TWI609632B - 新穎三唑硫酮衍生物 - Google Patents
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Abstract
本發明係關於新穎的三唑硫酮衍生物，這些衍生物的製備方法，包含這些化合物的組成物，及其作為尤其是用於防治作物保育與物質保護之有害微生物的生物活性化合物，以及作為植物生長調節劑的用途。
Description
本發明係關於新穎的三唑硫酮衍生物，這些衍生物的製備方法，包含這些化合物的組成物，及其作為尤其是用於防治作物保育與物質保護之有害微生物的生物活性化合物，以及作為植物生長調節劑的用途。
已知特殊之經烷基取代的三唑衍生物可用於作物保育中作為殺真菌劑(請參考CN 1760193 A)。亦已知特殊之三唑衍生物可用於數種醫藥指示中，以及在作物保育中作為殺真菌劑(請參考WO-A 2012/177635、WO-A 2012/177638、WO-A 2012/177603、WO-A 2012/177608、WO-A 2012/177725、WO-A 2012/177728)。
因為在生態和經濟上對於新穎的活性成分(例如殺真菌劑)的需求不斷地增加，例如關於活性範圍、選擇性、施用比例、殘留物的形成與較佳的製造方式，以及亦可能有的例如抗藥性的問題，所以吾人需要持續不斷的研發至少在某些領域具有勝過已知組成物之好處的新穎的殺真菌組成物。因此，本發明提供式(I)之新穎三唑衍生物
其中R1 代表經取代或未經取代之C1-C8-烷基；經取代的或未經取代的C2-C8-烯基；經取代的或未經取代的C2-C8-炔基；經取代的或未經取代的C3-C7-環烷基；經取代的或未經取代的C4-C8-環烷基烷基；經取代的或未經取代的C3-C7-環烯基；經取代的或未經取代的芳烷基；經取代的或未經取代的芳烯基；經取代的或未經取代的芳炔基；經取代的或未經取代的苯氧基烷基；經取代的或未經取代的苯基環烷基；經取代的或未經取代的雜芳基；經取代的雜芳烷基；經取代的或未經取代的雜環烷基；經取代的或未經取代的雜環烷基-C1-C8-烷基；且R2 代表H，C1-C8-烷基，-Si(R3a)(R3b)(R3c)，-P(O)(OH)2，-CH2-O-P(O)(OH)2，經取代的或未經取代的-C(O)-C1-C8-烷基，經取代的或未經取代的-C(O)-C3-C7-環烷基，經取代的或未經取代的-C(O)NH-C1-C8-烷基；經取代的或未經取代的-C(O)N-二-C1-C8-烷基；經取代的或未經取代的-C(O)O-C1-C8-烷基；且R3a，R3b，R3c 代表彼此獨立之經取代的或未經取代的C1-C8-烷基；且X 代表一個經取代或未經取代之含一個或兩個氮原子作為雜原子之五員或六員雜環，或其以苯基環化的衍生物；及其鹽或N-氧化物。
式(I)的三唑衍生物之鹽或N-氧化物也具有殺真菌的性質。
除非另有指明，否則「經取代的或未經取代的」一詞在本發明化學式及較佳範圍或其具體實例中所給予R1，R2，R3a，R3b，R3c和X的定義中，較好是包括未經取代或經鹵基、羥基、氰基、胺基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、C1-C8-烷基、C1-C8-鹵烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-鹵烷氧基、C1-C8-烷硫基、C1-C8-鹵烷硫基、三(C1-C8-烷基)矽基、三(C1-C8-烷基)矽基-C1-C8-烷基、C3-C7-環烷基、C3-C7-鹵環烷基、C3-C7-環烯基、C3-C7-鹵環烯基、C4-C10-環烷基烷基、C4-C10-鹵環烷基烷基、C6-C12-環烷基環烷基、C1-C8-烷基-C3-C7-環烷基、C1-C8-烷氧基-C3-C7-環烷基、三(C1-C8-烷基)矽基-C3-C7-
環烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C2-C8-烯基氧基、C2-C8-鹵烯基氧基、C3-C8-炔基氧基、C3-C8-鹵o炔基氧基、C1-C8-烷基胺基、C1-C8-鹵烷基胺基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-鹵烷氧基、C1-C8-氰基烷氧基、C4-C8-環烷基烷氧基、C3-C6-環烷氧基、C1-C8-烷基硫烷基、C1-C8-鹵烷基硫烷基、C1-C8-烷基羰基、C1-C8-鹵烷基羰基、C3-C8-環烷基羰基、C3-C8-鹵環烷基羰基、C1-C8-烷基胺甲醯基、二-C1-C8-烷基胺甲醯基、N-C1-C8-烷氧基胺甲醯基、C1-C8-烷氧基胺甲醯基、N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基胺甲醯基、C1-C8-烷氧基羰基、C1-C8-鹵烷氧基羰基、C3-C8-環烷氧基羰基、C2-C8-烷氧基烷基羰基、C2-C8-鹵烷氧基烷基羰基、C3-C10-環烷氧基烷基羰基、C1-C8-烷基胺基羰基、二-C1-C8-烷胺基羰基、C3-C8-環烷基胺基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、C1-C8-鹵烷基羰基氧基、C3-C8-環烷基羰基氧基、C1-C8-烷基羰基胺基、C1-C8-鹵烷基羰基胺基、C1-C8-烷胺基羰基氧基、二-C1-C8-烷胺基羰基氧基、C1-C8-烷氧基羰基氧基、C1-C8-烷基亞磺醯基、C1-C8-鹵烷基亞磺醯基、C1-C8-烷基磺醯基、C1-C8-鹵烷基磺醯基、C1-C8-烷基磺醯基氧基、C1-C8-鹵烷基磺醯基氧基、C1-C8-烷基胺基胺磺醯基、二-C1-C8-烷基胺基胺磺醯基、(C1-C8-烷氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、(C3-C7-環烷氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、羥基亞胺基-C1-C8-烷基、(C1-C8-烷氧基亞胺基)-C3-C7-環烷基、羥基亞胺基-C3-C7-環烷基、(C1-C8-烷基亞胺基)-氧基、(C1-C8-烷基亞胺基)-氧基-C1-C8-烷基、(C3-C7-環烷基亞胺基)-氧基-C1-C8-烷基、(C1-C6-烷基亞胺基)-氧基-C3-C7-環烷基、(C1-C8-烯基氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、(C1-C8-炔基氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、2-酮基吡咯啶-1-基、(苄氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基烷基、C1-C8-烷基硫烷基、C1-C8-烷氧基烷氧基烷基、C1-C8-鹵烷氧基烷基、苄基、苯基、五環雜芳基、六環雜芳基、苄基氧基、苯基氧基、苄基硫烷基、苄胺基、苯氧基、苯基硫烷基、或苯基胺基取代；其中苄基、苯基、五員雜芳基、六員雜芳基、苄基氧基或苯基氧基可視需要經一個或多於一個選自先前提出之列表中的基團取代。
較佳的是在對R1，R2，R3a，R3b，R3c和X的定義中「經取代的或未經取代的」一詞較好包括未經取代或經鹵基、氰基、C1-C8-烷基、C1-C8-鹵烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-鹵烷氧基、(C1-C8-烷氧基亞胺基)-C1-C8-烷基、C3-C7-環烷基、C3-C7-鹵環烷基、C2-C8-烯基、或C2-C8-炔基取代。
式(I)提供根據本發明之三唑衍生物的一般定義。以下就本說明書前後所示化學式之給予較佳之基團定義。這些定義是用於式(I)之最終產物，且同樣適用於所有的中間體。
R1 較好是代表經取代的或未經取代的C1-C8-烷基，或經取代的或未經取代的C3-C7-環烷基；R1 更好是代表C1-C8-鹵烷基；未經取代的，或C1-C3-烷基經取代的，或C3-C7-環烷基經取代的，或C1-C8-烷氧基經取代的C1-C8-烷基；未經取代的或鹵經取代的，或C1-C3-烷基經取代的，或C3-C7-環烷基經取代的，或C1-C8-烷氧基經取代的C3-C7-環烷基；R1 最好是代表C1-C4-鹵烷基；未經取代的C1-C8-烷基；未經取代的，或經鹵基取代的，或經C1-C3-烷基取代的，或經C1-C8-烷氧基取代的環丙烷基。
在本發明的較佳具體實例中，R1代表1-經取代的環丙基，其中該取代基係選自鹵基，或C1-C3-烷基，或C1-C8-烷氧基。
在本發明之另一項較佳具體實例中，R1代表經取代的C3-C7-環烷基或C3-C7-環烷基烷基，較好是經取代的環丙基，其中位在相同或相異碳原子上的兩個取代基可與C3-C7-環烷基(較好是與該二取代基連接的環丙基)一起形成經取代的或未經取代的二環烷基。
在本發明的另一項具體實例中，R1代表經氟單一或多重取代的C1-C4-烷基。
在本發明的另一項較佳具體實例中，R1代表未經取代的C1-C8-烷基，較好是未經取代的C1-C4-烷基，更好是第三丁基。
在本發明的另一項較佳具體實例中，R1代表經取代的C3-C7-環烷基-經取代的C1-C8-烷基，較好是C3-C7-環烷基-經取代的C1-C4-烷基，更好是環丙基甲基，環丙基乙-1-基，環丙基乙-2-基。
X 較好是代表包含一或二個氮原子作為雜原子之經取代的或未經取代的未飽和六員雜環，或其苯基環化的衍生物。
X 更好是代表包含一或二個氮原子作為雜原子之經取代的或未經取代的未飽和六員雜環，或其苯基環化的衍生物，但是X不代表2-吡啶基。
X 更好是代表經取代的或未經取代的3-吡啶基，4-吡啶基，4-嘧啶基，
5-嘧啶基，吡
-2-基，嗒
-3-基或嗒
-4-基，喹啉-2-基，喹啉-3-基。
X 還更好是代表經取代的或未經取代的3-吡啶基，4-吡啶基，4-嘧啶基，5-嘧啶基，吡
-2-基，吡
-3-基，吡
-4-基，喹啉-2-基，喹啉-3-基或喹啉-4-基.
X 最好是代表經取代的或未經取代的3-吡啶基，4-吡啶基，喹啉-2-基或喹啉-3-基。
X 還更好是代表經取代的或未經取代的3-吡啶基，4-吡啶基，喹啉-2-基，喹啉-3-基或喹啉-4-基。
在本發明的一項較佳具體實例中，X代表經取代的或未經取代的3-吡啶基或4-吡啶基。
在本發明的另一項較佳具體實例中，X代表經取代的3-吡啶基或4-吡啶基。
在本發明的另一項較佳具體實例中，X代表經至少一個鹵基取代基取代的3-吡啶基或4-吡啶基。
在本發明的另一項較佳具體實例中，X代表經取代的未經取代的2-吡啶基。
在本發明的另一項較佳具體實例中，X代表經至少一個鹵基取代基取代的2-吡啶基。
R2 較好是代表H，C1-C8-烷基，經取代的或未經取代的-C(O)-C1-C8-烷基。
R2 更好是代表H。
在本發明之其中R2代表-Si(R3a)(R3b)(R3c)的具體實例中，R3a，R3b，R3c 較好是彼此獨立代表甲基，乙基或第三丁基，R3a，R3b，R3c 更好是代表甲基。
在本發明的另一項具體實例中
X 代表經取代的或未經取代的2-吡啶基，3-吡啶基，4-吡啶基，4-嘧啶基，5-嘧啶基，吡
-2-基，嗒
-3-基，嗒
-4-基，喹啉-2-基，喹啉-3-基或喹啉-4-基；且R1 代表經取代的或未經取代的C1-C8-烷基或經取代的或未經取代的C3-C7-環烷基；
R2 代表H，C1-C8-烷基，經取代的或未經取代的-C(O)-C1-C8-烷基。
在以上一般專有名詞中所給或較佳範圍內聲明的基團定義與解釋若需要亦可彼此合併，亦即包括在特殊範圍與較佳範圍之間者。其適用於最終產物並且同樣適用於先質和中間體。此外，個別定義可能並不適用。
較佳的化合物當屬其中之基團具有以上所提之較佳定義的式(I)化合物。
較佳的化合物當屬其中之基團具有以上所提之更佳定義的式(I)化合物。
非常尤佳的化合物當屬其中每一基團具有以上所提之最佳定義的式(I)化合物。
在以上化學式中所示的符號定義中，使用一般而言代表以下取代基的集體性名詞：C1-C8-烷基的定義包括本說明書對於烷基定義之最大範圍。特定而言，此定義包括的意義是：甲基、乙基、正-、異丙基、正-、異-、第二-、第三-丁基，以及在每一情形中之所有異構的戊基、己基、庚基和辛基，如甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,2-二甲基丙基、1,1-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、1,1-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1-乙基-3-甲基丙基、正庚基、1-甲基己基、1-乙基戊基、2-乙基戊基、1-丙基丁基、辛基、1-甲基庚基、2-甲基庚基、1-乙基己基、2-乙基己基、1-丙基戊基和2-丙基戊基，尤其是丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基乙基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、戊基、1-甲基丁基、1-乙基丙基、己基、3-甲基戊基、庚基、1-甲基己基、1-乙基-3-甲基丁基、1-甲基庚基、1,2-二甲基己基、1,3-二甲基辛基、4-甲基辛基、1,2,2,3-四基丁基、1,3,3-三甲基丁基、1,2,3-三甲基丁基、1,3-二甲基戊基、1,3-二甲基己基、5-甲基-3-己基、2-甲基-4-庚基和1-甲基-2-環丙基乙基。較佳的範圍是C1-C4-烷基，如甲基；乙基；正-、異-丙基；正-、異-、
第二-、第三-丁基。C1-C3-烷基的定義包括甲基；乙基；正-、異-丙基。鹵基的定義包括氟、氯、溴和碘。
經鹵基取代的烷基(以C1-C8-鹵烷基指稱)代表：例如，以上定義之經一個或多於一個相同或相異之鹵基取代基取代的C1-C8-烷基。較好是C1-C8-鹵烷基代表氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯氟甲基、氯二氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、2,2-二氯乙基、2,2,2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氯乙基、2,2-二氯-2-氟乙基、2,2,2-三氯乙基、五氟乙基、1-氟-1-甲基乙基、2-氟-1,1-二甲基乙基、2-氟-1-氟甲基-1-甲基乙基、2-氟-1,1-二(氟甲基)-乙基、3-氯-1-甲基丁基、2-氯-1-甲基丁基、1-氯丁基、3,3-二氯-1-甲基丁基、3-氯-1-甲基丁基、1-甲基-3-三氟甲基丁基、3-甲基-1-三氟甲基丁基、1,3-二氯-2-甲基丙-2-基。
