JP2016531113A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JP2016531113A5 JP2016531113A5 JP2016530079A JP2016530079A JP2016531113A5 JP 2016531113 A5 JP2016531113 A5 JP 2016531113A5 JP 2016530079 A JP2016530079 A JP 2016530079A JP 2016530079 A JP2016530079 A JP 2016530079A JP 2016531113 A5 JP2016531113 A5 JP 2016531113A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- substituted
- unsubstituted
- protecting group
- bromodomain
- alkyl
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 27
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 20
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 16
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 15
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 14
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 14
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 14
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims 13
- 125000004452 carbocyclyl group Chemical group 0.000 claims 13
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 12
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 12
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 12
- 102000001805 Bromodomains Human genes 0.000 claims 11
- QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N nitrogen group Chemical group [N] QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 9
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 9
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 9
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 7
- 108050009021 Bromodomains Proteins 0.000 claims 6
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 6
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 6
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 6
- 150000002829 nitrogen Chemical group 0.000 claims 6
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N oxygen atom Chemical group [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- 125000004430 oxygen atoms Chemical group O* 0.000 claims 6
- 108091005571 Bromodomain-containing proteins Proteins 0.000 claims 5
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 5
- 102100015499 BRD2 Human genes 0.000 claims 4
- 101700003936 BRD2 Proteins 0.000 claims 4
- 102100015498 BRD3 Human genes 0.000 claims 4
- 101700008396 BRD3 Proteins 0.000 claims 4
- 102100015500 BRD4 Human genes 0.000 claims 4
- 101700009767 BRD4 Proteins 0.000 claims 4
- 108010040163 CREB-Binding Protein Proteins 0.000 claims 4
- 102100003767 CREBBP Human genes 0.000 claims 4
- 108010044281 TATA-Box Binding Protein Proteins 0.000 claims 4
- 102000012235 TATA-box binding protein Human genes 0.000 claims 4
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 claims 4
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 claims 4
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N sulfur Chemical group [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 4
- 102100002185 EP300 Human genes 0.000 claims 3
- 101700011490 EP300 Proteins 0.000 claims 3
- 125000002837 carbocyclic group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004434 sulfur atoms Chemical group 0.000 claims 3
- 206010060999 Benign neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 206010009944 Colon cancer Diseases 0.000 claims 2
- 206010058467 Lung neoplasm malignant Diseases 0.000 claims 2
- 206010029260 Neuroblastoma Diseases 0.000 claims 2
- 206010033128 Ovarian cancer Diseases 0.000 claims 2
- 206010035226 Plasma cell myeloma Diseases 0.000 claims 2
- 102100005663 TAF1 Human genes 0.000 claims 2
- 108060008048 TAF1 Proteins 0.000 claims 2
- 102100006890 TAF1L Human genes 0.000 claims 2
- 101700062419 TAF1L Proteins 0.000 claims 2
- 230000033115 angiogenesis Effects 0.000 claims 2
- 200000000014 benign neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 125000001246 bromo group Chemical group Br* 0.000 claims 2
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 2
- 230000002757 inflammatory Effects 0.000 claims 2
- 201000005202 lung cancer Diseases 0.000 claims 2
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 201000009251 multiple myeloma Diseases 0.000 claims 2
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 230000001575 pathological Effects 0.000 claims 2
- 230000001105 regulatory Effects 0.000 claims 2
- 206010003816 Autoimmune disease Diseases 0.000 claims 1
- 102000006947 Histones Human genes 0.000 claims 1
- 108010033040 Histones Proteins 0.000 claims 1
- VEYYWZRYIYDQJM-ZETCQYMHSA-N N(2)-acetyl-L-lysine zwitterion Chemical group CC(=O)N[C@H](C([O-])=O)CCCC[NH3+] VEYYWZRYIYDQJM-ZETCQYMHSA-N 0.000 claims 1
- 125000004429 atoms Chemical group 0.000 claims 1
- 230000001363 autoimmune Effects 0.000 claims 1
- 201000009596 autoimmune hypersensitivity disease Diseases 0.000 claims 1
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000000113 cyclohexyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 1
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 1
- -1 methyl compound Chemical class 0.000 claims 1
- 125000002950 monocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 1
- MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N oxygen Chemical compound O=O MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutic aid Substances 0.000 claims 1
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 claims 1
- 125000000999 tert-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 230000035897 transcription Effects 0.000 claims 1
- 0 CC(C=*=C1)=Cc2c1c(*)n[o]2 Chemical compound CC(C=*=C1)=Cc2c1c(*)n[o]2 0.000 description 2
