JP2015508096A5 - - Google Patents
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Claims (25)
- 式(I)
(式中、
R1=
(式中、R1a=Hまたは−CH3)
またはR1=
(式中、D=重水素);
R2=HおよびR3=H;
R4=H、およびR5=−CH3もしくは−CH2OH;または
R4=−CH2OH、およびR5=H;
あるいは
R2=−CH3、−CH2OH、−CH2OCH3、−CH2CH2OHもしくは−CH2OC(O)H;
R3=H;
R4=−CH3、−CH2OH、−CH2CH2OH、−CH2CH(OH)CH3もしくは−CH2C(OH)(CH3)2およびR5=H、または
R4=H、およびR5=−CH3、−CH2OH、−CH2CH(OH)CH3もしくは−CH2C(OH)(CH3)2、または
R4=Hもしくは−CH3およびR5=Hもしくは−CH3;
あるいは
R3=HおよびR4=H;
R2およびR5が一緒になって、−(CH2)4−を形成するか;
あるいは
R4=HおよびR5=H;ならびに
R2=−CH2OH、およびR3=−CH3;または
R2=Hもしくは−CH3、およびR3=−CH2OH;
あるいは
R2=HおよびR4=H;ならびに
R3およびR5が一緒になって、基
もしくは基
を形成するか、
あるいは
R3=HおよびR5=H;ならびに
R2およびR4が一緒になって、基
を形成する)
の化合物または薬学的に許容されるその塩。 - R2=−CH3、−CH2OH、−CH2OCH3、−CH2CH2OHもしくは−C
H2OC(O)H;
R3=H;
R4=−CH3、−CH2OHもしくは−CH2CH2OH、およびR5=H、または
R4=H、およびR5=−CH3もしくは−CH2OH、または
R4=Hもしくは−CH3およびR5=Hもしくは−CH3;
あるいは
R3=HおよびR4=H;
R2およびR5=−(CH2)4−;
あるいは
R4=HおよびR5=H;ならびに
R2=−CH2OH、およびR3=−CH3;または
R2=Hもしくは−CH3、およびR3=−CH2OH
である、請求項1に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。 - R2=−CH3、−CH2OH、−CH2OCH3、−CH2CH2OHもしくは−CH2OC(O)H;
R3=H;
R4=−CH3、−CH2OHもしくは−CH2CH2OH、およびR5=H、または
R4=H、およびR5=−CH3もしくは−CH2OH、または
R4=Hもしくは−CH3およびR5=Hもしくは−CH3;
あるいは
R4=HおよびR5=H;ならびに
R2=−CH2OH、およびR3=−CH3;または
R2=Hもしくは−CH3、およびR3=−CH2OH
である、請求項1または請求項2に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。 - R2=−CH3、−CH2OH、−CH2OCH3、−CH2CH2OHもしくは−CH2OC(O)H;
R3=H;
R4=−CH3、−CH2OHもしくは−CH2CH2OH、およびR5=H、または
R4=H、およびR5=−CH3もしくは−CH2OH、または
R4=Hもしくは−CH3およびR5=Hもしくは−CH3
である、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。 - R2=−CH3もしくは−CH2OH;
R3=H;
R4=−CH3、−CH2OHもしくは−CH2CH2OH、およびR5=H、または
R4=H、およびR5=−CH3もしくは−CH2OH、または
R4=Hもしくは−CH3およびR5=Hもしくは−CH3
である、請求項6に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。 - R2=−CH3もしくは−CH2OH;
R3=H;
R4=−CH3、−CH2OHもしくは−CH2CH2OHおよびR5=Hまたは
R4=HおよびR5=CH3もしくは−CH2OH
である、請求項7に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。 - (S)−3−(2’−アミノ−2−モルホリン−4−イル−4’−トリフルオロメチル−[4,5’]ビピリミジニル−6−イル)−4−メチル−オキサゾリジン−2−オン、(S)−3−(2’−アミノ−2−モルホリン−4−イル−4’−トリフルオロメチル−[4,5’]ビピリミジニル−6−イル)−4−ヒドロキシメチル−5,5−ジメチル−オキサゾリジン−2−オン、