經單一或多重氟化的C1-C4-烷基代表：例如，以上所定義經一個或多於一個氟取代基取代的C1-C4-烷基。較好是經單一或多重氟化的C1-C4-烷基代表：氟甲基、二氯甲基、三氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、2,2-二氯乙基、2,2,2-三氟乙基、五氟乙基、1-氟-1-甲基乙基、2-氟-1,1-二甲基乙基、2-氟-1-氟甲基-1-甲基乙基、2-氟-1,1-二(氟甲基)-乙基、1-甲基-3-三氟甲基丁基、3-甲基-1-三氟甲基丁基、1,3-二氯-2-甲基丙-2-基。
C2-C8-烯基的定義包括本說明書對於烯基定義之最大範圍。特定而言，此定義包括的意義是：乙烯基，正-、異-丙烯基；正-、異-、第二-、第三-丁烯基，以及在每一情形中所有異構之戊烯基、己烯基、庚烯基、辛烯基、1-甲基-1-丙烯基、1-乙基-1-丁烯基、2,4-二甲基-1-戊烯基、2,4-二甲基-2-戊烯基。經鹵基取代的烯基(以C2-C8-鹵烯基指稱)代表：例如，如以上定義經一個或多於一個相同或互異之鹵基取代基取代的C2-C8-烯基。
C2-C8-炔基的定義包括本說明書對於炔基定義之最大範圍。特定而言，此定義包括的意義是：乙炔基，正-、異丙炔基，正-、異-、第二-、第三-丁炔基，以及在每一情形中所有異構的戊炔基、己炔基、庚炔基、辛炔基。經鹵基取代的炔基(以C2-C8-鹵炔基指稱)代表：例如，如以上定義經一個或多於一個相同或互異之鹵基取代基取代的C2-C8-炔基。
C3-C7-環烷基的定義包括具有三到七個碳環成員之單環飽和烴基，如環丙基、環丁基、環戊基、環己基和環庚基。
經鹵基取代的環烷基和鹵環烷基的定義包括具有三到七個碳環成員之單環飽和烴基，如1-氟-環丙基和1-氯-環丙基。
二環烷基的定義包括螺環烷基，其中位在C3-C7-環烷基之同一碳原子上的兩個取代基可與其所連接之碳原子共同形成一個C3-C7-環烷基，此定義包括例如螺[2.2]戊基的意義。二環烷基的定義亦包括二環烷基，其中位在C3-C7-環烷基上相異鄰之接或不鄰接碳原子上的兩個取代基可與其所連接之碳原子共同形成一個C3-C7-環烷基，此定義包括例如二環[2.2.1]庚烷-2-基、二環[2.2.1]庚烷-7-基、二環[4.1.0]庚烷-2-基、二環[4.1.0]庚烷-3-基、二環[4.1.0]庚烷-7-基之意義。二環烷基的定義亦包括其中位在C3-C7-環烷基上相異之鄰接或不鄰接碳原子上的兩個取代基可在其所連接之碳原子之間形成伸烷基橋，此定義包括例如二環[2.2.1]庚-2-烯-2-基、二環[2.2.1]庚-2-烯-5-基、二環[2.2.1]庚-2-烯-7-基之意義。
芳基的定義包括未經取代的或經取代的芳香族單環、二環或三環，例如：苯基、萘基、蒽基、苯蒽基。
包含一或二個氮原子作為雜原子之五員或六員不飽和雜環包括：例如，2-吡咯基、3-吡咯基、1-吡咯基、3-吡唑基、4-吡唑基、5-吡唑基、1-吡唑基、1H-咪唑-2-基、1H-咪唑-4-基、1H-咪唑-5-基、1H-咪唑-1-基、2-
唑基、4-
唑基、5-
唑基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、3-異
唑基、4-異
唑基、5-異
唑基、3-異噻唑基、4-異噻唑基、5-異噻唑基、1,2,4-
二唑-3-基、1,2,4-
二唑-5-基、1,2,4-噻二唑-3-基、1,2,4-噻二唑-5-基、1,3,4-
二唑-2-基、1,3,4-噻二唑-2-基、1,2,3-
二唑-4-基、1,2,3-
二唑-5-基、1,2,3-噻二唑-4-基、1,2,3-噻二唑-5-基、1,2,5-
二唑-3-基、1,2,5-噻二唑-3-基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、3-嗒
基、4-嗒
基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、2-吡
基。
包含一或二個氮原子作為雜原子之五員或六員不飽和雜環之的定義苯基環化衍生物包括：例如，2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、1-異喹啉基、3-異喹啉基、4-異喹啉基、
啉-3-基；
啉-4-基；呔
-1-基；呔
-4-基；喹
啉-2-基；喹
啉-3-基；1-吲哚基、2-吲哚基、3-吲哚基、1-異吲哚基、2-異吲哚基、3-異吲哚基、1H-苯并咪唑-1基、1H-苯并咪唑-2-基、1H-苯并咪唑-3-基、2-喹唑啉基、4-喹唑啉基、1H-苯并
唑-1基、1H-苯并
唑-2-基、
1H-苯并
唑-3-基、1H-苯并噻唑-1-基、1H-苯并噻唑-2-基、1H-苯并噻唑-3-基、2H-嗒唑-2-基、2H-嗒唑-3-基。
定義之雜芳基包括含高達四個選自N、O和S雜原子之未經取代或經取代的五員至七員不飽和雜環：例如，2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-吡咯基、3-吡咯基、1-吡咯基、3-吡唑基、4-吡唑基、5-吡唑基、1-吡唑基、1H-咪唑-2-基、1H-咪唑-4-基、1H-咪唑-5-基、1H-咪唑-1-基、2-
唑基、4-
唑基、5-
唑基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、3-異
唑基、4-異
唑基、5-異
唑基、3-異噻唑基、4-異噻唑基、5-異噻唑基、1H-1,2,3-三唑-1-基、1H-1,2,3-三唑-4-基、1H-1,2,3-三唑-5-基、2H-1,2,3-三唑-2-基、2H-1,2,3-三唑-4-基、1H-1,2,4-三唑-3-基、1H-1,2,4-三唑-5-基、1H-1,2,4-三唑-1-基、4H-1,2,4-三唑-3-基、4H-1,2,4-三唑-4-基、1H-四唑-1-基、1H-四唑-5-基、2H-四唑-2-基、2H-四唑-5-基、1,2,4-
二唑-3-基、1,2,4-
二唑-5-基、1,2,4-噻二唑-3-基、1,2,4-噻二唑-5-基、1,3,4-
二唑-2-基、1,3,4-噻二唑-2-基、1,2,3-
二唑-4-基、1,2,3-
二唑-5-基、1,2,3-噻二唑-4-基、1,2,3-噻二唑-5-基、1,2,5-
二唑-3-基、1,2,5-噻二唑-3-基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、3-嗒
基、4-嗒
基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、2-吡
基、1,3,5-三
-2-基、1,2,4-三
-3-基、1,2,4-三
-5-基、1,2,4-三
-6-基.。
定義的雜環烷基包括含碳原子並含高達四個選自N、O和S之雜原子的飽和的或不飽和單-、二-或三環系統，例如：吖丙啶基、吡咯啶基、二氫吡啶基、六氫吡啶基、哌
基、嗎啉基、硫代嗎啉基、四氫呋喃基、四氫硫代呋喃基、四氫哌喃基、哌喃基、異
唑啶基、異
唑啉基、吡唑啉基、二氫吡咯基、四氫吡啶基、二氧戊環基、環氧己烷基、
噻戊環基、
噻己環基、二硫戊環基、二噻烷基。
視需要經取代的基團可為經單一或多重取代的，其中在多重取代的情形中，取代基可為完全相同或為互異的。
除非另有指明，否則一個根據本發明之經取代的基團或取代基較好是可經一個或多於一個選自以下列出之基團取代，包括：鹵基；SH；硝基；羥基；氰基；胺基；硫烷基；五氟-λ6-硫烷基；甲醯基；甲醯基氧基；甲醯基胺基；胺甲醯基；N-羥基胺甲醯基；胺甲醯基；(羥基亞胺
基)-C1-C6-烷基；C1-C8-烷基；C1-C8-鹵烷基；C1-C8-烷基氧基；C1-C8-鹵烷基氧基；C1-C8-烷基硫基；C1-C8-鹵烷基硫基；三(C1-C8-烷基)矽基；三(C1-C8-烷基)矽基-C1-C8-烷基；C3-C7-環烷基；C3-C7-鹵環烷基；C3-C7-環烯基；C3-C7-鹵環烯基；C4-C10-環烷基烷基；C4-C10-鹵環烷基烷基；C6-C12-環烷基環烷基；三(C1-C8-烷基)矽基-C3-C7-環烷基；C1-C8-鹵烷基；C3-C7-鹵環烷基；C2-C8-烯基；C2-C8-炔基；C2-C8-烯基氧基；C2-C8-鹵烯基氧基；C2-C8-炔基氧基；C1-C8-烷基胺基；二-C1-C8-烷基胺基；C1-C8-鹵烷基胺基；二-C1-C8-鹵烷基胺基；C1-C8-烷基胺基烷基；二-C1-C8-烷基胺基烷基；C1-C8-烷氧基；C1-C8-鹵烷氧基；C1-C8-氰基烷氧基；C4-C8-環烷基烷氧基；C3-C6-環烷氧基；C2-C8-烷氧基烷氧基；C1-C8-烷基羰基烷氧基；C1-C8-烷基硫烷基；C1-C8-鹵烷基硫烷基；C2-C8-烯基氧基；C2-C8-鹵烯基氧基；C3-C8-炔基氧基；C3-C8-鹵炔基氧基；C1-C8-烷基羰基；C1-C8-鹵烷基羰基；C3-C8-環烷基羰基；C3-C8-鹵環烷基羰基；C1-C8-烷基胺甲醯基；二-C1-C8-烷基胺甲醯基；N-C1-C8-烷基氧基胺甲醯基；C1-C8-烷氧基胺甲醯基；N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基胺甲醯基；C1-C8-烷氧基羰基；C1-C8-鹵烷氧基羰基；C3-C8-環烷氧基羰基；C2-C8-烷氧基烷基羰基；C2-C8-鹵烷氧基烷基羰基；C3-C10-環烷氧基烷基羰基；C1-C8-烷基胺基羰基；二-C1-C8-烷基胺基羰基；C3-C8-環烷基胺基羰基；C1-C8-烷基羰基氧基；C1-C8-鹵烷基羰基氧基；C3-C8-環烷基羰基氧基；C1-C8-烷基羰基胺基；C1-C8-鹵烷基羰基胺基；C1-C8-烷基胺基羰基氧基；二-C1-C8-烷基胺基羰基氧基；C1-C8-烷基氧基羰基氧基；C1-C8-烷基亞磺醯基；C1-C8-鹵烷基亞磺醯基；C1-C8-烷基磺醯基；C1-C8-鹵烷基磺醯基；C1-C8-烷基磺醯基氧基；C1-C8-鹵烷基磺醯基氧基；C1-C8-烷基胺基胺磺醯基；二-C1-C8-烷基胺基胺磺醯基；(C1-C8-烷氧基亞胺基)-C1-C8-烷基；(C3-C7-環烷氧基亞胺基)-C1-C8-烷基；羥基亞胺基-C1-C8-烷基；(C1-C8-烷氧基亞胺基)-C3-C7-環烷基；羥基亞胺基-C3-C7-環烷基；(C1-C8-烷基亞胺基)-氧基；(C1-C8-烷基亞胺基)-氧基-C1-C8-烷基；(C3-C7-環烷基亞胺基)-氧基-C1-C8-烷基；(C1-C6-烷基亞胺基)-氧基-C3-C7-環烷基；(C1-C8-烯基氧基亞胺基)-C1-C8-烷基；(C1-C8-炔基氧基亞胺基)-C1-C8-烷基；2-酮基吡咯啶-1-基，(苄基氧基亞胺基)-C1-C8-烷基；C1-C8-烷氧基烷基；C1-C8-
烷基硫基烷基；C1-C8-烷氧基烷氧基烷基；C1-C8-鹵烷氧基烷基；苄基；苯基；五員雜芳基；六員雜芳基；苄基氧基；苯基氧基；苄基硫烷基；苄基胺基；苯氧基；苯基硫烷基；或苯基胺基；其中苄基，苯基，五員雜芳基，六員雜芳基，苄基氧基或苯基氧基可視需要經一個或多於一個選自先前提出之列表中的基團取代。
若適當根據本發明的化合物可以相異之可能的異構物形式尤其是立體異構物，例如：E和Z、反式(threo)與順式(erythro)、以及光學異構物的混合物，並且若適當亦可以互變異構物存在。吾人主張的專利範圍兼有E和Z兩種異構物，還有反式(threo)與順式(erythro)的，與光學的異構物，和任何這些異構物的混合物，以及可能的互變異構形式。
式(I)之新穎三唑衍生物尤可以根據下式之含氫硫基的形式存在
或呈互變異構的硫羰基形式
在本申請案中為了簡明之故，吾人僅使用含氫硫基的形式於式(I)的化合物。
若適當本發明的化合物可視該化合物之不對稱中心數目而定，以一種或多於一種光學或不對稱的異構戊形式存在。因此本發明同樣地關於所有光學異構物和關於其消旋的或非消旋的混合物(「非消旋」一詞係指呈不同比率之對掌異構物的混合物)以及呈所有比率之所有可能立體異構物的混合物。非對掌異構物和/或光學異構物可根據本身為熟習本技藝者已知的方法加以分離。
若適當根據本發明的化合物亦可視該化合物中雙鍵的數目而定，以一種或多於一種幾何異構物的形式存在。因此本發明同樣地關於呈所有比率
之所有幾何異構物和所有可能的混合物。該幾何異構物可根據本身為熟習本技藝者已知的一般方法加以分離。
若適當根據本發明的化合物亦可視該化合物中環B取代基的相對位置(同側/異側或順式/反式)而定，以一種或多於一種幾何異構物的形式存在。因此本發明同樣的關於所有同側/異側(或順式/反式)異構物以及呈所有比率之所有可能的同側/異側(或順式/反式)混合物。該同側/異側(或順式/反式)異構物可根據本身為熟習本技藝者已知的一般方法加以分離。
其中X經一個羥基、硫烷基或胺基取代基取代的式(I)化合物可能被發現呈其因該羥基、硫烷基或胺基的質子移位造成的互變異構形式。本發明之此種化合物的所有互變異構形式，其中X經一個羥基，硫烷基或胺基取代基取代者亦為本發明之部分。
此外，本發明尚關於式(I)化合物的製備方法。此外，本發明尚關於中間體如式(V)、(XII)、(XV)的化合物及其製備。
化合物(I)可藉與先前技藝已知方法相似的各種途徑獲得(請參考例如EP-A 461 502，DE-A 40 27 608，DE-A 32 35 935及其中的參考資料)和在以下的流程圖中以及本申請案的實驗部分顯示的合成途徑來獲得。除非另有指明，否則X，R1，R2和R3基具有以上所給式(I)化合物的意義。這些定義不只適用於式(I)的最終產物，也同樣的適用於所有中間體。
化合物(IIa)和/或(III)是商業上可購得的或可藉由文獻中說明的方法(請參考，例如《雜環化學全集III》，Pergamon Press出版公司，2008年；第七卷，第101-169頁；第217-308頁；和第七卷，第1-331頁以及其中引用的參考文獻；《雜環化學全集II》，Pergamon Press出版公司，1996年；第五卷，第37-243頁和第六卷，第1-278頁以及其中引用的參考文獻；《雜環化學全集I》，1984；第二卷，第395-510頁和第三卷，第1-197頁和其中引用的參考文獻；《雜環化學全集III》，Pergamon Press出版公司，2008年；第三卷，第45-388頁和第四卷，第1-364頁及其中引用的參考文獻，《雜環化學全集II》，Pergamon Press出版公司，1996年；第二卷，第39-257頁和第三卷，第1-220頁及其中引用的參考文獻；《雜環化學全集I》，1984；第四卷，第155-376頁和第五卷，第167-498頁及其中引用的參考文獻))生產而獲得。
