JP2006522824A5

JP2006522824A5 -

Info

Publication number: JP2006522824A5
Application number: JP2006509889A
Authority: JP
Filing date: 2004-04-09
Publication date: 2007-05-31

Claims

式Ｉの化合物：

またはその薬学的に受容可能な塩であって、
式中、環Ａは、
（ａ）（ｉ）−ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）−Ｇおよび０〜１個のＲ^６ａまたは（ｉｉ）１〜２個のＲ^６ａにより置換された、ピリジニル環またはピリミジニル環、および
（ｂ）（ｉ）−Ｃ（Ｒ^９）_３、−Ｗ−Ｇ、または−Ｇ、（ｉｉ）０〜４個のＲ^６ｂ、および（ｉｉｉ）環の炭素原子上の０〜１個のオキソ基または環の硫黄原子上の０〜２個のオキソ基より置換された、モルホリニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、ピロリジニル環、ピラニル環、テトラヒドロフラニル環、シクロヘキシル環、シクロペンチル環、またはチオモルホリニル環、
から成る群から選択され、
各Ｒ^６ａは独立して、Ｃ_１〜６の脂肪族基、ハロ、アルコキシ、またはアミノから選択され、
各Ｒ^６ｂは独立して、Ｃ_１〜３の脂肪族基、または−Ｎ（Ｒ^７）_２から選択され、および同一炭素原子上もしくは隣接炭素原子上の２個のＲ^６ｂで、任意で介在する炭素原子と共にＮ、Ｏ、またはＳから選択される１〜２個の環を構成するヘテロ原子を有する５〜６員環を形成し、
Ｗは、−Ｑ−、−Ｑ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ^９）_２−Ｃ（Ｒ^９）（Ｒ^１２）−、または−Ｃ（Ｒ^９）_２−［Ｃ（Ｒ^９）（Ｒ^１２）］_２−であって、
Ｑは、−Ｃ（Ｒ^９）_２−、または−Ｃ（Ｒ^９）_２Ｃ（Ｒ^９）_２−であり、
Ｇは、−ＯＨ、−ＮＲ^４Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^９）ＣＯＮＲ^４Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^９）ＳＯ_２（Ｃ_１〜３の脂肪族基）、−Ｎ（Ｒ^９）ＣＯＣＦ_３、−Ｎ（Ｒ^９）ＣＯ（Ｃ_１〜６の脂肪族基）、−Ｎ（Ｒ^９）ＣＯ（ヘテロ環基）、−Ｎ（Ｒ^９）ＣＯ（ヘテロアリール基）、−Ｎ（Ｒ^９）ＣＯ（アリール基）、３〜７員環のヘテロ環、または５〜６員環のヘテロアリール基であって、Ｇのヘテロアリール基、アリール基、およびヘテロ環部分のそれぞれは任意で１〜３個のＲ^１０で置換され、
Ｒ^１は、水素、ハロ、Ｃ_１〜３の脂肪族基、アミノ基、シアノ基、（Ｃ_１〜３のアルキル）_１〜２アミノ基、Ｃ_１〜３のアルコキシ基、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＨＣＯＣＦ_３、または−ＣＨ_２ＮＨ_２であり、
Ｒ^２は、水素、ハロ、Ｃ_１〜３の脂肪族基、−ＣＦ_３であり、
Ｒ^３は、水素、ハロ、Ｃ_１〜６の脂肪族基、Ｃ_１〜６のハロアルキル基、Ｃ_１〜６のアルコキシ基、水酸基、アミノ基、シアノ基、または（Ｃ_１〜６のアルキル）_１〜２アミノ基であり、
Ｒ^４は、水素、３〜７員環のヘテロ環、またはＣ_１〜６の脂肪族基であり、
Ｒ^５は、水素、Ｃ_１〜６の脂肪族基、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１〜２個の環を構成するヘテロ原子を有する３〜７員環のヘテロ環であって、Ｒ^５は任意でハロ、−ＯＲ^７、−ＣＮ、−ＳＲ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−ＣＯ_２Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）ＣＯ_２Ｒ^８、または−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２で置換され、
各Ｒ^７は独立して、水素、もしくはＣ_１〜４の脂肪族基から選択されるか、または同一の窒素原子上の二つのＲ^７が該窒素原子と共に５〜６員環のヘテロアリール環またはヘテロ環を形成し、
各Ｒ^８は独立して、Ｃ_１〜４の脂肪族基から選択され、
各Ｒ^９は独立して、水素またはＣ_１〜３の脂肪族基から選択され、
各Ｒ^１０は独立して、オキソ基、−Ｒ^１１、−Ｔ−Ｒ^１１、または−Ｖ−Ｔ−Ｒ^１１から選択され、
各Ｒ^１１は独立して、Ｃ_１〜６の脂肪族基、ハロ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）_２、
−ＯＲ^７、−ＣＮ、−ＳＲ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−ＣＯ_２Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）ＣＯ_２Ｒ^７、または−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２から選択され、
Ｔは、直鎖状または分岐したＣ_１〜４のアルキレン鎖であり、
Ｖは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^７）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）−、または−ＣＯ_２−であって、
Ｒ^１２は、水素またはアミノ酸側鎖である、
化合物。
環Ａが１〜２個のＲ^６ａ基で置換された３−ピリジニル環または５−ピリミジニル環である、請求項１に記載の化合物。
式ＩＩ−Ｃを有し、

