JP2015508096A5 - - Google Patents
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- RAFZQDWSGKEORO-QGZVFWFLSA-N (4R)-3-[6-[2-amino-4-(trifluoromethyl)pyrimidin-5-yl]-2-morpholin-4-ylpyrimidin-4-yl]-4-(hydroxymethyl)-4-methyl-1,3-oxazolidin-2-one Chemical compound OC[C@]1(C)COC(=O)N1C1=CC(C=2C(=NC(N)=NC=2)C(F)(F)F)=NC(N2CCOCC2)=N1 RAFZQDWSGKEORO-QGZVFWFLSA-N 0.000 claims 1
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Claims (25)
- 式（Ｉ）
（式中、
Ｒ１＝
（式中、Ｒ１ａ＝Ｈまたは−ＣＨ３）
またはＲ１＝
（式中、Ｄ＝重水素）；
Ｒ２＝ＨおよびＲ３＝Ｈ；
Ｒ４＝Ｈ、およびＲ５＝−ＣＨ３もしくは−ＣＨ２ＯＨ；または
Ｒ４＝−ＣＨ２ＯＨ、およびＲ５＝Ｈ；
あるいは
Ｒ２＝−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨもしくは−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｈ；
Ｒ３＝Ｈ；
Ｒ４＝−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３もしくは−ＣＨ２Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ３）２およびＲ５＝Ｈ、または
Ｒ４＝Ｈ、およびＲ５＝−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３もしくは−ＣＨ２Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ３）２、または
Ｒ４＝Ｈもしくは−ＣＨ３およびＲ５＝Ｈもしくは−ＣＨ３；
あるいは
Ｒ３＝ＨおよびＲ４＝Ｈ；
Ｒ２およびＲ５が一緒になって、−（ＣＨ２）４−を形成するか；
あるいは
Ｒ４＝ＨおよびＲ５＝Ｈ；ならびに
Ｒ２＝−ＣＨ２ＯＨ、およびＲ３＝−ＣＨ３；または
Ｒ２＝Ｈもしくは−ＣＨ３、およびＲ３＝−ＣＨ２ＯＨ；
あるいは
Ｒ２＝ＨおよびＲ４＝Ｈ；ならびに
Ｒ３およびＲ５が一緒になって、基
もしくは基
を形成するか、
あるいは
Ｒ３＝ＨおよびＲ５＝Ｈ；ならびに
Ｒ２およびＲ４が一緒になって、基
を形成する）
の化合物または薬学的に許容されるその塩。 - Ｒ２＝−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨもしくは−Ｃ
Ｈ２ＯＣ（Ｏ）Ｈ；
Ｒ３＝Ｈ；
Ｒ４＝−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨもしくは−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、およびＲ５＝Ｈ、または
Ｒ４＝Ｈ、およびＲ５＝−ＣＨ３もしくは−ＣＨ２ＯＨ、または
Ｒ４＝Ｈもしくは−ＣＨ３およびＲ５＝Ｈもしくは−ＣＨ３；
あるいは
Ｒ３＝ＨおよびＲ４＝Ｈ；
Ｒ２およびＲ５＝−（ＣＨ２）４−；
あるいは
Ｒ４＝ＨおよびＲ５＝Ｈ；ならびに
Ｒ２＝−ＣＨ２ＯＨ、およびＲ３＝−ＣＨ３；または
Ｒ２＝Ｈもしくは−ＣＨ３、およびＲ３＝−ＣＨ２ＯＨ
である、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。 - Ｒ２＝−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨもしくは−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｈ；
Ｒ３＝Ｈ；
Ｒ４＝−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨもしくは−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、およびＲ５＝Ｈ、または
Ｒ４＝Ｈ、およびＲ５＝−ＣＨ３もしくは−ＣＨ２ＯＨ、または
Ｒ４＝Ｈもしくは−ＣＨ３およびＲ５＝Ｈもしくは−ＣＨ３；
あるいは
Ｒ４＝ＨおよびＲ５＝Ｈ；ならびに
Ｒ２＝−ＣＨ２ＯＨ、およびＲ３＝−ＣＨ３；または