化合物(IIa)(流程圖1)可利用文獻中說明的方法轉變成對應的化合物(III)並且緊接著變成化合物(V)。例如在第一的方法中，化合物(IIa)是經鹵化的。
如果Y代表氫，則化合物(IIa)可為經例如溴-或氯-琥珀醯亞胺鹵化(請參考WO-A 2011/012622，WO-A 2008/003622，WO-A 2005/111003；《合成》，第18卷，2008年，第2996頁及其中引用的參考文獻)，較好是在一種自由基起始劑如偶氮二異丁腈或二苯甲醯基過氧化物存在下並且一種有機溶劑，例如氯化的有機溶劑如氯甲烷存在下進行。或者，化合物(IIa)在溴或氯存在下進行側鏈鹵化(請參考例如EP 557967)以獲得化合物(III)。視需要可使用一種自由基起始劑如偶氮二異丁腈或二苯甲醯基過氧化物。或者，使化合物(IIa)與一種鹼例如甲基鋰反應，並緊接著與一種鹵素來源如溴化鎂反應獲得化合物(III)(請參考例如WO-A 2012/087784)。
將化合物(IIa)其中Y代表-OH者與鹵化劑如PBr3、PCl3或硫醯氯反應以獲得化合物(III)(請參考例如WO-A 2009/153554，《生物有機與醫學化學通信》(Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)，第22卷，2012年，第901-906頁，WO-A 2010/132999和其中引用的參考文獻)。或者，可將化合物(IIa)與磺醯基鹵化物，例如甲基硫醯氯或甲苯基硫醯氯，或與膦酸鹵化物例如二苯基磷酸氯反應以獲得對應之磺酸鹽和磷酸鹽(請參考例如《有機化學期刊》，1992年，第57期，第5425-5431頁和其中所引用的參考文獻)。
化合物(III)可緊接著與化合物(IV)或(VI)反應，其中A和E代表一個可置換的基團如鹵基、-OR、NHRa或NRaRb，較好是氯、-O-甲基、-O-乙基、-NMe2或-NMeOMe。為了獲得化合物(V)，在第一步驟中將化合物(III)與例如鋅、鎂或異丙基氯化鎂反應，接著與一種羰基化合物(IV)或(VI)反應，較好是在無水的條件下並視需要於金屬催化劑如鈀或鎳為基礎的催化劑存在下進行。可使用的金屬催化劑如(Ph3P)2PdCl2(例如WO-A 2012/087784，EP-A 461 502)，PEPPSI-IPr(《歐洲化學期刊》(Chem.Eur.J.)，2006年，第12期，第4743-4748頁)，或藉著將金屬鹽(e.g.Pd(OAc)2)與一種配位體(例如PPh3，2-二環己基膦基-2',6'-二甲氧基二苯基(S-Phos))混合原位製備出來。金屬的插入可藉由添加離子性的鹽類如LiBr、LiCl、LiI、CuI、Zn(OPiv)2、MgCl2、CuCN來增進(請參考例如Albrecht Metzer 2010年發表的論文(慕尼黑大學)；《應用化學期刊國際版》(Angew.Chem.Int.Ed.)，2011年，第50期，第9205-9209頁)，或使用鹵化烷(1,2-二溴甲烷)或經鹵化的烷基矽烷(TMSCl)將金屬活化。或者此一系列反應可以用一鍋的方式來實行(請參考Beller等人，《亞洲化學期刊》(Chem.Asian J.)，2011年，第7(1)期，第40-44頁)。
該反應可在室溫與溶劑的迴流溫度之間施行。
所有在反應條件下呈惰性之常見溶劑，例如醚類(例如四氫呋喃、二乙醚)均可被使用作為溶劑，並且該反應可在兩種或兩種以上的這些溶劑中進行。
化合物(IIb)或為商業上可獲得的或用文獻中說明的方法產生(請參考例如《雜環化學大全III》，Pergamon Press出版公司，2008年；第七卷，第101-169頁；第217-308頁和第七卷，第1-331頁以及其中引用的參考文獻；《雜環化學大全II》，Pergamon Press出版公司，1996年；第五卷，第37-243頁和第六卷，第1-278頁及其中引用的參考文獻；《雜環化學大全I》，Pergamon Press出版公司，1984年；第二卷，第395-510頁和第三卷，第1-197頁以及其中引用的參考文獻；《雜環化學大全III》，Pergamon Press出版公司，2008年；第三卷，第45-388頁和第四卷，第1-364頁以及其中引用的參考文獻；《雜環化學大全II》，Pergamon Press出版公司，1996年；第二卷，第39-257頁和第三卷，第1-220頁以及其中引用的參考文獻；《雜環化學大全I》，Pergamon Press出版公司，1984年；第四卷，第155-376頁和第五卷，第167-498頁以及其中引用的參考文獻)。
有許多製備酮的文獻方法(請參考例如WO-A 2012/055942；WO-A 2012/100342；WO-A 2012/087784；WO-A 2012/087833；US-A 2012/0010190；《道爾吞學報》(Dalton Transaction)，2011年，第2366-2374頁；《美國化學會誌》，1955年，第3858-3860頁；《美國化學會誌》，1937年，第1494-1497頁；WO-A 2012/085815；WO-A 2011/042389；WO-A 2003/026663，《雜環》，1998年，第2103-2109頁，《生物有機與醫學化學
通信》(Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)，2010年，第2634-2640頁)。
一般而言，從對應的化合物(IIb)和(IV)以及/或從對應的化合物(IIb)和(VI)與適當的基團A和E製備式(V)的化合物是可能的(請參考流程圖2，方法B)。視需要將化合物(IIb)連續地與鹼，例如正丁基鋰、二異丙基醯胺鋰、雙(三甲基矽基)醯胺鋰、雙(三甲基矽基)醯胺鈉、雙(三甲基矽基)醯胺鉀、鈉醯胺、鉀醯胺、第三丁氧化鉀、甲基鋰、TMP2Zn．2MgCl2．2LiCl(請參考例如Albrecht Metzer 2010年的論文，慕尼黑大學)，接著與化合物(IV)或(VI)反應，較好是在無水的條件下進行。視需要使化合物(IIb)和化合物(IV)或(VI)以一鍋的方式在鹼存在下進行反應。用作A和E的可能基團為，例如：鹵基、-OR、NHRa或NRaRb，較好是氯、-O-甲基、-O-乙基、-NMe2或-NMeOMe等，其可作為適當的脫離基而在適當反應條件下形成所需的酮(V)(流程圖2)。
在另一可選擇的反應途徑中，將化合物(IIb)與化合物(VII)於鹼，例如：苯基鋰或甲基鋰存在下反應以得到化合物(V)(請參考例如《美國化學會誌》，2011年，第11194-11204頁；《醫學化學期刊》，1963年，第205-207頁及其中所引用的參考文獻)。
一種從對應的化合物(VIII)與化合物(IX)或(X)或(XI)製備式(V)化合物的方法顯示在流程圖3(方法C)中。化合物(X)包括化合物(Xa)、(Xb)和(Xc)。
化合物(VIII)或為商業上可獲得的或用文獻中說明的方法產生(請參考例如《雜環化學大全III》，Pergamon Press出版公司，2008年；第七卷，第101-169頁；第217-308頁和第七卷，第1-331頁以及其中引用的參考文獻；《雜環化學大全II》，Pergamon Press出版公司，1996年；第五卷，第37-243頁和第六卷，第1-278頁及其中引用的參考文獻；《雜環化學大全I》，Pergamon Press出版公司，1984年；第二卷，第395-510頁和第三卷，第1-197頁以及其中引用的參考文獻；《雜環化學大全III》，Pergamon Press出版公司，2008年；第三卷，第45-388頁和第四卷，第1-364頁以及其中引用的參考文獻；《雜環化學大全II》，Pergamon Press出版公司，1996年；第二卷，第39-257頁和第三卷，第1-220頁以及其中引用的參考文獻；《雜環化學大全I》，Pergamon Press出版公司，1984年；第四卷，第155-376頁和第五卷，第167-498頁以及其中引用的參考文獻)。
化合物(IX)、(X)和(XI)為商業上可獲得或可藉由文獻中說明的方法生產者(請參考例如WO-A 2010/029066；《德國化學學報》(Chemische Berichte)，1986年，第2995-3026頁和其中所引用的參考文獻).
具有通式(V)的化合物可用相似於文獻中說明方法(請參考，例如《有機通信》，2009年，第1773-1775頁；《歐洲有機化學期刊》(European Journal of Organic Chemistry)，2011年，第1570-1574頁)以具有對應之通式(VIII)的化合物與通式(IX)、(X)或(XI)的受質進行偶合反應來合成，其中Z是鹵基，較好是氯或溴。
用相似於文獻中說明的方法將化合物(VIII)與一般結構為(IX)或(X)的化合物反應以獲得化合物(V)(例如《有機通信》，2009年，第1773-1775頁；《歐洲有機化學期刊》(European Journal of Organic Chemistry)，2011年，第1570-1574頁；《化學與醫藥公報》(Chemical & Pharmaceutical Bulletin)，1970年，第1457-1464頁；《化學與醫藥公報》(Chemical & Pharmaceutical Bulletin)，1980年，第337-342頁；WO-A 2005/044785)。那些反應可視需要在催化劑和鹼存在下實行。
許多以金屬為基礎的催化劑可被用作為反應的催化劑，其係直接被使用或從金屬前導物(例如Pd2dba3，Pd(OAc)2)與一種配位體(例如以膦為基礎的配位體如Xanthphos、2-(二環己基膦)-2'-甲基二苯基、2-二苯基膦
-2’-(N,N-二甲基胺基)二苯基、參-第三丁基膦，三-鄰-甲基苯膦)原位製備出來(請參考例如WO-A 2008/147544、WO-A 2005/027837)。
許多有機和無機鹼可用作鹼如磷酸鉀，鹼，例如鈉醯胺、氫化鈉或第三丁氧化鈉。或者，可使用含鹼的矽(例如NaHMDS、KHMDS、LiHMDS)。
以相似於文獻中說明的方法(例如WO-A 2012/080476)將化合物(VIII)與通式(XI)的化合物反應以獲得化合物(V)。中間體的炔烴可藉文獻中已知的方法進一步轉變成對應的酮(V)(請參考例如《歐洲化學期刊》(Chemistry-A European Journal)，2011年，第1261-1267頁；《歐洲有機化學期刊》(European Journal of Organic Chemistry)，2008年，第5277-5282頁；《化學會誌》(Journal of the Chemical Society)，1944年，第612-615頁及其中引用的文獻)。
化合物(V)(流程圖4)可利用文獻中說明的方法轉變成對應的化合物(XII)(請參考例如EP-A 461 502，DE-A 33 15 681，EP-A 291 797)。較好是將中間體(V)與三甲基氧化鋶鹽或三甲基鋶鹽，較好是鹵化三甲基氧化鋶、鹵化三甲基鋶、三甲基氧化鋶甲基硫酸鹽或三甲基鋶甲基硫酸鹽反應，而較好是在鹼如氫氧化鈉存在下進行。
或者，化合物(V)可先被轉變成對應的烯烴(XIII)，接著經由環氧化反應獲得環氧化物(XII)(請參考例如EP-A 291 797)。
或者，具有通式(XII)的化合物可藉相似於文獻中說明之方法使對應通式(IIc)的化合物與通式(XIV)的受質進行偶合反應來合成(請參考例如DE-A 40 27 608，WO-A 93/02086，WO-A 93/12121，《有機化學期刊》，2001年，第2149-2153頁和其中引用的文獻)。
化合物(IIc)是商業上可獲得的或是以文獻中說明的方法產生(請參考例如《雜環化學大全III》，Pergamon Press出版公司，2008年；第七卷，第101-169頁；第217-308頁和第七卷，第1-331頁以及其中引用的參考文獻；《雜環化學大全II》，Pergamon Press出版公司，1996年；第五卷，第37-243頁和第六卷，第1-278頁及其中引用的參考文獻；《雜環化學大全I》，Pergamon Press出版公司，1984年；第二卷，第395-510頁和第三卷，第1-197頁以及其中引用的參考文獻；《雜環化學大全III》，Pergamon Press出版公司，2008年；第三卷，第45-388頁和第四卷，第1-364頁以及其中引用的參考文獻；《雜環化學大全II》，Pergamon Press出版公司，1996年；第二卷，第39-257頁和第三卷，第1-220頁以及其中引用的參考文獻；《雜環化學大全I》，Pergamon Press出版公司，1984年；第四卷，第155-376頁和第五卷，第167-498頁以及其中引用的參考文獻)。
若G代表鹵基，較好是氯化物或溴化物，則先將化合物(IIc)與鎂或與鹵基/金屬交換試劑如異丙基鹵化鎂反應使其轉型成格林試劑(Grignard reagents)，緊接著較好是在無水條件下與酮(XIV)反應以產生通式(XV)的化合物(請參考例如DE4027608)。或者，若G代表鹵基，則可將鹵化物(IIc)
轉變成對應的鋅試劑，並且緊接著與酮(XIV)反應(例如《化學通訊》(ChemComm)，2008年，第5824-5826頁；《有機化學期刊》，2004年，第908-914頁及其中引用的參考文獻)。
在另一途徑中，將化合物(IIc)(G=氫)與化合物(XIV)較好是在鹼存在下反應。視需要將化合物(IIc)(G=氫)與一種是先備好的鹼，例如正丁基鋰，二異丙基醯胺鋰、雙(三甲基矽基)醯胺鋰、雙(三甲基矽基)醯胺鈉、雙(三甲基矽基)醯胺鉀、鈉醯胺、鉀醯胺、第三丁氧化鉀、甲基鋰、TMP2Zn．2MgCl2．2LiCl(請參考例如Albrecht Metzer 2010年的論文，慕尼黑大學)，接著與一般結構(XIV)的化合物反應，較好是在無水的條件下進行。A的可能基團是例如可作為適當的脫離基而在適當反應條件下形成所需化合物(XII)的鹵基。
具有通式(XV)的化合物可藉相似於文獻中說明之方法使對應通式(IIc)的化合物與通式(XIV)的受質進行偶合反應來合成(請參考例如DE-A 40 27 608，WO-A 93/02086，WO-A 93/12121，《有機化學期刊》，2001年，第2149-2153頁)。
