JP2003511474A - 安息香酸類似体及び金属塩を含む抗菌組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 本発明は、即効性の及び残存性の抗ウイルス及び抗菌有効性を高めた抗菌組成物に関する。本発明の抗菌組成物は、グラム陰性細菌、グラム陽性細菌、及びウイルス、真菌に対して以前は見られなかった残存性の有効性を提供し、使用の際の即効性の細菌減少を改善する。このような組成物は：ａ）安全且つ有効量の安息香酸類似体；ｂ）安全且つ有効量の金属塩；及びｃ）該酸及び塩のための皮膚科学的に許容可能なキャリアを含み、その際、前記組成物は約１〜約７のｐＨを有する。発明はさらに本組成物の使用方法及び組成物を組み入れる抗菌製品に関係する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】 （産業上の利用分野） 本発明は、即効性の及び残存性の抗ウイルス及び抗細菌有効性を高めた抗菌組
成物に関する。具体的には、本発明の抗菌組成物は、グラム陰性細菌、グラム陽
性細菌、及びウイルス、真菌に対する以前は見られなかった残存有効性を提供し
、使用の際、即効性の細菌減少を改善する。

【０００２】 （発明が解決しようとする課題） ヒトの健康は種々の微生物の影響を受ける。このような微生物によるヒトやそ
のほかの哺乳類の感化は種々の病気や不快感を招くことが多い。かかる悪影響へ
の公衆の認識は、ここしばらく生じている食中毒や連鎖球菌感染などのせいで高
まっている。その結果、体の一部（例えば、手の洗浄）、食物（例えば、調理し
ていない肉、野菜、果実など）、調理用品、調理用表面（例えば、カウンターの
上、流しなど）のような感染表面と一般に接触するいかなる領域をも洗浄するよ
うに公衆を説得することが医学社会によって信頼されてきた。そのほかの表面同
様にヒトの皮膚から病原性微生物を除く試みではかかる方法が重要であることが
判っている。

【０００３】 哺乳類の皮膚に見い出すことができる微生物の種類には、ウイルス、細菌及び
真菌が挙げられる。一般に、ウイルス学者達は、ライノウイルス、インフルエン
ザウイルス及びアデノウイルスが、呼吸器疾患を起こす、最も可能性のある、最
も関連のあるウイルスであることに同意している。特に、ライノウイルスは、風
邪の根本原因として作用するのに関与すると考えられている。ライノウイルスは
ピコルナウイルス・ファミリーの一員である。それらは外側の外殻を欠くために
、それ自体、「裸のウイルス」と言われている。かかるピコルナウイルスは、第
四級アンモニウム化合物のような一般に使用されている手段では不活化するのは
困難である。

【０００４】 ライノウイルスの感染は、ウイルス汚染した呼吸器からの分泌によってヒトか
らヒトへと広がっていく。証拠によって、伝染の初期の様式は、空気中のウイル
ス粒子の吸入とは対照的に、直接的な接触を介することが示唆されている。病気
に罹っているヒトは、手や環境物を汚染する傾向を有することが立証されている
。ライノウイルスは、風邪を経験しているヒトの手の４０〜９０％から、及び種
々の物体の６〜１５％から回収されている。ライノウイルスは、汚染後何時間も
環境表面上で良好な生存を示し、また新しく感染した指で目をこすったり、又は
鼻粘膜に触れたりすると、感染は、指から指への接触によって、指から汚染され
た環境表面に容易に広がっていく。

【０００５】 ライノウイルスによる風邪は相当な割合で、ウイルスに汚染された手又は物体
からの直接的な接触によって伝染されているので、手又は表面上のウイルスを不
活化することによって感染を獲得するリスクを下げることが可能である。一般の
家庭用フェノール／アルコール系消毒剤は、汚染された環境表面を消毒するのに
有効であることが示されているが、残存するウイルスの殺傷効果を欠いている。
手を洗うことは汚染した指を消毒するのに極めて有効であるが、再び残存活性の
欠如に悩まされる。このような欠点は、ライノウイルスに対する残存活性を持っ
た改善された殺ウイルス技法にとって有力な機会を提供している。

【０００６】 ヨウ素は、有効な抗ウイルス剤であり、皮膚に残存性の抗ライノウイルス活性
を提供することが判っている。実験的に誘導した、及び自然の風邪伝染試験では
、ヨウ素製剤を用いた被験者は、プラセボ使用者よりも著しく少なく風邪症状を
有した。このことはヨウ素が、ライノウイルス感染の伝染を阻止する際に長期間
有効であることを示している。従って、即効性の及び残存する抗ウイルス活性の
両方をもたらす、手に対する製品、ローション又は洗浄液（ヨウ素の関連した色
又は臭いを除いて）の開発は、風邪の発症を軽減するのに有効である。同様に、
アデノウイルス、ロタウイルス、ヘルペスウイルス、呼吸器シンシチウムウイル
ス、コロナウイルス、パラインフルエンザウイルス、エンテロウイルス、インフ
ルエンザウイルスなどのようなそのほかのウイルスで引き起こされるウイルス誘
発性疾患を防ぐ及び／又は治療するのに、抗ウイルス活性を呈する局所用製品は
有効である。

【０００７】 細菌に関しては、２つの種類がある。常在菌は、哺乳類皮膚の表面及び最外層
に永続的な微小コロニーを作るグラム陽性細菌である。かかる細菌は、そのほか
のさらに有害な細菌や真菌がコロニー化するのを妨げるのに重要な役割を担って
いる。一過性の細菌は、皮膚の正常な常在性細菌叢の一部ではなく、空気によっ
て運ばれた汚染物質が皮膚に落ちた場合、又は汚染物質が皮膚との接触によって
もたらされた場合、沈着することができる。一過性の細菌は典型的には２つの亜
群：グラム陽性及びグラム陰性に分けられる。グラム陽性菌には、黄色ブドウ球
菌（Staphylococcus aureus）、化膿性連鎖球菌（Streptococcus pyogenes）及
びボツリヌス菌（Clostridium botulinum）のような病原体が挙げられる。グラ
ム陰性菌には、サルモネラ（Salmonella）、大腸菌（Escherichia coli）、クレ
ブシエラ（Klebsiella）、ヘモフィルス（Haemophilus）、緑膿菌（Pseudomonas
aeruginosa）、プロテウス（Proteus）及び赤痢菌（Shigella dysenteriae）の
ような病原体が挙げられる。一般に、結果として局所の抗細菌活性物質にさほど
感受性ではないグラム陰性菌生物となる付加的な保護的細胞膜によって、グラム
陰性菌は一般にグラム陽性菌から区別される。

【０００８】 ウイルスと同様に、ヒトやそのほかの哺乳類に感染することができる細菌の種
類は数えきれない。その結果、即効性の抗菌有効性を提供するのに有効な、すな
わち、抗ウイルス有効性及び／又は抗細菌有効性である多数の製品が長年にわた
って開発されてきた。このような製品は、手用の石鹸のようなパーソナルケア用
洗浄製品から、消毒スプレーや洗浄剤のような家事用洗浄製品の範囲にわたる。
しかしながら、そのような製品はほとんど、処理するのに用いた領域に対して、
病原性ウイルス及び細菌に対する残存性の活性又は有効性を提供することはでき
ない。しかしながら、改善された即効性の抗ウイルス及び／又は抗細菌有効性だ
けでなく、改善された残存性の有効性及び抗真菌有効性も提供する組成物及び製
品に対するニーズが依然として存在する。また、水を基剤とした系（すなわち、
非アルコール系）における改善された抗ウイルス（たとえば、抗ライノウイルス
）活性及び抗細菌活性を提供するニーズもある。改善された抗真菌有効性を呈す
る組成物及び製品を提供する追加的なニーズもある。

【０００９】 出願人らは、安息香酸類似体、金属塩、及びキャリアを含み、組成物が約１〜
約７のｐＨを有する発明の組成物が、改善された即効性の抗ウイルス及び／又は
抗細菌有効性だけでなく、望ましく改善された残存性の有効性も提供するのに有
効であることを見い出した。

【００１０】 （課題を解決するための手段） 本発明は： ａ）安全且つ有効量の安息香酸類似体； ｂ）安全且つ有効量の金属塩；及び ｃ）該酸及び塩のための皮膚科学的に許容可能なキャリア を含み、前記組成物が約１〜約７のｐＨを有し、パラ−アミノサリチル酸を実質
的に含まない抗菌組成物に関する。

【００１１】 もう１つの実施態様では、本発明は： ａ）安全且つ有効量の金属−安息香酸類似体錯体；及び ｂ）前記錯体のための皮膚科学的に許容可能なキャリア を含み、前記組成物が約１〜約７のｐＨを有し、パラ−アミノサリチル酸を実質
的に含まない抗菌組成物に関する。

【００１２】 その上さらなる実施態様では、本発明は、ウイルス活性及び／又は細菌活性を
不活化するための方法、残存性の抗ウイルス及び／又は抗細菌有効性を提供する
ための方法、及び哺乳類において風邪又は関連する呼吸器疾患を防ぐ及び／又は
治療するための方法、細菌に感染した表面との接触の結果生じる哺乳類における
細菌関連疾患を防ぐ及び／又は治療するための方法、総合的な健康を改善するた
めの方法、及び長期欠席を軽減するための方法、フケを防ぐ及び／又は治療する
ための方法、及びニキビを防ぐ及び／又は治療するための方法に関する。さらに
本発明は、本発明の組成物を含む抗菌製品及びかかる製品を含むキットに関する
。

【００１３】 （発明の実施の形態） 本発明の抗菌組成物は、家事用洗浄の適用（例えば、床、カウンターの上、浴
槽、皿のような硬質表面、及び衣服、スポンジ、紙、タオルなどのような柔らか
い織物材）、パーソナルケアの適用（例えば、ローション、シャワージェル、石
鹸、シャンプー、拭き取り物品）及び産業や病院での適用（例えば、器具、医療
装置、手袋の滅菌）に極めて有効である。このような組成物は、グラム陰性、グ
ラム陽性、ウイルス（例えば、ライノウイルス、アデノウイルス、ロタウイルス
、ヘルペスウイルス、呼吸器シンシチウムウイルス、コロナウイルス、パライン
フルエンザウイルス、エンテロウイルス、インフルエンザウイルスなど）などで
感染した又は汚染した表面を迅速に洗浄するのに有効であり、かかる微生物に対
して残存性の抗ウイルス及び抗細菌有効性を提供することができる。

【００１４】 ここで使用されるとき、「残存性の抗ウイルス有効性」は、適用後しばらくの
間、ケラチン様組織（例えば、皮膚）又はそのほかの表面上に、有効なままであ
り且つ有意な抗ウイルス活性（特にライノウイルスに対して）を提供する残留物
を残すこと又は状況を付与することを意味する。好ましくは、本明細書に記載さ
れる組成物は、例えばライノウイルスのような病原性ウイルスにおいてｌｏｇ１
．０の減少、好ましくはｌｏｇ１．５の減少、及びさらに好ましくはｌｏｇ２．
０の減少が、約０．５時間、さらに好ましくは約１時間、最も好ましくは約３時
間維持されるような残存性の抗ウイルス有効性を呈する。残存性の抗ウイルス有
効性を決定するのに利用する方法論は以下の「分析方法」の項で議論する。

【００１５】 本明細書で使用されるとき、「残存性の抗細菌有効性」は、ケラチン様組織（
例えば、皮膚）又はそのほかの表面上に、有効なままであり、有意な抗細菌活性
（具体的には一過性のグラム陽性及びグラム陰性生物に対して）を提供する残留
物を残すこと又は状況を付与することを意味する。好ましくは、本明細書に記載
される組成物は、例えば大腸菌のような細菌においてｌｏｇ１．０の減少、好ま
しくはｌｏｇ１．５の減少、及びさらに好ましくはｌｏｇ２．０の減少が、約０
．５時間、さらに好ましくは約１時間、最も好ましくは約３時間維持されるよう
な残存性の抗細菌有効性を呈する。残存性の抗細菌有効性を決定するのに使用す
る方法論は以下の「分析方法」の項で議論する。

【００１６】 このような組成物の必須成分及び特性は以下に記載する。本発明の実施態様に
おいて有用な、種々の任意成分及び好ましい構成成分の非限定的な説明も以下に
包含される。 本発明は必要な成分又は任意の成分及び／又は本明細書に記載される制限のい
ずれかを含み、それらから成り、又は実質的にそれらから成り得る。 全てのパーセンテージおよび割合は指示がない限り質量基準で計算されている
。全てのパーセンテージは指示がない限り組成物全体を基準にして計算されてい
る。 全ての分子量は質量平均分子量であり、単位はグラム／モルで表わされる。 全ての成分濃度は指示がない限りその成分の活性濃度を基準とし、市販のその
成分の供給源に存在し得る溶媒、副産物、又はその他の不純物は除かれる。 全ての測定は特に指定のない限り、およそ７３°Ｆの室温で行っている。 特許、特許出願、及び出版物を含む、本明細書において引用した全ての文書は
、全て参考として本明細書に組み入れる。

【００１７】 本明細書で使用されるとき、「安全且つ有効な量」とは、有益な効果（例えば
、乾燥皮膚の外観、皮膚の落屑などにおける改善）を有意に誘導するのに十分で
あるが、重篤な副作用（例えば、過度の有毒性又はアレルギー反応）を回避する
程十分に低い、すなわち、健全な医学判断の範囲内において合理的な利益対危険
性比を提供する化合物、構成成分又は組成物（適用可能なとき）の量を意味する
。

【００１８】 発明の記載において、種々の実施態様及び／又は個々の特徴が開示される。当
業者に明らかなように、かかる実施態様及び特徴の全ての組み合わせが可能であ
り、それらによって本発明の好ましい完成結果を得ることができる。

【００１９】 安息香酸類似体 本発明の抗菌組成物は、安全且つ有効量の安息香酸類似体を含む。好ましい安
息香酸類似体には構造（Ｉ）を有するものが挙げられる：

【化１】

【００２０】 式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₄及びＲ₅は独立してＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＳＨ、
ＮＨ_2、ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ＮＲ₂、ＯＲ、ＮＯ₂、ＣＯＲ、ＣＯＮＲ₂ 、ＣＯ₂Ｒ、ＳＯ₃Ｒから成る群から選択され；その際Ｒは独立してＨ、アルキル
基及びアルコキシ基から成る群から選択される。Ｒ₃は、独立してＨ、ＯＨ、Ｆ
、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＳＨ_、ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ＯＲ、ＮＯ₂、ＣＯＲ
、ＣＯＮＲ₂、ＣＯ₂Ｒ、ＳＯ₃Ｒから成る群から選択され；その際Ｒは独立して
Ｈ、アルキル基及びアルコキシ基から成る群から選択される。

【００２１】 好適なアルキル基には、飽和又は不飽和の、線状鎖又は分枝状鎖の、置換され
た又は非置換のアルキル基、好ましくはＣ₁〜Ｃ₄、さらに好ましくはＣ₁〜Ｃ₃、
最も好ましくはＣ₁〜Ｃ₂のアルキル基（好ましくはＣＨ₃又はＣＨ₂Ｃ）Ｈ₃）が
挙げられる。置換アルキルの非限定例は、ＣＨ₂ＣＯ₂Ｒ、ＣＨ₂ＯＲ、ＣＨ₂ＯＲ
、ＣＨ₂ＣＯＲ、及びＣＨ₂ＮＲ₂であり、その際Ｒは上記と同義である。

【００２２】 好適なアルコキシ基には、飽和又は不飽和の、線状鎖又は分枝状鎖の置換され
た、又は非置換のアルコキシ基、好ましくはＣ₁〜Ｃ₄、さらに好ましくはＣ₁〜
Ｃ₃、最も好ましくはＣ₁〜Ｃ₂のアルコキシ基（好ましくはＣＨ₃又はＣＨ₂Ｃ）
Ｈ₃のアルコキシ）が挙げられる。 好ましいハロゲンは、Ｉ、Ｂｒ及びＣｌから成る群から選択される。

【００２３】 この式の例示となる化合物は：安息香酸（Ｒ¹〜Ｒ⁵のそれぞれがＨである）及
びサリチル酸（Ｒ¹がＯＨで、Ｒ²〜Ｒ⁵のそれぞれがＨである）である。 好ましい安息香酸類似体は、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₄及びＲ₅が独立してＨ、ヒドロキシ
、アミノ、ジエチルアミノ、ジメチルアミノ、メチル、エチル、プロピル、ブチ
ル、エトキシ、メトキシ、プロポキシ、ブトキシ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ₃Ｃ（Ｏ）Ｃ₃Ｈ ₇ 、Ｃ（Ｏ）Ｃ₄Ｈ₈、ＣＯ₂ＣＨ₃、ＣＯ₂Ｃ₃Ｈ₇、ＣＨ₂ＯＨ、ＣＨ₂ＯＣＨ₃、Ｃ
Ｈ₂ＯＣ₃Ｈ₇、ＣＯＯＨ、クロロ、フルオロ、ブロモ、トリフルオロメチル、ニ
トロ及びシアノから成る群から選択されるものである。Ｒ₃は独立して、Ｈ、ヒ
ドロキシ、ジエチルアミノ、ジメチルアミノ、メチル、エチル、プロピル、ブチ
ル、エトキシ、メトキシ、プロポキシ、ブトキシ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ₃Ｃ（Ｏ）Ｃ₃Ｈ ₇ 、Ｃ（Ｏ）Ｃ₄Ｈ₈、ＣＯ₂ＣＨ₃、ＣＯ₂Ｃ₃Ｈ₇、ＣＨ₂ＯＨ、ＣＨ₂ＯＣＨ₃、Ｃ
Ｈ₂ＯＣ₃Ｈ₇、ＣＯＯＨ、クロロ、フルオロ、ブロモ、トリフルオロメチル、ニ
トロ及びシアノから成る群から選択される。さらに好ましい安息香酸類似体は、
Ｒ₁〜Ｒ₅が独立して、Ｈ、ヒドロキシ、ジメチルアミノ、メチル、エチル、エト
キシ、メトキシ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ₃Ｃ（Ｏ）Ｃ₃Ｈ₇、ＣＯ₂ＣＨ₃、ＣＨ₂ＯＣＨ₃、
ＣＨ₂ＯＣ₃Ｈ₇、ＣＯＯＨ、クロロ、ヨード、ブロモ、トリフルオロメチル、ニ
トロ及びシアノから成る群から選択されるものである。一層さらに好ましい安息
香酸類似体は、Ｒ₁〜Ｒ₅が独立して、Ｈ、ヒドロキシ、メチル、メトキシ、Ｃ（
Ｏ）ＣＨ₃、ＣＨ₂ＯＣＨ₃、ＣＯＯＨ、クロロ、ヨード、ニトロ、チオ、ブロモ
、及びシアノから成る群から選択されるものである（尚さらに好ましくは独立し
てＨ及びＯＨから選択される）。このような安息香酸類似体の例は、安息香酸、
サリチル酸、２−ニトロ安息香酸、チオサリチル酸、２，６−ジヒドロ安息香酸
、３−ヒドロキシ安息香酸、５−ニトロサリチル酸、５−ブロモサリチル酸、５
−ヨードサリチル酸、５−フルオロサリチル酸、３−クロロサリチル酸、４−ク
ロロサリチル酸、５−クロロサリチル酸、フタル酸、及びそれらの組合せから成
る群から選択される。理論によって限定されることを意図しないで、このような
好ましい化合物は、改善された抗細菌及び抗ウイルスの即効性及び残存性の有効
性を呈すると考えられている。

【００２４】 安息香酸類似体は、実質的に純粋な物質として、又は天然資源（例えば、植物
、微生物の副産物）から物理的及び／又は化学的に好適に単離されたものから得
られた抽出物として包含されてもよい。 最も好ましくは、安息香酸類似体は、サリチル酸、安息香酸、及びそれらの組
合せから成る群から選択される。

【００２５】 本発明の組成物は好ましくは組成物の約０．０１質量％〜約２０質量％、さら
に好ましくは約０．１質量％〜約１０質量％、一層さらに好ましくは約０．２５
質量％〜約８質量％、最も好ましくは約１質量％〜約５質量％の安息香酸類似体
を含む。

【００２６】 しかも、本発明の組成物は、パラ−アミノサリチル酸を実質的に含まない。本
明細書で使用されるとき、「実質的に含まない」は、検出可能なパラ−アミノサ
リチル酸のレベルが、組成物の０．０１質量％未満であることを意味する。さら
に好ましくは、本組成物はパラ−アミノサリチル酸を本質的に含まない。本明細
書で使用されるとき、「本質的に含まない」は、かかるレベルを測定するのに典
型的に使用される手段によって検出不可能である量でパラ−アミノサリチル酸が
存在することを意味する。最も好ましくは、本発明の組成物はパラ−アミノサリ
チル酸を含まない。

【００２７】 さらに、キャリアとしてアルコールを使用する場合、本発明の組成物中に、相
当するアルコールの酸エステルを必要としてよい。例えば、本組成物でエタノー
ルが使用される場合、平衡を確立し、組成物を安定化するために、酸のエチルエ
ーテルを必要としてもよい。一般にかかる酸エステルは、安息香酸類似体、酸エ
ステル、及び本発明のキャリアにおけるアルコールとの間に平衡が確立されるよ
うに安全且つ有効量で存在する。

【００２８】 さらに、上記酸成分を直接本発明の組成物に加えてもよく、本組成物の局所適
用のその場で酸が形成されてもよいと想定される。すなわち、請求される酸の前
駆体を、上記の酸成分、例えば酸のエステルに最終的に変換される組成物に加え
てもよい。

【００２９】 金属塩 本発明の抗菌組成物は、安全且つ有効量の金属塩を含む。可溶性の金属塩には
、Ｉ（Ａ、Ｂ）、ＩＩ（Ａ、Ｂ）、ＩＩＩＡ、ＩＶ（Ａ、Ｂ）、ＶＩＢ、ＶＩＩ
Ｉの族、希土類化合物及びそれらの組合せから成る群から選択される金属の塩が
挙げられるが、これに限定されない。さらに好ましくは、金属塩には、Ｍｎ、Ａ
ｇ、Ｚｎ、Ｓｎ、Ｆｅ、Ｃｕ、Ａｌ、Ｎｉ、Ｃｏ、Ｔｉ、Ｚｒ、Ｃｒ、Ｌａ、Ｂ
ｉ、Ｋ、Ｃｄ、Ｙｂ、Ｄｙ、Ｎｄ、Ｃｅ、Ｔｌ、Ｐｒ、及びそれらの組合せから
成る群から選択される金属の塩が挙げられる。一層さらに好ましくは、金属塩に
は、Ｍｎ、Ａｇ、Ｚｎ、Ｓｎ、Ｆｅ、Ｃｕ、Ａｌ、Ｎｉ、Ｃｏ、Ｔｉ、Ｚｒ、Ｃ
ｒ、Ｌａ、及びそれらの組合せから成る群から選択される金属の塩が挙げられる
。最も好ましくは、金属塩には、Ｃｕ、Ｆｅ、Ｓｎ、及びそれらの組合せから成
る群から選択される金属の塩が挙げられる。

【００３０】 さらに詳しくは、金属塩には、ビシスチジン錯体、臭化物、硫酸塩コンドロイ
チン、クロム鉄鉱、シアン化物、ジピオコリネート、エチルヘキサノエート、グ
リセロレート錯体、メトキシド、ポリホスホネート、パラフェノールスルホネー
ト、パークロレート、フェノールスルホネート、セレン化物、ステアレート、チ
オシアネート、トリポリホスホネート、タングステート、ホスフェート、カーボ
ネート、パラアミノベンゾエート、パラジメチルアミノベンゾエート、水酸化物
、パラ−メトキシケイ皮酸塩、ナフテネート、ステアレート、カプレート、ラウ
レート、ミリステート、パルミテート、オレエート、ピコリネート、ピリチオン
、フルオリド、アスパルテート、グルコネート、ヨウ化物、酸化物、亜硝酸塩、
硝酸塩、リン酸塩、ピロホスフェート、スルフィド、メルカプトピリジン−オキ
シド（例えば、ジンクピリチオン）、ニコチネート及びニコチンアミド、ヒノキ
チオール、アセテート、アスコルベート、クロリド、ベンゾエート、クエン酸塩
、フマレート、グルコネート、グルタレート、ラクテート、マレエート、マロネ
ート、サリチレート、スクシネート、サルフェート、ウンデシレート及びそれら
の組合せのような皮膚科学的に許容可能な金属キレート及び金属塩が挙げられる
が、これに限定されない。

【００３１】 さらに好ましくは、金属塩は、ホスフェート、カーボネート、パラアミノベン
ゾエート、パラジメチルアミノベンゾエート、水酸化物、パラ−メトキシケイ皮
酸塩、ナフテネート、ステアレート、カプレート、ラウレート、ミリステート、
パルミテート、オレエート、ピコリネート、ピリチオン、フルオリド、アスパル
テート、グルコネート、ヨウ化物、酸化物、亜硝酸塩、硝酸塩、リン酸塩、ピロ
ホスフェート、スルフィド、メルカプトピリジン−オキシド（例えば、ジンクピ
リチオン）、ニコチネート、及びニコチンアミド、ヒノキチオール、アセテート
、アスコルベート、クロリド、ベンゾエート、シトレート、フマレート、グルコ
ネート、グルタレート、ラクテート、マレエート、マロネート、サリチレート、
スクシネート、サルフェート、ウンデシレート及びそれらの組合せから成る群か
ら選択される。

【００３２】 一層さらに好ましくは、金属塩は、フルオリド、アスパルテート、グルコネー
ト、イオジド、オキシド、ニトリト、ニトレート、ホスフェート、ピロホスフェ
ート、スルフィド、メルカプトピリジン−−オキシド（例えば、ジンクピリチオ
ン）、ニコチネート、及びニコチンアミド、ヒノキチオール、アセテート、アス
コルベート、クロリド、ベンゾエート、シトレート、フマレート、グルコネート
、グルタレート、ラクテート、マレエート、マロネート、サリチレート、スクシ
ネート、サルフェート、ウンデシレート、及びそれらの組合せから成る群から選
択される。

【００３３】 一層さらに好ましくは、金属塩及び錯体は：アセテート、アスコルベート、ク
ロリド、ベンゾエート、シトレート、フマレート、グルコネート、グルタレート
、ラクテート、マレエート、マロネート、サリチレート、スクシネート、サルフ
ェート、ウンデシレート、及びそれらの組合せである。 最も好ましくは、金属塩は、銅ピドレート、Ｌ−ＦＥＲピドレート、硫酸銅、
塩化鉄、硫酸鉄、及びそれらの組合せから成る群から選択される。

【００３４】 理論によって制限されずに、本発明の組成物において、安息香酸類似体と金属
塩は金属−錯体を形成すると考えられており、これは、かかる組成物が適用され
る表面に即効性と残存性の抗ウイルス及び抗細菌相乗有効性を提供するというこ
とが見い出されている。

【００３５】 本発明の組成物において、金属塩は、最終的な金属イオンが好ましくは、組成
物の約０．００１質量％〜約２０質量％、さらに好ましくは約０．０１質量％〜
約１０質量％、一層さらに好ましくは約０．０５質量％〜約５質量％、最も好ま
しくは約０．０５質量％〜約２質量％含まれるような量で存在する。

【００３６】 別の方法としては、安息香酸類似体及び金属塩は、本発明の組成物を作る前に
錯体を形成し、それによって安息香酸類似体−金属錯体を形成してもよい。この
例では、錯体は好ましくは、組成物の約０．００１質量％〜約２０質量％、さら
に好ましくは約０．０１質量％〜約１０質量％、最も好ましくは約０．１質量％
〜約５質量％の量で存在する。

【００３７】 皮膚科学的に許容可能なキャリア 本発明の局所適用組成物はまた、安息香酸類似体及び金属塩のための皮膚科学
的に許容可能なキャリアも含む。本明細書で使用されるとき、語句「皮膚科学的
に許容可能なキャリア」は、キャリアが、哺乳類のケラチン様組織（例えば、ヒ
トの手）に接触する又は局所適用するのに好適であり、良好な審美特性を有し、
本発明の有効成分及びいかなる他の成分にも適合し、且つ都合の悪い安全性や毒
性の懸念を生じないことを意味する。安全で且つ有効な量のキャリアは、組成物
の約５０〜約９９．９９質量％、好ましくは約８０〜約９９．９質量％、更に好
ましくは約９０〜約９８質量％、及び最も好ましくは約９０〜約９５質量％であ
る。

【００３８】 キャリアは、多様な形態をとることができる。例えば、キャリアは、水性基剤
の溶液又は洗浄剤、アルコール基剤の溶液又はジェル又はエマルションキャリア
であってもよく、水中油型、油中水型、水中の油中水型及びシリコーンエマルシ
ョン中の水中油型が挙げられるが、これに限定されない。安息香酸類似体及び金
属塩を含有するキャリア溶液は、処置されるべき表面に直接適用することができ
、又は好適な基材を介して送達することができる。

【００３９】 皮膚科学的に許容可能なキャリアはまた、アルコール又は水を基剤とした手の
洗浄剤、化粧石鹸、液状石鹸、シャンプー、入浴用ジェル、ヘアコンディショナ
ー、ヘアトニック、ペースト又はムースに処方することができる。リーブオン型
システム又は残留型製品が最も好ましい。さらに、液状石鹸のようなリンスオフ
洗浄組成物も同様に包含され、皮膚及び頭皮の上に十分なレベルの安息香酸類似
体及び金属塩を沈着するのに適当なデリバリーシステムが求められる。好ましい
デリバリーシステムには不溶性複合体の利用が包含される。そのようなデリバリ
ーシステムの更に完全な開示については、米国特許第４，８３５，１４８号（バ
ーフォード（Barford）ら、１９８９年５月３０日発行）を参照のこと。

