JP2018501315A5 - - Google Patents

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JP2018501315A5
JP2018501315A5 JP2017552007A JP2017552007A JP2018501315A5 JP 2018501315 A5 JP2018501315 A5 JP 2018501315A5 JP 2017552007 A JP2017552007 A JP 2017552007A JP 2017552007 A JP2017552007 A JP 2017552007A JP 2018501315 A5 JP2018501315 A5 JP 2018501315A5
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Claims (20)

  1. 式:
    Figure 2018501315

    [式中、
    Rは
    Figure 2018501315

    または0〜4個のRで置換されたヘテロ環もしくはヘテロ二環式基であり;
    、X、XおよびXは独立して−CRまたは−N−であり、ここで、少なくとも1つは−N−であり;
    は水素、(C−C)アルキル、(C−C)シクロアルキル、−CONHR、−COOR、−CORまたは−SOであり、水素以外のいずれかは0〜3個のRで置換され;
    は水素、ハロゲン、−OH、ハロ(C−C)アルキル、ヒドロキシ(C−C)アルキル、−アミノ(C−C)アルキル、または−CNであり;
    は独立して1つ以上の水素、−CD、OCD、ハロゲン、−CF、−CHF、−CN、(C−C)アルキル、(C−C)アルコキシまたは−SO(C−C)アルキルであり;
    は独立して1つ以上の水素、CD、OCD、ハロゲン、−CN、(C−C)アルキル、(C−C)アルケニル、(C−C)アルコキシ、(C−C)シクロアルキル、ヒドロキシ(C−C)アルキル、(C−C)アルキルアミノ−、(C−C)アルキルアミノ(C−C)アルキル、5もしくは6員環ヘテロアリール、ヘテロシクリル、O−ヘテロシクリル、−NR、−CONR、−COOR、−COR、−SO、−CHCFCOOCHOHまたは−CHCFCONHであり、水素以外のいずれかは0〜4個のRで置換され;
    は水素、ハロゲン、−OH、(C−C)アルキル、ハロ(C−C)アルキル、ヒドロキシ(C−C)アルキル、−アミノ(C−C)アルキル、−NHCOOH、または−CNであり;
    は水素または(C−C)アルキルであり;
    およびRは独立して水素、−C(O)アルキルまたは(C−C)アルキルであるか;あるいは
    およびRはそれらが結合している窒素原子と一緒になって5〜7員環のヘテロシクロ環を形成することができ;
    は独立して1つ以上の水素、ハロゲン、ハロ(C−C)アルキルまたは−CNであり;
    は水素、(C−C)アルキル、(C−C)シクロアルキル、−CONHR、−COOR、−CORまたは−SOであり;
    は水素、(C−C)アルキル、(C−C)シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリル(C−C)アルキルアミノ(C−C)アルキル−または(C−C)アルキルアミノ(C−C)アルキルであり;
    mは0、1、2、3、または4であり;
    nは0、1、2または3である]
    で示される化合物、および/またはその薬学的に許容可能な塩、互変異性体もしくは立体異性体。
  2. 式(II):
    Figure 2018501315