若G代表鹵基，較好是氯化物或溴化物，則先將化合物(IIc)與鎂或與鹵基/金屬交換試劑如異丙基鹵化鎂反應使其轉型成格林試劑(Grignard reagents)，緊接著較好是在無水條件下與酮(XIV)反應以產生通式(XV)的化合物(請參考例如DE4027608)。或者，若G代表鹵基，則可將鹵化物(IIc)轉變成對應的鋅試劑，並且緊接著與酮(XIV)反應(例如《化學通訊》(ChemComm)，2008年，第5824-5826頁；《有機化學期刊》，2004年，
第908-914頁及其中引用的參考文獻)。
在另一途徑中，將化合物(IIc)(G=氫)與化合物(XIV)較好是在鹼存在下反應。視需要將化合物(IIc)(G=氫)與一種是先備好的鹼，例如正丁基鋰，二異丙基醯胺鋰、雙(三甲基矽基)醯胺鋰、甲基鋰，接著與一般結構(XIV)的化合物反應，較好是在無水的條件下進行。A的可能基團是例如可作為適當的脫離基而在適當反應條件下形成所需化合物(XV)的鹵基。
在反應結束之後，藉慣用的分離技術之一將化合物(XV)從反應混合物中分離出來。若需要，用再結晶法或色層分析術使化合物純化。
可利用文獻中說明的方法將根據方法D，E或F獲得的化合物(XII)轉變成對應的化合物(XXIa)(請參考例如DE-A 40 27 608，EP-A 461 502，DE-A 33 15 681，EP-A 291 797，WO9529901，EP0291797)。可將起始物質(XII)與1H-1,2,4-三唑(XVI)，較好是在鹼如碳酸鉀和/或第三丁基鋰存在下，較好是在有機溶劑如DMF存在下反應，以獲得化合物(XXIa)。
根據方法G獲得的化合物(XV)可利用文獻中說明的方法轉變成對應的化合物(XXIa)(請參考例如DE-A 40 27 608)。起始物質(XV)可與1H-1,2,4-三唑(XVI)，較好是在鹼如碳酸鉀和或第三丁氧化鉀存在下，且較好是在有機溶劑如DMF存在下進行反應以獲得化合物(XXIa)。
許多式(XVII)的三唑酮類是已知的或可藉文獻已知的方法(例如DE-A 24 31 407，DE-A 26 10 022，DE-A 26 38 470，DE-A 42 04 816，EP-A 0 470 463，US 4 486 218，DE-A 31 44 670)製備。迄今未在文獻說被說明過的式(XVII)化合物可藉慣用的方法予以製備。例如，藉著將對應之鹵基酮類與1H-1,2,4-三唑在酸結合劑存在下反應來獲得。
在根據流程圖10的方法中，例如酮(XVII)與衍生物(IIc)反應，其中G代表鹵基或氫。若G代表鹵基，先將化合物(IIc)與鎂或金屬轉化試劑如異丙基鹵化鎂反應使其轉型成格林納試劑(Grignard reagents)，緊接著較好是在無水條件下與酮(XVII))反應以獲得化合物(XXIa)
在G代表氫的情形中，化合物(IIc)可與一種有機鋰試劑如甲基鋰或正丁基鋰，較好是在無水條件下反應以獲得鋰化的物種。視需要可使用鹼，如二丙基醯胺鋰或雙(三甲基矽基)醯胺鋰。緊接著將得到的中間體與酮(XVII)反應，較好是在無水條件下進行以獲得通式(XXIa)的化合物。
可利用文獻中說明的方法將化合物(XVII)(流程圖11)轉變成對應的化合物(XVIII)(請參考例如DE-A 31 11 238，DE-A 33 07 217)。通式(XVII)的化合物較好是與三甲基氧化鋶鹵化物、三甲基鋶鹵化物、甲基硫酸三甲基氧化鋶或甲基硫酸三甲基鋶反應，較好是在鹼如氫氧化鈉存在下進行以獲得化合物(XVIII)。
化合物(XIX)或為商業上可獲得的或用文獻中說明的方法產生(請參考例如《雜環化學大全III》，Pergamon Press出版公司，2008年；第七卷，第101-169頁；第217-308頁和第七卷，第1-331頁以及其中引用的參考文獻；《雜環化學大全II》，Pergamon Press出版公司，1996年；第五卷，第37-243頁和第六卷，第1-278頁及其中引用的參考文獻；《雜環化學大全I》，Pergamon Press出版公司，1984年；第二卷，第395-510頁和第三卷，第1-197頁以及其中引用的參考文獻；《雜環化學大全III》，Pergamon Press出版公司，2008年；第三卷，第45-388頁和第四卷，第1-364頁以及其中引用的參考文獻；《雜環化學大全II》，Pergamon Press出版公司，1996年；第二卷，第39-257頁和第三卷，第1-220頁以及其中引用的參考文獻；《雜環化學大全I》，Pergamon Press出版公司，1984年；第四卷，第155-376頁和第五卷，第167-498頁以及其中引用的參考文獻)。
接著可將(XVIII)與(XIX)反應以獲得化合物(XXIa)。若G代表鹵基，較好是氯或溴，先將化合物(XIX)與鎂或金屬轉化試劑如異丙基鹵化鎂反應使其轉型成格林納試劑(Grignard reagents)，緊接著較好是在無水條件下與環氧化物(XVIII))反應。
在另一途徑中，將化合物(XIX)(G=氫或鹵基)與化合物(XVIII)較好是在鹼存在下反應。視需要將化合物(XIX)(G=氫或鹵基)與一種是先備好的鹼，例如正丁基鋰，二異丙基醯胺鋰、雙(三甲基矽基)醯胺鋰、甲基鋰反應接著與一般結構(XVIII)的化合物反應，較好是在無水的條件下進行以形成所需化合物(XXIa)。
根據方法H，I，J或K所得到的化合物(XXIa)可利用文獻中說明的方法轉變成對應的化合物(XXIb)(請參考例如DE-A 3202604，JP-A 02101067，EP-A 225 739，CN-A 101824002，FR-A 2802772).一般結構(XXIa)的化合物較好是與鹵化烷，硫酸二烷酯，酸酐，酸性氯化物，磷醯氯或異氰酸烷酯反應，較好是在鹼存在下進行以獲得化合物(XXIb)。
式(Ia)的三唑衍生物可以含氫硫基的形式存在或以互變的硫羰基型式存在。為了簡明之故，在流程圖13中吾人僅使用含氫硫基的形式於式(Ia)
的化合物。
根據方法H，I，J或K所得到的化合物(XXIa)可利用文獻中說明的方法轉變成對應的化合物(Ia)(請參考例如DE-A 19744706，DE-A 19617282，DE-A 19528046，WO-A 2010/146032，WO-A 2011/113820，WO-A 2012/019981，WO-A 2012/041858)。一般結構(XXIa)的化合物較好是與鹼如正丁基鋰和二異丙基醯胺鋰，或格林納試劑如異丙基氯化鎂反應，並緊接著與硫反應。或者，在提高的溫度下使化合物(XXIa)與硫反應(DE-A 19744706)，較好是在溶劑如DMF中進行。
式(Ib)的三唑衍生物可以含氫硫基的形式存在或以互變的硫羰基型式存在。為了簡明之故，在流程圖14中吾人僅使用含氫硫基的形式於式(Ib)的化合物。
根據方法L所得到的化合物(XXIb)可利用文獻中說明的方法轉變成對應的化合物(Ib)(請參考例如DE-A 19744706，DE-A 19617282，DE-A 19528046，WO-A 2010/146032，WO-A 2011/113820，WO-A 2012/019981，WO-A 2012/041858)。一般結構(XXIb)的化合物較好是與鹼如正丁基鋰和二異丙基醯胺鋰，或格林納試劑如異丙基氯化鎂反應，並緊接著與硫反應。或者，在提高的溫度下使化合物(XXIb)與硫反應(DE-A 19744706)，較好是在溶劑如DMF中進行。
式(Ia)的三唑衍生物可以含氫硫基的形式存在或以互變的硫羰基型式存在。為了簡明之故，在流程圖15中吾人僅使用含氫硫基的形式於式(Ia)的化合物。
根據方法D，E或F所得到的化合物(XII)可利用文獻中說明的方法轉變成對應的化合物(Ia)(請參考例如WO-A 2001/46158與其中引用的參考文獻)。一般結構(XII)的化合物較好是與水合肼反應以獲得(XIX)，這些中間體可視需要以鹽或自由鹼或得，如對應的鹽酸鹽或對應的自由肼。藉著將視需要呈鹽或自由鹼之一般結構(XIX)的化合物與甲醛和一種硫氰酸鹽，如鈉、鉀或胺鹽反應可以獲得化合物(XX)。化合物(XX)可視需要以鹽或自由鹼的形式獲得。該反應可視需要在水存在下進行。化合物(XX)可進而被氧化以獲得化合物(Ia)，較好是在氯化鐵(III)和鹽酸存在下進行。
根據本發明用於製備式(I)化合物的方法A到O視需要使用一種或多於一種反應輔助劑來實行。
有用的反應輔助劑，在適當條件下為無機的或有機的鹼或酸接受者。這些鹼或酸較好式包括鹼金屬或鹼土金屬的乙酸鹽、醯胺、碳酸鹽、碳酸氫鹽、氫化物、氫氧化物或烷氧化物。例如乙酸鈉、乙酸鉀或乙酸鈣，鋰醯胺、鈉醯胺、鉀醯胺或鈣醯胺，碳酸鈉、碳酸鉀或碳酸鈣，碳酸氫鈉、碳酸氫鉀或碳酸氫鈣，氫化鋰、氫化鈉、氫化鉀或氫化鈣，氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀或氫氧化鈣，正-丁基鋰、第二丁基鋰，第三丁基鋰，鋰
二異丙基醯胺、鋰雙(三甲基矽基)醯胺，甲醇鈉，乙醇鈉、正丙醇鈉或異丙醇鈉，正-、異-、第二-或第三-丁醇鈉，或甲醇鉀、乙醇鉀、正丙醇鉀或異丙醇鉀，正-、異-、第二-或第三-丁醇鉀；還有鹼性的有機氮化物，例如：三甲胺，三乙胺，三丙胺，三丁胺，乙基二異丙胺，N,N-二甲基環己胺，二環己基胺，乙基二環己胺，N,N-二甲基苯胺，N,N-二甲基苄胺，吡啶，2-甲基-、3-甲基-、4-甲基-、2,4-二甲基-、2,6-二甲基-、3,4-二甲基-和3、5-二甲基吡啶，5-乙基-2-甲基吡啶，4-二甲基胺基吡啶，N-甲基六氫吡啶，1,4-二氮雜二環[2.2.2]-辛烷(DABCO)，1,5-二氮雜二環[4.3.0]-壬-5-烯(DBN)或1,8-二氮雜二環[5.4.0]-十一-7-烯(DBU)。
有用的反應輔助劑，在適當條件下為無機酸或有機酸。這些較好是包括無機酸，例如氫氟酸、氫氯酸、氫溴酸和氫碘酸，硫酸，磷酸和硝酸，以及酸的鹽類如NaHSO4和KHSO4，或有機酸，例如：甲酸、碳酸和烷酸如乙酸、三氟乙酸和丙酸，以及乙醇酸，硫氰酸，乳酸，琥珀酸，檸檬酸，苯甲酸，肉桂酸，草酸，飽和的或單-或二-未飽和C6-C20脂肪酸，單烷基硫酸，烷基(具有1到20個碳原子之直鏈或分支烷基的磺酸)，芳基磺酸或芳基二磺酸(芳香基，如苯基和萘基，其具有一或兩個磺酸基團)，烷基膦酸(具有1到20個碳原子之直鏈或分支烷基的膦酸)，芳基膦酸或芳基二膦酸(芳香基，如苯基和萘基，其具有一或兩個膦酸基團)，其中烷基和芳基可帶有更多取代基，例如對-苯甲磺酸，水楊酸，對-胺基水楊酸，2-苯氧基苯甲酸，2-乙醯氧基苯甲酸等。
根據本發明的方法A到O視需要利用一種或多於一種稀釋劑來實行。有用的稀釋劑實際上全是惰性的有機溶劑。除非對以上說明的方法A到O另有指明，否則這些較好是包括脂肪族和芳香族之是需要經鹵化烴類，如戊烷，己烷，庚烷，環己烷，石油醚，石油精，輕石油，苯，甲苯，二甲苯，二氯甲烷，二氯乙烷，氯仿，四氯甲烷，氯苯和鄰-二氯苯；醚如二乙醚，二丁醚和甲基第三丁基醚，乙二醇二甲醚和二乙二醇二甲醚，四氫呋喃和烷氧己烷；酮如丙酮，甲基乙基酮，甲基異丙基酮和甲基異丁基酮；酯類如乙酸甲酯和乙酸乙酯；腈類，例如：乙腈和丙腈；醯胺類，例如：二甲基甲醯胺，二甲基乙醯胺和N-甲基吡咯酮，以及二甲亞碸，環丁碸和六甲基磷醯胺與DMPU。
在根據本發明的方法中，反應溫度可在比較寬廣的範圍內做改變。一般而言，採用的溫度介於-78℃和250℃之間，較好是藉於-78℃和150℃之間的溫度。
反應時間以反應規模和反應溫度之函數作改變，但其一般而言係介於數分鐘和48小時之間。
根據本發明的方法一般而言是在標準壓力下實行的。然而，在提高或降低的壓力是可行的。
為了實行根據本發明的方法，在每一情形中所需的起始物質一般而言以大約等莫耳的量使用。然而，亦可在每一情形中以較大的超過量使用該成分之一者。
反應結束之後，化合物視需要以慣用分離技術之一者從反應混合物中分離出來。若需要，用再結晶法或色層分析法將化合物加以純化。
若需要，在根據本發明的方法A到L中亦可使用起始化合物的鹽和/或N-氧化物。
本發明尚關於新穎的式(I)化合物中間體，其構成本發明的一部分。
根據本發明的新穎中間體是式(V)的新穎化合物
其中X 代表含有一或兩個氮原子作為雜原子之經取代或未經取代的未飽和六員雜環或其苯基環化的衍生物；且R1 代表經取代或未經取代的1-鹵環丙基，1-鹵-2-甲基丙烷-2-基或2-鹵-丙烷-2-基；及其鹽或N-氧化物。
X 較好是代表經取代或未經取代的2-吡啶基，3-吡啶基，4-吡啶基或喹啉-2-基。
X 亦較好代表經取代或未經取代的2-吡啶基，3-吡啶基，4-吡啶基，喹啉-2-基或喹啉-3-基。
X 更好是代表經取代或未經取代的3-吡啶基，4-吡啶基或喹啉-2-基。
X 亦更好是代表經取代或未經取代的3-吡啶基，4-吡啶基，喹啉-2-基或喹啉-3-基。
X 亦更好代表經取代或未經取代的2-吡啶基。
較好是在用於R1鹵基之1-鹵環丙基、1-鹵基-2-甲基丙烷-2-基或2-鹵基-丙烷-2-基之中，鹵基係氟或氯。
根據本發明的更多新穎中間體是新穎的式(V)化合物
其中X 代表經取代或未經取代的3-吡啶基或4-吡啶基或其苯基環化衍生物；且R1 代表經取代或未經取代的1-C1-C8-烷基環丙基，2-C1-C8-烷基環丙基，1-C1-C8-烷基環己基，2-C1-C8-烷基環己基，1-芳基環丙基，2-芳基環丙基，2-甲基-丁烷-2-基，3-甲基-戊烷-3-基，第三丁基和1,3-二氯-2-(氟甲基)丙烷-2-基或2,3-二甲基-丁烷-2-基；及其鹽或N-氧化物。
對於式(V)化合物而言，較好是
X 代表經取代或未經取代的3-吡啶基或4-吡啶基或其苯基環化的衍生物；且R1 代表經取代或未經取代的1-C1-C8-烷基環丙基，2-C1-C8-烷基環丙基，1-C1-C8-烷基環己基，2-C1-C8-烷基環己基，1-芳基環丙基，2-芳基環丙基，2-甲基-丁烷-2-基，3-甲基-戊烷-3-基或2,3-二甲基-丁烷-2-基。
對於式(V)化合物而言，更好是
X 代表經取代或未經取代的3-吡啶基或4-吡啶基或或苯基環化的衍生物；
且R1 代表經取代或未經取代的1-C1-C8-烷基環丙基，2-C1-C8-烷基環丙基，1-芳基環丙基，2-芳基環丙基，2-甲基-丁烷-2-基，3-甲基-戊烷-3-基或2,3-二甲基-丁烷-2-基。
對於式(V)化合物而言，X 較好是代表取代或未經取代的3-吡啶基，4-吡啶基，喹啉-2-基或喹啉-3-基。
X 亦較好是代表經取代或未經取代的3-吡啶基，4-吡啶基或喹啉-2-基。
X 更好是代表經取代的或未經取代的3-吡啶基，4-吡啶基，喹啉-2-基或喹啉-3-基。
X 亦更好是代表經取代或未經取代的3-吡啶基，4-吡啶基或喹啉-2-基。對於式(V)化合物而言，亦較好是
X 代表經至少一個鹵基取代基取代的3-吡啶基或4-吡啶基，或經取代或未經取代的喹啉-2-基或喹啉-3-基；且R1 代表第三丁基.