式中、
ＹはＮまたはＣＨであり、
Ｒ^１は、水素、ハロ、Ｃ_１〜３の脂肪族基、アミノ基、シアノ基、（Ｃ_１〜３のアルキル）_１〜２アミノ基、Ｃ_１〜３のアルコキシ基、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＨＣＯＣＦ_３、または−ＣＨ_２ＮＨ_２であり、
Ｒ^２は、水素、ハロ、Ｃ_１〜３の脂肪族基、−ＣＦ_３であり、
Ｒ^３は、水素、ハロ、Ｃ_１〜６の脂肪族基、Ｃ_１〜６のハロアルキル基、Ｃ_１〜６のアルコキシ基、水酸基、アミノ基、シアノ基、または（Ｃ_１〜６のアルキル）_１〜２アミノ基であり、
Ｒ^６ａは、Ｃ_１〜６の脂肪族基またはハロから選択される、
請求項２に記載の化合物。
Ｒ^６ａがメチル基である、請求項３に記載の化合物。
Ｒ^１は、水素、メチル基、アミノ基、またはフルオロ基であり、
Ｒ^２は、水素またはハロであり、
Ｒ^３は、水素、ハロ、またはＣ_１〜４のアルコキシ基である、
請求項４に記載の化合物。
ＹがＣＨである、請求項５に記載の化合物。
ＹがＮである、請求項５に記載の化合物。
環Ａがモルホリニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、ピロリジニル環、ピラニル環、テトラヒドロフラニル環、シクロヘキシル環、シクロペンチル環、またはチオモルホリニル環から選択され、環Ａが（ｉ）−Ｃ（Ｒ^９）_３または−Ｗ−Ｇ、（ｉｉ）０〜４個のＲ^６ｂ、および（ｉｉｉ）環の炭素原子上の０〜１個のオキソ基または環の硫黄原子上の０〜２個のオキソ基により置換されている、
請求項１に記載の化合物。
前記環Ａ上の−Ｗ−Ｇ置換基または−Ｃ（Ｒ^９）_３置換基がβ−カルボリン部の結合部位に対してオルト位にある、請求項８に記載の化合物。
式ＩＩＩ−Ａの化合物：