【００４０】 洗浄に役立つ本発明の組成物（「洗浄剤（クレンザー）」）は、例えば、上述
したように、及び好ましくは、上述した量の安息香酸及び金属塩に加えて、約１
〜約９０％、さらに好ましくは約５〜約１０％の皮膚科学的に許容可能な界面活
性剤を含有するような好適なキャリアによって処方される。界面活性剤は、陰イ
オン系、非イオン系、双極性、両性イオン系及び両性電解質系界面活性剤、及び
このような界面活性剤の混合物から適したものを選択する。そのような界面活性
剤は、洗浄剤業界の当業者には公知のことである。可能性のある界面活性剤には
、イソセテス−２０、メチルココイルタウリン酸ナトリウム、メチルオレオイル
タウリン酸ナトリウム、及びラウリル硫酸ナトリウムが挙げられるが、これらに
限定されない。本明細書で有用な界面活性剤の例示については、ここでは参考と
して引用している米国特許第４，８００，１９７号（コウツ（Kowcz）ら、１９
８９年１月２４日発行）を参照されたい。本発明において有用な追加の界面活性
剤の多種多様の例は、「マカッチャンズ・ディタージェンツ・アンド・エマルシ
ファイヤーズ（McCutcheon's Detergents and Emulsifiers）」北米版（１９８
６年）、アルレッド・パブリッシング社（Allured Publishing Corporation）発
行に記載されている。洗浄剤組成物は任意選択で、従来洗浄剤組成物で用いられ
ているその他の素材を、技術的に確立したレベルで含有することができる。

【００４１】 本発明の組成物に好適な追加的キャリアは、種々の基材を基にした製品を包含
してもよい。かかる例では、本組成物を基材製品の中に又は上に含浸してもよく
、湿ったままにしておいてもよく、乾燥工程の対象としてもよい。例えば、好適
なキャリアには、パーソナルケア及び家庭での使用に好適な乾燥した、及び湿っ
た拭き取り物品（例えば、不織布製の赤ちゃん用拭き取り物品、家庭用洗浄剤の
拭き取り物品、外科処置用拭き取り物品など）；おむつ；乳児用交換パッド；歯
科用フロス；パーソナルケア用及び家事用スポンジ又は織物布（例えば、てぬぐ
い、タオルなど）；ティッシュ型製品（例えば、顔面用ティッシュ、紙タオルな
ど）；及び使い捨ての衣類（例えば、手袋、スモック、外科用マスク、乳児用涎
掛け、ソックス、靴インサートなど）が挙げられるが、これに限定されない。

【００４２】 さらに、本発明の組成物は、チューインガム、飴、咳止めドロップ、練り歯磨
き、マウスウォッシュ、鼻内スプレー、喉スプレーなどを含むがこれに限定され
ない、パーソナルケア用の種々の製品形態において利用されてもよい。同様に、
本発明の組成物は、硬質表面洗浄剤（例えば、消毒スプレー、消毒液、又は消毒
粉）；食器用又は洗濯用洗剤（液状又は固体状）、床ワックス、ガラス用洗浄剤
を含むが、これに限定されない、種々の家事用製品に組み入れられてもよい。

【００４３】 好ましくは、本発明のキャリアは水溶液を含んでもよい。かかる水溶液は、組
成物の約０質量％〜約９８．８質量％の水を含んでもよい。 さらに、好ましい実施態様では本発明のキャリアはアルコール溶液を含んでも
よい。アルコール溶液に存在するアルコールの量は、組成物が組み入れられる製
品の種類によって異なり、すなわち、存在するアルコールの好ましい量が約０％
〜約２５％である拭き取り物品もあれば、手の除菌用ローションでは好ましくは
約６０％〜約９５％のアルコールが含まれる。従って、好適な、皮膚科学的に許
容可能な、好適なアルコール溶液又はアルコールゲルは、組成物の約０質量％〜
約９５質量％のアルコールを含んでもよい。

【００４４】 本発明のキャリアのアルコール溶液に含めるのに好適なアルコールには、一価
アルコール類、二価アルコール類、及びそれらの組合せが挙げられるが、これに
限定されない。さらに好ましいアルコール類は、線状又は分枝状のＣ２〜Ｃ１８
の一価のアルコール類から成る群から選択される。最も好ましいアルコール類は
、エタノール、イソプロパノール、ｎ−プロパノール、ブタノール及びそれらの
組合せから成る群から選択される。アルコール溶液を含むキャリアから成る本発
明の組成物は無水であっても、水含有であってもよい。

【００４５】 好ましくは、本発明の水を基剤とする溶液又はアルコールを基剤とする溶液に
増粘剤を加えて、ゲルを形成することができる。好適な増粘剤の例には、アルギ
ン酸ナトリウム、キサンタンガム、マルメロ種子抽出物、トラガカントゴム、デ
ンプンなどのような天然高分子物質、セルロースエーテル（例えばヒドロキシエ
チルセルロース、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシ
プロピルメチルセルロース）、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、
グアーゴム、ヒドロキシプロピルグアーゴム、可溶性デンプン、陽イオンセルロ
ース、陽イオングアーなどのような半合成高分子物質、及びカルボキシビニルポ
リマー、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、ポリアクリル酸ポリマ
ー、ポリメタクリル酸ポリマー、ポリビニルアセテートポリマー、ポリ塩化ビニ
ルポリマー、ポリ塩化ビニリデンポリマーなどのような合成高分子物質が含まれ
るが、これらに限定されない。例えば、ベントナイト、又はポリエチレングリコ
ール及びポリエチレングリコールステアレート又はジステアレートの混合物のよ
うなケイ酸アルミニウムのような無機増粘剤も用いてもよい。

【００４６】 更に本発明において有用なものは、カルボポール（Carbopol）（登録商標）樹
脂という商標でＢ．Ｆ．グッドリッチカンパニー（B.F.Goodrich Company）より
販売されるアクリル酸／エチルアクリル酸コポリマー及びカルボキシビニルポリ
マーのような親水性ゲル化剤である。このような樹脂は実質的に、０．７５％〜
２．００％のポリアリルスクロース又はポリアリルペンタエリスリトールのよう
な架橋剤によってアクリル酸架橋されたコロイド性水溶性ポリアルケニルポリエ
ーテル架橋ポリマーから成る。例としては、カルボポール９３４、カルボポール
９４０、カルボポール９５０、カルボポール９８０、カルボポール９５１及びカ
ルボポール９８１が挙げられる。カルボポール９３４は、各スクロース分子に平
均約５．８個のアリル基を有するスクロースのポリアリルエーテル約１％で架橋
したアクリル酸の水溶性重合体である。また、本明細書での使用に好適なのは、
商品名カルボポールウルトレッツ（Ultrez）１０、カルボポールＥＴＤ２０２０
、カルボポール１３８２、カルボポール１３４２、サルケア（Salcare）ＳＣ９
６（ポリクアテルニウム−３７及びプロピレングリコールジカプリレート／ジカ
プレート及びＰＰＧ−１トリデセス（Trideceth）−６）、スタビライズ（Stabi
leze）ＱＭ（ポリビニルメタクリレート／メタクリル酸デカジエンクロスポリマ
ー）、スタビレン（Stabylen）３０（アクリレート／ビニルイソデカノエートク
ロスポリマー）及びペムレン（Pemulen）ＴＲ−１（ＣＴＦＡ名：アクリレート
／１０−３０アルキルアクリレートクロスポリマー）のもとで販売されているカ
ルボマーである。上記ポリマーの組合せも更に本発明に有効である。本発明で用
いるのに好適なその他のゲル化剤としては、トリヒドロキシステアリン及びアル
ミニウムマグネシウムステアリン酸ヒドロキシのようなオレオゲルが挙げられる
。本発明の別の有用な増粘剤は、セピック社（Seppic Corporation）からセピゲ
ル（Sepigel）として市販されているＣＴＦＡ名称：ポリアクリルアミド及びイ
ソパラフィン及びラウレス−７の非イオンポリマーである。

【００４７】 疎水変性セルロースも、水溶液又はアルコール溶液及びアルコールゲルでの使
用に好適である。これらのセルロースは米国特許第４，２２８，２７７号及び第
５，１０４，６４６号にその詳細が記載されており、両特許とも参考として引用
しその全てを本明細書に組み入れる。

【００４８】 増粘剤は好ましくは、約０．０１％〜約１０％、好ましくは約０．１％〜約５
％、最も好ましくは約０．１％〜約３％の濃度で存在する。上記増粘剤の混合物
も更に使用し得る。

【００４９】 親油性の皮膚保湿剤／皮膚軟化剤も、水又はアルコールを基剤とする溶液及び
ゲルに組み入れてもよい。好適な親油性皮膚保湿の例としては、ワセリン、鉱物
油、微結晶性ワックス、ポリアルケン、パラフィン、ケラシン、地蝋、ポリエチ
レン、パーヒドロスクアレン、ジメチコーン、シクロメチコーン、アルキルシロ
キサン、ポリメチルシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、水酸化ミルク
グリセリド、ヒマシ油、ダイズ油、マレイン酸化ダイズ油、ベニバナ油、綿実油
、コーン油、クルミ油、落花生油、オリーブ油、タラ肝油、アーモンド油、アボ
カド油、パーム油、ゴマ油、液状スクロースオクタエステル、液状スクロースオ
クタエステル及び固形ポリオールポリエステルのブレンド物、ラノリン油、ラノ
リンワックス、ラノリンアルコール、ラノリン脂肪酸、ラノリン酸イソプロピル
、アセチル化ラノリン、アセチル化ラノリンアルコール、ラノリンアルコールリ
ノレエート、ラノリンアルコールリコノレエート、蜜蝋、蜜蝋誘導体、鯨蝋、ミ
リスチル酸ミリスチル、ステアリン酸ステアリル、カルナウバ及びキャンデリア
ワックス、コレステロール、コレステロール脂肪酸エステル及びそれらの同族体
、レシチン及び誘導体、スフィンゴ脂質、セラミド、スフィンゴ糖脂質及びそれ
らの同族体及びこれらの混合物が挙げられるがこれに限定されるものではない。
有用な親油性の皮膚保湿剤のさらに詳細な議論は、米国特許５，７１６，９２０
号（１９９８年、２月１０日発行、グレンジュニア（Glenn Jr.）ら）に見い出
すことができ、その全てを参考として本明細書に組み入れる。

【００５０】 親油性皮膚保湿剤として有用なものとしてはまた、マットソン（Mattson）の
米国特許第３，６００，１８６号（１９７１年８月１７日発行）及びジャンダセ
ック（Jandacek）等の第４，００５，１９５号及び第４，００５，１９６号（と
もに１９７７年１月２５日発行）に記載されているもののような液状非消化性油
、又はジャンダセック（Jandacek）の米国特許第４，７９７，３００号（１９８
９年１月１０日発行）、レットン（Letton）の米国特許第５，３０６，５１４号
、第５，３０６，５１６号、及び第５，３０６，５１５号（全て１９９４年４月
２６日発行）に記載されているもののような液状可消化性油又は非消化性油と固
形ポリオールポリエステルのブレンド物であり、それらの全てを参考として引用
し、本明細書に組み入れる。

【００５１】 溶液又はゲルに組み入れられる場合は、親油性皮膚保湿剤は約０．１質量％〜
約２０質量％、好ましくは約１質量％〜約１５質量％、より好ましくは約２質量
％〜約１０質量％の濃度で存在する。

【００５２】 任意に、親油性皮膚保湿剤は増粘剤成分を用いて増粘化することもできる。親
油性皮膚保湿剤に好適な増粘剤成分としては、ポリアクリレート、燻蒸シリカ天
然及び合成ワックス、ベヘニルシリコーンワックスのようなアルキルシリコーン
ワックス、ケイ酸アルミニウム、ラノステロールのようなラノリン誘導体、高級
脂肪アルコール、ポリエチレンコポリマー、ナロゲル（narogel）、ステアリン
酸ポリアンモニウム、スクロースエステル、疎水性粘土、ワセリン、ヒドロタル
サイト（hydrotalcites）、及びこれらの混合物が挙げられる。

【００５３】 ヒドロタルサイトは、下記の一般式の物質である： ［Ｍ_mＮ_n（ＯＨ）_2(m+n)］ⁿ⁺Ｘ．^m- _n/mｙＨ₂Ｏ 式中、Ｍは２価の金属イオン、例えばＭｇ²⁺であり；Ｎは３価の金属イオン、例
えばＡｌ³⁺であり；Ｘは変換可能な陰イオン、例えばＣＯ₃、ＮＯ₃ ^-、ステアレ
ート、シナメートであり；ｍは２価の金属イオンの数であり；ｎは３価の金属イ
オンの数である。

【００５４】 有益な製剤の特に好ましい増粘剤としては、シリカ、アルキルシリコーンワッ
クス、パラフィンワックス高級脂肪アルコール、石油ゼリー及びポリエチレンコ
ポリマーが挙げられる。増粘剤成分は、好ましくは親油性皮膚保湿剤の濃度に基
いて約４質量％〜約２５質量％である。

【００５５】 また、水又はアルコールを基剤とする溶液及びゲルで使用するのに好ましいの
は、ＨＬＢ値が１２未満又は約１２、好ましくは約３〜１２未満又は約１２、最
も好ましくは約３〜約１１である、例えばステアレス−２、ＰＥＧ−５大豆ステ
ロール油、ＰＥＧ−１０大豆ステロール油、ジエタノールアミンリン酸セチル、
モノステアリン酸ソルビタン（スパン（Span）６０）、モノステアリン酸ジエチ
レングリコール、モノステアリン酸グリセリル、及びそれらの混合物のような乳
化界面活性剤；ＨＬＢ値が１２又はそれより大きく（又は約１２及びそれより大
きい）、例えばステアレス−２１、トリステアリン酸ポリオキシエチレンソルビ
タン（トゥィーン（Tween）６５）、ポリエチレングリコール２０−モノステア
リン酸ソルビタン、ポリエチレングリコール６０−モノステアリン酸ソルビタン
、ポリエチレングリコール８０−モノステアリン酸ソルビタン、ステアレス−２
０、セテス−２０、ＰＥＧ−１００−ステアリン酸、ナトリウムステアロイルサ
ルコシネート、水素化レシチン、ナトリウムココイル硫酸グリセリル、ナトリウ
ム硫酸ステアリル、ナトリウムラクチル酸ステアロイル、ＰＥＧ−２０−メチル
グルコシドセスキステアリン酸、ＰＥＧ−２０−モノステアリン酸グリセリル、
モノステアリン酸スクロース、（モノステアリン酸スクロースの比率が高い）ポ
リステアリン酸スクロース、ポリグリセリル１０−ステアリン酸、ポリグリセリ
ル１０−ミリスチン酸、ステアレス−１０、ＤＥＡオレス３−リン酸、ＤＥＡオ
レス１０−リン酸、ＰＰＧ−５−セテス−１０−リン酸ナトリウム塩、ＰＰＧ−
５セテス−１０リン酸カリウム塩、及びそれらの混合物のような乳化界面活性剤
；及びこれらの混合物から成る群から選択される乳化界面活性剤である。好まし
くは、本発明の組成物は、ＨＬＢ値が１２未満（又は約１２未満）である少なく
とも１つの乳化界面活性剤、及びＨＬＢ値が１２又はそれ以上（又は約１２又は
それ以上）である少なくとも１つの乳化界面活性剤を含む。「ＨＬＢ」は、当業
者によく知られ、親水親油バランスを意味する。本発明に有効な様々な乳化剤が
一覧された「ＨＬＢシステム、簡単な乳化剤選択ガイド（The HLB System, A Ti
me−Saving Guide to Emulsifier Selection）」ＩＣＡアメリカ（ICI Americas
Inc.）、（１９８４年８月）及びマッカーチェオンズ（McCutcheon）の洗浄剤
及び乳化剤（McCutcheon's, Detergents and Emulsifiers）北米版（１９８７年
）、Ｍｃパブリッシング（Mc Publishing Co.）を参照のこと。これらの両方を
参考文献として引用しその全てを本明細書に組み入れる。

【００５６】 乳化界面活性剤は約０〜約２０％、好ましくは約０．１％〜１０％、更に好ま
しくは約０．２５〜約５％、最も好ましくは約０．２５〜約２．５％の濃度で含
まれる。

【００５７】 好適なキャリアは、水中油型エマルション、油中水型エマルション、及びシリ
コーン中水型エマルションのような水を含有する（すなわち非アルコール基剤の
）エマルションを含んでもよい。当業者が理解するように、任意の成分は、組成
物における上記成分の水に対する溶解性／分散性に依存して、まず、水、または
油／シリコーン相に入っていく。

【００５８】 本発明に基づいたエマルションは一般に、前述の溶液及び脂質又は油を含有す
る。脂質及び油は、動物、植物又は石油に由来してもよく、天然でも合成（人工
的）でもよい。好ましいエマルションはグリセリンのような湿潤剤も含有する。
エマルションはキャリアの質量に基づいて、好ましくは乳化剤の約１〜約１０質
量％、更に好ましくは約２〜約５質量％が含有される。乳化剤は、非イオン系、
陰イオン又は陽イオン系であってもよい。好適な乳化剤は、例えば、１９７３年
８月２８日発行のディッカート（Dickert）らによる米国特許３，７５５，５６
０号；１９８３年１２月２０日発行のディクソン（Dixon）らによる米国特許４
，４２１，７６９号；及び「マッカーチェオンの洗浄剤と乳化剤（McCutcheon's
Detergents and Emulsifiers）」北米版、ページ３１７〜３２４（１９８６年
）に開示されている。 エマルションは、処置されるべき表面に適用する際、泡立ちを最小限にとどめ
るために消泡剤を含んでもよい。消泡剤としては、高分子量のシリコーン、及び
そのような利用について周知のその他の物質が挙げられる。

【００５９】 好適なエマルションは、所望の製品形状によって、幅広い粘度を有し得る。低
粘度エマルションの代表例で好ましいものの粘度は、約５０センチストークス以
下、更に好ましくは約１０センチストークス以下であり、最も好ましくは約５セ
ンチストークス以下である。 好適なシリコーン中水型エマルション及び水中油型エマルションを以下に詳し
く説明する。

【００６０】 ａ）シリコーン中水型エマルション シリコーン中水型エマルションは、連続的なシリコーン相と分散した水性相を
含有する。 （ｉ）連続的なシリコーン相 本発明の好適なシリコーン中水型エマルションは、質量で約１〜約６０質量％
、好ましくは約５〜約４０質量％、更に好ましくは約１０〜約２０質量％の連続
的なシリコーン相を含む。連続的なシリコーン相は、以下に説明するような不連
続な水性相を含有するような、又は取り囲むような外部相として存在する。

【００６１】 連続的なシリコーン相はポリオルガノシロキサンオイルを含有する。このよう
なエマルションにおける連続的なシリコーン相は、約５０〜約９９．９質量％の
オルガノポリシロキサンオイル及び約５０質量％未満の非シリコーンオイルを含
む。もう１つの実施態様においては、シリコーン連続相は、少なくともシリコー
ン連続相の約５０質量％、好ましくは約６０〜約９９．９質量％、更に好ましく
は約７０〜約９９．９質量％、及び更に一層好ましくは約８０〜約９９．９質量
％のポリオルガノシロキサンオイル、及び非シリコーンオイルをシリコーン連続
相の約５０質量％まで、好ましくは約４０質量％未満、更に好ましくは約３０％
未満、更に一層好ましくは約１０質量％未満、及び最も好ましくは約２質量％未
満含んでいる。この種類のシリコーン中水型エマルションは、米国特許同時係属
出願番号０８／５７０，２７５（ジョセフ・マイケル・ズコフスキー（Joseph M
ichael Zukowski）、ブレント・ウィリアム・メーソン（Brent William Mason）
、ラリー・リチャード・ロビンソン（Larry Richard Robinson）、及びグレグ・
ジョージ・ヒルブランド（Greg George Hillebrand）、１９９５年１２月１１日
出願）に記載されている。

【００６２】 組成物に使用するオルガノポリシロキサンオイルは揮発性、非揮発性、又は揮
発性及び非揮発性シリコーンの混合物であってもよい。この状況で使用される「
非揮発性」という用語は、周囲条件下では液体であり、引火点が（１大気圧で）
約１００℃以上であるそれらのシリコーンのことをいう。この文脈で用いられて
いる「揮発性」という用語は他の全てのシリコーン油のことを言う。好適なオル
ガノポリシロキサンは、幅広い揮発性及び粘度範囲を持つ多種多様なシリコーン
から選択できる。好適なオルガノポリシロキサンオイルの例には、ポリアルキル
シロキサン、環式ポリアルキルシロキサン及びポリアルキルアリールシロキサン
が包まれる。

【００６３】 本発明の組成物に有効なポリアルキルシロキサンには、２５℃で、粘度が約０
．５〜約１，０００，０００センチストークスであるポリアルキルシロキサンが
含まれる。このようなポリアルキルシロキサンは、一般化学式Ｒ₃ＳｉＯ［Ｒ₂Ｓ
ｉＯ］_xＳｉＲ₃で示され、式中Ｒは１〜約３０個の炭素原子を有するアルキル基
（好ましくはＲはメチル又はエチル、更に好ましくはメチル；更に同一分子内に
混合したアルキル基を使用し得る）、及びｘは０〜約１０，０００の整数であり
、約１０，０００，０００を越えることもあり得る所望の分子量を得るために選
択される。市販されているポリアルキルシロキサンとしてはジメチコーンとして
も知られているポリジメチルシロキサンが挙げられ、その例としてはゼネラル・
エレクトリック社（General Electric Company）より販売されているヴィカシル
（Vicasil）（登録商標）シリーズ及びダウ・コーニング・コーポレーション（D
ow Corning Corporation）より販売されているダウ・コーニング（登録商標）２
００シリーズが挙げられる。好適なポリジメチルシロキサンの具体例としては、
粘度０．６５センチストークス及び沸点１００℃を有するダウ・コーニング（登
録商標）２００液、粘度１０センチストークス及び沸点が２００℃より高いダウ
・コーニング（登録商標）２２５液、及び、粘度がそれぞれ５０、３５０、及び
１２，５００センチストークスであり、及び沸点が２００℃より高いダウ・コー
ニング（登録商標）２００液が挙げられる。好適なジメチコーンには、化学式が
（ＣＨ₃）₃ＳｉＯ［（ＣＨ₃）₂ＳｉＯ］_x［ＣＨ₃ＲＳｉＯ］_yＳｉ（ＣＨ₃）₃で
示されるものを含み、式中Ｒは２〜約３０個の炭素原子を有する直鎖アルキル又
は分枝鎖アルキルであり、ｘ及びｙはそれぞれ１又はそれより大きい整数であり
、約１０，０００，０００を越え得る範囲の所望の分子量を得るように選択され
る。これらのアルキル−置換型ジメチコーンの例には、セチルジメチコーン及び
ラウリルジメチコーンが含まれる。

【００６４】 本組成物への使用に好適な環状ポリアルキルシロキサンには、化学式が［Ｓｉ
Ｒ₂−Ｏ］_nで示されるものが挙げられ、式中Ｒはアルキル基（好ましくはＲはメ
チル基又はエチル基であり、更に好ましくはメチル基）そしてｎは約３〜約８、
さらに好ましくは約３〜約７の、最も好ましくは約４〜約６の整数である。Ｒが
メチルであるとき、これらの物質は一般にシクロメチコーンと呼ばれる。市販の
シクロメチコーンには、粘度が２．５センチストークスで沸点が１７２℃の主と
してシクロメチコーンテトラマー（すなわちｎ＝４）を含有するダウ・コーニン
グ（Dow Corning）（登録商標）２４４液、粘度が２．５センチストークスで沸
点が１７８℃の主としてシクロメチコーンペンタマー（すなわちｎ＝５）を含有
するダウ・コーニング（Dow Corning）（登録商標）３４４液、粘度が４．２セ
ンチストークスで沸点が２０５℃の主としてシクロメチコーンテトラマー及びペ
ンタマー（すなわちｎ＝４及び５）の混合物であるダウ・コーニング（Dow Corn
ing）（登録商標）２４５液、そして粘度が４．５センチストークスで沸点が２
１７℃の主としてクロメチコーンテトラマー、ペンタマー、及びヘキサマー（す
なわちｎ＝４，５，及び６）であるダウ・コーニング（Dow Corning）（登録商
標）３４５液が含まれる。

【００６５】 一般化学式［（ＣＨ₂）₃ＳｉＯ_1/2］_x［ＳｉＯ₂］_y（式中、ｘは約１〜約５０
０の整数であり、ｙは約１〜約５００の整数である）に相当するポリマー材料で
あるトリメチルシロキシシリケートのような材料も有用である。市販のトリメチ
ルシロキシシリケートは、ダウ・コーニング（登録商標）５９３液としてジメチ
コーンとの混合物として販売されている。

【００６６】 ジメチコノールもまた本組成物への使用に好適である。このような化合物は化
学式Ｒ₃ＳｉＯ［Ｒ₂ＳｉＯ］_xＳｉＲ₂ＯＨ及びＨＯＲ₂ＳｉＯ［Ｒ₂ＳｉＯ］_xＳ
ｉＲ₂ＯＨで表すことができ、ここでは、Ｒはアルキル基（好ましくはＲはメチ
ル基又はエチル基、更に好ましくはメチル基である）及びｘは、望ましい分子量
を達成するために選択される０から約５００までの整数である。市販のジメチコ
ノールは、典型的にはジメチコーン又はシクロメチコーンとの混合物（例えば、
ダウ・コーニング（登録商標）１４０１、１４０２及び１４０３液）として販売
されている。

【００６７】 ポリアルキルアリールシロキサンも組成物中に使用するのに好適である。２５
℃にて約１５から約６５センチストークスの粘度を有するポリメチルフェニルシ
ロキサンは特に有用である。

【００６８】 本明細書での利用で好ましいものは、ポリアルキルシロキサン、アルキル基で
置換したジメチコーン、シクロメチコーン、トリメチルシロキシシリケート、ジ
メチコノール、ポリアルキルアリールシロキサン、及びそれらの混合物からなる
群から選択されたオルガノポリシロキサンである。本明細書で用いるのに更に好
ましいのはポリアルキルシロキサン及びシクロメチコーンである。ポリアルキル
シロキサンの中で好ましいのはジメチコーンである。

【００６９】 前述したように、連続的なシリコーン相は１つまたそれ以上の非シリコーンオ
イルを含有してもよい。好適な非シリコーンオイルは、大気条件下で約２５℃以
下の融点を持つ。連続的なシリコーン相での使用に好適な非シリコーンオイルの
例には、油中水型エマルションを形成するような局所用パーソナルケア製品を扱
う、化学分野では公知の、例えば、鉱油、植物油、合成油、半合成油などが挙げ
られる。

【００７０】 （ｉｉ）分散した水性相 本発明の抗菌組成物は、約３０〜約９０％、さらに好ましくは約５０〜約８５
％、及び最も好ましくは約７０〜約８０％の分散した水性相を含んでもよい。乳
化技術では、「分散した相」という用語は、当業者には周知の用語であり、連続
相に浮遊した又は取り囲まれた小さな粒子又は液滴として相が存在することを意
味する。分散した相はまた、内部相又は不連続相として知られている。分散した
水性相はここで説明している連続的なシリコーン相に浮遊し取り囲まれた小さな
水性粒子又は液滴の分散である。

【００７１】 水性相は水又は水と１つかそれより多くの水溶性又は水に分散性の成分の組み
合わせでありうる。そのような任意成分の非限定的な例には、増粘剤、酸、塩基
、塩、キレート化剤、ゴム、水溶性又は分散性アルコール及びポリオール、緩衝
液、防腐剤、日焼け止め剤、着色剤などが包含される。 本発明の局所用組成物は、組成物の質量の約２５〜約９０％、好ましくは約４
０〜約８０％更に好ましくは約６０〜約８０％の分散した水性相における水を含
んでもよい。

【００７２】 （ｉｉｉ）分散した水性相のための乳化剤 かかる形態で存在する場合、本発明のシリコーン中水型エマルションは乳化剤
を含んでもよい。好ましい実施様態において、組成物は、組成物の質量の約０．
１〜約１０質量％の乳化剤を含有し、より好ましくは約０．５〜約７．５質量％
、最も好ましくは約１〜約５質量％の乳化剤を含有する。乳化剤は、連続的なシ
リコーン相に水性相を分散し、浮遊するのを助ける。

【００７３】 本明細書では多種多様な乳化剤を用いることができる。選択された乳化剤が物
理的、化学的に組成物の必須成分に適合し、望ましい分散特性を提供するという
条件で、公知の又は従来の乳化剤を本組成物に使用できる。好適な乳化剤には、
局所用パーソナルケア製品及び家庭用洗浄製品を利用する分野の当業者に公知の
、シリコーン乳化剤、非シリコーン含有乳化剤、及びそれらの混合物が包含され
る。好ましくはこのような乳化剤のＨＬＢ値は、約１４より小さく、より好まし
くは約２〜約１４、最も好ましくは約４から約１４である。これらの範囲外のＨ
ＬＢ値を有する乳化剤は、これらの範囲内に収まる効果的な加重平均ＨＬＢ値を
得るように、その他の乳化剤と組み合わせて使用し得る。

【００７４】 本明細書では広い範囲のシリコーン乳化剤が有用である。これらのシリコーン
乳化剤は典型的には、有機的に変性したオルガノポリシロキサンであって、当業
熟練者にはシリコーン界面活性剤としても公知である。有用なシリコーン乳化剤
に含まれるものとしてジメチコーンコポリオールがある。これはポリジメチルシ
ロキサンであって、変性によって、ポリエーテル側鎖、例えばポリエチレンオキ
シド鎖、ポリプロピレンオキシド鎖、それらの混合物、及びエチレンオキシド及
びプロピレンオキシドの両方に由来する部分を有するポリエーテル鎖が含まれて
いる。その他の例には、アルキル変性ジメチコーンコポリオール、すなわち、Ｃ
２〜Ｃ３０ペンダント側鎖を含有する化合物が含まれる。ジメチコーンコポリオ
ールで更に他の有用なものとしては、各種の陽イオン性、陰イオン性、両性、双
極性などのペンダント部分を有するものがある。

