JP2008526996A5 - - Google Patents
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Description
[0085]X2、X3、X4、X5、およびX6は各々独立して、水素、ハロゲン、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、−CN、−NO2、−C(O)R18、−CO2R18、−C(O)NR18R19、−OR18、−OC(O)R19、−OC(O)NR18R19 、−NR18C(O)R 19、−NR18C(O)NR19R20、−NR18R19、−NR18CO2R19、−NR18S(O)2R19、−SR18、−S(O)R18、−S(O)2R18、−S(O)2NR18R19、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリルから成る群より選択され;
R18、R19、およびR20は各々独立して、水素、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、および置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリルから成る群より選択され;
R18およびR19、R19およびR20、またはR18およびR20はそれらの結合する原子と共に、置換されたまたは置換されていない5、6、または7員環を形成してもよい;
[0086]Y8、Y9およびY10は各々独立して、水素、ハロゲン、−CN、−NO2、−OR21、−CO2R21、−OC(O)R21、−OC(O)NR21R22、−C(O)NR21R22、−C(O)R21、−SR21、−S(O)R21、−S(O)2R21、NR21R22、−NR21C(O)R22、−NR21C(O)2R22、−NR21S(O)2R22、−NR21C(O)NR22R23、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、および置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリルから成る群より選択され;
R21、R22、およびR23は各々独立して、水素、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、および置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリルから成る群より選択され;
R21およびR22、R22およびR23、またはR21およびR22はそれらの結合する原子と共に、置換されたまたは置換されていない5、6、または7員環を形成してもよい。
R18、R19、およびR20は各々独立して、水素、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、および置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリルから成る群より選択され;
R18およびR19、R19およびR20、またはR18およびR20はそれらの結合する原子と共に、置換されたまたは置換されていない5、6、または7員環を形成してもよい;
[0086]Y8、Y9およびY10は各々独立して、水素、ハロゲン、−CN、−NO2、−OR21、−CO2R21、−OC(O)R21、−OC(O)NR21R22、−C(O)NR21R22、−C(O)R21、−SR21、−S(O)R21、−S(O)2R21、NR21R22、−NR21C(O)R22、−NR21C(O)2R22、−NR21S(O)2R22、−NR21C(O)NR22R23、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、および置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリルから成る群より選択され;
R21、R22、およびR23は各々独立して、水素、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、および置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリルから成る群より選択され;
R21およびR22、R22およびR23、またはR21およびR22はそれらの結合する原子と共に、置換されたまたは置換されていない5、6、または7員環を形成してもよい。
Claims (20)
- 以下の式(I):
Arは、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、および置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリールから成る群より選択される;
R1は、水素、置換されていないC1アルキル、置換されたまたは置換されていないC3−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−6アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−6アルキニル、および置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリルから成る群より選択される;
Y1は、−CR2a−、−N−、および−N+(O)−−からなる群より選択され;
Y2は、−CR2b−、−N−、および−N+(O)−−からなる群より選択され;
Y3は、−CR2c−、−N−、および−N+(O)−−からなる群より選択され;
R2a、R2b、およびR2cは各々独立して、水素、ハロゲン、−CN、−C(O)R3、−CO2R3、−C(O)NR3R4、−OR3、−OC(O)R3、−OC(O)NR3R4、−SR3、−S(O)R3、−S(O)2R3、−S(O)2NR3R4、−NO2、−NR3R4、−NR3C(O)R4、−NR3C(O)OR4、−NR3S(O)2R4、−NR3C(O)NR4R5、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、および置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリールから成る群より選択され;
R3、R4、およびR5は各々独立して、水素、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、および置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリルから成る群より選択され;
R3およびR4、R4およびR5、またはR3およびR5はそれらの結合する原子と共に、置換されたまたは置換されていない5、6、または7員環を形成してもよい;
Y4は、−N−および−N+(O)−−からなる群より選択される;
Lは、1つの結合、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−CR6R7−、−NR8−、−C(O)−、および−NR8C(O)−からなる群より選択され;
R6およびR7は各々独立して、水素、ハロゲン、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、置換されたまたは置換されていないC2−6アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−6アルキニル、−CN、−OR9、−NR10R11、−S(O)R9、および−S(O)2R9から成る群より選択され;