根據本發明之更多新穎中間體是式(XII)之新穎環氧化物。
對於X和R1而言較佳的基團定義已經在前面式(I)化合物的定義中提出。
此種較佳基團定義應亦適用於式(XII)之環氧化物。
根據本發明之更多新穎中間體是式(XV)的新穎醇類
其中X 代表經取代或未經取代之含一個或兩個氮原子作為雜原子之未飽和六員雜環或其苯基環化衍生物；和R1 代表C1-C8-鹵烷基；C2-C8-鹵烯基；C2-C8-鹵炔基；C3-C7-鹵環烷基-C1-C4-烷基；C3-C7-鹵環烷基-C1-C4-鹵烷基；C3-C7-環烷基-C1-C4-鹵烷基；經取代或未經取代的C3-C7-環烷基；經取代或未經取代的C3-C7-環烯基；經取代或未經取代的芳烷基；經取代或未經取代的芳烯基；經取代或未經取代的芳炔基；經取代或未經取代的苯氧基烷基；經取代或未經取代的苯基環烷基；經取代的或未經取代的雜芳基；經取代的雜芳烷基；經取代或未經取代的雜環烷基；經取代或未經取代的雜環烷基-C1-C8-烷基；且A 代表氯，溴，碘，O-SO2-C1-C8-烷基或O-SO2-芳基，較好是氯或溴；根據本發明之更多新穎中間體是式(XIX)的新穎化合物
其中X 代表經取代或未經取代之含一個或兩個氮原子作為雜原子之未飽和五員或六員雜環或其苯基環化衍生物；且R1 代表C1-C8-鹵烷基；C2-C8-鹵烯基；C2-C8-鹵炔基；C3-C7-鹵環烷基-C1-C4-烷基；C3-C7-鹵環烷基-C1-C4-鹵烷基；C3-C7-環烷基-C1-C4-鹵烷基；經取代或未經取代的C3-C7-環烷基；經取代或未經取代的C3-C7-環烯基；經取代或未經取代的芳烷基；經取代或未經取代的芳基烯基；經取代或未經取代的芳基炔基；經取代或未經取代的苯氧基烷基；經取代或未經取代的苯基環烷基；經取代或未經取代的雜芳基；經取代的雜芳烷基；經取代或未經取代的雜環烷基；經取代或未經取代的雜環烷基-C1-C8-烷基；其及鹽或N-氧化物。
根據本發明之更多新穎中間體是式(XX)的新穎化合物
其中X 代表經取代或未經取代之含一個或兩個氮原子作為雜原子之未飽和五員或六員雜環或其苯基環化衍生物；和R1 代表C1-C8-鹵烷基；C2-C8-鹵烯基；C2-C8-鹵炔基；C3-C7-鹵環烷基-C1-C4-烷基；C3-C7-鹵環烷基-C1-C4-鹵烷基；C3-C7-環烷基-C1-C4-鹵烷基；經取代或未經取代的C3-C7-環烷基；經取代或未經取代的C3-C7-環烯基；經取代或未經取代的芳烷基；經取代或未經取代的芳烯基；經取代或未經取代的芳炔基；經取代或未經取代的苯氧基烷基；經取代或未經取代的苯基環烷基；經取代或未經取代的雜芳基；經取代的雜芳烷基；經取代或未經取代的雜環烷基；經取代或未經取代的雜環烷基-C1-C8-烷基；
及其鹽或N-氧化物。
式(XX)的三唑衍生物可以含氫硫基的形式存在或以互變的硫羰基型式存在。為了簡明之故，在流程圖13中吾人僅使用含氫硫基的形式於式(XX)的化合物。
對於X和R1而言較佳的基團定義已經在前面式(I)化合物的定義中提出。此種較佳基團定義應亦適用於式(XV)，(XIX)和(XX)之化合物。
根據本發明的式(I)化合物可轉變成生理上可接受的鹽，例如酸加成鹽或金屬鹽錯化物。
視以上取代基的本性而定，式(I)的化合物具有酸或鹼的性質並可形成鹽類，若條件適當亦可形成內鹽，或與無機酸或有機酸，或與鹼，或與金屬離子形成加合物。若式(I)化合物攜帶胺基、烷基胺或其他誘發鹼性的基團，則這些化合物可與酸反應產生鹽，或其可直接在合成中以鹽形式獲得。若式(I)化合物攜帶羥基、硫基、羧基或其他誘發酸性的基團，則這些化合物可與鹼反應產生鹽。適當的鹼是例如：鹼金屬和鹼土金屬尤其鈉的、鉀、鎂和鈣的氫氧化物、碳酸鹽類、碳酸氫鹽類，還有胺鹽，具有(C1-C4)-烷基的一級、二級和三級胺類，(C1-C4)-烷醇類、膽鹼和氯化膽鹼的單-、二-和三烷醇胺類。
以此種方式可獲得的鹽也具有殺真菌的性質。
無機酸的實例為氫鹵酸，如氫氟酸、氫氯酸、氫溴酸和氫碘酸，硫酸，磷酸和硝酸，以及酸的鹽類如NaHSO4和KHSO4。適當的有機酸為，例如：甲酸、碳酸和烷酸，如乙酸、三氟乙酸、三氯乙酸和丙酸以及乙醇酸，硫氰酸，乳酸，琥珀酸，檸檬酸，苯甲酸，肉桂酸，順丁烯二酸，反丁烯二酸、酒石酸，山梨醣酸，草酸，烷基磺酸(具有1到20個碳原子之直鏈或分支烷基的磺酸)，芳基磺酸或芳基二磺酸(芳香基，如苯基和萘基，其具有一或兩個磺酸基團)，烷基膦酸(具有1到20個碳原子之直鏈或分支烷基的膦酸)，芳基膦酸或芳基二膦酸(芳香基，如苯基和萘基，其具有一或兩個膦酸基團)，其中烷基和芳基可帶有更多取代基，例如對-苯甲磺酸，1,5-萘二磺酸、水楊酸，對-胺基水楊酸，2-苯氧基苯甲酸，2-乙醯氧基苯甲酸等。適當的金屬離子尤為第二族的元素離子，尤其是鈣和鎂；第三族的金屬離子，尤其是鋁、錫和鉛；還有第一到第八族的過度元素，尤其是鉻、錳、
鐵、鈷、鎳、銅、鋅和其他。尤佳者當屬第四週期元素金屬離子的。在本說明書中，金屬可以各種期可能被假定的價數存在。
式(I)化合物的酸加成鹽可以簡單的方式以慣用於形成鹽的方法獲得，例如藉著將式(I)化合物溶於適當的惰性溶劑中並且添加酸，例如：鹽酸，並且用已知的方式將其分離出來，例如：藉由過濾，且若需要可用惰性有機溶劑沖洗予以純化。
適當之鹽的的陰離子較好是得自以下酸：氫鹵酸，例如：氫氯酸和氫溴酸，還有磷酸、硝酸和硫酸的陰離子。
式(I)化合物的金屬鹽錯化物可用簡單的方式經由慣用的方法，例如藉著將金屬鹽溶在醇例如乙醇中，並將溶液添加到式(I)化合物中來獲得。金屬鹽錯化物可用已知的方式分離出來，例如藉由過濾，並且若需要藉由再結晶予以純化。
中間體的鹽亦可根據以上提到用於式(I)化合物的方法製備。
式(I)化合物的N-氧化物或其中間體可用簡單的方式藉由慣用方法，例如藉由與過氧化氫(H2O2)；過氧化酸類，例如過氧硫酸或過氧羧酸如間-氯過氧苯甲酸或過氧單硫酸(卡羅氏酸-Caro's acid)進行N-氧化作用獲得。
本發明尚關於用於防治有害微生物(尤其是不希望的真菌與細菌)的作物保護組成物，其包含有效且對植物不具毒性之用量的本發明活性成分。這些較好是包含農業上適當輔助劑、溶劑、載體、表面活性劑或增量劑的殺真菌組成物。
在本發明的的上下文中，「防治有害微生物」意指以殺真菌的效果測量而與未經處理之植株作比較，受有害微生物的侵擾降低，與未經處理的植株(100%)比較較好是降低25-50%，與未經處理的植株(100%)比較更好是降低40-79%；甚至更好是受有害微生物之感染完全被抑制(70-100%)。該防治可能是治療性的，亦即用在處理已經被感染的植株；或保護性的，用於保護尚未受到感染的植株。
「有效但對植物不具毒性之用量」意指足以用令人滿意的方式防治植株真菌性疾病或完全根絕該真菌性疾病，且同時不會引起任何顯著植物毒性症
狀之本發明組成物用量。一般而言，該施用比率可能在較為寬的範圍中變化。該用量視數個因子而定，例如：待防治的真菌、植株、氣候條件和本發明組成物的成分。
適當之有機溶劑包括所有通常被採用於調配目第之極性與非極性有機溶劑。較好是該溶劑選自酮類，例如甲基異丁基酮和環己酮；醯胺類，例如二甲基甲醯胺；和烷羧酸醯胺類，例如N,N-二甲基癸醯胺和N,N-二甲基辛醯胺，另外還有環狀溶劑，例如N-甲基-吡咯酮，N-辛基-吡咯酮，N-十二烷基-吡咯酮，N-辛基己內醯胺，N-十二烷基-己內醯胺和丁內酯；還有強的極性溶劑，例如二甲亞碸；和芳香烴，例如二甲苯，SolvessoTM，礦物油，例如白酒、石油、烷基苯和錠子油，還有酯類，例如丙基乙二醇-單甲基醚乙酸鹽、己二酸二丁酯、乙酸己酯、乙酸庚酯、檸檬酸三正丁酯和酞酸二正丁酯，並且還有醇類，例如苯甲醇和1-甲氧基-2-丙醇。
根據本發明，載體是一種天然或合成的、有機或無機物質，活性成分與載體混合在一起或合併以求更加的可應用性，尤其是施用於植株或植株部分或種子。該載體可為固態或液態，一般而言是惰性的且應適用於農業的用途。有用的固體或異體載體包括，例如：銨鹽和天然的岩石粉屑，如高嶺土、黏土、滑石、白堊、石英、鎂鋁海泡石、蒙脫石或矽藻土，以及合成的岩石粉屑，如細磨過的矽、鋁和天然的或合成的矽酸鹽、樹脂、蠟、固態肥料、水、醇類，尤其是丁醇、有機溶劑、礦物油和植物油，以及其衍生物。此種載體的混合物同樣可被使用。
適當的固體填充劑和載體包括無機的顆粒，例如碳酸鹽，矽酸鹽，硫酸鹽和氧化物，其具有的平均顆粒大小介在0.005和20μm之間，較好是介在0.02到10μm之間，例如硫酸銨，磷酸銨，尿素，碳酸鈣，硫酸鈣，硫酸鎂，氧化鎂，氧化鋁，二氧化矽，所謂的細粒矽，矽膠，天然的或合成的矽酸鹽，和鋁矽酸鹽與植物產物像榖片麵粉、木頭粉末/鋸木謝和纖維素粉末。
有用之顆粒的固態載體包括：例如，壓碎且分成小部分之天然岩石如方解石，大理石，浮石，海泡石，白雲石，以及無機和有機粗粉之人工合成顆粒，還有有機物質如鋸木屑、椰殼、玉米軸和菸草莖桿的顆粒。
有用之液體化的氣態增量劑或載體是在標準溫度和標準壓力下呈氣態之
液體，例如噴霧推進劑如鹵烴類，以及丁烷，丙烷、氮和二氧化碳。
在該調配物中，可以使用增粘劑如羧甲基纖維素和呈粉末、顆粒或片狀之天然與合成的聚合物，如阿拉伯膠，聚乙烯醇和乙酸聚乙烯酯；或其他天然的磷脂類，如腦磷脂或卵磷脂；以及合成的磷脂類。更多添加物可為礦物質和植物油。
若使用的增量劑是水，則可採用例如有機溶劑作為輔助溶劑。有用的液體溶劑基本上是芳香類的如二甲苯，甲苯或烷基萘；氯化的芳香類和氯化的脂肪烴如氯苯，氯乙烯或氯甲烷；脂肪烴如環己烷；或鏈烷類，例如礦物油分餾物，礦物油和植物油；醇類如丁醇或乙二醇及其醚類或酯類；酮類如丙酮、甲基以基酮，甲基異丁基酮或環己酮，極性強的溶劑如二甲基甲醯胺和二甲亞碸，以及水。適當的表面活性劑(佐劑、乳化劑、分散劑、保護的膠體、濕潤劑和黏著劑)包括所有常見的離子和非離子物質，例如乙氧基化的壬酚類，直鏈的或分支的醇類之聚烯烴基二醇醚，烷酚類與乙氧化物和/或丙氧化物的反應產物，脂肪酸銨類與乙氧化物和/或丙氧化物的反應產物，此外還有脂肪酸酯，磺酸烷酯，硫酸烷酯，醚硫酸烷酯，醚磷酸烷酯，硫酸芳基酯，乙氧基化的芳烷基酚類，例如：三苯乙烯基-酚-乙氧化物，此外還有乙氧基化的和丙氧基化的芳烷基酚類，像是硫酸化的或磷酸化的芳烷基酚-乙氧化物與-乙氧基-和-丙氧化物。更多實例為天然的和合成的水溶性聚合物，例如磺化木質素，動物膠、阿拉伯膠，磷脂類，澱粉，厭水性的修飾澱粉和纖維素衍生物，尤其是纖維素酯，另有聚乙烯醇，乙酸聚乙烯酯，聚乙烯基吡咯酮，聚丙烯酸，聚甲基丙烯酸，和(甲基)丙烯酸與(甲基)丙烯酸酯的共聚物(co-polymerisates)，另有經鹼金屬氧化物中和的甲基丙烯酸與甲基丙烯酸酯之共聚物，以及視需要經取代的萘磺酸鹽與甲醛之縮合產物。若是活性成分和/或惰性載體之一者不溶於水並且是在水裡實施時，介面活性劑的存在是必要的。介面活性劑的比率介於本發明組成物重量之5%和40%之間。
可使用染料如無機色素，例如氧化體、氧化鈦和普魯士藍，以及有機染料如茜草染料，疊氮染料和金屬酞菁染料以及微量的營養如鐵鹽、錳鹽、硼鹽、銅鹽、鈷鹽、鉬鹽和鋅鹽。
可能存在於該調配物中的消泡劑包括例如：矽乳化物、長鏈醇類、脂肪
酸及其鹽，和氟有機物質及其衍生物。
增稠劑的實例為多醣，例如黃耆膠或矽酸鎂鋁，矽酸鹽，例如：鎂鋁海泡石、膨潤土以及細粒的矽。若條件適當可有本發明之另外的成分存在，例如：保護的膠體、結合劑、黏著劑、增稠劑、搖變性物質、穿透劑、穩定劑、隔離劑、錯化劑。一般而言，活性成分可與常用於調配物目的之任何固態或液態添加物合併。
本發明的活性成分或組成物可原樣使用，或視其特殊的物理和/或化學性質而定呈其調配物的形式或從其製備的使用形式，如噴霧劑、膠囊懸浮液冷霧濃縮物、暖霧濃縮物、加外衣的顆粒、微細顆粒、用於種子處理之可流動的濃縮物、立即可使用的溶液、可灑佈的粉末、可乳化的濃縮物、油在水中乳化物、水在油中乳化物、巨大顆粒、微小顆粒、油可分散的粉末、油可混合的可流動濃縮物、氣體(在壓力下)、使氣體產生的產品、泡沫、膏狀物、經殺害蟲劑包覆的種子、懸浮液濃縮物、水懸乳劑濃縮物，可溶性濃縮物，懸浮液，可濕潤的泡沫、可溶性粉末、粉塵與顆粒、水溶性的和水可分散的顆粒或藥片、用於處理種子之水可溶的和水可分散的粉末、可濕潤的粉末、飽含活性成分之天然產物和合成物質，與在聚合物物質和種子包覆材料中之微包覆，還有ULV冷霧劑與溫霧劑的調配物。
本發明的組成物不僅包括已經立即可用並且可用適當裝置施用到植株或種子的調配物，其尚包括商業上在使用前必須加水稀釋的濃縮物。慣用的實施方式為：例如，稀釋在水中並緊接著噴灑得到的噴灑用液體、稀釋在油中後施用、不稀釋就直接施用、種子處理或對土壤施用顆粒。
本發明的組成物與調配物一般而言包含占重量0.05和99%之間，0.01和98%之間，較好是0.1和95%之間，更好是0.5和90%之間的活性成分，更好是占重量10和70%之間的活性成分。對於特殊的施用而言，例如用於保護樹木和得到的木頭產品，本發明的組成物與調配物一般而言包含包含占重量0.0001和95%之間，較好是0.001到60%的活性成分。
從商業購得調配物製備的施用形式中，活性成分的含量可能有大範圍的差異。在施用形式中之活性成分濃度一般而言占重量的0.000001到95%，較好是在0.0001和2%之間。
提到的調配物可用就本身而言已知的方法製備，例如藉著將活性成分與至少一種慣用的增量劑、溶劑或稀釋劑、佐劑、分散劑、和/或結合劑或固定劑、濕潤劑、防水劑混合，若條件適當與乾燥劑和UV穩定劑混合，且若條件適當與染料和色素、消泡劑、保存劑、無機的和有機的增稠劑、黏著劑、赤黴素和更多加工用的佐劑還有水混合。視待製備的調配物型式而定，更多加工步驟是必需的，例如濕研磨、乾研磨和結粒作用。
本發明的活性成分可原樣存在或呈其(商業的)調配物和從這些調配物製備出使用形式，而呈與其他(已知)活性成分如殺昆蟲劑，吸引劑，消毒劑，殺菌劑，殺蝨劑，殺線蟲劑，殺真菌劑，生長調節劑，殺草劑，肥料，保護劑和/或化學訊息傳遞素的混合物。
本發明之用活性成分或組成物處理植株與植株之部分是直接施行或以慣用的處理方法，例如：浸泡、噴灑、噴霧、灌溉、蒸發、撒粉、造霧、播送、起泡、塗佈、散佈在其上、澆水(濕透)、滴灑灌溉，以及在播灑物質的情形中，尤其是在種子的情形中，亦藉由乾式種子處理、濕式種子處理、糊狀物處理、結殼、用一層或多於一層包覆等作用在其周圍、居住地或貯藏空間。亦可用超低量方法或注射該活性成分製備物或活性成分本身到土壤中來佈署活性成分。
本發明的活性成分或組成物具有強效的殺微生物活性並且可用在作物保護和物質保護上防治不想要的微生物，如真菌和細菌。
本發明亦關於防治不想要之微生物的方法，特徵是將本發明的活性成分施用於植物病原性的細菌和/或其棲地。
殺真菌劑可用在作物保護以防治植物病原性的真菌。其特徵是對抗大範圍植物病原性真菌的優異效果，包括土壤中帶有的病原體，尤其是以下綱的成員：根腫菌綱(Plasmodiophoromycetes)，針孢菌綱(Peronosporomycetes；Syn.Oomycetes)，壺菌綱(Chytridiomycetes)，接合菌綱(Zygomycetes)，子囊菌綱(Ascomycetes)，擔子菌綱(Basidiomycetes)和半知菌綱(Deuteromycetes；Syn.Fungi imperfecti)。某些殺真菌劑具有全面的活性並且被用在植株保護上作為葉、拌種或土壤的殺真菌劑。此外，其適
用於對抗真菌，尤其是侵擾樹木或植株的根部者。
殺細菌劑可用在作物保護以防治假單胞菌(Pseudomonadaceae)，根瘤菌(Rhizobiaceae)，腸桿菌(Enterobacteriaceae)，棒狀桿菌(Corynebacteriaceae)和鏈黴菌(Streptomycetaceae)。