【００７５】 本明細書において有用なジメチコーンコポリオール乳化剤は、以下の一般構造
で記載することができる：

【化２】

【００７６】 ここでＲは、Ｃ１〜Ｃ３０の直鎖、分枝鎖又は環式アルキル基であり、Ｒ²は以
下からなる群より選択される。 −（ＣＨ₂）_n−Ｏ−（ＣＨ₂ＣＨＲ³Ｏ）_m−Ｈ、 及び −（ＣＨ₂）_n−Ｏ−（ＣＨ₂ＣＨＲ³Ｏ）_m−（ＣＨ₂ＣＨＲ⁴Ｏ）_o−Ｈ、 式中、ｎは、３から約１０の整数であり；Ｒ³及びＲ⁴は、Ｒ³及びＲ⁴が、同時に
同じものとならないようにＨ及びＣ１〜Ｃ６直鎖又は分枝鎖アルキル基からなる
群より選択される；及びｍ、ｏ、ｘ、及びｙは、全体の分子量が分子量約２００
から約１０，０００，０００になるように選択され、ｍ、ｏ、ｘ、及びｙは、ｍ
及びｏが同時にゼロにならないように、独立してゼロ以上の整数より選択され、
ｚは独立して１以上の整数より選択される。このようなコポリオールの位置的異
性体ができうることが認識される。Ｒ³及びＲ⁴基を含有するＲ²部分について上
で説明した化学的な代表例は、限定するものではなく、便宜上示したものである
。

【００７７】 ここで有用なものはまた、厳密にはジメチコーンコポリオールとしては分類さ
れないが、前の段落で示した構造のようなシリコーン界面活性剤であり、そこで
はＲ²は： −（ＣＨ₂）_n−Ｏ−Ｒ⁵ であり、式中Ｒ⁵は、陽イオン、陰イオン、両性イオン又は双極性部分である。

【００７８】 ここで乳化剤として有用なジメチコーンコポリオール及びその他のシリコーン
界面活性剤の非限定的な例には、ペンダントポリエチレンオキシド側鎖を伴った
ポリジメチルシロキサンポリエーテルコポリマー、ペンダントポリプロピレンオ
キシド側鎖を伴ったポリジメチルシロキサンポリエーテルコポリマー、ペンダン
ト混合物ポリエチレンオキシド、ペンダント混合物ポリ（エチレン）（プロピレ
ン）オキシド側鎖を伴ったポリジメチルシロキサンポリエーテルコポリマー、ペ
ンダントオルガノベタイン側鎖を伴ったポリジメチルシロキサンポリエーテルコ
ポリマー、ペンダントカルボン酸側鎖を伴ったポリジメチルシロキサンポリエー
テルコポリマー、ペンダント四級アンモニウム側鎖を伴ったポリジメチルシロキ
サンポリエーテルコポリマー；及び合成過程で更に修飾したコポリマーでペンダ
ントＣ２〜Ｃ３０直鎖、分枝鎖、又は環式アルキル部分を含有するものがある。
本発明において有用なダウ・コーニング社（Dow Corning Corporation）より入
手可能なジメチコーンコポリオールの例は、ダウ・コーニング（登録商標）１９
０、１９３、Ｑ２−５２２０、２５０１ワックス、２−５３２４液、及び３２２
５Ｃである（この後者の物質はシクロメチコーンとの混合物として販売されてい
る）。セチルジメチコーンコポリオールは、ポリグリセリル−４−イソステアレ
ート（及び）ヘキシルラウレートとの混合物として入手可能であり、ＡＢＩＬ（
登録商標）ＷＥ−０９（ゴールドシュミット（Goldschmidt）より入所可能）と
いう商品名で販売されている。セチルジメチコーンコポリオールは、ヘキシルラ
ウレート（及び）ポリグリセリル−３オレエート、（及び）セチルジメチコーン
の混合物としても入手可能であり、ＡＢＩＬ（登録商標）ＷＳ−０８（ゴールド
シュミット（Goldschmidt）より入手可能）という商品名で販売されている。ジ
メチコーンコポリオールの非限定的なその他の例には、ラウリルジメチコーンコ
ポリオール、ジメチコーンコポリオールアセテート、ジエメチコンコポリオール
アジパート、ジメチコーンコポリオールアミン、ジメチコーンコポリオールベヘ
ネート、ジメチコーンコポリオールブチルエーテル、ジメチコーンコポリオール
ヒドロキシステアレート、ジメチコーンコポリオールイソステアレート、ジメチ
コーンコポリオールラウレート、ジメチコーンコポリオールメチルエーテル、ジ
メチコーンコポリオールホスフェート、及びジメチコーンコポリオールステアレ
ートも含まれる。国際化粧品成分辞書、第５版（１９９３年）を参照されたい。

【００７９】 本明細書で有用なジメチコーンコポリオール乳化剤は、例えば、米国特許第４
，９６０，７６４号（フィグレオア・ジュニア（Figueroa,Jr.）ら、１９９０年
１０月２日発行）；欧州特許第ＥＰ３３０，３６９号（サノグエリア（SanoGuei
ra）、１９８９年８月３０日公開）；Ｇ．Ｈ．ダームス（G.H.Dahms）ら「シリ
コーンコポリオールにより提供された新しい処方の可能性」化粧品及び洗面用化
粧品１１０巻、９１〜１００頁、１９９５年３月；Ｍ．Ｅ．カルロッティ（M.E.
Carlotti）ら「Ｗ／Ｏ−Ｓ乳状液の最適化及びエステル構造と乳状液特性の量的
な関係の研究」分散科学と技術、１３巻３号、３１５〜３３６頁（１９９２年）
；Ｐ．ハメイヤー（P.Hameyer）「化粧品、油の中の水−乳状液調製における有
機及び有機シリコーン乳化剤の比較技術研究」ＨＡＰＰＩ１２８巻４号、８８〜
１２８頁（１９９１年）；Ｊ．スミッド−コーバー（Ｊ.Smid−Korbar）ら「乳
状液におけるシリコーン界面活性剤の有効性と利点」プロビジョナル・コミュニ
ケーション、インターナショナル・ジャーナル・オブ・コスメティック・サイエ
ンス、１２巻、１３５〜１３９頁（１９９０年）；及びＤ．Ｇ．クリシク（D.G.
Krzysik）ら「油中水システムのための新しいシリコーン乳化剤」ドラッグ・ア
ンド・コスメティック・インダストリー、１４６巻４号、２８〜８１頁（１９９
０年４月）に記載されている。

【００８０】 本発明に有用な非シリコーン含有乳化剤の中には、糖エステル及びポリエステ
ル、アルコキシ化糖エステル及びポリエステル、Ｃ１〜Ｃ３０脂肪酸、Ｃ１〜Ｃ
３０脂肪アルコールのエステル、Ｃ１〜Ｃ３０脂肪アルコールのＣ１〜Ｃ３０脂
肪酸エステルのアルコキシ化誘導体、Ｃ１〜Ｃ３０脂肪アルコールのアルコキシ
化エーテル、Ｃ１〜Ｃ３０脂肪酸のポリグリセリルエステル、ポリオールのＣ１
〜Ｃ３０エステル、アルキルホスフェート、ポリオキシアルキレン脂肪エーテル
ホスフェート、脂肪酸アミド、アシルラクチレート、石鹸、及びそれらの混合物
のような様々な非イオン系及び陰イオン性乳化剤がある。その他の好適な乳化剤
は、例えば「マカッチャンズ・ディタージェンツ・アンド・エマルシファイヤー
ズ（McCutcheon's Detergents and Emulsifiers）」、北米版（１９８６年）、
アルレッド・パブリッシング社（Allured Publishing Corporation）出版；米国
特許第５，０１１，６８１号（チオッティ（Ciotti）ら、１９９１年４月３０日
発行）；米国特許第４，４２１，７６９号（ディクソン（Dixon）ら、１９８３
年１２月２０日発行）；及び米国特許第３，７５５，５６０号（ディッカート（
Dickert）ら、１９７３年８月２８日発行）に記載されている。

【００８１】 これらの非シリコーン含有乳化剤には、ポリエチレングリコール２０ソルビタ
ンモノラウレート（ポリソルベート２０）、ポリエチレングリコール５大豆ステ
ロール、ステアレス−２０、セテアレス−２０、ＰＰＧ−２メチルグルコースエ
ーテルジステアレート、セテス−１０、ポリソルベート８０、セチルホスフェー
ト、カリウムセチルホスフェート、ジエタノールアミンセチルホスフェート、ポ
リソルベート６０、グリセリルステアレート、ポリエチレングリコール−１００
ステアレート、ポリオキシエチレン２０ソルビタントリオレエート（ポリソルベ
ート８５）、ソルビタンモノラウレート、ポリオキシエチレン４ラウリルエーテ
ルナトリウムステアレート、ポリグリセリル−４−イソステアレート、ヘキシル
ラウレート、ステアレス−２０、セテアレス−２０、ＰＰＧ−２メチルグルコー
スエーテルジステアレート、セテス−１０、ジエタノールアミンセチルホスフェ
ート、グリセリルステアレート、ポリエチレングリコール−１００ステアレート
、及びそれらの混合物が含まれるが、これらに限定されない。

【００８２】 ｂ）水中油型エマルション その他に好ましい皮膚科学的に許容可能なキャリアには、連続的な水性相及び
そこに分散している疎水性、水不溶性の相（「油相」）をもつ水中油型エマルシ
ョンが包含される。水中油型エマルションを含む好適なキャリアの例は、米国特
許第５，０７３，３７１号（ターナー（Turner）Ｄ．Ｊ．ら、１９９１年１２月
１７日発行）、及び米国特許第５，０７３，３７２号（ターナー（Turner）Ｄ．
Ｊ．ら、１９９１年１２月１７日発行）に記載されている。構成剤、親水性の界
面活性剤及び水を含有する、好ましい水中油型エマルションについては以下に詳
述する。

【００８３】 （ｉ）構成剤 好ましい水中油型エマルションは、液状結晶ジェルネットワーク構造の形成を
支えるための構成剤を含む。理論によって限定されずに、構成剤は、組成物の安
定性を与える組成物に流動学的特性を供給する助けをすると考えられている。構
成剤はまた乳化剤又は界面活性剤としても機能し得る。好ましい本発明の組成物
は、組成物の約０．５〜約２０質量％、更に好ましくは約１〜約１０質量％、最
も好ましくは約１〜約５質量％の構成剤を含む。

【００８４】 本発明の好ましい構成剤は、ステアリン酸、パルミチン酸、ステアリルアルコ
ール、セチルアルコール、ベヘニルアルコール、ステアリン酸、パルミチン酸、
平均約１〜約２１のエチレンオキシド単位を有するステアリルアルコールのポリ
エチレングリコールエーテル、平均約１〜約５のエチレンオキシド単位を有する
セチルアルコールのポリエチレングリコールエーテル、及びそれらの混合物から
なる群より選択される。本発明の更に好ましい構成剤は、ステアリルアルコール
、セチルアルコール、ベヘニルアルコール、平均約２のエチレンオキシド単位を
有するステアリルアルコールのポリエチレングリコールエーテル（ステアレス−
２）、平均約２１のエチレンオキシド単位を有するステアリルアルコールのポリ
エチレングリコールエーテル（ステアレス−２１）、平均約２のエチレンオキシ
ド単位を有するセチルアルコールのポリエチレングリコールエーテル、及びそれ
らの混合物からなる群より選択される。更に一層好ましい構成剤は、ステアリン
酸、パルミチン酸、ステアリルアルコール、セチルアルコール、ベヘニルアルコ
ール、ステアレス−２、ステアレス−２１、及びそれらの混合物からなる群より
選択される。

【００８５】 （ｉｉ）親水性界面活性剤 水中油型エマルションである本発明の組成物は、約０．０５％〜約１０％、好
ましくは約１％〜約６％、最も好ましくは約１％〜約３％の少なくとも１つの親
水性界面活性剤を含んでもよく、疎水性物質を水性相に分散可能にする（局所用
キャリアの質量パーセント）。界面活性剤は、水に分散するのに充分な親水性を
最低限持たなければならない。

【００８６】 好適な界面活性剤には、多種多様な公知の陽イオン系、陰イオン系、双極性、
及び両性界面活性剤が包含される。「マッカーチェオンによる洗浄剤及び乳化剤
（McCutcheon's,Detergents and Emulsifiers）」、北米版（１９８６年）、ア
ルレッド・パブリッシング・コーポレーション（Allured Publishing Corporati
on）により出版された；米国特許第５，０１１，６８１号；米国特許第４，４２
１，７６９号；及び米国特許第３，７５５，５６０号；を参照されたく、これら
の参考文献はその全てを本明細書に組み入れる。かかる界面活性剤は、本組成物
のエマルション形態の成分として用いられてもよく、又は、別の製品形態、例え
ば、水溶液又はアルコール溶液のキャリアの形態においてそれらを用いてもよい
。

【００８７】 本組成物においてキャリアシステムの一部として用いるには陰イオン系界面活
性剤が好ましい。このような陰イオン系界面活性剤は、所望の最終製品形態によ
って泡だってもよいし、泡立たなくてもよい。本発明の組成物に有用な陰イオン
系起泡用界面活性剤の非限定的な例は「マッカーチェオンによる洗浄剤及び乳化
剤（McCutcheon's Detergents and Emulsifiers」（The Manufacturing Confect
ioner Publishing Co．、北米版、１９９０年）；「マッカーチェオンによる機
能的材料（McCutcheon's Functional Materials）」（北米版、１９９２年）；
及び米国特許第３，９２９，６７８号（ラフリン（Laughlin）ら、１９７５年１
２月３０日発行）に開示されており、それらの全てを参考として引用し本明細書
に組み入れる。

【００８８】 （ｉｉｉ）水 本組成物の水中油型エマルション形態は、約２５質量％〜約９８質量％、好ま
しくは約６５質量％〜約９５質量％、さらに好ましくは約７０質量％〜約９０質
量％のキャリアを含んでもよい。 疎水性相は連続的な水性相に分散している。疎水性相は、水中シリコーン型エ
マルションに関連して本明細書に記載されるシリコーン、及びエマルションに関
連して前述したようなその他のオイルや脂質を含めて、当該分野で公知の水不溶
性又は部分的に水溶性の物質を含有し得るが、これらに限定されない。

【００８９】 ローション、クリーム、水溶液、アルコールゲル、ティッシュ、拭き取り物品
などが含まれるがそれに限定されない主題の発明の抗菌組成物及び抗菌製品は、
皮膚科学的に許容可能な皮膚軟化剤も含んでもよい。そのような組成物は好まし
くは約２〜約５０％の皮膚軟化剤を含有している。本明細書で使用されるような
「皮膚軟化剤」は、皮膚を保護するのと同様に乾燥から守り、乾燥から助けるの
に有用な素材についていう。多種多様な皮膚軟化剤が知られており、本明細書で
用いられ得る。サガリン（Sagarin）著「化粧品、科学と技術（Cosmetics、Scie
nce and Technology）」第２版、第１巻、３２〜４３頁（１９７２年）は皮膚軟
化剤として好適な物質の多数の例を含み、本明細書に参考として組み入れる。好
ましい皮膚軟化剤はグリセリンである。グリセリンは好ましくは、約０．００１
以上及び約２０％以下、より好ましくは約０．０１以上約１０％以下、最も好ま
しくは約０．１以上約５％以下、例えば、３％の量で使用される。

【００９０】 本発明に基づいたローション及びクリームは一般に、溶液キャリアシステム及
び１つかそれより多くの皮膚軟化剤を含む。ローションは、典型的には約１％〜
約２０％、好ましくは約５％〜約１０％の皮膚軟化剤；約５０％〜約９０％、好
ましくは約６０％〜約８０％の水；及び上記に記載された量で安息香酸類似体及
び金属塩を含む。クリームは、典型的には約５％〜約５０％、好ましくは約１０
％〜約２０％の皮膚軟化剤；約４５％〜約８５％、好ましくは約５０％〜約７５
％の水；及び上記に記載された量で安息香酸類似体及び金属塩を含む。

【００９１】 本発明の軟膏は、動物又は植物油又は半固形炭化水素（疎水性）oleaginousの
単純なキャリアベース；エマルションを形成するために水を吸収するような吸収
性軟膏ペース；又は水溶性キャリア、例えば、水溶性溶液キャリアを含んでもよ
い。軟膏は更に、参考として引用し本明細書に組み入れる、サガリン（Sagarin
）著「化粧品、科学と技術（Cosmetics、Science and Technology）」第２版、
第１巻、７２〜７３頁（１９７２年）に記載されるような増粘剤成分及び／又は
皮膚軟化剤を含み得る。たとえば軟膏は上述の量で、約２％〜約１０％の皮膚軟
化剤；約０．１％〜約２％の増粘剤；及び上記に記載された量で安息香酸類似体
及び金属塩を含んでもよい。

【００９２】 本明細書で用いられるような「ファンデーション」という用語は、限定的では
ないが、ローション、クリーム、ジェル、ペースト、固形ファンデーションなど
を包含する液状、半液状、半固形、又は固形の皮膚の化粧品のことをいう。一般
にファンデーションは、特定の容貌を得るために、顔の上のような皮膚の広い範
囲に用いられる。ファンデーションは一般に、口紅、ほお紅、粉等のような着色
化粧品の付着性ベースとなり、皮膚の不完全さを隠し、皮膚に滑らかで均一な外
観をもたらす傾向がある。本発明のファンデーションは、安息香酸類似体及び金
属塩のための皮膚科学的に許容可能なキャリアを包含し、オイル、着色料、顔料
、皮膚軟化剤、芳香剤、ワックス、安定剤などのような従来の成分を包含しても
よい。本発明への使用に好適な、代表的なキャリア及びそのようなその他の構成
成分は、例えば、同時係属出願第０８／４３０，９６１号（マーシャ・Ｌ・カン
ター（Marcia L.Canter）、ブレイン・Ｄ・バーフォード（Brain D. Barford）
、及びブライアン・Ｄ・ホフリヒター（Brian D.Hofrichter）、１９９５年４月
２８日）、及び英国特許ＧＢ２２７４５８５−A（１９９３年１月２３日公開）
に記載されている。

【００９３】 ｐＨ 本発明の抗菌組成物は約１〜約７のｐＨを示す。さらに好ましくは、本組成物
のｐＨは約１．５〜約５の範囲内である。最も好ましい実施態様では、組成物の
ｐＨは約２〜約４である。 理論によって限定されずに、かかる酸性環境によってウイルスの、構造変化を
開始するカプシド外殻がプロトン化され、ウイルスが不可逆的に不活化されて、
ウイルスが感染を開始できないようにすると考えられている。この効果は、本組
成物にとって鍵となる所望の即効性及び残存性の抗ウイルス及び抗菌有効性を生
み出す金属塩及び酸と相乗作用する。

【００９４】 任意成分 本発明の組成物は、それらが本発明の効果について基準からはずれて利点を損
なうこのとない、所定の製品の種類に従来使用されるような、その他の様々な構
成成分を含有し得る。

【００９５】 好ましい実施態様では、組成物がヒトのケラチン組織に接触して存在すべきと
ころでは、任意成分はケラチン組織への適用に好適であるべきで、すなわち、前
記組成物中に混合したときに、正しい医学的判断の範囲内で過度の毒性、不和合
性、不安定性、アレルギー反応などを示すことなく、ヒトのケラチン組織に接触
させて使用するのに好適である。「ＣＴＦＡコスメティック・イングレディエン
ト・ハンドブック（CTFA Cosmetic Ingredient Handbook）」、第２版（１９９
２年）には、パーソナルケアに関連する業界で通常使用される様々な非限定的な
化粧品及び医薬品の構成成分が記載されており、それらは本発明の組成物への使
用に好適である。このような成分部類の例としては：研磨剤、吸収剤、芳香剤な
どの美容的構成成分、顔料、着色剤／着色料、精油、皮膚への刺激剤、収斂剤（
例えば、丁子油、メンソール、カンファー、ユーカリ油、オイゲノール、メンチ
ルラクテート、マンサク属の留出物）、抗にきび剤、固化防止剤、消泡剤、抗菌
剤（例えば、トリクロサン（Triclosan)(登録商標))、酸化防止剤、結合剤、生
物学的添加物、緩衝剤、充填剤、キレート化剤、化学的添加物、着色料、化粧用
収斂剤、化粧用殺生物剤、変性剤、薬用収斂剤、外用鎮痛剤、皮膜形成剤又は物
質、例えば、前記組成物の皮膜形成性及び直接染色性を補助するポリマー（例え
ば、エイコセン及びビニルピロリドンのコポリマー）、乳白剤、ｐＨ調整剤、噴
射剤、還元剤、金属イオン封鎖剤、スキンブリーチング剤及び美白剤（例えば、
ヒドロキノン、コウジ酸、アスコルビン酸、アスコルビン酸リン酸マグネシウム
、アスコルビン酸グルコサミン）、スキンコンディショニング剤（その他の及び
閉鎖性のものを含めた保湿剤）、皮膚鎮静剤及び／又は治療剤（例えば、パンテ
ノール及び誘導体（例えば、エチルパンテノール）、アロエベラ、パントテン酸
及びその誘導体、アラントイン、ビサボロール、及びグリチルリチン酸二カリウ
ム）、皮膚処理剤、増粘剤及びビタミン及びその誘導体が挙げられる。

【００９６】 しかしながら、本発明のいかなる実施態様においても、本明細書において有用
な活性物質は、それらが提供する利益又は前提とされるそれらの作用様式によっ
て分類することができる。しかしながら、本明細書において有用な活性物質はあ
る場合によっては複数の効果を与え、又は複数の作用様式を介して機能すること
を理解されたい。それゆえ、本明細書での分類は、便宜上のことであって、特定
の適用又は列記する適用に活性を限定しようとするものではない。

【００９７】 抗菌剤及び抗真菌活性物質 本発明の組成物は、抗菌剤又は抗真菌活性物質を含み得る。このような活性物
質は、微生物を駆除し、微生物の発生を防止し、又は微生物の病原作用を防止し
得る。安全で且つ有効な量の抗菌剤又は抗真菌剤は、本発明の組成物に、好まし
くは約０．００１〜約１０％、更に好ましくは約０．０１〜約５％、及び最も好
ましくは約０．０５〜約２％加え得る。

【００９８】 抗菌及び抗真菌活性物質の例には、β−ラクタム剤、キノロン剤、シプロフロ
キサシン、ノルフロキサシン、テトラサイクリン、エリスロマイシン、アミカシ
ン、２，４，４’−トリクロロ−２’−ヒドロキシジフェニルエーテル（トリク
ロサン（登録商標））、フェノキシエタノール、フェノキシプロパノール、フェ
ノキシイソプロパノール、ドキシサイクリン、カプレオマイシン、クロロヘキシ
ジン、クロロテトラサイクリン、オキシテトラサイクリン、クリンダマイシン、
エタムブトール、ヘキサミジン、イセチオン酸塩、メトロニダゾール、ペンタミ
ジン、ゲンタマイシン、カナマイシン、リネオマイシン、メタサイクリン、メタ
ナミン、ミノサイクリン、ネオマイシン、ネチルミシン、パロモマイシン、スト
レプトマイシン、トブラマイシン、ミコナゾール、テトラサイクリン塩酸塩、エ
リスロマイシン、亜鉛エリスロマイシン、エリスロマイシンエストレート、エリ
スロマイシンステアリン酸塩、アミカマイシン硫酸塩、ドキシサイクリン塩酸塩
、カプレオマイシン硫酸塩、クロロヘキシジングルコン酸塩、クロロヘキシジン
塩酸塩、クロロテトラサイクリン塩酸塩、オキシテトラサイクリン塩酸塩、クリ
ンダマイシン塩酸塩、エタムブトール塩酸塩、メトロミダゾール塩酸塩、ペンタ
ミジン塩酸塩、ゲンタマイシン硫酸塩、カナマイシン硫酸塩、リネオマイシン塩
酸塩、メタサイクリン塩酸塩、メタンアミン馬尿酸塩、メタンアミンマンダレー
ト、ミノサイクリン塩酸塩、ネオマイシン硫酸塩、ネチルミシン硫酸塩、パロモ
マイシン硫酸塩、ストレプトマイシン硫酸塩、トブラマイシン硫酸塩、ミコナゾ
ール塩酸塩、ケタコナゾール、アマンファジン塩酸塩、アマンファジン硫酸塩、
オクトピロックス、パラクロロメタキシレノール、ニスタチン、トルナフテート
、ピリチオン（特にＺＰＴとしても知られるジンクピリチオン）、ジメチルジメ
チロールヒダントイン（グリダント（登録商標））、メチルクロロイソチアゾリ
ノン／メチルイソチアゾリノン（カトンＣＧ（登録商標））、亜硫酸ナトリウム
、亜硫酸水素ナトリウム、イミダゾリジニル尿素（ガーモール１１５（登録商標
））、ジアゾリジニル尿素（ガーメイルＩＩ（登録商標））、ベンジルアルコー
ル、２−ブロモ−２−ニトロプロパン−１，３−ジオール（ブロノポル（登録商
標））、ホルマリン（ホルムアルデヒド）、ヨードプロペニルブチルカーボメー
ト（ポリフェーズＰ１００（登録商標））、クロロアセトアミド、メタンアミン
、メチルジブロモニトリル グルタロニトリル（１，２−ジブロモ−２，４−ジ
シアノブタン又はテックタマー（登録商標））、グルタールアルデヒド、５−ブ
ロモ−５−ニトロ−１，３−ジオキサン（ブロニドックス（登録商標））、フェ
ネチルアルコール、ｏ−フェニルフェノール／ｏ−フェニルフェノールナトリウ
ム、ナトリウムヒドロキシメチルグリシネート（スットシドＡ（登録商標））、
ポリメトキシ二環式オキサゾリジン（ヌオセプトＣ（登録商標））、ジメトキサ
ン、チメルサルジクロロベンジルアルコール、カプタン、クロロフェネネシン、
ジクロロフェン、クロロブタノール、グリセリルラウレート、２，４，４’−ト
リクロロ−２’−ヒドロキシ−ジフェニルエーテル（トリクロサン（登録商標）
又はＴＣＳ）、２，２’−ジヒドロキシ−５，５’−ジブロモ−ジフェニルエー
テルのようなハロゲン化ジフェニルエーテル、以下のようなフェノール化合物：
フェノール、２−メチルフェノール、３−メチルフェノール、４−メチルフェノ
ール、４−エチルフェノール、２，４−ジメチルフェノール、２，５−ジメチル
フェノール、３，４−ジメチルフェノール、２，６−ジメチルフェノール、４−
ｎ−プロピルフェノール、４−ｎ−ブチルフェノール、４−ｎ−アミルフェノー
ル、４−第３級−アミルフェノール、４−ｎ−ヘキシルフェノール、４−ｎ−ヘ
プチルフェノール、以下のようなモノ−及びポリアルキル及び芳香族ハロフェノ
ール：ｐ−クロロフェノール、メチルｐ−クロロフェノール、エチルｐ−クロロ
フェノール、ｎ−プロピルｐ−クロロフェノール、ｎ−ブチルｐ−クロロフェノ
ール、ｎ−アミルｐ−クロロフェノール、第２級−アミルｐ−クロロフェノール
、ｎ−ヘキシルｐ−クロロフェノール、シクロヘキシルｐ−クロロフェノール、
ｎ−ヘプチルｐ−クロロフェノール、ｎ−オクチルｐ−クロロフェノール、ｏ−
クロロフェノール、メチルｏ−クロロフェノール、エチルｏ−クロロフェノール
、ｎ−プロピルｏ−クロロフェノール、ｎ−ブチルｏ−クロロフェノール、ｎ−
アミルｏ−クロロフェノール、第３級−アミルｏ−クロロフェノール、ｎ−ヘキ
シルｏ−クロロフェノール、ｎ−ヘプチルｏ−クロロフェノール、ｏ−ベンジル
ｐ−クロロフェノール、ｏ−ベンジル−ｍ−メチルｐ−クロロフェノール、ｏ−
ベンジル−ｍ，ｍ−ジメチルｐ−クロロフェノール、ｏ−フェニルエチルｐ−ク
ロロフェノール、ｏ−フェニルエチル−ｍ−メチルｐ−クロロフェノール、３−
メチルｐ−クロロフェノール、３，５−ジメチルｐ−クロロフェノール、６−エ
チル−３−メチルｐ−クロロフェノール、６−ｎ−プロピル−３−メチルｐ−ク
ロロフェノール、６−イソプロピル−３−メチルｐ−クロロフェノール、２−エ
チル−３，５−ジメチルｐ−クロロフェノール、６−第２級−ブチル−３−メチ
ルｐ−クロロフェノール、２−イソプロピル−３，５−ジメチルｐ−クロロフェ
ノール、６−ジエチルメチル−３−メチルｐ−クロロフェノール、６−イソプロ
ピル−２−エチル−３−メチルｐ−クロロフェノール、２−第２級−アミル−３
，５−ジメチルｐ−クロロフェノール２−ジエチルメチル−３，５−ジメチルｐ
−クロロフェノール、６−第２級−オクチル−３−メチルｐ−クロロフェノール
、ｐ−クロロ−ｍ−クレソール、ｐ−ブロモフェノール、メチルｐ−ブロモフェ
ノール、エチルｐ−ブロモフェノール、ｎ−プロピルｐ−ブロモフェノール、ｎ
−ブチルｐ−ブロモフェノール、ｎ−アミルｐ−ブロモフェノール、第２級−ア
ミルｐ−ブロモフェノール、ｎ−ヘキシルｐ−ブロモフェノール、シクロヘキシ
ルｐ−ブロモフェノール、ｏ−ブロモフェノール、第３級−アミルｏ−ブロモフ
ェノール、ｎ−ヘキシルｏ−ブロモフェノール、ｎ−プロピル−ｍ，ｍ−ジメチ
ルｏ−ブロモフェノール、２−フェニルフェノール、４−クロロ−２−メチルフ
ェノール、４−クロロ−３−メチルフェノール、４−クロロ−３，５−ジメチル
フェノール、２，４−ジクロロ−３，５−ジメチルフェノール、３，４，５，６
−テラブロモ−２−メチルフェノール、５−メチル−２−ペンチルフェノール、
４−イソプロピル−３−メチルフェノール、パラ−クロロ−メタ−キシレノール
（ＰＣＭＸ）、クロロチモール、５−クロロ−２−ヒドロキシジフェニルメタン
、メチルレゾルシノール、エチルレゾルシノール、ｎ−プロピルレゾルシノール
、ｎ−ブチルレゾルシノール、ｎ−アミルレゾルシノール、ｎ−ヘキシルレゾル
シノール、ｎ−ヘプチルレゾルシノール、ｎ−オクチルレゾルシノール、ｎ−ノ
ニルレゾルシノール、フェニルレゾルシノール、ベンジルレゾルシノール、フェ
ニルエチルレゾルシノール、フェニルプロピルレゾルシノール、ｐ−クロロベン
ジルレゾルシノールを含むレゾルシノール及びその誘導体、５−クロロ２，４−
ジヒドロキシジフェニルメタン、４’−クロロ２，４−ジヒドロキシジフェニル
メタン、５−ブロモ２，４−ジヒドロキシジフェニルメタン、及び４’−ブロモ
２，４−ジヒドロキシジフェニルメタン、以下のようなビスフェノール化合物：
２，２’−メチレンビズ（４−クロロフェノール）、２，２’−メチレンビス（
３，４，６−トリクロロフェノール）、２，２’−メチレンビズ（４−クロロ−
６−ブロモフェノール）、ビス（２−ヒドロキシ−３，５−ジクロロフェニル）
スルフィド及びビス（２−ヒドロキシ−５−クロロベンジル）スルフィド、以下
のような安息香酸エステル（パラベン）：メチルパラベン、プロピルパラベン、
ブチルパラベン、エチルパラベン、イソプロピルパラベン、イソブチルパラベン
、ベンジルパラベン、メチルパラベンナトリウム及びプロピルパラベンナトリウ
ム、ハロゲン化カルバニリド（例えば、３，４，４’−トリクロロカルバニリド
（トリクロカルバン（登録商標）又はＴＣＣ）、３−トリフルオロメチル−４，
４’−ジクロロカルバニリド、３，３’，４−トリクロロカルバニリドなど）、
塩化ベンザルコニウム及びクロトリマゾールのような陽イオン活性物質が挙げら
れる。

