JP2007531760A5 - - Google Patents

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JP2007531760A5
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（１−［５−ブロモ−１−（トルエン−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］−３−ジメチルアミノ−プロペノン（１７）） ＮａＨ（２６３ｍｇ、０．０１０４ｍｏｌ）の乾燥ＴＨＦ懸濁液に、０℃で、ＴＨＦ中の１６（２．３７ｇ、０．０１ｍｏｌ）をゆっくりと加えた。０℃で１５分間撹拌し、次いで、ＴＨＦ中の塩化ｐ−トルエンスルホニル（２．２７ｇ、０．０１２ｍｏｌ）を加え、その反応混合物を、室温で、１８時間撹拌した。水でクエンチし、そして酢酸エチルで抽出した。有機層を乾燥し、そして真空中で濃縮して、３．３７ｇの固形残渣を得、これを、次の工程で、直接使用した。上記中間体をＤＭＦ−ＤＭＡ（５．７ｍＬ、０．０４２８ｍｏｌ）と混合し、そして１００℃で、２２時間加熱した。真空中で濃縮し、そしてフラッシュクロマトグラフィー（６０％ＥｔＯＡｃ／４０％ヘキサン）にかけて、３．３７ｇ（１７から７６％）の所望生成物１５を得た。

Claims (57)

  1. 式（Ｉ-Ｂ）の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
    ここで：
    Ｒ１は、Ｔ−Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ’）３である；
    Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＶ−Ｒ’である；
    ｘは、１、２、または３である；
    Ｒ５の各存在は、別個に、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＵ−Ｒ’であり、ここで、少なくとも１個のＲ５は、Ｈ以外のものである；
    Ｔ、ＶおよびＵは、それぞれ別個に、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ’−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲ’ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’−、−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ’−で置き換えられる；そして
    Ｒ’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択されるが、但し、
    ａ）もし、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、同時に、Ｈであるなら、Ｒ１は、Ｓｉ（Ｒ’）３ではない；そして
    ｂ）もし、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、同時に、Ｈであるなら、Ｒ３は、フェニル、あるいはＯ−フェニル置換フェニルまたはＮ（Ｍｅ）２置換フェニルではない、
    化合物。
  2. 以下である、請求項１に記載の化合物：
    ａ）Ｒ１は、Ｔ−Ｒ’であり、ここで、Ｔは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−ＯＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＳＯ２−または−ＣＯ−で置き換えられ、そしてＲ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要に応じて置換した５員または６員アリールまたはヘテロアリール基である；または
    ｂ）Ｒ１は、−Ｓｉ（Ｒ’）３であり、Ｒ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要に応じて置換した５員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、
    化合物。
  3. Ｒ１が、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ’）３である、請求項１に記載の化合物。
  4. Ｒ１が、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｐ−トルエンスルホニル（Ｔｓ）、ｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＳ）、トリイソプロピルシリル（ＴＩＰＳ）またはトリエチルシリル（ＴＥＳ）である、請求項１に記載の化合物。
  5. Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、それぞれ別個に、水素、Ｒ’、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２または−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２である、請求項１に記載の化合物。
  6. Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、それぞれ別個に、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項１に記載の化合物。
  7. 以下である、請求項１に記載の化合物：
    ａ）Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素である；
    ｂ）Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の１個は、水素である；
    ｃ）Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の２個は、水素である；
    ｄ）Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＶ−Ｒ’である；
    ｅ）Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；
    ｆ）Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した５員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；または
    ｇ）Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した環であり、該必要に応じて置換した環は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、オキサゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピラジニル、チアジアゾリルまたはオキサジアゾリルから選択される、
    化合物。
  8. Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、それぞれ、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚが、０〜５であり、そしてＲ６が、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＺ−Ｒ”であり、ここで、Ｚが、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位が、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在が、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在が、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環が、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項１に記載の化合物。
  9. ｚが、０、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在が、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である、請求項８に記載の化合物。
  10. ｚが、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在が、別個に、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２フェニル、フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々が、別個に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々が、直鎖、分枝または環状である、請求項８に記載の化合物。
  11. Ｒ５の各存在が、別個に、水素、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３ＯＲ’または−ＮＲ’（ＣＨ２）４ＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
  12. Ｒ５の少なくとも１個の存在が、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２である、請求項１に記載の化合物。
  13. Ｒ５の少なくとも１個の存在が、−ＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
  14. Ｒ５の少なくとも１個の存在が、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である、請求項１に記載の化合物。
  15. Ｒ５の少なくとも１個の存在が、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項１に記載の化合物。