    [式中:
    、X、XおよびXは独立して−CRまたは−N−であり、ここで、少なくとも1つは−N−であり;
    は水素、(C−C)アルキル、(C−C)シクロアルキル、−CONHR、−COOR、−CORまたは−SOであり、水素以外のいずれかは0〜3個のRで置換され;
    は水素、ハロゲン、−OH、ハロ(C−C)アルキル、ヒドロキシ(C−C)アルキル、−アミノ(C−C)アルキル、または−CNであり;
    は独立して1つ以上の水素、−CD、OCD、ハロゲン、−CF、−CHF、−CN、(C−C)アルキル、(C−C)アルコキシまたは−SO(C−C)アルキルであり;
    は独立して1つ以上の水素、CD、OCD、ハロゲン、−CN、(C−C)アルキル、(C−C)アルケニル、(C−C)アルコキシ、(C−C)シクロアルキル、ヒドロキシ(C−C)アルキル、(C−C)アルキルアミノ−、(C−C)アルキルアミノ(C−C)アルキル、5もしくは6員環ヘテロアリール、ヘテロシクリル、O−ヘテロシクリル、−NR、−CONR、−COOR、−COR、−SO、−CHCFCOOCHOHまたは−CHCFCONHであり、水素以外のいずれかは0〜4個のRで置換され、
    は水素、ハロゲン、−OH、(C−C)アルキル、ハロ(C−C)アルキル、ヒドロキシ(C−C)アルキル、−アミノ(C−C)アルキル、−NHCOOH、または−CNであり;
    は水素または(C−C)アルキルであり;
    およびRは独立して水素、−C(O)アルキルまたは(C−C)アルキルであるか;あるいは
    およびRはそれらが結合している窒素原子と一緒になって5〜7員環のヘテロシクロ環を形成することができ;
    は独立して1つ以上の水素、ハロゲン、ハロ(C−C)アルキルまたは−CNであり;
    は水素、(C−C)アルキル、(C−C)シクロアルキル、−CONHR、−COOR、−CORまたは−SOであり;
    は水素、(C−C)アルキル、(C−C)シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリル(C−C)アルキルアミノ(C−C)アルキル−または(C−C)アルキルアミノ(C−C)アルキルであり;
    mは0、1、2、3、または4であり;
    nは0、1、2または3である]
    で示される、請求項1に記載の化合物、および/またはその薬学的に許容可能な塩、互変異性体もしくは立体異性体。
  3. 式:
    Figure 2018501315

    [式中、
    、X、XおよびXは独立して−CRまたは−N−であり、ここで、少なくとも1つは−N−であり;
    は水素、(C−C)アルキル、(C−C)シクロアルキル、−CONHR、−COOR、−CORまたは−SOであり、水素以外のいずれかは0〜3個のRで置換され;
    は水素、ハロゲン、−OH、ハロ(C−C)アルキル、ヒドロキシ(C−C)アルキル、−アミノ(C−C)アルキル、または−CNであり;
    は独立して1つ以上の水素、−CD、OCD、ハロゲン、−CF、−CHF、−CN、(C−C)アルキル、(C−C)アルコキシまたは−SO(C−C)アルキルであり;
    は独立して1つ以上の水素、CD、OCD、ハロゲン、−CN、(C−C)アルキル、(C−C)アルケニル、(C−C)アルコキシ、(C−C)シクロアルキル、ヒドロキシ(C−C)アルキル、(C−C)アルキルアミノ−、(C−C)アルキルアミノ(C−C)アルキル、5または6員環ヘテロアリール、ヘテロシクリル、O−ヘテロシクリル、−NR、−CONR、−COOR、−COR、−SO、−CHCFCOOCHOHまたは−CHCFCONHであり、水素以外のいずれかは0〜4個のRで置換され;
    は水素、ハロゲン、−OH、(C−C)アルキル、ハロ(C−C)アルキル、ヒドロキシ(C−C)アルキル、−アミノ(C−C)アルキル、−NHCOOH、または−CNであり;
    は水素または(C−C)アルキルであり;
    およびRは独立して水素、−C(O)アルキルまたは(C−C)アルキルであるか;あるいは
    およびRはそれらが結合している窒素原子と一緒になって5〜7員環のヘテロシクロ環を形成することができ;
    は独立して1つ以上の水素、ハロゲン、ハロ(C−C)アルキルまたは−CNであり;
    は水素、(C−C)アルキル、(C−C)シクロアルキル、−CONHR、−COOR、−CORまたは−SOであり;
    は水素、(C−C)アルキル、(C−C)シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリル(C−C)アルキルアミノ(C−C)アルキル−または(C−C)アルキルアミノ(C−C)アルキルであり;
    mは0、1、2、3、または4であり;
    nは0、1、2または3である]
    で示される、請求項2記載の化合物、および/またはその薬学的に許容可能な塩、互変異性体もしくは立体異性体。
  4. 式:
    Figure 2018501315

