環状部分は、1個、2個、3個、4個、5個もしくは6個の独立に選択されるR13、OR13、SR13、S(O)R13、SO13、C(O)R13、CO(O)R13、OC(O)R13、OC(O)OR13、NH、NHR13、N(R13、NHC(O)R13、NR13C(O)R13、NHS(O)13、NR13S(O)13、NHC(O)OR13、NR13C(O)OR13、NHC(O)NH、NHC(O)NHR13、NHC(O)N(R13、NR13C(O)NHR13、NR13C(O)N(R13、C(O)NH、C(O)NHR13、C(O)N(R13、C(O)NHOH、C(O)NHOR13、C(O)NHSO13、C(O)NR13SO13、SONH、SONHR13、SON(R13、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、SCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
13は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、イソオキサゾリル、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R13アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR14、OR14、SR14、S(O)R14、SO14、C(O)R14、OC(O)R14、OC(O)OR14、NH、NHR14、N(R14、NHC(O)R14、NR14C(O)R14、NHS(O)14、NR14S(O)14、NHC(O)OR14、NR14C(O)OR14、NHC(O)NH、NHC(O)NHR14、NHC(O)N(R14、NR14C(O)NHR14、NR14C(O)N(R14、C(O)NH、C(O)NHR14、C(O)N(R14、C(O)NHOH、C(O)NHOR14、C(O)NHSO14、C(O)NR14SO14、SONH、SONHR14、SON(R14、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R13アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、イソオキサゾリル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR15、OR15、SR15、S(O)R15、SO15、C(O)R15、CO(O)R15、OC(O)R15、OC(O)OR15、NH、NHR15、N(R15、NHC(O)R15、NR15C(O)R15、NHS(O)15、NR15S(O)15、NHC(O)OR15、NR15C(O)OR15、NHC(O)NH、NHC(O)NHR15、NHC(O)N(R15、NR15C(O)NHR15、NR15C(O)N(R15、C(O)NH、C(O)NHR15、C(O)N(R15、C(O)NHOH、C(O)NHOR15、C(O)NHSO15、C(O)NR15SO15、SONH、SONHR15、SON(R15、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
14は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R14アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択される複素環、アルコキシ、NH、SONH、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R14アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR16、OR16、OH、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;前記R16アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個のアルコキシで置換されていても良く;
15は各場合で、独立に選択されるアルキルであり;前記R15アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個のアルコキシで置換されていても良く;
16は各場合で、独立に選択されるアルキルであり、前記R16アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個のアルコキシで置換されていても良く;
ただし、X、XおよびXがCHであり、Rがフェニルである場合、Rはメチル以外であり;
ただし、X、XおよびXがCHであり、RがORで置換されたフェニルである場合、Rはメチル以外であり;
ただし、Rが置換されていないアルキルまたは置換されていても良いアルキルである場合、RはC−C−アルキルであり;
ただし、R13がピペリジニルである場合、それは置換されているピペリジニルであり;
ただし、R13がピロリニルである場合、X、XおよびXのうちの少なくとも一つがNである。
別の実施形態は、下記式(Vc)を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
Figure 2017132792
式中、
、XおよびXはCHであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはNであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
はCHであり;XはNであり;XはCRであり;または
はCRであり;XはNであり;XはCHであり;または
はNであり;XはCRであり;XはCHであり;または
はNであり;XはCRであり;XはNであり;
はR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、C(O)OR、OC(O)R、NHR、N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHC(O)OR、NRC(O)OR、SONH、SONHR、SON(R、NHSO、NRSO、NHSONHR、NHSON(R、NRSONHR、NRSON(R、C(O)NHSO、NHSONHR、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、N、OH、C(O)H、CF、C(O)OHまたはC(O)NHであり;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたは複素環であり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR10、OR10、SR10、S(O)R10、SO10、NHR10、N(R10、C(O)R10、C(O)NH、C(O)NHR10、C(O)N(R10、NHC(O)R10、NR10C(O)R10、NHSO10、NHC(O)OR10、SONH、SONHR10、SON(R10、NHC(O)NH、NHC(O)NHR10、OH、(O)、C(O)OH、N、CN、NH、CF、CFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるアルコキシ、OH、シクロアルキル、アリールまたは複素環で置換されていても良く;
10は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;
、R、R、RおよびR10によって表される環状部分は、1個、2個、3個、4個、5個もしくは6個の独立に選択されるR13、OR13、SR13、S(O)R13、SO13、C(O)R13、CO(O)R13、OC(O)R13、OC(O)OR13、NH、NHR13、N(R13、NHC(O)R13、NR13C(O)R13、NHS(O)13、NR13S(O)13、NHC(O)OR13、NR13C(O)OR13、NHC(O)NH、NHC(O)NHR13、NHC(O)N(R13、NR13C(O)NHR13、NR13C(O)N(R13、C(O)NH、C(O)NHR13、C(O)N(R13、C(O)NHOH、C(O)NHOR13、C(O)NHSO13、C(O)NR13SO13、SONH、SONHR13、SON(R13、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、SCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
13は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、イソオキサゾリル、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R13アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR14、OR14、SR14、S(O)R14、SO14、C(O)R14、OC(O)R14、OC(O)OR14、NH、NHR14、N(R14、NHC(O)R14、NR14C(O)R14、NHS(O)14、NR14S(O)14、NHC(O)OR14、NR14C(O)OR14、NHC(O)NH、NHC(O)NHR14、NHC(O)N(R14、NR14C(O)NHR14、NR14C(O)N(R14、C(O)NH、C(O)NHR14、C(O)N(R14、C(O)NHOH、C(O)NHOR14、C(O)NHSO14、C(O)NR14SO14、SONH、SONHR14、SON(R14、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R13アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、イソオキサゾリル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR15、OR15、SR15、S(O)R15、SO15、C(O)R15、CO(O)R15、OC(O)R15、OC(O)OR15、NH、NHR15、N(R15、NHC(O)R15、NR15C(O)R15、NHS(O)15、NR15S(O)15、NHC(O)OR15、NR15C(O)OR15、NHC(O)NH、NHC(O)NHR15、NHC(O)N(R15、NR15C(O)NHR15、NR15C(O)N(R15、C(O)NH、C(O)NHR15、C(O)N(R15、C(O)NHOH、C(O)NHOR15、C(O)NHSO15、C(O)NR15SO15、SONH、SONHR15、SON(R15、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
14は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R14アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択される複素環、アルコキシ、NH、SONH、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R14アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR16、OR16、OH、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
15は各場合で、独立に選択されるアルキルであり;前記R15アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個のアルコキシで置換されていても良く;
16は各場合で、独立に選択されるアルキルであり、前記R16アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個のアルコキシで置換されていても良く;
ただし、R13がピペリジニルである場合、それは置換されているピペリジニルであり;
ただし、R13がピロリニルである場合、X、XおよびXのうちの少なくとも一つがNである。
別の実施形態は、X、XおよびXがCHであり、またはXおよびXがCHであり;XがCRであり;またはXおよびXがCHであり;XがCRであり;またはXがCHであり;XおよびXがCRである式(Ic)または式(Vc)を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
別の実施形態は、XおよびXがCHであり;XがNであり;またはXがCHであり;XおよびXがNであり;XおよびXがCHであり;XがNであり;またはXがCHであり;XがNであり;XがCRであり;またはXがCRであり;XがNであり;XがCHであり;またはXがNであり;XがCRであり;XがCHであり;またはXがNであり;XがCRであり;XがNである式(Ic)または式(Vc)を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
別の実施形態は、Rがパラ位でRによって置換されているフェニルであり;Rがフタラジン−1(2H)−オンイル、イソキノリニル、イソキノリン−1(2H)−オンイル、5,6,7,8−テトラヒドロフタラジン−1(2H)−オンイル、5−フルオロフタラジン−1(2H)−オンイル、(Z)−3H−ベンゾ[d][1,2]ジアゼピン−4(5H)−オンイル、5−(トリフルオロメチル)フタラジン−1(2H)−オンイル、ピロロ[1,2−d][1,2,4]トリアジン−1(2H)−オンまたはイソインドリン−1−オンイルである式(Ic)を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
さらに別の実施形態は、
N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(アミノメチル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(フロ[3,2−c]ピリジン−4−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(ピリジン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ベンジルカルバモイル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,4−ジメトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−メチル−N−(4−{[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(チエノ[3,2−c]ピリジン−4−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,3−ジメトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[4−(ピリダジン−3−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−5−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−4−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−フルオロベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[4−(ピリミジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−フルオロベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[3−(2−オキソピロリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]フェニル}−5−メチル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(4−シアノフェニル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−フルオロベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,5−ジメトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,2−ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(2−オキソピロリジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[4−(ピラジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−メトキシ−N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−クロロベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,4,5−トリメトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピリミジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−ニトロ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−メチル−N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(4−フルオロフェニル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−チエニルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピリミジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−ベンジル−1H−ピラゾール−4−イル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピラジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(2−メトキシフェニル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,3−ジメチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(3−メトキシフェニル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(4−アセチルフェニル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2,3−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−チエニルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−メトキシ−N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピリジン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(2−チエニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−4−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−クロロ−N−(4−{[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−フェニルピペラジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(6−アミノヘキシル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−クロロ−N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2−チエニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−メトキシ−N−(4−{[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピリジン−3−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ベンジルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピリダジン−3−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピリミジン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(3−フルオロフェニル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−ブトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3,4−ジヒドロキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−プロポキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−フリルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(2−シアノフェニル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−ヒドロキシ−2−メチルフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メチル−1H−インダゾール−5−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−エトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピラジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2,5−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−ベンジル−1H−ピラゾール−4−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−({4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)−1H−インダゾール−3−カルボン酸メチル;
N−(4−{[2−(2−オキソピロリジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピリジン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(5−クロロピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(1H−インドール−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,5−ジメトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピリジン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(2−フルオロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(5−メトキシ−1H−インドール−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−アミノベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2−クロロフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−1−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−プロポキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−イソブトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピリジン−4−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({4−[5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]ピペラジン−1−イル}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,4,5−トリメトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−メチルピペリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({2−[4−(ジメチルアミノ)フェニル]エチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1R)−3−ヒドロキシ−1−フェニルプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−シアノフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,3−ジメトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2−フルオロフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(イソブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2−メトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−イソプロポキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−イソプロポキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−クロロ−N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(4−メトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(4−フルオロフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(2−オキソピロリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,4−ジメトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2,5−ジカルボキサミド;
N−{4−[(2−フェノキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(4−ヒドロキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3−フルオロフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イル]−1H−ピラゾール−4−イル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−メチル−N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,4−ジオキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−8−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−フェニルエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2,4−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(メチルチオ)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−エトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−フルオロフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(ピリジン−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({4−[(トリフルオロメチル)チオ]ベンジル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,4−ジメトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(2−フルオロフェニル)ピロリジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(1H−イミダゾール−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3−クロロフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−ヒドロキシブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−イソプロピル−1H−ピラゾール−4−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−ヒドロキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,5−ジメトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[メチル(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(トリフルオロメチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(チオモルホリン−4−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(5,6−ジヒドロイミダゾ[1,5−a]ピラジン−7(8H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(2−フロイル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−ベンジルピペリジン−4−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−メトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(5−アセトアミド−2−メトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3,5−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({2−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メチルブタン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(1H−イミダゾール−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−2−ヒドロキシプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1R)−1−(3−シアノフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[ベンジル(2−ヒドロキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−シアノフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(4−クロロフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(ピリジン−2−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シアノメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(シクロヘキシルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−ヒドロキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[ブチル(メチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ジメチルアミノ)フェニル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(3,4−ジヒドロイソキノリン−2(1H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(フェニルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−フルオロフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(ジエチルアミノ)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−ヒドロキシ−2−フェニルエチル)(メチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−アミノフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−2−ヒドロキシプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−アミノ−4−メチル−1−オキソペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
tert−ブチル(1−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]ベンゾイル}ピペリジン−4−イル)カーバメート;
N−(4−{[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({4−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]ピペラジン−1−イル}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(シクロヘキシルメチル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3−クロロベンジル)−1H−ピラゾール−4−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(ジエチルカルバモイル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(ピペリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(2−ヒドロキシエチル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−ヒドロキシ−6−メチルフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ジメチルアミノ)ブチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−ヒドロキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(5,6−ジヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a]ピラジン−7(8H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[メチル(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(5−フルオロピリジン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロプロピルメチル)(プロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−メトキシプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,3,4,9−テトラヒドロ−2H−β−カルボリン−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(tert−ブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({4−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペラジン−1−イル}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メチルブタン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,3−ジフルオロピロリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メチルピペリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3S)−1−ベンジルピロリジン−3−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[ビス(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−フルオロフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(シクロペンチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−カルバモイルピペリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(シクロプロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(メチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(ジメチルアミノ)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[メチル(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ペンタン−2−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ペンタン−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(シクロブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1,3−ジオキソラン−2−イルメチル)(メチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(4−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−4−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−フェニル−1H−ピラゾール−4−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({2−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシエチル)(プロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(sec−ブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(トリフルオロメチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[ビス(2−エトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[ブチル(エチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−メトキシプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシエチル)(メチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(モルホリン−4−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[イソブチル(メチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({4−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)エチル]ピペラジン−1−イル}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メチルピペリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−カルバモイルフェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−2−(トリフルオロメチル)ピロリジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1R)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メチルピロリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[エチル(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−1−ヒドロキシ−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,6−ジメチルモルホリン−4−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−1−ヒドロキシブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,5−ジメチルピロリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(プロパ−2−イン−1−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[イソプロピル(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[イソプロピル(プロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−シアノエチル)(シクロプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[エチル(イソプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−フルオロピロリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]ベンゾイル}−N−イソプロピル−β−アラニン
N−{4−[メチル(プロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5,6−ジメトキシ−N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(4−クロロフェノキシ)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−フェニル−1,3−チアゾール−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
2−{[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]カルバモイル}イソインドリン−5−カルボン酸メチル;
2−{[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]カルバモイル}イソインドリン−5−カルボン酸;
5−アミノ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(ヒドロキシメチル)−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(アミノメチル)−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)アミノ]−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−アセトアミド−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(N,N−ジメチルグリシル)アミノ]−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−5−(1H−ピラゾール−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−5−(1H−ピラゾール−4−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(メトキシアセチル)アミノ]−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(メチルスルホニル)アミノ]−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−ブロモ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,5−ジメトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−クロロベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4,4,4−トリフルオロブタノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−エトキシプロパノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−フェニルブタノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−メチルペンタノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(ベンジルオキシ)アセチル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−フェニルプロパノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−フェノキシプロパノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[N−(2−フロイル)グリシル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(2−チエニル)ブタノイル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−オキソ−4−フェニルブタノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(N−ベンゾイルグリシル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−フェノキシブタノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(プロピオニルアミノ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ペンタノイルアミノ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ヘキサノイルアミノ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ヘプタノイルアミノ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ペンタ−4−エンオイルアミノ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(エトキシアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2−メトキシエトキシ)アセチル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロプロピルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロパノイル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
2−({4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}カルバモイル)イソインドリン−5−カルボン酸メチル;
2−({4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}カルバモイル)イソインドリン−5−カルボン酸;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(ヒドロキシメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−シクロペンチルエチル)アミノ]フェニル}−5−(ヒドロキシメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}−3,6−ジヒドロピリジン−1(2H)−カルボン酸tert−ブチル;
N−[4−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1E)−5−フェニルペンタ−1−エン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−プロピル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ベンジル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[6−(1−プロピル−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−3−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−4−イル]ピリジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(5−フェニルペンチル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[2−フルオロ−4−(1−プロピル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{2−フルオロ−4−[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ブチリル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソブチリル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ベンゾイル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(イソプロピルスルホニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(1′−イソブチリル−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(1′−ベンゾイル−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−ベンゾイルピペラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(イソプロピルスルホニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(フェニルスルホニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[3−(ベンゾイルアミノ)ピロリジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[3−(ブチリルアミノ)ピロリジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチル;
N−[4−(4−プロピオニルピペラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(シクロプロピルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(2−ブチリル−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(2−イソブチリル−2−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(2−ベンゾイル−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[2−(3−メチルブチル)−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ヘキシルオキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ベンゾイルピペリジン−4−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(ピリジン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[6−(4−クロロフェノキシ)ヘキシル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ピペリジン−4−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N,N′−ヘキサン−1,6−ジイルビス(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド);
N−(4−フェニルブチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
6−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]ヘキサン酸エチル;
N−ヘキシル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−オクチル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−6−オキソヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[6−(メチルアミノ)−6−オキソヘキシル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−オキソ−6−[(3−フェニルプロピル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(3−メチルブチル)アミノ]−6−オキソヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(5−{[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}ピリジン−2−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{5−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]ピリジン−2−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{5−[(3−メチルブチル)カルバモイル]ピリジン−2−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{5−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]−1,3−チアゾール−2−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{5−[(3−メチルブチル)カルバモイル]−1,3−チアゾール−2−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(イソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−オキソ−3,4,5,6,7,8−ヘキサヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(8−フルオロ−4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−5−(ピロリジン−1−イルメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(モルホリン−4−イルメチル)−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−メトキシ−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(4−メチルピペラジン−1−イル)メチル]−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−クロロ−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−オキソ−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−5−(ピロリジン−1−イルメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−オキソ−8−(トリフルオロメチル)−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(ジメチルアミノ)メチル]−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(ジエチルアミノ)メチル]−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(4−メチルピペラジン−1−イル)メチル]−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(ジメチルアミノ)メチル]−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(ジエチルアミノ)メチル]−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−オキソ−8−(トリフルオロメチル)−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル]フェニル}−5−(ピロリジン−1−イルメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(1−メチルピペリジン−4−イル)オキシ]−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−{[(3R)−3−フルオロピロリジン−1−イル]メチル}−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−{[(3S)−3−フルオロピロリジン−1−イル]メチル}−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(アゼチジン−1−イルメチル)−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロピロロ[1,2−d][1,2,4]トリアジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロピロロ[1,2−d][1,2,4]トリアジン−4−イル)フェニル]−5−(ピロリジン−1−イルメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチル;
N−[4−(5−プロピル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{5−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]ピリジン−2−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ブチリルピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソブチリルピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ベンゾイルピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[5−(3−メチルブチル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(5−ベンジル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(5−クロロピリジン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−ヒドロキシ−4−メトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,4−ジメトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(2−オキソピロリジン−1−イル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S,2S)−2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−ヒドロキシシクロプロピル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−{6−[(1−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル}ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチル;
N−[2−(ピペラジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−5−ビニル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−ベンゾイルピペラジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[5−(テトラヒドロフラン−3−イル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソブチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3−メチルブチル)アミノ]カルボニル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−d]ピリミジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(3−フェニルプロピル)アミノ]カルボニル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−d]ピリミジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[1−(4−メチルベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ベンジル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−({[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]アミノ}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−({[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]アミノ}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({[(1S)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]アミノ}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(2−メトキシエチル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−2−(2−ヒドロキシエチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(プロピルアミノ)カルボニル]フェニル}−5−ピリジン−3−イル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(プロピルアミノ)カルボニル]フェニル}−5−ピリジン−4−イル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
−(2−メトキシエチル)−N−{4−[(プロピルアミノ)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2,5−ジカルボキサミド;
N−(4−シアノフェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({[(1S)−2−ヒドロキシ−1−ピリジン−2−イルエチル]アミノ}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3−メチルブチル)アミノ]カルボニル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)アミノ]カルボニル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(4−ピリジン−2−イルピペラジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−[4−({[(1S)−2−ヒドロキシ−1−ピリジン−2−イルエチル]アミノ}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(1,2−ジヒドロキシエチル)−N−{4−[(プロピルアミノ)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ベンゾイルピペリジン−4−イル)ブチル]−5−シアノ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(1′−ブチリル−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(1′−イソブチリル−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[1′−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;および
N−[2−(4−アセチルピペラジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(5−オキソ−L−プロリル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(5−オキソ−D−プロリル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−プロピオニル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−メチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−エチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(メトキシアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(エトキシアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2−メトキシエトキシ)アセチル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロプロピルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロペンチルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−メチルベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−メチルベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−メトキシベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−メトキシベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(4−メトキシベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−フルオロベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−フルオロベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(4−フルオロベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(4−クロロベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[3−(ジメチルアミノ)ベンゾイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[4−(ジメチルアミノ)ベンゾイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−フロイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−チエニルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1H−ピロール−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2,5−ジメチル−1H−ピロール−3−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1,3−チアゾール−4−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1H−ピラゾール−4−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(3,5−ジメチル−1,2−オキサゾール−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(ピリジン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(ピリジン−3−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソニコチノイル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(ピリダジン−3−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(ピラジン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(ピリミジン−4−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[3−(ピペリジン−1−イル)プロパノイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(モルホリン−4−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(4−メチルピペラジン−1−イル)アセチル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(1′−ベンゾイル−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[6−(ベンゾイルアミノ)ヘキシル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({4−[(ベンゾイルアミノ)メチル]ベンジル}カルバモイル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(5−オキソ−L−プロリル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(5−オキソ−D−プロリル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(1−アセチルピペリジン−4−イル)カルボニル]ピペラジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(2−アセトアミドベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[4−(メチルスルホニル)ベンゾイル]ピペラジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−ブチリルピペラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−イソブチリルピペラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(2−メチルブタノイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(3,3,3−トリフルオロプロパノイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(メトキシアセチル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(シクロペンチルアセチル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(シクロヘキシルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(2−メトキシベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(3−メトキシベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(4−メトキシベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(3−フルオロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(2−クロロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(4−クロロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(3−シアノベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(4−シアノベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[3−(ジメチルアミノ)ベンゾイル]ピペラジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[4−(ジメチルアミノ)ベンゾイル]ピペラジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(3,4−ジメトキシベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(3,5−ジメトキシベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]ピペラジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(2−フロイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(3−フロイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(1H−ピロール−2−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(1H−ピラゾール−5−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(ピリジン−2−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(ピリジン−3−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−イソニコチノイルピペラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(ピリダジン−3−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(ピラジン−2−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(ピリミジン−4−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(N,N−ジメチル−β−アラニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−アセチルピペラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(2−フルオロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(4−フルオロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(フェニルアセチル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(1,3−チアゾール−4−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(モルホリン−4−イルアセチル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−フェニルブチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ブチリル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソブチリル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ベンゾイル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)シクロヘキサ−3−エン−1−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)シクロヘキサ−3−エン−1−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)シクロヘキサ−3−エン−1−イル]−5−(ピロリジン−1−イルメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[1−(2−フェニルエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
−[2−(ジメチルアミノ)エチル]−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2,5−ジカルボキサミド;
5−(モルホリン−4−イルカルボニル)−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{ベンジル[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(イソブトキシカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−ブロモ−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−{[(5−シアノ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}安息香酸メチル;
N−(4−{(E)−[(ベンジルオキシ)イミノ]メチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−(ピリジン−2−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(3−アミノピロリジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(3−メチルブチル)カルバモイル]ピリジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]ピリジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]ピリジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2,5−ジカルボキサミド;
N−[4−({ベンジル[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]アミノ}メチル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(1H−ピラゾール−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−N−(2−メトキシエチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2,5−ジカルボキサミド;
−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−N−(2−ヒドロキシエチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2,5−ジカルボキサミド;
5−(アミノメチル)−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−4−(メチルチオ)ブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S,3S)−1−ヒドロキシ−3−メチルペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S,3R)−1,3−ジヒドロキシブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシヘキサン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S,2S)−2−ヒドロキシシクロペンチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S,2R)−2−ヒドロキシシクロペンチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−シクロヘキシル−3−ヒドロキシプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({(2R)−1−ヒドロキシ−3−[(4−メチルベンジル)チオ]プロパン−2−イル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−1−(4−tert−ブチルフェニル)−2−ヒドロキシエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−メトキシ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−メトキシ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−メチル−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−[6−(ベンゾイルアミノ)ヘキシル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(ピリジン−3−イルカルボニル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(ピリジン−4−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(ヒドロキシメチル)−N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}ピリダジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]ピリダジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−(ピリジン−2−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−[1′−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{1′−[(2−メトキシエトキシ)アセチル]−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(ヒドロキシメチル)−N−(4−フェニルブチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(ヒドロキシメチル)−N−[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{5−[(3−メチルブチル)カルバモイル]ピラジン−2−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−アセトアミドヘキシル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2−メトキシエトキシ)アセチル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{(1E)−3−[ベンジル(メチル)アミノ]プロパ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−フェノキシピペリジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(3−フェノキシアゼチジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[ベンジル(メチル)アミノ]メチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−ヒドロキシブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−2−ヒドロキシプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−2−ヒドロキシプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(ピペリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(5,6−ジヒドロイミダゾ[1,5−a]ピラジン−7(8H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−メチルブチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[2−(2−オキソピロリジン−1−イル)エチル]−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−フェニルプロピル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[4−(モルホリン−4−イル)ベンジル]−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソブチル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロペンチルメチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−メトキシプロピル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソブチリルピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2−メトキシエトキシ)アセチル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{5−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]ピリジン−2−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(ヒドロキシメチル)−N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(ヒドロキシメチル)−N−(4−{[(2−メトキシエトキシ)アセチル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(1′−イソブチリル−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(1′−ベンゾイル−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[1′−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{1′−[(2−メトキシエトキシ)アセチル]−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(6−{[4−(メチルスルホニル)ベンゾイル]アミノ}ヘキシル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(エトキシアセチル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(シクロペンチルカルボニル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(2−ヒドロキシベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(3−ヒドロキシベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(4−ヒドロキシベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(2−メトキシベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(3−メトキシベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(4−メトキシベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(2−フルオロベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(3−フルオロベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(4−フルオロベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(2−クロロベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(3−クロロベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(4−クロロベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(3−シアノベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(4−シアノベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[3−(ジメチルアミノ)ベンゾイル]アミノ}ヘキシル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[4−(ジメチルアミノ)ベンゾイル]アミノ}ヘキシル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[3−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}ヘキシル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[4−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}ヘキシル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[3−(トリフルオロメトキシ)ベンゾイル]アミノ}ヘキシル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(2,3−ジメトキシベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(2,4−ジメトキシベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(2,5−ジメトキシベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(フェニルアセチル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[(3−フルオロフェニル)アセチル]アミノ}ヘキシル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(ヒドロキシメチル)−N−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(エトキシアセチル)アミノ]フェニル}−5−(ヒドロキシメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(ヒドロキシメチル)−N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(ヒドロキシメチル)−N−{4−[(モルホリン−4−イルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(モルホリン−4−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(2−オキソピロリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[6−(ベンゾイルアミノ)ヘキシル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
4−フルオロ−N−{6−[(ピリジン−3−イルカルボニル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{6−[(ピリジン−3−イルカルボニル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−メトキシ−N−{6−[(ピリジン−3−イルカルボニル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(ピリジン−3−イルカルボニル)アミノ]ヘキシル}−5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−シアノ−N−{6−[(ピリジン−3−イルカルボニル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−メチル−N−{6−[(ピリジン−3−イルカルボニル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−クロロ−N−{6−[(ピリジン−3−イルカルボニル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{6−[(ピリジン−3−イルカルボニル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−クロロ−N−{6−[(ピリジン−3−イルカルボニル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(ピリジン−2−イルカルボニル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(ピリジン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[1′−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[1′−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[1′−(1,4−ジオキサン−2−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{1′−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[1′−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1,4−ジオキサン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1−メチルピロリジン−3−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[1′−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[1′−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[1′−(1,4−ジオキサン−2−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{1′−[(1−メチルピロリジン−3−イル)カルボニル]−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{1′−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−メチルピロリジン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピロリジン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−メチルピペリジン−4−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(7−オキソ−7−{[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]アミノ}ヘプチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{7−オキソ−7−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]ヘプチル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ベンゾイルピペリジン−4−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−イソプロポキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[メチル(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(アゼチジン−1−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,6−ジアザスピロ[3.5]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−1−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(モルホリン−4−イル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロプロピルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[メチル(プロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(イソブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(ブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(シクロペンチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシエチル)(メチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−メトキシプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−チエニルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[メチル(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−イソプロポキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[ベンジル(メチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−アミノベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(6−メトキシピリジン−3−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−イソブトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[ビス(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(トリフルオロメチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピラジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[5−(モルホリン−4−イルメチル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{5−[(4−メチルピペラジン−1−イル)メチル]−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(5−{[(3−メチルブチル)アミノ]メチル}−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{5−[(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)メチル]−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−クロロベンゾイル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[1′−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1,4−ジオキサン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1−メチルピロリジン−3−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[1′−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[1′−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[1′−(1,4−ジオキサン−2−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{1′−[(1−メチルピロリジン−3−イル)カルボニル]−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{1′−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[1′−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(ジメチルアミノ)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(2−アミノエチル)−1H−イミダゾール−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({4−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)エチル]ピペラジン−1−イル}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−ヒドロキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ジメチルアミノ)ブチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピリジン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピリジン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピリミジン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(ピリジン−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2,2−ジメチル−1,3−ジオキソラン−4−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−2−メトキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({[(4S)−2,2−ジメチル−1,3−ジオキソラン−4−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({[(4R)−2,2−ジメチル−1,3−ジオキソラン−4−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({[3−(ヒドロキシメチル)オキセタン−3−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2−{ベンジル[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]アミノ}−2−オキソエチル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(3−{ベンジル[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]アミノ}−3−オキソプロピル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2R)−ブタン−2−イルカルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−シアノ−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−メチル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−クロロ−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]ピリダジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−クロロ−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(6−ブロモ−2−オキソキノリン−1(2H)−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[6−(3−アセチルフェニル)−2−オキソキノリン−1(2H)−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(モルホリン−4−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[1′−(モルホリン−4−イルアセチル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[1′−(モルホリン−4−イルアセチル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3−メチルオキセタン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3−メチルオキセタン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(2−{(4−フルオロベンジル)[4−(ピリジン−3−イル)ベンジル]アミノ}−1,3−チアゾール−5−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(2−ベンジル−1,3−チアゾール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(7−{ベンジル[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]アミノ}−7−オキソヘプチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メチルブチル)スルファモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(1,3−チアゾール−5−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(1R)−3−ヒドロキシ−1−フェニルプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[2−ヒドロキシ−1−(4−メチルフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(1,3−ジヒドロキシプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(2R)−2−ヒドロキシプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(2R)−1−ヒドロキシ−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(4−ヒドロキシブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(2S)−2−ヒドロキシプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(3−フリルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[4−(2−フロイル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[4−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[3−(ピペリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[4−(エチルスルホニル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(1R)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(2,3−ジヒドロキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[2−ヒドロキシ−1−(ピリジン−2−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(1−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(1−メチルピロリジン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(1−メチルピペリジン−4−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(5−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}ピリジン−2−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,6−ジアザスピロ[3.3]ヘプタ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,6−ジアザスピロ[3.4]オクタ−6−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,7−ジアザスピロ[3.5]ノナ−7−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,6−ジアザスピロ[3.5]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−1−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−7−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,7−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,6−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,7−ジアザスピロ[4.5]デカ−7−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−3−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−8−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.6]ウンデカ−8−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−オキサ−9−アザスピロ[5.5]ウンデカ−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキサ−4,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−4−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−1−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−8−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,6−ジアザスピロ[3.4]オクタ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,7−ジアザスピロ[3.5]ノナ−7−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,6−ジアザスピロ[3.5]ノナ−1−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,5−ジアザスピロ[3.5]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(5−オキサ−2−アザスピロ[3.4]オクタ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(6−オキサ−2−アザスピロ[3.5]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ヘキサヒドロ−5H−フロ[2,3−c]ピロール−5−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(テトラヒドロ−1H−フロ[3,4−c]ピロール−5(3H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ヘキサヒドロフロ[3,4−c]ピリジン−5(3H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{ベンジル[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]アミノ}−4−オキソブチル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−フェニルブチル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(2−{ベンジル[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]アミノ}エチル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−アセチル−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(3−メチルブチル)スルファモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メチルブチル)スルファモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(1−ヒドロキシエチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ブチリルアミノ)フェニル]−5−シアノ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピロリジン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3S)−ピロリジン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−メチルピロリジン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3−メトキシベンジル)スルホニル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−メチルピペリジン−4−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,6−ジアザスピロ[3.4]オクタ−6−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,7−ジアザスピロ[3.5]ノナ−7−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−1−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,6−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,7−ジアザスピロ[4.5]デカ−7−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−2−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−8−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.6]ウンデカ−8−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(1−オキサ−4,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−4−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−1−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−8−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,6−ジアザスピロ[3.4]オクタ−2−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,7−ジアザスピロ[3.5]ノナ−7−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,6−ジアザスピロ[3.5]ノナ−1−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,5−ジアザスピロ[3.5]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(5−オキサ−2−アザスピロ[3.4]オクタ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(6−オキサ−2−アザスピロ[3.5]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(2−オキサ−7−アザスピロ[3.5]ノナ−7−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(ヘキサヒドロ−5H−フロ[2,3−c]ピロール−5−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(テトラヒドロ−1H−フロ[3,4−c]ピロール−5(3H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(ヘキサヒドロフロ[3,4−c]ピリジン−5(3H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[6−(3−アセチルフェニル)−4−(3−ヒドロキシプロピル)−2−オキソキノリン−1(2H)−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2−メトキシエトキシ)アセチル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1,4−ジオキサン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1−メチルピロリジン−3−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(モルホリン−4−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
5−(アセトアミドメチル)−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{5−[2−(2−クロロベンジル)−1,3−チアゾール−4−イル]−2−チエニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−フルオロフェニル)ブチル]−5−(ヒドロキシメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({[(3R)−1−イソブチリルピロリジン−3−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({[(3R)−1−ベンゾイルピロリジン−3−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピロリジン−3−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({[1−(メチルスルホニル)ピロリジン−3−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソブチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソブチルピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(2−ヒドロキシプロパン−2−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
tert−ブチル{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]ベンジル}カーバメート;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(メトキシメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(5−{[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミノ]メチル}−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{5−[(4−メトキシピペリジン−1−イル)メチル]−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(5−{[4−(2−メトキシエチル)ピペラジン−1−イル]メチル}−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({[1−(モルホリン−4−イル)シクロペンチル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−ペンタノイルピペリジン−4−イル)オキシ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−アセチルピペリジン−4−イル)オキシ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−ブチリルピペリジン−4−イル)オキシ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−メチルブタノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3,3,3−トリフルオロプロパノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(メトキシアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロプロピルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロプロピルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロブチルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロペンチルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロペンチルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロヘキシルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{6−[(1−アセチルピペリジン−4−イル)オキシ]ピリジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(1−イソブチリルピペリジン−4−イル)オキシ]ピリジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[1−(3−メチルブタノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[1−(4,4,4−トリフルオロブタノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[1−(メトキシアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[1−(シクロプロピルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[1−(シクロプロピルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[1−(シクロブチルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[1−(シクロペンチルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[1−(シクロペンチルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[1−(シクロヘキシルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
tert−ブチル(2−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}エチル)カーバメート;
N−(4−{1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−1−(4−フルオロフェニル)−2−ヒドロキシエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−(4−メトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({[3−(ヒドロキシメチル)オキセタン−3−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−1−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−2−ヒドロキシエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)スルファモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)スルファモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)スルファモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−1−(4−フルオロフェニル)−2−ヒドロキシエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−(4−メトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−1−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−2−ヒドロキシエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1,4−ジオキサン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1−メチルピロリジン−3−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(モルホリン−4−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3,3,3−トリフルオロプロパノイル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(4,4,4−トリフルオロブタノイル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−3−イルアセチル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロブチルカルボニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロペンチルカルボニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3−フェニルプロパノイル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(フェニルアセチル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(4−メトキシフェニル)アセチル]ピロリジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(メトキシアセチル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロプロピルカルボニル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロヘキシルカルボニル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロペンチルアセチル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロペンチルカルボニル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−ベンゾイルピロリジン−3−イル)オキシ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3−エトキシプロパノイル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(2−メチルシクロプロピル)カルボニル]ピロリジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(1−メチルシクロプロピル)カルボニル]ピロリジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロブチルカルボニル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3−メチルブタノイル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−メチルプロパノイル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−アセチルピロリジン−3−イル)オキシ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(4,4,4−トリフルオロブタノイル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(エトキシアセチル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1−メチルピペリジン−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[1−(2−メチルプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
tert−ブチル[(1−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}アゼチジン−3−イル)メチル]カーバメート;
N−(4−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(モルホリン−4−イルアセチル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(2−メトキシエトキシ)アセチル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロヘキシルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−メチルブタノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3−メチルブタノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2,3−ジメチルブタノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロヘキシルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロヘキシルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(モルホリン−4−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−3−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−2−イルアセチル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアセチル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(モルホリン−4−イルアセチル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロヘキシルアセチル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−メチルブタノイル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2,2−ジメチルプロパノイル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3,3−ジメチルブタノイル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(トリシクロ[3.3.1.1〜3,7〜]デカ−1−イルアセチル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(4−メトキシシクロヘキシル)カルボニル]アゼチジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({[4−(アセチルアミノ)フェニル]スルホニル}アミノ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(プロピルスルホニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(4−プロピルフェニル)スルホニル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ブチルスルホニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[({[(1S,4R)−7,7−ジメチル−2−オキソビシクロ[2.2.1]ヘプタ−1−イル]メチル}スルホニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(エチルスルホニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ベンジルスルホニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(4−フルオロフェニル)スルホニル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(チオフェン−2−イルスルホニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−7−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,7−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,6−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,7−ジアザスピロ[4.5]デカ−7−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−8−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.6]ウンデカ−8−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−オキサ−9−アザスピロ[5.5]ウンデカ−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキサ−4,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−4−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−1−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−8−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,7−ジアザスピロ[3.5]ノナ−7−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,6−ジアザスピロ[3.5]ノナ−1−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,5−ジアザスピロ[3.5]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(5−オキサ−2−アザスピロ[3.4]オクタ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(6−オキサ−2−アザスピロ[3.5]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(ヘキサヒドロ−5H−フロ[2,3−c]ピロール−5−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(テトラヒドロ−1H−フロ[3,4−c]ピロール−5(3H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(ヘキサヒドロフロ[3,4−c]ピリジン−5(3H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(N,N−ジメチルグリシル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(4−メチルピペラジン−1−イル)アセチル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルアセチル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルアセチル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(シクロヘキシルカルボニル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)カルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(ピペリジン−1−イルスルホニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[1−(1,3−チアゾール−2−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−メチル−2−(モルホリン−4−イル)ブチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−メチル−1−(モルホリン−4−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(4−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
Nα−(4−{[(5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)−D−フェニルアラニンアミド;
N−(4−{[2−(アセチルアミノ)フェニル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−({4−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)エチル]ピペラジン−1−イル}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(フラン−2−イル)−2−(ピロリジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[ビス(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−アミノ−1−オキソヘキサン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−3,3−ジメチル−1−(メチルアミノ)−1−オキソブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
Nα−(4−{[(5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)−L−フェニルアラニンアミド;
N−(4−{[(2R)−1−アミノ−4−メチル−1−オキソペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[3−(メチルカルバモイル)フェニル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−アミノ−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−tert−ブトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2,6−ジメチルモルホリン−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1R)−2−アミノ−2−オキソ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(3−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−メチル−2−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(3S)−1−メチル−2−オキソアゼパン−3−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[4−(モルホリン−4−イル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[3−(ピペリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(5−メチル−1H−ピラゾール−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(4−クロロ−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−メチル−2−(モルホリン−4−イル)ブチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(4−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−[4−({4−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)エチル]ピペラジン−1−イル}カルボニル)フェニル]−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(2−カルバモイルベンジル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[ビス(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(1−アミノ−1−オキソヘキサン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピラジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
Nα−{4−[(5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−イルカルボニル)アミノ]ベンゾイル}−L−フェニルアラニンアミド;
N−(4−{[(2R)−1−アミノ−4−メチル−1−オキソペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(3−tert−ブトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2,6−ジメチルモルホリン−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−メチル−2−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(3S)−1−メチル−2−オキソアゼパン−3−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(モルホリン−4−イル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(ピペリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−[4−(4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−5−イルカルバモイル)フェニル]−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(3−メトキシ−2,2−ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,3−ジメチルブチル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[1−(フラン−2−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(3−メチル−1,2−オキサゾール−5−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−1−シアノブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2R)−ブタン−2−イルカルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[メチル(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(エチルアミノ)−1−オキソプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(2−メトキシブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ジメチルアミノ)ブチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(1−メトキシブタン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−エトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[ベンジル(メチル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2S)−ブタン−2−イルカルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(5−メチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(3−メチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(ピリジン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1R)−1−シクロプロピルエチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[1−(1−メチルシクロプロピル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(チオフェン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−1−シクロプロピルエチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(4−メトキシブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(5−メチル−1,3−オキサゾール−2−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(2S)−1−メトキシプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,3−ジメチル−2−オキソブチル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(プロパン−2−イルオキシ)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(ジメチルアミノ)プロピル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−アミノ−1−オキソブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(1H−ピロール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(1−メトキシプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(シクロペンチルカルバモイル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(2S)−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(2R)−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(2S)−2−メチルブチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ブチルカルバモイル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[メチル(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(2−メトキシエチル)(メチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−シアノエチル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(5−メチル−1,2−オキサゾール−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メトキシ−2,2−ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(3,3−ジメチルブチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(フラン−2−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(3−メチル−1,2−オキサゾール−5−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−1−シアノブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[メチル(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシブチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ジメチルアミノ)ブチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(1,3−チアゾール−2−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(1−メトキシブタン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(4−アミノベンジル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(2−エトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(6−メトキシピリジン−3−イル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(2S)−ブタン−2−イルカルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(1−シアノシクロプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(5−メチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(3−ヒドロキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(1R)−1−シクロプロピルエチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(1−メチルシクロプロピル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(チオフェン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−1−シクロプロピルエチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(4−メトキシブチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−メトキシプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(3,3−ジメチル−2−オキソブチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(プロパン−2−イルオキシ)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(ジメチルアミノ)プロピル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−[4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルカルバモイル)フェニル]−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(1H−ピロール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(1−メトキシプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(3−アミノベンジル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−[4−(ブチルカルバモイル)フェニル]−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[メチル(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシエチル)(メチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(1−シアノエチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロプロピルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[メチル(プロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(ピリジン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
1−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}アゼチジン−3−カルボン酸メチル;
N−(4−{3−[(3−メチルブチル)カルバモイル]アゼチジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{3−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]アゼチジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{3−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]アゼチジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[3−(ベンジルカルバモイル)アゼチジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[3−(シクロペンチルカルバモイル)アゼチジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{3−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]アゼチジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{3−[(2−メトキシエチル)カルバモイル]アゼチジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−メチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロペンチルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−2−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(ピロリジン−1−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(ピラジン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メトキシ−2,2−ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−1−シアノブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(エチルアミノ)−1−オキソプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−メチル−2−(モルホリン−4−イル)ブチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1R)−1−シクロプロピルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−1−シクロプロピルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}ピリダジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(5−メチル−1,3−オキサゾール−2−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({2−[(ジメチルアミノ)メチル]ベンジル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1R)−2−アミノ−2−オキソ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,3−オキサゾール−2−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2,6−ジメチルモルホリン−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(1−メチルシクロプロピル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(フラン−2−イル)−2−(ピロリジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[1−(モルホリン−4−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−フルオロベンジル)(3−メチルブタノイル)アミノ]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(9−クロロ−5−オキソ−2,3,3a,4,4a,5−ヘキサヒドロ−6H−フロ[2′,3′:2,3]シクロブタ[1,2−c]キノリン−6−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[7−クロロ−1−(2−ヒドロキシエチル)−3−オキソ−1,3−ジヒドロシクロブタ[c]キノリン−4(2H)−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルカルボニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルカルボニル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(6−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}ピリダジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(シクロプロピルアセチル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−アセチルピペリジン−3−イル)オキシ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−ブタノイルピペリジン−3−イル)オキシ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3−メチルブタノイル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(メトキシアセチル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−メチルブタノイル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3,3,3−トリフルオロプロパノイル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロプロピルアセチル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロブチルカルボニル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロブチルアセチル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロペンチルカルボニル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロペンチルアセチル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルカルボニル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアセチル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−2−イルアセチル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−3−イルアセチル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3S)−1−メチル−2−オキソアゼパン−3−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(1,3−チアゾール−2−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(フラン−2−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−1−アミノ−4−メチル−1−オキソペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,2−ジフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(5−メチル−1,2−オキサゾール−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
Nα−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]ベンゾイル}−L−フェニルアラニンアミド;
N−(4−{[2−(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−3,3−ジメチル−1−(メチルアミノ)−1−オキソブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(チオフェン−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(5−メチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3−メチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2S)−ブタン−2−イルカルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,3−ジメチル−2−オキソブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(アセチルアミノ)フェニル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−メトキシブタン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ピリミジン−4−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(1H−ピロール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−2−メチルブチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−アミノ−1−オキソヘキサン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−アミノ−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−tert−ブトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(メチルカルバモイル)フェニル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−メチル−1−(モルホリン−4−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(5−オキソ−L−プロリル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−メチル−2−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−エトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−2−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}ブチル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロヘキシルカルボニル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}ブチル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}ブチル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}ブチル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2−メトキシエトキシ)アセチル]ピペリジン−4−イル}ブチル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(プロパン−2−イルオキシ)アセチル]ピペリジン−4−イル}ブチル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロプロピルアセチル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(4,4,4−トリフルオロブタノイル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−エトキシプロパノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−アセチルピペリジン−4−イル)カルボニル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(エトキシアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルカルボニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{7−オキソ−7−[(3−フェニルプロピル)アミノ]ヘプチル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ビシクロ[2.2]ヘプタ−2−イルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1,3−チアゾール−5−イルカルボニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1−ベンゾフラン−3−イル)カルボニル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{2−[(3−メチルブタノイル)アミノ]エチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{2−[(4−メチルペンタノイル)アミノ]エチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{2−[(エトキシアセチル)アミノ]エチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2−{[(2−メトキシエトキシ)アセチル]アミノ}エチル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{2−[(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)アミノ]エチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{2−[(シクロペンチルカルボニル)アミノ]エチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{2−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]エチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[2−(ベンゾイルアミノ)エチル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{2−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)アミノ]エチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{2−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアセチル)アミノ]エチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{2−[(テトラヒドロフラン−3−イルアセチル)アミノ]エチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(5−オキソ−L−プロリル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−プロパノイルアゼチジン−3−イル)オキシ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2,2−ジメチルブタノイル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−エチルブタノイル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(ペンタ−4−インオイル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(フラン−2−イルカルボニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(フラン−3−イルカルボニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(チオフェン−3−イルカルボニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(1H−ピロール−2−イルカルボニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(ピリミジン−4−イルカルボニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(5−メチルピラジン−2−イル)カルボニル]アゼチジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(N,N−ジメチルグリシル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(N,N−ジメチル−β−アラニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(ピロリジン−1−イルアセチル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[3−(ピロリジン−1−イル)プロパノイル]アゼチジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[3−(ピペリジン−1−イル)プロパノイル]アゼチジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(4−メチルピペラジン−1−イル)アセチル]アゼチジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロパノイル]アゼチジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−シクロプロピルエチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−シクロペンチルエチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−メチルブチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3,3−ジメチルブチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロヘキシルメチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3−メチルブチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロペンチルメチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−メチルプロピル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(ブチルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロプロピルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(フェニルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(4−フルオロフェニル)スルホニル]ピペリジン−4−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(エチルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(プロパン−2−イルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(ベンジルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(プロピルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(チオフェン−2−イルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(2S)−2−メチルブタノイル]ピペリジン−4−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)カルボニル]アゼチジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(5−オキソ−D−プロリル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2,2−ジメチルプロパノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−メチルペンタノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−エチルブタノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(1H−ピロール−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(1,2−オキサゾール−5−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(ピリジン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(ピリダジン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(ピラジン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(ピリミジン−4−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(5−メチルピラジン−2−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[3−(ピペリジン−1−イル)プロパノイル]ピペリジン−4−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(モルホリン−4−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロパノイル]ピペリジン−4−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
トランス−3−[(1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−イルカルボニル)アミノ]シクロブタンカルボン酸ベンジル;
N−[4−(4−{[(4−メチルピペラジン−1−イル)アセチル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアセチル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(ベンゾイルアミノ)シクロヘキサ−1−エン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(1−メチルピペリジン−4−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−4−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(2S)−2−メチルブタノイル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{3−[(3−メチルブタノイル)アミノ]オキセタン−3−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
4−({4−[(1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}スルホニル)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチル;
N−{4−[4−(プロピルカルバモイル)ピペリジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(2−メトキシエチル)カルバモイル]ピペリジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]ピペリジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(1,4−ジオキサン−2−イルメチル)カルバモイル]ピペリジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(シクロペンチルカルバモイル)ピペリジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルバモイル)ピペリジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(モルホリン−4−イルカルボニル)ピペリジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]ピペリジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(シクロプロピルカルバモイル)ピペリジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]ピペリジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]ピペリジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(ブタン−2−イルカルバモイル)ピペリジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{(4R)−4−[(2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{(4S)−4−[(2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ベンゾイルアゼチジン−3−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ベンゾイルアゼチジン−3−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[トランス−3−(ベンジルカルバモイル)シクロブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{トランス−3−[(2−フェニルエチル)カルバモイル]シクロブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{トランス−3−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]シクロブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2−メチル−1,3−オキサゾール−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(フラン−3−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2E)−3−(フラン−2−イル)プロパ−2−エンオイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1,3−オキサゾール−5−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3,3,3−トリフルオロプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,5−ジメチル−1H−ピラゾール−3−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(4−メトキシシクロヘキシル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2,3−ジメチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2,2−ジフルオロシクロプロピル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1H−ピラゾール−5−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(tert−ブトキシアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[3−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)プロパノイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−エトキシプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−ヒドロキシ−3−メチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[3−(1H−ピロール−1−イル)プロパノイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1−メチルシクロプロピル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2−メチルプロポキシ)アセチル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1−メチルプロリル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1−ヒドロキシシクロプロピル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロプロピルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロペンチルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−{[1−(メトキシメチル)シクロプロピル]カルボニル}−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(メチルスルホニル)アセチル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−アセチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロプロピルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−エチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(5−オキソ−L−プロリル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2E)−4−メチルペンタ−2−エンオイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−メトキシ−2−メチルプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロペンタ−1−エン−1−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(チオフェン−3−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロヘキシルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−プロパノイル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2,2−ジメチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(メトキシアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2,2−ジメチルプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(4−メチルヘキサノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2,2−ジメチルシクロプロピル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−5−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロブチルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(ピペリジン−1−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[2−(ピロリジン−1−イル)プロパノイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(シス−4−{[(2−メトキシエトキシ)アセチル]アミノ}シクロヘキシル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(トランス−4−{[(2−メトキシエトキシ)アセチル]アミノ}シクロヘキシル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(シス−4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキシル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(トランス−4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキシル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(シス−4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキシル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(トランス−4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキシル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(6−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}ピリダジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3R)−1−(3−メチルブタノイル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3R)−1−(シクロブチルカルボニル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({(3R)−1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピロリジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({(3R)−1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピロリジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3R)−1−(シクロプロピルアセチル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3S)−1−(3−メチルブタノイル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3S)−1−(シクロブチルカルボニル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({(3S)−1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピロリジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({(3S)−1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピロリジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3S)−1−(シクロプロピルアセチル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(6−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}ピリダジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{6−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]ピリダジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{6−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]ピリダジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{6−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]ピリダジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{6−[(ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イルメチル)カルバモイル]ピリダジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{トランス−4−[(2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキシル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{シス−4−[(2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキシル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{シス−4−[(シクロヘキシルカルボニル)アミノ]シクロヘキシル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{トランス−4−[(シクロヘキシルカルボニル)アミノ]シクロヘキシル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{トランス−4−[(シクロプロピルアセチル)アミノ]シクロヘキシル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{シス−4−[(シクロプロピルアセチル)アミノ]シクロヘキシル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(シクロプロピルアセチル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(シクロヘキシルカルボニル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
である式(Ic)の化合物ならびにこれらの医薬として許容される塩に関するものである。
さらに別の実施形態は、
N−(4−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソブチリル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソブチリルピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ベンゾイルピペリジン−4−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
である式(Ic)の化合物ならびにそれらの医薬として許容される塩に関するものである。
さらに別の実施形態は、
N−(4−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソブチリル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソブチリルピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ベンゾイルピペリジン−4−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
である式(Ic)の化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
別の実施形態は、高血圧、慢性および鬱血性心不全、心肥大、再狭窄、慢性腎不全、くも膜下出血後の脳血管痙攣、肺高血圧、アテローム性動脈硬化、喘息、男性勃起不全、女性性機能障害、過活動膀胱症候群、脊髄損傷、外傷性脳損傷、卒中、炎症疾患および脱髄疾患、アルツハイマー病、疼痛、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、パーキンソン病、炎症疼痛、関節リウマチ、骨関節炎、過敏性大腸症候群、クローン病、乾癬、潰瘍性大腸炎、狼瘡、炎症性腸疾患、癌、腫瘍転移、ウィルス感染、細菌感染、インシュリン耐性、糖尿病、高眼圧症、早期陣痛、アテローム性動脈硬化、脊髄性筋萎縮症、脳脊髄炎、骨粗鬆症、HIV−1、脳炎、虚血性CNS障害、血管型もしくはAD型認知症、緑内障、網膜症、前立腺肥大症、精神障害、特には抑鬱、統合失調症、強迫性障害および双極性障害、癲癇および発作性障害を治療するための、虚血−再潅流損傷、心筋梗塞面積および心筋線維症を軽減するための、生着不全および嚢胞性線維症を予防するための組成物であって、賦形剤および治療上有効量の式(Ic)の化合物もしくはそれの医薬として許容される塩を含む組成物に関するものである。
別の実施形態は、炎症障害および組織修復障害;特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびCOPD(慢性閉塞性肺疾患)、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症;皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷;自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌(特に、その癌は乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、CNS、膀胱、膵臓から選択される。)、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群(AIDS)、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症を治療するための組成物であって、賦形剤および治療上有効量の式(Ic)の化合物またはそれの医薬として許容される塩を含む組成物に関するものである。
別の実施形態は、患者における、高血圧、慢性および鬱血性心不全、心肥大、再狭窄、慢性腎不全、くも膜下出血後の脳血管痙攣、肺高血圧、アテローム性動脈硬化、喘息、男性勃起不全、女性性機能障害、過活動膀胱症候群、脊髄損傷、外傷性脳損傷、卒中、炎症疾患および脱髄疾患、アルツハイマー病、疼痛、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、パーキンソン病、炎症疼痛、関節リウマチ、骨関節炎、過敏性大腸症候群、クローン病、乾癬、潰瘍性大腸炎、狼瘡、炎症性腸疾患、癌、腫瘍転移、ウィルス感染、細菌感染、インシュリン耐性、糖尿病、高眼圧症、早期陣痛、アテローム性動脈硬化、脊髄性筋萎縮症、脳脊髄炎、骨粗鬆症、HIV−1、脳炎、虚血性CNS障害、血管型もしくはAD型認知症、緑内障、網膜症、前立腺肥大症、精神障害、特には抑鬱、統合失調症、強迫性障害および双極性障害、癲癇および発作性障害を治療するための、虚血−再潅流損傷、心筋梗塞面積および心筋線維症を軽減するための、生着不全および嚢胞性線維症を予防するための方法であって、その患者に対して、治療上有効量の式(Ic)の化合物またはそれの医薬として許容される塩を投与することを含む方法に関するものである。
別の実施形態は、患者における炎症性障害および組織修復障害;特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびCOPD(慢性閉塞性肺疾患)、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症;皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷;自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌(特には、その癌は、乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、CNS、膀胱、膵臓から選択される。)、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群(AIDS)、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症の治療方法であって、その患者に対して、治療上有効量の式(Ic)の化合物またはそれの医薬として許容される塩を投与することを含む方法に関するものである。
別の実施形態は、患者における高血圧、慢性および鬱血性心不全、心肥大、再狭窄、慢性腎不全、くも膜下出血後の脳血管痙攣、肺高血圧、アテローム性動脈硬化、喘息、男性勃起不全、女性性機能障害、過活動膀胱症候群、脊髄損傷、外傷性脳損傷、卒中、炎症疾患および脱髄疾患、アルツハイマー病、疼痛、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、パーキンソン病、炎症疼痛、関節リウマチ、骨関節炎、過敏性大腸症候群、クローン病、乾癬、潰瘍性大腸炎、狼瘡、炎症性腸疾患、癌、腫瘍転移、ウィルス感染、細菌感染、インシュリン耐性、糖尿病、高眼圧症、早期陣痛、アテローム性動脈硬化、脊髄性筋萎縮症、脳脊髄炎、骨粗鬆症、HIV−1、脳炎、虚血性CNS障害、血管型もしくはAD型認知症、緑内障、網膜症、前立腺肥大症、精神障害、特には抑鬱、統合失調症、強迫性障害および双極性障害、癲癇および発作性障害を治療するための、虚血−再潅流損傷、心筋梗塞面積および心筋線維症を軽減するための、生着不全および嚢胞性線維症を予防するための方法であって、その患者に対して、治療上有効量の式(Ic)の化合物もしくはそれの医薬として許容される塩;および治療上有効量の1種類の別の治療剤または複数種の別の治療剤を投与することを含む方法に関するものである。
別の実施形態は、患者における炎症障害および組織修復障害;特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびCOPD(慢性閉塞性肺疾患)、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症;皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷;自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌(特にはその癌は、乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、CNS、膀胱、膵臓から選択される。)、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群(AIDS)、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症または脾臓癌の治療方法であって、その患者に対して、治療上有効量の式(Ic)の化合物もしくはそれの医薬として許容される塩;および治療上有効量の1種類の別の治療剤または複数種の別の治療剤を投与することを含む方法に関するものである。
この詳細な説明は、当業者に本願人らの発明、それの原理およびそれの実際の用途を理解させることで、当業界の他者が、特定の用途の要件に最も適していると考えられるように、多くの形態で本発明を適合化および応用できるようにすることのみを目的としている。本説明およびそれの具体的な例は、例示のみを目的としたものである。従って本発明は、本特許出願に記載の実施形態に限定されるものではなく、多様に改変可能なものである。
略称および定義
本明細書において別段の定義がない限り、本発明との関連で使用される科学用語および技術用語は、当業者が共通に理解する意味を有するものとする。用語の意味および範囲は明瞭であるべきであるが、潜在的な曖昧さがある場合、本明細書で提供される定義が辞書的定義および外部の定義に優先する。本願において、別段の断りがない限り、「または」の使用は、「および/または」を意味する。さらに、「含んでいる」という用語や、「含む」および「含まれる」などの他の形態の使用は非限定的なものである。本特許出願(特許請求の範囲を含む)における「含む」または「包含する」または「含んでいる」と言葉の使用に関して、本願人が留意点として挙げるのは、文脈上別の形態が必要でない限り、それらの言葉は排他的ではなく包括的に解釈されるべきであるという基本点および明瞭な理解に基づいて使用されるものであり、本願人がそれらの各言葉を下記の特許請求の範囲を含む本特許出願を解釈する上でそのように理解するという点である。いずれかの置換基または本発明の化合物または本明細書中のいずれかの他の式で複数個存在する可変要素に関して、各場合についてのそれの定義は、他の全ての場合でのそれの定義から独立している。置換基の組み合わせは、そのような組み合わせによって安定な化合物となる場合にのみ許容され得るものである。安定な化合物とは、反応混合物から有用な程度の純度で単離可能な化合物である。
理解すべき点として、本発明における全ての組み合わせについて適切な価数が維持され、複数の原子を有する一価部分がそれらの左端を介して結合しており、二価の部分は左から右に描かれている。
本明細書および添付の特許請求の範囲で使用される場合、逆の内容で記載されていない限りにおいて、下記の用語はここに示した意味を有する。
「アルキル」(単独または別の用語と組み合わせて)という用語は、代表的には1から約10個の炭素原子;または別の実施形態では1から約8個の炭素原子;別の実施形態では1から約6個の炭素原子;および別の実施形態では1から約4個の炭素原子を含む直鎖もしくは分岐の飽和ヒドロカルビル置換基を意味する。そのような置換基の例には、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、イソ−アミルおよびヘキシルなどがある。
「アルケニル」(単独または別の用語と組み合わせて)という用語は、1以上の二重結合および代表的には2から約10個の炭素原子;または別の実施形態では2から約8個の炭素原子;別の実施形態では2から約6個の炭素原子;および別の実施形態では2から約4個の炭素原子を含む直鎖もしくは分岐のヒドロカルビル置換基を意味する。そのような置換基の例には、エテニル(ビニル)、2−プロペニル、3−プロペニル、1,4−ペンタジエニル、1,4−ブタジエニル、1−ブテニル、2−ブテニルおよび3−ブテニルなどがある。
「アルキニル」(単独または別の用語と組み合わせて)という用語は、1以上の三重結合および代表的には2から約10個の炭素原子;または別の実施形態では2から約8個の炭素原子;別の実施形態では2から約6個の炭素原子;および別の実施形態では2から約4個の炭素原子を含む直鎖もしくは分岐のヒドロカルビル置換基を意味する。そのような置換基の例には、エチニル、2−プロピニル、3−プロピニル、2−ブチニルおよび3−ブチニルなどがある。
「炭素環」(単独または別の用語と組み合わせて)という用語は、3から14個の炭素環原子(「環原子」は、一体に結合して環状置換基の環もしくは複数環を形成する原子である。)を含む飽和環状(すなわち「シクロアルキル」)、部分飽和環状(すなわち「シクロアルケニル」)または完全不飽和(すなわち「アリール」)ヒドロカルビル置換基を意味する。炭素環は、単一環(単環)または多環構造であることができる。
炭素環は、代表的には3から8個の環原子、より代表的には3から6個の環原子、さらにより代表的には5から6個の環原子を含む単環構造であることができる。そのような単環式炭素環の例には、シクロプロピル(シクロプロパニル)、シクロブチル(シクロブタニル)、シクロペンチル(シクロペンタニル)、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、シクロヘキシル(シクロヘキサニル)、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニルおよびフェニルなどがある。炭素環は別形態として、多環であることができる(すなわち複数の環を含むことができる)。多環式炭素環の例には、架橋、縮合およびスピロ環系の炭素環などがある。スピロ環系炭素環では、1個の原子が2個の異なる環に共通している。スピロ環状炭素環の1例にスピロペンタニルがある。架橋炭素環では、複数の環が少なくとも2個の共通の隣接しない原子を共有する。架橋炭素環の例には、ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−エンイルおよびアダマンタニルなどがある。縮合環炭素環系では、2以上の環が縮合していることで、2個の環が1個の共通の結合を共有するようになっていることができる。2または3縮合環系炭素環の例には、ナフタレニル、テトラヒドロナフタレニル(テトラリニル)、インデニル、インダニル(ジヒドロインデニル)、アントラセニル、フェナントレニルおよびデカリニルなどがある。
「シクロアルキル」(単独または別の用語と組み合わせて)という用語は、3から14個の炭素環原子を含む飽和環状ヒドロカルビル置換基を意味する。シクロアルキルは、代表的には3から8個の炭素環原子、より代表的には3から6個の環原子を含む単一炭素環であることができる。単環式シクロアルキルの例には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルなどがある。シクロアルキルは別形態として、多環式であるか、複数の環を含むことができる。多環式シクロアルキルの例には、架橋、縮合およびスピロ環状炭素環などがある。架橋シクロアルキルでは、環が少なくとも2個の共通の隣接しない原子を共有している。架橋シクロアルキルの例には、ビシクロ[2.2.1]ヘプタニルおよびアダマンタニルなどがある。
「アリール」(単独または別の用語と組み合わせて)という用語は、6から14個の炭素環原子を含む芳香族炭素環を意味する。アリールは、単環式または多環式(すなわち、複数の環を含むことができる)であることができる。多環式芳香環の場合、その多環系における1個の環のみが不飽和である必要があり、残りの環は飽和、部分飽和もしくは不飽和であることができる。アリールの例には、フェニル、ナフタレニルおよびインデニルなどがある。
場合により、ヒドロカルビル置換基(例:アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキル)における炭素原子の数は、接頭辞「C−C−」(xは置換基の炭素原子の最小数であり、yは最大数である。)によって示される。従って、例えば「C−C−アルキル」とは、1から6個の炭素原子を含むアルキル置換基を指す。さらに例を挙げると、C−C−シクロアルキルは、3から8個の炭素環原子を含む飽和ヒドロカルビル環を意味する。
「水素」(単独または別の用語と組み合わせて)という用語は、水素基を意味し、−Hと示すことができる。
「ヒドロキシ」(単独または別の用語と組み合わせて)という用語は、−OHを意味する。
「カルボキシ」(単独または別の用語と組み合わせて)という用語は−C(O)−OHを意味する。
「アミノ」(単独または別の用語と組み合わせて)という用語は−NHを意味する。
「ハロゲン」または「ハロ」(単独または別の用語と組み合わせて)という用語は、フッ素基(−Fとも示すことができる。)、塩素基(−Clとも示すことができる。)、臭素基(−Brとも示すことができる。)またはヨウ素基(−Iとも示すことができる。)を意味する。
ある置換基が「置換された」と記載されている場合、非水素基が、置換基の炭素上もしくは窒素上の水素基に代わっている。従って、例えば、置換されたアルキル置換基は、少なくとも1個の非水素基がアルキル置換基上の水素基に代わっているアルキル置換基である。例を挙げると、モノフルオロアルキルはフルオロ基で置換されたアルキルであり、ジフルオロアルキルは2個のフルオロ基で置換されたアルキルである。確認しておくべき点として、置換基上に複数の置換がある場合、各非水素基は同一でも異なっていても良い(別段の断りがない限り)。
置換基が「置換されていても良い」と記載されている場合、その置換基は(1)置換されているか、(2)置換されていなくとも良い。置換基が特定数までの非水素基で置換されていても良いと記載されている場合、その置換基は、(1)置換されていないか、(2)その特定数までの非水素基または置換基上の最大数以下の置換可能な位置のいずれか少ない方で置換されていても良い。従って、例えば、置換基が3個以下の非水素基で置換されていても良いヘテロアリールと記載されている場合、3個未満の置換可能な位置を有するヘテロアリールは、そのヘテロアリールが置換可能な位置を有するのと同じ数の非水素基までしか置換可能ではないと考えられる。例を挙げると、テトラゾリル(置換可能な位置を一つのみ有する)は、1個以下の非水素基で置換されていても良いものと考えられる。さらに例を挙げると、アミノ窒素が2個以下の非水素基で置換されていても良いと記載されている場合、1級アミノ窒素は2個以下の非水素基で置換されていても良いが2級アミノ窒素は、1個のみ以下の非水素基で置換されていても良い。
本特許出願は、「置換基」および「基」という用語を互換的に使用する。
接頭辞「ハロ」は、その接頭辞が付されている置換基が1以上の独立に選択されるハロゲン基で置換されていることを示す。例えば、ハロアルキルは、少なくとも1個の水素基がハロゲン基で置き換わっているアルキル置換基を意味する。ハロアルキルの例には、クロロメチル、1−ブロモエチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルおよび1,1,1−トリフルオロエチルなどがある。確認しておくべき点として、置換基が複数のハロゲン基で置換されている場合、それらのハロゲン基は同一でも異なっていても良い(別段の断りがない限り)。
接頭辞「パーハロ」は、その接頭辞が付いた置換基上の全ての水素基が独立に選択されるハロゲン基で置き換わっていること、すなわちその置換基上の各水素基がハロゲン基で置き換わっていることを示している。全てのハロゲン基が同一である場合、その接頭辞は代表的にはハロゲン基を特定するものである。従って、例えば、「パーフルオロ」という用語は、その接頭辞が付いた置換基上の全ての水素基がフッ素基で置換されていることを意味している。例を挙げると、「パーフルオロアルキル」という用語は、各水素基に代わってフッ素基が存在するアルキル置換基を意味する。
「カルボニル」(単独または別の用語と組み合わせて)という用語は、−C(O)−を意味する。
「アミノカルボニル」(単独または別の用語と組み合わせて)という用語は、−C(O)−NHを意味する。
「オキソ」(単独または別の用語と組み合わせて)という用語は、(=O)を意味する。
「オキシ」(単独または別の用語と組み合わせて)という用語は、エーテル置換基を意味し、−O−と示すことができる。
「アルキルヒドロキシ」(単独または別の用語と組み合わせて)という用語は、アルキル−OHを意味する。
「アルキルアミノ」(単独または別の用語と組み合わせて)という用語は、アルキル−NHを意味する。
「アルキルオキシ」(単独または別の用語と組み合わせて)という用語は、アルキルエーテル置換基、すなわち−O−アルキルを意味する。そのような置換基の例には、メトキシ(−O−CH)、エトキシ、n−プロポキシ、イソプロポキシ、n−ブトキシ、イソ−ブトキシ、sec−ブトキシおよびtert−ブトキシなどがある。
「アルキルカルボニル」(単独または別の用語と組み合わせて)という用語は、−C(O)−アルキルを意味する。
「アミノアルキルカルボニル」(単独または別の用語と組み合わせて)という用語は、−C(O)−アルキル−NHを意味する。
「アルキルオキシカルボニル」(単独または別の用語と組み合わせて)という用語は、−C(O)−O−アルキルを意味する。
「炭素環カルボニル」(単独または別の用語と組み合わせて)という用語は、−C(O)−炭素環を意味する。
同様に、「複素環カルボニル」(単独または別の用語と組み合わせて)という用語は、−C(O)−複素環を意味する。
「炭素環アルキルカルボニル」(単独または別の用語と組み合わせて)という用語は、−C(O)−アルキル−炭素環を意味する。
同様に、「複素環アルキルカルボニル」(単独または別の用語と組み合わせて)という用語は、−C(O)−アルキル−複素環を意味する。
「炭素環オキシカルボニル」(単独または別の用語と組み合わせて)という用語は、−C(O)−O−炭素環を意味する。
「炭素環アルキルオキシカルボニル」(単独または別の用語と組み合わせて)という用語は、−C(O)−O−アルキル−炭素環を意味する。
「チオ」または「チア」(単独または別の用語と組み合わせて)という用語は、チアエーテル置換基、すなわちエーテル酸素原子に変えて2価の硫黄原子が存在しているエーテル置換基を意味する。そのような置換基は−S−と示すことができる。この例えば「アルキル−チオ−アルキル」はアルキル−S−アルキル(アルキル−スルファニル−アルキル)を意味する。
「チオール」または「スルフヒドリル」(単独または別の用語と組み合わせて)という用語は、スルフヒドリル置換基を意味し、−SHと示すことができる。
「(チオカルボニル)」(単独または別の用語と組み合わせて)という用語は、酸素原子が硫黄で置き換わっているカルボニルを意味する。そのような置換基は−C(S)−と示すことができる。
「スルホニル」(単独または別の用語と組み合わせて)という用語は、−S(O)−を意味する。
「アミノスルホニル」(単独または別の用語と組み合わせて)という用語は、−S(O)−NHを意味する。
「スルフィニル」または「スルホキシド」(単独または別の用語と組み合わせて)という用語は、−S(O)−を意味する。
「複素環」(単独または別の用語と組み合わせて)という用語は、合計で3から20個の環原子を含む飽和(すなわち「複素環アルキル」)、部分飽和(すなわち「複素環アルケニル」)または完全不飽和(すなわち「ヘテロアリール」)環構造を意味する。環原子のうちの少なくとも1個がヘテロ原子(すなわち、酸素、窒素または硫黄)であり、残りの環原子は炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から独立に選択される。複素環は単一環(単環式)または多環構造であることができる。
複素環は、代表的には3から7個の環原子、より代表的には3から6個の環原子、さらにより代表的には5から6個の環原子を含む単一環であることができる。単一環式複素環の例には、1,2,3,6−テトラヒドロピリジン、チオモルホルニル、テトラヒドロピラニル、フラニル、ジヒドロフラニル、テトラヒドロフラニル、チオフェニル(チオフラニル)、ジヒドロチオフェニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリル、ピロリニル、ピロリジニル、ピロリジン−2−オンイル(pyrrolidin−2−only)、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピラゾリル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアゾリニル、イソチアゾリニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、チオジアゾリル、オキサジアゾリル(1,2,3−オキサジアゾリル、1,2,4−オキサジアゾリル、1,2,5−オキサジアゾリル(フラザニル)または1,3,4−オキサジアゾリルなど)、オキサトリアゾリル(1,2,3,4−オキサトリアゾリルまたは1,2,3,5−オキサトリアゾリルなど)、ジオキサゾリル(1,2,3−ジオキサゾリル、1,2,4−ジオキサゾリル、1,3,2−ジオキサゾリルまたは1,3,4−ジオキサゾリルなど)、オキサチアゾリル、オキサチオリル、オキサチオラニル、ピラニル、ジヒドロピラニル、チオピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピリジニル(アジニル)、ピペリジニル、ジアジニル(ピリダジニル(1,2−ジアジニル)、ピリミジニル(1,3−ジアジニル)またはピラジニル(1,4−ジアジニル)など)、ピペラジニル、ピロリジン−2−オンイル、トリアジニル(1,3,5−トリアジニル、1,2,4−トリアジニルおよび1,2,3−トリアジニル)など)、オキサジニル(1,2−オキサジニル、1,3−オキサジニルまたは1,4−オキサジニルなど)、オキサチアジニル(1,2,3−オキサチアジニル、1,2,4−オキサチアジニル、1,2,5−オキサチアジニルまたは1,2,6−オキサチアジニルなど)、オキサジアジニル(1,2,3−オキサジアジニル、1,2,4−オキサジアジニル、1,4,2−オキサジアジニルまたは1,3,5−オキサジアジニルなど)、モルホリニル、アゼピニル、オキセピニル、チエピニル、ジアゼピニル、チオモルホリニル、テトラヒドロチオフェニル、1,1−ジオキシジル、テトラヒドロ−2H−チオピラニル、1,1−ジオキシジル、オキセタニル、アゼチジニル、チアゾリル、アゼパニル、アゼパン−2−オンイルおよびジオキソラニル(1,3−ジオキソラニルを含む)などがある。
複素環は別形態として、多環式であることができる(すなわち、複数の環を含むことができる)。多環式複素環の例には、架橋、縮合またはスピロ環状複素環などがある。スピロ環状複素環では、1個の原子が二つの異なる環に共通している。架橋複素環では、複数の環が少なくとも2個の共通する隣接しない原子を共有する。縮合環系複素環では、2個以上の環が一体となって縮合して、2個の環が1個の共通の結合を共有することができる。2個、3個または4個の環を含む縮合環複素環の例には、ヘキサヒドロ−フロ[3,4−c]ピロール、ヘキサヒドロ−フロ[3,4−b]ピロール、オクタヒドロ−ピロロ[3,4−b]ピリジン、オクタヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピリジン、(3aR,6aR)−5−メチル−オクタヒドロ−ピロロ[3,4−b]ピロール、(3aR,6aR)−オクタヒドロ−ピロロ[3,4−b]ピロール、6−メチル−2,6−ジアザ−ビシクロ[3.2.0]ヘプタン、(3aS,6aR)−2−メチル−オクタヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール、デカヒドロ−[1,5]ナフチリジン、2,3−ジヒドロベンゾフラニル、2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−ピリド[3,4−b]インドリル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、イソインドリン−1−オンイル、フタラジン−1(2H)−オンイル、イソキノリニル、イソキノリン−1(2H)−オンイル、5,6,7,8−テトラヒドロフタラジン−1(2H)−オンイル、フルオロフタラジン−1(2H)−オンイル、(Z)−3H−ベンゾ[d][1,2]ジアゼピン−4(5H)−オンイル、(トリフルオロメチル)フタラジン−1(2H)−オンイル、ピロロ[1,2−d][1,2,4]トリアジン−1(2H)−オンイル、1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリニル、2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシニル、5,6,7,8−テトラヒドロフタラジン−1(2H)−オンイル、5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a]ピラジニル、5,6,7,8−テトラヒドロイミダゾ[1,5−a]ピラジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、インドリジニル、ピラノピロリル、4H−キノリジニル、プリニル、ナフチリジニル、ピリドピリジニル(ピリド[3,4−b]−ピリジニル、ピリド[3,2−b]−ピリジニルまたはピリド[4,3−b]−ピリジニルなど)、プテリジニル、4,5,6,7−テトラヒドロ−インドリル、5,6,7,8−テトラヒドロイミダゾ[1,5−a]ピラジニル、6,7−ジヒドロピロロ[3,4−d]ピリミジニル、6,7−ジヒドロピロロ[3,4−b]ピリジニル、2,3−ジヒドロピロロ[3,4−c]ピリジニル、6,7−ジヒドロベンゾフラン−4(5H)−オンイル、インドリニル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、イソキノリニル、インドリル、キノリン−2(1H)−オンイル、ベンゾ[d]イミダゾリル、1,2,3,4−テトラヒドロシクロブタ[c]キノリニル、1,2−ジヒドロシクロブタ[c]キノリン−3(4H)−オンイルおよび3,3a,4,4a−テトラヒドロ−2H−フロ[2′,3′:2,3]シクロブタ[1,2−c]キノリン−5(6H)−オンイルなどがある。縮合環複素環の他の例には、ベンゾイミダゾリル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、インドリル、イソインドリル(イソベンゾアゾリル、シュードイソインドリル)、インドレニニル(シュードインドリル)、イソインダゾリル(ベンゾピラゾリル)、ベンゾアジニル(キノリニル(1−ベンゾアジニル)またはイソキノリニル(2−ベンゾアジニル)など)、フタラジニル、キノキザリニル、キナゾリニル、ベンゾジアジニル(シンノリニル(1,2−ベンゾジアジニル)またはキナゾリニル(1,3−ベンゾジアジニル)など)、ベンゾピラニル(クロマニルまたはイソクロマニルなど)、ベンゾオキサジニル(1,3,2−ベンゾオキサジニル、1,4,2−ベンゾオキサジニル、2,3,1−ベンゾオキサジニルまたは3,1,4−ベンゾオキサジニルなど)、ベンゾイソオキサジニル(1,2−ベンゾイソオキサジニルまたは1,4−ベンゾイソオキサジニルなど)、イソインドリン−1−オンイル、2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシニル、1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリニル、キノリン−2(1H)−オンイル、ベンゾ[d]イミダゾリル、2,3,4,9−テトラヒドロ−ピリド[3,4−b]インドリル、1,2,3,4−テトラヒドロシクロブタ[c]キノリニル、1,2−ジヒドロシクロブタ[c]キノリン−3(4H)−オンイルおよび3,3a,4,4a−テトラヒドロ−2H−フロ[2′,3′:2,3]シクロブタ[1,2−c]キノリン−5(6H)−オンイルなどのベンゾ縮合複素環類などがある。スピロ環状複素環の例には、1,4−ジオキサ−8−アザスピロ[4.5]デカニル、2−オキサ−6−アザ−スピロ[3.3]ヘプタニル、ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−オンイル、6−オキサ−1−アザ−スピロ[3.3]ヘプタニル、2−オキサ−7−アザ−スピロ[3.5]ノナニル、2−オキサ−6−アザ−スピロ[3.5]ノナニル、2−オキサ−5−アザ−スピロ[3.5]ノナニル、2−オキサ−6−アザ−スピロ[3.4]オクタニル、2−オキサ−5−アザ−スピロ[3.4]オクタニル、2,7−ジアザスピロ[3.5]ノナン、1,4−ジオキサ−8−アザスピロ[4.5]デカニル、2−オキサ−9−アザスピロ[5.5]ウンデカニル、2,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカニル、2,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカニル、1−オキサ−8−アザスピロ[5.5]ウンデカニル、1,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカニル、3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカニル、1−オキサ−4,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカニル、1,8−ジアザスピロ[4.6]ウンデカニル、1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカニル、2,7−ジアザスピロ[4.5]デカニル、1,8−ジアザスピロ[4.5]デカニル、2,8−ジアザスピロ[4.5]デカニル、2,6−ジアザスピロ[4.5]デカニル、1,4−ジオキサスピロ[4.5]デカニル、1,7−ジアザスピロ[4.4]ノナニル、2,7−ジアザスピロ[4.4]ノナニル、2,5−ジアザスピロ[3.5]ノナニル、2,6−ジアザスピロ[3.5]ノナニル、1,7−ジアザスピロ[3.5]ノナニル、6−オキサ−2−アザスピロ[3.5]ノナニル、1,6−ジアザスピロ[3.5]ノナニル、2,6−ジアザスピロ[3.4]オクタニル、6−オキサ−2−アザスピロ[3.4]オクタニル、5−オキサ−2−アザスピロ[3.4]オクタニルおよび2,6−ジアザスピロ[3.3]ヘプタニルなどがある。
「複素環アルキル」(単独または別の用語と組み合わせて)という用語は、飽和複素環を意味する。複素環アルキルの例には、ピペリジン、テトラヒドロピラニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパン−2−オンイル、ピロリジニル、1,3−ジオキソラニル、テトラヒドロフラニル、ピロリジン−2−オンイル、オキセタニル、アゼチジニル、2−オキサ−9−アザスピロ[5.5]ウンデカニル、2,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカニル、2,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカニル、1−オキサ−8−アザスピロ[5.5]ウンデカニル、1,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカニル、3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカニル、1−オキサ−4,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカニル、1,8−ジアザスピロ[4.6]ウンデカニル、1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカニル、2,7−ジアザスピロ[4.5]デカニル、1,8−ジアザスピロ[4.5]デカニル、2,8−ジアザスピロ[4.5]デカニル、2,6−ジアザスピロ[4.5]デカニル、1,4−ジオキサスピロ[4.5]デカニル、1,7−ジアザスピロ[4.4]ノナニル、2,7−ジアザスピロ[4.4]ノナニル、2,5−ジアザスピロ[3.5]ノナニル、2,6−ジアザスピロ[3.5]ノナニル、1,7−ジアザスピロ[3.5]ノナニル、6−オキサ−2−アザスピロ[3.5]ノナニル、1,6−ジアザスピロ[3.5]ノナニル、2,6−ジアザスピロ[3.4]オクタニル、6−オキサ−2−アザスピロ[3.4]オクタニル、5−オキサ−2−アザスピロ[3.4]オクタニル、ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−オンイル、1,4−ジオキサ−8−アザスピロ[4.5]デカニル、2,7−ジアザスピロ[3.5]ノナニルおよび2,6−ジアザスピロ[3.3]ヘプタニルなどがある。
「ヘテロアリール」(単独または別の用語と組み合わせて)という用語は、5から14個の環原子を含む芳香族複素環を意味する。ヘテロアリールは単環式または多環式(すなわち、複数の環を含むことができる)であることができる。多環式ヘテロアリールの場合、その多環系における1個の複素環のみが不飽和である必要があり、残りの環は飽和、部分飽和もしくは不飽和であることができる。ヘテロアリール置換基の例には、ピリジル、ピラジル、ピロリル、イソオキサゾリル、1,2,3−トリアゾリル、ピリミジニル、ピリダジニルおよび1,3,5−、1,2,4−もしくは1,2,3−トリアジニルなどの6員系置換基;イミダジル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、1,2,3−、1,2,4−、1,2,5−および1,3,4−オキサジアゾリルならびにおよびイソチアゾリルなどの5員環系置換基;インドリル、ベンゾチオフラニル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、4,5,6,7−テトラヒドロ−インドリル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロロ[1,2−d][1,2,4]トリアジン−1(2H)−オンイル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、5,6,7,8−テトラヒドロイミダゾ[1,5−a]ピラジニル、ベンゾ[d]イミダゾリル、6,7−ジヒドロ−ピロロ[3,4−d]ピリミジニル、6,7−ジヒドロ−ピロロ[3,4−b]ピリジニル、2,3−ジヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピリジニル、5,6,7,8−テトラヒドロイミダゾ[1,5−a]ピラジニル、6,7−ジヒドロベンゾフラン−4(5H)−オンイル、6,7−ジヒドロベンゾフラン−4(5H)−オンイルおよびインドリルなどの6/5員縮合環系置換基;ベンゾピラニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、キナゾリニル、ベンゾオキサジニル、5,6,7、8−テトラヒドロフタラジン−1(2H)−オンイル、フタラジン−1(2H)−オンイル、イソキノリン−1(2H)−オンイルおよびキノリン−2(1H)−オンイルなどの6/6員縮合環類;2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−ピリド[3,4−b]インドリルおよび1,2−ジヒドロシクロブタ[c]キノリン−3(4H)−オンイルなどの6/5/6員環類;ならびに2,3,4,9−テトラヒドロ−ピリド[3,4−b]インドリルなどの6/6/4/5員環類などがある。
複数構成要素の置換基に付与された接頭辞は、最初に構成要素のみにかかる。例を挙げると、「アルキルシクロアルキル」という用語は2個の構成要素アルキルおよびシクロアルキルを含む。従って、C−C−アルキルシクロアルキルの頭のC−C−という接頭辞は、アルキルシクロアルキルのアルキル構成要素が1から6個の炭素原子を含むことを意味し、C−C−の接頭辞はシクロアルキル構成要素を説明するものではない。さらに例を挙げると、ハロアルキルオキシアルキルの頭の接頭辞「ハロ」は、アルキルオキシアルキル置換基のアルキルオキシ構成要素のみが1以上のハロゲン基で置換されていることを示す。それに代わりまたはそれに加えて、ハロゲン置換がアルキル構成要素上にある場合、その置換基は「ハロアルキルオキシアルキル」ではなく、むしろ「ハロゲン置換されたアルキルオキシアルキル」と記載されることになると考えられる。そして最後に、ハロゲン置換がアルキル構成要素上のみにあり得る場合、その置換基はむしろ「アルキルオキシハロアルキル」と記載されることになると考えられる。
「治療する」、「処置」および「治療」という用語は、疾患および/またはそれに付随する症状を緩和または抑制する方法を指す。
「予防する」、「防止」および「予防」という用語は、疾患および/またはそれに付随する症状の発症を予防する方法または対象者が疾患を獲得するのを妨害する方法を指す。本明細書で使用される場合、「予防する」、「防止」および「予防」には、疾患および/またはそれに付随する症状の発症を遅らせること、ならびに対象者が疾患を獲得するリスクを低減することも含まれる。
「治療上有効量」という用語は、治療対象の状態または障害の1以上の症状の発症を防止するか、それをある程度緩和する上で十分な投与化合物の量を指す。
「調節する」という用語は、化合物がキナーゼの機能または活性を上昇または低下させる能力を指す。各種形態で本明細書において使用される「調節」とは、キナーゼ関連の活性の拮抗作用、作働作用、部分拮抗作用および/または部分作働作用を包含するものである。キナーゼ阻害薬は、例えば、結合し、刺激を部分的もしくは完全に遮断し、低下させ、防止し、活性を遅延させ、失活させ、脱感作しまたはシグナル伝達を低下させる化合物である。キナーゼ活性化剤は、例えば結合し、刺激し、増加させ、開放し、活性化し、促進し、活性を強化し、感作し、シグナル伝達を上昇させる化合物である。
本明細書で使用される「組成物」という用語は、指定の成分を指定の量で含む製造物、ならびに指定の成分の指定の量での組み合わせによって直接もしくは間接に得られる製造物を包含するものである。「医薬として許容される」とは、担体、希釈剤または賦形剤が製剤の他の成分と適合性であって、その製剤の投与を受ける者に対して有害性がないものであるべきであることを意味している。
「対象者」は、本明細書において、霊長類(例:ヒト)、ウシ、ヒツジ、ヤギ、ウマ、イヌ、ネコ、ウサギ、ラット、マウスなど(これらに限定されるものではない)の哺乳動物のような動物を含むものと定義される。好ましい実施形態において、対象者はヒトである。
同位体エンリッチまたは同位体標識化合物
本発明の化合物は、天然で最も豊富に認められる原子量または質量数とは異なる原子量または質量数を有する1以上の原子を含む同位体標識型またはエンリッチ型で存在することができる。同位体は、放射性同位体または非放射性同位体であることができる。水素、炭素、リン、硫黄、フッ素、塩素およびヨウ素などの原子の同位体には、H、H、13C、14C、15N、18O、32P、35S、18F、36Clおよび125Iなどがあるがこれらに限定されるものではない。これらの原子および/または他の原子の他の同位体を含む化合物は、本発明の範囲に包含される。
別の実施形態において、同位体標識化合物は、重水素(H)、三重水素(H)または14C同位体を含む。本発明の同位体標識化合物は、当業者には公知の一般的方法によって製造することができる。そのような同位体標識化合物は、標識されてない試薬に代えて容易に入手可能な同位体標識試薬を用いることで、本明細書に開示の実施例および図式に開示されている手順を実行することによって容易に製造可能である。場合により、化合物を同位体標識試薬で処理して、通常の原子をそれの同位体と交換することができる。例えば、DSO/DOなどの重水素酸の作用によって水素を重水素に交換することができる。上記の内容に加えて、関連する手順および中間体が、例えば、Lizondo, J et al,Drugs Fut, 21(11), 1116(1996);Brickner, S J et al., J Med Chem, 39(3), 673(1996);Mallesham, B et al., Org Lett, 5(7), 963(2003);PCT公開WO1997010223、WO2005099353、WO1995007271、WO2006008754;米国特許第7538189号;同7534814号;同7531685号;同7528131号;同7521421号;同7514068号;同7511013号;および米国特許出願公開第20090137457号;同20090131485号;同20090131363号;同20090118238号;同20090111840号;同20090105338号;同20090105307号;同20090105147号;同20090093422号;同20090088416号;および同20090082471号(これらの方法は参照によって本明細書に組み込まれる。)に開示されている。
本発明の同位体標識化合物を標準として用いて、結合アッセイでBcl−2阻害薬の有効性を求めることができる。同位体含有化合物は、同位体標識されていない親化合物による作用機序および代謝経路の評価によって、その化合物のイン・ビボでの代謝経過を調べるための薬学研究で用いられてきた(Blake et al. J. Pharm. Sci. 64, 3, 367−391(1975))。そのような代謝研究は、イン・ビボ活性な化合物が患者に投与されるか、親化合物から産生される代謝物が有毒であるか発癌性であると確認されることから、安全かつ有効な治療薬の設計において重要である(Foster et al.,Advances in Drug Research Vol. 14, pp.2−36, Academic press, London, 1985;Kato et al., J.Labelled Comp. Radiopharmaceut., 36(10):927−932(1995);Kushner et al., Can. J. Physiol. Pharmacol., 77, 79−88(1999))。
さらに、「重薬剤(heavy drug)」と称される重水素化薬剤などの非放射性同位体含有薬剤を、Bcl−2活性に関連する疾患および状態の治療に用いることができる。上記化合物中に存在する同位体の量を増加させることは濃縮と称される。濃縮量の例には、約0.5、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、12、16、21、25、29、33、37、42、46、50、54、58、63、67、71、75、79、84、88、92、96から約100mol%などがある。通常の原子のうちの約15%を重同位体に置き換える手法が、齧歯類およびイヌなどの哺乳動物において数日から数週間の期間にわたって実施および維持されており、認められた有害効果は小さいものであった(Czajka D M and Finkel A J, Ann. N. Y. Acad. Sci. 1960 84:770;Thomson J F, Ann. New York Acad. Sci 1960 84:736;Czakja D M et al., Am. J. Physiol. 1961 201:357)。ヒト体液中の15%から23%という高さで重水素に急性的に置き換えることで、毒性は生じないことが認められている(Blagojevic N et al. ″Dosimetry & Treatment Planning for Neutron Capture Therapy″, Zamenhof R, Solares G and Harling O Eds. 1994. Advanced Medical Publishing, Madison Wis. pp.125−134;Diabetes Metab. 23:251(1997))。
薬剤の安定な同位体標識によって、pKaおよび脂溶性などの物理−化学特性が変わる可能性がある。同位体置換がリガンド−受容体相互作用に関与する領域に影響する場合、これらの効果および変化は薬剤分子の薬力学的応答に影響し得る。安定な同位体標識分子の物理特性の中には標識されていないものの特性と異なるものがあるが、化学特性および生理特性は一つの例外があるが同じである。すなわち重同位体の質量が増加することから、重同位体と別の原子とが関与する結合が軽同位体とその原子の間の同じ結合より強くなる。従って、代謝または酵素的変換の部位での同位体組み込みによって前記反応が遅くなり、同位体標識されていない化合物と比較して薬物動態プロファイルや効力が変化する可能性がある。
化合物
式(I)の化合物におけるX、X、XおよびRの好適な基は、独立に選択される。本発明の記載されている実施形態は組み合わせることができる。そのような組み合わせは想到されるものであり、本発明の範囲に含まれるものである。例えばX、X、XおよびRのいずれかについての実施形態を、X、X、XおよびRのうちのいずれか他のものについて定義の実施形態と組み合わせることが可能であることが想到される。
式(I)の実施形態
従って、本発明の1実施形態は、NAMPTの阻害薬として有用な化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものであり、その化合物は下記式(I)を有する。
Figure 2017132792
式中、
、XおよびXはCHであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはNであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;
は、R、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、C(O)OR、OC(O)R、NHR、N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHC(O)OR、NRC(O)OR、SONH、SONHR、SON(R、NHSO、NRSO、NHSONHR、NHSON(R、NRSONHR、NRSON(R、C(O)NHSO、NHSONHR、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、N、OH、C(O)H、CF、C(O)OHまたはC(O)NHであり;
は、アルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各アルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各フェニルはパラ位で1個の独立に選択されるR、OCHCHCHCHCHCH、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、BrまたはIで置換されていても良く;各フェニルは1個のFで置換されていても良く;各複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは1以上の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;Rは4−メチルフェニル以外であり;
は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたは複素環であり;各アルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたは複素環であり;各アルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各アリールおよび複素環は、1以上の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各アルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各アルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるR10、OR10、SR10、S(O)R10、SO10、NHR10、N(R10、C(O)R10、C(O)NH、C(O)NHR10、C(O)N(R10、NHC(O)R10、NR10C(O)R10、NHSO10、NHC(O)OR10、SONH、SONHR10、SON(R10、NHC(O)NH、NHC(O)NHR10、OH、(O)、C(O)OH、N、CN、NH、CF、CFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各アルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるR11、OR11、SR11、S(O)R11、SO11、NHR11、N(R11、C(O)R11、C(O)NH、C(O)NHR11、C(O)N(R11、NHC(O)R11、NR11C(O)R11、NHSO11、NHC(O)OR11、SONH、SONHR11、SON(R11、NHC(O)NH、NHC(O)NHR11、OH、(O)、C(O)OH、N、CN、NH、CF、CFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各アルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるR12、OR12、SR12、S(O)R12、SO12、NHR12、N(R12、C(O)R12、C(O)NH、C(O)NHR12、C(O)N(R12、NHC(O)R12、NR12C(O)R12、NHSO12、NHC(O)OR12、SONH、SONHR12、SON(R12、NHC(O)NH、NHC(O)NHR12、OH、(O)、C(O)OH、N、CN、NH、CF、CFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各アルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるOCHまたはアリールで置換されていても良く;
10はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;
11はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;
12はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;
、R、R、R、R、R、R10、R11およびR12によって表される環状部分は1以上の独立に選択されるR13、OR13、SR13、S(O)R13、SO13、C(O)R13、CO(O)R13、OC(O)R13、OC(O)OR13、NH、NHR13、N(R13、NHC(O)R13、NR13C(O)R13、NHS(O)13、NR13S(O)13、NHC(O)OR13、NR13C(O)OR13、NHC(O)NH、NHC(O)NHR13、NHC(O)N(R13、NR13C(O)NHR13、NR13C(O)N(R13、C(O)NH、C(O)NHR13、C(O)N(R13、C(O)NHOH、C(O)NHOR13、C(O)NHSO13、C(O)NR13SO13、SONH、SONHR13、SON(R13、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、SCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
13は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各アルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるR14、OR14、SR14、S(O)R14、SO14、C(O)R14、CO(O)R14、OC(O)R14、OC(O)OR14、NH、NHR14、N(R14、NHC(O)R14、NR14C(O)R14、NHS(O)14、NR14S(O)14、NHC(O)OR14、NR14C(O)OR14、NHC(O)NH、NHC(O)NHR14、NHC(O)N(R14、NR14C(O)NHR14、NR14C(O)N(R14、C(O)NH、C(O)NHR14、C(O)N(R14、C(O)NHOH、C(O)NHOR14、C(O)NHSO14、C(O)NR14SO14、SONH、SONHR14、SON(R14、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、プリジニル(pridinyl)、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは1以上の独立に選択されるR15、OR15、SR15、S(O)R15、SO15、C(O)R15、CO(O)R15、OC(O)R15、OC(O)OR15、NH、NHR15、N(R15、NHC(O)R15、NR15C(O)R15、NHS(O)15、NR15S(O)15、NHC(O)OR15、NR15C(O)OR15、NHC(O)NH、NHC(O)NHR15、NHC(O)N(R15、NR15C(O)NHR15、NR15C(O)N(R15、C(O)NH、C(O)NHR15、C(O)N(R15、C(O)NHOH、C(O)NHOR15、C(O)NHSO15、C(O)NR15SO15、SONH、SONHR15、SON(R15、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
14は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各アルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるNH、SONH、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
15はアルキルである。
式(I)の1実施形態では、X、XおよびXはCHであり;またはXおよびXはCHであり;XはNであり;またはXおよびXはCHであり;XはCRであり;またはXおよびXはCHであり;XはCRであり;またはXはCHであり;XおよびXはCRであり;またはXはCHであり;XおよびXはNであり;またはXおよびXはCHであり;XはNである。式(I)の別の実施形態では、X、XおよびXはCHである。式(I)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはNである。式(I)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRである。式(I)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRである。式(I)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRである。式(I)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはNである。式(I)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはNである。
式(I)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(I)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(I)の別の実施形態では、RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(I)の別の実施形態では、RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(I)の別の実施形態では、RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(I)の別の実施形態では、RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(I)の別の実施形態では、RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(I)の別の実施形態では、RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(I)の別の実施形態では、RはC(O)NHである。式(I)の別の実施形態では、RはFである。式(I)の別の実施形態では、RはClである。式(I)の別の実施形態では、RはBrである。式(I)の別の実施形態では、RはCNである。式(I)の別の実施形態では、RはNHである。式(I)の別の実施形態では、RはNOである。式(I)の別の実施形態では、RはCFである。式(I)の別の実施形態では、RはC(O)OHである。
式(I)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(I)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(I)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(I)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(I)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(I)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(I)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(I)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(I)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHである。式(I)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはFである。式(I)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはClである。式(I)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはBrである。式(I)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCNである。式(I)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHである。式(I)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNOである。式(I)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCFである。式(I)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)OHである。
式(I)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(I)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(I)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(I)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(I)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(I)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(I)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(I)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(I)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHである。式(I)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはFである。式(I)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはClである。式(I)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはBrである。式(I)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCNである。式(I)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;R1はNHである。式(I)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNOである。式(I)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCFである。式(I)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)OHである。
式(I)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(I)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(I)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(I)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(I)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(I)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(I)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(I)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(I)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)NHである。式(I)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはFである。式(I)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはClである。式(I)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはBrである。式(I)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはCNである。式(I)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHである。式(I)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNOである。式(I)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはCFである。式(I)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)OHである。
式(I)の1実施形態では、
、XおよびXはCHであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはNであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;
はR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;
はアルキル、フェニル、複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、C(O)R、CO(O)R、NHC(O)R、C(O)NHR、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各フェニルはパラ位で1個の独立に選択されるR、OCHCHCHCHCHCH、C(O)R、NHR、NHC(O)R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(RまたはCFで置換されていても良く;各フェニルは1個のFで置換されていても良く;各複素環は1以上の独立に選択されるR、C(O)R、NHC(O)R、C(O)NHR、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;Rは4−メチルフェニル以外であり;
はアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、OH、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
はアルキル、アリールまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各アリールおよび複素環は1以上の独立に選択されるR、C(O)R、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環またはシクロアルキルであり;各アルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるR、OR、SR、C(O)R、NH、N(R、NHC(O)R、C(O)NH、C(O)OH、OH、CN、CF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
はアルキルまたは複素環であり;
はアリールであり;
はアルキル、アリールまたは複素環であり;
はアルキル、アリール、複素環またはシクロアルキルであり;各アルキルは1以上の独立に選択されるOCHまたはアリールで置換されていても良く;
、R、R、R、RおよびRによって表される環状部分は1以上の独立に選択されるR13、OR13SO13、C(O)R13、CO(O)R13、NH、N(R13、NHC(O)R13、NHC(O)OR13、C(O)NH、C(O)N(R13、OH、CN、CF、OCF、SCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
13はアルキル、アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニルまたはピロリジン−2−オンイルであり、各アルキルは1以上の独立に選択されるR14、OR14、NH、OH、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、プリジニル(pridinyl)、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは1以上の独立に選択されるR15、OR15、C(O)R15、CN、CF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
14はアルキル、アリールまたはシクロアルキルであり;各アルキルは1以上の独立に選択されるOH、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
15はアルキルである。
さらに別の実施形態は、実施例1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、52、53、54、55、56、57、58、59、60、61、62、63、64、65、66、67、68、69、70、71、72、73、74、75、76、77、78、79、80、81、82、83、84、85、86、87、88、89、90、91、92、93、94、95、96、97、98、99、100、101、102、103、104、105、106、107、108、109、110、111、112、113、114、115、116、117、118、119、120、121、122、123、124、125、126、127、128、129、130、131、132、133、134、135、136、137、138、139、140、141、142、143、144、145、146、147、148、149、150、151、152、153、154、155、156、157、158、159、160、161、162、163、164、165、166、167、168、169、170、171、172、173、174、175、176、177、178、179、180、181、182、183、184、185、186、187、188、189、190、191、192、193、194、195、196、197、198、199、200、201、202、203、204、205、206、207、208、209、210、211、212、213、214、215、216、217、218、219、220、221、222、223、224、225、226、227、228、229、230、231、232、233、234、235、236、237、238、239、240、241、242、243、244、245、246、247、248、249、250、251、252、253、254、255、256、257、258、259、260、261、262、263、264、265、266、267、268、269、270、271、272、273、274、275、276、277、278、279、280、281、282、283、284、285、286、287、288、289、290、291、292、293、294、295、296、297、298、299、300、301、302、303、304、305、306、307、308、309、310、311、312、313、314、315、316、317、318、319、320、321、322、323、324、325、326、327、328、329、330、331、332、333、334、335、336、337、338、339、340、341、342、343、344、345、346、347、348、349、350、351、352、353、354、355、356、357、358、359、360、361、362、363、364、365、366、367、368、369、370、371、372、373、374、375、376、377、378、379、380、381、382、383、384、385、386、387、388、389、390、391、392、393、394、395、396、397、398、399、400、401、402、403、404、405、406、407、408、409、410、411、412、413、414、415、416、417、418、419、420、421、422、423、424、425、426、427、428、429、430、431、432、433、434、435、436、437、438、439、440、441、442、443、444、445、446、447、448、449、450、451、452、453、454、455を含む式(I)を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式(II)の実施形態
別の態様において、本発明は、下記式(II)の化合物またはそれの医薬として許容される塩を提供する。
Figure 2017132792
式中、X、X、Xは式(I)について本明細書で記載の通りであり;Rはフェニル、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;前記フェニル、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは式(I)について本明細書で記載のように置換されていても良い。
式(II)の1実施形態ではX、XおよびXはCHであり;またはXおよびXはCHであり;XはNであり;またはXおよびXはCHであり;XはCRであり;またはXおよびXはCHであり;XはCRであり;またはXはCHであり;XおよびXはCRであり;またはXはCHであり;XおよびXはNであり;またはXおよびXはCHであり;XはNである。式(II)の別の実施形態では、X、XおよびXはCHである。式(II)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはNである。式(II)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRである。式(II)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;X1はCRである。式(II)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRである。式(II)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはNである。式(II)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはNである。
式(II)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(II)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(II)の別の実施形態では、RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(II)の別の実施形態では、RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(II)の別の実施形態では、RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(II)の別の実施形態では、RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(II)の別の実施形態では、RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(II)の別の実施形態では、RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(II)の別の実施形態では、RはC(O)NHである。式(II)の別の実施形態では、RはFである。式(II)の別の実施形態では、RはClである。式(II)の別の実施形態では、RはBrである。式(II)の別の実施形態では、RはCNである。式(II)の別の実施形態では、RはNHである。式(II)の別の実施形態では、RはNOである。式(II)の別の実施形態では、RはCFである。式(II)の別の実施形態では、RはC(O)OHである。
式(II)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(II)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(II)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(II)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(II)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(II)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(II)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(II)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(II)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHである。式(II)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはFである。式(II)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはClである。式(II)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはBrである。式(II)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCNである。式(II)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHである。式(II)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNOである。式(II)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCFである。式(II)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)OHである。
式(II)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(II)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(II)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(II)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(II)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(II)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(II)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(II)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(II)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHである。式(II)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはFである。式(II)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはClである。式(II)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはBrである。式(II)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCNである。式(II)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHである。式(II)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNOである。式(II)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCFである。式(II)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)OHである。
式(II)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(II)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(II)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(II)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(II)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(II)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(II)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(II)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(II)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)NHである。式(II)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはFである。式(II)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはClである。式(II)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはBrである。式(II)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはCNである。式(II)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHである。式(II)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNOである。式(II)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはCFである。式(II)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)OHである。
式(II)の1実施形態では
、XおよびXはCHであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはNであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;
はR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;
はフェニルまたは複素環であり;各フェニルはパラ位で1個の独立に選択されるR、OCHCHCHCHCHCH、C(O)R、NHR、NHC(O)R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(RまたはCFで置換されていても良く;各フェニルは1個のFで置換されていても良く;各複素環は1以上の独立に選択されるR、C(O)R、NHC(O)R、C(O)NHR、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;Rは4−メチルフェニル以外であり;
はアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、OH、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環またはシクロアルキルであり;各アルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるR、0OR、SR、C(O)R、NH、N(R、NHC(O)R、C(O)NH、C(O)OH、OH、CN、CF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
はアルキルまたは複素環であり;
はアルキル、アリール、複素環またはシクロアルキルであり;各アルキルは1以上の独立に選択されるOCHまたはアリールで置換されていても良く;
、R、RおよびRによって表される環状部分は1以上の独立に選択されるR13、OR13SO13、C(O)R13、CO(O)R13、NH、N(R13、NHC(O)R13、NHC(O)OR13、C(O)NH、C(O)N(R13、OH、CN、CF、OCF、SCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
13はアルキル、アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニルまたはピロリジン−2−オンイルであり、各アルキルは1以上の独立に選択されるR14、OR14、NH、OH、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、プリジニル(pridinyl)、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは1以上の独立に選択されるR15、OR15、C(O)R15、CN、CF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
14はアルキル、アリールまたはシクロアルキルであり;各アルキルは1以上の独立に選択されるOH、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
15はアルキルである。