ラセミ3−(2’−アミノ−2−モルホリノ−4’−(トリフルオロメチル)−4,5’−ビピリミジン−6−イル)−4−(ヒドロキシメチル)−4−メチルオキサゾリジン−2−オン、
(S)−3−(2’−アミノ−2−モルホリノ−4’−(トリフルオロメチル)−4,5’−ビピリミジン−6−イル)−4−(ヒドロキシメチル)−4−メチルオキサゾリジン−2−オン、
(R)−3−(2’−アミノ−2−モルホリノ−4’−(トリフルオロメチル)−4,5’−ビピリミジン−6−イル)−4−(ヒドロキシメチル)−4−メチルオキサゾリジン−2−オン、
(3aS,7aS)−3−(2’−アミノ−2−モルホリン−4−イル−4’−トリフルオロメチル−[4,5’]ビピリミジニル−6−イル)−ヘキサヒドロ−ベンゾオキサゾール−2−オン、
(S)−3−(2’−アミノ−2−モルホリン−4−イル−4’−トリフルオロメチル−[4,5’]ビピリミジニル−6−イル)−4−メトキシメチル−オキサゾリジン−2−オン、
(4S,5S)−3−(2’−アミノ−2−モルホリン−4−イル−4’−トリフルオロメチル−[4,5’]ビピリミジニル−6−イル)−4−ヒドロキシメチル−5−メチル−オキサゾリジン−2−オン、
(S)−3−(2’−アミノ−2−モルホリン−4−イル−4’−トリフルオロメチル−[4,5’]ビピリミジニル−6−イル)−4−ヒドロキシメチル−オキサゾリジン−2−オン、
(4S,5R)−3−(2’−アミノ−2−(D8−モルホリン−4−イル)−4’−トリフルオロメチル−[4,5’]ビピリミジニル−6−イル)−4−ヒドロキシメチル−5−メチル−オキサゾリジン−2−オン、
(S)−3−(2’−アミノ−2−モルホリン−4−イル−4’−トリフルオロメチル−[4,5’]ビピリミジニル−6−イル)−4−(2−ヒドロキシ−エチル)−オキサゾリジン−2−オン、
(4S,5R)−3−[2’−アミノ−2−((S)−3−メチル−モルホリン−4−イル)−4’−トリフルオロメチル−[4,5’]ビピリミジニル−6−イル]−4−ヒドロキシメチル−5−メチル−オキサゾリジン−2−オン、
ギ酸(4S,5R)−3−(2’−アミノ−2−モルホリン−4−イル−4’−トリフルオロメチル−[4,5’]ビピリミジニル−6−イル)−5−メチル−2−オキソ−オキサゾリジン−4−イルメチルエステル、
(S)−3−[2’−アミノ−2−((S)−3−メチル−モルホリン−4−イル)−4’−トリフルオロメチル−[4,5’]ビピリミジニル−6−イル]−4−メチル−オキサゾリジン−2−オン、
(S)−3−(2’−アミノ−2−モルホリン−4−イル−4’−トリフルオロメチル−[4,5’]ビピリミジニル−6−イル)−5−ヒドロキシメチル−オキサゾリジン−2−オン、
(4S,5R)−3−(2’−アミノ−2−モルホリン−4−イル−4’−トリフルオロメチル−[4,5’]ビピリミジニル−6−イル)−5−ヒドロキシメチル−4−メチル−オキサゾリジン−2−オン、
(S)−3−(2’−アミノ−2−モルホリン−4−イル−4’−トリフルオロメチル−[4,5’]ビピリミジニル−6−イル)−5−メチル−オキサゾリジン−2−オン、
(S)−3−(2’−アミノ−2−D8−モルホリノ−4’−(トリフルオロメチル)−[4,5’−ビピリミジン]−6−イル)−4−メチルオキサゾリジン−2−オン、
(4S,5R)−3−(2’−アミノ−2−モルホリン−4−イル−4’−トリフルオロメチル−[4,5’]ビピリミジニル−6−イル)−4−ヒドロキシメチル−5−メチル−オキサゾリジン−2−オン、
(4S,5S)−3−(2’−アミノ−2−モルホリン−4−イル−4’−トリフルオロメチル−[4,5’]ビピリミジニル−6−イル)−5−ヒドロキシメチル−4−メチル−オキサゾリジン−2−オン、
(R)−3−(2’−アミノ−2−モルホリン−4−イル−4’−トリフルオロメチル−[4,5’]ビピリミジニル−6−イル)−5−ヒドロキシメチル−オキサゾリジン−2−オン、
(3aR,6aR)−3−(2’−アミノ−2−モルホリノ−4’−(トリフルオロメチル)−[4,5’−ビピリミジン]−6−イル)−テトラヒドロフロ[3,4−d]オキサゾール−2(3H)−オン、
ラセミ(3aR*,6R*,6aR*)−3−(2’−アミノ−2−モルホリノ−4’−(トリフルオロメチル)−[4,5’−ビピリミジン]−6−イル)−6−ヒドロキシヘキサヒドロ−2H−シクロペンタ[d]オキサゾール−2−オン、