  16. ｘが、１または２であり、そしてＲ５の各存在が、別個に、ハロゲン、Ｒ’、−ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＯＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＣＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＲ’または−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
  17. Ｒ５が、−ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である、請求項１６に記載の化合物。
  18. Ｒ５の各存在が、別個に、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または必要に応じて置換した５員または６員不飽和環であり、ここで、０個〜３個の環炭素原子が、必要に応じて、酸素、窒素またはイオウで置き換えられる、請求項１６に記載の化合物。
  19. Ｒ５が、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙが、０〜５であり、そしてＲ７が、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＷ−Ｒ”であり、ここで、Ｗが、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位が、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在が、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在が、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環が、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項１に記載の化合物。
  20. ｙが、０、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在が、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である、請求項１９に記載の化合物。
  21. ｙが、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在が、別個に、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２フェニル、フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々が、別個に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々が、直鎖、分枝または環状である、請求項１９に記載の化合物。
  22. 少なくとも１個のＲ５の存在が、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’が、水素、あるいはＣ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在が、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環が、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在が、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換され、ここで、ｙは、０〜５であり、そしてＲ７は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＷ−Ｒ”であり、ここで、Ｗは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項１に記載の化合物。
  23. Ｒ’が、水素、必要に応じてＲ７の１個〜３個の存在で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環が、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環が、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている、請求項２２に記載の化合物。
  24. Ｒ’が、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または以下から選択される環である、請求項２２に記載の化合物：
    ここで、ｙは、０〜５であり、そしてＲ７は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＷ−Ｒ”であり、ここで、Ｗは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、
    化合物。
  25. Ｒ５が、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成し、ここで、該環が、以下から選択される、請求項１に記載の化合物：
    ここで、ｙは、０〜５であり、そしてＲ７は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＷ−Ｒ”であり、ここで、Ｗは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、
    化合物。
  26. 以下：
    である、化合物。
  27. Ｒ２およびＲ４が、それぞれ別個に、Ｈ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲ’、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−ＮＨＲ’、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＲ’、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｒ’）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＨＣＯＣＨ３、−Ｎ（Ｒ’）ＣＯＲ’、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、または必要に応じて置換した基から選択され、該必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、Ｃ１〜Ｃ６アルキルオキシ、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項１に記載の化合物。
  28. Ｒ２およびＲ４が、それぞれ、水素である、請求項２７に記載の化合物。
  29. Ｒ１が、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ’）３から選択される、請求項１に記載の化合物。
  30. Ｒ１が、水素である、請求項２９に記載の化合物。
  31. Ｒ３が、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＯ２、−ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＯＯＲ’、−ＯＨ、−ＳＲ’、−Ｃ（Ｒ’）２ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）ＣＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、または必要に応じて置換した基から選択され、該必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜Ｃ４脂肪族、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシまたは−Ｃ≡Ｃ−Ｃ１〜Ｃ４脂肪族から選択される、請求項１に記載の化合物。
  32. Ｒ３が、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＮ（Ｍｅ）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨ２または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族から選択される、請求項３１に記載の化合物。
  33. Ｒ３が、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮまたは必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族から選択される、請求項３２に記載の化合物。
  34. Ｒ３が、−Ｃｌである、請求項３２に記載の化合物。
  35. Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、水素であり、そしてＲ３が、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮまたは必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族から選択される、請求項１に記載の化合物。
  36. Ｒ３が、−Ｈ、−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２または−ＣＯＯＭｅである、請求項３１に記載の化合物。
  37. Ｒ３が、−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’または−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’である、請求項３１に記載の化合物。
  38. Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、水素であり、そしてＲ３が、−Ｈ、−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２または−ＣＯＯＭｅから選択される、請求項１に記載の化合物。
