JP2002030084A5 - - Google Patents
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【特許請求の範囲】
【請求項１】 一般式（Ｉ）
【化１】
（式中、Ｘは存在しないか、またはＯ、ＳまたはＮＨを示す。
ＹはＣＨ２またはＣ＝Ｏを示す。
ｎは０または１〜３の整数を示す。
Ａｒは以下の（１）〜（２３）から選ばれる１〜３個の置換基をそれぞれ有していてもよい、ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、ベンゾ［ｂ］フラン−２−イル、ベンゾチアゾール−２−イルまたはベンゾイミダゾール−２−イルを示す。
（１）ハロゲン、（２）Ｃ １−４ アルキル、（３）Ｃ １−４ アルコキシ、（４）Ｃ １−４ ハロアルキル、（５）ヒドロキシ、（６）アミノ、（７）Ｃ １−４ アルキルを各々独立に有し、アルキル部分は環を形成してもよいジアルキルアミノ、（８）ニトロ、（９）シアノ、（１０）Ｃ １−４ アルキルカルボニル、（１１）カルボン酸、（１２）Ｃ １−４ アルコキシカルボニル、（１３）カルバモイル、（１４）Ｎ−アルキルカルバモイル、（１５）Ｎ，Ｎ−ジアルキルカルバモイル、（１６）Ｃ １−４ アルキルカルボニルアミノ、（１７）ジ（Ｃ １−４ アルキルカルボニル）アミノ、（１８）チオール、（１９）Ｃ １−４ アルキルチオ、（２０）アルコキシカルボニルアミノ、（２１）スルファモイル、（２２）Ｎ−アルキルスルファモイルおよび（２３）Ｎ，Ｎ−ジアルキルスルファモイル。）
により表される１−アザビシクロアルカン化合物、その光学異性体またはその医薬上許容しうる塩。
【請求項２】 Ａｒが請求項１で定義された１〜３個の置換基を有していてもよいベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルである請求項１記載の１−アザビシクロアルカン化合物、その光学異性体またはその医薬上許容しうる塩。
【請求項３】 以下の化合物から選ばれる請求項１記載の１−アザビシクロアルカン化合物、その光学異性体またはその医薬上許容しうる塩。
（１）３−（（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）メトキシ）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクタン
（２）（Ｒ）−３−（（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）メトキシ）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクタン
（３）（Ｓ）−３−（（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）メトキシ）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクタン
（４）３−（２−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）エチル）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクタン
（５）（＋）−３−（２−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）エチル）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクタン
（６）（−）−３−（２−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）エチル）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクタン
（７）３−（２−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−２−オキソエチル）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクタン
（８）（＋）−３−（２−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−２−オキソエチル）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクタン
（９）（−）−３−（２−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−２−オキソエチル）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクタン
（１０）３−（２−（ベンゾチアゾール−２−イル）−２−オキソエチル）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクタン
（１１）３−（２−（１−メチルベンゾイミダゾール−２−イル）−２−オキソエチル）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクタン
（１２）３−（２−（ベンゾ［ｂ］フラン−２−イル）−２−オキソエチル）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクタン
（１３）３−（（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）メチル）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクタン
（１４）３−（（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）カルボニル）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクタン
（１５）３−（３−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）プロピル）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクタン
（１６）３−（３−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−３−オキソプロピル）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクタン
【請求項４】 請求項１記載の１−アザビシクロアルカン化合物、その光学異性体またはその医薬上許容しうる塩からなるα７ニコチン受容体のリガンド。
【請求項５】 請求項１記載の１−アザビシクロアルカン化合物、その光学異性体またはその医薬上許容しうる塩からなるα７ニコチン受容体作動薬またはα７ニコチン受容体部分作動薬。
【請求項６】 請求項１記載の１−アザビシクロアルカン化合物、その光学異性体またはその医薬上許容しうる塩からなる認知障害改善薬。
【請求項７】 請求項１記載の１−アザビシクロアルカン化合物、その光学異性体またはその医薬上許容しうる塩からなる抗痴呆薬。
【請求項８】 請求項１記載の１−アザビシクロアルカン化合物、その光学異性体またはその医薬上許容しうる塩からなる精神分裂病治療薬。
【請求項９】 請求項１記載の１−アザビシクロアルカン化合物、その光学異性体またはその医薬上許容しうる塩からなる精神分裂病の陰性症状改善薬。
【請求項１０】 請求項１記載の１−アザビシクロアルカン化合物、その光学異性体またはその医薬上許容しうる塩からなる注意欠陥多動性障害治療薬。
【請求項１１】 請求項１記載の１−アザビシクロアルカン化合物、その光学異性体またはその医薬上許容しうる塩からなるアルツハイマー病治療薬。
【請求項１】 一般式（Ｉ）
【化１】
（式中、Ｘは存在しないか、またはＯ、ＳまたはＮＨを示す。
ＹはＣＨ２またはＣ＝Ｏを示す。
ｎは０または１〜３の整数を示す。