さらに別の実施形態は、実施例1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、52、53、54、55、56、57、58、59、60、61、62、63、64、65、66、67、68、69、70、71、72、73、74、75、76、77、78、79、80、81、82、83、84、85、86、87、88、89、90、91、92、93、94、95、96、97、98、99、100、101、102、103、104、105、106、107、108、109、110、111、112、113、114、115、116、117、118、119、120、121、122、123、124、125、126、127、128、129、130、131、132、133、134、135、136、137、138、139、140、141、142、143、144、145、146、147、148、149、150、151、152、153、154、155、156、157、158、159、160、161、162、163、164、165、166、167、168、169、170、171、172、173、174、175、176、177、178、179、180、181、182、183、184、185、186、187、188、189、190、191、192、193、194、195、196、197、198、199、200、201、202、203、204、205、206、207、208、209、210、211、212、213、214、215、216、217、218、219、220、221、222、223、224、225、226、227、228、229、230、231、232、233、234、235、236、237、238、239、240、241、242、243、244、245、246、247、248、249、250、251、252、253、254、255、256、257、258、259、260、261、262、263、264、265、266、267、268、269、270、271、272、273、274、275、276、277、278、279、280、281、282、283、284、285、286、287、288、289、290、291、292、293、294、295、296、297、298、299、300、301、302、303、304、305、306、307、308、309、310、311、312、313、314、315、316、317、318、319、320、321、322、323、324、325、326、327、328、329、330、331、332、333、334、335、336、337、338、339、340、341、342、343、344、345、346、347、348、368、369、370、371、372、373、374、375、376、377、378、379、380、381、382、383、384、385、386、387、388、389、390、391、392、393、394、395、396、397、398、399、400、401、402、403、404、405、406、407、408、409、410、411、412、413、414、415、416、417、418、419、420、421、422、423、424、425、426、427、428、429、430、431、432、433、434、435、436、437、438、439、440、441、442、443、444、445、446、447、448、449、450、452、453、454、455を含む式(II)を有する化合物ならびにそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式(III)の実施形態
別の態様において、本発明は、下記式(III)の化合物またはそれの医薬として許容される塩を提供する。
Figure 2017132792
式中、X、X、Xは式(I)について本明細書に記載の通りであり;Rは、Rがフェニルである場合に式(I)に関して本明細書で記載の通りである。
式(III)の1実施形態において、X、XおよびXはCHであり;またはXおよびXはCHであり;XはNであり;またはXおよびXはCHであり;XはCRであり;またはXおよびXはCHであり;XはCRであり;またはXはCHであり;XおよびXはCRであり;またはXはCHであり;XおよびXはNであり;またはXおよびXはCHであり;XはNである。式(III)の別の実施形態では、X、XおよびXはCHである。式(III)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはNである。式(III)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRである。式(III)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRである。式(III)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRである。式(III)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはNである。式(III)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはNである。
式(III)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(III)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(III)の別の実施形態では、RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(III)の別の実施形態では、RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(III)の別の実施形態では、RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(III)の別の実施形態では、RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(III)の別の実施形態では、RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(III)の別の実施形態では、RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(III)の別の実施形態では、RはC(O)NHである。式(III)の別の実施形態では、RはFである。式(III)の別の実施形態では、RはClである。式(III)の別の実施形態では、RはBrである。式(III)の別の実施形態では、RはCNである。式(III)の別の実施形態では、RはNHである。式(III)の別の実施形態では、RはNOである。式(III)の別の実施形態では、RはCFである。式(III)の別の実施形態では、RはC(O)OHである。
式(III)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(III)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(III)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(III)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(III)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(III)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(III)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(III)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(III)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHである。式(III)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはFである。式(III)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはClである。式(III)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはBrである。式(III)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCNである。式(III)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHである。式(III)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNOである。式(III)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCFである。式(III)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)OHである。
式(III)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(III)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(III)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(III)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(III)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(III)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(III)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(III)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(III)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHである。式(III)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはFである。式(III)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはClである。式(III)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはBrである。式(III)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCNである。式(III)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHである。式(III)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNOである。式(III)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCFである。式(III)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)OHである。
式(III)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(III)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(III)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(III)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(III)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(III)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(III)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(III)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(III)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)NHである。式(III)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはFである。式(III)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはClである。式(III)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはBrである。式(III)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはCNである。式(III)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHである。式(III)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNOである。式(III)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはCFである。式(III)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)OHである。
式(III)の別の実施形態では、Rはフタラジン−1(2H)−オンイル、イソキノリニル、イソキノリン−1(2H)−オンイル、5,6,7,8−テトラヒドロフタラジン−1(2H)−オンイル、5−フルオロフタラジン−1(2H)−オンイル、(Z)−3H−ベンゾ[d][1,2]ジアゼピン−4(5H)−オンイル、5−(トリフルオロメチル)フタラジン−1(2H)−オンイルまたはピロロ[1,2−d][1,2,4]トリアジン−1(2H)−オンである。
式(III)の1実施形態では、
、XおよびXはCHであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはNであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;
はR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;
はR、OCHCHCHCHCHCH、C(O)R、NHR、NHC(O)R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、CFまたはFであり;
はアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、OH、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環またはシクロアルキルであり;各アルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるR、OR、SR、C(O)R、NH、N(R、NHC(O)R、C(O)NH、C(O)OH、OH、CN、CF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
はアルキルまたは複素環であり;
はアルキル、アリール、複素環またはシクロアルキルであり;各アルキルは1以上の独立に選択されるOCHまたはアリールで置換されていても良く;
、R、RおよびRによって表される環状部分は1以上の独立に選択されるR13、OR13SO13、C(O)R13、CO(O)R13、NH、N(R13、NHC(O)R13、NHC(O)OR13、C(O)NH、C(O)N(R13、OH、CN、CF、OCF、SCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
13はアルキル、アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニルまたはピロリジン−2−オンイルであり、各アルキルは1以上の独立に選択されるR14、OR14、NH、OH、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、プリジニル(pridinyl)、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは1以上の独立に選択されるR15、OR15、C(O)R15、CN、CF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
14はアルキル、アリールまたはシクロアルキルであり;各アルキルは1以上の独立に選択されるOH、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
15はアルキルである。
さらに別の実施形態は、実施例1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、52、53、54、55、56、57、58、59、60、61、62、63、64、65、66、67、68、69、70、71、72、73、74、75、76、77、78、79、80、81、82、83、84、85、86、87、88、89、90、91、92、93、94、95、96、97、98、99、100、101、102、103、104、105、106、107、108、109、110、111、112、113、114、115、116、117、118、119、120、121、122、123、124、125、126、127、128、129、130、131、132、133、134、135、136、137、138、139、140、141、142、143、144、145、146、147、148、149、150、151、152、153、154、155、156、157、158、159、160、161、162、163、164、165、166、167、168、169、170、171、172、173、174、175、176、177、178、179、180、181、182、183、184、185、186、187、188、189、190、191、192、193、194、195、196、197、198、199、200、201、202、203、204、205、206、207、208、209、210、211、212、213、214、215、216、217、218、219、220、221、222、223、224、225、226、227、228、229、230、231、232、233、234、235、236、237、238、239、240、241、242、243、244、245、246、247、248、249、250、251、252、253、254、255、256、257、258、259、260、261、262、263、264、265、266、267、268、269、270、271、272、273、274、275、276、277、278、279、280、281、282、283、284、285、286、287、288、289、290、291、292、293、294、295、296、297、298、299、300、301、302、303、304、305、306、307、308、309、310、311、312、313、314、315、316、317、318、319、320、321、322、323、324、330、331、332、333、336、337、338、339、340、341、342、343、348、373、374、375、376、377、378、379、380、381、382、383、384、385、386、387、388、389、390、391、392、393、394、395、396、397、398、399、400、401、402、403、405、406、407、408、409、410、411、412、413、414、415、416、417、418、419、420、421、424、425、426、427、428、429、430、431、432、433、434、435、436、437、438、439、440、441、442、443、444、445、446、447、448、449、450、、375、376、377、378、379、380、381、382、383、384、385、386、387、388、389、390、391、392、393、394、395、396、397、398、399、400、547、548、549、550、551、552を含む式(III)を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式(IV)の実施形態
別の態様において、本発明は、下記式(IV)の化合物またはそれの医薬として許容される塩を提供する。
Figure 2017132792
式中、X、X、XおよびRは式(I)について本明細書に記載の通りである。
式(IV)の1実施形態では、X、XおよびXはCHであり;またはXおよびXはCHであり;XはNであり;またはXおよびXはCHであり;XはCRであり;またはXおよびXはCHであり;XはCRであり;またはXはCHであり;XおよびXはCRであり;またはXはCHであり;XおよびXはNであり;またはXおよびXはCHであり;XはNである。式(IV)の別の実施形態では、X、XおよびXはCHである。式(IV)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはNである。式(IV)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRである。式(IV)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRである。式(IV)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRである。式(IV)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはNである。式(IV)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはNである。
式(IV)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(IV)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IV)の別の実施形態では、RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IV)の別の実施形態では、RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IV)の別の実施形態では、RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IV)の別の実施形態では、RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IV)の別の実施形態では、RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IV)の別の実施形態では、RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IV)の別の実施形態では、RはC(O)NHである。式(IV)の別の実施形態では、RはFである。式(IV)の別の実施形態では、RはClである。式(IV)の別の実施形態では、RはBrである。式(IV)の別の実施形態では、RはCNである。式(IV)の別の実施形態では、RはNHである。式(IV)の別の実施形態では、RはNOである。式(IV)の別の実施形態では、RはCFである。式(IV)の別の実施形態では、RはC(O)OHである。
式(IV)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(IV)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IV)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IV)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IV)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IV)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IV)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IV)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IV)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHである。式(IV)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはFである。式(IV)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはClである。式(IV)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはBrである。式(IV)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCNである。式(IV)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHである。式(IV)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNOである。式(IV)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCFである。式(IV)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)OHである。
式(IV)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(IV)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OH;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IV)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IV)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IV)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IV)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IV)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IV)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IV)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHである。式(IV)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはFである。式(IV)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはClである。式(IV)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはBrである。式(IV)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCNである。式(IV)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHである。式(IV)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNOである。式(IV)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCFである。式(IV)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)OHである。
式(IV)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(IV)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IV)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IV)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IV)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IV)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IV)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IV)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IV)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)NHである。式(IV)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはFである。式(IV)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはClである。式(IV)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはBrである。式(IV)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはCNである。式(IV)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHである。式(IV)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNOである。式(IV)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはCFである。式(IV)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)OHである。
式(IV)の1実施形態では、
、XおよびXはCHであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはNであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;
はR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;
はアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、OH、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環またはシクロアルキルであり;各アルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるR、OR、SR、C(O)R、NH、N(R、NHC(O)R、C(O)NH、C(O)OH、OH、CN、CF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
はアルキルまたは複素環であり;
はアルキル、アリール、複素環またはシクロアルキルであり;各アルキルは1以上の独立に選択されるOCHまたはアリールで置換されていても良く;
、R、RおよびRによって表される環状部分は1以上の独立に選択されるR13、OR13SO13、C(O)R13、CO(O)R13、NH、N(R13、NHC(O)R13、NHC(O)OR13、C(O)NH、C(O)N(R13、OH、CN、CF、OCF、SCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
13はアルキル、アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニルまたはピロリジン−2−オンイルであり、各アルキルは1以上の独立に選択されるR14、OR14、NH、OH、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、プリジニル(pridinyl)、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは1以上の独立に選択されるR15、OR15、C(O)R15、CN、CF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
14はアルキル、アリールまたはシクロアルキルであり;各アルキルは1以上の独立に選択されるOH、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
15はアルキルである。
さらに別の実施形態は、実施例291、292、293、294、295、296、297、298、299、300、301、302、303、304、305、306、307、308、309、310、311、312、313、314、315を含む式(IV)を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式(V)の実施形態
別の態様において、本発明は、下記式(V)の化合物またはそれの医薬として許容される塩を提供する。
Figure 2017132792
式中、X、X、XおよびRは式(I)について本明細書に記載の通りである。
式(V)の1実施形態では、X、XおよびXはCHであり;またはXおよびXはCHであり;XはNであり;またはXおよびXはCHであり;XはCRであり;またはXおよびXはCHであり;XはCRであり;またはXはCHであり;XおよびXはCRであり;またはXはCHであり;XおよびXはNであり;またはXおよびXはCHであり;XはNである。式(V)の別の実施形態では、X、XおよびXはCHである。式(V)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはNである。式(V)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRである。式(V)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRである。式(V)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRである。式(V)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはNである。式(V)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはNである。
式(V)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(V)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(V)の別の実施形態では、RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(V)の別の実施形態では、RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(V)の別の実施形態では、RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(V)の別の実施形態では、RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(V)の別の実施形態では、RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(V)の別の実施形態では、RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(V)の別の実施形態では、RはC(O)NHである。式(V)の別の実施形態では、RはFである。式(V)の別の実施形態では、RはClである。式(V)の別の実施形態では、RはBrである。式(V)の別の実施形態では、RはCNである。式(V)の別の実施形態では、RはNHである。式(V)の別の実施形態では、RはNOである。式(V)の別の実施形態では、RはCFである。式(V)の別の実施形態では、RはC(O)OHである。
式(V)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(V)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(V)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(V)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(V)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(V)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(V)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(V)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(V)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHである。式(V)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはFである。式(V)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはClである。式(V)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはBrである。式(V)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCNである。式(V)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHである。式(V)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNOである。式(V)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCFである。式(V)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)OHである。
式(V)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(V)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(V)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(V)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(V)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(V)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(V)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(V)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(V)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHである。式(V)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはFである。式(V)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはClである。式(V)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはBrである。式(V)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCNである。式(V)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHである。式(V)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNOである。式(V)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCFである。式(V)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)OHである。
式(V)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(V)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(V)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(V)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(V)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(V)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(V)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(V)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(V)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)NHである。式(V)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはFである。式(V)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはClである。式(V)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはBrである。式(V)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはCNである。式(V)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHである。式(V)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNOである。式(V)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはCFである。式(V)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)OHである。
式(V)の1実施形態では、
、XおよびXはCHであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはNであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;
はR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;
はアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、OH、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環またはシクロアルキルであり;各アルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるR、OR、SR、C(O)R、NH、N(R、NHC(O)R、C(O)NH、C(O)OH、OH、CN、CF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
はアルキルまたは複素環であり;
はアルキル、アリール、複素環またはシクロアルキルであり;各アルキルは1以上の独立に選択されるOCHまたはアリールで置換されていても良く;
、R、RおよびRによって表される環状部分は1以上の独立に選択されるR13、OR13SO13、C(O)R13、CO(O)R13、NH、N(R13、NHC(O)R13、NHC(O)OR13、C(O)NH、C(O)N(R13、OH、CN、CF、OCF、SCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
13はアルキル、アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニルまたはピロリジン−2−オンイルであり、各アルキルは1以上の独立に選択されるR14、OR14、NH、OH、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、プリジニル(pridinyl)、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは1以上の独立に選択されるR15、OR15、C(O)R15、CN、CF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
14はアルキル、アリールまたはシクロアルキルであり;各アルキルは1以上の独立に選択されるOH、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
15はアルキルである。
さらに別の実施形態は、実施例1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、52、53、54、55、56、57、58、59、60、61、62、63、64、65、66、67、68、69、70、71、72、73、74、75、76、77、78、79、80、81、82、83、84、85、86、87、88、89、90、91、92、93、94、95、96、97、98、99、100、101、102、103、104、105、106、107、108、109、110、111、112、113、114、115、116、117、118、119、120、121、122、123、124、125、126、127、128、129、130、131、132、133、134、135、136、137、138、139、140、141、142、143、144、145、146、147、148、149、150、151、152、153、154、155、156、157、159、160、161、162、163、164、165、166、167、168、169、170、171、172、173、174、176、177、178、179、180、181、182、184、185、186、187、188、189、190、192、193、194、195、196、197、198、199、200、201、202、203、204、205、206、207、209、210、211、213、214、215、216、217、218、219、220、221、223、224、225、226、227、228、230、231、232、234、235、236、237、239、240、243、245、246、248、249、250、251、252、253、254、256、257、258、259、260、265、268、269、270、271、272、273、274、275、276、277、278、279、280、281、282、283、284、285、286、287、288、289、290、373、410、411、412、413、414、415、416、417、418、419、420、421、424、425、426、427、430、431、434、435、436、437、438、439、440、441、442、445、449、450を含む式(V)を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式(Ia)の実施形態
従って、本発明の1実施形態は、NAMPTの阻害薬として有用な化合物または医薬として許容される塩に関するものであり、その化合物は、下記式(Ia)を有する。
Figure 2017132792
式中、
、XおよびXはCHであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはNであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
はCHであり;XはNであり;XはCRであり;または
はCRであり;XはNであり;XはCHであり;または
はNであり;XはCRであり;XはCHであり;または
はNであり;XはCRであり;XはNであり;
はR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、C(O)OR、OC(O)R、NHR、N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHC(O)OR、NRC(O)OR、SONH、SONHR、SON(R、NHSO、NRSO、NHSONHR、NHSON(R、NRSONHR、NRSON(R、C(O)NHSO、NHSONHR、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、N、OH、C(O)H、CF、C(O)OHまたはC(O)NHであり;
はアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;
各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各Rフェニルはパラ位で1個の独立に選択されるR、OCHCHCHCHCHCH、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、CHNOR、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、BrまたはIで置換されていても良く;各Rフェニルは1個のFでさらに置換されていても良く;各R複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは1以上の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;Rは4−メチルフェニル以外であり;
はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたは複素環であり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキルまたは複素環であり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各Rアリールおよび複素環は1以上の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるR10、OR10、SR10、S(O)R10、SO10、NHR10、N(R10、C(O)R10、C(O)NH、C(O)NHR10、C(O)N(R10、NHC(O)R10、NR10C(O)R10、NHSO10、NHC(O)OR10、SONH、SONHR10、SON(R10、NHC(O)NH、NHC(O)NHR10、OH、(O)、C(O)OH、N、CN、NH、CF、CFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるR11、OR11、SR11、S(O)R11、SO11、NHR11、N(R11、C(O)R11、C(O)NH、C(O)NHR11、C(O)N(R11、NHC(O)R11、NR11C(O)R11、NHSO11、NHC(O)OR11、SONH、SONHR11、SON(R11、NHC(O)NH、NHC(O)NHR11、OH、(O)、C(O)OH、N、CN、NH、CF、CFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるR12、OR12、SR12、S(O)R12、SO12、NHR12、N(R12、C(O)R12、C(O)NH、C(O)NHR12、C(O)N(R12、NHC(O)R12、NR12C(O)R12、NHSO12、NHC(O)OR12、SONH、SONHR12、SON(R12、NHC(O)NH、NHC(O)NHR12、OH、(O)、C(O)OH、N、CN、NH、CF、CFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるOCH、OH、アリールまたは複素環で置換されていても良く;
10はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;
11はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;
12はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;
、R、R、R、R、R、R10、R11およびR12によって表される環状部分は1以上の独立に選択されるR13、OR13、SR13、S(O)R13、SO13、C(O)R13、CO(O)R13、OC(O)R13、OC(O)OR13、NH、NHR13、N(R13、NHC(O)R13、NR13C(O)R13、NHS(O)13、NR13S(O)13、NHC(O)OR13、NR13C(O)OR13、NHC(O)NH、NHC(O)NHR13、NHC(O)N(R13、NR13C(O)NHR13、NR13C(O)N(R13、C(O)NH、C(O)NHR13、C(O)N(R13、C(O)NHOH、C(O)NHOR13、C(O)NHSO13、C(O)NR13SO13、SONH、SONHR13、SON(R13、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、SCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
13はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリル、チエニル、フラニル、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R13アルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるR14、OR14、SR14、S(O)R14、SO14、C(O)R14、OC(O)R14、OC(O)OR14、NH、NHR14、N(R14、NHC(O)R14、NR14C(O)R14、NHS(O)14、NR14S(O)14、NHC(O)OR14、NR14C(O)OR14、NHC(O)NH、NHC(O)NHR14、NHC(O)N(R14、NR14C(O)NHR14、NR14C(O)N(R14、C(O)NH、C(O)NHR14、C(O)N(R14、C(O)NHOH、C(O)NHOR14、C(O)NHSO14、C(O)NR14SO14、SONH、SONHR14、SON(R14、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R13アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリル、チエニル、フラニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは1以上の独立に選択されるR15、OR15、SR15、S(O)R15、SO15、C(O)R15、CO(O)R15、OC(O)R15、OC(O)OR15、NH、NHR15、N(R15、NHC(O)R15、NR15C(O)R15、NHS(O)15、NR15S(O)15、NHC(O)OR15、NR15C(O)OR15、NHC(O)NH、NHC(O)NHR15、NHC(O)N(R15、NR15C(O)NHR15、NR15C(O)N(R15、C(O)NH、C(O)NHR15、C(O)N(R15、C(O)NHOH、C(O)NHOR15、C(O)NHSO15、C(O)NR15SO15、SONH、SONHR15、SON(R15、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
14はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R14アルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるOCH、NH、SONH、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R14アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルは1以上の独立に選択されるアルキルまたはOCHで置換されていても良く;
15はアルキルであり;
ただし、Rが置換されていないアルキルまたは置換されていても良いアルキルである場合、RはC−C−アルキルである。
式(Ia)の1実施形態では、X、XおよびXはCHであり;またはXおよびXはCHであり;XはNであり;またはXおよびXはCHであり;XはCRであり;またはXおよびXはCHであり;XはCRであり;またはXはCHであり;XおよびXはCRであり;またはXはCHであり;XおよびXはNであり;またはXおよびXはCHであり;XはNであり;またはXはCHであり;XはNであり;XはCRであり;またはXはCRであり;XはNであり;XはCHであり;またはXはNであり;XはCRであり;XはCHであり;またはXはNであり;XはCRであり;XはNである。式(Ia)の別の実施形態では、X、XおよびXはCHである。式(Ia)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはNである。式(Ia)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRである。式(Ia)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRである。式(Ia)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRである。式(Ia)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはNである。式(Ia)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはNである。式(Ia)の別の実施形態では、XはCHであり;XはNであり;XはCRである。式(Ia)の別の実施形態では、XはCRであり;XはNであり;XはCHである。式(Ia)の別の実施形態では、XはNであり;XはCRであり;XはCHである。式(Ia)の別の実施形態では、XはNであり;XはCRであり;XはNである。
式(Ia)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(Ia)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ia)の別の実施形態では、RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ia)の別の実施形態では、RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ia)の別の実施形態では、RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ia)の別の実施形態では、RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ia)の別の実施形態では、RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ia)の別の実施形態では、RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ia)の別の実施形態では、RはC(O)NHである。式(Ia)の別の実施形態では、RはFである。式(Ia)の別の実施形態では、RはClである。式(Ia)の別の実施形態では、RはBrである。式(Ia)の別の実施形態では、RはCNである。式(Ia)の別の実施形態では、RはNHである。式(Ia)の別の実施形態では、RはNOである。式(Ia)の別の実施形態では、RはCFである。式(Ia)の別の実施形態では、RはC(O)OHである。式(Ia)の別の実施形態では、RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(Ia)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(Ia)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ia)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ia)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ia)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ia)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ia)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ia)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ia)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHである。式(Ia)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはFである。式(Ia)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはClである。式(Ia)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはBrである。式(Ia)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCNである。式(Ia)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHである。式(Ia)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNOである。式(Ia)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCFである。式(Ia)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)OHである。式(Ia)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(Ia)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(Ia)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ia)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ia)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ia)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ia)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ia)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ia)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ia)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHである。式(Ia)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはFである。式(Ia)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはClである。式(Ia)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはBrである。式(Ia)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCNである。式(Ia)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHである。式(Ia)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNOである。式(Ia)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCFである。式(Ia)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)OHである。式(Ia)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(Ia)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(Ia)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ia)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ia)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ia)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ia)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ia)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ia)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ia)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)NHである。式(Ia)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはFである。式(Ia)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはClである。式(Ia)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはBrである。式(Ia)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはCNである。式(Ia)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHである。式(Ia)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNOである。式(Ia)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはCFである。式(Ia)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)OHである。式(Ia)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(Ia)の1実施形態では、
、XおよびXはCHであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはNであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;
はR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;
はアルキル、フェニル、複素環であり、各Rアルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、C(O)R、CO(O)R、NHC(O)R、C(O)NHRまたはF、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各Rフェニルはパラ位で1個の独立に選択されるR、OCHCHCHCHCHCH、C(O)R、CO(O)R、NHR、NHC(O)R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、CHNOR、C(O)NHOR、CF、BrまたはIで置換されていても良く;各Rフェニルは1個のFでさらに置換されていても良く;各R複素環は1以上の独立に選択されるR、C(O)R、NHC(O)R、C(O)NHR、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;Rは4−メチルフェニル以外であり;
はアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各Rアルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、OH、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
はアルキル、アリール、シクロアルキルまたは複素環であり;各Rアルキルは1以上の独立に選択されるR、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各Rアリールおよび複素環は1以上の独立に選択されるR、C(O)R、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環またはシクロアルキルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるR、OR、SR、C(O)R、NH、N(R、NHC(O)R、C(O)NH、C(O)OH、OH、CN、CF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
はアルキルまたは複素環であり;
はアリールであり;
はアルキル、アリールまたは複素環であり;
はアルキル、アリール、複素環またはシクロアルキルであり;各Rアルキルは1以上の独立に選択されるOCH、OH、アリールまたは複素環で置換されていても良く;
、R、R、R、RおよびRによって表される環状部分は1以上の独立に選択されるR13、OR13、SO13、C(O)R13、CO(O)R13、NH、N(R13、NHC(O)R13、NHC(O)OR13、C(O)NH、C(O)N(R13、OH、CN、CF、OCF、SCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
13はアルキル、アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリル、チエニル、フラニルまたはシクロアルキルであり;各R13アルキルは1以上の独立に選択されるR14、OR14、NH、N(R14、NHC(O)R14、OH、CF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R13アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリル、チエニル、フラニルおよびシクロアルキルは1以上の独立に選択されるR15、OR15、SO15、C(O)R15、N(R15、NHC(O)R15、CN、CF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
14はアルキル、アリール、複素環またはシクロアルキルであり;各R14アルキルは1以上の独立に選択されるOCH、OH、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R14アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルは1以上の独立に選択されるアルキルまたはOCHで置換されていても良く;
15はアルキルであり;
ただし、Rが置換されていないアルキルまたは置換されていても良いアルキルである場合;RはC−C−アルキルである。
式(Ia)の別の実施形態では、
、XおよびXはCHであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはNであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;
はR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;
はアルキル、フェニル、複素環であり、各Rアルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、C(O)R、CO(O)R、NHC(O)R、C(O)NHRまたはF、Cl、BrまたはI;各Rフェニルはパラ位で1個の独立に選択されるで置換されていても良くR、OCHCHCHCHCHCH、C(O)R、CO(O)R、NHR、NHC(O)R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、CHNOR、C(O)NHORまたはCFで置換されていても良く;各Rフェニルは1個のFでさらに置換されていても良く;各R複素環は1以上の独立に選択されるR、C(O)R、NHC(O)RまたはC(O)NHRで置換されていても良く;Rは4−メチルフェニル以外であり;
はアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各Rアルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;
はアルキル、アリール、シクロアルキルまたは複素環であり;各Rアルキルは1以上のRで置換されていても良く;各Rアリールおよび複素環は1以上の独立に選択されるR、C(O)RまたはClで置換されていても良く;
はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環またはシクロアルキルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるR、OR、SR、C(O)R、NH、N(R、NHC(O)R、C(O)NH、C(O)OH、OH、CNまたはCFで置換されていても良く;
はアルキルまたは複素環であり;
はアリールであり;
はアルキル、アリールまたは複素環であり;
はアルキル、アリール、複素環またはシクロアルキルであり;各Rアルキルは1以上の独立に選択されるOCH、OH、アリールまたは複素環で置換されていても良く;
、R、R、R、RおよびRによって表される環状部分は、1以上の独立に選択されるR13、OR13、SO13、C(O)R13、CO(O)R13、NH、N(R13、NHC(O)R13、NHC(O)OR13、C(O)NH、C(O)N(R13、OH、CN、CF、OCF、SCF、FまたはClで置換されていても良く;
13はアルキル、アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリル、チエニル、フラニルまたはシクロアルキルであり;各R13アルキルは1以上の独立に選択されるR14、OR14、NH、N(R14、NHC(O)R14、OHまたはCFで置換されていても良く;各R13アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリル、チエニル、フラニルおよびシクロアルキルは1以上の独立に選択されるR15、OR15、SO15、C(O)R15、N(R15、NHC(O)R15、CN、CF、FまたはClで置換されていても良く;
14はアルキル、アリール、複素環またはシクロアルキルであり;各R14アルキルは1以上の独立に選択されるOCHまたはOHで置換されていても良く;各R14アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルは1以上の独立に選択されるアルキルまたはOCHで置換されていても良く;
15はアルキルであり;
ただし、Rが置換されていないアルキルまたは置換されていても良いアルキルである場合、RはC−C−アルキルである。
さらに別の実施形態は、実施例1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、52、53、54、55、56、57、58、59、60、61、62、63、64、65、66、67、68、69、70、71、72、73、74、75、76、77、78、79、80、81、82、83、84、85、86、87、88、89、90、91、92、93、94、95、96、97、98、99、100、101、102、103、104、105、106、107、108、109、110、111、112、113、114、115、116、117、118、119、120、121、122、123、124、125、126、127、128、129、130、131、132、133、134、135、136、137、138、139、140、141、142、143、144、145、146、147、148、149、150、151、152、153、154、155、156、157、158、159、160、161、162、163、164、165、166、167、168、169、170、171、172、173、174、175、176、177、178、179、180、181、182、183、184、185、186、187、188、189、190、191、192、193、194、195、196、197、198、199、200、201、202、203、204、205、206、207、208、209、210、211、212、213、214、215、216、217、218、219、220、221、222、223、224、225、226、227、228、229、230、231、232、233、234、235、236、237、238、239、240、241、242、243、244、245、246、247、248、249、250、251、252、253、254、255、256、257、258、259、260、261、262、263、264、265、266、267、268、269、270、271、272、273、274、275、276、277、278、279、280、281、282、283、284、285、286、287、288、289、290、291、292、293、294、295、296、297、298、299、300、301、302、303、304、305、306、307、308、309、310、311、312、313、314、315、316、317、318、319、320、321、322、323、324、325、326、327、328、329、330、331、332、333、334、335、336、337、338、339、340、341、342、343、344、345、346、347、348、349、350、351、352、353、354、355、356、358、359、360、361、362、368、369、370、371、372、373、374、375、376、377、378、379、380、381、382、383、384、385、386、387、388、389、390、391、392、393、394、395、396、397、398、399、400、401、402、403、404、405、406、407、408、409、410、411、412、413、414、415、416、417、418、419、420、421、422、423、424、425、426、427、428、429、430、431、432、433、434、435、436、437、438、439、440、441、442、443、444、445、446、447、448、449、450、451、452、453、454、455、456、457、458、459、460、461、462、463、464、465、466、467、468、469、470、471、472、473、474、475、476、477、478、479、480、481、482、483、484、485、486、487、488、489、490、491、492、493、494、495、496、497、498、499、500、501、502、503、504、505、506、507、508、509、510、511、512、513、514、515、516、517、518、519、520、521、522、523、524、525、526、527、528、529、530、531、532、533、534、535、536、537、538、539、540、541、542、543、544、545、546、547、548、549、550、551、552、553、554、555、556、557、558、559、560、561、562、563、564、565、566、567、568、569、570、571、572、573、574、575、576、577、578、579、580、581、582、583、584、585、586、587、588、589、590、591、592、593、594、595、596、597、598、599、600、601、602、603、604、605、606、607、608、613、614、615、616、617、618、619、620、621、622、623、624、625、626、627、628、629、630、631、632、633、634、635、636、637、638、639、640、641、642、643、644、645、646、647、648、649、650、651、652、653、654、655、656、657、658、659、660、661、662、663、664、665、666、667、668、669、670、671、672、673、674、675、676、677、678、679、680、681、682、683、684、685、686、687、688、689、690、691、692、693、694、695、696、697、698、699、700、701、702、703、704、705、706、707、708、709、710、711、712、713、714、715、716、717を含む式(Ia)を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式(IIa)の実施形態
別の態様において、本発明は、下記式(IIa)の化合物またはそれの医薬として許容される塩を提供する。
Figure 2017132792
式中、X、X、Xは、式(Ia)について本明細書に記載の通りであり;Rはフェニル、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;Rフェニル、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは式(Ia)におけるR上の置換基について本明細書で記載のように置換されていても良い。
式(IIa)の1実施形態では、
、XおよびXはCHであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはNであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
はCHであり;XはNであり;XはCRであり;または
はCRであり;XはNであり;XはCHであり;または
はNであり;XはCRであり;XはCHであり;または
はNであり;XはCRであり;XはNであり;
はR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、C(O)OR、OC(O)R、NHR、N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHC(O)OR、NRC(O)OR、SONH、SONHR、SON(R、NHSO、NRSO、NHSONHR、NHSON(R、NRSONHR、NRSON(R、C(O)NHSO、NHSONHR、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、N、OH、C(O)H、CF、C(O)OHまたはC(O)NHであり;
はフェニル、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rフェニルはパラ位で1個の独立に選択されるR、OCHCHCHCHCHCH、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、CHNOR、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、BrまたはIで置換されていても良く;各Rフェニルは1個のFでさらに置換されていても良く;各R複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは1以上の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;Rは4−メチルフェニル以外であり;
はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたは複素環であり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるR10、OR10、SR10、S(O)R10、SO10、NHR10、N(R10、C(O)R10、C(O)NH、C(O)NHR10、C(O)N(R10、NHC(O)R10、NR10C(O)R10、NHSO10、NHC(O)OR10、SONH、SONHR10、SON(R10、NHC(O)NH、NHC(O)NHR10、OH、(O)、C(O)OH、N、CN、NH、CF、CFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるOCH、OH、アリールまたは複素環で置換されていても良く;
10はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;
、R、R、RおよびR10によって表される環状部分は、1以上の独立に選択されるR13、OR13、SR13、S(O)R13、SO13、C(O)R13、CO(O)R13、OC(O)R13、OC(O)OR13、NH、NHR13、N(R13、NHC(O)R13、NR13C(O)R13、NHS(O)13、NR13S(O)13、NHC(O)OR13、NR13C(O)OR13、NHC(O)NH、NHC(O)NHR13、NHC(O)N(R13、NR13C(O)NHR13、NR13C(O)N(R13、C(O)NH、C(O)NHR13、C(O)N(R13、C(O)NHOH、C(O)NHOR13、C(O)NHSO13、C(O)NR13SO13、SONH、SONHR13、SON(R13、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、SCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
13はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリル、チエニル、フラニル、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R13アルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるR14、OR14、SR14、S(O)R14、SO14、C(O)R14、OC(O)R14、OC(O)OR14、NH、NHR14、N(R14、NHC(O)R14、NR14C(O)R14、NHS(O)14、NR14S(O)14、NHC(O)OR14、NR14C(O)OR14、NHC(O)NH、NHC(O)NHR14、NHC(O)N(R14、NR14C(O)NHR14、NR14C(O)N(R14、C(O)NH、C(O)NHR14、C(O)N(R14、C(O)NHOH、C(O)NHOR14、C(O)NHSO14、C(O)NR14SO14、SONH、SONHR14、SON(R14、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R13アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリル、チエニル、フラニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは1以上の独立に選択されるR15、OR15、SR15、S(O)R15、SO15、C(O)R15、CO(O)R15、OC(O)R15、OC(O)OR15、NH、NHR15、N(R15、NHC(O)R15、NR15C(O)R15、NHS(O)15、NR15S(O)15、NHC(O)OR15、NR15C(O)OR15、NHC(O)NH、NHC(O)NHR15、NHC(O)N(R15、NR15C(O)NHR15、NR15C(O)N(R15、C(O)NH、C(O)NHR15、C(O)N(R15、C(O)NHOH、C(O)NHOR15、C(O)NHSO15、C(O)NR15SO15、SONH、SONHR15、SON(R15、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
14はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R14アルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるOCH、NH、SONH、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R14アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルは1以上の独立に選択されるアルキルまたはOCHで置換されていても良く;
15はアルキルである。
式(IIa)の1実施形態では、X、XおよびXはCHであり;またはXおよびXはCHであり;XはNであり;またはXおよびXはCHであり;XはCRであり;またはXおよびXはCHであり;XはCRであり;またはXはCHであり;XおよびXはCRであり;またはXはCHであり;XおよびXはNであり;またはXおよびXはCHであり;XはNであり;またはXはCHであり;XはNであり;XはCRであり;またはXはCRであり;XはNであり;XはCHであり;またはXはNであり;XはCRであり;XはCHであり;またはXはNであり;XはCRであり;XはNである。式(IIa)の別の実施形態では、X、XおよびXはCHである。式(IIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはNである。式(IIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRである。式(IIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRである。式(IIa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRである。式(IIa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはNである。式(IIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはNである。式(IIa)の別の実施形態では、XはCHであり;XはNであり;XはCRである。式(IIa)の別の実施形態では、XはCRであり;XはNであり;XはCHである。式(IIa)の別の実施形態では、XはNであり;XはCRであり;XはCHである。式(IIa)の別の実施形態では、XはNであり;XはCRであり;XはNである。
式(IIa)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(IIa)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIa)の別の実施形態では、RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIa)の別の実施形態では、RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIa)の別の実施形態では、RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIa)の別の実施形態では、RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIa)の別の実施形態では、RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIa)の別の実施形態では、RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIa)の別の実施形態では、RはC(O)NHである。式(IIa)の別の実施形態では、RはFである。式(IIa)の別の実施形態では、RはClである。式(IIa)の別の実施形態では、RはBrである。式(IIa)の別の実施形態では、RはCNである。式(IIa)の別の実施形態では、RはNHである。式(IIa)の別の実施形態では、RはNOである。式(IIa)の別の実施形態では、RはCFである。式(IIa)の別の実施形態では、RはC(O)OHである。式(IIa)の別の実施形態では、RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(IIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(IIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHである。式(IIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはFである。式(IIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはClである。式(IIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはBrである。式(IIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCNである。式(IIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHである。式(IIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNOである。式(IIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCFである。式(IIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)OHである。式(IIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(IIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(IIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHである。式(IIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはFである。式(IIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはClである。式(IIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはBrである。式(IIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCNである。式(IIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHである。式(IIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNOである。式(IIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCFである。式(IIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)OHである。式(IIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(IIa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(IIa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)NHである。式(IIa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはFである。式(IIa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはClである。式(IIa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはBrである。式(IIa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはCNである。式(IIa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHである。式(IIa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNOである。式(IIa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはCFである。式(IIa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)OHである。式(IIa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
さらに別の実施形態は、実施例1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、52、53、54、55、56、57、58、59、60、61、62、63、64、65、66、67、68、69、70、71、72、73、74、75、76、77、78、79、80、81、82、83、84、85、86、87、88、89、90、91、92、93、94、95、96、97、98、99、100、101、102、103、104、105、106、107、108、109、110、111、112、113、114、115、116、117、118、119、120、121、122、123、124、125、126、127、128、129、130、131、132、133、134、135、136、137、138、139、140、141、142、143、144、145、146、147、148、149、150、151、152、153、154、155、156、157、158、159、160、161、162、163、164、165、166、167、168、169、170、171、172、173、174、175、176、177、178、179、180、181、182、183、184、185、186、187、188、189、190、191、192、193、194、195、196、197、198、199、200、201、202、203、204、205、206、207、208、209、210、211、212、213、214、215、216、217、218、219、220、221、222、223、224、225、226、227、228、229、230、231、232、233、234、235、236、237、238、239、240、241、242、243、244、245、246、247、248、249、250、251、252、253、254、255、256、257、258、259、260、261、262、263、264、265、266、267、268、269、270、271、272、273、274、275、276、277、278、279、280、281、282、283、284、285、286、287、288、289、290、291、292、293、294、295、296、297、298、299、300、301、302、303、304、305、306、307、308、309、310、311、312、313、314、315、316、317、318、319、320、321、322、323、324、325、326、327、328、329、330、331、332、333、334、335、336、337、338、339、340、341、342、343、344、345、346、347、348、368、369、370、371、372、373、374、375、376、377、378、379、380、381、382、383、384、385、386、387、388、389、390、391、392、393、394、395、396、397、398、399、400、401、402、403、404、405、406、407、408、409、410、411、412、413、414、415、416、417、418、419、420、421、422、423、424、425、426、427、428、429、430、431、432、433、434、435、436、437、438、439、440、441、442、443、444、445、446、447、448、449、450、452、453、454、455、456、457、458、459、460、461、462、463、464、465、466、467、468、469、470、471、472、473、474、475、476、477、478、479、480、481、482、483、484、485、486、487、488、489、490、491、492、493、494、495、496、497、498、499、500、501、502、503、504、505、506、507、508、509、510、511、512、513、514、515、516、517、518、519、520、521、522、523、524、525、526、527、528、529、530、531、532、533、534、535、536、537、538、539、540、541、543、544、545、546、547、548、549、550、551、552、553、554、555、556、557、558、559、560、561、562、563、564、565、566、567、568、569、570、571、572、573、574、575、576、577、578、579、580、581、582、583、584、585、586、587、588、589、590、591、592、593、594、595、596、597、598、599、600、601、602、603、604、607、608、613、614、615、617、618、620、621、622、623、624、625、626、627、628、629、630、631、632、633、634、635、636、637、638、639、640、641、642、643、644、645、646、647、648、649、650、651、652、653、654、682、683、684、685、686、687、700、701、702、703、704、705、706、707、708、709、710、711、712、713、714、715、716、717を含む式(IIa)を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式(IIIa)の実施形態
別の態様では、本発明は、下記式(IIIa)の化合物またはそれの医薬として許容される塩を提供する。
Figure 2017132792
式中、X、X、Xは、式(Ia)について本明細書に記載の通りであり;RはRがフェニルである場合に式(Ia)におけるパラ位の置換基について本明細書に記載の通りである。
式(IIIa)の1実施形態では、
、XおよびXはCHであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはNであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
はCHであり;XはNであり;XはCRであり;または
はCRであり;XはNであり;XはCHであり;または
はNであり;XはCRであり;XはCHであり;または
はNであり;XはCRであり;XはNであり;
はR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、C(O)OR、OC(O)R、NHR、N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHC(O)OR、NRC(O)OR、SONH、SONHR、SON(R、NHSO、NRSO、NHSONHR、NHSON(R、NRSONHR、NRSON(R、C(O)NHSO、NHSONHR、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、N、OH、C(O)H、CF、C(O)OHまたはC(O)NHであり;
はR、OCHCHCHCHCHCH、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、CHNOR、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、BrまたはIであり;Rは4−メチル以外であり;
はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたは複素環であり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるR10、OR10、SR10、S(O)R10、SO10、NHR10、N(R10、C(O)R10、C(O)NH、C(O)NHR10、C(O)N(R10、NHC(O)R10、NR10C(O)R10、NHSO10、NHC(O)OR10、SONH、SONHR10、SON(R10、NHC(O)NH、NHC(O)NHR10、OH、(O)、C(O)OH、N、CN、NH、CF、CFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるOCH、OH、アリールまたは複素環で置換されていても良く;
10はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;
、R、R、RおよびR10によって表される環状部分は1以上の独立に選択されるR13、OR13、SR13、S(O)R13、SO13、C(O)R13、CO(O)R13、OC(O)R13、OC(O)OR13、NH、NHR13、N(R13、NHC(O)R13、NR13C(O)R13、NHS(O)13、NR13S(O)13、NHC(O)OR13、NR13C(O)OR13、NHC(O)NH、NHC(O)NHR13、NHC(O)N(R13、NR13C(O)NHR13、NR13C(O)N(R13、C(O)NH、C(O)NHR13、C(O)N(R13、C(O)NHOH、C(O)NHOR13、C(O)NHSO13、C(O)NR13SO13、SONH、SONHR13、SON(R13、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、SCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
13はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリル、チエニル、フラニル、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R13アルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるR14、OR14、SR14、S(O)R14、SO14、C(O)R14、OC(O)R14、OC(O)OR14、NH、NHR14、N(R14、NHC(O)R14、NR14C(O)R14、NHS(O)14、NR14S(O)14、NHC(O)OR14、NR14C(O)OR14、NHC(O)NH、NHC(O)NHR14、NHC(O)N(R14、NR14C(O)NHR14、NR14C(O)N(R14、C(O)NH、C(O)NHR14、C(O)N(R14、C(O)NHOH、C(O)NHOR14、C(O)NHSO14、C(O)NR14SO14、SONH、SONHR14、SON(R14、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R13アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリル、チエニル、フラニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは1以上の独立に選択されるR15、OR15、SR15、S(O)R15、SO15、C(O)R15、CO(O)R15、OC(O)R15、OC(O)OR15、NH、NHR15、N(R15、NHC(O)R15、NR15C(O)R15、NHS(O)15、NR15S(O)15、NHC(O)OR15、NR15C(O)OR15、NHC(O)NH、NHC(O)NHR15、NHC(O)N(R15、NR15C(O)NHR15、NR15C(O)N(R15、C(O)NH、C(O)NHR15、C(O)N(R15、C(O)NHOH、C(O)NHOR15、C(O)NHSO15、C(O)NR15SO15、SONH、SONHR15、SON(R15、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
14はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R14アルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるOCH、NH、SONH、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R14アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルは1以上の独立に選択されるアルキルまたはOCHで置換されていても良く;
15はアルキルである。
式(IIIa)の1実施形態では、X、XおよびXはCHであり;またはXおよびXはCHであり;XはNであり;またはXおよびXはCHであり;XはCRであり;またはXおよびXはCHであり;XはCRであり;またはXはCHであり;XおよびXはCRであり;またはXはCHであり;XおよびXはNであり;またはXおよびXはCHであり;XはNであり;またはXはCHであり;XはNであり;XはCRであり;またはXはCRであり;XはNであり;XはCHであり;またはXはNであり;XはCRであり;XはCHであり;またはXはNであり;XはCRであり;XはNである。式(IIIa)の別の実施形態では、X、XおよびXはCHである。式(IIIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはNである。式(IIIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRである。式(IIIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRである。式(IIIa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRである。式(IIIa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはNである。式(IIIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはNである。式(IIIa)の別の実施形態では、XはCHであり;XはNであり;XはCRである。式(IIIa)の別の実施形態では、XはCRであり;XはNであり;XはCHである。式(IIIa)の別の実施形態では、XはNであり;XはCRであり;XはCHである。式(IIIa)の別の実施形態では、XはNであり;XはCRであり;XはNである。
式(IIIa)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(IIIa)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIa)の別の実施形態では、RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIa)の別の実施形態では、RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIa)の別の実施形態では、RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIa)の別の実施形態では、RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIa)の別の実施形態では、RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIa)の別の実施形態では、RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIa)の別の実施形態では、RはC(O)NHである。式(IIIa)の別の実施形態では、RはFである。式(IIIa)の別の実施形態では、RはClである。式(IIIa)の別の実施形態では、RはBrである。式(IIIa)の別の実施形態では、RはCNである。式(IIIa)の別の実施形態では、RはNHである。式(IIIa)の別の実施形態では、RはNOである。式(IIIa)の別の実施形態では、RはCFである。式(IIIa)の別の実施形態では、RはC(O)OHである。式(IIIa)の別の実施形態では、RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(IIIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(IIIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHである。式(IIIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはFである。式(IIIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはClである。式(IIIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはBrである。式(IIIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCNである。式(IIIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHである。式(IIIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNOである。式(IIIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCFである。式(IIIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)OHである。式(IIIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(IIIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(IIIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHである。式(IIIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはFである。式(IIIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはClである。式(IIIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはBrである。式(IIIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCNである。式(IIIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHである。式(IIIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNOである。式(IIIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCFである。式(IIIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)OHである。式(IIIa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(IIIa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(IIIa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)NHである。式(IIIa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはFである。式(IIIa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはClである。式(IIIa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはBrである。式(IIIa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはCNである。式(IIIa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHである。式(IIIa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNOである。式(IIIa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはCFである。式(IIIa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)OHである。式(IIIa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(IIIa)の1実施形態では、RはR、OCHCHCHCHCHCH、C(O)R、CO(O)R、NHR、NHC(O)R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、CHNOR、C(O)NHORまたはCFであり;Rは4−メチル以外である。式(IIIa)の別の実施形態では、RはR、NHC(O)R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、CHNORまたはC(O)NHORであり;Rは4−メチル以外である。式(IIIa)の別の実施形態では、RはRであり、Rは複素環であり、それは本明細書における実施形態に記載のように置換されていても良い。
式(III)の別の実施形態では、Rはフタラジン−1(2H)−オンイル、イソキノリニル、イソキノリン−1(2H)−オンイル、5,6,7,8−テトラヒドロフタラジン−1(2H)−オンイル、5−フルオロフタラジン−1(2H)−オンイル、(Z)−3H−ベンゾ[d][1,2]ジアゼピン−4(5H)−オンイル、5−(トリフルオロメチル)フタラジン−1(2H)−オンイル、ピロロ[1,2−d][1,2,4]トリアジン−1(2H)−オン、イソインドリン−1−オンイルまたは1,2,3,6−テトラヒドロピリジニルである。式(III)の別の実施形態では、Rはフタラジン−1(2H)−オンイル、イソキノリニル、イソキノリン−1(2H)−オンイル、5,6,7,8−テトラヒドロフタラジン−1(2H)−オンイル、5−フルオロフタラジン−1(2H)−オンイル、(Z)−3H−ベンゾ[d][1,2]ジアゼピン−4(5H)−オンイル、5−(トリフルオロメチル)フタラジン−1(2H)−オンイル、イソインドリン−1−オンイルまたはピロロ[1,2−d][1,2,4]トリアジン−1(2H)−オンであり;それらは本明細書で定義のように置換されていても良い。式(III)の別の実施形態では、Rは,2,3,6−テトラヒドロピリジニルであり;それは本明細書に定義のように置換されていても良い。
さらに別の実施形態は、実施例1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、52、53、54、55、56、57、58、59、60、61、62、63、64、65、66、67、68、69、70、71、72、73、74、75、76、77、78、79、80、81、82、83、84、85、86、87、88、89、90、91、92、93、94、95、96、97、98、99、100、101、102、103、104、105、106、107、108、109、110、111、112、113、114、115、116、117、118、119、120、121、122、123、124、125、126、127、128、129、130、131、132、133、134、135、136、137、138、139、140、141、142、143、144、145、146、147、148、149、150、151、152、153、154、155、156、157、158、159、160、161、162、163、164、165、166、167、168、169、170、171、172、173、174、175、176、177、178、179、180、181、182、183、184、185、186、187、188、189、190、191、192、193、194、195、196、197、198、199、200、201、202、203、204、205、206、207、208、209、210、211、212、213、214、215、216、217、218、219、220、221、222、223、224、225、226、227、228、229、230、231、232、233、234、235、236、237、238、239、240、241、242、243、244、245、246、247、248、249、250、251、252、253、254、255、256、257、258、259、260、261、262、263、264、265、266、267、268、269、270、271、272、273、274、275、276、277、278、279、280、281、282、283、284、285、286、287、288、289、290、291、292、293、294、295、296、297、298、299、300、301、302、303、304、305、306、307、308、309、310、311、312、313、314、315、316、317、318、319、320、321、322、323、324、327、330、331、332、333、336、337、338、339、340、341、342、343、348、373、374、375、376、377、378、379、380、381、382、383、384、385、386、387、388、389、390、391、392、393、394、395、396、397、398、399、400、401、402、403、405、406、407、408、409、410、411、412、413、414、415、416、417、418、419、420、421、424、425、426、427、428、429、430、431、432、433、434、435、436、437、438、439、440、441、442、443、444、445、446、447、448、449、450、456、457、458、459、460、461、462、463、464、465、466、467、468、469、470、471、472、473、474、475、476、477、478、479、480、481、482、483、484、485、486、487、488、489、490、491、492、493、494、496、497、498、499、500、501、502、503、504、505、506、507、508、509、510、511、512、513、514、515、516、517、518、519、520、521、522、523、524、525、526、527、528、529、530、531、532、533、534、535、536、537、538、539、540、541、543、544、545、546、547、548、549、553、554、555、556、559、560、561、562、563、564、565、566、567、568、569、570、571、572、573、577、578、579、580、581、582、583、584、585、586、587、588、589、590、591、592、593、594、595、596、597、598、599、600、601、602、603、604、607、608、613、620、621、622、623、624、625、626、627、628、629、630、631、632、633、634、635、636、637、638、639、640、641、642、643、644、645、646、647、649、650、682、683、684、685、686、687、705、706、707、708、709、710、716、717を含む式(IIIa)を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
さらに別の実施形態は、実施例374、375、376、377、378、379、380、381、382、383、384、385、386、387、388、389、390、391、392、393、394、395、396、397、398、399、400、547、548、549、550、551、552を含む式(IIIa)を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式(IVa)の実施形態
別の態様において、本発明は、下記式(IVa)の化合物またはそれの医薬として許容される塩を提供する。
Figure 2017132792
式中、X、X、XおよびRは、式(Ia)について本明細書に記載の通りである。
式(IVa)の1実施形態では、
、XおよびXはCHであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはNであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
はCHであり;XはNであり;XはCRであり;または
はCRであり;XはNであり;XはCHであり;または
はNであり;XはCRであり;XはCHであり;または
はNであり;XはCRであり;XはNであり;
はR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、C(O)OR、OC(O)R、NHR、N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHC(O)OR、NRC(O)OR、SONH、SONHR、SON(R、NHSO、NRSO、NHSONHR、NHSON(R、NRSONHR、NRSON(R、C(O)NHSO、NHSONHR、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、N、OH、C(O)H、CF、C(O)OHまたはC(O)NHであり;
はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたは複素環であり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるR10、OR10、SR10、S(O)R10、SO10、NHR10、N(R10、C(O)R10、C(O)NH、C(O)NHR10、C(O)N(R10、NHC(O)R10、NR10C(O)R10、NHSO10、NHC(O)OR10、SONH、SONHR10、SON(R10、NHC(O)NH、NHC(O)NHR10、OH、(O)、C(O)OH、N、CN、NH、CF、CFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるOCH、OH、アリールまたは複素環で置換されていても良く;
10はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;
、R、R、RおよびR10によって表される環状部分は、1以上の独立に選択されるR13、OR13、SR13、S(O)R13、SO13、C(O)R13、CO(O)R13、OC(O)R13、OC(O)OR13、NH、NHR13、N(R13、NHC(O)R13、NR13C(O)R13、NHS(O)13、NR13S(O)13、NHC(O)OR13、NR13C(O)OR13、NHC(O)NH、NHC(O)NHR13、NHC(O)N(R13、NR13C(O)NHR13、NR13C(O)N(R13、C(O)NH、C(O)NHR13、C(O)N(R13、C(O)NHOH、C(O)NHOR13、C(O)NHSO13、C(O)NR13SO13、SONH、SONHR13、SON(R13、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、SCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
13はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリル、チエニル、フラニル、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R13アルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるR14、OR14、SR14、S(O)R14、SO14、C(O)R14、OC(O)R14、OC(O)OR14、NH、NHR14、N(R14、NHC(O)R14、NR14C(O)R14、NHS(O)14、NR14S(O)14、NHC(O)OR14、NR14C(O)OR14、NHC(O)NH、NHC(O)NHR14、NHC(O)N(R14、NR14C(O)NHR14、NR14C(O)N(R14、C(O)NH、C(O)NHR14、C(O)N(R14、C(O)NHOH、C(O)NHOR14、C(O)NHSO14、C(O)NR14SO14、SONH、SONHR14、SON(R14、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R13アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリル、チエニル、フラニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは1以上の独立に選択されるR15、OR15、SR15、S(O)R15、SO15、C(O)R15、CO(O)R15、OC(O)R15、OC(O)OR15、NH、NHR15、N(R15、NHC(O)R15、NR15C(O)R15、NHS(O)15、NR15S(O)15、NHC(O)OR15、NR15C(O)OR15、NHC(O)NH、NHC(O)NHR15、NHC(O)N(R15、NR15C(O)NHR15、NR15C(O)N(R15、C(O)NH、C(O)NHR15、C(O)N(R15、C(O)NHOH、C(O)NHOR15、C(O)NHSO15、C(O)NR15SO15、SONH、SONHR15、SON(R15、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
14はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R14アルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるOCH、NH、SONH、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R14アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルは1以上の独立に選択されるアルキルまたはOCHで置換されていても良く;
15はアルキルであり;
ただし、Rが置換されていないアルキルまたは置換されていても良いアルキルである場合、RはC−C−アルキルである。
式(IVa)の1実施形態では、X、XおよびXはCHであり;またはXおよびXはCHであり;XはNであり;またはXおよびXはCHであり;XはCRであり;またはXおよびXはCHであり;XはCRであり;またはXはCHであり;XおよびXはCRであり;またはXはCHであり;XおよびXはNであり;またはXおよびXはCHであり;XはNであり;またはXはCHであり;XはNであり;XはCRであり;またはXはCRであり;XはNであり;XはCHであり;またはXはNであり;XはCRであり;XはCHであり;またはXはNであり;XはCRであり;XはNである。式(IVa)の別の実施形態では、X、XおよびXはCHである。式(IVa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはNである。式(IVa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRである。式(IVa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRである。式(IVa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRである。式(IVa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはNである。式(IVa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはNである。式(IVa)の別の実施形態では、XはCHであり;XはNであり;XはCRである。式(IVa)の別の実施形態では、XはCRであり;XはNであり;XはCHである。式(IVa)の別の実施形態では、XはNであり;XはCRであり;XはCHである。式(IVa)の別の実施形態では、XはNであり;XはCRであり;XはNである。
式(IVa)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(IVa)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVa)の別の実施形態では、RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVa)の別の実施形態では、RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVa)の別の実施形態では、RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVa)の別の実施形態では、RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVa)の別の実施形態では、RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVa)の別の実施形態では、RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVa)の別の実施形態では、RはC(O)NHである。式(IVa)の別の実施形態では、RはFである。式(IVa)の別の実施形態では、RはClである。式(IVa)の別の実施形態では、RはBrである。式(IVa)の別の実施形態では、RはCNである。式(IVa)の別の実施形態では、RはNHである。式(IVa)の別の実施形態では、RはNOである。式(IVa)の別の実施形態では、RはCFである。式(IVa)の別の実施形態では、RはC(O)OHである。式(IVa)の別の実施形態では、RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(IVa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(IVa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHである。式(IVa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはFである。式(IVa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはClである。式(IVa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはBrである。式(IVa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCNである。式(IVa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHである。式(IVa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNOである。式(IVa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCFである。式(IVa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)OHである。式(IVa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(IVa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(IVa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHである。式(IVa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはFである。式(IVa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはClである。式(IVa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはBrである。式(IVa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCNである。式(IVa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHである。式(IVa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNOである。式(IVa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCFである。式(IVa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)OHである。式(IVa)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(IVa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(IVa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)NHである。式(IVa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはFである。式(IVa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはClである。式(IVa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはBrである。式(IVa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはCNである。式(IVa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHである。式(IVa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNOである。式(IVa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはCFである。式(IVa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)OHである。式(IVa)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
さらに別の実施形態は、実施例291、292、293、294、295、296、297、298、299、300、301、302、303、304、305、306、307、308、309、310、311、312、313、314、315、563、564、577、579、580、581、582、583、584、596、607、649、650、682、683、684、685を含む式(IVa)を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式(Va)の実施形態
別の態様において、本発明は、下記式(Va)の化合物またはそれの医薬として許容される塩を提供する。
Figure 2017132792
式中、X、X、XおよびRは、式(Ia)について本明細書に記載の通りである。
式(Va)の1実施形態では、
、XおよびXはCHであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはNであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
はCHであり;XはNであり;XはCRであり;または
はCRであり;XはNであり;XはCHであり;または
はNであり;XはCRであり;XはCHであり;または
はNであり;XはCRであり;XはNであり;
はR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、C(O)OR、OC(O)R、NHR、N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHC(O)OR、NRC(O)OR、SONH、SONHR、SON(R、NHSO、NRSO、NHSONHR、NHSON(R、NRSONHR、NRSON(R、C(O)NHSO、NHSONHR、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、N、OH、C(O)H、CF、C(O)OHまたはC(O)NHであり;
はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたは複素環であり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるR10、OR10、SR10、S(O)R10、SO10、NHR10、N(R10、C(O)R10、C(O)NH、C(O)NHR10、C(O)N(R10、NHC(O)R10、NR10C(O)R10、NHSO10、NHC(O)OR10、SONH、SONHR10、SON(R10、NHC(O)NH、NHC(O)NHR10、OH、(O)、C(O)OH、N、CN、NH、CF、CFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるOCH、OH、アリールまたは複素環で置換されていても良く;
10はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;
、R、R、RおよびR10によって表される環状部分は、1以上の独立に選択されるR13、OR13、SR13、S(O)R13、SO13、C(O)R13、CO(O)R13、OC(O)R13、OC(O)OR13、NH、NHR13、N(R13、NHC(O)R13、NR13C(O)R13、NHS(O)13、NR13S(O)13、NHC(O)OR13、NR13C(O)OR13、NHC(O)NH、NHC(O)NHR13、NHC(O)N(R13、NR13C(O)NHR13、NR13C(O)N(R13、C(O)NH、C(O)NHR13、C(O)N(R13、C(O)NHOH、C(O)NHOR13、C(O)NHSO13、C(O)NR13SO13、SONH、SONHR13、SON(R13、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、SCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
13はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリル、チエニル、フラニル、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R13アルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるR14、OR14、SR14、S(O)R14、SO14、C(O)R14、OC(O)R14、OC(O)OR14、NH、NHR14、N(R14、NHC(O)R14、NR14C(O)R14、NHS(O)14、NR14S(O)14、NHC(O)OR14、NR14C(O)OR14、NHC(O)NH、NHC(O)NHR14、NHC(O)N(R14、NR14C(O)NHR14、NR14C(O)N(R14、C(O)NH、C(O)NHR14、C(O)N(R14、C(O)NHOH、C(O)NHOR14、C(O)NHSO14、C(O)NR14SO14、SONH、SONHR14、SON(R14、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R13アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリル、チエニル、フラニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは1以上の独立に選択されるR15、OR15、SR15、S(O)R15、SO15、C(O)R15、CO(O)R15、OC(O)R15、OC(O)OR15、NH、NHR15、N(R15、NHC(O)R15、NR15C(O)R15、NHS(O)15、NR15S(O)15、NHC(O)OR15、NR15C(O)OR15、NHC(O)NH、NHC(O)NHR15、NHC(O)N(R15、NR15C(O)NHR15、NR15C(O)N(R15、C(O)NH、C(O)NHR15、C(O)N(R15、C(O)NHOH、C(O)NHOR15、C(O)NHSO15、C(O)NR15SO15、SONH、SONHR15、SON(R15、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
14はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R14アルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるOCH、NH、SONH、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R14アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルは1以上の独立に選択されるアルキルまたはOCHで置換されていても良く;
15はアルキルである。
式(Va)の1実施形態では、X、XおよびXはCHであり;またはXおよびXはCHであり;XはNであり;またはXおよびXはCHであり;XはCRであり;またはXおよびXはCHであり;XはCRであり;またはXはCHであり;XおよびXはCRであり;またはXはCHであり;XおよびXはNであり;またはXおよびXはCHであり;XはNであり;またはXはCHであり;XはNであり;XはCRであり;またはXはCRであり;XはNであり;XはCHであり;またはXはNであり;XはCRであり;XはCHであり;またはXはNであり;XはCRであり;XはNである。式(Va)の別の実施形態では、X、XおよびXはCHである。式(Va)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはNである。式(Va)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRである。式(Va)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRである。式(Va)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRである。式(Va)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはNである。式(Va)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはNである。式(Va)の別の実施形態では、XはCHであり;XはNであり;XはCRである。式(Va)の別の実施形態では、XはCRであり;XはNであり;XはCHである。式(Va)の別の実施形態では、XはNであり;XはCRであり;XはCHである。式(Va)の別の実施形態では、XはNであり;XはCRであり;XはNである。
式(Va)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(Va)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Va)の別の実施形態では、RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Va)の別の実施形態では、RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Va)の別の実施形態では、RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Va)の別の実施形態では、RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Va)の別の実施形態では、RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Va)の別の実施形態では、RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Va)の別の実施形態では、RはC(O)NHである。式(Va)の別の実施形態では、RはFである。式(Va)の別の実施形態では、RはClである。式(Va)の別の実施形態では、RはBrである。式(Va)の別の実施形態では、RはCNである。式(Va)の別の実施形態では、RはNHである。式(Va)の別の実施形態では、RはNOである。式(Va)の別の実施形態では、RはCFである。式(Va)の別の実施形態では、RはC(O)OHである。式(Va)の別の実施形態では、RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(Va)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(Va)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Va)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Va)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Va)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Va)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Va)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Va)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Va)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHである。式(Va)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはFである。式(Va)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはClである。式(Va)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはBrである。式(Va)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCNである。式(Va)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHである。式(Va)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNOである。式(Va)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCFである。式(Va)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)OHである。式(Va)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(Va)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(Va)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Va)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Va)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Va)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Va)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Va)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Va)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Va)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHである。式(Va)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはFである。式(Va)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはClである。式(Va)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはBrである。式(Va)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCNである。式(Va)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHである。式(Va)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNOである。式(Va)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCFである。式(Va)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)OHである。式(Va)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(Va)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(Va)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Va)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Va)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Va)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Va)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Va)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Va)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Va)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)NHである。式(Va)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはFである。式(Va)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはClである。式(Va)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはBrである。式(Va)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはCNである。式(Va)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHである。式(Va)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNOである。式(Va)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはCFである。式(Va)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)OHである。式(Va)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
さらに別の実施形態は、実施例1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、52、53、54、55、56、57、58、59、60、61、62、63、64、65、66、67、68、69、70、71、72、73、74、75、76、77、78、79、80、81、82、83、84、85、86、87、88、89、90、91、92、93、94、95、96、97、98、99、100、101、102、103、104、105、106、107、108、109、110、111、112、113、114、115、116、117、118、119、120、121、122、123、124、125、126、127、128、129、130、131、132、133、134、135、136、137、138、139、140、141、142、143、144、145、146、147、148、149、150、151、152、153、154、155、156、157、158、159、160、161、162、163、164、165、166、167、168、169、170、171、172、173、174、175、176、177、178、179、180、181、182、183、184、185、186、187、188、189、190、191、192、193、194、195、196、197、198、199、200、201、202、203、204、205、206、207、208、209、210、211、212、213、214、215、216、217、218、219、220、221、222、223、224、225、226、227、228、229、230、231、232、233、234、235、236、237、238、239、240、241、242、243、244、245、246、247、248、249、250、251、252、253、254、255、256、257、258、259、260、261、262、263、264、265、266、267、268、269、270、271、272、273、274、275、276、277、278、279、280、281、282、283、284、285、286、287、288、289、290、373、410、411、412、413、414、415、416、417、418、419、420、421、424、425、426、427、430、431、434、435、436、437、438、439、440、441、442、445、446、447、448、449、450、496、497、553、554、555、556、559、560、561、562、565、567、568、569、570、571、572、585、586、587、588、589、590、591、592、593、594、595、597、598、599、600、601、602、603、604、608、613、625、626、627、628、629、630、631、632、633、634、635、686、687、716、717を含む式(Va)を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式(VIa)の実施形態
別の態様において、本発明は、下記式(VIa)の化合物またはそれの医薬として許容される塩を提供する。
Figure 2017132792
式中、RおよびRは、式(Ia)について本明細書に記載の通りであり;nは0または1である。
式(VIa)の1実施形態では、
nは0または1であり;
はR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、C(O)OR、OC(O)R、NHR、N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHC(O)OR、NRC(O)OR、SONH、SONHR、SON(R、NHSO、NRSO、NHSONHR、NHSON(R、NRSONHR、NRSON(R、C(O)NHSO、NHSONHR、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、N、OH、C(O)H、CF、C(O)OHまたはC(O)NHであり;
はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたは複素環であり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるR10、OR10、SR10、S(O)R10、SO10、NHR10、N(R10、C(O)R10、C(O)NH、C(O)NHR10、C(O)N(R10、NHC(O)R10、NR10C(O)R10、NHSO10、NHC(O)OR10、SONH、SONHR10、SON(R10、NHC(O)NH、NHC(O)NHR10、OH、(O)、C(O)OH、N、CN、NH、CF、CFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるOCH、OH、アリールまたは複素環で置換されていても良く;
10はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;
、R、R、RおよびR10によって表される環状部分は、1以上の独立に選択されるR13、OR13、SR13、S(O)R13、SO13、C(O)R13、CO(O)R13、OC(O)R13、OC(O)OR13、NH、NHR13、N(R13、NHC(O)R13、NR13C(O)R13、NHS(O)13、NR13S(O)13、NHC(O)OR13、NR13C(O)OR13、NHC(O)NH、NHC(O)NHR13、NHC(O)N(R13、NR13C(O)NHR13、NR13C(O)N(R13、C(O)NH、C(O)NHR13、C(O)N(R13、C(O)NHOH、C(O)NHOR13、C(O)NHSO13、C(O)NR13SO13、SONH、SONHR13、SON(R13、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、SCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
13はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリル、チエニル、フラニル、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R13アルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるR14、OR14、SR14、S(O)R14、SO14、C(O)R14、OC(O)R14、OC(O)OR14、NH、NHR14、N(R14、NHC(O)R14、NR14C(O)R14、NHS(O)14、NR14S(O)14、NHC(O)OR14、NR14C(O)OR14、NHC(O)NH、NHC(O)NHR14、NHC(O)N(R14、NR14C(O)NHR14、NR14C(O)N(R14、C(O)NH、C(O)NHR14、C(O)N(R14、C(O)NHOH、C(O)NHOR14、C(O)NHSO14、C(O)NR14SO14、SONH、SONHR14、SON(R14、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R13アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリル、チエニル、フラニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは1以上の独立に選択されるR15、OR15、SR15、S(O)R15、SO15、C(O)R15、CO(O)R15、OC(O)R15、OC(O)OR15、NH、NHR15、N(R15、NHC(O)R15、NR15C(O)R15、NHS(O)15、NR15S(O)15、NHC(O)OR15、NR15C(O)OR15、NHC(O)NH、NHC(O)NHR15、NHC(O)N(R15、NR15C(O)NHR15、NR15C(O)N(R15、C(O)NH、C(O)NHR15、C(O)N(R15、C(O)NHOH、C(O)NHOR15、C(O)NHSO15、C(O)NR15SO15、SONH、SONHR15、SON(R15、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
14はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R14アルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上の独立に選択されるOCH、NH、SONH、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R14アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルは1以上の独立に選択されるアルキルまたはOCHで置換されていても良く;
15はアルキルである。
式(VIa)の別の実施形態では、nは0である。式(VIa)の別の実施形態では、nは1である。式(VIa)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(VIa)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIa)の別の実施形態では、RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIa)の別の実施形態では、RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIa)の別の実施形態では、RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIa)の別の実施形態では、RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIa)の別の実施形態では、RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIa)の別の実施形態では、RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIa)の別の実施形態では、RはC(O)NHである。式(VIa)の別の実施形態では、RはFである。式(VIa)の別の実施形態では、RはClである。式(VIa)の別の実施形態では、RはBrである。式(VIa)の別の実施形態では、RはCNである。式(VIa)の別の実施形態では、RはNHである。式(VIa)の別の実施形態では、RはNOである。式(VIa)の別の実施形態では、RはCFである。式(VIa)の別の実施形態では、RはC(O)OHである。式(VIa)の別の実施形態では、RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
さらに別の実施形態は、実施例285、286、287、288、289、290、426、427、437、445、553、554、555、556、599、627、628、629、630、631、632、633、634、635、686、687を含む式(VIa)を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式(Ib)の実施形態
従って、本発明の1実施形態は、NAMPTの阻害薬として有用な化合物または医薬として許容される塩に関するものであり、その化合物は下記式(Ib)を有する。
Figure 2017132792
式中、
、XおよびXはCHであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはNであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
はCHであり;XはNであり;XはCRであり;または
はCRであり;XはNであり;XはCHであり;または
はNであり;XはCRであり;XはCHであり;または
はNであり;XはCRであり;XはNであり;
はR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、C(O)OR、OC(O)R、NHR、N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHC(O)OR、NRC(O)OR、SONH、SONHR、SON(R、NHSO、NRSO、NHSONHR、NHSON(R、NRSONHR、NRSON(R、C(O)NHSO、NHSONHR、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、N、OH、C(O)H、CF、C(O)OHまたはC(O)NHであり;
はアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各Rフェニルはパラ位で1個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、CHNOR、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、BrまたはIで置換されていても良く;各Rフェニルは1個のFでさらに置換されていても良く;各R複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたは複素環であり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキルまたは複素環であり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)
NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各Rアリールおよび複素環は、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR10、OR10、SR10、S(O)R10、SO10、NHR10、N(R10、C(O)R10、C(O)NH、C(O)NHR10、C(O)N(R10、NHC(O)R10、NR10C(O)R10、NHSO10、NHC(O)OR10、SONH、SONHR10、SON(R10、NHC(O)NH、NHC(O)NHR10、OH、(O)、C(O)OH、N、CN、NH、CF、CFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニル;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるで置換されていても良くR11、OR11、SR11、S(O)R11、SO11、NHR11、N(R11、C(O)R11、C(O)NH、C(O)NHR11、C(O)N(R11、NHC(O)R11、NR11C(O)R11、NHSO11、NHC(O)OR11、SONH、SONHR11、SON(R11、NHC(O)NH、NHC(O)NHR11、OH、(O)、C(O)OH、N、CN、NH、CF、CFCF、F、Cl、BrまたはIであり;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR12、OR12、SR12、S(O)R12、SO12、NHR12、N(R12、C(O)R12、C(O)NH、C(O)NHR12、C(O)N(R12、NHC(O)R12、NR12C(O)R12、NHSO12、NHC(O)OR12、SONH、SONHR12、SON(R12、NHC(O)NH、NHC(O)NHR12、OH、(O)、C(O)OH、N、CN、NH、CF、CFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるアルコキシ、OH、シクロアルキル、アリールまたは複素環で置換されていても良く;
10は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;
11は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;
12は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R12アルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上のアルコキシで置換されていても良く;
、R、R、R、R、R、R10、R11およびR12によって表される環状部分は、1個、2個、3個、4個、5個もしくは6個の独立に選択されるR13、OR13、SR13、S(O)R13、SO13、C(O)R13、CO(O)R13、OC(O)R13、OC(O)OR13、NH、NHR13、N(R13、NHC(O)R13、NR13C(O)R13、NHS(O)13、NR13S(O)13、NHC(O)OR13、NR13C(O)OR13、NHC(O)NH、NHC(O)NHR13、NHC(O)N(R13、NR13C(O)NHR13、NR13C(O)N(R13、C(O)NH、C(O)NHR13、C(O)N(R13、C(O)NHOH、C(O)NHOR13、C(O)NHSO13、C(O)NR13SO13、SONH、SONHR13、SON(R13、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、SCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
13は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R13アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR14、OR14、SR14、S(O)R14、SO14、C(O)R14、OC(O)R14、OC(O)OR14、NH、NHR14、N(R14、NHC(O)R14、NR14C(O)R14、NHS(O)14、NR14S(O)14、NHC(O)OR14、NR14C(O)OR14、NHC(O)NH、NHC(O)NHR14、NHC(O)N(R14、NR14C(O)NHR14、NR14C(O)N(R14、C(O)NH、C(O)NHR14、C(O)N(R14、C(O)NHOH、C(O)NHOR14、C(O)NHSO14、C(O)NR14SO14、SONH、SONHR14、SON(R14、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R13アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR15、OR15、SR15、S(O)R15、SO15、C(O)R15、CO(O)R15、OC(O)R15、OC(O)OR15、NH、NHR15、N(R15、NHC(O)R15、NR15C(O)R15、NHS(O)15、NR15S(O)15、NHC(O)OR15、NR15C(O)OR15、NHC(O)NH、NHC(O)NHR15、NHC(O)N(R15、NR15C(O)NHR15、NR15C(O)N(R15、C(O)NH、C(O)NHR15、C(O)N(R15、C(O)NHOH、C(O)NHOR15、C(O)NHSO15、C(O)NR15SO15、SONH、SONHR15、SON(R15、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
14は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R14アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択される複素環、アルコキシ、NH、SONH、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R14アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR16、OR16、OH、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
15は各場合で、独立に選択されるアルキルであり;
16は各場合で、独立に選択されるアルキルであり、前記R16アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるアルコキシで置換されていても良く;
ただし、X、XおよびXがCHであり、Rがフェニルである場合、Rはメチル以外であり;
ただし、X、XおよびXがCHであり、RがORで置換されたフェニルである場合、Rはメチル以外であり;
ただし、Rが置換されていないアルキルまたは置換されていても良いアルキルである場合、RはC−C−アルキルであり;
ただし、R13がピペリジニルである場合、それは置換されているピペリジニルであり;
ただし、R13がピロリニルである場合、X、XおよびXのうちの少なくとも一つがNである。
式(Ib)の1実施形態では、X、XおよびXはCHであり;またはXおよびXはCHであり;XはNであり;またはXおよびXはCHであり;XはCRであり;またはXおよびXはCHであり;XはCRであり;またはXはCHであり;XおよびXはCRであり;またはXはCHであり;XおよびXはNであり;またはXおよびXはCHであり;XはNであり;またはXはCHであり;XはNであり;XはCRであり;またはXはCRであり;XはNであり;XはCHであり;またはXはNであり;XはCRであり;XはCHであり;またはXはNであり;XはCRであり;XはNである。式(Ib)の別の実施形態では、X、XおよびXはCHである。式(Ib)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはNである。式(Ib)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRである。式(Ib)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRである。式(Ib)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRである。式(Ib)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはNである。式(Ib)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはNである。式(Ib)の別の実施形態では、XはCHであり;XはNであり;XはCRである。式(Ib)の別の実施形態では、XはCRであり;XはNであり;XはCHである。式(Ib)の別の実施形態では、XはNであり;XはCRであり;XはCHである。式(Ib)の別の実施形態では、XはNであり;XはCRであり;XはNである。
式(Ib)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(Ib)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ib)の別の実施形態では、RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ib)の別の実施形態では、RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ib)の別の実施形態では、RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ib)の別の実施形態では、RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ib)の別の実施形態では、RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ib)の別の実施形態では、RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ib)の別の実施形態では、RはC(O)NHである。式(Ib)の別の実施形態では、RはFである。式(Ib)の別の実施形態では、RはClである。式(Ib)の別の実施形態では、RはBrである。式(Ib)の別の実施形態では、RはCNである。式(Ib)の別の実施形態では、RはNHである。式(Ib)の別の実施形態では、RはNOである。式(Ib)の別の実施形態では、RはCFである。式(Ib)の別の実施形態では、RはC(O)OHである。式(Ib)の別の実施形態では、RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(Ib)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(Ib)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ib)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ib)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ib)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ib)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ib)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ib)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ib)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHである。式(Ib)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはFである。式(Ib)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはClである。式(Ib)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはBrである。式(Ib)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCNである。式(Ib)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHである。式(Ib)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNOである。式(Ib)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCFである。式(Ib)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)OHである。式(Ib)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(Ib)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(Ib)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ib)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ib)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ib)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ib)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ib)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ib)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ib)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHである。式(Ib)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはFである。式(Ib)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはClである。式(Ib)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはBrである。式(Ib)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCNである。式(Ib)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHである。式(Ib)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNOである。式(Ib)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCFである。式(Ib)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)OHである。式(Ib)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(Ib)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(Ib)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ib)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ib)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ib)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ib)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ib)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ib)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Ib)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)NHである。式(Ib)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはFである。式(Ib)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはClである。式(Ib)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはBrである。式(Ib)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはCNである。式(Ib)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHである。式(Ib)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNOである。式(Ib)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはCFである。式(Ib)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)OHである。式(Ib)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(Ib)の1実施形態では、Rは、パラ位でRによって置換されているフェニルであり;Rはフタラジン−1(2H)−オンイル、イソキノリニル、イソキノリン−1(2H)−オンイル、5,6,7,8−テトラヒドロフタラジン−1(2H)−オンイル、5−フルオロフタラジン−1(2H)−オンイル、(Z)−3H−ベンゾ[d][1,2]ジアゼピン−4(5H)−オンイル、5−(トリフルオロメチル)フタラジン−1(2H)−オンイル、ピロロ[1,2−d][1,2,4]トリアジン−1(2H)−オンまたはイソインドリン−1−オンイルである。
式(Ib)の1実施形態では、
、XおよびXはCHであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはNであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
はR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;
はアルキル、フェニル、複素環であり;各Rアルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、C(O)R、CO(O)RNHC(O)R、NRC(O)R、C(O)NHRまたはC(O)N(Rで置換されていても良く;各Rフェニルはパラ位で1個の独立に選択されるR、OR、SO、C(O)R、CO(O)R、NHR、NHC(O)R、NHS(O)、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、CHNOR、C(O)NHOR、SONHR、CF、BrまたはIで置換されていても良く;各Rフェニルは1個のFでさらに置換されていても良く;各R複素環は、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、C(O)R、N(R、NHC(O)R、C(O)NHR、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各Rアルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)R、OH、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アリール、シクロアルキルまたは複素環であり;各Rアルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各Rアリールシクロアルキルおよび複素環は、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、C(O)R、CO(O)R、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、C(O)R、NH、N(R、NHC(O)R、NRC(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)OH、OH、CN、CF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキルまたは複素環であり;各Rアルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるでF、Cl、BrまたはI置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアリールまたは複素環であり;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アリール、複素環またはシクロアルキルであり;各Rアルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR12、OR12OH、CF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アリール、複素環またはシクロアルキルであり;各Rアルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるアルコキシ、OH、シクロアルキル、アリールまたは複素環で置換されていても良く;
12は各場合で、独立に選択されるアルキル、複素環またはシクロアルキルであり;各R12アルキルは1以上のアルコキシで置換されていても良く;
、R、R、R、R、R、R10、R11およびR12によって表される環状部分は、1個、2個、3個、4個、5個もしくは6個の独立に選択されるR13、OR13、SO13、C(O)R13、CO(O)R13、NH、N(R13、NHC(O)R13、NHC(O)OR13、C(O)NH、C(O)NHR13、C(O)N(R13、OH、CN、CF、OCF、SCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
13は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルキニル、アリール、
テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニルまたはシクロアルキルであり;各R13アルキルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR14、OR14、NH、NHR14、N(R14、NHC(O)R14、NHC(O)OR14、OH、CF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R13アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニルおよびシクロアルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR15、OR15、SO15、C(O)R15、N(R15、NHC(O)R15、CN、CF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
14は各場合で、独立に選択されるアルキル、アリール、複素環またはシクロアルキルであり;各R14アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択される複素環、アルコキシ、OH、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R14アリール、複素環およびシクロアルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR16、OR16、OH、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
15は各場合で、独立に選択されるアルキルであり;
16は各場合で、独立に選択されるアルキルであり、前記R16アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるアルコキシで置換されていても良く;
ただし、X、XおよびXがCHであり、Rがフェニルである場合、Rはメチル以外であり;
ただし、X、XおよびXがCHであり、RがORで置換されたフェニルである場合、Rはメチル以外であり;
ただし、Rが置換されていないアルキルまたは置換されていても良いアルキルである場合、RはC−C−アルキルであり;
ただし、R13がピペリジニルである場合、それは置換されているピペリジニルであり;
ただし、R13がピロリニルである場合、X、XおよびXのうちの少なくとも一つはNである。
式(Ib)の別の実施形態では、
、XおよびXはCHであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはNであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
はR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;
はアルキル、フェニル、複素環であり;各Rアルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、C(O)R、CO(O)RNHC(O)R、NRC(O)R、C(O)NHRまたはC(O)N(Rで置換されていても良く;各Rフェニルはパラ位で1個の独立に選択されるR、OR、SO、C(O)R、CO(O)R、NHR、NHC(O)R、NHS(O)、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、CHNOR、C(O)NHOR、SONHRまたはCFで置換されていても良く;各Rフェニルは1個のFでさらに置換されていても良く;各R複素環は、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、C(O)R、N(R、NHC(O)RまたはC(O)NHRで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各Rアルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アリール、シクロアルキルまたは複素環であり;各Rアルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるRで置換されていても良く;各Rアリールシクロアルキルおよび複素環は、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、C(O)R、CO(O)R、F、ClまたはBrで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、C(O)R、NH、N(R、NHC(O)R、NRC(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)OH、OH、CN、CFまたはFで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキルまたは複素環であり;
は各場合で、独立に選択されるアリールまたは複素環であり;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アリール、複素環またはシクロアルキルであり;各Rアルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR12、OR12OHまたはCFで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アリール、複素環またはシクロアルキルであり;各Rアルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるアルコキシ、OH、シクロアルキル、アリールまたは複素環で置換されていても良く;
12は各場合で、独立に選択されるアルキル、複素環またはシクロアルキルであり;各R12アルキルは1以上のアルコキシで置換されていても良く;
、R、R、R、R、R、R10、R11およびR12によって表される環状部分は、1個、2個、3個、4個、5個もしくは6個の独立に選択されるR13、OR13、SO13、C(O)R13、CO(O)R13、NH、N(R13、NHC(O)R13、NHC(O)OR13、C(O)NH、C(O)NHR13、C(O)N(R13、OH、CN、CF、OCF、SCF、FまたはClで置換されていても良く;
13は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルキニル、アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニルまたはシクロアルキルであり;各R13アルキルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR14、OR14、NH、NHR14、N(R14、NHC(O)R14、NHC(O)OR14、OHまたはCFで置換されていても良く;各R13アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニルおよびシクロアルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR15、OR15、SO15、C(O)R15、N(R15、NHC(O)R15、CN、CF、FまたはClで置換されていても良く;
14は各場合で、独立に選択されるアルキル、アリール、複素環またはシクロアルキルであり;各R14アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択される複素環、アルコキシまたはOHで置換されていても良く;各R14アリール、複素環およびシクロアルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR16、OR16、OHまたはClで置換されていても良く;
15は各場合で、独立に選択されるアルキルであり;
16は各場合で、独立に選択されるアルキルであり、前記R16アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるアルコキシで置換されていても良く;
ただし、X、XおよびXがCHであり、Rはフェニルである場合、Rはメチル以外であり;
ただし、X、XおよびXがCHであり、RがORで置換されたフェニルである場合、Rはメチル以外であり;
ただし、Rが置換されていないアルキルまたは置換されていても良いアルキルである場合、RはC−C−アルキルであり;
ただし、R13がピペリジニルである場合、それは置換されているピペリジニルであり;
ただし、R13がピロリニルである場合、X、XおよびXのうちの少なくとも一つがNである。
さらに別の実施形態は、実施例1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、52、53、54、55、56、57、58、59、60、61、62、63、64、65、66、67、68、69、70、71、72、73、74、75、76、77、78、79、80、81、82、83、84、85、86、87、88、89、90、91、92、93、94、95、96、97、98、99、100、101、102、103、104、105、106、107、108、109、110、111、112、113、114、115、116、117、118、119、120、121、122、123、124、125、126、127、128、129、130、131、132、133、134、135、136、137、138、139、140、141、142、143、144、145、146、147、148、149、150、151、152、153、154、155、156、157、158、159、160、161、162、163、164、165、166、167、168、169、170、171、172、173、174、175、176、177、178、179、180、181、182、183、184、185、186、187、188、189、190、191、192、193、194、195、196、197、198、199、200、201、202、203、204、205、206、207、208、209、210、211、212、213、214、215、216、217、218、219、220、221、222、223、224、225、226、227、228、229、230、231、232、233、234、235、236、237、238、239、240、241、242、243、244、245、246、247、248、249、250、251、252、253、254、255、256、257、258、259、260、261、262、263、264、265、266、267、268、269、270、271、272、273、274、275、276、277、278、279、280、281、282、283、284、285、286、287、288、289、290、291、292、293、294、295、296、297、298、299、300、301、302、303、304、305、306、307、308、309、310、311、312、313、314、315、316、317、318、319、320、321、322、323、324、325、326、327、328、329、330、331、332、333、334、335、336、337、338、339、340、341、342、343、344、345、346、347、348、349、350、351、352、353、354、355、356、358、359、360、361、362、368、369、370、371、372、373、374、375、376、377、378、379、380、381、382、383、384、385、386、387、388、389、390、391、392、393、394、395、396、397、398、399、400、401、402、403、404、405、406、407、408、409、410、411、412、413、414、415、416、417、418、419、420、421、422、423、424、425、426、427、428、429、430、431、432、433、434、435、436、437、438、439、440、441、442、443、444、445、446、447、448、449、450、451、452、453、454、455、456、457、458、459、460、461、462、463、464、465、466、467、468、469、470、471、472、473、474、475、476、477、478、479、480、481、482、483、484、485、486、487、488、489、490、491、492、493、494、495、496、497、498、499、500、501、502、503、504、505、506、507、508、509、510、511、512、513、514、515、516、517、518、519、520、521、522、523、524、525、526、527、528、529、530、531、532、533、534、535、536、537、538、539、540、541、542、543、544、545、546、547、548、549、550、551、552、553、554、555、556、557、558、559、560、561、562、563、564、565、566、567、568、569、570、571、572、573、574、575、576、577、578、579、580、581、582、583、584、585、586、587、588、589、590、591、592、593、594、595、596、597、598、599、600、601、602、603、604、605、606、607、608、613、614、615、616、617、618、619、620、621、622、623、624、625、626、627、628、629、630、631、632、633、634、635、636、637、638、639、640、641、642、643、644、645、646、647、648、649、650、651、652、653、654、655、656、657、658、659、660、661、662、663、664、665、666、667、668、669、670、671、672、673、674、675、676、677、678、679、680、681、682、683、684、685、686、687、689、690、691、692、693、694、695、696、697、698、699、700、701、702、703、704、705、706、707、708、709、710、711、712、713、714、715、716、717、718、719、720、721、722、723、724、725、726、727、728、729、730、731、732、733、734、735、736、737、738、739、740、741、742、743、744、745、746、747、748、749、750、751、752、753、754、755、756、757、758、759、760、761、762、763、764、765、766、767、768、769、770、771、772、773、774、775、776、777、778、779、780、781、782、783、784、785、786、787、788、789、790、791、792、793、794、796、797、798、799、800、801、802、803、805、806、807、808、809、810、811、812、813、814、815、816、817、818、819、820、821、822、823、824、825、826、827、828、829、830、831、832、833、834、835、836、837、838、839、840、841、842、843、844、845、846、847、848、849、850、851、852、853、854、855、856、857、858、859、860、861、862、863、864、865、867、869、870、871、872、873、874、875、876、877、878、879、880、881、882、883、884、885、886、887、889、890、891、892、893、894、895、896、897、898、899、900、901、902、903、904、905、906、907、908、909、910、911、912、913、914、915、916、917、918、919、920、921、922、923、924、925、926、927、928、929、930、931、932、933、934、935、936、937、938、939、940、941、942、943、944、945、946、947、948、949、950、951、952、953、954、955、956、957、958、959、960、961、962、963、964、965、966、967、968、969、970、971、972、973、974、975、976、977、978、979、980、981、982、983、984、985、986、987、988、989、990、991、992、993、994、995、996、997、998、999、1000、1001、1002、1003、1004、1005、1006、1007、1008、1009、1010、1011、1012、1013、1014、1015、1016、1017、1018、1019、1021、1022、1023、1024、1025、1026、1027、1028、1029、1030、1031、1032、1033、1034、1035、1036、1037、1038、1039、1040、1041、1042、1043、1044、1045、1046、1047、1048、1049、1050、1051、1052、1053、1054、1055、1056、1057、1058、1059、1060、1061、1062、1063、1064、1065、1066、1067、1068、1069、1070、1071、1072、1073、1074、1075、1076、1077、1078、1079、1080、1081、1082、1083、1084、1085、1086、10871088、1089、1090、1091、1092、1093、1094、1095、1096、1097、1098、1099、1100、1101、1102、1103、1104、1105、1106、1107、1108、1109、1110、1111、1112、1113、1114、1115、1116、1117、1118、1119、1120、1121、1122、1123、1124、1125、1126、1127、1128、1129、1130、1131、1132、1133、1134、1135、1136、1137、1138、1139、1140、1141、1142、1143、1144、1145、1146、1147、1148、1149、1150、1151、1152、1153、1154、1155、1156、1157、1158、1159、1160、1161、1162、1163、1164、1165、1166、1167、1168、1169、1170、1171、1172、1173、1174、1175、1176、1177、1178、1179、1180、1181、1182、1183、1184、1185、1186、1187、1188、1189、1190、1191、1192、1193、1194、1195、1196、1197、1198、1199、1200、1201、1202、1203、1204、1205、1206、1207、1208、1209、1210、1211、1212、1213、1214、1215、1216、1217、1218、1219、1220、1221、1222、1223、1224、1225、1226、1227、1228、1229、1230、1231、1232、1233、1234、1235、1236、1237、1238、1239、1240、1241、1242、1243、1244、1245、1246、1247、1248、1249、1250、1251、1252、1253、1254、1255、1256、125
7、1258、1259、1260、1261、1262、1263、1264、1265、1266、1267、1269、1270、1271、1272、1273、1274、1275、1276、1277、1278、1279、1280、1281、1282、1283、1284、1285、1286、1287、1288、1289、1292、1293、1294、1295、1296、1297、1298、1299、1300、1301、1302、1303、1304、1305、1306、1307、1308、1309、1310、1311、1312、1313、1314、1315、1316、1317、1318、1319、1320、1321、1322、1323、1324、1325、1326、1327、1328、1329、1330、1331、1332、1333、1334、1335、1336、1337、1338、1339、1340、1341、1342、1343、1344、1345、1346、1347、1348、1349、1350、1351、1352、1353、1354、1355、1356、1357、1358、1359、1360、1361、1362、1363、1364、1365、1366、1367、1368、1369、1370、1371、1372、1373、1374、1375、1376、1377、1378、1379、1380、1381、1382、1383、1384、1385、1386、1387、1388、1389、1390、1391、1392、1393、1394、1395、1396、1397、1398、1399、1400、1401、1402、1403、1404、1405、1406、1407、1408、1409、1410、1411、1412、1413、1414、1415、1416、1417、1418、1419、1420、1421、1422、1423、1424、1425、1426を含む式(Ib)を有する化合物または医薬として許容される塩に関するものである。
式(IIb)の実施形態
別の態様において、本発明は、下記式(IIb)の化合物またはそれの医薬として許容される塩を提供する。
Figure 2017132792
式中、X、X、Xは、式(Ib)について本明細書に記載の通りであり;Rはフェニル、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;前記Rフェニル、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは式(Ib)におけるR上での置換基について本明細書に記載のように置換されていても良い。
式(IIb)の1実施形態では、
、XおよびXはCHであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはNであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
はCHであり;XはNであり;XはCRであり;または
はCRであり;XはNであり;XはCHであり;または
はNであり;XはCRであり;XはCHであり;または
はNであり;XはCRであり;XはNであり;
はR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、C(O)OR、OC(O)R、NHR、N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHC(O)OR、NRC(O)OR、SONH、SONHR、SON(R、NHSO、NRSO、NHSONHR、NHSON(R、NRSONHR、NRSON(R、C(O)NHSO、NHSONHR、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、N、OH、C(O)H、CF、C(O)OHまたはC(O)NHであり;
はフェニル、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rフェニルはパラ位で1個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、CHNOR、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、BrまたはIで置換されていても良く;各Rフェニルは1個のFでさらに置換されていても良く;各R複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたは複素環であり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR10、OR10、SR10、S(O)R10、SO10、NHR10、N(R10、C(O)R10、C(O)NH、C(O)NHR10、C(O)N(R10、NHC(O)R10、NR10C(O)R10、NHSO10、NHC(O)OR10、SONH、SONHR10、SON(R10、NHC(O)NH、NHC(O)NHR10、OH、(O)、C(O)OH、N、CN、NH、CF、CFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるアルコキシ、OH、シクロアルキル、アリールまたは複素環で置換されていても良く;
10は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;
、R、R、RおよびR10によって表される環状部分は、1個、2個、3個、4個、5個もしくは6個の独立に選択されるR13、OR13、SR13、S(O)R13、SO13、C(O)R13、CO(O)R13、OC(O)R13、OC(O)OR13、NH、NHR13、N(R13、NHC(O)R13、NR13C(O)R13、NHS(O)13、NR13S(O)13、NHC(O)OR13、NR13C(O)OR13、NHC(O)NH、NHC(O)NHR13、NHC(O)N(R13、NR13C(O)NHR13、NR13C(O)N(R13、C(O)NH、C(O)NHR13、C(O)N(R13、C(O)NHOH、C(O)NHOR13、C(O)NHSO13、C(O)NR13SO13、SONH、SONHR13、SON(R13、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、SCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
13は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R13アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR14、OR14、SR14、S(O)R14、SO14、C(O)R14、OC(O)R14、OC(O)OR14、NH、NHR14、N(R14、NHC(O)R14、NR14C(O)R14、NHS(O)14、NR14S(O)14、NHC(O)OR14、NR14C(O)OR14、NHC(O)NH、NHC(O)NHR14、NHC(O)N(R14、NR14C(O)NHR14、NR14C(O)N(R14、C(O)NH、C(O)NHR14、C(O)N(R14、C(O)NHOH、C(O)NHOR14、C(O)NHSO14、C(O)NR14SO14、SONH、SONHR14、SON(R14、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R13アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR15、OR15、SR15、S(O)R15、SO15、C(O)R15、CO(O)R15、OC(O)R15、OC(O)OR15、NH、NHR15、N(R15、NHC(O)R15、NR15C(O)R15、NHS(O)15、NR15S(O)15、NHC(O)OR15、NR15C(O)OR15、NHC(O)NH、NHC(O)NHR15、NHC(O)N(R15、NR15C(O)NHR15、NR15C(O)N(R15、C(O)NH、C(O)NHR15、C(O)N(R15、C(O)NHOH、C(O)NHOR15、C(O)NHSO15、C(O)NR15SO15、SONH、SONHR15、SON(R15、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
14は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R14アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択される複素環、アルコキシ、NH、SONH、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R14アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR16、OR16、OH、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
15は各場合で、独立に選択されるアルキルであり;
16は各場合で、独立に選択されるアルキルであり、前記R16アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるアルコキシで置換されていても良く;
ただし、X、XおよびXがCHであり、Rがフェニルである場合、Rはメチル以外であり;
ただし、X、XおよびXがCHであり、RがORで置換されたフェニルである場合、Rはメチル以外であり;
ただし、R13がピペリジニルである場合、それは置換されているピペリジニルであり;
ただし、R13がピロリニルである場合、X、XおよびXのうちの少なくとも一つがNである。
式(IIb)の1実施形態では、X、XおよびXはCHであり;またはXおよびXはCHであり;XはNであり;またはXおよびXはCHであり;XはCRであり;またはXおよびXはCHであり;XはCRであり;またはXはCHであり;XおよびXはCRであり;またはXはCHであり;XおよびXはNであり;またはXおよびXはCHであり;XはNであり;またはXはCHであり;XはNであり;XはCRであり;またはXはCRであり;XはNであり;XはCHであり;またはXはNであり;XはCRであり;XはCHであり;またはXはNであり;XはCRであり;XはNである。式(IIb)の別の実施形態では、X、XおよびXはCHである。式(IIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはNである。式(IIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRである。式(IIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRである。式(IIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRである。式(IIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはNである。式(IIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはNである。式(IIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XはNであり;XはCRである。式(IIb)の別の実施形態では、XはCRであり;XはNであり;XはCHである。式(IIb)の別の実施形態では、XはNであり;XはCRであり;XはCHである。式(IIb)の別の実施形態では、XはNであり;XはCRであり;XはNである。
式(IIb)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(IIb)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIb)の別の実施形態では、RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIb)の別の実施形態では、RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIb)の別の実施形態では、RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIb)の別の実施形態では、RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIb)の別の実施形態では、RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIb)の別の実施形態では、RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIb)の別の実施形態では、RはC(O)NHである。式(IIb)の別の実施形態では、RはFである。式(IIb)の別の実施形態では、RはClである。式(IIb)の別の実施形態では、RはBrである。式(IIb)の別の実施形態では、RはCNである。式(IIb)の別の実施形態では、RはNHである。式(IIb)の別の実施形態では、RはNOである。式(IIb)の別の実施形態では、RはCFである。式(IIb)の別の実施形態では、RはC(O)OHである。式(IIb)の別の実施形態では、RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(IIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(IIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHである。式(IIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはFである。式(IIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはClである。式(IIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはBrである。式(IIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCNである。式(IIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHである。式(IIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNOである。式(IIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCFである。式(IIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)OHである。式(IIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(IIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(IIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはRであり;Rは、アルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHである。式(IIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはFである。式(IIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはClである。式(IIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはBrである。式(IIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCNである。式(IIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHである。式(IIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNOである。式(IIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCFである。式(IIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)OHである。式(IIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(IIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(IIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)NHである。式(IIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはFである。式(IIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはClである。式(IIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはBrである。式(IIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはCNである。式(IIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHである。式(IIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNOである。式(IIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはCFである。式(IIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)OHである。式(IIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
さらに別の実施形態は、実施例1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、52、53、54、55、56、57、58、59、60、61、62、63、64、65、66、67、68、69、70、71、72、73、74、75、76、77、78、79、80、81、82、83、84、85、86、87、88、89、90、91、92、93、94、95、96、97、98、99、100、101、102、103、104、105、106、107、108、109、110、111、112、113、114、115、116、117、118、119、120、121、122、123、124、125、126、127、128、129、130、131、132、133、134、135、136、137、138、139、140、141、142、143、144、145、146、147、148、149、150、151、152、153、154、155、156、157、158、159、160、161、162、163、164、165、166、167、168、169、170、171、172、173、174、175、176、177、178、179、180、181、182、183、184、185、186、187、188、189、190、191、192、193、194、195、196、197、198、199、200、201、202、203、204、205、206、207、208、209、210、211、212、213、214、215、216、217、218、219、220、221、222、223、224、225、226、227、228、229、230、231、232、233、234、235、236、237、238、239、240、241、242、243、244、245、246、247、248、249、250、251、252、253、254、255、256、257、258、259、260、261、262、263、264、265、266、267、268、269、270、271、272、273、274、275、276、277、278、279、280、281、282、283、284、285、286、287、288、289、290、291、292、293、294、295、296、297、298、299、300、301、302、303、304、305、306、307、308、309、310、311、312、313、314、315、316、317、318、319、320、321、322、323、324、325、326、327、328、329、330、331、332、333、334、335、336、337、338、339、340、341、342、343、344、345、346、347、348、368、369、370、371、372、373、374、375、376、377、378、379、380、381、382、383、384、385、386、387、388、389、390、391、392、393、394、395、396、397、398、399、400、401、402、403、404、405、406、407、408、409、410、411、412、413、414、415、416、417、418、419、420、421、422、423、424、425、426、427、428、429、430、431、432、433、434、435、436、437、438、439、440、441、442、443、444、445、446、447、448、449、450、452、453、454、455、456、457、458、459、460、461、462、463、464、465、466、467、468、469、470、471、472、473、474、475、476、477、478、479、480、481、482、483、484、485、486、487、488、489、490、491、492、493、494、495、496、497、498、499、500、501、502、503、504、505、506、507、508、509、510、511、512、513、514、515、516、517、518、519、520、521、522、523、524、525、526、527、528、529、530、531、532、533、534、535、536、537、538、539、540、541、543、544、545、546、547、548、549、550、551、552、553、554、555、556、557、558、559、560、561、562、563、564、565、566、567、568、569、570、571、572、573、574、575、576、577、578、579、580、581、582、583、584、585、586、587、588、589、590、591、592、593、594、595、596、597、598、599、600、601602、603、604、607、608、613、614、615、617、618、620、621、622、623、624、625、626、627、628、629、630、631、632、633、634、635、636、637、638、639、640、641、642、643、644、645、646、647、648、649、650、651、652、653、654、682、683、684、685、686、687、700、701、702、703、704、705、706、707、708、709、710、711、712、713、714、715、716、717、718、719、723、724、725、726、727、728、729、730、731、732、733、734、735、736、737、738、739、740、741、742、743、744、745、746、747、748、749、750、751752、753、754、755、756、758、759、760、761、762、763、764、765、766、767、768、769、770、771、772、773、774、775、776、777、778、779、780、781、782、783、784、785、786、787、788、789、790、791、792、793、794、796、799、800、801、802、803、805、806、808、809、810、811、812、813、814、815、816、817、818、819、820、821、822、823、824、825、826、827、828、829、830、831、832、833、834、835、836、837、838、839、840、841、842、843、844、845、846、847、848、849、850、851、852、853、854、855、856、857、858、859、860、861、862、863、864、865、866、867、868、869、870、871、873、874、875、876、877、878、879、880、881、882、883、884、885、886、887、888、889、890、891、892、893、894、895、896、897、898、899、900、901、902、903、904、905、906、907、908、910、911、912、913、914、915、916、917、918、919、920、922、923、924、925、926、927、928、929、930、931、932、933、934、935、936、937、938、939、940、941、942、943、944、945946、947、948、949、950、951、952、953、954、955、956、957、958、959、960、961、962、963、964965、966、967、968、969、970、971、972、973、974、975、976、977、978、979、980、981、982、983、984、985、986、987、988、989、990、991、992、993、994、995、996、997、998、999、1000、1001、1002、1003、1004、1005、1006、1007、1008、1009、1010、1011、1012、1013、1014、1015、1016、1017、1018、1019、1021、1022、1023、1024、1025、1026、1027、1028、1029、1030、1031、1032、1033、1034、1035、1036、1037、1038、1039、1040、1041、1042、1043、1044、1045、1046、10471048、1049、1050、1051、1052、1053、1054、1055、1056、1057、1058、1059、1060、1061、1062、1063、1064、1065、1066、1067、1068、1069、1070、1071、1072、1073、1074、1075、1076、1077、1078、1079、1080、1081、1082、1083、1084、1085、1086、1087、1088、1089、1090、1091、1092、1093、1094、1095、1096、1097、1098、1099、1100、1101、1102、1103、1104、1105、1106、1107、1108、1109、1110、1111、1112、1113、1114、1115、1116、1117、1118、1119、1120、1121、1122、1123、1124、1125、1126、1127、1128、1129、1130、1131、1132、1133、1134、1135、1136、1137、1138、1139、1140、1141、1142、1143、1144、1145、1146、1147、1148、1149、1150、1151、1152、1153、1154、1155、1156、1157、1158、1159、1160、1161、1162、1163、1164、1165、1166、1167、1168、1169、1170、1171、1172、1173、1174、1175、1176、1177、1178、1179、1180、1181、1182、1183、1184、1185、1186、1187、1188、1189、1190、1191、1192、1193、1194、1195、1196、1197、1198、1199、1200、1201、1202、1203、1204、1205、1206、1207、1208、1209、1210、1211、1212、1213、1214、1215、1216、1217、1218、1219、1220、1221、1222、1223、1224、1225、1226、1227、1228、1229、1230、1231、1232、1233、1234、1235、1236、1237、1238、1239、1240、1241、1242、1243、1244、1245、1246、1247、1248、1249、1250、1251、1252、1253、1254、1255、1256、1257、1258、1259、1260、1261、1262、1263、1264、1265、1266、1267、1269、1270、1271、1272、1273、1274、1275、1276、1277、1278、1279、1280、1281、1282、1283、1284、1288、1289、1292、1293、1294、1295、1296、1297、1298、1299、1300、1301、1302、1303、1304、1305、1306、1307、1308、1309、1310、1311、1312、1313、1314、131
5、1316、1317、1318、1319、1320、1321、1322、1323、1324、1325、1326、1327、1328、1329、1330、1331、1332、1333、1334、1335、1336、1337、1338、1339、1340、1341、1342、1343、1344、1345、1346、1347、1348、1349、1363、1364、1365、1366、1367、1368、1370、1371、1372、1373、1374、1375、1376、1377、1378、1379、1380、1381、1382、1383、1384、1385、1386、1387、1388、1389、1390、1391、1392、1393、1394、1395、1396、1397、1398、1399、1400、1401、1402、1403、1404、1405、1406、1407、1408、1409、1410、1411、1412、1413、1414、1415、1416、1417、1418、1419、1420、1421、1422、1423、1424、1425、1426を含む式(IIb)を有する化合物または医薬として許容される塩に関するものである。
式(IIIb)の実施形態
別の態様において、本発明は下記式(IIIb)の化合物またはそれの医薬として許容される塩を提供する。
Figure 2017132792
式中、X、X、Xは、式(Ib)について本明細書に記載の通りであり;Rは、Rがフェニルである場合に式(Ib)におけるパラ位での置換基について本明細書に記載の通りである。
式(IIIb)の1実施形態では、
、XおよびXはCHであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはNであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
はCHであり;XはNであり;XはCRであり;または
はCRであり;XはNであり;XはCHであり;または
はNであり;XはCRであり;XはCHであり;または
はNであり;XはCRであり;XはNであり;
はR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、C(O)OR、OC(O)R、NHR、N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHC(O)OR、NRC(O)OR、SONH、SONHR、SON(R、NHSO、NRSO、NHSONHR、NHSON(R、NRSONHR、NRSON(R、C(O)NHSO、NHSONHR、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、N、OH、C(O)H、CF、C(O)OHまたはC(O)NHであり;
はR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、CHNOR、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、BrまたはIであり;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたは複素環であり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR10、OR10、SR10、S(O)R10、SO10、NHR10、N(R10、C(O)R10、C(O)NH、C(O)NHR10、C(O)N(R10、NHC(O)R10、NR10C(O)R10、NHSO10、NHC(O)OR10、SONH、SONHR10、SON(R10、NHC(O)NH、NHC(O)NHR10、OH、(O)、C(O)OH、N、CN、NH、CF、CFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるアルコキシ、OH、シクロアルキル、アリールまたは複素環で置換されていても良く;
10は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;
、R、R、RおよびR10によって表される環状部分は、1個、2個、3個、4個、5個もしくは6個の独立に選択されるR13、OR13、SR13、S(O)R13、SO13、C(O)R13、CO(O)R13、OC(O)R13、OC(O)OR13、NH、NHR13、N(R13、NHC(O)R13、NR13C(O)R13、NHS(O)13、NR13S(O)13、NHC(O)OR13、NR13C(O)OR13、NHC(O)NH、NHC(O)NHR13、NHC(O)N(R13、NR13C(O)NHR13、NR13C(O)N(R13、C(O)NH、C(O)NHR13、C(O)N(R13、C(O)NHOH、C(O)NHOR13、C(O)NHSO13、C(O)NR13SO13、SONH、SONHR13、SON(R13、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、SCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
13は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R13アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR14、OR14、SR14、S(O)R14、SO14、C(O)R14、OC(O)R14、OC(O)OR14、NH、NHR14、N(R14、NHC(O)R14、NR14C(O)R14、NHS(O)14、NR14S(O)14、NHC(O)OR14、NR14C(O)OR14、NHC(O)NH、NHC(O)NHR14、NHC(O)N(R14、NR14C(O)NHR14、NR14C(O)N(R14、C(O)NH、C(O)NHR14、C(O)N(R14、C(O)NHOH、C(O)NHOR14、C(O)NHSO14、C(O)NR14SO14、SONH、SONHR14、SON(R14、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R13アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR15、OR15、SR15、S(O)R15、SO15、C(O)R15、CO(O)R15、OC(O)R15、OC(O)OR15、NH、NHR15、N(R15、NHC(O)R15、NR15C(O)R15、NHS(O)15、NR15S(O)15、NHC(O)OR15、NR15C(O)OR15、NHC(O)NH、NHC(O)NHR15、NHC(O)N(R15、NR15C(O)NHR15、NR15C(O)N(R15、C(O)NH、C(O)NHR15、C(O)N(R15、C(O)NHOH、C(O)NHOR15、C(O)NHSO15、C(O)NR15SO15、SONH、SONHR15、SON(R15、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
14は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R14アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択される複素環、アルコキシ、NH、SONH、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R14アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR16、OR16、OH、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
15は各場合で、独立に選択されるアルキルであり;
16は各場合で、独立に選択されるアルキルであり、前記R16アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるアルコキシで置換されていても良く;
ただし、X、XおよびXがCHである場合、Rはメチル以外であり;
ただし、X、XおよびXがCHである場合、Rはメトキシ以外であり;
ただし、R13がピペリジニルである場合、それは置換されているピペリジニルであり;
ただし、R13がピロリニルである場合、X、XおよびXのうちの少なくとも一つがNである。
式(IIIb)の1実施形態では、X、XおよびXはCHであり;またはXおよびXはCHであり;XはNであり;またはXおよびXはCHであり;XはCRであり;またはXおよびXはCHであり;XはCRであり;またはXはCHであり;XおよびXはCRであり;またはXはCHであり;XおよびXはNであり;またはXおよびXはCHであり;XはNであり;またはXはCHであり;XはNであり;XはCRであり;またはXはCRであり;XはNであり;XはCHであり;またはXはNであり;XはCRであり;XはCHであり;またはXはNであり;XはCRであり;XはNである。式(IIIb)の別の実施形態では、X、XおよびXはCHである。式(IIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはNである。式(IIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRである。式(IIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRである。式(IIIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRである。式(IIIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはNである。式(IIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはNである。式(IIIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XはNであり;XはCRである。式(IIIb)の別の実施形態では、XはCRであり;XはNであり;XはCHである。式(IIIb)の別の実施形態では、XはNであり;XはCRであり;XはCHである。式(IIIb)の別の実施形態では、XはNであり;XはCRであり;XはNである。
式(IIIb)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(IIIb)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIb)の別の実施形態では、RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIb)の別の実施形態では、RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIb)の別の実施形態では、RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIb)の別の実施形態では、RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIb)の別の実施形態では、RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIb)の別の実施形態では、RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIb)の別の実施形態では、RはC(O)NHである。式(IIIb)の別の実施形態では、RはFである。式(IIIb)の別の実施形態では、RはClである。式(IIIb)の別の実施形態では、RはBrである。式(IIIb)の別の実施形態では、RはCNである。式(IIIb)の別の実施形態では、RはNHである。式(IIIb)の別の実施形態では、RはNOである。式(IIIb)の別の実施形態では、RはCFである。式(IIIb)の別の実施形態では、RはC(O)OHである。式(IIIb)の別の実施形態では、RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(IIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(IIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHである。式(IIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはFである。式(IIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはClである。式(IIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはBrである。式(IIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCNである。式(IIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHである。式(IIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNOである。式(IIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCFである。式(IIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)OHである。式(IIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(IIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(IIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHである。式(IIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはFである。式(IIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはClである。式(IIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはBrである。式(IIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCNである。式(IIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHである。式(IIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNOである。式(IIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCFである。式(IIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)OHである。式(IIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(IIIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(IIIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)NHである。式(IIIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはFである。式(IIIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはClである。式(IIIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはBrである。式(IIIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはCNである。式(IIIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHである。式(IIIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNOである。式(IIIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはCFである。式(IIIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)OHである。式(IIIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(IIIb)の1実施形態では、RはR、OR、SO、C(O)R、CO(O)R、NHR、NHC(O)R、NHS(O)、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、CHNOR、C(O)NHOR、SONHRまたはCFである。式(IIIb)の別の実施形態では、RはRであり、Rは複素環であり、それは本明細書における実施形態に記載のように置換されていても良い。
式(IIIb)の別の実施形態では、Rはフタラジン−1(2H)−オンイル、イソキノリニル、イソキノリン−1(2H)−オンイル、5,6,7,8−テトラヒドロフタラジン−1(2H)−オンイル、5−フルオロフタラジン−1(2H)−オンイル、(Z)−3H−ベンゾ[d][1,2]ジアゼピン−4(5H)−オンイル、5−(トリフルオロメチル)フタラジン−1(2H)−オンイル、ピロロ[1,2−d][1,2,4]トリアジン−1(2H)−オン、イソインドリン−1−オンイルまたは1,2,3,6−テトラヒドロピリジニルである。式(IIIb)の別の実施形態では、Rはフタラジン−1(2H)−オンイル、イソキノリニル、イソキノリン−1(2H)−オンイル、5,6,7,8−テトラヒドロフタラジン−1(2H)−オンイル、5−フルオロフタラジン−1(2H)−オンイル、(Z)−3H−ベンゾ[d][1,2]ジアゼピン−4(5H)−オンイル、5−(トリフルオロメチル)フタラジン−1(2H)−オンイル、イソインドリン−1−オンイルまたはピロロ[1,2−d][1,2,4]トリアジン−1(2H)−オンであり、それらは本明細書で定義のように置換されていても良い。式(IIIb)の別の実施形態では、Rは2,3,6−テトラヒドロピリジニルであり、それは本明細書で定義のように置換されていても良い。
さらに別の実施形態は、実施例1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、52、53、54、55、56、57、58、59、60、61、62、63、64、65、66、67、68、69、70、71、72、73、74、75、76、77、78、79、80、81、82、83、84、85、86、87、88、89、90、91、92、93、94、95、96、97、98、99、100、101、102、103、104、105、106、107、108、109、110、111、112、113、114、115、116、117、118、119、120、121、122、123、124、125、126、127、128、129、130、131、132、133、134、135、136、137、138、139、140、141、142、143、144、145、146、147、148、149、150、151、152、153、154、155、156、157、158、159、160、161、162、163、164、165、166、167、168、169、170、171、172、173、174、175、176、177、178、179、180、181、182、183、184、185、186、187、188、189、190、191、192、193、194、195、196、197、198、199、200、201、202、203、204、205、206、207、208、209、210、211、212、213、214、215、216、217、218、219、220、221、222、223、224、225、226、227、228、229、230、231、232、233、234、235、236、237、238、239、240、241、242、243、244、245、246、247、248、249、250、251、252、253、254、255、256、257、258、259、260、261、262、263、264、265、266、267、268、269、270、271、272、273、274、275、276、277、278、279、280、281、282、283、284、285、286、287、288、289、290、291、292、293、294、295、296、297、298、299、300、301、302、303、304、305、306、307、308、309、310、311、312、313、314、315、316、317、318、319、320、321、322、323、324、327、330、331、332、333、336、337、338、339、340、341、342、343、348、373、374、375、376、377、378、379、380、381、382、383、384、385、386、387、388、389、390、391、392、393、394、395、396、397、398、399、400、401、402、403、405、406、407、408、409、410、411、412、413、414、415、416、417、418、419、420、421、424、425、426、427、428、429、430、431、432、433、434、435、436、437、438、439、440、441、442、443、444、445、446、447、448、449、450、456、457、458、459、460、461、462、463、464、465、466、467、468、469、470、471、472、473、474、475、476、477、478、479、480、481、482、483、484、485、486、487、488、489、490、491、492、493、494、496、497、498、499、500、501、502、503、504、505、506、507、508、509、510、511、512、513、514、515、516、517、518、519、520、521、522、523、524、525、526、527、528、529、530、531、532、533、534、535、536、537、538、539、540、541、543、544、545、546、547、548、549、553、554、555、556、559、560、561、562、563、564、565、566、567、568、569、570、571、572、573、577、578、579、580、581、582、583、584、585、586、587、588、589、590、591、592、593、594、595、596、597、598、599、600、601、602、603、604、607、608、613、620、621、622、623、624、625、626、627、628、629、630、631、632、633、634、635、636、637、638、639、640、641、642、643、644、645、646、647、649、650、682、683、684、685、686、687、705、706、707、708、709、710、716、717、718、719、723、724、725、726、727、728、729、730、731、732、733、734、735、736、737、738、739、740、741、742、743、744、745、746、747、748、749、750、751、752、753、754、755、756、759、760、761、762、763、770、771、772、773、774、775、776、777、778、779、780、781、782、783、784、785、786、787、788、789、790、791、792、793、794、796、799、802、803、806、808、809810、811、812、813、814、815、816、817、818、819、820、821、822、823、824、825、826、827、828、829、830、831、832、833、834、835、836、837、838、840、841、842、843、844、845、846、847、848、849、850、851、852、853、854、855、856、857、858、859、860、861、862、863、864、865、866、867、869、870、871、873、874、875、876、877、878、879、880、881、882、883、884、885、886、887、889、890、891、892、893、894、895、896、897、898、899、900、901、902、903、904、905、906、907、908、910、911、912、913、914、915、916、917、918、919、922、923、924、925、926、927、928、929、930、931、932、933、934、935、936、937、938、939、940、941、942、943、944、945、946、947、948、949、950、951、952、966、967、968、969、970、971、972、973、974、975、976、977、978、979、980、981、982、983、984、985、986、987、988、989、990、991、992、993、994、995、996、997、998、999、1000、1001、1002、1003、1004、1005、1006、1007、1008、1009、1010、1011、1012、1013、1014、1015、1016、1017、1018、1019、1021、1022、1023、1024、1025、10261027、1028、1029、1030、1031、1032、1033、1034、1035、1036、1037、1038、1039、1040、10411042、1043、1044、1045、1046、1047、1048、1049、1050、1051、1052、1053、1054、1055、1056、1057、1058、1059、1060、1061、1062、1063、1064、1065、1066、1067、1068、1069、1070、1071、1072、1073、1074、1075、1076、1077、1078、1079、1080、1081、1082、1083、1084、1085、1086、1087、1088、1089、1090、1091、1092、1093、1094、1095、1096、1097、1098、1099、1100、1101、1102、1103、1104、1105、1106、1107、1108、1109、1110、1111、1112、1113、1114、1115、1116、1117、1118、1119、1120、1121、1122、1123、1124、1125、1126、1127、1128、1129、1130、1131、1132、1133、1134、1135、1136、1137、1138、1139、1140、1141、1142、1143、1144、1145、1146、1147、1148、1149、1150、1151、1152、1153、1154、1155、1156、1157、1158、1159、1160、1161、1162、1163、1164、1165、1166、1167、1168、1169、1170、1171、1172、1173、1174、1175、1176、1177、1178、1179、1180、1181、1182、1183、1184、1185、1186、1187、1188、1189、1190、1191、1192、1193、1194、1195、1196、1197、1198、1199、1200、1201、1202、1203、1204、1205、1206、1207、1208、1209、1210、1211、1212、1213、1214、1215、1216、1217、1218、1219、1220、1221、1222、1223、1224、1225、1226、1227、1228、1229、1230、1231、1232、1233、1234、1235、1236、1237、1238、1239、1240、1241、1242、1243、1244、1245、1246、1247、1248、1249、1250、1251、1252、1253、1254、1255、1256、1257、1258、1259、1260、1261、1262、1263、1264、1265、1266、1267、1269、1270、1271、1272、1273、1274、1275、1276、1277、1278、1279、1280、1281、1282、1283、1284、1288、1289、1292、1293、1294、1295、1296、1297、1298、1299、1300、1301、1302、1303、1304、1305、1306、1307、1308、1309、1310、1311、1312、1313、1314、1315、1316、1317、1318、1319、1320、1321、1322、1323、1324、1325、1326、1327、1328、1329、1330、1331、1332、1333、1334、1335、1336、1337、1338、1339、1340、1341、1342、1343、1344、1345、1346、1347、1348、1349、1363、1364、1365、1366、1367、1368、1370、1371、1372、1373、1374、1375、1376、1377、1378、1379、1380、1381、1382、1383、1384、1385、1386、1387、1388、1389、1390
、1391、1392、1393、1394、1395、1396、1397、1398、1399、1400、1401、1402、1403、1404、1405、1406、1407、1408、1409、1410、1411、1412、1413、1414、1415、1416、1417、1418、1419、1420、1421、1422、1423、1424、1425、1426を含む式(IIIb)を有する化合物または医薬として許容される塩に関するものである。
さらに別の実施形態は、374、375、376、377、378、379、380、381、382、383、384、385、386、387、388、389、390、391、392、393、394、395、396、397、398、399、400、547、548、549、550、551、552を含む式(IIIb)を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式(IVb)の実施形態
別の態様において、本発明は、下記式(IVa)の化合物またはそれの医薬として許容される塩を提供する。
Figure 2017132792
式中、X、X、XおよびRは式(Ib)について本明細書に記載の通りである。
式(IVb)の1実施形態では、
、XおよびXはCHであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはNであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
はCHであり;XはNであり;XはCRであり;または
はCRであり;XはNであり;XはCHであり;または
はNであり;XはCRであり;XはCHであり;または
はNであり;XはCRであり;XはNであり;
はR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、C(O)OR、OC(O)R、NHR、N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHC(O)OR、NRC(O)ORSONH、SONHR、SON(R、NHSO、NRSO、NHSONHR、NHSON(R、NRSONHR、NRSON(R、C(O)NHSO、NHSONHR、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、OH、C(O)H、CF、C(O)OHまたはC(O)NHであり;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたは複素環であり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)ROC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるでありアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニル;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR10、OR10、SR10、S(O)R10、SO10、NHR10、N(R10、C(O)R10、C(O)NH、C(O)NHR10、C(O)N(R10、NHC(O)R10、NR10C(O)R10、NHSO10、NHC(O)OR10、SONH、SONHR10、SON(R10、NHC(O)NH、NHC(O)NHR10、OH、(O)、C(O)OH、N、CN、NH、CF、CFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるアルコキシ、OH、シクロアルキル、アリールまたは複素環で置換されていても良く;
10は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;
、R、R、RおよびR10によって表される環状部分は、1個、2個、3個、4個、5個もしくは6個の独立に選択されるR13、OR13、SR13、S(O)R13、SO13、C(O)R13、CO(O)R13、OC(O)R13、OC(O)OR13、NH、NHR13、N(R13、NHC(O)R13、NR13C(O)R13、NHS(O)13、NR13S(O)13、NHC(O)OR13、NR13C(O)OR13、NHC(O)NH、NHC(O)NHR13、NHC(O)N(R13、NR13C(O)NHR13、NR13C(O)N(R13、C(O)NH、C(O)NHR13、C(O)N(R13、C(O)NHOH、C(O)NHOR13、C(O)NHSO13、C(O)NR13SO13、SONH、SONHR13、SON(R13、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、SCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
13は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R13アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR14、OR14、SR14、S(O)R14、SO14、C(O)R14、OC(O)R14、OC(O)OR14、NH、NHR14、N(R14、NHC(O)R14、NR14C(O)R14、NHS(O)14、NR14S(O)14、NHC(O)OR14、NR14C(O)OR14、NHC(O)NH、NHC(O)NHR14、NHC(O)N(R14、NR14C(O)NHR14、NR14C(O)N(R14、C(O)NH、C(O)NHR14、C(O)N(R14、C(O)NHOH、C(O)NHOR14、C(O)NHSO14、C(O)NR14SO14、SONH、SONHR14、SON(R14、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R13アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR15、OR15、SR15、S(O)R15、SO15、C(O)R15、CO(O)R15、OC(O)R15、OC(O)OR15、NH、NHR15、N(R15、NHC(O)R15、NR15C(O)R15、NHS(O)15、NR15S(O)15、NHC(O)OR15、NR15C(O)OR15、NHC(O)NH、NHC(O)NHR15、NHC(O)N(R15、NR15C(O)NHR15、NR15C(O)N(R15、C(O)NH、C(O)NHR15、C(O)N(R15、C(O)NHOH、C(O)NHOR15、C(O)NHSO15、C(O)NR15SO15、SONH、SONHR15、SON(R15、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
14は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R14アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択される複素環、アルコキシ、NH、SONH、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R14アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR16、OR16、OH、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
15は各場合で、独立に選択されるアルキルであり;
16は各場合で、独立に選択されるアルキルであり、前記R16アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるアルコキシで置換されていても良く;
ただし、R13がピペリジニルである場合、それは置換されているピペリジニルであり;
ただし、R13がピロリニルである場合、X、XおよびXのうちの少なくとも一つはNである。
式(IVb)の1実施形態では、X、XおよびXはCHであり;またはXおよびXはCHであり;XはNであり;またはXおよびXはCHであり;XはCRであり;またはXおよびXはCHであり;XはCRであり;またはXはCHであり;XおよびXはCRであり;またはXはCHであり;XおよびXはNであり;またはXおよびXはCHであり;XはNであり;またはXはCHであり;XはNであり;XはCRであり;またはXはCRであり;XはNであり;XはCHであり;またはXはNであり;XはCRであり;XはCHであり;またはXはNであり;XはCRであり;XはNである。式(IVb)の別の実施形態では、X、XおよびXはCHである。式(IVb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはNである。式(IVb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRである。式(IVb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRである。式(IVb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRである。式(IVb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはNである。式(IVb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはNである。式(IVb)の別の実施形態では、XはCHであり;XはNであり;XはCRである。式(IVb)の別の実施形態では、XはCRであり;XはNであり;XはCHである。式(IVb)の別の実施形態では、XはNであり;XはCRであり;XはCHである。式(IVb)の別の実施形態では、XはNであり;XはCRであり;XはNである。
式(IVb)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(IVb)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVb)の別の実施形態では、RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVb)の別の実施形態では、RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVb)の別の実施形態では、RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVb)の別の実施形態では、RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVb)の別の実施形態では、RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVb)の別の実施形態では、RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVb)の別の実施形態では、RはC(O)NHである。式(IVb)の別の実施形態では、RはFである。式(IVb)の別の実施形態では、RはClである。式(IVb)の別の実施形態では、RはBrである。式(IVb)の別の実施形態では、RはCNである。式(IVb)の別の実施形態では、RはNHである。式(IVb)の別の実施形態では、RはNOである。式(IVb)の別の実施形態では、RはCFである。式(IVb)の別の実施形態では、RはC(O)OHである。式(IVb)の別の実施形態では、RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(IVb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(IVb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHである。式(IVb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはFである。式(IVb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはClである。式(IVb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはBrである。式(IVb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCNである。式(IVb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHである。式(IVb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNOである。式(IVb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCFである。式(IVb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)OHである。式(IVb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(IVb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(IVb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOH;で置換されていても良くRはアルキルまたは複素環である。式(IVb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHである。式(IVb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはFである。式(IVb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはClである。式(IVb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはBrである。式(IVb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCNである。式(IVb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHである。式(IVb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNOである。式(IVb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCFである。式(IVb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)OHである。式(IVb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(IVb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(IVb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)NHである。式(IVb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはFである。式(IVb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはClである。式(IVb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはBrである。式(IVb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはCNである。式(IVb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHである。式(IVb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNOである。式(IVb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはCFである。式(IVb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)OHである。式(IVb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
さらに別の実施形態は、実施例291、292、293、294、295、296、297、298、299、300、301、302、303、304、305、306、307、308、309、310、311、312、313、314、315、563、564、577、579、580、581、582、583、584、596、607、649、650、682、683、684、685、789、791、792、793、794、796、874、878、879、919、932、934、935、1363、1364、1365、1366、1367、1368、1370、1371、1372を含む式(IVb)を有する化合物または医薬として許容される塩に関するものである。
式(Vb)の実施形態
別の態様において、本発明は下記式(Vb)の化合物またはそれの医薬として許容される塩を提供する。
Figure 2017132792
式中、X、X、XおよびRは式(Ib)について本明細書に記載の通りである。
式(Vb)の1実施形態では、
、XおよびXはCHであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはNであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
はCHであり;XはNであり;XはCRであり;または
はCRであり;XはNであり;XはCHであり;または
はNであり;XはCRであり;XはCHであり;または
はNであり;XはCRであり;XはNであり;
はR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、C(O)OR、OC(O)R、NHR、N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHC(O)OR、NRC(O)OR、SONH、SONHR、SON(R、NHSO、NRSO、NHSONHR、NHSON(R、NRSONHR、NRSON(R、C(O)NHSO、NHSONHR、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、N、OH、C(O)H、CF、C(O)OHまたはC(O)NHであり;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたは複素環であり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR10、OR10、SR10、S(O)R10、SO10、NHR10、N(R10、C(O)R10、C(O)NH、C(O)NHR10、C(O)N(R10、NHC(O)R10、NR10C(O)R10、NHSO10、NHC(O)OR10、SONH、SONHR10、SON(R10、NHC(O)NH、NHC(O)NHR10、OH、(O)、C(O)OH、N、CN、NH、CF、CFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるアルコキシ、OH、シクロアルキル、アリールまたは複素環で置換されていても良く;
10は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;
、R、R、RおよびR10によって表される環状部分は、1個、2個、3個、4個、5個もしくは6個の独立に選択されるR13、OR13、SR13、S(O)R13、SO13、C(O)R13、CO(O)R13、OC(O)R13、OC(O)OR13、NH、NHR13、N(R13、NHC(O)R13、NR13C(O)R13、NHS(O)13、NR13S(O)13、NHC(O)OR13、NR13C(O)OR13、NHC(O)NH、NHC(O)NHR13、NHC(O)N(R13、NR13C(O)NHR13、NR13C(O)N(R13、C(O)NH、C(O)NHR13、C(O)N(R13、C(O)NHOH、C(O)NHOR13、C(O)NHSO13、C(O)NR13SO13、SONH、SONHR13、SON(R13、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、SCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
13は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R13アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR14、OR14、SR14、S(O)R14、SO14、C(O)R14、OC(O)R14、OC(O)OR14、NH、NHR14、N(R14、NHC(O)R14、NR14C(O)R14、NHS(O)14、NR14S(O)14、NHC(O)OR14、NR14C(O)OR14、NHC(O)NH、NHC(O)NHR14、NHC(O)N(R14、NR14C(O)NHR14、NR14C(O)N(R14、C(O)NH、C(O)NHR14、C(O)N(R14、C(O)NHOH、C(O)NHOR14、C(O)NHSO14、C(O)NR14SO14、SONH、SONHR14、SON(R14、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R13アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR15、OR15、SR15、S(O)R15、SO15、C(O)R15、CO(O)R15、OC(O)R15、OC(O)OR15、NH、NHR15、N(R15、NHC(O)R15、NR15C(O)R15、NHS(O)15、NR15S(O)15、NHC(O)OR15、NR15C(O)OR15、NHC(O)NH、NHC(O)NHR15、NHC(O)N(R15、NR15C(O)NHR15、NR15C(O)N(R15、C(O)NH、C(O)NHR15、C(O)N(R15、C(O)NHOH、C(O)NHOR15、C(O)NHSO15、C(O)NR15SO15、SONH、SONHR15、SON(R15、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