非作為限制之可根據本發明治療的真菌疾病病原體實例包括：由白粉病的病原菌引起的疾病，例如：布氏白粉菌(Blumeria species)，例如禾本科布氏白粉菌(Blumeria graminis)；叉絲單囊殼菌(Podosphaera species)，例如白叉絲單囊殼菌(Podosphaera leucotricha)；單囊殼菌(Sphaerotheca species)，例如甜瓜白粉病菌(Sphaerotheca fuliginea)；鉤絲殼菌(Uncinula species)，例如葡萄鉤絲殼(Uncinula necator)；由銹病的病原菌引起的疾病，例如：膠孢銹菌(Gymnosporangium species)，例如梨葉銹菌(Gymnosporangium sabinae)；駝孢銹菌(Hemileia species)，例如咖啡駝孢銹菌(Hemileia vastatrix)；層銹菌(Phakopsora species)，例如豆薯層銹菌(Phakopsora pachyrhizi)和黃豆層銹菌(Phakopsora meibomiae)；柄銹菌(Puccinia species)，例如小麥葉銹菌(Puccinia recondite)，小麥赤銹菌(P.triticina)，小麥桿黑銹菌(P.graminis)或(P.striiformis)小麥條紋銹病；單胞銹菌(Uromyces species)，例如瘤頂單胞鏽菌(Uromyces appendiculatus)；由卵菌類(Oomycetes)群組之病原菌引起的疾病，例如白銹菌(Albugo species)，例如念珠白銹菌(Algubo candida)；盤梗黴(Bremia species)，例如萵苣盤梗黴(Bremia lactucae)；露菌病菌(Peronospora species)，例如豌豆露菌病菌(Peronospora pisi)或蕓苔露菌病菌(P.brassicae)；疫病菌(Phytophthora species)，例如馬鈴薯晚疫病菌(Phytophthora infestans)；霜霉病病原菌(Plasmopara species)，例如葡萄霜霉病菌(Plasmopara viticola)；假雙霉菌(Pseudoperonospora species)，例如葎草假霜霉(Pseudoperonospora humuli)or古巴假霜霉(Pseudoperonospora cubensis)；腐霉菌(Pythium species)，例如終極腐霉(Pythium ultimum)；由以下病原菌引起的葉斑漬並和葉凋萎病，例如由鏈格孢霉(Alternaria species)，例如番茄早疫病菌(Alternaria solani)；尾孢菌(Cercospora species)，例如甜菜尾孢菌(Cercospora beticola)；枝孢菌(Cladiosporium species)，例如
黑星病病原菌(Cladiosporium cucumerinum)；葉枯病病原菌(Cochliobolus species)，例如草斑菌(Cochliobolus sativus)[分生孢子形式：孢黴屬(Drechslera)，同義詞：蠕孢屬(Helminthosporium)]，宮部旋孢腔菌(Cochliobolus miyabeanus)；刺盤孢屬(Colletotrichum species)，例如豆刺盤孢菌(Colletotrichum lindemuthanium)；環毒人參屬(Cycloconium species)，例如孔雀斑病病原菌(Cycloconium oleaginum)；腐皮殼菌屬(Diaporthe species)，例如柑橘褐色蒂腐病菌(Diaporthe citri)；痂囊腔菌屬(Elsinoe species)，例如柑桔痂囊腔菌(Elsinoe fawcettii)；盤長孢屬(Gloeosporium species)，例如桃炭疽病原菌(Gloeosporium laeticolor)；炭疽病菌属(Glomerella species)，例如檬果炭疽病菌(Glomerella cingulata)；球座菌屬(Guignardia species)，例如葡萄球座菌(Guignardia bidwelli)；小球腔霉属(Leptosphaeria species)，例如十字花科小球腔菌(Leptosphaeria maculans)，穎枯病病原菌(Leptosphaeria nodorum)；稻瘟病菌(Magnaporthe species)，例如稻熱病病原菌(Magnaporthe grisea)；為結節菌屬(Microdochium species)，例如紅色雪腐病菌(Microdochium nivale)；球腔菌屬(Mycosphaerella species)，例如麥類葉斑病病原菌(Mycosphaerella graminicola)，落花生葉燒病菌(M.arachidicola)和香蕉葉斑病菌(M.fijiensis)；暗球腔菌(Phaeosphaeria species)，例如小麥葉枯病菌(Phaeosphaeria nodorum)；核腔菌(Pyrenophora species)，例如子囊菌(Pyrenophora teres)，偃麥草核腔菌(Pyrenophora tritici repentis)；柱隔孢菌(Ramularia species)，例如大麥葉斑病菌(Ramularia collo-cygni)，棉花白霉病菌(Ramularia areola)；喙孢屬(Rhynchosporium species)，例如大麥雲紋病菌(Rhynchosporium secalis)；殼針孢屬(Septoria species)，例如芹菜斑枯病(Septoria apii)，番茄匍柄霉(Septoria lycopersii)；核瑚菌屬(Typhula species)，例如肉孢核瑚菌(Typhula incarnata)；黑星菌屬(Venturia species)，例如蘋果黑星病菌(Venturia inaequalis)引起的疾病；由以下病原菌引起的根和莖之疾病，例如，由皮殼菌(Corticium species)，例如赤霉病菌(Corticium graminearum)；鐮孢菌(Fusarium species)，例如尖孢鐮孢菌(Fusariumoxysporum)；囊殼病原菌(Gaeumannomyces species)，例如小麥全蝕病原菌(Gaeumannomyces graminis)；絲核菌(Rhizoctonia species)，例如水稻紋枯病病原菌(Rhizoctonia solani)；例如由稻
葉鞘腐敗病菌(Sarocladium oryzae)引起的又葉鞘腐敗疾病；例如由水稻白絹病菌(Sclerotium oryzae)引起的白絹病；小麥基腐病菌(Tapesia species)，例如塔普斯梭狀芽胞桿菌(Tapesia acuformis)；根串珠霉(Thielaviopsis species)，例如黑色根腐病病原菌(Thielaviopsis basicola)；由以下病原菌引起的穗與圓錐花序疾病(包括玉米穗軸)，例如，由鏈格孢菌(Alternaria species)，例如鏈格孢菌屬(Alternaria spp.)；曲黴屬(Aspergillus species)，例如黃麴菌(Aspergillus flavus)；枝孢菌屬(Cladosporium species)，例如芽枝狀枝孢(Cladosporium cladosporioides)；麥角菌屬(Claviceps species)，例如麥角菌(Claviceps purpurea)；鐮孢菌(Fusarium species)，例如禾稈鐮孢菌(Fusarium culmorum)；赤黴菌屬(Gibberella species)，例如玉米赤黴(Gibberella zeae)；明梭孢屬(Monographella species)，例如雪腐明梭孢(Monographella nivalis)；殼針孢屬(Septoria species)，例如穎枯殼針孢(Septoria nodorum)引起的；由黑穗菌引起的疾病，例如軸黑粉菌屬(Sphacelotheca species)，例如玉米絲黑穗病菌(Sphacelotheca reiliana)；腥黑粉菌屬(Tilletia species)，例如小麥腥黑穗病菌(Tilletia caries)，小麥矮化腥黑病菌(T.controversa)；條黑粉菌屬(Urocystis species)，例如隱條黑粉菌(Urocystis occulta)；黑粉菌屬(Ustilago species)，例如裸黑粉菌(Ustilago nuda)，小麥桿裸黑粉菌(U.nuda tritici)；由以下病原菌引起的果實腐爛，例如，由曲黴屬(Aspergillus species)，例如黃麴菌(Aspergillus flavus)；葡萄孢屬(Botrytis species)，例如灰葡萄孢黴(Botrytis cinerea)；青黴菌屬(Penicillium species)，例如擴展青黴菌(Penicillium expansum)和產紫青黴菌(P.purpurogenum)；菌核病菌(Sclerotinia species)，例如萵苣菌核病菌(Sclerotinia sclerotiorum)；輪枝菌屬(Verticilium species)，例如黃萎輪枝黴(Verticilium alboatrum)引起的；由以下病原菌引起的種子和土壤中生長部份之蛀蝕、長黴、凋萎、腐敗和爛死疾病，例如鏈格孢屬(Alternaria species)，例如由甘藍鏈格孢菌(Alternaria brassicicola)引起的；絲囊黴屬(Aphanomyces species)，例如由根腐絲囊黴(Aphanomyces euteiches)引起的；殼二孢屬(Ascochyta species)，例如由晶狀體殼二孢(Ascochyta lentis)引起的；曲黴屬(Aspergillus species)，例
如由黃麴菌(Aspergillus flavus)引起的；枝孢菌屬(Cladosporium species)，例如由蠟葉芽枝黴(Cladosporium herbarum)引起的；旋孢腔菌屬(Cochliobolus species)，例如由禾旋孢腔菌(Cochliobolus sativus)引起的；(分生孢子形式：德雷克斯黴菌屬，平臍雷孢菌屬(Bipolaris)同義詞：蠕孢屬(Helminthosporium))；刺盤孢屬(Colletotrichum species)，例如由球炭疽菌(Colletotrichum coccodes)引起的；鐮孢菌(Fusarium species)，例如由禾稈鐮孢菌(Fusarium culmorum)引起的；赤黴菌屬(Gibberella species)，例如由玉米赤黴(Gibberella zeae)引起的；殼球孢屬(Macrophomina species)，例如由菜豆壳球孢(Macrophomina phaseolina)引起的；明梭孢屬(Monographella species)，例如由雪腐明梭孢(Monographella nivalis)引起的；青黴菌屬(Penicillium species)，例如由擴展青黴菌(Penicillium expansum)引起的；莖點黴屬(Phoma species)，例如由甘藍莖點黴(Phoma lingam)引起的；擬莖點黴屬(Phomopsis species)，例如由大豆莖點黴(Phomopsis sojae)引起的；疫黴屬(Phytophthora species)，例如由惡疫黴(Phytophthora cactorum)引起的；核腔菌屬(Pyrenophora species)，例如由麥類核腔菌(Pyrenophora graminea)引起的；梨孢屬(Pyricularia species)，例如由稻瘟病菌(Pyricularia oryzae)引起的；腐黴屬(Pythium species)，例如由終極腐黴(Pythium ultimum)引起的；絲核菌(Rhizoctonia species)，例如水稻紋枯病病原菌(Rhizoctonia solani)引起的；根黴屬(Rhizopus species)，例如由稻根黴菌(Rhizopus oryzae)引起的；菌核屬(Sclerotium species)，例如由白絹病菌(Sclerotium rolfsii)引起的；殼針孢屬(Septoria species)，例如由颖枯殼針孢(Septoria nodorum)引起的；核瑚菌屬(Typhula species)，例如肉孢核瑚菌(Typhula incarnata)引起的；輪枝菌屬(Verticillium species)，例如由棉花黃萎病菌(Verticillium dahliae)引起的；由以下病原菌引起的癌、瘿和掃帚病，例如，由頸腐病菌(Nectria species)，例如梨樹潰瘍病原菌(Nectria galligena)引起的；由以下病原菌引起的凋萎病，例如，由鏈核盤菌屬(Monilinia species)，例如桃核腐病菌(Monilinia laxa)引起的；由以下病原菌引起的葉起泡或葉捲曲疾病，例如，由外擔菌(Exobasidium species)，例如茶餅病菌(Exobasidium vexans)引起的；
外囊菌屬(Taphrina species)，例如桃縮葉病原菌(Taphrina deformans)；由以下病原菌引起的木本植物衰退病，例如，藉由埃斯卡病(Esca disease)，例如由根黴格孢菌(Phaemoniella clamydospora)，(Phaeoacremonium aleophilum)和地中海嗜藍孢孔菌(Fomitiporia mediterranea)引起的；葡萄頂枯病菌(Eutypa dyeback)，例如由葡萄彎孢殼(Eutypa lata)引起的；靈芝病(Ganoderma diseases)例如由狹長孢靈芝(Ganoderma boninense)引起的；硬孔菌病(Rigidoporus diseases)例如由木硬孔菌病(Rigidoporus lignosus)引起的；由以下病原菌引起的花和種子的疾病，例如，由葡萄孢屬(Botrytis species)，例如灰葡萄孢(Botrytis cinerea)引起的；由以下病原菌引起的植株塊莖疾病，例如，由絲核菌屬(Rhizoctonia species)，例如立枯絲核菌(Rhizoctonia solani)引起；蠕孢屬(Helminthosporium species)，例如茄病長蠕孢(Helminthosporium solani)引起；由以下病原菌引起的根腫病，例如，由根腫病原菌(Plasmodiophora species)，例如蕓苔根腫菌(Plamodiophora brassicae)引起；由細菌性病原體引起的疾病，例如黃單胞桿菌屬(Xanthomonas species)，例如稻黃單胞菌白葉枯變種(Xanthomonas campestris pv.Oryzae)；假單孢桿菌屬(Pseudomonas species)，例如丁香假單胞菌黃瓜緻病變種(Pseudomonas syringae pv.Lachrymans)；歐文氏菌屬(Erwinia species)，例如嗜澱粉歐文氏菌(Erwinia amylovora).