  39. Ｒ５の各存在が、別個に、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ８Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’Ｒ８Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ８ＯＲ’、−ＯＲ８Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（Ｒ９）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ８Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ８Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ８Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ８ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（Ｒ９）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’ＣＨ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２から選択され、ここで、Ｒ８が、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキルであり、そしてＲ９が、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族である、請求項１に記載の化合物。
  40. Ｒ５の各存在が、別個に、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＲ９）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＲ９）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（Ｃ（ＣＨ３）３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＲ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２から選択される、請求項３９に記載の化合物。
  41. Ｒ５の少なくとも１個の存在が、別個に、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＥｔ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＥｔ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２から選択され、ここで、Ｒ’が、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族である、請求項３９に記載の化合物。
  42. 前記Ｒ５の少なくとも１個の存在が、−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（Ｃ（ＣＨ３）３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’または−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’から選択され、ここで、Ｒ’が、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族である、請求項３９に記載の化合物。
  43. Ｒ５の少なくとも１個の存在が、別個に、−ＮＨＲ’、−ＮＨ（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＨ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（Ｃ（ＣＨ３）３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’または−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’から選択され、ここで、Ｒ’が、必要に応じて置換したフェニルである、請求項３９に記載の化合物。
  44. 前記Ｒ５の少なくとも１個の存在が、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’であり、ここで、Ｒ’が、必要に応じて置換したフェニルである、請求項３９に記載の化合物。
  45. Ｒ５の少なくとも１個の存在が、−Ｈ、ハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅまたはＯＲ’であり、ここで、Ｒ’が、Ｃ１〜Ｃ４脂肪族である、請求項３９に記載の化合物。
  46. ｘが、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在が、−Ｆである、請求項３９に記載の化合物。
  47. Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、水素であり、そしてＲ５が、−ＮＨＲ’、−ＮＨ（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＨ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（Ｃ（ＣＨ３）３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’または−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’から選択され、ここで、Ｒ’が、必要に応じて置換したフェニルである、請求項３９に記載の化合物。
  48. Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、水素であり、そしてＲ５が、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＥｔ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＥｔ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２から選択され、ここで、Ｒ’が、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族である、請求項３９に記載の化合物。
  49. Ｒ’が、水素、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基から選択され、該Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基が、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されているか、またはＲ’は以下から選択される環であり：
    またはＲ’の２個の存在が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成し、該複素環が、以下から選択される、請求項１に記載の化合物：
    ここで、ｙは、０、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”であり、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、
    化合物。
  50. ｘが、２、または３であり、そして隣接環員上の少なくとも２個のＲ５が、Ｒ’であり、ここで、該２個のＲ’が、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環が、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項１に記載の化合物。
  51. 前記化合物が、式Ｉ−Ｂ−ｖｉｉまたはＩ−Ｂ−ｖｉｉｉを有する、請求項５０に記載の化合物：
    ここで、ｙは、０、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、水素、−Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”であり、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環 ０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、化合物。
  52. 以下：
    から選択される、化合物。
  53. 請求項１、２６、または５２のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に受容可能な担体、アジュバントまたはビヒクルとを含有する、医薬組成物。
  54. さらに、追加治療薬を含有し、該追加治療薬が、化学療法薬または抗増殖薬、アルツハイマー病治療薬、パーキンソン病治療薬、多発性硬化症（ＭＳ）治療薬、喘息治療薬、精神分裂病治療薬、抗炎症薬、免疫調節薬または免疫抑制薬、神経栄養性因子、循環器病治療薬、破壊的骨障害治療薬、肝疾患治療薬、血液疾患治療薬、または免疫不全障害治療薬から選択される、請求項５３に記載の組成物。
  55. 生物学的試料または患者におけるＪＡＫ−３、ＲＯＣＫまたはＡｕｒｏｒａキナーゼ活性を阻害するための組成物であって、該組成物は、単独で、または薬学的に受容可能なキャリア、アジュバントまたはビヒクルと組み合わせて、請求項１、２６、または５２に記載の化合物を含む、組成物。
  56. Ｒ２およびＲ４が、それぞれＨであり；
    Ｒ３が、独立して、水素またはハロゲンであり；そして
    Ｒ５の少なくとも１個の存在が、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２である、請求項１に記載の化合物。
  57. ｘ＝１または２であり、そして
    Ｒ５の少なくとも１個の存在が、−Ｎ（Ｒ’）２である、請求項５６に記載の化合物。
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