14は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R14アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択される複素環、アルコキシ、NH、SONH、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R14アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR16、OR16、OH、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
15は各場合で、独立に選択されるアルキルであり;
16は各場合で、独立に選択されるアルキルであり、前記R16アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるアルコキシで置換されていても良く;
ただし、R13がピペリジニルである場合、それは置換されているピペリジニルであり;
ただし、R13がピロリニルである場合、X、XおよびXのうちの少なくとも一つはNである。
式(Vb)の1実施形態では、X、XおよびXはCHであり;またはXおよびXはCHであり;XはNであり;またはXおよびXはCHであり;XはCRであり;またはXおよびXはCHであり;XはCRであり;またはXはCHであり;XおよびXはCRであり;またはXはCHであり;XおよびXはNであり;またはXおよびXはCHであり;XはNであり;またはXはCHであり;XはNであり;XはCRであり;またはXはCRであり;XはNであり;XはCHであり;またはXはNであり;XはCRであり;XはCHであり;またはXはNであり;XはCRであり;XはNである。式(Vb)の別の実施形態では、X、XおよびXはCHである。式(Vb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはNである。式(Vb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRである。式(Vb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRである。式(Vb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRである。式(Vb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはNである。式(Vb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはNである。式(Vb)の別の実施形態では、XはCHであり;XはNであり;XはCRである。式(Vb)の別の実施形態では、XはCRであり;XはNであり;XはCHである。式(Vb)の別の実施形態では、XはNであり;XはCRであり;XはCHである。式(Vb)の別の実施形態では、XはNであり;XはCRであり;XはNである。
式(Vb)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(Vb)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vb)の別の実施形態では、RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vb)の別の実施形態では、RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vb)の別の実施形態では、RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vb)の別の実施形態では、RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vb)の別の実施形態では、RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vb)の別の実施形態では、RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vb)の別の実施形態では、RはC(O)NHである。式(Vb)の別の実施形態では、RはFである。式(Vb)の別の実施形態では、RはClである。式(Vb)の別の実施形態では、RはBrである。式(Vb)の別の実施形態では、RはCNである。式(Vb)の別の実施形態では、RはNHである。式(Vb)の別の実施形態では、RはNOである。式(Vb)の別の実施形態では、RはCFである。式(Vb)の別の実施形態では、RはC(O)OHである。式(Vb)の別の実施形態では、RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(Vb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(Vb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHである。式(Vb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはFである。式(Vb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはClである。式(Vb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはBrである。式(Vb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCNである。式(Vb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHである。式(Vb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNOである。式(Vb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCFである。式(Vb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)OHである。式(Vb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(Vb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(Vb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHC(O)R;でありRはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHである。式(Vb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはFである。式(Vb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはClである。式(Vb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはBrである。式(Vb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCNである。式(Vb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHである。式(Vb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNOである。式(Vb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCFである。式(Vb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)OHである。式(Vb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(Vb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(Vb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)NHである。式(Vb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはFである。式(Vb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはClである。式(Vb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはBrである。式(Vb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはCNである。式(Vb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHである。式(Vb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNOである。式(Vb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはCFである。式(Vb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)OHである。式(Vb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
さらに別の実施形態は、実施例1、2、3、4、5、8、9、10、13、14、16、17、18、20、21、23、24、25、26、28、29、30、31、32、33、34、36、37、38、39、40、42、43、45、46、48、49、53、54、57、58、59、60、61、62、63、66、67、68、70、71、73、75、77、79、80、81、82、83、85、86、87、88、90、91、92、93、94、95、97、98、99、100、101、103、104、105、106、107、108、111、112、113、114、115、116、117、118、119、120、121、122、123、124、125、126、127、128、129、130、131、132、133、134、135、136、137、139、140、141、142、143、144、145、146、148、149、150、151、152、153、154、155、156、157、159、164、165、166、167、168、169、170、171、172、173、174、176、177、178、179、180、181、182、184、188、189、190、192、193、194、196、199、201、203、204、205、209、210、211、213、215、217、220、223、224、226、227、228、230、231、232、234、235、236、237、239、243、245、252、253、256、258、260、268、269、270、271、272、273、274、275、276、277、278、279、280、281、282、283、284、285、286、288、289、290、373、410、411、412、413、414、415、416、417、418、419、420、421、424、426、427、430、431、435、436、437、440、441、442、445、446、447、449、450、496、497、553、554、555、556、559、560、562、567、568、569、570、571、572、585、586、587、588、589、590、591、592、593、594、595、597、598、599、600、601、602、603、604、608、613、625、626、628、629、630、631、632、633、634、687、716、717、718、719、723、728、729、731、732、733、734、735、737、738、739、741、743、744、745、747、748、752、770、771、774、775、776、777、778、779、780、781、782、783、784、785、786、790、802、803、809、810、811、812、813、814、815、816、817、818、819、820、821、822、823、826、827、829、830、831、832、833、834、835、836、837、838、856、857、858、875、880、881、882、884、894、895、922、923、924、925、939、969、970、971、972、976、977、978、1063、1064、1065、1089、1090、1091、1092、1093、1094、1095、1096、1097、1098、1100、1102、1103、1104、1105、1106、1108、1109、1110、1111、1112、1113、1114、1115、1116、1117、1118、1119、1120、1121、1122、1123、1124、1125、1127、1129、1130、1132、1133、1135、1136、1137、1138、1139、1140、1141、1142、1143、1144、1145、1146、1147、1148、1149、1150、1152、1153、1154、1155、1156、1157、1158、1160、1161、1162、1163、1164、1165、1166、1167、1168、1169、1170、1171、1172、1173、1174、1175、1176、1177、1178、1179、1180、1181、1182、1183、1184、1185、1186、1187、1188、1189、1192、1193、1194、1195、1196、1197、1198、1199、1201、1202、1203、1204、1205、1206、1207、1208、1209、1210、1211、1212、1213、1214、1215、1216、1217、1218、1219、1220、1221、1222、1223、1224、1225、1226、1227、1228、1229、1230、1231、1232、1233、1234、1235、1236、1239、1240、1241、1242、1243、1245、1260、1261、1262、1263、1264、1266、1267、1268、1269、1270、1271、1272、1273、1274、1275、1276、1277、1278、1310、1311、1312、1313、1314、1315、1316、1317、1318、1319、1320、1321、1322、1323、1324、1325、1326、1327、1328、1329、1330、1331、1332、1333、1334、1335、1336、1337、1338、1339、1340、1341、1342、1343、1344、1345、1346、1348、1349を含む式(Vb)を有する化合物または医薬として許容される塩に関するものである。
式(VIb)の実施形態
別の態様において、本発明は、下記式(VIb)の化合物またはそれの医薬として許容される塩を提供する。
Figure 2017132792
式中、RおよびRは式(Ia)について本明細書で記載の通りであり;nは0または1である。
式(VIb)の1実施形態では、
nは0または1であり;
はR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、C(O)OR、OC(O)R、NHR、N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHC(O)OR、NRC(O)OR、SONH、SONHR、SON(R、NHSO、NRSO、NHSONHR、NHSON(R、NRSONHR、NRSON(R、C(O)NHSO、NHSONHR、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、N、OH、C(O)H、CF、C(O)OHまたはC(O)NHであり;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたは複素環であり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR10、OR10、SR10、S(O)R10、SO10、NHR10、N(R10、C(O)R10、C(O)NH、C(O)NHR10、C(O)N(R10、NHC(O)R10、NR10C(O)R10、NHSO10、NHC(O)OR10、SONH、SONHR10、SON(R10、NHC(O)NH、NHC(O)NHR10、OH、(O)、C(O)OH、N、CN、NH、CF、CFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるアルコキシ、OH、シクロアルキル、アリールまたは複素環で置換されていても良く;
10は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;
、R、R、RおよびR10によって表される環状部分は、1個、2個、3個、4個、5個もしくは6個の独立に選択されるR13、OR13、SR13、S(O)R13、SO13、C(O)R13、CO(O)R13、OC(O)R13、OC(O)OR13、NH、NHR13、N(R13、NHC(O)R13、NR13C(O)R13、NHS(O)13、NR13S(O)13、NHC(O)OR13、NR13C(O)OR13、NHC(O)NH、NHC(O)NHR13、NHC(O)N(R13、NR13C(O)NHR13、NR13C(O)N(R13、C(O)NH、C(O)NHR13、C(O)N(R13、C(O)NHOH、C(O)NHOR13、C(O)NHSO13、C(O)NR13SO13、SONH、SONHR13、SON(R13、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、SCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
13は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R13アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR14、OR14、SR14、S(O)R14、SO14、C(O)R14、OC(O)R14、OC(O)OR14、NH、NHR14、N(R14、NHC(O)R14、NR14C(O)R14、NHS(O)14、NR14S(O)14、NHC(O)OR14、NR14C(O)OR14、NHC(O)NH、NHC(O)NHR14、NHC(O)N(R14、NR14C(O)NHR14、NR14C(O)N(R14、C(O)NH、C(O)NHR14、C(O)N(R14、C(O)NHOH、C(O)NHOR14、C(O)NHSO14、C(O)NR14SO14、SONH、SONHR14、SON(R14、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R13アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR15、OR15、SR15、S(O)R15、SO15、C(O)R15、CO(O)R15、OC(O)R15、OC(O)OR15、NH、NHR15、N(R15、NHC(O)R15、NR15C(O)R15、NHS(O)15、NR15S(O)15、NHC(O)OR15、NR15C(O)OR15、NHC(O)NH、NHC(O)NHR15、NHC(O)N(R15、NR15C(O)NHR15、NR15C(O)N(R15、C(O)NH、C(O)NHR15、C(O)N(R15、C(O)NHOH、C(O)NHOR15、C(O)NHSO15、C(O)NR15SO15、SONH、SONHR15、SON(R15、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
14は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R14アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択される複素環、アルコキシ、NH、SONH、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R14アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR16、OR16、OH、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
15は各場合で、独立に選択されるアルキルであり;
16は各場合で、独立に選択されるアルキルであり、前記R16アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるアルコキシで置換されていても良く;
ただし、R13がピペリジニルである場合、それは置換されているピペリジニルである。
式(VIb)の別の実施形態では、nは0である。式(VIb)の別の実施形態では、nは1である。式(VIb)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(VIb)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIb)の別の実施形態では、RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIb)の別の実施形態では、RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIb)の別の実施形態では、RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIb)の別の実施形態では、RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIb)の別の実施形態では、RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIb)の別の実施形態では、RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIb)の別の実施形態では、RはC(O)NHである。式(VIb)の別の実施形態では、RはFである。式(VIb)の別の実施形態では、RはClである。式(VIb)の別の実施形態では、RはBrである。式(VIb)の別の実施形態では、RはCNである。式(VIb)の別の実施形態では、RはNHである。式(VIb)の別の実施形態では、RはNOである。式(VIb)の別の実施形態では、RはCFである。式(VIb)の別の実施形態では、RはC(O)OHである。式(VIb)の別の実施形態では、RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
さらに別の実施形態は、実施例285、286、288、289、290、426、427、437、445、553、554、555、556、599、627、628、629、630、631、632、633、634、635、686、687、718、723、725、726、727、728、729、731、732、733、734、735、737、738、739、741、743、744、745、747、748、749、750、751、752、770、771、773、774、775、776、777、778、779、780、803、875、880、881、882、884、922、923、924、925、939、969、970、971、972、1055、1056、1057、1058、1059、1060、1061、1062、1063、1064、1065、1066、1067、1068、1069、1070、1071、1072、1073、1074、1075、1076を含む式(VIb)を有する化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式(VIIb)の実施形態
別の態様において、本発明は、下記式(VIIb)の化合物またはそれの医薬として許容される塩を提供する。
Figure 2017132792
式中、X、X、XおよびR13は式(Ib)について本明細書で記載の通りであり、
Figure 2017132792
は、単結合または二重結合を示す。
式(VIIb)の1実施形態では、
、XおよびXはCHであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはNであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
はCHであり;XはNであり;XはCRであり;または
はCRであり;XはNであり;XはCHであり;または
はNであり;XはCRであり;XはCHであり;または
はNであり;XはCRであり;XはNであり;
はR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、C(O)OR、OC(O)R、NHR、N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHC(O)OR、NRC(O)OR、SONH、SONHR、SON(R、NHSO、NRSO、NHSONHR、NHSON(R、NRSONHR、NRSON(R、C(O)NHSO、NHSONHR、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、N、OH、C(O)H、CF、C(O)OHまたはC(O)NHであり;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたは複素環であり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR10、OR10、SR10、S(O)R10、SO10、NHR10、N(R10、C(O)R10、C(O)NH、C(O)NHR10、C(O)N(R10、NHC(O)R10、NR10C(O)R10、NHSO10、NHC(O)OR10、SONH、SONHR10、SON(R10、NHC(O)NH、NHC(O)NHR10、OH、(O)、C(O)OH、N、CN、NH、CF、CFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
10は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;
、RおよびR10によって表される環状部分は、1個、2個、3個、4個、5個もしくは6個の独立に選択されるR13、OR13、SR13、S(O)R13、SO13、C(O)R13、CO(O)R13、OC(O)R13、OC(O)OR13、NH、NHR13、N(R13、NHC(O)R13、NR13C(O)R13、NHS(O)13、NR13S(O)13、NHC(O)OR13、NR13C(O)OR13、NHC(O)NH、NHC(O)NHR13、NHC(O)N(R13、NR13C(O)NHR13、NR13C(O)N(R13、C(O)NH、C(O)NHR13、C(O)N(R13、C(O)NHOH、C(O)NHOR13、C(O)NHSO13、C(O)NR13SO13、SONH、SONHR13、SON(R13、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、SCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
13は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R13アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR14、OR14、SR14、S(O)R14、SO14、C(O)R14、OC(O)R14、OC(O)OR14、NH、NHR14、N(R14、NHC(O)R14、NR14C(O)R14、NHS(O)14、NR14S(O)14、NHC(O)OR14、NR14C(O)OR14、NHC(O)NH、NHC(O)NHR14、NHC(O)N(R14、NR14C(O)NHR14、NR14C(O)N(R14、C(O)NH、C(O)NHR14、C(O)N(R14、C(O)NHOH、C(O)NHOR14、C(O)NHSO14、C(O)NR14SO14、SONH、SONHR14、SON(R14、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R13アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR15、OR15、SR15、S(O)R15、SO15、C(O)R15、CO(O)R15、OC(O)R15、OC(O)OR15、NH、NHR15、N(R15、NHC(O)R15、NR15C(O)R15、NHS(O)15、NR15S(O)15、NHC(O)OR15、NR15C(O)OR15、NHC(O)NH、NHC(O)NHR15、NHC(O)N(R15、NR15C(O)NHR15、NR15C(O)N(R15、C(O)NH、C(O)NHR15、C(O)N(R15、C(O)NHOH、C(O)NHOR15、C(O)NHSO15、C(O)NR15SO15、SONH、SONHR15、SON(R15、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
14は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R14アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択される複素環、アルコキシ、NH、SONH、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R14アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR16、OR16、OH、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
15は各場合で、独立に選択されるアルキルであり;
16は各場合で、独立に選択されるアルキルであり、前記R16アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるアルコキシで置換されていても良く;
ただし、R13がピペリジニルである場合、それは置換されているピペリジニルであり;
ただし、R13がピロリニルである場合、X、XおよびXのうちの少なくとも一つがNである。
式(VIIb)の1実施形態では、X、XおよびXはCHであり;またはXおよびXはCHであり;XはNであり;またはXおよびXはCHであり;XはCRであり;またはXおよびXはCHであり;XはCRであり;またはXはCHであり;XおよびXはCRであり;またはXはCHであり;XおよびXはNであり;またはXおよびXはCHであり;XはNであり;またはXはCHであり;XはNであり;XはCRであり;またはXはCRであり;XはNであり;XはCHであり;またはXはNであり;XはCRであり;XはCHであり;またはXはNであり;XはCRであり;XはNである。式(VIIIb)の別の実施形態では、X、XおよびXはCHである。式(VIIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはNである。式(VIIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRである。式(VIIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRである。式(VIIIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRである。式(VIIIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはNである。式(VIIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはNである。式(VIIIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XはNであり;XはCRである。式(VIIIb)の別の実施形態では、XはCRであり;XはNであり;XはCHである。式(VIIIb)の別の実施形態では、XはNであり;XはCRであり;XはCHである。式(VIIIb)の別の実施形態では、XはNであり;XはCRであり;XはNである。
式(VIIIb)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(VIIIb)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIb)の別の実施形態では、RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIb)の別の実施形態では、RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIb)の別の実施形態では、RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIb)の別の実施形態では、RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIb)の別の実施形態では、RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIb)の別の実施形態では、RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIb)の別の実施形態では、RはC(O)NHである。式(VIIIb)の別の実施形態では、RはFである。式(VIIIb)の別の実施形態では、RはClである。式(VIIIb)の別の実施形態では、RはBrである。式(VIIIb)の別の実施形態では、RはCNである。式(VIIIb)の別の実施形態では、RはNHである。式(VIIIb)の別の実施形態では、RはNOである。式(VIIIb)の別の実施形態では、RはCFである。式(VIIIb)の別の実施形態では、RはC(O)OHである。式(VIIIb)の別の実施形態では、RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(VIIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(VIIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHである。式(VIIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはFである。式(VIIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはClである。式(VIIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはBrである。式(VIIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCNである。式(VIIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHである。式(VIIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNOである。式(VIIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCFである。式(VIIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)OHである。式(VIIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(VIIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(VIIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHである。式(VIIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはFである。式(VIIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはClである。式(VIIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはBrである。式(VIIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCNである。式(VIIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHである。式(VIIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNOである。式(VIIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCFである。式(VIIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)OHである。式(VIIIb)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(VIIIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(VIIIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)NHである。式(VIIIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはFである。式(VIIIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはClである。式(VIIIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはBrである。式(VIIIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはCNである。式(VIIIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHである。式(VIIIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNOである。式(VIIIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはCFである。式(VIIIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)OHである。式(VIIIb)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
さらに別の実施形態は、実施例317、330、331、332、401、405、406、407、432、456、457、458、459、460、462、463、464、465、466、467、468、469、470、471、472、473、474、475、476、477、478、480、481、482、483、484、485、486、487、488、489、490、491、492、493、494、543、544、545、546、620、646、647、705、706、707、708、709、710、759、760、761、762、763、799、910、911、912、913、914、915、916、917、918、967、968、979、980、981、982、983、984、985、986、1014、1015、1016、1017、1019、1077、1078、1079、1080、1254、1255、1256、1257、1258、1259、1279、1280、1281、1282、1283、1284、1384、1385を含む式(VIIb)を有する化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式(Ic)の実施形態
従って、本発明の1実施形態は、NAMPTの阻害薬として有用である化合物または医薬として許容される塩に関するものであり、その化合物は下記式(Ic)を有する。
Figure 2017132792
式中
、XおよびXはCHであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはNであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
はCHであり;XはNであり;XはCRであり;または
はCRであり;XはNであり;XはCHであり;または
はNであり;XはCRであり;XはCHであり;または
はNであり;XはCRであり;XはNであり;
はR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、C(O)OR、OC(O)R、NHR、N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHC(O)OR、NRC(O)OR、SONH、SONHR、SON(R、NHSO、NRSO、NHSONHR、NHSON(R、NRSONHR、NRSON(R、C(O)NHSO、NHSONHR、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、N、OH、C(O)H、CF、C(O)OHまたはC(O)NHであり;
はアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各Rフェニルはパラ位で1個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、CHNOR、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、BrまたはIで置換されていても良く;各Rフェニルは1個のFでさらに置換されていても良く;各R複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたは複素環であり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキルまたは複素環であり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各Rアリールおよび複素環は、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR10、OR10、SR10、S(O)R10、SO10、NHR10、N(R10、C(O)R10、C(O)NH、C(O)NHR10、C(O)N(R10、NHC(O)R10、NR10C(O)R10、NHSO10、NHC(O)OR10、SONH、SONHR10、SON(R10、NHC(O)NH、NHC(O)NHR10、OH、(O)、C(O)OH、N、CN、NH、CF、CFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR11、OR11、SR11、S(O)R11、SO11、NHR11、N(R11、C(O)R11、C(O)NH、C(O)NHR11、C(O)N(R11、NHC(O)R11、NR11C(O)R11、NHSO11、NHC(O)OR11、SONH、SONHR11、SON(R11、NHC(O)NH、NHC(O)NHR11、OH、(O)、C(O)OH、N、CN、NH、CF、CFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR12、OR12、SR12、S(O)R12、SO12、NHR12、N(R12、C(O)R12、C(O)NH、C(O)NHR12、C(O)N(R12、NHC(O)R12、NR12C(O)R12、NHSO12、NHC(O)OR12、SONH、SONHR12、SON(R12、NHC(O)NH、NHC(O)NHR12、OH、(O)、C(O)OH、N、CN、NH、CF、CFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるアルコキシ、OH、シクロアルキル、アリールまたは複素環で置換されていても良く;
10は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;
11は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;
12は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R12アルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上のアルコキシで置換されていても良く;
、R、R、R、R、R、R10、R11およびR12によって表される環状部分は、1個、2個、3個、4個、5個もしくは6個の独立に選択されるR13、OR13、SR13、S(O)R13、SO13、C(O)R13、CO(O)R13、OC(O)R13、OC(O)OR13、NH、NHR13、N(R13、NHC(O)R13、NR13C(O)R13、NHS(O)13、NR13S(O)13、NHC(O)OR13、NR13C(O)OR13、NHC(O)NH、NHC(O)NHR13、NHC(O)N(R13、NR13C(O)NHR13、NR13C(O)N(R13、C(O)NH、C(O)NHR13、C(O)N(R13、C(O)NHOH、C(O)NHOR13、C(O)NHSO13、C(O)NR13SO13、SONH、SONHR13、SON(R13、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、SCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
13は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、イソオキサゾリル、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R13アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR14、OR14、SR14、S(O)R14、SO14、C(O)R14、OC(O)R14、OC(O)OR14、NH、NHR14、N(R14、NHC(O)R14、NR14C(O)R14、NHS(O)14、NR14S(O)14、NHC(O)OR14、NR14C(O)OR14、NHC(O)NH、NHC(O)NHR14、NHC(O)N(R14、NR14C(O)NHR14、NR14C(O)N(R14、C(O)NH、C(O)NHR14、C(O)N(R14、C(O)NHOH、C(O)NHOR14、C(O)NHSO14、C(O)NR14SO14、SONH、SONHR14、SON(R14、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R13アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、イソオキサゾリル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR15、OR15、SR15、S(O)R15、SO15、C(O)R15、CO(O)R15、OC(O)R15、OC(O)OR15、NH、NHR15、N(R15、NHC(O)R15、NR15C(O)R15、NHS(O)15、NR15S(O)15、NHC(O)OR15、NR15C(O)OR15、NHC(O)NH、NHC(O)NHR15、NHC(O)N(R15、NR15C(O)NHR15、NR15C(O)N(R15、C(O)NH、C(O)NHR15、C(O)N(R15、C(O)NHOH、C(O)NHOR15、C(O)NHSO15、C(O)NR15SO15、SONH、SONHR15、SON(R15、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
14は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R14アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択される複素環、アルコキシ、NH、SONH、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R14アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR16、OR16、OH、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;前記R16アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個のアルコキシで置換されていても良く;
15は各場合で、独立に選択されるアルキルであり;前記R15アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個のアルコキシで置換されていても良く;
16は各場合で、独立に選択されるアルキルであり、前記R16アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個のアルコキシで置換されていても良く;
ただし、X、XおよびXがCHであり、Rがフェニルである場合、Rはメチル以外であり;
ただし、X、XおよびXがCHであり、RがORで置換されたフェニルである場合、Rはメチル以外であり;
ただし、Rが置換されていないアルキルまたは置換されていても良いアルキルである場合、RはC−C−アルキルであり;
ただし、R13がピペリジニルである場合、それは置換されているピペリジニルであり;
ただし、R13がピロリニルである場合、X、XおよびXのうちの少なくとも一つがNである。
式(Ic)の1実施形態では、X、XおよびXはCHであり;またはXおよびXはCHであり;XはNであり;またはXおよびXはCHであり;XはCRであり;またはXおよびXはCHであり;XはCRであり;またはXはCHであり;XおよびXはCRであり;またはXはCHであり;XおよびXはNであり;またはXおよびXはCHであり;XはNであり;またはXはCHであり;XはNであり;XはCRであり;またはXはCRであり;XはNであり;XはCHであり;またはXはNであり;XはCRであり;XはCHであり;またはXはNであり;XはCRであり;XはNである。式(Ic)の別の実施形態では、X、XおよびXはCHである。式(Ic)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはNである。式(Ic)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRである。式(Ic)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRである。式(Ic)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRである。式(Ic)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはNである。式(Ic)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはNである。式(Ic)の別の実施形態では、XはCHであり;XはNであり;XはCRである。式(Ic)の別の実施形態では、XはCRであり;XはNであり;XはCHである。式(Ic)の別の実施形態では、XはNであり;XはCRであり;XはCHである。式(Ic)の別の実施形態では、XはNであり;XはCRであり;XはNである。
式(Ic)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり.式(Ic)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環であり.式(Ic)の別の実施形態では、RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環であり.式(Ic)の別の実施形態では、RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環であり.式(Ic)の別の実施形態では、RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環であり.式(Ic)の別の実施形態では、RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHので置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環であり.式(Ic)の別の実施形態では、RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環であり.式(Ic)の別の実施形態では、RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環であり.式(Ic)の別の実施形態では、RはC(O)NHであり.式(Ic)の別の実施形態では、RはFであり.式(Ic)の別の実施形態では、RはClであり.式(Ic)の別の実施形態では、RはBrであり.式(Ic)の別の実施形態では、RはCNであり.式(Ic)の別の実施形態では、RはNHである。式(Ic)の別の実施形態では、RはNOであり.式(Ic)の別の実施形態では、RはCFであり.式(Ic)の別の実施形態では、RはC(O)OHであり.式(Ic)の別の実施形態では、RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(Ic)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり.式(Ic)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環であり.式(Ic)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環であり.式(Ic)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環であり.式(Ic)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環であり.式(Ic)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環であり.式(Ic)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環であり.式(Ic)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環であり.式(Ic)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHであり.式(Ic)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはFであり.式(Ic)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはClであり.式(Ic)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはBrであり.式(Ic)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCNであり.式(Ic)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHである。式(Ic)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNOであり.式(Ic)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCFであり.式(Ic)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)OHであり.式(Ic)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(Ic)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり.式(Ic)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環であり.式(Ic)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環であり.式(Ic)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環であり.式(Ic)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環であり.式(Ic)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環であり.式(Ic)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環であり.式(Ic)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環であり.式(Ic)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHであり.式(Ic)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはFであり.式(Ic)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはClであり.式(Ic)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはBrであり.式(Ic)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCNであり.式(Ic)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHである。式(Ic)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNOであり.式(Ic)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCFであり.式(Ic)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)OHであり.式(Ic)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(Ic)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり.式(Ic)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環であり.式(Ic)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環であり.式(Ic)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環であり.式(Ic)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環であり.式(Ic)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環であり.式(Ic)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環であり.式(Ic)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環であり.式(Ic)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)NHであり.式(Ic)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはFであり.式(Ic)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはClであり.式(Ic)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはBrであり.式(Ic)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはCNであり.式(Ic)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHであり.式(Ic)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNOであり.式(Ic)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはCFであり.式(Ic)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)OHであり.式(Ic)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(Ic)の1実施形態では、Rはパラ位でRによって置換されているフェニルであり;Rはフタラジン−1(2H)−オンイル、イソキノリニル、イソキノリン−1(2H)−オンイル、5,6,7,8−テトラヒドロフタラジン−1(2H)−オンイル、5−フルオロフタラジン−1(2H)−オンイル、(Z)−3H−ベンゾ[d][1,2]ジアゼピン−4(5H)−オンイル、5−(トリフルオロメチル)フタラジン−1(2H)−オンイル、ピロロ[1,2−d][1,2,4]トリアジン−1(2H)−オンまたはイソインドリン−1−オンイルである。
式(Ic)の1実施形態では、
、XおよびXはCHであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはNであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
はR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;
はアルキル、フェニル、シクロアルキルまたは複素環であり;各Rアルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、C(O)R、CO(O)RNHC(O)R、NRC(O)R、C(O)NHRまたはC(O)N(Rで置換されていても良く;各Rフェニルはパラ位で1個の独立に選択されるR、OR、SO、C(O)R、CO(O)R、NHR、NHC(O)R、NHS(O)、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、CHNOR、C(O)NHOR、SONHR、CF、BrまたはIで置換されていても良く;各Rフェニルは1個のFでさらに置換されていても良く;各R複素環およびシクロアルキルは1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、C(O)R、C(O)OR、N(R、NHC(O)R、C(O)NHR、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各Rアルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)R、OH、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アリール、シクロアルキルまたは複素環であり;各Rアルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各Rアリールシクロアルキルおよび複素環は、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、C(O)R、CO(O)R、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、C(O)R、NH、N(R、NHC(O)R、NRC(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)OH、OH、CN、CF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキルまたは複素環であり;各Rアルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるF、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアリールまたは複素環であり;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アリール、複素環またはシクロアルキルであり;各Rアルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR12、OR12OH、CF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アリール、複素環またはシクロアルキルであり;各Rアルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるアルコキシ、OH、シクロアルキル、アリールまたは複素環で置換されていても良く;
12は各場合で、独立に選択されるアルキル、複素環またはシクロアルキルであり;各R12アルキルは1以上のアルコキシで置換されていても良く;
、R、R、R、R、R、R10、R11およびR12によって表される環状部分は、1個、2個、3個、4個、5個もしくは6個の独立に選択されるR13、OR13、SO13、C(O)R13、CO(O)R13、NH、N(R13、NHC(O)R13、NHC(O)OR13、C(O)NH、C(O)NHR13、C(O)N(R13、OH、CN、CF、OCF、SCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
13は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、イソオキサゾリル、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R13アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR14、OR14、SO14、NH、NHR14、N(R14、NHC(O)R14、NHC(O)OR14、OH、CF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R13アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、イソオキサゾリル、シクロアルキルまたはシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR15、OR15、SO15、C(O)R15、N(R15、NHC(O)R15、OH、CN、CF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
14は各場合で、独立に選択されるアルキル、アリール、複素環またはシクロアルキルであり;各R14アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択される複素環、アルコキシ、OH、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R14アリール、複素環およびシクロアルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR16、OR16、OH、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
15は各場合で、独立に選択されるアルキルであり;前記R15アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個のアルコキシで置換されていても良く;
16は各場合で、独立に選択されるアルキルであり、前記R16アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個のアルコキシで置換されていても良く;
ただし、X、XおよびXがCHであり、Rがフェニルである場合、Rはメチル以外であり;
ただし、X、XおよびXがCHであり、RがORで置換されたフェニルである場合、Rはメチル以外であり;
ただし、Rが置換されていないアルキルまたは置換されていても良いアルキルである場合、RはC−C−アルキルであり;
ただし、R13がピペリジニルである場合、それは置換されているピペリジニルであり;
ただし、R13がピロリニルである場合、X、XおよびXのうちの少なくとも一つあNである。
式(Ic)の別の実施形態では、
、XおよびXはCHであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはNであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
はR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;
はアルキル、フェニル、シクロアルキルまたは複素環であり;各Rアルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、C(O)R、CO(O)RNHC(O)R、NRC(O)R、C(O)NHRまたはC(O)N(Rで置換されていても良く;各Rフェニルはパラ位で1個の独立に選択されるR、OR、SO、C(O)R、CO(O)R、NHR、NHC(O)R、NHS(O)、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、CHNOR、C(O)NHOR、SONHRまたはCFで置換されていても良く;各Rフェニルは1個のFでさらに置換されていても良く;各R複素環およびシクロアルキルは1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、C(O)R、C(O)OR、N(R、NHC(O)RまたはC(O)NHRで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各Rアルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アリール、シクロアルキルまたは複素環であり;各Rアルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるRで置換されていても良く;各Rアリールシクロアルキルおよび複素環は、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、C(O)R、CO(O)R、F、ClまたはBrで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、C(O)R、NH、N(R、NHC(O)R、NRC(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)OH、OH、CN、CFまたはFで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキルまたは複素環であり;
は各場合で、独立に選択されるアリールまたは複素環であり;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アリール、複素環またはシクロアルキルであり;各Rアルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR12、OR12OHまたはCFで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アリール、複素環またはシクロアルキルであり;各Rアルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるアルコキシ、OH、シクロアルキル、アリールまたは複素環で置換されていても良く;
12は各場合で、独立に選択されるアルキル、複素環またはシクロアルキルであり;各R12アルキルは1以上のアルコキシで置換されていても良く;
、R、R、R、R、R、R10、R11およびR12によって表される環状部分は、1個、2個、3個、4個、5個もしくは6個の独立に選択されるR13、OR13、SO13、C(O)R13、CO(O)R13、NH、N(R13、NHC(O)R13、NHC(O)OR13、C(O)NH、C(O)NHR13、C(O)N(R13、OH、CN、CF、OCF、SCF、FまたはClで置換されていても良く;
13は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、イソオキサゾリル、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R13アルキルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR14、OR14、SO14、NH、NHR14、N(R14、NHC(O)R14、NHC(O)OR14、OHまたはCFで置換されていても良く;各R13アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、イソオキサゾリル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR15、OR15、SO15、C(O)R15、N(R15、NHC(O)R15、CN、OH、CF、FまたはClで置換されていても良く;
14は各場合で、独立に選択されるアルキル、アリール、複素環またはシクロアルキルであり;各R14アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択される複素環、アルコキシまたはOHで置換されていても良く;各R14アリール、複素環およびシクロアルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR16、OR16、OHまたはClで置換されていても良く;
15は各場合で、独立に選択されるアルキルであり;前記R15アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個のアルコキシで置換されていても良く;
16は各場合で、独立に選択されるアルキルであり、前記R16アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるアルコキシで置換されていても良く;
ただし、X、XおよびXがCHであり、Rがフェニルである場合、Rはメチル以外であり;
ただし、X、XおよびXがCHであり、RがORで置換されたフェニルである場合、Rはメチル以外であり;
ただし、Rが置換されていないアルキルまたは置換されていても良いアルキルである場合、RはC−C−アルキルであり;
ただし、R13がピペリジニルである場合、それは置換されているピペリジニルであり;
ただし、R13がピロリニルである場合、X、XおよびXのうちの少なくとも一つがNである。
さらに別の実施形態は、
N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(アミノメチル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(フロ[3,2−c]ピリジン−4−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(ピリジン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ベンジルカルバモイル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,4−ジメトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−メチル−N−(4−{[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(チエノ[3,2−c]ピリジン−4−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,3−ジメトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[4−(ピリダジン−3−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−5−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−4−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−フルオロベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[4−(ピリミジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−フルオロベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[3−(2−オキソピロリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]フェニル}−5−メチル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(4−シアノフェニル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−フルオロベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,5−ジメトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,2−ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(2−オキソピロリジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[4−(ピラジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−メトキシ−N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−クロロベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,4,5−トリメトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピリミジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−ニトロ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−メチル−N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(4−フルオロフェニル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−チエニルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピリミジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−ベンジル−1H−ピラゾール−4−イル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピラジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(2−メトキシフェニル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,3−ジメチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(3−メトキシフェニル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(4−アセチルフェニル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2,3−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−チエニルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−メトキシ−N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピリジン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(2−チエニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−4−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−クロロ−N−(4−{[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−フェニルピペラジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(6−アミノヘキシル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−クロロ−N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2−チエニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−メトキシ−N−(4−{[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピリジン−3−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ベンジルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピリダジン−3−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピリミジン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(3−フルオロフェニル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−ブトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3,4−ジヒドロキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−プロポキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−フリルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(2−シアノフェニル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−ヒドロキシ−2−メチルフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メチル−1H−インダゾール−5−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−エトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピラジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2,5−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−ベンジル−1H−ピラゾール−4−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−({4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)−1H−インダゾール−3−カルボン酸メチル;
N−(4−{[2−(2−オキソピロリジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピリジン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(5−クロロピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(1H−インドール−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,5−ジメトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピリジン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(2−フルオロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(5−メトキシ−1H−インドール−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−アミノベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2−クロロフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−1−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−プロポキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−イソブトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピリジン−4−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({4−[5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]ピペラジン−1−イル}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,4,5−トリメトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−メチルピペリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({2−[4−(ジメチルアミノ)フェニル]エチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1R)−3−ヒドロキシ−1−フェニルプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−シアノフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,3−ジメトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2−フルオロフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(イソブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2−メトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−イソプロポキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−イソプロポキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−クロロ−N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(4−メトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(4−フルオロフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(2−オキソピロリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,4−ジメトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2,5−ジカルボキサミド;
N−{4−[(2−フェノキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(4−ヒドロキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3−フルオロフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イル]−1H−ピラゾール−4−イル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−メチル−N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,4−ジオキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−8−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−フェニルエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2,4−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(メチルチオ)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−エトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−フルオロフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(ピリジン−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({4−[(トリフルオロメチル)チオ]ベンジル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,4−ジメトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(2−フルオロフェニル)ピロリジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(1H−イミダゾール−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3−クロロフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−ヒドロキシブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−イソプロピル−1H−ピラゾール−4−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−ヒドロキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,5−ジメトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[メチル(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(トリフルオロメチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(チオモルホリン−4−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(5,6−ジヒドロイミダゾ[1,5−a]ピラジン−7(8H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(2−フロイル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−ベンジルピペリジン−4−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−メトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(5−アセトアミド−2−メトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3,5−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({2−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メチルブタン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(1H−イミダゾール−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−2−ヒドロキシプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1R)−1−(3−シアノフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[ベンジル(2−ヒドロキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−シアノフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(4−クロロフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(ピリジン−2−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シアノメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(シクロヘキシルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−ヒドロキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[ブチル(メチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ジメチルアミノ)フェニル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(3,4−ジヒドロイソキノリン−2(1H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(フェニルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−フルオロフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(ジエチルアミノ)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−ヒドロキシ−2−フェニルエチル)(メチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−アミノフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−2−ヒドロキシプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−アミノ−4−メチル−1−オキソペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
tert−ブチル(1−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]ベンゾイル}ピペリジン−4−イル)カーバメート;
N−(4−{[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({4−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]ピペラジン−1−イル}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(シクロヘキシルメチル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3−クロロベンジル)−1H−ピラゾール−4−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(ジエチルカルバモイル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(ピペリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(2−ヒドロキシエチル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−ヒドロキシ−6−メチルフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ジメチルアミノ)ブチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−ヒドロキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(5,6−ジヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a]ピラジン−7(8H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[メチル(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(5−フルオロピリジン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロプロピルメチル)(プロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−メトキシプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,3,4,9−テトラヒドロ−2H−β−カルボリン−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(tert−ブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({4−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペラジン−1−イル}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メチルブタン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,3−ジフルオロピロリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メチルピペリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3S)−1−ベンジルピロリジン−3−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[ビス(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−フルオロフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(シクロペンチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−カルバモイルピペリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(シクロプロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(メチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(ジメチルアミノ)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[メチル(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ペンタン−2−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ペンタン−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(シクロブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1,3−ジオキソラン−2−イルメチル)(メチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(4−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−4−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−フェニル−1H−ピラゾール−4−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({2−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシエチル)(プロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(sec−ブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(トリフルオロメチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[ビス(2−エトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[ブチル(エチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−メトキシプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシエチル)(メチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(モルホリン−4−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[イソブチル(メチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({4−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)エチル]ピペラジン−1−イル}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メチルピペリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−カルバモイルフェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−2−(トリフルオロメチル)ピロリジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1R)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メチルピロリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[エチル(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−1−ヒドロキシ−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,6−ジメチルモルホリン−4−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−1−ヒドロキシブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,5−ジメチルピロリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(プロパ−2−イン−1−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[イソプロピル(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[イソプロピル(プロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−シアノエチル)(シクロプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[エチル(イソプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−フルオロピロリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]ベンゾイル}−N−イソプロピル−β−アラニン
N−{4−[メチル(プロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5,6−ジメトキシ−N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(4−クロロフェノキシ)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−フェニル−1,3−チアゾール−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
2−{[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]カルバモイル}イソインドリン−5−カルボン酸メチル;
2−{[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]カルバモイル}イソインドリン−5−カルボン酸;
5−アミノ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(ヒドロキシメチル)−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(アミノメチル)−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)アミノ]−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−アセトアミド−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(N,N−ジメチルグリシル)アミノ]−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−5−(1H−ピラゾール−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−5−(1H−ピラゾール−4−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(メトキシアセチル)アミノ]−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(メチルスルホニル)アミノ]−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−ブロモ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,5−ジメトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−クロロベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4,4,4−トリフルオロブタノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−エトキシプロパノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−フェニルブタノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−メチルペンタノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(ベンジルオキシ)アセチル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−フェニルプロパノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−フェノキシプロパノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[N−(2−フロイル)グリシル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(2−チエニル)ブタノイル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−オキソ−4−フェニルブタノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(N−ベンゾイルグリシル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−フェノキシブタノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(プロピオニルアミノ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ペンタノイルアミノ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ヘキサノイルアミノ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ヘプタノイルアミノ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ペンタ−4−エンオイルアミノ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(エトキシアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2−メトキシエトキシ)アセチル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロプロピルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロパノイル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
2−({4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}カルバモイル)イソインドリン−5−カルボン酸メチル;
2−({4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}カルバモイル)イソインドリン−5−カルボン酸;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(ヒドロキシメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−シクロペンチルエチル)アミノ]フェニル}−5−(ヒドロキシメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}−3,6−ジヒドロピリジン−1(2H)−カルボン酸tert−ブチル;
N−[4−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1E)−5−フェニルペンタ−1−エン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−プロピル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ベンジル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[6−(1−プロピル−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−3−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−4−イル]ピリジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(5−フェニルペンチル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[2−フルオロ−4−(1−プロピル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{2−フルオロ−4−[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ブチリル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソブチリル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ベンゾイル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(イソプロピルスルホニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(1′−イソブチリル−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(1′−ベンゾイル−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−ベンゾイルピペラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(イソプロピルスルホニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(フェニルスルホニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[3−(ベンゾイルアミノ)ピロリジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[3−(ブチリルアミノ)ピロリジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチル;
N−[4−(4−プロピオニルピペラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(シクロプロピルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(2−ブチリル−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(2−イソブチリル−2−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(2−ベンゾイル−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[2−(3−メチルブチル)−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ヘキシルオキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ベンゾイルピペリジン−4−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(ピリジン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[6−(4−クロロフェノキシ)ヘキシル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ピペリジン−4−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N,N′−ヘキサン−1,6−ジイルビス(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド);
N−(4−フェニルブチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
6−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]ヘキサン酸エチル;
N−ヘキシル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−オクチル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−6−オキソヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[6−(メチルアミノ)−6−オキソヘキシル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−オキソ−6−[(3−フェニルプロピル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(3−メチルブチル)アミノ]−6−オキソヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(5−{[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}ピリジン−2−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{5−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]ピリジン−2−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{5−[(3−メチルブチル)カルバモイル]ピリジン−2−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{5−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]−1,3−チアゾール−2−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{5−[(3−メチルブチル)カルバモイル]−1,3−チアゾール−2−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(イソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−オキソ−3,4,5,6,7,8−ヘキサヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(8−フルオロ−4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−5−(ピロリジン−1−イルメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(モルホリン−4−イルメチル)−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−メトキシ−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(4−メチルピペラジン−1−イル)メチル]−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−クロロ−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−オキソ−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−5−(ピロリジン−1−イルメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−オキソ−8−(トリフルオロメチル)−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(ジメチルアミノ)メチル]−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(ジエチルアミノ)メチル]−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(4−メチルピペラジン−1−イル)メチル]−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(ジメチルアミノ)メチル]−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(ジエチルアミノ)メチル]−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−オキソ−8−(トリフルオロメチル)−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル]フェニル}−5−(ピロリジン−1−イルメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(1−メチルピペリジン−4−イル)オキシ]−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−{[(3R)−3−フルオロピロリジン−1−イル]メチル}−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−{[(3S)−3−フルオロピロリジン−1−イル]メチル}−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(アゼチジン−1−イルメチル)−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロピロロ[1,2−d][1,2,4]トリアジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロピロロ[1,2−d][1,2,4]トリアジン−4−イル)フェニル]−5−(ピロリジン−1−イルメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチル;
N−[4−(5−プロピル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{5−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]ピリジン−2−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ブチリルピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソブチリルピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ベンゾイルピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[5−(3−メチルブチル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(5−ベンジル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(5−クロロピリジン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−ヒドロキシ−4−メトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,4−ジメトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(2−オキソピロリジン−1−イル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S,2S)−2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−ヒドロキシシクロプロピル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−{6−[(1−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル}ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチル;
N−[2−(ピペラジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−5−ビニル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−ベンゾイルピペラジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[5−(テトラヒドロフラン−3−イル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソブチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3−メチルブチル)アミノ]カルボニル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−d]ピリミジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(3−フェニルプロピル)アミノ]カルボニル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−d]ピリミジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[1−(4−メチルベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ベンジル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−({[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]アミノ}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−({[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]アミノ}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({[(1S)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]アミノ}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(2−メトキシエチル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−2−(2−ヒドロキシエチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(プロピルアミノ)カルボニル]フェニル}−5−ピリジン−3−イル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(プロピルアミノ)カルボニル]フェニル}−5−ピリジン−4−イル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
−(2−メトキシエチル)−N−{4−[(プロピルアミノ)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2,5−ジカルボキサミド;
N−(4−シアノフェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({[(1S)−2−ヒドロキシ−1−ピリジン−2−イルエチル]アミノ}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3−メチルブチル)アミノ]カルボニル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)アミノ]カルボニル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(4−ピリジン−2−イルピペラジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−[4−({[(1S)−2−ヒドロキシ−1−ピリジン−2−イルエチル]アミノ}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(1,2−ジヒドロキシエチル)−N−{4−[(プロピルアミノ)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ベンゾイルピペリジン−4−イル)ブチル]−5−シアノ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(1′−ブチリル−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(1′−イソブチリル−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[1′−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;および
N−[2−(4−アセチルピペラジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(5−オキソ−L−プロリル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(5−オキソ−D−プロリル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−プロピオニル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−メチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−エチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(メトキシアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(エトキシアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2−メトキシエトキシ)アセチル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロプロピルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロペンチルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−メチルベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−メチルベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−メトキシベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−メトキシベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(4−メトキシベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−フルオロベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−フルオロベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(4−フルオロベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(4−クロロベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[3−(ジメチルアミノ)ベンゾイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[4−(ジメチルアミノ)ベンゾイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−フロイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−チエニルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1H−ピロール−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2,5−ジメチル−1H−ピロール−3−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1,3−チアゾール−4−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1H−ピラゾール−4−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(3,5−ジメチル−1,2−オキサゾール−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(ピリジン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(ピリジン−3−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソニコチノイル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(ピリダジン−3−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(ピラジン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(ピリミジン−4−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[3−(ピペリジン−1−イル)プロパノイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(モルホリン−4−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(4−メチルピペラジン−1−イル)アセチル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(1′−ベンゾイル−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[6−(ベンゾイルアミノ)ヘキシル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({4−[(ベンゾイルアミノ)メチル]ベンジル}カルバモイル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(5−オキソ−L−プロリル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(5−オキソ−D−プロリル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(1−アセチルピペリジン−4−イル)カルボニル]ピペラジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(2−アセトアミドベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[4−(メチルスルホニル)ベンゾイル]ピペラジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−ブチリルピペラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−イソブチリルピペラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(2−メチルブタノイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(3,3,3−トリフルオロプロパノイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(メトキシアセチル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(シクロペンチルアセチル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(シクロヘキシルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(2−メトキシベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(3−メトキシベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(4−メトキシベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(3−フルオロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(2−クロロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(4−クロロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(3−シアノベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(4−シアノベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[3−(ジメチルアミノ)ベンゾイル]ピペラジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[4−(ジメチルアミノ)ベンゾイル]ピペラジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(3,4−ジメトキシベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(3,5−ジメトキシベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]ピペラジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(2−フロイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(3−フロイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(1H−ピロール−2−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(1H−ピラゾール−5−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(ピリジン−2−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(ピリジン−3−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−イソニコチノイルピペラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(ピリダジン−3−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(ピラジン−2−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(ピリミジン−4−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(N,N−ジメチル−β−アラニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−アセチルピペラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(2−フルオロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(4−フルオロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(フェニルアセチル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(1,3−チアゾール−4−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(モルホリン−4−イルアセチル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−フェニルブチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ブチリル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソブチリル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ベンゾイル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)シクロヘキサ−3−エン−1−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)シクロヘキサ−3−エン−1−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)シクロヘキサ−3−エン−1−イル]−5−(ピロリジン−1−イルメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[1−(2−フェニルエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
−[2−(ジメチルアミノ)エチル]−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2,5−ジカルボキサミド;
5−(モルホリン−4−イルカルボニル)−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{ベンジル[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(イソブトキシカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−ブロモ−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−{[(5−シアノ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}安息香酸メチル;
N−(4−{(E)−[(ベンジルオキシ)イミノ]メチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−(ピリジン−2−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(3−アミノピロリジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(3−メチルブチル)カルバモイル]ピリジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]ピリジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]ピリジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2,5−ジカルボキサミド;
N−[4−({ベンジル[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]アミノ}メチル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(1H−ピラゾール−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−N−(2−メトキシエチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2,5−ジカルボキサミド;
−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−N−(2−ヒドロキシエチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2,5−ジカルボキサミド;
5−(アミノメチル)−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−4−(メチルチオ)ブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S,3S)−1−ヒドロキシ−3−メチルペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S,3R)−1,3−ジヒドロキシブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシヘキサン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S,2S)−2−ヒドロキシシクロペンチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S,2R)−2−ヒドロキシシクロペンチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−シクロヘキシル−3−ヒドロキシプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({(2R)−1−ヒドロキシ−3−[(4−メチルベンジル)チオ]プロパン−2−イル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−1−(4−tert−ブチルフェニル)−2−ヒドロキシエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−メトキシ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−メトキシ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−メチル−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−[6−(ベンゾイルアミノ)ヘキシル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(ピリジン−3−イルカルボニル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(ピリジン−4−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(ヒドロキシメチル)−N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}ピリダジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]ピリダジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−(ピリジン−2−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−[1′−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{1′−[(2−メトキシエトキシ)アセチル]−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(ヒドロキシメチル)−N−(4−フェニルブチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(ヒドロキシメチル)−N−[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{5−[(3−メチルブチル)カルバモイル]ピラジン−2−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−アセトアミドヘキシル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2−メトキシエトキシ)アセチル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{(1E)−3−[ベンジル(メチル)アミノ]プロパ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−フェノキシピペリジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(3−フェノキシアゼチジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[ベンジル(メチル)アミノ]メチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−ヒドロキシブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−2−ヒドロキシプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−2−ヒドロキシプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(ピペリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(5,6−ジヒドロイミダゾ[1,5−a]ピラジン−7(8H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−メチルブチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[2−(2−オキソピロリジン−1−イル)エチル]−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−フェニルプロピル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[4−(モルホリン−4−イル)ベンジル]−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソブチル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロペンチルメチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−メトキシプロピル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソブチリルピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2−メトキシエトキシ)アセチル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{5−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]ピリジン−2−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(ヒドロキシメチル)−N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(ヒドロキシメチル)−N−(4−{[(2−メトキシエトキシ)アセチル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(1′−イソブチリル−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(1′−ベンゾイル−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[1′−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{1′−[(2−メトキシエトキシ)アセチル]−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(6−{[4−(メチルスルホニル)ベンゾイル]アミノ}ヘキシル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(エトキシアセチル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(シクロペンチルカルボニル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(2−ヒドロキシベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(3−ヒドロキシベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(4−ヒドロキシベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(2−メトキシベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(3−メトキシベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(4−メトキシベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(2−フルオロベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(3−フルオロベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(4−フルオロベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(2−クロロベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(3−クロロベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(4−クロロベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(3−シアノベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(4−シアノベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[3−(ジメチルアミノ)ベンゾイル]アミノ}ヘキシル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[4−(ジメチルアミノ)ベンゾイル]アミノ}ヘキシル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[3−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}ヘキシル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[4−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}ヘキシル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[3−(トリフルオロメトキシ)ベンゾイル]アミノ}ヘキシル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(2,3−ジメトキシベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(2,4−ジメトキシベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(2,5−ジメトキシベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(フェニルアセチル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[(3−フルオロフェニル)アセチル]アミノ}ヘキシル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(ヒドロキシメチル)−N−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(エトキシアセチル)アミノ]フェニル}−5−(ヒドロキシメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(ヒドロキシメチル)−N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(ヒドロキシメチル)−N−{4−[(モルホリン−4−イルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(モルホリン−4−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(2−オキソピロリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[6−(ベンゾイルアミノ)ヘキシル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
4−フルオロ−N−{6−[(ピリジン−3−イルカルボニル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{6−[(ピリジン−3−イルカルボニル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−メトキシ−N−{6−[(ピリジン−3−イルカルボニル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(ピリジン−3−イルカルボニル)アミノ]ヘキシル}−5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−シアノ−N−{6−[(ピリジン−3−イルカルボニル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−メチル−N−{6−[(ピリジン−3−イルカルボニル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−クロロ−N−{6−[(ピリジン−3−イルカルボニル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{6−[(ピリジン−3−イルカルボニル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−クロロ−N−{6−[(ピリジン−3−イルカルボニル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(ピリジン−2−イルカルボニル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(ピリジン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[1′−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[1′−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[1′−(1,4−ジオキサン−2−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{1′−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[1′−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1,4−ジオキサン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1−メチルピロリジン−3−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[1′−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[1′−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[1′−(1,4−ジオキサン−2−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{1′−[(1−メチルピロリジン−3−イル)カルボニル]−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{1′−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−メチルピロリジン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピロリジン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−メチルピペリジン−4−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(7−オキソ−7−{[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]アミノ}ヘプチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{7−オキソ−7−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]ヘプチル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ベンゾイルピペリジン−4−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−イソプロポキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[メチル(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(アゼチジン−1−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,6−ジアザスピロ[3.5]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−1−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(モルホリン−4−イル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロプロピルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[メチル(プロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(イソブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(ブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(シクロペンチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシエチル)(メチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−メトキシプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−チエニルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[メチル(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−イソプロポキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[ベンジル(メチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−アミノベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(6−メトキシピリジン−3−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−イソブトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[ビス(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(トリフルオロメチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピラジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[5−(モルホリン−4−イルメチル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{5−[(4−メチルピペラジン−1−イル)メチル]−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(5−{[(3−メチルブチル)アミノ]メチル}−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{5−[(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)メチル]−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−クロロベンゾイル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[1′−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1,4−ジオキサン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1−メチルピロリジン−3−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[1′−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[1′−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[1′−(1,4−ジオキサン−2−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{1′−[(1−メチルピロリジン−3−イル)カルボニル]−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{1′−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[1′−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(ジメチルアミノ)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(2−アミノエチル)−1H−イミダゾール−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({4−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)エチル]ピペラジン−1−イル}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−ヒドロキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ジメチルアミノ)ブチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピリジン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピリジン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピリミジン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(ピリジン−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2,2−ジメチル−1,3−ジオキソラン−4−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−2−メトキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({[(4S)−2,2−ジメチル−1,3−ジオキソラン−4−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({[(4R)−2,2−ジメチル−1,3−ジオキソラン−4−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({[3−(ヒドロキシメチル)オキセタン−3−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2−{ベンジル[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]アミノ}−2−オキソエチル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(3−{ベンジル[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]アミノ}−3−オキソプロピル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2R)−ブタン−2−イルカルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−シアノ−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−メチル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−クロロ−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]ピリダジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−クロロ−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(6−ブロモ−2−オキソキノリン−1(2H)−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[6−(3−アセチルフェニル)−2−オキソキノリン−1(2H)−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(モルホリン−4−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[1′−(モルホリン−4−イルアセチル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[1′−(モルホリン−4−イルアセチル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3−メチルオキセタン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3−メチルオキセタン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(2−{(4−フルオロベンジル)[4−(ピリジン−3−イル)ベンジル]アミノ}−1,3−チアゾール−5−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(2−ベンジル−1,3−チアゾール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(7−{ベンジル[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]アミノ}−7−オキソヘプチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メチルブチル)スルファモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(1,3−チアゾール−5−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(1R)−3−ヒドロキシ−1−フェニルプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[2−ヒドロキシ−1−(4−メチルフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(1,3−ジヒドロキシプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(2R)−2−ヒドロキシプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(2R)−1−ヒドロキシ−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(4−ヒドロキシブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(2S)−2−ヒドロキシプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(3−フリルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[4−(2−フロイル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[4−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[3−(ピペリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[4−(エチルスルホニル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(1R)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(2,3−ジヒドロキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[2−ヒドロキシ−1−(ピリジン−2−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(1−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(1−メチルピロリジン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(1−メチルピペリジン−4−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(5−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}ピリジン−2−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,6−ジアザスピロ[3.3]ヘプタ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,6−ジアザスピロ[3.4]オクタ−6−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,7−ジアザスピロ[3.5]ノナ−7−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,6−ジアザスピロ[3.5]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−1−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−7−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,7−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,6−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,7−ジアザスピロ[4.5]デカ−7−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−3−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−8−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.6]ウンデカ−8−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−オキサ−9−アザスピロ[5.5]ウンデカ−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキサ−4,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−4−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−1−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−8−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,6−ジアザスピロ[3.4]オクタ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,7−ジアザスピロ[3.5]ノナ−7−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,6−ジアザスピロ[3.5]ノナ−1−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,5−ジアザスピロ[3.5]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(5−オキサ−2−アザスピロ[3.4]オクタ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(6−オキサ−2−アザスピロ[3.5]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ヘキサヒドロ−5H−フロ[2,3−c]ピロール−5−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(テトラヒドロ−1H−フロ[3,4−c]ピロール−5(3H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ヘキサヒドロフロ[3,4−c]ピリジン−5(3H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{ベンジル[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]アミノ}−4−オキソブチル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−フェニルブチル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(2−{ベンジル[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]アミノ}エチル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−アセチル−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(3−メチルブチル)スルファモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メチルブチル)スルファモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(1−ヒドロキシエチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ブチリルアミノ)フェニル]−5−シアノ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピロリジン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3S)−ピロリジン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−メチルピロリジン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3−メトキシベンジル)スルホニル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−メチルピペリジン−4−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,6−ジアザスピロ[3.4]オクタ−6−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,7−ジアザスピロ[3.5]ノナ−7−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−1−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,6−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,7−ジアザスピロ[4.5]デカ−7−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−2−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−8−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.6]ウンデカ−8−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(1−オキサ−4,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−4−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−1−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−8−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,6−ジアザスピロ[3.4]オクタ−2−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,7−ジアザスピロ[3.5]ノナ−7−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,6−ジアザスピロ[3.5]ノナ−1−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,5−ジアザスピロ[3.5]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(5−オキサ−2−アザスピロ[3.4]オクタ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(6−オキサ−2−アザスピロ[3.5]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(2−オキサ−7−アザスピロ[3.5]ノナ−7−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(ヘキサヒドロ−5H−フロ[2,3−c]ピロール−5−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(テトラヒドロ−1H−フロ[3,4−c]ピロール−5(3H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(ヘキサヒドロフロ[3,4−c]ピリジン−5(3H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[6−(3−アセチルフェニル)−4−(3−ヒドロキシプロピル)−2−オキソキノリン−1(2H)−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2−メトキシエトキシ)アセチル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1,4−ジオキサン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1−メチルピロリジン−3−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(モルホリン−4−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
5−(アセトアミドメチル)−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{5−[2−(2−クロロベンジル)−1,3−チアゾール−4−イル]−2−チエニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−フルオロフェニル)ブチル]−5−(ヒドロキシメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({[(3R)−1−イソブチリルピロリジン−3−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({[(3R)−1−ベンゾイルピロリジン−3−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピロリジン−3−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({[1−(メチルスルホニル)ピロリジン−3−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソブチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソブチルピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(2−ヒドロキシプロパン−2−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
tert−ブチル{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]ベンジル}カーバメート;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(メトキシメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(5−{[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミノ]メチル}−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{5−[(4−メトキシピペリジン−1−イル)メチル]−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(5−{[4−(2−メトキシエチル)ピペラジン−1−イル]メチル}−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({[1−(モルホリン−4−イル)シクロペンチル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−ペンタノイルピペリジン−4−イル)オキシ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−アセチルピペリジン−4−イル)オキシ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−ブチリルピペリジン−4−イル)オキシ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−メチルブタノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3,3,3−トリフルオロプロパノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(メトキシアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロプロピルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロプロピルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロブチルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロペンチルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロペンチルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロヘキシルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{6−[(1−アセチルピペリジン−4−イル)オキシ]ピリジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(1−イソブチリルピペリジン−4−イル)オキシ]ピリジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[1−(3−メチルブタノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[1−(4,4,4−トリフルオロブタノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[1−(メトキシアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[1−(シクロプロピルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[1−(シクロプロピルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[1−(シクロブチルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[1−(シクロペンチルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[1−(シクロペンチルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[1−(シクロヘキシルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
tert−ブチル(2−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}エチル)カーバメート;
N−(4−{1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−1−(4−フルオロフェニル)−2−ヒドロキシエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−(4−メトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({[3−(ヒドロキシメチル)オキセタン−3−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−1−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−2−ヒドロキシエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)スルファモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)スルファモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)スルファモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−1−(4−フルオロフェニル)−2−ヒドロキシエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−(4−メトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−1−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−2−ヒドロキシエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1,4−ジオキサン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1−メチルピロリジン−3−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(モルホリン−4−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3,3,3−トリフルオロプロパノイル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(4,4,4−トリフルオロブタノイル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−3−イルアセチル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロブチルカルボニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロペンチルカルボニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3−フェニルプロパノイル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(フェニルアセチル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(4−メトキシフェニル)アセチル]ピロリジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(メトキシアセチル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロプロピルカルボニル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロヘキシルカルボニル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロペンチルアセチル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロペンチルカルボニル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−ベンゾイルピロリジン−3−イル)オキシ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3−エトキシプロパノイル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(2−メチルシクロプロピル)カルボニル]ピロリジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(1−メチルシクロプロピル)カルボニル]ピロリジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロブチルカルボニル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3−メチルブタノイル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−メチルプロパノイル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−アセチルピロリジン−3−イル)オキシ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(4,4,4−トリフルオロブタノイル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(エトキシアセチル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1−メチルピペリジン−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[1−(2−メチルプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
tert−ブチル[(1−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}アゼチジン−3−イル)メチル]カーバメート;
N−(4−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(モルホリン−4−イルアセチル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(2−メトキシエトキシ)アセチル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロヘキシルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−メチルブタノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3−メチルブタノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2,3−ジメチルブタノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロヘキシルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロヘキシルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(モルホリン−4−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−3−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−2−イルアセチル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアセチル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(モルホリン−4−イルアセチル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロヘキシルアセチル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−メチルブタノイル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2,2−ジメチルプロパノイル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3,3−ジメチルブタノイル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(トリシクロ[3.3.1.1〜3,7〜]デカ−1−イルアセチル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(4−メトキシシクロヘキシル)カルボニル]アゼチジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({[4−(アセチルアミノ)フェニル]スルホニル}アミノ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(プロピルスルホニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(4−プロピルフェニル)スルホニル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ブチルスルホニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[({[(1S,4R)−7,7−ジメチル−2−オキソビシクロ[2.2.1]ヘプタ−1−イル]メチル}スルホニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(エチルスルホニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ベンジルスルホニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(4−フルオロフェニル)スルホニル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(チオフェン−2−イルスルホニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−7−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,7−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,6−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,7−ジアザスピロ[4.5]デカ−7−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−8−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.6]ウンデカ−8−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−オキサ−9−アザスピロ[5.5]ウンデカ−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキサ−4,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−4−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−1−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−8−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,7−ジアザスピロ[3.5]ノナ−7−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,6−ジアザスピロ[3.5]ノナ−1−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,5−ジアザスピロ[3.5]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(5−オキサ−2−アザスピロ[3.4]オクタ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(6−オキサ−2−アザスピロ[3.5]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(ヘキサヒドロ−5H−フロ[2,3−c]ピロール−5−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(テトラヒドロ−1H−フロ[3,4−c]ピロール−5(3H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(ヘキサヒドロフロ[3,4−c]ピリジン−5(3H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(N,N−ジメチルグリシル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(4−メチルピペラジン−1−イル)アセチル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルアセチル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルアセチル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(シクロヘキシルカルボニル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)カルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(ピペリジン−1−イルスルホニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[1−(1,3−チアゾール−2−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−メチル−2−(モルホリン−4−イル)ブチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−メチル−1−(モルホリン−4−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(4−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
Nα−(4−{[(5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)−D−フェニルアラニンアミド;
N−(4−{[2−(アセチルアミノ)フェニル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−({4−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)エチル]ピペラジン−1−イル}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(フラン−2−イル)−2−(ピロリジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[ビス(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−アミノ−1−オキソヘキサン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−3,3−ジメチル−1−(メチルアミノ)−1−オキソブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
Nα−(4−{[(5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)−L−フェニルアラニンアミド;
N−(4−{[(2R)−1−アミノ−4−メチル−1−オキソペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[3−(メチルカルバモイル)フェニル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−アミノ−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−tert−ブトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2,6−ジメチルモルホリン−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1R)−2−アミノ−2−オキソ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(3−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−メチル−2−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(3S)−1−メチル−2−オキソアゼパン−3−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[4−(モルホリン−4−イル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[3−(ピペリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(5−メチル−1H−ピラゾール−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(4−クロロ−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−メチル−2−(モルホリン−4−イル)ブチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(4−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−[4−({4−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)エチル]ピペラジン−1−イル}カルボニル)フェニル]−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(2−カルバモイルベンジル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[ビス(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(1−アミノ−1−オキソヘキサン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピラジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
Nα−{4−[(5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−イルカルボニル)アミノ]ベンゾイル}−L−フェニルアラニンアミド;
N−(4−{[(2R)−1−アミノ−4−メチル−1−オキソペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(3−tert−ブトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2,6−ジメチルモルホリン−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−メチル−2−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(3S)−1−メチル−2−オキソアゼパン−3−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(モルホリン−4−イル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(ピペリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−[4−(4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−5−イルカルバモイル)フェニル]−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(3−メトキシ−2,2−ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,3−ジメチルブチル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[1−(フラン−2−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(3−メチル−1,2−オキサゾール−5−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−1−シアノブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2R)−ブタン−2−イルカルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[メチル(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(エチルアミノ)−1−オキソプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(2−メトキシブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ジメチルアミノ)ブチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(1−メトキシブタン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−エトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[ベンジル(メチル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2S)−ブタン−2−イルカルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(5−メチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(3−メチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(ピリジン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1R)−1−シクロプロピルエチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[1−(1−メチルシクロプロピル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(チオフェン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−1−シクロプロピルエチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(4−メトキシブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(5−メチル−1,3−オキサゾール−2−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(2S)−1−メトキシプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,3−ジメチル−2−オキソブチル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(プロパン−2−イルオキシ)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(ジメチルアミノ)プロピル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−アミノ−1−オキソブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(1H−ピロール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(1−メトキシプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(シクロペンチルカルバモイル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(2S)−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(2R)−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(2S)−2−メチルブチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ブチルカルバモイル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[メチル(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(2−メトキシエチル)(メチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−シアノエチル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(5−メチル−1,2−オキサゾール−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メトキシ−2,2−ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(3,3−ジメチルブチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(フラン−2−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(3−メチル−1,2−オキサゾール−5−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−1−シアノブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[メチル(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシブチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ジメチルアミノ)ブチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(1,3−チアゾール−2−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(1−メトキシブタン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(4−アミノベンジル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(2−エトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(6−メトキシピリジン−3−イル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(2S)−ブタン−2−イルカルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(1−シアノシクロプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(5−メチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(3−ヒドロキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(1R)−1−シクロプロピルエチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(1−メチルシクロプロピル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(チオフェン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−1−シクロプロピルエチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(4−メトキシブチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−メトキシプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(3,3−ジメチル−2−オキソブチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(プロパン−2−イルオキシ)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(ジメチルアミノ)プロピル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−[4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルカルバモイル)フェニル]−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(1H−ピロール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(1−メトキシプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(3−アミノベンジル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−[4−(ブチルカルバモイル)フェニル]−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[メチル(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシエチル)(メチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(1−シアノエチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロプロピルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[メチル(プロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(ピリジン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
1−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}アゼチジン−3−カルボン酸メチル;
N−(4−{3−[(3−メチルブチル)カルバモイル]アゼチジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{3−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]アゼチジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{3−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]アゼチジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[3−(ベンジルカルバモイル)アゼチジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[3−(シクロペンチルカルバモイル)アゼチジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{3−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]アゼチジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{3−[(2−メトキシエチル)カルバモイル]アゼチジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−メチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロペンチルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−2−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(ピロリジン−1−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(ピラジン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メトキシ−2,2−ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−1−シアノブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(エチルアミノ)−1−オキソプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−メチル−2−(モルホリン−4−イル)ブチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1R)−1−シクロプロピルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−1−シクロプロピルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}ピリダジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(5−メチル−1,3−オキサゾール−2−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({2−[(ジメチルアミノ)メチル]ベンジル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1R)−2−アミノ−2−オキソ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,3−オキサゾール−2−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2,6−ジメチルモルホリン−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(1−メチルシクロプロピル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(フラン−2−イル)−2−(ピロリジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[1−(モルホリン−4−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−フルオロベンジル)(3−メチルブタノイル)アミノ]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(9−クロロ−5−オキソ−2,3,3a,4,4a,5−ヘキサヒドロ−6H−フロ[2′,3′:2,3]シクロブタ[1,2−c]キノリン−6−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[7−クロロ−1−(2−ヒドロキシエチル)−3−オキソ−1,3−ジヒドロシクロブタ[c]キノリン−4(2H)−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルカルボニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルカルボニル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(6−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}ピリダジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(シクロプロピルアセチル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−アセチルピペリジン−3−イル)オキシ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−ブタノイルピペリジン−3−イル)オキシ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3−メチルブタノイル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(メトキシアセチル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−メチルブタノイル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3,3,3−トリフルオロプロパノイル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロプロピルアセチル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロブチルカルボニル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロブチルアセチル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロペンチルカルボニル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロペンチルアセチル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルカルボニル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアセチル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−2−イルアセチル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−3−イルアセチル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3S)−1−メチル−2−オキソアゼパン−3−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(1,3−チアゾール−2−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(フラン−2−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−1−アミノ−4−メチル−1−オキソペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,2−ジフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(5−メチル−1,2−オキサゾール−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
Nα−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]ベンゾイル}−L−フェニルアラニンアミド;
N−(4−{[2−(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−3,3−ジメチル−1−(メチルアミノ)−1−オキソブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(チオフェン−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(5−メチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3−メチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2S)−ブタン−2−イルカルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,3−ジメチル−2−オキソブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(アセチルアミノ)フェニル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−メトキシブタン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ピリミジン−4−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(1H−ピロール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−2−メチルブチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−アミノ−1−オキソヘキサン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−アミノ−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−tert−ブトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(メチルカルバモイル)フェニル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−メチル−1−(モルホリン−4−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(5−オキソ−L−プロリル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−メチル−2−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−エトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−2−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}ブチル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロヘキシルカルボニル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}ブチル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}ブチル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}ブチル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2−メトキシエトキシ)アセチル]ピペリジン−4−イル}ブチル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(プロパン−2−イルオキシ)アセチル]ピペリジン−4−イル}ブチル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロプロピルアセチル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(4,4,4−トリフルオロブタノイル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−エトキシプロパノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−アセチルピペリジン−4−イル)カルボニル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(エトキシアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルカルボニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{7−オキソ−7−[(3−フェニルプロピル)アミノ]ヘプチル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ビシクロ[2.2]ヘプタ−2−イルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1,3−チアゾール−5−イルカルボニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1−ベンゾフラン−3−イル)カルボニル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{2−[(3−メチルブタノイル)アミノ]エチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{2−[(4−メチルペンタノイル)アミノ]エチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{2−[(エトキシアセチル)アミノ]エチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2−{[(2−メトキシエトキシ)アセチル]アミノ}エチル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{2−[(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)アミノ]エチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{2−[(シクロペンチルカルボニル)アミノ]エチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{2−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]エチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[2−(ベンゾイルアミノ)エチル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{2−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)アミノ]エチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{2−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアセチル)アミノ]エチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{2−[(テトラヒドロフラン−3−イルアセチル)アミノ]エチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(5−オキソ−L−プロリル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−プロパノイルアゼチジン−3−イル)オキシ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2,2−ジメチルブタノイル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−エチルブタノイル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(ペンタ−4−インオイル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(フラン−2−イルカルボニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(フラン−3−イルカルボニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(チオフェン−3−イルカルボニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(1H−ピロール−2−イルカルボニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(ピリミジン−4−イルカルボニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(5−メチルピラジン−2−イル)カルボニル]アゼチジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(N,N−ジメチルグリシル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(N,N−ジメチル−β−アラニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(ピロリジン−1−イルアセチル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[3−(ピロリジン−1−イル)プロパノイル]アゼチジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[3−(ピペリジン−1−イル)プロパノイル]アゼチジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(4−メチルピペラジン−1−イル)アセチル]アゼチジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロパノイル]アゼチジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−シクロプロピルエチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−シクロペンチルエチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−メチルブチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3,3−ジメチルブチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロヘキシルメチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3−メチルブチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロペンチルメチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−メチルプロピル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(ブチルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロプロピルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(フェニルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(4−フルオロフェニル)スルホニル]ピペリジン−4−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(エチルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(プロパン−2−イルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(ベンジルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(プロピルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(チオフェン−2−イルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(2S)−2−メチルブタノイル]ピペリジン−4−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)カルボニル]アゼチジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(5−オキソ−D−プロリル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2,2−ジメチルプロパノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−メチルペンタノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−エチルブタノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(1H−ピロール−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(1,2−オキサゾール−5−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(ピリジン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(ピリダジン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(ピラジン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(ピリミジン−4−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(5−メチルピラジン−2−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[3−(ピペリジン−1−イル)プロパノイル]ピペリジン−4−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(モルホリン−4−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロパノイル]ピペリジン−4−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
トランス−3−[(1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−イルカルボニル)アミノ]シクロブタンカルボン酸ベンジル;
N−[4−(4−{[(4−メチルピペラジン−1−イル)アセチル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアセチル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(ベンゾイルアミノ)シクロヘキサ−1−エン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(1−メチルピペリジン−4−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−4−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(2S)−2−メチルブタノイル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{3−[(3−メチルブタノイル)アミノ]オキセタン−3−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
4−({4−[(1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}スルホニル)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチル;
N−{4−[4−(プロピルカルバモイル)ピペリジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(2−メトキシエチル)カルバモイル]ピペリジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]ピペリジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(1,4−ジオキサン−2−イルメチル)カルバモイル]ピペリジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(シクロペンチルカルバモイル)ピペリジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルバモイル)ピペリジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(モルホリン−4−イルカルボニル)ピペリジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]ピペリジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(シクロプロピルカルバモイル)ピペリジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]ピペリジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]ピペリジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(ブタン−2−イルカルバモイル)ピペリジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{(4R)−4−[(2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{(4S)−4−[(2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ベンゾイルアゼチジン−3−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ベンゾイルアゼチジン−3−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[トランス−3−(ベンジルカルバモイル)シクロブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{トランス−3−[(2−フェニルエチル)カルバモイル]シクロブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{トランス−3−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]シクロブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2−メチル−1,3−オキサゾール−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(フラン−3−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2E)−3−(フラン−2−イル)プロパ−2−エンオイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1,3−オキサゾール−5−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3,3,3−トリフルオロプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,5−ジメチル−1H−ピラゾール−3−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(4−メトキシシクロヘキシル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2,3−ジメチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2,2−ジフルオロシクロプロピル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1H−ピラゾール−5−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(tert−ブトキシアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[3−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)プロパノイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−エトキシプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−ヒドロキシ−3−メチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[3−(1H−ピロール−1−イル)プロパノイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1−メチルシクロプロピル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2−メチルプロポキシ)アセチル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1−メチルプロリル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1−ヒドロキシシクロプロピル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロプロピルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロペンチルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−{[1−(メトキシメチル)シクロプロピル]カルボニル}−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(メチルスルホニル)アセチル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−アセチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロプロピルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−エチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(5−オキソ−L−プロリル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2E)−4−メチルペンタ−2−エンオイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−メトキシ−2−メチルプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロペンタ−1−エン−1−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(チオフェン−3−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロヘキシルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−プロパノイル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2,2−ジメチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(メトキシアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2,2−ジメチルプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(4−メチルヘキサノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2,2−ジメチルシクロプロピル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−5−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロブチルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(ピペリジン−1−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[2−(ピロリジン−1−イル)プロパノイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(シス−4−{[(2−メトキシエトキシ)アセチル]アミノ}シクロヘキシル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(トランス−4−{[(2−メトキシエトキシ)アセチル]アミノ}シクロヘキシル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(シス−4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキシル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(トランス−4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキシル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(シス−4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキシル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(トランス−4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキシル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(6−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}ピリダジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3R)−1−(3−メチルブタノイル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3R)−1−(シクロブチルカルボニル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({(3R)−1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピロリジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({(3R)−1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピロリジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3R)−1−(シクロプロピルアセチル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3S)−1−(3−メチルブタノイル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3S)−1−(シクロブチルカルボニル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({(3S)−1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピロリジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({(3S)−1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピロリジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3S)−1−(シクロプロピルアセチル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(6−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}ピリダジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{6−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]ピリダジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{6−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]ピリダジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{6−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]ピリダジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{6−[(ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イルメチル)カルバモイル]ピリダジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{トランス−4−[(2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキシル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{シス−4−[(2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキシル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{シス−4−[(シクロヘキシルカルボニル)アミノ]シクロヘキシル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{トランス−4−[(シクロヘキシルカルボニル)アミノ]シクロヘキシル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{トランス−4−[(シクロプロピルアセチル)アミノ]シクロヘキシル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{シス−4−[(シクロプロピルアセチル)アミノ]シクロヘキシル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(シクロプロピルアセチル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(シクロヘキシルカルボニル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
を含む式(Ic)の化合物ならびにこれらの医薬として許容される塩に関するものである。
さらに別の実施形態は、
N−(4−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソブチリル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソブチリルピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ベンゾイルピペリジン−4−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
である(Ic)を有する化合物ならびにそれらの医薬として許容される塩に関するものである。
さらに別の実施形態は、
N−(4−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソブチリル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソブチリルピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ベンゾイルピペリジン−4−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
である式(Ic)の化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式(IIc)の実施形態
別の態様において、本発明は、下記式(IIc)の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
Figure 2017132792
式中、X、X、Xは、式(Ic)について本明細書に記載の通りであり;Rはフェニル、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;前記Rフェニル、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、式(Ic)でのR上の置換基について本明細書に記載のように置換されていても良い。
式(IIc)の1実施形態では、
、XおよびXはCHであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはNであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
はCHであり;XはNであり;XはCRであり;または
はCRであり;XはNであり;XはCHであり;または
はNであり;XはCRであり;XはCHであり;または
はNであり;XはCRであり;XはNであり;
はR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、C(O)OR、OC(O)R、NHR、N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHC(O)OR、NRC(O)OR、SONH、SONHR、SON(R、NHSO、NRSO、NHSONHR、NHSON(R、NRSONHR、NRSON(R、C(O)NHSO、NHSONHR、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、N、OH、C(O)H、CF、C(O)OHまたはC(O)NHであり;
はフェニル、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rフェニルはパラ位で1個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、CHNOR、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、BrまたはIで置換されていても良く;各Rフェニルは1個のFでさらに置換されていても良く;各R複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたは複素環であり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR10、OR10、SR10、S(O)R10、SO10、NHR10、N(R10、C(O)R10、C(O)NH、C(O)NHR10、C(O)N(R10、NHC(O)R10、NR10C(O)R10、NHSO10、NHC(O)OR10、SONH、SONHR10、SON(R10、NHC(O)NH、NHC(O)NHR10、OH、(O)、C(O)OH、N、CN、NH、CF、CFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるアルコキシ、OH、シクロアルキル、アリールまたは複素環で置換されていても良く;
10は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;
、R、R、RおよびR10によって表される環状部分は、1個、2個、3個、4個、5個もしくは6個の独立に選択されるR13、OR13、SR13、S(O)R13、SO13、C(O)R13、CO(O)R13、OC(O)R13、OC(O)OR13、NH、NHR13、N(R13、NHC(O)R13、NR13C(O)R13、NHS(O)13、NR13S(O)13、NHC(O)OR13、NR13C(O)OR13、NHC(O)NH、NHC(O)NHR13、NHC(O)N(R13、NR13C(O)NHR13、NR13C(O)N(R13、C(O)NH、C(O)NHR13、C(O)N(R13、C(O)NHOH、C(O)NHOR13、C(O)NHSO13、C(O)NR13SO13、SONH、SONHR13、SON(R13、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、SCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
13は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、イソオキサゾリル、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R13アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR14、OR14、SR14、S(O)R14、SO14、C(O)R14、OC(O)R14、OC(O)OR14、NH、NHR14、N(R14、NHC(O)R14、NR14C(O)R14、NHS(O)14、NR14S(O)14、NHC(O)OR14、NR14C(O)OR14、NHC(O)NH、NHC(O)NHR14、NHC(O)N(R14、NR14C(O)NHR14、NR14C(O)N(R14、C(O)NH、C(O)NHR14、C(O)N(R14、C(O)NHOH、C(O)NHOR14、C(O)NHSO14、C(O)NR14SO14、SONH、SONHR14、SON(R14、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R13アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、イソオキサゾリル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR15、OR15、SR15、S(O)R15、SO15、C(O)R15、CO(O)R15、OC(O)R15、OC(O)OR15、NH、NHR15、N(R15、NHC(O)R15、NR15C(O)R15、NHS(O)15、NR15S(O)15、NHC(O)OR15、NR15C(O)OR15、NHC(O)NH、NHC(O)NHR15、NHC(O)N(R15、NR15C(O)NHR15、NR15C(O)N(R15、C(O)NH、C(O)NHR15、C(O)N(R15、C(O)NHOH、C(O)NHOR15、C(O)NHSO15、C(O)NR15SO15、SONH、SONHR15、SON(R15、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
14は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R14アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択される複素環、アルコキシ、NH、SONH、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R14アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR16、OR16、OH、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
15は各場合で、独立に選択されるアルキルであり;前記R15アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個のアルコキシで置換されていても良く;
16は各場合で、独立に選択されるアルキルであり、前記R16アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個のアルコキシで置換されていても良く;
ただし、X、XおよびXがCHであり、Rがフェニルである場合、Rはメチル以外であり;
ただし、X、XおよびXがCHであり、RがORで置換されたフェニルである場合、Rはメチル以外であり;
ただし、R13がピペリジニルである場合、それは置換されているピペリジニルであり;
ただし、R13がピロリニルである場合、X、XおよびXのうちの少なくとも一つがNである。
式(IIc)の1実施形態では、X、XおよびXはCHであり;またはXおよびXはCHであり;XはNであり;またはXおよびXはCHであり;XはCRであり;またはXおよびXはCHであり;XはCRであり;またはXはCHであり;XおよびXはCRであり;またはXはCHであり;XおよびXはNであり;またはXおよびXはCHであり;XはNであり;またはXはCHであり;XはNであり;XはCRであり;またはXはCRであり;XはNであり;XはCHであり;またはXはNであり;XはCRであり;XはCHであり;またはXはNであり;XはCRであり;XはNである。式(IIc)の別の実施形態では、X、XおよびXはCHである。式(IIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはNである。式(IIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRである。式(IIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRである。式(IIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRである。式(IIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはNである。式(IIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはNである。式(IIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XはNであり;XはCRである。式(IIc)の別の実施形態では、XはCRであり;XはNであり;XはCHである。式(IIc)の別の実施形態では、XはNであり;XはCRであり;XはCHである。式(IIc)の別の実施形態では、XはNであり;XはCRであり;XはNである。
式(IIc)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(IIc)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIc)の別の実施形態では、RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIc)の別の実施形態では、RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIc)の別の実施形態では、RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIc)の別の実施形態では、RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIc)の別の実施形態では、RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIc)の別の実施形態では、RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIc)の別の実施形態では、RはC(O)NHである。式(IIc)の別の実施形態では、RはFである。式(IIc)の別の実施形態では、RはClである。式(IIc)の別の実施形態では、RはBrである。式(IIc)の別の実施形態では、RはCNである。式(IIc)の別の実施形態では、RはNHである。式(IIc)の別の実施形態では、RはNOである。式(IIc)の別の実施形態では、RはCFである。式(IIc)の別の実施形態では、RはC(O)OHである。式(IIc)の別の実施形態では、RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(IIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(IIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHである。式(IIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはFである。式(IIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはClである。式(IIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはBrである。式(IIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCNである。式(IIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHである。式(IIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNOである。式(IIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCFである。式(IIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)OHである。式(IIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(IIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(IIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHである。式(IIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはFである。式(IIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはClである。式(IIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはBrである。式(IIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCNである。式(IIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHである。式(IIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNOである。式(IIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCFである。式(IIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)OHである。式(IIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(IIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(IIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)NHである。式(IIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはFである。式(IIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはClである。式(IIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはBrである。式(IIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはCNである。式(IIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHである。式(IIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNOである。式(IIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはCFである。式(IIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)OHである。式(IIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
さらに別の実施形態は、
N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(アミノメチル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(フロ[3,2−c]ピリジン−4−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(ピリジン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ベンジルカルバモイル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,4−ジメトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−メチル−N−(4−{[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(チエノ[3,2−c]ピリジン−4−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,3−ジメトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[4−(ピリダジン−3−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−5−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−4−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−フルオロベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[4−(ピリミジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−フルオロベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[3−(2−オキソピロリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]フェニル}−5−メチル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(4−シアノフェニル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−フルオロベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,5−ジメトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,2−ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(2−オキソピロリジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[4−(ピラジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−メトキシ−N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−クロロベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,4,5−トリメトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピリミジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−ニトロ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−メチル−N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(4−フルオロフェニル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−チエニルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピリミジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−ベンジル−1H−ピラゾール−4−イル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピラジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(2−メトキシフェニル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,3−ジメチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(3−メトキシフェニル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(4−アセチルフェニル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2,3−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−チエニルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−メトキシ−N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピリジン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(2−チエニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−4−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−クロロ−N−(4−{[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−フェニルピペラジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(6−アミノヘキシル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−クロロ−N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2−チエニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−メトキシ−N−(4−{[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピリジン−3−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ベンジルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピリダジン−3−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピリミジン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(3−フルオロフェニル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−ブトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3,4−ジヒドロキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−プロポキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−フリルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(2−シアノフェニル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−ヒドロキシ−2−メチルフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メチル−1H−インダゾール−5−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−エトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピラジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2,5−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−ベンジル−1H−ピラゾール−4−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−({4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)−1H−インダゾール−3−カルボン酸メチル;