以下之大豆的疾病可以優先防治：由以下病原菌引起在葉、莖、豆莢和種子的真菌性疾病，例如，由輪紋葉斑病菌(Alternaria spec.atrans tenuissima))，炭疽病菌(Anthracnose，Colletotrichum gloeosporoides dematium var.truncatum)，褐斑病菌(Septoria glycines)，葉穿孔病和葉枯病菌[菊池尾孢(Cercospora kikuchii)]，笄黴屬葉枯病菌(Choanephora infundibulifera trispora(Syn.))，疏毛核菌黴屬葉斑病菌(Dactuliophora glycines)，大豆霜黴病(Peronospora manshurica)，德氏黴葉枯病菌(Drechslera glycini)，蛙眼葉枯病菌(Cercospora sojina)，菜豆葉斑病菌(Leptosphaerulina trifolii)，大豆生葉點黴(Phyllosticta sojaecola)，莢與莖枯
病菌[大豆莖點黴(Phomopsis sojae)]，大豆白粉菌(Microsphaera diffusa)，大豆紅葉斑病菌(Pyrenochaeta glycines)，絲核菌造成的氣生根、葉和網紋枯病[立枯絲核菌(Rhizoctonia solani)]，銹病菌[大豆層銹菌(Phakopsora pachyrhizi)，山馬蝗層銹菌(Phakopsora meibomiae)]，斑點病菌[大豆痂圓孢(Sphaceloma glycines)]，黑腐葉枯病原菌[黑腐病菌(Stemphylium botryosum)]，標靶斑點病菌[棒孢葉斑病(Corynespora cassiicola)]引起的。
由以下病原菌在根部和莖的基部之真菌疾病，例如，由根黑腐病菌[野百合麗赤殼菌(Calonectria crotalariae)]，黑腐病[菜豆殼球孢(Macrophomina phaseolina)]，鐮孢菌(fusarium)枯病或凋萎，根腐病和莢與莖腐病[(尖鐮孢菌(Fusarium oxysporum)]，直啄鐮孢菌(Fusarium orthoceras)，半裸鐮孢菌(Fusarium semitectum)，木賊鐮孢菌(Fusarium equiseti))，細圓盤黴根腐菌(Mycoleptodiscus terrestris)，侵管新赤殼菌(Neocosmospora vasinfecta)，莢與莖枯病菌[菜豆間座殼(Diaporthe phaseolorum)]，枝枯病[大豆北方莖潰瘍病菌(Diaporthe phaseolorum var.caulivora)]，大豆疫腐病菌(Phytophthora megasperma)，大豆褐色莖腐病菌(Phialophora gregata)，腐黴菌腐病[腐黴病菌(Pythium aphanidermatum)，畸雌腐黴(Pythium irregulare)，德巴利腐黴(Pythium debaryanum)，楊梅腐黴(Pythium myriotylum)，終極腐黴(Pythium ultimum)]，絲核菌根腐病，莖腐病，和猝倒病病原菌[立枯絲核菌(Rhizoctonia solani)]，菌核菌莖腐病[菌核病原菌(Sclerotinia sclerotiorum)]，白絹病病原菌(Sclerotinia rolfsii)，根串珠黴根腐病[根串珠黴(Thielaviopsis basicola)]。
本發明的殺真菌組成物可用於治病或保護/預防性的防治植物病原性的真菌。因此本發明亦關於利用本發明的活性化合物或組成物防治植物病原性真菌的治療和保護方法，該活性化合物或組成物被施用於種子、植株或植株部分、果實或植株生長的土壤。
根據本發明所有植株和植株部分均可被處理。植株係指所有的植物和植物群集如想要的和不想要的野生植株、培養物和植物品種(無論是否受植株品種或植株培育者權利保護)。培養物和植株品種可以是用傳統的播種和培育方法，經一種或多於一種生物技術方法如單倍體倍增、原生質融合、任意和針對目標的突變、分子或基因標記物或經生物工程和遺傳工程的方法協助或補充獲得者。植株部分係指所有土地上和土地下的部分以及植物
器官如芽、葉、花和根，從而被列出的例如葉、針刺、莖、枝條、花、子實體、果實和種子以及根、球莖和地下莖。作物和生長的及有生殖力的傳播物質，例如插條、球莖、地下莖、匍匐莖與種子亦屬於植株的部分。
當本發明的活性成分能被植株良好耐受，且具有較佳的恆溫毒性且是環境良好耐受時，其適用於保護植株與植株的器官、促進收成率、改良收成物質的品質。其較好是可用作為作物的保護組成物。其對抗通常敏感和具有抗性的物種和對抗所有或某些發育階段是具有活性的。
可依照本發明的方法處理的植株包括以下主要的作物植株：玉米，黃豆，苜蓿，棉花，向日葵，油菜種籽如甘藍型油菜(Brassica napus)(例如芥花菜，油菜)；小白菜(Brassica rapa)；芥菜(B.juncea)(例如[田野]芥菜)和伊索比亞芥(Brassica carinata))；棕櫚科(Arecaceae sp.)(例如由棕櫚，椰子)；稻，小麥小麥，甜菜，甘蔗，燕麥，裸麥，大麥，小米和高粱，黑小麥，亞麻，堅果，葡萄和葡萄藤以及來自各種植物分類的各種水果和蔬菜，例如薔葳科(Rosaceae sp.)(例如：仁果如蘋果和梨，但還有核果如杏桃，櫻桃，杏仁，梅和桃，以及莓果如草莓，覆盆莓，紅和黑醋栗以及鵝莓)；茶蔗子科(Ribesioidae sp.)，胡桃科(Juglandaceae sp.)，樺木科(Betulaceae sp.)，漆樹科(Anacardiaceae sp.)，山毛櫸科(Fagaceae sp.)，桑科(Moraceae sp.)，木樨科(Oleaceae sp.)(例如橄欖樹)，獼猴桃科(Actinidaceae sp.)，樟科(Lauraceae sp.)(例如酪梨，肉桂，樟腦)，芭蕉科(Musaceae sp.)(例如香蕉樹和種植園)，茜草科(Rubiaceae sp.)(例如咖啡)，山茶科(Theaceae sp.)(例如茶樹)，梧桐科(Sterculiceae sp.)，蕓香科(Rutaceae sp.)(例如檸檬，柳橙，柑橘和葡萄柚)；茄科(Solanaceae sp.)(例如番茄，馬鈴薯，椒類，辣椒，茄子，菸草)，百合科(Liliaceae sp.)，菊科(Compositae sp.)(例如包心菜，朝鮮薊和菊苣-包括根菊苣，萵苣菜或常見菊苣)，傘形科(Umbelliferae sp.)(例如胡蘿蔔，歐芹，芹菜和塊根芹菜)，葫蘆科(Cucurbitaceae sp.)(例如小黃瓜類-包括醃製用小黃瓜，南瓜，西瓜，葫蘆和瓜類)，蔥科(Alliaceae sp.)(例如韭蔥和洋蔥)，十字花科(Cruciferae sp.)(例如白甘藍，紅甘藍，青花菜，花椰菜，球芽甘藍，小白菜，球莖甘藍，蕪菁，辣根，水芹和大白菜)，豆科(Leguminosae sp.)(例如花生，豌豆，扁豆和豆子-例如常見豆類和蠶豆)，藜科(Chenopodiaceae sp.)(例如牛皮菜，飼料甜菜，菠菜，甜
菜根)，亞麻科(Linaceae sp.)(例如大麻)，大麻科(Cannabeacea sp.)(例如印度大麻)，錦葵科(Malvaceae sp.)(例如秋葵，可可)，罌粟科(Papaveraceae)(例如罌粟)，天門冬科(Asparagaceae)(例如蘆筍)；花園和森林中的有用植物與裝飾用植物包括草皮、草坪、牧草以及甜菊(Stevia rebaudiana)；以及在每一情形中這些植物的基因修飾型。
在某些情形中，本發明的化合物在特殊濃度和施用比例下可被用作為殺草劑、安全劑、生長調節劑或促進植物性質的用劑，或作為殺微生物劑，例如殺真菌劑，抗黴菌劑，殺細菌劑，殺病毒劑(包括對抗類病毒的組成物)或作為對抗MLO(似黴漿菌的生物體)和RLO(似立克次體的生物體)的組成物。若適當其亦可被用作為合成其他活性成分的中間體或前驅體。
本發明的活性成分介入植物的代謝作用因此亦可被用作為生長調節劑。
植物生長調節劑可植株上發揮各種效果。該物質的效應基本上視與植物生長階段相關的施用時間、施用到植株上的活性成分施用量或其環境以及施用型式而定。在每一情形中，生長調節劑應對作物植株具有特殊想要的效果。
植物生長調節劑可用於例如抑制植物的營養生長。此種抑制作用是具有經濟利益的，例如在雜草的情形中，因為在裝飾用的花園、公園和運動設施、路邊、機場或果實作物中能降低割草的頻率。同時顯著的是能抑制路邊和在渠道附近或架空電纜，或是非常一般之吾人不希望的植物旺盛生長之區域之草本和木本植物的生長。
也很重要的是生長調節劑用於抑制榖類植物的縱向生長。這降低或完全縮限了植株在收穫之前輕微傾倒的風險。此外，在榖類植物的情形中生長調節劑可強化空心莖，這也可以對抗微傾。採用生長調節劑於空心莖桿的縮短或強化容許吾人配置較高的肥料量以增加收成率，而不會有任何榖類作物莖桿微傾的風險。
在許多作物植株中，抑制營養生長容許吾人更密集的種植，因此可以可依土壤面積達到較高的收成率。另一項以此方式獲得較小植株的優點是
該作物較容易培養和收獲。
抑制植株的營養生長亦可造成增進的產率，因其對於開花與果實形成要比對於植株營養部分的營養和消化吸收更為有利。
在某些情形中，達成產率增加可以藉由操弄植株的代謝來達成，而營養生長方面則無任何可被偵測到的變化。此外，生長調節劑可用於改變植株的組成，從而造成收獲之產物的品質改進。例如，增進甜菜、甘蔗、鳳梨和橘機類水果中的糖含量，或是增加黃豆或榖類中的蛋白質是可能的。例如，在收穫前後使用生長調節劑去抑制所想要的成分(例如甜菜中的糖分)之分解。亦可正像的影響生產或縮限次級植物成分。一個實例就是刺激橡膠樹中的乳膠流動。
在生長調節劑的影響下，可以形成單性結實的水果。此外，影響花的雌雄性別是可能的。也可能產生出不能生育的花粉，這在培育和生產雜交種子上具有非常大的重要性。
使用生長調節劑能控制植株的分支。另一方面，藉著打破頂點的支配，吾人得以促進側芽生長，這是吾人在由其是培育裝飾用植株上所高度希望的，這也與生長的抑制作用合併施用。然而，另一方面亦可抑制側芽生長。吾人對於這種效果在例如菸草培養或在番茄培養上特別有興趣。在生長調節劑的影響下，樹葉的量可受到控制而使植株的葉落在希望的時候達成。此種葉落作用在機械收成棉花上扮演重要的角色，但是吾人對其協助其他例如葡萄栽培方面的作物收成也有興趣。植株的葉落亦可在其被移植之前進行以降低植株的蒸散作用。
生長調節劑同樣可被用於調結裂果。另一方面，可以防止未熟的果實裂果。另一方面，亦可促進果實裂果或甚至使花朵發育不全以達到所想要量(「使變稀少」)，以求減少交替作用。交替被瞭解為意指某些果實品種的特徵，因為內在因素逐年給予非常不同的產率。最後，可在收成時使用生長調節劑以降低果實離開枝頭的力量以幫助摘取收成。
生長調節劑亦可被用在收成前後較為炔速達成或是減緩收獲物質的成熟。這點尤其有利，因為它能容許最佳調節以符合市場的需求。而且，生長調節劑在某些情形中可以增進果實的顏色。此外，生長調節劑亦可使果實熟成濃縮在某個時段裡。這建立了例如在菸草、番茄或咖啡收成的情形
中完全用機械或以手工單一操作進行收成的先決條件。
藉著使用生長調節劑，另外可能的是去影響植株的種子或芽的休眠，使得植株例如苗圃中的鳳梨或裝飾用的植物在其通常不傾向發生的時候發芽、抽條或開花。在有霜害風險的區域，吾人可能希望借助生長調節劑延緩枝頭出芽或種子發芽，以避免晚霜造成的損害。