- NCWUANUREYGDMW-UHFFFAOYSA-N CC1N=NC(C)=N1 Chemical compound CC1N=NC(C)=N1 NCWUANUREYGDMW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- AXSSJSFXWMOTEN-UHFFFAOYSA-N CC(C1)CN(C)C1=O Chemical compound CC(C1)CN(C)C1=O AXSSJSFXWMOTEN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FDCFZKNAHIKIMN-LDSCCMFQSA-N CCN(C(C(C12)[C@@H](c(cc3)ccc3-c3c(C)[o]nc3C)N[C@@]1(C)C(OCC)=O)=O)C2=O Chemical compound CCN(C(C(C12)[C@@H](c(cc3)ccc3-c3c(C)[o]nc3C)N[C@@]1(C)C(OCC)=O)=O)C2=O FDCFZKNAHIKIMN-LDSCCMFQSA-N 0.000 description 1
Claims (15)
- 式（Ｉ）：
ＸＡがＣ（ＲＤ）またはＮであり；
ＸＢがＣ（ＲＤ）またはＮであり；
ＸＣがＣ（ＲＤ）またはＮであり；
式中、ＸＡ、ＸＢ、およびＸＣの２つ以下がＮであり得；
環Ａは式：
Ｌは結合または式：
ＲＡのそれぞれは独立して水素、ハロゲン、置換もしくは無置換アシル、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＲＡ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ１）Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２であるか、あるいは、ＲＡの２つが連結されて置換もしくは無置換炭素環式、置換もしくは無置換ヘテロ環式、置換もしくは無置換アリール、または置換もしくは無置換ヘテロアリール環を形成し；
ＲＡ１のそれぞれは独立して水素、置換もしくは無置換アシル、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、窒素保護基（窒素原子に取り付けられるとき）、酸素保護基（酸素原子に取り付けられるとき）、または硫黄保護基（硫黄原子に取り付けられるとき）であるか、あるいは、ＲＡ１の２つが連結されて置換または無置換ヘテロ環式環を形成し；
ＲＢは水素、置換もしくは無置換アシル、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２、または窒素保護基であるか、あるいは、ＲＢおよびＲＣが連結されて置換または無置換ヘテロ環式環を形成し；
ＲＢ１のそれぞれは独立して水素、置換もしくは無置換アシル、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、窒素保護基（窒素原子に取り付けられるとき）、または酸素保護基（酸素原子に取り付けられるとき）であるか、あるいは、ＲＢ１の２つが連結されて置換または無置換ヘテロ環式環を形成し；
ＲＣは水素、置換もしくは無置換アシル、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＣ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ１）２、または窒素保護基であるか、あるいは、ＲＣおよびＲＢが連結されて置換または無置換ヘテロ環式環を形成し；
ＲＣ１のそれぞれは独立して水素、置換もしくは無置換アシル、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、窒素保護基（窒素原子に取り付けられるとき）、または酸素保護基（酸素原子に取り付けられるとき）であるか、あるいは、ＲＣ１の２つが連結されて置換または無置換ヘテロ環式環を形成し；
ＲＤのそれぞれは独立して水素、ハロゲン、置換もしくは無置換アシル、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、−ＯＲＤ１、−Ｎ（ＲＤ１）２、−ＳＲＤ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲＤ１）ＲＤ１、−Ｃ（＝ＮＲＤ１）ＯＲＤ１、−Ｃ（＝ＮＲＤ１）Ｎ（ＲＤ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＤ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＤ１、−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＤ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ１）２であるか、あるいは、ＲＤの２つが連結されて置換もしくは無置換炭素環式、置換もしくは無置換ヘテロ環式、置換もしくは無置換アリール、または置換もしくは無置換ヘテロアリール環を形成し；
ＲＤ１のそれぞれは独立して水素、置換もしくは無置換アシル、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、窒素保護基（窒素原子に取り付けられるとき）、酸素保護基（酸素原子に取り付けられるとき）、または硫黄保護基（硫黄原子に取り付けられるとき）であるか、あるいは、ＲＤ１の２つが連結されて置換または無置換ヘテロ環式環を形成し；
ＲＥは水素、置換もしくは無置換アシル、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＥ１）２、または窒素保護基であり；
ＲＥ１のそれぞれは独立して水素、置換もしくは無置換アシル、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、窒素保護基（窒素原子に取り付けられるとき）、または酸素保護基（酸素原子に取り付けられるとき）であるか、あるいは、ＲＥ１の２つが連結されて置換または無置換ヘテロ環式環を形成し；
ＲＦのそれぞれは独立して水素、ハロゲン、置換もしくは無置換アシル、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、−ＯＲＦ１、−Ｎ（ＲＦ１）２、−ＳＲＦ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲＦ１）ＲＦ１、−Ｃ（＝ＮＲＦ１）ＯＲＦ１、−Ｃ（＝ＮＲＦ１）Ｎ（ＲＦ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＦ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＦ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＦ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲＦ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＦ１、−ＮＲＦ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＦ１、−ＮＲＦ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＦ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＦ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＦ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＦ１）２であるか、あるいは、ＲＦの２つが連結されて置換もしくは無置換炭素環式、置換もしくは無置換ヘテロ環式、置換もしくは無置換アリール、または置換もしくは無置換ヘテロアリール環を形成し；
ＲＦ１のそれぞれは独立して水素、置換もしくは無置換アシル、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、窒素保護基（窒素原子に取り付けられるとき）、酸素保護基（酸素原子に取り付けられるとき）、または硫黄保護基（硫黄原子に取り付けられるとき）であるか、あるいは、ＲＦ１の２つが連結されて置換または無置換ヘテロ環式環を形成し；
ａが０、１、２、３、４、または５であり；
ｄが０、１、または２であり；
ｆが０、１、２、３、または４であり；ならびに
ｇが０、１、２、または３である、
の化合物、またはその医薬上受入れられる塩。 - 請求項１に記載の、式（Ｉａ）：
Ｌが結合または式：
の化合物、またはその医薬上受入れられる塩。 - 式：
- ＸＡがＣ（ＲＤ）、ＣＨまたはＮである、および／または、 ＸＢがＣ（ＲＤ）、ＣＨまたはＮである、請求項１または２に記載の化合物。
- 環Ａが式：
- ＲＡの少なくとも１つが置換もしくは無置換アルキルまたはハロゲン、好ましくは、置換または無置換Ｃ１−６アルキル、最も好ましくは、メチルである、および／または、 ａが、０、１、または２である、および／または、
ＲＥの少なくとも１つが置換または無置換アルキル、好ましくは、メチルである、請求項１、２、４および５のいずれか一項に記載の化合物。 - Ｌが結合であるか、またはＬが式：
- ＲＦの少なくとも１つがハロゲン、置換もしくは無置換アルキル、または−ＯＲＦ１である、および／または、
ｆが０である、および／または、
ＲＢが置換もしくは無置換アシル、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換アリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２、置換または無置換Ｃ１−６アルキル、ｔ−Ｂｕ、ベンジル、置換または無置換の３〜７員の単環式カルボシクリル、シクロヘキシル、置換または無置換フェニル、式：
ＲＢおよびＲＣが連結されて置換または無置換ヘテロ環式環を形成し、好ましくは、ＲＢおよびＲＣが連結されて置換または無置換の３〜７員の単環式ヘテロ環式環を形成し、ここで、ヘテロ環式環中の１個、２個、または３個の原子が独立して窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される、より好ましくは、ＲＢおよびＲＣが連結されて式：
- ＲＣが水素、置換または無置換アルキル、メチルである、および／または、
ＲＤの少なくとも１つがハロゲン、置換もしくは無置換アルキル、または−ＯＲＤ１、またはＣｌまたは−ＯＭｅまたは水素である、および／または、
ｄが０または１である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。 - 式：
- 式（ＩＩ）：
式（ＩＩＩ）：
式（ＩＶ）：
- 請求項１〜８、１０および１１のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬上受入れられる塩、および任意に医薬上受入れられる賦形剤を含む、医薬組成物であって、好ましくは、その必要がある対象においてブロモドメイン含有蛋白質と関連する疾患を処置することに有用であり、治療有効量の化合物または医薬上受入れられる塩を含み、好ましくは、ブロモドメイン含有蛋白質が：ブロモ・エキストラターミナル蛋白質（ＢＥＴ）、ブロモドメイン含有蛋白質２（ＢＲＤ２）、ブロモドメイン含有蛋白質３（ＢＲＤ３）、ブロモドメイン含有蛋白質４（ＢＲＤ４）、ＴＢＰ（ＴＡＴＡボックス結合蛋白質）結合因子蛋白質（ＴＡＦ）、ＴＡＦ１、ＴＡＦ１Ｌ、ＣＲＥＢ結合蛋白質（ＣＢＰ）、またはＥ１Ａ結合蛋白質ｐ３００（ＥＰ３００）であり、好ましくは、ブロモドメイン含有蛋白質と関連する疾患が：癌、肺癌、多発性骨髄腫、神経芽細胞腫、結腸癌、卵巣癌、良性新生物、病的な血管新生、炎症性疾患、または自己免疫疾患である、前記医薬組成物。
- その必要がある対象においてブロモドメイン含有蛋白質と関連する疾患を処置する方法における使用のための、請求項１〜８、１０および１１のいずれか一項に記載の化合物もしくはその医薬上受入れられる塩または請求項１２に記載の医薬組成物。
- 請求項１〜８、１０および１１のいずれか一項に記載の化合物もしくはその医薬上受入れられる塩または請求項１２に記載の医薬組成物を細胞と接触させることを含む、
細胞中のブロモドメイン含有蛋白質の活性を阻害するか、または細胞中のヒストンのアセチル−リジン残基へのブロモドメイン含有蛋白質のブロモドメインの結合を阻害するか、または細胞中のブロモドメイン含有蛋白質によって制御される遺伝子の転写を調節するエクスビボ方法。 - その必要がある対象においてブロモドメイン含有蛋白質と関連する疾患を有するリスクを減少させる方法における使用のための；好ましくは、ブロモドメイン含有蛋白質が：ブロモ・エキストラターミナル蛋白質（ＢＥＴ）、ブロモドメイン含有蛋白質２（ＢＲＤ２）、ブロモドメイン含有蛋白質３（ＢＲＤ３）、ブロモドメイン含有蛋白質４（ＢＲＤ４）、ＴＢＰ（ＴＡＴＡボックス結合蛋白質）結合因子蛋白質（ＴＡＦ）、ＴＡＦ１、ＴＡＦ１Ｌ、ＣＲＥＢ結合蛋白質（ＣＢＰ）、またはＥ１Ａ結合蛋白質ｐ３００（ＥＰ３００）であり、好ましくは、ブロモドメイン含有蛋白質と関連する疾患が：癌、肺癌、多発性骨髄腫、神経芽細胞腫、結腸癌、卵巣癌、良性新生物、病的な血管新生、炎症性疾患、または自己免疫疾患である、請求項１３に記載の化合物または請求項１２に記載の医薬組成物。