    [式中、
    およびXは独立して−CHまたは−N−であり;
    は水素、(C−C)アルキル、(C−C)シクロアルキル、−CONHR、−COOR、−CORまたは−SOであり、水素以外のいずれかは0〜3個のRで置換され;
    は水素、ハロゲン、−OH、ハロ(C−C)アルキル、ヒドロキシ(C−C)アルキル、−アミノ(C−C)アルキル、または−CNであり;
    は独立して1つ以上の水素、−CD、OCD、ハロゲン、−CF、−CHF、−CN、(C−C)アルキル、(C−C)アルコキシまたは−SO(C−C)アルキルであり;
    は独立して1つ以上の水素、CD、OCD、ハロゲン、−CN、(C−C)アルキル、(C−C)アルケニル、(C−C)アルコキシ、(C−C)シクロアルキル、ヒドロキシ(C−C)アルキル、(C−C)アルキルアミノ−、(C−C)アルキルアミノ(C−C)アルキル、5もしくは6員環ヘテロアリール、ヘテロシクリル、O−ヘテロシクリル、−NR、−CONR、−COOR、−COR、−SO、−CHCFCOOCHOHまたは−CHCFCONHであり、水素以外のいずれかは0〜4個のRで置換され;
    は水素、ハロゲン、−OH、(C−C)アルキル、ハロ(C−C)アルキル、ヒドロキシ(C−C)アルキル、−アミノ(C−C)アルキル、−NHCOOH、または−CNであり;
    は水素または(C−C)アルキルであり;
    およびRは独立して水素、−C(O)アルキルまたは(C−C)アルキルであるか;あるいは
    およびRはそれらが結合している窒素原子と一緒になって5〜7員環のヘテロシクロ環を形成することができ;
    は独立して1つ以上の水素、ハロゲン、ハロ(C−C)アルキルまたは−CNであり;
    は水素、(C−C)アルキル、(C−C)シクロアルキル、−CONHR、−COOR、−CORまたは−SOであり;
    は水素、(C−C)アルキル、(C−C)シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリル(C−C)アルキルアミノ(C−C)アルキル−または(C−C)アルキルアミノ(C−C)アルキルであり;
    mは0、1、2、3、または4である]
    で示される、請求項3に記載の化合物および/またはその薬学的に許容可能な塩、互変異性体もしくは立体異性体。
  5. 式:
    Figure 2018501315

    [式中、
    およびXは独立して−CHまたは−N−であり;
    は水素、(C−C)アルキル、(C−C)シクロアルキル、−CONHR、−COOR、−CORまたは−SOであり、水素以外のいずれかは0〜3個のRで置換され;
    は水素、ハロゲン、−OH、ハロ(C−C)アルキル、ヒドロキシ(C−C)アルキル、−アミノ(C−C)アルキル、または−CNであり;
    は独立して1つ以上の水素、−CD、OCD、ハロゲン、−CF、−CHF、−CN、(C−C)アルキル、(C−C)アルコキシまたは−SO(C−C)アルキルであり;
    は独立して1つ以上の水素、CD、OCD、ハロゲン、−CN、(C−C)アルキル、(C−C)アルケニル、(C−C)アルコキシ、(C−C)シクロアルキル、ヒドロキシ(C−C)アルキル、(C−C)アルキルアミノ−、(C−C)アルキルアミノ(C−C)アルキル、5または6員環ヘテロアリール、ヘテロシクリル、O−ヘテロシクリル、−NR、−CONR、−COOR、−COR、−SO、−CHCFCOOCHOHまたは−CHCFCONHであり、水素以外のいずれかは0〜4個のRで置換され;
    は水素、ハロゲン、−OH、(C−C)アルキル、ハロ(C−C)アルキル、ヒドロキシ(C−C)アルキル、−アミノ(C−C)アルキル、−NHCOOH、または−CNであり;
    は水素またはメチルであり;
    およびRは独立して、水素、−C(O)アルキルまたは(C−C)アルキルであるか;あるいは
    およびRはそれらが結合している窒素原子と一緒になって5〜7員環のヘテロシクロ環を形成することができ;
    は独立して1つ以上の水素、ハロゲン、ハロ(C−C)アルキルまたは−CNであり;
    は水素、(C−C)アルキル、または−CORであり;
    は水素、(C−C)アルキル、(C−C)シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリル(C−C)アルキルアミノ(C−C)アルキル−または(C−C)アルキルアミノ(C−C)アルキルであり;
    mは0、1または2である]
    で示される、請求項4に記載の化合物、および/またはその薬学的に許容可能な塩、互変異性体もしくは立体異性体。
  6. 式(III):
    Figure 2018501315