【００９９】 本発明に有用なもう１つの部類の抗菌活性物質（特に抗細菌剤）は、いわゆる
「天然の」抗細菌活性物質であり、天然精油という。これらの活性物質の名前は
、活性物質が自然発生する植物に由来する。代表的な天然精油の抗菌活性物質と
しては、アニス、レモン、オレンジ、ローズマリー、冬緑樹、タイム、ラベンダ
ー、クローブ、ホップ、茶の木、シトロネラ、小麦、大麦、レモングラス、杉葉
、杉材、シナモン、ノミヨケ草、ゼラニウム、ビャクダン、スミレ、クランベリ
ー、ユーカリ、バーベナ、ペパーミント、ニオイベンゾイン（gum benzoin）、
バジル、フェンネル、モミ、バルサム、メントール、オクメア・オリガナム（oc
mea origanum）、ヒダスティス・カラデンシス（Hydastis carradensis）、ベル
ベリダシアエ・ダセアエ（Berberidaceae daceae）、ラタフィアエ（Ratanhiae
）及びウコン（Curcuma longa）の油が挙げられる。また、抗菌性の効果を与え
ることがわかっている植物油の主な化学成分も、天然精油のこの分類に含まれる
。これらの化学物質としては、アネトール、カテコール、カンフェン、チモール
、オイゲノール、ユーカリプトール、フェルラ酸、フォルネソール、ヒノキチオ
ール、トロポロン（tropolone）、リモネン、メントール、サリチル酸メチル、
カルバコール（carvacol）、テルピネオール、ベルベノン（verbenone）、ベル
ベリン、ラタンフィエ（ratanhiae）抽出物、酸化カリョフェレン（caryophelle
ne）、シトロネリン酸（citronellic acid）、クルクミン、ネロリドール（nero
lidol）及びゲラニオールが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

【０１００】 界面活性剤 組成物が、例えば洗浄剤や手の除菌用ローションなどのような家庭用又はパー
ソナルケア用の適用で使用される場合、かかる実施態様は、好ましくは界面活性
剤を含む。界面活性剤は、陰イオン系界面活性剤、陽イオン系界面活性剤、両性
又は双極性界面活性剤、及びそれらの組合せから成る群から選択されてもよい。
パーソナルケアの適用では、陰イオン系、両性／双極性界面活性剤、及びそれら
の組合せが好ましい。

【０１０１】 本発明においては、広範な陰イオン系界面活性剤が潜在的に有用である。陰イ
オン系起泡用界面活性剤の非限定例として、アルキル及びアルキルエーテルサル
フェート、サルフェートモノグリセリド、スルホン化オレフィン類、アルキルア
リールスルホネート、第一又は第二アルカンスルホネート、アルキルスルホスク
シネート、アシルタウレート、アシルイソチアネート、アルキルグリセリルエー
テルスルホネート、スルホン化メチルエステル、スルホン化脂肪酸、アルキルホ
スフェート、アシルグルタメート、アルキルスルホアセテート、アシル化ペプチ
ド、アルキルエーテルカルボキシレート、アシルラクチレート、陰イオン系フル
オロ界面活性剤及びそれらの混合物からなる群から選択されるものが挙げられる
が、これらに限定されない。陰イオン系界面活性剤の混合物は本発明に有効に使
用することができる。

【０１０２】 抗菌組成物における使用に好適な陰イオン系界面活性剤にはアルキル及びアル
キルエーテルサルフェート類が挙げられる。これらの物質は、式、Ｒ¹Ｏ−ＳＯ₃ Ｍ及びＲ¹（ＣＨ₂Ｈ₄Ｏ）_x−Ｏ−ＳＯ₃Ｍをそれぞれ有し、式中、Ｒ¹は炭素原子
数が約８〜約２４の飽和または不飽和の、分枝状または非分枝状のアルキル基で
あり、Ｘは１〜１０であり、Ｍはアンモニウム、ナトリウム、カリウム、マグネ
シウム、トリエタノールアミン、ジエタノールアミン、モノエタノールアミン等
の水溶性陽イオンである。アルキルサルフェートは、代表的には、三酸化イオウ
を用いた一価アルコール（炭素数約８〜約２４）の硫酸化、又は他の公知硫酸化
技術によって製造される。アルキルエーテルサルフェートは、典型的には、エチ
レンオキシドと一価アルコール（炭素数約８〜約２４）との縮合産物を硫酸化し
て製造される。これらのアルコールは、例えばヤシ油、獣脂等の脂肪から誘導す
ることができ、又は合成することもできる。組成物に用いてもよいアルキルサル
フェートの具体例には、ラウリルまたはミリスチルサルフェートの、ナトリウム
、アンモニウム、カリウム、マグネシウムまたはＴＥＡ塩がある。用いられ得る
アルキルエーテルサルフェートの例としては、アンモニウム、ナトリウム、マグ
ネシウム又はＴＥＡラウレス−３サルフェートが挙げられる。

【０１０３】 陰イオン系界面活性剤の別の好適な種類は、式Ｒ¹ＣＯ−Ｏ−ＣＨ₂−Ｃ（ＯＨ
）Ｈ−ＣＨ₂−Ｏ−ＳＯ₃Ｍの硫酸化モノグリセリドである。式中、Ｒ¹は、炭素
数約８〜約２４の、飽和または不飽和の、分枝状または非分枝状のアルキル基で
あり、Ｍは、アンモニウム、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、トリエタノ
ールアミン、ジエタノールアミン及びモノエタノールアミン等の水溶性陽イオン
である。これらは典型的には、グリセリンと脂肪酸（炭素数約８〜約２４）を反
応させてモノグリセリドを形成し、続いてこのモノグリセリドを三酸化イオウで
硫酸化することによって製造される。硫酸化モノグリセリドの例には、硫酸ココ
モノグリセリドナトリウムがある。

【０１０４】 他の好適な陰イオン系界面活性剤としては、式：Ｒ¹ＳＯ₃Ｍのオフィンスルホ
ネートが挙げられる。式中、Ｒ¹は炭素数約１２〜約２４のモノオレフィンであ
り、Ｍは、アンモニウム、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、トリエタノー
ルアミン、ジエタノールアミン及びモノエタノールアミンなどの水溶性陽イオン
である。これらの化合物は、α−オレフィンを非錯体の三酸化イオウを用いてス
ルホン化した後、反応によって形成された任意のスルトン類が加水分解されて対
応するヒドロキシアルカンスルホン酸塩を得るような条件で、酸反応混合物を中
和することによって製造することができる。スルホン化オレフィンの例には、Ｃ ₁₄ 〜Ｃ₁₆のα−オレフィンスルホン酸ナトリウムがある。

【０１０５】 他の好適な陰イオン系界面活性剤は、式Ｒ^1-Ｃ₆Ｈ₄−ＳＯ₃Ｍの直鎖アルキル
ベンゼンスルホネートである。式中、Ｒ¹は、炭素数約８〜約２４の、飽和また
は不飽和の、分枝状または非分枝状のアルキル基であり、Ｍは、アンモニウム、
ナトリウム、カリウム、マグネシウム、トリエタノールアミン、ジエタノールア
ミン及びモノエタノールアミン等の水溶性陽イオンである。これらは直鎖アルキ
ルベンゼンを三酸化イオウでスルホン化することによって形成される。この陰イ
オン系界面活性剤の例には、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムがある。

【０１０６】 本清浄組成物に好適な更に他の陰イオン系界面活性剤としては、式Ｒ¹ＳＯ₃Ｍ
の第１級または第２級アルカンスルホネートが挙げられる。式中、Ｒ¹は、炭素
数約８〜約２４の、飽和または不飽和の、分枝状または非分枝状のアルキル鎖で
あり、Ｍは、アンモニウム、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、トリエタノ
ールアミン、ジエタノールアミン及びモノエタノールアミン等の水溶性陽イオン
である。これらは通常、塩素及び紫外線の存在下での二酸化イオウによるパラフ
ィンのスルホン化、又は別の公知のスルホン化方法によって形成される。スルホ
ン化はアルキル鎖の２位又は１位で起こり得る。本発明において有用なアルカン
スルホネートの例には、アルカリ金属またはアンモニウムＣ₁₃〜Ｃ₁₇パラフィン
スルホネートがある。

【０１０７】 更に別の好適な陰イオン系界面活性剤はアルキルスルホコハク酸塩類であり、
Ｎ−オクタデシルスルホコハク酸二ナトリウム、ラウリルスルホコハク酸二アン
モニウム、Ｎ‐（１，２−ジカルボキシエチル）‐Ｎ‐オクタデシルスルホコハ
ク酸四ナトリウム、スルホコハク酸ナトリウムのジアミルエステル、スルホコハ
ク酸ナトリウムのジヘキシルエステル、及びスルホコハク酸ナトリウムのジオク
チルエステルが挙げられる。

【０１０８】 ２−アミノエタンスルホン酸としても知られるタウリンに基づいたタウリン酸
塩も有用である。タウリン酸塩の例としては、本明細書に全て参考として組み入
れられる米国特許第２，６５８，０７２号の教示に従って、イセチオン酸ナトリ
ウムとドデシルアミンを反応させて作成するもののような、Ｎ−アルキルタウリ
ン類が挙げられる。タウリンに基づく他の例としては、ｎ−メチルタウリンと脂
肪酸（炭素数約８〜約２４の）との反応によって形成されるアシルタウリン類が
挙げられる。

【０１０９】 清浄組成物に好適に用いられる別の種類の陰イオン系界面活性剤は、アシルイ
セチオン酸塩である。アシルイセチオン酸塩は、典型的には、式：Ｒ¹ＣＯ−Ｏ
−ＣＨ₂ＣＨ₂ＳＯ₃Ｍを有し、式中、Ｒ¹は炭素数約１０〜約３０の、飽和または
不飽和の、分枝状または非分枝状のアルキル基であり、Ｍは陽イオンである。こ
れらは典型的には、脂肪酸（炭素数約８〜約３０）とイセチオン酸アルカリ金属
塩との反応によって形成される。これらアシルイセチオン酸塩類の非限定的な例
としては、ココイルイセチオン酸アンモニウム、ココイルイセチオン酸ナトリウ
ム、ラウロイルイセチオン酸ナトリウム及びそれらの混合物が挙げられる。

【０１１０】 更に別の陰イオン系界面活性剤は、式Ｒ¹−ＯＣＨ₂−Ｃ（ＯＨ）Ｈ−ＣＨ₂−
ＳＯ₃Ｍのアルキルグリセリルエーテルスルホネートであり、式中、Ｒ¹は、炭素
数約８〜約２４の、飽和または不飽和の、分枝状または非分枝状のアルキル基で
あり、Ｍは、アンモニウム、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、トリエタノ
ールアミン、ジエタノールアミン及びモノエタノールアミン等の水溶性陽イオン
である。これらは、エピクロロヒドリン、亜硫酸水素ナトリウムと脂肪族アルコ
ール（炭素数約８〜約２４）との反応、又は他の公知の方法によって形成するこ
とができる。一例は、ココグリセリルエーテルスルホン酸ナトリウムである。

【０１１１】 他の好適な陰イオン系界面活性剤としては、式：Ｒ¹−ＣＨ（ＳＯ₄）−ＣＯＯ
Ｈのスルホン化脂肪酸、及び式：Ｒ¹−ＣＨ（ＳＯ₄）−ＣＯ−Ｏ−ＣＨ₃のスル
ホン化メチルエステルが挙げられる。式中、Ｒ¹は、炭素数約８〜約２４の、飽
和または不飽和の、分枝状または非分枝状のアルキル基である。これらは、三酸
化イオウによる（炭素数約８〜約２４の）脂肪酸又はアルキルメチルエステルの
スルホン化、又は別の公知スルホン化技術によって製造することができる。例え
ば、α−スルホン化ヤシ脂肪酸及びラウリルメチルエステルが挙げられる。

【０１１２】 他の陰イオン系物質としては、炭素数約８〜約２４の分岐状又は非分岐状一価
アルコールと五酸化リンとの反応によって形成される、モノアルキル、ジアルキ
ル、及びトリアルキルリン酸塩等のリン酸塩が挙げられる。これらもまた他の公
知のリン酸化方法によって形成される。界面活性剤のこの種類の例には、モノ又
はジラウリルリン酸ナトリウムがある。

【０１１３】 他の陰イオン系物質としては、式：Ｒ¹ＣＯ−Ｎ（ＣＯＯＨ）−ＣＨ₂ＣＨ₂−
ＣＯ₂Ｍに対応するアシルグルタメートが挙げられ、式中、Ｒ¹は炭素数約８〜約
２４の、飽和または不飽和の、分枝状または非分枝状の、アルキルまたはアルケ
ニル基であり、Ｍは水溶性陽イオンである。それらの非限定的な例としては、ラ
ウロイルグルタミン酸ナトリウム、及びココイルグルタミン酸ナトリウムが挙げ
られる。

【０１１４】 他の陰イオン系物質としては、式：Ｒ¹−（ＯＣＨ₂ＣＨ₂）_x−ＯＣＨ₂−ＣＯ₂ Ｍに対応するアルキルエーテルカルボン酸塩が挙げられ、式中、Ｒ¹は炭素数約
８〜約２４の、飽和または不飽和の、分枝状または非分枝状の、アルキルまたは
アルケニル基であり、ｘは１〜１０であり、Ｍは水溶性陽イオンである。それら
の非限定的な例としては、ラウレスカルボン酸ナトリウムが挙げられる。

【０１１５】 他の陰イオン系物質としては、式：Ｒ¹ＣＯ−［Ｏ−ＣＨ（ＣＨ₃）−ＣＯ］_x
−ＣＯ₂Ｍに対応するアシルラクチレートが挙げられ、式中、Ｒ¹は炭素数約８〜
約２４の、飽和または不飽和の、分枝状または非分枝状の、アルキルまたはアル
ケニル基であり、ｘは３、Ｍは水溶性陽イオンである。それらの非限定的な例と
しては、ココイルラクチレートナトリウムが挙げられる。

【０１１６】 他の陰イオン系物質としてはカルボン酸塩が挙げられ、それらの非限定的な例
としては、ラウロイルカルボン酸ナトリウム、ココイルカルボン酸ナトリウム、
及びラウロイルカルボン酸アンモニウムが挙げられる。また、陰イオン系フッ素
系界面活性剤も用いることができる。

【０１１７】 任意の対陽イオンであるＭを、陰イオン系界面活性剤に用いることができる。
好ましくは、対陽イオンは、ナトリウム、カリウム、アンモニウム、モノエタノ
ールアミン、ジエタノールアミン、及びトリエタノールアミンから成る群より選
択される。

【０１１８】 下記式を有するもののような陽イオン系界面活性剤も本明細書で有用である：

【化３】 式中Ｒ₁は、約８個〜約３０個の炭素原子を持つアルキル基、又は約８個〜約３
０個の炭素原子を持つ芳香族、アリール基又はアルカリール基であり；Ｒ₂、Ｒ₃ 、及びＲ₄は、水素、約１個〜約２２個の炭素原子を持つアルキル基、又は約８
個〜約２２個の炭素原子を持つ芳香族、アリール基又はアルカリール基から別々
に選択する；そしてＸは、適合する陰イオンで、好ましくは塩化塩、臭化塩、ヨ
ウ化塩、酢酸塩、リン酸塩、硝酸塩、サルフェート、メチル硫酸塩、エチル硫酸
塩、トシラート、乳酸塩、クエン酸塩、グリコール、及びそれらの混合物からな
る群から選択する。更に、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、及びＲ₄のアルキル基はまた、エステ
ル及び／またはエーテル結合、またはヒドロキシまたはアミノ基の置換基も含有
することができる（例えば、アルキル基がポリエチレングリコール及びポリプロ
ピレングリコール部分を含有することができる）。

【０１１９】 更に好ましくは、Ｒ₁は、約８個〜約２２個の炭素原子を持つアルキル基であ
り；Ｒ₂は、水素又は約１個〜約２２個の炭素原子を持つアルキル基から選択し
；Ｒ₃及びＲ₄は、水素又は約１個〜約３個の炭素原子を持つアルキル基から別々
に選択し；及びＸは前に説明したとおりである。 最も好ましくは、Ｒ₁は、炭素数約８〜約２２のアルキル基であり；Ｒ₂、Ｒ₃
、及びＲ₄は、水素又は炭素数約１〜約３のアルキル基から選択され；及び、Ｘ
は前述のとおりである。

【０１２０】 二者択一的に、その他の有効な陽イオン系乳化剤にはアミノ−アミドが含まれ
、その際、上記構造中のＲ₁は、二者択一的にＲ₅ＣＯＮＨ−（ＣＨ₂）_nであり、
式中、Ｒ₅は約８〜約２２個の炭素原子を有するアルキル基、そしてｎは約２〜
約６、さらに好ましくは約２〜約４、及び最も好ましくは約２〜約３の整数であ
る。これらの陽イオン系乳化剤の非限定的な例には、ステアロアミドプロピルＰ
Ｇ−ジモニウムクロリドホスフェート、ベヘナミドプロピルＰＧ塩化ジモニウム
、ステアロアミドプロピルエチルジモニウムエトサルフェート、ステアロアミド
プロピルジメチル（ミリスチルアセテート）塩化アンモニウム、ステアロアミド
プロピルジメチルセテアリルアンモニウムトシレート、ステアロアミドプロピル
ジメチル塩化アンモニウム、ステアロアミドプロピルジメチル乳酸アンモニウム
、及びそれらの混合物が含まれる。特別に好ましいのは、ベヘナミドプロピルＰ
Ｇ塩化ジモニウムである。

【０１２１】 四級アンモニウム塩の陽イオン性界面活性剤についての非限定的な例では、セ
チル塩化アンモニウム、セチル臭化アンモニウム、ラウリル塩化アンモニウム、
ラウリル臭化アンモニウム、ステアリル塩化アンモニウム、ステアリル臭化アン
モニウム、セチルジメチル塩化アンモニウム、セチルジメチル臭化アンモニウム
、ラウリルジメチル塩化アンモニウム、ラウリルジメチル臭化アンモニウム、ス
テアリルジメチル塩化アンモニウム、ステアリルジメチル臭化アンモニウム、セ
チルトリメチル塩化アンモニウム、セチルトリメチル臭化アンモニウム、ラウリ
ルトリメチル塩化アンモニウム、ラウリルトリメチル臭化アンモニウム、ステア
リルトリメチル塩化アンモニウム、ステアリルトリメチル臭化アンモニウム、ラ
ウリルジメチル塩化アンモニウム、ステアリルジメチルセチルジタロージメチル
塩化アンモニウム、ジセチル塩化アンモニウム、ジセチル臭化アンモニウム、ジ
ラウリル塩化アンモニウム、ジラウリル臭化アンモニウム、ジステアリル塩化ア
ンモニウム、ジステアリル臭化アンモニウム、ジセチルメチル塩化アンモニウム
、ジセチルメチル臭化アンモニウム、ジラウリルメチル塩化アンモニウム、ジラ
ウリルメチル臭化アンモニウム、ジステアリルメチル塩化アンモニウム、ジステ
アリルメチル臭化アンモニウム及びそれらの混合物からなる群から選択されたも
のが包含される。さらに四級アンモニウム塩には、Ｃ₈〜Ｃ₃₀のアルキル炭素鎖
がタロー脂肪酸又はココナッツ脂肪酸に由来するようなものが包含される。「タ
ロー」という用語は、一般にＣ₁₆からＣ₁₈の範囲でアルキル鎖の混合物を持つよ
うな、タロー脂肪酸（通常水素付加されたタロー脂肪酸）に由来するアルキル基
のことをいう。「ココナッツ」という用語は、一般にＣ₁₂からＣ₁₄の範囲でアル
キル鎖の混合物を持つような、ココナッツ脂肪酸に由来するアルキル基のことを
いう。タローやココナッツに由来するような四級アンモニウム塩の例としては、
ジタロージメチル塩化アンモニウム、ジタロージメチルアンモニウムメチルサル
フェート、ジ（水素添加タロー）ジメチル塩化アンモニウム、ジ（水素添加タロ
ー）ジメチル酢酸アンモニウム、ジタロージプロピルリン酸アンモニウム、ジタ
ロージメチル硝酸アンモニウム、ジ（ココナッツアルキル）ジメチル塩化アンモ
ニウム、ジ（ココナッツアルキル）ジメチル臭化アンモニウム、タロー塩化アン
モニウム、ココナッツ塩化アンモニウム、ステアロアミドプロピル塩化ＰＧ−ジ
モニウムホスフェート、ステアロアミドプロピルエチルジモニウムエトサルフェ
ート、ステアロアミドプロピルジメチル（ミリスチルアセテート）塩化アンモニ
ウム、ステアロアミドプロピルジメチルセテアリルアンモニウムトシラート、ス
テアロアミドプロピルジメチル塩化アンモニウム、ステアロアミドプロピルジメ
チル乳酸アンモニウム、及びこれらの混合物が挙げられる。エステル結合を伴っ
たアルキル基を持つ第四級アンモニウム化合物の例は、ジタローオキシエチルジ
メチル塩化アンモニウムである。

【０１２２】 両性及び双極性界面活性剤もまた本明細書では有用である。本発明の組成物で
使用できる両性及び双極性界面活性剤の例は、脂肪族基が直鎖又は分枝であるこ
とができ、脂肪族置換基の１つが約８〜約２２個の炭素原子を有し（好ましくは
Ｃ₈〜Ｃ₁₈且つ１つが陰イオン水溶化基、例えば、カルボキシ、スルホネート、
サルフェート、ホスフェート、又はホスホネートを含有する脂肪族第二級及び第
三級アミンの誘導体と広く記載されるものである。例としては、式ＲＮ［（ＣＨ ₂ ）_mＣＯ₂Ｍ］₂及びＲＮＨ（ＣＨ₂）_mＣＯ₂Ｍのようなアルキルイミノアセテー
ト、及びイミノジアルカノエート類及びアミノアルカノエートがあり、式中ｍは
１から４であり、ＲはＣ₈〜Ｃ₂₂のアルキル基またはアルケニル基であり、Ｍは
、水素、アルカリ金属、アルカリ土類金属アンモニウム、またはアルカノールア
ンモニウムである。また、イミダゾリニウム及びアンモニウム誘導体も包含され
る。好適な両性界面活性剤の具体例としては、３−ドデシル−アミノプロピオン
酸ナトリウム、３−ドデシルアミノプロパンスルホン酸ナトリウム、本明細書全
体に参考として引用し組み入れる米国特許第２，６５８，０７２号の教示に従っ
てドデシルアミンをイセチオン酸ナトリウムと反応させることによって生成する
もののようなｎ−アルキルタウリン類；本明細書全体に参考として引用し組み入
れる米国特許第２，４３８，０９１号の教示に従って生成するもののようなｎ−
高級アルキルアスパラギン酸；「ミラノール」の商品名で市販されている製品で
、本明細書全体に参考として引用し組み入れる米国特許第２，５２８，３７８号
に記載されているものが挙げられる。有用な両性イオンのその他の例には、コア
ミドプロピル塩化ＰＧ−ジモニウムリン酸（モナコープ（Mona Corp）からモナ
クエート（Monaquat）ＰＴＣとして市販されている）のようなリン酸塩が含まれ
る。 ベタインも本明細書では両性又は双極性界面活性剤として有用である。ベタイン
の例には、例えば、ココジメチルカルボキシメチルベタイン、ラウリルジメチル
カルボキシメチルベタイン、ラウリルジメチルアルファカルボキシエチルベタイ
ン、セチルジメチルカルボキシメチルベタイン、セチルジメチルベタイン（ロン
ザ社からロンザイン１６ＳＰの名で市販されている）、ラウリルビス−（２−ヒ
ドロキシエチル）カルボキシメチルベタイン、ステアリルビス−（２−ヒドロキ
シプロピル）カルボキシメチルベタイン、オレイルジメチルガンマ−カルボキシ
プロピルベタイン、ラウリルビス−（２−ヒドロキシプロピル）アルファ−カル
ボキシエチルベタイン、ココジメチルスルホプロピルベタイン、ステアリルジメ
チルスルホプロピルベタイン、ラウリルジメチルスルホエチルベタイン、ラウリ
ルビス−（２−ヒドロキシエチル）スルホプロピルベタイン、アミドベタイン、
アミドスルホベタイン類（その際、ＲＣＯＮＨ（ＣＨ₂）₃基は、ベタインの窒素
原子と結合している。）、オレイルベタイン（ヘンケル（Henkel）から両性ベル
ベテックＯＬＢ−５０として市販）、及びコカミドプロピルベタイン（ヘンケル
からベルベテックスＢＫ−３５及びＢＡ−３５として市販）が包含される。

【０１２３】 そのほかの有用な両性及び双極性界面活性剤には、スルタイン類及びコカミド
プロピルヒドロキシスルタイン（ローヌプーランからミラテインＣＢＳとして市
販）のようなヒドロキシスルタイン及び式ＲＣＯＮ（ＣＨ₃）ＣＨ₂ＣＨ₂ＣＯ₂Ｍ
に相当するアルカノイルサルコシン酸塩で、式中Ｒは約１０から約２０炭素原子
を有するアルキル基又はアルケニル基、及びＭは、アンモニウム、ナトリウム、
カリウム及びトリアルカノールアミン（例えば、トリエタノールアミン）のよう
な水溶性陽イオンであり、例の中で好ましいのは、ラウロイルサルコシン酸ナト
リウムである。

【０１２４】 本明細書で有用な好ましい両性界面活性剤にはまた、アミンオキシドも挙げら
れる。アミンオキシドは、以下に示される一般形式であり、親水性の部分は、半
極性結合によって酸素原子に結合する窒素原子を含有する。

【化４】

【０１２５】 Ｒ₁、Ｒ₂、及びＲ₃は、飽和、又は不飽和の、分枝状又は非分枝状の炭素原子数
約１〜約２４のアルキル基又はアルケニル基であることができる。好ましいアミ
ンオキシドは、炭素原子数８〜２２のアルキル鎖であるＲ基を少なくとも１つ含
有する。アミンオキシドの例には、デシルアミンオキシド（例えば、ロンザ社（
Lonza Inc.）のバーロックス（Barlox）１０Ｓ）、ココアミンオキシド（例えば
ロンザ社のバーロックス１２又はマッキンチアグループ社（Macintyre Group Lt
d）のマックアミン（Mackamine）ＣＯ）、ミリスタミンオキシド（例えば、ロン
ザ社のバーロックス）、及びパルミトアミンオキシド（ロンザ社のバーロックス
１６Ｓ）のようなアルキルジメチルアミンオキシドが挙げられる。また、好まし
いのは、バーロックスＣ（ロンザ社）としても知られる、例えば、コアミドプロ
ピルアミンオキシドのようなアルキルアミドプロピルアミンオキシドである。

【０１２６】 追加的な陰イオン系、非イオン系、陽イオン系、及び両性又は双極性界面活性
剤から成る補界面活性剤も包含することができるが、典型的には組成物の１０質
量％未満で含まれる。