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201361858521P | 2013-07-25 | 2013-07-25 | |
| US61/858,521 | 2013-07-25 | ||
| PCT/US2014/048230 WO2015013635A2 (en) | 2013-07-25 | 2014-07-25 | Inhibitors of transcription factors and uses thereof |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2016531113A JP2016531113A (ja) | 2016-10-06 |
| JP2016531113A5 true JP2016531113A5 (ja) | 2017-09-28 |
Family
ID=52393987
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2016530079A Pending JP2016531113A (ja) | 2013-07-25 | 2014-07-25 | 転写因子の阻害剤およびその使用 |
Country Status (12)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US9975896B2 (ja) |
| EP (1) | EP3024327B1 (ja) |
| JP (1) | JP2016531113A (ja) |
| KR (1) | KR20160034379A (ja) |
| CN (1) | CN105611835A (ja) |
| AU (1) | AU2014292888B2 (ja) |
| BR (1) | BR112016001457A2 (ja) |
| CA (1) | CA2918910A1 (ja) |
| HK (1) | HK1224140A1 (ja) |
| MX (1) | MX2016001037A (ja) |
| RU (1) | RU2016105108A (ja) |
| WO (1) | WO2015013635A2 (ja) |
Families Citing this family (84)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU2010343102B2 (en) | 2009-12-29 | 2016-03-24 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Type II Raf kinase inhibitors |
| WO2011143657A1 (en) | 2010-05-14 | 2011-11-17 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Male contraceptive compositions and methods of use |
| BR122014024883A2 (pt) | 2010-05-14 | 2019-08-20 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Compostos no tratamento de neoplasia |
| BR112012029057A2 (pt) | 2010-05-14 | 2020-10-13 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | composições e métodos de tratamento de leucemia |
| CA2856291C (en) | 2011-11-17 | 2020-08-11 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Inhibitors of c-jun-n-terminal kinase (jnk) |
| EP2909194A1 (en) | 2012-10-18 | 2015-08-26 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Inhibitors of cyclin-dependent kinase 7 (cdk7) |
| WO2014063054A1 (en) | 2012-10-19 | 2014-04-24 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Bone marrow on x chromosome kinase (bmx) inhibitors and uses thereof |
| USRE48175E1 (en) | 2012-10-19 | 2020-08-25 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Hydrophobically tagged small molecules as inducers of protein degradation |
| WO2014080290A2 (en) | 2012-11-21 | 2014-05-30 | Rvx Therapeutics Inc. | Cyclic amines as bromodomain inhibitors |
| WO2014080291A2 (en) | 2012-11-21 | 2014-05-30 | Rvx Therapeutics Inc. | Biaryl derivatives as bromodomain inhibitors |
| AU2013365926B9 (en) | 2012-12-21 | 2019-01-17 | Zenith Epigenetics Ltd. | Novel heterocyclic compounds as bromodomain inhibitors |
| EA035469B1 (ru) | 2013-03-15 | 2020-06-22 | Инсайт Холдингс Корпорейшн | Трициклические гетероциклы как ингибиторы белков бэт |
| EA035601B1 (ru) | 2013-06-21 | 2020-07-14 | Зенит Эпидженетикс Лтд. | Бициклические ингибиторы бромодомена |
| CA2915561C (en) | 2013-06-21 | 2020-09-22 | Zenith Epigenetics Corp. | Novel substituted bicyclic compounds as bromodomain inhibitors |
| JP2016523964A (ja) | 2013-07-08 | 2016-08-12 | インサイト・ホールディングス・コーポレイションＩｎｃｙｔｅ Ｈｏｌｄｉｎｇｓ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ | Ｂｅｔタンパク質阻害剤としての三環式複素環 |
| CN105593224B (zh) | 2013-07-31 | 2021-05-25 | 恒元生物医药科技(苏州)有限公司 | 作为溴结构域抑制剂的新型喹唑啉酮类化合物 |
| JP6491202B2 (ja) | 2013-10-18 | 2019-03-27 | デイナ ファーバー キャンサー インスティチュート，インコーポレイテッド | サイクリン依存性キナーゼ７（ｃｄｋ７）の多環阻害剤 |
| WO2015058126A1 (en) | 2013-10-18 | 2015-04-23 | Syros Pharmaceuticals, Inc. | Heteroaromatic compounds useful for the treatment of prolferative diseases |
| CN105849110B (zh) | 2013-11-08 | 2019-08-02 | 达纳-法伯癌症研究所有限公司 | 使用溴结构域和额外终端(bet)蛋白抑制剂的用于癌症的组合疗法 |
| US9315501B2 (en) | 2013-11-26 | 2016-04-19 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as BET protein inhibitors |
| US9399640B2 (en) | 2013-11-26 | 2016-07-26 | Incyte Corporation | Substituted pyrrolo[2,3-c]pyridines and pyrazolo[3,4-c]pyridines as BET protein inhibitors |
| US9309246B2 (en) | 2013-12-19 | 2016-04-12 | Incyte Corporation | Tricyclic heterocycles as BET protein inhibitors |
| JP2017504651A (ja) | 2014-01-31 | 2017-02-09 | ダナ−ファーバー キャンサー インスティテュート， インコーポレイテッド | ジアゼパン誘導体の使用 |
| WO2015117053A1 (en) | 2014-01-31 | 2015-08-06 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Diaminopyrimidine benzenesulfone derivatives and uses thereof |
| RU2722179C2 (ru) | 2014-02-28 | 2020-05-28 | Тэнша Терапеутикс, Инк. | Лечение состояний, ассоциированных с гиперинсулинемией |
| MX2016013851A (es) | 2014-04-23 | 2017-07-14 | Incyte Corp | 1h-pirrolo[2,3-c]piridin-7(6h)-onas y pirazolo[3,4-c]piridin-7(6h) -onas como inhibidores de proteinas de bromodominio y extra terminal (bet). |
| US10017477B2 (en) | 2014-04-23 | 2018-07-10 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Janus kinase inhibitors and uses thereof |
| US9862688B2 (en) | 2014-04-23 | 2018-01-09 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Hydrophobically tagged janus kinase inhibitors and uses thereof |
| WO2016022902A1 (en) | 2014-08-08 | 2016-02-11 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Diazepane derivatives and uses thereof |
| CN106793775B (zh) | 2014-08-08 | 2020-06-02 | 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司 | 二氢碟啶酮衍生物及其用途 |
| EP3194406B8 (en) | 2014-09-15 | 2021-03-31 | Incyte Corporation | Tricyclic heterocycles for use as bet protein inhibitors |