またはその薬学的に受容可能な塩であって、
式中、環Ａは０〜４個のＲ^６ｂで置換され、
各Ｒ^６ｂは独立して、Ｃ_１〜３の脂肪族基、または−Ｎ（Ｒ^７）_２基から選択され、同一炭素原子上もしくは隣接炭素原子上の２個のＲ^６ｂは、任意で介在する炭素原子と共にＮ、Ｏ、またはＳから選択される１〜２個の環を構成するヘテロ原子を有する５〜６員環を形成し、
Ｗは、−Ｑ−、−Ｑ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ^９）_２−Ｃ（Ｒ^９）（Ｒ^１２）−、または−Ｃ（Ｒ^９）_２−［Ｃ（Ｒ^９）（Ｒ^１２）］_２−であり、
Ｑは、−Ｃ（Ｒ^９）_２−、または−Ｃ（Ｒ^９）_２Ｃ（Ｒ^９）_２−であり、
Ｇは、−ＯＨ、−ＮＲ^４Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^９）ＣＯＮＲ^４Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^９）ＳＯ_２（Ｃ_１〜３の脂肪族基）、−Ｎ（Ｒ^９）ＣＯＣＦ_３、−Ｎ（Ｒ^９）ＣＯ（Ｃ_１〜６の脂肪族基）、−Ｎ（Ｒ^９）ＣＯ（ヘテロ環基）、−Ｎ（Ｒ^９）ＣＯ（ヘテロアリール基）、−Ｎ（Ｒ^９）ＣＯ（アリール基）、３〜７員環のヘテロ環、または５〜６員環のヘテロアリール基であって、Ｇのヘテロアリール部分、アリール部分、およびヘテロ環部分のそれぞれは任意で１〜３個のＲ^１０で置換され、
Ｒ^１は、水素、ハロ、Ｃ_１〜３の脂肪族基、アミノ基、シアノ基、（Ｃ_１〜３のアルキル）_１〜２アミノ基、Ｃ_１〜３のアルコキシ基、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＨＣＯＣＦ_３、または−ＣＨ_２ＮＨ_２であり、
Ｒ^２は、水素、ハロ、Ｃ_１〜３の脂肪族基、−ＣＦ_３であり、
Ｒ^３は、水素、ハロ、Ｃ_１〜６の脂肪族基、Ｃ_１〜６のハロアルキル基、Ｃ_１〜６のアルコキシ基、水酸基、アミノ基、シアノ基、または（Ｃ_１〜６のアルキル）_１〜２アミノ基であり、
Ｒ^４は、水素、５〜６員環のヘテロ環基、またはＣ_１〜６の脂肪族基であり、
Ｒ^５は、水素、Ｃ_１〜６の脂肪族基、またはＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される１〜２個の環を構成するヘテロ原子を有する５〜６員環のヘテロ環であって、Ｒ^５は任意でハロ、−ＯＲ^７、−ＣＮ、−ＳＲ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−ＣＯ_２Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）ＣＯ_２Ｒ^８、または−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２で置換され、
各Ｒ^７は独立して、水素、もしくはＣ_１〜４の脂肪族基から選択されるか、または同一の窒素原子上の二つのＲ^７が該窒素原子と共に５〜６員環のヘテロアリール環またはヘテロ環を形成し、
各Ｒ^８は独立して、Ｃ_１〜４の脂肪族基から選択され、
各Ｒ^９は独立して、水素またはＣ_１〜３の脂肪族基から選択され、
各Ｒ^１０は独立して、オキソ基、−Ｒ^１１、−Ｔ−Ｒ^１１、または−Ｖ−Ｔ−Ｒ^１１から選択され、
各Ｒ^１１は独立して、Ｃ_１〜６の脂肪族基、ハロ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）_２、
−ＯＲ^７、−ＣＮ、−ＳＲ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−ＣＯ_２Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）ＣＯ_２Ｒ^７、または−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２から選択され、
Ｔは、直鎖状または分岐したＣ_１〜４のアルキレン鎖であり、
Ｖは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^７）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）−、または−ＣＯ_２−であり、
Ｒ^１２は、水素またはアミノ酸側鎖である、
化合物。
式（Ｓ）−ＩＩＩ−Ａを有し、