N−(4−{[2−(2−オキソピロリジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピリジン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(5−クロロピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(1H−インドール−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,5−ジメトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピリジン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(2−フルオロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(5−メトキシ−1H−インドール−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−アミノベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2−クロロフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−1−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−プロポキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−イソブトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピリジン−4−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({4−[5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]ピペラジン−1−イル}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,4,5−トリメトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−メチルピペリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({2−[4−(ジメチルアミノ)フェニル]エチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1R)−3−ヒドロキシ−1−フェニルプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−シアノフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,3−ジメトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2−フルオロフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(イソブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2−メトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−イソプロポキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−イソプロポキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−クロロ−N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(4−メトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(4−フルオロフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(2−オキソピロリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,4−ジメトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2,5−ジカルボキサミド;
N−{4−[(2−フェノキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(4−ヒドロキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3−フルオロフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イル]−1H−ピラゾール−4−イル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−メチル−N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,4−ジオキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−8−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−フェニルエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2,4−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(メチルチオ)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−エトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−フルオロフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(ピリジン−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({4−[(トリフルオロメチル)チオ]ベンジル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,4−ジメトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(2−フルオロフェニル)ピロリジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(1H−イミダゾール−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3−クロロフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−ヒドロキシブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−イソプロピル−1H−ピラゾール−4−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−ヒドロキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,5−ジメトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[メチル(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(トリフルオロメチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(チオモルホリン−4−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(5,6−ジヒドロイミダゾ[1,5−a]ピラジン−7(8H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(2−フロイル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−ベンジルピペリジン−4−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−メトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(5−アセトアミド−2−メトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3,5−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({2−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メチルブタン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(1H−イミダゾール−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−2−ヒドロキシプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1R)−1−(3−シアノフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[ベンジル(2−ヒドロキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−シアノフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(4−クロロフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(ピリジン−2−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シアノメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(シクロヘキシルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−ヒドロキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[ブチル(メチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ジメチルアミノ)フェニル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(3,4−ジヒドロイソキノリン−2(1H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(フェニルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−フルオロフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(ジエチルアミノ)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−ヒドロキシ−2−フェニルエチル)(メチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−アミノフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−2−ヒドロキシプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−アミノ−4−メチル−1−オキソペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
tert−ブチル(1−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]ベンゾイル}ピペリジン−4−イル)カーバメート;
N−(4−{[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({4−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]ピペラジン−1−イル}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(シクロヘキシルメチル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3−クロロベンジル)−1H−ピラゾール−4−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(ジエチルカルバモイル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(ピペリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(2−ヒドロキシエチル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−ヒドロキシ−6−メチルフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ジメチルアミノ)ブチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−ヒドロキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(5,6−ジヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a]ピラジン−7(8H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[メチル(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(5−フルオロピリジン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロプロピルメチル)(プロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−メトキシプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,3,4,9−テトラヒドロ−2H−β−カルボリン−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(tert−ブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({4−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペラジン−1−イル}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メチルブタン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,3−ジフルオロピロリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メチルピペリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3S)−1−ベンジルピロリジン−3−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[ビス(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−フルオロフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(シクロペンチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−カルバモイルピペリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(シクロプロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(メチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(ジメチルアミノ)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[メチル(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ペンタン−2−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ペンタン−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(シクロブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1,3−ジオキソラン−2−イルメチル)(メチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(4−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−4−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−フェニル−1H−ピラゾール−4−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({2−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシエチル)(プロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(sec−ブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(トリフルオロメチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[ビス(2−エトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[ブチル(エチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−メトキシプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシエチル)(メチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(モルホリン−4−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[イソブチル(メチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({4−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)エチル]ピペラジン−1−イル}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メチルピペリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−カルバモイルフェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−2−(トリフルオロメチル)ピロリジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1R)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メチルピロリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[エチル(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−1−ヒドロキシ−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,6−ジメチルモルホリン−4−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−1−ヒドロキシブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,5−ジメチルピロリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(プロパ−2−イン−1−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[イソプロピル(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[イソプロピル(プロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−シアノエチル)(シクロプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[エチル(イソプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−フルオロピロリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]ベンゾイル}−N−イソプロピル−β−アラニン
N−{4−[メチル(プロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5,6−ジメトキシ−N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(4−クロロフェノキシ)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−フェニル−1,3−チアゾール−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
2−{[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]カルバモイル}イソインドリン−5−カルボン酸メチル;
2−{[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]カルバモイル}イソインドリン−5−カルボン酸;
5−アミノ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(ヒドロキシメチル)−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(アミノメチル)−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)アミノ]−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−アセトアミド−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(N,N−ジメチルグリシル)アミノ]−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−5−(1H−ピラゾール−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−5−(1H−ピラゾール−4−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(メトキシアセチル)アミノ]−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(メチルスルホニル)アミノ]−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−ブロモ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,5−ジメトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−クロロベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4,4,4−トリフルオロブタノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−エトキシプロパノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−フェニルブタノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−メチルペンタノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(ベンジルオキシ)アセチル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−フェニルプロパノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−フェノキシプロパノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[N−(2−フロイル)グリシル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(2−チエニル)ブタノイル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−オキソ−4−フェニルブタノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(N−ベンゾイルグリシル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−フェノキシブタノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(プロピオニルアミノ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ペンタノイルアミノ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ヘキサノイルアミノ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ヘプタノイルアミノ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ペンタ−4−エンオイルアミノ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(エトキシアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2−メトキシエトキシ)アセチル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロプロピルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロパノイル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
2−({4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}カルバモイル)イソインドリン−5−カルボン酸メチル;
2−({4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}カルバモイル)イソインドリン−5−カルボン酸;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(ヒドロキシメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−シクロペンチルエチル)アミノ]フェニル}−5−(ヒドロキシメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}−3,6−ジヒドロピリジン−1(2H)−カルボン酸tert−ブチル;
N−[4−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1E)−5−フェニルペンタ−1−エン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−プロピル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ベンジル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[6−(1−プロピル−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−3−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−4−イル]ピリジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(5−フェニルペンチル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[2−フルオロ−4−(1−プロピル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{2−フルオロ−4−[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ブチリル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソブチリル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ベンゾイル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(イソプロピルスルホニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(1′−イソブチリル−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(1′−ベンゾイル−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−ベンゾイルピペラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(イソプロピルスルホニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(フェニルスルホニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[3−(ベンゾイルアミノ)ピロリジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[3−(ブチリルアミノ)ピロリジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチル;
N−[4−(4−プロピオニルピペラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(シクロプロピルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(2−ブチリル−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(2−イソブチリル−2−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(2−ベンゾイル−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[2−(3−メチルブチル)−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ヘキシルオキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(5−{[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}ピリジン−2−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{5−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]ピリジン−2−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{5−[(3−メチルブチル)カルバモイル]ピリジン−2−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{5−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]−1,3−チアゾール−2−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{5−[(3−メチルブチル)カルバモイル]−1,3−チアゾール−2−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(イソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−オキソ−3,4,5,6,7,8−ヘキサヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(8−フルオロ−4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−5−(ピロリジン−1−イルメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(モルホリン−4−イルメチル)−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−メトキシ−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(4−メチルピペラジン−1−イル)メチル]−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−クロロ−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−オキソ−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−5−(ピロリジン−1−イルメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−オキソ−8−(トリフルオロメチル)−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(ジメチルアミノ)メチル]−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(ジエチルアミノ)メチル]−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(4−メチルピペラジン−1−イル)メチル]−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(ジメチルアミノ)メチル]−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(ジエチルアミノ)メチル]−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−オキソ−8−(トリフルオロメチル)−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル]フェニル}−5−(ピロリジン−1−イルメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(1−メチルピペリジン−4−イル)オキシ]−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−{[(3R)−3−フルオロピロリジン−1−イル]メチル}−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−{[(3S)−3−フルオロピロリジン−1−イル]メチル}−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(アゼチジン−1−イルメチル)−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロピロロ[1,2−d][1,2,4]トリアジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロピロロ[1,2−d][1,2,4]トリアジン−4−イル)フェニル]−5−(ピロリジン−1−イルメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチル;
N−[4−(5−プロピル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{5−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]ピリジン−2−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ブチリルピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソブチリルピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ベンゾイルピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[5−(3−メチルブチル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(5−ベンジル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(5−クロロピリジン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−ヒドロキシ−4−メトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,4−ジメトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(2−オキソピロリジン−1−イル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S,2S)−2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−ヒドロキシシクロプロピル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−{6−[(1−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル}ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチル;
N−[2−(ピペラジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−5−ビニル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−ベンゾイルピペラジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[5−(テトラヒドロフラン−3−イル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソブチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3−メチルブチル)アミノ]カルボニル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−d]ピリミジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(3−フェニルプロピル)アミノ]カルボニル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−d]ピリミジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[1−(4−メチルベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ベンジル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−({[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]アミノ}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−({[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]アミノ}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({[(1S)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]アミノ}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(2−メトキシエチル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−2−(2−ヒドロキシエチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(プロピルアミノ)カルボニル]フェニル}−5−ピリジン−3−イル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(プロピルアミノ)カルボニル]フェニル}−5−ピリジン−4−イル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
−(2−メトキシエチル)−N−{4−[(プロピルアミノ)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2,5−ジカルボキサミド;
N−(4−シアノフェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({[(1S)−2−ヒドロキシ−1−ピリジン−2−イルエチル]アミノ}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3−メチルブチル)アミノ]カルボニル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)アミノ]カルボニル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(4−ピリジン−2−イルピペラジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−[4−({[(1S)−2−ヒドロキシ−1−ピリジン−2−イルエチル]アミノ}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(1,2−ジヒドロキシエチル)−N−{4−[(プロピルアミノ)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(1′−ブチリル−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(1′−イソブチリル−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[1′−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;および
N−[2−(4−アセチルピペラジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(5−オキソ−L−プロリル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(5−オキソ−D−プロリル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−プロピオニル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−メチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−エチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(メトキシアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(エトキシアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2−メトキシエトキシ)アセチル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロプロピルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロペンチルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−メチルベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−メチルベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−メトキシベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−メトキシベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(4−メトキシベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−フルオロベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−フルオロベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(4−フルオロベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(4−クロロベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[3−(ジメチルアミノ)ベンゾイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[4−(ジメチルアミノ)ベンゾイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−フロイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−チエニルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1H−ピロール−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2,5−ジメチル−1H−ピロール−3−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1,3−チアゾール−4−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1H−ピラゾール−4−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(3,5−ジメチル−1,2−オキサゾール−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(ピリジン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(ピリジン−3−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソニコチノイル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(ピリダジン−3−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(ピラジン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(ピリミジン−4−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[3−(ピペリジン−1−イル)プロパノイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(モルホリン−4−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(4−メチルピペラジン−1−イル)アセチル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(1′−ベンゾイル−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[6−(ベンゾイルアミノ)ヘキシル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({4−[(ベンゾイルアミノ)メチル]ベンジル}カルバモイル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(5−オキソ−L−プロリル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(5−オキソ−D−プロリル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(1−アセチルピペリジン−4−イル)カルボニル]ピペラジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(2−アセトアミドベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[4−(メチルスルホニル)ベンゾイル]ピペラジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−ブチリルピペラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−イソブチリルピペラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(2−メチルブタノイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(3,3,3−トリフルオロプロパノイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(メトキシアセチル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(シクロペンチルアセチル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(シクロヘキシルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(2−メトキシベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(3−メトキシベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(4−メトキシベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(3−フルオロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(2−クロロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(4−クロロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(3−シアノベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(4−シアノベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[3−(ジメチルアミノ)ベンゾイル]ピペラジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[4−(ジメチルアミノ)ベンゾイル]ピペラジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(3,4−ジメトキシベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(3,5−ジメトキシベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]ピペラジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(2−フロイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(3−フロイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(1H−ピロール−2−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(1H−ピラゾール−5−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(ピリジン−2−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(ピリジン−3−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−イソニコチノイルピペラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(ピリダジン−3−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(ピラジン−2−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(ピリミジン−4−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(N,N−ジメチル−β−アラニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−アセチルピペラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(2−フルオロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(4−フルオロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(フェニルアセチル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(1,3−チアゾール−4−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(モルホリン−4−イルアセチル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ブチリル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソブチリル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ベンゾイル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)シクロヘキサ−3−エン−1−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)シクロヘキサ−3−エン−1−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)シクロヘキサ−3−エン−1−イル]−5−(ピロリジン−1−イルメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[1−(2−フェニルエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
−[2−(ジメチルアミノ)エチル]−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2,5−ジカルボキサミド;
5−(モルホリン−4−イルカルボニル)−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{ベンジル[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(イソブトキシカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−ブロモ−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−{[(5−シアノ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}安息香酸メチル;
N−(4−{(E)−[(ベンジルオキシ)イミノ]メチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−(ピリジン−2−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(3−アミノピロリジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(3−メチルブチル)カルバモイル]ピリジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]ピリジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]ピリジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2,5−ジカルボキサミド;
N−[4−({ベンジル[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]アミノ}メチル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(1H−ピラゾール−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−N−(2−メトキシエチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2,5−ジカルボキサミド;
−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−N−(2−ヒドロキシエチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2,5−ジカルボキサミド;
5−(アミノメチル)−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−4−(メチルチオ)ブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S,3S)−1−ヒドロキシ−3−メチルペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S,3R)−1,3−ジヒドロキシブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシヘキサン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S,2S)−2−ヒドロキシシクロペンチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S,2R)−2−ヒドロキシシクロペンチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−シクロヘキシル−3−ヒドロキシプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({(2R)−1−ヒドロキシ−3−[(4−メチルベンジル)チオ]プロパン−2−イル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−1−(4−tert−ブチルフェニル)−2−ヒドロキシエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−メトキシ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−メトキシ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−メチル−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(ピリジン−4−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(ヒドロキシメチル)−N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}ピリダジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]ピリダジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−(ピリジン−2−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−[1′−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{1′−[(2−メトキシエトキシ)アセチル]−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(ヒドロキシメチル)−N−[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{5−[(3−メチルブチル)カルバモイル]ピラジン−2−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2−メトキシエトキシ)アセチル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{(1E)−3−[ベンジル(メチル)アミノ]プロパ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−フェノキシピペリジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(3−フェノキシアゼチジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[ベンジル(メチル)アミノ]メチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−ヒドロキシブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−2−ヒドロキシプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−2−ヒドロキシプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(ピペリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(5,6−ジヒドロイミダゾ[1,5−a]ピラジン−7(8H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−メチルブチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[2−(2−オキソピロリジン−1−イル)エチル]−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−フェニルプロピル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[4−(モルホリン−4−イル)ベンジル]−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソブチル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロペンチルメチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−メトキシプロピル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソブチリルピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2−メトキシエトキシ)アセチル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{5−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]ピリジン−2−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(ヒドロキシメチル)−N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(ヒドロキシメチル)−N−(4−{[(2−メトキシエトキシ)アセチル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(1′−イソブチリル−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(1′−ベンゾイル−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[1′−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{1′−[(2−メトキシエトキシ)アセチル]−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
5−(ヒドロキシメチル)−N−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(エトキシアセチル)アミノ]フェニル}−5−(ヒドロキシメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(ヒドロキシメチル)−N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(ヒドロキシメチル)−N−{4−[(モルホリン−4−イルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(モルホリン−4−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(2−オキソピロリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[1′−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[1′−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[1′−(1,4−ジオキサン−2−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{1′−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[1′−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1,4−ジオキサン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1−メチルピロリジン−3−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[1′−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[1′−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[1′−(1,4−ジオキサン−2−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{1′−[(1−メチルピロリジン−3−イル)カルボニル]−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{1′−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−メチルピロリジン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピロリジン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−メチルピペリジン−4−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−イソプロポキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[メチル(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(アゼチジン−1−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,6−ジアザスピロ[3.5]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−1−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(モルホリン−4−イル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロプロピルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[メチル(プロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(イソブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(ブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(シクロペンチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシエチル)(メチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−メトキシプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−チエニルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[メチル(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−イソプロポキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[ベンジル(メチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−アミノベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(6−メトキシピリジン−3−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−イソブトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[ビス(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(トリフルオロメチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピラジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[5−(モルホリン−4−イルメチル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{5−[(4−メチルピペラジン−1−イル)メチル]−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(5−{[(3−メチルブチル)アミノ]メチル}−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{5−[(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)メチル]−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[1′−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1,4−ジオキサン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1−メチルピロリジン−3−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[1′−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[1′−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[1′−(1,4−ジオキサン−2−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{1′−[(1−メチルピロリジン−3−イル)カルボニル]−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{1′−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[1′−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(ジメチルアミノ)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(2−アミノエチル)−1H−イミダゾール−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({4−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)エチル]ピペラジン−1−イル}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−ヒドロキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ジメチルアミノ)ブチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピリジン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピリジン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピリミジン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(ピリジン−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2,2−ジメチル−1,3−ジオキソラン−4−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−2−メトキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({[(4S)−2,2−ジメチル−1,3−ジオキソラン−4−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({[(4R)−2,2−ジメチル−1,3−ジオキソラン−4−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({[3−(ヒドロキシメチル)オキセタン−3−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2−{ベンジル[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]アミノ}−2−オキソエチル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(3−{ベンジル[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]アミノ}−3−オキソプロピル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2R)−ブタン−2−イルカルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−シアノ−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−メチル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−クロロ−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]ピリダジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−クロロ−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(モルホリン−4−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[1′−(モルホリン−4−イルアセチル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[1′−(モルホリン−4−イルアセチル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3−メチルオキセタン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3−メチルオキセタン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(2−{(4−フルオロベンジル)[4−(ピリジン−3−イル)ベンジル]アミノ}−1,3−チアゾール−5−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(2−ベンジル−1,3−チアゾール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メチルブチル)スルファモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(1,3−チアゾール−5−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(1R)−3−ヒドロキシ−1−フェニルプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[2−ヒドロキシ−1−(4−メチルフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(1,3−ジヒドロキシプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(2R)−2−ヒドロキシプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(2R)−1−ヒドロキシ−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(4−ヒドロキシブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(2S)−2−ヒドロキシプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(3−フリルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[4−(2−フロイル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[4−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[3−(ピペリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[4−(エチルスルホニル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(1R)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(2,3−ジヒドロキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[2−ヒドロキシ−1−(ピリジン−2−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(1−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(1−メチルピロリジン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(1−メチルピペリジン−4−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(5−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}ピリジン−2−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,6−ジアザスピロ[3.3]ヘプタ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,6−ジアザスピロ[3.4]オクタ−6−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,7−ジアザスピロ[3.5]ノナ−7−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,6−ジアザスピロ[3.5]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−1−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−7−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,7−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,6−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,7−ジアザスピロ[4.5]デカ−7−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−3−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−8−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.6]ウンデカ−8−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−オキサ−9−アザスピロ[5.5]ウンデカ−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキサ−4,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−4−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−1−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−8−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,6−ジアザスピロ[3.4]オクタ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,7−ジアザスピロ[3.5]ノナ−7−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,6−ジアザスピロ[3.5]ノナ−1−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,5−ジアザスピロ[3.5]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(5−オキサ−2−アザスピロ[3.4]オクタ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(6−オキサ−2−アザスピロ[3.5]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ヘキサヒドロ−5H−フロ[2,3−c]ピロール−5−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(テトラヒドロ−1H−フロ[3,4−c]ピロール−5(3H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ヘキサヒドロフロ[3,4−c]ピリジン−5(3H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{ベンジル[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]アミノ}−4−オキソブチル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2−{ベンジル[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]アミノ}エチル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−アセチル−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(3−メチルブチル)スルファモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メチルブチル)スルファモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(1−ヒドロキシエチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ブチリルアミノ)フェニル]−5−シアノ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピロリジン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3S)−ピロリジン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−メチルピロリジン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3−メトキシベンジル)スルホニル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−メチルピペリジン−4−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,6−ジアザスピロ[3.4]オクタ−6−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,7−ジアザスピロ[3.5]ノナ−7−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−1−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,6−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,7−ジアザスピロ[4.5]デカ−7−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−2−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−8−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.6]ウンデカ−8−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(1−オキサ−4,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−4−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−1−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−8−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,6−ジアザスピロ[3.4]オクタ−2−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,7−ジアザスピロ[3.5]ノナ−7−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,6−ジアザスピロ[3.5]ノナ−1−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,5−ジアザスピロ[3.5]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(5−オキサ−2−アザスピロ[3.4]オクタ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(6−オキサ−2−アザスピロ[3.5]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(2−オキサ−7−アザスピロ[3.5]ノナ−7−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(ヘキサヒドロ−5H−フロ[2,3−c]ピロール−5−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(テトラヒドロ−1H−フロ[3,4−c]ピロール−5(3H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(ヘキサヒドロフロ[3,4−c]ピリジン−5(3H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2−メトキシエトキシ)アセチル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1,4−ジオキサン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1−メチルピロリジン−3−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(モルホリン−4−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
5−(アセトアミドメチル)−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{5−[2−(2−クロロベンジル)−1,3−チアゾール−4−イル]−2−チエニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({[(3R)−1−イソブチリルピロリジン−3−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({[(3R)−1−ベンゾイルピロリジン−3−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピロリジン−3−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({[1−(メチルスルホニル)ピロリジン−3−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソブチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソブチルピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(2−ヒドロキシプロパン−2−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
tert−ブチル{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]ベンジル}カーバメート;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(メトキシメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(5−{[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミノ]メチル}−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{5−[(4−メトキシピペリジン−1−イル)メチル]−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(5−{[4−(2−メトキシエチル)ピペラジン−1−イル]メチル}−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({[1−(モルホリン−4−イル)シクロペンチル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−ペンタノイルピペリジン−4−イル)オキシ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−アセチルピペリジン−4−イル)オキシ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−ブチリルピペリジン−4−イル)オキシ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−メチルブタノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3,3,3−トリフルオロプロパノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(メトキシアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロプロピルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロプロピルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロブチルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロペンチルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロペンチルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロヘキシルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{6−[(1−アセチルピペリジン−4−イル)オキシ]ピリジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{6−[(1−イソブチリルピペリジン−4−イル)オキシ]ピリジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[1−(3−メチルブタノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[1−(4,4,4−トリフルオロブタノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[1−(メトキシアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[1−(シクロプロピルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[1−(シクロプロピルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[1−(シクロブチルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[1−(シクロペンチルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[1−(シクロペンチルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[1−(シクロヘキシルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
tert−ブチル(2−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}エチル)カーバメート;
N−(4−{1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−1−(4−フルオロフェニル)−2−ヒドロキシエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−(4−メトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({[3−(ヒドロキシメチル)オキセタン−3−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−1−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−2−ヒドロキシエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)スルファモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)スルファモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)スルファモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−1−(4−フルオロフェニル)−2−ヒドロキシエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−(4−メトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−1−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−2−ヒドロキシエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1,4−ジオキサン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1−メチルピロリジン−3−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(モルホリン−4−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3,3,3−トリフルオロプロパノイル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(4,4,4−トリフルオロブタノイル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−3−イルアセチル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロブチルカルボニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロペンチルカルボニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3−フェニルプロパノイル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(フェニルアセチル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(4−メトキシフェニル)アセチル]ピロリジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(メトキシアセチル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロプロピルカルボニル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロヘキシルカルボニル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロペンチルアセチル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロペンチルカルボニル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−ベンゾイルピロリジン−3−イル)オキシ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3−エトキシプロパノイル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(2−メチルシクロプロピル)カルボニル]ピロリジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(1−メチルシクロプロピル)カルボニル]ピロリジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロブチルカルボニル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3−メチルブタノイル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−メチルプロパノイル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−アセチルピロリジン−3−イル)オキシ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(4,4,4−トリフルオロブタノイル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(エトキシアセチル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1−メチルピペリジン−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[1−(2−メチルプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
tert−ブチル[(1−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}アゼチジン−3−イル)メチル]カーバメート;
N−(4−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(モルホリン−4−イルアセチル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(2−メトキシエトキシ)アセチル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロヘキシルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−メチルブタノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3−メチルブタノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2,3−ジメチルブタノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロヘキシルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロヘキシルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(モルホリン−4−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−3−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−2−イルアセチル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアセチル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(モルホリン−4−イルアセチル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロヘキシルアセチル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−メチルブタノイル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2,2−ジメチルプロパノイル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3,3−ジメチルブタノイル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(トリシクロ[3.3.1.1〜3,7〜]デカ−1−イルアセチル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(4−メトキシシクロヘキシル)カルボニル]アゼチジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({[4−(アセチルアミノ)フェニル]スルホニル}アミノ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(プロピルスルホニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(4−プロピルフェニル)スルホニル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ブチルスルホニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[({[(1S,4R)−7,7−ジメチル−2−オキソビシクロ[2.2.1]ヘプタ−1−イル]メチル}スルホニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(エチルスルホニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ベンジルスルホニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(4−フルオロフェニル)スルホニル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(チオフェン−2−イルスルホニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−7−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,7−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,6−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,7−ジアザスピロ[4.5]デカ−7−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−8−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.6]ウンデカ−8−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−オキサ−9−アザスピロ[5.5]ウンデカ−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキサ−4,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−4−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−1−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−8−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,7−ジアザスピロ[3.5]ノナ−7−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,6−ジアザスピロ[3.5]ノナ−1−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,5−ジアザスピロ[3.5]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(5−オキサ−2−アザスピロ[3.4]オクタ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(6−オキサ−2−アザスピロ[3.5]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(ヘキサヒドロ−5H−フロ[2,3−c]ピロール−5−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(テトラヒドロ−1H−フロ[3,4−c]ピロール−5(3H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(ヘキサヒドロフロ[3,4−c]ピリジン−5(3H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(N,N−ジメチルグリシル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(4−メチルピペラジン−1−イル)アセチル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルアセチル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルアセチル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(シクロヘキシルカルボニル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)カルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(ピペリジン−1−イルスルホニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[1−(1,3−チアゾール−2−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−メチル−2−(モルホリン−4−イル)ブチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−メチル−1−(モルホリン−4−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(4−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
Nα−(4−{[(5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)−D−フェニルアラニンアミド;
N−(4−{[2−(アセチルアミノ)フェニル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−({4−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)エチル]ピペラジン−1−イル}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(フラン−2−イル)−2−(ピロリジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[ビス(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−アミノ−1−オキソヘキサン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−3,3−ジメチル−1−(メチルアミノ)−1−オキソブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
Nα−(4−{[(5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)−L−フェニルアラニンアミド;
N−(4−{[(2R)−1−アミノ−4−メチル−1−オキソペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[3−(メチルカルバモイル)フェニル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−アミノ−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−tert−ブトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2,6−ジメチルモルホリン−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1R)−2−アミノ−2−オキソ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(3−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−メチル−2−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(3S)−1−メチル−2−オキソアゼパン−3−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[4−(モルホリン−4−イル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[3−(ピペリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(5−メチル−1H−ピラゾール−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(4−クロロ−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−メチル−2−(モルホリン−4−イル)ブチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(4−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−[4−({4−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)エチル]ピペラジン−1−イル}カルボニル)フェニル]−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(2−カルバモイルベンジル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[ビス(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(1−アミノ−1−オキソヘキサン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピラジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
Nα−{4−[(5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−イルカルボニル)アミノ]ベンゾイル}−L−フェニルアラニンアミド;
N−(4−{[(2R)−1−アミノ−4−メチル−1−オキソペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(3−tert−ブトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2,6−ジメチルモルホリン−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−メチル−2−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(3S)−1−メチル−2−オキソアゼパン−3−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(モルホリン−4−イル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(ピペリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−[4−(4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−5−イルカルバモイル)フェニル]−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(3−メトキシ−2,2−ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,3−ジメチルブチル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[1−(フラン−2−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(3−メチル−1,2−オキサゾール−5−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−1−シアノブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2R)−ブタン−2−イルカルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[メチル(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(エチルアミノ)−1−オキソプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(2−メトキシブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ジメチルアミノ)ブチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(1−メトキシブタン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−エトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[ベンジル(メチル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2S)−ブタン−2−イルカルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(5−メチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(3−メチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(ピリジン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1R)−1−シクロプロピルエチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[1−(1−メチルシクロプロピル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(チオフェン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−1−シクロプロピルエチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(4−メトキシブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(5−メチル−1,3−オキサゾール−2−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(2S)−1−メトキシプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,3−ジメチル−2−オキソブチル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(プロパン−2−イルオキシ)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(ジメチルアミノ)プロピル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−アミノ−1−オキソブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(1H−ピロール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(1−メトキシプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(シクロペンチルカルバモイル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(2S)−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(2R)−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(2S)−2−メチルブチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ブチルカルバモイル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[メチル(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(2−メトキシエチル)(メチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−シアノエチル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(5−メチル−1,2−オキサゾール−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メトキシ−2,2−ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(3,3−ジメチルブチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(フラン−2−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(3−メチル−1,2−オキサゾール−5−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−1−シアノブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[メチル(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシブチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ジメチルアミノ)ブチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(1,3−チアゾール−2−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(1−メトキシブタン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(4−アミノベンジル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(2−エトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(6−メトキシピリジン−3−イル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(2S)−ブタン−2−イルカルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(1−シアノシクロプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(5−メチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(3−ヒドロキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(1R)−1−シクロプロピルエチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(1−メチルシクロプロピル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(チオフェン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−1−シクロプロピルエチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(4−メトキシブチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−メトキシプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(3,3−ジメチル−2−オキソブチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(プロパン−2−イルオキシ)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(ジメチルアミノ)プロピル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−[4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルカルバモイル)フェニル]−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(1H−ピロール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(1−メトキシプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(3−アミノベンジル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−[4−(ブチルカルバモイル)フェニル]−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[メチル(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシエチル)(メチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(1−シアノエチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロプロピルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[メチル(プロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(ピリジン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
1−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}アゼチジン−3−カルボン酸メチル;
N−(4−{3−[(3−メチルブチル)カルバモイル]アゼチジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{3−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]アゼチジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{3−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]アゼチジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[3−(ベンジルカルバモイル)アゼチジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[3−(シクロペンチルカルバモイル)アゼチジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{3−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]アゼチジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{3−[(2−メトキシエチル)カルバモイル]アゼチジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−メチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロペンチルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−2−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(ピロリジン−1−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(ピラジン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メトキシ−2,2−ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−1−シアノブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(エチルアミノ)−1−オキソプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−メチル−2−(モルホリン−4−イル)ブチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1R)−1−シクロプロピルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−1−シクロプロピルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(6−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}ピリダジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(5−メチル−1,3−オキサゾール−2−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({2−[(ジメチルアミノ)メチル]ベンジル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1R)−2−アミノ−2−オキソ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,3−オキサゾール−2−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2,6−ジメチルモルホリン−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(1−メチルシクロプロピル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(フラン−2−イル)−2−(ピロリジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[1−(モルホリン−4−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルカルボニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルカルボニル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(6−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}ピリダジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(シクロプロピルアセチル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−アセチルピペリジン−3−イル)オキシ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−ブタノイルピペリジン−3−イル)オキシ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3−メチルブタノイル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(メトキシアセチル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−メチルブタノイル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3,3,3−トリフルオロプロパノイル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロプロピルアセチル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロブチルカルボニル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロブチルアセチル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロペンチルカルボニル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロペンチルアセチル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルカルボニル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアセチル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−2−イルアセチル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−3−イルアセチル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3S)−1−メチル−2−オキソアゼパン−3−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(1,3−チアゾール−2−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(フラン−2−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−1−アミノ−4−メチル−1−オキソペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,2−ジフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(5−メチル−1,2−オキサゾール−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
Nα−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]ベンゾイル}−L−フェニルアラニンアミド;
N−(4−{[2−(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−3,3−ジメチル−1−(メチルアミノ)−1−オキソブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(チオフェン−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(5−メチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3−メチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2S)−ブタン−2−イルカルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,3−ジメチル−2−オキソブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(アセチルアミノ)フェニル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−メトキシブタン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ピリミジン−4−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(1H−ピロール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−2−メチルブチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−アミノ−1−オキソヘキサン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−アミノ−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−tert−ブトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(メチルカルバモイル)フェニル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−メチル−1−(モルホリン−4−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(5−オキソ−L−プロリル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−メチル−2−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−エトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−エトキシプロパノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−アセチルピペリジン−4−イル)カルボニル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(エトキシアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルカルボニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ビシクロ[2.2]ヘプタ−2−イルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1,3−チアゾール−5−イルカルボニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1−ベンゾフラン−3−イル)カルボニル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{2−[(3−メチルブタノイル)アミノ]エチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{2−[(4−メチルペンタノイル)アミノ]エチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{2−[(エトキシアセチル)アミノ]エチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2−{[(2−メトキシエトキシ)アセチル]アミノ}エチル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{2−[(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)アミノ]エチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{2−[(シクロペンチルカルボニル)アミノ]エチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{2−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]エチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[2−(ベンゾイルアミノ)エチル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{2−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)アミノ]エチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{2−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアセチル)アミノ]エチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{2−[(テトラヒドロフラン−3−イルアセチル)アミノ]エチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(5−オキソ−L−プロリル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−プロパノイルアゼチジン−3−イル)オキシ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2,2−ジメチルブタノイル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−エチルブタノイル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(ペンタ−4−インオイル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(フラン−2−イルカルボニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(フラン−3−イルカルボニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(チオフェン−3−イルカルボニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(1H−ピロール−2−イルカルボニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(ピリミジン−4−イルカルボニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(5−メチルピラジン−2−イル)カルボニル]アゼチジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(N,N−ジメチルグリシル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(N,N−ジメチル−β−アラニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(ピロリジン−1−イルアセチル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[3−(ピロリジン−1−イル)プロパノイル]アゼチジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[3−(ピペリジン−1−イル)プロパノイル]アゼチジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(4−メチルピペラジン−1−イル)アセチル]アゼチジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロパノイル]アゼチジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−シクロプロピルエチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−シクロペンチルエチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−メチルブチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3,3−ジメチルブチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロヘキシルメチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3−メチルブチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロペンチルメチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−メチルプロピル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(ブチルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロプロピルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(フェニルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(4−フルオロフェニル)スルホニル]ピペリジン−4−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(エチルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(プロパン−2−イルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(ベンジルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(プロピルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(チオフェン−2−イルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(2S)−2−メチルブタノイル]ピペリジン−4−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)カルボニル]アゼチジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(5−オキソ−D−プロリル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2,2−ジメチルプロパノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−メチルペンタノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−エチルブタノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(1H−ピロール−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(1,2−オキサゾール−5−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(ピリジン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(ピリダジン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(ピラジン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(ピリミジン−4−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(5−メチルピラジン−2−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[3−(ピペリジン−1−イル)プロパノイル]ピペリジン−4−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(モルホリン−4−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロパノイル]ピペリジン−4−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
トランス−3−[(1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−イルカルボニル)アミノ]シクロブタンカルボン酸ベンジル;
N−[4−(4−{[(4−メチルピペラジン−1−イル)アセチル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアセチル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(ベンゾイルアミノ)シクロヘキサ−1−エン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(1−メチルピペリジン−4−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−4−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(2S)−2−メチルブタノイル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{3−[(3−メチルブタノイル)アミノ]オキセタン−3−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
4−({4−[(1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}スルホニル)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチル;
N−{4−[4−(プロピルカルバモイル)ピペリジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(2−メトキシエチル)カルバモイル]ピペリジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]ピペリジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(1,4−ジオキサン−2−イルメチル)カルバモイル]ピペリジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(シクロペンチルカルバモイル)ピペリジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルバモイル)ピペリジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(モルホリン−4−イルカルボニル)ピペリジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]ピペリジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(シクロプロピルカルバモイル)ピペリジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]ピペリジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]ピペリジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(ブタン−2−イルカルバモイル)ピペリジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{(4R)−4−[(2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{(4S)−4−[(2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[トランス−3−(ベンジルカルバモイル)シクロブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{トランス−3−[(2−フェニルエチル)カルバモイル]シクロブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{トランス−3−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]シクロブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2−メチル−1,3−オキサゾール−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(フラン−3−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2E)−3−(フラン−2−イル)プロパ−2−エンオイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1,3−オキサゾール−5−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3,3,3−トリフルオロプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,5−ジメチル−1H−ピラゾール−3−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(4−メトキシシクロヘキシル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2,3−ジメチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2,2−ジフルオロシクロプロピル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1H−ピラゾール−5−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(tert−ブトキシアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[3−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)プロパノイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−エトキシプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−ヒドロキシ−3−メチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[3−(1H−ピロール−1−イル)プロパノイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1−メチルシクロプロピル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2−メチルプロポキシ)アセチル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1−メチルプロリル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1−ヒドロキシシクロプロピル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロプロピルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロペンチルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−{[1−(メトキシメチル)シクロプロピル]カルボニル}−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(メチルスルホニル)アセチル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−アセチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロプロピルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−エチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(5−オキソ−L−プロリル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2E)−4−メチルペンタ−2−エンオイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−メトキシ−2−メチルプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロペンタ−1−エン−1−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(チオフェン−3−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロヘキシルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−プロパノイル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2,2−ジメチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(メトキシアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2,2−ジメチルプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(4−メチルヘキサノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2,2−ジメチルシクロプロピル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−5−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロブチルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(ピペリジン−1−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[2−(ピロリジン−1−イル)プロパノイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(シス−4−{[(2−メトキシエトキシ)アセチル]アミノ}シクロヘキシル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(トランス−4−{[(2−メトキシエトキシ)アセチル]アミノ}シクロヘキシル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(シス−4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキシル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(トランス−4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキシル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(シス−4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキシル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(トランス−4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキシル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(6−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}ピリダジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3R)−1−(3−メチルブタノイル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3R)−1−(シクロブチルカルボニル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({(3R)−1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピロリジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({(3R)−1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピロリジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3R)−1−(シクロプロピルアセチル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3S)−1−(3−メチルブタノイル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3S)−1−(シクロブチルカルボニル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({(3S)−1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピロリジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({(3S)−1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピロリジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3S)−1−(シクロプロピルアセチル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(6−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}ピリダジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{6−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]ピリダジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{6−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]ピリダジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{6−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]ピリダジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{6−[(ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イルメチル)カルバモイル]ピリダジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{トランス−4−[(2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキシル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{シス−4−[(2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキシル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{シス−4−[(シクロヘキシルカルボニル)アミノ]シクロヘキシル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{トランス−4−[(シクロヘキシルカルボニル)アミノ]シクロヘキシル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{トランス−4−[(シクロプロピルアセチル)アミノ]シクロヘキシル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{シス−4−[(シクロプロピルアセチル)アミノ]シクロヘキシル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(シクロプロピルアセチル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(シクロヘキシルカルボニル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
を含む式(IIc)を有する化合物ならびにそれらの医薬として許容される塩に関するものである。
式(IIIc)の実施形態
別の態様において、本発明は、下記式(IIIc)の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
Figure 2017132792
式中、X、X、Xは、式(Ic)について本明細書に記載の通りであり;Rは、Rがフェニルである場合に式(Ic)におけるパラ位での置換基について本明細書に記載の通りである。
式(IIIc)の1実施形態では、
、XおよびXはCHであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはNであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
はCHであり;XはNであり;XはCRであり;または
はCRであり;XはNであり;XはCHであり;または
はNであり;XはCRであり;XはCHであり;または
はNであり;XはCRであり;XはNであり;
はR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、C(O)OR、OC(O)R、NHR、N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHC(O)OR、NRC(O)OR、SONH、SONHR、SON(R、NHSO、NRSO、NHSONHR、NHSON(R、NRSONHR、NRSON(R、C(O)NHSO、NHSONHR、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、N、OH、C(O)H、CF、C(O)OHまたはC(O)NHであり;
はR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、CHNOR、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、BrまたはIであり;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたは複素環であり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR10、OR10、SR10、S(O)R10、SO10、NHR10、N(R10、C(O)R10、C(O)NH、C(O)NHR10、C(O)N(R10、NHC(O)R10、NR10C(O)R10、NHSO10、NHC(O)OR10、SONH、SONHR10、SON(R10、NHC(O)NH、NHC(O)NHR10、OH、(O)、C(O)OH、N、CN、NH、CF、CFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるアルコキシ、OH、シクロアルキル、アリールまたは複素環で置換されていても良く;
10は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;
、R、R、RおよびR10によって表される環状部分は、1個、2個、3個、4個、5個もしくは6個の独立に選択されるR13、OR13、SR13、S(O)R13、SO13、C(O)R13、CO(O)R13、OC(O)R13、OC(O)OR13、NH、NHR13、N(R13、NHC(O)R13、NR13C(O)R13、NHS(O)13、NR13S(O)13、NHC(O)OR13、NR13C(O)OR13、NHC(O)NH、NHC(O)NHR13、NHC(O)N(R13、NR13C(O)NHR13、NR13C(O)N(R13、C(O)NH、C(O)NHR13、C(O)N(R13、C(O)NHOH、C(O)NHOR13、C(O)NHSO13、C(O)NR13SO13、SONH、SONHR13、SON(R13、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、SCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
13は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、イソオキサゾリル、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R13アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR14、OR14、SR14、S(O)R14、SO14、C(O)R14、OC(O)R14、OC(O)OR14、NH、NHR14、N(R14、NHC(O)R14、NR14C(O)R14、NHS(O)14、NR14S(O)14、NHC(O)OR14、NR14C(O)OR14、NHC(O)NH、NHC(O)NHR14、NHC(O)N(R14、NR14C(O)NHR14、NR14C(O)N(R14、C(O)NH、C(O)NHR14、C(O)N(R14、C(O)NHOH、C(O)NHOR14、C(O)NHSO14、C(O)NR14SO14、SONH、SONHR14、SON(R14、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
各R13アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、イソオキサゾリル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR15、OR15、SR15、S(O)R15、SO15、C(O)R15、CO(O)R15、OC(O)R15、OC(O)OR15、NH、NHR15、N(R15、NHC(O)R15、NR15C(O)R15、NHS(O)15、NR15S(O)15、NHC(O)OR15、NR15C(O)OR15、NHC(O)NH、NHC(O)NHR15、NHC(O)N(R15、NR15C(O)NHR15、NR15C(O)N(R15、C(O)NH、C(O)NHR15、C(O)N(R15、C(O)NHOH、C(O)NHOR15、C(O)NHSO15、C(O)NR15SO15、SONH、SONHR15、SON(R15、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
14は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R14アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択される複素環、アルコキシ、NH、SONH、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R14アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR16、OR16、OH、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
15は各場合で、独立に選択されるアルキルであり、前記R15アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個のアルコキシで置換されていても良く;
16は各場合で、独立に選択されるアルキルであり、前記R16アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個のアルコキシで置換されていても良く;
ただし、X、XおよびXがCHである場合、Rはメチル以外であり;
ただし、X、XおよびXがCHである場合、Rはメトキシ以外であり;
ただし、R13がピペリジニルである場合、それは置換されているピペリジニルであり;
ただし、R13がピロリニルである場合、X、XおよびXのうちの少なくとも一つはNである。
式(IIIc)の1実施形態では、X、XおよびXはCHであり;またはXおよびXはCHであり;XはNであり;またはXおよびXはCHであり;XはCRであり;またはXおよびXはCHであり;XはCRであり;またはXはCHであり;XおよびXはCRであり;またはXはCHであり;XおよびXはNであり;またはXおよびXはCHであり;XはNであり;またはXはCHであり;XはNであり;XはCRであり;またはXはCRであり;XはNであり;XはCHであり;またはXはNであり;XはCRであり;XはCHであり;またはXはNであり;XはCRであり;XはNである。式(IIIc)の別の実施形態では、X、XおよびXはCHである。式(IIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはNである。式(IIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRである。式(IIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRである。式(IIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRである。式(IIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはNである。式(IIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはNである。式(IIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XはNであり;XはCRである。式(IIIc)の別の実施形態では、XはCRであり;XはNであり;XはCHである。式(IIIc)の別の実施形態では、XはNであり;XはCRであり;XはCHである。式(IIIc)の別の実施形態では、XはNであり;XはCRであり;XはNである。
式(IIIc)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(IIIc)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIc)の別の実施形態では、RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIc)の別の実施形態では、RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIc)の別の実施形態では、RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIc)の別の実施形態では、RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIc)の別の実施形態では、RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIc)の別の実施形態では、RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIc)の別の実施形態では、RはC(O)NHである。式(IIIc)の別の実施形態では、RはFである。式(IIIc)の別の実施形態では、RはClである。式(IIIc)の別の実施形態では、RはBrである。式(IIIc)の別の実施形態では、RはCNである。式(IIIc)の別の実施形態では、RはNHである。式(IIIc)の別の実施形態では、RはNOである。式(IIIc)の別の実施形態では、RはCFである。式(IIIc)の別の実施形態では、RはC(O)OHである。式(IIIc)の別の実施形態では、RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(IIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(IIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHである。式(IIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはFである。式(IIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはClである。式(IIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはBrである。式(IIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCNである。式(IIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHである。式(IIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNOである。式(IIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCFである。式(IIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)OHである。式(IIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(IIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(IIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHである。式(IIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはFである。式(IIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはClである。式(IIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはBrである。式(IIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCNである。式(IIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHである。式(IIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNOである。式(IIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCFである。式(IIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)OHである。式(IIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(IIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(IIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)NHである。式(IIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはFである。式(IIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはClである。式(IIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはBrである。式(IIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはCNである。式(IIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHである。式(IIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNOである。式(IIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはCFである。式(IIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)OHである。式(IIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(IIIc)の1実施形態では、RはR、OR、SO、C(O)R、CO(O)R、NHR、NHC(O)R、NHS(O)、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、CHNOR、C(O)NHOR、SONHRまたはCFである。式(IIIc)の別の実施形態では、RはRであり、Rは複素環であり、本明細書の実施形態で記載のように置換されていても良い。
式(IIIc)の別の実施形態では、Rはフタラジン−1(2H)−オンイル、イソキノリニル、イソキノリン−1(2H)−オンイル、5,6,7,8−テトラヒドロフタラジン−1(2H)−オンイル、5−フルオロフタラジン−1(2H)−オンイル、(Z)−3H−ベンゾ[d][1,2]ジアゼピン−4(5H)−オンイル、5−(トリフルオロメチル)フタラジン−1(2H)−オンイル、ピロロ[1,2−d][1,2,4]トリアジン−1(2H)−オン、イソインドリン−1−オンイルまたは1,2,3,6−テトラヒドロピリジニルである。式(IIIc)の別の実施形態では、Rはフタラジン−1(2H)−オンイル、イソキノリニル、イソキノリン−1(2H)−オンイル、5,6,7,8−テトラヒドロフタラジン−1(2H)−オンイル、5−フルオロフタラジン−1(2H)−オンイル、(Z)−3H−ベンゾ[d][1,2]ジアゼピン−4(5H)−オンイル、5−(トリフルオロメチル)フタラジン−1(2H)−オンイル、イソインドリン−1−オンイルまたはピロロ[1,2−d][1,2,4]トリアジン−1(2H)−オンであり、それは本明細書で定義のように置換されていても良い。式(IIIc)の別の実施形態では、Rは、,2,3,6−テトラヒドロピリジニルであり、それは本明細書で定義のように置換されていても良い。
さらに別の実施形態は、
N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(アミノメチル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(フロ[3,2−c]ピリジン−4−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(ピリジン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ベンジルカルバモイル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,4−ジメトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−メチル−N−(4−{[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(チエノ[3,2−c]ピリジン−4−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,3−ジメトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[4−(ピリダジン−3−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−5−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−4−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−フルオロベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[4−(ピリミジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−フルオロベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[3−(2−オキソピロリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]フェニル}−5−メチル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(4−シアノフェニル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−フルオロベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,5−ジメトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,2−ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(2−オキソピロリジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[4−(ピラジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−メトキシ−N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−クロロベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,4,5−トリメトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピリミジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−ニトロ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−メチル−N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(4−フルオロフェニル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−チエニルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピリミジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−ベンジル−1H−ピラゾール−4−イル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピラジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(2−メトキシフェニル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,3−ジメチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(3−メトキシフェニル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(4−アセチルフェニル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2,3−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−チエニルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−メトキシ−N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピリジン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(2−チエニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−4−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−クロロ−N−(4−{[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−フェニルピペラジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(6−アミノヘキシル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−クロロ−N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2−チエニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−メトキシ−N−(4−{[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピリジン−3−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ベンジルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピリダジン−3−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピリミジン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(3−フルオロフェニル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−ブトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3,4−ジヒドロキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−プロポキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−フリルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(2−シアノフェニル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−ヒドロキシ−2−メチルフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メチル−1H−インダゾール−5−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−エトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピラジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2,5−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−ベンジル−1H−ピラゾール−4−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−({4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)−1H−インダゾール−3−カルボン酸メチル;
N−(4−{[2−(2−オキソピロリジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピリジン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(5−クロロピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(1H−インドール−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,5−ジメトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピリジン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(2−フルオロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(5−メトキシ−1H−インドール−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−アミノベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2−クロロフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−1−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−プロポキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−イソブトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピリジン−4−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({4−[5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]ピペラジン−1−イル}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,4,5−トリメトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−メチルピペリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({2−[4−(ジメチルアミノ)フェニル]エチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1R)−3−ヒドロキシ−1−フェニルプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−シアノフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,3−ジメトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2−フルオロフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(イソブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2−メトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−イソプロポキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−イソプロポキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−クロロ−N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(4−メトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(4−フルオロフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(2−オキソピロリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,4−ジメトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2,5−ジカルボキサミド;
N−{4−[(2−フェノキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(4−ヒドロキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3−フルオロフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イル]−1H−ピラゾール−4−イル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−メチル−N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,4−ジオキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−8−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−フェニルエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2,4−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(メチルチオ)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−エトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−フルオロフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(ピリジン−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({4−[(トリフルオロメチル)チオ]ベンジル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,4−ジメトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(2−フルオロフェニル)ピロリジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(1H−イミダゾール−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3−クロロフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−ヒドロキシブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−イソプロピル−1H−ピラゾール−4−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−ヒドロキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,5−ジメトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[メチル(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(トリフルオロメチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(チオモルホリン−4−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(5,6−ジヒドロイミダゾ[1,5−a]ピラジン−7(8H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(2−フロイル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−ベンジルピペリジン−4−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−メトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(5−アセトアミド−2−メトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3,5−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({2−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メチルブタン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(1H−イミダゾール−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−2−ヒドロキシプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1R)−1−(3−シアノフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[ベンジル(2−ヒドロキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−シアノフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(4−クロロフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(ピリジン−2−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シアノメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(シクロヘキシルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−ヒドロキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[ブチル(メチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ジメチルアミノ)フェニル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(3,4−ジヒドロイソキノリン−2(1H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(フェニルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−フルオロフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(ジエチルアミノ)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−ヒドロキシ−2−フェニルエチル)(メチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−アミノフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−2−ヒドロキシプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−アミノ−4−メチル−1−オキソペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
tert−ブチル(1−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]ベンゾイル}ピペリジン−4−イル)カーバメート;
N−(4−{[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({4−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]ピペラジン−1−イル}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(シクロヘキシルメチル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3−クロロベンジル)−1H−ピラゾール−4−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(ジエチルカルバモイル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(ピペリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(2−ヒドロキシエチル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−ヒドロキシ−6−メチルフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ジメチルアミノ)ブチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−ヒドロキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(5,6−ジヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a]ピラジン−7(8H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[メチル(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(5−フルオロピリジン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロプロピルメチル)(プロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−メトキシプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,3,4,9−テトラヒドロ−2H−β−カルボリン−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(tert−ブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({4−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペラジン−1−イル}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メチルブタン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,3−ジフルオロピロリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メチルピペリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3S)−1−ベンジルピロリジン−3−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[ビス(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−フルオロフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(シクロペンチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−カルバモイルピペリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(シクロプロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(メチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(ジメチルアミノ)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[メチル(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ペンタン−2−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ペンタン−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(シクロブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1,3−ジオキソラン−2−イルメチル)(メチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(4−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−4−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−フェニル−1H−ピラゾール−4−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({2−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシエチル)(プロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(sec−ブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(トリフルオロメチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[ビス(2−エトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[ブチル(エチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−メトキシプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシエチル)(メチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(モルホリン−4−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[イソブチル(メチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({4−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)エチル]ピペラジン−1−イル}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メチルピペリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−カルバモイルフェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−2−(トリフルオロメチル)ピロリジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1R)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メチルピロリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[エチル(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−1−ヒドロキシ−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,6−ジメチルモルホリン−4−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−1−ヒドロキシブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,5−ジメチルピロリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(プロパ−2−イン−1−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[イソプロピル(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[イソプロピル(プロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−シアノエチル)(シクロプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[エチル(イソプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−フルオロピロリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]ベンゾイル}−N−イソプロピル−β−アラニン
N−{4−[メチル(プロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5,6−ジメトキシ−N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(4−クロロフェノキシ)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−フェニル−1,3−チアゾール−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
2−{[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]カルバモイル}イソインドリン−5−カルボン酸メチル;
2−{[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]カルバモイル}イソインドリン−5−カルボン酸;
5−アミノ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(ヒドロキシメチル)−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(アミノメチル)−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)アミノ]−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−アセトアミド−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(N,N−ジメチルグリシル)アミノ]−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−5−(1H−ピラゾール−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−5−(1H−ピラゾール−4−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(メトキシアセチル)アミノ]−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(メチルスルホニル)アミノ]−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−ブロモ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,5−ジメトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−クロロベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4,4,4−トリフルオロブタノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−エトキシプロパノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−フェニルブタノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−メチルペンタノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(ベンジルオキシ)アセチル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−フェニルプロパノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−フェノキシプロパノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[N−(2−フロイル)グリシル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(2−チエニル)ブタノイル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−オキソ−4−フェニルブタノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(N−ベンゾイルグリシル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−フェノキシブタノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(プロピオニルアミノ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ペンタノイルアミノ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ヘキサノイルアミノ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ヘプタノイルアミノ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ペンタ−4−エンオイルアミノ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(エトキシアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2−メトキシエトキシ)アセチル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロプロピルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロパノイル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
2−({4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}カルバモイル)イソインドリン−5−カルボン酸メチル;
2−({4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}カルバモイル)イソインドリン−5−カルボン酸;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(ヒドロキシメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−シクロペンチルエチル)アミノ]フェニル}−5−(ヒドロキシメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}−3,6−ジヒドロピリジン−1(2H)−カルボン酸tert−ブチル;
N−[4−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1E)−5−フェニルペンタ−1−エン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−プロピル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ベンジル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(5−フェニルペンチル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ブチリル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソブチリル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ベンゾイル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(イソプロピルスルホニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−ベンゾイルピペラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(イソプロピルスルホニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(フェニルスルホニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[3−(ベンゾイルアミノ)ピロリジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[3−(ブチリルアミノ)ピロリジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチル;
N−[4−(4−プロピオニルピペラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(シクロプロピルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ヘキシルオキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(イソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−オキソ−3,4,5,6,7,8−ヘキサヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(8−フルオロ−4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−5−(ピロリジン−1−イルメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(モルホリン−4−イルメチル)−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−メトキシ−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(4−メチルピペラジン−1−イル)メチル]−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−クロロ−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−オキソ−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−5−(ピロリジン−1−イルメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−オキソ−8−(トリフルオロメチル)−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(ジメチルアミノ)メチル]−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(ジエチルアミノ)メチル]−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(4−メチルピペラジン−1−イル)メチル]−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(ジメチルアミノ)メチル]−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(ジエチルアミノ)メチル]−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−オキソ−8−(トリフルオロメチル)−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル]フェニル}−5−(ピロリジン−1−イルメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(1−メチルピペリジン−4−イル)オキシ]−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−{[(3R)−3−フルオロピロリジン−1−イル]メチル}−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−{[(3S)−3−フルオロピロリジン−1−イル]メチル}−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(アゼチジン−1−イルメチル)−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロピロロ[1,2−d][1,2,4]トリアジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロピロロ[1,2−d][1,2,4]トリアジン−4−イル)フェニル]−5−(ピロリジン−1−イルメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチル;
N−[4−(5−プロピル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ブチリルピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソブチリルピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ベンゾイルピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[5−(3−メチルブチル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(5−ベンジル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(5−クロロピリジン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−ヒドロキシ−4−メトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,4−ジメトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(2−オキソピロリジン−1−イル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S,2S)−2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−ヒドロキシシクロプロピル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−5−ビニル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−ベンゾイルピペラジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[5−(テトラヒドロフラン−3−イル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソブチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3−メチルブチル)アミノ]カルボニル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−d]ピリミジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(3−フェニルプロピル)アミノ]カルボニル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−d]ピリミジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[1−(4−メチルベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ベンジル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−({[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]アミノ}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−({[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]アミノ}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({[(1S)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]アミノ}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(2−メトキシエチル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−2−(2−ヒドロキシエチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(プロピルアミノ)カルボニル]フェニル}−5−ピリジン−3−イル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(プロピルアミノ)カルボニル]フェニル}−5−ピリジン−4−イル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
−(2−メトキシエチル)−N−{4−[(プロピルアミノ)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2,5−ジカルボキサミド;
N−(4−シアノフェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({[(1S)−2−ヒドロキシ−1−ピリジン−2−イルエチル]アミノ}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3−メチルブチル)アミノ]カルボニル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)アミノ]カルボニル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(4−ピリジン−2−イルピペラジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−[4−({[(1S)−2−ヒドロキシ−1−ピリジン−2−イルエチル]アミノ}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(1,2−ジヒドロキシエチル)−N−{4−[(プロピルアミノ)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(5−オキソ−L−プロリル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(5−オキソ−D−プロリル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−プロピオニル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−メチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−エチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(メトキシアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(エトキシアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2−メトキシエトキシ)アセチル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロプロピルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロペンチルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−メチルベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−メチルベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−メトキシベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−メトキシベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(4−メトキシベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−フルオロベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−フルオロベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(4−フルオロベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(4−クロロベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[3−(ジメチルアミノ)ベンゾイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[4−(ジメチルアミノ)ベンゾイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−フロイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−チエニルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1H−ピロール−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2,5−ジメチル−1H−ピロール−3−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1,3−チアゾール−4−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1H−ピラゾール−4−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(3,5−ジメチル−1,2−オキサゾール−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(ピリジン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(ピリジン−3−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソニコチノイル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(ピリダジン−3−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(ピラジン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(ピリミジン−4−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[3−(ピペリジン−1−イル)プロパノイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(モルホリン−4−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(4−メチルピペラジン−1−イル)アセチル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[6−(ベンゾイルアミノ)ヘキシル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({4−[(ベンゾイルアミノ)メチル]ベンジル}カルバモイル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(5−オキソ−L−プロリル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(5−オキソ−D−プロリル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(1−アセチルピペリジン−4−イル)カルボニル]ピペラジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(2−アセトアミドベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[4−(メチルスルホニル)ベンゾイル]ピペラジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−ブチリルピペラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−イソブチリルピペラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(2−メチルブタノイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(3,3,3−トリフルオロプロパノイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(メトキシアセチル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(シクロペンチルアセチル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(シクロヘキシルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(2−メトキシベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(3−メトキシベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(4−メトキシベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(3−フルオロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(2−クロロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(4−クロロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(3−シアノベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(4−シアノベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[3−(ジメチルアミノ)ベンゾイル]ピペラジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[4−(ジメチルアミノ)ベンゾイル]ピペラジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(3,4−ジメトキシベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(3,5−ジメトキシベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]ピペラジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(2−フロイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(3−フロイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(1H−ピロール−2−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(1H−ピラゾール−5−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(ピリジン−2−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(ピリジン−3−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−イソニコチノイルピペラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(ピリダジン−3−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(ピラジン−2−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(ピリミジン−4−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(N,N−ジメチル−β−アラニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−アセチルピペラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(2−フルオロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(4−フルオロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(フェニルアセチル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(1,3−チアゾール−4−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(モルホリン−4−イルアセチル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ブチリル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソブチリル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ベンゾイル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
−[2−(ジメチルアミノ)エチル]−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2,5−ジカルボキサミド;
5−(モルホリン−4−イルカルボニル)−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{ベンジル[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(イソブトキシカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−ブロモ−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−{[(5−シアノ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}安息香酸メチル;
N−(4−{(E)−[(ベンジルオキシ)イミノ]メチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−(ピリジン−2−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(3−アミノピロリジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2,5−ジカルボキサミド;
N−[4−({ベンジル[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]アミノ}メチル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(1H−ピラゾール−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−N−(2−メトキシエチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2,5−ジカルボキサミド;
−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−N−(2−ヒドロキシエチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2,5−ジカルボキサミド;
5−(アミノメチル)−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−4−(メチルチオ)ブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S,3S)−1−ヒドロキシ−3−メチルペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S,3R)−1,3−ジヒドロキシブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシヘキサン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S,2S)−2−ヒドロキシシクロペンチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S,2R)−2−ヒドロキシシクロペンチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−シクロヘキシル−3−ヒドロキシプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({(2R)−1−ヒドロキシ−3−[(4−メチルベンジル)チオ]プロパン−2−イル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−1−(4−tert−ブチルフェニル)−2−ヒドロキシエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−メトキシ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−メトキシ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−メチル−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(ピリジン−4−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(ヒドロキシメチル)−N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−(ピリジン−2−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2−メトキシエトキシ)アセチル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{(1E)−3−[ベンジル(メチル)アミノ]プロパ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−フェノキシピペリジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(3−フェノキシアゼチジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[ベンジル(メチル)アミノ]メチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−ヒドロキシブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−2−ヒドロキシプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−2−ヒドロキシプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(ピペリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(5,6−ジヒドロイミダゾ[1,5−a]ピラジン−7(8H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−メチルブチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[2−(2−オキソピロリジン−1−イル)エチル]−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−フェニルプロピル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[4−(モルホリン−4−イル)ベンジル]−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソブチル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロペンチルメチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−メトキシプロピル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソブチリルピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2−メトキシエトキシ)アセチル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(ヒドロキシメチル)−N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(ヒドロキシメチル)−N−(4−{[(2−メトキシエトキシ)アセチル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(ヒドロキシメチル)−N−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(エトキシアセチル)アミノ]フェニル}−5−(ヒドロキシメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(ヒドロキシメチル)−N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(ヒドロキシメチル)−N−{4−[(モルホリン−4−イルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(モルホリン−4−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(2−オキソピロリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1,4−ジオキサン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1−メチルピロリジン−3−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−メチルピロリジン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピロリジン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−メチルピペリジン−4−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−イソプロポキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[メチル(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(アゼチジン−1−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,6−ジアザスピロ[3.5]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−1−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(モルホリン−4−イル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロプロピルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[メチル(プロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(イソブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(ブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(シクロペンチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシエチル)(メチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−メトキシプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−チエニルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[メチル(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−イソプロポキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[ベンジル(メチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−アミノベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(6−メトキシピリジン−3−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−イソブトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[ビス(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(トリフルオロメチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピラジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[5−(モルホリン−4−イルメチル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{5−[(4−メチルピペラジン−1−イル)メチル]−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(5−{[(3−メチルブチル)アミノ]メチル}−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{5−[(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)メチル]−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1,4−ジオキサン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1−メチルピロリジン−3−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(ジメチルアミノ)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(2−アミノエチル)−1H−イミダゾール−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({4−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)エチル]ピペラジン−1−イル}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−ヒドロキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ジメチルアミノ)ブチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピリジン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピリジン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピリミジン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(ピリジン−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2,2−ジメチル−1,3−ジオキソラン−4−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−2−メトキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({[(4S)−2,2−ジメチル−1,3−ジオキソラン−4−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({[(4R)−2,2−ジメチル−1,3−ジオキソラン−4−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({[3−(ヒドロキシメチル)オキセタン−3−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2−{ベンジル[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]アミノ}−2−オキソエチル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(3−{ベンジル[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]アミノ}−3−オキソプロピル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2R)−ブタン−2−イルカルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−シアノ−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−メチル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−クロロ−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−クロロ−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(モルホリン−4−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3−メチルオキセタン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3−メチルオキセタン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(2−ベンジル−1,3−チアゾール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メチルブチル)スルファモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(1,3−チアゾール−5−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(1R)−3−ヒドロキシ−1−フェニルプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[2−ヒドロキシ−1−(4−メチルフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(1,3−ジヒドロキシプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(2R)−2−ヒドロキシプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(2R)−1−ヒドロキシ−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(4−ヒドロキシブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(2S)−2−ヒドロキシプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(3−フリルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[4−(2−フロイル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[4−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[3−(ピペリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[4−(エチルスルホニル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(1R)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(2,3−ジヒドロキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[2−ヒドロキシ−1−(ピリジン−2−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(1−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(1−メチルピロリジン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(1−メチルピペリジン−4−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,6−ジアザスピロ[3.3]ヘプタ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,6−ジアザスピロ[3.4]オクタ−6−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,7−ジアザスピロ[3.5]ノナ−7−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,6−ジアザスピロ[3.5]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−1−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−7−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,7−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,6−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,7−ジアザスピロ[4.5]デカ−7−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−3−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−8−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.6]ウンデカ−8−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−オキサ−9−アザスピロ[5.5]ウンデカ−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキサ−4,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−4−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−1−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−8−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,6−ジアザスピロ[3.4]オクタ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,7−ジアザスピロ[3.5]ノナ−7−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,6−ジアザスピロ[3.5]ノナ−1−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,5−ジアザスピロ[3.5]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(5−オキサ−2−アザスピロ[3.4]オクタ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(6−オキサ−2−アザスピロ[3.5]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ヘキサヒドロ−5H−フロ[2,3−c]ピロール−5−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(テトラヒドロ−1H−フロ[3,4−c]ピロール−5(3H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ヘキサヒドロフロ[3,4−c]ピリジン−5(3H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{ベンジル[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]アミノ}−4−オキソブチル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2−{ベンジル[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]アミノ}エチル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−アセチル−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(3−メチルブチル)スルファモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メチルブチル)スルファモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(1−ヒドロキシエチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ブチリルアミノ)フェニル]−5−シアノ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピロリジン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3S)−ピロリジン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−メチルピロリジン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3−メトキシベンジル)スルホニル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−メチルピペリジン−4−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,6−ジアザスピロ[3.4]オクタ−6−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,7−ジアザスピロ[3.5]ノナ−7−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−1−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,6−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,7−ジアザスピロ[4.5]デカ−7−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−2−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−8−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.6]ウンデカ−8−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(1−オキサ−4,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−4−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−1−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−8−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,6−ジアザスピロ[3.4]オクタ−2−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,7−ジアザスピロ[3.5]ノナ−7−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,6−ジアザスピロ[3.5]ノナ−1−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,5−ジアザスピロ[3.5]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(5−オキサ−2−アザスピロ[3.4]オクタ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(6−オキサ−2−アザスピロ[3.5]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(2−オキサ−7−アザスピロ[3.5]ノナ−7−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(ヘキサヒドロ−5H−フロ[2,3−c]ピロール−5−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(テトラヒドロ−1H−フロ[3,4−c]ピロール−5(3H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(ヘキサヒドロフロ[3,4−c]ピリジン−5(3H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2−メトキシエトキシ)アセチル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1,4−ジオキサン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1−メチルピロリジン−3−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(モルホリン−4−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
5−(アセトアミドメチル)−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({[(3R)−1−イソブチリルピロリジン−3−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({[(3R)−1−ベンゾイルピロリジン−3−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピロリジン−3−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({[1−(メチルスルホニル)ピロリジン−3−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソブチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソブチルピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(2−ヒドロキシプロパン−2−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
tert−ブチル{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]ベンジル}カーバメート;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(メトキシメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(5−{[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミノ]メチル}−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{5−[(4−メトキシピペリジン−1−イル)メチル]−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(5−{[4−(2−メトキシエチル)ピペラジン−1−イル]メチル}−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({[1−(モルホリン−4−イル)シクロペンチル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−ペンタノイルピペリジン−4−イル)オキシ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−アセチルピペリジン−4−イル)オキシ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−ブチリルピペリジン−4−イル)オキシ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−メチルブタノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3,3,3−トリフルオロプロパノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(メトキシアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロプロピルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロプロピルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロブチルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロペンチルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロペンチルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロヘキシルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
tert−ブチル(2−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}エチル)カーバメート;
N−(4−{1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−1−(4−フルオロフェニル)−2−ヒドロキシエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−(4−メトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({[3−(ヒドロキシメチル)オキセタン−3−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−1−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−2−ヒドロキシエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)スルファモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)スルファモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)スルファモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−1−(4−フルオロフェニル)−2−ヒドロキシエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−(4−メトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−1−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−2−ヒドロキシエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1,4−ジオキサン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1−メチルピロリジン−3−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(モルホリン−4−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3,3,3−トリフルオロプロパノイル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(4,4,4−トリフルオロブタノイル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−3−イルアセチル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロブチルカルボニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロペンチルカルボニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3−フェニルプロパノイル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(フェニルアセチル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(4−メトキシフェニル)アセチル]ピロリジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(メトキシアセチル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロプロピルカルボニル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロヘキシルカルボニル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロペンチルアセチル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロペンチルカルボニル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−ベンゾイルピロリジン−3−イル)オキシ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3−エトキシプロパノイル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(2−メチルシクロプロピル)カルボニル]ピロリジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(1−メチルシクロプロピル)カルボニル]ピロリジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロブチルカルボニル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3−メチルブタノイル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−メチルプロパノイル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−アセチルピロリジン−3−イル)オキシ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(4,4,4−トリフルオロブタノイル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(エトキシアセチル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1−メチルピペリジン−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[1−(2−メチルプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
tert−ブチル[(1−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}アゼチジン−3−イル)メチル]カーバメート;
N−(4−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(モルホリン−4−イルアセチル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(2−メトキシエトキシ)アセチル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロヘキシルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−メチルブタノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3−メチルブタノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2,3−ジメチルブタノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロヘキシルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロヘキシルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(モルホリン−4−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−3−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−2−イルアセチル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアセチル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(モルホリン−4−イルアセチル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロヘキシルアセチル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−メチルブタノイル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2,2−ジメチルプロパノイル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3,3−ジメチルブタノイル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(トリシクロ[3.3.1.1〜3,7〜]デカ−1−イルアセチル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(4−メトキシシクロヘキシル)カルボニル]アゼチジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({[4−(アセチルアミノ)フェニル]スルホニル}アミノ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(プロピルスルホニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(4−プロピルフェニル)スルホニル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ブチルスルホニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[({[(1S,4R)−7,7−ジメチル−2−オキソビシクロ[2.2.1]ヘプタ−1−イル]メチル}スルホニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(エチルスルホニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ベンジルスルホニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(4−フルオロフェニル)スルホニル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(チオフェン−2−イルスルホニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−7−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,7−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,6−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,7−ジアザスピロ[4.5]デカ−7−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−8−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.6]ウンデカ−8−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−オキサ−9−アザスピロ[5.5]ウンデカ−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキサ−4,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−4−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−1−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−8−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,7−ジアザスピロ[3.5]ノナ−7−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,6−ジアザスピロ[3.5]ノナ−1−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,5−ジアザスピロ[3.5]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(5−オキサ−2−アザスピロ[3.4]オクタ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(6−オキサ−2−アザスピロ[3.5]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(ヘキサヒドロ−5H−フロ[2,3−c]ピロール−5−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(テトラヒドロ−1H−フロ[3,4−c]ピロール−5(3H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(ヘキサヒドロフロ[3,4−c]ピリジン−5(3H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(N,N−ジメチルグリシル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(4−メチルピペラジン−1−イル)アセチル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルアセチル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルアセチル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(シクロヘキシルカルボニル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)カルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(ピペリジン−1−イルスルホニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[1−(1,3−チアゾール−2−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−メチル−2−(モルホリン−4−イル)ブチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−メチル−1−(モルホリン−4−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(4−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