| EP3212654B1 (en) | 2014-10-27 | 2020-04-08 | Tensha Therapeutics, Inc. | Bromodomain inhibitors |
| EP3227281A4 (en) | 2014-12-01 | 2018-05-30 | Zenith Epigenetics Ltd. | Substituted pyridinones as bromodomain inhibitors |
| CA2966303A1 (en) | 2014-12-01 | 2016-06-09 | Zenith Epigenetics Ltd. | Substituted pyridines as bromodomain inhibitors |
| CA2966449A1 (en) | 2014-12-11 | 2016-06-16 | Zenith Epigenetics Ltd. | Substituted heterocycles as bromodomain inhibitors |
| EP3233846A4 (en) | 2014-12-17 | 2018-07-18 | Zenith Epigenetics Ltd. | Inhibitors of bromodomains |
| US10870651B2 (en) | 2014-12-23 | 2020-12-22 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Inhibitors of cyclin-dependent kinase 7 (CDK7) |
| EP3273966B1 (en) | 2015-03-27 | 2023-05-03 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Inhibitors of cyclin-dependent kinases |
| WO2016201370A1 (en) | 2015-06-12 | 2016-12-15 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Combination therapy of transcription inhibitors and kinase inhibitors |
| AU2016319125B2 (en) | 2015-09-09 | 2021-04-08 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Inhibitors of cyclin-dependent kinases |
| CA2996974A1 (en) | 2015-09-11 | 2017-03-16 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Cyano thienotriazolodiazepines and uses thereof |
| US10881668B2 (en) | 2015-09-11 | 2021-01-05 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Acetamide thienotriazolodiazepines and uses thereof |
| TW201718581A (zh) | 2015-10-19 | 2017-06-01 | 英塞特公司 | 作為免疫調節劑之雜環化合物 |
| US20170121347A1 (en) | 2015-10-29 | 2017-05-04 | Incyte Corporation | Amorphous solid form of a bet protein inhibitor |
| ES2928856T3 (es) | 2015-11-19 | 2022-11-23 | Incyte Corp | Compuestos heterocíclicos como inmunomoduladores |
| AU2016361478B2 (en) | 2015-11-25 | 2020-09-10 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Bivalent bromodomain inhibitors and uses thereof |
| TWI773657B (zh) | 2015-12-18 | 2022-08-11 | 美商亞德利克斯公司 | 作爲非全身ｔｇｒ５促效劑之經取代之4-苯基吡啶化合物 |
| UA126113C2 (uk) | 2015-12-22 | 2022-08-17 | Інсайт Корпорейшн | Гетероциклічні сполуки як імуномодулятори |
| WO2017192961A1 (en) | 2016-05-06 | 2017-11-09 | Incyte Corporation | Heterocyclic compounds as immunomodulators |
| EP3464279B1 (en) | 2016-05-26 | 2021-11-24 | Incyte Corporation | Heterocyclic compounds as immunomodulators |
| WO2017222976A1 (en) | 2016-06-20 | 2017-12-28 | Incyte Corporation | Heterocyclic compounds as immunomodulators |
| CR20220651A (es) | 2016-06-20 | 2023-01-23 | Incyte Corp | FORMAS SOLIDAS CRISTALINAS DE UN INHIBIDOR DE BET (Divisional expediente 2019-0027.) |
| WO2018013789A1 (en) | 2016-07-14 | 2018-01-18 | Incyte Corporation | Heterocyclic compounds as immunomodulators |
| US11247996B2 (en) | 2016-07-29 | 2022-02-15 | University Of Massachusetts | Small molecule inhibitors for transcription factors |
| MA46045A (fr) | 2016-08-29 | 2021-04-28 | Incyte Corp | Composés hétérocycliques utilisés comme immunomodulateurs |
| AU2017382870B2 (en) | 2016-12-22 | 2022-03-24 | Incyte Corporation | Benzooxazole derivatives as immunomodulators |
| BR112019012957A2 (pt) | 2016-12-22 | 2019-11-26 | Incyte Corp | derivados de tetra-hidroimidazo[4,5-c]piridina como indutores de internalização de pd-l1 |
| US20180179179A1 (en) | 2016-12-22 | 2018-06-28 | Incyte Corporation | Heterocyclic compounds as immunomodulators |
| ES2874756T3 (es) | 2016-12-22 | 2021-11-05 | Incyte Corp | Derivados de triazolo[1,5-A]piridina como inmunomoduladores |
| CN106983865B (zh) * | 2017-04-06 | 2019-12-24 | 山东省眼科研究所 | Brd4抑制剂jq1在角膜瘢痕抑制中的应用 |
| EP3615532A4 (en) * | 2017-04-28 | 2020-11-18 | Dana Farber Cancer Institute, Inc. | TRIM33 INHIBITORS AND METHOD OF USE |
| WO2019055877A1 (en) | 2017-09-15 | 2019-03-21 | Forma Therapeutics, Inc. | TETRAHYDROIMIDAZO QUINOLINE COMPOSITIONS AS INHIBITORS OF CBP / P300 |
| JP2020536853A (ja) | 2017-10-04 | 2020-12-17 | デイナ ファーバー キャンサー インスティチュート，インコーポレイテッド | 転写因子ｓａｌｌ４の小分子阻害およびその使用 |
| KR20190043437A (ko) | 2017-10-18 | 2019-04-26 | 씨제이헬스케어 주식회사 | 단백질 키나제 억제제로서의 헤테로고리 화합물 |
| MX2020006612A (es) | 2017-12-20 | 2020-11-09 | Betta Pharmaceuticals Co Ltd | Compuesto que funciona como inhibidor de proteína de bromodominio y composición. |
| CN117903140A (zh) | 2018-02-27 | 2024-04-19 | 因赛特公司 | 作为a2a/a2b抑制剂的咪唑并嘧啶和三唑并嘧啶 |
| SI3774791T1 (sl) | 2018-03-30 | 2023-04-28 | Incyte Corporation | Heterociklične spojine kot imunomodulatorji |
| DK3790877T3 (da) | 2018-05-11 | 2023-04-24 | Incyte Corp | Tetrahydro-imidazo[4,5-c]pyridinderivater som pd-l1-immunmodulatorer |
| CA3100731A1 (en) | 2018-05-18 | 2019-11-21 | Incyte Corporation | Fused pyrimidine derivatives as a2a / a2b inhibitors |
| MX2020014303A (es) | 2018-06-29 | 2021-03-25 | Forma Therapeutics Inc | Inhibición de la proteína de union a creb (cbp). |
| TWI829716B (zh) | 2018-07-05 | 2024-01-21 | 美商英塞特公司 | 作為a2a/a2b 抑制劑之稠合吡嗪衍生物 |
| CN111320621B (zh) * | 2018-12-14 | 2022-10-04 | 中国科学院广州生物医药与健康研究院 | 一种吲嗪类化合物及其制备方法和应用 |
| TWI829857B (zh) | 2019-01-29 | 2024-01-21 | 美商英塞特公司 | 作為a2a / a2b抑制劑之吡唑并吡啶及三唑并吡啶 |
| US20220242872A1 (en) * | 2019-06-24 | 2022-08-04 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | E3 ligase binders and uses thereof |
| CA3150434A1 (en) | 2019-08-09 | 2021-02-18 | Incyte Corporation | Salts of a pd-1/pd-l1 inhibitor |
| BR112022005826A2 (pt) | 2019-09-30 | 2022-06-21 | Incyte Corp | Compostos de pirido[3,2-d]pirimidina como imunomoduladores |
| MX2022005651A (es) | 2019-11-11 | 2022-07-27 | Incyte Corp | Sales y formas cristalinas de un inhibidor de la proteina de muerte celular programada 1 (pd-1)/ligando de muerte celular programada 1 (pd-l1). |