【０１２７】 好ましい界面活性剤の非限定例には、アルキルサルフェート；アルキルエーテ
ルサルフェート類；アルキルベンゼンスルホネート類、アルファオレフィンスル
ホネート類；第１級又は第２級アルキルスルホネート類、アルキルホスフェート
類、アルキルスルホカルボキシレート類、アシルモノグリセリルサルフェート類
；アルキルグリセリルエーテルスルホネート類；アシルイセチオネート類；アシ
ルタウレート類；アルキルスルホスクシネート類；アルキルスルホアセテート類
；スルホン化脂肪酸、アルキルトリメチルアンモニウムクロリド類及びブロミド
類、ジアルキルジメチルアンモニウムクロリド類及びブロミド類、アルキルジメ
チルアミンオキシド類、アルキルアミドプロピルアミンオキシド類、アルキルベ
タイン類、アルキルアミドプロピルベタイン類及びそれらの混合物から成る群か
ら選択されるものが挙げられる。さらに好ましい界面活性剤には、アルキルサル
フェート類；アルキルエーテルサルフェート類；アルキルベンゼンスルホネート
類、アルファオレフィンスルホネート類；第１級又は第２級アルキルスルホネー
ト類、アルキルホスフェート類、アルキルスルホカルボキシレート類、アルキル
トリメチルアンモニウムクロリド類及びブロミド類、ジアルキルジメチルアンモ
ニウムクロリド類及びブロミド類、アルキルジメチルアミンオキシド類、アルキ
ルベタイン類、及びそれらの混合物から成る群から選択されるものが挙げられる
。最も好ましい界面活性剤には、アルキルサルフェート類；アルキルエーテルサ
ルフェート類；アルキルベンゼンスルホネート類、アルファオレフィンスルホネ
ート類；第１級又は第２級アルキルスルホネート類、アルキルジメチルアミンオ
キシド類、アルキルベタイン類及びそれらの混合物から成る群から選択されるも
のが挙げられる。

【０１２８】 剥離活性物質 本発明の組成物に安全で且つ有効な量の剥離活性物質を、更に好ましくは組成
物の約０．１〜約１０質量％、更に一層好ましくは約０．２〜約５質量％、更に
好ましくは約０．５〜約４質量％加え得る。剥離活性物質は、本発明の皮膚の外
観への効果を高める。例えば、剥離活性物質は皮膚のきめ（例えば、滑らかさ）
を改善する傾向がある。本明細書での使用に好適な１つの剥離系は、スルフヒド
リル化合物及び双極性界面活性剤を含み、ＰＣＴ出願番号米国９５／０８１３６
（１９９５年６月２９日出願）に相当する同時係属出願第０８／４８０，６３２
号（ドナルド・Ｌ・ビッセット（Donald L.Bissett）、１９９５年７月７日出願
）に記載されている。本明細書での使用に好適な別の剥離系は、サリチル酸及び
双極性界面活性剤を含み、ＰＣＴ出願番号９４／１２７４５（１９９４年１１月
４日出願、１９９５年５月１８日発行）に相当し、出願番号第０８／２０９，４
０１号（ビセット（Bissett）１９９４年３月９日出願）の継続である、同時係
属出願番号第０８／５５４，９４４号（１９９５年１１月１３日出願）に記載さ
れている。これらの出願に記載されるような双極性界面活性剤もまた本明細書の
剥離剤として有効であり、セチルベタインともに使用すると特に好ましい。

【０１２９】 抗ニキビ活性種 本発明の組成物は、安全で且つ有効な量の１つ又はそれより多くの抗にきび活
性種を含み得る。有用な抗にきび活性種の例には、レゾルシノール、イオウ、サ
リチル酸、エリスロマイシン、亜鉛などが挙げられる。好適な抗にきび活性種の
さらなる例は、米国特許第５，６０７，９８０号（１９９７年３月４日発行、マ
ッカティ（McAtee）ら）にさらに詳細に記載されている。

【０１３０】 抗しわ活性種／抗萎縮活性種 本発明の組成物は、安全で且つ有効な量の１つ又はそれより多くの抗しわ活性
種又は抗萎縮活性種を更に含み得る。本発明の組成物での使用に好適な抗しわ活
性種及び抗皮膚萎縮活性種の例としては、イオウ含有Ｄ型及びＬ型アミノ酸及び
その誘導体並びに塩、特にそのＮ−アセチル誘導体で、好ましい例としてはＮ−
アセチル−Ｌ−システイン；チオール、例えばエタンチオール；ヒドロキシ酸、
フィチン酸、リポ酸；リソフォスファチド酸、及び皮膚を剥くような薬剤（例え
ばフェノールなど）、特にケラチン様組織の状態、例えば、皮膚の状態を調節す
ることにおいて本発明のケラチン様組織の外観利益を高めるビタミンＢ₃化合物
及びレチノイドが挙げられる。

【０１３１】 ａ）ビタミンＢ₃化合物 本発明の組成物は、安全で且つ有効な量のビタミンＢ₃化合物を含み得る。ビ
タミンＢ₃化合物は特に、米国特許同時係属出願出願番号第０８／８３４，０１
０号（１９９７年４月１１日提出）（１９９７年１０月３０日に公開された国際
公開ＷＯ９７／３９７３３Ａ１号に相当する）に記載されているように皮膚の状
態を調節するのに有用である。ビタミンＢ₃化合物が本発明の組成物に存在する
とき、前記組成物は、好ましくは組成物の約０．０１〜約５０質量％、更に好ま
しくは約０．１〜約１０質量％、更に一層好ましくは約０．５〜約１０質量％、
及び更に一層好ましくは約１〜約５質量％、最も好ましくは約２〜約５質量％の
ビタミンＢ₃化合物を含む。

【０１３２】 本明細書で用いる「ビタミンＢ₃化合物」とは次の構造式を有する化合物を意
味する：

【化５】 式中、Ｒは−ＣＯＮＨ₂（すなわち、ニコチン酸アミド）、−ＣＯＯＨ（すなわ
ち、ニコチン酸）又は−ＣＨ₂ＯＨ（すなわち、ニコチニルアルコール）；それ
らの誘導体；及び上記のいずれかの塩である。

【０１３３】 前述のビタミンＢ₃化合物の代表的な誘導体には、非血管拡張性のニコチン酸
のエステル（すなわち、トコフェリルニコチネート）、ニコチニルアミノ酸、カ
ルボン酸のニコチニルアルコールエステル、ニコチン酸−Ｎ−オキシド、及びニ
コチン酸アミド−Ｎ−オキシドを含めたニコチン酸エステルが挙げられる。

【０１３４】 好適なビタミンＢ₃化合物の例は、当業者に周知であり、例えばシグマ・ケミ
カル・カンパニー（Sigma Chemical Company、米国ミズーリ州セントルイス）；
ＩＣＮバイオメディカル社（カリフォルニア州、アービン）及びアルドリッチケ
ミカルカンパニー（Aldrich Chemical Company）（ウィスコンシン州、ミルウォ
ーキー）など多数の供給源から市販されている。 ビタミン化合物は実質的には純粋な材料として、又は天然（例えば、植物）原
料から好適な物理的及び／又は化学的分離をすることによって得られる抽出物と
して含まれてもよい。

【０１３５】 ｂ）レチノイド 本発明の組成物は、レチノイドを含み得る。本明細書で使用される時、「レチ
ノイド」は皮膚においてビタミンＡの生物学的活性を有するビタミンＡ又はレチ
ノール様化合物の全ての天然及び／又は合成類縁体、並びにこれらの化合物の幾
何異性体及び立体異性体を包含する。レチノイドは、好ましくはレチノール、レ
チノールエステル（例えば、パルミチン酸レチニル、酢酸レチニル、プロピオン
酸レチニル等のレチノールを含むＣ₂〜Ｃ₂₂アルキルエステル）、レチナール、
及び／又はレチノイン酸（全トランスレチノイン酸及び／又は１３−シス−レチ
ノイン酸を包含する）、更に好ましくはレチノイン酸以外のレチノイドである。
これらの化合物は当該分野では周知であり、多数の供給源、たとえば、シグマ・
ケミカル社（Sigma Chemical Company、米国ミズーリ州セントルイス）、及びベ
ーリンガーマンハイム（Boerhiger Mannheim、インディアナ州、インディアナポ
リス）から市販されている。本明細書で有用なその他のレチノイドは、パリッシ
ュ（Parish）等の米国特許第４，６７７，１２０号（１９８７年６月３０日発行
）、パリッシュ（Parish）等の米国特許第４，８８５，３１１号（１９８９年１
２月５日発行）、パーセル（Purcell）等の米国特許第５，０４９，５８４号（
１９９１年９月１７日発行）、パーセル（Purcell）等の米国特許第５，１２４
，３５６号（１９９２年６月２３日発行）及びパーセル（Purcell）等の第３４
，０７５号（１９９２年９月２２日再発行）に記載されている。その他の好適な
レチノイドは、トコフェリルレチノエート［レチノイン酸（トランス−又はシス
−）のトコフェロールエステル］、アダパレン｛６−［３−（１−アダマンチル
）−４−メトキシフェニル］−２−ナフト工酸｝、及びタザロテン（エチル−６
−［２−（４，４−ジメチルチオクロマン−６−イル）−エチニル］ニコチネー
ト）である。好ましいレチノイドは、レチノール、パルミチン酸レチニル、酢酸
レチニル、プロピオン酸レチニル、レチナール及びそれらの塩である。

【０１３６】 レチノイドは、実質的に純粋な物質として包含されてもよく、天然（例えば、
植物）資源から物理的及び／又は化学的に単離されたふさわしいものから抽出さ
れたものとして包含されてもよい。レチノイドは好ましくは実質的に純粋なもの
でよいが、更に好ましくは本質的に純粋なものである。

【０１３７】 本発明の組成物は、安全で且つ有効な量のレチノイドを、すなわち結果として
得られる組成物が、ケラチン組織状態の調整、好ましくは目に見える及び／又は
触知できる皮膚の不連続性の調整、更に好ましくは皮膚老化の徴候の調整、更に
一層好ましくは目に見える及び／又は触知できる皮膚の老化に関連する皮膚のき
めの不連続性の調整のために安全で且つ有効であるように含有し得る。組成物は
、好ましくは約０．００５〜約２％、更に好ましくは０．０１〜約２％のレチノ
イドを含有する。レチノールは、最も好ましくは約０．０１〜約０．１５％の量
で用いられ；レチノールエステルは、最も好ましくは約０．０１〜約２％の量で
用いられ（例えば約１％）；レチノイン酸は、最も好ましくは約０．０１〜約０
．２５％の量で用いられ；トコフェロリルレチノエート、アダパレン、及びタザ
ロテンは最も好ましくは約０．０１〜約２％の量で用いられる。 本発明の組成物がレチノイドとビタミンＢ₃化合物の両方を含有する場合、そ
のレチノイドは好ましくは前述の量を使用し、そしてそのビタミンＢ₃化合物は
、好ましくは約０．１〜約１０％、更に好ましくは約２〜約５％の量を使用する
。

【０１３８】 酸化防止剤／ラジカルスカベンジャー 本発明の組成物は、安全で且つ有効な量の酸化防止剤／ラジカルスカベンジャ
ーを含み得る。酸化防止剤／ラジカルスカベンジャーは、角質層における鱗屑状
の剥がれ又は組織変化を増加させるような紫外線照射から、そして皮膚の損傷を
起こし得るようなその他の環境化学物質から保護するために特に有用である。 安全で、有効な量の酸化防止剤／ラジカルスカベンジャーを、組成物の質量に
ついて、好ましくは約０．１〜約１０％、より好ましくは約１〜約５％で本発明
の組成物に加えてもよい。

【０１３９】 アスコルビン酸（ビタミンＣ）及びその塩、脂肪酸のアスコルビン酸エステル
、アスコルビン酸誘導体（すなわち、アスコルビン酸リン酸マグネシウム）、ト
コフェロール（ビタミンＥ）、ソルビン酸トコフェロール、トコフェロールアセ
テート、その他のトコフェロールのエステル、ブチル化ヒドロキシ安息香酸及び
それらの塩、６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチルクロマン−２−カ
ルボン酸（トロロックス（Trolox）（登録商標））という商品名で市販）、没食
子酸及びそのアルキルエステル、特にプロピル没食子酸、尿酸及びその塩及びア
ルキルエステル、ソルビン酸及びその塩、リポ酸、アミン（すなわち、Ｎ，Ｎ−
ジエチルヒドロキシルアミン、アミノ−グアニジン）、スルフヒドリル化合物（
すなわち、グルタチオン）、ジヒドロキシフマル酸及びその塩、リシンピドレー
ト、アルギニンピロレート、ノルジヒドログアイアレチン酸、バイオフラボノイ
ド、リジン、メチオニン、プロリン、スーパーオキシドジスムターゼ、シリマリ
ン、茶抽出物、ブドウの皮／種子抽出物、メラニン、及びローズマリー抽出物の
ような酸化防止剤／ラジカルスカベンジャーが使用され得る。好ましい酸化防止
剤／ラジカル捕集剤は、ソルビン酸トコフェロール及びその他のトコフェロール
のエステルから選択され、更に好ましくはソルビン酸トコフェロールである。局
所組成物及び本発明に適用できるものにおけるソルビン酸トコフェロールの使用
については、ドナルド・ビセット（Donald L.Bissett）、ロドニー・ブッシュ（
Rodney D.Bush）及びランジット・シャテジー（Ranjit Chatterjee）による１９
８９年７月１１日発行の米国特許第４，８４７，０７１号に記載されている。

【０１４０】 キレート剤 本発明の組成物は、それが安息香酸類似体及び金属塩の活性を損なわないよう
に安全且つ有効量のキレート剤又はキレート化剤を含んでもよい。本明細書で用
いる「キレート剤」又は「キレート化剤」とは、金属イオンが容易に化学反応に
加わったり、化学反応を触媒したりしないように、錯体を形成することによって
系から金属イオンを除くことができる活性物質を意味する。キレート化剤が包含
されることは、角質層における鱗屑又は組織変化の一因となるような紫外線照射
から、及び皮膚の損傷を起こしうるようなその他の環境化学物質から保護するた
めに特に有用である。

【０１４１】 安全且つ有効量のキレート化剤を、主題発明の組成物に加えてもよく、好まし
くは組成物の約０．１質量％〜約１０質量％、更に好ましくは約１質量％〜約５
質量％加えてもよい。本明細書で有用なキレート剤の見本となるような例は、ビ
セットら（Bissett）の米国特許第５，４８７，８８４号（１９９６年１月３０
日発行）；ブッシュら（Bush）らの国際公開第９１／１６０３５号（１９９５年
１０月３１日公開；及びブッシュら（Bush）らの国際公開第９１／１６０３４号
（１９９５年１０月３１日公開）に開示されている。主題の発明の組成物に有用
で好ましいキレート剤はフリルジオキシム、及びそれらの誘導体である。

【０１４２】 フラボノイド 本発明の組成物は、任意にフラボノイド化合物を含み得る。フラボノイドは米
国特許第５，６８６，０８２号及び第５，６８６，３６７号に広範に開示されて
おり、これらは両者とも参考として本明細書に組み入れる。本発明で使用するの
に適しているフラボノイドは、非置換フラバノン、モノ−置換フラバノン及びこ
れらの混合物から成る群から選択されるフラバノン；非置換カルコン、モノ−置
換カルコン、ジ−置換カルコン、トリ−置換カルコン及びこれらの混合物から成
る群から選択されるカルコン；非置換フラボン、モノ−置換フラボン、ジ−置換
フラボン及びこれらの混合物から成る群から選択されるフラボン；１つ又はそれ
より多くのイソフラボン；非置換クマリン、モノ−置換クマリン、ジ−置換クマ
リン及びこれらの混合物から成る群から選択されるクマリン；非置換クロモン、
モノ−置換クロモン、ジ−置換クロモン及びこれらの混合物から成る群から選択
されるクロモン；１つ又はそれより多くのジクマロール；１つ又はそれより多く
のクロマノン；１つ又はそれより多くのクロマノール；これらの異性体（例えば
シス／トランス異性体）；及びこれらの混合物である。本明細書で使用する用語
「置換した」によって、フラボノイドの１つ又はそれより多くの水素原子が独立
して、水酸基、Ｃ１〜Ｃ８アルキル基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシル基、Ｏ−グリコ
シド等又はこれら置換基の混合で置換されているフラボノイドが意味される。

【０１４３】 適当なフラボノイドの例には、非置換フラバノン、モノ−ヒドロキシフラバノ
ン（例えば、２’−ヒドロキシフラバノン、６−ヒドロキシフラバノン、７−ヒ
ドロキシフラバノン等）、モノ−アルコキシフラバノン（例えば、５−メトキシ
フラバノン、６−メトキシフラバノン、７−メトキシフラバノン、４’−メトキ
シフラバノン等）、非置換カルコン（特に非置換トランス−カルコン）、モノ−
ヒドロキシカルコン（例えば、２’−ヒドロキシカルコン、４’−ヒドロキシカ
ルコン等）、ジ−ヒドロキシカルコン（例えば、２’，４−ジヒドロキシカルコ
ン、２’，４’−ジヒドロキシカルコン、２，２’−ジヒドロキシカルコン、２
’，３−ジヒドロキシカルコン、２’，５’−ジヒドロキシカルコン等）及びト
リ−ヒドロキシカルコン（例えば、２’，３’，４’−トリヒドロキシカルコン
、４，２’，４’−トリヒドロキシカルコン、２，２’，４’−トリヒドロキシ
カルコン等）、非置換フラボン、７，２’−ジヒドロキシフラボン、３’，４’
−ジヒドロキシナフトフラボン、４’−ヒドロキシフラボン、５，６−ベンゾフ
ラボン及び７，８−ベンゾフラボン、非置換イソフラボン、ダイドザイン（７，
４’−ジヒドロキシイソフラボン）、５，７−ジヒドロキシ−４’−メトキシイ
ソフラボン、大豆イソフラボン（大豆から抽出した混合物）、非置換クマリン、
４−ヒドロキシクマリン、７−ヒドロキシクマリン、６−ヒドロキシ−４−メチ
ルクマリン、非置換クロモン、３−ホルミルクロモン、３−ホルミル−６−イソ
プロピルクロモン、非置換ジクマロール、非置換クロマノン、非置換クロマノー
ル並びにこれらの混合物が含まれるが、これらに限定されない。

【０１４４】 本発明で使用するためには、非置換フラバノン、メトキシフラバノン、非置換
カルコン、２’，４−ジヒドロキシカルコン及びこれらの混合物が好ましい。最
も好ましいものは、非置換フラバノン、非置換カルコン（特にトランス異性体）
及びこれらの混合物である。

【０１４５】 これらは、合成物質であるか又は天然由来（例えば、植物）からの抽出物とし
て得ることができる。天然に供給される物質を更に誘導することもできる（例え
ば、天然供給源から抽出後に製造されるエステル又はエーテル誘導体）。本発明
で有用なフラボノイド化合物は、多数の供給元、例えば、インドファイン・ケミ
カル社（Indofine Chemical Company、Inc.）（米国ニュージャージー州サマー
ビル）、ステラロイズ社（Steraloids、Inc.）（米国ニューハンプシャー州ウィ
ルトン）及びアルドリッチ・ケミカル社（Aldrich Chemical Company、Inc.）（
米国ウィスコンシン州ミルウォーキー）から販売されている。 上記フラボノイド化合物の混合物を使用してもよい。 本明細書に記載したフラボノイド化合物は、本発明中では、好ましくは約０．
０１％〜約２０％まで、更に好ましくは約０．１％〜約１０％まで、そして最も
好ましくは約０．５％〜約５％までの濃度で存在している。

【０１４６】 抗炎症剤 安全で且つ有効な量の抗炎症剤を本発明の組成物に加えることができ、その濃
度は好ましくは組成物の約０．１〜約１０％、更に好ましくは約０．５〜約５％
である。抗炎症剤は、本発明における皮膚の外観に関する利点を高め、例えばそ
のような薬剤は、更に均一で好ましい皮膚の色調又は色に寄与する。そのような
薬剤は効力が様々に異なるために、組成物中で使用される抗炎症剤の正確な量は
、利用する特定の抗炎症剤に依存している。

【０１４７】 ヒドロコルチゾン、ヒドロキシルトリアミノロン、アルファ−メチルデキサメ
サゾン、デキサメサゾン−ホスフェート、ジプロピオン酸ベクロメサゾン、クロ
ベタゾールバレレート、デソニド、デソキシメサゾン、デソキシコルチコステロ
ンアセテート、デキサメサゾン、ジクロリソン、ジ酢酸ジフロラソン、ジフルコ
ルトロンバレレート、フルアドレノロン、フルクロロロンアセトニド、フルドロ
コルチゾン、フルメタゾンピバレート、フルオシノロンアセトニド、フルオシノ
ニド、フルコルチンブチルエステル、フルオコルトロン、フルプレドニデン（フ
ルプレドニリデン）アセテート、フルランドレノロン、ハルシノニド、ハイドロ
コルチゾンアセテート、酪酸ハイドロコルチゾン、メチルプレドニゾロン、トリ
アムシノロンアセトニド、コルチゾン、コルトドキソン、フルセトニド、フルド
ロコルチゾン、ジ酢酸ジフルオロソン、フルラドレノロン、フルドロコルチゾン
、ジ酢酸ジフルロソン、フルラドレノロンアセトニド、メドリゾン、アムシナフ
ェル、アムシナフィド、ベタメサゾン、及びそのエステルの残部、クロロプレド
ニゾン、酢酸クロロプレドニゾン、クロコルテロン、クレシノロン、ジクロリゾ
ン、ジフルプレドネート、フルクロロニド、フルニソリド、フルオロメサロン、
フルペロロン、フルプレニソロン、ハイドロコルチゾンバレレート、ハイドロコ
ルチゾンシクロペンチルプロピオネート、ハイドロコルタメート、メプレドニゾ
ロン、パラメサゾン、プレドニゾロン、プレドニゾン、ベクロメサゾンジプロピ
オネート、トリアムシノロンのようなコルチコステロイド、それらの混合物を含
むステロイド性抗炎症剤を使用してよいが、これに限定されるものではない。好
ましいステロイド性の抗炎症剤はヒドロコルチゾンである。

【０１４８】 組成物で有用な第二の種類の抗炎症剤は抗炎症剤は、非ステロイド性抗炎症剤
である。この群に含まれる様々な化合物は、当業者に公知である。非ステロイド
系抗炎症剤の化学構造、合成、副作用などの詳細な開示については、抗炎症と抗
リウマチ剤（Anti−inflammatory and Anti−Rheumatic Drugs）（Ｋ．Ｄ．ライ
ンスフォールド著（Rainsford）１巻−ＩＩＩ、（ボカラトン（Boca Raton）の
ＣＲＣプレス、１９９８年）、及び抗炎症剤、化学と薬理学（Anti−inflammato
ry Agents,Chemistry and Pharmacology）１、（Ｒ．Ａ．シェラー（Scherrer）
ら著、ニューヨークのアカデミックプレス、１９７４年）を引用してもよい。 本発明の組成物に有用な特定の非ステロイド性抗炎症剤としては次のようなも
のが挙げられるが、これに限定されるものではない。

【０１４９】 １）ピロキシカム、イソキシカム、テノキシカム、スドキシカム、及びＣＰ−
１４，３０４等のオキシカム； ２）アスピリン、ジサルシド、ベノリレート、トリリセート、サファプリン、
ソルプリン、ジフルニサル、及びフェンドサルなどのサリチレート； ３）ジクロフェナック、フェンクロフェナック、インドメタシン、サルインダ
ック、トルメチン、イソキセパック、フロフェナック、チオピナック、ジドメタ
シン、アセマタシン、フェンチアザック、ゾメピラック、クリンダナック、オキ
セピナック、フェルビナック、及びケトロラック等の酢酸誘導体；

【０１５０】 ４）メフェナミック、メクロフェナミック、フルフェナミック、ニフルミック
、及びトルフェナミン酸等のフェナメート ５）イブプロフェン、ナプロキセン、ベノキサプロフェン、フルビプロフェン
、ケトプロフェン、フェノプロフェン、フェンブフェン、インドプロフェン、ピ
ルプロフェン、カルプロフェン、オキサプロジン、プラノプロフェン、ミクロプ
ロフェン、チオキサプロフェン、スプロフェン、アルミノプロフェン、及びチア
プロフェニック等のプロピオン酸誘導体；及び ６）フェニルブタゾン、オキシフェンブタゾン、フェプラゾン、アザプロパゾ
ン、及びトリメタゾン等のピラゾール

【０１５１】 これらの薬剤の皮膚科学的に許容される塩やエステルと同様に、これらの非ス
テロイド性抗炎症剤の混合物を用いてもよい。例えば、フルフェナム酸の誘導体
であるエトフェナメートは局所用に特に有効である。非ステロイド性抗炎症剤の
うち、イブプロフェン、ナプロキセン、フルフェナム酸、エトフェナメート、ア
スピリン、メフェナム酸、メクロフェナム酸、ピロキシカム、及びフェルビナク
は好ましく；イブプロフェン、ナプロキセン、ケトプロフェン、エトフェナメー
ト、アスピリン及びフルフェナム酸は最も好ましい。

【０１５２】 最終的に、いわゆる「天然の」抗炎症剤は本発明の方法に有効である。このよ
うな抗炎症剤は、好適な物理的及び／又は化学的分離により天然資源（すなわち
、植物、真菌類、微生物の副産物）より抽出物として好適に取得し得る。例えば
、キャンデリアワックス、α−ビサボロール、アロエベラ、マニスタ（Manjisth
a）（ルビア（Rubia）属、特にルビア・コーディフォリア（Rubia Cordifolia）
の抽出物）、及びグガル（Guggal）（ゲナスコミフォラ（Commiphora）属の植物
、特にコミフォラ・ムクル（Commiphora Mukul）の抽出物）、コラ抽出物、カモ
ミール、及びムチサンゴ（sea whip）抽出物を使用し得る。

【０１５３】 本発明において有用な追加の抗炎症剤には、グリチルレチン酸、グリチルリチ
ン酸、及びそれらの誘導体（すなわち、塩及びエステル）を含めて、カンゾウの
化合物（植物属／種名グリチルリチア・グラブラ（Glycyrrhiza glabra））族が
挙げられる。前記化合物の好適な塩としては金属及びアンモニウム塩が挙げられ
る。好適なエステルとしては、Ｃ₂−Ｃ₂₄、好ましくはＣ₁₀−Ｃ₂₄、より好まし
くはＣ₁₆−Ｃ₂₄の酸の飽和又は不飽和エステルが挙げられる。前述の特定の例に
は、油溶性カンゾウ抽出物、グリチルリチン酸及びグリチルレチン酸そのもの、
グリチルリチン酸モノアンモニウム、グリチルリチン酸モノカリウム、グリチル
リチン酸ニカリウム、１−β−グリチルレチン酸、ステアリルグリチルレチネー
ト、及び３−ステアリルオキシグリチルレチン酸、及び３−スクシニルオキシ−
β−グリチルレチン酸ニナトリウムが含まれる。ステアリルグリチルレチネート
は好ましい。

【０１５４】 抗セルライト剤 本発明の組成物は更に、安全で且つ有効な量の抗セルライト剤を含み得る。好
適な剤としては、キサンチン化合物（例えば、カフェイン、テオフィリン、テオ
ブロミン、及びアミノフィリン）を挙げることが可能であるが、これらに限定さ
れない。

【０１５５】 局所麻酔剤 本発明の組成物は更に、安全で且つ有効な量の局所麻酔剤を含み得る。局所麻
酔剤の例には、ベンゾカイン、リドカイン、ブピバカイン、クロルプロカイン、
ジブカイン、エチドカイン、メピバカイン、テトラカイン、ジクロニン、ヘキシ
ルカイン、プロカイン、コカイン、ケタミン、プロモキシン、フェノール、及び
薬理学的に許容可能なそれらの塩がある。

【０１５６】 日焼け活性物質 本発明の組成物は、日焼け活性物質を含み得る。混入させる場合、好ましくは
組成物の約０．１〜約２０質量％、更に好ましくは約２〜約７質量％、及び最も
好ましくは約３〜約６質量％のジヒドロキシアセトンを人工の日焼け活性物質と
して含める。

【０１５７】 ジヒドロキシアセトンは、ＤＨＡ又は１，３−ジヒドロキシ−２−プロパノン
として知られが、それは白色から灰白色の結晶性粉末である。この物質は化学式
Ｃ₃Ｈ₆Ｏ₃で示され、次のような化学構造を有する。

【化６】

【０１５８】 前記化合物はモノマー及びダイマーの混合物として存在し、固体結晶状態のダ
イマーが優勢である。加熱又は溶解の際に、このダイマーは分解し、モノマーが
得られる。このダイマー型からモノマー型への変換もまた、水溶液中で生じる。
ジヒドロキシアセトンは、酸性ｐＨ値においてより安定であることも知られてい
る。メルクインデックス（The Merck Index）、第１０版、３１６７項目、４６
３頁（１９８３年）、及び「化粧品用のジヒドロキシアセトン（Dihydroxyaceto
ne for Cosmetics）」、イー．メルクテクニカルブリテン（E. Merck Technical
Bulletin）、０３−３０４ １１０、３１９ ８９７、１８０ ５８８を参照
のこと。