式中、ｎは０〜４であり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｗ、Ｇ、およびＲ^６ｂが請求項１０に規定の通りである、請求項１０に記載の化合物。
Ｒ^１は、水素、ハロ、メチル基、またはアミノ基であって、
Ｒ^２は、水素、メチル基、またはハロであって、
Ｒ^３は、水素、ハロ、アルコキシ基、または（Ｃ_１〜６の脂肪族基）_２アミノ基であり、
ｎは０〜２であって、
Ｒ^６ｂはＣ_１〜３の脂肪族基であって、
Ｗは、−Ｑ−、−Ｑ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ^９）_２−Ｃ（Ｒ^９）（Ｒ^１２）−、または−Ｃ（Ｒ^９）_２−［Ｃ（Ｒ^９）（Ｒ^１２）］_２−であって、
Ｑは、−Ｃ（Ｒ^９）_２−、または−Ｃ（Ｒ^９）_２Ｃ（Ｒ^９）_２−であり、
Ｇは、−ＮＲ^４Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^９）Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^９）ＳＯ_２（Ｃ_１〜３の脂肪族基）、−Ｎ（Ｒ^９）Ｃ（Ｏ）ＣＦ_３、−Ｎ（Ｒ^９）ＣＯ（Ｃ_１〜６の脂肪族基）、−Ｎ（Ｒ^９）ＣＯ（ヘテロ環基）、−Ｎ（Ｒ^９）ＣＯ（ヘテロアリール基）、−Ｎ（Ｒ^９）ＣＯ（アリール基）、５〜６員環のヘテロ環、または５〜６員環のヘテロアリール基であって、Ｇのヘテロアリール部分、アリール部分、およびヘテロ環部分のそれぞれは任意で１〜３個のＲ^１０で置換され、
Ｒ^４は、水素、またはＣ_１〜６の脂肪族基であり、
Ｒ^５は、水素、またはＣ_１〜６の脂肪族基であり、この脂肪族基は任意でハロ、−ＯＲ^７、−ＣＮ、−ＳＲ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^７、−ＣＯ_２Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）ＣＯ_２Ｒ^８、または−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２で置換され、
各Ｒ^７は独立して、水素、もしくはＣ_１〜４の脂肪族基から選択されるか、または同一の窒素原子上の二つのＲ^７が該窒素原子と共に５〜６員環のヘテロアリール環またはヘテロ環を形成し、
各Ｒ^８は独立して、Ｃ_１〜４の脂肪族基から選択され、
Ｒ^９は水素であり、
各Ｒ^１０は独立して、オキソ基、Ｒ^１１、Ｔ−Ｒ^１１、またはＶ−Ｔ−Ｒ^１１から選択され、
各Ｒ^１１は独立して、Ｃ_１〜６の脂肪族基、ハロ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）_２、
−ＯＲ^７、−ＣＮ、−ＳＲ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−ＣＯ_２Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）ＣＯ_２Ｒ^７、または−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２から選択され、
Ｔは、直鎖状または分岐したＣ_１〜４のアルキレン鎖であり、
Ｖは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^７）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）−、または−ＣＯ_２−であって、
Ｒ^１２は、水素、Ｃ_１〜６の脂肪族基、置換または無置換のフェニル基、または置換または無置換のベンジル基である、
請求項１１に記載の化合物。
Ｒ^１は、水素、メチル基、フルオロ基、またはアミノ基であり、
Ｒ^２は、クロロ基であり、
Ｒ^３は、水素、またはアルコキシ基であり、
ｎは０または２であり、
Ｒ^６ｂはメチル基であり、
Ｗは、−Ｑ−、−Ｑ−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｒ^９）_２−Ｃ（Ｒ^９）（Ｒ^１２）−
であり、
Ｑは、−Ｃ（Ｒ^９）_２−、または−Ｃ（Ｒ^９）_２Ｃ（Ｒ^９）_２−であり、
Ｇは、−ＮＲ^４Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^９）Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^９）Ｃ（Ｏ）ＣＦ_３、−Ｎ（Ｒ^９）ＣＯ（Ｃ_１〜６の脂肪族基）、−Ｎ（Ｒ^９）ＣＯ（ヘテロ環基）、−Ｎ（Ｒ^９）ＣＯ（ヘテロアリール基）、５〜６員環のヘテロ環、または５〜６員環のヘテロアリール基であって、Ｇのヘテロアリール部分、アリール部分、およびヘテロ環部分のそれぞれは任意で１〜３個のＲ^１０で置換され、
Ｒ^４は、水素、またはＣ_１〜６の脂肪族基であり、
Ｒ^５は、水素、またはＣ_１〜６の脂肪族基であり、
各Ｒ^７は独立して、水素、もしくはＣ_１〜４の脂肪族基から選択されるか、または同一の窒素原子上の二つのＲ^７が該窒素原子と共に５〜６員環のヘテロアリール環またはヘテロ環を形成し、
各Ｒ^８は独立して、Ｃ_１〜４の脂肪族基から選択され、
Ｒ^９は水素であり、
各Ｒ^１０は独立して、オキソ基、Ｒ^１１、Ｔ−Ｒ^１１、またはＶ−Ｔ−Ｒ^１１から選択され、
各Ｒ^１１は独立して、Ｃ_１〜６の脂肪族基、ハロ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）_２、
−ＯＲ^７、−ＣＮ、−ＳＲ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−ＣＯ_２Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）ＣＯ_２Ｒ^７、または−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２から選択され、
Ｔは、直鎖状または分岐したＣ_１〜４のアルキレン鎖であり、
Ｖは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^７）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）−、または−ＣＯ_２−であって、
Ｒ^１２は、水素、Ｃ_１〜６の脂肪族基、フェニル基、またはベンジル基である、
請求項１２に記載の化合物。
式（Ｓ）−ＩＩＩ−Ａ’の化合物：