| WO2021175432A1 (en) | 2020-03-04 | 2021-09-10 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Method for administration of an anti cancer agent |
| US11833155B2 (en) | 2020-06-03 | 2023-12-05 | Incyte Corporation | Combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms |
| US11795168B2 (en) | 2020-09-23 | 2023-10-24 | Forma Therapeutics, Inc. | Inhibiting cyclic amp-responsive element-binding protein (CREB) binding protein (CBP) |
| US11801243B2 (en) | 2020-09-23 | 2023-10-31 | Forma Therapeutics, Inc. | Bromodomain inhibitors for androgen receptor-driven cancers |
| US11760756B2 (en) | 2020-11-06 | 2023-09-19 | Incyte Corporation | Crystalline form of a PD-1/PD-L1 inhibitor |
| JP2023548859A (ja) | 2020-11-06 | 2023-11-21 | インサイト・コーポレイション | Ｐｄ－１／ｐｄ－ｌ１阻害剤ならびにその塩及び結晶形態を作製するためのプロセス |
| WO2022099018A1 (en) | 2020-11-06 | 2022-05-12 | Incyte Corporation | Process of preparing a pd-1/pd-l1 inhibitor |
Family Cites Families (146)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3709898A (en) | 1971-02-09 | 1973-01-09 | Upjohn Co | Process for the production of triazolobenzodiazepines and intermediates |
| US3681343A (en) | 1971-05-11 | 1972-08-01 | Upjohn Co | 6-phenyl-s-triazolo{8 4,3-a{9 {8 1,4{9 {0 benzodiazepines |
| US3812259A (en) | 1971-08-09 | 1974-05-21 | Upjohn Co | Animal feed and process |
| CH622019A5 (en) | 1975-10-23 | 1981-03-13 | Upjohn Co | Process for the preparation of aminotriazolobenzodiazepines |
| FR2329668A1 (fr) | 1975-10-27 | 1977-05-27 | Upjohn Co | Procede de preparation d'aminotriazolobenzodiazepines |
| US4270537A (en) | 1979-11-19 | 1981-06-02 | Romaine Richard A | Automatic hypodermic syringe |
| EP0087850A1 (en) | 1982-01-04 | 1983-09-07 | The Upjohn Company | Benzodiazepines for anti-hypertensive use |
| DE3435973A1 (de) | 1984-10-01 | 1986-04-10 | Boehringer Ingelheim KG, 6507 Ingelheim | Diazepine enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen mit paf-antagonistischer wirkung |
| US4596556A (en) | 1985-03-25 | 1986-06-24 | Bioject, Inc. | Hypodermic injection apparatus |
| DE3724164A1 (de) | 1986-07-25 | 1988-01-28 | Boehringer Ingelheim Kg | Neue 1,4-benzodiazepine, ihre herstellung und verwendung |
| CA1283827C (en) | 1986-12-18 | 1991-05-07 | Giorgio Cirelli | Appliance for injection of liquid formulations |
| GB8704027D0 (en) | 1987-02-20 | 1987-03-25 | Owen Mumford Ltd | Syringe needle combination |
| ATE86256T1 (de) | 1987-05-28 | 1993-03-15 | Yoshitomi Pharmaceutical | Thieno(triazolo)diazepinverbindungen, und medizinische verwendung derselben. |
| US4941880A (en) | 1987-06-19 | 1990-07-17 | Bioject, Inc. | Pre-filled ampule and non-invasive hypodermic injection device assembly |
| US4940460A (en) | 1987-06-19 | 1990-07-10 | Bioject, Inc. | Patient-fillable and non-invasive hypodermic injection device assembly |
| US4790824A (en) | 1987-06-19 | 1988-12-13 | Bioject, Inc. | Non-invasive hypodermic injection device |
| US5339163A (en) | 1988-03-16 | 1994-08-16 | Canon Kabushiki Kaisha | Automatic exposure control device using plural image plane detection areas |
| JPH0676326B2 (ja) | 1988-05-24 | 1994-09-28 | 吉富製薬株式会社 | 循環器系疾患治療薬 |
| FR2638359A1 (fr) | 1988-11-03 | 1990-05-04 | Tino Dalto | Guide de seringue avec reglage de la profondeur de penetration de l'aiguille dans la peau |
| EP0368175A1 (de) | 1988-11-06 | 1990-05-16 | Boehringer Ingelheim Kg | 3S,7S-3-(Morpholinocarbonyl)-5-(2-chlorphenyl)-7,10-dimethyl-3,4-dihydro-2H,7H-cyclopenta[4,5]thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin. |
| EP0387613A1 (de) | 1989-03-03 | 1990-09-19 | Boehringer Ingelheim Kg | Neue Thienodiazepine |
| CA2020806A1 (en) | 1989-07-12 | 1991-01-13 | Karl-Heinz Weber | Thienodiazepine derivatives |
| US5064413A (en) | 1989-11-09 | 1991-11-12 | Bioject, Inc. | Needleless hypodermic injection device |
| US5312335A (en) | 1989-11-09 | 1994-05-17 | Bioject Inc. | Needleless hypodermic injection device |
| DE4010528A1 (de) | 1990-04-02 | 1991-10-17 | Boehringer Ingelheim Kg | Praeparativ chromatographisches trennverfahren zur herstellung enantiomerenreiner hetrazepine |
| US5190521A (en) | 1990-08-22 | 1993-03-02 | Tecnol Medical Products, Inc. | Apparatus and method for raising a skin wheal and anesthetizing skin |
| US5527288A (en) | 1990-12-13 | 1996-06-18 | Elan Medical Technologies Limited | Intradermal drug delivery device and method for intradermal delivery of drugs |
| GB9118204D0 (en) | 1991-08-23 | 1991-10-09 | Weston Terence E | Needle-less injector |
| SE9102652D0 (sv) | 1991-09-13 | 1991-09-13 | Kabi Pharmacia Ab | Injection needle arrangement |
| JP3239364B2 (ja) | 1991-10-11 | 2001-12-17 | ウェルファイド株式会社 | 骨粗鬆症治療薬およびジアゼピン化合物 |
| US5328483A (en) | 1992-02-27 | 1994-07-12 | Jacoby Richard M | Intradermal injection device with medication and needle guard |
| US5383851A (en) | 1992-07-24 | 1995-01-24 | Bioject Inc. | Needleless hypodermic injection device |
| WO1994006802A1 (en) | 1992-09-18 | 1994-03-31 | Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd. | Thienodiazepine compound and medicinal use thereof |
| US5569189A (en) | 1992-09-28 | 1996-10-29 | Equidyne Systems, Inc. | hypodermic jet injector |
| US5334144A (en) | 1992-10-30 | 1994-08-02 | Becton, Dickinson And Company | Single use disposable needleless injector |
| WO1994022872A1 (en) | 1993-03-30 | 1994-10-13 | Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd. | Cell adhesion inhibitor and thienotriazolodiazepine compound |
| WO1995024176A1 (en) | 1994-03-07 | 1995-09-14 | Bioject, Inc. | Ampule filling device |
| US5466220A (en) | 1994-03-08 | 1995-11-14 | Bioject, Inc. | Drug vial mixing and transfer device |