【０１５９】 皮膚美白剤 本発明の組成物は皮膚美白剤を含み得る。使用する際は、組成物は、組成物の
質量の、好ましくは約０．１質量％〜約１０質量％、更に好ましくは約０．２質
量％〜約５質量％、更に好ましくは約０．５質量％〜約２質量％の皮膚美白剤を
含んで成る。好適な皮膚美白剤には、コウジ酸、アルブチン、アスコルビン酸及
びそれらの誘導体、例えば、アスコルビン酸リン酸マグネシウム又はアスコルビ
ン酸リン酸ナトリウムを含む、当業者に公知のものが挙げられる。また、本発明
に用いるのに好適な皮膚美白剤として、ヒルブランド（Hillebrand）による１９
９５年７月７日出願の同時係属出願第０８／４７９，９３５号で、１９９５年６
月１２日出願のＰＣＴ出願番号米国９５／０７４３２に相当するもの；及びカラ
・Ｌ・クバルネス（Kalla L. Kvalnes）、ミッシェル・Ａ・デロング（Mitchell
A. DeLong）、バートン・Ｊ・ブラッドベリー（Barton J. Bradbury）、クルテ
ィス・Ｂ・モトレー（Curtis B. Motley）及ジョン・Ｄ・カーター（John D.Car
ter）による１９９５年２月２４日出願の同時係属出願第０８／３９０，１５２
号で、１９９５年３月１日出願、１９９５年９月８日公開のＰＣＴ出願番号米国
９５／０２８０９に相当するものに記載されたものが挙げられる。

【０１６０】 日焼け止め活性物質 紫外線に曝されることによって、角質層の過度の鱗屑と組織変化を招くことに
なる。したがって、本発明の組成物は、任意に日焼け止め活性物質を含有し得る
。本明細書において使用されるように、「日焼け止め活性物質」は、日焼け止め
剤及び物理的日焼け防止剤の両方を含んでいる。好適な日焼け止め活性物質は、
有機又は無機であり得る。

【０１６１】 多種多様な従来の日焼け止め活性物質は、本発明への使用に好適である。サガ
リン（Sagarin）ら著「コスメティック・サイエンス・エンド・テクノロジー（C
osmetics Science and Technology）」（１９７２年）VIII章１８９頁以下参照
は、多数の好適な活性物質を開示する。具体的な好適な日焼け止め剤としては、
例えば：ｐ−アミノ安息香酸、その塩及びその誘導体（エチル、イソブチル、グ
リセリルエステル；ｐ−ジメチルアミノ安息香酸）；アントラニル酸塩類（すな
わち、ｏ−アミノ安息香酸；メチル、メンチル、フェニル、ベンジル、フェニル
エチル、リナリル、ターピニル、及びシクロヘキセニルエステル）；サリチル酸
塩類（アミル、フェニル、オクチル、ベンジル、メンチル、グリセリル、及びジ
プロピレングリコールエステル）；ケイ皮酸誘導体（メンチル及びベンジルエス
テル、ａ−フェニルシンナモニトリル；ブチルピルビン酸シンナモイル）；ジヒ
ドロキシケイ皮酸誘導体（ウンベリフェロン、メチルウムベリフェロン、メチル
アセトウンベリフェロン）；トリヒドロキシケイ皮酸誘導体（エスクレチン、メ
チルエスクレチン、ダフネチン、並びにグルコシド、エスクリン及びダフニン）
；炭化水素（ジフェニルブタジエン、スチルベン）；ジベンザールアセトン及び
ベンザールアセトフェノン；ナフトールスルホネート（２−ナフトール−３，６
−ジスルホン酸及び２−ナフトール−６，８−ジスルホン酸のナトリウム塩）；
ジヒドロキシナフトエ酸及びその塩；ｏ−及びｐ−ヒドロキシビフェニルスルホ
ン酸；クマリン誘導体（７−ヒドロキシ、７−メチル、３−フェニル）；ジアゾ
ール（２−アセチル−３−ブロムインダゾール、フェニルベンゾキサゾール、メ
チルナフトオキサゾール、様々なアリールベンゾチアゾール）；キニン塩（ニ硫
化物、サルフェート、塩化物、オレイン酸塩、及びタンニン酸塩）；キノリン誘
導体（８−ヒドロキシキノリン塩、２−フェニルキノリン）；ヒドロキシ−又は
メトキシ−置換型ベンゾフェノン；尿酸及びビオルル酸；タンニン酸及びその誘
導体（例えば、ヘキサエチルエーテル）；（ブチルカルボトール）（６−プロピ
ルピペロニル）エーテル；ヒドロキノン；ベンゾフェノン類（オキシベンゼン、
スルイソベンゾン、ジオキシベンゾン、ベンゾレゾルシノール、２，２’−，４
，４’−テトラヒドロオキシベンゾフェノン、２，２’−ジヒドロキシ−４，４
’−ジメトキシベンゾフェノン、オクタベンゾン；４−イソプロピルジベンゾイ
ルメタン；ブチルメトキシジベンゾイルメタン；エトクリレン；オクトクリレン
；［３−（４’−メチルベンジリデンボルナン−２−オン）；４−イソプロピル
−ジ−ベンゾイルメタンが挙げられる。

【０１６２】 これらの中で、２−エチルヘキシル−ｐ−メトキシケイ皮酸（パーソルＭＣＸ
（PARSOL MCX）として市販されている）、４，４’−ｔ−ブチルメトキシジベン
ゾイルメタン（パーソル１７８９として市販）、２−ヒドロキシ−４−メトキシ
ベンゾフェノン、オクチルジメチル−ｐ−アミノ安息香酸、ジガロイルトリオレ
エート、２，２−ジヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン、エチル−４−（
ビス（ヒドロキシプロピル））アミノ安息香酸、２−エチルヘキシル−２−シア
ノ−３，３−ジフェニルアクリレート、サリチル酸２−エチルヘキシル、グリセ
リル−ｐ−アミノ安息香酸、３，３，５−トリ−メチルシクロヘキシルサリチラ
ート、アントラニル酸メチル、ｐ−ジメチルアミノ安息香酸又はアミノ安息香酸
、２−エチルヘキシル−ｐ−ジメチルアミノ安息香酸、２−フェニルベンズイミ
ダゾール−５−スルホン酸、２−（ｐ−ジメチルアミノフェニル）−５−スルホ
ンベンゾオキサゾイン酸、オクタクリレン及びこれらの化合物の混合物が好まし
い。

【０１６３】 本発明に有用な組成物において有効な更に好ましい有機日焼け止め活性種は、
２−エチルヘキシル−ｐ−メトキシケイ皮酸塩、ブチルメトキシジベンゾイルメ
タン、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン、２−フェニルベンゾイミ
ダゾール−５−スルホン酸、オクチルジメチル−ｐ−アミノ安息香酸、オクトク
リレン、及びそれらの混合物である。

【０１６４】 更に前記組成物に特に有効なものは、米国特許第４，９３７，３７０号（サバ
テリ（Sabatelli）、１９９０年６月２６日発行）、及び米国特許第４，９９９
，１８６号（サバテリ（Sabatelli）とスピルナク（Spirnak）、１９９１年３月
１２日発行）に開示されるような日焼け止め活性物質である。そこに開示される
日焼け止め剤は、１つの分子中に、異なる紫外線吸収スペクトルを示す２つの別
個の発色団部分を有する。発色団部分の一方は、主としてＵＶＢ放射線範囲にお
いて吸収し、他方は、ＵＶＡ放射線範囲において強く吸収する。

【０１６５】 この種類の日焼け止め剤で好ましいものには、２，４−ジヒドロキシベンゾフ
ェノンの４−Ｎ，Ｎ−（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステル；
４−ヒドロキシジベンゾイルメタンによるＮ，Ｎ−ジ−（２−エチルヘキシル）
−４−アミノ安息香酸エステル；４−ヒドロキシジベンゾイルメタンによる４−
Ｎ，Ｎ−（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステル；２−ヒドロキ
シ−４−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾフェノンの４−Ｎ，Ｎ−（２−エチ
ルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステル；４−（２−ヒドロキシエトキシ）
ジベンゾイルメタンの４−Ｎ，Ｎ−（２−エチルヘキシル）−メチルアミノ安息
香酸エステル；２−ヒドロキシ−４−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾフェノ
ンのＮ，Ｎ−ジ−（２‐エチルヘキシル）−４−アミノ安息香酸エステル；及び
４−（２−ヒドロキシエトキシ）ジベンゾイルメタンのＮ，Ｎ−ジ−（２−エチ
ルヘキシル）−４−アミノ安息香酸エステル及びこれらの混合物がある。

【０１６６】 特に好ましい日焼け止め活性物質には、４，４’−ｔ−ブチルメトキシジベン
ゾイルメタン、２−エチルヘキシル−ｐ−メトキシシンナメート、フェニルベン
ゾイミダゾールスルホン酸、及びオクトクリレンが含まれる。

【０１６７】 安全で且つ有効な量の日焼け止め剤は、通常約１〜約２０質量％、更に通常約
２〜約１０質量％の濃度で使用される。正確な量は、選択した日焼け止め剤及び
所望の日焼け防止指数（ＳＰＦ）により変化する。

【０１６８】 コンディショニング剤 本発明の組成物は、湿潤剤、加湿剤、又は皮膚コンディショナーからなる群よ
り選択されるコンディショニング剤を含み得る。様々なこれらの物質を使用する
ことができ、それぞれ、組成物の質量の約０．０１〜約２０質量％、更に好まし
くは約０．１〜約１０質量％、及び最も好ましくは約０．５〜約７質量％で存在
し得る。これらの物質には、グアニジン；尿素；グリコール酸及びグリコール酸
塩（例えば、アンモニウム及び四級アルキルアンモニウム）；サリチル酸；乳酸
及び乳酸塩（例えば、アンモニウム及び四級アルキルアンモニウム）；様々な形
態のうちのいずれかのアロエベラ（例えば、アロエベラジェル）；ソルビトール
、グリセロール、ヘキサントリオール、ブタントリオール、プロピレングリコー
ル、ブチレングリコール、ヘキシレングリコールなどのようなポリヒドロキシア
ルコール；ポリエチレングリコール；糖類（例えば、メリビオース）及びデンプ
ン；糖及びデンプン誘導体（例えば、アルコキシル化グルコース、フルクトース
）；ヒアルロン酸；ラクトアミドモノエタノールアミン；アセトアミドモノエタ
ノールアミン；及びそれらの混合物が含まれるが、これらに限定されない。また
、本明細書で有用なのは、米国特許第４，９７６，９５３号（１９９０年１２月
１１日発行、オール（Orr）ら）に記載されているプロポキシ化グリセロールで
ある。

【０１６９】 更に有効なものは、さまざまなＣ₁〜Ｃ₃₀の糖類及び関連材料のモノエステル
及びポリエステルである。このようなエステルは糖、あるいは多価アルコール部
分及び１又はそれより多くのカルボン酸部分に由来している。かかるエステル素
材についてはさらに、１９７７年１月２５日に発行されたジャンダセック（Jand
acek）の米国特許第２，８３１，８５４号、米国特許第４，００５，１９６号；
１９７７年１月２５日に発行されたジャンダセック（Jandacek）の米国特許第４
，００５，１９５号、１９９４年４月２６日に発行されたレットン（Letton）等
の米国特許第５，３０６，５１６号；１９９４年４月２６日に発行されたレット
ン（Letton）等の米国特許第５，３０６，５１５号；１９９４年４月２６日に発
行されたレットン（Letton）等の米国特許第５，３０５，５１４号；１９８９年
１月１０日に発行されたジャンダセック（Jandacek）の米国特許第４，７９７，
３００号；１９７６年６月１５日に発行されたリジー（Rizzi）等の米国特許第
３，９６３，６９９号；１９８５年５月２１日に発行されたボルペヘイン（Volp
enhein）等の米国特許第４，５１８，７７２号；及び１９８５年５月２１日に発
行されたボルペヘイン（Volpenhein）等の米国特許第４，５１７，３６０号に記
載されている。 好ましくは、前記コンディショニング剤は、尿素、グアニジン、スクロースポ
リエステル、及びそれらの組合せからなる群より選択される。 濃厚剤成分（増粘剤及びゲル化剤を包含する）

【０１７０】 本発明の組成物は、好ましくは前記組成物の約０．１〜約５質量％、更に好ま
しくは約０．１〜約４質量％、及び最も好ましくは約０．２５〜約３質量％の１
つ又それより多くの増粘剤を含み得る。

【０１７１】 増粘剤の非限定例には、以下から成る群から選択されたものが挙げられる： ａ）多糖類 多種多様な多糖類が本明細書で有用である。「多糖類」とは、反復する糖（す
なわち炭水化物）単位の主鎖を含有するゲル化剤をいう。多糖類ゲル化剤の例と
しては、セルロース、カルボキシメチルヒドロキシエチルセルロース、プロピオ
ン酸カルボン酸セルロースアセテート、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキ
シエチルエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース（クルセル（KULCEL
)(登録商標）のもとで市販されている）、ヒドロキシプロピルメチルセルロース
、メチルヒドロキシエチルセルロース、微結晶セルロース、セルロース硫酸ナト
リウム、及びこれらの混合物からなる群より選択されるものが挙げられるが、こ
れに限定されない。アルキル基を置換したセルロースもまた本明細書で有用であ
る。これらのポリマーにおいて、前記セルロースポリマーの前記ヒドロキシ基は
、ヒドロキシアルキル化（好ましくはヒドロキシエチル化又はヒドロキシプロピ
ル化）されてヒドロキシアルキル化セルロースを形成し、次いで更にＣ₁₀〜Ｃ₃₀ の直鎖又は分枝鎖アルキル基にエーテル結合を介して修飾される。一般的に、こ
れらのポリマーは、Ｃ₁₀〜Ｃ₃₀の直鎖又は分枝鎖アルコールのヒドロキシアルキ
ルセルロースとのエーテルである。ここで有用なアルキル基の例としては、ステ
アリル、イソステアリル、ラウリル、ミリスチル、セチル、イソセチル、ココイ
ル（すなわちココヤシ油のアルコールに由来するアルキル基）、パルミチル、オ
レイル、リノレイル、リノレニル、リシノレイル、ベヘニル、及びこれらの混合
物から成る群から選択されるものが挙げられる。アルキルヒドロキシアルキルセ
ルロースエーテルのうちで好ましいのは、ＣＴＦＡ名称がセチルヒドロキシエチ
ルセルロースでセチルアルコールとヒドロキシエチルセルロースとのエーテルで
ある物質である。この物質は商品名ナトロゾル、登録商標ＣＳプラス（CS Plus
）としてアクアロン社（Aqualon Corporation）、（デラウェア州ウィルミント
ン（Wilmington））より市販される。

【０１７２】 その他の有用な多糖類は、直鎖の（１−３）結合グルコース単位と３単位毎の
（１−６）結合グルコースを包含するスクレログルカンを含めて、市販製品で得
られる実施様態は、マイケルメルシエプロダクト社（Michel Mercier Products
Inc.）（ニュージャージー州マウンテインサイド（Mountainside））のクレアロ
ゲール（Clearogel）（登録商標）ＣＳ１１である。

【０１７３】 ｂ）ポリアクリルアミドポリマー 本発明の組成物は、ポリアクリルアミドポリマー、特に置換分岐又は非分岐ポ
リマーを含めた非イオン性ポリアクリルアミドポリマーを任意に含み得る。これ
らのポリアクリルアミドポリマーのうち最も好ましいのは、非イオン性ポリマー
、所定のＣＴＦＡ名称がポリアクリルアミド及びイソパラフィン及びラウレス７
であり、商品名セピゲル（Sepigel）３０５としてセピック社（Seppic Corporat
ion）（ニュージャージー州フェアフィールド（Fairfield））より市販されてい
る。

【０１７４】 本明細書で有用なもうひとつのポリアクリルアミドポリマーには、アクリルア
ミドと、アクリル酸で置換したアクリルアミド、及び置換したアクリル酸との多
重ブロックコポリマーがある。このような多重ブロックコポリマーの市販商品の
例としては、リポケミカルズ社（Lipo Chemicals、Inc.、米国ニュージャージー
州パターソン）のハイパン（Hypan）ＳＲ１５０Ｈ，ＳＳ５００Ｖ，ＳＳ５００
Ｗ、ＳＳＳＡ１００Ｈが挙げられる。

【０１７５】 ｃ）架橋ポリアクリレートポリマー 本発明の組成物は、陽イオン及び非イオン系ポリマーを含めて増粘剤又はゲル
化剤として有効な架橋ポリアクリレーポリマーを任意に含み得るが、陽イオン系
ポリマーが一般に好ましい。有用な架橋非イオン系ポリアクリレートポリマー及
び架橋陽イオン系ポリアクリレートポリマーの例は、米国特許第５，１００，６
６０号（１９９２年３月３１日発行、ホー（Hawe）ら）；米国特許第４，８４９
，４８４号（１９８９年７月１８日発行、ハード（Heard）ら）；米国特許第４
，８３５，２０６号（１９８９年５月３０日発行、ファラー（Farrar）ら）；米
国特許第４，６２８，０７８号（１９８６年１２月９日発行、グローバー（Glov
er）ら）；米国特許第４，５９９，３７９号（１９８６年７月８日発行、フレッ
シャー（Flesher）ら）；及び欧州特許第２２８，８６８号（１９８７年７月１
５日公開、ファラーら）に記載されたものである。

【０１７６】 ｄ）カルボン酸ポリマー これらのポリマーは、アクリル酸、置換型アクリル酸、及びこのようなアクリ
ル酸や置換型アクリル酸の塩及びエステルに由来する１つ以上のモノマーを含む
架橋した化合物であるが、ここで架橋剤は２つ以上の炭素間二重結合を含み、か
つ多価アルコールに由来する。本発明で有用なポリマーは、米国特許第５，０８
７，４４５号（１９９２年２月１１日発行、ハフィ（Haffey）ら）；米国特許第
４，５０９，９４９号（１９８５年４月５日発行、ホワン（Huang）ら）；米国
特許第２，７９８，０５３号（１９５７年７月２日発行、ブラウン（Brown）；
及びＣＴＦＡ国際化粧品成分事典、第４版（１９９１年）１２及び８０ページに
さらに完全に記載されている。

【０１７７】 本明細書において有効な市販されるカルボン酸ポリマーの例には、スクロース
のアリルエーテル又はペンタエリトリトールと架橋したアクリル酸のホモポリマ
ーであるカルボマーが含まれる。このカルボマーはカルボポール（登録商標）９
００シリーズとして（例えば、カルボポール（登録商標）９５４）Ｂ．Ｆ．グッ
ドリッチ（B.F.Goodrich）より入手可能である。それに加えて、その他の好適な
カルボン酸重合剤には、Ｃ_10〜30アルキルアクリレートと１つ又は複数のアクリ
ル酸モノマー、メタクリル酸モノマー、又はそれらの短鎖の１つ（すなわちＣ_1
〜4アルコール）のエステルとのコポリマーが含まれ、その際その架橋剤はスク
ロースのアリルエーテル又はペンタエリトリトールである。これらのコポリマー
は、アクリレート／Ｃ_10〜30アルキルアクリレートクロスポリマーとして知られ
、通常、カルボポール（カルボポール）（登録商標）１３４２、カルボポール（
登録商標）１３８２、ペムレン（Pemulen）ＴＲー１、及びペムレン（Pemulen）
ＴＲー２としてＢ．Ｆ．グッドリッチ社（B.F.Goodrich）より市販されている。
換言すれば、本明細書中で有用なカルボン酸ポリマー増粘剤の例は、カルボマー
、アクリレート／Ｃ₁₀〜Ｃ₃₀アルキルアクリレートクロスポリマー及びそれらの
混合物からなる群より選択されるものである。

【０１７８】 ｅ）その他の増粘剤 アクリルアミドメチルプロパンスルホン酸を基にしたコポリマー（例えば、ヘ
キストセラニーズのアリストフレックス（Aristoflex）ＡＶＣ）、合成粘土（例
えば、サザンクレイ（Southern Clay）のラポナイト（Laponite）ＸＬＧ）、ヒ
ドロキシプロピルゴム（例えば、ローヌプーラン（Rhone−Poulenc）のジャガー
（Jaguar）ＨＰ６０及びＨＰ１２０）、キサンタンガム、及びそれらの混合物を
含むその他のポリマーも本発明の組成物を増粘するのに有用である。 粘着性除去剤

【０１７９】 保湿剤及び／又はゲル化剤に起因するべとつき又は粘着性を低減するのに有効
な量の粘着性除去剤もまた、本発明の組成物に任意である。本明細書で使用する
時「粘着性除去剤」という用語は、典型的には保湿剤に起因する粘着性又はべと
つく感触を防止する、低減する及び／又は消失させる製剤を意味する。本発明に
用いるのに好適な粘着性除去剤は、好ましいアルコールキャリアに可溶及び約２
０℃より高い融点を有するワックス物質、選択されたシリコーン、粉末、フッ素
系化学物質、及びこれらの混合物から成る群から選択される。

【０１８０】 ａ）ワックス物質 本明細書で用いられるワックス物質は、好ましくは融点が少なくとも約２０℃
又は約２０℃より高く、より好ましくは少なくとも約２５℃又は約２５℃より高
く、更により好ましくは少なくとも約３２℃又は３２℃より高く、最も好ましく
は少なくとも約３５℃又は約３５℃より高い。ワックス物質は、好ましくは好ま
しいアルコールに可溶性である。本明細書で使用する時「好ましいアルコールに
可溶性」という句は、ワックス物質がアルコール消毒剤に２５℃で０．１質量％
の濃度で可溶性、好ましくは０．２質量％、さらに好ましくは０．４質量％、及
び最も好ましくは１．０質量％可溶性であることを意味する。好適なワックス物
質の例には、バイオワックス（登録商標）（バイオシル製）のような約１０００
を超える質量平均分子量を有するジメチコーンコポリオール、カーボワックス（
ユニオンカーバイド製）のような約５００を超える質量平均分子量を有するポリ
オキシエチレングリコール、及びそれらの混合物が挙げられるが、これに限定さ
れない。本明細書で用いるのに好ましいのはバイオワックス（登録商標）７５４
である。

【０１８１】 更に本明細書で用いるのに好ましいのは、質量平均分子量が約５００より大き
い、好ましくは約１０００〜約１０，０００、より好ましくは約１４００〜約６
０００のポリオキシエチレングリコールである。最も好ましいのはＰＥＧ−３２
（カーボワックス１４５０）である。

【０１８２】 存在するのであれば、上記ワックス物質は好ましくは組成物の質量の約０．１
質量％〜約１０質量％、好ましくは約０．１質量％〜約５質量％、最も好ましく
は約０．４質量％〜約２質量％含む。

【０１８３】 ｂ）シリコーン 本発明の粘着性除去剤として有用なものは、揮発性及び非揮発性シリコーン油
である。本明細書で用いられる「非揮発性」という用語は、シリコーンの沸点が
約２６０℃以上、好ましくは約２７５℃以上、より好ましくは３００℃以上であ
ることを意味する。このような物質は、周囲条件ではきわめて低い蒸気圧を示す
か、又は有意な値の蒸気圧を示さない。本明細書で用いられる「揮発性」という
用語は、シリコーンの沸点が約９９℃〜２６０℃であることを意味する。

【０１８４】 本発明に用いるのに好適な揮発性シリコーンは、リューベ（Luebbe）等の米国
特許第４，７８１，９１７号（１９８８年１１月１日発行）及びリグロウ（LeGr
ow）等の米国特許第５，７５９，５２９号（１９９８年６月２日発行）に開示さ
れており、両者とも本明細書では全てこのまま参考として組み入れる。加えて、
様々な揮発性シリコーン物質の記載は、トッド（Todd）等の「化粧品用揮発性シ
リコーン流体（Volatile Silicone Fluids for Cosmetics）」（Cosmetics and
Toiletries、９１巻２７〜３２頁、１９７６年）に見られる。好ましいシリコー
ンは、表面張力が約３５ダイン未満、より好ましくは約３０ダイン未満、最も好
ましくは約２５ダイン未満である。特に好ましい揮発性シリコーン油は、下記式
に相当する環式揮発性シリコーンから成る群から選択される：

【化７】

【０１８５】 式中、ｎは約３〜約７である；線状揮発性シリコーンは下記式に相当する： （ＣＨ₃）₃Ｓｉ−Ｏ−［Ｓｉ（ＣＨ₃）₂Ｏ］．_m−Ｓｉ（ＣＨ₃）₃ 式中、ｍは約１〜約７である。線状揮発性シリコーンは一般に２５℃にて約５セ
ンチストークス未満の粘度を有するが、環状シリコーンは、２５℃にて約１０セ
ンチストークス未満の粘度を有する。非常に好ましい揮発性シリコーン油の例と
しては、様々な粘度のシクロメチコーン、例えば、ダウ・コーニング（Dow Corn
ing）２００、ダウ・コーニング２４４、ダウ・コーニング２４５、ダウ・コー
ニング３４４、及びダウ・コーニング３４５、（ダウ・コーニング・コーポレー
ション（Dow Corning Corp.）より市販）；ＳＦ−１２０４及びＳＦ−１２０２
シリコーン液（Silicone Fluid）（Ｇ．Ｅ．シリコーン（G.E. Silicones）より
市販）、ＧＥ７２０７及び７１５８（ゼネラル・エレクトリック社（General El
ectric Co.）より市販）；及びＳＷＳ−０３３１４（ＳＷＳシリコーン社（SWS
Silicones Corp.）より市販）が挙げられる。本発明の組成物に存在する時、揮
発性シリコーンは本発明の質量の少なくとも約３質量％又は約３質量％〜約１０
質量％、より好ましくは約４質量％〜約８質量％、及び最も好ましくは約６質量
％〜約８質量％を構成する。

【０１８６】 また粘着性除去剤として有用なものは、液状シリコーン及びゴムシリコーンの
ような非揮発性シリコーンである。特定の選択されたシリコーンの分子量及び粘
度は、それがゴムであるか又は液状であるかを決定することになる。本明細書で
使用する時「シリコーン液」という用語は、粘度が２５℃で約５〜約６００，０
００センチストークス、最も好ましくは約３５０〜約１００，０００センチスト
ークスの範囲のシリコーンを表す。本明細書で使用する時「シリコーンゴム」と
いう用語は、質量分子量が約２００，０００〜約１，０００，０００であり、及
び粘度が約６００，０００センチストークスより大きいシリコーンを表す。本発
明の非揮発性シリコーンは、好ましくは少なくとも約１５，０００センチポアズ
の粘度を有する。

【０１８７】 好適な非揮発性シリコーンとしては、ポリシロキサン及びその他の改質シリコ
ーンが挙げられる。ポリシロキサン及びその他の改質シリコーンは、米国特許５
，６５０，１４４号及び第５，８４０，２８８号に記載されており、両特許とも
参考として引用しその全てを本明細書に組み入れる。好適なポリシロキサン及び
改質シリコーンの例としては、ポリアルキルシロキサン、ポリアリールシロキサ
ン、ポリアルキルアリールシロキサン、ポリエステルシロキサン、ポリエーテル
シロキサンコポリマー、ポリフルオロシロキサン、ポリアミノシロキサン、及び
これらの混合物が挙げられるがこれに限定されるものではない。好ましい非揮発
性ポリシロキサンは、２５℃で約５〜約１００，０００センチストークスの粘度
を有するポリジメチルシロキサンである。

【０１８８】 シリコーン液及びゴム混合物又はブレンド物もまた用いることができる。シリ
コーンゴム及び液体混合物は、米国特許第４，９０６，４５９号（１９９０年３
月６日発行、コボ（Cobb）ら）；米国特許第４，７８８，００６号（１９８８年
３月６日発行、ボリック（Bolich）ジュニアら）；米国特許第４，７４１，８５
５号（１９８８年５月３日発行、グロート（Grote）ら）；米国特許第４，７２
８，４５７号（１９８８年３月１日発行、フィラー（Fieler）ら）；米国特許第
４，７０４，２７２号（１９８７年１１月３日発行、オー（Oh）ら）；及び米国
特許第２，８２６，５５１号（１９５８年３月１１日発行、ギーン（Geen））；
米国特許第５，１５４，８４９号（１９９２年１０月１３日発行、ビッシャー（
Visscher）ら）に記載されており、その全てを参考として本明細書に組み入れる
。

【０１８９】 本発明の組成物に存在する時、本発明の組成物の約０．０１質量％〜約５質量
％、好ましくは約０．１質量％〜約２質量％、より好ましくは約０．１質量％〜
約１質量％の非揮発性シリコーンを含む。

【０１９０】 シリコーンエラストマーはまた、本発明の粘着性除去剤としても有用である。
好適なシリコーンエラストマーは米国特許５，６５４，３６２号にも例示され、
本明細書では全てこのまま参考として引用する。好適なエラストマーの例として
は、ジメチコーンクロスポリマー、ジメチコーン／ビニルジメチコーンクロスポ
リマー、ポリシリコーン−１１及びこれらの混合物が挙げられるが、これに限定
されるものではない。このようなエラストマーは、単独で、又は揮発性又は非揮
発性溶媒と組み合わせて用いることができる。好適な溶媒の例としては、揮発性
シリコーン、揮発性アルコール、揮発性エステル、揮発性炭化水素及びこれらの
混合物が挙げられるが、これに限定されるものではない。シリコーンエラストマ
ーは架橋しており、及び好ましくは約１００，０００より大きい質量平均分子量
を有する。本明細書で用いるのに好ましいのは、エラストマーの溶媒に対する比
が約１：１００〜約１：１、より好ましくは約１：３０〜約１：５であるエラス
トマー／溶媒ブレンド物である。好ましくはシリコーンエラストマーブレンド物
は、粘度が約５０，０００センチポアズ〜約４００，０００センチポアズ、より
好ましくは約１００，０００センチポアズ〜約３００，０００センチポアズであ
る。

【０１９１】 好適なシリコーンエラストマーブレンド物の例としては、シクロメチコーン及
びジメチコーンクロスポリマーブレンド物（ダウ・コーニング（登録商標）９０
４０シリコーンエラストマー）；シクロメチコーン及びジメチコーン／ビニルジ
メチコーンクロスポリマーブレンド物（ＳＦＥ８３９エラストマー分散、ＧＥよ
り市販）；オクタメチルシクロテトラシロキサン及びポリシリコーン−１１ブレ
ンド物（グランシル（Gransil）ＧＣＭ、シン・エツ（Shin Etsu）より市販）及
びこれらの混合物が挙げられる。本明細書で好ましいのは、シクロメチコーン及
びジメチコーン／ビニルジメチコーンクロスポリマーブレンド物である。