Nα−(4−{[(5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)−D−フェニルアラニンアミド;
N−(4−{[2−(アセチルアミノ)フェニル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−({4−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)エチル]ピペラジン−1−イル}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(フラン−2−イル)−2−(ピロリジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[ビス(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−アミノ−1−オキソヘキサン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−3,3−ジメチル−1−(メチルアミノ)−1−オキソブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
Nα−(4−{[(5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)−L−フェニルアラニンアミド;
N−(4−{[(2R)−1−アミノ−4−メチル−1−オキソペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[3−(メチルカルバモイル)フェニル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−アミノ−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−tert−ブトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2,6−ジメチルモルホリン−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1R)−2−アミノ−2−オキソ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(3−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−メチル−2−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(3S)−1−メチル−2−オキソアゼパン−3−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[4−(モルホリン−4−イル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[3−(ピペリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(5−メチル−1H−ピラゾール−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(4−クロロ−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−メチル−2−(モルホリン−4−イル)ブチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(4−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−[4−({4−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)エチル]ピペラジン−1−イル}カルボニル)フェニル]−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(2−カルバモイルベンジル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[ビス(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(1−アミノ−1−オキソヘキサン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピラジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
Nα−{4−[(5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−イルカルボニル)アミノ]ベンゾイル}−L−フェニルアラニンアミド;
N−(4−{[(2R)−1−アミノ−4−メチル−1−オキソペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(3−tert−ブトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2,6−ジメチルモルホリン−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−メチル−2−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(3S)−1−メチル−2−オキソアゼパン−3−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(モルホリン−4−イル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(ピペリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−[4−(4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−5−イルカルバモイル)フェニル]−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(3−メトキシ−2,2−ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,3−ジメチルブチル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[1−(フラン−2−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(3−メチル−1,2−オキサゾール−5−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−1−シアノブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2R)−ブタン−2−イルカルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[メチル(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(エチルアミノ)−1−オキソプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(2−メトキシブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ジメチルアミノ)ブチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(1−メトキシブタン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−エトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[ベンジル(メチル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2S)−ブタン−2−イルカルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(5−メチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(3−メチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(ピリジン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1R)−1−シクロプロピルエチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[1−(1−メチルシクロプロピル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(チオフェン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−1−シクロプロピルエチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(4−メトキシブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(5−メチル−1,3−オキサゾール−2−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(2S)−1−メトキシプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,3−ジメチル−2−オキソブチル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(プロパン−2−イルオキシ)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(ジメチルアミノ)プロピル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−アミノ−1−オキソブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(1H−ピロール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(1−メトキシプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(シクロペンチルカルバモイル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(2S)−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(2R)−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(2S)−2−メチルブチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ブチルカルバモイル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[メチル(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(2−メトキシエチル)(メチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−シアノエチル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(5−メチル−1,2−オキサゾール−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メトキシ−2,2−ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(3,3−ジメチルブチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(フラン−2−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(3−メチル−1,2−オキサゾール−5−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−1−シアノブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[メチル(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシブチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ジメチルアミノ)ブチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(1,3−チアゾール−2−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(1−メトキシブタン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(4−アミノベンジル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(2−エトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(6−メトキシピリジン−3−イル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(2S)−ブタン−2−イルカルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(1−シアノシクロプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(5−メチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(3−ヒドロキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(1R)−1−シクロプロピルエチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(1−メチルシクロプロピル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(チオフェン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−1−シクロプロピルエチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(4−メトキシブチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−メトキシプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(3,3−ジメチル−2−オキソブチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(プロパン−2−イルオキシ)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(ジメチルアミノ)プロピル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−[4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルカルバモイル)フェニル]−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(1H−ピロール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(1−メトキシプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(3−アミノベンジル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−[4−(ブチルカルバモイル)フェニル]−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[メチル(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシエチル)(メチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(1−シアノエチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロプロピルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[メチル(プロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(ピリジン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
1−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}アゼチジン−3−カルボン酸メチル;
N−(4−{3−[(3−メチルブチル)カルバモイル]アゼチジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{3−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]アゼチジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{3−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]アゼチジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[3−(ベンジルカルバモイル)アゼチジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[3−(シクロペンチルカルバモイル)アゼチジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{3−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]アゼチジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{3−[(2−メトキシエチル)カルバモイル]アゼチジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−メチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロペンチルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−2−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(ピロリジン−1−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(ピラジン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メトキシ−2,2−ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−1−シアノブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(エチルアミノ)−1−オキソプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−メチル−2−(モルホリン−4−イル)ブチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1R)−1−シクロプロピルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−1−シクロプロピルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(5−メチル−1,3−オキサゾール−2−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({2−[(ジメチルアミノ)メチル]ベンジル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1R)−2−アミノ−2−オキソ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,3−オキサゾール−2−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2,6−ジメチルモルホリン−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(1−メチルシクロプロピル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(フラン−2−イル)−2−(ピロリジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[1−(モルホリン−4−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルカルボニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルカルボニル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(6−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}ピリダジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(シクロプロピルアセチル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−アセチルピペリジン−3−イル)オキシ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−ブタノイルピペリジン−3−イル)オキシ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3−メチルブタノイル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(メトキシアセチル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−メチルブタノイル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3,3,3−トリフルオロプロパノイル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロプロピルアセチル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロブチルカルボニル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロブチルアセチル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロペンチルカルボニル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロペンチルアセチル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルカルボニル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアセチル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−2−イルアセチル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−3−イルアセチル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3S)−1−メチル−2−オキソアゼパン−3−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(1,3−チアゾール−2−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(フラン−2−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−1−アミノ−4−メチル−1−オキソペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,2−ジフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(5−メチル−1,2−オキサゾール−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
Nα−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]ベンゾイル}−L−フェニルアラニンアミド;
N−(4−{[2−(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−3,3−ジメチル−1−(メチルアミノ)−1−オキソブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(チオフェン−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(5−メチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3−メチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2S)−ブタン−2−イルカルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,3−ジメチル−2−オキソブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(アセチルアミノ)フェニル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−メトキシブタン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ピリミジン−4−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(1H−ピロール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−2−メチルブチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−アミノ−1−オキソヘキサン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−アミノ−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−tert−ブトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(メチルカルバモイル)フェニル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−メチル−1−(モルホリン−4−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(5−オキソ−L−プロリル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−メチル−2−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−エトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−エトキシプロパノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−アセチルピペリジン−4−イル)カルボニル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(エトキシアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルカルボニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ビシクロ[2.2]ヘプタ−2−イルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1,3−チアゾール−5−イルカルボニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1−ベンゾフラン−3−イル)カルボニル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{2−[(3−メチルブタノイル)アミノ]エチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{2−[(4−メチルペンタノイル)アミノ]エチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{2−[(エトキシアセチル)アミノ]エチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2−{[(2−メトキシエトキシ)アセチル]アミノ}エチル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{2−[(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)アミノ]エチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{2−[(シクロペンチルカルボニル)アミノ]エチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{2−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]エチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[2−(ベンゾイルアミノ)エチル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{2−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)アミノ]エチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{2−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアセチル)アミノ]エチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{2−[(テトラヒドロフラン−3−イルアセチル)アミノ]エチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(5−オキソ−L−プロリル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−プロパノイルアゼチジン−3−イル)オキシ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2,2−ジメチルブタノイル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−エチルブタノイル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(ペンタ−4−インオイル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(フラン−2−イルカルボニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(フラン−3−イルカルボニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(チオフェン−3−イルカルボニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(1H−ピロール−2−イルカルボニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(ピリミジン−4−イルカルボニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(5−メチルピラジン−2−イル)カルボニル]アゼチジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(N,N−ジメチルグリシル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(N,N−ジメチル−β−アラニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(ピロリジン−1−イルアセチル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[3−(ピロリジン−1−イル)プロパノイル]アゼチジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[3−(ピペリジン−1−イル)プロパノイル]アゼチジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(4−メチルピペラジン−1−イル)アセチル]アゼチジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロパノイル]アゼチジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−シクロプロピルエチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−シクロペンチルエチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−メチルブチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3,3−ジメチルブチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロヘキシルメチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3−メチルブチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロペンチルメチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−メチルプロピル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(ブチルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(シクロプロピルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(フェニルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(4−フルオロフェニル)スルホニル]ピペリジン−4−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(エチルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(プロパン−2−イルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(ベンジルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(プロピルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(チオフェン−2−イルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(2S)−2−メチルブタノイル]ピペリジン−4−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)カルボニル]アゼチジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(5−オキソ−D−プロリル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2,2−ジメチルプロパノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−メチルペンタノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(2−エチルブタノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(1H−ピロール−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(1,2−オキサゾール−5−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(ピリジン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(ピリダジン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(ピラジン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(ピリミジン−4−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(5−メチルピラジン−2−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[3−(ピペリジン−1−イル)プロパノイル]ピペリジン−4−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(モルホリン−4−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロパノイル]ピペリジン−4−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(4−メチルピペラジン−1−イル)アセチル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアセチル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(ベンゾイルアミノ)シクロヘキサ−1−エン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(1−メチルピペリジン−4−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−4−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(2S)−2−メチルブタノイル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{3−[(3−メチルブタノイル)アミノ]オキセタン−3−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
4−({4−[(1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}スルホニル)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチル;
N−{4−[4−(プロピルカルバモイル)ピペリジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(2−メトキシエチル)カルバモイル]ピペリジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]ピペリジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(1,4−ジオキサン−2−イルメチル)カルバモイル]ピペリジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(シクロペンチルカルバモイル)ピペリジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルバモイル)ピペリジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(モルホリン−4−イルカルボニル)ピペリジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]ピペリジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(シクロプロピルカルバモイル)ピペリジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]ピペリジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]ピペリジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−(ブタン−2−イルカルバモイル)ピペリジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{(4R)−4−[(2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{(4S)−4−[(2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2−メチル−1,3−オキサゾール−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(フラン−3−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2E)−3−(フラン−2−イル)プロパ−2−エンオイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1,3−オキサゾール−5−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3,3,3−トリフルオロプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,5−ジメチル−1H−ピラゾール−3−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(4−メトキシシクロヘキシル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2,3−ジメチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2,2−ジフルオロシクロプロピル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1H−ピラゾール−5−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(tert−ブトキシアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[3−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)プロパノイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−エトキシプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−ヒドロキシ−3−メチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[3−(1H−ピロール−1−イル)プロパノイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1−メチルシクロプロピル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2−メチルプロポキシ)アセチル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1−メチルプロリル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1−ヒドロキシシクロプロピル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロプロピルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロペンチルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−{[1−(メトキシメチル)シクロプロピル]カルボニル}−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(メチルスルホニル)アセチル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−アセチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロプロピルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−エチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(5−オキソ−L−プロリル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2E)−4−メチルペンタ−2−エンオイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−メトキシ−2−メチルプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロペンタ−1−エン−1−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(チオフェン−3−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロヘキシルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−プロパノイル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2,2−ジメチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(メトキシアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2,2−ジメチルプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(4−メチルヘキサノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2,2−ジメチルシクロプロピル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−5−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロブチルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(ピペリジン−1−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[2−(ピロリジン−1−イル)プロパノイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(シス−4−{[(2−メトキシエトキシ)アセチル]アミノ}シクロヘキシル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(トランス−4−{[(2−メトキシエトキシ)アセチル]アミノ}シクロヘキシル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(シス−4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキシル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(トランス−4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキシル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(シス−4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキシル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(トランス−4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキシル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3R)−1−(3−メチルブタノイル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3R)−1−(シクロブチルカルボニル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({(3R)−1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピロリジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({(3R)−1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピロリジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3R)−1−(シクロプロピルアセチル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3S)−1−(3−メチルブタノイル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3S)−1−(シクロブチルカルボニル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({(3S)−1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピロリジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({(3S)−1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピロリジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3S)−1−(シクロプロピルアセチル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{トランス−4−[(2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキシル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{シス−4−[(2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキシル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{シス−4−[(シクロヘキシルカルボニル)アミノ]シクロヘキシル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{トランス−4−[(シクロヘキシルカルボニル)アミノ]シクロヘキシル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{トランス−4−[(シクロプロピルアセチル)アミノ]シクロヘキシル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{シス−4−[(シクロプロピルアセチル)アミノ]シクロヘキシル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(シクロプロピルアセチル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{4−[(シクロヘキシルカルボニル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
を含む式(IIIc)を有する化合物およびそれらの医薬として許容される塩に関するものである。
さらに別の実施形態は、
N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(イソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−オキソ−3,4,5,6,7,8−ヘキサヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(8−フルオロ−4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−5−(ピロリジン−1−イルメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(モルホリン−4−イルメチル)−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−メトキシ−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(4−メチルピペラジン−1−イル)メチル]−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−クロロ−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−オキソ−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−5−(ピロリジン−1−イルメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−オキソ−8−(トリフルオロメチル)−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(ジメチルアミノ)メチル]−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(ジエチルアミノ)メチル]−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(4−メチルピペラジン−1−イル)メチル]−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(ジメチルアミノ)メチル]−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(ジエチルアミノ)メチル]−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[4−オキソ−8−(トリフルオロメチル)−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル]フェニル}−5−(ピロリジン−1−イルメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(1−メチルピペリジン−4−イル)オキシ]−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−{[(3R)−3−フルオロピロリジン−1−イル]メチル}−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−{[(3S)−3−フルオロピロリジン−1−イル]メチル}−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(アゼチジン−1−イルメチル)−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロピロロ[1,2−d][1,2,4]トリアジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;および
N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロピロロ[1,2−d][1,2,4]トリアジン−4−イル)フェニル]−5−(ピロリジン−1−イルメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキソ−2−ジヒドロ−1H−イソインドール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)シクロヘキサ−3−エン−1−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)シクロヘキサ−3−エン−1−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)シクロヘキサ−3−エン−1−イル]−5−(ピロリジン−1−イルメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
を含む式(IIIc)を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式(IVc)の実施形態
別の態様において、本発明は、下記式(IVc)の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
Figure 2017132792
式中、X、X、XおよびRは、式(Ic)について本明細書に記載の通りである。
式(IVc)の1実施形態では、
、XおよびXはCHであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはNであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
はCHであり;XはNであり;XはCRであり;または
はCRであり;XはNであり;XはCHであり;または
はNであり;XはCRであり;XはCHであり;または
はNであり;XはCRであり;XはNであり;
はR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、C(O)OR、OC(O)R、NHR、N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHC(O)OR、NRC(O)OR、SONH、SONHR、SON(R、NHSO、NRSO、NHSONHR、NHSON(R、NRSONHR、NRSON(R、C(O)NHSO、NHSONHR、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、N、OH、C(O)H、CF、C(O)OHまたはC(O)NHであり;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたは複素環であり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR10、OR10、SR10、S(O)R10、SO10、NHR10、N(R10、C(O)R10、C(O)NH、C(O)NHR10、C(O)N(R10、NHC(O)R10、NR10C(O)R10、NHSO10、NHC(O)OR10、SONH、SONHR10、SON(R10、NHC(O)NH、NHC(O)NHR10、OH、(O)、C(O)OH、N、CN、NH、CF、CFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるアルコキシ、OH、シクロアルキル、アリールまたは複素環で置換されていても良く;
10は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;
、R、R、RおよびR10によって表される環状部分は、1個、2個、3個、4個、5個もしくは6個の独立に選択されるR13、OR13、SR13、S(O)R13、SO13、C(O)R13、CO(O)R13、OC(O)R13、OC(O)OR13、NH、NHR13、N(R13、NHC(O)R13、NR13C(O)R13、NHS(O)13、NR13S(O)13、NHC(O)OR13、NR13C(O)OR13、NHC(O)NH、NHC(O)NHR13、NHC(O)N(R13、NR13C(O)NHR13、NR13C(O)N(R13、C(O)NH、C(O)NHR13、C(O)N(R13、C(O)NHOH、C(O)NHOR13、C(O)NHSO13、C(O)NR13SO13、SONH、SONHR13、SON(R13、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、SCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
13は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、イソオキサゾリル、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R13アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR14、OR14、SR14、S(O)R14、SO14、C(O)R14、OC(O)R14、OC(O)OR14、NH、NHR14、N(R14、NHC(O)R14、NR14C(O)R14、NHS(O)14、NR14S(O)14、NHC(O)OR14、NR14C(O)OR14、NHC(O)NH、NHC(O)NHR14、NHC(O)N(R14、NR14C(O)NHR14、NR14C(O)N(R14、C(O)NH、C(O)NHR14、C(O)N(R14、C(O)NHOH、C(O)NHOR14、C(O)NHSO14、C(O)NR14SO14、SONH、SONHR14、SON(R14、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R13アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、イソオキサゾリル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR15、OR15、SR15、S(O)R15、SO15、C(O)R15、CO(O)R15、OC(O)R15、OC(O)OR15、NH、NHR15、N(R15、NHC(O)R15、NR15C(O)R15、NHS(O)15、NR15S(O)15、NHC(O)OR15、NR15C(O)OR15、NHC(O)NH、NHC(O)NHR15、NHC(O)N(R15、NR15C(O)NHR15、NR15C(O)N(R15、C(O)NH、C(O)NHR15、C(O)N(R15、C(O)NHOH、C(O)NHOR15、C(O)NHSO15、C(O)NR15SO15、SONH、SONHR15、SON(R15、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
14は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R14アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択される複素環、アルコキシ、NH、SONH、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R14アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR16、OR16、OH、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
15は各場合で、独立に選択されるアルキルであり;前記R15アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個のアルコキシで置換されていても良く;
16は各場合で、独立に選択されるアルキルであり、前記R16アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個のアルコキシで置換されていても良く;
ただし、R13がピペリジニルである場合、それは置換されているピペリジニルであり;
ただし、R13がピロリニルである場合、X、XおよびXのうちの少なくとも一つはNである。
式(IVc)の1実施形態では、X、XおよびXはCHであり;またはXおよびXはCHであり;XはNであり;またはXおよびXはCHであり;XはCRであり;またはXおよびXはCHであり;XはCRであり;またはXはCHであり;XおよびXはCRであり;またはXはCHであり;XおよびXはNであり;またはXおよびXはCHであり;XはNであり;またはXはCHであり;XはNであり;XはCRであり;またはXはCRであり;XはNであり;XはCHであり;またはXはNであり;XはCRであり;XはCHであり;またはXはNであり;XはCRであり;XはNである。式(IVc)の別の実施形態では、X、XおよびXはCHである。式(IVc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはNである。式(IVc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRである。式(IVc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRである。式(IVc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRである。式(IVc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはNである。式(IVc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはNである。式(IVc)の別の実施形態では、XはCHであり;XはNであり;XはCRである。式(IVc)の別の実施形態では、XはCRであり;XはNであり;XはCHである。式(IVc)の別の実施形態では、XはNであり;XはCRであり;XはCHである。式(IVc)の別の実施形態では、XはNであり;XはCRであり;XはNである。
式(IVc)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(IVc)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVc)の別の実施形態では、RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVc)の別の実施形態では、RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVc)の別の実施形態では、RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVc)の別の実施形態では、RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVc)の別の実施形態では、RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVc)の別の実施形態では、RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVc)の別の実施形態では、RはC(O)NHである。式(IVc)の別の実施形態では、RはFである。式(IVc)の別の実施形態では、RはClである。式(IVc)の別の実施形態では、RはBrである。式(IVc)の別の実施形態では、RはCNである。式(IVc)の別の実施形態では、RはNHである。式(IVc)の別の実施形態では、RはNOである。式(IVc)の別の実施形態では、RはCFである。式(IVc)の別の実施形態では、RはC(O)OHである。式(IVc)の別の実施形態では、RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(IVc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(IVc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHである。式(IVc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはFである。式(IVc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはClである。式(IVc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはBrである。式(IVc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCNである。式(IVc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHである。式(IVc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNOである。式(IVc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCFである。式(IVc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)OHである。式(IVc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(IVc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(IVc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHである。式(IVc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはFである。式(IVc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはClである。式(IVc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはBrである。式(IVc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCNである。式(IVc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHである。式(IVc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNOである。式(IVc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCFである。式(IVc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)OHである。式(IVc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(IVc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(IVc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(IVc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)NHである。式(IVc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはFである。式(IVc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはClである。式(IVc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはBrである。式(IVc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはCNである。式(IVc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHである。式(IVc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNOである。式(IVc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはCFである。式(IVc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)OHである。式(IVc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
さらに別の実施形態は、
N−{4−[(4,4,4−トリフルオロブタノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−エトキシプロパノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−フェニルブタノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−メチルペンタノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(ベンジルオキシ)アセチル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−フェニルプロパノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−フェノキシプロパノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[N−(2−フロイル)グリシル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(2−チエニル)ブタノイル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−オキソ−4−フェニルブタノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(N−ベンゾイルグリシル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−フェノキシブタノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(プロピオニルアミノ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ペンタノイルアミノ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ヘキサノイルアミノ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ヘプタノイルアミノ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ペンタ−4−エンオイルアミノ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(エトキシアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2−メトキシエトキシ)アセチル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロプロピルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロパノイル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
2−({4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}カルバモイル)イソインドリン−5−カルボン酸メチル;
2−({4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}カルバモイル)イソインドリン−5−カルボン酸;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(ヒドロキシメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−ブロモ−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2,5−ジカルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(1H−ピラゾール−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−N−(2−メトキシエチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2,5−ジカルボキサミド;
−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−N−(2−ヒドロキシエチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2,5−ジカルボキサミド;
5−(アミノメチル)−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−メトキシ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(ピリジン−4−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(ヒドロキシメチル)−N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(ヒドロキシメチル)−N−(4−{[(2−メトキシエトキシ)アセチル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(ヒドロキシメチル)−N−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(エトキシアセチル)アミノ]フェニル}−5−(ヒドロキシメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(ヒドロキシメチル)−N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(ヒドロキシメチル)−N−{4−[(モルホリン−4−イルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−シアノ−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−メチル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−クロロ−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−クロロ−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−アセチル−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(1−ヒドロキシエチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ブチリルアミノ)フェニル]−5−シアノ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
5−(アセトアミドメチル)−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(2−ヒドロキシプロパン−2−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(メトキシメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−エトキシプロパノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−アセチルピペリジン−4−イル)カルボニル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(エトキシアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルカルボニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ビシクロ[2.2]ヘプタ−2−イルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1,3−チアゾール−5−イルカルボニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1−ベンゾフラン−3−イル)カルボニル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
を含む式(IVc)を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式(Vc)の実施形態
別の態様において、本発明は、下記式(Vc)の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
Figure 2017132792
式中、X、X、XおよびRは、式(Ic)について本明細書に記載の通りである。
式(Vc)の1実施形態では、
、XおよびXはCHであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはNであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
はCHであり;XはNであり;XはCRであり;または
はCRであり;XはNであり;XはCHであり;または
はNであり;XはCRであり;XはCHであり;または
はNであり;XはCRであり;XはNであり;
はR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、C(O)OR、OC(O)R、NHR、N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHC(O)OR、NRC(O)OR、SONH、SONHR、SON(R、NHSO、NRSO、NHSONHR、NHSON(R、NRSONHR、NRSON(R、C(O)NHSO、NHSONHR、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、N、OH、C(O)H、CF、C(O)OHまたはC(O)NHであり;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたは複素環であり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR10、OR10、SR10、S(O)R10、SO10、NHR10、N(R10、C(O)R10、C(O)NH、C(O)NHR10、C(O)N(R10、NHC(O)R10、NR10C(O)R10、NHSO10、NHC(O)OR10、SONH、SONHR10、SON(R10、NHC(O)NH、NHC(O)NHR10、OH、(O)、C(O)OH、N、CN、NH、CF、CFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるアルコキシ、OH、シクロアルキル、アリールまたは複素環で置換されていても良く;
10は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;
、R、R、RおよびR10によって表される環状部分は、1個、2個、3個、4個、5個もしくは6個の独立に選択されるR13、OR13、SR13、S(O)R13、SO13、C(O)R13、CO(O)R13、OC(O)R13、OC(O)OR13、NH、NHR13、N(R13、NHC(O)R13、NR13C(O)R13、NHS(O)13、NR13S(O)13、NHC(O)OR13、NR13C(O)OR13、NHC(O)NH、NHC(O)NHR13、NHC(O)N(R13、NR13C(O)NHR13、NR13C(O)N(R13、C(O)NH、C(O)NHR13、C(O)N(R13、C(O)NHOH、C(O)NHOR13、C(O)NHSO13、C(O)NR13SO13、SONH、SONHR13、SON(R13、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、SCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
13は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、イソオキサゾリル、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R13アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR14、OR14、SR14、S(O)R14、SO14、C(O)R14、OC(O)R14、OC(O)OR14、NH、NHR14、N(R14、NHC(O)R14、NR14C(O)R14、NHS(O)14、NR14S(O)14、NHC(O)OR14、NR14C(O)OR14、NHC(O)NH、NHC(O)NHR14、NHC(O)N(R14、NR14C(O)NHR14、NR14C(O)N(R14、C(O)NH、C(O)NHR14、C(O)N(R14、C(O)NHOH、C(O)NHOR14、C(O)NHSO14、C(O)NR14SO14、SONH、SONHR14、SON(R14、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R13アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、イソオキサゾリル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR15、OR15、SR15、S(O)R15、SO15、C(O)R15、CO(O)R15、OC(O)R15、OC(O)OR15、NH、NHR15、N(R15、NHC(O)R15、NR15C(O)R15、NHS(O)15、NR15S(O)15、NHC(O)OR15、NR15C(O)OR15、NHC(O)NH、NHC(O)NHR15、NHC(O)N(R15、NR15C(O)NHR15、NR15C(O)N(R15、C(O)NH、C(O)NHR15、C(O)N(R15、C(O)NHOH、C(O)NHOR15、C(O)NHSO15、C(O)NR15SO15、SONH、SONHR15、SON(R15、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
14は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R14アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択される複素環、アルコキシ、NH、SONH、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R14アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR16、OR16、OH、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
15は各場合で、独立に選択されるアルキルであり;前記R15アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個のアルコキシで置換されていても良く;
16は各場合で、独立に選択されるアルキルであり、前記R16アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個のアルコキシで置換されていても良く;
ただし、R13がピペリジニルである場合、それは置換されているピペリジニルであり;
ただし、R13がピロリニルである場合、X、XおよびXのうちの少なくとも一つがNである。
式(Vc)の1実施形態では、X、XおよびXはCHであり;またはXおよびXはCHであり;XはNであり;またはXおよびXはCHであり;XはCRであり;またはXおよびXはCHであり;XはCRであり;またはXはCHであり;XおよびXはCRであり;またはXはCHであり;XおよびXはNであり;またはXおよびXはCHであり;XはNであり;またはXはCHであり;XはNであり;XはCRであり;またはXはCRであり;XはNであり;XはCHであり;またはXはNであり;XはCRであり;XはCHであり;またはXはNであり;XはCRであり;XはNである。式(Vc)の別の実施形態では、X、XおよびXはCHである。式(Vc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはNである。式(Vc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRである。式(Vc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRである。式(Vc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRである。式(Vc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはNである。式(Vc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはNである。式(Vc)の別の実施形態では、XはCHであり;XはNであり;XはCRである。式(Vc)の別の実施形態では、XはCRであり;XはNであり;XはCHである。式(Vc)の別の実施形態では、XはNであり;XはCRであり;XはCHである。式(Vc)の別の実施形態では、XはNであり;XはCRであり;XはNである。
式(Vc)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(Vc)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vc)の別の実施形態では、RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vc)の別の実施形態では、RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vc)の別の実施形態では、RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vc)の別の実施形態では、RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vc)の別の実施形態では、RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vc)の別の実施形態では、RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vc)の別の実施形態では、RはC(O)NHである。式(Vc)の別の実施形態では、RはFである。式(Vc)の別の実施形態では、RはClである。式(Vc)の別の実施形態では、RはBrである。式(Vc)の別の実施形態では、RはCNである。式(Vc)の別の実施形態では、RはNHである。式(Vc)の別の実施形態では、RはNOである。式(Vc)の別の実施形態では、RはCFである。式(Vc)の別の実施形態では、RはC(O)OHである。式(Vc)の別の実施形態では、RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(Vc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(Vc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHである。式(Vc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはFである。式(Vc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはClである。式(Vc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはBrである。式(Vc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCNである。式(Vc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHである。式(Vc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNOである。式(Vc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCFである。式(Vc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)OHである。式(Vc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(Vc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(Vc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;X1はCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHである。式(Vc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはFである。式(Vc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはClである。式(Vc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはBrである。式(Vc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCNである。式(Vc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHである。式(Vc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNOである。式(Vc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCFである。式(Vc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)OHである。式(Vc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(Vc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(Vc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(Vc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)NHである。式(Vc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはFである。式(Vc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはClである。式(Vc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはBrである。式(Vc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはCNである。式(Vc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHである。式(Vc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNOである。式(Vc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはCFである。式(Vc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)OHである。式(Vc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
さらに別の実施形態は、
N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(アミノメチル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(ピリジン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ベンジルカルバモイル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,4−ジメトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,3−ジメトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−5−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−4−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−フルオロベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−フルオロベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[3−(2−オキソピロリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]フェニル}−5−メチル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−フルオロベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,5−ジメトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,2−ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(2−オキソピロリジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−メトキシ−N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−クロロベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,4,5−トリメトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−ニトロ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−メチル−N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−チエニルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−ベンジル−1H−ピラゾール−4−イル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,3−ジメチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2,3−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−チエニルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−メトキシ−N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピリジン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(2−チエニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−4−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(6−アミノヘキシル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−クロロ−N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2−チエニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ベンジルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピリミジン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−ブトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3,4−ジヒドロキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−プロポキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−フリルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−ヒドロキシ−2−メチルフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メチル−1H−インダゾール−5−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−エトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2,5−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−ベンジル−1H−ピラゾール−4−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−({4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)−1H−インダゾール−3−カルボン酸メチル;
N−(4−{[2−(2−オキソピロリジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピリジン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(1H−インドール−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,5−ジメトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピリジン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(5−メトキシ−1H−インドール−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−アミノベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2−クロロフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−1−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−プロポキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−イソブトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,4,5−トリメトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−メチルピペリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({2−[4−(ジメチルアミノ)フェニル]エチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1R)−3−ヒドロキシ−1−フェニルプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−シアノフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,3−ジメトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2−フルオロフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(イソブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2−メトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−イソプロポキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−イソプロポキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−クロロ−N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(4−メトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(4−フルオロフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(2−オキソピロリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,4−ジメトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2,5−ジカルボキサミド;
N−{4−[(2−フェノキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(4−ヒドロキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3−フルオロフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({1−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イル]−1H−ピラゾール−4−イル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−メチル−N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−フェニルエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2,4−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(メチルチオ)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−エトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−フルオロフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(ピリジン−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({4−[(トリフルオロメチル)チオ]ベンジル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,4−ジメトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(1H−イミダゾール−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3−クロロフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−ヒドロキシブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−イソプロピル−1H−ピラゾール−4−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−ヒドロキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,5−ジメトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−ベンジルピペリジン−4−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−メトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(5−アセトアミド−2−メトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3,5−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({2−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メチルブタン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(1H−イミダゾール−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−2−ヒドロキシプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1R)−1−(3−シアノフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−シアノフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(4−クロロフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(ピリジン−2−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シアノメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(シクロヘキシルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−ヒドロキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ジメチルアミノ)フェニル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(フェニルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−フルオロフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(ジエチルアミノ)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−アミノフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−2−ヒドロキシプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−アミノ−4−メチル−1−オキソペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3−クロロベンジル)−1H−ピラゾール−4−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(ピペリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−ヒドロキシ−6−メチルフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ジメチルアミノ)ブチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−ヒドロキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(5−フルオロピリジン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−メトキシプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(tert−ブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メチルブタン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3S)−1−ベンジルピロリジン−3−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−フルオロフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(シクロペンチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(シクロプロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(メチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(ジメチルアミノ)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ペンタン−2−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ペンタン−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(シクロブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(4−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−4−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−フェニル−1H−ピラゾール−4−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({2−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(sec−ブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−メトキシプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1R)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−1−ヒドロキシ−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−1−ヒドロキシブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(プロパ−2−イン−1−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5,6−ジメトキシ−N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(4−クロロフェノキシ)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−フェニル−1,3−チアゾール−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
2−{[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]カルバモイル}イソインドリン−5−カルボン酸メチル;
2−{[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]カルバモイル}イソインドリン−5−カルボン酸;
5−アミノ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(ヒドロキシメチル)−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(アミノメチル)−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)アミノ]−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−アセトアミド−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(N,N−ジメチルグリシル)アミノ]−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−5−(1H−ピラゾール−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−5−(1H−ピラゾール−4−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(メトキシアセチル)アミノ]−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−[(メチルスルホニル)アミノ]−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−ブロモ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,5−ジメトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−クロロベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(5−クロロピリジン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−ヒドロキシ−4−メトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,4−ジメトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(2−オキソピロリジン−1−イル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S,2S)−2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−ヒドロキシシクロプロピル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−5−ビニル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3−メチルブチル)アミノ]カルボニル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−d]ピリミジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(3−フェニルプロピル)アミノ]カルボニル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−d]ピリミジン−6−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−({[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]アミノ}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−({[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]アミノ}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({[(1S)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]アミノ}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(プロピルアミノ)カルボニル]フェニル}−5−ピリジン−3−イル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(プロピルアミノ)カルボニル]フェニル}−5−ピリジン−4−イル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
−(2−メトキシエチル)−N−{4−[(プロピルアミノ)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2,5−ジカルボキサミド;
N−[4−({[(1S)−2−ヒドロキシ−1−ピリジン−2−イルエチル]アミノ}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3−メチルブチル)アミノ]カルボニル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)アミノ]カルボニル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−[4−({[(1S)−2−ヒドロキシ−1−ピリジン−2−イルエチル]アミノ}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−(1,2−ジヒドロキシエチル)−N−{4−[(プロピルアミノ)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[6−(ベンゾイルアミノ)ヘキシル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({4−[(ベンゾイルアミノ)メチル]ベンジル}カルバモイル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
−[2−(ジメチルアミノ)エチル]−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2,5−ジカルボキサミド;
5−(モルホリン−4−イルカルボニル)−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(イソブトキシカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−(ピリジン−2−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−4−(メチルチオ)ブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S,3S)−1−ヒドロキシ−3−メチルペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S,3R)−1,3−ジヒドロキシブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシヘキサン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S,2S)−2−ヒドロキシシクロペンチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S,2R)−2−ヒドロキシシクロペンチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−シクロヘキシル−3−ヒドロキシプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({(2R)−1−ヒドロキシ−3−[(4−メチルベンジル)チオ]プロパン−2−イル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−1−(4−tert−ブチルフェニル)−2−ヒドロキシエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−メトキシ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−メチル−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
5−(ヒドロキシメチル)−N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−(ピリジン−2−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−ヒドロキシブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−2−ヒドロキシプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−2−ヒドロキシプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(ピペリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(2−オキソピロリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−メチルピロリジン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピロリジン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−メチルピペリジン−4−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−イソプロポキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(モルホリン−4−イル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロプロピルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(イソブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(ブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(シクロペンチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−メトキシプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−チエニルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−イソプロポキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−アミノベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(6−メトキシピリジン−3−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−イソブトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(ジメチルアミノ)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−ヒドロキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ジメチルアミノ)ブチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピリジン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピリジン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピリミジン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(ピリジン−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2,2−ジメチル−1,3−ジオキソラン−4−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−2−メトキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({[(4S)−2,2−ジメチル−1,3−ジオキソラン−4−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({[(4R)−2,2−ジメチル−1,3−ジオキソラン−4−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({[3−(ヒドロキシメチル)オキセタン−3−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2R)−ブタン−2−イルカルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3−メチルオキセタン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3−メチルオキセタン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(1,3−チアゾール−5−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(1R)−3−ヒドロキシ−1−フェニルプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[2−ヒドロキシ−1−(4−メチルフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(1,3−ジヒドロキシプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(2R)−2−ヒドロキシプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(2R)−1−ヒドロキシ−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(4−ヒドロキシブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(2S)−2−ヒドロキシプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(3−フリルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[3−(ピペリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(1R)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(2,3−ジヒドロキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[2−ヒドロキシ−1−(ピリジン−2−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(1−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(1−メチルピロリジン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−(4−{[(1−メチルピペリジン−4−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−オキサ−9−アザスピロ[5.5]ウンデカ−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピロリジン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3S)−ピロリジン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−メチルピロリジン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−メチルピペリジン−4−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({[(3R)−1−イソブチリルピロリジン−3−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({[(3R)−1−ベンゾイルピロリジン−3−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピロリジン−3−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({[1−(メチルスルホニル)ピロリジン−3−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({[1−(モルホリン−4−イル)シクロペンチル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−1−(4−フルオロフェニル)−2−ヒドロキシエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−(4−メトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({[3−(ヒドロキシメチル)オキセタン−3−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−1−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−2−ヒドロキシエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−1−(4−フルオロフェニル)−2−ヒドロキシエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−(4−メトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−1−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−2−ヒドロキシエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−オキサ−9−アザスピロ[5.5]ウンデカ−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[1−(1,3−チアゾール−2−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−メチル−2−(モルホリン−4−イル)ブチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−メチル−1−(モルホリン−4−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(4−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
Nα−(4−{[(5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)−D−フェニルアラニンアミド;
N−(4−{[2−(アセチルアミノ)フェニル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(フラン−2−イル)−2−(ピロリジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−アミノ−1−オキソヘキサン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−3,3−ジメチル−1−(メチルアミノ)−1−オキソブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
Nα−(4−{[(5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)−L−フェニルアラニンアミド;
N−(4−{[(2R)−1−アミノ−4−メチル−1−オキソペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[3−(メチルカルバモイル)フェニル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−アミノ−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−tert−ブトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2,6−ジメチルモルホリン−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1R)−2−アミノ−2−オキソ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(3−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−メチル−2−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(3S)−1−メチル−2−オキソアゼパン−3−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[4−(モルホリン−4−イル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[3−(ピペリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(5−メチル−1H−ピラゾール−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(4−クロロ−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−メチル−2−(モルホリン−4−イル)ブチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(4−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(2−カルバモイルベンジル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(1−アミノ−1−オキソヘキサン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
Nα−{4−[(5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−イルカルボニル)アミノ]ベンゾイル}−L−フェニルアラニンアミド;
N−(4−{[(2R)−1−アミノ−4−メチル−1−オキソペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(3−tert−ブトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2,6−ジメチルモルホリン−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−メチル−2−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(3S)−1−メチル−2−オキソアゼパン−3−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(モルホリン−4−イル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(ピペリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−[4−(4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−5−イルカルバモイル)フェニル]−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(3−メトキシ−2,2−ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,3−ジメチルブチル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[1−(フラン−2−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(3−メチル−1,2−オキサゾール−5−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−1−シアノブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2R)−ブタン−2−イルカルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(エチルアミノ)−1−オキソプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(2−メトキシブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ジメチルアミノ)ブチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(1−メトキシブタン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−エトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2S)−ブタン−2−イルカルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(5−メチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(3−メチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(ピリジン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1R)−1−シクロプロピルエチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[1−(1−メチルシクロプロピル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(チオフェン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−1−シクロプロピルエチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(4−メトキシブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(5−メチル−1,3−オキサゾール−2−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(2S)−1−メトキシプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,3−ジメチル−2−オキソブチル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(プロパン−2−イルオキシ)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(ジメチルアミノ)プロピル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−アミノ−1−オキソブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−[4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(1H−ピロール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(1−メトキシプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(シクロペンチルカルバモイル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(2S)−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(2R)−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(2S)−2−メチルブチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ブチルカルバモイル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−シアノエチル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−(4−{[(5−メチル−1,2−オキサゾール−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−フルオロ−N−{4−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メトキシ−2,2−ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(3,3−ジメチルブチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(フラン−2−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(3−メチル−1,2−オキサゾール−5−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−1−シアノブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシブチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ジメチルアミノ)ブチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(1,3−チアゾール−2−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(1−メトキシブタン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(4−アミノベンジル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(2−エトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(6−メトキシピリジン−3−イル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(2S)−ブタン−2−イルカルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(1−シアノシクロプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(5−メチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(3−ヒドロキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(1R)−1−シクロプロピルエチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(1−メチルシクロプロピル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(チオフェン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−1−シクロプロピルエチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(4−メトキシブチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−メトキシプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(3,3−ジメチル−2−オキソブチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(プロパン−2−イルオキシ)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(ジメチルアミノ)プロピル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−[4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルカルバモイル)フェニル]−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(1H−ピロール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(1−メトキシプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(3−アミノベンジル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−[4−(ブチルカルバモイル)フェニル]−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(1−シアノエチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロプロピルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(ピリジン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メトキシ−2,2−ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−1−シアノブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(エチルアミノ)−1−オキソプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1R)−1−シクロプロピルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−1−シクロプロピルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(5−メチル−1,3−オキサゾール−2−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−({2−[(ジメチルアミノ)メチル]ベンジル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1R)−2−アミノ−2−オキソ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,3−オキサゾール−2−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(2,6−ジメチルモルホリン−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(1−メチルシクロプロピル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(フラン−2−イル)−2−(ピロリジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3S)−1−メチル−2−オキソアゼパン−3−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(1,3−チアゾール−2−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(フラン−2−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−1−アミノ−4−メチル−1−オキソペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[1−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2,2−ジフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(5−メチル−1,2−オキサゾール−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
Nα−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]ベンゾイル}−L−フェニルアラニンアミド;
N−(4−{[2−(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−3,3−ジメチル−1−(メチルアミノ)−1−オキソブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(チオフェン−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(5−メチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3−メチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2S)−ブタン−2−イルカルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3,3−ジメチル−2−オキソブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(アセチルアミノ)フェニル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−メトキシブタン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(ピリミジン−4−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(1H−ピロール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−2−メチルブチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−アミノ−1−オキソヘキサン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−アミノ−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−tert−ブトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(メチルカルバモイル)フェニル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−メチル−1−(モルホリン−4−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−メチル−2−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−エトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
を含む式(Vc)を有する化合物およびそれらの医薬として許容される塩に関するものである。
式(VIc)の実施形態
別の態様において、本発明は、式(VIc)の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
Figure 2017132792
式中、RおよびRは、式(Ic)について本明細書に記載の通りであり;nは0または1である。
式(VIc)の1実施形態では、
nは0または1であり;
はR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、C(O)OR、OC(O)R、NHR、N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHC(O)OR、NRC(O)OR、SONH、SONHR、SON(R、NHSO、NRSO、NHSONHR、NHSON(R、NRSONHR、NRSON(R、C(O)NHSO、NHSONHR、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、N、OH、C(O)H、CF、C(O)OHまたはC(O)NHであり;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたは複素環;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるで置換されていても良くR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIであり;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニル;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるで置換されていても良くR10、OR10、SR10、S(O)R10、SO10、NHR10、N(R10、C(O)R10、C(O)NH、C(O)NHR10、C(O)N(R10、NHC(O)R10、NR10C(O)R10、NHSO10、NHC(O)OR10、SONH、SONHR10、SON(R10、NHC(O)NH、NHC(O)NHR10、OH、(O)、C(O)OH、N、CN、NH、CF、CFCF、F、Cl、BrまたはIであり;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるアルコキシ、OH、シクロアルキル、アリールまたは複素環で置換されていても良く;
10は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;
、R、R、RおよびR10によって表される環状部分は、1個、2個、3個、4個、5個もしくは6個の独立に選択されるR13、OR13、SR13、S(O)R13、SO13、C(O)R13、CO(O)R13、OC(O)R13、OC(O)OR13、NH、NHR13、N(R13、NHC(O)R13、NR13C(O)R13、NHS(O)13、NR13S(O)13、NHC(O)OR13、NR13C(O)OR13、NHC(O)NH、NHC(O)NHR13、NHC(O)N(R13、NR13C(O)NHR13、NR13C(O)N(R13、C(O)NH、C(O)NHR13、C(O)N(R13、C(O)NHOH、C(O)NHOR13、C(O)NHSO13、C(O)NR13SO13、SONH、SONHR13、SON(R13、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、SCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
13は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、イソオキサゾリル、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R13アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR14、OR14、SR14、S(O)R14、SO14、C(O)R14、OC(O)R14、OC(O)OR14、NH、NHR14、N(R14、NHC(O)R14、NR14C(O)R14、NHS(O)14、NR14S(O)14、NHC(O)OR14、NR14C(O)OR14、NHC(O)NH、NHC(O)NHR14、NHC(O)N(R14、NR14C(O)NHR14、NR14C(O)N(R14、C(O)NH、C(O)NHR14、C(O)N(R14、C(O)NHOH、C(O)NHOR14、C(O)NHSO14、C(O)NR14SO14、SONH、SONHR14、SON(R14、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R13アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、イソオキサゾリル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR15、OR15、SR15、S(O)R15、SO15、C(O)R15、CO(O)R15、OC(O)R15、OC(O)OR15、NH、NHR15、N(R15、NHC(O)R15、NR15C(O)R15、NHS(O)15、NR15S(O)15、NHC(O)OR15、NR15C(O)OR15、NHC(O)NH、NHC(O)NHR15、NHC(O)N(R15、NR15C(O)NHR15、NR15C(O)N(R15、C(O)NH、C(O)NHR15、C(O)N(R15、C(O)NHOH、C(O)NHOR15、C(O)NHSO15、C(O)NR15SO15、SONH、SONHR15、SON(R15、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
14は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R14アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択される複素環、アルコキシ、NH、SONH、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R14アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR16、OR16、OH、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
15は各場合で、独立に選択されるアルキルであり、前記R15アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個のアルコキシで置換されていても良く;
16は各場合で、独立に選択されるアルキルであり、前記R16アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるアルコキシで置換されていても良く;
ただし、R13がピペリジニルである場合、それは置換されているピペリジニルである。
式(VIc)の別の実施形態では、nは0である。式(VIc)の別の実施形態では、nは1である。式(VIc)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(VIc)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIc)の別の実施形態では、RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIc)の別の実施形態では、RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIc)の別の実施形態では、RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIc)の別の実施形態では、RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIc)の別の実施形態では、RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIc)の別の実施形態では、RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIc)の別の実施形態では、RはC(O)NHである。式(VIc)の別の実施形態では、RはFである。式(VIc)の別の実施形態では、RはClである。式(VIc)の別の実施形態では、RはBrである。式(VIc)の別の実施形態では、RはCNである。式(VIc)の別の実施形態では、RはNHである。式(VIc)の別の実施形態では、RはNOである。式(VIc)の別の実施形態では、RはCFである。式(VIc)の別の実施形態では、RはC(O)OHである。式(VIc)の別の実施形態では、RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
さらに別の実施形態は、
N−{4−[(3,5−ジメトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−クロロベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({[(1S)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]アミノ}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({[(1S)−2−ヒドロキシ−1−ピリジン−2−イルエチル]アミノ}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−ヒドロキシブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2R)−2−ヒドロキシプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(2S)−2−ヒドロキシプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(ピペリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(5,6−ジヒドロイミダゾ[1,5−a]ピラジン−7(8H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(モルホリン−4−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(2−オキソピロリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−イソプロポキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(アゼチジン−1−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,6−ジアザスピロ[3.5]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−1−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(モルホリン−4−イル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロプロピルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(イソブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(ブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(シクロペンチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−メトキシプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−チエニルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−イソプロポキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−アミノベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(6−メトキシピリジン−3−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−イソブトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(トリフルオロメチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ピラジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(ジメチルアミノ)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({4−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)エチル]ピペラジン−1−イル}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(3−ヒドロキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[4−(ジメチルアミノ)ブチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピリジン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピリジン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピリミジン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(ピリジン−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3−メチルオキセタン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(ピロリジン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(3S)−ピロリジン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−メチルピロリジン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1−メチルピペリジン−4−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({[(3R)−1−イソブチリルピロリジン−3−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({[(3R)−1−ベンゾイルピロリジン−3−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピロリジン−3−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({[1−(メチルスルホニル)ピロリジン−3−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({[1−(モルホリン−4−イル)シクロペンチル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−1−(4−フルオロフェニル)−2−ヒドロキシエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−(4−メトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−({[3−(ヒドロキシメチル)オキセタン−3−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{[(1S)−1−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−2−ヒドロキシエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−7−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,7−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,6−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,7−ジアザスピロ[4.5]デカ−7−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−8−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.6]ウンデカ−8−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[(2−オキサ−9−アザスピロ[5.5]ウンデカ−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−オキサ−4,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−4−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−1−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−8−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,7−ジアザスピロ[3.5]ノナ−7−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1,6−ジアザスピロ[3.5]ノナ−1−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(2,5−ジアザスピロ[3.5]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(5−オキサ−2−アザスピロ[3.4]オクタ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(6−オキサ−2−アザスピロ[3.5]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(ヘキサヒドロ−5H−フロ[2,3−c]ピロール−5−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(テトラヒドロ−1H−フロ[3,4−c]ピロール−5(3H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(ヘキサヒドロフロ[3,4−c]ピリジン−5(3H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
を含む式(VIc)を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式(VIIc)の実施形態
別の態様において、本発明は、下記式(VIIc)の化合物およびそれの医薬として許容される塩を提供する。
Figure 2017132792
式中、X、X、XおよびR13は、式(Ic)について本明細書に記載の通りであり、
Figure 2017132792
は単結合または二重結合を示す。
式(VIIc)の1実施形態では、
、XおよびXはCHであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはNであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
はCHであり;XはNであり;XはCRであり;または
はCRであり;XはNであり;XはCHであり;または
はNであり;XはCRであり;XはCHであり;または
はNであり;XはCRであり;XはNであり;
Figure 2017132792
は単結合または二重結合を示し;
は、R、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、C(O)OR、OC(O)R、NHR、N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHC(O)OR、NRC(O)OR、SONH、SONHR、SON(R、NHSO、NRSO、NHSONHR、NHSON(R、NRSONHR、NRSON(R、C(O)NHSO、NHSONHR、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、N、OH、C(O)H、CF、C(O)OHまたはC(O)NHであり;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたは複素環であり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR10、OR10、SR10、S(O)R10、SO10、NHR10、N(R10、C(O)R10、C(O)NH、C(O)NHR10、C(O)N(R10、NHC(O)R10、NR10C(O)R10、NHSO10、NHC(O)OR10、SONH、SONHR10、SON(R10、NHC(O)NH、NHC(O)NHR10、OH、(O)、C(O)OH、N、CN、NH、CF、CFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
10は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;
、RおよびR10によって表される環状部分は、1個、2個、3個、4個、5個もしくは6個の独立に選択されるR13、OR13、SR13、S(O)R13、SO13、C(O)R13、CO(O)R13、OC(O)R13、OC(O)OR13、NH、NHR13、N(R13、NHC(O)R13、NR13C(O)R13、NHS(O)13、NR13S(O)13、NHC(O)OR13、NR13C(O)OR13、NHC(O)NH、NHC(O)NHR13、NHC(O)N(R13、NR13C(O)NHR13、NR13C(O)N(R13、C(O)NH、C(O)NHR13、C(O)N(R13、C(O)NHOH、C(O)NHOR13、C(O)NHSO13、C(O)NR13SO13、SONH、SONHR13、SON(R13、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、SCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
13は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、イソオキサゾリル、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R13アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR14、OR14、SR14、S(O)R14、SO14、C(O)R14、OC(O)R14、OC(O)OR14、NH、NHR14、N(R14、NHC(O)R14、NR14C(O)R14、NHS(O)14、NR14S(O)14、NHC(O)OR14、NR14C(O)OR14、NHC(O)NH、NHC(O)NHR14、NHC(O)N(R14、NR14C(O)NHR14、NR14C(O)N(R14、C(O)NH、C(O)NHR14、C(O)N(R14、C(O)NHOH、C(O)NHOR14、C(O)NHSO14、C(O)NR14SO14、SONH、SONHR14、SON(R14、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R13アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、イソオキサゾリル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR15、OR15、SR15、S(O)R15、SO15、C(O)R15、CO(O)R15、OC(O)R15、OC(O)OR15、NH、NHR15、N(R15、NHC(O)R15、NR15C(O)R15、NHS(O)15、NR15S(O)15、NHC(O)OR15、NR15C(O)OR15、NHC(O)NH、NHC(O)NHR15、NHC(O)N(R15、NR15C(O)NHR15、NR15C(O)N(R15、C(O)NH、C(O)NHR15、C(O)N(R15、C(O)NHOH、C(O)NHOR15、C(O)NHSO15、C(O)NR15SO15、SONH、SONHR15、SON(R15、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
14は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R14アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択される複素環、アルコキシ、NH、SONH、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R14アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR16、OR16、OH、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
15は各場合で、独立に選択されるアルキルであり、前記R15アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個のアルコキシで置換されていても良く;
16は各場合で、独立に選択されるアルキルであり、前記R16アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個のアルコキシで置換されていても良く;
ただし、R13がピペリジニルである場合、それは置換されているピペリジニルであり;
ただし、R13がピロリニルである場合、X、XおよびXのうちの少なくとも一つがNである。
式(VIIc)の1実施形態では、X、XおよびXはCHであり;またはXおよびXはCHであり;XはNであり;またはXおよびXはCHであり;XはCRであり;またはXおよびXはCHであり;XはCRであり;またはXはCHであり;XおよびXはCRであり;またはXはCHであり;XおよびXはNであり;またはXおよびXはCHであり;XはNであり;またはXはCHであり;XはNであり;XはCRであり;またはXはCRであり;XはNであり;XはCHであり;またはXはNであり;XはCRであり;XはCHであり;またはXはNであり;XはCRであり;XはNである。式(VIIc)の別の実施形態では、X、XおよびXはCHである。式(VIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはNである。式(VIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRである。式(VIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRである。式(VIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRである。式(VIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはNである。式(VIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはNである。式(VIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XはNであり;XはCRである。式(VIIc)の別の実施形態では、XはCRであり;XはNであり;XはCHである。式(VIIc)の別の実施形態では、XはNであり;XはCRであり;XはCHである。式(VIIc)の別の実施形態では、XはNであり;XはCRであり;XはNである。
式(VIIc)の1実施形態では、
Figure 2017132792
は単結合である。式(VIIc)の別の実施形態では、
Figure 2017132792
は二重結合である。
式(VIIc)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(VIIc)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIc)の別の実施形態では、RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIc)の別の実施形態では、RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIc)の別の実施形態では、RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIc)の別の実施形態では、RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIc)の別の実施形態では、RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIc)の別の実施形態では、RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIc)の別の実施形態では、RはC(O)NHである。式(VIIc)の別の実施形態では、RはFである。式(VIIc)の別の実施形態では、RはClである。式(VIIc)の別の実施形態では、RはBrである。式(VIIc)の別の実施形態では、RはCNである。式(VIIc)の別の実施形態では、RはNHである。式(VIIc)の別の実施形態では、RはNOである。式(VIIc)の別の実施形態では、RはCFである。式(VIIc)の別の実施形態では、RはC(O)OHである。式(VIIc)の別の実施形態では、RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(VIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(VIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHである。式(VIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはFである。式(VIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはClである。式(VIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはBrである。式(VIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCNである。式(VIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHである。式(VIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNOである。式(VIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCFである。式(VIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)OHである。式(VIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(VIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(VIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHである。式(VIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはFである。式(VIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはClである。式(VIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはBrである。式(VIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCNである。式(VIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHである。式(VIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNOである。式(VIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCFである。式(VIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)OHである。式(VIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(VIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(VIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)NHである。式(VIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはFである。式(VIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはClである。式(VIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはBrである。式(VIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはCNである。式(VIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHである。式(VIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNOである。式(VIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはCFである。式(VIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)OHである。式(VIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
さらに別の実施形態は、
4−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}−3,6−ジヒドロピリジン−1(2H)−カルボン酸tert−ブチル;
N−[4−(1−ブチリル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソブチリル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ベンゾイル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
4−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチル;
N−[4−(1−ブチリルピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソブチリルピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ベンゾイルピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(4−メチルベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(5−オキソ−L−プロリル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(5−オキソ−D−プロリル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−プロピオニル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−メチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−エチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(エトキシアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2−メトキシエトキシ)アセチル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロプロピルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロペンチルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−メチルベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−メチルベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−メトキシベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−メトキシベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(4−メトキシベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−フルオロベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−フルオロベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(4−フルオロベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(4−クロロベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[3−(ジメチルアミノ)ベンゾイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[4−(ジメチルアミノ)ベンゾイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−チエニルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1H−ピロール−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2,5−ジメチル−1H−ピロール−3−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1,3−チアゾール−4−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1H−ピラゾール−4−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(3,5−ジメチル−1,2−オキサゾール−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(ピリジン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(ピリジン−3−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソニコチノイル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(ピリダジン−3−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(ピラジン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(ピリミジン−4−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[3−(ピペリジン−1−イル)プロパノイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(モルホリン−4−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(4−メチルピペラジン−1−イル)アセチル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ブチリル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソブチリル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ベンゾイル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2−メトキシエトキシ)アセチル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−イソブチリルピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2−メトキシエトキシ)アセチル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1,4−ジオキサン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1−メチルピロリジン−3−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1,4−ジオキサン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1−メチルピロリジン−3−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(モルホリン−4−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2−メトキシエトキシ)アセチル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1,4−ジオキサン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1−メチルピロリジン−3−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(モルホリン−4−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1,4−ジオキサン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1−メチルピロリジン−3−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(モルホリン−4−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1−メチルピペリジン−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[1−(2−メチルプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(N,N−ジメチルグリシル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(4−メチルピペラジン−1−イル)アセチル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−メチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロペンチルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−2−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(ピロリジン−1−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(ピラジン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
5−シアノ−N−{4−[1−(モルホリン−4−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2−メチル−1,3−オキサゾール−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(フラン−3−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2E)−3−(フラン−2−イル)プロパ−2−エンオイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1,3−オキサゾール−5−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3,3,3−トリフルオロプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,5−ジメチル−1H−ピラゾール−3−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(4−メトキシシクロヘキシル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2,3−ジメチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2,2−ジフルオロシクロプロピル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1H−ピラゾール−5−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(tert−ブトキシアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[3−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)プロパノイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−エトキシプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(3−ヒドロキシ−3−メチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[3−(1H−ピロール−1−イル)プロパノイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1−メチルシクロプロピル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2−メチルプロポキシ)アセチル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(1−メチルプロリル)−1,2,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1−ヒドロキシシクロプロピル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロプロピルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロペンチルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−{[1−(メトキシメチル)シクロプロピル]カルボニル}−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(メチルスルホニル)アセチル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−アセチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロプロピルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−エチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(5−オキソ−L−プロリル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2E)−4−メチルペンタ−2−エンオイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−メトキシ−2−メチルプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロペンタ−1−エン−1−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(チオフェン−3−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロヘキシルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−プロパノイル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2,2−ジメチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(メトキシアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2,2−ジメチルプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(4−メチルヘキサノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2,2−ジメチルシクロプロピル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−5−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロブチルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(ピペリジン−1−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[2−(ピロリジン−1−イル)プロパノイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
を含む式(VIIc)を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
式(VIIIc)の実施形態
従って、本発明の1実施形態は、NAMPTの阻害薬として有用な化合物またはそれの医薬として許容される塩に関するものであり、その化合物は下記式(VIIIc)を有する。
Figure 2017132792
式中、
、XおよびXはCHであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはNであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
はCHであり;XはNであり;XはCRであり;または
はCRであり;XはNであり;XはCHであり;または
はNであり;XはCRであり;XはCHであり;または
はNであり;XはCRであり;XはNであり;
はR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、C(O)OR、OC(O)R、NHR、N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHC(O)OR、NRC(O)OR、SONH、SONHR、SON(R、NHSO、NRSO、NHSONHR、NHSON(R、NRSONHR、NRSON(R、C(O)NHSO、NHSONHR、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、N、OH、C(O)H、CF、C(O)OHまたはC(O)NHであり;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたは複素環であり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR10、OR10、SR10、S(O)R10、SO10、NHR10、N(R10、C(O)R10、C(O)NH、C(O)NHR10、C(O)N(R10、NHC(O)R10、NR10C(O)R10、NHSO10、NHC(O)OR10、SONH、SONHR10、SON(R10、NHC(O)NH、NHC(O)NHR10、OH、(O)、C(O)OH、N、CN、NH、CF、CFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR12、OR12、SR12、S(O)R12、SO12、NHR12、N(R12、C(O)R12、C(O)NH、C(O)NHR12、C(O)N(R12、NHC(O)R12、NR12C(O)R12、NHSO12、NHC(O)OR12、SONH、SONHR12、SON(R12、NHC(O)NH、NHC(O)NHR12、OH、(O)、C(O)OH、N、CN、NH、CF、CFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
10は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;
12は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R12アルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上のアルコキシで置換されていても良く;
、R、R、R10およびR12によって表される環状部分は、1個、2個、3個、4個、5個もしくは6個の独立に選択されるR13、OR13、SR13、S(O)R13、SO13、C(O)R13、CO(O)R13、OC(O)R13、OC(O)OR13、NH、NHR13、N(R13、NHC(O)R13、NR13C(O)R13、NHS(O)13、NR13S(O)13、NHC(O)OR13、NR13C(O)OR13、NHC(O)NH、NHC(O)NHR13、NHC(O)N(R13、NR13C(O)NHR13、NR13C(O)N(R13、C(O)NH、C(O)NHR13、C(O)N(R13、C(O)NHOH、C(O)NHOR13、C(O)NHSO13、C(O)NR13SO13、SONH、SONHR13、SON(R13、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、SCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
13は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、イソオキサゾリル、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R13アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR14、OR14、SR14、S(O)R14、SO14、C(O)R14、OC(O)R14、OC(O)OR14、NH、NHR14、N(R14、NHC(O)R14、NR14C(O)R14、NHS(O)14、NR14S(O)14、NHC(O)OR14、NR14C(O)OR14、NHC(O)NH、NHC(O)NHR14、NHC(O)N(R14、NR14C(O)NHR14、NR14C(O)N(R14、C(O)NH、C(O)NHR14、C(O)N(R14、C(O)NHOH、C(O)NHOR14、C(O)NHSO14、C(O)NR14SO14、SONH、SONHR14、SON(R14、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R13アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、イソオキサゾリル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR15、OR15、SR15、S(O)R15、SO15、C(O)R15、CO(O)R15、OC(O)R15、OC(O)OR15、NH、NHR15、N(R15、NHC(O)R15、NR15C(O)R15、NHS(O)15、NR15S(O)15、NHC(O)OR15、NR15C(O)OR15、NHC(O)NH、NHC(O)NHR15、NHC(O)N(R15、NR15C(O)NHR15、NR15C(O)N(R15、C(O)NH、C(O)NHR15、C(O)N(R15、C(O)NHOH、C(O)NHOR15、C(O)NHSO15、C(O)NR15SO15、SONH、SONHR15、SON(R15、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
14は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R14アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択される複素環、アルコキシ、NH、SONH、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R14アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR16、OR16、OH、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;前記R16アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個のアルコキシで置換されていても良く;
15は各場合で、独立に選択されるアルキルであり;前記R15アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個のアルコキシで置換されていても良く;
16は各場合で、独立に選択されるアルキルであり、前記R16アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個のアルコキシで置換されていても良く;
ただし、R13がピペリジニルである場合、それは置換されているピペリジニルであり;
ただし、R13がピロリニルである場合、X、XおよびXのうちの少なくとも一つがNである。
式(VIIIc)の1実施形態では、X、XおよびXはCHであり;またはXおよびXはCHであり;XはNであり;またはXおよびXはCHであり;XはCRであり;またはXおよびXはCHであり;XはCRであり;またはXはCHであり;XおよびXはCRであり;またはXはCHであり;XおよびXはNであり;またはXおよびXはCHであり;XはNであり;またはXはCHであり;XはNであり;XはCRであり;またはXはCRであり;XはNであり;XはCHであり;またはXはNであり;XはCRであり;XはCHであり;またはXはNであり;XはCRであり;XはNである。式(VIIIc)の別の実施形態では、X、XおよびXはCHである。式(VIIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはNである。式(VIIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRである。式(VIIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRである。式(VIIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRである。式(VIIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはNである。式(VIIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはNである。式(VIIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XはNであり;XはCRである。式(VIIIc)の別の実施形態では、XはCRであり;XはNであり;XはCHである。式(VIIIc)の別の実施形態では、XはNであり;XはCRであり;XはCHである。式(VIIIc)の別の実施形態では、XはNであり;XはCRであり;XはNである。
式(VIIIc)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(VIIIc)の別の実施形態では、RはR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIc)の別の実施形態では、RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIc)の別の実施形態では、RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIc)の別の実施形態では、RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIc)の別の実施形態では、RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIc)の別の実施形態では、RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIc)の別の実施形態では、RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIc)の別の実施形態では、RはC(O)NHである。式(VIIIc)の別の実施形態では、RはFである。式(VIIIc)の別の実施形態では、RはClである。式(VIIIc)の別の実施形態では、RはBrである。式(VIIIc)の別の実施形態では、RはCNである。式(VIIIc)の別の実施形態では、RはNHである。式(VIIIc)の別の実施形態では、RはNOである。式(VIIIc)の別の実施形態では、RはCFである。式(VIIIc)の別の実施形態では、RはC(O)OHである。式(VIIIc)の別の実施形態では、RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(VIIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(VIIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHである。式(VIIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはFである。式(VIIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはClである。式(VIIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはBrである。式(VIIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCNである。式(VIIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHである。式(VIIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNOである。式(VIIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCFである。式(VIIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)OHである。式(VIIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(VIIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(VIIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)NHである。式(VIIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはFである。式(VIIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはClである。式(VIIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはBrである。式(VIIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCNである。式(VIIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNHである。式(VIIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはNOである。式(VIIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはCFである。式(VIIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)OHである。式(VIIIc)の別の実施形態では、XおよびXはCHであり;XはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(VIIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHである。式(VIIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはR、OR、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)ORであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)NHRであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHSOであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。式(VIIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)NHである。式(VIIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはFである。式(VIIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはClである。式(VIIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはBrである。式(VIIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはCNである。式(VIIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNHである。式(VIIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはNOである。式(VIIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはCFである。式(VIIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)OHである。式(VIIIc)の別の実施形態では、XはCHであり;XおよびXはCRであり;RはC(O)Rであり;Rはアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各アルキルは1以上の独立に選択されるR、OR、NH、NHC(O)R、N(RまたはOHで置換されていても良く;Rはアルキルまたは複素環である。
式(VIIIc)の1実施形態では、
、XおよびXはCHであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはNであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
はR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各Rアルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)R、OH、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキルまたは複素環であり;各Rアルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるF、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アリール、複素環またはシクロアルキルであり;各Rアルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR12、OR12OH、CF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
12は各場合で、独立に選択されるアルキル、複素環またはシクロアルキルであり;各R12アルキルは1以上のアルコキシで置換されていても良く;
、R、RおよびR12によって表される環状部分は、1個、2個、3個、4個、5個もしくは6個の独立に選択されるR13、OR13、SO13、C(O)R13、CO(O)R13、NH、N(R13、NHC(O)R13、NHC(O)OR13、C(O)NH、C(O)NHR13、C(O)N(R13、OH、CN、CF、OCF、SCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
13は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、イソオキサゾリル、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R13アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR14、OR14、SO14、NH、NHR14、N(R14、NHC(O)R14、NHC(O)OR14、OH、CF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R13アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、イソオキサゾリル、シクロアルキルまたはシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR15、OR15、SO15、C(O)R15、N(R15、NHC(O)R15、OH、CN、CF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
14は各場合で、独立に選択されるアルキル、アリール、複素環またはシクロアルキルであり;各R14アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択される複素環、アルコキシ、OH、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R14アリール、複素環およびシクロアルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR16、OR16、OH、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
15は各場合で、独立に選択されるアルキルであり;前記R15アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個のアルコキシで置換されていても良く;
16は各場合で、独立に選択されるアルキルであり、前記R16アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個のアルコキシで置換されていても良く;
ただし、R13がピペリジニルである場合、それは置換されているピペリジニルであり;
ただし、R13がピロリニルである場合、X、XおよびXのうちの少なくとも一つがNである。
式(VIIIc)の別の実施形態では、
、XおよびXはCHであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
およびXはCHであり;XはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはCRであり;または
はCHであり;XおよびXはNであり;または
およびXはCHであり;XはNであり;または
はR、OR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NH、C(O)NHR、NHC(O)R、NHSO、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、CFまたはC(O)OHであり;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニルまたは複素環であり;各Rアルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、NH、N(R、NHC(O)RまたはOHで置換されていても良く;
は各場合で、独立に選択されるアルキルまたは複素環であり;
は各場合で、独立に選択されるアルキル、アリール、複素環またはシクロアルキルであり;各Rアルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR12、OR12OHまたはCFで置換されていても良く;
12は各場合で、独立に選択されるアルキル、複素環またはシクロアルキルであり;各R12アルキルは1以上のアルコキシで置換されていても良く;
、R、RおよびR12によって表される環状部分は、1個、2個、3個、4個、5個もしくは6個の独立に選択されるR13、OR13、SO13、C(O)R13、CO(O)R13、NH、N(R13、NHC(O)R13、NHC(O)OR13、C(O)NH、C(O)NHR13、C(O)N(R13、OH、CN、CF、OCF、SCF、FまたはClで置換されていても良く;
13は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、イソオキサゾリル、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R13アルキルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR14、OR14、SO14、NH、NHR14、N(R14、NHC(O)R14、NHC(O)OR14、OHまたはCFで置換されていても良く;各R13アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、イソオキサゾリル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR15、OR15、SO15、C(O)R15、N(R15、NHC(O)R15、CN、OH、CF、FまたはClで置換されていても良く;
14は各場合で、独立に選択されるアルキル、アリール、複素環またはシクロアルキルであり;各R14アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択される複素環、アルコキシまたはOHで置換されていても良く;各R14アリール、複素環およびシクロアルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR16、OR16、OHまたはClで置換されていても良く;
15は各場合で、独立に選択されるアルキルであり;前記R15アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個のアルコキシで置換されていても良く;
16は各場合で、独立に選択されるアルキルであり、前記R16アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるアルコキシで置換されていても良く;
ただし、R13がピペリジニルである場合、それは置換されているピペリジニルであり;
ただし、R13がピロリニルである場合、X、XおよびXのうちの少なくとも一つがNである。
さらに別の実施形態は、
N−[4−(1−ベンゾイルピペリジン−4−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(ピリジン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ベンゾイルピペリジン−4−イル)ブチル]−5−シアノ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(ピリジン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
N−[4−(1−ベンゾイルピペリジン−4−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−クロロベンゾイル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−2−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}ブチル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロヘキシルカルボニル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}ブチル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}ブチル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}ブチル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(2−メトキシエトキシ)アセチル]ピペリジン−4−イル}ブチル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−(4−{1−[(プロパン−2−イルオキシ)アセチル]ピペリジン−4−イル}ブチル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(シクロプロピルアセチル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
N−{4−[1−(4,4,4−トリフルオロブタノイル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
を含む式(VIIIc)を有する化合物およびそれの医薬として許容される塩に関するものである。
医薬組成物、併用療法、治療方法および投与
別の実施形態は、式(I)を有する化合物および賦形剤を含む医薬組成物を含む。
さらに別の実施形態は、哺乳動物における癌の治療方法であって、当該動物に治療上許容される量の式(I)の化合物を投与することを含む方法を含む。
さらに別の実施形態は、NAMPTが発現されている疾患を治療するための組成物であって、賦形剤および治療上有効量の式(I)を有する化合物を含む組成物に関する。
さらに別の実施形態は、ROCKが発現されている疾患を治療するための組成物であって、賦形剤および治療上有効量の式(I)の化合物を含む組成物に関する。
さらに別の実施形態は、NAMPTが発現している患者における疾患の治療方法であって、当該患者に対して治療上有効量の式(I)の化合物を投与することを含む方法に関する。
さらに別の実施形態は、ROCKが発現している患者における疾患の治療方法であって、当該患者に対して治療上有効量の式(I)の化合物を投与することを含む方法に関する。
さらに別の実施形態は、炎症障害および組織修復障害;特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびCOPD(慢性閉塞性肺疾患)、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症;皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷;自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌(特には、当該癌は乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、CNS、膀胱、膵臓から選択される。)、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群(AIDS)、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症を治療するための組成物であって、賦形剤および治療上有効量の式(I)の化合物を含む組成物に関する。
さらに別の実施形態は、高血圧、慢性および鬱血性心不全、心肥大、再狭窄、慢性腎不全、くも膜下出血後の脳血管痙攣、肺高血圧、アテローム性動脈硬化、喘息、男性勃起不全、女性性機能障害、過活動膀胱症候群、脊髄損傷、外傷性脳損傷、卒中、炎症疾患および脱髄疾患、アルツハイマー病、疼痛、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、パーキンソン病、炎症疼痛、関節リウマチ、骨関節炎、過敏性大腸症候群、クローン病、乾癬、潰瘍性大腸炎、狼瘡、炎症性腸疾患、癌、腫瘍転移、ウィルス感染、細菌感染、インシュリン耐性、糖尿病、高眼圧症、早期陣痛、アテローム性動脈硬化、脊髄性筋萎縮症、脳脊髄炎、骨粗鬆症、HIV−1、脳炎、虚血性CNS障害、血管型もしくはAD型認知症、緑内障、網膜症、前立腺肥大症、精神障害、特には抑鬱、統合失調症、強迫性障害および双極性障害、癲癇および発作性障害を治療するための、虚血−再潅流損傷、心筋梗塞面積および心筋線維症を軽減するための、生着不全および嚢胞性線維症の予防のための組成物であって、賦形剤および治療上有効量の式(I)の化合物を含む組成物に関する。
さらに別の実施形態は、患者における炎症障害および組織修復障害;特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびCOPD(慢性閉塞性肺疾患)、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症;皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷;自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌(特には、当該癌は乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、CNS、膀胱、膵臓から選択される。)、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群(AIDS)、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症を治療する方法であって、当該患者に対して治療上有効量の式(I)の化合物を投与することを含む方法に関する。
さらに別の実施形態は、高血圧、慢性および鬱血性心不全、心肥大、再狭窄、慢性腎不全、くも膜下出血後の脳血管痙攣、肺高血圧、アテローム性動脈硬化、喘息、男性勃起不全、女性性機能障害、過活動膀胱症候群、脊髄損傷、外傷性脳損傷、卒中、炎症疾患および脱髄疾患、アルツハイマー病、疼痛、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、パーキンソン病、炎症疼痛、関節リウマチ、骨関節炎、過敏性大腸症候群、クローン病、乾癬、潰瘍性大腸炎、狼瘡、炎症性腸疾患、癌、腫瘍転移、ウィルス感染、細菌感染、インシュリン耐性、糖尿病、高眼圧症、早期陣痛、アテローム性動脈硬化、脊髄性筋萎縮症、脳脊髄炎、骨粗鬆症、HIV−1、脳炎、虚血性CNS障害、血管型もしくはAD型認知症、緑内障、網膜症、前立腺肥大症、精神障害、特には抑鬱、統合失調症、強迫性障害および双極性障害、癲癇および発作性障害を治療するための、虚血−再潅流損傷、心筋梗塞面積および心筋線維症を軽減するための、生着不全および嚢胞性線維症の予防のための方法であって、当該患者に対して治療上有効量の式(I)の化合物を投与することを含む方法に関するものである。
さらに別の実施形態は、NAMPTが発現されている疾患を治療するための組成物であって、賦形剤および治療上有効量の式(I)の化合物および治療上有効量の一つの別の治療剤または複数の別の治療剤を含む組成物に関するものである。
さらに別の実施形態は、ROCKが発現されている疾患を治療するための組成物であって、賦形剤および治療上有効量の式(I)の化合物および治療上有効量の一つの別の治療剤または複数の別の治療剤を含む組成物に関するものである。
さらに別の実施形態は、NAMPTが発現している患者での疾患の治療方法であって、当該患者に対して治療上有効量の式(I)の化合物および治療上有効量の一つの別の治療剤または複数の別の治療剤を投与することを含む方法に関するものである。
さらに別の実施形態は、ROCKが発現されている患者における疾患の治療方法であって、当該患者に治療上有効量の式(I)の化合物および治療上有効量の一つの別の治療剤または複数の別の治療剤を投与することを含む方法に関するものである。
さらに別の実施形態は、炎症障害および組織修復障害;特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびCOPD(慢性閉塞性肺疾患)、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症;皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷;自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌(特には、当該癌は乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、CNS、膀胱、膵臓から選択される。)、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群(AIDS)、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症を治療するための組成物であって、賦形剤および治療上有効量の式(I)の化合物および治療上有効量の一つの別の治療剤または複数の別の治療剤を含む組成物に関するものである。
さらに別の実施形態は、高血圧、慢性および鬱血性心不全、心肥大、再狭窄、慢性腎不全、くも膜下出血後の脳血管痙攣、肺高血圧、アテローム性動脈硬化、喘息、男性勃起不全、女性性機能障害、過活動膀胱症候群、脊髄損傷、外傷性脳損傷、卒中、炎症疾患および脱髄疾患、アルツハイマー病、疼痛、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、パーキンソン病、炎症疼痛、関節リウマチ、骨関節炎、過敏性大腸症候群、クローン病、乾癬、潰瘍性大腸炎、狼瘡、炎症性腸疾患、癌、腫瘍転移、ウィルス感染、細菌感染、インシュリン耐性、糖尿病、高眼圧症、早期陣痛、アテローム性動脈硬化、脊髄性筋萎縮症、脳脊髄炎、骨粗鬆症、HIV−1、脳炎、虚血性CNS障害、血管型もしくはAD型認知症、緑内障、網膜症、前立腺肥大症、精神障害、特には抑鬱、統合失調症、強迫性障害および双極性障害、癲癇および発作性障害を治療するための、虚血−再潅流損傷、心筋梗塞面積および心筋線維症を軽減するための、生着不全および嚢胞性線維症を予防するための組成物であって、賦形剤および治療上有効量の式(I)の化合物および治療上有効量の一つの別の治療剤または複数の別の治療剤を含む組成物に関するものである。
さらに別の実施形態は、患者における炎症障害および組織修復障害;特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびCOPD(慢性閉塞性肺疾患)、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症;皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷;自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌(特には、当該癌は、乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、CNS、膀胱、膵臓から選択される。)、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群(AIDS)、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症の治療方法であって、当該患者に対して、治療上有効量の式(I)の化合物および治療上有効量の一つの別の治療剤または複数の別の治療剤を投与することを含む方法に関するものである。
さらに別の実施形態は、患者における高血圧、慢性および鬱血性心不全、心肥大、再狭窄、慢性腎不全、くも膜下出血後の脳血管痙攣、肺高血圧、アテローム性動脈硬化、喘息、男性勃起不全、女性性機能障害、過活動膀胱症候群、脊髄損傷、外傷性脳損傷、卒中、炎症疾患および脱髄疾患、アルツハイマー病、疼痛、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、パーキンソン病、炎症疼痛、関節リウマチ、骨関節炎、過敏性大腸症候群、クローン病、乾癬、潰瘍性大腸炎、狼瘡、炎症性腸疾患、癌、腫瘍転移、ウィルス感染、細菌感染、インシュリン耐性、糖尿病、高眼圧症、早期陣痛、アテローム性動脈硬化、脊髄性筋萎縮症、脳脊髄炎、骨粗鬆症、HIV−1、脳炎、虚血性CNS障害、血管型もしくはAD型認知症、緑内障、網膜症、前立腺肥大症、精神障害、特には抑鬱、統合失調症、強迫性障害および双極性障害、癲癇および発作性障害を治療するための、虚血−再潅流損傷、心筋梗塞面積および心筋線維症を軽減するための、生着不全および嚢胞性線維症を予防するための方法であって、当該患者に対して治療上有効量の式(I)の化合物および治療上有効量の一つの別の治療剤または複数の別の治療剤を投与することを含む方法に関するものである。
イン・ビトロまたはイン・ビボ代謝プロセスによって産生される式(I)を有する化合物の代謝物も、NAMPTに関連する疾患を治療する上で有用となり得る。
イン・ビトロまたはイン・ビボ代謝プロセスによって産生される式(I)を有する化合物の代謝物も、ROCKに関連する疾患を治療する上で有用となり得る。
イン・ビトロまたはイン・ビボで代謝されて式(I)を有する化合物を形成することができるある種の前駆体化合物も、NAMPTに関連する疾患を治療する上で有用となり得る。
イン・ビトロまたはイン・ビボで代謝されて式(I)を有する化合物を形成することができるある種の前駆体化合物も、ROCKに関連する疾患を治療する上で有用となり得る。
式(I)を有する化合物は、酸付加塩、塩基付加塩または両性イオンとして存在し得る。当該化合物の塩は、化合物の単離時または精製後に製造される。当該化合物の酸付加塩は、当該化合物の酸との反応から誘導されるものである。例えば、当該化合物の酢酸塩、アジピン酸塩、アルギン酸塩、重炭酸塩、クエン酸塩、アスパラギン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、重硫酸塩、酪酸塩、樟脳酸塩、カンファースルホン酸塩、ジグルコン酸塩、ギ酸塩、フマル酸塩、グリセロリン酸塩、グルタミン酸塩、ヘミ硫酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、ラクトビオン酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、メシチレンスルホン酸塩、メタンスルホン酸塩、ナフチレンスルホン酸塩、ニコチン酸塩、シュウ酸塩、パモ酸塩、ペクチン酸塩、過硫酸塩、リン酸塩、ピクリン酸塩、プロピオン酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、トリクロロ酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、パラ−トルエンスルホン酸塩およびウンデカン酸塩が、本発明によって包含されるものと想到される。当該化合物の塩基付加塩は、リチウム、ナトリウム、カリウム、カルシウムおよびマグネシウムなどのカチオンの水酸化物、炭酸塩もしくは重炭酸塩と当該化合物の反応から誘導されるものである。
式(I)を有する化合物は、例えば口腔投与、眼球投与、経口投与、浸透圧投与、非経口投与(筋肉投与、腹腔内投与、胸骨内投与、静脈投与、皮下投与)、直腸投与、局所投与、経皮投与および膣投与することができる。
式(I)を有する化合物の治療上有効量は、治療対象者、治療される疾患およびそれの重度、その化合物を含む組成物、投与時刻、投与経路、投与期間、化合物の効力、それのクリアランス速度および併用投与される別薬剤の有無によって決まる。単回投与または分割投与で患者に1日に投与される組成物を構成するのに使用される式(I)を有する本発明の化合物の量は、約0.03から約200mg/kgである。単一用量組成物は、これらの量またはその量の部分量の組み合わせを含む。
式(I)を有する化合物は、賦形剤とともにまたはそれを含まずに投与することができる。賦形剤には例えば、カプセル化剤または吸収促進剤、酸化防止剤、結合剤、緩衝剤、コーティング剤、着色剤、希釈剤、崩壊剤、乳化剤、増量剤、充填剤、香味剤、保湿剤、潤滑剤、芳香剤、保存剤、推進剤、離型剤、滅菌剤、甘味剤、可溶化剤、湿展剤およびこれらの混合物のような添加剤などがある。
固体製剤で経口投与される式(I)を有する化合物を含む組成物の製造用の賦形剤には、例えば寒天、アルギン酸、水酸化アルミニウム、ベンジルアルコール、安息香酸ベンジル、1,3−ブチレングリコール、カルボマー類、ヒマシ油、セルロース、酢酸セルロース、カカオバター、コーンスターチ、トウモロコシ油、綿実油、クロス−ポビドン、ジグリセリド類、エタノール、エチルセルロース、ラウリン酸エチル、オレイン酸エチル、脂肪酸エステル、ゼラチン、胚芽油、グルコース、グリセリン、落花生油、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、イソプロパノール、等張性生理食塩水、乳糖、水酸化マグネシウム、ステアリン酸マグネシウム、麦芽、マニトール、モノグリセリド類、オリーブ油、ピーナッツ油、リン酸カリウム塩類、ジャガイモデンプン、ポビドン、プロピレングリコール、リンゲル液、紅花油、ゴマ油、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、リン酸ナトリウム塩類、ラウリル硫酸ナトリウム、ナトリウムソルビトール、大豆油、ステアリン酸類、フマル酸ステアリル、ショ糖、界面活性剤、タルク、トラガカント、テトラヒドロフルフリルアルコール、トリグリセリド類、水およびこれらの混合物などがある。液体製剤で眼球投与または経口投与される式(I)を有する本発明の化合物を含む組成物の製造における賦形剤には、例えば1,3−ブチレングリコール、ヒマシ油、トウモロコシ油、綿実油、エタノール、ソルビタンの脂肪酸エステル、胚芽油、落花生油、グリセリン、イソプロパノール、オリーブ油、ポリエチレングリコール類、プロピレングリコール、ゴマ油、水およびそれらの混合物などがある。浸透圧的に投与される本発明の式(I)を有する化合物を含む組成物を製造する上での賦形剤には、例えばクロロフルオロカーボン類、エタノール、水およびそれらの混合物などがある。非経口的に投与される本発明の式(I)を有する化合物を含む組成物の製造における賦形剤には、例えば1,3−ブタンジオール、ヒマシ油、トウモロコシ油、綿実油、ブドウ糖、胚芽油、落花生油、リポソーム類、オレイン酸、オリーブ油、ピーナツ油、リンゲル液、紅花油、ゴマ油、大豆油、U.S.P.または等張性塩化ナトリウム溶液、水およびそれらの混合物などがある。直腸投与または膣投与される本発明の式(I)を有する化合物を含む組成物の製造における賦形剤には、例えばカカオバター、ポリエチレングリコール、ロウおよびそれらの混合物などがある。
式(I)を有する化合物は、アルキル化剤、血管新生阻害薬、抗生物質、代謝拮抗剤、有糸分裂阻害剤、抗増殖剤、抗生物質、オーロラキナーゼ阻害薬、アポトーシス促進剤(例:Bcl−xL、Bcl−w、Bfl−1)阻害薬、死受容体経路の活性化剤、Bcr−Ab1キナーゼ阻害薬、BiTE(二重特異性T細胞誘引体)、抗体薬複合体、生物反応修飾物質、サイクリン依存型キナーゼ阻害薬、細胞周期阻害薬、シクロオキシゲナーゼ−2阻害薬、DVD類、白血病ウィルス発癌遺伝子相同体(ErbB2)受容体阻害薬、増殖因子阻害薬、熱ショックタンパク質(HSP)−90阻害薬、ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)阻害薬、ホルモン療法薬、免疫剤、アポトーシスタンパク質の阻害薬(IAP類)、挿入(intercalating)抗生物質、キナーゼ阻害薬、キネシン阻害薬、Jak阻害薬、ラパマイシン阻害薬の哺乳動物標的、ミクロRNA、マイトジェン活性化細胞外シグナル調節キナーゼ阻害薬、多価結合タンパク質、非ステロイド系抗炎症薬(NSAID類)、ポリADP(アデノシン二リン酸塩)−リボースポリメラーゼ(PARP)阻害薬、白金系化学療法薬、ポロ様キナーゼ(Plk)阻害薬、ホスホイノシチド−3キナーゼ(PI3K)阻害薬、プロテアソーム阻害薬、プリン類縁体、ピリミジン類縁体、受容体チロシンキナーゼ阻害薬、レチノイド類/デルトイド類植物アルカロイド、低分子阻害性リボ核酸類(siRNA類)、トポイソメラーゼ阻害薬、ユビキチンリガーゼ阻害薬など、そしてこれら薬剤の1以上との組み合わせと併用すると有用であることが期待される。
BiTE抗体は、二つの細胞に同時に結合することで、T細胞を癌細胞に付着させる二重特異性抗体である。次に、T細胞は標的癌細胞を攻撃する。BiTE抗体の例には、アデカツムマブ(Micromet MT201)、ブリナツモマブ(Micromet MT103)などがある。理論による拘束を受けるものではないが、T細胞が標的癌細胞のアポトーシスを誘発する機序の一つは、パーフォリンおよびグランザイムBなどの細胞傷害性顆粒成分のエクソサイトーシスによるものである。これに関しては、Bcl−2が、パーフォリンおよびグランザイムBの両方によるアポトーシス誘発を減弱させることが明らかになっている。このデータは、Bcl−2の阻害が癌細胞を標的とした場合にT細胞が誘発する細胞傷害効果を促進する可能性があることを示唆している(V. R. Sutton, D.L. Vaux and J. A. Trapani, J. of Immunology 1997, 158(12), 5783)。
SiRNA類は、内因性RNA塩基または化学修飾ヌクレオチドを有する分子である。その修飾は、細胞活性を消滅させるものではなく、むしろ安定性強化および/または細胞効力強化をもたらすものである。化学修飾の例には、ホスホロチオエート基、2′−デオキシヌクレオチド、2′−OCH含有リボヌクレオチド類、2′−F−リボヌクレオチド類、2′−メトキシエチルリボヌクレオチド類、これらの組み合わせなどがある。siRNAは多様な長さ(例えば、10から200bps)および構造(例えば、ヘアピン、一本鎖/二本鎖、隆起、ニック/ギャップ、ミスマッチ)を有し、細胞中で処理されて、活性遺伝子サイレンシングを提供することができる。二本鎖siRNA(dsRNA)は、各鎖(平滑末端)または非対称末端(オーバーハング)上に同じ数のヌクレオチドを有することができる。1から2個ヌクレオチドのオーバーハングが、センス鎖および/またはアンチセンス鎖上に存在し、さらには所定の鎖の5′末端および/または3′末端に存在し得る。
多価結合タンパク質は、2以上の抗原結合部位を有する結合タンパク質である。多価結合タンパク質は、3以上の抗原結合部位を有するように操作され、一般には天然抗体ではない。「多特異性結合タンパク質」という用語は、2以上の関連するまたは関連しない標的に結合することができる結合タンパク質を意味する。二重可変ドメイン(DVD)結合タンパク質は、2以上の抗原結合部位を有する4価または多価の結合タンパク質である。そのようなDVDは、単一特異的、すなわち1個の抗原に結合することができるか、多特異的、すなわち2個以上の抗原に結合することができる。2個の重鎖DVDポリペプチドおよび2個の軽鎖DVDポリペプチドを含むDVD結合タンパク質は、DVD Igと称されるDVD Igの各半分は、1個の重鎖DVDポリペプチド、1個の軽鎖DVDポリペプチドおよび2個の抗原結合部位を有する。各結合部位は、1個の重鎖可変ドメインおよび1個の軽鎖可変ドメインを含み、合計6個のCDRが抗原結合部位当たりの抗原結合に関与する。
アルキル化剤には、アルトレタミン、AMD−473、AP−5280、アパジコオン(apaziquone)、ベンダムスチン、ブロスタリシン(brostallicin)、ブスルファン、カルボコン、カルムスチン(BCNU)、クロラムブシル、クロレタジン(登録商標)(ラロムスチン、VNP40101M)、シクロホスファミド、デカルバジン、エストラムスチン、フォテムスチン、グルフォスファミド、イホスファミド、KW−2170、ロムスチン(CCNU)、マフォスファミド、メルファラン、ミトブロニトール、ミトラクトール、ニムスチン、ナイトロジェンマスタードN−オキサイド、ラニムスチン、テモゾロマイド、チオテパ、トレアンダ(登録商標)(ベンダムスチン)、トレオスルファン、トロホスファミドなどがある。
血管新生阻害薬には、内皮特異的受容体チロシンキナーゼ(Tie−2)阻害薬、上皮増殖因子受容体(EGFR)阻害薬、インシュリン増殖因子−2受容体(IGFR−2)阻害薬、マトリクスメタロプロテアーゼ−2(MMP−2)阻害薬、マトリクスメタロプロテアーゼ−9(MMP−9)阻害薬、血小板由来増殖因子受容体(PDGFR)阻害薬、トロンボスポンジン類縁体、血管上皮増殖因子受容体チロシンキナーゼ(VEGFR)阻害薬などがある。
代謝拮抗剤には、ALIMTA(登録商標)(メトレキセド(metrexed)・2ナトリウム、LY231514、MTA)、5−アザシチジン、XELODA(登録商標)(カペシタビン)、カルモフール、LEUSTAT(登録商標)(クラドリビン(cladribine))、クロファラビン、シタラビン、シタラビンオクホスファート、シトシンアラビノシド、シタラビン、デフェロキサミン、ドキシフルリジン、エフロルニチン、EICAR(5−エチニル−1−β−D−リボフラノシルイミダゾール−4−カルボキサミド)、エノシタビン、エトニルシチジン(ethnylcytidine)、フルダラビン、5−フルオロウラシル単独もしくはロイコボリンとの併用、GEMZAR(登録商標)(ゲムシタビン)、ヒドロキシ尿素、ALKERAN(登録商標)(メルファラン)、メルカプトプリン、6−メルカプトプリンリボシド、メトトレキセート、ミコフェノール酸、ネララビン(nelarabine)、ノラトレキセド、オクフォセート(ocfosate)、ペリトレキソール(pelitrexol)、ペントスタチン、ラルチトレキセド(raltitrexed)、リバビリン、トリアピン(triapine)、トリメトレキセート、S−1、チアゾフリン、テガフール、TS−1、ビダラビン、UFTなどがある。
抗ウィルス薬には、リトナビル、ヒドロキシクロロキンなどがある。
オーロラキナーゼ阻害薬には、ABT−348、AZD−1152、MLN−8054、VX−680、オーロラA特異性キナーゼ阻害薬、オーロラB特異性キナーゼ阻害薬およびpan−オーロラキナーゼ阻害薬などがある。
Bclタンパク質阻害薬には、AT−101((−)ゴシポール)、ジェナセンス(登録商標)(G3139またはオブリメルセン(Bcl−2標的アンチセンスオリゴヌクレオチド))、IPI−194、IPI−565、N−(4−(4−((4′−クロロ(1,1′−ビフェニル)−2−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンゾイル)−4−(((1R)−3−(ジメチルアミノ)−1−((フェニルスルファニル)メチル)プロピル)アミノ)−3−ニトロベンゼンスルホンアミド)(ABT−737)、N−(4−(4−((2−(4−クロロフェニル)−5,5−ジメチル−1−シクロヘキサ−1−エン−1−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンゾイル)−4−(((1R)−3−(モルホリン−4−イル)−1−((フェニルスルファニル)メチル)プロピル)アミノ)−3−((トリフルオロメチル)スルホニル)ベンゼンスルホンアミド(ABT−263)、GX−070(オバトクラクス(obatoclax))などがある。
Bcr−Ab1キナーゼ阻害薬には、DASATINTB(登録商標)(BMS−354825)、GLEEVEC(登録商標)(イマチニブ)などがある。
CDK阻害薬には、AZD−5438、BMI−1040、BMS−032、BMS−387、CVT−2584、フラボピリドール、GPC−286199、MCS−5A、PD0332991、PHA−690509、セリシクリブ(CYC−202、R−ロスコビチン)、ZK−304709などがある。
COX−2阻害薬には、ABT−963、ARCOXIA(登録商標)(エトリコキシブ)、BEXTRA(登録商標)(バルデコキシブ)、BMS347070、CELEBREX(登録商標)(セレコキシブ)、COX−189(ルミラコキシブ)、CT−3、DERAMAXX(登録商標)(デラコキシブ)、JTE−522、4−メチル−2−(3,4−ジメチルフェニル)−1−(4−スルファモイルフェニル−1H−ピロール)、MK−663(エトリコキシブ)、NS−398、パレコキシブ、RS−57067、SC−58125、SD−8381、SVT−2016、S−2474、T−614、VIOXX(登録商標)(ロフェコキシブ)などがある。
EGFR阻害薬には、ABX−EGF、抗−EGFr免疫リポゾーム類、EGF−ワクチン、EMD−7200、ERB1TUX(登録商標)(セテュキマブ)、HR3、IgA抗体、IRESSA(登録商標)(ゲフィチニブ)、TARCEVA(登録商標)(エルロチニブまたはOSI−774)、TP−38、EGFR融合タンパク質、TYKERB(登録商標)(ラパチニブ)などがある。
ErbB2受容体阻害薬には、CP−724−714、CI−1033(カネルチニブ(canertinib))、ハーセプチン(登録商標)(トラスツズマブ)、TYKERB(登録商標)(ラパチニブ)、OMNITARG(登録商標)(2C4、ペツズマブ(petuzumab))、TAK−165、GW−572016(イオナファミブ(ionafamib))、GW−282974、EKB−569、PI−166、dHER2(HER2ワクチン)、APC−8024(HER−2ワクチン)、抗HER/2neu二重特異性抗体、B7.her2IgG3、ASHER2三官能性二重特異性抗体、mABAR−209、mAB2B−1などがある。
ヒストンデアセチラーゼ阻害薬には、デプシペプチド、LAQ−824、MS−275、トラポキシン(trapoxin)、スベロイラニリド・ヒドロキサム酸(SAHA)、TSA、バルプロ酸などがある。
HSP−90阻害薬には、17−AAG−nab、17−AAG、CNF−101、CNF−1010、CNF−2024、17−DMAG、ゲルダナマイシン、IPI−504、KOS−953、MYCOGRAB(登録商標)(HSP−90に対するヒト組換え抗体)、NCS−683664、PU24FC1、PU−3、ラジシコール(radicicol)、SNX−2112、STA−9090VER49009などがある。
アポトーシスタンパク質の阻害薬には、HGS−1029、GDC−0145、GDC−0152、LCL−161、LBW−242などがある。
抗体薬複合体には、抗−CD22−MC−MMAF、抗−CD22−MC−MMAE、抗−CD22−MCC−DM1、CR−011−vcMMAE、PSMA−ADC、MEDI−547、SGN−19AmSGN−35、SGN−75などがある。
細胞死受容体経路の活性化剤には、TRAIL、抗体またはTRAILもしくは死受容体(例えば、DR4およびDR5)を標的とする他の薬剤、例えばアポマブ、コナツムマブ、ETR2−ST01、GDC0145、(レクサツムマブ)、HGS−1029、LBY−135、PRO−1762およびトラスツズマブなどがある。
キネシン阻害薬には、AZD4877、ARRY−520などのEg5阻害薬;GSK923295AなどのCENPE阻害薬などがある。
JAK−2阻害薬には、CEP−701(レスタウルチニブ(lesaurtinib))、XL019およびINCB018424などがある。
MEK阻害薬には、ARRY−142886、ARRY−438162PD−325901、PD−98059などがある。
mTOR阻害薬には、AP−23573、CCI−779、エベロリムス、RAD−001、ラパマイシン、テムシロリムス、ATP競合性TORC1/TORC2阻害薬、例えばPI−103、PP242、PP30、トリン1などがある。
非ステロイド系抗炎症薬には、AMIGESIC(登録商標)(サルサラート)、DOLOBID(登録商標)(ジフルニサル)、MOTRIN(登録商標)(イブプロフェン)、ORUDIS(登録商標)(ケトプロフェン)、RELAFEN(登録商標)(ナブメトン)、FELDENE(登録商標)(ピロキシカム)、イブプロフェンクリーム、ALEVE(登録商標)(ナプロキセン)およびNAPROSYN(登録商標)(ナプロキセン)、VOLTAREN(登録商標)(ジクロフェナク)、INDOCIN(登録商標)(インドメタシン)、CLINORIL(登録商標)(スリンダク)、TOLECTIN(登録商標)(トルメチン)、LODINE(登録商標)(エトドラク)、TORADOL(登録商標)(ケトロラク)、DAYPRO(登録商標)(オキサプロジン)などがある。
PDGFR阻害薬には、C−451、CP−673、CP−868596などがある。
白金系化学療法薬には、シスプラチン、ELOXATIN(登録商標)(オキサリプラチン)、エプタプラチン(eptaplatin)、ロバプラチン、ネダプラチン、PARAPLATIN(登録商標)(カルボプラチン)、サトラプラチン、ピコプラチンなどがある。
ポロ様キナーゼ阻害薬には、BI−2536などがある。
ホスホイノシチド−3キナーゼ(PI3K)阻害薬には、ウォルトマンニン、LY294002、XL−147、CAL−120、ONC−21、AEZS−127、ETP−45658、PX−866、GDC−0941、BGT226、BEZ235、XL765などがある。
トロンボスポンジン類縁体には、ABT−510、ABT−567、ABT−898、TSP−1などがある。
VEGFR阻害薬には、AVASTIN(登録商標)(ベバシズマブ)、ABT−869、AEE−788、ANGIOZYME(商標名)(血管新生を阻害するリボザイム(Ribozyme Pharmaceuticals(Boulder, CO.)およびChiron(Emeryville, CA))、アキシチニブ(AG−13736)、AZD−2171、CP−547,632、IM−862、マクゲン(ペガプタミブ(pegaptamib))、NEXAVAR(登録商標)(ソラフェニブ(sorafenib)、BAY43−9006)、パゾパニブ(GW−786034)、バタラニブ(PTK−787、ZK−222584)、SUTENT(登録商標)(スニチニブ(sunitinib)、SU−11248)、VEGFトラップ、ZACTIMA(商標名)(バンデタニブ、ZD−6474)などがある。
抗生物質には、挿入抗生物質であるアクラルビシン、アクチノマイシンD、アムルビシン、アンナマイシン(annamycin)、アドリアマイシン、BLENOXANE(登録商標)(ブレオマイシン)、ダウノルビシン、CAELYX(登録商標)またはMYOCET(登録商標)(リオソームドキソルビシン)、エルサミツルシン(elsamitrucin)、エピルビシン(epirbucin)、グラルブイシン(glarbuicin)、ZAVEDOS(登録商標)(イダルビシン)、マイトマイシンC、ネモルビシン(nemorubicin)、ネオカルチノスタチ、ペプロマイシン、ピラルビシン、レベッカマイシン、スチマラマー、ストレプトゾシン、VALSTAR(登録商標)(バルルビシン)、ジノスタチンなどがある。
トポイソメラーゼ阻害薬には、アクラルビシン、9−アミノカンプトセシン、アモナフィド(amonafide)、アムサクリン、ベカテカリン(becatecarin)、ベロテカン(belotecan)、BN−80915、CAMPTOSAR(登録商標)(イリノテカン塩酸塩)、カンプトセシン、CARDIOXANE(登録商標)(デクスラゾキシン(dexrazoxine))、ジフロモテカン(diflomotecan)、エドテカリン(edotecarin)、ELLENCE(登録商標)またはPHARMORUBICIN(登録商標)(エピルビシン)、エトポシド、エキサテカン(exatecan)、10−ヒドロキシカンプトセシン、ジマテカン、ルルトテカン(lurtotecan)、ミトキサントロン、オラテシン(orathecin)、ピラルビシン(pirarbucin)、ピキサントロン(pixantrone)、ルビテカン、ソブゾキサン、SN−38、タフルポシド(tafluposide)、トポテカンなどがある。
抗体には、AVASTIN(登録商標)(ベバシズマブ)、CD40特異抗体、chTNT−1/B、デノスマブ、ERBITUX(登録商標)(セテュキマブ)、HUMAX−CD4(登録商標)(ザノリムマブ(zanolimumab))、IGF1R特異抗体、リンツズマブ(lintuzumab)、PANOREX(登録商標)(エドレコロマブ(edrecolomab))、RENCAREX(登録商標)(WXG250)、RITUXAN(登録商標)(リツキシマブ)、チシリムマブ(ticilimumab)、トラスツジマブ(trastuzimab)、CD20抗体I型およびII型などがある。
ホルモン療法薬には、ARIMIDEX(登録商標)(アナストロゾール)、AROMASIN(登録商標)(エクセメスタン(exemestane))、アルゾキシフェン(arzoxifene)、CASODEX(登録商標)(ビカルタミド)、CETROTIDE(登録商標)(セトロレリクス)、デガレリクス、デスロレリン(deslorelin)、DESOPAN(登録商標)(トリロスタン)、デキサメタゾン、DROGENIL(登録商標)、(フルタミド)、EVISTA(登録商標)(ラロキシフェン)、AFEMA(TM)(ファドロゾール)、FARESTON(登録商標)(トレミフェン)、FASLODEX(登録商標)(フルベストラント)、FEMARA(登録商標)、(レトロゾール)、フォルメスタン、糖質コルチコイド類、HECTOROL(登録商標)(ドキセルカルシフェロール)、RENAGEL(登録商標)(セベラマー炭酸塩)、ラソフォキシフェン、酢酸ロイプロリド、MEGACE(登録商標)(メゲステロール(megesterol))、MIFEPREX(登録商標)(ミフェプリストーン)、NILANDRONZ(商標名)(ニルタミド)、NOLVADEX(登録商標)(クエン酸タモキシフェン)、PLENAXIS(商標名)(アバレリクス)、プレジゾン(predisone)、PROPECIA(登録商標)(フィナステリド)、リロスタン(rilostane)、SUPREFACT(登録商標)(ブセレリン)、TRELSTAR(登録商標)(黄体形成ホルモン放出ホルモン(LHRH))、バンタス(VANTAS)(ヒストレリンインプラント)、VETORYL(登録商標)、(トリロスタンまたはモドラスタン(modrastane))、ZOLADEX(登録商標)(フォスレリン(fosrelin)、ゴセレリン(goserelin))などがある。
デルトイド類およびレチノイド類には、セオカルシトール(seocalcitol)(EB1089、CB1093)、レクサカルシトロール(lexacalcitrol)(KH1060)、フェンレチニド(fenretinide)、PANRETIN(登録商標)(アリレチノイン(aliretinoin))、ATRAGEN(登録商標)(リポソームトレチノイン)、TARGRETIN(登録商標)(ベキサロテン)、LGD−1550などがある。
PARP阻害薬には、ABT−888(ベリパリブ)、オラパリブ、KU−59436、AZD−2281、AG−014699、BSI−201、BGP−15、INO−1001、ONO−2231などがある。
植物アルカロイドには、ビンクリスチン、ビンブラスチン、ビンデシン、ビノレルビンなどがあるが、これらに限定されるものではない。
プロテアソーム阻害薬には、VELCADE(登録商標)(ボルテゾミブ)、mg132、NPI−0052、PR−171などがある。
免疫剤の例には、インターフェロン類および他の免疫強化剤などがある。インターフェロン類には、インターフェロンα、インターフェロンα−2a、インターフェロンα−2b、インターフェロンβ、インターフェロンγ−1a、ACTIMMUNE(登録商標)(インターフェロンγ−1b)またはインターフェロンγ−n1、それらの組み合わせなどがある。他の薬剤には、ALFAFERONE(登録商標)、(IFN−α)、BAM−002(酸化グルタチオン)、BEROMUN(登録商標)(タソネルミン(tasonermin))、BEXXAR(登録商標)(トシツモマブ)、CAMPATH(登録商標)(アレムツズマブ)、CTLA4(細胞傷害性リンパ球抗原4)、ダカルバジン(decarbazine)、デニロイキン、エプラツズマブ、GRANOCYTE(登録商標)(レノグラスチム)、レンチナン、白血球αインターフェロン、イミキモド、MDX−010(抗CTLA−4)、メラノーマワクチン、ミツモマブ(mitumomab)、モルグラモスチム(molgramostim)、MYLOTARG(商標名)(ゲムツズマブ・オゾガマイシン)、NEUPOGEN(登録商標)(フィルグラスチム)、OncoVAC−CL、OVAREX(登録商標)(オレゴポマブ)、ペムツモマブ(pemtumomab)(Y−muHMFG1)、PROVENGE(登録商標)(シプリューセル−T)、サルガラモスチム(sargaramostim)、シゾフィラン(sizofilan)、テセロイキン、THERACYS(登録商標)(カルメット-ゲラン桿菌)、ウベニメクス、VIRULIZIN(登録商標)(免疫療法薬、Lorus Pharmaceuticals)、Z−100(丸山ワクチン(SSM))、WF−10(テトラクロロデカオキシド(TCDO))、PROLEUKIN(登録商標)(アルデスロイキン)、ZADAXIN(登録商標)(サイマルファシン)、ZENAPAX(登録商標)(ダクリズマブ)、ZEVALIN(登録商標)(90Y−イブリツモマブ・チウキセタン)などがある。
生物反応修飾物質は、生きている生物の防衛機構または組織細胞の生存、増殖もしくは分化などの生体応答を変えて、それらが抗腫瘍活性を有するようにする薬剤であり、クレスチン(krestin)、レンチナン、シゾフィラン、ピシバニールPF−3512676(CpG−8954)、ウベニメクスなどがある。
ピリミジン類縁体には、シタラビン(araCまたはアラビノシドC)、シトシンアラビノシド、ドキシフルリジン、FLUDARA(登録商標)(フルダラビン)、5−FU(5−フルオロウラシル)、フロクスウリジン、GEMZAR(登録商標)(ゲムシタビン)、TOMUDEX(登録商標)(ラチトレキセド(ratitrexed))、TROXATYL(商標名)(トリアセチルウリジン・トロキサシタビン(troxacitabine))などがある。
プリン類縁体には、LANVIS(登録商標)(チオグアニン)およびPURI−NETHOL(登録商標)(メルカプトプリン)などがある。
有糸分裂阻害剤には、バタブリン(batabulin)、エポチロン(epothilone)D(KOS−862)、N−(2−((4−ヒドロキシフェニル)アミノ)ピリジン−3−イル)−4−メトキシベンゼンスルホンアミド、イクサベピロン(BMS247550)、パクリタキセル、TAXOTERE(登録商標)(ドセタキセル)、PNU100940(109881)、パツピロン(patupilone)、XRP−9881(ラロタキセル)、ビンフルニン(vinflunine)、ZK−EPO(合成エポチロン)などがある。
ユビキチンリガーゼ阻害薬には、ヌトリン類などのMDM2阻害薬、MLN4924などのNEDD8阻害薬などがある。
本発明の化合物は、放射線療法の効力を高める放射線増感剤としても用いることができる。放射線療法の例には、外照射放射線療法、遠隔療法、近接照射療法ならびに密封、非密封線源放射線療法などがある。
さらに、式(I)を有する化合物は、ABRAXANE(商標名)(ABI−007)、ABT−100(ファルネシルトランスフェラーゼ阻害薬)、ADVEXIN(登録商標)(Ad5CMV−p53ワクチン)、ALTOCOR(登録商標)またはMEVACOR(登録商標)(ロバスタチン)、AMPLIGEN(登録商標)(ポリI:ポリC12U、合成RNA)、APTOSYN(登録商標)(エキシスリンド(exisulind))、AREDIA(登録商標)(パミドロン酸)、アルグラビン(arglabin)、1−アスパラギナーゼ、アタメスタン(atamestane)(1−メチル−3,17−ジオン−アンドロスタ−1,4−ジエン)、AVAGE(登録商標)(タザロトン(tazarotne))、AVE−8062(コンブレアスタチン(combreastatin)誘導体)、BEC2(ミツモマブ)、カケクチンまたはカケキシン(cachexin)(腫瘍壊死因子)、カンバキシン(canvaxin)(ワクチン)、CEAVAC(登録商標)(癌ワクチン)、CELEUK(登録商標)(セルモロイキン)、CEPLENE(登録商標)(ヒスタミン・2塩酸塩)、CERVARIX(登録商標)(ヒトパピローマウイルスワクチン)、CHOP(登録商標)(C:CYTOXAN(登録商標)(シクロホスファミド);H:ADRIAMYCIN(登録商標)(ヒドロキシドキソルビシン);O:ビンクリスチン(ONCOVIN(登録商標));P:プレドニゾン)、CYPAT(商標名)(シプロテロン酢酸)、コンブレスタチン(combrestatin)A4P、DAB(389)EGF(ヒト上皮増殖因子に対するHis−Alaリンカーを介して融合したジフテリア毒素の触媒ドメインおよび転座ドメイン)またはTransMID−107R(商標名)(ジフテリア毒素)、ダカルバジン、ダクチノマイシン、5,6−ジメチルキサンテノナ−4−酢酸(DMXAA)、エニルウラシル、EVIZON(商標名)(乳酸スクワラミン)、DIMERICESTE(登録商標)(T4N5リポソームローション)、ディスコデルモライド、DX−8951f(エキサテカン(exatecan)メシレート)、エンザスタウリン、EPO906(エピチロン(epithilone)B)、GARDASIL(登録商標)(四価ヒトパピローマウイルス(6、11、16、18型)組換えワクチン)、ガストリミューン(GASTRIMMUN;登録商標)、ゲナセンス(GENASENSE;登録商標)、GMK(ガングリオシド接合体ワクチン)、GVAX(登録商標)(前立腺癌ワクチン)、ハロフジノン、ヒステレリン(histerelin)、ヒドロキシカルバミド、イバンドロン酸、IGN−101、IL−13−PE38、IL−13−PE38QQR(シントレデキン・ベスドトックス(cintredekin besudotox))、IL−13−シュードモナス・エキソトキシン、インターフェロン−α、インターフェロン−γ、JUNOVAN(商標名)またはMEPACT(商標名)(ミファムルチド(mifamurtide))、ロナファルニブ(lonafarnib)、5,10−メチレンテトラヒドロ葉酸塩、ミルテフォシン(miltefosine)(ヘキサデシルホスホコリン)、NEOVASTAT(登録商標)(AE−941)、NEUTREXIN(登録商標)(グルクロン酸トリメトレキセート)、NIPENT(登録商標)(ペントスタチン)、ONCONASE(登録商標)(リボヌクレアーゼ酵素)、ONCOPHAGE(登録商標)(メラノーマワクチン治療薬)、ONCOVAX(IL−2ワクチン)、ORATHECIN(商標名)(ルビテカン)、OSIDEM(登録商標)(抗体系細胞薬)、OVAREX(登録商標)MAb(マウスモノクローナル抗体)、パジタキセル(paditaxel)、PANDIMEX(商標名)(20(S)プロトパナキサジオール(aPPD)および20(S)プロトパナキサトリオール(aPPT)を含む朝鮮人参からのアグリコンサポニン類)、パニツムマブ、PANVAC(登録商標)−VF(治験癌ワクチン)、ペグアスパラガーゼ、PEGインターフェロンA、フェノキソディオル、プロカルバジン、レビマスタット(rebimastat)、REMOVAB(登録商標)(カツマキソマブ(catumaxomab))、REVLIMID(登録商標)(レナリドマイド)、RSR13(エファプロキシラル(efaproxiral))、SOMATULENE(登録商標)LA(ランレオチド(lanreotide))、SORIATANE(登録商標)(アシトレチン)、スタウロスポリン(ストレプトミセス・スタウロスポレス(Streptomyces staurospores))、タラブロスタット(talabostat)(PT100)、TARGRETIN(登録商標)(ベキサロテン)、タキソプレキシン(TAXOPREXIN)(登録商標)(DHA−パクリタキセル)、TELCYTA(登録商標)(カンホスファミド、TLK286)、テミリフェン(temilifene)、TEMODAR(登録商標)(テモゾロマイド)、テスミリフェン(tesmilifene)、サリドマイド、THERATOPE(登録商標)(STn−KLH)、チミタック(thymitaq)(2−アミノ−3,4−ジヒドロ−6−メチル−4−オキソ−5−(4−ピリジルチオ)キナゾリン・2塩酸塩)、TNFERADE(商標名)(アデノベクター:腫瘍壊死因子−αの遺伝子を含むDNAキャリア)、TRACLEER(登録商標)またはZAVESCA(登録商標)(ボセンタン)、トレチノイン(Retin−A)、テトランドリン(tetrandrine)、TRISENOX(登録商標)(三酸化ヒ素)、VIRULIZIN(登録商標)、ウクライン(クサノオウ植物からのアルカロイドの誘導体)、バイタクシン(抗αβ3抗体(anti−alphavbeta3 antibody))、XCYTRIN(登録商標)(モテクサフィン・ガドリニウム)、XINLAY(商標名)(アトラセンタン(atrasentan))、XYOTAX(商標名)(ポリグルタミン酸のパクリタキセル結合物)、YONDELIS(商標名)(トラベクテジン)、ZD−6126、ZINECARD(登録商標)(デクスラゾキサン)、ゾメタ(登録商標)(ゾレドロン酸)、ゾルビシンなどの他の化学療法薬と併用することができる。
データ
NAMPTに対する結合剤およびそれの阻害薬としての式(I)を有する化合物の有用性の測定を、時間分解蛍光共鳴エネルギー移動(TR−FRET)結合アッセイを用いて行った。
NAMPTの時間分解蛍光共鳴エネルギー移動(TR−FRET)結合アッセイ
18μL低容量プレート(Owens Corning)で、6.8nM組換えヒトC末端His標識NAMPT、1nM Tb−抗−His抗体(Invitrogen、カタログ番号PV5895)および200nMプローブ(Oregon Green 488結合AP0866;A−1251667.0(プローブ1)またはA−1287128.0(プローブ2))を用い、反応緩衝液(50mM HEPES(NaOH)、pH7.5、100mM NaCl、10mM MgCl、1mM DTT、1%グリセリン)中で、アッセイを行った。プレートにカバーを行い、反応を2から3時間実施した。2から3時間後に、プレートをEnvision(Laser Lantha低容量プロトコール)の読取を行った。337nmで励起を行い、Oregon Green(520nm)のterbium(492nm)に対する発光の比を求め、それを用いて、試験化合物のIC50値を計算した。
表1には、NAMPTを機能的に阻害する上での式Iを有する化合物の有用性を示している。
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ROCK2キナーゼ活性アッセイ
33P]−ATPアッセイ:最初に、放射性FlashPlateに基づくアッセイを用いてROCK2活性を求めた。96ウェル方式で、ビオチン処理ペプチド基質(最終2μM;ROCK2の場合はS6−ショート(short))、γ[33P]−ATP(5μM、2mCi/μmol)、化合物(2%DMSO中0.1から10000nM)およびROCK2(0.2nM;Upstate)触媒ドメイン。
HTRFアッセイ:このアッセイでは、CisBio HTRF KinEASEキット(キット62ST2PEZ)および上記の33P−ATPアッセイでのような0.2μMビオチン処理基質ペプチド(S2、CisBio)、5μM、100μMもしくは1mMのATP、阻害薬(2%DMSO中の0.1から10,000nM)および酵素を含むキナーゼ反応を用いた。
表2には、HTRFアッセイの結果およびROCK2を機能的に阻害する上での式Iを有する化合物の有用性を示してある。
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NAMPTを阻害する化合物は、NF−KBの活性化が示唆される疾患を治療するのに有用である。そのような方法は、炎症障害および組織修復障害;特には関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびCOPD(慢性閉塞性肺疾患)、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症;皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷;自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌(特には、当該癌は、乳房、前立腺、肺、結腸、子宮頸部、卵巣、皮膚、CNS、膀胱、膵臓から選択される。)、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群(AIDS)、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症などの各種疾患の治療において有用である。
癌の治療におけるNAMPTの関与が、WO97/48696に記載されている。免疫抑制におけるNAMPTの関与が、WO97/48397に記載されている。血管新生が関与する疾患の治療におけるNAMPTの関与が、WO2003/80054に記載されている。関節リウマチおよび敗血症ショックの治療におけるNAMPTの関与がWO2008/025857に記載されている。虚血の予防および治療におけるNAMPTの関与がWO2009/109610に記載されている。
癌には、聴神経腫、急性白血病、急性リンパ球性白血病、急性骨髄性白血病(単球性、骨髄芽球性、腺癌性、血管肉腫性、星状細胞腫性、骨髄単球性および前骨髄球性)、急性T細胞白血病、基底細胞癌、胆管癌、膀胱癌、脳腫瘍、乳癌(エストロゲン受容体陽性乳癌を含む)、気管支癌、バーキットリンパ腫、子宮頸癌、軟骨肉腫、脊索腫、絨毛癌、慢性白血病、慢性リンパ球性白血病、慢性骨髄性(顆粒球性)白血病、慢性骨髄性白血病、結腸癌、結腸直腸癌、頭蓋咽頭腫、嚢胞腺癌、異常増殖変化(異形成および化生)、胎生期癌、子宮内膜癌、内皮肉腫、上衣細胞腫、上皮癌、赤白血病、食道癌、エストロゲン受容体陽性乳癌、本態性血小板血症、ユーイング腫瘍、線維肉腫、胃癌、胚細胞睾丸癌、妊娠性絨毛性疾患、膠芽細胞腫、頭部癌および頸部癌、重鎖病、血管芽細胞腫、肝臓癌、肝細胞癌、ホルモン非感受性前立腺癌、平滑筋肉腫、脂肪肉腫、肺癌(小細胞肺癌および非小細胞肺癌を含む)、リンパ管内皮肉腫、リンパ管肉腫、リンパ芽球性白血病、リンパ腫(びまん性大細胞型B細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、ホジキンリンパ腫および非ホジキンリンパ腫などのリンパ腫)、膀胱、乳房、結腸、肺、卵巣、膵臓、前立腺、皮膚および子宮の悪性腫瘍および過剰増殖障害、T細胞またはB細胞起源のリンパ性悪性腫瘍、白血病、髄様癌、髄芽細胞腫、メラノーマ、髄膜腫、中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄性白血病、骨髄腫、粘液肉腫、神経芽細胞腫、乏突起膠腫、口腔癌、骨原性肉腫、卵巣癌、膵臓癌、乳頭腺癌、乳頭癌、末梢T細胞リンパ腫、松果体腫、真性赤血球増加症、前立腺癌(ホルモン非感受性(不応性)前立腺癌など)、直腸癌、腎臓細胞癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、肉腫、脂腺癌、精上皮腫、皮膚癌、小細胞性肺癌、固形腫瘍(癌および肉腫)、胃癌、扁平上皮細胞癌、滑液腫瘍、汗腺癌、睾丸癌(胚細胞睾丸癌を含む)、甲状腺癌、ヴァルデンストレームマクログロブリン血症、睾丸腫瘍、子宮癌、ウィルムス腫瘍などの各種形態の血液腫瘍型および固形腫瘍型などがあるが、これらに限定されるものではない。