またはその薬学的に受容可能な塩であって、式中、
Ｒ^１は、水素、メチル基、フルオロ基、またはアミノ基であり、
Ｒ^２は、クロロ基であって、
Ｒ^３は、水素、またはアルコキシ基あり、
Ｗは、−Ｑ−、−Ｑ−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｒ^９）_２−Ｃ（Ｒ^９）（Ｒ^１２）−
であり、
Ｑは、−Ｃ（Ｒ^９）_２−、または−Ｃ（Ｒ^９）_２Ｃ（Ｒ^９）_２−であり、
Ｇは、−ＮＲ^４Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^９）Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^９）Ｃ（Ｏ）ＣＦ_３、−Ｎ（Ｒ^９）ＣＯ（Ｃ_１〜６の脂肪族基）、−Ｎ（Ｒ^９）ＣＯ（ヘテロ環基）、−Ｎ（Ｒ^９）ＣＯ（ヘテロアリール基）、５〜６員環のヘテロ環、または５〜６員環のヘテロアリール基であり、Ｇのヘテロアリール部分、アリール部分、およびヘテロ環部分のそれぞれは任意で１〜３個のＲ^１０で置換され、
Ｒ^４は、水素、またはＣ_１〜６の脂肪族基であり、
Ｒ^５は、水素、またはＣ_１〜６の脂肪族基であって、
各Ｒ^７は独立して、水素、もしくはＣ_１〜４の脂肪族基から選択されるか、または同一の窒素原子上の二つのＲ^７が該窒素原子と共に５〜６員環のヘテロアリール環またはヘテロ環を形成し、
各Ｒ^８は独立して、Ｃ_１〜４の脂肪族基から選択され、
Ｒ^９は水素であり、
各Ｒ^１０は独立して、オキソ基、Ｒ^１１、Ｔ−Ｒ^１１、またはＶ−Ｔ−Ｒ^１１から選択され、
各Ｒ^１１は独立して、Ｃ_１〜６の脂肪族基、ハロ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）_２、
−ＯＲ^７、−ＣＮ、−ＳＲ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−ＣＯ_２Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）ＣＯ_２Ｒ^７、または−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２から選択され、
Ｔは、直鎖状または分岐したＣ_１〜４のアルキレン鎖であり、
Ｖは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^７）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）−、または−ＣＯ_２−であり、
Ｒ^１２は、水素、Ｃ_１〜６の脂肪族基、フェニル基、またはベンジル基である、
化合物。
式（Ｓ）−ＩＩＩ−Ａ−ａを有する請求項１４に記載の化合物であって、