【０１９２】 シリコーンエラストマーが存在する場合、は好ましくは約０．０１％〜約５％
、好ましくは約０．１％〜約２％である。 シリコーンエラストマー又はゴムブレンド物が存在する場合、は好ましくは組
成物の質量の約０．１質量％〜約１０質量％、好ましくは約１質量％〜約１０質
量％、最も好ましくは約４質量％〜約１０質量％を含む。

【０１９３】 ｃ）粉末 粘着性除去剤としても有用なものは粉末である。本発明の組成物中に混合され
得る粉末成分としては、ゴム類、チョーク、フラー土、タルク、カオリン、酸化
鉄、雲母、絹雲母、白雲母、金雲母、合成雲母、紅雲母、黒雲母、酸化リチウム
雲母、バーミキュライト、炭酸マグネシウム、炭酸カルシウム、ケイ酸アルミニ
ウム、デンプン、スメクタイト粘土、アルキル及び／又はトリアキルアリールア
ンモニウムスメクタイト、化学的に改質したマグネシウムアルミニウムケイ酸塩
、有機的に改質したモンモリロナイト粘土、水和アルミニウムケイ酸塩、燻蒸シ
リカ、アルミニウムデンプンオクテニルスクシネートバリウムケイ酸塩、ケイ酸
カルシウム、ケイ酸マグネシウム、ケイ酸ストロンチウム、金属タングステン酸
塩、マグネシウム、シリカアルミナ、ゼオライト、硫酸バリウム、≡焼硫酸カル
シウム（焼きセッコウ）、リン酸カルシウム、フッ素アパタイト、ヒドロキシア
パタイト、セラミック粉末、金属系石けん（ステアリン酸亜鉛、ステアリン酸マ
グネシウム、ミリスチン酸亜鉛、パルミチン酸カルシウム、及びステアリン酸ア
ルミニウム）、コロイド状二酸化シリコーン、及び窒化ホウ素のような無機粉末
、；ポリアミド樹脂粉末（ナイロン粉末）、シクロデキストリン、ポリエチレン
粉末、メチルポリメタクリルレート粉末、ポリスチレン粉末、スチレン及びアク
リル酸のコポリマー粉末、ベンゾグアナミン（benzoguanamine）樹脂粉末、ポリ
（三フッ化エチレン）粉末、及びカルボキシビニルポリマー、ヒドロキシエチル
セルロース及びカルボキシメチルセルロースナトリウムのようなセルロース粉末
、モノステアリン酸エチレングリコールのような有機粉末、；二酸化チタン、酸
化亜鉛、及びマグネシウムオキシドのような無機白色顔料が挙げられる。その他
の有用な粉末は、エル・ノカリー（El−Nokaly）等の米国特許第５，６８８，８
３１号（１９９７年１１月１８日発行）に開示されており、本明細書では全てこ
のまま参考として組み入れる。本明細書で用いるのに好ましいものは、トウシバ
シリコーン（Toshiba Silicone）からトスパール（Tospearl）の商標で市販され
ている粒子状架橋ヒドロカルビル−置換ポリシロキサンである。上記粉末の混合
物も更に使用し得る。

【０１９４】 好ましくは本発明の粉末は、粉末粒子の平均コード長が約０．０１ミクロン〜
約１００ミクロン、好ましくは約０．１ミクロン〜約５０ミクロン、より好まし
くは約１ミクロン〜約２０ミクロンの範囲となるような粒度を有する。

【０１９５】 本発明の粉末は好ましくは、アルコール消毒剤の屈折率と同等の屈折率を有す
る。本発明の粉末は滑らかな肌触りのために球状形又は小板状形をとることがで
きる。あるいは、粉末は抵抗を感ずる皮膚感触のために非晶性又は不整な形態を
とることができる。粉末が存在する場合、好ましくは組成物の質量の約０．０１
質量％〜約１０質量％、好ましくは約０．１質量％〜約１０質量％、より好まし
くは約０．１質量％〜約５質量％、最も好ましくは約０．４質量％〜約２質量％
含む。

【０１９６】 ｄ）フッ素系化学物質 またフッ素系化学物質も本明細書で有用である。このようなフッ素系化学物質
としては、フルオロテロマー及びペルフルオロポリエーテルが挙げられ、「局所
調合剤におけるフッ素化化合物の使用（Using Fluorinated Compounds in Topic
al Preparations）」（Cosmetics & Toiletries、第１１１巻、４７〜６２頁、
１９９６年１０月）に記載されているいくつかの例の記載を参考として引用し本
明細書に組み入れる。こうした液体キャリアの更に具体的な例としては、ペルフ
ルオロポリメチルイソプロピルエーテル、ペルフルオロポリプロピルエーテル、
アクリルアミドフッ化テロマー、又はそれらの混合物が挙げられるが、それらに
限定されない。更にその他の具体例としては、フルオートレス（Fluortress）（
登録商標）ＰＦＰＥ油の商品名でデュポンパフォーマンスケミカル（Dupont Per
formance Chemicals）から市販されているポリペルフルオロイソプロピルエーテ
ルが挙げられるが、それらに限定されない。 粉末が存在する場合は、好ましくは組成物の質量の約０．０１質量％〜約１０
質量％、好ましくは約０．１質量％〜約２質量％を含む。

【０１９７】 悪臭制御剤 任意に悪臭制御剤として、シクロデキストリンを本発明の組成物に加えること
ができる。本明細書において使用される「シクロデキストリン」という用語には
、６〜１２個のグルコース単位を含有する非置換シクロデキストリンのような、
既知のシクロデキストリン、特にα−シクロデキストリン、β−シクロデキスト
リン、γ−シクロデキストリン及び／又はそれらの誘導体、及び／又はそれらの
混合物のいずれかが含まれる。

【０１９８】 本明細書において使用される「非複合型のシクロデキストリン」という用語は
、本発明の溶液を表面に適用したときにシクロデキストリンが様々な匂いの分子
を吸収できるように、その溶液中のシクロデキストリンの中の空洞が、溶液中で
本質的には満たされていないことを意味する。本明細書において使用される「水
溶性非複合型シクロデキストリン」という用語は、１％（１００グラムの水に１
グラム）の最低溶解限度を有する非複合型のシクロデキストリンを意味する。

【０１９９】 室温でその溶解限度が約１．８５％の濃度までの非誘導体のβ−シクロデキス
トリンが存在し得る。β−シクロデキストリンを拭取り用基材に使用する場合、
その溶解限度よりも高い濃度で使用し得る。

【０２００】 α−シクロデキストリン及び／又はそれらの誘導体、γ−シクロデキストリン
及び／又はそれらの誘導体、β−シクロデキストリン誘導体、並びに／又はそれ
らの混合物のような、水溶性の高いシクロデキストリンは更に本発明への使用に
好ましい。水溶性の高いシクロデキストリンとは、水への溶解度が室温で１００
ｍｌ中の水に少なくとも約１０ｇ、好ましくは１００ｍｌ中の水に少なくとも約
２０ｇ、更に好ましくは室温で１００ｍｌ中の水に少なくとも約２５ｇであるシ
クロデキストリンである。シクロデキストリン誘導体は主に、ＯＨ基のいくつか
がＯＲ基に変換された分子から成る。シクロデキストリン誘導体には、例えば、
メチル化したシクロデキストリン、及びエチル化したシクロデキストリンのよう
な短鎖アルキル基を有するシクロデキストリンであって、その際Ｒがメチル基又
はエチル基であるシクロデキストリン；ヒドロキシプロピルシクロデキストリン
及び／又はヒドロキシエチルシクロデキストリンのようなヒドロキシアルキル基
を有するヒドロキシシクロデキストリン基であって、その際Ｒは^-ＣＨ₂−ＣＨ（
ＯＨ）−ＣＨ₃又は^-ＣＨ₂ＣＨ₂−ＯＨ基であるシクロデキストリン；シクロデキ
ストリングリセロールエーテルのような（ヒドロキシアルキル）アルキレニルの
架橋基の（２−ヒドロキシエチル）エチレニル、−ＣＨ₂ＣＨ（ＣＨ₂ＯＨ）−の
複数基がグルコシル単位上の２’及び３’ヒドロキシル酸素を架橋しているシク
ロデキストリン；マルトース結合のシクロデキストリンのような分枝状シクロデ
キストリン；２−ヒドロキシ−３−（ジメチルアミノ）プロピルエーテルを含有
し、その際ＲはｐＨの低い陽イオンのＣＨ₂−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ₂−Ｎ−（ＣＨ ₃ ）₂であるような陽イオンシクロデキストリン；例えば、２−ヒドロキシ−３−
（トリメチルアンモニオ）プロピルエーテルクロリド基であって、その際ＲはＣ
Ｈ₂−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ₂−Ｎ−⁺（ＣＨ₃）₃ＣＩ^-である四級アンモニウム；カ
ルボキシメチルシクロデキストリン、シクロデキストリンスルホブチルエーテル
、シクロデキストリンサルフェート、及びシクロデキストリンスクシニレートの
ような陰イオンシクロデキストリン；カルボキシメチル／四級アンモニウムシク
ロデキストリンのような両性シクロデキストリン；本明細書に参考として引用し
組み入れた「シクロデキストリンの最小の化学修飾による最適な性能」（"Optim
al Performances with Minimal chemical Modification of Cyclodextrins"）、
Ｆ．ダイダイニ−ピラード（F. Diedaini−Pilard）及びＢ．パーリー（B.Perly
）、第７回国際シクロデキストリンシンポジウム要項集（１９９４年４月、４９
頁）に開示されたシクロデキストリンであって、その少なくとも１個のグルコピ
ラノースユニットが３−６−無水−シクロマルト構造、例えば、モノ−３−６−
無水シクロデキストリンを有するシクロデキストリン；及びそれらの混合物が含
まれる。その他のシクロデキストリンは、米国特許第３，４２６，０１１号（パ
ーマータ（Parmerter）ら、１９６９年２月４日発行）；第３，４５３，２５７
号；第３，４５３，２５８号；第３，４５３，２５９号；及び第３，４５３，２
６０号（全てパーマータ（Parmerter）ら、全て１９６９年７月１日発行）；第
３，４５９，７３１号（グラメラ（Gramera）ら、１９６９年８月５日発行）；
第３，５５３，１９１号（パーマータ（Parmerter）ら、１９７１年１月５日発
行）；第３，５６５，８８７号（パーマータ（Parmerter）ら、１９７１年２月
２３日発行）；第４，５３５，１５２号（セトリ（Szejtli）ら、１９８５年８
月１３日発行）；第４，６１６，００８号（ヒライら、１９８６年１０月７日発
行）；第４，６７８，５９８号（オギノら、１９８７年７月７日発行）；第４，
６３８，０５８号（ブランツ（Brandt）ら、１９８７年１月２０日発行）；及び
第４，７４６，７３４号（ツチヤマら、１９８８年５月２４日発行）；第５，５
３４，１６５号（パイロソフ（Pilosof）ら、１９９６年７月９日発行）に開示
されており、前記特許は全て参考として引用し、本明細書に組み入れる。

【０２０１】 本発明への使用にとりわけ好ましいシクロデキストリンは、α−シクロデキス
トリン、β−シクロデキストリン、ヒドロキシプロピル−α−シクロデキストリ
ン、ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、メチル化したα−シクロデ
キストリン、メチル化したβ−シクロデキストリン、及びそれらの混合物である
。本明細書への使用に更に好ましいのは、α−シクロデキストリン、β−シクロ
デキストリン、ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、ヒドロキシプロ
ピル−α−シクロデキストリン、メチル化したβ−シクロデキストリン、メチル
化したα−シクロデキストリン、及びそれらの混合物である。

【０２０２】 典型的なシクロデキストリンの濃度は、本発明の組成物の約０．１質量％〜約
１０質量％、好ましくは約０．２質量％〜約４質量％、更に好ましくは約０．３
質量％〜約３質量％、最も好ましくは約０．４質量％〜約２質量％である。

【０２０３】 その他の有用な悪臭制御剤としては、水溶性金属塩、ゼオライト、可溶性炭酸
塩及び／又は重炭酸塩、水溶性イオン性ポリマー、シリカゲル、シリカモレキュ
ラーシーブ、活性アルミナ、珪藻土、フラー土、モンモリロナイト、スメクタイ
ト、アタパルジャイト、ベントナイト、パリゴルスカイト（palygorskite）、カ
オリナイト、イライト、ハロイサイト、ヘクトライト、ベイデライト（beidelli
te）、ノントロナイト（nontronite）、サポナイト、ホルマイト（hormite）、
バーミキュライト、海泡石、クロロフィル、ソーダライム、カルシウムオキシド
、キチン、過マンガン酸カリウム、及び活性木炭又は活性炭が挙げられるがこれ
に限定されるものではない。更に上述の悪臭制御剤のいずれかの混合物も使用し
得る。

【０２０４】 水溶性金属塩はまた悪臭制御剤としても用いることができる。水溶性金属塩は
、本発明のフレッシュニング組成物に存在することが可能であり、アミン含有化
合物及びイオウ含有化合物を吸収する。更に、それらは通常、それら自身の匂い
はない。好ましくはこの水溶性金属塩は、銅塩、亜鉛塩、及びそれらの混合物か
ら成る群から選択される。

【０２０５】 好ましい亜鉛塩は、悪臭を改善する能力があるために最もよく使用されており
、例えば、米国特許第４，３２５，９３９号（Ｎ．Ｂ．シャー（N.B.Shah）ら、
１９８２年４月２０日発行）及び米国特許第４，４６９，６７４号（Ｎ．Ｂ．シ
ャー（N.B.Shah）ら、１９８３年９月４日発行）に開示されるような口内洗浄剤
製品に使用され、両特許は、参考として引用し本明細書に組み入れる。米国特許
第３，１７２，８１７号（ロイポルド（Leupold）ら）は、わずかに水溶性のア
シルアセトンの塩を銅塩及び亜鉛塩を含めた多価の金属とともに含有する脱臭剤
組成物を開示している。これらの特許のそれぞれは、ここに参照として組込まれ
る。

【０２０６】 好ましい水溶性亜鉛塩の例は、塩化亜鉛、グルコン酸亜鉛、乳酸亜鉛、マレイ
ン酸亜鉛、サリチル酸亜鉛、硫酸亜鉛などである。塩化亜鉛のような高度にイオ
ン化し且つ可溶性の亜鉛塩は、最良の亜鉛イオン源を提供する。好ましい銅塩の
例は塩化銅及び銅グルコナートである。好ましい金属塩は、塩化亜鉛及び塩化銅
である。

【０２０７】 悪臭抑制用の金属塩は、典型的には本発明の組成物の約０．１質量％〜約１０
質量％、好ましくは約０．２質量％〜約７質量％、更に好ましくは約０．３質量
％〜約５質量％の濃度で、本発明の組成物に加えられる。亜鉛塩がその金属塩と
して使用され、そして透明な溶液が所望であるとき、その溶液を透明に保つため
に、その溶液のｐＨは約７未満、更に好ましくは約６未満、最も好ましくは約５
未満となるように調製することが好ましい。金属塩とその他の悪臭制御剤の混合
物も使用することができる。

【０２０８】 皮膚感覚剤 本発明の抗菌組成物は、感覚剤を含有し得る。本発明に用いる時、感覚剤は約
０．０１％〜約１０％、典型的には約０．１％〜約５％、及び好ましくは約０．
２％〜約１％の濃度で存在できる。この濃度は感覚を感知する消費者の所望の濃
度を供給するために選択され、及び所望であれば変更することができる。好適な
感覚剤を生産する技術には、メントール、ユーカリ、３−ｌ−メントキシプロパ
ン−１，２−ジオール、Ｎ−置換−ｐ−メンタン−３−カルボキサミド、及び非
環式カルボキサミドの使用が挙げられる。

【０２０９】 ３−ｌ−メントキシプロパン１，２−ジオールは、１９８４年７月１０日に発
行された米国特許第４，４５９，４２５号（アマノら）に詳述されており、参考
として全てを本明細書に組み入れる。この揮発性芳香族は市販されており、高砂
香料（日本、東京）が販売している。 Ｎ−置換−ｐ−メンタン−３−カルボキサミドについては、米国特許第４，１
３６，１６３号（ワトソン（Watson）ら、１９７９年１月２３日発行）に詳しく
記載されており、参考として引用しその全てを本明細書に組み入れる。この種類
の最も好ましい揮発性芳香族は、Ｎ−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボキサミ
ドであり、ＷＳ３としてウィルキンソンソードリミテッド（Wilkinson Sword Li
mited）より市販されている。

【０２１０】 有効な非環式カルボキサミドについては、米国特許第４，２３０，６８８号（
ロウセル（Rowsell）ら、１９８０年１０月２８日）に詳しく記載されており、
参考として引用しその全てを本明細書に組み入れる。この種類の最も好ましい揮
発性芳香族は、Ｎ，２，３−トリメチル−２−イソプロピルブタンアミドであり
、ＷＳ−２３としてウィルキンソンソードリミテッド（Wilkinson Sword Limite
d）より市販されている。

【０２１１】 分析方法 本明細書に記載したのは、上記のパラメータを定義するのに利用される種々の
分析方法である。

【０２１２】 残存性の抗ウイルス有効性（又は活性） 標準法（ＡＳＴＭ＃Ｅ１８３８−９６）を用いてコラーゲン表面における製品
の残存性の抗ウイルス有効性を決定する。製品を適当なレベルに希釈し、５〜２
０μlの各試料を面積１ｃｍ²のコラーゲン領域に適用し、乾燥させる（１０分間
）。製品適用の１０分〜３時間後、１０μlのライノウイルス−１４の懸濁液（
およそ１ｘ１０⁶ＰＦＵ／ｍｌ）を処理したコラーゲン部位に局所的に適用する
。懸濁液を蒸発させた後（約１０分）、ウイルスをコラーゲンから溶出し、溶出
液におけるウイルスの活性を以下に記載する通常のプラーク法又はＴＣＩＤ₅₀法
にて評価する。このアッセイは、皮膚上の局所用消毒製品の実際の使用状況に近
似している。

【０２１３】 感染性の細胞破壊性ビリオンの測定に用いられるＴＣＩＤ₅₀アッセイ法は、バ
ーレソン（Burleson）ＦＧによって；ウイルス学の中の：実験室マニュアル（A
Laboratory Manual）（カリフォルニア州、サンディエゴのアカデミックプレス
、１９９２年）の５８〜６１ページに記載されている。上記で調製された試料か
らの溶出液の連続希釈を９６穴プレートに０．１ｍｌ／ウエルで加える。次いで
、ヒーラ細胞のストック溶液を０．１ｍｌ／ウエルで各ウエルにピペットで入れ
る。プレートは全て３３℃にてＣＯ₂インキュベータの中で３〜５日間インキュ
ベートする。顕微鏡にてプレートをモニターし、細胞変性効果を記録し、バーレ
ソンらにより記載されたように５０％エンドポイントのリード（Reed）とムンク
（Muench）の計算を用いて計算する。次いで処理した試料のＴＣＩＤ₅₀のＬｏｇ
値を対照（プラセボ）試料のＴＣＩＤ₅₀Ｌｏｇ値から差し引くことにより残存性
の抗ウイルス活性を算出する。

【０２１４】 サター（Sattar）Ｓ.Ａ.らによってアプライド・アンド・エンバイロメンタル
・マイクロバイオロジー（Applied and Environmental Microbiology）の５９巻
５号（１９９３年５月）の１５７９〜１５８５ページにおける「ライノウイルス
１４型の環境表面から手への転移を妨害するための化学的消毒」（Chemical Dis
infection to Interrupt Transfer of Rhinovirus Type 14 from Environmental
Surfaces to Hands）に記載されているようにプラークアッセイを行う。アール
の平衡塩溶液（ＥＢＳＳ）にて１回、集密的なヒーラ細胞を洗浄し、次いで１０
０μl／ウエルの連続希釈した各溶出液で処理する。３３℃、５％ＣＯ₂のインキ
ュベータの中のロッカーテーブル上にプレートを１時間置く。未吸収のウイルス
を吸引して除き、寒天のオーバーレイ（ＭＥＭ、ＤＥＡＥ−デキストラン（５０
μｇ／ｍｌ）、５−ブロモ−２’−デオキシウリジン（１００μｇ／ｍｌ）、２
％のウシ胎児血清及び０．９％のバクトアガー）を２ｍｌ／ウエルで加える。３
３℃、５％のＣＯ₂にておよそ７２時間、プレートをインキュベートする。次い
で、細胞を固定し、染色して各希釈におけるプラークを数える。処理した試料の
プラーク形成単位（ＰＦＵ）のＬｏｇ値を対照（プラセボ）試料のＬoｇ値から
差し引くことによって残存性の抗ウイルス有効性を算出する。

【０２１５】 残存性の抗細菌有効性（又は活性） 大腸菌におけるｉｎ ｖｉｖｏ残存性の有効性 引用文献：アレイ、Ｒら（Aly、R；Maibach、H.I.；Aust、L.B.；Corbin、N.C
.；Finkey、M.B.）１９９４年 １．２つの病原性細菌株に対する１．５％及び０．８％トリクロロカルバニリ
ドを含有する抗菌性棒状石鹸のｉｎ ｖｉｖｏでの効果、（J.Soc.Cosmet.Chem.
３５、３５１−３５５ページ、１９８１年） ２．局所用抗菌剤を試験するためのｉｎ ｖｉｖｏの方法（J.Soc.Cosmet.Che
m. ３２、３１７−３２３ページ）

【０２１６】 １．試験の設計 液状及び棒状石鹸抗菌性製品の残存抗細菌有効性を以下の方法において定量す
る。減少は、対象被験者の前腕の一つで使用されている、更に処理することのな
い、対照である、抗細菌性ではないプラセボの石鹸から報告される。定義によれ
ば、抗細菌性のプラセボは本試験において残存有効性を示さない。 ２．前試験段階 試験に先立って７日間、抗細菌性製品を使用しないように被験者を指導する。
試験の直前に、切れた／破損した皮膚について被験者を調べる。これらは、参加
から除外される。

【０２１７】 ３．処理手順 リンスオフ製品 ａ）いかなる汚染又は一過性の細菌も除くために対照の石鹸にて１回、両方の
前腕を洗浄する。前腕をすすぎ、乾かす。 ｂ）試験モニターで手袋をはめた手を濡らし、１．０ｍｌの液状試験製品（棒
状のものは上記文献に従って行う）を被験者の前腕に置き、手で前腕全体を４５
秒間泡立てる。 ｃ）次いで、被験者の前腕を、９０〜１００°Ｆの水道水にて１ＧＰＭの割合
で１５秒間すすぐ。 ｄ）試験製品について工程ｂ〜ｃを２回繰り返す（合計３回の洗浄）。 ｅ）紙タオルで腕を叩いて乾燥させ、試験部位に印を付ける（ゴムのスタンプ
にて約８．６ｃｍ²の円）。 ｆ）対照製品について被験者のもう一方の前腕にて、この全手順（ａ〜ｅ）を
繰り返す。

【０２１８】 リーブオン製品 ａ）いかなる汚染又は一過性の細菌も除くためにプラセボの石鹸にて１回、両
方の前腕を洗浄する。前腕をすすぎ、乾かす。 ｂ）前腕における１０ｃｍｘ５ｃｍの処理領域をマークするモニターを調べる
。 ｃ）試験モニターで、０．５ｍｌの試験製品をこすりながら１０秒間、処置部
位に適用する。 ｄ）腕を風乾し、試験部位に（ゴムスタンプにて〜８．６ｃｍ²の円）印をつ
ける。 ｅ）被験者のもう一方の前腕上にプラセボ製品の評価のためにスタンプで部位
をマークする。

【０２１９】 基材送達製品 ａ）いかなる汚染又は一過性の細菌も除くためにプラセボの石鹸にて１回、両
方の前腕を洗浄する。前腕をすすぎ、乾かす。 ｂ）前腕における１０ｃｍｘ５ｃｍの処理領域をマークするモニターを調べる
。 ｃ）上下に１０秒間動かして適当な拭き取り用品で処理部位を拭い取るモニタ
を調べる。 ｄ）腕を風乾し、試験部位に（ゴムスタンプにて〜８．６ｃｍ²の円）印をつ
ける。 ｅ）被験者のもう一方の前腕上にプラセボ製品の評価のためにスタンプで部位
をマークする。

【０２２０】 ４．接種手順 ａ）大腸菌接種材料（ＡＴＣＣ１０５３６、凍結乾燥したストックから３７℃
にて１８〜２４時間大豆−カゼイン培地にて増殖させた）を、およそ１０⁸個／
ｍｌ（分光光度計のＴＳＢブランクに対して０．４５の透過率）に調製する。 ｂ）１０μｌの大腸菌を各試験部位に接種する。接種ループにて〜３ｃｍ²の
円に接種材料を広げ、ヒルトップ・チャンバー（Hilltop Research Inc.）にて
覆う。 ｃ）各前腕における各試験部位についてこの方法を反復する。

【０２２１】 ５．細菌の試料採取（抽出法） ａ）０．０４％ＫＨ₂ＰＯ₄、１．０１％Ｎａ₂ＨＰＯ₄、０．１％トライトンＸ
−１００、１．５％ポリソルビン酸８０、０．３％レシチン水の試料採取溶液を
調製し、１ＮのＨＣｌにてｐＨ７．８に調整する。 ｂ）接種後正確に６０分で、ヒルトップ・チャンバーを外し、そこから試料を
採取する。部位の上に置いた８．６ｃｍ²の試料採取カップ。 ｃ）５ｍｌの試料採取溶液をカップに加える。 ｄ）ガラス製の擦り棒で３０秒間、部位を穏かに擦ることによって細菌を抽出
する。 ｅ）試料採取溶液をピペットで除き、標識した無菌の試験官に入れる。 ｆ）５ｍｌの試料採取液にて抽出を繰り返す。接種後６０分、各部位にてこの
全体的な抽出法を反復する。

【０２２２】 ６．細菌の定量 ａ）０．１１７％Ｎａ₂ＨＰＯ₄、０．０２２％ＮａＨ₂ＰＯ₄、及び０．８５％
ＮａＣｌのリン酸緩衝液を調製し、１ＮのＨＣｌにてｐＨ７．２〜７．４に合わ
せる。 ｂ）試験管から１．１ｍｌの試料溶液を感染予防的に取り、１．５％ポリソル
ビン酸８０を含むトリプチカーゼ−大豆アガー上に０．１ｍｌの溶液を広げる。
残りの１ｍｌを９ｍｌの無菌のリン酸緩衝液に入れ、試料溶液の１：１０の希釈
を達成する。この工程を３回繰り返す（各連続希釈）。 ｃ）プレートを裏返しにして３５℃にて２４時間インキュベートする。 ｄ）プレート上に形成されたコロニーの数を数え、希釈因子（最初の試料＝１
０、最初の希釈＝１００、２回目の希釈＝１０００、など）にコロニーを乗じて
結果を計算しｍｌ当りのコロニー形成単位（ＣＦＵ／ｍｌ）として最終結果を報
告する。

【０２２３】 ７．指数の計算 残存性抗細菌有効性（グラム陰性の残存性有効性指数ともいう）＝ ｌｏｇ₁₀（プラセボ部位のＣＦＵ／ｍｌ）−ｌｏｇ₁₀（試験製品部位のＣＦＵ／
ｍｌ）

【０２２４】 抗菌組成物の使用方法 本発明の抗菌組成物は多数の使用に好適である。例えば、本組成物は、ウイル
スを不活化する、細菌を殺す又は増殖を止める、残存性の抗ウイルス有効性を提
供する、残存性抗細菌有効性を提供する、疾患がライノウイルスにより引き起こ
される哺乳類における風邪又は関連する呼吸器疾患を防ぐ及び／又は治療する、
細菌が感染した表面との接触の結果生じる哺乳類における細菌関連の疾患を防ぐ
及び／又は治療する、硬質表面を消毒する、哺乳類の総合的な健康を改善する、
長期欠席を軽減する、フケ及びニキビなどを防ぐ及び／又は治療するのに利用さ
れてもよい。上に列記された各方法は、処置の必要な領域に本発明の組成物は局
所的に適用する工程を含む。かかる領域には、手、ヒトの体のその他の末梢部分
、体腔（例えば、鼻孔、口、喉など）、硬質表面、織物などが挙げられるが、こ
れに限定されない。

【０２２５】 さらに、出願者らは、安息香酸類似体及び皮膚科学的に許容可能なキャリアを
含有し、金属塩を本質的に含まない組成物も、残存性の抗ウイルス有効性を提供
するのに有効であることを見い出した。従って、出願者らは、かかる組成物も残
存性の抗ウイルス有効性を提供するのに有効であることも見い出した。出願者ら
は、かかる組成物は、残存性抗細菌有効性を提供する、疾患がライノウイルスに
より引き起こされる哺乳類における風邪又は関連する呼吸器疾患を防ぐ及び／又
は治療する、細菌が感染した表面との接触の結果生じる哺乳類における細菌関連
の疾患を防ぐ及び／又は治療する、硬質表面を消毒する、ウイルス及び／又は細
菌への暴露を軽減することによって哺乳類の総合的な健康を改善する、及び細菌
性及び／又はウイルス性の疾患によって引き起こされる場合の学校及び／又は職
場へのヒトの長期欠席を軽減するのに有用であることも見い出した。このような
方法のそれぞれにおいて、処置されるべき領域又は表面は、１又はそれより多く
の手、鼻及び鼻腔又は鼻孔から成る群から選択されてもよい。本発明のこのよう
な方法はそれぞれ、安全且つ有効量の安息香酸類似体及び皮膚科学的に許容可能
なキャリアを含む組成物であって、前記組成物が金属塩を本質的に含まない前記
組成物を局所的に適用する工程を含む。本明細書で使用されるとき、「本質的に
含まない」は、かかる化合物を検出するために当該技術で典型的に用いられる手
段によって検出することができないレベルで金属塩が存在することを意味する。
好ましくは、かかる組成物は、金属塩を含まず、且つ安息香酸類似体は、安息香
酸、サリチル酸、２−ニトロ安息香酸、チオサリチル酸、２，６−ジヒドロ安息
香酸、３−ヒドロキシ安息香酸、５−ニトロサリチル酸、５−ブロモサリチル酸
、５−ヨードサリチル酸、５−フルオロサリチル酸、３−クロロサリチル酸、４
−クロロサリチル酸、５−クロロサリチル酸、フタル酸及びそれらの組合せから
成る群から選択される。さらに好ましくは、安息香酸類似体は、安息香酸、サリ
チル酸、及びそれらの組合せから成る群から選択される。