Rho/ROCK経路の異常な活性化は、種々の障害に観察されている(Wettschureck, N., Offermanns,S., Rho/Rho−kinase mediated signaling in physiology and pathophysiology.J. Mol. Med. 80, 2002, 629−638;Muller,B. K., Mack, H., Teusch,N., Rho kinase,a promising drug target for neurological disorders.Nat.Drug Discov.第4版, 2005, 387−398;Hu,E,Lee,D., ROCK inhibitors as potential therapeutic agents for cardiovascular diseases.Curr.Opin.Investig.Drugs.4, 2003, 1065−1075)。先述のように、ROCKは、ミオシン軽鎖(MLC)ホスファターゼ(MLCP)のミオシン結合サブユニットをリン酸化し、増加したミオシンリン酸化およびアクチン−ミオシン収縮をもたらす(Somlyo,A.P., Somlyo,A.V., Ca2+ sensitivity of smooth muscle and nonmuscle myosin II:modulated by G proteins,kinases,and myosin phosphatase.Physiol.第83版, 2003, 1325−1358)。異常なRho/ROCK活性、特に血管けいれん活性に関連する疾患状態の例には、高血圧(Satoh S., Kreutz R., Wilm C., Ganten D., Pfitzer G., Augmented agonist−induced Ca2+−sensitization of coronary artery contraction in genetically hypertensive rats.Evidence for altered signal transduction in the coronary smooth muscle cells.J.Clin.Invest.94, 1994, 1397−1403;Mukai,Y., Shimokawa,H., Matoba,T., Kandabashi,T., Satoh,S., Hiroki,J., Kaibuchi,K., Takeshita,A., Involvement of Rho−kinase in hypertensive vascular disease:a novel therapeutic target in hypertension.FASEB J.15, 2001, 1062−1064;Uehata,M., Ishizaki,T., Satoh,H., Ono,T., Kawahara,T., Morishita,T., Tamakawa,H., Yamagami,K., Inui,J., Maekawa,M., Narumiya,S., Calcium sensitization of smooth muscle mediated by a Rho−associated protein kinase in hypertension.Nature 389, 1997, 990−994;Masumoto,A., Hirooka,Y., Shimokawa,H., Hironaga,K., Setoguchi,S., Takeshita,A., Possible involvement of Rhokinase in the pathogenesis of hypertension in humans.Hypertension 38, 2001, 1307−1310)、慢性および鬱血性心不全(Fuster,V., Badimon,L., Badimon,JJ, Chesebro,JH, The pathogenesis of coronary artery disease and the acute coronary syndromes(2).N Engl J Med 326, 1992, 310−318;Shimokawa,H., Cellular and molecular mechanisms of coronary artery spasm:lessons from animal models.Jpn Circ J 64, 2000, 1−12;Shimokawa,H., Morishige,K., Miyata,K., Kandabashi,T., Eto,Y., Ikegaki,I., Asano,T., Kaibuchi,K., Takeshita,A., Longterm inhibition of Rho−kinase induces a regression of arteriosclerotic coronary lesions in a porcine model in vivo.Cardiovasc Res 51, 2001, 169−177;Utsunomiya,T., Satoh,S., Ikegaki,I., Toshima,Y., Asano,T., Shimokawa,H., Antianginal effects of hydroxyfasudil,a Rho−kinase inhibitor,in a canine model of effort angina.Br J Pharmacol 134, 201, 1724−1730)、心臓肥大(Hoshijima,M., Sah,V.P., Wang,Y., Chien,K.R., Brown,J.H., The low molecular weight GTPase Rho regulates myofibril formation and organization in neonatal rat ventricular myocytes.Involvement of Rho kinase.J Biol Chem 273, 1998, 7725−77230;Sah,V.P., Hoshijima,M., Chien,K.R., Brown,J.H., Rho is required for Galphaq and alpha1−adrenergic receptor signal−637 ing in cardiomyocytes.Dissociation of Ras and Rho pathways.J Biol Chem 271, 1996, 31185−1190;Kuwahara,K., Saito,Y., Nakagawa,O., Kishimoto,I., Harada,M., Ogawa,E., Miyamoto,Y., Hamanaka,I., Kajiyama,N., Takahashi,N., Izumi,T., Kawakami,R., Tamura,N., Ogawa,Y., Nakao,K., The effects of the selective ROCK inhibitor,Y27632,on ET−1−induced hypertrophic response in neonatal rat cardiacmyocytes−possible involvement of Rho/ROCK pathway in cardiac muscle cell hypertrophy.FEBS Lett 452, 1999, 314−318)、慢性腎不全(Sharpe,C.C., Hendry,B., M.Signaling:focus on Rho in renal disease.J.Am.Soc.Nephrol.14, 2003, 261−264)、くも膜下出血後の脳血管けいれん(Shibuya,M., Suzuki,Y., Sugita,K., Saito,I., Sasaki,T., Takakura,K., Okamoto,S., Kikuchi,H., Takemae,T., Hidaka,H., Dose escalation trial of a novel calcium antagonist,AT877,in patients 636 with aneurysmal subarachnoid haemorrhage.Acta Neurochir(Wien)107, 1990, 11−15;Shibuya,M., Suzuki,Y., Sugita,K., Saito,I., Sasaki,T., Takakura,K., Nagata,I., Kikuchi,H., Takemae,T., Hidaka,H. et al., Effect of AT877 on cerebral vasospasm after aneurysmal subarachnoid hemorrhage.Results of a prospective placebo−controlled double−blind trial.J Neurosurg 76, 1992, 571−577;Sato,M., Tani,E., Fujikawa,H., Kaibuchi,K., Involvement of Rho−kinase−mediated phosphorylation of myosin light chain in enhancement of cerebral vasospasm.Circ Res 87, 2000, 195−200;Miyagi,Y., Carpenter,R.C., Meguro,T., Parent,A.D., Zhang,J.H., Upregulation of rho A and rho kinase messenger RNAs in the basilar artery of a rat model of subarachnoid hemorrhage.J Neurosurg 93, 2000, 471−476;Tachibana,E., Harada,T., Shibuya,M., Saito,K., Takayasu,M., Suzuki,Y., Yoshida,J., Intra−arterial infusion of fasudil hydrochloride for treating vasospasm following subarachnoid hemorrhage.Acta Neurochir(Wien)141, 1999, 13−19)、肺高血圧(Sylvester,J.T., Am.J.Physiol.Lung Cell.Mol.Physiol.287, 2004, L624−L630)および高眼圧症(Honjo,M., Inatani,M., Kido,N., Sawamura,T., Yue,B.Y., Honda,Y., Tanihara,H., Effects of protein kinase inhibitor,HA1077,on intraocular pressure and outflow facility in rabbit eyes.Arch Ophthalmol 119, 2001, 1171−1178;Rao,P.V, Deng,P.F., Kumar,J., Epstein,D.L., Modulation of aqueous humor outflow facility by the Rho kinase−specific inhibitor Y−27632.Invest Ophthalmol Vis Sci 42, 2001, 1029−1037)などの心臓血管疾患が含まれる。異常なRho
/ROCK活性に関連するさらなる疾患は癌(Aznar,S., Fernandez−Valeron,P., Espina,C., Lacal,J.C., and Rho GTPases:potential candidates for anticancer therapy.Cancer Lett.206, 2004, 181−191;Yin,L. et al., Fasudil inhibits vascular endothelial growth factor−induced angiogenesis in vitro and in vivo.Mol Cancer Ther 5, 2007, 1517−25;Itoh,K., Yoshioka,K., Akedo,H., Uehata,M., Ishizaki,T., Narumiya,S., An essential part for Rho−associated kinase in the transcellular invasion of tumor cells.Nat Med 5, 1999, 221−225;Genda,T., Sakamoto,M., Ichida,T., Asakura,H., Kojiro,M., Narumiya,S., Hirohashi,S., Cell motility mediated by rho and Rho−associated protein kinase plays a critical role intrahepatic metastasis of human hepatocellular carcinoma.Hepatology 30, 1999, 1027−1036;Somlyo,A.V., Bradshaw,D., Ramos,S., Murphy,C., Myers,C.E., Somlyo,A.P., Rhokinase inhibitor retards migration and in vivo dissemination of human prostate cancer cells.Biochem Biophys Res Commun 269, 2000, 652−659)、喘息(Roberts,J.A., Raeburn,D., Rodger,I.W., Thomson,N.C., Comparison of in vivo airway responsiveness and in vitro smooth muscle sensitivity to methacholine in man.Thorax 39巻;1984, 837−843;Chiba,Y., Misawa,M., Characteristics of muscarinic cholinoceptors in airways of antigen−induced airway hyperresponsive rats.Comp Biochem Physiol C Pharmacol Toxicol Endocrinol 111, 1995, 351−357;Chiba,Y., Takada,Y., Miyamoto,S., MitsuiSaito,M., Karaki,H., Misawa,M., Augmented acetylcholine−induced,Rho mediated Ca2+ sensitization of bronchial smooth muscle contraction in antigen−induced airway hyperresponsive rats.Br J Pharmacol 127, 1999, 597−600;Chiba,Y., Sakai,H., Misawa,M., Augmented acetylcholine− induced translocation of RhoA in bronchial smooth muscle from antigen−induced airway hyperresponsive rats.BrJ Pharmacol 133, 2001, 886−890;Iizuka,K., Shimizu,Y., Tsukagoshi,H., Yoshii,A., Harada,T., Dobashi,K., Murozono,T., Nakazawa,T., Mori,M., Evaluation of Y−27632,a rho−kinase inhibitor,as a bronchodilator in guinea pigs.Eur J Pharmacol 406, 2000, 273−279)、男性勃起不全(Andersson,K.E., Hedlund,P., New directions for erectile dysfunction therapies.Int.J.Impot.Res.14(Suppl.1), 2002, S82−S92;Chitaley,K., Wingard,C.J., Clinton Webb,R., Branam,H., Stopper,V.S., Lewis,R.W., Mills,T.M., Antagonism of Rho−kinase stimulates rat penile erection via a nitric oxide independent pathway.Nat Med 7, 2001, 119−122;Mills,T.M., Chitaley,K., Wingard,C.J., Lewis,R.W., Webb,R.C., Effect of Rho−kinase inhibition on vasoconstriction in the penile circulation.J Appl Physiol 91, 2001, 1269−1273)、女性性的機能不全、過活動膀胱症候群(Peters,S.L. et al., Rho kinase:a target for treating urinary bladder dysfunction.Trends Pharmacol Sci.27, 2006, 492−7)および早期陣痛(Niiro,N., Nishimura,J., Sakihara,C., Nakano,H., Kanaide,H., Up−regulation of rho A and rho−kinase mRNAs in the rat myometrium during pregnancy.Biochem Biophys Res Commun 230, 1997, 356−359;Tahara,M., Morishige,K., Sawada,K., Ikebuchi,Y., Kawagishi,R., Tasaka,K., Murata,Y., RhoA/Rho−kinase cascade is involved in oxytocin−induced rat uterine contraction.Endocrinology 143, 2002, 920−929;Kupittayanant,S., Burdyga,T., Wray,S., The effects of inhibiting Rho−associated kinase with Y−27632 on force and intracellular calcium in human myometrium.Pflugers Arch.443, 2001, 112−114)である。
ROCKの阻害剤は、種々の疾患の治療における使用のために提案されている。これらには、高血圧(Satoh S., Kreutz R., Wilm C, Ganten D., Pfitzer G., Augmented agonist−induced Ca2+−sensitization of coronary artery contraction in genetically hypertensive rats. Evidence for altered signal transduction in the coronary smooth muscle cells. J. Clin. Invest. 94, 1994, 1397−1403; Mukai, Y., Shimokawa, H., Matoba, T., Kandabashi, T., Satoh, S., Hiroki, J., Kaibuchi, K., Takeshita, A., Involvement of Rho−kinase in hypertensive vascular disease: a novel therapeutic target in hypertension. FASEB J. 15, 2001,1062−1064; Uehata, M., Ishizaki, T., Satoh, H., Ono, T., Kawahara, T., Morishita, T., Tamakawa, H., Yamagami, K., Inui, J., Maekawa, M., Narumiya, S., Calcium sensitization of smooth muscle mediated by a Rho−associated protein kinase in hypertension. Nature 389, 1997, 990−994;およびMasumoto, A., Hirooka, Y., Shimokawa, H., Hironaga, K., Setoguchi, S., Takeshita, A., Possible involvement of Rhokinase in the pathogenesis of hypertension in humans. Hypertension 38, 2001, 1307−1310)、慢性および鬱血性心不全(Fuster, V., Badimon, L., Badimon, JJ, Chesebro, JH, The pathogenesis of coronary artery diseaseおよびthe acute coronary syndromes (2). N Engl J Med 326, 1992, 310−318; Shimokawa, H., Cellular and molecular mechanisms of coronary artery spasm: lessons from animal models. Jpn Circ J 64, 2000, 1−12; Shimokawa, H., Morishige, K., Miyata, K., Kandabashi, T., Eto, Y., Ikegaki, I., Asano, T., Kaibuchi, K., Takeshita, A., Longterm inhibition of Rho −kinase induces a regression of arteriosclerotic coronary lesions in a porcine model in vivo. Cardiovasc Res 51, 2001, 169−177; Utsunomiya, T., Satoh, S., Ikegaki, I., Toshima, Y., Asano, T., Shimokawa, H., Antianginal effects of hydroxyfasudil, a Rho−kinase inhibitor, in a canine model of effort angina. Br J Pharmacol 134, 201, 1724−1730)、心肥大)および心肥大(Hoshijima, M., Sah, V.P., Wang, Y., Chien, K.R., Brown, J.H., The low molecular weight GTPase Rho regulates myofibril formation and organization in neonatal rat ventricular myocytes. Involvement of Rho kinase. J Biol Chem 273, 1998, 7725−77230; Sah, V.P., Hoshijima, M., Chien, K.R., Brown, J.H., Rho is required for Galphaq and α1−adrenergic receptor signal−637 ing in cardiomyocytes. Dissociation of Ras and Rho pathwaysJ Biol Chem 271, 1996, 31185−1190; Kuwahara, K., Saito, Y., Nakagawa, O., Kishimoto, I., Harada, M., Ogawa, E., Miyamoto, Y., Hamanaka, I., Kajiyama, N., Takahashi, N., Izumi, T., Kawakami, R., Tamura, N., Ogawa, Y., Nakao, K., The effects of the selective ROCK inhibitor, Y27632, on ET−1−induced hypertrophic response in neonatal rat cardiacmyocytes−possible involvement of Rho ROCK pathway in cardiac muscle cell hypertrophy. FEBS Lett 452, 1999, 314−318)、慢性腎不全)、慢性腎不全(Sharpe, C.C., Hendry, B., M. Signaling: focus on Rho in renal disease. J. Am. Soc. Nephrol. 14, 2003, 261−264)、さらにはくも膜下出血後の脳血管痙攣(Shibuya, M., Suzuki, Y., Sugita, K., Saito, I., Sasaki, T., Takakura, K., Okamoto, S., Kikuchi, H., Takemae, T., Hidaka, H., Dose escalation trial of a novel calcium antagonist, AT877, in patients 636 with aneurysmal subarachnoid haemorrhage. (Acta Neurochir (Wien) 107, 1990, 11−15; Shibuya, M., Suzuki, Y., Sugita, K., Saito, I., Sasaki, T., Takakura, K., Nagata, I., Kikuchi, H., Takemae, T., Hidaka, H., et. al, Effect of AT877 on cerebral vasospasm after aneurysmal subarachnoid hemorrhage. Results of a prospective placebo−controlled double−blind trial. J Neurosurg 76, 1992, 571−577; Sato, M., Tani, E., Fujikawa, H., Kaibuchi, K., Involvement of Rho−kinase−mediated phosphorylation of myosin light chain in enhancement of cerebral vasospasm. Circ Res 87, 2000, 195−200; Miyagi, Y., Carpenter, R.C., Meguro, T., Parent, A.D., Zhang, J.H., Upregulation of rho A and rho kinase messenger RNAs in the basilar artery of a rat model of subarachnoid hemorrhage. J Neurosurg 93, 2000, 471−476; Tachibana, E., Harada, T., Shibuya, M. Saito, K., Takayasu, M., Suzuki, Y., Yoshida, J., Intra−arterial infusion of fasudil hydrochloride for treating vasospasm following subarachnoid haemorrhage. Acta Neurochir (Wien) 141, 1999, 13−19)、肺高血圧(Sylvester, J.T., Am. J. Physiol. Lung Cell. Mol. Physiol. 287, 2004, L624−L630)および高眼圧症(Honjo, M., Inatani, M., Kido, N., Sawamura, T., Yue, B.Y., Honda, Y., Tanihara ,H., Effects of protein kinase inhibitor, HA1077, on intraocular pressureおよびoutflow facility in rabbit eyes. Arch Ophthalmol 119, 2001, 1171− 1178; Rao, P..V, Deng, P.F., Kumar, J. Epstein, D.L., Modulation of aqueous humor outflow facility by the Rho kinase−specific inhibitor Y−27632. Invest Ophthalmol Vis Sci 42, 2001, 1029−1037)などの心血管疾患などがある。さらに、筋弛緩特性があることから、それらは喘息(Roberts, J.A., Raeburn, D., Rodger, I.W., Thomson, N.C., Comparison of in vivo airway responsivenessおよびin vitro smooth muscle sensitivity to methacholine in man. Thorax 39; 1984, 837−843; Chiba, Y., Misawa, M., Characteristics of muscarinic cholinoceptors in airways of antigen−induced airway hyperresponsive rats. Comp Biochem Physiol C Pharmacol Toxicol Endocrinol 111, 1995, 351−357; Chiba, Y., Takada, Y., Miyamoto, S., MitsuiSaito, M., Karaki, H., Misawa, M., Augmented acet
ylcholine−induced, Rho mediated Ca+ sensitization of bronchial smooth muscle contraction in antigen−induced airway hyperresponsive rats. Br J Pharmacol 127, 1999, 597−600; Chiba, Y., Sakai, H. Misawa, M., Augmented acetylcholine− induced translocation of RhoA in bronchial smooth muscle from antigen−induced airway hyperresponsive rats. BrJ Pharmacol 133, 2001, 886−890; Iizuka, K., Shimizu, Y., Tsukagoshi, H., Yoshii, A., Harada, T. Dobashi, K., Murozono, T., Nakazawa, T., Mori, M., Evaluation of Y−27632, a rho−kinase inhibitor, as a bronchodilator in guinea pigs. Eur J Pharmacol 406, 2000, 273−279)、男性勃起不全(Andersson, K. E., Hedlund, P., New directions for erectile dysfunction therapies. Int. J. Impot. Res. 14 (Suppl. 1), 2002, S82−S92; Chitaley, K., Wingard, C J., Clinton Webb, R., Branam, H., Stopper, V.S., Lewis, R.W., Mills, T.M., Antagonism of Rho−kinase stimulates rat penile erection via a nitric oxideindependent pathway. Nat Med 7, 2001, 119−122; Mills, T.M., Chitaley, K., Wingard, C.J., Lewis, R.W., Webb, R.C., Effect of Rho−kinase inhibition on vasoconstriction in the penile circulation. J Appl Physiol 91, 2001, 1269−1273)、女性性機能障害および過活動膀胱症候群(Peters, S.L. et al., Rho kinase: a target for treating urinary bladder dysfunction. Trends Pharmacol Sci. 27, 2006, 492−7)および早期陣痛(Niiro, N., Nishimura, J., Sakihara, C, Nakano, H., Kanaide, H., Up−regulation of rho A and rho−kinase mRNAs in the rat myometrium during pregnancy. Biochem Biophys Res Commun 230, 1997, 356−359; Tahara, M., Morishige, K., Sawada, K., Ikebuchi, Y., Kawagishi, R., Tasaka, K., Murata, Y., RhoA/Rho−kinase cascade is involved in oxytocin−induced rat uterine contraction. Endocrinology 143, 2002, 920−929; Kupittayanant, S., Burdyga, T., Wray, S., The effects of inhibiting Rho−associated kinase with Y−27632 on force and intracellular calcium in human myometrium. Pflugers Arch. 443, 2001, 112−114)にも好適である。いくつかの最近の研究は、虚血再かん流および心筋梗塞におけるROCK阻害剤の有益な効果を報告している。これらの研究において、ROCK阻害剤のY−27632およびファスジルは、実験的な心筋梗塞(MI)に対する応答において、および慢性高血圧によって誘発された鬱血性心不全のラットモデルにおいて、虚血再かん流傷害、心筋梗塞のサイズ、および心筋線維症を減少することが示された(上記参照(Fuster, V., Badimon, L., Badimon, JJ, Chesebro, JH, The pathogenesis of coronary artery disease and the acute coronary syndromes (2). N Engl J Med 326, 1992, 310−318; Shimokawa, H., Cellular and molecular mechanisms of coronary artery spasm: lessons from animal models. Jpn Circ J 64, 2000, 1−12; Shimokawa, H., Morishige, K., Miyata, K., Kandabashi, T., Eto, Y., Ikegaki, L, Asano, T., Kaibuchi, K., Takeshita, A., Longterm inhibition of Rho−kinase induces a regression of arteriosclerotic coronary lesions in a porcine model in vivo. Cardiovasc Res 51, 2001, 169−177; Utsunomiya, T., Satoh, S., Ikegaki, I., Toshima, Y., Asano, T., Shimokawa, H., Antianginal effects of hydroxyfasudil, a Rho−kinase inhibitor, in a canine model of effort angina. Br J Pharmacol 134, 201, 1724− 1730)、心肥大)およびMasumoto,A, Mohri,M, Shimokawa H, Urakami,L, Usui,M, Takeshita,A, Suppression of coronary artery spasm by the rho−kinase inhibitor fasudil in patients with vasospastic angina.Circulation 105, 2002, 1545−1547;Shimokawa,H, Iinuma,H, Kishida,H et al., Antianginal effect of fasudil,a Rho−kinase inhibitor,in patients with stable effort angina:a multicenter study(abstract).Circulation 104[Suppl II], 2001, II691;Morishige K, Shimokawa H, Eto Y, Kandabashi T, Miyata K, Matsumoto Y, Hoshijima M, Kaibuchi K, Takeshita A, Adenovirus−mediated transfer of dominant−negative rho−kinase induces a regression of coronary arteriosclerosis in pigs in vivo.Arterioscler Thromb Vasc Biol 21, 2001, 548−554;Kandabashi T, Shimokawa H, Mukai Y, Matoba T, Kunihiro I, Morikawa K, Ito M, Takahashi S, Kaibuchi K, Takeshita A, Involvement of rho−kinase in agonists−induced contractions of arteriosclerotic human arteries.Arterioscler Thromb Vasc Biol 22, 2002, 243−248;Liu MW, Roubin GS, King SB 3rd, Restenosis after coronary angioplasty.Potential biologic determinants and role of intimal hyperplasia.Circulation 79, 1989, 1374−1387;Shibata R, Kai H, Seki Y, Kato S, Morimatsu M, Kaibuchi K, Imaizumi T, Role of Rho−associated kinase in neointima formation after vascular injury.Circulation 103, 2001, 284−289)。
さらに、ROCKは、ホスホイノシチド−3キナーゼ(PI−3K)の阻害をもたらす他のシグナル伝達経路、内皮一酸化窒素合成酵素(eNOS)経路、ならびに再狭窄およびアテローム性動脈硬化のような内皮機能不全の一因となり得るプラスミノゲン活性化因子阻害剤1(PAI−1)の活性化と相互作用し得る。従って、ROCK阻害剤は、再狭窄およびアテローム性動脈硬化の治療のために提案されている(上記参照(Morishige K, Shimokawa H, Eto Y, Kandabashi T, Miyata K, Matsumoto Y, Hoshijima M, Kaibuchi K, Takeshita A, Adenovirus−mediated transfer of dominant−negative rho−kinase induces a regression of coronary arteriosclerosis in pigs in vivo. Arterioscler Thromb Vase Biol 21,2001, 548−554; Kandabashi T, Shimokawa H, Mukai Y, Matoba T, Kunihiro I, Morikawa K, Ito M, Takahashi S, Kaibuchi K, Takeshita A, Involvement of rho−kinase in agonists−induced contractions of arteriosclerotic human arteries. Arterioscler Thromb Vase Biol 22, 2002, 243−248; Liu MW, Roubin GS, King SB 3rd, Restenosis after coronary angioplasty. Potential biologic determinants and role of intimal hyperplasia. Circulation 79, 1989, 1374−1387; Shibata R, Kai H, Seki Y, Kato S, Morimatsu M, Kaibuchi K, Imaizumi T, Role of Rho−associated kinase in neointima formation after vascular injury. Circulation 103, 2001, 284−289)およびIwasaki,H. et al., High glucose induces plasminogen activator inhibitor−1 expression through Rho/Rho−kinase−mediated NF−kappaB activation in bovine aortic endothelial cells.Atherosclerosis, 2007, Jan 31)。
手術後の静脈移植における血管内膜肥厚は、後期移植不全の主原因である。ROCK阻害剤のファスジルを用いた研究において、内膜肥厚および血管平滑筋細胞(VSMC)増殖は著しく抑制されたが、VSMCのアポプトーシスは、処置に続く週に増加し、ROCK阻害剤は、移植の防止のための治療剤として使用し得ることを示唆している(Morishige K, Shimokawa H, Eto Y, Kandabashi T, Miyata K, Matsumoto Y, Hoshijima M, Kaibuchi K, Takeshita A, Adeno virus−mediated transfer of dominant−negative rho−kinase induces a regression of coronary arteriosclerosis in pigs in vivo. Arterioscler Thromb Vase Biol 21, 2001, 548−554; Kandabashi T, Shimokawa H, Mukai Y, Matoba T, Kunihiro I, Morikawa K, Ito M, Takahashi S, Kaibuchi K, Takeshita A, Involvement of rho−kinase in agonists−induced contractions of arteriosclerotic human arteries. Arterioscler Thromb Vase Biol 22, 2002, 243− 248; Liu MW, Roubin GS, King SB 3rd, Restenosis after coronary angioplasty. Potential biologic determinants and role of intimal hyperplasia. Circulation 79, 1989, 1374−1387; Shibata R, Kai H, Seki Y, Kato S, Morimatsu M, Kaibuchi K, Imaizumi T, Role of Rho− associated kinase in neointima formation after vascular injury. Circulation 103, 2001, 284−289)。
成体の脊椎動物の脳および脊髄の損傷は、ROCKを活性化し、これによって神経変性を引き起こし、神経突起成長および発芽のような神経再生の阻害を引き起こす(Bito,H., Furuyashiki,T., Ishihara,H., Shibasaki,Y., Ohashi,K., Mizuno,K., Maekawa,M., Ishizaki,T., Narumiya,S., A critical role for a Rho−associated kinase, p160ROCK,in determining axon outgrowth in mammalian CNS neurons.Neuron 26, 2000, 431−441)。ROCKの阻害は、新しい軸索成長の誘導、CNS内の病変の全域での軸索の再配線、哺乳類における急性のニューロン損傷(脊髄損傷、外傷性脳損傷)後の加速された再生および増強された機能回復をもたらす(上記参照(Peters, S.L. et al., Rho kinase: a target for treating urinary bladder dysfunction. Trends Pharmacol Sci. 27, 2006, 492−7)およびHara,M. et al., protein kinase inhibition by fasudil hydrochloride promotes neurological recovery after spinal cord injury in rats.J.Neurosurg.Spine 93, 94−101;Fournier,A.E, Takizawa,B.T.& Strittmatter,S.M., ROCK inhibition enhances axonal regeneration in the injured CNS.J.Neurosci.23, 2003, 1416−1423;Sung,J.K. et al., A possible role of RhoA/Rho−kinase in experimental spinal cord injury in rat.Brain Res.959, 2003, 29−38;Tanaka,H. et al., Cytoplasmic p2l(Cip 1/WAF 1)enhances axonal regeneration and functional recovery after spinal cord injury in rats.Neuroscience 127, 2004, 155−164)。従って、ROCK阻害剤は、脊髄損傷、急性ニューロン損傷(脳卒中、外傷性脳損傷)などのCNS障害(Okamura N et al., Vasodilator effects of fasudil,a Rho−kinase inhibitor,on retinal arterioles in stroke−prone spontaneously hypertensive rats.J Ocul Pharmacol Ther.23, 2007, 207−12;Yagita Y et al., Rho−kinase activation in endothelial cells contributes to expansion of infarction after focal cerebral ischemia.J Neurosci Res.85, 2007, 2460−9)、パーキンソン病、アルツハイマー病(Pedrini S et al., Modulation of statin−activated shedding of Alzheimer APP ectodomain by ROCK.PLoS Med.2, 2005, 18;Burton A, NSAIDS and Alzheimer′s disease:it′s only ROCK and Rho.Lancet Neurol.3(1), 2004, 6)および他の神経変性障害の再生(回復)治療のために有用である可能性が高い。ROCK阻害剤が有用であると期待される他の神経変性障害は、ハンチントン病(Shao J, Welch WJ, Diprospero NA, Diamond MI, Phosphorylation of profilin by ROCK1 regulates polyglutamine aggregation.Mol Cell Biol, 2008 Sep;28(17):5196−208;Shao J, Welch WJ, Diamond MI.ROCK and PRK−2 mediate the inhibitory effect of Y−27632 on polyglutamine aggregation.FEBS Lett.2008年5月28日;582巻(12号):1637−42)、脊髄性筋萎縮症(Bowerman M, Shafey D, Kothary R.Smn depletion alters profilin II expression and leads to up regulation of the RhoA/ROCK pathway and defects in neuronal integrity.J Mol Neurosci.2007年;32巻(2号):120−31)および筋萎縮性側索硬化である。Rho/ROCK経路の阻害も、脳卒中のような神経変性の他の動物モデルにおいて(Okamura N et al., Vasodilator effects of fasudil, a Rho−kinase inhibitor, on retinal arterioles in stroke−prone spontaneously hypertensive rats. J Ocul Pharmacol Ther. 23, 2007, 207−12; Yagita Y et al., Rho−kinase activation in endothelial cells contributes to expansion of infarction after focal cerebral ischemia. J Neurosci Res. 85, 2007, 2460−9)、ならびに炎症性および多発性硬化のような脱髄疾患(Sun X et al., The selective Rho−kinase inhibitor Fasudil is protective and therapeutic in experimental autoimmune encephalomyelitis.J Neuroimmunol.180, 2006, 126−34)、急性および慢性疼痛(Inoue,M. et al., Initiation of neuropathic pain requires lysophosphatidic acid receptor signaling.Nature Med.10, 2004, 712−718;Ramer,L.M., Borisoff,J.F.& Ramer,M.S., Rho−kinase inhibition enhances axonal plasticity and attenuates cold hyperalgesia after dorsal rhizotomy.J Neurosci.24, 2004, 10796−10805;Tatsumi,S. et al., Involvement of Rho−kinase in inflammatory and neuropathic pain through phosphorylation of myristoylated alanine−rich C−kinase substrate(MARCKS).Neuroscience 131, 2005, 491−498)において効能があることが判明している。
ROCK阻害剤は、サイトカイン、例えばTNFαの減少した放出により抗炎症性を有することが示されている。従って、これらは、脳卒中、多発性硬化、アルツハイマー病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化および炎症性疼痛などの神経炎症性疾患、ならびに関節リウマチ、骨関節炎、骨粗しょう症、喘息、過敏性腸症候群、または炎症性腸疾患などの他の炎症性疾患の治療剤として使用し得る(Segain J.P., Rho kinase blockade prevents inflammation via nuclear factor kappa B inhibition:evidence in Crohn′s disease and experimental colitis.Gastroenterology. 124(5), 2003, 1180−7)。さらに、最近の報告は、ROCKの阻害は、喘息に関連する肺炎症のモデルにおいて炎症性細胞走化性の妨害および平滑筋収縮の阻害をもたらすことを示している。従って、Rho/ROCK経路の阻害剤は、喘息の治療のために有用である必要がある(上記参照(Sun X et al., The selective Rho−kinase inhibitor Fasudil is protective and therapeutic in experimental autoimmune encephalomyelitis. J Neuroimmunol. 180, 2006, 126−34)およびKawaguchi A, Ohmori M, Harada K, Tsuruoka S, Sugimoto K, Fujimura A., The effect of a Rho kinase inhibitor Y−27632 on superoxide production,aggregation and adhesion inhuman polymorphonuclear leukocytes.Eur J Pharmacol 403, 2000, 203−208;Lou Z, Billadeau DD, Savoy DN, Schoon RA, Leibson P.J., A role for a RhoA/ROCK/LIM−kinase pathway in the regulation of cytotoxic lymphocytes.J Immunol 167, 2001, 5749−5757;Vicente−Manzanares M, Cabrero JR, Rey M, Perez−Martinez M, Ursa A, Itoh K, Sanchez−Madrid F., A role for the Rho−p160 Rho coiled−coil kinase axis in the chemokine stromal cell−derived factor−lalpha−induced lymphocyte actomyosinand microtubular organization and chemotaxis.J Immunol 168, 2002, 400−410;Thorlacius K et al., Protective effect of fasudil,a Rho−kinase inhibitor,on chemokine expression,leukocyte recruitment,and hepatocellular apoptosis in septic liver injury.J Leukoc Biol.79, 2006, 923−31)。
ROCK阻害剤は、細胞増殖および細胞遊走を減少するので、これらは、癌および腫瘍転移を治療するのに有用であり得る(Aznar, S., Fernandez−Valeron, P., Espina, C, Lacal, J.C., Rho GTPases: potential candidates for anticancer therapy. Cancer Lett. 206, 2004, 181−191; Yin, L. et al., Fasudil inhibits vascular endothelial growth factor−induced angiogenesis in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther 5, 2007, 1517−25. Itoh, K., Yoshioka, K., Akedo, H., Uehata, M., Ishizaki, T., Narumiya, S., An essential part for Rho−associated kinase in the transcellular invasion of tumor cells. Nat Med 5, 1999, 221−225; Genda, T. Sakamoto, M., Ichida, T., Asakura, H., Kojiro,M., Narumiya, S., Hirohashi, S., Cell motility mediated by rho and Rho−associated protein kinase plays a critical role in intrahepatic metastasis of human hepatocellular carcinoma. Hepatology 30, 1999, 1027−1036; Somlyo, A.V., Bradshaw, D., Ramos, S., Murphy, C, Myers, C.E., Somlyo, A.P., Rho−kinase inhibitor retards migrationおよびin vivo dissemination of human prostate cancer cells. Biochem Biophys Res Commun 269, 2000, 652−659)。ROCK阻害剤は、低下した血液脳関門機能の疾患、例えば、HIV−1脳炎(Persidski Y et al., Rho−mediated regulation of tight junctions during monocyte migration across the blood−brain barrier in HIV−1 encephalitis(HIVE).Blood.107, 2006, 4770−4780)およびアルツハイマー病(Man S−M et al., Peripheral T cells over express MIP−1a to enhance its transendothelial migration in Alzheimer′s disease.Neurobiol.Of Aging 28, 2007, 485−496)にも有益であり得る。
さらに、ROCK阻害剤は、ウイルスの侵襲に際して細胞骨格再構成を抑制し、従って、これらは、抗ウイルスおよび抗細菌用途における潜在的な治癒的価値も有することを示唆する証拠がある(Favoreel HW, Cytoskeletal rearrangements and cell extensions induced by the US3 kinase of an alphaherpesvirus are associated with enhanced spread.Proc Natl Acad Sci USA.102(25), 2006, 8990−5)。
ROCKは、培養されたVSMCにおいてインスリン受容体基質−1(IRS−1)のセリンリン酸化によってインスリンのシグナル伝達を妨害することが報告されている。RhoA/ROCKの活性化は、Zucker obeseラットの骨格筋および大動脈組織に観察された。4週間のファスジルによるROCKの阻害は、血圧を低下し、グルコースおよび脂質代謝を正し、インスリンのシグナル伝達および内皮機能不全を改善した。別の実験において、高用量のファスジルの投与は、OLETFラットにおいて糖尿病、肥満ならびに異常脂質血症および増加した血清アディポネクチンレベルの発生を完全に抑制した。従って、ROCK阻害剤は、インスリン耐性および糖尿病の治療のために有用であり得る(Nakamura Y et al., Marked increase of insulin gene transcription by suppression of the Rho/Rho−kinase pathway.Biochem Biophys Res Commun. 350(1), 2006, 68−73;Kikuchi Y et al., A Rho−kinase inhibitor,fasudil,prevents development of diabetes and nephropathy in insulin−resistant diabetic rats.J Endocrinol.192(3), 2007, 595−603;Goyo A et al., the Rhokinase inhibitor,fasudil,attenuates diabetic nephropathy in streptozotocin−induced diabetic rats.Eur J Pharmacol.568(1−3), 2007, 242−7)。
ROCK阻害剤のファスジルは、脳血流を増加し、CNS虚血性状態下で神経保護作用があった。ROCK阻害剤は、虚血性CNS障害の治療のために有用であることが期待され、従って、脳卒中、脳血管型認知症またはAD型認知症を患う患者において機能的成果を改善し得る(Okamura N et al., Vasodilator effects of fasudil, a Rho−kinase inhibitor, on retinal arterioles in stroke−prone spontaneously hypertensive rats. J Ocul Pharmacol Ther. 23, 2007, 207−12; Yagita Y et al., Rho−kinase activation in endothelial cells contributes to expansion of infarction after focal cerebral ischemia. J Neurosci Res. 85, 2007, 2460−9)。
癲癇発生の動物モデルにおけるY−27632およびファスジルの効能のために、ROCK阻害剤は、癲癇および発作障害の治療における使用のために提案されている(Inan SY, Buyukafsar K.Antiepileptic effects of two Rho−kinase inhibitors,Y−27632 and fasudil,in mice.Br.J.Pharmacol.advance online publication, 2008年6月9日;doi:10.1038/bjp.2008.225)。
ROCK阻害剤は、緑内障(Honjo, M., Inatani, M., Kido, N., Sawamura, T., Yue, B.Y., Honda, Y., Tanihara ,H., Effects of protein kinase inhibitor, HA1077, on intraocular pressure and outflow facility in rabbit eyes. Arch Ophthalmol 119, 2001, 1171−1178; Rao, P..V, Deng, P.F., Kumar, J. Epstein, D.L., Modulation of aqueous humor outflow facility by the Rho kinase−specific inhibitor Y−27632. Invest Ophthalmol Vis Sci 42, 2001, 1029−1037)、乾癬、網膜症および前立腺肥大症の治療のためにも有用であることが期待されている。
さらに、ROCK阻害剤は、ウイルスの侵襲に際して細胞骨格再構成を抑制し、従って、これらは、抗ウイルスおよび抗細菌用途における潜在的な治癒的価値も有することを示唆する証拠がある。
ROCKは、一般的に、神経形態形成、結合性、および可塑性に関わるので、これらは、精神障害、例えば、うつ病、統合失調症、強迫性障害および双極性障害の治療のために有用であることが期待されている。
ROCK阻害剤は、例えば、WO 2007/026920、WO 2005/074643およびWO 2004/016597に記載されている。しかし、これらの親和性および選択性またはこれらの薬理学的特性は未だ不十分である。
図式および実験
下記の略称は、示した意味を有する。ADDPは1,1′−(アゾジカルボニル)ジピペリジンを意味する。AD−mix−βは、(DHQD)PHAL、KFe(CN)、KCOおよびKSOの混合物を意味する。9−BBNは、9−ボラビシクロ[3.3.1]ノナンを意味する。Bocは、tert−ブトキシカルボニルを意味する。(DHQD)PHALは、ヒドロキニジン1,4−フタラジンジイルジエチルエーテルを意味する。DBUは、1,8−ジアザビシクロ[5.4.0]ウンデカ−7−エンを意味する。DIBALは、水素化ジイソブチルアルミニウムを意味する。DIEAは、ジイソプロピルエチルアミンを意味する。DMAPは、N,N−ジメチルアミノピリジンを意味する。DMFは、N,N−ジメチルホルムアミドを意味する。dmpeは、1,2−ビス(ジメチルホスフィノ)エタンを意味する。DMSOは、ジメチルスルホキシドを意味する。dppbは、1,4−ビス(ジフェニルホスフィノ)ブタンを意味する。dppeは、1,2−ビス(ジフェニルホスフィノ)エタンを意味する。dppfは、1,1′−ビス(ジフェニルホスフィノ)フェロセンを意味する。dppmは、1,1−ビス(ジフェニルホスフィノ)メタンを意味する。EDAC・HClは、1−(3−ジメチルアミノプロピル)−3−エチルカルボジイミド塩酸塩を意味する。Fmocは、フルオレニルメトキシカルボニルを意味する。HATUは、O−(7−アザベンゾトリアゾール−1−イル)−N,N′N′N′−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェートを意味する。HMPAは、ヘキサメチルホスホルアミドを意味する。IPAは、イソプロピルアルコールを意味する。MP−BHは、マクロ多孔性トリエチルアンモニウムメチルポリスチレンシアノボロハイドライドを意味する。TEAは、トリエチルアミンを意味する。TFAは、トリフルオロ酢酸を意味する。テトラヒドロフランは、テトラヒドロフランを意味する。NCSは、N−クロロコハク酸イミドを意味する。NMMは、N−メチルモルホリンを意味する。NMPは、N−メチルピロリジンを意味する。PPhは、トリフェニルホスフィンを意味する。
下記の図式は、最も有用であると考えられるものを提供し、本発明の手順および概念的側面について容易に理解するために提供されるものである。本発明の化合物は、合成化学プロセスによって製造することができ、その例を本明細書に示している。その方法における段階の順序は変わり得るものであり、試薬、溶媒および反応条件は、具体的に言及されているものとは別のものとすることができ、必要に応じて弱い部分の保護および脱保護を行うことが可能であることは理解されるべきである。
図式
Figure 2017132792
図式1に示したように、X、XおよびXが本明細書に記載の通りである式(1)の化合物を、4−イソシアナト安息香酸メチルと反応させて、式(2)の化合物を得ることができる。その反応は代表的には、テトラヒドロフランなどの溶媒(それに限定されるものではない)中で行う。4−イソシアナト安息香酸メチルは代表的には、低温で加え、その後室温で撹拌する。式(3)の化合物は、式(2)の化合物を水酸化リチウム水溶液と反応させることで製造することができる。その反応は代表的には、テトラヒドロフラン、メタノールまたはそれらの混合物などの溶媒(それらに限定されるものではない)中で行う。当業者に公知であって文献で容易に利用可能なカップリング条件を用いて、式(3)の化合物を、Rが水素であるか本明細書に記載の通りである式(3A)のアミンと反応させて、本発明の化合物を代表するものである式(4)の化合物を得ることができる。
Figure 2017132792
図式2に示したように、X、XおよびXが本明細書に記載の通りである式(1)の化合物を、4−ニトロフェニルイソシアネートと反応させて、式(5)の化合物を得ることができる。その反応は代表的には、テトラヒドロフランなどの溶媒(それに限定されるものではない)中で行う。式(5)の化合物を10%Pd/炭素の存在下に水素風船で処理して、式(6)の化合物を得ることができる。その反応は代表的には、ジメチルホルムアミドなどの溶媒(それらに限定されるものではない)中にて環境温度で行う。当業者に公知であって文献で容易に利用可能なカップリング条件を用いて、式(6)の化合物を、Rが本明細書に記載の通りである式(6A)の酸と反応させて、本発明の化合物を代表するものである式(7)の化合物を得ることができる。
Figure 2017132792
図式3に示したように、X、XおよびXが本明細書に記載の通りである式(1)の化合物を、4−ブロモフェニルイソシアネートと反応させて、式(8)の化合物を得ることができる。その反応は代表的には、テトラヒドロフランなどの溶媒(それらに限定されるものではない)中で行う。当業者に公知であって文献で容易に利用可能なスズキカップリング条件を用いて、式(8)の化合物を、Rが本明細書に記載の通りである式(9A)のボロン酸(または適切なボロン酸エステル)と反応させて、本発明の化合物を代表するものである式(9)の化合物を提供することができる。
Figure 2017132792
図式4に示したように、当業者に公知であって文献で広く利用可能なスズキカップリング条件下で、X、XおよびXが本明細書に記載の通りである式(8)の化合物を、4−(4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル)−5,6−ジヒドロピリジン−1(2H)−カルボン酸tert−ブチルと反応させることで、式(10)の化合物を得ることができる。式(11)の化合物は、トリフルオロ酢酸など(それに限定されるものではない)の酸で式(10)の化合物を処理することで製造することができる。その反応は代表的には、室温でジクロロメタンなどの溶媒(それらに限定されるものではない)中にて行う。N−(3−ジメチルアミノプロピル)−N′−エチルカルボジイミド塩酸塩など(これに限定されるものではない)のカルボニル活性化剤および1−ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物など(これに限定されるものではない)のカップリング剤の存在下に、式(11)の化合物を、R13が本明細書に記載の通りである式(12A)の化合物と反応させて、式(12)の化合物を得ることができる。その反応は代表的には、N,N−ジメチルホルムアミドなどの溶媒(それらに限定されるものではない)中にて室温で行う。
あるいは、式(12)の化合物をパラジウム/炭素の存在下に水素で処理して、式(13)の化合物を得ることができる。その反応は代表的には、テトラヒドロフランまたはN,N−ジメチルホルムアミドなどの溶媒(それらに限定されるものではない)中、圧力下に行う。N−(3−ジメチルアミノプロピル)−N′−エチルカルボジイミド塩酸塩など(これに限定されるものではない)のカルボニル活性化剤および1−ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物など(これに限定されるものではない)のカップリング剤の存在下に、式(13)の化合物をR13が本明細書に記載の通りである式(12A)の化合物と反応させて、式(14)の化合物を得ることができる。その反応は代表的には、N,N−ジメチルホルムアミドなどの溶媒(それに限定されるものではない)中にて室温で行う。
Figure 2017132792
水酸化カリウム水溶液および臭化テトラブチルアンモニウムなどの相間移動触媒を、4−ヒドロキシ−1−ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルエステルおよび1−フルオロ−4−ニトロベンゼンの混合物に加えて、4−(4−ニトロフェノキシ)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルを得ることができる。4−(4−アミノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルは、パラジウム/炭素の存在下に4−(4−ニトロフェノキシ)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルを水素と反応させることで製造することができる。その反応は代表的には、テトラヒドロフランまたはN,N−ジメチルホルムアミドなどの溶媒(それらに限定されるものではない)中、圧力下に行う。4−(4−アミノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルを、アセトニトリル中にて炭酸ビス(2,5−ジオキソピロリジン−1−イル)およびピリジンと反応させ、次にジイソプロピルエチルアミンなど(これに限定されるものではない)の塩基および式(15A)の化合物を加えることで、式(15)の化合物を得ることができる。その反応は代表的には、室温で行う。式(16)の化合物は、式(15)の化合物をトリフルオロ酢酸(これに限定されるものではない)などの酸で処理することで製造することができる。その反応は代表的には、ジクロロメタン(それに限定されるものではない)などの溶媒中にて室温で行う。N−(3−ジメチルアミノプロピル)−N′−エチルカルボジイミド塩酸塩など(これに限定されるものではない)のカルボキシル活性化剤および1−ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物など(これに限定されるものではない)のカップリング剤の存在下に、式(16)の化合物を、R13が本明細書に記載の通りである式(12A)の化合物と反応させて、式(17)の化合物を得ることができる。その反応は代表的には、N,N−ジメチルホルムアミドなど(それに限定されるものではない)の溶媒中にて室温で行う。
下記の実施例は、本発明の手順および概念的側面についての最も有用かつ容易に理解される説明であると考えられるものを提供するために示すものである。例示の化合物はACD/ChemSketchバージョン12.01((2009年5月13日)、Advanced Chemistry Development Inc., Toronto, Ontario)またはChemDraw(登録商標)バージョン9.0.5(CambridgeSoft, Cambridge, MA)を用いて命名した。
実験
実施例1
N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例1A
4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸メチル
イソインドリン(1.693mL、14.47mmol)をテトラヒドロフラン(20mL)に溶かし、冷却して0℃とし、4−イソシアナト安息香酸メチル(2.18g、12.06mmol)を注射器によって加え、得られた混合物を昇温させて環境温度とし、終夜撹拌した。その溶液を濃縮してスラリーとし、エーテルで希釈し、濾過して、標題化合物を得た。
実施例1B
4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸
4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸メチル(1.65g、5.57mmol)をテトラヒドロフラン(30mL)およびメタノール(15.00mL)に溶かし、次に水酸化リチウム(11.14mL、22.27mmol)を加え、混合物を環境温度で週末にわたって撹拌した。有機溶媒を減圧下に除去し、水層を2N HCl水溶液でpH約3に調節し、得られた固体を水で洗浄しながら濾過して、乾燥後に標題化合物を得た。
実施例1C
N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸(150mg、0.531mmol)および1−ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物(122mg、0.797mmol)をジメチルホルムアミド(3mL)に溶かし、次に3−フェニルプロパン−1−アミン(110mg、0.797mmol)およびN−(3−ジメチルアミノプロピル)−N′−エチルカルボジイミド塩酸塩(153mg、0.797mmol)を加えた。均一溶液を環境温度で終夜撹拌した。その溶液を水で希釈して沈殿を得て、それを濾過し、冷酢酸エチルと次にエーテルで洗浄し、真空乾燥して、標題化合物を得た。H NMR(400MHz、DMSO−d、温度=90℃)δppm8.27−8.34(bs、1H)、7.93−7.98(m、1H)、7.73−7.76(m、2H)、7.61−7.64(m、2H)、7.32−7.36(m、2H)、7.27−7.32(m、2H)、7.24−7.28(m、2H)、7.19−7.24(m、2H)、7.13−7.18(m、1H)、4.79(s、4H)、3.30(q、J=6.5Hz、2H)、2.65(t、7=7.6Hz、2H)、1.86(p、J=7.3Hz、2H);MS(ESI(+))m/e400(M+H)
実施例2
N−(4−{[4−(アミノメチル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例2A
4−(5−フルオロイソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸メチル
イソインドリンに代えて5−フルオロイソインドリンを用い、実施例1Aに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例2B
4−(5−フルオロイソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸
4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸メチルに代えて4−(5−フルオロイソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸メチルを用い、実施例1Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例2C
tert−ブチル4−((4−(5−フルオロイソインドリン−2−カルボキサミド)ベンズアミド)メチル)ベンジルカーバメート
4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて4−(5−フルオロイソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸を用い、3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてtert−ブチル4−(アミノメチル)ベンジルカーバメートを用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例2D
N−(4−{[4−(アミノメチル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
tert−ブチル4−((4−(5−フルオロイソインドリン−2−カルボキサミド)ベンズアミド)メチル)ベンジルカーバメート(392mg、0.756mmol)をジクロロメタンに溶かし、トリフルオロ酢酸(582μL、7.56mmol)で処理し、環境温度で3時間撹拌し、濃縮して乾固させた。得られた固体をエーテルで磨砕し、回収し、真空乾燥して、標題化合物を得た。H NMR(400MHz、DMSO−d)δppm4.01(q、J=5.6Hz、2H)、4.46(d、J=6.0Hz、2H)、4.76(d、J=7.9Hz、4H)、7.08−7.29(m、2H)、7.32−7.44(m、5H)、7.67(d、J=8.7Hz、2H)、7.76−7.86(m、2H),8.12(s、2H)、8.63(s、1H)、8.91(t、J=6.2Hz、1H);MS(ESI(+))m/e419(M+H)
表3
実施例1Aでイソインドリンに代えて適切な置換されているイソインドリンを用い、実施例1Cで3−フェニルプロパン−1−アミンに代えて適切なアミンを用い、実質的に実施例1に記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。一部の生成物はフラッシュクロマトグラフィーによって精製し、他のものは逆相HPLCによって精製した。一部の化合物では、実施例2Dに記載のアミドカップリング後にBoc脱保護も必要であった。従って、一部の実施例はトリフルオロ酢酸塩として単離した。
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実施例132
−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2,5−ジカルボキサミド
5−シアノ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミド(30mg、0.9mmol)の硫酸(0.1mL)およびトリフルオロ酢酸(0.3mL)中溶液を室温で16時間撹拌した。反応液を氷で処理し、懸濁液を10分間撹拌し、濾過した。回収した固体を水で洗浄し、真空乾燥し、固体を逆相HPLCによって精製して、標題化合物を得た。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.61(s、1H)、8.26(t、J=5.7Hz、1H)、7.97−8.00(bs、1H)、7.81−7.86(m、2H)、7.75−7.79(m、2H)、7.63−7.68(m、2H)、7.44(d、J=7.8Hz、1H)、7.34−7.39(bs、1H)、4.81−4.82(bs、4H)、3.16−3.24(m、2H)、1.46−1.59(m、2H)、0.89(t、J=7.4Hz、3H);MS(ESI(+))m/e367(M+H)
実施例272
2−{[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]カルバモイル}イソインドリン−5−カルボン酸メチル
実施例272A
4−アミノ−N−プロピルベンズアミド
5−アミノ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
20%Pd/炭素160mgの存在下に4−ニトロ−N−プロピルベンズアミド(800mg、0.1mmol)のテトラヒドロフラン(40mL)中溶液を、圧力瓶中にて室温で0.21MPa(30psi)の水素で30分間処理した。懸濁液をナイロン膜で濾過し、濃縮して、標題化合物を得た。
実施例272B
2−{[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]カルバモイル}イソインドリン−5−カルボン酸メチル
4−アミノ−N−プロピルベンズアミド(390mg、2.19mmol)、炭酸ビス(2,5−ジオキソピロリジン−1−イル)(700mg、2.74mmol)およびピリジン(0.18mL、2.19mmol)のアセトニトリル(5mL)中溶液を環境温度で30分間撹拌した。ジイソプロピルエチルアミン(0.85mL、6.6mmol))を加え、次にイソインドリン−5−カルボン酸メチル塩酸塩(538mg、2.52mmol)およびジイソプロピルエチルアミン(0.46mL、4.4mmol)の1−メチル−2−ピロリジノン(8mL)中懸濁液を注射器によって約5分間かけて滴下した。反応液は懸濁液となり、3時間撹拌した。反応を水(30mL)で処理し、得られた懸濁液を5分間撹拌し、濾過した。回収した固体を水で洗浄し、真空乾燥して、標題化合物を得た。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.63(s、1H)、8.26(t、J=5.6Hz、1H)、7.94−7.97(m、1H)、7.90−7.96(m、1H)、7.75−7.78(m、2H)、7.63−7.67(m、2H)、7.52(d、J=7.9Hz、1H)、4.83−4.86(m、4H)、3.87(s、3H)、3.16−3.22(m、2H)、1.46−1.59(m、2H)、0.89(t、J=7.4Hz、3H);MS(ESI(+))m/e382(M+H)
実施例273
2−{[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]カルバモイル}イソインドリン−5−カルボン酸
4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸メチルに代えて2−{[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]カルバモイル}イソインドリン−5−カルボン酸メチルを用い、実施例1Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm12.90−13.07(bs、1H)、8.62(s、1H)、8.26(t、J=5.7Hz、1H)、7.88−7.93(m、2H)、7.75−7.78(m、2H)、7.63−7.67(m、2H)、7.49(d、J=7.9Hz、1H)、4.83−4.85(bs、4H)、3.16−3.24(m、2H)、1.46−1.59(m、2H)、0.89(t、J=7.4Hz、3H);(ESI(+))m/e368(M+H)
実施例274
5−アミノ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
10%Pd/炭素11mgの存在下に、5−ニトロ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド(37mg、0.1mmol)のジメチルホルムアミド(1mL)中溶液を、終夜室温で水素風船で処理した。懸濁液を珪藻土で濾過し、逆相HPLCによって精製して、標題化合物を得た。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.51(s、1H)、8.24(t、J=5.6Hz、1H)、7.74−7.78(m、2H)、7.62−7.66(m、2H)、7.19(d、J=7.9Hz、1H)、6.78−6.89(m、2H)、4.67−4.71(m、4H)、3.15−3.26(m、2H)、1.46−1.59(m、2H)、0.89(t、J=7.4Hz、3H);MS(ESI(+))m/e339(M+H)
実施例275
5−(ヒドロキシメチル)−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
塩化カルシウム(0.031g、0.277mmol)のエタノール(0.8mL)中溶液を、2−(4−(プロピルカルバモイル)フェニルカルバモイル)イソインドリン−5−カルボン酸メチル(0.04g、0.105mmol)のテトラヒドロフラン(1mL)中懸濁液に加えた。水素化ホウ素ナトリウム(0.02g、0.524mmol)を1回で加え、懸濁液を室温で撹拌した。18時間後、混合物を濃縮してテトラヒドロフランを除去し、次に飽和重炭酸ナトリウム水溶液および水を加えた。懸濁液を濾過し、固体をフラッシュクロマトグラフィー精製して、標題化合物を得た。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.55(s、1H)、8.25(t、J=5.6Hz、1H)、7.74−7.78(m、2H)、7.64−7.67(m、2H)、7.31(d、J=4.0Hz、1H)、7.30(d、J=2.3Hz、1H)、7.26(d、J=8.0Hz、1H)、5.19(t、J=5.6Hz、1H)、4.71−4.78(m、4H)、4.52(d、J=5.4Hz、2H)、3.15−3.25(m、2H)、1.46−1.59(m、2H)、0.89(t、J=7.4Hz、3H);MS(ESI(+))m/e354(M+H)
実施例276
5−(アミノメチル)−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
5−シアノ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミド(0.04g、0.115mmol)および7Mアンモニア−メタノール/テトラヒドロフラン/メタノール(4mL)を、50mL圧力瓶中のRa−Ni 2800、水スラリー(0.080g、1.363mmol)に加え、0.21MPa(30psi)および室温で16時間撹拌した。混合物をナイロン膜で濾過し、濃縮し、逆相HPLCによって精製して、標題化合物を得た。H NMR(300MHz、メタノール−d)δppm7.76−7.79(m、2H)、7.60−7.63(m、2H)、7.31−7.35(m、3H)、4.82(s、4H)、3.86(s、2H)、3.30−3.33(m、2H)、1.53−1.75(m、2H)、0.98(t、J=7.4Hz、3H);MS(ESI(+))m/e425(M+H)
実施例277
5−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)アミノ]−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えて5−アミノ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて2−ヒドロキシ−2−メチルプロパン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm9.59(s、1H)、8.55(s、1H)、8.25(t、J=5.7Hz、1H)、7.81(s、1H)、7.74−7.78(m、2H)、7.62−7.68(m、2H)、7.59−7.64(m、1H)、7.28(d、J=8.3Hz、1H)、5.71−5.75(m、1H)、4.72−4.80(m、4H)、3.16−3.23(m、2H)、1.42−1.59(m、2H)、1.36(s、6H)、0.89(t、J=7.4Hz、3H);MS(ESI(+))m/e425(M+H)
実施例278
5−アセトアミド−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
5−アミノ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミド(0.035g、0.103mmol)のジメチルホルムアミド(0.7mL)中溶液をN,N−ジイソプロピルエチルアミン(0.018mL、0.103mmol)と、次に塩化アセチル(0.011g、0.134mmol)で処理し、反応溶液を室温で16時間撹拌した。反応液を濃縮し、逆相HPLCによって精製して、標題化合物を得た。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm9.97(s、1H)、8.52(s、1H)、8.25(t、J=5.7Hz、1H)、7.74−7.78(m、2H)、7.65−7.67(m、1H)、7.62−7.67(m、2H)、7.43(dd、J=8.2、1.9Hz、1H)、7.27(d、J=8.2Hz、1H)、4.71−4.76(m、4H)、3.16−3.21(m、2H)、2.04(s、3H)、1.46−1.59(m、2H)、0.89(t、J=1.4Hz、3H);MS(ESI(+))m/e381(M+H)
実施例279
5−[(N,N−ジメチルグリシル)アミノ]−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えて5−アミノ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて2−(ジメチルアミノ)酢酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm9.76(s、1H)、8.54(s、1H)、8.25(t、J=5.6Hz、1H)、7.74−7.78(m、2H)、7.73(d、J=1.8Hz、1H)、7.63−7.67(m、2H)、7.54(dd、J=8.2、1.9Hz、1H)、7.28(d、J=8.2Hz、1H)、4.72−4.76(m、4H)、3.16−3.24(m、2H)、3.07(s、2H)、2.28(s、6H)、1.46−1.59(m、2H)、0.89(t、J=7.4Hz、3H);MS(ESI(−))m/e422(M−H)
実施例280
N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−5−(1H−ピラゾール−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4mLバイアル中、5−ブロモ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミド(50mg、0.12mmol)および1H−ピラゾール−3−イルボロン酸(17mg、0.15mmol)のジメチルホルムアミド中溶液を飽和重炭酸ナトリウム水溶液と次にビス(トリフェニルホスフィン)パラジウム(II)クロライド(7mg)で処理した。バイアルに窒素下でキャップを施し、反応液を85℃で6時間加熱した。反応液を冷却して環境温度とし、水を加えた。得られた懸濁液を5分間撹拌し、濾過した。回収した固体を水で洗浄し、真空乾燥した。固体を逆相HPLCによって精製して、標題化合物を得た。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm12.39−13.18(bs、1H)、8.59(s、1H)、8.24−8.28(m、1H)、7.75−7.79(m、2H)、7.70−7.80(m、3H)、7.62−7.69(m、2H)、7.40(d、J=1.9Hz、1H)、6.73(d、J=2.2Hz、1H)、4.79−4.83(m、4H)、3.15−3.25(m、2H)、1.46−1.57(m、2H)、0.89(t、J=7.4Hz、3H);MS(ESI(+))m/e390(M+H)
実施例281
N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−5−(1H−ピラゾール−4−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
1H−ピラゾール−3−イルボロン酸に代えて4−(4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル)−1H−ピラゾールを用い、実施例280に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm10.91−13.69(bs、1H)、8.58(s、1H)、8.26(t、J=5.7Hz、1H)、8.07−8.08(bs、2H)、7.75−7.79(m、2H)、7.67(s、1H)、7.54−7.65(m、2H)、7.57(d、J=7.8Hz、1H)、7.34(d、J=7.8Hz、1H)、4.76−4.79(m、4H)、3.15−3.25(m、2H)、1.46−1.59(m、2H)、0.89(t、J=7.4Hz、3H);MS(ESI(+))m/e390(M+H)
実施例282
5−[(メトキシアセチル)アミノ]−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
アセチルクロライドに代えて2−メトキシアセチルクロライドを用い、実施例278に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm9.80(s、1H)、8.54(s、1H)、8.25(t、J=5.7Hz、1H)、7.74−7.79(m、2H)、7.72−7.74(m、1H)、7.63−7.67(m、2H)、7.55(dd、J=8.2、1.9Hz、1H)、7.30(d、J=8.2Hz、1H)、4.72−4.77(m、4H)、4.00(s、2H)、3.38(s、3H)、3.17−3.19(m、2H)、1.46−1.59(m、2H)、0.89(t、J=7.4Hz、3H);MS(ESI(+))m/e411(M+H)
実施例283
5−[(メチルスルホニル)アミノ]−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
5−アミノ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミド(0.035g、0.103mmol)、ピリジン(0.017mL、0.207mmol)および触媒量のN,N−ジメチルアミノピリジンのジメチルホルムアミド(0.7mL)中溶液を冷却して0℃とした。メタンスルホニルクロライド(0.014g、0.126mmol)を加え、反応溶液を室温で2時間撹拌した。反応混合物を濃縮し、逆相HPLCによって精製して、標題化合物を得た。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm9.74(s、1H)、8.54(s、1H)、8.26(t、J=5.6Hz、1H)、7.74−7.78(m、2H)、7.63−7.66(m、2H)、7.32(d、J=8.1Hz、1H)、7.14−7.20(m、2H)、4.73−4.76(m、4H)、3.15−3.25(m、2H)、2.98(s、3H)、1.45−1.62(m、2H)、0.89(t、J=7.4Hz、3H);MS(ESI(+))m/e417(M+H)
表4
実施例1Aにおけるイソインドリンに代えて、1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン、5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン、または6,7−ジヒドロ−5H−ピロロ[3,4−d]ピリミジンを用い、実施例1Cに記載のような適切なアミンを用いて、実質的に実施例1に記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。一部の生成物はフラッシュクロマトグラフィーによって精製し、他のものは逆相HPLCによって精製した。一部の化合物では、実施例2Dに記載のようにアミドカップリング後にBoc脱保護も必要であった。従って、一部の実施例はトリフルオロ酢酸塩として単離した。
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実施例293
N−{4−[(4−フェニルブタノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例293A
N−(4−ニトロフェニル)イソインドリン−2−カルボキサミド
N−(4−アミノフェニル)イソインドリン−2−カルボキサミド(100mg、0.395mmol)、4−フェニルブタン酸(78mg、0.474mmol)、1−ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物(66.5mg、0.434mmol)およびN−メチルモルホリン(0.109mL、0.987mmol)のN,N−ジメチルホルムアミド(1.771mL)中溶液を室温で、N−(3−ジメチルアミノプロピル)−N′−エチルカルボジイミド塩酸塩(136mg、0.711mmol)で処理した。混合物を終夜撹拌し、水(10mL)で希釈した。得られた懸濁液を水で洗浄しながら濾過して、乾燥後に不純物を含む生成物を得た。この固体を2%メタノール/ジクロロメタンに懸濁させ、濾過して、標題化合物を得た。
実施例293B
N−(4−アミノフェニル)イソインドリン−2−カルボキサミド
5−ニトロ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミドに代えてN−(4−ニトロフェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、実施例274に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例293C
N−{4−[(4−フェニルブタノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
N−(4−アミノフェニル)イソインドリン−2−カルボキサミド(100mg、0.395mmol)、4−フェニルブタン酸(78mg、0.474mmol)、1−ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物(66.5mg、0.434mmol)およびN−メチルモルホリン(0.109mL、0.987mmol)のジメチルホルムアミド(1.771mL)中溶液を室温で、N−(3−ジメチルアミノプロピル)−N′−エチルカルボジイミド塩酸塩(136mg、0.711mmol)で処理した。混合物を終夜撹拌し、水(10mL)で希釈した。得られた懸濁液を水で洗浄しながら濾過して、不純物を含む生成物を得た。この固体を2%メタノール/塩化メチレンに懸濁させ、濾過して、標題化合物を得たH NMR(300MHz、DMSO−d)δppm1.78−2.00(m、2H)、2.30(t、J=7.3Hz、2H)、2.62(t、J=7.5Hz、2H)、4.75(s、4H)、7.08−7.41(m、9H)、7.46(s、4H)、8.26(s、1H)、9.73(s、1H);(ESI(+))m/e400(M+H)
表5
実施例293Aで適切なアミンを用い、実施例293Cにおける4−フェニルブタン酸に代えて適切なカルボン酸を用いて、実質的に実施例293に記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。一部の生成物はフラッシュクロマトグラフィーによって精製し、他のものは逆相HPLCによって精製した。従って、一部の実施例はトリフルオロ酢酸塩として単離した。
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実施例313
2−({4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}カルバモイル)イソインドリン−5−カルボン酸メチル
実施例313A
2−(4−ニトロフェニルカルバモイル)イソインドリン−5−カルボン酸メチル
4−イソシアナト安息香酸メチルに代えて4−ニトロフェニルイソシアネートを用い、イソインドリンに代えてイソインドリン−5−カルボン酸メチル塩酸塩を用い、実施例1Aに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例313B
2−(4−アミノフェニルカルバモイル)イソインドリン−5−カルボン酸メチル
5−ニトロ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミドに代えて2−(4−ニトロフェニルカルバモイル)イソインドリン−5−カルボン酸メチルを用い、実施例274に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例313C
2−({4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}カルバモイル)イソインドリン−5−カルボン酸メチル
5−アミノ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えて2−(4−アミノフェニルカルバモイル)イソインドリン−5−カルボン酸メチルを用い、アセチルクロライドに代えて2−シクロペンチルアセチルクロライドを用い、実施例278に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm9.69(s、1H)、8.32(s、1H)、7.94−7.94(m、1H)、7.89−7.96(m、1H)、7.51(d、J=8.1Hz、1H)、7.41−7.49(m、4H)、4.75−4.82(m、4H)、3.87(s、3H)、2.24−2.29(m、2H)、2.15−2.28(m、1H)、1.68−1.81(m、2H)、1.44−1.67(m、4H)、1.13−1.24(m、2H);MS(ESI(+))m/e422(M+H)
実施例314
2−({4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}カルバモイル)イソインドリン−5−カルボン酸
4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸メチルに代えて2−({4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}カルバモイル)イソインドリン−5−カルボン酸メチルを用い、実施例1Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm12.97(dd、J=4.1、2.1Hz、1H)、9.70(s、1H)、8.32(s、1H)、7.88−7.92(m、2H)、7.46−7.50(m、1H)、7.43−7.48(m、4H)、4.79−4.81(bs、4H)、2.24−2.30(m、2H)、2.16−2.29(m、1H)、1.68−1.81(m、2H)、1.44−1.67(m、4H)、1.10−1.27(m、2H);MS(ESI(−))m/e406(M−H)
実施例315
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(ヒドロキシメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
2−(4−(2−シクロペンチルアセトアミド)フェニルカルバモイル)イソインドリン−5−カルボン酸(18mg、0.044mmol)のテトラヒドロフラン中懸濁液を撹拌しながら、それに1Mボラン/テトラヒドロフラン(0.18mL、0.18mmL)を滴下した。混合物を60℃で1時間加熱した。反応液を冷却して室温とし、4M HCl−ジオキサン数滴およびメタノールで処理し、次に透明溶液を室温で2時間撹拌した。反応液を濃縮し、逆相HPLCによって精製して、標題化合物を得た。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm9.69(s、1H)、8.26(s、1H)、7.45(s、4H)、7.28−7.32(m、2H)、7.22−7.26(m、1H)、5.18−5.22(m、1H)、4.72−4.73(bs、4H)、4.50−4.53(bs、2H)、2.17−2.32(m、3H)、1.70−1.80(m、2H)、1.44−1.67(m、4H)、1.13−1.24(m、2H);MS(ESI(+))m/e394(M+H)
実施例316
N−{4−[(2−シクロペンチルエチル)アミノ]フェニル}−5−(ヒドロキシメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
2−(4−(2−シクロペンチルアセトアミド)フェニルカルバモイル)イソインドリン−5−カルボン酸(18mg、0.044mmol)のテトラヒドロフラン中懸濁液を撹拌しながら、それに1Mボラン/テトラヒドロフラン(0.18mL、0.18mmL)を滴下した。混合物を60℃で1時間加熱した。反応液を冷却して室温とし、4M HCl−ジオキサン数滴およびメタノールで処理し、透明溶液を室温で2時間撹拌した。反応液を濃縮し、逆相HPLCによって精製して、標題化合物を得た。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm7.92(s、1H)、7.27−7.31(m、2H)、7.24(d、J=8.1Hz、1H)、7.15−7.20(m、2H)、6.45−6.51(m、2H)、5.17−5.21(m、2H)、4.68−4.69(bs、4H)、4.51(d、J=5.4Hz、2H)、2.97(q、J=6.7Hz、2H)、1.70−1.95(m、3H)、1.42−1.66(m、6H)、1.04−1.20(m、2H);MS(ESI(+))m/e380(M+H)
実施例317
4−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}−3,6−ジヒドロピリジン−1(2H)−カルボン酸tert−ブチル
実施例317A
N−(4−ブロモフェニル)イソインドリン−2−カルボキサミド
4−イソシアナト安息香酸メチルに代えて4−ブロモフェニルイソシアネートを用い、実施例1Aに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例317B
4−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}−3,6−ジヒドロピリジン−1(2H)−カルボン酸tert−ブチル
1H−ピラゾール−3−イルボロン酸に代えて4−(4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル)−5,6−ジヒドロピリジン−1(2H)−カルボン酸tert−ブチルを用い、5−ブロモ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−ブロモフェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、実施例280に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−d)δppm8.38(s、1H)、7.55−7.57(m、2H)、7.26−7.42(m、6H)、6.06−6.09(bs、1H)、4.76−4.77(bs、4H)、3.97−4.00(m、2H)、3.51−3.55(m、2H)、2.42−2.46(m、2H)、1.43(s、9H);MS(ESI(−))m/e418(M−H)
実施例318
N−[4−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
tert−ブチル4−((4−(5−フルオロイソインドリン−2−カルボキサミド)ベンズアミド)メチル)ベンジルカーバメートに代えて4−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}−3,6−ジヒドロピリジン−1(2H)−カルボン酸tert−ブチルを用い、実施例2Dに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−d)δppm8.44(s、1H)、7.58−7.61(m、2H)、7.30−7.41(m、6H)、6.12−6.14(bs、1H)、4.77−4.78(bs、4H)、3.70−3.72(m、2H)、3.27−3.31(m、2H)、2.60−2.64(m、2H);MS(ESI(+))m/e320(M+H)
実施例319
N−{4−[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
1H−ピラゾール−3−イルボロン酸に代えて1−イソペンチル−4−(4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル)−1H−ピラゾールを用い、5−ブロモ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−ブロモフェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、実施例280に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm0.91(d、J=6.4Hz、6H)、1.40−1.60(m、1H)、1.70(q、J=6.8Hz、2H)、4.11(t、J=7.1Hz、2H)、4.77(s、4H)、7.13−7.40(m、4H)、7.42−7.50(m、2H)、7.50−7.61(m、2H)、7.78(s、1H)、8.08(s、1H)、8.32(s、1H);MS(ESI(+))m/e375(M+H)
実施例320
N−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
1H−ピラゾール−3−イルボロン酸に代えて1−メチル−4−(4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル)−1H−ピラゾールを用い、5−ブロモ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−ブロモフェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、実施例280に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm3.84(s、3H)、4.77(s、4H)、7.24−7.40(m、4H)、7.40−7.49(m、2H)、7.50−7.60(m、2H)、7.77(s、1H)、8.02(s、1H)、8.33(s、1H);MS(ESI(+))m/e319(M+H)
実施例321
N−{4−[(1E)−5−フェニルペンタ−1−エン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
1H−ピラゾール−3−イルボロン酸に代えて(E)−4,4,5,5−テトラメチル−2−(5−フェニルペンタ−1−エンイル)−1,3,2−ジオキサボロランを用い、5−ブロモ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−ブロモフェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、実施例280に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm1.60−1.84(m、2H)、2.19(q、J=7.0Hz、2H)、2.55−2.71(m、2H)、4.76(s、4H)、6.12−6.27(m、1H)、6.26−6.43(m、1H)、7.09−7.44(m、11H)、7.52(d、J=8.5Hz、2H)、8.33(s、1H);MS(ESI(+))m/e383(M+H)
実施例322
N−[4−(1−プロピル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
1H−ピラゾール−3−イルボロン酸に代えて1−プロピル−4−(4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル)−1H−ピラゾールを用い、5−ブロモ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−ブロモフェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、実施例280に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm0.85(t、J=7.3Hz、3H)、1.69−1.93(m、2H)、4.05(t、J=6.9Hz、2H)、4.77(s、4H)、7.26−7.40(m、4H)、7.42−7.49(m、2H)、7.52−7.61(m、2H)、7.79(s、1H)、8.07(s、1H)、8.33(s、1H);MS(ESI(+))m/e347(M+H)
実施例323
N−[4−(1−ベンジル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
1H−ピラゾール−3−イルボロン酸に代えて1−ベンジル−4−(4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル)−1H−ピラゾールを用い、5−ブロモ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−ブロモフェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、実施例280に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm4.77(s、4H)、5.33(s、2H)、7.21−7.42(m、9H)、7.41−7.51(m、2H)、7.51−7.61(m、2H)、7.84(s、1H)、8.17(s、1H)、8.33(s、1H);MS(ESI(+))m/e395(M+H)
実施例324
N−{4−[1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
1H−ピラゾール−3−イルボロン酸に代えて2−(4−(4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル)−1H−ピラゾール−1−イル)エタノールを用い、5−ブロモ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−ブロモフェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、実施例280に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm3.76(q、J=5.8Hz、2H)、4.14(t、J=5.6Hz、2H)、4.77(s、4H)、4.90(t、J=5.4Hz、1H)、7.25−7.41(m、4H)、7.41−7.51(m、2H)、7.51−7.60(m、2H)、7.80(s、1H)、8.04(s、1H)、8.32(s、1H);MS(ESI(+))m/e349(M+H)
実施例325
N−[6−(1−プロピル−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−3−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例325A
N−(6−クロロピリジン−3−イル)イソインドリン−2−カルボキサミド
4−イソシアナト安息香酸メチルに代えて2−クロロ−5−イソシアナトピリジンを用い、実施例1Aに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例325B
N−[6−(1−プロピル−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−3−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
1H−ピラゾール−3−イルボロン酸に代えて1−プロピル−4−(4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル)−1H−ピラゾールを用い、5−ブロモ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(6−クロロピリジン−3−イル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、実施例280に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.90−8.92(bs、1H)、8.84(d、J=2.5Hz、1H)、8.39(s、1H)、8.25(dd、J=8.8、2.5Hz、1H)、8.08(s、1H)、7.87(d、J=8.8Hz、1H)、7.31−7.41(m、4H)、4.79−4.83(bs、4H)、4.13(t、J=6.9Hz、2H)、1.77−1.89(m、2H)、0.86(t、J=7.3Hz、3H);MS(ESI(+))m/e348(M+H)
実施例326
N−{6−[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−4−イル]ピリジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
1H−ピラゾール−3−イルボロン酸に代えて1−イソペンチル−4−(4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル)−1H−ピラゾールを用い、5−ブロモ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(6−クロロピリジン−3−イル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、実施例280に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.85−8.87(bs、1H)、8.81(d、J=2.5Hz、1H)、8.38(s、1H)、8.21(dd、J=8.8、2.5Hz、1H)、8.05(s、1H)、7.82(d、J=8.8Hz、1H)、7.31−7.41(m、4H)、4.78−4.83(bs、4H)、4.19(t、J=7.1Hz、2H)、1.71(q、J=7.0Hz、2H)、1.40−1.59(m、1H)、0.92(d、J=6.6Hz、6H);MS(ESI(−))m/e374(M−H)
実施例327
N−[4−(5−フェニルペンチル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
5−ニトロ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミドに代えてN−{4−[(1E)−5−フェニルペンタ−1−エン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミドを用い、実施例274に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm1.21−1.40(m、4H)、1.49−1.67(m、4H)、2.45−2.62(m、2H)、4.75(s、4H)、7.05(d、J=8.7Hz、2H)、7.14−7.40(m、9H)、7.44(d、J=8.3Hz、2H)、8.23(s、1H);MS(ESI(+))m/e385(M+H)
実施例328
N−[2−フルオロ−4−(1−プロピル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例328A
N−(4−ブロモ−2−フルオロフェニル)イソインドリン−2−カルボキサミド
4−イソシアナト安息香酸メチルに代えて4−ブロモ−2−フルオロ−1−イソシアナトベンゼンを用い、実施例1Aに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例328B
N−[2−フルオロ−4−(1−プロピル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
1H−ピラゾール−3−イルボロン酸に代えて1−プロピル−4−(4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル)−1H−ピラゾールを用い、5−ブロモ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−ブロモ−2−フルオロフェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、実施例280に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.19(s、1H)、8.03(s、1H)、7.89(s、1H)、7.57(t、J=8.4Hz、1H)、7.46(dd、J=12.1、1.9Hz、1H)、7.24−7.39(m、5H)、4.76−4.78(bs、4H)、4.06(t、J=6.9Hz、2H)、1.75−1.88(m、2H)、0.86(t、J=7.3Hz、3H);MS(ESI(+))m/e365(M+H)
実施例329
N−{2−フルオロ−4−[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
1H−ピラゾール−3−イルボロン酸に代えて1−イソペンチル−4−(4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル)−1H−ピラゾールを用い、5−ブロモ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−ブロモ−2−フルオロフェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、実施例280に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.21(s、1H)、8.04(s、1H)、7.88(s、1H)、7.56(t、J=8.4Hz、1H)、7.46(dd、J=12.1、1.9Hz、1H)、7.25−7.41(m、5H)、4.76−4.81(m、4H)、4.12(t、J=7.2Hz、2H)、1.70(q、J=7.1Hz、2H)、1.40−1.59(m、1H)、0.91(d、J=6.6Hz、6H);MS(ESI(+))m/e393(M+H)
実施例330
N−[4−(1−ブチリル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
アセチルクロライドに代えてブチリルクロライドを用い、5−アミノ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−[4−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミドを用い、実施例278に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−d)δppm8.38(s、1H)、7.55−7.58(m、2H)、7.27−7.38(m、6H)、6.09−6.11(m、1H)、4.77(s、4H)、4.08−4.14(m、2H)、3.58−3.68(m、2H)、2.39−2.51(m、2H)、2.34(dt、J=19.8、7.3Hz、2H)、1.46−1.62(m、2H)、0.88−0.93(m、3H);MS(ESI(+))m/e390(M+H)
実施例331
N−[4−(1−イソブチリル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
アセチルクロライドに代えてイソブチリルクロライドを用い、5−アミノ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−[4−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミドを用い、実施例278に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(500MHz、DMSO−d)δppm8.40(s、1H)、7.55−7.58(m、2H)、7.30−7.38(m、6H)、6.11−6.13(bs、1H)、4.76−4.77(bs、4H)、4.19−4.21(m、1H)、4.08−4.09(m、1H)、3.65−3.72(m、2H)、2.85−3.00(m、1H)、2.40−2.56(m、2H)、1.00−1.07(m、6H);MS(ESI(+))m/e390(M+H)
実施例332
N−[4−(1−ベンゾイル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
アセチルクロライドに代えてベンゾイルクロライドを用い、5−アミノ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−[4−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミドを用い、実施例278に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−d)δppm8.39(s、1H)、7.56−7.59(m、2H)、7.44−7.49(m、5H)、7.34−7.40(m、4H)、7.29−7.34(m、2H)、5.91−6.27(m、1H)、4.76−4.77(bs、4H)、4.02−4.26(m、2H)、3.36−3.59(m、2H)、2.51−2.61(m、2H);MS(ESI(+))m/e424(M+H)
実施例333
N−{4−[1−(イソプロピルスルホニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
メタンスルホニルクロライドに代えてプロパン−2−スルホニルクロライドを用い、5−アミノ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−[4−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミドを用い、実施例283に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−d)δppm8.38−8.40(m、1H)、7.56−7.59(m、2H)、7.29−7.38(m、6H)、6.11−6.14(m、1H)、4.76−4.80(m、4H)、3.93−3.96(m、2H)、3.49(t、J=5.5Hz、2H)、3.35−3.45(m、1H)、2.47−2.51(m、2H)、1.24(d、J=6.9Hz、6H);MS(ESI(−))m/e424(M−H)
実施例334
N−(1′−イソブチリル−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例334A
4−(5−(イソインドリン−2−カルボキサミド)ピリジン−2−イル)−5,6−ジヒドロピリジン−1(2H)−カルボン酸tert−ブチル
1H−ピラゾール−3−イルボロン酸に代えて4−(4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル)−5,6−ジヒドロピリジン−1(2H)−カルボン酸tert−ブチルを用い、5−ブロモ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(6−クロロピリジン−3−イル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、実施例280に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例334B
N−(6−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)ピリジン−3−イル)イソインドリン−2−カルボキサミド
tert−ブチル4−((4−(5−フルオロイソインドリン−2−カルボキサミド)ベンズアミド)メチル)ベンジルカーバメートに代えて4−(5−(イソインドリン−2−カルボキサミド)ピリジン−2−イル)−5,6−ジヒドロピリジン−1(2H)−カルボン酸tert−ブチルを用い、実施例2Dに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例334C
4−(5−(イソインドリン−2−カルボキサミド)ピリジン−2−イル)−5,6−ジヒドロピリジン−1(2H)−カルボン酸tert−ブチル
アセチルクロライドに代えてイソブチリルクロライドを用い、5−アミノ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(6−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)ピリジン−3−イル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、実施例278に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−d、温度=90℃)δppm8.70(d、J=2.6Hz、1H)、8.33−8.37(m、1H)、7.95(dd、J=8.6、2.6Hz、1H)、7.44(d、J=8.6Hz、1H)、7.28−7.36(m、4H)、6.54−6.56(m、1H)、4.79(s、4H)、4.16−4.18(m、2H)、3.68(t、J=5.7Hz、2H)、2.86−2.97(m、1H)、2.54−2.63(m、2H)、1.04(d、J=6.7Hz、6H);MS(ESI(−))m/e389(M−H)
実施例335
N−(1′−ベンゾイル−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
アセチルクロライドに代えてベンゾイルクロライドを用い、5−アミノ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(6−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)ピリジン−3−イル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、実施例278に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−d)δppm8.71(d、J=2.5Hz、1H)、8.61(s、1H)、8.01(dd、J=8.6、2.2Hz、1H)、7.42−7.54(m、6H)、7.35−7.39(m、2H)、7.29−7.35(m、2H)、6.46−6.67(m、1H)、4.79(s、4H)、4.05−4.32(m、2H)、3.77−3.94(m、1H)、3.47−3.58(m、1H)、2.61−2.65(m、2H);MS(ESI(+))m/e425(M+H)
実施例336
N−[4−(4−ベンゾイルピペラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例336A
N−(4−(ピペラジン−1−イル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミド
tert−ブチル4−((4−(5−フルオロイソインドリン−2−カルボキサミド)ベンズアミド)メチル)ベンジルカーバメートに代えて4−(4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)フェニル)ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチルを用い、実施例2Dに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例336B
N−[4−(4−ベンゾイルピペラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
アセチルクロライドに代えてベンゾイルクロライドを用い、5−アミノ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−(ピペラジン−1−イル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、実施例278に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.14(s、1H)、7.38−7.50(m、7H)、7.28−7.38(m、4H)、6.87−6.91(m、2H)、4.74(s、4H)、3.39−3.90(m、4H)、3.01−3.17(m、4H);MS(ESI(+))m/e427(M+H)
実施例337
N−{4−[4−(イソプロピルスルホニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
メタンスルホニルクロライドに代えてイソプロピルスルホニルクロライドを用い、5−アミノ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−(ピペラジン−1−イル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、実施例283に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.16(s、1H)、7.39−7.45(m、2H)、7.27−7.38(m、4H)、6.88−6.92(m、2H)、4.74(s、4H)、3.07−3.12(m、4H)、1.25(d、J=6.8Hz、6H);MS(ESI(+))m/e429(M+H)
実施例338
N−{4−[4−(フェニルスルホニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
メタンスルホニルクロライドに代えてベンゼンスルホニルクロライドを用い、5−アミノ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−(ピペラジン−1−イル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、実施例283に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.14(s、1H)、7.65−7.80(m、5H)、7.35−7.41(m、2H)、7.27−7.37(m、4H)、6.81−6.85(m、2H)、4.72(s、4H)、3.09−3.15(m、4H)、2.99−3.04(m、4H);MS(ESI(−))m/e461(M−H)
実施例339
N−{4−[3−(ベンゾイルアミノ)ピロリジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例339A
tert−ブチル1−(4−ニトロフェニル)ピロリジン−3−イルカーバメート
1−フルオロ−4−ニトロベンゼン(508mg、3.6mmol)およびtert−ブチルピロリジン−3−イルカーバメート(671mg、3.6mmol)のN,N−ジメチルホルムアミド(7mL)中溶液を55℃で1.5時間加熱し、次に室温で終夜撹拌した。反応混合物を水に投入し、懸濁液を水で洗浄しながら濾過して、乾燥後に標題化合物を得た。
実施例339B
tert−ブチル1−(4−アミノフェニル)ピロリジン−3−イルカーバメート
5−ニトロ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミドに代えて(+/−)−tert−ブチル1−(4−ニトロフェニル)ピロリジン−3−イルカーバメートを用い、実施例274に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例339C
tert−ブチル1−(4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)フェニル)ピロリジン−3−イルカーバメート
実施例272Bで4−アミノ−N−プロピルベンズアミドに代えて(+/−)−tert−ブチル1−(4−アミノフェニル)ピロリジン−3−イルカーバメートを用い、イソインドリン−5−カルボン酸メチル塩酸塩に代えてイソインドリンを用い、実施例272に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例339D
N−[4−(3−アミノピロリジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例2Dでtert−ブチル4−((4−(5−フルオロイソインドリン−2−カルボキサミド)ベンズアミド)メチル)ベンジルカーバメートに代えて(+/−)−tert−ブチル1−(4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)フェニル)ピロリジン−3−イルカーバメートを用い、実施例2に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例339E
N−{4−[(3R)−3−(ベンゾイルアミノ)ピロリジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミドおよびN−{4−[(3S)−3−(ベンゾイルアミノ)ピロリジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
アセチルクロライドに代えてベンゾイルクロライドを用い、5−アミノ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えて(+/−)−N−(4−(3−アミノピロリジン−1−イル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、実施例278に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.61(d、J=6.8Hz、1H)、8.01(s、1H)、7.85−7.89(m、2H)、7.42−7.56(m、3H)、7.28−7.37(m、6H)、6.50(d、J=8.7Hz、2H)、4.72(s、4H)、4.56−4.67(m、1H)、3.53−3.59(m、1H)、3.36−3.45(m、1H)、3.16−3.24(m、1H)、2.22−2.31(m、1H)、2.03−2.13(m、1H);MS(ESI(+))m/e427(M+H)
実施例340
N−{4−[(3R)−3−(ブチリルアミノ)ピロリジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミドおよびN−{4−[(3S)−3−(ブチリルアミノ)ピロリジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
アセチルクロライドに代えてブチリルクロライドを用い、実施例278に記載の方法に従って標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.06(d、J=6.9Hz、1H)、7.28−7.37(m、6H)、6.47(d、J=8.7Hz、2H)、4.72(s、4H)、4.36(h、J=5.7Hz、1H)、3.41−3.47(m、1H)、3.17−3.23(m、1H)、2.89−3.05(m、1H)、2.10−2.28(m、1H)、2.05(t、J=1.3Hz、2H)、1.81−1.96(m、1H)、1.45−1.58(m、2H)、0.85(t、J=7.4Hz、3H);MS(ESI(+))m/e393(M+H)
実施例341
4−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチル
実施例341A
4−(4−ニトロフェニル)ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチル
1−フルオロ−4−ニトロベンゼン(500mg、3.54mmol)およびピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチル(726mg、3.9mmol)のジメチルホルムアミド中溶液を炭酸カリウム(735mg、5.32mmol)で処理し、懸濁液を55℃で4時間加熱し、室温で終夜撹拌した。反応液を水に投入し、懸濁液を水で洗浄しながら濾過して、真空乾燥後に標題化合物を得た。
実施例341B
4−(4−アミノフェニル)ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチル
5−ニトロ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミドに代えて4−(4−ニトロフェニル)ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチルを用い、実施例274に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例341C
4−(4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)フェニル)ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチル
4−アミノ−N−プロピルベンズアミドに代えて4−(4−アミノフェニル)ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチルを用い、イソインドリン−5−カルボン酸メチル塩酸塩に代えてイソインドリンを用い、実施例272Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.14(s、1H)、7.38−7.44(m、2H)、7.27−7.39(m、4H)、6.88−6.90(m、1H)、6.86(s、1H)、4.73(s、4H)、3.40−3.51(m、4H)、2.98−3.02(m、4H)、1.42(s、9H);MS(ESI(−))m/e421(M−H)
実施例342
N−[4−(4−プロピオニルピペラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
アセチルクロライドに代えてプロピオニルクロライドを用い、5−アミノ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−(ピペラジン−1−イル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、実施例278に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.14(s、1H)、7.38−7.44(m、2H)、7.28−7.39(m、4H)、6.87−6.90(m、2H)、4.74(s、4H)、3.54−3.60(m、4H)、2.95−3.10(m、4H)、2.36(q、J=7.4Hz、2H)、1.03(s、1H)、1.00(d、J=7.4Hz、2H);MS(ESI(+))m/e379(M+H)
実施例343
N−{4−[4−(シクロプロピルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
アセチルクロライドに代えてシクロプロパンカルボニルクロライドを用い、5−アミノ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−(ピペラジン−1−イル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、実施例278に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.15(s、1H)、7.38−7.45(m、2H)、7.28−7.39(m、4H)、6.87−6.93(m、2H)、4.74(s、4H)、3.73−3.90(m、2H)、3.50−3.70(m、2H)、3.02−3.18(m、4H)、1.98−2.07(m、1H)、0.68−0.77(m、4H);MS(ESI(−))m/e389(M−H)
実施例344
N−(2−ブチリル−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例344A
5−(イソインドリン−2−カルボキサミド)イソインドリン−2−カルボン酸tert−ブチル
250mL丸底フラスコ中、室温で脱水ジクロロメタン(25mL)中にてトリホスゲン(234mg、0.790mmol)を混合した。この溶液を15分間かけて、5−アミノイソインドリン−2−カルボン酸tert−ブチル(500mg、2.134mmol)およびジイソプロピルエチルアミン(0.410mL、2.347mmol)の脱水ジクロロメタン(20mL)中スラリーに滴下した。混合物を室温で終夜撹拌した。イソインドリン(0.242mL、2.134mmol)およびジイソプロピルエチルアミン(0.410mL、2.347mmol)の脱水ジクロロメタン(20mL)中溶液を1回で加えた。反応液を室温で終夜撹拌した。溶媒を除去し、残留物を順相フラッシュクロマトグラフィーによって精製して、標題化合物を得た。
実施例344B
N−(イソインドリン−5−イル)イソインドリン−2−カルボキサミド
tert−ブチル4−((4−(5−フルオロイソインドリン−2−カルボキサミド)ベンズアミド)メチル)ベンジルカーバメートに代えて5−(イソインドリン−2−カルボキサミド)イソインドリン−2−カルボン酸tert−ブチルを用い、実施例2Dに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例344C
N−(2−ブチリル−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
アセチルクロライドに代えてブチリルクロライドを用い、5−アミノ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(イソインドリン−5−イル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、実施例278に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−d)δppm8.39(s、1H)、7.59−7.61(bs、1H)、7.43−7.48(m、1H)、7.30−7.41(m、4H)、7.22(t、J=7.7Hz、1H)、4.77(d、J=13.9Hz、2H)、4.77(s、4H)、4.55−4.60(m、2H)、2.33(td、J=7.3、3.7Hz、2H)、1.54−1.63(m、2H)、0.93(td、J=7.3、1.4Hz、3H);MS(ESI(+))m/e350(M+H)
実施例345
N−(2−イソブチリル−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
アセチルクロライドに代えてイソブチリルクロライドを用い、5−アミノ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(イソインドリン−5−イル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、実施例278に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−d)δppm8.40(s、1H)、7.59−7.61(bs、1H)、7.46(ddd、J=10.8、8.5、2.1Hz、1H)、7.30−7.38(m、4H)、7.20−7.24(m、1H)、4.82−4.87(m、2H)、4.76−4.77(bs、4H)、4.55−4.60(m、2H)、2.78(h、J=6.9Hz、1H)、1.07(d、J=6.7Hz、6H);MS(ESI(+))m/e350(M+H)
実施例346
N−(2−ベンゾイル−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
アセチルクロライドに代えてベンゾイルクロライドを用い、5−アミノ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(イソインドリン−5−イル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、実施例278に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−d)δppm8.40(d、J=8.8Hz、1H)、7.59−7.67(m、3H)、7.11−7.52(m、9H)、4.68−4.84(m、8H);MS(ESI(+))m/e384(M+H)
実施例347
N−[2−(3−メチルブチル)−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
イソブチルアルデヒドに代えて3−メチルブタナールを用い、N−(4−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(イソインドリン−5−イル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、実施例429に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−d)δppm8.28(s、1H)、7.47(s、1H)、129−131(m、5H)、7.09(d、J=8.1Hz、1H)、4.75(s、4H)、3.77−3.79(m、2H)、3.74−3.76(m、2H)、2.64(t、J=7.5Hz、2H)、1.60−1.71(m、1H)、1.37−1.43(m、2H)、0.91(d、J=6.6Hz、6H);MS(ESI(+))m/e350(M+H)
実施例348
N−[4−(ヘキシルオキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−イソシアナト安息香酸メチルに代えて1−(ヘキシルオキシ)−4−イソシアナトベンゼンを用い、実施例1Aに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.17(s、1H)、7.39−7.45(m、2H)、7.27−7.39(m、4H)、6.81−6.85(m、2H)、4.74(s、4H)、3.91(t、J=6.5Hz、2H)、1.64−1.73(m、2H)、1.35−1.47(m、2H)、1.23−1.38(m、4H)、0.85−0.91(m、3H);MS(ESI(+))m/e339(M+H)
実施例349
N−[4−(1−ベンゾイルピペリジン−4−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
アセチルクロライドに代えてベンゾイルクロライドを用い、5−アミノ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−[4−(ピペリジン−4−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミドを用い、実施例278に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm7.39−7.47(m、3H)7.22−7.40(m、6H)6.27(t、J=5.43Hz、1H)4.56(s、4H)4.36−4.52(brs、1H)3.52(brs、1H)3.00−3.15(m、2H)2.93(brs、1H)0.93−1.86(一連のbrm、12H);MS(ESI(+))m/e406(M+H)
実施例350
N−{4−[1−(ピリジン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
アセチルクロライドに代えてニコチノイルクロライド塩酸塩を用い、5−アミノ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−[4−(ピペリジン−4−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミドを用い、実施例278に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.58−8.71(m、2H)7.87(d、J=7.5Hz、1H)7.52(dd、J=7.5、4.8Hz、1H)7.22−7.36(m、4H)6.28(brm、1H)4.56(s、4H)4.44(brm、1H)3.38−3.57(brm、1H)2.95−3.15(brm、2H)2.68−2.84(brm、1H)0.95−1.84(一連のbrm、12H);MS(ESI(+))m/e407(M+H)
実施例351
N−[6−(4−クロロフェノキシ)ヘキシル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
5−アミノイソインドリン−2−カルボン酸tert−ブチルに代えて6−(4−クロロフェノキシ)ヘキサン−1−アミンを用い、実施例344Aに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm1.40(q、6H)、1.70(q、2H)、3.08(q、J=6.8Hz、2H)、3.95(t、J=6.4Hz、2H)、4.57(s、4H)、6.27(t、J=5.4Hz、1H)、6.85−7.01(m、2H)、7.21−7.39(m、6H);MS(ESI(+))m/e373(M+H)
実施例352
N−[4−(ピペリジン−4−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例352A
4−(4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)ブチル)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチル
実施例344Aで5−アミノイソインドリン−2−カルボン酸tert−ブチルに代えて4−(4−アミノブチル)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルを用い、実施例344に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例352B
N−[4−(ピペリジン−4−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
tert−ブチル4−((4−(5−フルオロイソインドリン−2−カルボキサミド)ベンズアミド)メチル)ベンジルカーバメートに代えて4−(4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)ブチル)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルを用い、実施例2Dに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm1.14−1.34(m、6H)、1.35−1.57(m、3H)、1.76(d、J=12.30Hz、2H)、2.69−2.89(m、2H)、3.07(q、J=6.74Hz、2H)、3.21(d、J=12.70Hz、2H)、4.57(s、4H)、6.29(t、J=5.55Hz、1H)、7.11−7.41(m、4H)、8.31(s、1H);MS(ESI(+))m/e299(M+H)
実施例353
N,N′−ヘキサン−1,6−ジイルビス(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド)
4−イソシアナト安息香酸メチルに代えて1,6−ジイソシアナトヘキサンを用い、実施例1Aに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm7.19−7.37(m、8H)6.28(t、J=5.59Hz、2H)4.57(s、8H)3.07(q、J=6.8Hz、4H)1.37−1.55(m、4H)1.21−1.37(m、4H);MS(ESI(+))m/e407(M+H)
実施例354
N−(4−フェニルブチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−イソシアナト安息香酸メチルに代えて(4−イソシアナトブチル)ベンゼンを用い、実施例1Aに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm7.24−7.33(m、6H)、7.13−7.22(m、3H)、6.30(t、J=5.6Hz、1H)、4.56(s、4H)、3.06−3.13(m、2H)、2.59(t、J=7.4Hz、2H)、1.51−1.65(m、2H)、1.40−1.53(m、2H);MS(ESI(+))m/e295(M+H)
実施例355
6−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]ヘキサン酸エチル
4−イソシアナト安息香酸メチルに代えて6−イソシアナトヘキサン酸エチルを用い、実施例1Aに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm7.25−7.33(m、4H)、6.29(t、J=5.6Hz、1H)、4.57(s、4H)、4.04(q、J=7.1Hz、2H)、3.02−3.09(m、2H)、2.28(t、J=7.3Hz、2H)、1.48−1.60(m、2H)、1.39−1.50(m、2H)、1.23−1.34(m、2H)、1.16(t、J=7.1Hz、3H);MS(ESI(+))m/e305(M+H)
実施例356
N−ヘキシル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−イソシアナト安息香酸メチルに代えて1−イソシアナトヘキサンを用い、実施例1Aに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm7.25−7.33(m、4H)、6.27(t、J=5.6Hz、1H)、4.57(s、4H)、3.02−3.10(m、2H)、1.36−1.51(m、2H)、1.25−1.30(m、6H)、0.81−0.92(m、3H);MS(ESI(−))m/e245(M−H)
実施例357
N−(3−フェニルプロピル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−イソシアナト安息香酸メチルに代えて(3−イソシアナトプロピル)ベンゼンを用い、実施例1Aに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm7.11−7.37(m、9H)、6.31(t、J=5.5Hz、1H)、4.57(s、4H)、3.07−3.14(m、2H)、2.60(t、J=7.6Hz、2H)、1.71−1.81(m、2H);MS(ESI(+))m/e281(M+H)
実施例358
N−オクチル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−イソシアナト安息香酸メチルに代えて1−イソシアナトオクタンを用い、実施例1Aに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm7.24−7.35(m、4H)、6.27(t、J=5.5Hz、1H)、4.57(s、4H)、3.02−3.09(m、2H)、1.40−1.47(m、2H)、1.25−1.27(m、10H)、0.81−0.89(m、3H);MS(ESI(+))m/e275(M+H)
実施例359
N−{6−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−6−オキソヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例359A
6−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]ヘキサン酸
4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸メチルに代えて6−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]ヘキサン酸エチルを用い、実施例1Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例359B
N−{6−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−6−オキソヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えて1−メチル−1H−ピラゾール−4−アミンを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて6−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]ヘキサン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm9.81(s、1H)、7.82(s、1H)、7.34−7.36(m、1H)、7.24−7.34(m、4H)、6.28(t、J=5.5Hz、1H)、4.56(s、4H)、3.75(s、3H)、3.03−3.10(m、2H)、2.22(t、J=7.3Hz、2H)、1.51−1.64(m、2H)、1.40−1.52(m、2H)、1.23−1.34(m、2H);MS(ESI(+))m/e356(M+H)
実施例360
N−[6−(メチルアミノ)−6−オキソヘキシル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてメチルアミンを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて6−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]ヘキサン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm7.60−7.72(m、1H)、7.25−7.33(m、4H)、6.24−6.29(m、1H)、4.57(s、4H)、2.94−3.09(m、2H)、2.54(d、J=4.6Hz、3H)、2.30(t、J=7.3Hz、1H)、2.04(t、J=7.4Hz、1H)、1.37−1.58(m、4H)、1.18−1.35(m、2H);MS(ESI(+))m/e290(M+H)
実施例361
N−{6−オキソ−6−[(3−フェニルプロピル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて6−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]ヘキサン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm7.75−7.80(m、1H)、7.24−7.34(m、6H)、7.12−7.22(m、3H)、6.27(t、J=5.5Hz、1H)、4.56(s、4H)、2.98−3.11(m、4H)、2.52−2.58(m、2H)、2.06(t、J=7.3Hz、2H)、1.62−1.72(m、2H)、1.37−1.58(m、4H)、1.12−1.33(m、2H);MS(ESI(+))m/e394(M+H)
実施例362
N−{6−[(3−メチルブチル)アミノ]−6−オキソヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えて3−メチルブタン−1−アミンを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて6−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]ヘキサン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm7.64−7.69(m、1H)、7.24−7.34(m、4H)、6.26(t、J=5.5Hz、1H)、4.57(s、4H)、2.99−3.10(m、4H)、2.03(t、J=7.3Hz、2H)、1.41−1.59(m、5H)、1.21−1.30(m、4H)、0.84(d、J=6.6Hz、6H);MS(ESI(+))m/e346(M+H)
実施例363
N−{3−オキソ−3−[(3−フェニルプロピル)アミノ]プロピル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例363A
3−(イソインドリン−2−カルボキサミド)プロパン酸エチル
4−イソシアナト安息香酸メチルに代えて3−イソシアナトプロパン酸エチルを用い、実施例1Aに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例363B
3−(イソインドリン−2−カルボキサミド)プロパン酸
4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸メチルに代えて3−(イソインドリン−2−カルボキサミド)プロパン酸エチルを用い、実施例1Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例363C
N−{3−オキソ−3−[(3−フェニルプロピル)アミノ]プロピル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて3−(イソインドリン−2−カルボキサミド)プロパン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm7.87−7.92(m、1H)、7.22−7.32(m、6H)、7.12−7.19(m、3H)、6.36(t、J=5.5Hz、1H)、4.56(s、4H)、3.24−3.32(m、2H)、3.03−3.10(m、2H)、2.52−2.60(m、2H)、2.30(t、J=7.0Hz、2H)、1.63−1.74(m、2H);MS(ESI(+))m/e352(M+H)
実施例364
N−{3−オキソ−3−[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]プロピル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えて1−(ピリジン−2−イル)ピペラジンを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて3−(イソインドリン−2−カルボキサミド)プロパン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.11(ddd、J=4.9、2.0、0.8Hz、1H)、7.53(ddd、J=8.7、7.0、1.9Hz、1H)、7.25−7.34(m、4H)、6.83(d、J=8.6Hz、1H)、6.65(ddd、J=7.1、4.9、0.8Hz、1H)、6.37(t、J=5.6Hz、1H)、4.57(s、4H)、3.44−3.61(m、8H)、3.28−3.37(m、2H)、2.54−2.61(m、2H);MS(ESI(+))m/e380(M+H)
実施例365
N−{3−[(3−メチルブチル)アミノ]−3−オキソプロピル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えて13−メチルブタン−1−アミンを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて3−(イソインドリン−2−カルボキサミド)プロパン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm7.76−7.81(m、1H)、7.25−7.34(m、4H)、6.31−6.36(m、1H)、4.56(s、4H)、3.23−3.31(m、2H)、3.02−3.09(m、2H)、2.27(t、J=1.0Hz、2H)、1.46−1.62(m、1H)、1.27(q、J=7.1Hz、2H)、0.84(d、J=6.6Hz、6H);MS(ESI(+))m/e304(M+H)
実施例366
N−[4−(1−プロピル−1H−ピラゾール−4−イル)ベンジル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例366A
N−(4−ブロモベンジル)イソインドリン−2−カルボキサミド
4−イソシアナト安息香酸メチルに代えて1−ブロモ−4−(イソシアナトメチル)ベンゼンを用い、実施例1Aに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例366B
N−[4−(1−プロピル−1H−ピラゾール−4−イル)ベンジル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
1H−ピラゾール−3−イルボロン酸に代えて1−プロピル−4−(4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル)−1H−ピラゾールを用い、5−ブロモ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−ブロモベンジル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、実施例280に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm0.85(t、J=7.5Hz、3H)、1.70−1.92(m、2H)、4.06(t、J=6.9Hz、2H)、4.29(d、J=6.1Hz、2H)、4.63(s、4H)、6.91(t、J=5.9Hz、1H)、7.18−7.40(m、6H)、7.49(d、J=8.5Hz、2H)、7.82(s、1H)、8.12(s、1H);MS(ESI(+))m/e361(M+H)
実施例367
N−[4−(1−イソブチル−1H−ピラゾール−4−イル)ベンジル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
1H−ピラゾール−3−イルボロン酸に代えて1−イソブチル−4−(4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル)−1H−ピラゾールを用い、5−ブロモ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−ブロモベンジル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、実施例280に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm0.86(d、J=6.4Hz、6H)、2.03−2.21(m、1H)、3.91(d、J=7.1Hz、2H)、4.28(d、J=5.9Hz、2H)、4.63(s、4H)、6.92(t、J=5.9Hz、1H)、7.25−7.37(m、6H)、7.50(d、J=8.3Hz、2H)、7.83(s、1H)、8.10(s、1H);MS(ESI(+))m/e375(M+H)
実施例368
N−(5−{[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}ピリジン−2−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−(2−ピリジル)ピペラジンを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて6−(イソインドリン−2−カルボキサミド)ニコチン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−d)δppm9.21(s、1H)、8.39(dd、J=2.3、0.8Hz、1H)、8.13(dd、J=4.9、1.9Hz、1H)、8.00(dd、J=8.6、0.8Hz、1H)、7.84(dd、J=8.6、2.4Hz、1H)、7.56(ddd、J=8.7、6.9、1.9Hz、1H)、7.34−7.39(m、2H)、7.29−7.34(m、2H)、6.85(d、J=8.5Hz、1H)、6.67(dd、J=6.7、4.9Hz、1H)、4.75−4.92(bs、4H)、3.47−3.81(m、8H);MS(ESI(+))m/e429(M+H)
実施例369
N−{5−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]ピリジン−2−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例369A
6−(イソインドリン−2−カルボキサミド)ニコチン酸メチル
5−アミノイソインドリン−2−カルボン酸tert−ブチルに代えて6−アミノニコチン酸メチルを用い、実施例344Aに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例369B
6−(イソインドリン−2−カルボキサミド)ニコチン酸
4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸メチルに代えて6−(イソインドリン−2−カルボキサミド)ニコチン酸メチルを用い、実施例1Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例369C
N−{5−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]ピリジン−2−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて6−(イソインドリン−2−カルボキサミド)ニコチン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−d)δppm9.25(s、1H)、8.74(d、J=2.4Hz、1H)、8.47−8.51(m、1H)、8.14(dd、J=8.8、2.4Hz、1H)、8.00(d、J=8.7Hz、1H)、7.33−7.38(m、2H)、7.29−7.33(m、2H)、7.26−7.30(m、2H)、7.21−7.26(m、2H)、7.15−7.21(m、1H)、4.74−4.92(bs、4H)、3.25−3.32(m、2H)、2.64(t、J=7.6Hz、2H)、1.84(p、J=7.4Hz、2H);MS(ESI(+))m/e401(M+H)
実施例370
N−{5−[(3−メチルブチル)カルバモイル]ピリジン−2−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えて3−メチルブタン−1−アミンを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて6−(イソインドリン−2−カルボキサミド)ニコチン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−d)δppm9.24(s、1H)、8.73(d、J=2.4Hz、1H)、8.42(t、J=5.5Hz、1H)、8.13(dd、J=8.8、2.4Hz、1H)、7.99(d、J=8.7Hz、1H)、7.25−7.37(m、4H)、4.71−4.95(bs、4H)、3.24−3.32(m、2H)、1.57−1.68(m、1H)、1.43(q、J=7.1Hz、2H)、0.91(d、J=6.6Hz、6H);MS(ESI(+))m/e353(M+H)
実施例371
N−{5−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]−1,3−チアゾール−2−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例371A
2−(イソインドリン−2−カルボキサミド)チアゾール−5−カルボン酸メチル
4−アミノ−N−プロピルベンズアミドに代えて2−アミノチアゾール−5−カルボン酸メチルを用い、イソインドリン−5−カルボン酸メチル塩酸塩に代えてイソインドリンを用い、実施例272Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例371B
2−(イソインドリン−2−カルボキサミド)チアゾール−5−カルボン酸
4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸メチルに代えて2−(イソインドリン−2−カルボキサミド)チアゾール−5−カルボン酸メチルを用い、実施例1Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例371C
N−{5−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]−1,3−チアゾール−2−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて2−(イソインドリン−2−カルボキサミド)チアゾール−5−カルボン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm11.00−11.19(bs、1H)、8.34(t、J=5.6Hz、1H)、7.98(s、1H)、7.15−7.37(m、9H)、4.70−4.83(m、4H)、3.17−3.28(m、2H)、2.63(t、J=7.6Hz、2H)、1.81(p、J=7.4Hz、2H);MS(ESI(−))m/e405(M−H)
実施例372
N−{5−[(3−メチルブチル)カルバモイル]−1,3−チアゾール−2−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えて3−メチルブタン−1−アミンを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて2−(イソインドリン−2−カルボキサミド)チアゾール−5−カルボン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm11.01−11.16(bs、1H)、8.27(t、J=5.6Hz、1H)、7.96(s、1H)、7.29−7.36(m、4H)、4.73−4.88(bs、4H)、3.18−3.28(m、2H)、1.52−1.69(m、1H)、1.34−1.44(m、2H)、0.90(d、J=6.6Hz、6H);MS(ESI(−))m/e357(M−H)
実施例374
N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例374A
N−(4−(4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミド
(4−イソシアナトフェニル)ボロン酸ピナコールエステル(1.979mmol)500mgおよびイソインドリン(2.97mmol)365mgをジクロロメタン10mLに溶かし、得られた混合物を室温で終夜撹拌した。水を加えた後、混合物をジクロロメタンで数回抽出し、合わせた有機相を洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過した。溶媒を減圧下に留去した。ジクロロメタンを用いた残留物のカラムクロマトグラフィーによって標題化合物を得た。
実施例374B
N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
N−(4−(4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミド(0.288mmol)105mgおよび4−クロロ−1,2−ジヒドロフタラジン−1−オン(0.288mmol)53mgをジオキサン2.5mLに溶かした。炭酸セシウム(474mg、1.44mmol)を水0.25mLに溶かし、得られた溶液を反応混合物に加えた。[1,1′−ビス(ジフェニルホスフィノ)−フェロセン]ジクロロパラジウム(II)(0.038mmol)27.8mgを加えた後、反応混合物に窒素を流し、マイクロ波(Biotage Initiator2.5)下に110℃で30分間撹拌した。ジオキサンを減圧下に除去し、水およびジクロロメタンを残留物に加え、生成した沈澱を濾過した。固体分を多量のジクロロメタン/メタノール8:2に溶かした後、シリカゲルを加え、次に溶媒を減圧下に除去した。この残留物をジクロロメタン/メタノール95:5を用いるカラムクロマトグラフィーによって精製した。H NMR(DMSO−d、400MHz):δppm12.73(s、1H)、8.55(s、1H)、8.33(dd、1H)、7.85−7.92(m、2H)、7.73−7.78(m、3H)、7.48(d、2H)、7.35−7.38(m、2H)、7.30−7.33(m、2H)、4.81(s、4H)。MS(ESI(−))m/e383.2(M+H)
実施例375
N−[4−(イソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−クロロ−1,2−ジヒドロフタラジン−1−オンに代えて4−ブロモイソキノリンを用い、実施例374Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。ESI−MS[M+H+]=366.1。
実施例376
N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−(4−アミノフェニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オンに代えてを4−(4−アミノフェニル)イソキノリン−1(2H)−オン用い、実施例377Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。ESI−MS[M+H+]=382.1。
実施例377
N−[4−(4−オキソ−3,4,5,6,7,8−ヘキサヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例377A
2−(4−アミノ−ベンゾイル)−シクロヘキサ−1−エンカルボン酸
マグネシウム削片2.2g(83.5mmol)のテトラヒドロフラン(15mL)中懸濁液に、1,2−ジブロメタン(dibromethane)0.1mLを加えてグリニャル反応を開始し、次にテトラヒドロフラン70mL中の2−(4−ブロモフェニル)−1,1,1,3,3,3−ヘキサメチルジシラザン13.0g(41mmol)を室温で20分間かけてゆっくり加え、その後さらに30分間撹拌した。得られた混合物を、−78℃で4,5,6,7−テトラヒドロ−イソベンゾフラン−1,3−ジオン(5.6g)のテトラヒドロフラン(70mL)中溶液に滴下した。反応混合物をゆっくり昇温させて室温とした。硫酸(2mL、1M)を加え、溶媒を減圧下に除去した。残留物を0.5M硫酸溶液20mLに注意深く加えたところ、所望の生成物が沈殿を開始し、酢酸エチルで抽出した。水相を酸性とし、酢酸エチルによる抽出をpH約4から5まで続けた(少なくとも3回)。合わせた有機相をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、次に溶媒を減圧下に留去した。酢酸エチル/ヘキサン1:1と次に100%酢酸エチルを用いるカラムクロマトグラフィーによって生取得物を生成することで、所望の生成物を得た。
実施例377B
4−(4−アミノフェニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン
2−(4−アミノ−ベンゾイル)−シクロヘキサ−1−エンカルボン酸10.3g(42mmol)をエタノール45mLに溶かし、ヒドラジン水和物2.7g(54mmol)を加え、混合物を還流下に30時間加熱した。加熱から数時間後に、生成物の沈殿はすでに開始していた。冷蔵庫で終夜冷却した後、沈殿生成物を濾過し、冷エタノールで洗浄した。
実施例377C
1,3−ジヒドロ−イソインドール−2−カルボン酸[4−(4−オキソ−3,4,5,6,7,8−ヘキサヒドロ−フタラジン−1−イル)−フェニル]−アミド
4−(4−アミノフェニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オン200mg(0.829mmol)のN,N−ジメチルホルムアミド(5mL)中溶液に、炭酸ビス−(2,5−ジオキソ−ピロリジン−1−イル)エステル245mg(0.912mmol)を加え、反応混合物を終夜撹拌した。イソインドリン255mgを加え、N,N−ジメチルホルムアミド0.8mLを加えることで生成した沈澱を溶解させ、反応混合物を終夜撹拌した。水を加え、生成した沈澱を水/メタノールで洗浄し、次に真空乾燥して粗取得物を得た。その粗取得物をエタノール20mL中で2時間還流させ、冷却して室温とし、濾過し、乾燥させて所望の生成物を得た。ESI−MS[M+H+]=387.2。
実施例378
N−[4−(8−フルオロ−4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−(4−アミノフェニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オンに代えて4−(4−アミノ−フェニル)−5−フルオロ−2H−フタラジン−1−オンを用い、実施例377Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。ESI−MS[M+H+]=401.1。
実施例379
5−フルオロ−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−(4−アミノフェニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オンに代えて4−(4−アミノ−フェニル)−2H−フタラジン−1−オンを用い、イソインドリンに代えて5−フルオロ−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドールを用い、実施例377Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。ESI−MS[M+H+]=401.1。
実施例380
N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−5−(ピロリジン−1−イルメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−(4−アミノフェニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オンに代えて4−(4−アミノ−フェニル)−2H−フタラジン−1−オンを用い、イソインドリンに代えて5−ピロリジン−1−イルメチル−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドールを用い、実施例377Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。ESI−MS[M+H+]=466.2。
実施例381
5−(モルホリン−4−イルメチル)−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−(4−アミノフェニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オンに代えて4−(4−アミノフェニル)イソキノリン−1(2H)−オンを用い、5−モルホリン−4−イルメチル−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドールに代えてイソインドリンを用い、実施例377Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。ESI−MS[M+H+]=481.3。
実施例382
5−メトキシ−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−(4−アミノフェニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オンに代えて4−(4−アミノフェニル)イソキノリン−1(2H)−オンを用い、イソインドリンに代えて5−メトキシ−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドールを用い、実施例377Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。ESI−MS[M+H+]=412.2。
実施例383
5−[(4−メチルピペラジン−1−イル)メチル]−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−(4−アミノフェニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オンに代えて4−(4−アミノ−フェニル)−2H−フタラジン−1−オンを用い、イソインドリンに代えて5−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドールを用い、実施例377Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。ESI−MS[M+H+]=495.2。
実施例384
5−シアノ−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−(4−アミノフェニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オンに代えて4−(4−アミノフェニル)イソキノリン−1(2H)−オンを用い、イソインドリンに代えて2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−カルボニトリルを用い、実施例377Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。ESI−MS[M+H+]=407.1。
実施例385
5−クロロ−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−(4−アミノフェニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オンに代えて4−(4−アミノフェニル)イソキノリン−1(2H)−オンを用い、イソインドリンに代えて5−クロロ−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドールを用い、実施例377Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。ESI−MS[M+H+]=416.1。
実施例386
N−[4−(4−オキソ−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−(4−アミノフェニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オンに代えて1−(4−アミノ−フェニル)−3,5−ジヒドロ−ベンゾ[d][1,2]ジアゼピン−4−オンを用い、実施例377Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。ESI−MS[M+H+]=397.2。
実施例387
N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−5−(ピロリジン−1−イルメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−(4−アミノフェニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オンに代えて4−(4−アミノフェニル)イソキノリン−1(2H)−オンを用い、イソインドリンに代えて5−ピロリジン−1−イルメチル−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドールを用い、実施例377Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。ESI−MS[M+H+]=465.2。
実施例388
N−{4−[4−オキソ−8−(トリフルオロメチル)−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−(4−アミノフェニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オンに代えて4−(4−アミノ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−2H−フタラジン−1−オンを用い、実施例377Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。ESI−MS[M+H+]=451.1。
実施例389
5−[(ジメチルアミノ)メチル]−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−(4−アミノフェニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オンに代えて4−(4−アミノフェニル)イソキノリン−1(2H)−オンを用い、イソインドリンに代えて(2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イルメチル)−ジメチル−アミンを用い、実施例377Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。ESI−MS[M+H+]=439.3。
実施例390
5−[(ジエチルアミノ)メチル]−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−(4−アミノフェニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オンに代えて4−(4−アミノフェニル)イソキノリン−1(2H)−オンを用い、イソインドリンに代えて(2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イルメチル)−ジエチル−アミンを用い、実施例377Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。ESI−MS[M+H+]=467.3。
実施例391
5−[(4−メチルピペラジン−1−イル)メチル]−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−(4−アミノフェニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オンに代えて4−(4−アミノフェニル)イソキノリン−1(2H)−オンを用い、イソインドリンに代えて5−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドールを用い、実施例377Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。ESI−MS[M+H+]=494.3。
実施例392
5−[(ジメチルアミノ)メチル]−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−(4−アミノフェニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オンに代えて4−(4−アミノ−フェニル)−2H−フタラジン−1−オンを用い、イソインドリンに代えて(2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イルメチル)−ジメチル−アミンを用い、実施例377Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。ESI−MS[M+H+]=440.2。
実施例393
5−[(ジエチルアミノ)メチル]−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−(4−アミノフェニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オンに代えて4−(4−アミノ−フェニル)−2H−フタラジン−1−オンを用い、イソインドリンに代えて(2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イルメチル)−ジエチル−アミンを用い、実施例377Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。ESI−MS[M+H+]=468.2。
実施例394
N−{4−[4−オキソ−8−(トリフルオロメチル)−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル]フェニル}−5−(ピロリジン−1−イルメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−(4−アミノフェニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オンに代えて4−(4−アミノ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−2H−フタラジン−1−オンを用い、イソインドリンに代えて5−ピロリジン−1−イルメチル−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドールを用い、実施例377Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。ESI−MS[M+H+]=534.2。
実施例395
5−[(1−メチルピペリジン−4−イル)オキシ]−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−(4−アミノフェニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オンに代えて4−(4−アミノ−フェニル)−2H−フタラジン−1−オンを用い、イソインドリンに代えて5−(1−メチル−ピペリジン−4−イルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドールを用い、実施例377Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。ESI−MS[M+H+]=496.2。
実施例396
5−{[(3R)−3−フルオロピロリジン−1−イル]メチル}−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−(4−アミノフェニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オンに代えて4−(4−アミノ−フェニル)−2H−フタラジン−1−オンを用い、イソインドリンに代えて5−((R)−3−フルオロ−ピロリジン−1−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドールを用い、実施例377Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。ESI−MS[M+H+]=484.2。
実施例397
5−{[(3S)−3−フルオロピロリジン−1−イル]メチル}−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−(4−アミノフェニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オンに代えて4−(4−アミノ−フェニル)−2H−フタラジン−1−オンを用い、イソインドリンに代えて5−((S)−3−フルオロ−ピロリジン−1−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドールを用い、実施例377Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。ESI−MS[M+H+]=484.2。
実施例398
5−(アゼチジン−1−イルメチル)−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−(4−アミノフェニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オンに代えて4−(4−アミノ−フェニル)−2H−フタラジン−1−オンを用い、イソインドリンに代えて5−アゼチジン−1−イルメチル−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドールを用い、実施例377Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。ESI−MS[M+H+]=452.2。
実施例399
N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロピロロ[1,2−d][1,2,4]トリアジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例399A
N′−(4−ブロモベンゾイル)−1H−ピロール−2−カルボヒドラジド
1H−ピロール−2−カルボヒドラジド0.750g(5.99mmol)のテトラヒドロフラン(50mL)中溶液に、4−ブロモベンゾイルクロライド1.315g(5.99mmol)およびピリジン1mL(11.99mmol)を室温で窒素下に加えた。室温で1時間撹拌後、所望の生成物は沈殿した。沈殿を濾過し、最小量のジクロロメタンおよびメタノールで洗浄し、乾燥させて標題化合物を得た。H NMR(400MHz、DMSO−d)δ11.63(s、1H)、10.47(s、1H)、10.04(s、1H)、7.84−7.88(m、2H)、7.75(d、J=8.8、1H)、7.75(q、J=4.2、1H)、6.91−6.95(m、2H)、6.33−6.15(m、1H)。
実施例399B
2−(4−ブロモフェニル)−5−(1H−ピロール−2−イル)−1,3,4−オキサジアゾール
N′−(4−ブロモベンゾイル)−1H−ピロール−2−カルボヒドラジド1.2g(3.89mmol)に、三塩化リン5mLを加えた(1.65mmol)。反応液を120℃で25分間撹拌した。反応液を冷却して0℃とし、氷を加えた。得られた固体を濾過し、水、NHOH、ジクロロメタンおよび酢酸エチルで洗浄した。シリカゲルクロマトグラフィー(ジクロロメタン:メタノール=9:1)による精製によって、所望の生成物を得た。H NMR(400MHz、DMSO−d)δ12.32(s、1H)、8.05−8.00(m、2H)、7.89−7.83(m、2H)、7.18(td、J=1.5、2.6、1H)、6.97(ddd、J=1.5、2.4、3.7、1H)、6.33(dt、J=2.4、3.6、1H)。13C NMR(400MHz、DMSO−d)δ110.16、112.49、115.12、122.71、123.96、125.23、128.26、132.49、159.37、161.57。
実施例399C
4−(4−ブロモフェニル)ピロロ[1,2−d][1,2,4]トリアジン−1(2H)−オン
エタノール20mLに溶かしたナトリウムエタノレート0.469g(6.89mmol)に、室温で窒素下に2−(4−ブロモフェニル)−5−(1H−ピロール−2−イル)−1,3,4−オキサジアゾール1.0g(3.45mmol)を加え、混合物を室温で5分間撹拌した。反応液をマイクロ波(Biotage Initiator2.5)下に160℃で2時間加熱した。反応液をTLCジクロロメタン/メタノール=9/1によってモニタリングした。追加当量のナトリウムエタノレートを加え、TLCにより反応完結するまでさらに加熱を行った。反応混合物を減圧下に濃縮し、シリカゲルに吸着させた。生成物をシリカゲルクロマトグラフィー(勾配:シクロヘキサン/酢酸エチル=0%から100%)によって精製して標題化合物を得た。H NMR(400MHz、DMSO−d)δ12.09(s、1H)、7.85−7.78(m、2H)、7.76−7.69(m、2H)、7.39(dd、J=1.3、2.9、1H)、7.16(dd、J=1.4、3.8、1H)、6.77(dd、J=2.9、3.8、1H)。13C NMR(400MHz、DMSO−d)δ154.22、136.46、131.98、130.90、129.52、124.07、124.00、118.80、114.42、111.01。
実施例399D
4−(4−アミノフェニル)ピロロ[1,2−d][1,2,4]トリアジン−1(2H)−オン
トルエン(10mL)中の4−(4−ブロモフェニル)ピロロ[1,2−d][1,2,4]トリアジン−1(2H)−オン1.181g(4.07mmol)に、窒素下に室温で2−ジシクロヘキシルホスフィノ−2′−(N,N−ジメチルアミノ)ビフェニル0.080g(0.2004mmol)、トリス(ジベンジリデンアセトン)ジパラジウム(0)クロロホルム付加物0.063g(0.061mmol)およびリチウムビス(トリメチルシリル)アミド1Mトルエン中溶液10.58mL(10.58mmol)を加え、次に反応液をマイクロ波(Biotage Initiator2.5)によって150℃で5分間加熱した。シクロヘキサン/酢酸エチル=1/1での薄層クロマトグラフィーで、原料がないことが示された。反応混合物を冷却後、2N HCl水溶液7mLを加え、混合物を30分間撹拌し、NaOH水溶液(2N)を加えることで混合物をpH=10までの塩基性とした。沈殿が生成した。固体を濾過し、エーテルで洗浄し、真空乾燥して標題化合物を得た。LCMS:m/z227.0(M+H)。濾液を酢酸エチルで抽出した。有機相を洗浄からのエーテルと合わせ、NaSOで脱水し、濾過し、溶媒を減圧下に留去した。生取得物をシリカに吸着させ(酢酸エチルに溶解)、シリカゲルクロマトグラフィー(シクロヘキサン:酢酸エチル勾配、生成物は80%の酢酸エチルで溶離した。)によって精製して、追加の標題化合物を得た。H NMR(400MHz、DMSO−d)δ11.85(brs、1H)、7.32−7.44(m、3H)、7.09(dd、J=3.8、1.3Hz、1H)、6.66−6.77(m、3H)、5.67(s、2H)。13C NMR(400MHz、DMSO−d)δ154.15、150.86、137.98、129.55、123.98、118.70、116.65、113.95、113.32、110.58。
実施例399E
[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロ−ピロロ[1,2−d][1,2,4]トリアジン−4−イル)−フェニル]−カルバミン酸フェニルエステル
4−(4−アミノフェニル)ピロロ[1,2−d][1,2,4]トリアジン−1(2H)−オン50mg(0.22mmol)のテトラヒドロフラン(1mL)中懸濁液に、ピリジン0.03mL(0.3mmol)のテトラヒドロフラン(0.5mL)中溶液を室温で5分間かけて加えた。次に、テトラヒドロフラン3mLに溶かしたクロルギ酸フェニル0.03mL(0.23mmol)を30分間かけて加え、反応液を室温で終夜撹拌した。溶媒を減圧下に留去し、混合物をジクロロメタンによって直接シリカに組み込んだ。その混合物をシリカゲルクロマトグラフィー(4g、シクロヘキサン:酢酸エチル勾配)によって精製して粗取得物を得て、それをカラムクロマトグラフィー(シクロヘキサン:酢酸エチル勾配)によって精製して標題化合物を得た。
実施例399F
N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロピロロ[1,2−d][1,2,4]トリアジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロ−ピロロ[1,2−d][1,2,4]トリアジン−4−イル)−フェニル]−カルバミン酸フェニルエステル40mg(0.115mmol)をDMSO 0.3mLに溶かした。イソインドリン15mg(0.121mmol)のDMSO(0.2mL)中混合物を室温で加え、反応液を室温で終夜撹拌した。反応混合物を酢酸エチルに希釈し、水、HCl水溶液、水、NaOH水溶液および水で洗浄した。溶媒を減圧下に留去して標題化合物を得た。
実施例400
N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロピロロ[1,2−d][1,2,4]トリアジン−4−イル)フェニル]−5−(ピロリジン−1−イルメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例400A
5−ピロリジン−1−イルメチル−1,3−ジヒドロ−イソインドール−2−カルボン酸tert−ブチルエステル
5−ヒドロキシメチル−1,3−ジヒドロ−イソインドール−2−カルボン酸tert−ブチルエステル1.25g(5.01mmol)のジクロロメタン(14mL)中溶液に、メタンスルホニルクロライド0.781mL(10.03mmol)を室温でゆっくり加えた。次に、混合物を4時間加熱還流した。LCMS対照は、相当するメシレートがほぼ完全に生成していることを示しており、それは単離しなかった。冷却して室温とした後、ピロリジン1.244mL(15.04mmol)を加え、混合物を室温で終夜撹拌した。LCMSにより、反応は完了していた。反応混合物に水を加え、酸性水相をジクロロメタンで2回抽出し、水相を塩基性とし、酢酸エチルで3回抽出した。合わせた酢酸エチル溶液をブラインで抽出し、NaSOで脱水し、濾過し、有機溶媒を減圧下に除去して、標題化合物を得た。ジクロロメタン相を希NaOHで2回、ブラインで1回抽出し、NaSOで脱水した。濾過および減圧下での有機溶媒の除去によって、追加の標題化合物を得た。両方の分画を合わせ、それ以上精製せずに次の段階で用いた。LCMS:m/z303.2(M+H)。
実施例400B
5−ピロリジン−1−イルメチル−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール
5−ピロリジン−1−イルメチル−1,3−ジヒドロ−イソインドール−2−カルボン酸tert−ブチルエステル1.90g(生取得物;4.96mmol)のジクロロメタン(5mL)中溶液に、トリフルオロ酢酸3.82mL(49.6mmol)を加え、反応混合物を室温で終夜撹拌した。トリフルオロ酢酸およびジクロロメタンを減圧下に留去し、残留物に水を加え、酸性水相を酢酸エチルで2回抽出し、水相を希NaOHで塩基性とし、次にジクロロメタンで3回抽出した。ジクロロメタン相をブラインで1回洗浄し、NaSOで脱水し、濾過し、溶媒を減圧下に除去した。標題化合物を次の段階でそれ以上精製せずに用いた。LCMS:m/z203.2(M+H)。
実施例400C
5−ピロリジン−1−イルメチル−1,3−ジヒドロ−イソインドール−2−カルボン酸[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロ−ピロロ[1,2−d][1,2,4]トリアジン−4−イル)−フェニル]−アミド
イソインドリンに代えて5−ピロリジン−1−イルメチル−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドールを用い、実施例399Eおよび実施例399Fに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。LCMS:m/z455.2(M+H)。
実施例401
4−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチル
4−ニトロ−N−プロピルベンズアミドに代えて4−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}−3,6−ジヒドロピリジン−1(2H)−カルボン酸tert−ブチルを用い、実施例272Aに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−d)δppm8.26(s、1H)、7.46−7.48(m、2H)、7.34−7.39(m、2H)、7.28−7.33(m、2H)、7.10−7.13(m、2H)、4.75(s、4H)、4.02−4.08(m、2H)、2.71−2.90(m、2H)、2.57−2.68(m、1H)、1.71−1.76(m、2H)、1.40−1.51(m、2H)、1.42(s、9H);MS(ESI(−))m/e420(M−H)
実施例402
N−[4−(5−プロピル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例402A
N−(4−シアノフェニル)イソインドリン−2−カルボキサミド
4−イソシアナト安息香酸メチルに代えて4−イソシアナトベンゾニトリルを用い、実施例1Aに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例402B
(Z)−N−(4−(N′−ヒドロキシカルバミミドイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミド
25mL圧力管で、エタノール(6mL)/水(0.5mL)中でN−(4−シアノフェニル)イソインドリン−2−カルボキサミド(500mg、1.899mmol)、ヒドロキシルアミン塩酸塩(264mg、3.80mmol)およびトリエチルアミン(1.323mL、9.50mmol)を混合した。反応容器を密閉し、80℃で4時間加熱した。反応混合物を水で希釈し、固体を濾過して水で洗った。HPLC精製によって標題化合物を得た。
実施例402C
N−[4−(5−プロピル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4mLバイアルで、脱水ジメチルホルムアミド(2mL)中にて(Z)−N−(4−(N′−ヒドロキシカルバミミドイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミド(50mg、0.169mmol)、酪酸(0.017mL、0.186mmol)、1−ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物(12.92mg、0.084mmol)およびN−メチルモルホリン(0.056mL、0.506mmol)を混合した。この溶液に、N−(3−ジメチルアミノプロピル)−N′−エチルカルボジイミド塩酸塩(48.5mg、0.253mmol)を加え、混合物を環境温度で終夜撹拌した。その溶液を酢酸エチルで希釈し、水、飽和重炭酸ナトリウム水溶液およびブラインで洗浄した。有機層を硫酸ナトリウムで脱水し、傾斜法で分離し、濃縮した。残留物を脱水トルエン(1mL)に取り、混合物を110℃で2日間加熱した。反応液を水で希釈し、生成した固体を濾過し、水およびエーテルで洗浄して、標題化合物を得た。H NMR(500MHz、DMSO−d)δppm8.68(s、1H)、7.89−7.91(m、2H)、7.78−7.80(m、2H)、7.36−7.40(m、2H)、7.30−7.34(m、2H)、4.76−4.85(m、4H)、2.96(t、J=7.4Hz、2H)、1.81(6重線、J=7.4Hz、2H)、0.99(t、J=7.4Hz、3H);MS(ESI(−))m/e347(M−H)
実施例403
N−[4−(ピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
tert−ブチル4−((4−(5−フルオロイソインドリン−2−カルボキサミド)ベンズアミド)メチル)ベンジルカーバメートに代えて4−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルを用い、実施例2Dに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(500MHz、DMSO−d)δppm8.28(s、1H)、7.46−7.48(m、2H)、7.34−7.37(m、2H)、7.30−7.33(m、2H)、7.09−7.12(m、2H)、4.75−4.76(bs、4H)、3.09−3.17(m、2H)、2.68(td、J=12.3、2.6Hz、2H)、2.57(tt、J=12.0、3.4Hz、1H)、1.71−1.75(m、2H)、1.56(qd、J=12.5、3.9Hz、2H);MS(ESI(+))m/e322(M+H)
実施例404
N−{5−[((3R)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]ピリジン−2−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミドおよびN−{5−[((3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]ピリジン−2−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えて(テトラヒドロフラン−3−イル)メタンアミンを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて6−(イソインドリン−2−カルボキサミド)ニコチン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−d)δppm9.26(s、1H)、8.74(d、J=2.4Hz、1H)、8.56−8.60(m、1H)、8.14(dd、J=8.8、2.5Hz、1H)、8.00(d、J=8.8Hz、1H)、7.26−7.40(m、4H)、4.59−5.02(m、4H)、3.75(td、J=8.0、5.7Hz、1H)、3.69(dd、J=8.5、6.9Hz、1H)、3.59−3.66(m、1H)、3.48(dd、J=8.5、5.2Hz、1H)、3.18−3.31(m、2H)、2.43−2.51(m、1H)、1.90−1.99(m、1H)、1.56−1.65(m、1H);MS(ESI(−))m/e365(M−H)
実施例405
N−[4−(1−ブチリルピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
アセチルクロライドに代えてブチリルクロライドを用い、5−アミノ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−[4−(ピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミドを用い、実施例278に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−d)δppm8.27(s、1H)、7.46−7.49(m、2H)、7.34−7.39(m、2H)、7.28−7.33(m、2H)、7.11−7.14(m、2H)、4.75−4.76(bs、4H)、4.52−4.57(m、1H)、3.94−4.00(m、1H)、3.03−3.11(m、1H)、2.64−2.75(m、1H)、2.51−2.63(m、1H)、2.31(t、J=7.4Hz、2H)、1.73−1.81(m、2H)、1.47−1.59(m、3H)、1.32−1.47(m、1H)、0.85−0.95(m、3H);MS(ESI(+))m/e392(M+H)
実施例406
N−[4−(1−イソブチリルピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
アセチルクロライドに代えてイソブチリルクロライドを用い、5−アミノ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−[4−(ピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミドを用い、実施例278に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(500MHz、DMSO−d)δppm8.28(s、1H)、7.46−7.48(m、2H)、7.34−7.39(m、2H)、7.29−7.33(m、2H)、7.12−7.14(m、2H)、4.75−4.76(bs、4H)、4.53−4.58(m、1H)、4.03−4.07(m、1H)、3.06−3.14(m、1H)、2.86−2.93(m、1H)、2.67−2.74(m、1H)、2.53−2.61(m、1H)、1.75−1.84(m、2H)、1.45−1.56(m、1H)、1.33−1.45(m、1H)、1.03(d、J=6.1Hz、3H)、1.00(d、J=6.6Hz、3H);MS(ESI(−))m/e390(M−H)
実施例407
N−[4−(1−ベンゾイルピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
アセチルクロライドに代えてベンゾイルクロライドを用い、5−アミノ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−[4−(ピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミドを用い、実施例278に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(500MHz、DMSO−d)δppm8.29(s、1H)、7.47−7.50(m、2H)、7.41−7.47(m、5H)、7.34−7.38(m、2H)、7.29−7.33(m、2H)、7.16−7.18(m、2H)、4.75−4.76(bs、4H)、4.54−4.64(m、1H)、3.57−3.74(m、1H)、3.02−3.21(m、1H)、2.79−2.93(m、1H)、2.75(tt、J=11.9、3.4Hz、1H)、1.68−1.88(m、2H)、1.54−1.63(m、2H);MS(ESI(−))m/e424(M−H)
実施例408
N−{4−[5−(3−メチルブチル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
酪酸に代えて4−メチルペンタン酸を用い、実施例402Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(500MHz、DMSO−d)δppm8.69(s、1H)、7.89−7.91(m、2H)、7.77−7.79(m、2H)、7.36−7.39(m、2H)、7.31−7.34(m、2H)、4.80−4.81(bs、4H)、2.96−3.00(m、2H)、1.66−1.72(m、2H)、1.59−1.67(m、1H)、0.93(d、J=6.4Hz、6H);MS(ESI(−))m/e375(M−H)
実施例409
N−[4−(5−ベンジル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
酪酸に代えてフェニル酢酸を用い、実施例402Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(500MHz、DMSO−d)δppm8.69(s、1H)、7.87−7.90(m、2H)、7.77−7.79(m、2H)、7.35−7.42(m、6H)、7.29−7.34(m、3H)、4.75−4.84(m、4H)、4.42(s、2H);MS(ESI(+))m/e397(M+H)
実施例410
N−(4−{[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
N−(4−{[テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミドのラセミ混合物(250mg)をメタノールに溶かし、ChiralPak AD−H21×250mmカラムでのSCF−LCを用いて分離して、N−(4−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミドを得た。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.58(s、1H)、8.38(t、J=5.7Hz、1H)、7.75−7.79(m、2H)、7.64−7.69(m、2H)、7.30−7.41(m、4H)、4.78−4.79(bs、4H)、3.57−3.78(m、3H)、3.48(dd、J=8.5、5.2Hz、1H)、3.17−3.28(m、2H)、2.41−2.50(m、1H)、1.87−2.04(m、1H)、1.54−1.66(m、1H);MS(ESI(+))m/e366(M+H)
実施例411
N−(4−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
N−(4−{[テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミドのラセミ混合物(250mg)をメタノールに溶かし、ChiralPak AD−H21×250mmカラムでのSCF−LCを用いて分離して、N−(4−{[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミドを得た。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.57(s、1H)、8.38(t、J=5.7Hz、1H)、7.75−7.79(m、2H)、7.64−7.69(m、2H)、7.30−7.39(m、4H)、4.78−4.79(bs、4H)、3.57−3.78(m、3H)、3.48(dd、J=8.5、5.3Hz、1H)、3.13−3.29(m、2H)、2.40−2.50(m、1H)、1.87−2.07(m、1H)、1.54−1.66(m、1H);MS(ESI(+))m/e366(M+H)
実施例422
4−{6−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル}ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチル
実施例422A
4−(5−ニトロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチル
20mL密閉管中、窒素下に、ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチル(0.943g、5.06mmol)、2−クロロ−5−ニトロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール(0.5g、2.53mmol)およびエタノール(9.5mL)の混合物を135℃で2時間加熱した。反応液を濃縮し、残留物を逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物を得た。
実施例422B
4−(5−アミノ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチル
5−ニトロ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミドに代えて4−(5−ニトロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチルを用い、実施例274に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例422C
4−{6−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル}ピペラジン−1−カルボンtert−ブチル酸
4−アミノ−N−プロピルベンズアミドに代えて4−(5−アミノ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチルを用い、イソインドリン−5−カルボン酸メチル塩酸塩に代えてイソインドリンを用い、実施例272Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−d、温度=90℃)δppm10.90−11.08(bs、1H)、7.84−7.85(m、1H)、7.46−7.48(m、1H)、7.27−7.35(m、4H)、7.04−7.06(m、2H)、4.76(s、4H)、3.46(s、8H)、1.44(s、9H);MS(ESI(+))m/e463(M+H)
実施例423
N−[2−(ピペラジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
tert−ブチル4−((4−(5−フルオロイソインドリン−2−カルボキサミド)ベンズアミド)メチル)ベンジルカーバメートに代えて4−{6−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル}ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチルを用い、実施例2Dに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm11.04−11.29(m、1H)、8.08−8.12(bs、1H)、7.41−7.58(m、1H)、7.24−7.39(m、4H)、7.04−7.06(m、2H)、4.76(s、4H)、3.37−3.44(m、4H)、2.85−2.89(m、4H);MS(ESI(+))m/e363(M+H)
実施例424
N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−5−ビニル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
密閉バイアル中で窒素下に、ビニルトリフルオロホウ酸カリウム(100mg、0.75mmol)、5−ブロモ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミド(150mg、0.37mmol)、ビス(トリフェニルホスフィン)パラジウム(II)クロライドおよび飽和重炭酸ナトリウム水溶液(0.62mL)のジメチルホルムアミド中混合物を85℃で5時間加熱した。反応液を水に投入し、濾過し、乾燥させ、逆相クロマトグラフィーによって精製して標題化合物を得た。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.57(s、1H)、8.25(t、J=5.7Hz、1H)、7.75−7.78(m、2H)、7.63−7.67(m、2H)、7.47(s、1H)、7.42(dd、J=7.9、1.5Hz、1H)、7.34(d、J=7.8Hz、1H)、6.77(dd、J=17.6、10.9Hz、1H)、5.85(dd、J=17.6、1.0Hz、1H)、5.27(d、J=11.0Hz、1H)、4.77−4.78(bs、4H)、3.16−3.22(m、2H)、1.46−1.59(m、2H)、0.89(t、J=1.4Hz、3H);MS(ESI(+))m/e350(M+H)
実施例428
N−{4−[5−(テトラヒドロフラン−3−イル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
酪酸に代えてテトラヒドロフラン−3−カルボン酸を用い、実施例402Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(500MHz、DMSO−d)δppm8.69(s、1H)、7.89−7.92(m、2H)、7.78−7.81(m、2H)、7.36−7.40(m、2H)、7.30−7.34(m、2H)、4.80−4.81(bs、4H)、4.08(dd、J=8.6、7.6Hz、1H)、3.97(dd、J=8.6、5.4Hz、1H)、3.86−3.95(m、2H)、3.79−3.85(m、1H)、2.40(dddd、J=12.5、9.0、7.6、5.9Hz、1H)、2.26(ddt、J=7.7、12.4、6.2Hz、1H);MS(ESI(−))m/e375(M−H)
実施例429
N−[4−(1−イソブチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4mLで、室温で脱水ジクロロエタン(2mL)中にてN−(4−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミド(50mg、0.157mmol)およびイソブチルアルデヒド(0.014mL、0.157mmol)を混合した。水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム(46.4mg、0.219mmol)を加え、反応液を終夜撹拌した。反応混合物を水、酢酸エチルおよび飽和重炭酸ナトリウム水溶液で希釈した。層を分離し、有機層をブラインで洗浄した。有機層をメタノールで希釈し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、濃縮した。残留物をフラッシュクロマトグラフィーによって精製して、標題化合物を得た。H NMR(400MHz、DMSO−d)δppm8.35(s、1H)、7.53−7.55(m、2H)、7.30−7.38(m、6H)、6.06−6.08(m、1H)、4.77(s、4H)、3.01−3.03(m、2H)、2.57(t、J=5.6Hz、2H)、2.41−2.47(m、2H)、2.14(d、J=7.3Hz、2H)、1.77−1.88(m、1H)、0.88(d、J=6.5Hz、6H);MS(ESI(−))m/e374(M−H)
実施例432
N−{4−[1−(4−メチルベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
アセチルクロライドに代えて4−メチルベンゾイルクロライドを用い、5−アミノ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、実施例278に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−d)δppm8.38(s、1H)、7.55−7.58(m、2H)、7.20−7.39(m、10H)、6.01−6.21(m、1H)、4.77(s、4H)、3.93−4.36(m、2H)、3.43−3.90(m、2H)、2.48−2.57(m、2H)、2.36(s、3H);MS(ESI(+))m/e438(M+H)
実施例433
N−[4−(1−ベンジル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
イソブチルアルデヒドに代えてベンズアルデヒドを用い、実施例429に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−d)δppm8.36(s、1H)、7.52−7.55(m、2H)、7.20−7.42(m、11H)、6.06−6.08(m、1H)、4.76−4.77(bs、4H)、3.58(s、2H)、3.04−3.06(m、2H)、2.63(t、J=5.6Hz、2H)、2.42−2.49(m、2H);MS(ESI(+))m/e410(M+H)
実施例440
N−{4−[(プロピルアミノ)カルボニル]フェニル}−5−ピリジン−3−イル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
1H−ピラゾール−3−イルボロン酸に代えてピリジン−3−イルボロン酸を用い、5−ブロモ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えて5−ブロモ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミドを用い、実施例280に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.91(dd、J=2.4、0.9Hz、1H)、8.63(s、1H)、8.58(dd、J=4.7、1.6Hz、1H)、8.27(t、J=5.6Hz、1H)、8.10(ddd、J=7.9、2.4、1.6Hz、1H)、7.73−7.79(m、3H)、7.65−7.70(m、3H)、7.48−7.53(m、2H)、4.79−4.91(m、4H)、3.15−3.23(m、2H)、1.54(s、2H)、0.89(t、J=7.4Hz、3H);MS(ESI(+))m/e401(M+H)
実施例441
N−{4−[(プロピルアミノ)カルボニル]フェニル}−5−ピリジン−4−イル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
1H−ピラゾール−3−イルボロン酸に代えてピリジン−4−イルボロン酸を用い、5−ブロモ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えて5−ブロモ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミドを用い、実施例280に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.62−8.66(m、3H)、8.25(t、J=5.6Hz、1H)、7.70−7.81(m、6H)、7.64−7.69(m、2H)、7.52(d、J=8.0Hz、1H)、4.85−4.92(m、4H)、3.16−3.22(m、2H)、1.46−1.59(m、2H)、0.89(t、J=7.4Hz、3H)。MS(ESI(+))m/e401(M+H)
実施例442
−(2−メトキシエチル)−N−{4−[(プロピルアミノ)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2,5−ジカルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えて2−メトキシエタンアミンを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて2−{[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]カルバモイル}イソインドリン−5−カルボン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.61(s、1H)、8.54(d、7=5.3Hz、1H)、8.26(t、J=5.7Hz、1H)、7.79−7.85(m、2H)、7.73−7.80(m、2H)、7.63−7.67(m、2H)、7.45(d、J=7.8Hz、1H)、4.81−4.83(bs、4H)、3.39−3.51(m、4H)、3.27(s、3H)、3.03−3.22(m、2H)、1.46−1.59(m、2H)、0.89(t、J=7.4Hz、3H);MS(ESI(+))m/e425(M+H)
実施例443
N−(4−シアノフェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−イソシアナト安息香酸メチルに代えて4−イソシアナトベンゾニトリルを用い、実施例1Aに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−d)δppm8.83(s、1H)、7.78−7.82(m、2H)、7.69−7.73(m、2H)、7.31−7.39(m、4H)、4.79−4.81(bs、4H);MS(ESI(+))m/e264(M+H)
実施例444
N−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−イソシアナト安息香酸メチルに代えて1−イソシアナト−4−(トリフルオロメチル)ベンゼンを用い、実施例1Aに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−d)δppm8.74(s、1H)、7.80−7.83(m、2H)、7.60−7.63(m、2H)、7.30−7.39(m、4H)、4.79−4.80(bs、4H);MS(ESI(+))m/e307(M+H)
実施例450
5−(1,2−ジヒドロキシエチル)−N−{4−[(プロピルアミノ)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−5−ビニル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド(0.03g、0.086mmol)のテトラヒドロフラン(1mL)および2−プロパノール(0.3mL)中懸濁液を四酸化オスミウム(2.5重量%2−メチル−2−プロパノール中溶液)(0.108mL、8.59μmol)で処理した。反応混合物をN−メチルモルホリン−N−オキサイド(0.030g、0.258mmol)で処理した。反応混合物を室温で終夜撹拌し、亜硫酸ナトリウム水溶液で反応停止し、酢酸エチルで抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、無水硫酸ナトリウムで脱水し、減圧下に濃縮した。フラッシュクロマトグラフィーによって標題化合物を得た。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.55(s、1H)、8.25(t、J=5.7Hz、1H)、7.74−7.78(m、2H)、7.63−7.68(m、2H)、7.27−7.33(m、3H)、5.24(d、J=4.2Hz、1H)、4.75−4.77(bs、4H)、4.70(t、J=5.8Hz、1H)、4.53−4.59(m、1H)、3.43(t、J=5.8Hz、2H)、3.16−3.23(m、2H)、1.42−1.63(m、2H)、0.89(t、J=7.4Hz、3H);MS(ESI(+))m/e384(M+H)
実施例451
N−[4−(1−ベンゾイルピペリジン−4−イル)ブチル]−5−シアノ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例451A
4−(4−(5−シアノイソインドリン−2−カルボキサミド)ブチル)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチル
4−アミノ−N−プロピルベンズアミドに代えて4−(4−アミノブチル)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルを用い、イソインドリン−5−カルボン酸メチル塩酸塩に代えてイソインドリン−5−カルボニトリルを用い、実施例272Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例451B
5−シアノ−N−(4−(ピペリジン−4−イル)ブチル)イソインドリン−2−カルボキサミド
tert−ブチル4−((4−(5−フルオロイソインドリン−2−カルボキサミド)ベンズアミド)メチル)ベンジルカーバメートに代えて4−(4−(5−シアノイソインドリン−2−カルボキサミド)ブチル)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルを用い、実施例2Dに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例451C
N−[4−(1−ベンゾイルピペリジン−4−イル)ブチル]−5−シアノ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
アセチルクロライドに代えてベンゾイルクロライドを用い、5−アミノ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えて5−シアノ−N−(4−(ピペリジン−4−イル)ブチル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、実施例278に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm7.83(s、1H)、7.75(dd、J=7.9、1.5Hz、1H)、7.53(d、J=7.9Hz、1H)、7.41−7.44(m、3H)、7.31−7.38(m、2H)、6.36(t、J=5.5Hz、1H)、4.60−4.64(m、4H)、4.30−4.53(m、1H)、3.42−3.71(m、1H)、3.02−3.10(m、2H)、2.64−3.00(m、2H)、1.56−1.84(m、2H)、1.37−1.54(m、3H)、1.24−1.31(m、4H)、0.93−1.16(m、2H);MS(ESI(+))m/e431(M+H)
実施例452
N−(1′−ブチリル−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例452A
N−(5−ブロモピリジン−2−イル)イソインドリン−2−カルボキサミド
5−アミノイソインドリン−2−カルボン酸tert−ブチルに代えて5−ブロモピリジン−2−アミンを用い、実施例344Aに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例452B
4−(6−(イソインドリン−2−カルボキサミド)ピリジン−3−イル)−5,6−ジヒドロピリジン−1(2H)−カルボン酸tert−ブチル
1H−ピラゾール−3−イルボロン酸に代えて4−(4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル)−5,6−ジヒドロピリジン−1(2H)−カルボン酸tert−ブチルを用い、5−ブロモ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(5−ブロモピリジン−2−イル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、実施例280に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例452C
N−(5−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)ピリジン−2−イル)イソインドリン−2−カルボキサミド
tert−ブチル4−((4−(5−フルオロイソインドリン−2−カルボキサミド)ベンズアミド)メチル)ベンジルカーバメートに代えて4−(6−(イソインドリン−2−カルボキサミド)ピリジン−3−イル)−5,6−ジヒドロピリジン−1(2H)−カルボン酸tert−ブチルを用い、実施例2Dに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例452D
N−(1′−ブチリル−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
アセチルクロライドに代えてブチリルクロライドを用い、5−アミノ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(5−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)ピリジン−2−イル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、実施例278に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(500MHz、DMSO−d)δppm8.92−8.95(bs、1H)、8.32−8.35(m、1H)、7.64−7.97(m、2H)、6.94−7.38(m、4H)、6.16−6.22(bs、1H)、4.45−5.02(m、4H)、4.08−4.15(m、2H)、3.62−3.68(m、2H)、2.23−2.65(m、4H)、1.46−1.64(m、2H)、0.87−0.93(m、3H);MS(ESI(+))m/e391(M+H)
表6
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−(5−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)ピリジン−2−イル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて適切なカルボン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
Figure 2017132792
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実施例455
N−[2−(4−アセチルピペラジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
5−アミノ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−[2−(ピペラジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミドを用い、実施例278に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(500MHz、DMSO−d、温度=90℃)δppm11.01−11.10(bs、1H)、7.89−7.91(bs、1H)、7.44−7.52(m、1H)、7.32−7.35(m、2H)、7.27−7.31(m、2H)、7.03−7.06(m、2H)、4.76(s、4H)、3.55−3.62(m、4H)、3.46−3.51(m、4H)、2.04(s、3H);MS(ESI(+))m/e405(M+H)
表7
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えて適切なテトラヒドロピリジンを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて適切なカルボン酸を用い、実質的に実施例1Cに記載の方法に従って、下記実施例を製造した。
Figure 2017132792
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Figure 2017132792
Figure 2017132792
Figure 2017132792
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Figure 2017132792
Figure 2017132792
実施例495
N−(1′−ベンゾイル−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−(5−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)ピリジン−2−イル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて安息香酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−4温度=90℃)δppm8.51(bs、1H)、8.32(d、J=2.5Hz、1H)、7.90(d、J=8.7Hz、1H)、7.77(dd、J=8.7、2.5Hz、1H)、7.48−7.39(m、5H)、7.36−7.25(m、4H)、6.16(bs、1H)、4.81(s、4H)、4.18(m、2H)、3.68(m、2H)、2.55(m、2H);MS(ESI(+))m/e425(M+H)
実施例496
N−(4−{[6−(ベンゾイルアミノ)ヘキシル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
アセチルクロライドに代えてベンゾイルクロライドを用い、5−アミノ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−{4−[(6−アミノヘキシル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミドを用い、実施例278に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.57(s、1H)、8.43(t、J=5.6Hz、1H)、8.25(t、J=5.6Hz、1H)、7.81−7.86(m、2H)、7.74−7.78(m、2H)、7.63−7.67(m、2H)、7.41−7.54(m、3H)、7.29−7.39(m、4H)、4.78−4.79(bs、4H)、3.15−3.27(m、4H)、1.44−1.64(m、4H)、1.19−1.39(m、4H);MS(ESI(+))m/e485(M+H)
実施例497
N−[4−({4−[(ベンゾイルアミノ)メチル]ベンジル}カルバモイル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
アセチルクロライドに代えてベンゾイルクロライドを用い、5−アミノ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−{[4−(アミノメチル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミドを用い、実施例278に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm9.01(t、J=6.0Hz、1H)、8.83(t、J=5.9Hz、1H)、8.60(s、1H)、7.85−7.91(m、2H)、7.78−7.83(m、2H)、7.63−7.68(m、2H)、7.36−7.56(m、4H)、7.27(s、4H)、7.21−7.26(m、1H)、7.10−7.19(m、1H)、4.72−4.81(m、4H)、4.40−4.48(m、4H);MS(ESI(+))m/e523(M+H)
表8
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−(4−(ピペラジン−1−イル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて適切なカルボン酸を用い、実質的に実施例1Cに記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。
Figure 2017132792
Figure 2017132792
Figure 2017132792
Figure 2017132792
Figure 2017132792
Figure 2017132792
Figure 2017132792
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実施例542
5−シアノ−N−(4−フェニルブチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−イソシアナト安息香酸メチルに代えて4−フェニルブチルイソシアネートを用い、イソインドリンに代えて5−シアノイソインドリンを用い、実施例1Aに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm7.82(s、1H)、7.74(dd、J=7.9、1.5Hz、1H)、7.53(d、J=1.9Hz、1H)、7.24−7.31(m、2H)、7.08−7.22(m、3H)、6.38(t、J=5.6Hz、1H)、4.59−4.64(m、4H)、3.06−3.13(m、2H)、2.58(t、J=7.5Hz、2H)、1.53−1.68(m、2H)、1.36−1.51(m、2H);MS(ESI(+))m/e319(M+H)
実施例543
N−[4−(1−ブチリル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
実施例543A
N−(4−ブロモフェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミド
4−イソシアナト安息香酸メチルに代えて4−ブロモフェニルイソシアネートを用い、イソインドリンに代えて2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジンを用い、実施例1Aに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例543B
4−(4−(2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド)フェニル)−5,6−ジヒドロピリジン−1(2H)−カルボン酸tert−ブチル
1H−ピラゾール−3−イルボロン酸に代えて4−(4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル)−5,6−ジヒドロピリジン−1(2H)−カルボン酸tert−ブチルを用い、5−ブロモ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−ブロモフェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、実施例280に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例543C
N−(4−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミド
tert−ブチル4−((4−(5−フルオロイソインドリン−2−カルボキサミド)ベンズアミド)メチル)ベンジルカーバメートに代えて4−(4−(2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド)フェニル)−5,6−ジヒドロピリジン−1(2H)−カルボン酸tert−ブチルを用い、実施例2Dに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例543D
N−[4−(1−ブチリル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
アセチルクロライドに代えてブチリルクロライドを用い、5−アミノ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、実施例278に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−d)δppm8.61(s、1H)、8.50(d、J=5.0Hz、1H)、8.46(s、1H)、7.54−7.57(m、2H)、7.43(d、J=5.0Hz、1H)、7.32−7.39(m、2H)、6.09−6.11(m、1H)、4.79−4.82(m、4H)、4.08−4.14(m、2H)、3.58−3.68(m、2H)、2.39−2.55(m、2H)、2.34(dt、J=19.9、7.4Hz、2H)、1.47−1.62(m、2H)、0.88−0.93(m、3H);MS(ESI(+))m/e391(M+H)
実施例544
N−[4−(1−イソブチリル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
アセチルクロライドに代えてイソブチリルクロライドを用い、5−アミノ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、実施例278に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−d)δppm8.61(s、1H)、8.50(d、J=5.0Hz、1H)、8.46(s、1H)、7.54−7.57(m、2H)、7.43(d、J=5.1Hz、1H)、7.34−7.38(m、2H)、6.10−6.13(bs、1H)、4.79−4.82(m、4H)、4.07−4.21(m、2H)、3.67−3.70(m、2H)、2.85−3.01(m、1H)、2.39−2.55(m、2H)、0.97−1.08(m、6H);MS(ESI(+))m/e391(M+H)
実施例545
N−[4−(1−ベンゾイル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
アセチルクロライドに代えてベンゾイルクロライドを用い、5−アミノ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、実施例278に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−d)δppm8.61(s、1H)、8.50(d、J=5.0Hz、1H)、8.46(s、1H)、7.55−7.58(m、2H)、7.42−7.49(m、6H)、7.35−7.41(m、2H)、5.98−6.21(m、1H)、4.79−4.82(m、4H)、3.95−4.39(m、2H)、3.79−3.93(m、1H)、3.51−3.61(m、1H)、2.46−2.60(m、2H);MS(ESI(+))m/e425(M+H)
表9
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−(4−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて相当するカルボン酸を用い、実質的に実施例1Cに記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。
Figure 2017132792
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Figure 2017132792
Figure 2017132792
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Figure 2017132792
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Figure 2017132792
実施例547
N−[4−(1−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−(4−アミノフェニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オンに代えて4−(4−アミノ−フェニル)−2,3−ジヒドロ−イソインドール−1−オンを用い、実施例377Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。ESI−MS[M+H+]=370.1。
実施例548
N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
イソインドリンに代えて2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジンを用い、実施例377Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。ESI−MS[M+H+]=384.1。
実施例549
N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド
イソインドリンに代えて6,7−ジヒドロ−5H−ピロロ[3,4−b]ピリジンを用い、実施例377Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。ESI−MS[M+H+]=384.1。
実施例550
N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)シクロヘキサ−3−エン−1−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−(4−アミノフェニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オンに代えて4−(4−アミノ−シクロヘキサ−1−エンイル)−2H−イソキノリン−1−オンを用い、実施例377Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。ESI−MS[M+H+]=386.2。
実施例551
N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)シクロヘキサ−3−エン−1−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−(4−アミノフェニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オンに代えて4−(4−アミノ−シクロヘキサ−1−エンイル)−2H−フタラジン−1−オンを用い、実施例377Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。ESI−MS[M+H+]=387.2。
実施例552
N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)シクロヘキサ−3−エン−1−イル]−5−(ピロリジン−1−イルメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−(4−アミノフェニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2H−フタラジン−1−オンに代えて4−(4−アミノ−シクロヘキサ−1−エンイル)−2H−フタラジン−1−オンを用い、イソインドリンに代えて5−ピロリジン−1−イルメチル−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドールを用い、実施例377Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。ESI−MS[M+H+]=470.2。
実施例557
N−[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例272Bで4−アミノ−N−プロピルベンズアミドに代えて1−イソペンチル−1H−ピラゾール−4−アミンジヒドロクロライドを用い、イソインドリン−5−カルボン酸メチル塩酸塩に代えてイソインドリンを用い、実施例272Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.39(s、1H)、7.74(s、1H)、7.39(s、1H)、7.38−7.26(m、4H)、4.69(s、4H)、4.04(t、J=7.1Hz、2H)、1.81−1.57(m、2H)、1.52−1.37(m、1H)、0.89(d、J=6.6Hz、6H);MS(ESI(+))m/e299(M+H)
実施例558
N−[1−(2−フェニルエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例272Bで4−アミノ−N−プロピルベンズアミドに代えて1−フェネチル−1H−ピラゾール−4−アミンジヒドロクロライドを用い、イソインドリン−5−カルボン酸メチル塩酸塩に代えてイソインドリンを用い、実施例272Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.39(s、1H)、7.68(s、1H)、7.42(s、1H)、7.39−7.23(m、6H)、7.24−7.15(m、3H)、4.68(bs、4H)、4.27(t、J=1.3Hz、2H)、3.07(t、J=7.3Hz、2H);MS(ESI(+))m/e333(M+H)
実施例559
−[2−(ジメチルアミノ)エチル]−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2,5−ジカルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN,N−ジメチルエタン−1,2−ジアミンを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて2−{[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]カルバモイル}イソインドリン−5−カルボン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm9.28(s、1H)、8.70(t、J=5.6Hz、1H)、8.62(s、1H)、8.26(t、J=5.6Hz、1H)、7.86−7.74(m、4H)、7.68−7.61(m、2H)、7.49(d、J=7.8Hz、1H)、4.84(bs、4H)、3.66−3.55(m、2H)、3.29−3.12(m、4H)、2.90−2.80(m、6H)、2.28−1.46(m、2H)、0.89(t、J=7.4Hz、3H);MS(ESI(+))m/e438(M+H)
実施例560
5−(モルホリン−4−イルカルボニル)−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてモルホリンを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて2−{[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]カルバモイル}イソインドリン−5−カルボン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.61(s、1H)、8.26(t、J=5.7Hz、1H)、7.80−7.73(m、2H)、7.69−7.62(m、2H)、7.47−7.41(m、2H)、7.35(dd、J=7.7、1.6Hz、1H)、4.82(bs、4H)、3.73−3.43(m、6H)、3.28−3.12(m、4H)、1.60−1.44(m、2H)、0.89(t、J=7.4Hz、3H);MS(ESI(+))m/e437(M+H)
実施例561
N−(4−{ベンジル[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−ベンジル−3−モルホリノプロパン−1−アミンを用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−d、温度=90℃)δppm8.28(s、1H)、7.65−7.59(m、2H)、7.39−7.25(m、11H)、4.79(bs、4H)、4.63(s、2H)、3.52−3.45(m、4H)、3.35−3.27(m、2H)、2.27−2.20(m、4H)、2.17(t、2H)、1.69−1.60(m、2H);MS(ESI(+))m/e499(M+H)
実施例563
5−ブロモ−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例563A
2−シクロペンチル−N−(4−ニトロフェニル)アセトアミド
アセチルクロライドに代えて2−シクロペンチルアセチルクロライドを用い、5−アミノ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えて4−ニトロアニリンを用い、実施例278に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例563B
N−(4−アミノフェニル)−2−シクロペンチルアセトアミド
5−ニトロ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミドに代えて2−シクロペンチル−N−(4−ニトロフェニル)アセトアミドを用い、実施例274に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例563C
5−ブロモ−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−アミノ−N−プロピルベンズアミドに代えてN−(4−アミノフェニル)−2−シクロペンチルアセトアミドを用い、イソインドリン−5−カルボン酸メチル塩酸塩に代えて5−ブロモイソインドリンを用い、実施例272Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm9.68(s、1H)、8.29(s、1H)、7.65−7.55(m、1H)、7.53−7.36(m、5H)、7.36−7.26(m、1H)、4.79−4.65(m、4H)、2.33−2.16(m、3H)、1.85−1.68(m、2H)、1.68−1.41(m、4H)、1.29−1.09(m、2H);MS(ESI(+))m/e442(M+H)
実施例565
4−{[(5−シアノ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}安息香酸メチル
イソインドリンに代えて5−シアノイソインドリンを用い、実施例1Aに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.81(s、1H)、7.91−7.82(m、3H)、7.82−7.77(m、1H)、7.76−7.69(m、2H)、7.59(d、J=7.9Hz、1H)、4.89−4.81(m、4H)、3.81(s、3H);MS(ESI(+))m/e322(M+H)
実施例566
N−(4−{(E)−[(ベンジルオキシ)イミノ]メチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例566A
N−(4−ホルミルフェニル)イソインドリン−2−カルボキサミド
4−アミノ−N−プロピルベンズアミドに代えて4−アミノベンズアルデヒドを用い、イソインドリン−5−カルボン酸メチル塩酸塩に代えてイソインドリンを用い、実施例272Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例566B
N−(4−{(E)−[(ベンジルオキシ)イミノ]メチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
8mL密閉バイアル中、メタノール(1mL)中にN−(4−ホルミルフェニル)イソインドリン−2−カルボキサミド(50mg、0.188mmol)を混合した。O−ベンジルヒドロキシルアミン塩酸塩(45.0mg、0.282mmol)および酢酸ナトリウム(46.0mg、0.338mmol)の水(1.000mL)中溶液を加え、反応液を室温で終夜撹拌した。反応液を水で希釈し、生成物をジクロロメタンで抽出した。有機層をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、傾斜法で分離し、濃縮した。クロマトグラフィーによる精製によって標題化合物を得た。H NMR(400MHz、DMSO−d)δppm8.55(s、1H)、8.21(s、1H)、7.65(m、2H)、7.50(m、2H)、7.44−7.28(m、9H)、5.14(s、2H)、4.78(bs、4H);MS(ESI(+))m/e372(M+H)
実施例573
N−[4−(3−アミノピロリジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例339Dに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−d、温度=90℃)δppm7.76(bs、1H)、7.36−7.31(m、2H)、7.31−7.25(m、4H)、6.46−6.42(m、2H)、4.73(bs、4H)、3.56(p、J=5.8Hz、1H)、3.41−3.36(m、1H)、3.35−3.28(m、1H)、3.24−3.15(m、3H)、2.85(dd、J=9.1、4.9Hz、1H)、2.13−2.05(m、1H)、1.73−1.64(m、1H);MS(ESI(+))m/e323(M+H)
実施例574
N−{6−[(3−メチルブチル)カルバモイル]ピリジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例574A
5−(イソインドリン−2−カルボキサミド)ピコリン酸メチル
4−アミノ−N−プロピルベンズアミドに代えて5−アミノピコリン酸メチルを用い、イソインドリン−5−カルボン酸メチル塩酸塩に代えてイソインドリンを用い、実施例272Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例574B
5−(イソインドリン−2−カルボキサミド)ピコリン酸
4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸メチルに代えて5−(イソインドリン−2−カルボキサミド)ピコリン酸メチルを用い、実施例1Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例574C
N−{6−[(3−メチルブチル)カルバモイル]ピリジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えて3−メチルブタン−1−アミンを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて5−(イソインドリン−2−カルボキサミド)ピコリン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−d)δppm8.85(m、2H)、8.57(t、J=6.1Hz、1H)、8.17(dd、J=8.5、2.4Hz、1H)、7.94(d、J=8.5Hz、1H)、7.41−7.29(m、4H)、4.79(m、4H)、3.35(m、2H)、1.59(m、1H)、1.42(q、J=1.1Hz、2H)、0.90(d、J=6.6Hz、6H);MS(ESI(+))m/e353(M+H)
実施例575
N−{6−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]ピリジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて5−(イソインドリン−2−カルボキサミド)ピコリン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−d)δppm8.86(m、2H)、8.68(t、J=6.0Hz、1H)、8.18(dd、J=8.6、2.5Hz、1H)、7.95(d、J=8.5Hz、1H)、7.41−7.14(m、9H)、4.81(bs、4H)、3.35(m、2H)、2.61(t、J=7.6Hz、2H)、1.84(m、2H);MS(ESI(+))m/e401(M+H)
実施例576
N−{6−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]ピリジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えて(テトラヒドロフラン−3−イル)メタンアミンを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて5−(イソインドリン−2−カルボキサミド)ピコリン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−d)δppm8.87(m、2H)、8.78(t、J=6.1Hz、1H)、8.18(dd、J=8.5、2.5Hz、1H)、7.95(d、J=8.5Hz、1H)、7.42−7.26(m、4H)、4.81(m、4H)、3.75(m、1H)、3.70−3.56(m、2H)、3.47(dd、J=8.5、5.3Hz、1H)、3.27(m、2H)、2.53(m、1H)、1.91(m、1H)、1.61(m、1H);MS(ESI(+))m/e368(M+H)
実施例577
−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2,5−ジカルボキサミド
5−シアノ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えて5−シアノ−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミドを用い、実施例132に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm9.69(s、1H)、8.31(s、1H)、7.98(s、1H)、7.87−7.78(m、2H)、7.53−7.38(m、5H)、7.36(brs、1H)、4.78(bs、4H)、2.32−2.13(m、3H)、1.82−1.67(m、2H)、1.67−1.42(m、4H)、1.27−1.10(m、2H);MS(ESI(+))m/e407(M+H)
実施例578
N−[4−({ベンジル[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]アミノ}メチル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
N−(4−{ベンジル[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド(0.028g、0.056mmol)のTHF(1.1mL)中懸濁液を撹拌しながら、それに1Mボラン−テトラヒドロフラン錯体(0.225mL、0.225mmol)を滴下した。混合物を60℃で5時間加熱した。追加のボラン錯体(0.084mL)を加え、反応液を60℃で1時間加熱した。反応液を冷却して環境温度とし、1.25M HCl/メタノール0.3mLを加えた。反応停止した反応液を30分間撹拌し、濃縮した。フラッシュクロマトグラフィー後に標題化合物を単離した。H NMR(400MHz、ピリジン−d、温度=90℃)δppm8.05(s、1H)、7.88−7.82(m、2H)、7.47−7.38(m、4H)、7.36−7.29(m、2H)、7.26−7.15(m、5H)、4.85(bs、4H)、3.68−3.59(m、8H)、3.48−3.35(m、1H)、2.59(t、J=7.0Hz、2H)、2.38−2.29(m、6H)、1.79−1.65(m、3H);MS(ESI(+))m/e485(M+H)
実施例579
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(1H−ピラゾール−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
5−ブロモ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えて5−ブロモ−N−(4−(2−シクロペンチルアセトアミド)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、実施例280に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm13.30(bs、0.25H)、12.87(bs、0.75H)、9.69(s、1H)、8.34−8.23(m、1H)、7.83−7.63(m、3H)、7.56−7.32(m、5H)、6.76−6.68(m、1H)、4.81−4.72(m、4H)、2.31−2.12(m、3H)、1.85−1.67(m、2H)、1.67−1.42(m、4H)、1.29−1.10(m、2H);MS(ESI(+))m/e430(M+H)
実施例580
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
1H−ピラゾール−3−イルボロン酸に代えてピリジン−3−イルボロン酸を用い、5−ブロモ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えて5−ブロモ−N−(4−(2−シクロペンチルアセトアミド)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、実施例280に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm9.70(bs、1H)、8.93−8.89(m、1H)、8.58(dd、J=4.7、1.6Hz、1H)、8.33(s、1H)、8.13−8.05(m、1H)、7.72(bs、1H)、7.71−7.64(m、1H)、7.54−7.44(m、6H)、4.81(bs、4H)、2.31−2.18(m、3H)、1.82−1.68(m、2H)、1.68−1.43(m、4H)、1.26−1.11(m、2H);MS(ESI(+))m/e441(M+H)
実施例581
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
1H−ピラゾール−3−イルボロン酸に代えて1−メチル−4−(4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル)−1H−ピラゾールを用い、5−ブロモ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えて5−ブロモ−N−(4−(2−シクロペンチルアセトアミド)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、実施例280に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm9.69(s、1H)、8.27(s、1H)、8.14(s、1H)、7.88−7.85(m、1H)、7.55−7.40(m、6H)、7.36−7.30(m、1H)、4.77−4.69(m、4H)、3.86(s、3H)、2.31−2.16(m、3H)、1.81−1.68(m、2H)、1.68−1.42(m、4H)、1.28−1.12(m、2H);MS(ESI(+))m/e444(M+H)
実施例582
−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−N−(2−メトキシエチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2,5−ジカルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えて2−メトキシエタンアミンを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて2−({4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}カルバモイル)イソインドリン−5−カルボン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm9.69(s、1H)、8.56−8.49(m、1H)、8.31(s、1H)、7.84−7.77(m、2H)、7.50−7.40(m、5H)、4.78(bs、4H)、3.50−3.39(m、4H)、3.27(s、3H)、2.31−2.18(m、3H)、1.81−1.68(m、2H)、1.66−1.43(m、4H)、1.26−1.12(m、2H);MS(ESI(+))m/e465(M+H)
実施例583
−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−N−(2−ヒドロキシエチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2,5−ジカルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えて2−アミノエタノールを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて2−({4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}カルバモイル)イソインドリン−5−カルボン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm9.70(s、1H)、8.51−8.40(m、1H)、8.31(s、1H)、7.86−7.75(m、2H)、7.51−7.36(m、5H)、4.78(bs、4H)、4.71(t、J=5.6Hz、1H)、3.58−3.46(m、2H)、3.39−3.28(m、2H)、2.32−2.13(m、3H)、1.82−1.68(m、2H)、1.67−1.44(m、4H)、1.27−1.10(m、2H);MS(ESI(+))m/e451(M+H)
実施例584
5−(アミノメチル)−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
5−シアノ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えて5−シアノ−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミドを用い、実施例276に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm9.35(bs、1H)、7.99(bs、1H)、7.44−7.41(m、4H)、7.31−7.20(m、3H)、4.72(bs、4H)、3.81−3.68(m、2H)、2.29−2.25(m、3H)、1.80−1.68(m、2H)、1.66−1.48(m、6H)、1.29−1.14(m、2H);MS(ESI(+))m/e393(M+H)
実施例605
N−[6−(ベンゾイルアミノ)ヘキシル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例605A
tert−ブチル6−(イソインドリン−2−カルボキサミド)ヘキシルカーバメート
5−アミノイソインドリン−2−カルボン酸tert−ブチルに代えてtert−ブチル6−アミノヘキシルカーバメートを用い、実施例344Aに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例605B
N−(6−アミノヘキシル)イソインドリン−2−カルボキサミド
tert−ブチル4−((4−(5−フルオロイソインドリン−2−カルボキサミド)ベンズアミド)メチル)ベンジルカーバメートに代えてBoc−tert−ブチル6−(イソインドリン−2−カルボキサミド)ヘキシルカーバメートを用い、実施例2Dに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例605C
N−[6−(ベンゾイルアミノ)ヘキシル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−(6−アミノヘキシル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて安息香酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.42(t、J=5.35Hz、1H)7.76−7.90(m、2H)7.36−7.58(m、3H)7.20−7.36(m、4H)6.28(t、J=5.55Hz、1H)4.57(s、4H)3.21−3.30(m、2H)3.07(q、J=6.74Hz、2H)1.24−1.66(m、8H);(ESI(+))m/e366(M+H)
表10
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−(6−アミノヘキシル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて適切なカルボン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。
Figure 2017132792
Figure 2017132792
Figure 2017132792
Figure 2017132792
Figure 2017132792
Figure 2017132792
実施例607
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(ピリジン−4−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
1H−ピラゾール−3−イルボロン酸に代えてピリジン−4−イルボロン酸を用い、5−ブロモ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えて5−ブロモ−N−(4−(2−シクロペンチルアセトアミド)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、実施例280に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm9.70(s、1H)、8.69−8.61(m、2H)、8.33(s、1H)、7.82−7.69(m、4H)、7.54−7.41(m、5H)、4.81(bs、4H)、2.31−2.15(m、3H)、1.82−1.68(m、2H)、1.68−1.43(m、4H)、1.26−1.11(m、2H);MS(ESI(+))m/e441(M+H)
実施例608
5−(ヒドロキシメチル)−N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−アミノ−N−プロピルベンズアミドに代えて4−アミノ−N−イソペンチルベンズアミドを用い、イソインドリン−5−カルボン酸メチル塩酸塩に代えてイソインドリン−5−イルメタノール塩酸塩を用い、実施例272Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.55(s、1H)、8.24−8.17(m、1H)、7.79−7.72(m、2H)、7.68−7.61(m、2H)、7.37−7.21(m、3H)、5.19(t、J=5.7Hz、1H)、4.76(bs、4H)、4.52(d、J=5.7Hz、2H)、3.30−3.21(m、2H)、1.70−1.54(m、1H)、1.47−1.36(m、2H)、0.90(d、J=6.6Hz、6H);MS(ESI(+))m/e382(M+H)
実施例609
N−{3−[(1−ベンゾイルピペリジン−4−イル)オキシ]プロピル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例609A
4−(3−(イソインドリン−2−カルボキサミド)プロポキシ)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチル
5−アミノイソインドリン−2−カルボン酸tert−ブチルに代えて4−(3−アミノプロポキシ)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルを用い、実施例344Aに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例609B
N−(3−(ピペリジン−4−イルオキシ)プロピル)イソインドリン−2−カルボキサミド
tert−ブチル4−((4−(5−フルオロイソインドリン−2−カルボキサミド)ベンズアミド)メチル)ベンジルカーバメートに代えて4−(3−(イソインドリン−2−カルボキサミド)プロポキシ)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルを用い、実施例2Dに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例609C
N−{3−[(1−ベンゾイルピペリジン−4−イル)オキシ]プロピル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
アセチルクロライドに代えてベンゾイルクロライドを用い、5−アミノ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(3−(ピペリジン−4−イルオキシ)プロピル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、実施例278に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm7.21−7.50(m、9H)6.27(t、J=5.43Hz、1H)4.57(s、4H)3.40−3.58(m、6H)3.07−3.21(m、2H)1.74−1.93(brm、2H)1.62−1.75(m、2H)1.44(brm、2H);MS(ESI(+))m/e408(M+H)
実施例610
N−(3−{[1−(ピリジン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}プロピル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