| WO1995032963A1 (fr) | 1994-06-01 | 1995-12-07 | Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd. | Compose de thienylazole et compose de thienotriazolodiazepine |
| TR199700587T1 (xx) | 1995-01-06 | 1998-02-21 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Hidroksimetil-imidazodiazepin ve bunlar�n esterleri. |
| US5599302A (en) | 1995-01-09 | 1997-02-04 | Medi-Ject Corporation | Medical injection system and method, gas spring thereof and launching device using gas spring |
| US5730723A (en) | 1995-10-10 | 1998-03-24 | Visionary Medical Products Corporation, Inc. | Gas pressured needle-less injection device and method |
| CN1101680C (zh) | 1995-09-09 | 2003-02-19 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 | 噻吩并三唑并二氮杂䓬增加载脂蛋白a－1含量的用途 |
| US5893397A (en) | 1996-01-12 | 1999-04-13 | Bioject Inc. | Medication vial/syringe liquid-transfer apparatus |
| GB9607549D0 (en) | 1996-04-11 | 1996-06-12 | Weston Medical Ltd | Spring-powered dispensing device |
| PL330635A1 (en) | 1996-06-12 | 1999-05-24 | Japan Tobacco Inc | Inhibitor of cytokin production, triazepin compound and intermediate compounds used for obtaining the last mentioned one |
| US5693641A (en) | 1996-08-16 | 1997-12-02 | Berlex Laboratories Inc. | Bicyclic pyrimidine derivatives and their use as anti-coagulants |
| EP0989131B1 (en) | 1996-09-13 | 2002-11-13 | Mitsubishi Pharma Corporation | Thienotriazolodiazepine compounds and medicinal uses thereof |
| US6444664B1 (en) | 1997-04-18 | 2002-09-03 | Nederlandse Organisatie Voor Toegepast - Natuurweten Schappelijk Onderzoek (Tno) | Method for controlling the plasma level of lipoproteins to treat alzheimeris disease |
| US5993412A (en) | 1997-05-19 | 1999-11-30 | Bioject, Inc. | Injection apparatus |
| JPH11228576A (ja) | 1997-12-10 | 1999-08-24 | Japan Tobacco Inc | アポトーシス抑制剤 |
| IT1298087B1 (it) | 1998-01-08 | 1999-12-20 | Fiderm S R L | Dispositivo per il controllo della profondita' di penetrazione di un ago, in particolare applicabile ad una siringa per iniezioni |
| FR2779652B1 (fr) | 1998-06-15 | 2001-06-08 | Sod Conseils Rech Applic | Utilisation de diazepines pour la preparation de medicaments destines a traiter les etats pathologiques ou les maladies dans lesquels un des recepteurs de la somatostatine est implique |
| US7589167B2 (en) | 2000-02-22 | 2009-09-15 | J. David Gladstone Institutes | ZA loops of bromodomains |
| CA2412776C (en) | 2000-06-16 | 2011-03-15 | Mitsubishi Pharma Corporation | Compositions controlling release ph range and/or speed |
| AU2001270297A1 (en) * | 2000-06-30 | 2002-01-14 | Neurogen Corporation | 2-phenylimidazo(1,2-a)pyridine derivatives: a new class of gaba brain receptor ligands |
| US20060142257A1 (en) | 2001-01-19 | 2006-06-29 | Eberhard Nieschlag | Male contraceptive formulation comprising norethisterone |
| US6979682B2 (en) | 2001-02-23 | 2005-12-27 | Board Of Supervisors Of Louisiana State University And Agricultural And Mechanical College | Platelet-activating factor antagonist inhibition of angiogenesis and tumor growth induced by basic fibroblast |
| US6806272B2 (en) | 2001-09-04 | 2004-10-19 | Boehringer Ingelheim Pharma Kg | Dihydropteridinones, processes for preparing them and their use as pharmaceutical compositions |
| EP1427730B1 (de) | 2001-09-04 | 2006-07-12 | Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG | Neue dihydropteridinone, verfahren zu deren herstellung und deren verwendung als arzneimittel |
| US20030216758A1 (en) | 2001-12-28 | 2003-11-20 | Angiotech Pharmaceuticals, Inc. | Coated surgical patches |
| GB0206215D0 (en) | 2002-03-15 | 2002-05-01 | Novartis Ag | Organic compounds |
| US6861422B2 (en) | 2003-02-26 | 2005-03-01 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Dihydropteridinones, processes for preparing them and their use as pharmaceutical compositions |
| GB0305929D0 (en) | 2003-03-14 | 2003-04-23 | Novartis Ag | Organic compounds |
| WO2005002526A2 (en) | 2003-07-01 | 2005-01-13 | President And Fellows Of Harvard College | Method and compositions for treatment of viral infections |
| JP2007505858A (ja) | 2003-09-18 | 2007-03-15 | ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト | 増殖性障害の処置に有用な２，４−ジ（フェニルアミノ）ピリミジン |
| EP1528056A1 (en) | 2003-10-29 | 2005-05-04 | Academisch Ziekenhuis bij de Universiteit van Amsterdam | Deoxynojirimycin analogues and their uses as glucosylceramidase inhibitors |
| US7759485B2 (en) | 2004-08-14 | 2010-07-20 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Process for the manufacture of dihydropteridinones |
| US20060035903A1 (en) | 2004-08-14 | 2006-02-16 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Storage stable perfusion solution for dihydropteridinones |
| US7728134B2 (en) | 2004-08-14 | 2010-06-01 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Hydrates and polymorphs of 4[[(7R)-8-cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-benzamide, process for their manufacture and their use as medicament |
| US20060058311A1 (en) | 2004-08-14 | 2006-03-16 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Combinations for the treatment of diseases involving cell proliferation |
| US20060074088A1 (en) | 2004-08-14 | 2006-04-06 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Dihydropteridinones for the treatment of cancer diseases |
| EP1784406A1 (de) | 2004-08-27 | 2007-05-16 | Boehringer Ingelheim International GmbH | Dihydropteridinone, verfahren zu deren herstellung und deren verwendung als arzneimittel |
| CN1759834B (zh) | 2004-09-17 | 2010-06-23 | 中国医学科学院医药生物技术研究所 | 黄连素或其与辛伐他汀联合在制备用于预防或治疗与血脂有关疾病或症状的产品中用途 |
| WO2006129623A1 (ja) | 2005-05-30 | 2006-12-07 | Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation | チエノトリアゾロジアゼピン化合物及びその医薬としての用途 |