R6およびR7はそれらの結合する炭素原子と共に、置換されたもしくは置換されていないC3−8シクロアルキル、または置換されたもしくは置換されていない3から10員複素環式環を形成してもよく;
R9は、水素、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、および置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリルから成る群より選択され;
R10およびR11は各々独立して、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、および置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニルから成る群より選択され;
−NR10R11のR10およびR11は窒素と共に、置換されたもしくは置換されていないC3−8シクロアルキル、または置換されたもしくは置換されていない3から10員ヘテロシクリルを形成してもよく;
R8は、水素、C(O)R12、S(O)2R12、CO2R12、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、置換されたまたは置換されていないC2−6アルケニル、および置換されたまたは置換されていないC2−6アルキニルから成る群より選択され;
R12は、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−6アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−6アルキニル、置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、および置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリールから成る群より選択される;
Z1は、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、および−NR13R14から成る群より選択され;
R13およびR14は各々独立して、水素、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、置換されたまたは置換されていない(C1−4アルキル)−(C6−10アリール)、および置換されたまたは置換されていない(C1−4アルキル)−(5から10員ヘテロアリール)から成る群より選択され;
R13およびR14は窒素と共に、置換されたまたは置換されていない4、5、6、または7員ヘテロシクリルを形成してもよい、ただし式CCの化合物:
式中
X14は、−Cl、−NO2、−OCH3、−CH3、−NHC(O)CH3、および−CH2CH2−(フェニル)から成る群より選択される;
R65は、水素、置換されたまたは置換されていないC1−4アルキル、置換されたまたは置換されていない−SO2(フェニル)から成る群より選択される;そして
R60は、−NR61CH2CH2OR62、−NR61CH2CH2NR63R64、−NR61CH2CH2SR62、
式中R61は、水素、および置換されたまたは置換されていないフェニルから成る群より選択され;
R62は、置換されたまたは置換されていないフェニル、および置換されたまたは置換されていないC1−4アルキルから成る群より選択され;そして
R63およびR64は各々独立して、水素、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないフェニル、置換されたまたは置換されていない−SO2(フェニル)、−C(O)CH3、−C(O)C(O)OH、および−C(O)2C(CH3)3から成る群より選択される。]
の化合物またはその塩。 - 式(II):
R15、R16、およびR17は各々独立して、水素、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、および置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリルから成る群より選択され;
R15およびR16、R16およびR17、またはR15およびR17はそれらの結合する原子と共に、置換されたまたは置換されていない5、6、または7員環を形成してもよい。]
またはその塩により表される、請求項1の化合物。 - 式(CLI):
Xbは、−OR24a、および置換されたまたは置換されていないC1−8アルキルから成る群より選択され;
R24aは、水素、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、および置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリルから成る群より選択される;そして
Ybは、水素、ハロゲン、−CN、−C(O)R27a、−CO2R27a、−C(O)NR27aR28a、−OR27a、−OC(O)R27a、−OC(O)NR27aR28a、−SR27a、−S(O)R27a、−S(O)2R27a、−S(O)2NR27aR28a、−NO2、−NR27aR28a、−NR27aC(O)R28a、−NR27aC(O)2R28a、−NR27aS(O)2R28a、−NR27aC(O)NR28aR29a、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2-8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、および置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリールから成る群より選択され;
R27a、R28a、およびR29aは各々独立して、水素、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、および置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリルから成る群より選択され;そして
R27aおよびR28a、R28aおよびR29a、またはR27aおよびR29aはそれらの結合する原子と共に、置換されたまたは置換されていない5、6、または7員環を形成してもよい。
Zbは、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキルから成る群より選択される。]
またはその塩により表される、請求項1に記載の化合物。 - 式(CLII):
Xbは、−OR24a、および置換されたまたは置換されていないC1−8アルキルから成る群より選択され;
R24aは、水素、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、および置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリルから成る群より選択される;そして
Zbは−OR30aであり;
R30aは、水素、および置換されたまたは置換されていないC1−8アルキルから成る群より選択される。]
またはその塩により表される、請求項1に記載の化合物。 - 医薬的に受容可能な担体、および請求項1に記載の化合物を包含する組成物。
- 式(I)の化合物:
Arは、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、および置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリールから成る群より選択される;
R1は、水素、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−6アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−6アルキニル、および置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリルから成る群より選択される;
Y1は、−CR2a−、−N−、および−N+(O)−−からなる群より選択され;
Y2は、−CR2b−、−N−、および−N+(O)−−からなる群より選択され;
Y3は、−CR2c−、−N−、および−N+(O)−−からなる群より選択され;
R2a、R2b、およびR2cは各々独立して、水素、ハロゲン、−CN、−C(O)R3、−CO2R3、−C(O)NR3R4、−OR3、−OC(O)R3、−OC(O)NR3R4、−SR3、−S(O)R3、−S(O)2R3、−S(O)2NR3R4、−NO2、−NR3R4、−NR3C(O)R4、−NR3C(O)OR4、−NR3S(O)2R4、−NR3C(O)NR4R5、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、および置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリールから成る群より選択され;
R3、R4、およびR5は各々独立して、水素、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、および置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリルから成る群より選択され;
R3およびR4、R4およびR5、またはR3およびR5はそれらの結合する原子と共に、置換されたまたは置換されていない5、6、または7員環を形成してもよい;
Y4は、−N−および−N+(O)−−からなる群より選択される;
Lは、1つの結合、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−CR6R7−、−NR8−、−C(O)−、および−NR8C(O)−からなる群より選択され;
R6およびR7は各々独立して、水素、ハロゲン、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、置換されたまたは置換されていないC2−6アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−6アルキニル、−CN、−OR9、−NR10R11、−S(O)R9、および−S(O)2R9から成る群より選択され;
R6およびR7はそれらの結合する炭素原子と共に、置換されたもしくは置換されていないC3−8シクロアルキル、または置換されたもしくは置換されていない3から10員複素環式環を形成してもよく;
R9は、水素、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、および置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリルから成る群より選択され;
R10およびR11は各々独立して、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、および置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニルから成る群より選択され;
−NR10R11のR10およびR11は窒素と共に、置換されたもしくは置換されていないC3−8シクロアルキル、または置換されたもしくは置換されていない3から10員ヘテロシクリルを形成してもよく;
R8は、水素、C(O)R12、S(O)2R12、CO2R12、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、置換されたまたは置換されていないC2−6アルケニル、および置換されたまたは置換されていないC2−6アルキニルから成る群より選択され;
R12は、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−6アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−6アルキニル、置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、および置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリールから成る群より選択される;
Z1は、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、および−NR13R14から成る群より選択され;
R13およびR14は各々独立して、水素、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、置換されたまたは置換されていない(C1−4アルキル)−(C6−10アリール)、および置換されたまたは置換されていない(C1−4アルキル)−(5から10員ヘテロアリール)から成る群より選択され;
R13およびR14は窒素と共に、置換されたまたは置換されていない4、5、6、または7員ヘテロシクリルを形成してもよい。]
の化合物またはその塩を包含する、CCR2を介した状態または疾患を治療するための医薬組成物。 - CCR2を介した状態または疾患がアテローム硬化症である、請求項7に記載の医薬組成物。
- CCR2を介した状態または疾患が再狭窄である、請求項7に記載の医薬組成物。
- CCR2を介した状態または疾患が多発性硬化症である、請求項7に記載の医薬組成物。
- CCR2を介した状態または疾患が、炎症性腸疾患、腎線維症、関節リウマチ、肥満、および糖尿病から成る群より選択される、請求項7に記載の医薬組成物。
- CCR2を介した状態または疾患が、慢性閉塞性肺疾患、特発性肺線維症、および特発性肺炎症候群から成る群より選択される、請求項7に記載の医薬組成物。
- CCR2を介した状態または疾患が肺線維症、移植拒絶、移植片対宿主病、および癌から成る群より選択される、請求項7に記載の医薬組成物。
- CCR2を介した状態または疾患がニューロパチ−の疼痛である、請求項7に記載の医薬組成物。
- 経口、非経口、経直腸、経皮、舌下、経鼻、または局所により投与される、請求項7に記載の医薬組成物。
- 抗炎症薬または鎮痛薬と組み合わせて投与される、請求項7に記載の医薬組成物。
- 抗炎症薬または鎮痛薬とともに、いずれかの順序で順次投与される、請求項7に記載の医薬組成物。
- CCR2を調節する量の請求項1に記載の化合物と、細胞を接触させることを包含する、細胞におけるCCR2機能を調節する方法。
- CCR9を調節する量の請求項1に記載の化合物と、細胞を接触させることを包含する、細胞におけるCCR9機能を調節する方法。
- 請求項1に記載の化合物を包含する、CCR9を介した状態または疾患を治療するための医薬組成物。
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