式中、
Ｒ^１は、水素、ハロ、メチル基、またはアミノ基であって、
Ｒ^２は、水素、メチル基、またはハロであって、
Ｒ^３は、水素、ハロ、アルコキシ基、または（Ｃ_１〜６の脂肪族基）_２アミノ基であり、
環Ａは０〜２個のＲ^６ｂで置換され、
Ｒ^６ｂはＣ_１〜３の脂肪族基であって、
Ｑは、−Ｃ（Ｒ^９）_２−、または−Ｃ（Ｒ^９）_２Ｃ（Ｒ^９）_２−であり、
Ｇは、−ＮＲ^４Ｒ^５、または置換もしくは無置換の５〜６員環のヘテロ環であって、
Ｒ^４は、水素、またはＣ_１〜６の脂肪族基であり、
Ｒ^５は、水素、またはＣ_１〜６の脂肪族基であって、該脂肪族基は任意でハロ、−ＯＲ^７、−ＣＮ、−ＳＲ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^７、−ＣＯ_２Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）ＣＯ_２Ｒ^８、または−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２で置換され、
各Ｒ^７は独立して、水素、もしくはＣ_１〜４の脂肪族基から選択されるか、または同一の窒素原子上の二つのＲ^７が該窒素原子と共に５〜６員環のヘテロアリール環またはヘテロ環を形成し、
各Ｒ^８は独立して、Ｃ_１〜４の脂肪族基から選択され、
Ｒ^９は独立して、水素またはＣ_１〜３の脂肪族基から選択される、
化合物。
次式：

からなる群より選択される化合物。
請求項１の化合物および薬学的に受容可能なキャリアーを含む、薬学的組成物。
請求項１６の化合物および薬学的に受容可能なキャリアーを含む、薬学的組成物。
治療に有効な量の請求項１に記載の化合物を含む、ＩＫＫ介在疾患を治療するための組成物。
前記疾患が炎症性疾患または免疫関連疾患である、請求項１９に記載の組成物。
前記疾患が、慢性関節リウマチ、喘息、乾癬、乾癬性関節炎、慢性閉塞性肺疾患、炎症性腸疾患、または多発性硬化症からなる群から選択される、請求項１９に記載の組成物。
前記疾患が癌である、請求項１９に記載の組成物。
前記癌が、リンパ腫、多発性骨髄腫、溶骨性骨転移、頭部または首の癌、肺癌、前立腺癌、あるいは膵臓癌からなる群から選択される、請求項２２に記載の組成物。
前記癌がリンパ腫である、請求項２３に記載の組成物。
請求項１の化合物を含む、ＩＫＫを阻害するための組成物。
式３ａの化合物であって、