Ｒ２＝Ｈもしくは−ＣＨ３、およびＲ３＝−ＣＨ２ＯＨ
である、請求項１または請求項２に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。 - Ｒ２＝−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨもしくは−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｈ；
Ｒ３＝Ｈ；
Ｒ４＝−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨもしくは−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、およびＲ５＝Ｈ、または
Ｒ４＝Ｈ、およびＲ５＝−ＣＨ３もしくは−ＣＨ２ＯＨ、または
Ｒ４＝Ｈもしくは−ＣＨ３およびＲ５＝Ｈもしくは−ＣＨ３
である、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。 - 式（ＩＡ’）
（式中、Ｒ１ａ＝Ｈまたは−ＣＨ３）
である、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。 - 式（ＩＡ）
（式中、
Ｒ２＝−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨもしくは−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｈ；
Ｒ３＝Ｈ；
Ｒ４＝−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨもしくは−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、およびＲ５＝Ｈ、または
Ｒ４＝Ｈ、およびＲ５＝−ＣＨ３もしくは−ＣＨ２ＯＨ、または
Ｒ４＝Ｈもしくは−ＣＨ３およびＲ５＝Ｈもしくは−ＣＨ３）
である、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。 - Ｒ２＝−ＣＨ３もしくは−ＣＨ２ＯＨ；
Ｒ３＝Ｈ；
Ｒ４＝−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨもしくは−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、およびＲ５＝Ｈ、または
Ｒ４＝Ｈ、およびＲ５＝−ＣＨ３もしくは−ＣＨ２ＯＨ、または
Ｒ４＝Ｈもしくは−ＣＨ３およびＲ５＝Ｈもしくは−ＣＨ３
である、請求項６に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。 - Ｒ２＝−ＣＨ３もしくは−ＣＨ２ＯＨ；
Ｒ３＝Ｈ；
Ｒ４＝−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨもしくは−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨおよびＲ５＝Ｈまたは
Ｒ４＝ＨおよびＲ５＝ＣＨ３もしくは−ＣＨ２ＯＨ
である、請求項７に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。 - （Ｓ）−３−（２’−アミノ−２−モルホリン−４−イル−４’−トリフルオロメチル−［４，５’］ビピリミジニル−６−イル）−４−メチル−オキサゾリジン−２−オン、（Ｓ）−３−（２’−アミノ−２−モルホリン−４−イル−４’−トリフルオロメチル−［４，５’］ビピリミジニル−６−イル）−４−ヒドロキシメチル−５，５−ジメチル−オキサゾリジン−２−オン、
ラセミ３−（２’−アミノ−２−モルホリノ−４’−（トリフルオロメチル）−４，５’−ビピリミジン−６−イル）−４−（ヒドロキシメチル）−４−メチルオキサゾリジン−２−オン、
（Ｓ）−３−（２’−アミノ−２−モルホリノ−４’−（トリフルオロメチル）−４，５’−ビピリミジン−６−イル）−４−（ヒドロキシメチル）−４−メチルオキサゾリジン−２−オン、
（Ｒ）−３−（２’−アミノ−２−モルホリノ−４’−（トリフルオロメチル）−４，５’−ビピリミジン−６−イル）−４−（ヒドロキシメチル）−４−メチルオキサゾリジン−２−オン、
（３ａＳ，７ａＳ）−３−（２’−アミノ−２−モルホリン−４−イル−４’−トリフルオロメチル−［４，５’］ビピリミジニル−６−イル）−ヘキサヒドロ−ベンゾオキサゾール−２−オン、
（Ｓ）−３−（２’−アミノ−２−モルホリン−４−イル−４’−トリフルオロメチル−［４，５’］ビピリミジニル−６−イル）−４−メトキシメチル−オキサゾリジン−２−オン、