| EP1915155A1 (en) | 2005-08-03 | 2008-04-30 | Boehringer Ingelheim International GmbH | Dihydropteridinones in the treatment of respiratory diseases |
| US8133900B2 (en) | 2005-11-01 | 2012-03-13 | Targegen, Inc. | Use of bi-aryl meta-pyrimidine inhibitors of kinases |
| US8604042B2 (en) | 2005-11-01 | 2013-12-10 | Targegen, Inc. | Bi-aryl meta-pyrimidine inhibitors of kinases |
| EP1951684B1 (en) | 2005-11-01 | 2016-07-13 | TargeGen, Inc. | Bi-aryl meta-pyrimidine inhibitors of kinases |
| JP5140600B2 (ja) | 2005-12-23 | 2013-02-06 | グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー | オーロラキナーゼのアザインドール阻害薬 |
| JP4913157B2 (ja) * | 2006-01-17 | 2012-04-11 | エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー | ＧＡＢＡレセプター経由でのアルツハイマー病の処置に有用なアリール−イソオキサゾール−４−イル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン誘導体 |
| JP5243970B2 (ja) | 2006-02-14 | 2013-07-24 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | タンパク質キナーゼの阻害剤として有用なジヒドロジアゼピン |
| ES2351367T3 (es) | 2006-02-14 | 2011-02-03 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Dihidrodiazepinas útiles como inhibidores de proteína quinasas. |
| US20070218135A1 (en) | 2006-03-14 | 2007-09-20 | Glenmark Pharmaceuticals Limited | Sustained release matrix pharmaceutical composition |
| ATE477819T1 (de) | 2006-05-03 | 2010-09-15 | Novartis Ag | Verwendung von organischen verbindungen |
| WO2008009909A1 (en) | 2006-07-17 | 2008-01-24 | Astrazeneca Ab | Pteridimones as modulators of polo-like kinase |
| JP5513118B2 (ja) | 2006-10-19 | 2014-06-04 | シグナル ファーマシューティカルズ，エルエルシー | ヘテロアリール化合物、その組成物、及びプロテインキナーゼ阻害剤としてのそれらの使用 |
| WO2008066887A2 (en) | 2006-11-30 | 2008-06-05 | Albert Einstein College Of Medicine Of Yeshiva University | Small molecule inhibitors of bcl6 |
| PT2114873E (pt) | 2006-12-26 | 2013-05-06 | Lantheus Medical Imaging Inc | Ligandos para imagiologia de inervação cardíaca |
| JP2008156311A (ja) | 2006-12-26 | 2008-07-10 | Institute Of Physical & Chemical Research | Ｂｒｄ２ブロモドメイン結合剤 |
| AU2008228303B2 (en) | 2007-03-22 | 2012-04-19 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Substituted pyrimidodiazepines useful as PLK1 inhibitors |
| WO2008137081A1 (en) | 2007-05-02 | 2008-11-13 | The Trustees Of Columbia University In The City Of New York | Substituted ( 5, 6 ) -dihydronaphraalenyl compounds as reversible male contraceptives |
| KR20080107050A (ko) | 2007-06-05 | 2008-12-10 | 울산대학교 산학협력단 | 항-ｃｄ１３７ 단일클론 항체를 포함하는 만성이식편대숙주 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 |
| NZ583061A (en) | 2007-08-15 | 2012-06-29 | Vertex Pharma | 4-(9-(3,3-difluorocyclopentyl)-5,7,7-trimethyl-6-oxo-6,7,8,9-tetrahydro-5h-pyrimido[4,5-b[1,4]diazepin-2-ylamino)-3-methoxybenzamide derivatives as inhibitors of the human protein kinases plk1 to plk4 for the treatment of proliferative diseases |
| WO2009040556A1 (en) | 2007-09-28 | 2009-04-02 | Cyclacel Limited | Pyrimidine derivatives as protein kinase inhibitors |
| WO2009067547A1 (en) | 2007-11-19 | 2009-05-28 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Polo-like kinase inhibitors |
| EP2234986A2 (en) | 2007-12-20 | 2010-10-06 | Cellzome Limited | Sulfamides as zap-70 inhibitors |
| KR101600634B1 (ko) | 2007-12-28 | 2016-03-07 | 미쓰비시 타나베 파마 코퍼레이션 | 항암제 |
| WO2009112490A1 (en) | 2008-03-11 | 2009-09-17 | Cellzome Limited | Sulfonamides as zap-70 inhibitors |
| FR2928923B1 (fr) * | 2008-03-21 | 2010-04-23 | Sanofi Aventis | Derives polysubstitues de 2-heteroaryl-6-phenyl-imidazo °1,2-a!pyridines, leur preparation et leur application en therapeutiques |
| EP2112152A1 (en) | 2008-04-22 | 2009-10-28 | GPC Biotech AG | Dihydropteridinones as Plk Inhibitors |
| JP2011527667A (ja) | 2008-06-18 | 2011-11-04 | 武田薬品工業株式会社 | ハロ置換ピリミドジアゼピン |
| WO2010015340A1 (en) | 2008-08-06 | 2010-02-11 | Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft | Daa-pyridine as peripheral benzodiazepine receptor ligand for diagnostic imaging and pharmaceutical treatment |
| WO2010032195A1 (en) * | 2008-09-16 | 2010-03-25 | Csir | Imidazopyridines and imidazopyrimidines as hiv-i reverse transcriptase inhibitors |
| US8569288B2 (en) | 2008-10-30 | 2013-10-29 | Circomed Llc | Thienotriazolodiazepine derivatives active on apo A |
| EP2379559B1 (en) | 2009-01-06 | 2017-10-25 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Pyrimido-diazepinone kinase scaffold compounds and methods of treating disorders |
| SG172958A1 (en) | 2009-01-23 | 2011-08-29 | Takeda Pharmaceutical | Poly (adp-ribose) polymerase (parp) inhibitors |
| CN102020643A (zh) | 2009-09-22 | 2011-04-20 | 上海恒瑞医药有限公司 | 二氢喋啶酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用 |
| MX2012003484A (es) | 2009-09-25 | 2012-04-20 | Vertex Pharma | Metodos para preparar derivados de pirimidina utiles como inhibidores de proteina cinasa. |
| GB0919431D0 (en) | 2009-11-05 | 2009-12-23 | Glaxosmithkline Llc | Novel compounds |
| GB0919423D0 (en) | 2009-11-05 | 2009-12-23 | Glaxosmithkline Llc | Novel compounds |
| GB0919434D0 (en) | 2009-11-05 | 2009-12-23 | Glaxosmithkline Llc | Novel compounds |
| RS54645B1 (en) | 2009-11-05 | 2016-08-31 | Glaxosmithkline Llc | BENZODIAZEPINE AS A BROMODOMEN INHIBITOR |
| GB0919432D0 (en) | 2009-11-05 | 2009-12-23 | Glaxosmithkline Llc | Use |
| GB0919426D0 (en) | 2009-11-05 | 2009-12-23 | Glaxosmithkline Llc | Novel compounds |
| US9023842B2 (en) | 2009-11-05 | 2015-05-05 | Glaxosmithkline Llc | Benzodiazepine bromodomain inhibitor |
| JP5841548B2 (ja) | 2010-02-17 | 2016-01-13 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | ジヒドロプテリジノン、その製造方法及び使用 |