Ａｒは以下の（１）〜（２３）から選ばれる１〜３個の置換基をそれぞれ有していてもよい、ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、ベンゾ［ｂ］フラン−２−イル、ベンゾチアゾール−２−イルまたはベンゾイミダゾール−２−イルを示す。
（１）ハロゲン、（２）Ｃ １−４ アルキル、（３）Ｃ １−４ アルコキシ、（４）Ｃ １−４ ハロアルキル、（５）ヒドロキシ、（６）アミノ、（７）Ｃ １−４ アルキルを各々独立に有し、アルキル部分は環を形成してもよいジアルキルアミノ、（８）ニトロ、（９）シアノ、（１０）Ｃ １−４ アルキルカルボニル、（１１）カルボン酸、（１２）Ｃ １−４ アルコキシカルボニル、（１３）カルバモイル、（１４）Ｎ−アルキルカルバモイル、（１５）Ｎ，Ｎ−ジアルキルカルバモイル、（１６）Ｃ １−４ アルキルカルボニルアミノ、（１７）ジ（Ｃ １−４ アルキルカルボニル）アミノ、（１８）チオール、（１９）Ｃ １−４ アルキルチオ、（２０）アルコキシカルボニルアミノ、（２１）スルファモイル、（２２）Ｎ−アルキルスルファモイルおよび（２３）Ｎ，Ｎ−ジアルキルスルファモイル。）
により表される１−アザビシクロアルカン化合物、その光学異性体またはその医薬上許容しうる塩。
【請求項２】 Ａｒが請求項１で定義された１〜３個の置換基を有していてもよいベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルである請求項１記載の１−アザビシクロアルカン化合物、その光学異性体またはその医薬上許容しうる塩。
【請求項３】 以下の化合物から選ばれる請求項１記載の１−アザビシクロアルカン化合物、その光学異性体またはその医薬上許容しうる塩。
（１）３−（（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）メトキシ）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクタン
（２）（Ｒ）−３−（（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）メトキシ）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクタン
（３）（Ｓ）−３−（（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）メトキシ）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクタン
（４）３−（２−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）エチル）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクタン
（５）（＋）−３−（２−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）エチル）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクタン
（６）（−）−３−（２−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）エチル）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクタン
（７）３−（２−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−２−オキソエチル）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクタン
（８）（＋）−３−（２−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−２−オキソエチル）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクタン
（９）（−）−３−（２−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−２−オキソエチル）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクタン
（１０）３−（２−（ベンゾチアゾール−２−イル）−２−オキソエチル）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクタン
（１１）３−（２−（１−メチルベンゾイミダゾール−２−イル）−２−オキソエチル）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクタン
（１２）３−（２−（ベンゾ［ｂ］フラン−２−イル）−２−オキソエチル）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクタン
（１３）３−（（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）メチル）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクタン
（１４）３−（（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）カルボニル）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクタン
（１５）３−（３−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）プロピル）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクタン
（１６）３−（３−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−３−オキソプロピル）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクタン
【請求項４】 請求項１記載の１−アザビシクロアルカン化合物、その光学異性体またはその医薬上許容しうる塩からなるα７ニコチン受容体のリガンド。
【請求項５】 請求項１記載の１−アザビシクロアルカン化合物、その光学異性体またはその医薬上許容しうる塩からなるα７ニコチン受容体作動薬またはα７ニコチン受容体部分作動薬。
【請求項６】 請求項１記載の１−アザビシクロアルカン化合物、その光学異性体またはその医薬上許容しうる塩からなる認知障害改善薬。
【請求項７】 請求項１記載の１−アザビシクロアルカン化合物、その光学異性体またはその医薬上許容しうる塩からなる抗痴呆薬。
【請求項８】 請求項１記載の１−アザビシクロアルカン化合物、その光学異性体またはその医薬上許容しうる塩からなる精神分裂病治療薬。
【請求項９】 請求項１記載の１−アザビシクロアルカン化合物、その光学異性体またはその医薬上許容しうる塩からなる精神分裂病の陰性症状改善薬。
【請求項１０】 請求項１記載の１−アザビシクロアルカン化合物、その光学異性体またはその医薬上許容しうる塩からなる注意欠陥多動性障害治療薬。
【請求項１１】 請求項１記載の１−アザビシクロアルカン化合物、その光学異性体またはその医薬上許容しうる塩からなるアルツハイマー病治療薬。
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| JP2000217709A JP4616971B2 (ja) | 2000-07-18 | 2000-07-18 | １−アザビシクロアルカン化合物およびその医薬用途 |
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| JP2000217709A Expired - Fee Related JP4616971B2 (ja) | 2000-07-18 | 2000-07-18 | １−アザビシクロアルカン化合物およびその医薬用途 |
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