（４Ｓ，５Ｓ）−３−（２’−アミノ−２−モルホリン−４−イル−４’−トリフルオロメチル−［４，５’］ビピリミジニル−６−イル）−４−ヒドロキシメチル−５−メチル−オキサゾリジン−２−オン、
（Ｓ）−３−（２’−アミノ−２−モルホリン−４−イル−４’−トリフルオロメチル−［４，５’］ビピリミジニル−６−イル）−４−ヒドロキシメチル−オキサゾリジン−２−オン、
（４Ｓ，５Ｒ）−３−（２’−アミノ−２−（Ｄ８−モルホリン−４−イル）−４’−トリフルオロメチル−［４，５’］ビピリミジニル−６−イル）−４−ヒドロキシメチル−５−メチル−オキサゾリジン−２−オン、
（Ｓ）−３−（２’−アミノ−２−モルホリン−４−イル−４’−トリフルオロメチル−［４，５’］ビピリミジニル−６−イル）−４−（２−ヒドロキシ−エチル）−オキサゾリジン−２−オン、
（４Ｓ，５Ｒ）−３−［２’−アミノ−２−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−４’−トリフルオロメチル−［４，５’］ビピリミジニル−６−イル］−４−ヒドロキシメチル−５−メチル−オキサゾリジン−２−オン、
ギ酸（４Ｓ，５Ｒ）−３−（２’−アミノ−２−モルホリン−４−イル−４’−トリフルオロメチル−［４，５’］ビピリミジニル−６−イル）−５−メチル−２−オキソ−オキサゾリジン−４−イルメチルエステル、
（Ｓ）−３−［２’−アミノ−２−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−４’−トリフルオロメチル−［４，５’］ビピリミジニル−６−イル］−４−メチル−オキサゾリジン−２−オン、
（Ｓ）−３−（２’−アミノ−２−モルホリン−４−イル−４’−トリフルオロメチル−［４，５’］ビピリミジニル−６−イル）−５−ヒドロキシメチル−オキサゾリジン−２−オン、
（４Ｓ，５Ｒ）−３−（２’−アミノ−２−モルホリン−４−イル−４’−トリフルオロメチル−［４，５’］ビピリミジニル−６−イル）−５−ヒドロキシメチル−４−メチル−オキサゾリジン−２−オン、
（Ｓ）−３−（２’−アミノ−２−モルホリン−４−イル−４’−トリフルオロメチル−［４，５’］ビピリミジニル−６−イル）−５−メチル−オキサゾリジン−２−オン、
（Ｓ）−３−（２’−アミノ−２−Ｄ８−モルホリノ−４’−（トリフルオロメチル）−［４，５’−ビピリミジン］−６−イル）−４−メチルオキサゾリジン−２−オン、
（４Ｓ，５Ｒ）−３−（２’−アミノ−２−モルホリン−４−イル−４’−トリフルオロメチル−［４，５’］ビピリミジニル−６−イル）−４−ヒドロキシメチル−５−メチル−オキサゾリジン−２−オン、
（４Ｓ，５Ｓ）−３−（２’−アミノ−２−モルホリン−４−イル−４’−トリフルオロメチル−［４，５’］ビピリミジニル−６−イル）−５−ヒドロキシメチル−４−メチル−オキサゾリジン−２−オン、
（Ｒ）−３−（２’−アミノ−２−モルホリン−４−イル−４’−トリフルオロメチル−［４，５’］ビピリミジニル−６−イル）−５−ヒドロキシメチル−オキサゾリジン−２−オン、
（３ａＲ，６ａＲ）−３−（２’−アミノ−２−モルホリノ−４’−（トリフルオロメチル）−［４，５’−ビピリミジン］−６−イル）−テトラヒドロフロ［３，４−ｄ］オキサゾール−２（３Ｈ）−オン、
ラセミ（３ａＲ＊，６Ｒ＊，６ａＲ＊）−３−（２’−アミノ−２−モルホリノ−４’−（トリフルオロメチル）−［４，５’−ビピリミジン］−６−イル）−６−ヒドロキシヘキサヒドロ−２Ｈ−シクロペンタ［ｄ］オキサゾール−２−オン、
（３ａＲ，６Ｒ，６ａＲ）−（２’−アミノ−２−モルホリノ−４’−（トリフルオロメチル）−［４，５’−ビピリミジン］−６−イル）−６−ヒドロキシヘキサヒドロ−２Ｈ−シクロペンタ［ｄ］オキサゾール−２−オン、
（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−（２’−アミノ−２−モルホリノ−４’−（トリフルオロメチル）−［４，５’−ビピリミジン］−６−イル）−６−ヒドロキシヘキサヒドロ−２Ｈ−シクロペンタ［ｄ］オキサゾール−２−オン、および
（４Ｓ，５Ｒ）−３−（２’−アミノ−２−モルホリノ−４’−（トリフルオロメチル）−［４，５’−ビピリミジン］−６−イル）−５−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチルオキサゾリジン−２−オン