(3aR,6R,6aR)−(2’−アミノ−2−モルホリノ−4’−(トリフルオロメチル)−[4,5’−ビピリミジン]−6−イル)−6−ヒドロキシヘキサヒドロ−2H−シクロペンタ[d]オキサゾール−2−オン、
(3aS,6S,6aS)−(2’−アミノ−2−モルホリノ−4’−(トリフルオロメチル)−[4,5’−ビピリミジン]−6−イル)−6−ヒドロキシヘキサヒドロ−2H−シクロペンタ[d]オキサゾール−2−オン、および
(4S,5R)−3−(2’−アミノ−2−モルホリノ−4’−(トリフルオロメチル)−[4,5’−ビピリミジン]−6−イル)−5−(2−ヒドロキシエチル)−4−メチルオキサゾリジン−2−オン
から選択される、請求項1に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。 - (4S,5R)−3−[2’−アミノ−2−((S)−3−メチル−モルホリン−4−イル)−4’−トリフルオロメチル−[4,5’]ビピリミジニル−6−イル]−4−ヒドロキシメチル−5−メチル−オキサゾリジン−2−オン、
(4S,5R)−3−(2’−アミノ−2−モルホリン−4−イル−4’−トリフルオロメチル−[4,5’]ビピリミジニル−6−イル)−4−ヒドロキシメチル−5−メチル−オキサゾリジン−2−オン、および
(4S,5R)−3−(2’−アミノ−2−モルホリノ−4’−(トリフルオロメチル)−[4,5’−ビピリミジン]−6−イル)−5−(2−ヒドロキシエチル)−4−メチルオキサゾリジン−2−オン
から選択される化合物、または薬学的に許容されるその塩。 - 請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩の治療有効量と、1種または複数の薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
- 前記化合物が固体分散液として製剤化された、請求項14に記載の医薬組成物。
- 請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩の治療有効量と、1種または複数の追加の治療活性剤とを含む、組合せ。
- 医薬品として使用するための、請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
- がんの治療に使用するための、請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
- がんの治療のための医薬品の製造における、請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩の使用。
- がんが、固形腫瘍、脳、腎臓、肝臓、副腎、膀胱、乳房、胃、食道、卵巣、結腸、直腸、前立腺、膵臓、肺、膣若しくは甲状腺のがん、肉腫、グリア芽細胞腫、多発性骨髄腫または消化器がん、頸部および頭部の腫瘍、扁平上皮癌、慢性リンパ球性白血病、非ホジキンリンパ腫、血漿細胞ミエローマ、ホジキンリンパ腫または白血病から選択されるものである、請求項18に記載の化合物。
- がんが、固形腫瘍、脳、腎臓、肝臓、副腎、膀胱、乳房、胃、食道、卵巣、結腸、直腸、前立腺、膵臓、肺、膣若しくは甲状腺のがん、肉腫、グリア芽細胞腫、多発性骨髄腫または消化器がん、頸部および頭部の腫瘍、扁平上皮癌、慢性リンパ球性白血病、非ホジキンリンパ腫、血漿細胞ミエローマ、ホジキンリンパ腫または白血病から選択されるものである、請求項19に記載の使用。
- 非晶質形態である、請求項1〜13のいずれか一項に記載の化合物。
- 化合物が非晶質形態である、請求項14又は15に記載の医薬組成物。
- 請求項1〜13のいずれか一項に記載の化合物もしくは薬学的に許容されるその塩の治療有効量を含む、がんの治療用医薬組成物。
- がんが、固形腫瘍、脳、腎臓、肝臓、副腎、膀胱、乳房、胃、食道、卵巣、結腸、直腸、前立腺、膵臓、肺、膣若しくは甲状腺のがん、肉腫、グリア芽細胞腫、多発性骨髄腫または消化器がん、頸部および頭部の腫瘍、扁平上皮癌、慢性リンパ球性白血病、非ホジキンリンパ腫、血漿細胞ミエローマ、ホジキンリンパ腫または白血病から選択されるものである、請求項24に記載の医薬組成物。
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