| US20130252331A1 (en) | 2010-05-14 | 2013-09-26 | James Elliott Bradner | Compositions and methods for modulating metabolism |
| BR112012029057A2 (pt) | 2010-05-14 | 2020-10-13 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | composições e métodos de tratamento de leucemia |
| WO2011143657A1 (en) | 2010-05-14 | 2011-11-17 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Male contraceptive compositions and methods of use |
| BR122014024883A2 (pt) | 2010-05-14 | 2019-08-20 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Compostos no tratamento de neoplasia |
| EP2585465B1 (en) * | 2010-06-22 | 2014-11-12 | GlaxoSmithKline LLC | Benzotriazolodiazepine compounds inhibitors of bromodomains |
| US20120014979A1 (en) | 2010-07-16 | 2012-01-19 | Alexander Dent | Use of bcl6 inhibitors for treating autoimmune diseases |
| US9358233B2 (en) | 2010-11-29 | 2016-06-07 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Method for treating acute myeloid leukemia |
| AR084070A1 (es) | 2010-12-02 | 2013-04-17 | Constellation Pharmaceuticals Inc | Inhibidores del bromodominio y usos de los mismos |
| WO2012075456A1 (en) | 2010-12-02 | 2012-06-07 | Constellation Pharmaceuticals | Bromodomain inhibitors and uses thereof |
| AU2012220620A1 (en) | 2011-02-23 | 2013-10-03 | Icahn School Of Medicine At Mount Sinai | Inhibitors of bromodomains as modulators of gene expression |
| WO2012118812A2 (en) | 2011-02-28 | 2012-09-07 | Epizyme, Inc. | Substituted 6,5-fused bicyclic heteroaryl compounds |
| CN103619873A (zh) | 2011-03-07 | 2014-03-05 | 泰莱托恩基金会 | Tfeb变体及其应用 |
| GB201106799D0 (en) * | 2011-04-21 | 2011-06-01 | Glaxosmithkline Llc | Novel compounds |
| WO2013033268A2 (en) | 2011-08-29 | 2013-03-07 | Coferon, Inc. | Bivalent bromodomain ligands, and methods of using same |
| WO2013033269A1 (en) | 2011-08-29 | 2013-03-07 | Coferon, Inc. | Bioorthogonal monomers capable of dimerizing and targeting bromodomains and methods of using same |
| WO2013097052A1 (en) | 2011-12-30 | 2013-07-04 | Abbott Laboratories | Bromodomain inhibitors |
| CA2864746A1 (en) | 2012-02-17 | 2013-08-22 | Ansun Biopharma, Inc. | Methods, compounds and compositions for treatment of influenza and parainfluenza patients |
| WO2013148197A1 (en) | 2012-03-28 | 2013-10-03 | The J. David Gladstone Institutes | Compositions and methods for reactivating latent immunodeficiency virus |
| EP2917203B1 (en) | 2012-11-02 | 2019-04-03 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Method for identifying myc inhibitors |
| US20160193206A1 (en) | 2012-12-20 | 2016-07-07 | Bayer Pharma Aktiengesellschaft | Bet-protein-inhibiting dihydropyridopyrazinones |
| TWI635087B (zh) | 2013-03-12 | 2018-09-11 | 艾伯維有限公司 | 四環布羅莫域（ｂｒｏｍｏｄｏｍａｉｎ）抑制劑 |
| WO2014159392A1 (en) | 2013-03-14 | 2014-10-02 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Bromodomain binding reagents and uses thereof |
| WO2015042249A1 (en) | 2013-09-19 | 2015-03-26 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Methods of bh3 profiling |
| WO2015081284A1 (en) | 2013-11-26 | 2015-06-04 | Coferon, Inc. | Bivalent bromodomain ligands, and methods of using same |
| JP2017504651A (ja) | 2014-01-31 | 2017-02-09 | ダナ−ファーバー キャンサー インスティテュート， インコーポレイテッド | ジアゼパン誘導体の使用 |
| WO2015117053A1 (en) | 2014-01-31 | 2015-08-06 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Diaminopyrimidine benzenesulfone derivatives and uses thereof |
| EP3099696A4 (en) | 2014-01-31 | 2017-07-05 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Diazepane derivatives and uses thereof |
| WO2016022902A1 (en) | 2014-08-08 | 2016-02-11 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Diazepane derivatives and uses thereof |
| CN106793775B (zh) | 2014-08-08 | 2020-06-02 | 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司 | 二氢碟啶酮衍生物及其用途 |
-
2014
- 2014-07-25 US US14/907,339 patent/US9975896B2/en active Active
- 2014-07-25 KR KR1020167004492A patent/KR20160034379A/ko not_active Application Discontinuation
- 2014-07-25 EP EP14828728.7A patent/EP3024327B1/en active Active
- 2014-07-25 BR BR112016001457A patent/BR112016001457A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2014-07-25 JP JP2016530079A patent/JP2016531113A/ja active Pending
- 2014-07-25 CN CN201480052916.XA patent/CN105611835A/zh active Pending
- 2014-07-25 WO PCT/US2014/048230 patent/WO2015013635A2/en active Application Filing
- 2014-07-25 CA CA2918910A patent/CA2918910A1/en not_active Abandoned
- 2014-07-25 MX MX2016001037A patent/MX2016001037A/es unknown
- 2014-07-25 AU AU2014292888A patent/AU2014292888B2/en not_active Ceased
- 2014-07-25 RU RU2016105108A patent/RU2016105108A/ru not_active Application Discontinuation
-
2016
- 2016-11-03 HK HK16112643.8A patent/HK1224140A1/zh unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2016531113A5 (ja) | ||
| RU2016105108A (ru) | Ингибиторы факторов транскрипции и их применение | |
| RU2020123151A (ru) | Антагонисты tlr7/8 и их применение | |
| JP2017537940A5 (ja) | ||
| JP2017504651A5 (ja) | ||
| HRP20210344T1 (hr) | Pripravci i postupci liječenja poremećaja cns | |
| JP2017504650A5 (ja) | ||
| JP2013516480A5 (ja) | ||
| JP2017514830A5 (ja) | ||
| JP2014508753A5 (ja) | ||
| JP2019513804A5 (ja) | ||
| JP2018526413A5 (ja) | ||
| JP2014193925A5 (ja) | ||
| JP2008513516A5 (ja) | ||
| JP2015511638A5 (ja) | ||
| JP2020502047A5 (ja) | ||
| JP2009536620A5 (ja) | ||
| JP2017512186A5 (ja) | ||
| JP2017527561A5 (ja) | ||
| JP2016534134A5 (ja) | ||
| JP2019524883A5 (ja) | ||
| JP2010510237A5 (ja) | ||
| RU2017116196A (ru) | 2-амино-6-(дифторметил)-5,5-дифтор-6-фенил-3,4,5,6-тетрагидропиридины как ингибиторы васе1 | |
| JP2011037841A5 (ja) | ||
| JP2009501745A5 (ja) |