アセチルクロライドに代えてニコチノイルクロライドを用い、5−アミノ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(3−(ピペリジン−4−イルオキシ)プロピル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、実施例278に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.51−8.70(m、2H)7.75−7.88(m、1H)7.46(dd、J=7.73、4.96Hz、1H)7.20−7.38(m、3H)6.28(t、J=5.35Hz、1H)4.57(s、4H)3.83−4.01(m、1H)3.40−3.63(m、6H)3.16(q、J=6.35Hz、2H)1.35−1.95(m、7H);MS(ESI(+))m/e409(M+H)
表11
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−(6−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)ピリジン−3−イル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて相当するカルボン酸を用い、実質的に実施例1Cに記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。
Figure 2017132792
Figure 2017132792
Figure 2017132792
実施例611
N−(6−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}ピリダジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例611A
6−アミノピリダジン−3−カルボン酸メチル
6−クロロピリダジン−3−アミン(32g、248mmol)、EtN(75mL、744mmol)のMeOH(500mL)中溶液に、Pd(dppf)Cl(12g、16.4mmol)を加え、混合物を60℃で終夜にわたりCO雰囲気下に約0.34MPa(50psi)で加熱した。冷却して室温とした後、反応混合物を濾過し、濾液を減圧下に濃縮した。残留物をMeOHで洗浄し、沈殿を高真空によって乾燥させて、標題化合物を固体として得た。
実施例611B
6−イソシアナトピリダジン−3−カルボン酸メチル
6−アミノピリダジン−3−カルボン酸メチル(14g、91.5mmol)の脱水トルエン(700mL)中溶液に、EtN(11.1、109.8mmol)を加えた。トリホスゲン(27.2g、91.5mmol)の脱水トルエン中溶液を0℃でゆっくり加えた。反応混合物を室温で2時間撹拌し、90℃で5時間加熱した。冷却して室温とした後、トルエンおよび水を混合物に加え、混合物を分離し、有機層を無水NaSOで脱水し、減圧下に濃縮して、標題化合物を固体として得た。
実施例611C
6−(イソインドリン−2−カルボキサミド)ピリダジン−3−カルボン酸メチル
6−イソシアナトピリダジン−3−カルボン酸メチル(5.26g、29.4mmol)のTHF(100mL)中溶液に、イソインドリン(5.24g、4.41mmol)のTHF(50mL)中溶液を0℃で加えた。反応混合物を室温で終夜撹拌した。反応混合物を濾過し、沈殿を冷EtOAcで洗浄し、高真空乾燥して、標題化合物を固体として得た。
実施例611D
6−(イソインドリン−2−カルボキサミド)ピリダジン−3−カルボン酸
6−(イソインドリン−2−カルボキサミド)ピリダジン−3−カルボン酸メチル(3.7g、12.4mmol)のMeOH(40mL)およびTHF(40mL)中溶液に、LiOH(0.7g、29.2mmol)の水(10mL)中溶液を室温で加えた。反応混合物を室温で終夜撹拌した。反応混合物を水(100mL)に投入し、EtOAcで抽出し(50mLで2回)、水層を2N HClを加えることでpH3の酸性として沈殿を得た。沈殿を水で洗浄し、高真空で乾燥させて標題化合物を得た。
実施例611E
N−(6−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}ピリダジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えて(S)−(テトラヒドロフラン−3−イル)メタンアミンを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて6−(イソインドリン−2−カルボキサミド)ピリダジン−3−カルボン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δ9.94(s、1H)、9.12(t、J=6.1Hz、1H)、8.31(d、J=9.3Hz、1H)、8.11(d、J=9.3Hz、1H)、7.41−7.28(m、4H)、4.89(s、4H)、3.80−3.55(m、3H)、3.50(dd、J=8.5,5.2Hz、1H)、3.37−3.31(m、2H)、2.63−2.51(m、1H)、2.01−1.85(m、1H)、1.71−1.55(m、1H);MS(ESI(+))m/e368(M+H)
実施例612
N−{6−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]ピリダジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてシクロペンチルメタンアミンを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて6−(イソインドリン−2−カルボキサミド)ピリダジン−3−カルボン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δ9.97(s、1H)、9.00(t、J=6.1Hz、1H)、8.31(d、J=9.3Hz、1H)、8.11(d、J=9.3Hz、1H)、7.41−7.28(m、4H)、5.13−4.72(m、4H)、3.31−3.16(m、2H)、2.22(p、J=13Hz、1H)、1.70−1.45(m、6H)、1.38−1.20(m、2H);MS(ESI(+))m/e366(M+H)
実施例616
5−(ヒドロキシメチル)−N−(4−フェニルブチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−イソシアナト安息香酸メチルに代えて(4−イソシアナトブチル)ベンゼンを用い、イソインドリンに代えてイソインドリン−5−イルメタノール塩酸塩を用い、実施例1Aに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm7.32−7.12(m、8H)、6.32−6.24(m、1H)、5.16(t、J=5.6Hz、1H)、4.54(bs、4H)、4.49(d、J=5.7Hz、2H)、3.14−3.05(m、2H)、2.64−2.54(m、2H)、1.63−1.39(m、4H);MS(ESI(+))m/e325(M+H)
実施例617
5−(ヒドロキシメチル)−N−[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−アミノ−N−プロピルベンズアミドに代えて1−イソペンチル−1H−ピラゾール−4−アミンジヒドロクロライドを用い、イソインドリン−5−カルボン酸メチル塩酸塩に代えてイソインドリン−5−イルメタノール塩酸塩を用い、実施例272Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.39(s、1H)、7.73(s、1H)、7.39(s、1H)、7.34−7.18(m、3H)、5.19(t、J=5.6Hz、1H)、4.67(bs、4H)、4.51(d、J=5.5Hz、2H)、4.04(t、J=7.1Hz、2H)、1.71−1.55(m、2H)、1.55−1.33(m、1H)、0.89(d、J=6.5Hz、6H);MS(ESI(+))m/e329(M+H)
実施例618
N−{5−[(3−メチルブチル)カルバモイル]ピラジン−2−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例618A
5−(イソインドリン−2−カルボキサミド)ピラジン−2−カルボン酸エチル
5−アミノイソインドリン−2−カルボン酸tert−ブチルに代えて5−アミノピラジン−2−カルボン酸エチルを用い、実施例344Aに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例618B
5−(イソインドリン−2−カルボキサミド)ピラジン−2−カルボン酸
4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸メチルに代えて5−(イソインドリン−2−カルボキサミド)ピラジン−2−カルボン酸エチルを用い、実施例1Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例618C
N−{5−[(3−メチルブチル)カルバモイル]ピラジン−2−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えて3−メチルブタン−1−アミンを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて5−(イソインドリン−2−カルボキサミド)ピラジン−2−カルボン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d、温度=90℃)δppm9.34(bs、1H)、9.17(d、J=1.4Hz、1H)、8.82(d、J=1.4Hz、1H)、8.30−8.23(m、1H)、7.36−7.26(m、4H)、4.86(bs、4H)、3.37−3.30(m、2H)、1.69−1.58(m、1H)、1.50−1.44(m、2H)、0.92(d、J=6.5Hz、6H);MS(ESI(+))m/e354(M+H)
実施例621
N−(4−{(1E)−3−[ベンジル(メチル)アミノ]プロパ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例621A
(E)−N−ベンジル−N−メチル−3−(4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル)プロパ−2−エン−1−アミン
4mLバイアル中、(E)−2−(3−クロロプロパ−1−エンイル)−4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン(0.195mL、0.988mmol)および炭酸カリウム(273mg、1.975mmol)を脱水アセトニトリル(2mL)中で混合した。ベンジルメチルアミン(0.166mL、1.284mmol)をこの混合物に加え、反応液を室温で終夜高撹拌した。反応液を酢酸エチルで希釈し、水およびブラインで洗浄した。有機層を硫酸ナトリウムで脱水し、傾斜法で分離し、濃縮して、標題化合物を得た。
実施例621B
N−(4−{(1E)−3−[ベンジル(メチル)アミノ]プロパ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
1H−ピラゾール−3−イルボロン酸に代えて(E)−N−ベンジル−N−メチル−3−(4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル)プロパ−2−エン−1−アミンを用い、5−ブロモ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−ブロモフェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、実施例280に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−d、温度=90℃)δppm8.12(s、1H)、7.52(m、2H)、7.37−7.18(m、11H)、6.48(d、J=15.8Hz、1H)、6.18(dt、J=15.8、6.5Hz、1H)、4.77(s、4H)、3.53(s、2H)、3.15(dd、J=6.5、1.4Hz、2H)、2.18(s、3H);MS(ESI(+))m/e398(M+H)
実施例622
N−[4−(4−フェノキシピペリジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例622A
1−(4−ニトロフェニル)−4−フェノキシピペリジン
1−フルオロ−4−ニトロベンゼン(0.15g、1.063mmol)および4−フェノキシピペリジン塩酸塩(0.250g、1.169mmol)のジメチルホルムアミド(2.126mL)中溶液を炭酸カリウム(0.367g、2.66mmol)で処理した。懸濁液を環境温度で2時間、55℃で4時間および環境温度で16時間撹拌した。反応液を水に投入し、懸濁液を濾過し、真空乾燥して、標題化合物を得た。
実施例622B
4−(4−フェノキシピペリジン−1−イル)アニリン
4−ニトロ−N−プロピルベンズアミドに代えて1−(4−ニトロフェニル)−4−フェノキシピペリジンを用い、実施例272Aに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例622C
N−[4−(4−フェノキシピペリジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−アミノ−N−プロピルベンズアミドに代えて4−(4−フェノキシピペリジン−1−イル)アニリンを用い、イソインドリン−5−カルボン酸メチル塩酸塩に代えてイソインドリンを用い、実施例272Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.11(s、1H)、7.42−7.24(m、8H)、7.02−6.86(m、5H)、4.74(bs、4H)、4.59−4.47(m、1H)、3.49−3.39(m、2H)、3.03−2.91(m、2H)、2.11−1.98(m、2H)、1.81−1.66(m、2H);MS(ESI(+))m/e414(M+H)
実施例623
N−[4−(3−フェノキシアゼチジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例622Aで4−フェノキシピペリジン塩酸塩に代えて3−フェノキシアゼチジンを用い、実施例622に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.06(s、1H)、7.44−7.25(m、8H)、7.03−6.93(m、1H)、6.92−6.85(m、2H)、6.47−6.40(m、2H)、5.19−5.08(m、1H)、4.73(bs、4H)、4.32−4.23(m、2H)、3.69(dd、J=8.2、4.2Hz、2H);MS(ESI(+))m/e386(M+H)
実施例624
N−(4−{[ベンジル(メチル)アミノ]メチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
イソインドリン(0.1g、0.839mmol)およびN−エチル−N−イソプロピルプロパン−2−アミン(0.219mL、1.259mmol)のアセトニトリル(2.80mL)中懸濁液をN−メチルピロリジン(2.80mL)で処理した。その溶液を冷却して0℃とし、1−(クロロメチル)−4−イソシアナトベンゼン(0.155g、0.923mmol)を加えた。0℃で2時間撹拌後、反応液をN−メチル−1−フェニルメタンアミン(0.102g、0.839mmol)の0.5mLアセトニトリル中溶液で処理した。反応液を0℃で5分間および室温で30分間撹拌した。反応液を水で処理し、混合物を4時間撹拌した。懸濁液を濾過し、回収した固体を水で洗浄し、真空乾燥して、標題化合物を得た。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.31(s、1H)、7.56−7.49(m、2H)、7.40−7.28(m、8H)、7.27−7.19(m、3H)、4.76(bs、4H)、3.47(s、2H)、3.43(s、2H)、2.06(s、3H);MS(ESI(+))m/e372(M+H)
実施例625
5−フルオロ−N−(4−{[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
N−(4−{[テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミドに代えて5−フルオロ−N−(4−{[テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミドを用い、実施例410に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δ8.60(s、1H)、8.39(t、J=5.7Hz、1H)、7.81−7.73(m、2H)、7.69−7.62(m、2H)、7.40(dd、J=8.4、5.2Hz、1H)、7.24(dd、J=9.1,2.5Hz、1H)、7.15(td、J=8.9、2.5Hz、1H)、4.80−4.72(m、4H)、3.80−3.68(m、1H)、3.68−3.56(m、2H)、3.47(dd、J=8.5、5.2Hz、2H)、3.21(dt、J=13.3、5.9Hz、2H)、2.01−1.86(m、1H)、1.67−1.53(m、1H);MS(ESI(+))m/e384(M+H)
実施例626
5−フルオロ−N−(4−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
N−(4−{[テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミドに代えて5−フルオロ−N−(4−{[テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミドを用い、実施例411に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δ8.60(s、1H)、8.39(t、J=5.7Hz、1H)、7.80−7.73(m、2H)、7.69−7.62(m、2H)、7.40(dd、J=8.4、5.2Hz、1H)、7.24(dd、J=9.1,2.5Hz、1H)、7.15(td、J=8.9、2.5Hz、1H)、4.80−4.73(m、4H)、3.80−3.56(m、3H)、3.47(dd、J=8.5、5.2Hz、1H)、3.24−3.13(m、2H)、2.01−1.86(m、1H)、1.67−1.53(m、1H);MS(ESI(+))m/e384(M+H)
実施例636
N−[4−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例636A
N−(4−エチニルフェニル)イソインドリン−2−カルボキサミド
4−イソシアナト安息香酸メチルに代えて1−エチニル−4−イソシアナトベンゼンを用い、実施例1Aに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例636B
N−[4−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
N−(4−エチニルフェニル)イソインドリン−2−カルボキサミド(100mg、0.381mmol)、ベンジルアミン(33.2mg、0.381mmol)およびアスコルビン酸ナトリウム(15mg、0.076mmol)のメタノール(1.9mL)中混合物を1H−イミダゾール−1−スルホニルアジド塩酸塩(66.0mg、0.381mmol)、硫酸銅(II)・5水和物(9.52mg、0.038mmol)およびトリエチルアミン(63.8μL、0.457mmol)で処理した。追加のメタノール(2mL)を加え、バイアルに窒素を流し、2日間撹拌した。混合物を水で希釈し、得られた懸濁液を水で洗浄しながら濾過して、標題化合物を白色固体として得た。H NMR(300MHz、DMSO−d)δ8.51(s、1H)、8.45(s、1H)、7.73(d、J=8.7Hz、2H)、7.65(d、J=8.9Hz、2H)、7.49−7.24(m、9H)、5.63(s、2H)、4.78(s、4H)、1.11−1.00(m、1H);MS(ESI(+))m/e396(M+H)
表12
ベンジルアミンに代えて適切なアミンを用い、実質的に実施例636Bに記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。
Figure 2017132792
Figure 2017132792
実施例646
N−[4−(1−イソブチリルピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
50mL圧力瓶中にて、N−[4−(1−イソブチリル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド(50mg、0.128mmol)およびメタノール(10mL)を、5%Pd−C(含水品)(10.00mg、0.094mmol)に加え、0.21MPa(30psi)および室温で16時間撹拌した。混合物をナイロン膜で濾過し、濃縮した。クロマトグラフィーによって標題化合物を得た。H NMR(500MHz、DMSO−d)δppm8.60(s、1H)、8.50(d、J=5.0Hz、1H)、8.35(s、1H)、7.49−7.40(m、3H)、7.13(m、2H)、4.79(m、4H)、4.56(m、1H)、4.05(m、1H)、3.12(m、1H)、2.90(m、1H)、2.71(m、1H)、2.57(m、1H)、1.79(m、2H)、1.55−1.30(m、2H)、1.02(m、6H);MS(ESI(+))m/e393(M+H)
実施例647
N−(4−{1−[(2−メトキシエトキシ)アセチル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
N−[4−(1−イソブチリル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−{1−[(2−メトキシエトキシ)アセチル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミドを用い、実施例646に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(500MHz、DMSO−d)δppm8.27(s、1H)、7.47(m、2H)、7.39−7.28(m、4H)、7.12(m、2H)、4.75(bs、4H)、4.47(m、1H)、4.24−4.09(m、2H)、3.90(m、1H)、3.57(m、2H)、3.47(t、J=4.7Hz、2H)、3.26(s、3H)、3.06(m、1H)、2.70(m、1H)、2.62(m、1H)、1.77(m、2H)、1.57(m、1H)、1.42(m、1H);MS(ESI(+))m/e438(M+H)
実施例648
N−{5−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]ピリジン−2−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
N−[4−(1−イソブチリル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミドに代えてN−[1′−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミドを用い、実施例646に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(500MHz、DMSO−d)δppm8.81(s、1H)、8.16(d、J=2.4Hz、1H)、7.85(d、J=8.6Hz、1H)、7.63(dd、J=8.7、2.4Hz、1H)、7.39−7.25(m、4H)、4.80(s、4H)、4.56(d、J=13.1Hz、1H)、4.08(d、J=12.3Hz、1H)、3.88(m、1H)、3.72(m、3H)、3.38(m、1H)、3.11(m、1H)、2.78(dd、J=11.9、9.2Hz、1H)、2.63(m、1H)、2.03(m、2H)、1.80(t、J=15.4Hz、2H)、1.51(m、2H);MS(ESI(+))m/e421(M+H)
実施例651
N−(1′−イソブチリル−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
実施例651A
N−(6−クロロピリジン−3−イル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミド
4−イソシアナト安息香酸メチルに代えて2−クロロ−5−イソシアナトピリジンを用い、イソインドリンに代えて2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジンを用い、実施例1Aに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例651B
4−(5−(2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド)ピリジン−2−イル)−5,6−ジヒドロピリジン−1(2H)−カルボン酸tert−ブチル
1H−ピラゾール−3−イルボロン酸に代えて4−(4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル)−5,6−ジヒドロピリジン−1(2H)−カルボン酸tert−ブチルを用い、5−ブロモ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(6−クロロピリジン−3−イル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、実施例280に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例651C
N−(6−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)ピリジン−3−イル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミド
tert−ブチル4−((4−(5−フルオロイソインドリン−2−カルボキサミド)ベンズアミド)メチル)ベンジルカーバメートに代えて4−(5−(2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド)ピリジン−2−イル)−5,6−ジヒドロピリジン−1(2H)−カルボン酸tert−ブチルを用い、実施例2Dに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例651D
N−(1′−イソブチリル−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−(6−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)ピリジン−3−イル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えてイソブタン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(501MHz、DMSO−d、温度=90℃)δppm8.73(d、J=2.6Hz、1H)、8.64(s、1H)、8.52(m、2H)、7.99(dd、J=8.6、2.6Hz、1H)、7.49(d、J=8.7Hz、1H)、7.44(d、J=5.0Hz、1H)、6.60(m、1H)、4.88(bs、2H)、4.85(d、J=2.3Hz、2H)、4.22(m、2H)、3.73(t、J=5.7Hz、2H)、2.96(m、1H)、2.63(m、2H)、1.08(d、J=6.7Hz、6H);MS(ESI(+))m/e392(M+H)
表13
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−(6−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)ピリジン−3−イル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて相当するカルボン酸を用い、実質的に実施例1Cに記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。
Figure 2017132792
Figure 2017132792
実施例699
N−{4−[1−(ピリジン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
アセチルクロライドに代えてピコリノイルクロライドを用い、5−アミノ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−[4−(ピペリジン−4−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミドを用い、実施例278に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.56(d、J=4.76Hz、1H)7.83−7.97(m、1H)7.38−7.57(m、2H)7.18−7.40(m、4H)6.27(t、J=5.55Hz、1H)4.56(s、4H)4.47(d、J=13.09Hz、1H)3.59(d、J=13.88Hz、1H)3.00−3.16(m、3H)2.92−3.01(m、1H)2.68−2.81(m、1H)1.77(d、J=12.69Hz、1H)0.97−1.64(m、11H);MS(ESI(+))m/e407(M+H)
実施例718
N−(4−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
実施例718A
ベンジル(テトラヒドロフラン−3−イル)メチルカーバメート
ラセミ体の(テトラヒドロフラン−3−イル)メタンアミン(3.84g、38.0mmol)およびジイソプロピルエチルアミン(13.26mL、76mmol)をジクロロメタン(100mL)に溶かし、冷却して0℃とした。混合物に、滴下漏斗を用い、ジクロロメタン30mLに溶かしたベンジルカルボノクロリダート(6.19mL、41.8mmol)を滴下した。添加後、冷却浴を外し、均一溶液を環境温度で終夜撹拌した。反応混合物を水と酢酸エチルとの間で分配し、分離した水層を酢酸エチルで抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、濃縮した。クロマトグラフィーによって標題化合物を得た。
実施例718B
(S)−ベンジル(テトラヒドロフラン−3−イル)メチルカーバメート
ベンジル(テトラヒドロフラン−3−イル)メチルカーバメートのラセミ混合物をテトラヒドロフランに溶かし、液体クロマトグラフィー(Chiralpak IC 2.5cm(内径)×25cm、20ミクロンカラム使用、ヘキサン/テトラヒドロフラン/イソプロパノール(85/10/5)で溶離)によって分離して、(R)−ベンジル(テトラヒドロフラン−3−イル)メチルカーバメートおよび(S)−ベンジル(テトラヒドロフラン−3−イル)メチルカーバメートを得た。
実施例718C
(S)−(テトラヒドロフラン−3−イル)メタンアミン
250mLステンレス製圧力瓶中にて、(R)−ベンジル(テトラヒドロフラン−3−イル)メチルカーバメート(8.9g、37.8mmol)およびエタノール(160mL)を20%含水水酸化パラジウム(II)(0.890g、6.34mmol)に加え、0.21MPa(30psi)および室温で40分間撹拌した。混合物をナイロンフィルターで濾過し、4N HCl/ジオキサン(5当量)で酸性とした。濃縮および乾燥によって、標題化合物を得た。
実施例718D
N−(4−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えて(S)−(テトラヒドロフラン−3−イル)メタンアミンを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて4−(2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド)安息香酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δ8.64(s、2H)、8.61(s、1H)、8.50(d、J=5.0Hz、1H)、8.38(t、J=5.7Hz、1H)、7.81−7.74(m、2H)、7.69−7.62(m、2H)、7.44(d、J=5.1Hz、1H)、4.86−4.79(m、4H)、3.80−3.66(m、2H)、3.67−3.56(m、1H)、3.47(dd、J=8.5、5.3Hz、1H)、3.21(dt、J=13.2,5.8Hz、1H)、2.01−1.86(m、1H)、1.67−1.53(m、1H);MS(ESI(+))m/e367(M+H)
実施例720
N−(7−オキソ−7−{[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]アミノ}ヘプチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例720A
7−(イソインドリン−2−カルボキサミド)ヘプタン酸メチル
5−アミノイソインドリン−2−カルボン酸tert−ブチルに代えて7−アミノヘプタン酸メチルを用い、実施例344Aに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例720B
7−(イソインドリン−2−カルボキサミド)ヘプタン酸
4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸メチルに代えて7−(イソインドリン−2−カルボキサミド)ヘプタン酸メチルを用い、実施例1Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例720C
N−(7−オキソ−7−{[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]アミノ}ヘプチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えて(R)−(テトラヒドロフラン−3−イル)メタンアミンを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて7−(イソインドリン−2−カルボキサミド)ヘプタン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm7.85(t、J=5.76Hz、1H)7.20−7.37(m、4H)6.26(t、J=5.59Hz、1H)4.57(s、4H)3.49−3.79(m、3H)3.35(dd、J=8.48、5.43Hz、1H)2.94−3.15(m、4H)2.18−2.38(m、1H)2.05(t、J=7.29Hz、2H)1.79−1.98(m、1H)1.35−1.60(m、7H)1.17−1.35(m、2H);MS(ESI(+))m/e374(M+H)
実施例721
N−{7−オキソ−7−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]ヘプチル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えて(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メタンアミンを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて7−(イソインドリン−2−カルボキサミド)ヘプタン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm7.76(t、J=5.75Hz、1H)7.20−7.40(m、4H)6.26(t、J=5.55Hz、1H)4.57(s、4H)3.82(dd、J=11.10、2.78Hz、2H)3.14−3.29(m、2H)3.05(q、J=6.74Hz、2H)2.92(t、J=6.15Hz、2H)2.06(t、J=7.54Hz、2H)1.33−1.65(m、9H)1.19−1.34(m、2H)0.98−1.22(m、2H);MS(ESI(+))m/e388(M+H)
実施例722
N−[4−(1−ベンゾイルピペリジン−4−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
実施例722A
4−(4−(2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド)ブチル)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチル
実施例344Aで5−アミノイソインドリン−2−カルボン酸tert−ブチルに代えて4−(4−アミノブチル)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルを用い、イソインドリンに代えて1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジンを用い、実施例344に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例722B
N−(4−(ピペリジン−4−イル)ブチル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミド
tert−ブチル4−((4−(5−フルオロイソインドリン−2−カルボキサミド)ベンズアミド)メチル)ベンジルカーバメートに代えて4−(4−(2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド)ブチル)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルを用い、実施例2Dに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例722C
N−[4−(1−ベンゾイルピペリジン−4−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−(4−(ピペリジン−4−イル)ブチル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて安息香酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(500MHz、DMSO−d、温度=90℃)δppm8.54(s、1H)8.45(d、J=5.04Hz、1H)7.38−7.46(m、3H)7.28−7.37(m、3H)6.09(s、1H)4.62(dd、J=9.08、1.60Hz、4H)3.07−3.15(m、2H)2.79−2.94(m、2H)1.61−1.75(m、2H)1.41−1.58(m、3H)1.20−1.40(m、4H)0.99−1.17(m、2H);MS(ESI(+))m/e407(M+H)
表14
安息香酸に代えて適切なカルボン酸を用い、実施例722C実質的にに記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。
Figure 2017132792
Figure 2017132792
Figure 2017132792
実施例753
N−{4−[5−(モルホリン−4−イルメチル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例753A
N−(4−(5−(クロロメチル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミド
アセトン(5mL)中の(Z)−N−(4−(N′−ヒドロキシカルバミミドイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミド(1.5g、5.06mmol)を含む25mL丸底フラスコに、炭酸カリウム(7.00g、50.6mmol)を1回で加えた。反応混合物を冷却して0℃とし、2−クロロアセチルクロライド(3.22mL、40.5mmol)をゆっくり加えた。得られた混合物を昇温させて室温とし、2時間撹拌した。溶媒を除去し、固体を水で磨砕し、水で洗いながら濾過した。乾燥させた固体をDMFに溶かし、加熱して100℃とし、2時間撹拌した。水およびジクロロメタンによる後処理と次にクロマトグラフィーによって標題化合物を得た。
実施例753B
N−{4−[5−(モルホリン−4−イルメチル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
20mLバイアルに、DMF(470μL)中のN−(4−(5−(クロロメチル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミド(50mg、0.141mmol)およびモルホリン(36.8mg、0.423mmol)を加えた。混合物を加熱して50℃として30分間経過させ、冷却し、メタノール2mLで希釈した。クロマトグラフィーによって標題化合物を得た。H NMR(300MHz、DMSO−d)δ8.69(s、1H)、7.92(d、J=8.8Hz、2H)、7.80(d、J=8.9Hz、2H)、7.35(ddd、J=8.8、3.9、2.4Hz、4H)、4.80(s、4H)、3.95(s、2H)、3.68−3.48(m、4H)、2.62−2.51(m、5H);MS(ESI(+))m/e406(M+H)
実施例754
N−(4−{5−[(4−メチルピペラジン−1−イル)メチル]−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
モルホリンに代えて1−メチルピペラジンを用い、実施例753Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δ8.69(s、1H)、7.91(d、J=8.8Hz、3H)、7.80(d、J=8.8Hz、3H)、7.45−7.23(m、5H)、4.80(s、5H)、3.93(s、2H)、2.65−2.51(m、75H)、2.34(s、5H)、2.15(s、4H);MS(ESI(+))m/e419(M+H)
実施例755
N−[4−(5−{[(3−メチルブチル)アミノ]メチル}−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
モルホリンに代えて3−メチルブタン−1−アミンを用い、実施例753Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.68(s、1H)、7.91(d、J=8.8Hz、2H)、7.79(d、J=8.8Hz、2H)、7.35(tdd、J=8.9、5.4、3.4Hz、4H)、4.80(s、4H)、4.02(s、2H)、2.66−2.53(m、1H)、2.43−2.30(m、1H)、1.63(dt、J=13.4、6.7Hz、1H)、1.32(dd、J=14.4、7.0Hz、2H)、0.86(d、J=6.5Hz、6H);MS(ESI(+))m/e406(M+H)
実施例756
N−(4−{5−[(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)メチル]−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
モルホリンに代えてピペリジン−4−オールを用い、実施例753Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.68(s、1H)、7.91(d、J=8.8Hz、2H)、7.79(d、J=8.8Hz、2H)、7.45−7.25(m、4H)、4.80(s、4H)、4.56(d、J=4.2Hz、1H)、3.91(s、2H)、3.45(dd、J=8.7、4.3Hz、1H)、3.17(d、J=5.2Hz、1H)、2.76(dd、J=10.6、5.0Hz、2H)、2.42−2.18(m、3H)、1.72(d、J=8.9Hz、2H)、1.43(dt、J=18.5、6.4Hz、2H);MS(ESI(+))m/e420(M+H)
実施例787
N−[4−(2−{ベンジル[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]アミノ}−2−オキソエチル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例787A
N−ベンジル−N−(3−モルホリノプロピル)−2−(4−ニトロフェニル)アセトアミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−ベンジル−3−モルホリノプロパン−1−アミンを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて2−(4−ニトロフェニル)酢酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例787B
2−(4−アミノフェニル)−N−ベンジル−N−(3−モルホリノプロピル)アセトアミド
4−ニトロ−N−プロピルベンズアミドに代えてN−ベンジル−N−(3−モルホリノプロピル)−2−(4−ニトロフェニル)アセトアミドを用い、実施例272Aに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例787C
N−[4−(2−{ベンジル[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]アミノ}−2−オキソエチル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−アミノ−N−プロピルベンズアミドに代えて2−(4−アミノフェニル)−N−ベンジル−N−(3−モルホリノプロピル)アセトアミドを用い、イソインドリン−5−カルボン酸メチル塩酸塩に代えてイソインドリンを用い、実施例272Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−d、温度=90℃)δppm8.05(bs、1H)、7.47(d、J=8.5Hz、2H)、7.37−7.17(m、9H)、7.15−7.08(m、2H)、4.76(s、4H)、4.56(bs、2H)、3.77−3.55(m、2H)、3.56−3.50(m、4H)、3.30(t、J=7.3Hz、2H)、2.33−2.24(m、4H)、2.21(t、J=6.8Hz、2H)、1.60(p、J=7.1Hz、2H);MS(ESI(+))m/e513(M+H)
実施例788
N−[4−(3−{ベンジル[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]アミノ}−3−オキソプロピル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例787Aで2−(4−ニトロフェニル)酢酸に代えて3−(4−ニトロフェニル)プロパン酸を用い、実施例787に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−d、温度=90℃)δppm7.99(bs、1H)、7.48−7.39(m、2H)、7.37−7.19(m、7H)、7.19−7.13(m、2H)、7.13−7.00(m、2H)、4.76(s、4H)、4.53(s、2H)、3.56−3.45(m、4H)、3.31−3.23(m、2H)、2.87−2.78(m、2H)、2.72−2.57(m、2H)、2.29−2.22(m、4H)、2.20(t、J=6.8Hz、2H)、1.63−1.54(m、2H);MS(ESI(+))m/e527(M+H)
実施例795
N−{6−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]ピリダジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメタンアミンを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて6−(イソインドリン−2−カルボキサミド)ピリダジン−3−カルボン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δ9.98(s、1H)、9.03(t、J=6.2Hz、1H)、8.31(d、J=93Hz、1H)、8.10(d、J=9.3Hz、1H)、7.41−7.28(m、4H)、5.03−4.67(m、4H)、3.89−3.79(m、2H)、3.29−3.11(m、4H)、2.01−1.78(m、1H)、1.63−1.53(m、2H)、1.30−1.12(m、2H);MS(ESI(+))m/e382(M+H)
実施例797
N−[4−(6−ブロモ−2−オキソキノリン−1(2H)−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例797A
tert−ブチル4−(6−ブロモ−2−オキソキノリン−1(2H)−イル)ブチルカーバメート
6−ブロモキノリン−2(1H)−オン(430mg、1.91mmol)のテトラヒドロフラン(8mL)中溶液に、ナトリウムビス(トリメチルシリル)アミド(2.1mL、2.08mmol)を加えた。15分後、4−(boc−アミノ)ブチルブロマイド(403mg、1.6mmol)を加えた。その溶液を15時間撹拌し、濃縮し、フラッシュクロマトグラフィーによって精製して、標題化合物を得た。
実施例797B
1−(4−アミノブチル)−6−ブロモキノリン−2(1H)−オン
tert−ブチル4−((4−(5−フルオロイソインドリン−2−カルボキサミド)ベンズアミド)メチル)ベンジルカーバメートに代えてtert−ブチル4−(6−ブロモ−2−オキソキノリン−1(2H)−イル)ブチルカーバメートを用い、実施例2Dに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例797C
N−[4−(6−ブロモ−2−オキソキノリン−1(2H)−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−アミノ−N−プロピルベンズアミドに代えて1−(4−アミノブチル)−6−ブロモキノリン−2(1H)−オンを用い、イソインドリン−5−カルボン酸メチル塩酸塩に代えてイソインドリンを用い、実施例272Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、CDCl)δppm7.67(d、J=2.2Hz、2H)、7.61(d、J=2.3Hz、1H)、7.60(d、7=23Hz、1H)、7.57(d、J=9.6Hz、2H)、7.28(s、1H)、7.24(s、1H)、6.70(d、J=9.5Hz、2H)、4.76(t、J=5.7Hz、2H)、4.70(s、4H)、4.29(m、2H)、3.42(m、2H)、1.79(m、2H)、1.69(m、2H);MS(ESI(+))m/e440.1(M+H)。
実施例798
N−{4−[6−(3−アセチルフェニル)−2−オキソキノリン−1(2H)−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
1H−ピラゾール−3−イルボロン酸に代えて3−アセチルフェニルボロン酸を用い、5−ブロモ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−[4−(6−ブロモ−2−オキソキノリン−1(2H)−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミドを用い、実施例280に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、CDCl)δppm8.20(t、J=1.5Hz、1H)、7.94(d、J=7.7Hz、1H)、7.80(m、3H)、7.75(d、J=9.5Hz、2H)、7.56(t、J=7.7Hz、1H)、7.49(d、J=9.4Hz、2H)、7.24(s、1H)、6.75(t、J=9.4Hz、2H)、4.82(t、J=5.4Hz、1H)、4.72(s、4H)、4.37(m、2H)、3.45(m、2H)、2.66(s、3H)、1.88(m、2H)、1.74(m、2H);MS(ESI(+))m/e480.3(M+H)。
実施例804
5−(ヒドロキシメチル)−N−(3−フェニルプロピル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−アミノ−N−プロピルベンズアミドに代えて3−フェニルプロパン−1−アミンを用い、イソインドリン−5−カルボン酸メチル塩酸塩に代えてイソインドリン−5−イルメタノール塩酸塩を用い、実施例272Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm7.30−7.14(m、8H)、6.30(t、J=5.5Hz、1H)、5.16(t、J=5.5Hz、1H)、4.55(bs、4H)、4.49(d、J=4.9Hz、2H)、3.16−3.05(m、2H)、2.64−2.56(m、2H)、1.76(p、J=7.4Hz、2H);MS(ESI(+))m/e311(M+H)
実施例805
N−(2−{(4−フルオロベンジル)[4−(ピリジン−3−イル)ベンジル]アミノ}−1,3−チアゾール−5−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
実施例805A
2−(4−(ピリジン−3−イル)ベンジルアミノ)チアゾール−5−カルボン酸メチル
250mL丸底フラスコ中、トルエン(109mL)に4−(ピリジン−3−イル)ベンズアルデヒド(4g、21.83mmol)、2−アミノチアゾール−5−カルボン酸メチル(3.45g、21.83mmol)および酢酸(0.375mL、6.55mmol)を加えた。混合物をディーン−スターク条件下に3時間加熱還流し、冷却し、濃縮し、メタノールに溶かした。混合物を冷却して0℃とし、水素化ホウ素ナトリウム(1.322g、34.9mmol)を注意深く加えた。混合物を昇温させて室温とし、得られた懸濁液を水で洗浄しながら濾過して、乾燥後に標題化合物を得た。
実施例805B
2−((4−フルオロベンジル)(4−(ピリジン−3−イル)ベンジル)アミノ)チアゾール−5−カルボン酸
250mL丸底フラスコ中、ジメチルホルムアミド(46.1mL)に2−(4−(ピリジン−3−イル)ベンジルアミノ)チアゾール−5−カルボン酸メチル(3g、9.22mmol)および1−(ブロモメチル)−4−フルオロベンゼン(1.264mL、10.14mmol)を加えた。混合物を冷却して0℃とし、水素化ナトリウム(0.738g、18.44mmol)を注意深く加え、混合物を昇温させて室温とした。混合物を約30分間撹拌した後、それが主としてカルボン酸であることが認められた。1N NaOHを加えて変換を完了させ、水による後処理と、次にクロマトグラフィーを行って標題化合物を得た。
実施例805C
N−(4−フルオロベンジル)−5−イソシアナト−N−(4−(ピリジン−3−イル)ベンジル)チアゾール−2−アミン
50mL丸底フラスコに、ジクロロメタン(10.100mL)中の2−((4−フルオロベンジル)(4−(ピリジン−3−イル)ベンジル)アミノ)チアゾール−5−カルボン酸(850mg、2.026mmol)を加え、溶液を冷却して0℃とした。オキサリルクロライド(0.266mL、3.04mmol)およびジメチルホルムアミド(0.016mL、0.203mmol)を加え、若干の発泡が生じた。その溶液を昇温させて室温とし、1時間撹拌した。混合物を冷却して0℃とし、トリメチルシリルアジド(0.538mL、4.05mmol)を加えた。混合物を昇温させて室温とし、30分間撹拌し、減圧下に濃縮した。トルエン(5mL)を加え、混合物を加熱して95℃として2.5時間経過させた。トルエンを除去し、得られた固体をエーテルとともに磨砕/超音波処理し、エーテル洗浄しながら濾過して、標題化合物を得た。
実施例805D
N−(2−{(4−フルオロベンジル)[4−(ピリジン−3−イル)ベンジル]アミノ}−1,3−チアゾール−5−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
4−イソシアナト安息香酸メチルに代えてN−(4−フルオロベンジル)−5−イソシアナト−N−(4−(ピリジン−3−イル)ベンジル)チアゾール−2−アミンを用い、イソインドリンに代えて1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジンを用い、実施例1Aに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm9.27(s、1H)、8.99(d、J=2.1Hz、1H)、8.76(s、1H)、8.71−8.56(m、2H)、8.29(d、J=7.8Hz、1H)、7.81−7.56(m、5H)、7.51−7.27(m、5H)、7.27−7.06(m、2H)、6.86(s、1H)、4.80(d、J=3.6Hz、4H)、4.72(d、J=7.7Hz、4H);MS(ESI(+))m/e537(M+H)
実施例806
N−[4−(2−ベンジル−1,3−チアゾール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例806A
4−(2−ベンジルチアゾール−4−イル)アニリン
20mLマイクロ波反応容器において、2−ブロモ−1−(4−ニトロフェニル)エタノン(0.5g、2.049mmol)および2−フェニルエタンチオアミド(0.310g、2.049mmol)をエタノール(10mL)中で合わせ、140℃で15分間加熱した。その溶液を250mL丸底フラスコに移し入れたら、そこでそれはただちに固化した。取得物を追加のエタノール(10mL)で希釈し、固体が溶解するまで撹拌しながら加熱還流した。水(5.0mL、278mmol)および塩酸(1mL、12.00mmol)を加えた。鉄(.625g、11.19mmol)を加え、混合物を2時間加熱還流した。混合物を放冷し、NHOH 5mLを加えた。取得物を珪藻土層で濾過し、その層を酢酸エチル50mLで洗浄した。濾液を水100mLで洗浄し、水相を追加の酢酸エチル50mLで抽出した。合わせた有機分画を硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒を減圧下に除去した。取得物を酢酸エチル50mLに再度溶かし、1/4インチのシリカゲル層で濾過した。その層を追加の酢酸エチル50mLで洗浄し、合わせた濾液を濃縮して、標題化合物を得た。
実施例806B
N−[4−(2−ベンジル−1,3−チアゾール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−アミノ−N−プロピルベンズアミドに代えて4−(2−ベンジルチアゾール−4−イル)アニリンを用い、イソインドリン−5−カルボン酸メチル塩酸塩に代えてイソインドリンを用い、実施例272Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、CDCl)δppm7.79(d、J=8.7Hz、2H)、7.48(d、J=8.7Hz、2H)、7.30(s、1H)、7.29(d、J=3.8Hz、2H)、7.26(m、5H)、7.20(d、J=3.7Hz、2H)、6.29(s、1H)、4.80(s、4H)、4.32(s、2H);MS(ESI(+))m/e412(M+H)。
実施例807
N−(7−{ベンジル[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]アミノ}−7−オキソヘプチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−ベンジル−3−モルホリノプロパン−1−アミンを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて7−(イソインドリン−2−カルボキサミド)ヘプタン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm7.41−7.13(m、9H)、6.32−6.22(m、1H)、4.59−4.48(m、6H)、3.58−3.47(m、4H)、3.27−3.20(m、2H)、3.11−2.98(m、2H)、2.44−2.36(m、1H)、2.31−2.23(m、5H)、2.23−2.12(m、2H)、1.70−1.17(m、10H);MS(ESI(+))m/e507(M+H)
実施例808
N−{4−[(3−メチルブチル)スルファモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例808A
N−イソペンチル−4−ニトロベンゼンスルホンアミド
4−ニトロベンゼン−1−スルホニルクロライド(1.5g、6.57mmol)をジクロロメタン(30mL)に溶かし、冷却して0℃とし、次にジイソプロピルエチルアミン(2.293mL、13.13mmol)を加えた。3−メチルブタン−1−アミン(0.926mL、7.88mmol)をジクロロメタン5mLに溶かし、注射器によって加えた。添加後、混合物を昇温させて室温として3時間経過させた。その溶液を重炭酸ナトリウム水溶液で希釈し、ジクロロメタンで2回抽出した。有機層を合わせ、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、濃縮した。クロマトグラフィーによって標題化合物を得た。
実施例808B
4−アミノ−N−イソペンチルベンゼンスルホンアミド
4−ニトロ−N−プロピルベンズアミドに代えてN−イソペンチル−4−ニトロベンゼンスルホンアミドを用い、実施例272Aに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例808C
N−{4−[(3−メチルブチル)スルファモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−アミノ−N−プロピルベンズアミドに代えて4−アミノ−N−イソペンチルベンゼンスルホンアミドを用い、イソインドリン−5−カルボン酸メチル塩酸塩に代えてイソインドリンを用い、実施例272Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.75(s、1H)、7.82−7.74(m、2H)、7.70−7.64(m、2H)、7.41−7.27(m、5H)、4.80(s、4H)、2.77−2.67(m、2H)、1.64−1.47(m、1H)、1.30−1.19(m、2H)、0.79(d、J=6.6Hz、6H);MS(ESI(+))m/e388(M+H)
実施例839
N−(5−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}ピリジン−2−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えて(S)−ベンジル(テトラヒドロフラン−3−イル)メチルカーバメートを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて6−(イソインドリン−2−カルボキサミド)ニコチン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(500MHz、DMSO−d)δppm9.27(s、1H)、8.74(d、J=2.1Hz、1H)、8.60(t、J=5.7Hz、1H)、8.14(dd、J=8.8、2.4Hz、1H)、8.00(d、J=8.7Hz、1H)、7.41−7.27(m、4H)、4.89(m、4H)、3.75(m、1H)、3.69(m、1H)、3.62(m、1H)、3.48(dd、J=8.5、5.3Hz、1H)、3.25(m、2H)、2.48(m、1H)、1.95(m、1H)、1.61(m、1H);MS(ESI(+))m/e367(M+H)。
実施例871
N−[4−(4−{ベンジル[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]アミノ}−4−オキソブチル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例787Aで2−(4−ニトロフェニル)酢酸に代えて3−(4−ニトロフェニル)ブタン酸を用い、実施例787に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.29−8.21(m、1H)、7.51−7.41(m、2H)、7.40−7.13(m、9H)、7.11−6.98(m、2H)、4.75(s、4H)、4.57−4.47(m、2H)、3.60−3.44(m、4H)、3.27−3.13(m、2H)、2.60−2.53(m、1H)、2.48−2.34(m、2H)、2.33−2.11(m、7H)、1.90−1.71(m、2H)、1.66−1.51(m、2H);MS(ESI(+))m/e541(M+H)
実施例872
N−(4−フェニルブチル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
4−イソシアナト安息香酸メチルに代えて(4−イソシアナトブチル)ベンゼンを用い、イソインドリンに代えて1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジンを用い、実施例1Aに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.55(s、1H)、8.46(d、J=5.0Hz、1H)、7.38(d、J=5.1Hz、1H)、7.32−7.22(m、2H)、7.23−7.11(m、3H)、6.38(t、J=5.6Hz、1H)、4.63−4.57(m、4H)、3.10−3.07(m、2H)、2.59(t、J=1.5Hz、2H)、1.66−1.39
(m、4H);MS(ESI(+))m/e296(M+H)
実施例873
N−[4−(2−{ベンジル[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]アミノ}エチル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例873A
N−ベンジル−3−モルホリノ−N−(4−ニトロフェネチル)プロパン−1−アミン
1−(2−ブロモエチル)−4−ニトロベンゼン(0.314g、1.366mmol)、N−ベンジル−3−モルホリノプロパン−1−アミン(0.128g、0.546mmol)および炭酸カリウム(0.189g、1.366mmol)のジメチルホルムアミド(1.821mL)中懸濁液を65℃で20時間加熱した。反応液を酢酸エチルと水で分配した。有機層をブラインで洗浄し、無水硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、濃縮した。濃縮物をフラッシュクロマトグラフィーによって精製して、標題化合物を得た。
実施例873B
4−(2−(ベンジル(3−モルホリノプロピル)アミノ)エチル)アニリン
4−ニトロ−N−プロピルベンズアミドに代えてN−ベンジル−3−モルホリノ−N−(4−ニトロフェネチル)プロパン−1−アミンを用い、実施例272Aに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例873C
N−[4−(2−{ベンジル[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]アミノ}エチル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−アミノ−N−プロピルベンズアミドに代えて4−(2−(ベンジル(3−モルホリノプロピル)アミノ)エチル)アニリンを用い、イソインドリン−5−カルボン酸メチル塩酸塩に代えてイソインドリンを用い、実施例272Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.24(s、1H)、7.43(d、J=8.5Hz、2H)、7.38−7.18(m、9H)、7.04(d、J=8.5Hz、2H)、4.75(s、4H)、3.60(s、2H)、3.54−3.47(m、4H)、2.70−2.54(m、4H)、2.48−2.41(m、2H)、2.29−2.16(m、6H)、1.62−1.46(m、2H);MS(ESI(+))m/e499(M+H)
実施例876
5−シアノ−N−{4−[(3−メチルブチル)スルファモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−アミノ−N−プロピルベンズアミドに代えて4−アミノ−N−イソペンチルベンゼンスルホンアミドを用い、イソインドリン−5−カルボン酸メチル塩酸塩に代えてイソインドリン−5−カルボニトリルを用い、実施例272Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.82(s、1H)、7.89(s、1H)、7.83−7.74(m、3H)、7.71−7.64(m、2H)、7.59(d、J=7.9Hz、1H)、7.31(t、J=5.8Hz、1H)、4.89−4.81(m、4H)、2.78−2.67(m、2H)、1.56(dp、J=13.3、6.7Hz、1H)、1.30−1.19(m、2H)、0.78(d、J=6.6Hz、6H);MS(ESI(+))m/e413(M+H)
実施例877
N−{4−[(3−メチルブチル)スルファモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
4−アミノ−N−プロピルベンズアミドに代えて4−アミノ−N−イソペンチルベンゼンスルホンアミドを用い、イソインドリン−5−カルボン酸メチル塩酸塩に代えて1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジンを用い、実施例272Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.82(s、1H)、8.62(s、1H)、8.51(d、J=5.0Hz、1H)、7.81−7.74(m、2H)、7.71−7.64(m、2H)、7.44(d、J=5.1Hz、1H)、7.32(t、J=5.8Hz、1H)、4.87−4.80(m、4H)、2.78−2.67(m、2H)、1.56(dp、J=13.3、6.7Hz、1H)、1.30−1.13(m、2H)、0.78(d、J=6.6Hz、6H);MS(ESI(+))m/e389(M+H)
実施例883
N−(4−{[(3−メトキシベンジル)スルホニル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
N−(4−アミノフェニル)イソインドリン−2−カルボキサミド(0.0585g、0.231mmol)をジクロロメタン(2mL)に懸濁させ、次にトリイソプロピルエチルアミン(0.081mL、0.462mmol)を加えた。(3−メトキシフェニル)メタンスルホニルクロライド(0.061g、0.277mmol)をジクロロメタン1mLに溶かし、注射器を用いて混合物にゆっくり加えた。混合物を水で反応停止し、分離した水層をジクロロメタンで抽出した。合わせた有機層を硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、濃縮した。逆相HPLCによって標題化合物を得た。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.65(s、1H)、8.61(s、1H)、8.50(d、J=5.0Hz、1H)、8.34(t、J=5.6Hz、1H)、7.80−7.73(m、2H)、7.69−7.61(m、2H)、7.44(d、J=5.0Hz、1H)、4.86−4.79(m、4H)、3.20(t、J=6.2Hz、2H)、2.46−2.25(m、3H)、2.20(d、J=7.9Hz、3H)、2.06−1.78(m、1H)、1.52−1.37(m、1H);MS(ESI(+))m/e438(M+H)
実施例909
N−{4−[6−(3−アセチルフェニル)−4−(3−ヒドロキシプロピル)−2−オキソキノリン−1(2H)−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例909A
6−ブロモ−4−(3−(tert−ブチルジフェニルシリルオキシ)プロピル)キノリン−2(1H)−オン
6−ブロモ−4−(3−ヒドロキシプロピル)キノリン−2(1H)−オン(4.7g、16.67mmol)、イミダゾール(2.84g、41.7mmol)およびtert−ブチルジフェニルシリルクロライド(5.14mL、20mmol)をジメチルホルムアミド(60mL)中で室温にて終夜撹拌した。反応混合物を水に投入し、酢酸エチルで2回抽出した。有機層を合わせ、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、濃縮した。粗生成物を順相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物を得た。
実施例909B
tert−ブチル4−(6−ブロモ−4−(3−(tert−ブチルジフェニルシリルオキシ)プロピル)−2−オキソキノリン−1(2H)−イル)ブチルカーバメート
6−ブロモキノリン−2(1H)−オンに代えて6−ブロモ−4−(3−(tert−ブチルジフェニルシリルオキシ)プロピル)キノリン−2(1H)−オンを用い、実施例191Kに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例909C
1−(4−アミノブチル)−6−ブロモ−4−(3−(tert−ブチルジフェニルシリルオキシ)プロピル)キノリン−2(1H)−オン
tert−ブチル4−((4−(5−フルオロイソインドリン−2−カルボキサミド)ベンズアミド)メチル)ベンジルカーバメートに代えてtert−ブチル4−(6−ブロモ−4−(3−(tert−ブチルジフェニルシリルオキシ)プロピル)−2−オキソキノリン−1(2H)−イル)ブチルカーバメートを用い、実施例2Dに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例909D
N−(4−(6−ブロモ−4−(3−ヒドロキシプロピル)−2−オキソキノリン−1(2H)−イル)ブチル)イソインドリン−2−カルボキサミド
4−アミノ−N−プロピルベンズアミドに代えて1−(4−アミノブチル)−6−ブロモ−4−(3−(tert−ブチルジフェニルシリルオキシ)プロピル)キノリン−2(1H)−オンを用い、イソインドリン−5−カルボン酸メチル塩酸塩に代えてイソインドリンを用い、実施例272Bに記載の方法に従って処理し、次にTBAF脱保護および後処理を行って標題化合物を製造した。
実施例909E
N−{4−[6−(3−アセチルフェニル)−4−(3−ヒドロキシプロピル)−2−オキソキノリン−1(2H)−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
1H−ピラゾール−3−イルボロン酸に代えて3−アセチルフェニルボロン酸を用い、5−ブロモ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−(6−ブロモ−4−(3−ヒドロキシプロピル)−2−オキソキノリン−1(2H)−イル)ブチル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、実施例280に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、CDCl)δppm8.24(s、1H)、8.08(d、J=2.0Hz、1H)、7.96(d、J=7.9Hz、1H)、7.87−7.79(m、2H)、7.58(t、J=7.7Hz、1H)、7.54(d、J=8.8Hz、1H)、7.28(s、4H)、6.71(s、1H)、4.74(s、4H)、4.41(t、J=7.4Hz、2H)、3.82(t、J=6.0Hz、2H)、3.46(t、J=6.7Hz、2H)、3.12−2.99(m、2H)、2.68(s、3H)、2.10−1.96(m、2H)、1.96−1.83(m、2H)、1.79−1.72(m、2H);MS(APCI(+))m/e538(M+H)。
実施例910
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
実施例910A
N−(4−(ピペリジン−4−イル)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミド
250mLSS圧力瓶において、1:1THF:メタノール80mL中のN−(4−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミド(2.0g、6.24mmol)を5%Pd/炭素(含水品)(0.500g)に加え、混合物を30気圧および25℃で38時間撹拌した。混合物をナイロン膜で濾過し、濃縮し、エーテル中で懸濁させた。エーテル洗浄しながら濾過することで、標題化合物を得た。
実施例910B
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−(4−(ピペリジン−4−イル)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えてテトラヒドロフラン−3−カルボン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−d)δppm8.60(s、1H)、8.50(d、J=5.0Hz、1H)、8.35(s、1H)、7.46(m、2H)、7.43(d、J=5.0Hz、1H)、7.14(m、2H)、4.79(m、4H)、4.54(m、1H)、4.07(m、1H)、3.88(dt、J=10.4、8.1Hz、1H)、3.71(m、3H)、3.37(m、1H)、3.13(m、1H)、2.64−2.59(m、2H)、2.01(m、2H)、1.79(m、2H)、1.46(m、2H);MS(ESI(+))m/e421(M+H)。
表15
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−(4−(ピペリジン−4−イル)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて適切なカルボン酸を用い、実質的に実施例1Cに記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。
Figure 2017132792
Figure 2017132792
Figure 2017132792
実施例920
N−{5−[2−(2−クロロベンジル)−1,3−チアゾール−4−イル]−2−チエニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例920A
5−(2−(2−クロロベンジル)チアゾール−4−イル)チオフェン−2−アミン
2−ブロモ−1−(4−ニトロフェニル)エタノンに代えて2−ブロモ−1−(5−ニトロチオフェン−2−イル)エタノンを用い、2−フェニルエタンチオアミドに代えて2−(2−クロロフェニル)エタンチオアミドを用い、実施例806Aに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例920B
N−{5−[2−(2−クロロベンジル)−1,3−チアゾール−4−イル]−2−チエニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−アミノ−N−プロピルベンズアミドに代えて5−(2−(2−クロロベンジル)チアゾール−4−イル)チオフェン−2−アミンを用い、イソインドリン−5−カルボン酸メチル塩酸塩に代えてイソインドリンを用い、実施例272Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−d)δppm9.73(s、1H)、7.46−7.55(m、3H)、7.34−7.40(m、4H)、7.28−7.34(m、2H)、7.20(d、J=3.9Hz、1H)、6.62(d、J=3.9Hz、1H)、4.76(s、4H)、4.45(s、2H);MS(ESI(+))m/e452.0(M+H)。
実施例921
N−[4−(4−フルオロフェニル)ブチル]−5−(ヒドロキシメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−アミノ−N−プロピルベンズアミドに代えて4−(4−フルオロフェニル)ブチルアミンを用い、イソインドリン−5−カルボン酸メチル塩酸塩に代えてイソインドリン−5−イルメタノール塩酸塩を用い、実施例272Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm7.28−7.17(m、5H)、7.13−7.03(m、2H)、6.29(t、J=5.6Hz、1H)、5.16(t、J=5.6Hz、1H)、4.54(bs、4H)、4.49(d、J=5.5Hz、2H)、3.15−3.04(m、2H)、2.58(t、J=7.4Hz、2H)、1.63−1.37(m、4H);MS(ESI(+))m/e343(M+H)
実施例926
N−[4−(1−イソブチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
20mLシンチレーションバイアルにおいて、脱水ジクロロエタン(4mL)中でN−(4−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミド(100mg、0.312mmol)、イソブチルアルデヒド(0.343mmol)および水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム(0.43mmol)を混合した。反応混合物を室温で終夜撹拌した。この混合物を水で希釈し、得られた懸濁液を室温で終夜にわたり再度撹拌した。固体を30mLプラスチック製使い捨てブフナー漏斗で濾過し、回収した固体を水で洗浄し、2時間乾燥させ、エーテルで洗浄し、再度乾燥させて、標題化合物を得た。H NMR(400MHz、DMSO−d、温度=90℃)δppm8.58(s、1H)、8.47(d、J=5.0Hz、1H)、8.18(m、1H)、7.50(m、2H)、7.38(d、J=5.1Hz、1H)、7.30(m、2H)、6.03(m、1H)、4.80(m、4H)、3.06(m、2H)、2.61(t、J=5.6Hz、2H)、2.44(m、2H)、2.17(d、J=1.2Hz、2H)、1.82(m、1H)、0.89(d、J=6.6Hz、6H);MS(ESI(+))m/e377(M+H)。
実施例927
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
イソブチルアルデヒドに代えてテトラヒドロフラン−3−カルボアルデヒドを用い、実施例926に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−d、温度=90℃)δppm8.58(s、1H)、8.48(d、J=5.0Hz、1H)、8.17(bs、1H)、7.60(m、2H)、7.38(d、J=5.0Hz、1H)、7.30(m、2H)、6.05(m、1H)、4.83(m、4H)、3.77(m、2H)、3.62(q、J=7.6Hz、1H)、3.39(m、1H)、3.10(t、J=3.1Hz、2H)、2.95(m、1H)、2.65(m、2H)、2.43(m、2H)、2.38(m、2H)、1.95(m、1H)、1.54(m、1H);MS(ESI(+))m/e405(M+H)。
実施例928
N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
イソブチルアルデヒドに代えてテトラヒドロ−2H−ピラン−4−カルボアルデヒドを用い、実施例926に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−d、温度=90℃)δppm8.58(s、1H)、8.48(d、J=5.0Hz、1H)、8.17(bs、1H)、7.50(m、2H)、7.38(d、J=5.1Hz、1H)、7.30(m、2H)、6.03(m、1H)、4.79(m、4H)、3.83(m、2H)、3.31(td、J=11.5、2.2Hz、2H)、3.07(m、2H)、2.63(t、J=5.6Hz、2H)、2.43(m、2H)、2.27(d、J=7.1Hz、2H)、1.80(m、1H)、1.64(m、2H)、1.17(m、2H);MS(ESI(+))m/e419(M+H)。
実施例929
N−[4−(1−イソブチルピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
N−(4−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドに代えてN−(4−(ピペリジン−4−イル)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、実施例926に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−d)δppm8.60(s、1H)、8.50(d、J=5.0Hz、1H)、8.33(s、1H)、7.43(m、3H)、7.13(m、2H)、4.79(m、4H)、2.41(m、1H)、2.92(m、2H)、2.15−1.85(m、4H)、1.85−1.50(m、5H)、0.87(d、J=6.5Hz、6H);MS(ESI(+))m/e379(M+H)。
実施例930
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
N−(4−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドに代えてN−(4−(ピペリジン−4−イル)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、イソブチルアルデヒドに代えてテトラヒドロフラン−3−カルボアルデヒドを用い、実施例926に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−d)δppm8.60(s、1H)、8.50(d、J=5.0Hz、1H)、8.33(s、1H)、7.44(m、3H)、7.13(m、2H)、4.78(m、4H)、3.71(m、2H)、3.61(q、J=7.6Hz、1H)、3.36(m、2H)、2.96(m、2H)、2.40(m、1H)、2.27(m、2H)、96(m、3H)、1.72(m、2H)、1.66−1.46(m、3H);MS(ESI(+))m/e407(M+H)。
実施例931
N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
N−(4−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドに代えてN−(4−(ピペリジン−4−イル)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、イソブチルアルデヒドに代えてテトラヒドロ−2H−ピラン−4−カルボアルデヒドを用い、実施例926に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−d)δppm8.60(s、1H)、8.49(d、J=5.0Hz、1H)、8.33(s、1H)、7.44(m、3H)、7.12(m、2H)、4.79(m、4H)、3.83(m、2H)、3.27(m、2H)、2.92(m、2H)、2.40(m、1H)、2.14(d、J=1.2Hz、2H)、1.95(m、2H)、1.74(m、3H)、1.61(m、4H)、1.12(m、2H);MS(ESI(+))m/e421(M+H)。
実施例933
tert−ブチル{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]ベンジル}カーバメート
4−アミノ−N−プロピルベンズアミドに代えてtert−ブチル4−アミノベンジルカーバメートを用い、イソインドリン−5−カルボン酸メチル塩酸塩に代えてイソインドリンを用い、実施例272Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.29(s、1H)、7.52−7.45(m、2H)、7.40−7.24(m、5H)、7.15−7.08(m、2H)、4.76(bs、4H)、4.09−3.99(m、2H)、1.39(s、9H);MS(ESI(+))m/e368(M+H)
実施例934
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
実施例934A
N−(4−ニトロフェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミド
4−イソシアナト安息香酸メチルに代えて1−イソシアナト−4−ニトロベンゼンを用い、イソインドリンに代えて1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジンを用い、実施例1Aに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例934B
N−(4−アミノフェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミド
4−ニトロ−N−プロピルベンズアミドに代えてN−(4−ニトロフェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、実施例272Aに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例934C
N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−(4−アミノフェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えてシクロペンチル酢酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm9.70(s、1H)、8.60(s、1H)、8.50(d、J=5.0Hz、1H)、8.34(s、1H)、7.51−7.40(m、5H)、4.82−4.75(m、4H)、2.33−2.17(m、3H)、1.81−1.68(m、2H)、1.68−1.43(m、4H)、1.27−1.13(m、2H);(ESI(+))m/e365(M+H)
実施例936
N−[4−(5−{[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミノ]メチル}−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
モルホリンに代えて(テトラヒドロフラン−2−イル)メタンアミンを用い、実施例753Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.68(s、1H)、7.91(d、J=8.7Hz、2H)、7.79(d、J=8.8Hz、2H)、7.45−7.20(m、4H)、4.80(s、4H)、4.08(s、2H)、3.95−3.78(m、1H)、3.79−3.66(m、1H)、3.66−3.49(m、1H)、2.66(d、J=5.6Hz、2H)、2.00−1.67(m、4H)、1.67−1.41(m、2H)、1.40−1.16(m、2H)、0.87(dd、J=9.3、5.4Hz、1H);MS(ESI(+))m/e420(M+H)
実施例937
N−(4−{5−[(4−メトキシピペリジン−1−イル)メチル]−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
モルホリンに代えて4−メトキシピペリジンを用い、実施例753Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.69(s、1H)、7.92(d、J=8.8Hz、2H)、7.80(d、J=8.8Hz、2H)、7.45−7.20(m、4H)、4.80(s、4H)、3.93(s、2H)、3.21(s、3H)、3.20−3.10(m、1H)、2.82−2.68(m、2H)、2.50(dt、J=3.6、1.8Hz、2H)、2.41−2.24(m、2H)、1.92−1.75(m、2H)、1.56−1.37(m、2H);MS(ESI(+))m/e434(M+H)
実施例938
N−[4−(5−{[4−(2−メトキシエチル)ピペラジン−1−イル]メチル}−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
モルホリンに代えてN−(2−メトキシエチル)ピペラジンを用い、実施例753Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.69(s、1H)、7.92(d、J=8.8Hz、2H)、7.86−7.70(m、2H)、7.46−7.23(m、4H)、4.80(s、4H)、3.93(s、2H)、3.40(t、J=5.8Hz、3H)、3.21(s、3H)、2.55(s、4H)、2.45(t、J=5.8Hz、6H);MS(ESI(+))m/e463(M+H)
実施例940
N−{4−[(1−ペンタノイルピペリジン−4−イル)オキシ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
実施例940A
4−(4−ニトロフェノキシ)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチル
4−ヒドロキシ−1−ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルエステル(6.04g、30mmol)を1−フルオロ−4−ニトロベンゼン(7.83g、55.5mmol)に溶かした。水酸化カリウム水溶液(25重量%、44mL)を加え、次に臭化テトラブチルアンモニウム(1.26g)を加えた。反応混合物を35℃で17時間撹拌した。固体を濾過によって回収し、水で洗浄して(50mLで4回)、真空乾燥後に標題化合物を得た。
実施例940B
4−(4−アミノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチル
5−ニトロ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミドに代えて4−(4−ニトロフェノキシ)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルを用い、実施例274に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例940C
4−(4−(2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチル
4−アミノ−N−プロピルベンズアミドに代えて4−(4−アミノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルを用い、イソインドリン−5−カルボン酸メチル塩酸塩に代えて1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジンを用い、実施例272Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例940D
N−(4−(ピペリジン−4−イルオキシ)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミド
tert−ブチル4−((4−(5−フルオロイソインドリン−2−カルボキサミド)ベンズアミド)メチル)ベンジルカーバメートに代えて4−(4−(2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルを用い、実施例2Dに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例940E
N−{4−[(1−ペンタノイルピペリジン−4−イル)オキシ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−(4−(ピペリジン−4−イルオキシ)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えてペンタン酸を用い実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.80(s、1H)、8.68(d、J=5.5Hz、1H)、8.36(s、1H)、7.77(d、J=5.5Hz、1H)、7.42(d、J=9.0Hz、1H)、6.95−6.87(m、2H)、4.87(d、J=6.4Hz、4H)、4.64−4.45(m、1H)、3.92−3.79(m、1H)、3.76−3.63(m、1H)、3.38−3.15(m、2H)、2.31(t、J=1AHz、2H)、1.96−1.81(m、2H)、1.61−1.41(m、4H)、1.38−1.22(m、2H)、0.88(t、J=7.2Hz、3H);MS(ESI(+))m/e423(M+H)
表16
実施例940Aで4−ヒドロキシ−1−ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルエステルに代えて適切なアルコールを用い、実施例940Eで適切なカルボン酸を用いて、実質的に実施例940に記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。
Figure 2017132792
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Figure 2017132792
Figure 2017132792
Figure 2017132792
Figure 2017132792
Figure 2017132792
実施例953
N−{6−[(1−アセチルピペリジン−4−イル)オキシ]ピリジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例953A
4−(5−ニトロピリジン−2−イルオキシ)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチル
前洗浄したNaH(0.1g、2.48mmol、鉱油中60%分散品)のTHF(2mL)中懸濁液を、氷冷した4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルエステル(0.5g、2.48mmol)の脱水THF(3mL)中溶液に加えた。混合物を20分間撹拌し、2−クロロ−5−ニトロ−ピリジン(0.36g、2.26mmol)に少量ずつ加えた。添加完了後、冷却浴を外し、反応混合物を22℃で終夜撹拌した。反応混合物を氷浴で冷却し、飽和重炭酸ナトリウム水溶液(5mL)で処理した。反応混合物を酢酸エチル(25mL)および蒸留水(25mL)で希釈した。分離した水相を酢酸エチルで抽出し(35mLで3回)、合わせた有機相を硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、減圧下に濃縮した。クロマトグラフィーによって標題化合物を得た。
実施例953B
4−(5−アミノピリジン−2−イルオキシ)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチル
5−ニトロ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミドに代えて4−(5−ニトロピリジン−2−イルオキシ)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルを用い、実施例274に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例953C
4−(5−(イソインドリン−2−カルボキサミド)ピリジン−2−イルオキシ)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチル
4−アミノ−N−プロピルベンズアミドに代えて4−(5−アミノピリジン−2−イルオキシ)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルを用い、イソインドリン−5−カルボン酸メチル塩酸塩に代えてイソインドリンを用い、実施例272Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例953D
N−(6−(ピペリジン−4−イルオキシ)ピリジン−3−イル)イソインドリン−2−カルボキサミド
tert−ブチル4−((4−(5−フルオロイソインドリン−2−カルボキサミド)ベンズアミド)メチル)ベンジルカーバメートに代えて4−(5−(イソインドリン−2−カルボキサミド)ピリジン−2−イルオキシ)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルを用い、実施例2Dに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例953E
N−{6−[(1−アセチルピペリジン−4−イル)オキシ]ピリジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−(6−(ピペリジン−4−イルオキシ)ピリジン−3−イル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて酢酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.37(s、1H)、8.26(d、J=2.7Hz、1H)、7.86(dd、J=8.9、2.7Hz、1H)、7.44−7.24(m、4H)、6.75(d、J=8.8Hz、1H)、5.21−5.07(m、1H)、4.75(s、4H)、3.72−3.63(m、1H)、3.40−3.11(m、2H)、1.97−1.85(m、1H)、1.73−1.38(m、2H);MS(ESI(+))m/e495(M+H)
表17
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−(6−(ピペリジン−4−イルオキシ)ピリジン−3−イル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて適切なカルボン酸を用い、実質的に実施例1Cに記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。
Figure 2017132792
Figure 2017132792
Figure 2017132792
実施例966
tert−ブチル(2−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}エチル)カーバメート
4−アミノ−N−プロピルベンズアミドに代えてtert−ブチル4−アミノフェネチルカーバメートを用い、イソインドリン−5−カルボン酸メチル塩酸塩に代えてイソインドリンを用い、実施例272Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.26(s、1H)、7.50−7.43(m、2H)、7.40−7.26(m、4H)、7.11−7.03(m、2H)、6.87−6.79(m、1H)、4.75(s、4H)、3.18−3.02(m、2H)、2.66−2.58(m、2H)、1.37(s、9H);MS(ESI(+))m/e382(M+H)
実施例973
N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)スルファモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例808Aで3−メチルブタン−1−アミンに代えて(テトラヒドロフラン−3−イル)メタンアミンを用い、実施例808に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.76(s、1H)、7.82−7.75(m、2H)、7.71−7.64(m、2H)、7.54(t、J=6.1Hz、1H)、7.41−7.25(m、4H)、4.80(bs、4H)、3.70−3.49(m、3H)、2.69(t、J=6.7Hz、2H)、2.34−2.16(m、1H)、1.94−1.79(m、1H)、1.54−1.39(m、1H);MS(ESI(+))m/e402(M+H)
実施例974
N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)スルファモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
4−アミノ−N−プロピルベンズアミドに代えて4−アミノ−N−((テトラヒドロフラン−3−イル)メチル)ベンゼンスルホンアミドを用い、イソインドリン−5−カルボン酸メチル塩酸塩に代えて1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジンを用い、実施例272Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.83(s、1H)、8.62(s、1H)、8.51(d、J=5.0Hz、1H)、7.82−7.75(m、2H)、7.72−7.65(m、2H)、7.55(t、J=6.0Hz、1H)、7.44(d、J=5.1Hz、1H)、4.87−4.75(m、4H)、3.76−3.49(m、3H)、2.69(t、J=6.7Hz、2H)、2.34−2.16(m、1H)、1.94−1.79(m、1H)、1.54−1.39(m、1H);MS(ESI(+))m/e403(M+H)
実施例975
5−シアノ−N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)スルファモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−アミノ−N−プロピルベンズアミドに代えて4−アミノ−N−((テトラヒドロフラン−3−イル)メチル)ベンゼンスルホンアミドを用い、イソインドリン−5−カルボン酸メチル塩酸塩に代えてイソインドリン−5−カルボニトリルを用い、実施例272Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.83(s、1H)、7.89(s、1H)、7.83−7.74(m、3H)、7.72−7.64(m、2H)、7.59(d、J=7.9Hz、1H)、7.54(t、J=6.1Hz、1H)、4.93−4.76(m、4H)、3.70−3.49(m、3H)、2.69(t、J=6.7Hz、2H)、2.31−2.05(m、1H)、1.94−1.78(m、1H)、1.54−1.39(m、1H);MS(ESI(+))m/e427(M+H)
実施例979
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例979A
N−(4−(ピペリジン−4−イル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミド
圧力瓶50mLにおいて、1:1メタノール/テトラヒドロフラン20mL中の4−(4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)フェニル)−5,6−ジヒドロピリジン−1(2H)−カルボン酸tert−ブチル(1.00g、2.38mmol)を5%Pd/炭素(含水)(0.200g)に加え、30気圧および室温で16時間撹拌した、混合物をナイロン膜で濾過し、濃縮した。残留物をジクロロメタンに懸濁させ、1時間撹拌し、ジクロロメタン洗浄しながら濾過して、標題化合物を得た。
実施例979B
N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−(4−(ピペリジン−4−イル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えてテトラヒドロフラン−3−カルボン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−d)δppm8.26(s、1H)、7.46(m、2H)、7.31(m、4H)、7.12(m、2H)、4.74(bs、4H)、4.53(m、1H)、4.05(m、1H)、3.87(m、1H)、3.70(m、3H)、3.36(m、2H)、3.12(m、1H)、2.75−2.58(m、1H)、2.01(m、2H)、1.76(m、2H)、1.45(m、2H);MS(ESI(+))m/e420(M+H)。
表18
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えて適切なアミンを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて適切なカルボン酸を用い、実質的に実施例1Cに記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。
Figure 2017132792
Figure 2017132792
実施例1013
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例1013A
4−(4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチル
4−アミノ−N−プロピルベンズアミドに代えて4−(4−アミノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルを用い、イソインドリン−5−カルボン酸メチル塩酸塩に代えてイソインドリンを用い、実施例272Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例1013B
N−(4−(ピペリジン−4−イルオキシ)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミド
tert−ブチル4−((4−(5−フルオロイソインドリン−2−カルボキサミド)ベンズアミド)メチル)ベンジルカーバメートに代えて4−(4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルを用い、実施例2Dに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例1013C
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−(4−(ピペリジン−4−イルオキシ)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えてテトラヒドロフラン−3−カルボン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.20(s、1H)、7.47−7.27(m、6H)、6.93−6.86(m、2H)、4.74(s、4H)、4.58−4.47(m、1H)、3.93−3.56(m、6H)、3.44−3.32(m、3H)、2.06−1.83(m、4H)、1.69−1.40(m、2H);MS(ESI(+))m/e436(M+H)
表19
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えて適切なアミンを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて適切な酸を用い、実質的に実施例1Cに記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。
Figure 2017132792
Figure 2017132792
実施例1018
N−(4−{4−[(2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
実施例1018A
N−(4−(4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミド
2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン・2HCl(1.55g、8.03mmol)をジメチルホルムアミド(30mL)に懸濁させ、トリイソプロピルエチルアミン(4.21mL、24.08mmol)で処理した。20分間撹拌後、混合物を冷却して−15℃とした。2−(4−イソシアナトフェニル)−4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン(2.028g、8.03mmol)をテトラヒドロフラン10mLに溶かし、注射器によって10分間かけて加えた。混合物を昇温させて室温とし、それを3時間撹拌し、窒素気流下に濃縮して最小容量とした。残留物を冷水で希釈して濁った混合物を得て、それを水で洗浄しながら濾過して、乾燥後に標題化合物を得た。
実施例1018B
tert−ブチル4−(4−(2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド)フェニル)シクロヘキサ−3−エンイルカーバメート
N−(4−(4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミド(1.692g、4.63mmol)、トリフルオロメタンスルホン酸4−(tert−ブトキシカルボニルアミノ)シクロヘキサ−1−エンイル(1.6g、4.63mmol)および炭酸セシウム(3.77g、11.58mmol)を、テトラヒドロフランフラン(30mL)、メタノール(5.00mL)および水(15.00mL)に懸濁させた。溶液に窒素を10分間吹き込み、その時にPdCl(dppf)−ジクロロメタン付加物(0.189g、0.232mmol)を加え、混合物を加熱して80℃として7時間経過させた。酢酸エチルおよびブラインで希釈した後、分離した水層を酢酸エチルで数回抽出し、合わせた有機層を硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、濃縮した。フラッシュクロマトグラフィーによって標題化合物を得た。
実施例1018C
N−(4−(4−アミノシクロヘキサ−1−エンイル)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミド
tert−ブチル4−((4−(5−フルオロイソインドリン−2−カルボキサミド)ベンズアミド)メチル)ベンジルカーバメートに代えてtert−ブチル4−(4−(2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド)フェニル)シクロヘキサ−3−エンイルカーバメートを用い、実施例2Dに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例1018D
N−(4−{4−[(2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−(4−(4−アミノシクロヘキサ−1−エンイル)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えてイソ酪酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.61(s、1H)、8.50(d、J=5.0Hz、1H)、8.41(s、1H)、7.66(d、J=7.6Hz、1H)、7.56−7.48(m、2H)、7.43(d、J=5.1Hz、1H)、7.37−7.29(m、2H)、6.06−5.99(m、1H)、4.83−4.77(m、4H)、3.87−3.73(m、1H)、2.37(t、J=6.7Hz、2H)、2.11−1.97(m、1H)、1.95−1.82(m、1H)、1.80−1.50(m、1H)、1.38−1.20(m、2H)、1.00(dd、J=6.8、2.5Hz、6H);MS(ESI(+))m/e405(M+H)
表20
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−(4−(4−アミノシクロヘキサ−1−エンイル)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて適切なカルボン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
Figure 2017132792
Figure 2017132792
Figure 2017132792
Figure 2017132792
Figure 2017132792
実施例1020
3−{[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−カルボン酸tert−ブチル
4−アミノ−N−プロピルベンズアミドに代えて3−(アミノメチル)アゼチジン−1−カルボン酸tert−ブチルを用い、イソインドリン−5−カルボン酸メチル塩酸塩に代えてイソインドリンを用い、実施例272Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm7.37−7.23(m、4H)、6.58−6.48(m、1H)、4.58(s、4H)、3.91−3.75(m、2H)、3.65−3.51(m、2H)、3.30−3.20(m、2H)、2.68−2.55(m、1H)、1.35(s、9H);MS(ESI(+))m/e332(M+H)
実施例1021
tert−ブチル[(1−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}アゼチジン−3−イル)メチル]カーバメート
実施例1021A
tert−ブチル(1−(4−ニトロフェニル)アゼチジン−3−イル)メチルカーバメート
1−フルオロ−4−ニトロベンゼン(0.61g、4.32mmol)およびtert−ブチルアゼチジン−3−イルメチルカーバメート(0.886g、4.76mmol)のジメチルホルムアミド(8.65mL)中溶液を炭酸カリウム(0.896g、6.48mmol)で処理し、懸濁液を55℃で(12pm)3時間加熱し、環境温度で16時間経過させた。反応液を水に投入し、懸濁液を濾過した。固体を水で洗浄し、乾燥させて、標題化合物を得た。
実施例1021B
tert−ブチル(1−(4−アミノフェニル)アゼチジン−3−イル)メチルカーバメート
4−ニトロ−N−プロピルベンズアミドに代えてtert−ブチル(1−(4−ニトロフェニル)アゼチジン−3−イル)メチルカーバメートを用い、実施例272Aに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例1021C
tert−ブチル[(1−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}アゼチジン−3−イル)メチル]カーバメート
4−アミノ−N−プロピルベンズアミドに代えてtert−ブチル(1−(4−アミノフェニル)アゼチジン−3−イル)メチルカーバメートを用い、イソインドリン−5−カルボン酸メチル塩酸塩に代えてイソインドリンを用い、実施例272Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.03(s、1H)、7.39−7.25(m、6H)、7.07−6.94(m、1H)、6.33(d、J=8.8Hz、2H)、4.72(s、4H)、3.75(t、J=7.4Hz、2H)、3.48−3.40(m、2H)、3.22−3.14(m、2H)、2.76−2.65(m、1H)、1.38(s、9H);MS(ESI(+))m/e423(M+H)
実施例1046
N−[4−({[4−(アセチルアミノ)フェニル]スルホニル}アミノ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
N−(4−アミノフェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−アミノフェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、(3−メトキシフェニル)メタンスルホニルクロライドに代えて4−(アセチルアミノ)フェニル]スルホニルクロライドを用い、実施例883に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−DO、温度=90℃)δppm8.72(s、1H)8.62(d、J=4.88Hz、1H)7.73(d、J=5.49Hz、1H)7.61−7.69(m、4H)7.36(d、J=8.54Hz、2H)6.98(d、J=8.85Hz、2H)4.88(d、J=7.02Hz、4H)2.00−2.10(m、3H);MS(APCI(+))m/e452(M+H)
実施例1047
N−{4−[(プロピルスルホニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
N−(4−アミノフェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−アミノフェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、(3−メトキシフェニル)メタンスルホニルクロライドに代えてプロピルスルホニルクロライドを用い、実施例883に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−DO、温度=90℃)δppm8.72(s、1H)8.62(d、J=5.49Hz、1H)7.73(d、J=5.49Hz、1H)7.46(d、J=8.54Hz、2H)7.14(d、J=8.85Hz、2H)4.91(d、J=6.10Hz、4H)2.98−3.06(m、2H)1.66−1.78(m、2H)0.96(t、J=7.48Hz、3H);MS(APCI(+))m/e361(M+H)
実施例1048
N−(4−{[(4−プロピルフェニル)スルホニル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
N−(4−アミノフェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−アミノフェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、(3−メトキシフェニル)メタンスルホニルクロライドに代えて(4−プロピルフェニル)スルホニルクロライドを用い、実施例883に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δ9.90(s、1H)、8.59(s、1H)、8.49(d、J=5.0Hz、1H)、8.33(s、1H)、7.64−7.58(m、2H)、7.45−7.33(m、4H)、7.33(s、1H)、6.99−6.92(m、2H)、4.79−4.72(m、4H)、2.57(dd、J=17.1,9.3Hz、1H)、1.65−1.49(m、2H)、0.86(t、J=7.3Hz、3H);MS(ESI(+))m/e437(M+H)
実施例1049
N−{4−[(ブチルスルホニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
N−(4−アミノフェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−アミノフェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、(3−メトキシフェニル)メタンスルホニルクロライドに代えてブチルスルホニルクロライドを用い、実施例883に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−DO、温度=90℃)δppm8.71(s、1H)8.61(d、J=5.19Hz、1H)7.70(d、J=5.49Hz、1H)7.47(d、J=8.85Hz、2H)7.14(d、J=8.85Hz、2H)4.90(d、J=3.66Hz、4H)2.97−3.08(m、2H)1.61−1.72(m、2H)1.30−1.44(m、2H)0.85(t、J=7.32Hz、3H);MS(APCI(+))m/e375(M+H)
実施例1050
N−{4−[({[(1S,4R)−7,7−ジメチル−2−オキソビシクロ[2.2.1]ヘプタ−1−イル]メチル}スルホニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
N−(4−アミノフェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−アミノフェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、(3−メトキシフェニル)メタンスルホニルクロライドに代えて(1S,4R)−7,7−ジメチル−2−オキソビシクロ[2.2.1]ヘプタ−1−イル]メチル}スルホニルクロライドを用い、実施例883に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−DO、温度=90℃)δppm8.72(s、1H)8.61(d、J=5.19Hz、1H)7.71(d、J=5.49Hz、1H)7.49(d、J=8.85Hz、2H)7.18(d、J=8.85Hz、2H)4.90(d、J=3.97Hz、4H)2.81(s、2H)2.27−2.41(m、2H)2.07(t、J=4.43Hz、1H)1.94−2.03(m、2H)1.34−1.66(m、2H)1.02(s、3H)0.79(s、3H);MS(APCI(+))m/e469(M+H)
実施例1051
N−{4−[(エチルスルホニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
N−(4−アミノフェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−アミノフェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、(3−メトキシフェニル)メタンスルホニルクロライドに代えてエチルスルホニルクロライドを用い、実施例883に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−DO、温度=90℃)δppm8.70−8.75(m、1H)8.60−8.64(m、J=5.65、5.65Hz、1H)7.74(d、J=5.19Hz、1H)7.46(d、J=8.85Hz、2H)7.15(d、J=8.54Hz、2H)4.91(d、J=7.02Hz、4H)3.04(q、J=7.32Hz、2H)1.23(t、J=7.32Hz、3H);MS(APCI(+))m/e347(M+H)
実施例1052
N−{4−[(ベンジルスルホニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
N−(4−アミノフェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−アミノフェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、(3−メトキシフェニル)メタンスルホニルクロライドに代えてベンジルスルホニルクロライドを用い、実施例883に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−DO、温度=90℃)δppm8.72(s、1H)8.61(d、J=4.88Hz、1H)7.70(d、J=5.19Hz、1H)7.46(d、J=8.85Hz、2H)7.28−7.37(m、5H)7.11(d、J=8.85Hz、2H)4.90(d、J=3.05Hz、4H)4.37(s、2H);MS(APCI(+))m/e409(M+H)
実施例1053
N−(4−{[(4−フルオロフェニル)スルホニル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
N−(4−アミノフェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−アミノフェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、(3−メトキシフェニル)メタンスルホニルクロライドに代えて(4−フルオロフェニル)スルホニルクロライドを用い、実施例883に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−DO、温度=90℃)δppm8.71(s、1H)8.61(d、J=5.19Hz、1H)7.78(dd、J=8.85、5.19Hz、2H)7.67−7.73(m、1H)7.28−7.43(m、4H)6.98(d、J=8.85Hz、2H)4.87(d、J=4.27Hz、4H);MS(APCI(+))m/e412(M+H)
実施例1054
N−{4−[(チオフェン−2−イルスルホニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
N−(4−アミノフェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−アミノフェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、(3−メトキシフェニル)メタンスルホニルクロライドに代えてチオフェン−2−イルスルホニルクロライドを用い、実施例883に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−DO、温度=90℃)δppm8.70(s、1H)8.61(d、J=4.88Hz、1H)7.81(d、J=4.88Hz、1H)7.69(d、J=5.19Hz、1H)7.49(d、J=2.75Hz、1H)7.42(d、J=8.85Hz、2H)7.09−7.13(m、1H)7.04(d、J=8.85Hz、2H)4.88(d、J=3.36Hz、4H);MS(APCI(+))m/e401(M+H)
実施例1088
N−[4−(ピペリジン−1−イルスルホニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
4−アミノ−N−プロピルベンズアミドに代えて4−(ピペリジン−1−イルスルホニル)アニリンを用い、イソインドリン−5−カルボン酸メチル塩酸塩に代えて1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジンを用い、実施例272Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.89(s、1H)、8.62(s、1H)、8.51(d、J=5.0Hz、1H)、7.86−7.79(m、2H)、7.66−7.59(m、2H)、7.44(d、J=5.0Hz、1H)、4.89−4.76(m、4H)、3.25−3.00(m、1H)、2.95−2.82(m、4H)、1.57−1.44(m、4H)、1.41−1.31(m、1H);MS(ESI(+))m/e387(M+H)
実施例1246
1−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}アゼチジン−3−カルボン酸メチル
実施例1246A
1−(4−ニトロフェニル)アゼチジン−3−カルボン酸メチル
アゼチジン−3−カルボン酸メチル塩酸塩(1.236g、8.15mmol)およびN−メチルモルホリン(2.338mL、21.26mmol)のジメチルホルムアミド(10mL)中溶液を1−フルオロ−4−ニトロベンゼン(1g、7.09mmol)のジメチルホルムアミド(7mL)中溶液で処理し、反応液を室温で60時間撹拌した。水(50mL)を加え、得られた懸濁液を10分間撹拌し、濾過した。回収した固体を水で洗浄し、真空乾燥した。回収固体のフラッシュクロマトグラフィーによって標題化合物を得た。
実施例1246B
1−(4−アミノフェニル)アゼチジン−3−カルボン酸メチル
4−ニトロ−N−プロピルベンズアミドに代えて1−(4−ニトロフェニル)アゼチジン−3−カルボン酸メチルを用い、実施例272Aに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例1246C
1−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}アゼチジン−3−カルボン酸メチル
4−アミノ−N−プロピルベンズアミドに代えて1−(4−アミノフェニル)アゼチジン−3−カルボン酸メチルを用い、イソインドリン−5−カルボン酸メチル塩酸塩に代えて1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジンを用い、実施例272Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.60(s、1H)、8.49(d、J=5.0Hz、1H)、8.15(s、1H)、7.42(d、J=5.1Hz、1H)、7.36−7.29(m、2H)、6.44−6.37(m、2H)、4.80−4.72(m、4H)、4.02−3.93(m、2H)、3.86−3.77(m、2H)、3.68(s、3H)、3.66−3.56(m、1H);MS(ESI(+))m/e353(M+H)
実施例1247
N−(4−{3−[(3−メチルブチル)カルバモイル]アゼチジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
実施例1247A
1−(4−(2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド)フェニル)アゼチジン−3−カルボン酸
4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸メチルに代えて1−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}アゼチジン−3−カルボン酸メチルを用い、実施例1Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例1247B
N−(4−{3−[(3−メチルブチル)カルバモイル]アゼチジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えて3−メチルブタン−1−アミンを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて1−(4−(2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド)フェニル)アゼチジン−3−カルボン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.59(s、1H)、8.49(d、J=5.0Hz、1H)、8.13(s、1H)、7.90(t、J=5.5Hz、1H)、7.42(d、J=4.8Hz、1H)、7.34−7.27(m、2H)、6.41−6.34(m、2H)、4.79−4.73(m、4H)、3.94−3.85(m、2H)、3.76−3.69(m、2H)、3.47−3.36(m、1H)、3.13−3.04(m、2H)、1.65−1.48(m、1H)、1.35−1.24(m、2H)、0.87(d、J=6.6Hz、6H);MS(ESI(+))m/e408(M+H)
実施例1248
N−(4−{3−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]アゼチジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えて(テトラヒドロフラン−2−イル)メタンアミンを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて1−(4−(2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド)フェニル)アゼチジン−3−カルボン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.59(s、1H)、8.49(d、J=5.0Hz、1H)、8.13(s、1H)、8.05(t、J=5.8Hz、1H)、7.42(d、J=5.1Hz、1H)、7.35−7.27(m、2H)、6.41−6.34(m、2H)、4.79−4.73(m、4H)、3.94−3.68(m、6H)、3.68−3.55(m、1H)、3.54−3.39(m、1H)、3.20−3.07(m、2H)、1.93−1.71(m、3H)、1.55−1.41(m、1H);MS(ESI(+))m/e422(M+H)
実施例1249
N−(4−{3−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]アゼチジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えて(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メタンアミンを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて1−(4−(2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド)フェニル)アゼチジン−3−カルボン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.59(s、1H)、8.49(d、J=5.0Hz、1H)、8.13(s、1H)、7.97(t、J=5.8Hz、1H)、7.42(d、J=5.1Hz、1H)、7.34−7.27(m、2H)、6.41−6.34(m、2H)、4.79−4.73(m、4H)、3.95−3.86(m、2H)、3.86−3.78(m、2H)、3.77−3.69(m、2H)、3.51−3.40(m、1H)、3.31−3.19(m、2H)、3.02−2.94(m、2H)、1.69−1.48(m、3H)、1.22−1.04(m、2H);MS(ESI(+))m/e436(M+H)
実施例1250
N−{4−[3−(ベンジルカルバモイル)アゼチジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてベンジルアミンを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて1−(4−(2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド)フェニル)アゼチジン−3−カルボン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.59(s、1H)、8.53−8.45(m、2H)、8.13(s、1H)、7.42(d、J=5.0Hz、1H)、7.37−7.22(m、7H)、6.43−6.35(m、2H)、4.76(m、4H)、4.30(d、J=5.9Hz、2H)、3.99−3.88(m、2H)、3.83−3.72(m、2H)、3.57−3.46(m、1H);MS(ESI(+))m/e428(M+H)
実施例1251
N−{4−[3−(シクロペンチルカルバモイル)アゼチジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてシクロペンチルアミンを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて1−(4−(2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド)フェニル)アゼチジン−3−カルボン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.59(s、1H)、8.49(d、J=5.0Hz、1H)、8.13(s、1H)、7.91(d、J=12Hz、1H)、7.42(d、J=5.1Hz、1H)、7.34−7.27(m、2H)、6.41−6.33(m、2H)、4.79−4.73(m、4H)、4.06−3.94(m、1H)、3.92−3.84(m、2H)、3.76−3.66(m、2H)、3.46−3.33(m、1H)、1.86−1.72(m、2H)、1.67−1.30(m、6H);MS(ESI(+))m/e406(M+H)
実施例1252
N−(4−{3−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]アゼチジン−1−イルJフェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてシクロペンチルメタンアミンを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて1−(4−(2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド)フェニル)アゼチジン−3−カルボン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.59(s、1H)、8.49(d、J=5.0Hz、1H)、8.13(s、1H)、7.96(t、J=5.7Hz、1H)、7.42(d、J=4.7Hz、1H)、7.34−7.27(m、2H)、6.41−6.33(m、2H)、4.81−4.72(m、4H)、3.94−3.85(m、2H)、3.77−3.68(m、2H)、3.50−3.37(m、1H)、3.04−2.97(m、2H)、2.04−1.89(m、1H)、1.71−1.39(m、6H)、1.25−1.08(m、2H);MS(ESI(+))m/e420(M+H)
実施例1253
N−(4−{3−[(2−メトキシエチル)カルバモイル]アゼチジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えて2−メトキシエタ−1−イルアミンを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて1−(4−(2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド)フェニル)アゼチジン−3−カルボン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.59(s、1H)、8.49(d、J=5.0Hz、1H)、8.13(s、1H)、8.05(t、J=5.5Hz、1H)、7.42(d、J=5.1Hz、1H)、7.35−7.27(m、2H)、6.42−6.34(m、2H)、4.79−4.73(m、4H)、3.93−3.86(m、2H)、3.73(t、J=6.6Hz、2H)、3.52−3.41(m、1H)、3.38−3.30(m、2H)、3.27−3.21(m、5H);MS(ESI(+))m/e396(M+H)
実施例1268
N−(6−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}ピリダジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えて(S)−(テトラヒドロフラン−2−イル)メタンアミンを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて6−(イソインドリン−2−カルボキサミド)ピリダジン−3−カルボン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δ10.03(s、1H)、8.85(t、J=6.1Hz、1H)、8.32(d、J=9.3Hz、1H)、8.12(d、J=9.3Hz、1H)、7.41−7.28(m、4H)、5.04−4.72(m、4H)、4.04(p、J=6.2Hz、1H)、3.85−3.74(m、1H)、3.69−3.58(m、1H)、3.38(dd、J=11.2、5.0Hz、2H)、2.01−1.74(m、3H)、1.71−1.54(m、1H);MS(ESI(+))m/e368(M+H)
実施例1285
N−{4−[(4−フルオロベンジル)(3−メチルブタノイル)アミノ]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例1285A
tert−ブチル4−(4−フルオロベンジルアミノ)ブチルカーバメート
tert−ブチル4−ブロモブチルカーバメート(0.735g、2.91mmol)、(4−フルオロフェニル)メタンアミン(0.333g、2.91mmol)および炭酸カリウム(0.806g、5.83mmol)をアセトニトリル(15mL)中にて100℃で1時間撹拌した。反応混合物を冷却し、溶媒を濃縮し、残留物をジクロロメタンに取り、水で2回洗浄した。有機層を合わせ、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、濃縮して標題化合物を得て、それをそれ以上精製せずに次の段階で用いた。
実施例1285B
tert−ブチル4−(N−(4−フルオロベンジル)−3−メチルブタンアミド)ブチルカーバメート
アセチルクロライドに代えて3−メチルブタノイルクロライドを用い、5−アミノ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてtert−ブチル4−(4−フルオロベンジルアミノ)ブチルカーバメートを用い、実施例278に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例1285C
N−(4−アミノブチル)−N−(4−フルオロベンジル)−3−メチルブタンアミド
tert−ブチル4−((4−(5−フルオロイソインドリン−2−カルボキサミド)ベンズアミド)メチル)ベンジルカーバメートに代えてtert−ブチル4−(N−(4−フルオロベンジル)−3−メチルブタンアミド)ブチルカーバメートを用い、実施例2Dに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例1285D
N−{4−[(4−フルオロベンジル)(3−メチルブタノイル)アミノ]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−アミノ−N−プロピルベンズアミドに代えてN−(4−アミノブチル)−N−(4−フルオロベンジル)−3−メチルブタンアミドを用い、イソインドリン−5−カルボン酸メチル塩酸塩に代えてイソインドリンを用い、実施例272Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、CDCl)δppm7.34−7.27(m、4H)、7.23(dd、J=8.5、5.5Hz、1H)、7.13(dd、J=8.5、5.5Hz、1H)、7.06(t、J=8.6Hz、1H)、6.99(t、J=8.6Hz、1H)、5.49−5.17(m、1H)、4.72(m、4H)、4.56(d、J=17.7Hz、2H)、3.34(m、4H)、2.29(m、2H)、2.23−2.12(m、1H)、1.68−1.50(m、4H)、1.01−0.93(d、J=6.9Hz、6H);MS(APCI(+))m/e426(M+H)
実施例1286
N−[4−(9−クロロ−5−オキソ−2,3,3a,4,4a,5−ヘキサヒドロ−6H−フロ[2′,3′:2,3]シクロブタ[1,2−c]キノリン−6−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
実施例1286A
4−(ブタ−3−エンイルオキシ)−6−クロロキノリン−2(1H)−オン
6−クロロ−4−ヒドロキシキノリン−2(1H)−オン(800mg、4.09mmol)およびN,N−ジイソプロピルエチルアミン(1415μL、8.18mmol)のジメチルホルムアミド(13.6mL)中溶液に、4−ブロモ−1−ブテン(415μL、4.09mmol)を加えた。その溶液を加熱して60℃とし、18時間撹拌した。反応混合物をカラムクロマトグラフィーによって精製して、標題化合物を得た。
実施例1286B
9−クロロ−3,3a,4,4a−テトラヒドロ−2H−フロ[2′,3′:2,3]シクロブタ[1,2−c]キノリン−5(6H)−オン
4−(ブタ−3−エンイルオキシ)−6−クロロキノリン−2(1H)−オン(600mg、2.403mmol)のベンゼン(240mL)中溶液を450W水銀UV灯(冷却管を取り付け)下に置き、4日間(96時間)撹拌した。混合物を冷却し、減圧下に濃縮し、塩化メチレン約75mLに取った(軽く加熱して可能な限り溶解させた)。位置異性体の混合物であるサンプルをカラムクロマトグラフィーによって精製した。2番目に溶出した化合物を濃縮することで、標題化合物を得た。
実施例1286C
tert−ブチル[4−(9−クロロ−5−オキソ−2,3,3a,4,4a,5−ヘキサヒドロ−6H−フロ[2′,3′:2,3]シクロブタ[1,2−c]キノリン−6−イル)ブチル]カーバメート
9−クロロ−3,3a,4,4a−テトラヒドロ−2H−フロ[2′,3′:2,3]シクロブタ[1,2−c]キノリン−5(6H)−オン(200mg、0.801mmol)のジメチルホルムアミド(4mL)中溶液に0℃で、水素化ナトリウム(19mg、0.801mmol)を15分間かけてゆっくり加えた。懸濁液を昇温させて室温とした。混合物を45分間撹拌し、4−(Boc−アミノ)ブチルブロマイド(202mg、0.801mmol)を加えた。その溶液を15時間撹拌し、次にメタノール0.25mLを加えた。カラムクロマトグラフィーによって標題化合物を得た。
実施例1286D
6−(4−アミノブチル)−9−クロロ−3,3a,4,4a−テトラヒドロ−2H−フロ[2′,3′:2,3]シクロブタ[1,2−c]キノリン−5(6H)−オン
tert−ブチル4−((4−(5−フルオロイソインドリン−2−カルボキサミド)ベンズアミド)メチル)ベンジルカーバメートに代えてtert−ブチル[4−(9−クロロ−5−オキソ−2,3,3a,4,4a,5−ヘキサヒドロ−6H−フロ[2′,3′:2,3]シクロブタ[1,2−c]キノリン−6−イル)ブチル]カーバメートを用い、実施例2Dに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例1286E
N−[4−(9−クロロ−5−オキソ−2,3,3a,4,4a,5−ヘキサヒドロ−6H−フロ[2′,3′:2,3]シクロブタ[1,2−c]キノリン−6−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
4−アミノ−N−プロピルベンズアミドに代えて6−(4−アミノブチル)−9−クロロ−3,3a,4,4a−テトラヒドロ−2H−フロ[2′,3′:2,3]シクロブタ[1,2−c]キノリン−5(6H)−オンを用い、イソインドリン−5−カルボン酸メチル塩酸塩に代えて1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジンを用い、実施例272Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、CDCl)δppm8.58(s、1H)、8.54(d、J=4.9Hz、1H)、7.29(d、J=4.9Hz、1H)、7.25(m、1H)、7.23(d、J=2.6Hz、1H)、6.92(d、J=8.9Hz、1H)、4.84(t、J=5.6Hz、1H)、4.74(bs、4H)、4.46(t、J=8.1Hz、1H)、4.22(m、1H)、4.05(m、1H)、3.91(m、1H)、3.39(m、3H)、2.93(m、1H)、2.31(m、1H)、2.22(m、1H)、1.84(m、1H)、1.69(m、5H);MS(ESI(+))m/e467(M+H)
実施例1287
N−{4−[7−クロロ−1−(2−ヒドロキシエチル)−3−オキソ−1,3−ジヒドロシクロブタ[c]キノリン−4(2H)−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
N−[4−(9−クロロ−5−オキソ−2,3,3a,4,4a,5−ヘキサヒドロ−6H−フロ[2′,3′:2,3]シクロブタ[1,2−c]キノリン−6−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド(30mg、0.064mmol)のジメチルホルムアミド(292μL)および水(292μL)中溶液に、水酸化ナトリウム(1.679μL、0.064mmol)を加えた。その溶液を18時間撹拌し、1M HClを滴下することでpH約7とした。湿った粗混合物のカラムクロマトグラフィーによって標題化合物を得た。H NMR(400MHz、CDCl)δppm8.58(s、1H)、8.54(d、J=5.1Hz、1H)、7.54(d、J=2.4Hz、1H)、7.46(dd、J=9.1、2.4Hz、1H)、7.37(d、J=9.1Hz、1H)、7.25(m、1H)、5.06(t、J=5.7Hz、1H)4.77(bs、2H)、4.75(bs、2H)、4.33(t、J=7.4Hz、2H)、3.87(m、2H)、3.74(m、2H)、3.46(m、2H)、3.37(dd、J=14.0、4.5Hz、1H)、2.86(dd、J=14.0、1.3Hz、1H)、2.27(m、1H)、1.97(m、1H)、1.82(m、2H)、1.71(m、2H);MS(ESI(+))m/e467(M+H)
実施例1290
N−(6−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}ピリダジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えて(R)−(テトラヒドロフラン−2−イル)メタンアミンを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて6−(イソインドリン−2−カルボキサミド)ピリダジン−3−カルボン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δ10.02(s、1H)、8.85(t、J=6.1Hz、1H)、8.32(d、J=9.3Hz、1H)、8.12(d、J=9.3Hz、1H)、7.41−7.28(m、4H)、5.00−4.71(m、4H)、4.04(p、J=6.2Hz、1H)、3.85−3.74(m、1H)、3.70−3.58(m、1H)、3.44−3.33(m、3H)、1.99−1.71(m、2H)、1.69−1.54(m、1H);MS(ESI(+))m/e368(M+H)
表21
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−(4−アミノフェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて適切なカルボン酸を用い、実質的に実施例1Cに記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。
Figure 2017132792
Figure 2017132792
実施例1369
N−{7−オキソ−7−[(3−フェニルプロピル)アミノ]ヘプチル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて7−(イソインドリン−2−カルボキサミド)ヘプタン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例1373
N−(4−{2−[(3−メチルブタノイル)アミノ]エチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例1373A
N−(4−(2−アミノエチル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミド
tert−ブチル4−((4−(5−フルオロイソインドリン−2−カルボキサミド)ベンズアミド)メチル)ベンジルカーバメートに代えてtert−ブチル(2−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}エチル)カーバメートを用い、実施例2Dに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例1373B
N−(4−{2−[(3−メチルブタノイル)アミノ]エチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−(4−(2−アミノエチル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて3−メチルブタン酸を用い、H NMR(400MHz、DMSO−d、温度=90℃)δ7.50−7.40(m、2H)、7.40−7.24(m、4H)、7.13−7.02(m、2H)、4.76(s、4H)、2.68(t、J=7.3Hz、2H)、2.07−1.84(m、3H)、0.95−0.76(m、6H)。MS(ESI(+))m/e366(M+H)
表22
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−(4−(2−アミノエチル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて適切なカルボン酸を用い、実質的に実施例1Cに記載の方法に従って、下記の実施例を製造した。
Figure 2017132792
Figure 2017132792
実施例1404
N−(4−{[1−(2−シクロプロピルエチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
イソブチルアルデヒドに代えて2−シクロプロピルアセトアルデヒドを用い、N−(4−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−(ピペリジン−4−イルオキシ)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、実施例429に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、ピリジン−d、温度=90℃)δppm8.54−8.58(m、2H)8.08(s、1H)7.72−7.77(m、2H)7.10(d、J=4.88Hz、1H)7.01(d、J=9.16Hz、2H)4.82−4.88(m、4H)3.71(s、1H)2.74−2.82(m、2H)2.43−2.50(m、2H)2.22−2.31(m、2H)1.97(s、2H)1.79−1.90(m、2H)1.35−1.47(m、2H)0.70(s、1H)0.36−0.45(m、2H)0.05(q、J=4.78Hz、2H);MS(APCI(+))m/e407(M+H)
実施例1405
N−(4−{[1−(2−シクロペンチルエチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
イソブチルアルデヒドに代えて2−シクロペンチルアセトアルデヒドを用い、N−(4−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−(ピペリジン−4−イルオキシ)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、実施例429に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、ピリジン−d、温度=90℃)δppm8.54−8.58(m、2H)8.08(s、1H)7.72−7.78(m、2H)7.10(d、J=4.88Hz、1H)7.00−7.04(m、2H)4.82−4.90(m、4H)4.21−4.31(m、1H)2.73−2.83(m、2H)2.34−2.40(m、2H)2.20−2.29(m、2H)1.96−2.03(m、2H)1.67−1.93(m、5H)1.40−1.62(m、6H)1.04−1.17(m、2H);MS(APCI(+))m/e435(M+H)
実施例1406
N−(4−{[1−(2−メチルブチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
イソブチルアルデヒドに代えて2−メチルブタナールを用い、N−(4−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−(ピペリジン−4−イルオキシ)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、実施例429に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、ピリジン−d、温度=90℃)δppm8.52−8.58(m、2H)8.08(s、1H)7.74(d、J=8.85Hz、2H)7.10(d、J=4.58Hz、1H)6.97−7.05(m、2H)4.84(d、J=6.71Hz、4H)2.72(d、J=10.68Hz、2H)2.13−2.26(m、3H)2.01−2.07(m、2H)1.91−2.00(m、2H)1.83(s、2H)1.54(s、2H)1.14(s、1H)0.81−0.95(m、6H);MS(APCI(+))m/e409(M+H)
実施例1407
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
イソブチルアルデヒドに代えてテトラヒドロフラン−3−カルボアルデヒドを用い、N−(4−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−(ピペリジン−4−イルオキシ)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、実施例429に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、ピリジン−d、温度=90℃)δppm8.53−8.58(m、1H)8.08(s、1H)7.70−7.77(m、2H)7.10(d、J=5.19Hz、1H)7.01(d、J=8.85Hz、2H)4.84(d、J=7.63Hz、4H)4.19−4.27(m、1H)3.75−3.90(m、2H)3.67−3.72(m、1H)3.56(dd、J=8.55、5.80Hz、1H)2.65−2.82(m、2H)2.31−2.45(m、1H)2.15−2.31(m、4H)1.71−2.00(m、5H)1.48−1.59(m、1H);MS(APCI(+))m/e423(M+H)
実施例1408
N−(4−{[1−(3,3−ジメチルブチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
イソブチルアルデヒドに代えて3,3−ジメチルブタナールを用い、N−(4−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−(ピペリジン−4−イルオキシ)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、実施例429に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、ピリジン−d、温度=90℃)δppm8.52−8.58(m、2H)8.09(s、1H)7.71−7.78(m、2H)7.10(d、J=4.88Hz、1H)6.99−7.04(m、2H)4.84(dd、J=8.39、1.68Hz、4H)3.85(d、J=13.43Hz、1H)2.75−2.85(m、2H)2.38−2.47(m、2H)2.21−2.34(m、2H)1.98(d、J=2.14Hz、2H)1.78−1.91(m、2H)1.39−1.49(m、2H)0.84−0.92(m、9H);MS(APCI(+))m/e423(M+H)
実施例1409
N−(4−{[1−(シクロヘキシルメチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
イソブチルアルデヒドに代えてシクロヘキサンカルボアルデヒドを用い、N−(4−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−(ピペリジン−4−イルオキシ)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、実施例429に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、ピリジン−d、温度=90℃)δppm8.53−8.57(m、2H)8.08(s、1H)7.69−7.77(m、2H)7.10(s、1H)6.97−7.04(m、2H)4.82−4.87(m、4H)4.20−4.27(m、1H)2.73(t、J=10.68Hz、2H)2.17−2.26(m、2H)2.13(d、J=7.02Hz、2H)1.93−2.01(m、2H)1.76−1.87(m、4H)1.55−1.72(m、3H)1.44−1.54(m、1H)1.09−1.29(m、3H)0.89(d、J=12.51Hz、2H);MS(APCI(+))m/e435(M+H)
実施例1410
N−(4−{[1−(3−メチルブチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
イソブチルアルデヒドに代えて3−メチルブタナールを用い、N−(4−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−(ピペリジン−4−イルオキシ)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、実施例429に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、ピリジン−d、温度=90℃)δppm8.53−8.57(m、2H)8.09(s、1H)7.70−7.78(m、2H)7.10(d、J=5.19Hz、1H)6.98−7.04(m、2H)4.79−4.89(m、4H)4.26(d、J=3.66Hz、1H)2.72−2.83(m、2H)2.34−2.41(m、2H)2.21−2.30(m、2H)1.96−2.03(m、2H)1.79−1.91(m、2H)1.54−1.68(m、1H)1.35−1.44(m、2H)0.86−0.90(m、6H);MS(APCI(+))m/e408(M+H)
実施例1411
N−(4−{[1−(シクロペンチルメチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
イソブチルアルデヒドに代えてシクロペンタンカルボアルデヒドを用い、N−(4−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−(ピペリジン−4−イルオキシ)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、実施例429に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、ピリジン−d、温度=90℃)δppm8.53−8.57(m、2H)8.08(s、1H)7.70−7.77(m、2H)7.10(d、J=4.88Hz、1H)6.97−7.05(m、2H)4.84(dd、J=8.54、1.53Hz、4H)4.23−4.27(m、1H)2.75(d、J=10.99Hz、2H)2.18−2.29(m、4H)2.04(s、1H)1.94−2.02(m、2H)1.77−1.90(m、2H)1.65−1.76(m、2H)1.42−1.59(m、4H)1.17−1.32(m、2H);MS(APCI(+))m/e420(M+H)
実施例1412
N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
実施例429に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。イソブチルアルデヒドに代えてテトラヒドロフラン−2−カルボアルデヒドを用い、N−(4−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−(ピペリジン−4−イルオキシ)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、H NMR(400MHz、ピリジン−d、温度=90℃)δppm8.53−8.59(m、2H)8.07(s、1H)7.73(d、J=9.16Hz、2H)7.10(d、J=5.49Hz、1H)6.97−7.02(m、2H)4.80−4.87(m、4H)4.03(d、J=11.60Hz、1H)3.77−3.84(m、1H)3.61−3.69(m、1H)2.88(d、J=41.81Hz、2H)2.25−2.63(m、4H)1.97(s、2H)1.77−1.91(m、4H)1.64−1.76(m、2H)1.44−1.58(m、1H);MS(APCI(+))m/e423(M+H)
実施例1413
N−(4−{[1−(2−メチルプロピル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
イソブチルアルデヒドに代えてイソブチルアルデヒドを用い、N−(4−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−(ピペリジン−4−イルオキシ)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、実施例429に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、ピリジン−d、温度=90℃)δppm8.49−8.60(m、2H)8.09(s、1H)7.68−7.80(m、2H)7.10(d、J=5.19Hz、1H)6.96−7.04(m、2H)4.85(s、4H)4.21−4.28(m、1H)2.65−2.79(m、2H)2.13−2.24(m、2H)2.06(m、2H)1.98(s、2H)1.77−1.88(m、2H)1.67−1.77(m、1H)0.89(d、J=6.71Hz、6H);MS(APCI(+))m/e395(M+H)
実施例1414
N−(4−{[1−(ブチルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
N−(4−アミノフェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−(ピペリジン−4−イルオキシ)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、(3−メトキシフェニル)メタンスルホニルクロライドに代えて1−ブチルスルホニルクロライドを用い、実施例883に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−DO、温度=90℃)δppm8.59(s、1H)8.49(d、J=4.88Hz、1H)7.36−7.48(m、3H)6.90(d、J=8.85Hz、2H)4.80(d、J=6.10Hz、4H)4.39−4.50(m、1H)3.41−3.49(m、2H)3.13−3.20(m、2H)2.99−3.06(m、2H)1.94−2.01(m、2H)1.63−1.76(m、4H)1.37−1.49(m、2H)0.91(t、J=7.48Hz、3H);MS(APCI(+))m/e459(M+H)
実施例1415
N−(4−{[1−(シクロプロピルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
N−(4−アミノフェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−(ピペリジン−4−イルオキシ)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、(3−メトキシフェニル)メタンスルホニルクロライドに代えてシクロプロピルスルホニルクロライドを用い、実施例883に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−DO、温度=90℃)δppm8.57(s、1H)8.48(d、J=4.88Hz、1H)7.40(d、J=8.54Hz、3H)6.90(d、J=8.85Hz、2H)4.79(d、J=8.24Hz、4H)4.39−4.49(m、1H)3.44−3.51(m、2H)3.17−3.23(m、2H)2.54−2.58(m、1H)1.95−2.03(m、2H)1.68−1.78(m、2H)0.91−1.07(m、4H);MS(APCI(+))m/e442(M+H)
実施例1416
N−(4−{[1−(フェニルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
N−(4−アミノフェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−(ピペリジン−4−イルオキシ)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、(3−メトキシフェニル)メタンスルホニルクロライドに代えてフェニルスルホニルクロライドを用い、実施例883に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−DO、温度=90℃)δppm8.59(s、1H)8.49(d、J=4.88Hz、1H)7.77(d、J=7.32Hz、2H)7.71(t、J=7.32Hz、1H)7.65(t、J=7.32Hz、2H)7.44(d、J=4.88Hz、1H)7.35(d、J=8.85Hz、2H)6.79(d、J=9.16Hz、2H)4.79(d、J=4.27Hz、4H)4.29−4.37(m、1H)3.22−3.25(m、2H)2.92−3.06(m、2H)1.87−2.04(m、2H)1.61−1.79(m、2H);MS(APCI(+))m/e479(M+H)
実施例1417
N−[4−({1−[(4−フルオロフェニル)スルホニル]ピペリジン−4−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
N−(4−アミノフェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−(ピペリジン−4−イルオキシ)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、(3−メトキシフェニル)メタンスルホニルクロライドに代えて(4−フルオロフェニル)スルホニルクロライドを用い、実施例883に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−DO、温度=90℃)δppm8.58(s、1H)8.49(d、J=4.88Hz、1H)7.84(dd、J=8.85、5.19Hz、2H)7.40−7.49(m、3H)7.36(d、J=8.85Hz、2H)6.80(d、J=8.85Hz、2H)4.79(d、J=4.88Hz、4H)4.28−4.41(m、1H)3.21−3.26(m、2H)2.94−3.05(m、2H)1.89−2.02(m、2H)1.62−1.76(m、2H);MS(APCI(+))m/e497(M+H)
実施例1418
N−(4−{[1−(エチルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
N−(4−アミノフェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−(ピペリジン−4−イルオキシ)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、(3−メトキシフェニル)メタンスルホニルクロライドに代えてエチルスルホニルクロライドを用い、実施例883に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−DO、温度=90℃)δppm8.58(s、1H)8.48(d、J=5.19Hz、1H)7.40(d、J=8.85Hz、3H)6.90(d、J=8.85Hz、2H)4.79(d、J=7.32Hz、4H)4.39−4.48(m、1H)3.41−3.49(m、2H)3.14−3.22(m、2H)3.05(q、J=7.43Hz、2H)1.94−2.03(m、2H)1.64−1.78(m、2H)1.24(t、J=7.32Hz、3H);MS(APCI(+))m/e431(M+H)
実施例1419
N−(4−{[1−(プロパン−2−イルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
N−(4−アミノフェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−(ピペリジン−4−イルオキシ)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、(3−メトキシフェニル)メタンスルホニルクロライドに代えてイソプロピルスルホニルクロライドを用い、実施例883に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−DO、温度=90℃)δppm8.59(s、1H)8.49(d、J=5.19Hz、1H)7.36−7.47(m、3H)6.89(d、J=8.85Hz、2H)4.80(d、J=5.49Hz、4H)4.40−4.49(m、1H)3.46−3.55(m、2H)3.33−3.36(m、1H)3.15−3.24(m、2H)1.93−2.01(m、2H)1.62−1.74(m、2H)1.25(d、J=6.71Hz、6H);MS(APCI(+))m/e445(M+H)
実施例1420
N−(4−{[1−(ベンジルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
N−(4−アミノフェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−(ピペリジン−4−イルオキシ)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、(3−メトキシフェニル)メタンスルホニルクロライドに代えてベンジルスルホニルクロライドを用い、実施例883に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−DO、温度=90℃)δppm8.58(s、1H)8.48(d、J=4.88Hz、1H)7.31−7.46(m、8H)6.87(d、J=9.16Hz、2H)4.79(d、J=7.02Hz、4H)4.38−4.44(m、1H)4.36(s、2H)3.34−3.38(m、2H)3.07−3.16(m、2H)1.82−1.90(m、2H)1.57−1.71(m、2H);MS(APCI(+))m/e493(M+H)
実施例1421
N−(4−{[1−(プロピルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
N−(4−アミノフェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−(ピペリジン−4−イルオキシ)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、(3−メトキシフェニル)メタンスルホニルクロライドに代えて1−プロピルスルホニルクロライドを用い、実施例883に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−DO、温度=90℃)δppm8.59(s、1H)8.49(d、J=4.88Hz、1H)7.35−7.46(m、3H)6.90(d、J=8.85Hz、2H)4.80(d、J=5.80Hz、4H)4.39−4.48(m、1H)3.39−3.49(m、2H)3.12−3.22(m、2H)2.96−3.06(m、2H)1.93−2.03(m、2H)1.62−1.79(m、4H)1.01(t、J=7.48Hz、3H);MS(APCI(+))m/e445(M+H)
実施例1422
N−(4−{[1−(チオフェン−2−イルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
N−(4−アミノフェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−(ピペリジン−4−イルオキシ)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、(3−メトキシフェニル)メタンスルホニルクロライドに代えてチオフェン−2−スルホニルクロライドを用い、実施例883に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−DO、温度=90℃)δppm8.58(s、1H)8.49(d、J=5.19Hz、1H)7.96(d、J=4.27Hz、1H)7.63(d、J=3.05Hz、1H)7.44(d、J=4.88Hz、1H)7.37(d、J=8.85Hz、2H)7.23−7.30(m、1H)6.81(d、J=8.85Hz、2H)4.79(d、J=4.88Hz、4H)4.29−4.43(m、1H)3.31−3.38(m、2H)2.97−3.09(m、2H)1.93−2.06(m、2H)1.65−1.81(m、2H);MS(APCI(+))m/e485(M+H)
実施例1441
トランス−3−[(1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−イルカルボニル)アミノ]シクロブタンカルボン酸ベンジル
実施例1441A
トランス−3−(tert−ブトキシカルボニルアミノ)シクロブタンカルボン酸ベンジル
トランス−3−(tert−ブトキシカルボニルアミノ)シクロブタンカルボン酸(0.5g、2.323mmol)および炭酸カリウム(0.321g、2.323mmol)のジメチルホルムアミド(2.323mL)中懸濁液に、3分間かけて注射器から、(ブロモメチル)ベンゼン(0.401g、2.346mmol)を加えた。反応混合物を室温で17時間撹拌し、水を加えた。懸濁液を濾過し、回収した固体を水で洗浄し、真空乾燥して標題化合物を得た。
実施例1441B
トランス−3−アミノシクロブタンカルボン酸ベンジル
tert−ブチル4−((4−(5−フルオロイソインドリン−2カルボキサミド)ベンズアミド)メチル)ベンジルカーバメートに代えてトランス−3−(tert−ブトキシカルボニルアミノ)シクロブタンカルボン酸ベンジルを用い、実施例2Dに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例1441C
トランス−3−[(1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−イルカルボニル)アミノ]シクロブタンカルボン酸ベンジル
4−アミノ−N−プロピルベンズアミドに代えてトランス−3−アミノシクロブタンカルボン酸ベンジルを用い、イソインドリン−5−カルボン酸メチル塩酸塩に代えて1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジンを用い、実施例272Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.56(s、1H)、8.47(d、J=5.0Hz、1H)、7.43−7.31(m、6H)、6.68(d、J=7.6Hz、1H)、5.14(s、2H)、4.65−4.58(m、4H)、4.41−4.29(m、1H)、3.11−2.99(m、1H)、2.46−2.25(m、4H);MS(ESI(+))m/e352(M+H)
実施例1452
N−(4−{3−[(3−メチルブタノイル)アミノ]オキセタン−3−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
実施例1452A
2−メチル−N−(オキセタン−3−イリデン)プロパン−2−スルフィンアミド
250mL丸底フラスコに、2−メチルプロパン−2−スルフィンアミド(3.36g、27.8mmol)、次にテトラエトキシチタン(11.64mL、55.5mmol)をオキセタン−3−オン(2g、27.8mmol)のテトラヒドロフラン(69.4mL)中溶液に室温で加えた。混合物を50℃で5時間撹拌し、冷却し、ブラインに投入した。懸濁液を珪藻土層によって酢酸エチルを用いて濾過した。有機層を合わせ、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、減圧下に濃縮した。残留物を順相フラッシュカラムクロマトグラフィーによって精製して標題化合物を得た。
実施例1452B
N−(3−(4−ブロモフェニル)オキセタン−3−イル)−2−メチルプロパン−2−スルフィンアミド
50mL丸底フラスコに、テトラヒドロフラン(40.2mL)中の1,4−ジブロモベンゼン(2.85g、12.07mmol)を加えた。その溶液を冷却して−78℃とし、n−ブチルリチウム(4.51mL、11.26mmol)を滴下した。混合物を−78℃で1時間撹拌した。2−メチル−N−(オキセタン−3−イリデン)プロパン−2−スルフィンアミド(1.41g、8.05mmol)をテトラヒドロフラン溶液(約1mL)として加え、反応液を10分間撹拌し、昇温させて室温とした。飽和塩化アンモニウムを加え、次に水およびジクロロメタンを加えた。水層をジクロロメタンで2回抽出し、合わせた有機層を硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、減圧下に濃縮した。残留物を順相フラッシュカラムクロマトグラフィーによって精製して標題化合物を得た。
実施例1452C
N−(4−(3−(1,1−ジメチルエチルスルフィンアミド)オキセタン−3−イル)フェニル)アセトアミド
5mLマイクロ波管に、ジオキサン(6.5mL)中のN−(3−(4−ブロモフェニル)オキセタン−3−イル)−2−メチルプロパン−2−スルフィンアミド(436mg、1.312mmol)、炭酸セシウム(1283mg、3.94mmol)およびアセトアミド(116mg、1.968mmol)を加えた。Xantphos(76mg、0.131mmol)およびトリス(ジベンジリデンアセトン)ジパラジウム(0)(60.1mg、0.066mmol)を加え、管に窒素を流し、キャップを施した。混合物を100℃で45分間加熱した。水系後処理とジクロロメタン抽出によって有機層を得て、それを硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、減圧下に濃縮した。順相クロマトグラフィーによって標題化合物を得た。
実施例1452D
N−(3−(4−アミノフェニル)オキセタン−3−イル)−2−メチルプロパン−2−スルフィンアミド
クライゼンアルカリ(水酸化カリウム、水9mLおよびメタノール33mL中の12.7g)をN−(4−(3−(1,1−ジメチルエチルスルフィンアミド)オキセタン−3−イル)フェニル)アセトアミド(300mg、0.966mmol)に加え、反応液を90℃で2時間撹拌した。混合物を冷却して室温として、その時点で水および酢酸エチルを加えた。水層を酢酸エチルで2回抽出し、合わせた有機層を硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、減圧下に濃縮した。残留物を順相フラッシュカラムクロマトグラフィーによって精製して標題化合物を得た。
実施例1452E
N−(4−(3−(1,1−ジメチルエチルスルフィンアミド)オキセタン−3−イル)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミド
4−アミノ−N−プロピルベンズアミドに代えてN−(3−(4−アミノフェニル)オキセタン−3−イル)−2−メチルプロパン−2−スルフィンアミドを用い、イソインドリン−5−カルボン酸メチル塩酸塩に代えて1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジンを用い、実施例272Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例1452F
N−(4−(3−アミノオキセタン−3−イル)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミド
20mLバイアル中、N−(4−(3−(1,1−ジメチルエチルスルフィンアミド)オキセタン−3−イル)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミド(253mg、0.610mmol)およびメタノール(6.1mL)を加えた。4N HC1/ジオキサン(229μL、0.916mmol)を加え、反応液を2時間撹拌した。混合物を減圧下に濃縮して標題化合物を得て、それをそれ以上精製せずに用いた。
実施例1452G
N−(4−{3−[(3−メチルブタノイル)アミノ]オキセタン−3−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−(4−(3−アミノオキセタン−3−イル)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて3−メチルブタン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δ8.84(s、1H)、8.61(s、1H)、8.50(d、J=5.0Hz、1H)、8.44(s、1H)、7.54(d、J=8.7Hz、2H)、7.43(d、J=4.8Hz、1H)、7.36(d、J=8.8Hz、2H)、4.81(d、J=6.5Hz、6H)、4.69(d、J=6.5Hz、2H)、2.10−1.87(m、3H)、0.90(d、J=6.4Hz、6H);MS(ESI(+))m/e395(M+H)
実施例1453
4−({4−[(1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}スルホニル)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチル
実施例1453A
4−(4−アミノフェニルチオ)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチル
100mL丸底フラスコに、ジメチルホルムアミド(20mL)中の4−アミノベンゼンチオール(4.9g、39.1mmol)および炭酸カリウム(9.72g、70.3mmol)を加え、4−(トシルオキシ)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチル(5g、14.07mmol)を加え、反応液を密閉フラスコ中にて70℃で20時間撹拌した。混合物を冷却し、ジクロロメタンを用いてシリカゲル層で濾過した。濾液を減圧下に濃縮し、クロマトグラフィー精製して、標題化合物を得た。
実施例1453B
4−(4−アセトアミドフェニルチオ)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチル
10mL丸底フラスコに、ジクロロメタン(3242μL)中に4−(4−アミノフェニルチオ)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチル(100mg、0.324mmol)およびトリエチルアミン(249μL、1.783mmol)を加えた。混合物を冷却して−78℃とし、アセチルクロライド(115μL、1.621mmol)を加えた。その溶液を昇温させて室温とし、1時間撹拌し、水で希釈し、ジクロロメタンを加えた。水相をジクロロメタンで2回抽出し、合わせた有機層を硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、濃縮して標題化合物を得た。
実施例1453C
4−(4−アセトアミドフェニルスルホニル)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチル
10mL丸底フラスコ中、ジクロロメタン(2.9mL)中に4−(4−アセトアミドフェニルチオ)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチル(100mg、0.285mmol)を加えた。その溶液を冷却して−20℃とし、mCPBA(192mg、0.856mmol)を加えた。反応混合物を昇温させて室温とし、1N NaOH水溶液で処理した。水層をジクロロメタンで抽出し、合わせた有機層を硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、濃縮して標題化合物を得た。
実施例1453D
4−(4−アミノフェニルスルホニル)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチル
N−(4−(3−(1,1−ジメチルエチルスルホンアミド)オキセタン−3−イル)フェニル)アセトアミドに代えて4−(4−アセトアミドフェニルスルホニル)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルを用い、実施例1452Dに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例1453E
4−({4−[(1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}スルホニル)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチル
4−アミノ−N−プロピルベンズアミドに代えて4−(4−アミノフェニルスルホニル)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルを用い、イソインドリン−5−カルボン酸メチルに代えて1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジンを用い、実施例272Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δ8.95(s、1H)、8.62(s、1H)、8.51(d、J=5.0Hz、1H)、7.90−7.83(m、2H)、7.76−7.69(m、2H)、7.44(d、J=5.1Hz、1H)、4.93−4.76(m、4H)、4.09−3.93(m、2H)、2.84−2.56(m、1H)、1.83(d、J=10.8Hz、1H)、1.48−1.16(m、6H);MS(ESI(+))m/e431(M+H)
実施例1454
N−{4−[4−(プロピルカルバモイル)ピペリジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
実施例1454A
1−(4−(2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド)フェニル)ピペリジン−4−カルボン酸
実施例1246Aでアゼチジン−3−カルボン酸メチル塩酸塩に代えてピペリジン−4−カルボン酸メチルを用い、実施例1246に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例1454B
N−{4−[4−(プロピルカルバモイル)ピペリジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてプロパン−1−アミンを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて1−(4−(2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド)フェニル)ピペリジン−4−カルボン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δppm8.60(s、1H)、8.49(d、J=5.0Hz、1H)、8.19(s、1H)、7.77(t、J=5.6Hz、1H)、7.42(d、J=5.1Hz、1H)、7.39−7.33(m、2H)、6.89−6.83(m、2H)、4.77(d、J=6.2Hz、4H)、3.64−3.56(m、2H)、3.05−2.94(m、2H)、2.63−2.52(m、2H)、2.28−2.14(m、1H)、1.79−1.59(m、4H)、1.47−1.33(m、2H)、0.84(t、J=7.4Hz、3H);MS(ESI(+))m/e408(M+H)
表23
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えて適切なアミンを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて1−(4−(2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド)フェニル)ピペリジン−4−カルボン酸を用い、実質的に実施例1Cに記載の方法に従って下記の実施例を製造した。
Figure 2017132792
Figure 2017132792
Figure 2017132792
実施例1472
N−4−{(4R)−4−[(2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
N−(4−{4−[(2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミドのラセミ混合物(250mg)をメタノールに溶かし、ChiralPak AD−H21×250mmカラムを用いるSCF−LCを用いて分離して、N−(4−{(4R)−4−[(2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミドを得た。H NMR(300MHz、DMSO−d)δ8.61(s、1H)、8.50(d、J=5.0Hz、1H)、8.41(s、1H)、7.66(d、J=7.6Hz、1H)、7.56−7.48(m、2H)、7.43(d、J=5.1Hz、1H)、7.37−7.29(m、2H)、6.02(bs、1H)、4.84−4.77(m、4H)、3.89−3.73(m、1H)、2.44(ddd、J=12.7、8.7、4.6Hz、2H)、2.41−2.26(m、2H)、2.14−1.97(m、1H)、1.93−1.81(m、1H)、1.67−1.49(m、1H)、1.00(dd、J=6.8、2.4Hz、6H);MS(ESI(+))m/e405(M+H)
実施例1473
N−(4−{(4S)−4−[(2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
N−(4−{4−[(2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミドのラセミ混合物(250mg)をメタノールに溶かし、ChiralPak AD−H21×250mmカラムを用いるSCF−LCを用いて分離して、N−(4−{(4S)−4−[(2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミドを得た。H NMR(300MHz、DMSO−d)δ8.61(s、1H)、8.50(d、J=5.0Hz、1H)、8.41(s、1H)、7.66(d、J=7.6Hz、1H)、7.56−7.49(m、2H)、7.43(d、J=5.1Hz、1H)、7.37−7.29(m、2H)、6.05−5.99(m、1H)、4.84−4.77(m、4H)、3.89−3.73(m、1H)、2.47−2.39(m、1H)、2.41−2.30(m、2H)、2.11−1.97(m、1H)、1.93−1.82(m、1H)、1.67−1.50(m、1H)、1.00(dd、J=6.8、2.4Hz、6H);MS(ESI(+))m/e405(M+H)
実施例1474
N−[4−(1−ベンゾイルアゼチジン−3−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例1474A
3−(2−ヒドロキシエチル)アゼチジン−1−カルボン酸tert−ブチル
2−(1−(tert−ブトキシカルボニル)アゼチジン−3−イル)酢酸(1g、4.65mmol)のテトラヒドロフラン(5mL)中溶液を冷却して0℃とし、ボラン・テトラヒドロフラン錯体(7.00mL、7mmol)を注射器によって滴下した。0℃で1時間後、溶液を昇温させて室温とし、終夜撹拌し、それを1M NaOH水溶液20mLで反応停止した。分離した水層をエーテルで抽出し(15mLで2回)、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、濃縮して標題化合物を得て、それを精製せずに用いた。
実施例1474B
3−(2−オキソエチル)アゼチジン−1−カルボン酸tert−ブチル
オキサリルクロライド(488μL、5.58mmol)のジクロロメタン(40mL)中溶液に−78℃で、ジメチルスルホキシド(792μL、11.16mmol)を注射器によって滴下した。混合物を−78℃で15分間撹拌し、その時点で3−(2−ヒドロキシエチル)アゼチジン−1−カルボン酸tert−ブチル(936mg、4.65mmol)のジクロロメタン(10mL)中溶液を注射器によって滴下した。−78℃で1時間後、トリエチルアミン(3241μL、23.25mmol)を加え、懸濁液を昇温させて室温とし、さらに1時間撹拌した。混合物を水(25mL)および飽和炭酸カリウム水溶液(10mL)で反応停止し、高撹拌し、分離した。水層をジクロロメタンで抽出し(20mLで2回)、合わせた有機層を硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、濃縮した。粗取得物をフラッシュクロマトグラフィー精製して標題化合物を得た。
実施例1474C
3−(3−シアノアリル)アゼチジン−1−カルボン酸tert−ブチル
カリウムtert−ブトキシド、1Mテトラヒドロフラン中溶液(3694μL、3.69mmol)に0℃で、注射器によってシアノメチルホスホン酸ジエチル(570μL、3.52mmol)のテトラヒドロフラン(5mL)中溶液を滴下した。反応混合物を昇温させて室温とし、再度冷却して0℃とした。この溶液に、注射器によってテトラヒドロフラン2mL中の3−(2−オキソエチル)アゼチジン−1−カルボン酸tert−ブチル(701mg、3.52mmol)を滴下し、昇温させて室温とした。終夜撹拌後、ゲル状混合物を水(20mL)で反応停止し、酢酸エチルで抽出した(20mLで2回)。有機層をブライン(20mL)で洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、濃縮した。液体残留物をフラッシュクロマトグラフィー精製して、標題化合物をE/Z異性体の1:1混合物として得た。
実施例1474D
3−(4−アミノブチル)アゼチジン−1−カルボン酸tert−ブチル
20mL圧力瓶中、7M NH−CHOH(10mL)を3−(3−シアノアリル)アゼチジン−1−カルボン酸tert−ブチル(640mg、2.88mmol)およびRa−Ni2800/水スラリー(881mg、6.75mmol)に加えた。混合物を0.21MPa(30psi)の水素下に室温で16時間撹拌した。混合物をポリプロピレン膜で濾過し、ロータリーエバポレータによって濃縮し、真空乾燥して標題化合物を得て、それを精製せずに用いた。
実施例1474E
3−(4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)ブチル)アゼチジン−1−カルボン酸tert−ブチル
5−アミノイソインドリン−2−カルボン酸tert−ブチルに代えて3−(4−アミノブチル)アゼチジン−1−カルボン酸tert−ブチルを用い、実施例344Aに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例1474F
N−(4−(アゼチジン−3−イル)ブチル)イソインドリン−2−カルボキサミド
tert−ブチル4−((4−(5−フルオロイソインドリン−2−カルボキサミド)ベンズアミド)メチル)ベンジルカーバメートに代えて3−(4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)ブチル)アゼチジン−1−カルボン酸tert−ブチルを用い、実施例2Dに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例1474G
N−[4−(1−ベンゾイルアゼチジン−3−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
アセチルクロライドに代えてベンゾイルクロライドを用い、5−アミノ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−(アゼチジン−3−イル)ブチル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、実施例278に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δ7.67−7.57(m、2H)、7.57−7.39(m、3H)、7.39−7.23(m、4H)、6.28(s、1H)、4.56(s、4H)、4.34(t、J=8.3Hz、1H)、4.11(t、J=9.0Hz、1H)、4.01−3.82(m、1H)、3.65(dd、J=9.8,5.8Hz、1H)、3.07(dd、J=12.7、6.8Hz、2H)、2.66−2.53(m、1H)、1.59(dd、J=15.3,7.7Hz、2H)、1.51−1.36(m、2H)、1.25(dd、J=13.5、6.4Hz、2H);MS(ESI(+))m/e378(M+H)
実施例1475
N−[4−(1−ベンゾイルアゼチジン−3−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
実施例1475A
3−(4−(2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド)ブチル)アゼチジン−1−カルボン酸tert−ブチル
5−アミノイソインドリン−2−カルボン酸tert−ブチルに代えて3−(4−アミノブチル)アゼチジン−1−カルボン酸tert−ブチルを用い、イソインドリンに代えて1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジンを用い、実施例344Aに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例1475B
N−(4−(アゼチジン−3−イル)ブチル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミド
tert−ブチル4−((4−(5−フルオロイソインドリン−2−カルボキサミド)ベンズアミド)メチル)ベンジルカーバメートに代えて3−(4−(2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド)ブチル)アゼチジン−1−カルボン酸tert−ブチルを用い、実施例2Dに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例1475C
N−[4−(1−ベンゾイルアゼチジン−3−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
アセチルクロライドに代えてベンゾイルクロライドを用い、5−アミノ−N−(4−(プロピルカルバモイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドに代えてN−(4−(アゼチジン−3−イル)ブチル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、実施例278に記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δ8.55(s、1H)、8.46(d、J=5.0Hz、1H)、7.67−7.55(m、2H)、7.55−7.34(m、4H)、6.37(t、J=5.5Hz、1H)、4.60(d、J=2.3Hz、4H)、4.35(t、J=8.3Hz、1H)、4.11(t、J=9.1Hz、1H)、3.96−3.83(m、1H)、3.65(dd、J=9.7、5.7Hz、1H)、3.07(dd、J=12.8、6.7Hz、2H)、2.65−2.53(m、1H)、1.59(dd、J=15.2、7.6Hz、2H)、1.43(dd、J=14.4、7.2Hz、2H)、1.34−1.09(m、2H);MS(ESI(+))m/e379(M+H)
実施例1476
N−[トランス−3−(ベンジルカルバモイル)シクロブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
実施例1476A
トランス−3−(2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド)シクロブタンカルボン酸
4−ニトロ−N−プロピルベンズアミドに代えてトランス−3−[(1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−イルカルボニル)アミノ]シクロブタンカルボン酸ベンジルを用い、実施例272Aに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例1476B
N−[トランス−3−(ベンジルカルバモイル)シクロブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてベンジルアミンを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えてトランス−3−(2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド)シクロブタンカルボン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−d)δppm8.56(s、1H)、8.47(d、J=5.0Hz、1H)、8.26(t、J=5.9Hz、1H)、7.39(d、J=5.1Hz、1H)、7.36−7.28(m、2H)、7.27−7.20(m、3H)、6.60(d、J=7.6Hz、1H)、4.65−4.59(m、4H)、4.45−4.29(m、1H)、4.28(d、J=5.9Hz、2H)、2.96−2.84(m、1H)、2.41−2.29(m、2H)、2.30−2.15(m、2H);MS(ESI(+))m/e351(M+H)
実施例1477
N−{トランス−3−[(2−フェニルエチル)カルバモイル]シクロブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えて2−フェニルエチルアミンを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えてトランス−3−(2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド)シクロブタンカルボン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−d)δppm8.56(s、1H)、8.47(d、J=5.0Hz、1H)、7.80(t、J=5.6Hz、1H)、7.39(d、J=5.1Hz、1H)、7.33−7.24(m、2H)、7.23−7.16(m、3H)、6.57(d、J=1.6Hz、1H)、4.65−4.58(m、4H)、4.38−4.24(m、1H)、3.33−3.23(m、2H)、2.84−2.74(m、1H)、2.72(t、J=7.3Hz、2H)、2.32−2.22(m、2H)、2.24−2.09(m、2H);MS(ESI(+))m/e365(M+H)
実施例1478
N−{トランス−3−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]シクロブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えて3−フェニルプロピルアミンを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えてトランス−3−(2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド)シクロブタンカルボン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(400MHz、DMSO−d)δppm8.56(s、1H)、8.47(d、J=5.0Hz、1H)、7.75(t、J=5.5Hz、1H)、7.38(d、J=5.1Hz、1H)、7.32−7.24(m、2H)、7.24−7.13(m、3H)、6.58(d、J=1.6Hz、1H)、4.66−4.55(m、4H)、4.41−4.27(m、1H)、3.11−3.03(m、2H)、2.89−2.75(m、1H)、2.62−2.52(m、2H)、2.39−2.25(m、2H)、2.26−2.11(m、2H)、1.76−1.63(m、2H);MS(ESI(+))m/e379(M+H)
実施例1525
N−[4−(シス−4−{[(2−メトキシエトキシ)アセチル]アミノ}シクロヘキシル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
実施例1525A
tert−ブチル4−(4−(2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド)フェニル)シクロヘキシルカーバメート
4−(4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)フェニル)−5,6−ジヒドロピリジン−1(2H)−カルボン酸tert−ブチルに代えてtert−ブチル4−(4−(2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド)フェニル)シクロヘキサ−3−エンイルカーバメートを用い、実施例979Aに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例1525B
N−(4−(4−アミノシクロヘキシル)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミド
tert−ブチル4−((4−(5−フルオロイソインドリン−2−カルボキサミド)ベンズアミド)メチル)ベンジルカーバメートに代えてtert−ブチル4−(4−(2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド)フェニル)シクロヘキシルカーバメートを用い、実施例2Dに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例1525C
N−[4−(シス−4−{[(2−メトキシエトキシ)アセチル]アミノ}シクロヘキシル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−(4−(4−アミノシクロヘキシル)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて2−(2−メトキシエトキシ)酢酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を1:1シス/トランス混合物として製造した。シス/トランス異性体のHPLC分離によって、N−[4−(シス−4−{[(2−メトキシエトキシ)アセチル]アミノ}シクロヘキシル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミドを得た。H NMR(501MHz、DMSO−d)δ8.59(bs、1H)、8.51−8.45(m、1H)、8.32(bs、1H)、7.44(dd、J=11.5、5.2Hz、3H)、7.40(t、J=7.6Hz、1H)、7.17−7.11(m、2H)、4.81−4.74(m、4H)、4.03−3.96(m、1H)、3.90(d、J=2.2Hz、2H)、3.63−3.58(m、2H)、3.52−3.46(m、2H)、3.27−3.23(m、3H)、1.80−1.30(m、8H);MS(ESI(+))m/e453(M+H)
実施例1526
N−[4−(トランス−4−{[(2−メトキシエトキシ)アセチル]アミノ}シクロヘキシル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−(4−(4−アミノシクロヘキシル)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて2−(2−メトキシエトキシ)酢酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を1:1シス/トランス混合物として製造した。シス/トランス異性体のHPLC分離によってN−[4−(トランス−4−{[(2−メトキシエトキシ)アセチル]アミノ}シクロヘキシル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミドを得た。H NMR(501MHz、DMSO−d)δ8.58(s、1H)、8.48(d、J=5.0Hz、1H)、8.31(s、1H)、7.50−7.39(m、4H)、7.15−7.09(m、2H)、4.81−4.74(m、4H)、3.85(s、2H)、3.74−3.58(m、1H)、3.58−3.55(m、2H)、3.49−3.46(m、2H)、3.28(s、3H)、2.45−2.37(m、1H)、1.89−1.82(m、2H)、1.83−1.75(m、2H)、1.58−1.42(m、2H)、1.44−1.29(m、2H);MS(ESI(+))m/e453(M+H)
実施例1527
N−[4−(シス−4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキシル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−(4−(4−アミノシクロヘキシル)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて(S)−テトラヒドロフラン−2−カルボン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を1:1シス/トランス混合物として製造した。シス/トランス異性体のHPLC分離によって、N−[4−(シス−4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキシル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミドを得た。H NMR(501MHz、DMSO−d)δ8.59(s、1H)、8.48(d、J=5.0Hz、1H)、8.32(s、1H)、7.47−7.38(m、4H)、7.17−7.12(m、2H)、4.81−4.75(m、4H)、4.29−4.22(m、1H)、3.94−3.86(m、2H)、3.77(t、J=7.1Hz、1H)、2.14−2.02(m、1H)、1.88−1.78(m、3H)、1.70(dd、J=22.1、8.6Hz、3H)、1.63(t、J=17.3Hz、6H);MS(ESI(+))m/e435(M+H)
実施例1528
N−[4−(トランス−4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキシル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−(4−(4−アミノシクロヘキシル)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて(S)−テトラヒドロフラン−2−カルボン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を1:1シス/トランス混合物として製造した。シス/トランス異性体のHPLC分離によってN−[4−(トランス−4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキシル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミドを得た。H NMR(501MHz、DMSO−d)δ8.58(bs、1H)、8.51−8.45(m、1H)、8.30(bs、1H)、7.53−7.45(m、1H)、7.42(d、J=8.3Hz、2H)、7.14−7.08(m、2H)、4.81−4.74(m、4H)、4.20−4.13(m、1H)、3.92−3.85(m、1H)、3.78−3.71(m、1H)、3.66−3.58(m、1H)、2.39(s、1H)、2.09(dd、J=10.8、6.4Hz、1H)、1.79(s、7H)、1.62(s、1H)、1.45(dd、J=26.5、15.7Hz、4H);MS(ESI(+))m/e435(M+H)
実施例1529
N−[4−(シス−4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキシル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−(4−(4−アミノシクロヘキシル)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて(R)−テトラヒドロフラン−2−カルボン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を1:1シス/トランス混合物として製造した。シス/トランス異性体のHPLC分離によってN−[4−(シス−4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキシル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミドを得た。H NMR(501MHz、DMSO−d)δ8.55(t、J=21.5Hz、1H)、8.46(s、1H)、8.32(d、J=9.4Hz、1H)、7.47−7.37(m、4H)、7.14(bs、2H)、4.77(bs、4H)、4.29−4.20(m、1H)、3.96−3.84(m、2H)、3.80−3.71(m、1H)、2.12−2.01(m、1H)、1.76(d、J=48.5Hz、4H)、1.60(s、7H);MS(ESI(+))m/e435(M+H)
実施例1530
N−[4−(トランス−4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキシル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−(4−(4−アミノシクロヘキシル)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて(R)−テトラヒドロフラン−2−カルボン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を1:1シス/トランス混合物として製造した。シス/トランス異性体のHPLC分離によってN−[4−(トランス−4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキシル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミドを得た。H NMR(501MHz、DMSO−d)δ8.58(bs、1H)、8.50−8.45(m、1H)、8.31(bs、1H)、7.52−7.46(m、1H)、7.45−7.39(m、3H)、7.14−7.08(m、2H)、4.81−4.74(m、4H)、4.20−4.13(m、1H)、3.92−3.84(m、1H)、3.78−3.70(m、1H)、3.66−3.57(m、1H)、2.43−2.34(m、1H)、2.14−2.02(m、1H)、2.04−1.52(m、7H)、1.54−1.24(m、4H);MS(ESI(+))m/e435(M+H)
実施例1531
N−(6−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}ピリダジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
実施例1531A
6−(2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド)ピリダジン−3−カルボン酸メチル
6−アミノピリダジン−3−カルボン酸メチル(2g、13.06mmol)をジクロロメタン(50mL)に懸濁させ、次に脱水ピリジン(1.265mL、15.67mmol)を窒素下に加えた。この懸濁液に、4−ニトロフェニルカルボノクロリダートのジクロロメタン中溶液(2.99g、14.37mmol)を注射器によって環境温度で加えた。混合物を終夜撹拌して懸濁液を得て、それを窒素気流下に濃縮して半量とした。2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン、ジヒドロクロライド(2.52g、13.06mmol)をトリイソプロピルエチルアミン(6.84mL、39.2mmol)を含むジメチルホルムアミド30mLに溶かし、注射器によってカーバメート混合物を加えた。混合物を終夜撹拌し、ほとんどの溶媒を減圧下に除去した後、水を加え、得られた懸濁液を30分間撹拌し、濾過して固体を得て、それを水で洗浄した。乾燥させた固体のフラッシュクロマトグラフィーによって標題化合物を得た。
実施例1531B
6−(2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド)ピリダジン−3−カルボン酸
4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸メチルに代えて6−(2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド)ピリダジン−3−カルボン酸メチルを用い、実施例1Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例1531C
N−(6−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}ピリダジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えて(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメタンアミンを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて6−(2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド)ピリダジン−3−カルボン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δ10.09(s、1H)、8.81(t、J=6.1Hz、1H)、8.62(s、1H)、8.51(d、J=5.0Hz、1H)、8.31(d、J=9.3Hz、1H)、8.12(d、J=9.3Hz、1H)、7.44(d、J=5.1Hz、1H)、5.05−4.76(m、4H)、4.04(p、J=6.2Hz、1H)、3.85−3.74(m、1H)、3.70−3.59(m、1H)、3.45−3.31(m、2H)、1.99−1.72(m、3H)、1.69−1.54(m、1H);MS(ESI(+))m/e369(M+H)
実施例1542
N−(6−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}ピリダジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えて(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメタンアミンを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて6−(2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド)ピリダジン−3−カルボン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δ10.09(bs、1H)、8.81(t、J=6.1Hz、1H)、8.61(s、1H)、8.51(d、J=5.0Hz、1H)、8.31(d、J=9.3Hz、1H)、8.12(d、J=9.3Hz、1H)、7.44(d、J=5.1Hz、1H)、5.05−4.76(m、4H)、4.04(p、J=6.2Hz、1H)、3.85−3.74(m、1H)、3.70−3.59(m、1H)、3.35(d、J=25.7Hz、2H)、1.99−1.72(m、3H)、1.69−1.54(m、1H);MS(ESI(+))m/e369(M+H)
実施例1543
N−{6−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]ピリダジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメタンアミンを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて6−(2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド)ピリダジン−3−カルボン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δ10.06(s、1H)、9.00(t、J=6.2Hz、1H)、8.62(s、1H)、8.51(d、J=5.0Hz、1H)、8.29(d、J=9.3Hz、1H)、8.11(d、J=9.3Hz、1H)、7.44(d、J=5.1Hz、1H)、4.96−4.89(m、4H)、3.89−3.79(m、2H)、3.22(d、J=2.6Hz、3H)、1.96−1.75(m、1H)、1.64−1.53(m、2H)、1.31−1.10(m、2H);MS(ESI(+))m/e383(M+H)
実施例1544
N−{6−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]ピリダジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてシクロペンチルメタンアミンを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて6−(2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド)ピリダジン−3−カルボン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δ10.03(bs、1H)、8.95(t、J=6.1Hz、1H)、8.62(s、1H)、8.51(d、J=5.0Hz、1H)、8.29(d、J=9.3Hz、1H)、8.11(d、J=9.3Hz、1H)、7.44(d、J=5.1Hz、1H)、4.99−4.75(m、4H)、3.28−3.20(m、2H)、2.31−2.13(m、1H)、1.75−1.38(m、6H)、1.39−1.18(m、2H);MS(ESI(+))m/e367(M+H)
実施例1545
N−{6−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]ピリダジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてテトラヒドロフラン−3−イルメタンアミンを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて6−(2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド)ピリダジン−3−カルボン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δ10.05(s、1H)、9.13(t、J=6.1Hz、1H)、8.62(s、1H)、8.51(d、J=5.0Hz、1H)、8.30(d、J=9.3Hz、1H)、8.12(d、J=9.3Hz、1H)、7.44(d、J=5.1Hz、1H)、5.05−4.76(m、4H)、3.80−3.57(m、4H)、3.48(dd、J=12.1、6.8Hz、1H)、3.37−3.31(m、1H)、2.62−2.52(m、1H)、2.01−1.80(m、1H)、1.71−1.56(m、1H);MS(ESI(+))m/e369(M+H)
実施例1546
N−{6−[(ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イルメチル)カルバモイル]ピリダジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イルメタンアミンを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて6−(2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド)ピリダジン−3−カルボン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δ10.05(bs、1H)、8.92(d、J=42.7Hz、1H)、8.61(s、1H)、8.51(d、J=5.0Hz、1H)、8.29(d、J=9.3Hz、1H)、8.10(d、J=9.3Hz、1H)、7.47−7.41(m、1H)、5.07−4.74(m、4H)、3.23−2.84(m、2H)、2.30−2.02(m、3H)、1.86−1.57(m、2H)、1.58−0.99(m、6H);MS(ESI(+))m/e393(M+H)
実施例1547
N−(4−{トランス−4−[(2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキシル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−(4−(4−アミノシクロヘキシル)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えてイソ酪酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を1:1シス/トランス混合物として製造した。シス/トランス異性体のHPLC分離によってN−(4−{トランス−4−[(2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキシル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミドを得た。H NMR(300MHz、DMSO−d)δ8.60(s、1H)、8.50(d、J=5.0Hz、1H)、8.32(s、1H)、7.58(d、J=7.8Hz、1H)、7.48−7.40(m、3H)、7.17−7.09(m、2H)、4.82−4.76(m、4H)、3.65−3.47(m、1H)、2.41−2.23(m、2H)、1.93−1.69(m、4H)、1.62−1.38(m、2H)、1.39−1.12(m、2H)、0.99(d、J=6.8Hz、6H);MS(ESI(+))m/e407(M+H)
実施例1548
N−(4−{シス−4−[(2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキシル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−(4−(4−アミノシクロヘキシル)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えてイソ酪酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を1:1シス/トランス混合物として製造した。シス/トランス異性体のHPLC分離によってN−(4−{シス−4−[(2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキシル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミドを得た。H NMR(300MHz、DMSO−d)δ8.60(s、1H)、8.50(d、J=5.0Hz、1H)、8.33(s、1H)、7.68−7.61(m、1H)、7.49−7.40(m、3H)、7.21−7.14(m、2H)、4.83−4.76(m、4H)、3.98−3.90(m、1H)、1.97−1.49(m、9H)、1.04−0.97(m、6H);MS(ESI(+))m/e407(M+H)
実施例1549
N−(4−{シス−4−[(シクロヘキシルカルボニル)アミノ]シクロヘキシル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−(4−(4−アミノシクロヘキシル)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えてシクロヘキサンカルボン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を1:1シス/トランス混合物として製造した。シス/トランス異性体のHPLC分離によってN−(4−{シス−4−[(シクロヘキシルカルボニル)アミノ]シクロヘキシル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミドを得た。H NMR(300MHz、DMSO−d)δ8.61(s、1H)、8.50(d、J=5.0Hz、1H)、8.33(s、1H)、7.66−7.59(m、1H)、7.47(s、1H)、7.47−7.40(m、2H)、7.21−7.14(m、2H)、4.83−4.76(m、4H)、3.98−3.90(m、1H)、2.45(s、1H)、2.31−2.19(m、1H)、1.89−1.46(m、12H)、1.46−1.05(m、6H);MS(ESI(+))m/e447(M+H)
実施例1550
N−(4−{トランス−4−[(シクロヘキシルカルボニル)アミノ]シクロヘキシル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−(4−(4−アミノシクロヘキシル)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えてシクロヘキサンカルボン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を1:1シス/トランス混合物として製造した。シス/トランス異性体のHPLC分離によってN−(4−{トランス−4−[(シクロヘキシルカルボニル)アミノ]シクロヘキシル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミドを得た。H NMR(300MHz、DMSO−d)δ8.60(s、1H)、8.49(d、J=5.0Hz、1H)、8.32(s、1H)、7.54(d、J=7.9Hz、1H)、7.47−7.40(m、3H)、7.16−7.09(m、2H)、4.82−4.75(m、4H)、3.62−3.42(m、1H)、2.42−2.33(m、1H)、2.12−1.99(m、1H)、1.87−1.61(m、8H)、1.55−1.37(m、3H)、1.38−1.08(m、7H);MS(ESI(+))m/e447(M+H)
実施例1551
N−(4−{トランス−4−[(シクロプロピルアセチル)アミノ]シクロヘキシル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−(4−(4−アミノシクロヘキシル)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて2−シクロプロピル酢酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を1:1シス/トランス混合物として製造した。シス/トランス異性体のHPLC分離によってN−(4−{トランス−4−[(シクロプロピルアセチル)アミノ]シクロヘキシル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミドを得た。H NMR(300MHz、DMSO−d)δ8.60(s、1H)、8.50(d、J=5.0Hz、1H)、8.32(s、1H)、7.59(d、J=7.8Hz、1H)、7.48−7.40(m、3H)、7.11(s、2H)、4.82−4.76(m、4H)、3.66−3.50(m、1H)、2.40(t、J=10.1Hz、1H)、1.94(t、J=11.8Hz、1H)、1.83(dd、J=23.4、12.2Hz、4H)、1.61−1.39(m、2H)、1.40−1.18(m、3H)、1.04−0.83(m、1H)、0.46−0.33(m、2H)、0.18−0.07(m、2H);MS(ESI(+))m/e419(M+H)
実施例1552
N−(4−{シス−4−[(シクロプロピルアセチル)アミノ]シクロヘキシル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−(4−(4−アミノシクロヘキシル)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて2−シクロプロピル酢酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を1:1シス/トランス混合物として製造した。シス/トランス異性体のHPLC分離によってN−(4−{シス−4−[(シクロプロピルアセチル)アミノ]シクロヘキシル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミドを得た。H NMR(300MHz、DMSO−d)δ8.61(s、1H)、8.50(d、J=5.0Hz、1H)、8.33(s、1H)、7.67−7.60(m、1H)、7.49−7.40(m、3H)、7.21−7.13(m、2H)、4.83−4.76(m、4H)、4.02−3.92(m、1H)、2.06(d、J=7.0Hz、2H)、1.84−1.65(m、4H)、1.65−1.47(m、4H)、1.25−0.90(m、1H)、0.47−0.34(m、2H)、0.23−0.11(m、2H);MS(ESI(+))m/e419(M+H)
実施例1553
N−(4−{4−[(2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
実施例1553A
tert−ブチル4−(4−ニトロフェニル)シクロヘキサ−3−エンイルカーバメート
N−(4−(4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル)フェニル)−1H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2(3H)−カルボキサミドに代えて4,4,5,5−テトラメチル−2−(4−ニトロフェニル)−1,3,2−ジオキサボロランを用い、実施例1018Bでの方法に従って標題化合物を製造した。
実施例1553B
tert−ブチル4−(4−アミノフェニル)シクロヘキサ−3−エンイルカーバメート
tert−ブチル4−(4−ニトロフェニル)シクロヘキサ−3−エンイルカーバメート(2.55g、8.01mmol)をエタノール(30mL)に懸濁させ、次に水(30mL)に溶かした硫化ナトリウム・9水和物(10.37mL、80mmol)を加えた。混合物を加熱して80℃として1.5時間経過させ、ジクロロメタンで抽出し、有機層を合わせ、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、濃縮して、標題化合物を得た。
実施例1553C
tert−ブチル4−(4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)フェニル)シクロヘキサ−3−エンイルカーバメート
4−アミノ−N−プロピルベンズアミドに代えてtert−ブチル4−(4−アミノフェニル)シクロヘキサ−3−エンイルカーバメートを用い、イソインドリン−5−カルボン酸メチル塩酸塩に代えてイソインドリンを用い、実施例272Bに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例1553D
N−(4−(4−アミノシクロヘキサ−1−エンイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミド
tert−ブチル4−((4−(5−フルオロイソインドリン−2−カルボキサミド)ベンズアミド)メチル)ベンジルカーバメートに代えてtert−ブチル4−(4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)フェニル)シクロヘキサ−3−エンイルカーバメートを用い、実施例2Dに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。
実施例1553E
N−(4−{4−[(2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−(4−(4−アミノシクロヘキサ−1−エンイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えてイソ酪酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δ8.36(s、1H)、7.70(d、J=7.6Hz、1H)、7.54(d、J=2.1Hz、2H)、7.46−7.23(m、6H)、6.06−5.96(m、1H)、4.76(s、4H)、3.85−3.75(m、1H)、2.43−2.26(m、3H)、2.11−1.96(m、1H)、1.95−1.75(m、1H)、1.69−1.48(m、1H)、1.10−0.82(m、6H);MS(ESI(+))m/e404(M+H)
実施例1554
N−[4−(4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−(4−(4−アミノシクロヘキサ−1−エンイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて−(2R)−テトラヒドロフラン−2−カルボン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δ8.36(s、1H)、7.61(dt、J=9.2、4.6Hz、1H)、7.58−7.45(m、2H)、7.49−7.23(m、6H)、6.02(bs、1H)、4.77(s、4H)、4.25−4.16(m、1H)、3.97−3.66(m、3H)、2.42−2.24(m、1H)、2.26−1.98(m、3H)、1.98−1.53(m、6H);MS(ESI(+))m/e432(M+H)
実施例1555
N−[4−(4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−(4−(4−アミノシクロヘキサ−1−エンイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて(2S)−テトラヒドロフラン−2−カルボン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δ8.37(s、1H)、7.63(dd、J=8.2、3.5Hz、1H)、7.57−7.50(m、2H)、7.49−7.23(m、6H)、6.04−5.96(m、1H)、4.76(s、4H)、4.25−4.16(m、1H)、3.96−3.67
(m、4H)、2.38−2.29(m、1H)、2.27−1.99(m、3H)、1.97−1.56(m、5H);MS(ESI(+))m/e432(M+H)
実施例1556
N−(4−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−(4−(4−アミノシクロヘキサ−1−エンイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えてシクロペンチル酢酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δ8.34(s、1H)、7.72(d、J=7.6Hz、1H)、7.57−7.49(m、2H)、7.49−7.23(m、6H)、6.01(bs、1H)、4.76(s、4H)、3.90−3.74(m、1H)、2.49−2.25(m、2H)、2.20−1.99(m、3H)、1.94−1.82(m、1H)、1.68(tdd、J=9.4、8.9,4.4Hz、2H)、1.64−1.42(m、7H)、1.31−1.01(m、2H);MS(ESI(+))m/e444(M+H)
実施例1557
N−(4−{4−[(シクロプロピルアセチル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−(4−(4−アミノシクロヘキサ−1−エンイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えてシクロプロピル酢酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δ8.36(s、1H)、7.70(d、J=7.6Hz、1H)、7.66−7.47(m、2H)、7.47−7.24(m、6H)、6.02(bs、1H)、4.76(s、4H)、3.88−3.78(m、1H)、2.49−2.26(m、3H)、2.12−1.82(m、4H)、1.72−1.50(m、1H)、1.13−0.88(m、1H)、0.52−0.33(m、2H)、0.18−0.01(m、2H);MS(ESI(+))m/e416(M+H)
実施例1558
N−(4−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−(4−(4−アミノシクロヘキサ−1−エンイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えて2−ヒドロキシ−2−メチルプロパン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δ8.36(s、1H)、7.52(t、J=8.6Hz、2H)、7.46−7.39(m、1H)、7.35(tdd、J=8.8、7.1、3.7Hz、6H)、6.07−5.96(m、1H)、5.40(s、1H)、4.77(s、4H)、3.92−3.76(m、1H)、2.46(s、1H)、2.39−2.25(m、1H)、2.24−2.09(m、2H)、1.93−1.78(m、1H)、1.70(dt、J=12.4、7.7Hz、1H)、1.25(s、6H);MS(ESI(+))m/e420(M+H)
実施例1559
N−(4−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−(4−(4−アミノシクロヘキサ−1−エンイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えてテトラヒドロ−2H−ピラン−4−カルボン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δ8.36(s、1H)、7.76(d、J=7.6Hz、1H)、7.57−7.49(m、2H)、7.46−7.23(m、6H)、6.02(bs、1H)、4.76(s、4H)、3.91−3.75(m、4H)、3.31−3.17(m、2H)、2.43−2.26(m、2H)、2.12−1.97(m、1H)、1.93−1.81(m、1H)、1.71−1.48(m、6H);MS(ESI(+))m/e446(M+H)
実施例1560
N−(4−{4−[(シクロヘキシルカルボニル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド
3−フェニルプロパン−1−アミンに代えてN−(4−(4−アミノシクロヘキサ−1−エンイル)フェニル)イソインドリン−2−カルボキサミドを用い、4−(イソインドリン−2−カルボキサミド)安息香酸に代えてシクロヘキサンカルボン酸を用い、実施例1Cに記載の方法に従って、標題化合物を製造した。H NMR(300MHz、DMSO−d)δ8.35(s、1H)、7.64(d、J=7.6Hz、1H)、7.57−7.49(m、2H)、7.47−7.23(m、6H)、6.01(bs、1H)、4.76(s、4H)、3.84−3.54(m、1H)、2.49−2.24(m、2H)、2.20−1.93(m、2H)、1.91−1.77(m、1H)、1.78−1.48(m、6H)、1.47−1.06(m、6H);MS(ESI(+))m/e444(M+H)

Claims (20)

  1. 下記式(Ic)
    Figure 2017132792
    の化合物であって、
    式中、
    、XおよびXはCHであり;または
    およびXはCHであり;ならびにXはNであり;または
    およびXはCHであり;ならびにXはCRであり;または
    およびXはCHであり;ならびにXはCRであり;または
    はCHであり;ならびにXおよびXはCRであり;または
    はCHであり;ならびにXおよびXはNであり;または
    およびXはCHであり;ならびにXはNであり;または
    はCHであり;XはNであり;ならびにXはCRであり;または
    はCRであり;XはNであり;ならびにXはCHであり;または
    はNであり;XはCRであり;ならびにXはCHであり;または
    はNであり;XはCRであり;ならびにXはNであり;
    はR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、C(O)OR、OC(O)R、NHR、N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHC(O)OR、NRC(O)OR、SONH、SONHR、SON(R、NHSO、NRSO、NHSONHR、NHSON(R、NRSONHR、NRSON(R、C(O)NHSO、NHSONHR、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、N、OH、C(O)H、CF、C(O)OHまたはC(O)NHであり;
    はアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各Rフェニルはパラ位で1個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、CHNOR、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、BrまたはIで置換されていても良く;各Rフェニルは1個のFでさらに置換されていても良く;各R複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
    は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたは複素環であり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
    は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキルまたは複素環であり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各Rアリールおよび複素環は、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
    は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
    は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR10、OR10、SR10、S(O)R10、SO10、NHR10、N(R10、C(O)R10、C(O)NH、C(O)NHR10、C(O)N(R10、NHC(O)R10、NR10C(O)R10、NHSO10、NHC(O)OR10、SONH、SONHR10、SON(R10、NHC(O)NH、NHC(O)NHR10、OH、(O)、C(O)OH、N、CN、NH、CF、CFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
    は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR11、OR11、SR11、S(O)R11、SO11、NHR11、N(R11、C(O)R11、C(O)NH、C(O)NHR11、C(O)N(R11、NHC(O)R11、NR11C(O)R11、NHSO11、NHC(O)OR11、SONH、SONHR11、SON(R11、NHC(O)NH、NHC(O)NHR11、OH、(O)、C(O)OH、N、CN、NH、CF、CFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
    は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR12、OR12、SR12、S(O)R12、SO12、NHR12、N(R12、C(O)R12、C(O)NH、C(O)NHR12、C(O)N(R12、NHC(O)R12、NR12C(O)R12、NHSO12、NHC(O)OR12、SONH、SONHR12、SON(R12、NHC(O)NH、NHC(O)NHR12、OH、(O)、C(O)OH、N、CN、NH、CF、CFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
    は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるアルコキシ、OH、シクロアルキル、アリールまたは複素環で置換されていても良く;
    10は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;
    11は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;
    12は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R12アルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上のアルコキシで置換されていても良く;
    、R、R、R、R、R、R10、R11およびR12によって表される環状部分は、1個、2個、3個、4個、5個もしくは6個の独立に選択されるR13、OR13、SR13、S(O)R13、SO13、C(O)R13、CO(O)R13、OC(O)R13、OC(O)OR13、NH、NHR13、N(R13、NHC(O)R13、NR13C(O)R13、NHS(O)13、NR13S(O)13、NHC(O)OR13、NR13C(O)OR13、NHC(O)NH、NHC(O)NHR13、NHC(O)N(R13、NR13C(O)NHR13、NR13C(O)N(R13、C(O)NH、C(O)NHR13、C(O)N(R13、C(O)NHOH、C(O)NHOR13、C(O)NHSO13、C(O)NR13SO13、SONH、SONHR13、SON(R13、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、SCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
    13は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、イソオキサゾリル、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R13アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR14、OR14、SR14、S(O)R14、SO14、C(O)R14、OC(O)R14、OC(O)OR14、NH、NHR14、N(R14、NHC(O)R14、NR14C(O)R14、NHS(O)14、NR14S(O)14、NHC(O)OR14、NR14C(O)OR14、NHC(O)NH、NHC(O)NHR14、NHC(O)N(R14、NR14C(O)NHR14、NR14C(O)N(R14、C(O)NH、C(O)NHR14、C(O)N(R14、C(O)NHOH、C(O)NHOR14、C(O)NHSO14、C(O)NR14SO14、SONH、SONHR14、SON(R14、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R13アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、イソオキサゾリル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR15、OR15、SR15、S(O)R15、SO15、C(O)R15、CO(O)R15、OC(O)R15、OC(O)OR15、NH、NHR15、N(R15、NHC(O)R15、NR15C(O)R15、NHS(O)15、NR15S(O)15、NHC(O)OR15、NR15C(O)OR15、NHC(O)NH、NHC(O)NHR15、NHC(O)N(R15、NR15C(O)NHR15、NR15C(O)N(R15、C(O)NH、C(O)NHR15、C(O)N(R15、C(O)NHOH、C(O)NHOR15、C(O)NHSO15、C(O)NR15SO15、SONH、SONHR15、SON(R15、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
    14は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R14アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択される複素環、アルコキシ、NH、SONH、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R14アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR16、OR16、OH、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;R16アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個のアルコキシで置換されていても良く;
    15は各場合で、独立に選択されるアルキルであり;R15アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個のアルコキシで置換されていても良く;
    16は各場合で、独立に選択されるアルキルであり、R16アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個のアルコキシで置換されていても良く;
    ただし、X、XおよびXがCHであり、ならびにRがフェニルである場合、Rはメチル以外であり;
    ただし、X、XおよびXがCHであり、ならびにRがORで置換されたフェニルである場合、Rはメチル以外であり;
    ただし、Rが置換されていないアルキルまたは置換されていても良いアルキルである場合、RはC−C−アルキルであり;
    ただし、R13がピペリジニルである場合、置換されているピペリジニルであり;ならびに
    ただし、R13がピロリニルである場合、X、XおよびXのうちの少なくとも一つがNである
    化合物、および該化合物の医薬として許容される塩。
  2. 下記式(Vc)
    Figure 2017132792
    を有する化合物であって、
    式中、
    、XおよびXはCHであり;または
    およびXはCHであり;ならびにXはNであり;または
    およびXはCHであり;ならびにXはCRであり;または
    およびXはCHであり;ならびにXはCRであり;または
    はCHであり;ならびにXおよびXはCRであり;または
    はCHであり;ならびにXおよびXはNであり;または
    およびXはCHであり;ならびにXはNであり;または
    はCHであり;XはNであり;ならびにXはCRであり;または
    はCRであり;XはNであり;ならびにXはCHであり;または
    はNであり;XはCRであり;ならびにXはCHであり;または
    はNであり;XはCRであり;ならびにXはNであり;
    はR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、C(O)OR、OC(O)R、NHR、N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHC(O)OR、NRC(O)OR、SONH、SONHR、SON(R、NHSO、NRSO、NHSONHR、NHSON(R、NRSONHR、NRSON(R、C(O)NHSO、NHSONHR、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、N、OH、C(O)H、CF、C(O)OHまたはC(O)NHであり;
    は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたは複素環であり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
    は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
    は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR10、OR10、SR10、S(O)R10、SO10、NHR10、N(R10、C(O)R10、C(O)NH、C(O)NHR10、C(O)N(R10、NHC(O)R10、NR10C(O)R10、NHSO10、NHC(O)OR10、SONH、SONHR10、SON(R10、NHC(O)NH、NHC(O)NHR10、OH、(O)、C(O)OH、N、CN、NH、CF、CFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
    は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるアルコキシ、OH、シクロアルキル、アリールまたは複素環で置換されていても良く;
    10は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;
    、R、R、RおよびR10によって表される環状部分は、1個、2個、3個、4個、5個もしくは6個の独立に選択されるR13、OR13、SR13、S(O)R13、SO13、C(O)R13、CO(O)R13、OC(O)R13、OC(O)OR13、NH、NHR13、N(R13、NHC(O)R13、NR13C(O)R13、NHS(O)13、NR13S(O)13、NHC(O)OR13、NR13C(O)OR13、NHC(O)NH、NHC(O)NHR13、NHC(O)N(R13、NR13C(O)NHR13、NR13C(O)N(R13、C(O)NH、C(O)NHR13、C(O)N(R13、C(O)NHOH、C(O)NHOR13、C(O)NHSO13、C(O)NR13SO13、SONH、SONHR13、SON(R13、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、SCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
    13は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、イソオキサゾリル、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R13アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR14、OR14、SR14、S(O)R14、SO14、C(O)R14、OC(O)R14、OC(O)OR14、NH、NHR14、N(R14、NHC(O)R14、NR14C(O)R14、NHS(O)14、NR14S(O)14、NHC(O)OR14、NR14C(O)OR14、NHC(O)NH、NHC(O)NHR14、NHC(O)N(R14、NR14C(O)NHR14、NR14C(O)N(R14、C(O)NH、C(O)NHR14、C(O)N(R14、C(O)NHOH、C(O)NHOR14、C(O)NHSO14、C(O)NR14SO14、SONH、SONHR14、SON(R14、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R13アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、イソオキサゾリル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR15、OR15、SR15、S(O)R15、SO15、C(O)R15、CO(O)R15、OC(O)R15、OC(O)OR15、NH、NHR15、N(R15、NHC(O)R15、NR15C(O)R15、NHS(O)15、NR15S(O)15、NHC(O)OR15、NR15C(O)OR15、NHC(O)NH、NHC(O)NHR15、NHC(O)N(R15、NR15C(O)NHR15、NR15C(O)N(R15、C(O)NH、C(O)NHR15、C(O)N(R15、C(O)NHOH、C(O)NHOR15、C(O)NHSO15、C(O)NR15SO15、SONH、SONHR15、SON(R15、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
    14は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R14アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択される複素環、アルコキシ、NH、SONH、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R14アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR16、OR16、OH、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
    15は各場合で、独立に選択されるアルキルであり;R15アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個のアルコキシで置換されていても良く;ならびに
    16は各場合で、独立に選択されるアルキルであり、R16アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個のアルコキシで置換されていても良く;
    ただし、R13がピペリジニルである場合、置換されているピペリジニルであり;ならびに
    ただし、R13がピロリニルである場合、X、XおよびXのうちの少なくとも一つがNである
    化合物、または該化合物の医薬として許容される塩。
  3. 下記式(VIIc)
    Figure 2017132792
    を有する化合物であって、
    式中、
    、XおよびXはCHであり;または
    およびXはCHであり;ならびにXはNであり;または
    およびXはCHであり;ならびにXはCRであり;または
    およびXはCHであり;ならびにXはCRであり;または
    はCHであり;ならびにXおよびXはCRであり;または
    はCHであり;ならびにXおよびXはNであり;または
    およびXはCHであり;ならびにXはNであり;または
    はCHであり;XはNであり;ならびにXはCRであり;または
    はCRであり;XはNであり;ならびにXはCHであり;または
    はNであり;XはCRであり;ならびにXはCHであり;または
    はNであり;XはCRであり;ならびにXはNであり;
    Figure 2017132792
    は、単結合または二重結合であり;
    は、R、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、C(O)OR、OC(O)R、NHR、N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHC(O)OR、NRC(O)OR、SONH、SONHR、SON(R、NHSO、NRSO、NHSONHR、NHSON(R、NRSONHR、NRSON(R、C(O)NHSO、NHSONHR、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、N、OH、C(O)H、CF、C(O)OHまたはC(O)NHであり;
    は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたは複素環であり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
    は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR10、OR10、SR10、S(O)R10、SO10、NHR10、N(R10、C(O)R10、C(O)NH、C(O)NHR10、C(O)N(R10、NHC(O)R10、NR10C(O)R10、NHSO10、NHC(O)OR10、SONH、SONHR10、SON(R10、NHC(O)NH、NHC(O)NHR10、OH、(O)、C(O)OH、N、CN、NH、CF、CFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
    10は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;
    、RおよびR10によって表される環状部分は、1個、2個、3個、4個、5個もしくは6個の独立に選択されるR13、OR13、SR13、S(O)R13、SO13、C(O)R13、CO(O)R13、OC(O)R13、OC(O)OR13、NH、NHR13、N(R13、NHC(O)R13、NR13C(O)R13、NHS(O)13、NR13S(O)13、NHC(O)OR13、NR13C(O)OR13、NHC(O)NH、NHC(O)NHR13、NHC(O)N(R13、NR13C(O)NHR13、NR13C(O)N(R13、C(O)NH、C(O)NHR13、C(O)N(R13、C(O)NHOH、C(O)NHOR13、C(O)NHSO13、C(O)NR13SO13、SONH、SONHR13、SON(R13、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、SCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
    13は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、イソオキサゾリル、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R13アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR14、OR14、SR14、S(O)R14、SO14、C(O)R14、OC(O)R14、OC(O)OR14、NH、NHR14、N(R14、NHC(O)R14、NR14C(O)R14、NHS(O)14、NR14S(O)14、NHC(O)OR14、NR14C(O)OR14、NHC(O)NH、NHC(O)NHR14、NHC(O)N(R14、NR14C(O)NHR14、NR14C(O)N(R14、C(O)NH、C(O)NHR14、C(O)N(R14、C(O)NHOH、C(O)NHOR14、C(O)NHSO14、C(O)NR14SO14、SONH、SONHR14、SON(R14、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R13アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、イソオキサゾリル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR15、OR15、SR15、S(O)R15、SO15、C(O)R15、CO(O)R15、OC(O)R15、OC(O)OR15、NH、NHR15、N(R15、NHC(O)R15、NR15C(O)R15、NHS(O)15、NR15S(O)15、NHC(O)OR15、NR15C(O)OR15、NHC(O)NH、NHC(O)NHR15、NHC(O)N(R15、NR15C(O)NHR15、NR15C(O)N(R15、C(O)NH、C(O)NHR15、C(O)N(R15、C(O)NHOH、C(O)NHOR15、C(O)NHSO15、C(O)NR15SO15、SONH、SONHR15、SON(R15、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
    14は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R14アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択される複素環、アルコキシ、NH、SONH、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R14アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR16、OR16、OH、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
    15は各場合で、独立に選択されるアルキルであり、R15アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個のアルコキシで置換されていても良く;ならびに
    16は各場合で、独立に選択されるアルキルであり、R16アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個のアルコキシで置換されていても良く;
    ただし、R13がピペリジニルである場合、それは置換されているピペリジニルであり;ならびに
    ただし、R13がピロリニルである場合、X、XおよびXのうちの少なくとも一つがNである
    化合物、または該化合物の医薬として許容される塩。
  4. 下記式(VIIIc)
    Figure 2017132792
    を有する化合物であって、
    式中、
    、XおよびXはCHであり;または
    およびXはCHであり;ならびにXはNであり;または
    およびXはCHであり;ならびにXはCRであり;または
    およびXはCHであり;ならびにXはCRであり;または
    はCHであり;ならびにXおよびXはCRであり;または
    はCHであり;ならびにXおよびXはNであり;または
    およびXはCHであり;ならびにXはNであり;または
    はCHであり;XはNであり;ならびにXはCRであり;または
    はCRであり;XはNであり;ならびにXはCHであり;または
    はNであり;XはCRであり;ならびにXはCHであり;または
    はNであり;XはCRであり;ならびにXはNであり;
    はR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、C(O)OR、OC(O)R、NHR、N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHC(O)OR、NRC(O)OR、SONH、SONHR、SON(R、NHSO、NRSO、NHSONHR、NHSON(R、NRSONHR、NRSON(R、C(O)NHSO、NHSONHR、F、Cl、Br、I、CN、NH、NO、N、OH、C(O)H、CF、C(O)OHまたはC(O)NHであり;
    は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたは複素環であり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR、OR、SR、S(O)R、SO、C(O)R、CO(O)R、OC(O)R、OC(O)OR、NH、NHR、N(R、NHC(O)R、NRC(O)R、NHS(O)、NRS(O)、NHC(O)OR、NRC(O)OR、NHC(O)NH、NHC(O)NHR、NHC(O)N(R、NRC(O)NHR、NRC(O)N(R、C(O)NH、C(O)NHR、C(O)N(R、C(O)NHOH、C(O)NHOR、C(O)NHSO、C(O)NRSO、SONH、SONHR、SON(R、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
    は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR10、OR10、SR10、S(O)R10、SO10、NHR10、N(R10、C(O)R10、C(O)NH、C(O)NHR10、C(O)N(R10、NHC(O)R10、NR10C(O)R10、NHSO10、NHC(O)OR10、SONH、SONHR10、SON(R10、NHC(O)NH、NHC(O)NHR10、OH、(O)、C(O)OH、N、CN、NH、CF、CFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
    は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各Rアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR12、OR12、SR12、S(O)R12、SO12、NHR12、N(R12、C(O)R12、C(O)NH、C(O)NHR12、C(O)N(R12、NHC(O)R12、NR12C(O)R12、NHSO12、NHC(O)OR12、SONH、SONHR12、SON(R12、NHC(O)NH、NHC(O)NHR12、OH、(O)、C(O)OH、N、CN、NH、CF、CFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
    10は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;
    12は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R12アルキル、アルケニルおよびアルキニルは1以上のアルコキシで置換されていても良く;
    、R、R、R10およびR12によって表される環状部分は、1個、2個、3個、4個、5個もしくは6個の独立に選択されるR13、OR13、SR13、S(O)R13、SO13、C(O)R13、CO(O)R13、OC(O)R13、OC(O)OR13、NH、NHR13、N(R13、NHC(O)R13、NR13C(O)R13、NHS(O)13、NR13S(O)13、NHC(O)OR13、NR13C(O)OR13、NHC(O)NH、NHC(O)NHR13、NHC(O)N(R13、NR13C(O)NHR13、NR13C(O)N(R13、C(O)NH、C(O)NHR13、C(O)N(R13、C(O)NHOH、C(O)NHOR13、C(O)NHSO13、C(O)NR13SO13、SONH、SONHR13、SON(R13、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、SCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
    13は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、イソオキサゾリル、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R13アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR14、OR14、SR14、S(O)R14、SO14、C(O)R14、OC(O)R14、OC(O)OR14、NH、NHR14、N(R14、NHC(O)R14、NR14C(O)R14、NHS(O)14、NR14S(O)14、NHC(O)OR14、NR14C(O)OR14、NHC(O)NH、NHC(O)NHR14、NHC(O)N(R14、NR14C(O)NHR14、NR14C(O)N(R14、C(O)NH、C(O)NHR14、C(O)N(R14、C(O)NHOH、C(O)NHOR14、C(O)NHSO14、C(O)NR14SO14、SONH、SONHR14、SON(R14、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R13アリール、テトラヒドロフラニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、ピロリジン−2−オンイル、1,1−ジオキシドテトラヒドロチエン−3−イル、1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−3−イル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピロリジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、モルホリニル、イソオキサゾリル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR15、OR15、SR15、S(O)R15、SO15、C(O)R15、CO(O)R15、OC(O)R15、OC(O)OR15、NH、NHR15、N(R15、NHC(O)R15、NR15C(O)R15、NHS(O)15、NR15S(O)15、NHC(O)OR15、NR15C(O)OR15、NHC(O)NH、NHC(O)NHR15、NHC(O)N(R15、NR15C(O)NHR15、NR15C(O)N(R15、C(O)NH、C(O)NHR15、C(O)N(R15、C(O)NHOH、C(O)NHOR15、C(O)NHSO15、C(O)NR15SO15、SONH、SONHR15、SON(R15、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;
    14は各場合で、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;各R14アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択される複素環、アルコキシ、NH、SONH、C(O)H、C(O)OH、OH、(O)、CN、N、NO、CF、CFCF、OCF、OCFCF、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;各R14アリール、複素環、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、1個、2個、3個もしくは4個の独立に選択されるR16、OR16、OH、F、Cl、BrまたはIで置換されていても良く;R16アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個のアルコキシで置換されていても良く;
    15は各場合で、独立に選択されるアルキルであり;R15アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個のアルコキシで置換されていても良く;
    16は各場合で、独立に選択されるアルキルであり、R16アルキルは、1個、2個、3個もしくは4個のアルコキシで置換されていても良く;
    ただし、R13がピペリジニルである場合、置換されているピペリジニルであり;ならびに
    ただし、R13がピロリニルである場合、X、XおよびXのうちの少なくとも一つがNである
    化合物、または該化合物の医薬として許容される塩。
  5. 、XおよびXがCHであり;または
    およびXがCHであり;ならびにXがCRであり;または
    およびXがCHであり;ならびにXがCRであり;または
    がCHであり;ならびにXおよびXはCRである
    請求項1、請求項2、請求項3もしくは請求項4に記載の化合物、または該化合物の医薬として許容される塩。
  6. およびXがCHであり;ならびにXがNであり;または
    がCHであり;ならびにXおよびXがNであり;または
    およびXがCHであり;ならびにXがNであり;または
    がCHであり;XがNであり;ならびにXがCRであり;または
    がCRであり;XがNであり;ならびにXがCHであり;または
    がNであり;XがCRであり;ならびにXがCHであり;または
    がNであり;XがCRであり;ならびにXがNである
    請求項1、請求項2、請求項3もしくは請求項4に記載の化合物、または該化合物の医薬として許容される塩。
  7. およびXがCHであり;ならびにXがNである
    請求項1、請求項2、請求項3もしくは請求項4に記載の化合物、または該化合物の医薬として許容される塩。
  8. がパラ位でRによって置換されているフェニルであり;ならびに
    が、フタラジン−1(2H)−オンイル、イソキノリニル、イソキノリン−1(2H)−オンイル、5,6,7,8−テトラヒドロフタラジン−1(2H)−オンイル、5−フルオロフタラジン−1(2H)−オンイル、(Z)−3H−ベンゾ[d][1,2]ジアゼピン−4(5H)−オンイル、5−(トリフルオロメチル)フタラジン−1(2H)−オンイル、ピロロ[1,2−d][1,2,4]トリアジン−1(2H)−オン、またはイソインドリン−1−オンイルである
    請求項1に記載の化合物、または該化合物の医薬として許容される塩。
  9. N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(アミノメチル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(フロ[3,2−c]ピリジン−4−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−(4−{[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[(ピリジン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(ベンジルカルバモイル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3,4−ジメトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−メチル−N−(4−{[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(チエノ[3,2−c]ピリジン−4−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2,3−ジメトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[4−(ピリダジン−3−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−5−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−4−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−フルオロベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[4−(ピリミジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−フルオロベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[3−(2−オキソピロリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]フェニル}−5−メチル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(4−シアノフェニル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(4−フルオロベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3,5−ジメトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2,2−ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[2−(2−オキソピロリジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[4−(ピラジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−メトキシ−N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(4−クロロベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3,4,5−トリメトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(ピリミジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−ニトロ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−メチル−N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(4−フルオロフェニル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(4−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−チエニルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(ピリミジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−ベンジル−1H−ピラゾール−4−イル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(ピラジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(2−メトキシフェニル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3,3−ジメチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(3−メトキシフェニル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(4−アセチルフェニル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(2,3−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−チエニルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−メトキシ−N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(ピリジン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[2−(2−チエニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−4−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    4−クロロ−N−(4−{[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(4−フェニルピペラジン−1−イル)カルボニル]フェニル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(6−アミノヘキシル)カルバモイル]フェニル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    4−クロロ−N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(2−チエニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−メトキシ−N−(4−{[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(ピリジン−3−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(ベンジルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(ピリダジン−3−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(ピリミジン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(3−フルオロフェニル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−ブトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(3,4−ジヒドロキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−プロポキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−フリルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(2−シアノフェニル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−ヒドロキシ−2−メチルフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−メチル−1H−インダゾール−5−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−エトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(ピラジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(2,5−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−ベンジル−1H−ピラゾール−4−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−({4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)−1H−インダゾール−3−カルボン酸メチル;