    [式中、
    Rは0〜4個のRで置換されたヘテロ環またはヘテロ二環式基であり;
    は水素、(C−C)アルキル、(C−C)シクロアルキル、−CONHR、−COOR、−CORまたは−SOであり、水素以外のいずれかは0〜3個のRで置換され;
    は水素、ハロゲン、−OH、ハロ(C−C)アルキル、ヒドロキシ(C−C)アルキル、−アミノ(C−C)アルキル、または−CNであり;
    は独立して1つ以上の水素、−CD、OCD、ハロゲン、−CF、−CHF、−CN、(C−C)アルキル、(C−C)アルコキシまたは−SO(C−C)アルキルであり;
    は独立して1つ以上の水素、CD、OCD、ハロゲン、−CN、(C−C)アルキル、(C−C)アルケニル、(C−C)アルコキシ、(C−C)シクロアルキル、ヒドロキシ(C−C)アルキル、(C−C)アルキルアミノ−、(C−C)アルキルアミノ(C−C)アルキル、5もしくは6員環ヘテロアリール、ヘテロシクリル、O−ヘテロシクリル、−NR、−CONR、−COOR、−COR、−SO、−CHCFCOOCHOHまたは−CHCFCONHであり、水素以外のいずれかは0〜4個のRで置換され;
    は水素、ハロゲン、−OH、(C−C)アルキル、ハロ(C−C)アルキル、ヒドロキシ(C−C)アルキル、−アミノ(C−C)アルキル、−NHCOOH、または−CNであり;
    は水素または(C−C)アルキルであり;
    およびRは独立して水素、−C(O)アルキルまたは(C−C)アルキルであるか;あるいは
    およびRはそれらが結合している窒素原子と一緒になって5〜7員環のヘテロシクロ環を形成するようことができ;
    は独立して1つ以上の水素、ハロゲン、ハロ(C−C)アルキルまたは−CNであり;
    は水素、(C−C)アルキル、(C−C)シクロアルキル、−CONHR、−COOR、−CORまたは−SOであり;
    は水素、(C−C)アルキル、(C−C)シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリル(C−C)アルキルアミノ(C−C)アルキル−または(C−C)アルキルアミノ(C−C)アルキルであり;
    nは0、1、2または3である]
    で示される、請求項1に記載の化合物、および/またはその薬学的に許容可能な塩、互変異性体もしくは立体異性体。
  7. 式:
    Figure 2018501315