【０２２６】 前述の実施態様では、好ましくは、かかる組成物が、例えば手のようなケラチ
ン様組織に局所的に適用される場合、それらは使用当り約０.５ｍｌ〜約５ｍｌ
、さらに好ましくは０．７５ｍｌ〜約４ｍｌ、最も好ましくは約１ｍｌ〜約３ｍ
ｌの用量で適用される。加えて、本発明の組成物は、１日に約２〜約６回、好ま
しくは約３〜約６回、最も好ましくは１日に約４〜約６回、治療が必要な表面に
局所的に適用される。一旦適用されると、組成物は、少なくとも１５秒、好まし
くは少なくとも２０秒、さらに好ましくは少なくとも２５秒、最も好ましくは少
なくとも３０秒、治療された表面上で擦られる。

【０２２７】 キット 本発明はさらに、現在請求されている組成物を含有する製品及びかかる製品の
組合せに関する。本組成物を含有するかかる製品の組み合わせられた使用及び体
系的な使用は、ウイルス（例えば、ライノウイルス）及び細菌をさらに長時間に
わたって効果的に不活化するのに役立つ。そういうものとして、パーソナルケア
及び／又は家事用の適用に好適であるとして、互いに組み合わせられた前述の製
品のいずれかを含むキットが想定される。例えば、本発明の組成物を含む顔面用
ティッシュを含む抗菌キット及び同じ又は類似の組成物を含む鼻内スプレー。加
えて、好適な抗菌洗浄キットは、硬質表面洗浄剤及び紙タオルを含み、その際、
洗浄剤及びタオルは双方共、安全且つ有効量の安息香酸類似体、安全且つ有効量
の金属塩、及び酸と塩のための皮膚科学的に許容可能なキャリアを含む。

【０２２８】 （実施例） 以下の実施例は、本発明の範囲内の実施形態を更に説明及び明示する。これら
の実施例は単に説明の目的だけで示されており、本発明の精神及び範囲から逸脱
することなく本発明の多数の変化が可能であり、本発明を限定するものではない
。 成分は化学名、即ちＣＴＦＡ名により識別される。

【０２２９】 実施例１〜５ 以下の成分を用いて以下に記載するように代表的な手の除菌用ローションを作
る。

【０２３０】

【表１】

【０２３１】 実施例１：界面活性剤、サリチル酸、及び錯体の金属塩をエタノール及びその
５％を除いた水に溶解する。混合しながら溶液に高分子増粘剤をゆっくり落す。
酸／塩基でｐＨ３．０に調整する前に約２時間溶液を混合する。水で十分量にす
る。 実施例２：その５％を除いた水にセピゲルを加える。等量にエタノールを加え
、エタノール添加の間に増粘するように混合する。サリチル酸及び金属塩を溶解
する。界面活性剤を加え、酸／塩基でｐＨを調整し、水で製品を完成させる。

【０２３２】 実施例３：その５％を除いた水にキサンタンガムを加える。８０℃に加熱して
水和する。アリストフレックスＡＶＣを加える。混合してポリマーを分散させ、
膨潤させる。等量にエタノールを加え、エタノール添加の間に増粘するように混
合する。サリチル酸、金属塩、抗細菌活性物質、及び界面活性剤を加える。酸／
塩基でｐＨを調整し、水で製品を完成させる。 実施例４：イソプロパノールとその５％を除いた水を混合し始める。サリチル
酸及び金属塩を溶解するまで混合する。酸／塩基でｐＨを調整し、水で製品を完
成させる。 実施例５：その５％を除いた水にジャガーＨＰ１２０を分散させ、８０℃に加
熱して水和する。冷却し、エタノールを加える。サリチル酸、エチルエステル、
金属塩、及び界面活性剤を加える。酸／塩基でｐＨを調整し、水で製品を完成さ
せる。

【０２３３】 上記の実施例のそれぞれについて、１日に３〜５回、１〜２ｍｇの組成物／皮
膚ｃｍ²の量でヒトの皮膚（例えば、手）に組成物を適用し、即効性及び残存性
の抗ウイルス及び抗細菌有効性を提供し、細菌性又はウイルス性疾患の手から手
への伝染を妨げる。 鉄又は銅の塩の代わりにＮｉＳＯ₄、ＳｎＣｌ₂又は硝酸を用い、上記の方式に
てほかの組成物を調製し、上記のように皮膚に適用する。

【０２３４】 実施例６−１０ 以下の成分を用いて以下に記載するように、代表的な消毒用拭き取り物品を作
る。

【０２３５】

【表２】

【０２３６】 実施例６〜１０のそれぞれについて、その５質量％を除いた水を混合用タンク
に加える。界面活性剤、皮膚感覚剤、及び消泡剤（適用可能であれば）を混合用
タンクに加える。溶解するまで混合し、必要に応じて加熱する。１００°Ｆ未満
まで冷却し、酸と金属（又は錯体）、抗細菌活性物質、保存剤、及びエタノール
（適用可能なとき）を加える。材料が溶解するまで混合する。必要な緩衝液（Ｎ
ａＯＨ）でｐＨを目標に調整する。残りの水を加えてローションを完成させる。

【０２３７】 ０．５〜３．０ｇのローション／基材ｇの負荷で、複数の基材（プラスチック
製の袋の内部に含有される）の上に注ぐことによって、及び束状構造の中にロー
ションが均一に運ばれるまで圧力を適用する、又は放出することによって、選択
された基材にローションを適用してもよい。

【０２３８】 上記の実施例のそれぞれについて、１日に３〜５回、ヒトの皮膚（例えば、手
）に拭い取り物品を適用し、即効性及び残存性の抗ウイルス及び抗細菌有効性を
提供し、細菌性又はウイルス性疾患の手から手への伝染を妨げる。 銅の塩／錯体の代わりにＮｉＳＯ₄、ＳｎＣｌ₂又は硝酸銀を用いて、上述の方
式によってそのほかの組成物を調製し、上記のように皮膚に適用する。

【０２３９】 実施例１１〜１３ 以下の従来の混合及び処方技法を用いて、以下の成分から手及び身体用保湿剤
を調製する。

【０２４０】

【表３】

【０２４１】 上記の実施例のそれぞれについて、１日に３〜５回、組成物１〜２ｍｇ／皮膚
ｃｍ²の量でヒトの皮膚（例えば、手）に組成物を適用し、即効性及び残存性の
抗ウイルス及び抗細菌有効性を提供し、細菌性又はウイルス性疾患の手から手へ
の伝染を妨げる。 鉄又は銅の塩の代わりにＮｉＳＯ₄、ＳｎＣｌ₂又は硝酸銀を用い、上記の方式
にてほかの組成物を調製し、上記のように皮膚に適用する。

【０２４２】 実施例１４〜１５ 従来の混合法及び処方法を用いて、以下の成分からサリチル酸を含有するシリ
コーンゲルを調製する。

【０２４３】

【表４】

【０２４４】 上記の実施例のそれぞれについて、１日に３〜５回、組成物１〜２ｍｇ／皮膚
ｃｍ²の量でヒトの皮膚（例えば、手）に組成物を適用し、即効性及び残存性の
抗ウイルス及び抗細菌有効性を提供し、細菌性又はウイルス性疾患の手から手へ
の伝染を妨げる。 銅の塩の代わりにＮｉＳＯ₄、ＳｎＣｌ₂又は硝酸銀を用い、上記の方式にてほ
かの組成物を調製し、上記のように皮膚に適用する。

【０２４５】 実施例１６〜１８ 従来の混合法を用いて以下の成分から質量％にてシリコーン中水型エマルショ
ンを調製する。

【０２４６】

【表５】

【０２４７】 必要に応じて加熱して１又はそれより多くの工程でシリコーン相の成分を一緒
に混合し、固形物を融解して均一な混合物を達成する。別に、固形物が溶解する
まで、１又はそれより多くの工程にて水相の成分を一緒に混合し、均一な混合物
を達成する。水相とシリコーン相を合わせ、例えばホモジナイザーを用いて混合
して両相の良好な分布を確実にする。

【０２４８】 上記の実施例のそれぞれについて、１日に３〜５回、組成物１〜２ｍｇ／皮膚
ｃｍ²の量でヒトの皮膚（例えば、手）に組成物を適用し、即効性及び残存性の
抗ウイルス及び抗細菌有効性を提供し、細菌性又はウイルス性疾患の手から手へ
の伝染を妨げる。 銅の塩の代わりにＮｉＳＯ₄、ＳｎＣｌ₂又は硝酸銀を用い、上記の方式にてほ
かの組成物を調製し、上記のように皮膚に適用する。

【０２４９】 実施例１９〜２０ 従来の混合法を用いて、以下の成分から％質量／質量にてニキビを治療するた
めの水中油型エマルションを調製する。

【０２５０】

【表６】

【０２５１】 中程度の剪断力にて十分な水の中で均一になるまでＡ相の成分を分散する。Ｂ
相の成分を加え、低い剪断力で均一になるまで混合する。別に、Ｃ相の成分を合
わせ、必要に応じて加熱し、低い剪断力で混合して均一な混合物を形成する。ほ
ぼ同じ温度に加熱したＡ相／Ｂ相の混合物に加え、均一に分散するまで高い剪断
力で混合する。室温まで冷却して、又は温かいままで、Ｄ相の成分を加え、混合
して均一な混合物を形成する。

【０２５２】 例えば、保湿クリームとして、ニキビを調節するために１日に１回又は２回、
皮膚に製品を適用する。 鉄又は銅の塩の代わりにＮｉＳＯ₄、ＳｎＣｌ₂又は硝酸銀を用い、上記の方式
にてほかの組成物を調製し、上記のように皮膚に適用する。

【０２５３】 実施例２１〜２５ 以下の成分を用いて以下に記載するように、代表的な液状の手用石鹸を作る。

【０２５４】

【表７】

【０２５５】 その５質量％を除いた水を混合用タンクに加える。界面活性剤を混合用タンク
に加える。１５５°Ｆ±１０°Ｆに材料を加熱し、溶解するまで混合する。１０
０°Ｆ未満に冷却して酸及び抗細菌活性物質を加える。材料が溶解するまで混合
する。必要な緩衝液（ＮａＯＨ又は酸のナトリウム塩）でｐＨを目標に調整する
。残りの水を加えて製品を完成する。

【０２５６】 液状洗浄剤で１日３〜５回皮膚を洗浄して、即効性及び残存性の抗ウイルス及
び抗菌有効性を提供し、細菌性又はウイルス性疾患の手から手への伝染を妨げる
。 銅の塩の代わりにＮｉＳＯ₄、ＳｎＣｌ₂又は硝酸銀を用い、上記の方式にてほ
かの組成物を調製し、上記のように皮膚に適用する。

【０２５７】 実施例２６ 以下の成分を用いて以下に記載するように、代表的な棒状石鹸を作る。

【０２５８】

【表８】

【０２５９】 従来の石鹸工程設備を用いて棒状石鹸を形成するために成分を処理することが
できる。例えば、処理は以下のように行うことができる：まず、陰イオン系界面
活性剤をクラッチャに加える。次いで、クラッチャ混合物が滑らかな液体となり
、撹拌のもとで操作可能な粘度を有するように酸と十分な水を加える。必要な塩
基（ＮａＯＨ）でｐＨを目標に調整する。混合物の温度を１６０〜２００°Ｆの
範囲に調整する。次に混合物にデキストリンを導入する。次にクラッチャを撹拌
し、加熱して上記の温度範囲で均一な組成物を達成する。

【０２６０】 得られた混合物をポンプで従来の冷たいロールに広げ、そこで組成物は固化し
、組成物を小片形態に細片化してもよい。小片をアマルガム機に運び、そこで香
料と熱に感受性の活性物質又は化合物を組み入れてもよい。次いで、ミル及びプ
ロッダーを介してアマルガム化した小片を処理し、そこで押出して、所望の石鹸
形状に押し付ける。

【０２６１】 棒状石鹸で１日３〜５回皮膚を洗浄して、即効性及び残存性の抗ウイルス及び
抗菌有効性を提供し、細菌性又はウイルス性疾患の手から手への伝染を妨げる。 銅の塩の代わりにＮｉＳＯ₄、ＳｎＣｌ₂又は硝酸銀を用い、上記の方式にてほ
かの組成物を調製し、上記のように皮膚に適用する。

【０２６２】 実施例２７〜２８ 以下の成分を用いて以下のように、代表的なフケ用シャンプーを作る。

【０２６３】

【表９】

【０２６４】 その５質量％を除く水を混合用タンクに加える。界面活性剤を混合用タンクに
加える。１５５°Ｆ±１０°Ｆに材料を加熱し、溶解するまで混合する。１００
°Ｆ未満に冷却して酸、金属塩及び抗細菌活性物質を加える。材料が溶解するま
で混合する。必要な緩衝液（酸のナトリウム塩）でｐＨを目標に調整する。残り
の水を加えて製品を完成する。 １日１回シャンプーで毛髪を洗浄して、即効性及び残存性の抗真菌活性を提供
して、フケを調節する。 銅の塩の代わりにＮｉＳＯ₄、ＳｎＣｌ₂又は硝酸銀を用い、上記の方式にてほ
かの組成物を調製し、上記のように皮膚に適用する。

【０２６５】 実施例２９〜３１ 以下の成分を用いて以下に示すように、代表的な硬質表面洗浄剤及びペット用
抗菌シャンプーを作製する。

【０２６６】

【表１０】

【０２６７】 その５質量％を除いた水を混合用タンクに加える。界面活性剤を混合用タンク
に加える。１５５°Ｆ±１０°Ｆに材料を加熱し、溶解するまで混合する。１０
０°Ｆ未満に冷却して酸及び活性物質を加える。材料が溶解するまで混合する。
ｐＨを測定し、必要な緩衝液（ＮａＯＨ又は酸のナトリウム塩）でｐＨを目標に
調整する。残りの水を加えて製品を完成する。

【０２６８】 実施例２９〜３０については、組成物１〜２ｍｇ／皮膚ｃｍ²の量で組成物を
表面に適用して、即効性及び残存性の消毒活性を提供する。 実施例３１については、動物の体に毎日組成物を適用して即効性及び残存性の
抗菌活性を提供する。 鉄又は銅の塩の代わりにＮｉＳＯ₄、ＳｎＣｌ₂又は硝酸銀を用いて、上述の方
式によってそのほかの組成物を調製し、上記のように表面に適用する。

【０２６９】 実施例３２ 従来の混合法を用いて、以下の成分から皮膚を洗浄するのに好適な発泡性の顔
面、手又は身体用洗浄液を調製する。

【０２７０】

【表１１】

【０２７１】 十分量の水にＡ相の成分を加え、混合しながら加熱して、確実に均一な混合物
にする。グリセリンは、好ましくは約５０℃未満の温度にて他の成分の後に加え
る。Ｂ相の成分を加え、混合して均一な混合物を形成する。別に、必要に応じて
加熱しながら、十分量の水にポリクアテルニウム１０をプレミックスして、透明
な溶液を形成する。好ましくは約４０°〜４５℃の混合温度にてクエン酸及びＥ
ＤＴＡを加える。約４０°〜４５℃の温度にてプレミックス及びＡ／Ｂ相の混合
物を合わせ、約３５℃に冷却して、残りの成分を加え、混合する。

【０２７２】 リンスオフ洗浄剤として、ニキビを調節するために１日１回又は２回顔面に製
品を適用する、又は１日３〜５回手に製品を適用して残存性の抗菌及び抗ウイル
ス活性を送達し、細菌性又はウイルス性疾患の手から手への伝染を妨げる。 銅の塩の代わりにＮｉＳＯ₄、ＳｎＣｌ₂又は硝酸銀を用い、上記の方式にてほ
かの組成物を調製し、上記のように表面に適用する。

【０２７３】 実施例３３〜３５ 従来の混合法及び処方法を用いて、以下の成分を組み合わせることによって硬
質表面消毒剤を調製する：

【０２７４】

【表１２】

【０２７５】 組成物を表面に適用して、即効性及び残存性の消毒効果を提供する。 銅の塩に代わりにＮｉＳＯ₄、ＳｎＣｌ₂又は硝酸銀を用い、上記の方式にてほ
かの組成物を調製し、上記のように皮膚に適用する。

【０２７６】 実施例３６〜３８ 以下に列記した構成成分を用いて、以下に詳説するように、代表的なローショ
ン付きティッシュを調製する。

【０２７７】

【表１３】

【０２７８】 ローション組成物の調製 まず、以下の成分：プロピレングリコール、ポリエチレングリコール３００（
ＰＥＧ−３００）、セテアレス−１０、及び安息香酸類似体（サリチル酸）、及
び金属塩を混合して水を含まないローション組成物を作る。混合物を６０〜９０
℃に加熱し、酸が溶解するまで混合する。酸の性分が溶解した後、主としてセチ
ル及びステアリルアルコールから成る脂肪族アルコールを加え、６０〜９０℃の
温度で混合する。これらの脂肪族アルコールが溶解した後、ペトロラタムを加え
、６０〜９０℃の温度で混合する。組成物全体が安定した、且つ透明な相になる
まで、ペトロラタムを混合する。

【０２７９】 加熱融解スプレーローションによるローション付きティッシュの調製： 各試料について、約９０℃の温度で操作しながら組成物をＰＡＭ６００Ｓスプ
レー用加熱融解スプレーガン（ＰＡＭファスニングテクノロジー（Fastening Te
chnolog）社製）に入れる。基材の各面で所望のローションレベルになるまで１
２インチｘ１２インチのティッシュペーパー基材にスプレーで被膜を作る。各面
にスプレーした後、ローション付きティッシュを７０℃の対流式オーブンに３０
秒間入れて揮発性成分を除き、紙繊維上のさらに均一なローション被膜を保証す
る。 銅の塩／錯体の代わりにＮｉＳＯ₄、ＳｎＣｌ₂又は硝酸銀を用いて、上述の方
式によってそのほかの組成物を調製し、上記のようにティッシュに適用する。

【０２８０】 実施例３９及び４０ 以下に記載するものに類似する従来の混合法を利用して以下の成分を組み合わ
せることにより鼻内製剤を調製する。

【０２８１】

【表１４】

【０２８２】 ほぼ同じ大きさの容器の中で、上記成分を１つずつ混合しながら水に加え、次
を加える前にそれぞれを溶解する。成分を全て加えた後、精製水を用いてバッチ
を適当な質量にする。溶液を柔軟な薄層容器に入れ、容器を静電気的スプレー装
置に取りつける。鼻孔に対して装置の鼻に当る部分を保持し、スプレーのノズル
が鼻孔に入るように装置の方向を定める。分配される液体は、鼻において即効性
及び残存性の抗ライノウイルス有効性を提供し、風邪の症状を減弱する。 銅の塩の代わりにＮｉＳＯ₄、ＳｎＣｌ₂又は硝酸銀を用い、上記の方式にてほ
かの組成物を調製し、上記のように鼻内的に用いる。

【０２８３】 実施例４１及び４２ 従来の混合技術を利用して以下の成分を混合することにより、マウスウォッシ
ュを調製する。

【０２８４】

【表１５】

【０２８５】 リンスオフのマウスウォッシュとして１日１回又は２回、製品を適用して、残
存性の抗菌及び抗ウイルス活性をもたらし、細菌性又はウイルス性疾患の伝染を
防ぎ、また口臭及び歯肉炎も軽減する。 銅の塩の代わりにＮｉＳＯ₄、ＳｎＣｌ₂又は硝酸銀を用い、上記の方式にてほ
かの組成物を調製し、上記のように経口的に用いる。

【手続補正書】特許協力条約第３４条補正の翻訳文提出書

【提出日】平成１３年８月２２日（２００１．８．２２）

【手続補正１】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】特許請求の範囲

【補正方法】変更

【補正の内容】

【特許請求の範囲】

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ０１Ｎ 65/00 Ａ０１Ｎ 65/00 Ａ Ａ６１Ｋ 7/00 Ａ６１Ｋ 7/00 Ｃ Ｗ Ｙ 7/50 7/50 Ａ６１Ｐ 11/00 Ａ６１Ｐ 11/00 17/00 17/00 17/10 17/10 31/04 31/04 31/12 31/12 Ｃ１１Ｄ 3/48 Ｃ１１Ｄ 3/48 (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ， ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，Ｋ Ｅ，ＬＳ，ＭＷ，ＭＺ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＴＺ，ＵＧ ，ＺＷ)，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ， ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＧ，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ， ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＢＺ，Ｃ Ａ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＲ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＤＭ ，ＤＺ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＤ，ＧＥ，ＧＨ， ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ，ＪＰ，Ｋ Ｅ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＡ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ， ＭＷ，ＭＸ，ＭＺ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，Ｒ Ｕ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ ，ＴＲ，ＴＴ，ＴＺ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ， ＺＡ，ＺＷ (72)発明者 ビアース，ピーター ウィリアム アメリカ合衆国オハイオ州、モロー、ベル ウッド、レーン 5460 (72)発明者 ビーダーマン，キンバリー アン アメリカ合衆国オハイオ州、シンシナチ、 トレイルブリッジ、ドライブ 20 (72)発明者 ペイジ，スティーヴン ハーディ アメリカ合衆国インディアナ州、ローレン スバーグ、セルダム、シーン、ドライブ 1030 (72)発明者 モブリー，マイケル ジョセフ アメリカ合衆国オハイオ州、ラブランド、 ファームステッド、ドライブ 9743 (72)発明者 モーガン，ジェフリー マイケル アメリカ合衆国オハイオ州、スプリングボ ロ、ハイモント、ドライブ 8575 Ｆターム(参考） 4C083 AA122 AB032 AB172 AB212 AB232 AB242 AB271 AB332 AB442 AC012 AC072 AC102 AC122 AC172 AC182 AC302 AC311 AC332 AC342 AC352 AC392 AC402 AC422 AC472 AC482 AC512 AC532 AC542 AC562 AC642 AC662 AC692 AC712 AC782 AC792 AC812 AC852 AC862 AC892 AC912 AC932 AD042 AD072 AD092 AD132 AD152 AD162 AD172 AD192 AD242 AD282 AD352 AD532 AD662 BB01 BB48 CC02 CC22 CC23 CC24 CC38 CC41 DD32 DD33 DD41 EE14 EE23 4C206 AA01 AA02 DA17 DA18 MA03 MA05 MA83 NA05 ZA59 ZA89 ZA92 ZB33 ZB35 4H003 AB27 AB46 AC15 DA02 DA04 DA05 DA10 DA17 EB04 EB07 EB08 EB38 EB41 EB42 FA34 4H011 AA02 BA01 BB04 BB06 BB22 BC01 BC03 BC06 BC07 BC16 BC18 BC19 DA15 DA16 DC05 DD07 DH10

Claims (19)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 抗菌組成物であって： ａ）安全且つ有効量の安息香酸類似体； ｂ）安全且つ有効量の金属塩；及び ｃ）該酸及び塩のための皮膚科学的に許容可能なキャリア を含み、その際、前記組成物が１〜７のｐＨを有し、パラ−アミノサリチル酸を
   実質的に含まない抗菌組成物。
2. 【請求項２】 前記キャリアが、アルコール溶液を含むことを特徴とする請
   求項１の組成物。
3. 【請求項３】 前記キャリアが、さらに界面活性剤を含むことを特徴とする
   請求項１の組成物。
4. 【請求項４】 細菌を殺し、残存性の抗細菌有効性を提供する方法であって
   、このような処理が必要な領域に請求項１の組成物を局所的に適用することを含
   む方法。
5. 【請求項５】 ウイルスを不活化し、残存性のウイルス有効性を提供する方
   法であって、このような処理が必要な領域に請求項１の組成物を局所的に適用す
   ることを含む方法。
6. 【請求項６】 哺乳類におけるライノウイルスによって引き起こされる風邪
   又は関連する呼吸器疾患を防ぐ及び／又は治療するのに有用な薬剤を製造するた
   めの請求項１の組成物の使用。
7. 【請求項７】 細菌感染表面との接触によって生じる、哺乳類における細菌
   関連の疾患を防ぐ及び／又は治療するのに有用な薬剤を製造するための請求項１
   の組成物の使用。
8. 【請求項８】 抗菌製品であって、前記製品が請求項１の組成物を含み、且
   つ、前記製品が、手用石鹸、手の衛生化剤、身体洗浄剤、シャワージェル、身体
   用ローション、パーソナルケア拭き取り物品、顔面用ティッシュ、鼻内スプレー
   及びそれらの組合せから成る群から選択されるパーソナルケア製品と、硬質表面
   洗浄剤、食器洗剤、床ワックス、家事用拭き取り物品、及びそれらの組合せから
   成る群から選択される家事用製品と、から成る群から選択されることを特徴とす
   る抗菌製品。
9. 【請求項９】 風邪、呼吸器疾患又は消化器疾患を引き起こす細菌及びウイ
   ルスを失活させるのに有用な抗菌パーソナルケアキットであって： ａ）： １）安全且つ有効量の安息香酸類似体； ２）安全且つ有効量の金属塩；及び ３）該酸及び塩のための皮膚科学的に許容可能なキャリア を含む組成物を含む顔面用ティッシュと、 ｂ）： １）安全且つ有効量の安息香酸類似体； ２）安全且つ有効量の金属塩；及び ３）該酸及び塩のための皮膚科学的に許容可能なキャリア を含む鼻内スプレーと、 を含み、前記ティッシュ及び前記鼻内スプレーは互いに併用して使用されること
   を特徴とするキット。
10. 【請求項１０】 ウイルス及び／又は細菌への暴露を低減することにより哺
    乳類の総合的な健康を改善する方法であって、前記方法が： ａ）ウイルス及び／又は細菌に汚染されがちな表面に請求項１の組成物を局所的
    に適用する工程；及び ｂ）前記表面を乾燥させる工程 を含むことを特徴とする方法。
11. 【請求項１１】 長期欠席が細菌性疾患又はウイルス性疾患により引き起こ
    される場合の学校及び／又は職場からのヒトの長期欠席を軽減する方法であって
    、前記方法が： ａ）ウイルス及び／又は細菌の汚染を受け易いヒトの身体的表面に請求項１の組
    成物を局所的に適用すること； ｂ）少なくとも１５秒間、前記表面を擦ること；及び ｃ）前記表面を乾燥させること を含むことを特徴とする方法。
12. 【請求項１２】 フケを防ぐ及び／又は治療するために有用な薬剤の製造の
    ための請求項１の組成物の使用。
13. 【請求項１３】 ニキビを防ぐ及び／又は治療するために有用な薬剤の製造
    のための請求項１の組成物の使用。
14. 【請求項１４】 残存性の抗ウイルス有効性を提供する方法であって、前記
    方法が、安全且つ有効量の安息香酸類似体及び皮膚科学的に許容可能なキャリア
    を含む組成物を、かかる処理が必要な領域に局所的に適用する工程を含み、前記
    組成物は、金属塩を本質的に含まないことを特徴とする方法。
15. 【請求項１５】 残存性の抗細菌有効性を提供する方法であって、前記方法
    は、安全且つ有効量の安息香酸類似体及び皮膚科学的に許容可能なキャリアを含
    む組成物を、かかる処理が必要な領域に局所的に適用する工程を含み、前記組成
    物は、金属塩を本質的に含まないことを特徴とする方法。
16. 【請求項１６】 哺乳類におけるライノウイルスにより引き起こされる風邪
    又は関連する呼吸器疾患を防ぐ及び／又は治療するために有用な薬剤を製造する
    ための、安全且つ有効量の安息香酸類似体及び皮膚科学的に許容可能なキャリア
    を含み、本質的に金属塩を含まない組成物の使用。
17. 【請求項１７】 細菌が感染した表面との接触により生じる哺乳類における
    細菌関連疾患を防ぐ及び／又は治療するために有用な薬剤を製造するための、安
    全且つ有効量の安息香酸類似体及び皮膚科学的に許容可能なキャリアを含み、本
    質的に金属塩を含まない組成物の使用。
18. 【請求項１８】 ウイルス及び／又は細菌への暴露を低減することにより哺
    乳類の総合的な健康を改善する方法であって、前記方法が： ａ）安全且つ有効量の安息香酸類似体及び皮膚科学的に許容可能なキャリアを含
    み、金属塩を本質的に含まない組成物を、ウイルス及び／又は細菌に汚染されが
    ちな表面に局所的に適用する工程；及び ｂ）前記表面を乾燥させる工程 を含み、その際、前記表面が残存性の抗ウイルス活性及び／又は抗細菌活性を呈
    することを特徴とする方法。
19. 【請求項１９】 長期欠席が細菌性疾患又はウイルス性疾患により引き起こ
    される場合の学校及び／又は職場からのヒトの長期欠席を軽減する方法であって
    、前記方法が： ａ）安全且つ有効量の安息香酸類似体及び皮膚科学的に許容可能なキャリアを含
    み、金属塩を本質的に含まない組成物を、ウイルス及び／又は細菌に汚染されが
    ちな表面に局所的に適用する工程； ｂ）少なくとも１５秒間前記表面を擦る工程；及び ｃ）前記表面を乾燥させる工程 を含み、その際、前記表面が残存性の抗ウイルス活性及び／又は抗細菌活性を呈
    することを特徴とする方法。