    N−(4−{[2−(2−オキソピロリジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(ピリジン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(5−クロロピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(1H−インドール−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3,5−ジメトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(ピリジン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(2−フルオロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(5−メトキシ−1H−インドール−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−アミノベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(2−クロロフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2R)−1−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−プロポキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−イソブトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(ピリジン−4−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−({4−[5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]ピペラジン−1−イル}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3,4,5−トリメトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(4−メチルピペリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−({2−[4−(ジメチルアミノ)フェニル]エチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1R)−3−ヒドロキシ−1−フェニルプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−シアノフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2,3−ジメトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(2−フルオロフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(イソブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(2−メトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(ブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−イソプロポキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−イソプロポキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    4−クロロ−N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(4−メトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−メトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(4−フルオロフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[3−(2−オキソピロリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2,4−ジメトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    −[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2,5−ジカルボキサミド;
    N−{4−[(2−フェノキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(4−ヒドロキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(3−フルオロフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−({1−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イル]−1H−ピラゾール−4−イル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−メチル−N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1,4−ジオキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−8−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−フェニルエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(2,4−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[3−(メチルチオ)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−エトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−フルオロフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(ピリジン−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−({4−[(トリフルオロメチル)チオ]ベンジル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3,4−ジメトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[3−(2−フルオロフェニル)ピロリジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[3−(1H−イミダゾール−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(3−クロロフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(4−ヒドロキシブチル)カルバモイル]フェニル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−イソプロピル−1H−ピラゾール−4−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(4−ヒドロキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2,5−ジメトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[メチル(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(トリフルオロメチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(チオモルホリン−4−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(5,6−ジヒドロイミダゾ[1,5−a]ピラジン−7(8H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(2−フロイル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−ベンジルピペリジン−4−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(4−メトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−メトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(5−アセトアミド−2−メトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(3,5−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−({2−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−メチルブタン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(1H−イミダゾール−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−2−ヒドロキシプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1R)−1−(3−シアノフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[ベンジル(2−ヒドロキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(4−シアノフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(4−クロロフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(ピリジン−2−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(シアノメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(シクロヘキシルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−ヒドロキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[ブチル(メチル)カルバモイル]フェニル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(ジメチルアミノ)フェニル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(3,4−ジヒドロイソキノリン−2(1H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(フェニルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(4−フルオロフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(ジエチルアミノ)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−ヒドロキシ−2−フェニルエチル)(メチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−アミノフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2R)−2−ヒドロキシプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−1−アミノ−4−メチル−1−オキソペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    tert−ブチル(1−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]ベンゾイル}ピペリジン−4−イル)カーバメート;
    N−(4−{[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−({4−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]ピペラジン−1−イル}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(シクロヘキシルメチル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(3−クロロベンジル)−1H−ピラゾール−4−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[3−(ジエチルカルバモイル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[3−(ピペリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(2−ヒドロキシエチル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−ヒドロキシ−6−メチルフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(ジメチルアミノ)ブチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−ヒドロキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(5,6−ジヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a]ピラジン−7(8H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[メチル(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(5−フルオロピリジン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(シクロプロピルメチル)(プロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−1−メトキシプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1,3,4,9−テトラヒドロ−2H−β−カルボリン−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(tert−ブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−({4−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]ピペラジン−1−イル}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−メチルブタン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3,3−ジフルオロピロリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−メチルピペリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(3S)−1−ベンジルピロリジン−3−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[ビス(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−フルオロフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(シクロペンチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(4−カルバモイルピペリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(シクロプロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(メチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[3−(ジメチルアミノ)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[メチル(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(ペンタン−2−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(ペンタン−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(シクロブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1,3−ジオキソラン−2−イルメチル)(メチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(4−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−4−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−フェニル−1H−ピラゾール−4−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−({2−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−メトキシエチル)(プロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(sec−ブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[3−(トリフルオロメチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[ビス(2−エトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[ブチル(エチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−メトキシプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−メトキシエチル)(メチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(モルホリン−4−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[イソブチル(メチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−({4−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)エチル]ピペラジン−1−イル}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−メチルピペリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−カルバモイルフェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−2−(トリフルオロメチル)ピロリジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1R)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−メチルピロリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[エチル(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2R)−1−ヒドロキシ−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2,6−ジメチルモルホリン−4−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2R)−1−ヒドロキシブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2,5−ジメチルピロリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(プロパ−2−イン−1−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[イソプロピル(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[イソプロピル(プロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−シアノエチル)(シクロプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[エチル(イソプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−フルオロピロリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]ベンゾイル}−N−イソプロピル−β−アラニン
    N−{4−[メチル(プロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5,6−ジメトキシ−N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[3−(4−クロロフェノキシ)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(4−フェニル−1,3−チアゾール−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    2−{[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]カルバモイル}イソインドリン−5−カルボン酸メチル;
    2−{[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]カルバモイル}イソインドリン−5−カルボン酸;
    5−アミノ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−(ヒドロキシメチル)−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−(アミノメチル)−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)アミノ]−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−アセトアミド−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−[(N,N−ジメチルグリシル)アミノ]−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−5−(1H−ピラゾール−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−5−(1H−ピラゾール−4−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−[(メトキシアセチル)アミノ]−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−[(メチルスルホニル)アミノ]−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−ブロモ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3,5−ジメトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(4−クロロベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(4,4,4−トリフルオロブタノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−エトキシプロパノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(4−フェニルブタノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(4−メチルペンタノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(ベンジルオキシ)アセチル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−フェニルプロパノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−フェノキシプロパノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[N−(2−フロイル)グリシル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(2−チエニル)ブタノイル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(4−オキソ−4−フェニルブタノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(N−ベンゾイルグリシル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(4−フェノキシブタノイル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(プロピオニルアミノ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(ペンタノイルアミノ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(ヘキサノイルアミノ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(ヘプタノイルアミノ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(ペンタ−4−エンオイルアミノ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(エトキシアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2−メトキシエトキシ)アセチル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(シクロプロピルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロパノイル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    2−({4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}カルバモイル)イソインドリン−5−カルボン酸メチル;
    2−({4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}カルバモイル)イソインドリン−5−カルボン酸;
    N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(ヒドロキシメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−シクロペンチルエチル)アミノ]フェニル}−5−(ヒドロキシメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    4−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}−3,6−ジヒドロピリジン−1(2H)−カルボン酸tert−ブチル;
    N−[4−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1E)−5−フェニルペンタ−1−エン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−プロピル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−ベンジル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[6−(1−プロピル−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−3−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{6−[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−4−イル]ピリジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(5−フェニルペンチル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[2−フルオロ−4−(1−プロピル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{2−フルオロ−4−[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−ブチリル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−イソブチリル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−ベンゾイル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(イソプロピルスルホニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(1′−イソブチリル−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(1′−ベンゾイル−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(4−ベンゾイルピペラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[4−(イソプロピルスルホニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[4−(フェニルスルホニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[3−(ベンゾイルアミノ)ピロリジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[3−(ブチリルアミノ)ピロリジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    4−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチル;
    N−[4−(4−プロピオニルピペラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[4−(シクロプロピルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(2−ブチリル−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(2−イソブチリル−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(2−ベンゾイル−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[2−(3−メチルブチル)−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(ヘキシルオキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−ベンゾイルピペリジン−4−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(ピリジン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[6−(4−クロロフェノキシ)ヘキシル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(ピペリジン−4−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N,N′−ヘキサン−1,6−ジイルビス(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド);
    N−(4−フェニルブチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    6−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]ヘキサン酸エチル;
    N−ヘキシル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−オクチル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{6−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−6−オキソヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[6−(メチルアミノ)−6−オキソヘキシル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{6−オキソ−6−[(3−フェニルプロピル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{6−[(3−メチルブチル)アミノ]−6−オキソヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(5−{[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}ピリジン−2−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{5−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]ピリジン−2−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{5−[(3−メチルブチル)カルバモイル]ピリジン−2−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{5−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]−1,3−チアゾール−2−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{5−[(3−メチルブチル)カルバモイル]−1,3−チアゾール−2−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(イソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(4−オキソ−3,4,5,6,7,8−ヘキサヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(8−フルオロ−4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−5−(ピロリジン−1−イルメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−(モルホリン−4−イルメチル)−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−メトキシ−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−[(4−メチルピペラジン−1−イル)メチル]−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−クロロ−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(4−オキソ−4,5−ジヒドロ−3H−2,3−ベンゾジアゼピン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−5−(ピロリジン−1−イルメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[4−オキソ−8−(トリフルオロメチル)−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−[(ジメチルアミノ)メチル]−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−[(ジエチルアミノ)メチル]−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−[(4−メチルピペラジン−1−イル)メチル]−N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−[(ジメチルアミノ)メチル]−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−[(ジエチルアミノ)メチル]−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[4−オキソ−8−(トリフルオロメチル)−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル]フェニル}−5−(ピロリジン−1−イルメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−[(1−メチルピペリジン−4−イル)オキシ]−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−{[(3R)−3−フルオロピロリジン−1−イル]メチル}−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−{[(3S)−3−フルオロピロリジン−1−イル]メチル}−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−(アゼチジン−1−イルメチル)−N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロピロロ[1,2−d][1,2,4]トリアジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロピロロ[1,2−d][1,2,4]トリアジン−4−イル)フェニル]−5−(ピロリジン−1−イルメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    4−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチル;
    N−[4−(5−プロピル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(ピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{5−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]ピリジン−2−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−ブチリルピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−イソブチリルピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−ベンゾイルピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[5−(3−メチルブチル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(5−ベンジル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(5−クロロピリジン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−ヒドロキシ−4−メトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2,4−ジメトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(2−オキソピロリジン−1−イル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1S,2S)−2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1−ヒドロキシシクロプロピル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    4−{6−[(1−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル}ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチル;
    N−[2−(ピペラジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−5−ビニル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(4−ベンゾイルピペラジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[5−(テトラヒドロフラン−3−イル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−イソブチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(3−メチルブチル)アミノ]カルボニル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−d]ピリミジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[(3−フェニルプロピル)アミノ]カルボニル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−d]ピリミジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(4−メチルベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−ベンジル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−[4−({[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]アミノ}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−[4−({[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]アミノ}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−({[(1S)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]アミノ}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(2−メトキシエチル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−2−(2−ヒドロキシエチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(プロピルアミノ)カルボニル]フェニル}−5−ピリジン−3−イル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(プロピルアミノ)カルボニル]フェニル}−5−ピリジン−4−イル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    −(2−メトキシエチル)−N−{4−[(プロピルアミノ)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2,5−ジカルボキサミド;
    N−(4−シアノフェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−({[(1S)−2−ヒドロキシ−1−ピリジン−2−イルエチル]アミノ}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(3−メチルブチル)アミノ]カルボニル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)アミノ]カルボニル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(4−ピリジン−2−イルピペラジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−[4−({[(1S)−2−ヒドロキシ−1−ピリジン−2−イルエチル]アミノ}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−(1,2−ジヒドロキシエチル)−N−{4−[(プロピルアミノ)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−ベンゾイルピペリジン−4−イル)ブチル]−5−シアノ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(1′−ブチリル−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(1′−イソブチリル−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[1′−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;および
    N−[2−(4−アセチルピペラジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(5−オキソ−L−プロリル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(5−オキソ−D−プロリル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−プロピオニル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(2−メチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(2−エチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(メトキシアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(エトキシアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(2−メトキシエトキシ)アセチル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(シクロプロピルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(シクロペンチルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(2−メチルベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(3−メチルベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(2−メトキシベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(3−メトキシベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(4−メトキシベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(2−フルオロベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(3−フルオロベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(4−フルオロベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(4−クロロベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[3−(ジメチルアミノ)ベンゾイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[4−(ジメチルアミノ)ベンゾイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(3−フロイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(3−チエニルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(1H−ピロール−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(2,5−ジメチル−1H−ピロール−3−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(1,3−チアゾール−4−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(1H−ピラゾール−4−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(3,5−ジメチル−1,2−オキサゾール−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(ピリジン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(ピリジン−3−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−イソニコチノイル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(ピリダジン−3−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(ピラジン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(ピリミジン−4−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[3−(ピペリジン−1−イル)プロパノイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(モルホリン−4−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(4−メチルピペラジン−1−イル)アセチル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(1′−ベンゾイル−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[6−(ベンゾイルアミノ)ヘキシル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−({4−[(ベンゾイルアミノ)メチル]ベンジル}カルバモイル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[4−(5−オキソ−L−プロリル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[4−(5−オキソ−D−プロリル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{4−[(1−アセチルピペリジン−4−イル)カルボニル]ピペラジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[4−(2−アセトアミドベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{4−[4−(メチルスルホニル)ベンゾイル]ピペラジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(4−ブチリルピペラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(4−イソブチリルピペラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[4−(2−メチルブタノイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[4−(3,3,3−トリフルオロプロパノイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[4−(メトキシアセチル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[4−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[4−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[4−(シクロペンチルアセチル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[4−(シクロヘキシルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[4−(2−メトキシベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[4−(3−メトキシベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[4−(4−メトキシベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[4−(3−フルオロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[4−(2−クロロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[4−(4−クロロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[4−(3−シアノベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[4−(4−シアノベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{4−[3−(ジメチルアミノ)ベンゾイル]ピペラジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{4−[4−(ジメチルアミノ)ベンゾイル]ピペラジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[4−(3,4−ジメトキシベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[4−(3,5−ジメトキシベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{4−[(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]ピペラジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[4−(2−フロイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[4−(3−フロイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[4−(1H−ピロール−2−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[4−(1H−ピラゾール−5−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[4−(ピリジン−2−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[4−(ピリジン−3−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(4−イソニコチノイルピペラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[4−(ピリダジン−3−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[4−(ピラジン−2−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[4−(ピリミジン−4−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[4−(N,N−ジメチル−β−アラニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(4−アセチルピペラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[4−(2−フルオロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[4−(4−フルオロベンゾイル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[4−(フェニルアセチル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[4−(1,3−チアゾール−4−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[4−(モルホリン−4−イルアセチル)ピペラジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−(4−フェニルブチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−ブチリル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−イソブチリル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−ベンゾイル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)フェニル]−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−[4−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)シクロヘキサ−3−エン−1−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)シクロヘキサ−3−エン−1−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)シクロヘキサ−3−エン−1−イル]−5−(ピロリジン−1−イルメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[1−(2−フェニルエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    −[2−(ジメチルアミノ)エチル]−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2,5−ジカルボキサミド;
    5−(モルホリン−4−イルカルボニル)−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{ベンジル[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(イソブトキシカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−ブロモ−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    4−{[(5−シアノ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}安息香酸メチル;
    N−(4−{(E)−[(ベンジルオキシ)イミノ]メチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−(ピリジン−2−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(3−アミノピロリジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{6−[(3−メチルブチル)カルバモイル]ピリジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{6−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]ピリジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{6−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]ピリジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    −{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2,5−ジカルボキサミド;
    N−[4−({ベンジル[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]アミノ}メチル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(1H−ピラゾール−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    −{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−N−(2−メトキシエチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2,5−ジカルボキサミド;
    −{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−N−(2−ヒドロキシエチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2,5−ジカルボキサミド;
    5−(アミノメチル)−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−4−(メチルチオ)ブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S,3S)−1−ヒドロキシ−3−メチルペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S,3R)−1,3−ジヒドロキシブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシヘキサン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1S,2S)−2−ヒドロキシシクロペンチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1S,2R)−2−ヒドロキシシクロペンチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−1−シクロヘキシル−3−ヒドロキシプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−({(2R)−1−ヒドロキシ−3−[(4−メチルベンジル)チオ]プロパン−2−イル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1S)−1−(4−tert−ブチルフェニル)−2−ヒドロキシエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−メトキシ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−メトキシ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−メチル−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−[6−(ベンゾイルアミノ)ヘキシル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{6−[(ピリジン−3−イルカルボニル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(ピリジン−4−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−(ヒドロキシメチル)−N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(6−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}ピリダジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{6−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]ピリダジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−(ピリジン−2−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−[1′−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{1′−[(2−メトキシエトキシ)アセチル]−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−(ヒドロキシメチル)−N−(4−フェニルブチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−(ヒドロキシメチル)−N−[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{5−[(3−メチルブチル)カルバモイル]ピラジン−2−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(6−アセトアミドヘキシル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(2−メトキシエトキシ)アセチル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{(1E)−3−[ベンジル(メチル)アミノ]プロパ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(4−フェノキシピペリジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(3−フェノキシアゼチジン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[ベンジル(メチル)アミノ]メチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(4−ヒドロキシブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2R)−2−ヒドロキシプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−2−ヒドロキシプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[3−(ピペリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(5,6−ジヒドロイミダゾ[1,5−a]ピラジン−7(8H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(3−メチルブチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]フェニル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[2−(2−オキソピロリジン−1−イル)エチル]−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]フェニル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(3−フェニルプロピル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]フェニル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[4−(モルホリン−4−イル)ベンジル]−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−イソブチル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(シクロペンチルメチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]フェニル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(3−メトキシプロピル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−イソブチリルピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(2−メトキシエトキシ)アセチル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{5−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]ピリジン−2−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−(ヒドロキシメチル)−N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−(ヒドロキシメチル)−N−(4−{[(2−メトキシエトキシ)アセチル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(1′−イソブチリル−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(1′−ベンゾイル−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[1′−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{1′−[(2−メトキシエトキシ)アセチル]−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(6−{[4−(メチルスルホニル)ベンゾイル]アミノ}ヘキシル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{6−[(エトキシアセチル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{6−[(シクロペンチルカルボニル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{6−[(2−ヒドロキシベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{6−[(3−ヒドロキシベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{6−[(4−ヒドロキシベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{6−[(2−メトキシベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{6−[(3−メトキシベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{6−[(4−メトキシベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{6−[(2−フルオロベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{6−[(3−フルオロベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{6−[(4−フルオロベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{6−[(2−クロロベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{6−[(3−クロロベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{6−[(4−クロロベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{6−[(3−シアノベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{6−[(4−シアノベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(6−{[3−(ジメチルアミノ)ベンゾイル]アミノ}ヘキシル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(6−{[4−(ジメチルアミノ)ベンゾイル]アミノ}ヘキシル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(6−{[3−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}ヘキシル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(6−{[4−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}ヘキシル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(6−{[3−(トリフルオロメトキシ)ベンゾイル]アミノ}ヘキシル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{6−[(2,3−ジメトキシベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{6−[(2,4−ジメトキシベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{6−[(2,5−ジメトキシベンゾイル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{6−[(フェニルアセチル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(6−{[(3−フルオロフェニル)アセチル]アミノ}ヘキシル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−(ヒドロキシメチル)−N−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(エトキシアセチル)アミノ]フェニル}−5−(ヒドロキシメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−(ヒドロキシメチル)−N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアセチル)アミノ]フェニル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−(ヒドロキシメチル)−N−{4−[(モルホリン−4−イルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(モルホリン−4−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[3−(2−オキソピロリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[6−(ベンゾイルアミノ)ヘキシル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    4−フルオロ−N−{6−[(ピリジン−3−イルカルボニル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{6−[(ピリジン−3−イルカルボニル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−メトキシ−N−{6−[(ピリジン−3−イルカルボニル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{6−[(ピリジン−3−イルカルボニル)アミノ]ヘキシル}−5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    4−シアノ−N−{6−[(ピリジン−3−イルカルボニル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−メチル−N−{6−[(ピリジン−3−イルカルボニル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    4−クロロ−N−{6−[(ピリジン−3−イルカルボニル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−{6−[(ピリジン−3−イルカルボニル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−クロロ−N−{6−[(ピリジン−3−イルカルボニル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{6−[(ピリジン−2−イルカルボニル)アミノ]ヘキシル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(ピリジン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[1′−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[1′−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[1′−(1,4−ジオキサン−2−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{1′−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[1′−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(1,4−ジオキサン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(1−メチルピロリジン−3−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[1′−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[1′−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[1′−(1,4−ジオキサン−2−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{1′−[(1−メチルピロリジン−3−イル)カルボニル]−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{1′−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1−メチルピロリジン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(ピロリジン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1−メチルピペリジン−4−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(7−オキソ−7−{[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]アミノ}ヘプチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{7−オキソ−7−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]ヘプチル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−ベンゾイルピペリジン−4−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−イソプロポキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[メチル(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(アゼチジン−1−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(2,6−ジアザスピロ[3.5]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−1−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(モルホリン−4−イル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(シクロプロピルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[メチル(プロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(イソブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(ブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(シクロペンチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−メトキシエチル)(メチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−メトキシプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−チエニルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[メチル(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−イソプロポキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[ベンジル(メチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−アミノベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(6−メトキシピリジン−3−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−イソブトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[ビス(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(4−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(トリフルオロメチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(ピラジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[5−(モルホリン−4−イルメチル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{5−[(4−メチルピペラジン−1−イル)メチル]−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(5−{[(3−メチルブチル)アミノ]メチル}−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{5−[(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)メチル]−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(2−クロロベンゾイル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[1′−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(1,4−ジオキサン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(1−メチルピロリジン−3−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[1′−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[1′−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[1′−(1,4−ジオキサン−2−イルカルボニル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{1′−[(1−メチルピロリジン−3−イル)カルボニル]−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{1′−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[1′−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[3−(ジメチルアミノ)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(2−アミノエチル)−1H−イミダゾール−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−({4−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)エチル]ピペラジン−1−イル}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−ヒドロキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(ジメチルアミノ)ブチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(ピリジン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(ピリジン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(ピリミジン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(ピリジン−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2,2−ジメチル−1,3−ジオキソラン−4−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1S)−2−メトキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−({[(4S)−2,2−ジメチル−1,3−ジオキソラン−4−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−({[(4R)−2,2−ジメチル−1,3−ジオキソラン−4−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−({[3−(ヒドロキシメチル)オキセタン−3−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(2−{ベンジル[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]アミノ}−2−オキソエチル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(3−{ベンジル[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]アミノ}−3−オキソプロピル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2R)−ブタン−2−イルカルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    4−シアノ−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−メチル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    4−クロロ−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{6−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]ピリダジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−クロロ−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(6−ブロモ−2−オキソキノリン−1(2H)−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[6−(3−アセチルフェニル)−2−オキソキノリン−1(2H)−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(モルホリン−4−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[1′−(モルホリン−4−イルアセチル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−2,4′−ビピリジン−5−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[1′−(モルホリン−4−イルアセチル)−1′,2′,3′,6′−テトラヒドロ−3,4′−ビピリジン−6−イル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(3−メチルオキセタン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(3−メチルオキセタン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(2−{(4−フルオロベンジル)[4−(ピリジン−3−イル)ベンジル]アミノ}−1,3−チアゾール−5−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(2−ベンジル−1,3−チアゾール−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(7−{ベンジル[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]アミノ}−7−オキソヘプチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−メチルブチル)スルファモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−{4−[(1,3−チアゾール−5−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−(4−{[(1R)−3−ヒドロキシ−1−フェニルプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−(4−{[2−ヒドロキシ−1−(4−メチルフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−{4−[(1,3−ジヒドロキシプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−(4−{[(2R)−2−ヒドロキシプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−(4−{[(2R)−1−ヒドロキシ−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−(4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−(4−{[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−{4−[(4−ヒドロキシブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−(4−{[(2S)−2−ヒドロキシプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−{4−[(3−フリルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−(4−{[4−(2−フロイル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−(4−{[4−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−(4−{[3−(ピペリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−(4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−(4−{[4−(エチルスルホニル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−(4−{[(1R)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−{4−[(2,3−ジヒドロキシプロピル)カルバモイル]フェニル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−(4−{[2−ヒドロキシ−1−(ピリジン−2−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−{4−[(1−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−(4−{[(1−メチルピロリジン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−(4−{[(1−メチルピペリジン−4−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(5−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}ピリジン−2−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(2,6−ジアザスピロ[3.3]ヘプタ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(2,6−ジアザスピロ[3.4]オクタ−6−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(2,7−ジアザスピロ[3.5]ノナ−7−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(2,6−ジアザスピロ[3.5]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−1−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−7−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(2,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(2,7−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(2,6−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(2,7−ジアザスピロ[4.5]デカ−7−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(3,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−3−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(2,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(2,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−8−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.6]ウンデカ−8−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−オキサ−9−アザスピロ[5.5]ウンデカ−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−オキサ−4,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−4−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−1−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−8−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(2,6−ジアザスピロ[3.4]オクタ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1,7−ジアザスピロ[3.5]ノナ−7−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1,6−ジアザスピロ[3.5]ノナ−1−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(2,5−ジアザスピロ[3.5]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(5−オキサ−2−アザスピロ[3.4]オクタ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(6−オキサ−2−アザスピロ[3.5]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(ヘキサヒドロ−5H−フロ[2,3−c]ピロール−5−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(テトラヒドロ−1H−フロ[3,4−c]ピロール−5(3H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(ヘキサヒドロフロ[3,4−c]ピリジン−5(3H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(4−{ベンジル[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]アミノ}−4−オキソブチル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−フェニルブチル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(2−{ベンジル[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]アミノ}エチル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−アセチル−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−{4−[(3−メチルブチル)スルファモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−メチルブチル)スルファモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(1−ヒドロキシエチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(ブチリルアミノ)フェニル]−5−シアノ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(ピロリジン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(3S)−ピロリジン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1−メチルピロリジン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(3−メトキシベンジル)スルホニル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1−メチルピペリジン−4−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(2,6−ジアザスピロ[3.4]オクタ−6−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(2,7−ジアザスピロ[3.5]ノナ−7−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−1−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(2,6−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(2,7−ジアザスピロ[4.5]デカ−7−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(2,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−2−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−8−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.6]ウンデカ−8−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[(1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−[4−(1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−[4−(1−オキサ−4,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−4−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−1−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−8−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(2,6−ジアザスピロ[3.4]オクタ−2−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1,7−ジアザスピロ[3.5]ノナ−7−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1,6−ジアザスピロ[3.5]ノナ−1−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(2,5−ジアザスピロ[3.5]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−[4−(5−オキサ−2−アザスピロ[3.4]オクタ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−[4−(6−オキサ−2−アザスピロ[3.5]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−[4−(2−オキサ−7−アザスピロ[3.5]ノナ−7−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−[4−(ヘキサヒドロ−5H−フロ[2,3−c]ピロール−5−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−[4−(テトラヒドロ−1H−フロ[3,4−c]ピロール−5(3H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−[4−(ヘキサヒドロフロ[3,4−c]ピリジン−5(3H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[6−(3−アセチルフェニル)−4−(3−ヒドロキシプロピル)−2−オキソキノリン−1(2H)−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(2−メトキシエトキシ)アセチル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(1,4−ジオキサン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(1−メチルピロリジン−3−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(モルホリン−4−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    5−(アセトアミドメチル)−N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{5−[2−(2−クロロベンジル)−1,3−チアゾール−4−イル]−2−チエニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(4−フルオロフェニル)ブチル]−5−(ヒドロキシメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−({[(3R)−1−イソブチリルピロリジン−3−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−({[(3R)−1−ベンゾイルピロリジン−3−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−({[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピロリジン−3−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−({[1−(メチルスルホニル)ピロリジン−3−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−イソブチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−イソブチルピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(2−ヒドロキシプロパン−2−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    tert−ブチル{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]ベンジル}カーバメート;
    N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]フェニル}−5−(メトキシメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(5−{[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)アミノ]メチル}−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{5−[(4−メトキシピペリジン−1−イル)メチル]−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(5−{[4−(2−メトキシエチル)ピペラジン−1−イル]メチル}−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−({[1−(モルホリン−4−イル)シクロペンチル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−ペンタノイルピペリジン−4−イル)オキシ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−アセチルピペリジン−4−イル)オキシ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−ブチリルピペリジン−4−イル)オキシ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(2−メチルブタノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(3,3,3−トリフルオロプロパノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(メトキシアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(シクロプロピルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(シクロプロピルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(シクロブチルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(シクロペンチルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(シクロペンチルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(シクロヘキシルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{6−[(1−アセチルピペリジン−4−イル)オキシ]ピリジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{6−[(1−イソブチリルピペリジン−4−イル)オキシ]ピリジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(6−{[1−(3−メチルブタノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(6−{[1−(4,4,4−トリフルオロブタノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(6−{[1−(メトキシアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(6−{[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(6−{[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(6−{[1−(シクロプロピルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(6−{[1−(シクロプロピルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(6−{[1−(シクロブチルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(6−{[1−(シクロペンチルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(6−{[1−(シクロペンチルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(6−{[1−(シクロヘキシルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}ピリジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    tert−ブチル(2−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}エチル)カーバメート;
    N−(4−{1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1S)−1−(4−フルオロフェニル)−2−ヒドロキシエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−(4−メトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−({[3−(ヒドロキシメチル)オキセタン−3−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1S)−1−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−2−ヒドロキシエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)スルファモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)スルファモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)スルファモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1S)−1−(4−フルオロフェニル)−2−ヒドロキシエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−(4−メトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1S)−1−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−2−ヒドロキシエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(1,4−ジオキサン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(1−メチルピロリジン−3−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(モルホリン−4−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(3,3,3−トリフルオロプロパノイル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(4,4,4−トリフルオロブタノイル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−3−イルアセチル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(シクロブチルカルボニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(シクロペンチルカルボニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(3−フェニルプロパノイル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(フェニルアセチル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−({1−[(4−メトキシフェニル)アセチル]ピロリジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(メトキシアセチル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(シクロプロピルカルボニル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(シクロヘキシルカルボニル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(シクロペンチルアセチル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(シクロペンチルカルボニル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−ベンゾイルピロリジン−3−イル)オキシ]フェニル−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(3−エトキシプロパノイル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−({1−[(2−メチルシクロプロピル)カルボニル]ピロリジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−({1−[(1−メチルシクロプロピル)カルボニル]ピロリジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(シクロブチルカルボニル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(3−メチルブタノイル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(2−メチルプロパノイル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−アセチルピロリジン−3−イル)オキシ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(4,4,4−トリフルオロブタノイル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(エトキシアセチル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(1−メチルピペリジン−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{4−[(2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−{4−[1−(2−メチルプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    tert−ブチル[(1−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}アゼチジン−3−イル)メチル]カーバメート;
    N−(4−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{4−[(モルホリン−4−イルアセチル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(4−{[(2−メトキシエトキシ)アセチル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(シクロヘキシルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(2−メチルブタノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(3−メチルブタノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(2,3−ジメチルブタノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(シクロヘキシルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(シクロヘキシルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(モルホリン−4−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−3−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−2−イルアセチル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアセチル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(モルホリン−4−イルアセチル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(シクロヘキシルアセチル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(2−メチルブタノイル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(2,2−ジメチルプロパノイル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(3,3−ジメチルブタノイル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(トリシクロ[3.3.1.1〜3,7〜]デカ−1−イルアセチル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−({1−[(4−メトキシシクロヘキシル)カルボニル]アゼチジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−({[4−(アセチルアミノ)フェニル]スルホニル}アミノ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(プロピルスルホニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(4−プロピルフェニル)スルホニル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(ブチルスルホニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[({[(1S,4R)−7,7−ジメチル−2−オキソビシクロ[2.2.1]ヘプタ−1−イル]メチル}スルホニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(エチルスルホニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(ベンジルスルホニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(4−フルオロフェニル)スルホニル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(チオフェン−2−イルスルホニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−7−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(2,7−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(2,6−ジアザスピロ[4.5]デカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(2,7−ジアザスピロ[4.5]デカ−7−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(2,9−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(2,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−8−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.6]ウンデカ−8−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−オキサ−9−アザスピロ[5.5]ウンデカ−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−オキサ−4,8−ジアザスピロ[5.5]ウンデカ−4−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−1−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−8−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1,7−ジアザスピロ[3.5]ノナ−7−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1,6−ジアザスピロ[3.5]ノナ−1−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(2,5−ジアザスピロ[3.5]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(5−オキサ−2−アザスピロ[3.4]オクタ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(6−オキサ−2−アザスピロ[3.5]ノナ−2−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(ヘキサヒドロ−5H−フロ[2,3−c]ピロール−5−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(テトラヒドロ−1H−フロ[3,4−c]ピロール−5(3H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(ヘキサヒドロフロ[3,4−c]ピリジン−5(3H)−イルカルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(N,N−ジメチルグリシル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(4−メチルピペラジン−1−イル)アセチル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルアセチル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルアセチル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{4−[(シクロヘキシルカルボニル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(4−{[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(4−{[(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)カルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(ピペリジン−1−イルスルホニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[1−(1,3−チアゾール−2−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[2−メチル−2−(モルホリン−4−イル)ブチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[2−(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[2−メチル−1−(モルホリン−4−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[(4−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    Nα−(4−{[(5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)−D−フェニルアラニンアミド;
    N−(4−{[2−(アセチルアミノ)フェニル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−[4−({4−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)エチル]ピペラジン−1−イル}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[2−(フラン−2−イル)−2−(ピロリジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[ビス(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−アミノ−1−オキソヘキサン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−3,3−ジメチル−1−(メチルアミノ)−1−オキソブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    Nα−(4−{[(5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)−L−フェニルアラニンアミド;
    N−(4−{[(2R)−1−アミノ−4−メチル−1−オキソペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[3−(メチルカルバモイル)フェニル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−アミノ−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−tert−ブトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(2,6−ジメチルモルホリン−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1R)−2−アミノ−2−オキソ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[(3−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[2−メチル−2−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[(3S)−1−メチル−2−オキソアゼパン−3−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[4−(モルホリン−4−イル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[3−(ピペリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[3−(5−メチル−1H−ピラゾール−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(4−クロロ−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−メチル−2−(モルホリン−4−イル)ブチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(4−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−[4−({4−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)エチル]ピペラジン−1−イル}カルボニル)フェニル]−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−カルバモイルベンジル)カルバモイル]フェニル−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[ビス(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−アミノ−1−オキソヘキサン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(ピラジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    Nα−{4−[(5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−イルカルボニル)アミノ]ベンゾイル}−L−フェニルアラニンアミド;
    N−(4−{[(2R)−1−アミノ−4−メチル−1−オキソペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(4−シクロヘキシルピペラジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−tert−ブトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(2,6−ジメチルモルホリン−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−メチル−2−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[(3S)−1−メチル−2−オキソアゼパン−3−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(モルホリン−4−イル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[3−(ピペリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−[4−(4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−5−イルカルバモイル)フェニル]−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[(3−メトキシ−2,2−ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3,3−ジメチルブチル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[1−(フラン−2−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[(3−メチル−1,2−オキサゾール−5−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2R)−1−シアノブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2R)−ブタン−2−イルカルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[2−(1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[メチル(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(エチルアミノ)−1−オキソプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[(2−メトキシブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(ジメチルアミノ)ブチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[(1−メトキシブタン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−エトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[ベンジル(メチル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2S)−ブタン−2−イルカルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[2−(5−メチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[2−(3−メチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[(2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[(ピリジン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1R)−1−シクロプロピルエチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[1−(1−メチルシクロプロピル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[(チオフェン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1S)−1−シクロプロピルエチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[(4−メトキシブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[(5−メチル−1,3−オキサゾール−2−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[(2S)−1−メトキシプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3,3−ジメチル−2−オキソブチル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[2−(プロパン−2−イルオキシ)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[3−(ジメチルアミノ)プロピル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−1−アミノ−1−オキソブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−[4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[2−(1H−ピロール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[(1−メトキシプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(シクロペンチルカルバモイル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[(2S)−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[(2R)−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[(2S)−2−メチルブチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(ブチルカルバモイル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[メチル(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[(2−メトキシエチル)(メチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−シアノエチル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[(5−メチル−1,2−オキサゾール−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−メトキシ−2,2−ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(3,3−ジメチルブチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(フラン−2−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[(3−メチル−1,2−オキサゾール−5−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2R)−1−シアノブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[メチル(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−メトキシブチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(ジメチルアミノ)ブチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(1,3−チアゾール−2−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−メトキシブタン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(4−アミノベンジル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−エトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(6−メトキシピリジン−3−イル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(2S)−ブタン−2−イルカルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−シアノシクロプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(5−メチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[(4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−ヒドロキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1R)−1−シクロプロピルエチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(1−メチルシクロプロピル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(チオフェン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1S)−1−シクロプロピルエチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(4−メトキシブチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−1−メトキシプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(3,3−ジメチル−2−オキソブチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(プロパン−2−イルオキシ)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[3−(ジメチルアミノ)プロピル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−[4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルカルバモイル)フェニル]−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(1H−ピロール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−メトキシプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−アミノベンジル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2R)−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−[4−(ブチルカルバモイル)フェニル]−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[メチル(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−メトキシエチル)(メチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−シアノエチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−メトキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(シクロプロピルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[メチル(プロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(ピリジン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    1−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}アゼチジン−3−カルボン酸メチル;
    N−(4−{3−[(3−メチルブチル)カルバモイル]アゼチジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{3−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]アゼチジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{3−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]アゼチジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[3−(ベンジルカルバモイル)アゼチジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[3−(シクロペンチルカルバモイル)アゼチジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{3−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]アゼチジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{3−[(2−メトキシエチル)カルバモイル]アゼチジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(3−メチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(シクロペンチルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−2−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(ピロリジン−1−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(ピラジン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−メトキシ−2,2−ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2R)−1−シアノブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−メトキシブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(エチルアミノ)−1−オキソプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−メチル−2−(モルホリン−4−イル)ブチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1R)−1−シクロプロピルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1S)−1−シクロプロピルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(6−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}ピリダジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(5−メチル−1,3−オキサゾール−2−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−({2−[(ジメチルアミノ)メチル]ベンジル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1R)−2−アミノ−2−オキソ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1,3−オキサゾール−2−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(2,6−ジメチルモルホリン−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(1−メチルシクロプロピル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(フラン−2−イル)−2−(ピロリジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−{4−[1−(モルホリン−4−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(4−フルオロベンジル)(3−メチルブタノイル)アミノ]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(9−クロロ−5−オキソ−2,3,3a,4,4a,5−ヘキサヒドロ−6H−フロ[2′,3′:2,3]シクロブタ[1,2−c]キノリン−6−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[7−クロロ−1−(2−ヒドロキシエチル)−3−オキソ−1,3−ジヒドロシクロブタ[c]キノリン−4(2H)−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルカルボニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルカルボニル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(6−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}ピリダジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{4−[(シクロプロピルアセチル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−アセチルピペリジン−3−イル)オキシ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−ブタノイルピペリジン−3−イル)オキシ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(3−メチルブタノイル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(メトキシアセチル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(2−メチルブタノイル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(3,3,3−トリフルオロプロパノイル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(シクロプロピルアセチル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(シクロブチルカルボニル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(シクロブチルアセチル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(シクロペンチルカルボニル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(シクロペンチルアセチル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−({1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−({1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルカルボニル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアセチル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−2−イルアセチル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−3−イルアセチル)ピペリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[3−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(3S)−1−メチル−2−オキソアゼパン−3−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(1,3−チアゾール−2−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(フラン−2−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2R)−1−アミノ−4−メチル−1−オキソペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2,2−ジフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−メトキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(5−メチル−1,2−オキサゾール−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    Nα−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]ベンゾイル}−L−フェニルアラニンアミド;
    N−(4−{[2−(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−3,3−ジメチル−1−(メチルアミノ)−1−オキソブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(チオフェン−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(5−メチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(3−メチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2S)−ブタン−2−イルカルバモイル]フェニル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3,3−ジメチル−2−オキソブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(アセチルアミノ)フェニル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−メトキシブタン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(ピリミジン−4−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(1H−ピロール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−2−メチルブチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−アミノ−1−オキソヘキサン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−アミノ−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−tert−ブトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[3−(メチルカルバモイル)フェニル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2R)−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−メチル−1−(モルホリン−4−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(5−オキソ−L−プロリル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−メチル−2−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−エトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−2−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}ブチル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(シクロヘキシルカルボニル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}ブチル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}ブチル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}ブチル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(2−メトキシエトキシ)アセチル]ピペリジン−4−イル}ブチル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(プロパン−2−イルオキシ)アセチル]ピペリジン−4−イル}ブチル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(シクロプロピルアセチル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(4,4,4−トリフルオロブタノイル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−エトキシプロパノイル)アミノ]フェニル−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1−アセチルピペリジン−4−イル)カルボニル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(エトキシアセチル)アミノ]フェニル−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(シクロペンチルカルボニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{7−オキソ−7−[(3−フェニルプロピル)アミノ]ヘプチル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(ビシクロ[2.2]ヘプタ−2−イルアセチル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1,3−チアゾール−5−イルカルボニル)アミノ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1−ベンゾフラン−3−イル)カルボニル]アミノ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{2−[(3−メチルブタノイル)アミノ]エチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{2−[(4−メチルペンタノイル)アミノ]エチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{2−[(エトキシアセチル)アミノ]エチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(2−{[(2−メトキシエトキシ)アセチル]アミノ}エチル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{2−[(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)アミノ]エチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{2−[(シクロペンチルカルボニル)アミノ]エチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{2−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]エチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[2−(ベンゾイルアミノ)エチル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{2−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)アミノ]エチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{2−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアセチル)アミノ]エチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{2−[(テトラヒドロフラン−3−イルアセチル)アミノ]エチル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(5−オキソ−L−プロリル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−プロパノイルアゼチジン−3−イル)オキシ]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(2,2−ジメチルブタノイル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(2−エチルブタノイル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(ペンタ−4−インオイル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(フラン−2−イルカルボニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(フラン−3−イルカルボニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(チオフェン−3−イルカルボニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(1H−ピロール−2−イルカルボニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(ピリミジン−4−イルカルボニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−({1−[(5−メチルピラジン−2−イル)カルボニル]アゼチジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(N,N−ジメチルグリシル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(N,N−ジメチル−β−アラニル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(ピロリジン−1−イルアセチル)アゼチジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−({1−[3−(ピロリジン−1−イル)プロパノイル]アゼチジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−({1−[3−(ピペリジン−1−イル)プロパノイル]アゼチジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−({1−[(4−メチルピペラジン−1−イル)アセチル]アゼチジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−({1−[3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロパノイル]アゼチジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(2−シクロプロピルエチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(2−シクロペンチルエチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(2−メチルブチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(3,3−ジメチルブチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(シクロヘキシルメチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(3−メチルブチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(シクロペンチルメチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(2−メチルプロピル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(ブチルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(シクロプロピルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(フェニルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−({1−[(4−フルオロフェニル)スルホニル]ピペリジン−4−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(エチルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(プロパン−2−イルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(ベンジルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(プロピルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(チオフェン−2−イルスルホニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−({1−[(2S)−2−メチルブタノイル]ピペリジン−4−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−({1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−({1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−({1−[(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)カルボニル]アゼチジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(5−オキソ−D−プロリル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(2,2−ジメチルプロパノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(2−メチルペンタノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(2−エチルブタノイル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(1H−ピロール−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(1,2−オキサゾール−5−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(ピリジン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(ピリダジン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(ピラジン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(ピリミジン−4−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−({1−[(5−メチルピラジン−2−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−({1−[3−(ピペリジン−1−イル)プロパノイル]ピペリジン−4−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(モルホリン−4−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−({1−[3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロパノイル]ピペリジン−4−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    トランス−3−[(1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−イルカルボニル)アミノ]シクロブタンカルボン酸ベンジル;
    N−[4−(4−{[(4−メチルピペラジン−1−イル)アセチル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアセチル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[4−(ベンゾイルアミノ)シクロヘキサ−1−エン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(4−{[(1−メチルピペリジン−4−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(4−{[(1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−4−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(4−{[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(4−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(4−{[(2S)−2−メチルブタノイル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{3−[(3−メチルブタノイル)アミノ]オキセタン−3−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    4−({4−[(1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}スルホニル)ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチル;
    N−{4−[4−(プロピルカルバモイル)ピペリジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{4−[(2−メトキシエチル)カルバモイル]ピペリジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]ピペリジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{4−[(1,4−ジオキサン−2−イルメチル)カルバモイル]ピペリジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[4−(シクロペンチルカルバモイル)ピペリジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルバモイル)ピペリジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[4−(モルホリン−4−イルカルボニル)ピペリジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]ピペリジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[4−(シクロプロピルカルバモイル)ピペリジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]ピペリジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]ピペリジン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[4−(ブタン−2−イルカルバモイル)ピペリジン−1−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{(4R)−4−[(2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{(4S)−4−[(2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−ベンゾイルアゼチジン−3−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−ベンゾイルアゼチジン−3−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[トランス−3−(ベンジルカルバモイル)シクロブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{トランス−3−[(2−フェニルエチル)カルバモイル]シクロブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{トランス−3−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]シクロブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(2−メチル−1,3−オキサゾール−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(フラン−3−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(2E)−3−(フラン−2−イル)プロパ−2−エンオイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(1,3−オキサゾール−5−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(3,3,3−トリフルオロプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(1,5−ジメチル−1H−ピラゾール−3−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(4−メトキシシクロヘキシル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(2,3−ジメチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(2,2−ジフルオロシクロプロピル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(1H−ピラゾール−5−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(tert−ブトキシアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[3−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)プロパノイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(3−エトキシプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(3−ヒドロキシ−3−メチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[3−(1H−ピロール−1−イル)プロパノイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(1−メチルシクロプロピル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(2−メチルプロポキシ)アセチル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(1−メチルプロリル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(1−ヒドロキシシクロプロピル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(シクロプロピルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(シクロペンチルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−{[1−(メトキシメチル)シクロプロピル]カルボニル}−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(メチルスルホニル)アセチル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−アセチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(シクロプロピルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(2−エチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(5−オキソ−L−プロリル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(2E)−4−メチルペンタ−2−エンオイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(2−メトキシ−2−メチルプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(シクロペンタ−1−エン−1−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(チオフェン−3−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(シクロヘキシルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−プロパノイル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(2,2−ジメチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(メトキシアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(2,2−ジメチルプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(4−メチルヘキサノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(2,2−ジメチルシクロプロピル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−5−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(シクロブチルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(ピペリジン−1−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[2−(ピロリジン−1−イル)プロパノイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(シス−4−{[(2−メトキシエトキシ)アセチル]アミノ}シクロヘキシル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(トランス−4−{[(2−メトキシエトキシ)アセチル]アミノ}シクロヘキシル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(シス−4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキシル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(トランス−4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキシル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(シス−4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキシル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(トランス−4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキシル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(6−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}ピリダジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(3R)−1−(3−メチルブタノイル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(3R)−1−(シクロブチルカルボニル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−({(3R)−1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピロリジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−({(3R)−1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピロリジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(3R)−1−(シクロプロピルアセチル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(3S)−1−(3−メチルブタノイル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(3S)−1−(シクロブチルカルボニル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−({(3S)−1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピロリジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−({(3S)−1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピロリジン−3−イル}オキシ)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(3S)−1−(シクロプロピルアセチル)ピロリジン−3−イル]オキシ}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(6−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}ピリダジン−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{6−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]ピリダジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{6−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]ピリダジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{6−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]ピリダジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{6−[(ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イルメチル)カルバモイル]ピリダジン−3−イル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{トランス−4−[(2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキシル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{シス−4−[(2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキシル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{シス−4−[(シクロヘキシルカルボニル)アミノ]シクロヘキシル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{トランス−4−[(シクロヘキシルカルボニル)アミノ]シクロヘキシル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{トランス−4−[(シクロプロピルアセチル)アミノ]シクロヘキシル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{シス−4−[(シクロプロピルアセチル)アミノ]シクロヘキシル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{4−[(2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]アミノ}シクロヘキサ−1−エン−1−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{4−[(シクロペンチルアセチル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{4−[(シクロプロピルアセチル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{4−[(シクロヘキシルカルボニル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物、および該化合物の医薬として許容される塩。
  10. N−(4−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−イソブチリル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−イソブチリルピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−ベンゾイルピペリジン−4−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)ピペリジン−4−イル]フェニル−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル}−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物、および該化合物の医薬として許容される塩。
  11. N−(4−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−イソブチリル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−イソブチリルピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−ベンゾイルピペリジン−4−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物および該化合物の医薬として許容される塩。
  12. N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(アミノメチル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[(ピリジン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(ベンジルカルバモイル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3,4−ジメトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2,3−ジメトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−5−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−4−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−フルオロベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−フルオロベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[3−(2−オキソピロリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]フェニル}−5−メチル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(4−フルオロベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3,5−ジメトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2,2−ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[2−(2−オキソピロリジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−メトキシ−N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(4−クロロベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3,4,5−トリメトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−ニトロ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−メチル−N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(4−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−チエニルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−ベンジル−1H−ピラゾール−4−イル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3,3−ジメチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(2,3−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−チエニルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−メトキシ−N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(ピリジン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[2−(2−チエニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−4−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(6−アミノヘキシル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    4−クロロ−N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(2−チエニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(ベンジルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(ピリミジン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−ブトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(3,4−ジヒドロキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−プロポキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−フリルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−ヒドロキシ−2−メチルフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−メチル−1H−インダゾール−5−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−エトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(2,5−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−ベンジル−1H−ピラゾール−4−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−({4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]ベンゾイル}アミノ)−1H−インダゾール−3−カルボン酸メチル;
    N−(4−{[2−(2−オキソピロリジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(ピリジン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(1H−インドール−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3,5−ジメトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(ピリジン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(5−メトキシ−1H−インドール−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−アミノベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(2−クロロフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2R)−1−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−プロポキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−イソブトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3,4,5−トリメトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(4−メチルピペリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−({2−[4−(ジメチルアミノ)フェニル]エチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1R)−3−ヒドロキシ−1−フェニルプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−シアノフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2,3−ジメトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(2−フルオロフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(イソブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(2−メトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(ブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−イソプロポキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−イソプロポキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    4−クロロ−N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(4−メトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−メトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(4−フルオロフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[3−(2−オキソピロリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2,4−ジメトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    −[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2,5−ジカルボキサミド;
    N−{4−[(2−フェノキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(4−ヒドロキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(3−フルオロフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−({1−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イル]−1H−ピラゾール−4−イル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−メチル−N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−フェニルエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(2,4−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[3−(メチルチオ)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−エトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−フルオロフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(ピリジン−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−({4−[(トリフルオロメチル)チオ]ベンジル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3,4−ジメトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[3−(1H−イミダゾール−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(3−クロロフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(4−ヒドロキシブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−イソプロピル−1H−ピラゾール−4−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(4−ヒドロキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2,5−ジメトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−ベンジルピペリジン−4−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(4−メトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−メトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(5−アセトアミド−2−メトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(3,5−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−({2−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−メチルブタン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(1H−イミダゾール−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−2−ヒドロキシプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1R)−1−(3−シアノフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(4−シアノフェニル)カルバモイル]フェニル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(4−クロロフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(ピリジン−2−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(シアノメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(シクロヘキシルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−ヒドロキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(ジメチルアミノ)フェニル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(フェニルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(4−フルオロフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(ジエチルアミノ)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−アミノフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2R)−2−ヒドロキシプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−1−アミノ−4−メチル−1−オキソペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(3−クロロベンジル)−1H−ピラゾール−4−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[3−(ピペリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−ヒドロキシ−6−メチルフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(ジメチルアミノ)ブチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−ヒドロキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(5−フルオロピリジン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−1−メトキシプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(tert−ブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−メチルブタン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(3S)−1−ベンジルピロリジン−3−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−フルオロフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(シクロペンチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(シクロプロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(メチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[3−(ジメチルアミノ)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(ペンタン−2−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(ペンタン−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(シクロブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(4−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−4−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−フェニル−1H−ピラゾール−4−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−({2−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(sec−ブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−メトキシプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1R)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2R)−1−ヒドロキシ−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2R)−1−ヒドロキシブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(プロパ−2−イン−1−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5,6−ジメトキシ−N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[3−(4−クロロフェノキシ)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(4−フェニル−1,3−チアゾール−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    2−{[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]カルバモイル}イソインドリン−5−カルボン酸メチル;
    2−{[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]カルバモイル}イソインドリン−5−カルボン酸;
    5−アミノ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−(ヒドロキシメチル)−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−(アミノメチル)−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)アミノ]−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−アセトアミド−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−[(N,N−ジメチルグリシル)アミノ]−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−5−(1H−ピラゾール−3−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−5−(1H−ピラゾール−4−イル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−[(メトキシアセチル)アミノ]−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−[(メチルスルホニル)アミノ]−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−ブロモ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3,5−ジメトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(4−クロロベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−フェニルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(5−クロロピリジン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−ヒドロキシ−4−メトキシフェニル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2,4−ジメトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(2−オキソピロリジン−1−イル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1S,2S)−2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1−ヒドロキシシクロプロピル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−5−ビニル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(3−メチルブチル)アミノ]カルボニル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−d]ピリミジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[(3−フェニルプロピル)アミノ]カルボニル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−d]ピリミジン−6−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−[4−({[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]アミノ}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−[4−({[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]アミノ}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−({[(1S)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]アミノ}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(プロピルアミノ)カルボニル]フェニル}−5−ピリジン−3−イル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(プロピルアミノ)カルボニル]フェニル}−5−ピリジン−4−イル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    −(2−メトキシエチル)−N−{4−[(プロピルアミノ)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2,5−ジカルボキサミド;
    N−[4−({[(1S)−2−ヒドロキシ−1−ピリジン−2−イルエチル]アミノ}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(3−メチルブチル)アミノ]カルボニル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)アミノ]カルボニル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−[4−({[(1S)−2−ヒドロキシ−1−ピリジン−2−イルエチル]アミノ}カルボニル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−(1,2−ジヒドロキシエチル)−N−{4−[(プロピルアミノ)カルボニル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[6−(ベンゾイルアミノ)ヘキシル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−({4−[(ベンゾイルアミノ)メチル]ベンジル}カルバモイル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    −[2−(ジメチルアミノ)エチル]−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2,5−ジカルボキサミド;
    5−(モルホリン−4−イルカルボニル)−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(イソブトキシカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−(ピリジン−2−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−4−(メチルチオ)ブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S,3S)−1−ヒドロキシ−3−メチルペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S,3R)−1,3−ジヒドロキシブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシヘキサン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1S,2S)−2−ヒドロキシシクロペンチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1S,2R)−2−ヒドロキシシクロペンチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−1−シクロヘキシル−3−ヒドロキシプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−({(2R)−1−ヒドロキシ−3−[(4−メチルベンジル)チオ]プロパン−2−イル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1S)−1−(4−tert−ブチルフェニル)−2−ヒドロキシエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−メトキシ−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−メチル−N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(プロピルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    5−(ヒドロキシメチル)−N−{4−[(3−メチルブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−(ピリジン−2−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(4−ヒドロキシブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシ−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2R)−2−ヒドロキシプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−2−ヒドロキシプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[3−(ピペリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[3−(2−オキソピロリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1−メチルピロリジン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(ピロリジン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1−メチルピペリジン−4−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−イソプロポキシエチル)カルバモイル]フェニル−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(モルホリン−4−イル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(シクロプロピルメチル)カルバモイル}フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(イソブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(ブチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(シクロペンチルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−メトキシプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]フェニル−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−チエニルメチル)カルバモイル]フェニル−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−イソプロポキシプロピル)カルバモイル]フェニル−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−アミノベンジル)カルバモイル]フェニル−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(6−メトキシピリジン−3−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−イソブトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(4−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[3−(ジメチルアミノ)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−ヒドロキシプロピル)カルバモイル]フェニル−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(ジメチルアミノ)ブチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(ピリジン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(ピリジン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(ピリミジン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(ピリジン−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2,2−ジメチル−1,3−ジオキソラン−4−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1S)−2−メトキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−({[(4S)−2,2−ジメチル−1,3−ジオキソラン−4−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−({[(4R)−2,2−ジメチル−1,3−ジオキソラン−4−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−({[3−(ヒドロキシメチル)オキセタン−3−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2R)−ブタン−2−イルカルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(3−メチルオキセタン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(3−メチルオキセタン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−{4−[(1,3−チアゾール−5−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−(4−{[(1R)−3−ヒドロキシ−1−フェニルプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−(4−{[2−ヒドロキシ−1−(4−メチルフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−{4−[(1,3−ジヒドロキシプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−(4−{[(2R)−2−ヒドロキシプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−(4−{[(2R)−1−ヒドロキシ−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−(4−{[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−(4−{[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−{4−[(4−ヒドロキシブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−(4−{[(2S)−2−ヒドロキシプロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−{4−[(3−フリルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−(4−{[3−(ピペリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−(4−{[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−{4−[(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−(4−{[(1R)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−(4−{[(2S)−1−ヒドロキシブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−{4−[(2,3−ジヒドロキシプロピル)カルバモイル]フェニル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−(4−{[2−ヒドロキシ−1−(ピリジン−2−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−{4−[(1−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−(4−{[(1−メチルピロリジン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−(4−{[(1−メチルピペリジン−4−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−オキサ−9−アザスピロ[5.5]ウンデカ−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(ピロリジン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(3S)−ピロリジン−3−イルメチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1−メチルピロリジン−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1−メチルピペリジン−4−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[(1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−[4−(1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−({[(3R)−1−イソブチリルピロリジン−3−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−({[(3R)−1−ベンゾイルピロリジン−3−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−({[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピロリジン−3−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−({[1−(メチルスルホニル)ピロリジン−3−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−({[1−(モルホリン−4−イル)シクロペンチル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1S)−1−(4−フルオロフェニル)−2−ヒドロキシエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−(4−メトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−({[3−(ヒドロキシメチル)オキセタン−3−イル]メチル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1S)−1−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−2−ヒドロキシエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1S)−1−(4−フルオロフェニル)−2−ヒドロキシエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−(4−メトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1S)−1−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−2−ヒドロキシエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−オキサ−9−アザスピロ[5.5]ウンデカ−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[1−(1,3−チアゾール−2−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[2−メチル−2−(モルホリン−4−イル)ブチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[2−(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[2−メチル−1−(モルホリン−4−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[(4−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    Nα−(4−{[(5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)−D−フェニルアラニンアミド;
    N−(4−{[2−(アセチルアミノ)フェニル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[2−(フラン−2−イル)−2−(ピロリジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−アミノ−1−オキソヘキサン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−3,3−ジメチル−1−(メチルアミノ)−1−オキソブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    Nα−(4−{[(5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)カルボニル]アミノ}ベンゾイル)−L−フェニルアラニンアミド;
    N−(4−{[(2R)−1−アミノ−4−メチル−1−オキソペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[3−(メチルカルバモイル)フェニル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−アミノ−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−tert−ブトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(2,6−ジメチルモルホリン−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1R)−2−アミノ−2−オキソ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[(3−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[2−メチル−2−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[(3S)−1−メチル−2−オキソアゼパン−3−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[4−(モルホリン−4−イル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[3−(ピペリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[3−(5−メチル−1H−ピラゾール−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(4−クロロ−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−メチル−2−(モルホリン−4−イル)ブチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(4−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−カルバモイルベンジル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−アミノ−1−オキソヘキサン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    Nα−{4−[(5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−イルカルボニル)アミノ]ベンゾイル}−L−フェニルアラニンアミド;
    N−(4−{[(2R)−1−アミノ−4−メチル−1−オキソペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−tert−ブトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(2,6−ジメチルモルホリン−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−メトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−メチル−2−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[(3S)−1−メチル−2−オキソアゼパン−3−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(モルホリン−4−イル)ベンジル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[3−(ピペリジン−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−[4−(4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−5−イルカルバモイル)フェニル]−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[(3−メトキシ−2,2−ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3,3−ジメチルブチル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[1−(フラン−2−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[(3−メチル−1,2−オキサゾール−5−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2R)−1−シアノブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2R)−ブタン−2−イルカルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[2−(1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(エチルアミノ)−1−オキソプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[(2−メトキシブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(ジメチルアミノ)ブチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[(1−メトキシブタン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−エトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2S)−ブタン−2−イルカルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[2−(5−メチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[2−(3−メチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[(2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[(ピリジン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1R)−1−シクロプロピルエチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[1−(1−メチルシクロプロピル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[(チオフェン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1S)−1−シクロプロピルエチル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[(4−メトキシブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[(5−メチル−1,3−オキサゾール−2−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[(2S)−1−メトキシプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3,3−ジメチル−2−オキソブチル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[2−(プロパン−2−イルオキシ)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[3−(ジメチルアミノ)プロピル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−1−アミノ−1−オキソブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−[4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[2−(1H−ピロール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[(1−メトキシプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[(2−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(シクロペンチルカルバモイル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[(2S)−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[(2R)−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[(2S)−2−メチルブチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(ブチルカルバモイル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−シアノエチル)カルバモイル]フェニル}−5−フルオロ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−(4−{[(5−メチル−1,2−オキサゾール−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−フルオロ−N−{4−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−メトキシ−2,2−ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(3,3−ジメチルブチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(フラン−2−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[(3−メチル−1,2−オキサゾール−5−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2R)−1−シアノブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−メトキシブチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[4−(ジメチルアミノ)ブチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(1,3−チアゾール−2−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−メトキシブタン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(4−アミノベンジル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−エトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(6−メトキシピリジン−3−イル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(2S)−ブタン−2−イルカルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−シアノシクロプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(5−メチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[(4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−ヒドロキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1R)−1−シクロプロピルエチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(1−メチルシクロプロピル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(チオフェン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1S)−1−シクロプロピルエチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(4−メトキシブチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−1−メトキシプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(3,3−ジメチル−2−オキソブチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(プロパン−2−イルオキシ)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[3−(ジメチルアミノ)プロピル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−[4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルカルバモイル)フェニル]−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(1H−ピロール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−メトキシプロパン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−アミノベンジル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2R)−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−[4−(ブチルカルバモイル)フェニル]−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−シアノエチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(シクロペンチルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−メトキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(シクロプロピルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(ピリジン−4−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−5,7−ジヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−メトキシ−2,2−ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2R)−1−シアノブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−メトキシブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(エチルアミノ)−1−オキソプロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1R)−1−シクロプロピルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1S)−1−シクロプロピルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルバモイル]フェニル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(5−メチル−1,3−オキサゾール−2−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−({2−[(ジメチルアミノ)メチル]ベンジル}カルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1R)−2−アミノ−2−オキソ−1−フェニルエチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1,3−オキサゾール−2−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(2,6−ジメチルモルホリン−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(1−メチルシクロプロピル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(フラン−2−イル)−2−(ピロリジン−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[3−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(3S)−1−メチル−2−オキソアゼパン−3−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(1,3−チアゾール−2−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(フラン−2−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2R)−1−アミノ−4−メチル−1−オキソペンタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[1−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2,2−ジフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−メトキシ−2−メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(5−メチル−1,2−オキサゾール−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    Nα−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]ベンゾイル}−L−フェニルアラニンアミド;
    N−(4−{[2−(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−3,3−ジメチル−1−(メチルアミノ)−1−オキソブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(チオフェン−3−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(5−メチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(3−メチル−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2S)−ブタン−2−イルカルバモイル]フェニル−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3,3−ジメチル−2−オキソブチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)メチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(アセチルアミノ)フェニル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−メトキシブタン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(ピリミジン−4−イルカルバモイル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−(1H−ピロール−1−イル)エチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−2−メチルブチル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(1−アミノ−1−オキソヘキサン−2−イル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−アミノ−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(3−tert−ブトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[3−(メチルカルバモイル)フェニル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2R)−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[(2S)−3−メチルブタン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−メチル−1−(モルホリン−4−イル)プロパン−2−イル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{[2−メチル−2−(モルホリン−4−イル)プロピル]カルバモイル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[(2−エトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    からなる群から選択される、請求項2に記載の化合物、および該化合物の医薬として許容される塩。
  13. 4−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}−3,6−ジヒドロピリジン−1(2H)−カルボン酸tert−ブチル;
    N−[4−(1−ブチリル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−イソブチリル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−ベンゾイル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    4−{4−[(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)アミノ]フェニル}ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチル;
    N−[4−(1−ブチリルピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−イソブチリルピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−ベンゾイルピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(4−メチルベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(5−オキソ−L−プロリル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(5−オキソ−D−プロリル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−プロピオニル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(2−メチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(2−エチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(エトキシアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(2−メトキシエトキシ)アセチル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(シクロプロピルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(シクロペンチルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(2−メチルベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(3−メチルベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(2−メトキシベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(3−メトキシベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(4−メトキシベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(2−フルオロベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(3−フルオロベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(4−フルオロベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(4−クロロベンゾイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[3−(ジメチルアミノ)ベンゾイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[4−(ジメチルアミノ)ベンゾイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(3−チエニルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(1H−ピロール−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(2,5−ジメチル−1H−ピロール−3−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(1,3−チアゾール−4−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(1H−ピラゾール−4−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(3,5−ジメチル−1,2−オキサゾール−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(ピリジン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(ピリジン−3−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−イソニコチノイル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(ピリダジン−3−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(ピラジン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(ピリミジン−4−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[3−(ピペリジン−1−イル)プロパノイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(モルホリン−4−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(4−メチルピペラジン−1−イル)アセチル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−ブチリル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−イソブチリル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−ベンゾイル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(2−メトキシエトキシ)アセチル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−イソブチリルピペリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(2−メトキシエトキシ)アセチル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(1,4−ジオキサン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(1−メチルピロリジン−3−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(1,4−ジオキサン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(1−メチルピロリジン−3−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(モルホリン−4−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(2−メトキシエトキシ)アセチル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(1,4−ジオキサン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(1−メチルピロリジン−3−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(モルホリン−4−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(1,4−ジオキサン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(1−メチルピロリジン−3−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(モルホリン−4−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(1−メチルピペリジン−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−{4−[1−(2−メチルプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(N,N−ジメチルグリシル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(4−メチルピペラジン−1−イル)アセチル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(3−メチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(シクロペンチルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−2−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(ピロリジン−1−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(ピラジン−2−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−{4−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    5−シアノ−N−{4−[1−(モルホリン−4−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(2−メチル−1,3−オキサゾール−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(フラン−3−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(2E)−3−(フラン−2−イル)プロパ−2−エンオイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(1,3−オキサゾール−5−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(3,3,3−トリフルオロプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(1,5−ジメチル−1H−ピラゾール−3−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(4−メトキシシクロヘキシル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(2,3−ジメチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(2,2−ジフルオロシクロプロピル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(1H−ピラゾール−5−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(tert−ブトキシアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[3−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)プロパノイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(3−エトキシプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(3−ヒドロキシ−3−メチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[3−(1H−ピロール−1−イル)プロパノイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(1−メチルシクロプロピル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(2−メチルプロポキシ)アセチル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(1−メチルプロリル)−1,2,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(1−ヒドロキシシクロプロピル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(シクロプロピルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(シクロペンチルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−{[1−(メトキシメチル)シクロプロピル]カルボニル}−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(メチルスルホニル)アセチル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−アセチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(シクロプロピルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(2−エチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(5−オキソ−L−プロリル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(2E)−4−メチルペンタ−2−エンオイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(2−メトキシ−2−メチルプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(シクロペンタ−1−エン−1−イルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(チオフェン−3−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(シクロヘキシルカルボニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−プロパノイル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)フェニル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(2,2−ジメチルブタノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(メトキシアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(2,2−ジメチルプロパノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(4−メチルヘキサノイル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(2,2−ジメチルシクロプロピル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−5−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(シクロブチルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(ピペリジン−1−イルアセチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]フェニル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[2−(ピロリジン−1−イル)プロパノイル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル)カルボニル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル}フェニル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    からなる群から選択される、請求項3に記載の化合物、および該化合物の医薬として許容される塩。
  14. N−[4−(1−ベンゾイルピペリジン−4−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(ピリジン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−ベンゾイルピペリジン−4−イル)ブチル]−5−シアノ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(ピリジン−2−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−カルボキサミド;
    N−[4−(1−ベンゾイルピペリジン−4−イル)ブチル]−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(2−クロロベンゾイル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−2−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}ブチル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルアセチル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(シクロヘキシルカルボニル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}ブチル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパノイル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}ブチル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルカルボニル]ピペリジン−4−イル}ブチル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(2−メトキシエトキシ)アセチル]ピペリジン−4−イル}ブチル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(テトラヒドロフラン−3−イルカルボニル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−(4−{1−[(プロパン−2−イルオキシ)アセチル]ピペリジン−4−イル}ブチル)−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(シクロプロピルアセチル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    N−{4−[1−(4,4,4−トリフルオロブタノイル)ピペリジン−4−イル]ブチル}−1,3−ジヒドロ−2H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキサミド;
    からなる群から選択される、請求項4に記載の化合物、および該化合物の医薬として許容される塩。
  15. 高血圧、慢性および鬱血性心不全、心肥大、再狭窄、慢性腎不全、くも膜下出血後の脳血管痙攣、肺高血圧、アテローム性動脈硬化、喘息、男性勃起不全、女性性機能障害、過活動膀胱症候群、脊髄損傷、外傷性脳損傷、卒中、炎症疾患および脱髄疾患、アルツハイマー病、疼痛、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、パーキンソン病、炎症疼痛、関節リウマチ、骨関節炎、過敏性大腸症候群、クローン病、乾癬、潰瘍性大腸炎、狼瘡、炎症性腸疾患、癌、腫瘍転移、ウィルス感染、細菌感染、インシュリン耐性、糖尿病、高眼圧症、早期陣痛、アテローム性動脈硬化、脊髄性筋萎縮症、脳脊髄炎、骨粗鬆症、HIV−1、脳炎、虚血性CNS障害、血管型もしくはAD型認知症、緑内障、網膜症、前立腺肥大症、精神障害、特には抑鬱、統合失調症、強迫性障害および双極性障害、癲癇および発作性障害を治療するための、虚血−再潅流損傷、心筋梗塞面積および心筋線維症を軽減するための、生着不全および嚢胞性線維症の予防のための組成物であって、賦形剤および治療上有効量の請求項1に記載の化合物、または該化合物の医薬として許容される塩を含む、組成物。
  16. 炎症障害および組織修復障害;例えば関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびCOPD(慢性閉塞性肺疾患)、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症;皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷;自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌、例えば乳癌、前立腺癌、肺癌、結腸癌、子宮頸癌、卵巣癌、皮膚癌、CNS癌、膀胱癌、膵臓癌、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群(AIDS)、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症を治療するための組成物であって、賦形剤および治療上有効量の請求項1に記載の化合物、または該化合物の医薬として許容される塩を含む、組成物。
  17. 患者における高血圧、慢性および鬱血性心不全、心肥大、再狭窄、慢性腎不全、くも膜下出血後の脳血管痙攣、肺高血圧、アテローム性動脈硬化、喘息、男性勃起不全、女性性機能障害、過活動膀胱症候群、脊髄損傷、外傷性脳損傷、卒中、炎症疾患および脱髄疾患、アルツハイマー病、疼痛、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、パーキンソン病、炎症疼痛、関節リウマチ、骨関節炎、過敏性大腸症候群、クローン病、乾癬、潰瘍性大腸炎、狼瘡、炎症性腸疾患、癌、腫瘍転移、ウィルス感染、細菌感染、インシュリン耐性、糖尿病、高眼圧症、早期陣痛、アテローム性動脈硬化、脊髄性筋萎縮症、脳脊髄炎、骨粗鬆症、HIV−1、脳炎、虚血性CNS障害、血管型もしくはAD型認知症、緑内障、網膜症、前立腺肥大症、精神障害、例えば抑鬱、統合失調症、強迫性障害および双極性障害、癲癇および発作性障害を治療する、虚血−再潅流損傷、心筋梗塞面積および心筋線維症を軽減する、生着不全および嚢胞性線維症を予防する方法であって、当該患者に対して、治療上有効量の請求項1に記載の化合物、または該化合物の医薬として許容される塩を投与することを含む、方法。
  18. 患者における炎症障害および組織修復障害;例えば関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびCOPD(慢性閉塞性肺疾患)、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症;皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷;自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌、例えば乳癌、前立腺癌、肺癌、結腸癌、子宮頸癌、卵巣癌、皮膚癌、CNS癌、膀胱癌、膵臓癌、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群(AIDS)、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症を治療する方法であって、当該患者に対して、治療上有効量の請求項1に記載の化合物、または該化合物の医薬として許容される塩を投与することを含む、方法。
  19. 患者における高血圧、慢性および鬱血性心不全、心肥大、再狭窄、慢性腎不全、くも膜下出血後の脳血管痙攣、肺高血圧、アテローム性動脈硬化、喘息、男性勃起不全、女性性機能障害、過活動膀胱症候群、脊髄損傷、外傷性脳損傷、卒中、炎症疾患および脱髄疾患、アルツハイマー病、疼痛、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、パーキンソン病、炎症疼痛、関節リウマチ、骨関節炎、過敏性大腸症候群、クローン病、乾癬、潰瘍性大腸炎、狼瘡、炎症性腸疾患、癌、腫瘍転移、ウィルス感染、細菌感染、インシュリン耐性、糖尿病、高眼圧症、早期陣痛、アテローム性動脈硬化、脊髄性筋萎縮症、脳脊髄炎、骨粗鬆症、HIV−1、脳炎、虚血性CNS障害、血管型もしくはAD型認知症、緑内障、網膜症、前立腺肥大症、精神障害、例えば抑鬱、統合失調症、強迫性障害および双極性障害、癲癇および発作性障害を治療する、虚血−再潅流損傷、心筋梗塞面積および心筋線維症を軽減する、生着不全および嚢胞性線維症を予防する方法であって、当該患者に対して、治療上有効量の請求項1に記載の化合物、もしくは該化合物の医薬として許容される塩;および治療上有効量の一つの別の治療剤もしくは複数の別の治療剤を投与することを含む、方法。
  20. 患者における炎症障害および組織修復障害;例えば関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびCOPD(慢性閉塞性肺疾患)、骨関節炎、骨粗鬆症および線維症;皮膚病、例えば乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線誘発皮膚損傷;自己免疫疾患、例えば全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌、例えば乳癌、前立腺癌、肺癌、結腸癌、子宮頸癌、卵巣癌、皮膚癌、CNS癌、膀胱癌、膵臓癌、白血病、リンパ腫またはホジキン病、悪液質、感染およびある種のウィルス感染に関連する炎症、例えば後天性免疫不全症候群(AIDS)、成人呼吸窮迫症候群および毛細血管拡張性失調症もしくは脾臓癌を治療する方法であって、当該患者に対して、治療上有効量の請求項1に記載の化合物、もしくは該化合物の医薬として許容される塩;および治療上有効量の一つの別の治療剤もしくは複数の別の治療剤を投与することを含む、方法。
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