    [式中、
    Rは0〜4個のRで置換されたヘテロ環またはヘテロ二環式基であり;
    は水素、(C−C)アルキル、(C−C)シクロアルキル、−CONHR、−COOR、−CORまたは−SOであり、水素以外のいずれかは0〜3個のRで置換され;
    は水素、ハロゲン、−OH、ハロ(C−C)アルキル、ヒドロキシ(C−C)アルキル、−アミノ(C−C)アルキル、または−CNであり;
    は独立して1つ以上の水素、−CD、OCD、ハロゲン、−CF、−CHF、−CN、(C−C)アルキル、(C−C)アルコキシまたは−SO(C−C)アルキルであり;
    は独立して1つ以上の水素、CD、OCD、ハロゲン、−CN、(C−C)アルキル、(C−C)アルケニル、(C−C)アルコキシ、(C−C)シクロアルキル、ヒドロキシ(C−C)アルキル、(C−C)アルキルアミノ−、(C−C)アルキルアミノ(C−C)アルキル、5もしくは6員環ヘテロアリール、ヘテロシクリル、O−ヘテロシクリル、−NR、−CONR、−COOR、−COR、−SO、−CHCFCOOCHOHまたは−CHCFCONHであり、水素以外のいずれかは0〜4個のRで置換され;
    は水素、ハロゲン、−OH、(C−C)アルキル、ハロ(C−C)アルキル、ヒドロキシ(C−C)アルキル、−アミノ(C−C)アルキル、−NHCOOH、または−CNであり;
    は水素またはメチルであり;
    およびRは独立して水素、−C(O)アルキルまたは(C−C)アルキルであり;
    は独立して1つ以上の水素、ハロゲン、ハロ(C−C)アルキルまたは−CNであり;
    は水素、(C−C)アルキル、(C−C)シクロアルキル、−CONHR、−COOR、−CORまたは−SOであり;
    は水素、(C−C)アルキル、(C−C)シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリル(C−C)アルキルアミノ(C−C)アルキル−または(C−C)アルキルアミノ(C−C)アルキルであり;
    nは0、1、2または3である]
    で示される、請求項6に記載の化合物、および/またはその薬学的に許容可能な塩、互変異性体もしくは立体異性体。
  8. 式:
    Figure 2018501315

    [式中、
    Rは0〜4個のRで置換された、チアゾール、チアジアゾール、チオフェン、ピラゾール、イソキノリン、インドールまたはキノリンであり;
    は水素、(C−C)アルキル、(C−C)シクロアルキル、−CONHR、−COOR、−CORまたは−SOであり、水素以外のいずれかは0〜3個のRで置換され;
    は水素、ハロゲン、−OH、ハロ(C−C)アルキル、ヒドロキシ(C−C)アルキル、−アミノ(C−C)アルキル、または−CNであり;
    は独立して1つ以上の水素、−CD、OCD、ハロゲン、−CF、−CHF、−CN、(C−C)アルキル、(C−C)アルコキシまたは−SO(C−C)アルキルであり;
    は独立して1つ以上の水素、CD、OCD、ハロゲン、−CN、(C−C)アルキル、(C−C)アルケニル、(C−C)アルコキシ、(C−C)シクロアルキル、ヒドロキシ(C−C)アルキル、(C−C)アルキルアミノ−、(C−C)アルキルアミノ(C−C)アルキル、5もしくは6員環ヘテロアリール、ヘテロシクリル、O−ヘテロシクリル、−NR、−CONR、−COOR、−COR、−SO、−CHCFCOOCHOHまたは−CHCFCONHであり、水素以外のいずれかは0〜4個のRで置換され;
    は水素、ハロゲン、−OH、(C−C)アルキル、ハロ(C−C)アルキル、ヒドロキシ(C−C)アルキル、−アミノ(C−C)アルキル、−NHCOOH、または−CNであり;
    は水素またはメチルであり;
    およびRは独立して、水素、−C(O)アルキルまたは(C−C)アルキルであり;
    は独立して1つ以上の水素、ハロゲン、ハロ(C−C)アルキルまたは−CNであり;
    は水素、(C−C)アルキル、(C−C)シクロアルキル、−CONHR、−COOR、−CORまたは−SOであり;
    は水素、(C−C)アルキル、(C−C)シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリル(C−C)アルキルアミノ(C−C)アルキル−または(C−C)アルキルアミノ(C−C)アルキルであり;
    nは0、1、2または3である]
    で示される、請求項7に記載の化合物、および/またはその薬学的に許容可能な塩、互変異性体もしくは立体異性体。
  9. 式:
    Figure 2018501315