式中、
Ｒ^１３は、ハロ、ＯＨ、ＯＲ^１５、またはカルボン酸保護基であって、
Ｒ^１５は、脂肪族基、アリール基、ヘテロアリール基、アラルキル基、またはヘテロアラルキル基であり、
Ｒ^１４は、アミノ基保護基、水素、または−Ｗ−Ｇであって、
Ｗは、−Ｑ−、−Ｑ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ^９）_２−Ｃ（Ｒ^９）（Ｒ^１２）−、または−Ｃ（Ｒ^９）_２−［Ｃ（Ｒ^９）（Ｒ^１２）］_２−であって、
Ｑは、−Ｃ（Ｒ^９）_２−、または−Ｃ（Ｒ^９）_２Ｃ（Ｒ^９）_２−であり、
Ｇは、−ＯＨ、−ＮＲ^４Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^９）ＣＯＮＲ^４Ｒ^５、−Ｎ（Ｒ^９）ＳＯ_２（Ｃ_１〜３の脂肪族基）、−Ｎ（Ｒ^９）ＣＯＣＦ_３、−Ｎ（Ｒ^９）ＣＯ（Ｃ_１〜３の脂肪族基）、−Ｎ（Ｒ^９）ＣＯ（ヘテロ環基）、−Ｎ（Ｒ^９）ＣＯ（ヘテロアリール基）、−Ｎ（Ｒ^９）ＣＯ（アリール基）、３〜７員環のヘテロ環、または５〜６員環のヘテロアリール基であって、Ｇのヘテロアリール部分、アリール部分、およびヘテロ環部分のそれぞれは任意で１〜３個のＲ^１０で置換され、
Ｒ^４は、水素、３〜７員環のヘテロ環基、またはＣ_１〜６の脂肪族基であり、
Ｒ^５は、水素、Ｃ_１〜６の脂肪族基、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１〜２個の環を構成するヘテロ原子を有する３〜７員環のヘテロ環であって、Ｒ^５は任意でハロ、−ＯＲ^７、−ＣＮ、−ＳＲ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−ＣＯ_２Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）ＣＯ_２Ｒ^８、または−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２で置換され、
各Ｒ^７は独立して、水素、もしくはＣ_１〜４の脂肪族基から選択されるか、または同一の窒素原子上の二つのＲ^７は、該窒素原子と共に５〜６員環のヘテロアリール環またはヘテロ環を形成し、
各Ｒ^８は独立して、Ｃ_１〜４の脂肪族基から選択され、
各Ｒ^９は独立して、水素またはＣ_１〜３の脂肪族基から選択され、
各Ｒ^１０は独立して、オキソ基、−Ｒ^１１、−Ｔ−Ｒ^１１、または−Ｖ−Ｔ−Ｒ^１１から選択され、
各Ｒ^１１は独立して、Ｃ_１〜６の脂肪族基、ハロ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）_２、
−ＯＲ^７、−ＣＮ、−ＳＲ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−ＣＯ_２Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）ＣＯ_２Ｒ^７、または−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２から選択され、
Ｔは、直鎖状または分岐したＣ_１〜４のアルキレン鎖であり、
Ｖは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^７）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）−、または−ＣＯ_２−であり、
Ｒ^１２は、水素またはアミノ酸側鎖である、
化合物。
（Ｓ）−３ａである、請求項２６に記載の化合物。
式ＩＶの化合物であって、

式中、
Ｒ^１４は、アミノ保護基、または水素であって、
Ｒ^１は、水素、ハロ、Ｃ_１〜３の脂肪族基、アミノ基、シアノ基、（Ｃ_１〜３のアルキル基）_１〜２アミノ基、Ｃ_１〜３のアルコキシ基、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＨＣＯＣＦ_３、または−ＣＨ_２ＮＨ_２であり、
Ｒ^２は、水素、ハロ、Ｃ_１〜３の脂肪族基、−ＣＦ_３であり、
Ｒ^３は、水素、ハロ、Ｃ_１〜６の脂肪族基、Ｃ_１〜６のハロアルキル基、Ｃ_１〜６のアルコキシ基、水酸基、アミノ基、シアノ基、または（Ｃ_１〜６のアルキル基）_１〜２アミノ基である、
化合物。
（Ｓ）−ＩＶである、請求項２８に記載の化合物。