から選択される、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。 - （４Ｓ，５Ｒ）−３−［２’−アミノ−２−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−４’−トリフルオロメチル−［４，５’］ビピリミジニル−６−イル］−４−ヒドロキシメチル−５−メチル−オキサゾリジン−２−オン、
（４Ｓ，５Ｒ）−３−（２’−アミノ−２−モルホリン−４−イル−４’−トリフルオロメチル−［４，５’］ビピリミジニル−６−イル）−４−ヒドロキシメチル−５−メチル−オキサゾリジン−２−オン、および
（４Ｓ，５Ｒ）−３−（２’−アミノ−２−モルホリノ−４’−（トリフルオロメチル）−［４，５’−ビピリミジン］−６−イル）−５−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチルオキサゾリジン−２−オン
から選択される化合物、または薬学的に許容されるその塩。 - 下記化学構造式：
の化合物（４Ｓ，５Ｒ）−３−（２’−アミノ−２−モルホリン−４−イル−４’−トリフルオロメチル−［４，５’］ビピリミジニル−６−イル）−４−ヒドロキシメチル−５−メチル−オキサゾリジン−２−オン。 - 下記化学構造式：
の化合物（４Ｓ，５Ｒ）−３−［２’−アミノ−２−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−４’−トリフルオロメチル−［４，５’］ビピリミジニル−６−イル］−４−ヒドロキシメチル−５−メチル−オキサゾリジン−２−オン。 - 下記化学構造式：
の化合物（４Ｓ，５Ｒ）−３−（２’−アミノ−２−モルホリノ−４’−（トリフルオロメチル）−［４，５’−ビピリミジン］−６−イル）−５−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチルオキサゾリジン−２−オン。 - 請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩の治療有効量と、１種または複数の薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
- 前記化合物が固体分散液として製剤化された、請求項１４に記載の医薬組成物。
- 請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩の治療有効量と、１種または複数の追加の治療活性剤とを含む、組合せ。
- 医薬品として使用するための、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
- がんの治療に使用するための、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
- がんの治療のための医薬品の製造における、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩の使用。
- がんが、固形腫瘍、脳、腎臓、肝臓、副腎、膀胱、乳房、胃、食道、卵巣、結腸、直腸、前立腺、膵臓、肺、膣若しくは甲状腺のがん、肉腫、グリア芽細胞腫、多発性骨髄腫または消化器がん、頸部および頭部の腫瘍、扁平上皮癌、慢性リンパ球性白血病、非ホジキンリンパ腫、血漿細胞ミエローマ、ホジキンリンパ腫または白血病から選択されるものである、請求項１８に記載の化合物。
- がんが、固形腫瘍、脳、腎臓、肝臓、副腎、膀胱、乳房、胃、食道、卵巣、結腸、直腸、前立腺、膵臓、肺、膣若しくは甲状腺のがん、肉腫、グリア芽細胞腫、多発性骨髄腫または消化器がん、頸部および頭部の腫瘍、扁平上皮癌、慢性リンパ球性白血病、非ホジキンリンパ腫、血漿細胞ミエローマ、ホジキンリンパ腫または白血病から選択されるものである、請求項１９に記載の使用。
- 非晶質形態である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
- 化合物が非晶質形態である、請求項１４又は１５に記載の医薬組成物。
- 請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物もしくは薬学的に許容されるその塩の治療有効量を含む、がんの治療用医薬組成物。
- がんが、固形腫瘍、脳、腎臓、肝臓、副腎、膀胱、乳房、胃、食道、卵巣、結腸、直腸、前立腺、膵臓、肺、膣若しくは甲状腺のがん、肉腫、グリア芽細胞腫、多発性骨髄腫または消化器がん、頸部および頭部の腫瘍、扁平上皮癌、慢性リンパ球性白血病、非ホジキンリンパ腫、血漿細胞ミエローマ、ホジキンリンパ腫または白血病から選択されるものである、請求項２４に記載の医薬組成物。
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