    [式中、
    Rは0〜4個のRで置換されたチアゾール、ピラゾール、イソキノリン、インドールまたはキノリンであり;
    は0〜2個のRで置換された−CORであり;
    は水素、ハロゲン、−OH、ハロ(C−C)アルキル、ヒドロキシ(C−C)アルキル、−アミノ(C−C)アルキル、または−CNであり;
    は独立して1つ以上の水素、−CD、OCD、ハロゲン、−CF、−CHF、−CN、(C−C)アルキル、(C−C)アルコキシまたは−SO(C−C)アルキルであり;
    は独立して、0〜2個のRで置換された、1つ以上の水素、ハロゲン、−CN、(C−C)アルキル、(C−C)アルコキシ、(C−C)シクロアルキル、5または6員環ヘテロアリール、ヘテロシクロ、−NR、−CONR、−COOR、−SOまたは(C−C)アルキルアミノであり;
    は水素、ハロゲン、−OH、(C−C)アルキル、ハロ(C−C)アルキル、ヒドロキシ(C−C)アルキル、−アミノ(C−C)アルキル、−NHCOOH、または−CNであり;
    は水素またはメチルであり;
    およびRは独立して、水素、−C(O)アルキルまたは(C−C)アルキルであり;
    は独立して1つ以上の水素、ハロゲン、ハロ(C−C)アルキルまたは−CNであり;
    は−CORであり;
    は水素、(C−C)アルキルまたは(C−C)シクロアルキルであり;
    nは0、1または2である]
    で示される、請求項8に記載の化合物、および/またはその薬学的に許容可能な塩、互変異性体もしくは立体異性体。
  10. 式:
    Figure 2018501315

    [式中、
    Rは0〜4個のRで置換されたチアゾール、イソキノリン、インドールまたはキノリンであり;
    は−CORであり;
    は独立して1つ以上の水素、ハロゲン、−CF、−CN、(C−C)アルキル、(C−C)アルコキシまたは−SO(C−C)アルキルであり;
    は独立して1つ以上の水素、ハロゲン、−CNまたは(C−C)アルキルであり;
    は独立して1つ以上の水素、ハロゲン、ハロ(C−C)アルキルまたは−CNであり;
    は水素であり;
    は水素または(C−C)アルキルであり;
    nは0、1または2である]
    で示される、請求項9に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、互変異性体もしくは立体異性体。
  11. 以下:
    N−{4−[6−フルオロ−3−(6−メトキシピリジン−3−イル)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−2−イル]ピリジン−2−イル}アセトアミド、
    N−{4−[6−クロロ−3−(5−フルオロピリジン−2−イル)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−2−イル]ピリジン−2−イル}−2−{[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]アミノ}アセトアミド、
    N−(4−(3−(6−(ジフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−6−(メトキシ−D)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−2−イル)ピリジン−2−イル)アセトアミド、
    N−(4−(3−(6−(ジフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−6−エトキシ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−2−イル)ピリジン−2−イル)アセトアミド、
    N−(4−{3−[6−(ジフルオロメチル)ピリジン−2−イル]−7−エトキシ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−2−イル}ピリジン−2−イル)アセトアミド、
    N−(4−{3−[6−(ジフルオロメチル)ピリジン−2−イル]−7−[(ジメチルアミノ)メチル]−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−2−イル}ピリジン−2−イル)アセトアミド、
    N−(4−{3−[6−(ジフルオロメチル)ピリジン−2−イル]−7−(ヒドロキシメチル)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−2−イル}ピリジン−2−イル)アセトアミド、
    N−(4−{3−[6−(ジフルオロメチル)ピリジン−2−イル]−7−(1−ヒドロキシエチル)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−2−イル}ピリジン−2−イル)アセトアミド、
    N−(4−{3−[6−(ジフルオロメチル)ピリジン−2−イル]−7−[(1R)−1−ヒドロキシエチル]−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−2−イル}ピリジン−2−イル)アセトアミド、
    N−(4−{3−[6−(ジフルオロメチル)ピリジン−2−イル]−7−[(1S)−1−ヒドロキシエチル]−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−2−イル}ピリジン−2−イル)アセトアミド、
    N−(4−{3−[6−(ジフルオロメチル)ピリジン−2−イル]−7−[(メチルアミノ)メチル]−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−2−イル}ピリジン−2−イル)アセトアミド、
    N−(4−{3−[6−(ジフルオロメチル)ピリジン−2−イル]−7−(2−ヒドロキシプロパン−2−イル)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−2−イル}ピリジン−2−イル)アセトアミド、
    N−(4−(7−(1−ヒドロキシエチル)−3−(6−メトキシピリジン−3−イル)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−2−イル)ピリジン−2−イル)アセトアミド、
    N−(4−(3−(6−(ジフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−6−メトキシ−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−2−イル)ピリジン−2−イル)アセトアミド、または
    N−(4−(6−メトキシ−3−(6−メトキシピリジン−3−イル)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−2−イル)ピリジン−2−イル)アセトアミド
    から選択される、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、互変異性体もしくは立体異性体。
  12. 以下:
    N−{4−[3−(6−メトキシピリジン−3−イル)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−2−イル]ピリジン−2−イル}アセトアミド、
    N−{4−[6−クロロ−3−(5−メトキシピリジン−2−イル)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−2−イル]ピリジン−2−イル}アセトアミド、
    N−(4−(3−(5−(メトキシ−D)ピリジン−2−イル)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−2−イル)ピリジン−2−イル)アセトアミド、
    N−(4−(6−クロロ−3−(5−(メトキシ−d3)ピリジン−2−イル)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−2−イル)ピリジン−2−イル)アセトアミド、
    N−(4−(6−フルオロ−3−(5−(メトキシ−d3)ピリジン−2−イル)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−2−イル)ピリジン−2−イル)アセトアミド、
    N−(4−(6−メトキシ−3−(5−(メトキシ−d3)ピリジン−2−イル)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−2−イル)ピリジン−2−イル)アセトアミド、
    N−(4−(3−(6−(ジフルオロメチル)ピリジン−2−イル)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−2−イル)ピリジン−2−イル)アセトアミド、または
    N−(4−(6−メトキシ−3−(5−メトキシピリジン−2−イル)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−2−イル)ピリジン−2−イル)アセトアミド
    から選択される、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、互変異性体もしくは立体異性体。
  13. 請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、および1つ以上の薬学的に許容可能な担体、希釈剤または賦形剤を含む、医薬組成物。
  14. 請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩と共に、1つ以上の他の治療効果のある薬剤を含む、組み合わせ医薬。
  15. 治療において用いるための請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  16. TGFβRアンタゴニストが適応する疾患または病状の治療において用いるための、請求項1から12のいずれか1項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含む、医薬組成物
  17. 疾患または病状が癌である、請求項16に記載の医薬組成物
  18. 癌が小細胞肺癌、非小細胞性肺癌、トリプル−ネガティブ乳癌、卵巣癌、大腸癌、前立腺癌、黒色腫、膵臓癌、多発性骨髄腫、T−急性リンパ芽球性白血病またはAMLである、請求項17に記載の医薬組成物
  19. TGFβRアンタゴニストが適応する疾患または病状の治療薬の製造における、請求項1から12のいずれか1項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩の使用。
  20. 治療上の有効量の請求項1から12のいずれか1項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を投与することを含む、それらが必要な患者における、TGFβRアンタゴニストが適応する疾患または病状の治療剤
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