最後，生長調節劑可以誘發植株對於霜害、乾旱與土壤高鹽度的抵抗力。這使吾人得以在通常不適合栽培植株這項目的之區域栽培植株。
根據本發明的活性化合物也展現有效強化植株的作用。因此其可用於動員植株的防禦系統對抗不希望之微生物攻擊。
強化植株(誘發抵抗力)的物質在本說明書中應被瞭解為意指能夠激發植株的防禦系統已使處理過的植株當緊接著以吾人不想要的微生物接種時會對這些微生物產生高度抵抗力的物質。
根據本發明的化合物亦是用於增加作物的產率。此外，其顯示降低的毒性且植株對其能良好耐受。
而且，在本發明的內容中植物生理學的效應包括以下：非生物逆境耐受性，包括溫度耐受性、乾旱耐受性和乾旱逆境後的恢復、水的使用效率(與降低的水消耗量相關)、淹水耐受性、臭氧逆境和UV逆境、對於化學物質如重金屬、鹽、殺害物用劑(安全劑)等的耐受性。
生物逆境耐受性，包括增加的真菌抵抗力和增加之對線蟲、病毒和細菌的抵抗力。在本發明的上下文中，生物逆境耐受性較好是包括增加的真菌抵抗力和增加之對線蟲的抵抗力。
增加的植物活力，包括植株健康/植株品質和種子活力、降低的直立失敗、改善的外觀、增加的恢復力、增進的綠化效應和增進的光合效率。
對植物荷爾蒙和/或功能性酵素的影響。
對於生長調節劑(助長劑)的影響包括更早發芽、較佳的萌發、更發達的根部系統和/或更改良的根部生長、增加的分蘗能力、更具生產力的分蘗、更早開花、增加的植株高度和/或生質、莖部縮短、改進的芽生長、種仁/榖穗的數量，每平方公尺之榖穗數量、走莖的數目和/或花的數目、增進的
收成指數、較大的葉子、較少死掉的基生葉、改良的葉序、較早的成熟/較早的果實完成、均質的成熟、增加的榖粒填充期間、較佳的果實完成、較大的水果/蔬菜大小、發芽抗性與降低的傾倒。
增加的產率是指每公畝的總生質量，每公畝的產率，種仁/果實重量，種子大小和/或百升重量以及增加的生產品質，包括：改良之與(種仁、果實等)的大小相關的可加工性、均質的成熟、榖粒水分、較佳的研磨、較佳的葡萄酒釀造、較佳的釀造、增加的果之產率、可收獲性、可消化性、沉澱值、降落數、豆莢穩定性、貯存穩定性、改良的纖維長度/強度/不一致性、青貯飼料餵養動物之增加的乳和/或肉品質、適合於烹煮和煎炸：還包括改進之與改進的果實/穀粒品質、(果仁、果實等)的大小分布、增加的貯存/倉儲壽命、緊實度/柔軟度、風味(香氣、質地等)、分級(大小、形狀、莓果數目等)、每一把的莓果/果實數目、脆度、新鮮度、用蠟包覆、生理疾病的頻次、顏色等有關的可行銷性；還包括增加之吾人希望的成分，例如蛋白質含量、脂肪酸、油含量、油的品質、胺基酸組成、糖含量、酸含量(pH)、糖/酸比率(Brix)、多酚類、澱粉含量、營養品質、麩質含量/指數、能量含量、風味等；且尚包括減少之吾人不想要的成分，例如較少的黴菌毒素，較少的黃麴毒素，土味素(geosmin)的量，酚類的芳香物質，漆氧化酵素，多酚氧化酶和過氧化酶，硝酸鹽含量等。
能永續發展的農業包括營養利用的效率，尤其是氮(N)的使用效率，磷(P)使用效率，水的使用效率，改進的蒸散作用、呼吸作用和/或CO2吸收速率，較佳的根瘤結節，增進的Ca-代謝等。
延緩衰老包括改進植物生理，研究已證實例如榖粒填充階段較長可引致植株較高產率和較長的綠葉變色期間，且因此包含變色(變綠)、水含量、乾燥等。因而，在本發明的內容中，吾人已發現特定之活性化合物組合物的發明申請能夠延長綠葉區的期間，使植株的成熟(衰老)延緩。對於農人之主要好處在於較長的榖粒填充階段可引致植株較高產率。對農人而言還有一個好處是在收成時間上有較大的彈性。
在本說明書中「沉澱值」是對蛋白質的品質之測量，且根據詹尼(詹尼值〔Zeleny value〕)說明懸浮在乳酸溶液中的澱粉在標準時間間隔的期間裡沉澱的程度。這被採取作為烘焙品質的測量。澱粉在乳酸溶液中之麸質部分膨脹會影響澱粉懸浮液之沉澱速率。較高的麸質含量和較佳的麸質品質兩者都會導致較緩慢的沉澱和較高的詹尼測試值。麵粉的沉澱值視小麥蛋白質組成而定且主要與蛋白質含量、小麥的硬度以及烤盤容與爐烤麵糰的體積相關。麵團體積和詹尼沉澱體積與SDS沉澱體積之間作比較之較強的關聯性可能是因為蛋白質含量影響體積和影響詹尼值(捷克食品科學期刊[Czech J.Food Sci.]第21卷，第3期：91-96頁，2000年)。
還有本說明書中提到的「降落數」係對榖物尤其是小麥的烘焙品質之測量。沉降數試驗會指出發芽的損害有可能已經發生。這意指小麥仁之澱粉部分的物理性質已經發生變化。其中，量降落數的儀器係藉著測量麵粉與水之糊狀物對一個降落活塞的阻抗力來分析其黏度。這情形發生的時間(以秒計)即是吾人所知的降落數。該降落數的結果被記錄成小麥或麵粉樣品中酵素活性指數並且結果以時間秒數來表示。高降落數(例如，大於300秒)係指最小的酵素活性和優異的小麥或麵粉品質。低降落數(例如，小於250秒)係指相當大的酵素活性和因發芽損壞的小麥或麵粉。
「更為發達的根系統」/「改良的根生長」一詞係指較長的根系統、較深的根生長、較快的根生長、較高的根乾燥/新鮮重量、較高的根體積、較大的根表面積、較大的根直徑、較高的根穩定性、更多的根分支、較高的根毛數目、和/或更多根尖且可藉由使用適當的方法學和影像分析程式(例如WinRhizo)測量根結構。
「作物的水利用效率」一詞在技術上係指消耗每單位水之農作物生產量且在經濟學上係指消耗每單位體積水所生產的產品價值，例如測量為每公頃產率、植株的生質量、千粒種仁的質量、每平方公尺之稻(麥)穗數量。
「氮的利用效率」一詞在技術上係指消耗每單位氮之農作物生產量且在經濟學上係指消耗每單位氮所生產的產品價值，反應吸收和利用的效率。
綠化之改進/改進的顏色和改進的光和效率以及衰老之延緩可用已詳知的技術如HandyPea系統(Hansatech公司出品)來測量。Fv/Fm是一個廣泛使用於指示光合成系統II(PSII)之最大量子效率的參數。這個參數被廣泛認
為是植物光合成表現的選擇性指標，健康的植物樣品典型上能達到大約0.85的最大Fv/Fm值。若樣品被暴露在降低PSII中光化學能量淬火能力之某些型式的生物性或非生物性壓力因子下時，則會觀察到低於此的數值。Fv/Fm被表示為螢光變數(Fv)相對於最大螢光值(Fm)的比率。表現指數基本上是樣品活力的一項指標。(See例如《土壤微生物學之高等技術》(Advanced Techniques in Soil Microbiology)，2007年，第11卷，第319-341頁；《應用土壤生態學》(Applied Soil Ecology)，2000年，第15卷，第169-182頁)。
綠化之改進/改進的顏色和改進的光和效率以及衰老之延緩可藉由測量光合作用的淨速率(Pn)、葉綠素的含量來評估，例如藉由Ziegler和Ehle的色素萃取法、測量光化學效率(Fv/Fm比率)、測定芽的生長和最後根部和/或頂部的生質量、測定分蘗的密度來進行。
在本發明的內容中優先選相當屬改進選自下列之植物生理學效應：增進之根部生長/更為發達的根部系統、增進的綠化、改進的水利用效率(與降低的水效耗量相關)、改進的營養使用效率-尤其包括改進的氮(N)使用效率，延緩的衰老與增進的產率。
在增進產率的範疇之中，優先選相當屬改進沉澱值和降落數以及改進蛋白質和糖的含量-尤其是對於選自榖物類的植株(較好是小麥)。
較好是本發明的殺真菌組成物之新穎用途係關於將a)預防性的和/或治療性的防治病原性真菌和/或線蟲-有或無抗藥性之處理，和b)增進根部生長、改進綠化、改進水的利用效率、延緩衰老和增進產率中至少一者合併的用途。從b)組的根部系統之增進來看，以水的利用效率和N使用效率尤佳。
本發明尚包括處理種子的方法。
本發明上關於被先前段落中說明的方法之一種處理過的種子。本發明的種子被採用於保護種子免於有害微生物的方法中。在這些方法之中，使用至少一種本發明的活性成分對種子進行處理。
本發明的活性成分或組成物也適用於處理種子。一大部分由有害生物所引起的作物植株損害是種子在貯存期間或在播種之後，以及在植株的發芽期
間或其後被感染所引起的。這些階段尤其重要，因為生長中植株的根和芽尤其敏感，並且甚至微小的傷害就會造成植株死亡。因此吾人很有興趣在利用適當的組成物保護種子和發芽植株上。
長久以來就已知藉由植物的種子處理來防治植物病原性真菌，並且其為吾人持續改進的目標。然而，種子的處理要承擔一系列並非總能以滿意方式解決的問題。例如，吾人想要發展能免除或至少顯著降低在植株種下或萌發後額外佈署作物保組成物之保護種子和發芽植株的方法。吾人亦想將活性成分的用量最佳化以對種子和發芽植株提供使其免於植物病原性的真菌攻擊，但卻不使植株本身受到所採用的活性成分損害的最佳可能保護。尤其，種子處理的方法應考慮到轉殖作物之內源的真菌性質以便用最少作物保護組成物支出達成對於種子和發芽植株的最佳保護。
因此本發明亦關於藉由本發明之組成物處理種子以保護種子和發芽植株免於病源性真菌攻擊的方法。本發明同樣地也關於本發明之組成物用於處理種子以保護種子和發芽植株免於植物病原性真菌攻擊的用途。本發明尚關於用本發明之組成物處理以防植物病原性真菌的種子。
在發芽後破壞植株的病原性真菌之防治主要係使用作物保護組成物處理土壤和植株在地面以上的部分來實行。因為考慮到作物保護組成物對於環境以及人體與動物健康的影響，因此吾人努力將佈署的活性成分用量降低。
本發明的一項優點是本發明活性成分與組成物的特殊的全身性質意指用這些活性成分和組成物處理種子不僅會保護種子本身，並且也會保護發芽之後的植株免於病原性真菌侵害。以此方式，可以免除在播種時或緊接在其後對作物進行立即處理。
同樣被認為有利的是本發明的活性成分或組成物尤其亦可被用於基因轉殖的種子，在該情形中從此種子長出的植株能表現對抗有害動物之蛋白質。用本發明的活性成分或組成物處理此種種子，蛋白質例如一種殺昆蟲的蛋白質之表現僅能防至某些有害生物。令人驚奇的是，在此情形中還可發現協同促進的效果，其額外地增加了對抗有害生物侵害的保護效力。
本發明的組成物適用於保護被用於農業、溫室、森林或園藝和葡萄栽培之任何種類植株的種子。尤其，這是榖物類的種子(如小麥，大麥，裸麥，
黑小麥，高粱/小米和燕麥)，玉米，棉花，黃豆，稻米，馬鈴薯，向日葵，豆子，咖啡，甜菜(例如糖料甜菜和飼料甜菜)，花生，歐洲油菜，罌粟，橄欖，椰子，可可，甘蔗，菸草，蔬菜(如番茄，小黃瓜，洋蔥和包心菜)，草皮和裝飾用植物(亦請參考以下).榖物種子的處理(如小麥，大麥，裸麥，黑小麥和燕麥)，玉米和稻米尤其重要。
如同以下亦會說明的，用本發明的活性成分或組成物處理基因轉植種子尤其重要。此係關於含有至少一個異源基因之植株種子。以下提供適當異源基因的定義和實例。
在本發明的內容中，本發明的組成物被單獨施用於種子或以適當的調配物施用。較好是，該種子是在足夠穩定而在處理過程中不會有損害發生的的狀態下被處理。一般而言，種子可在收成和播種之間的任何時間裡被處理。習慣上吾人使用以從植株上分離出來並且從莢、殼、莖桿、外套、根鬚或果實的果肉中被釋放出來的種子。例如，可使用已被收成、清理且乾燥至少於重量之15%水含量的種子。或者，亦可使用乾燥後-例如已經用水處理然後再次乾燥的種子。
在處理種子時，一般而言一定要注意施加於種子之本發明組成物的用量和/或更多的添加物的量經挑選已使種子的萌發部會受損，或是長出來的植株不要被損害。在某些施用比例下可能具有植物毒性效應之活性成分的情形中尤其要將此牢記在心。
本發明的組成物可直接施用-亦即不含任何其他成分或未事先稀釋過。一般而言，較好是將組成物以適當的調配物施加到種子上。熟習本技藝者已經知道處理種子的適當的調配物和方法，且其被說明在例如以下文件中：US 4,272,417，US 4,245,432，US 4,808,430，US 5,876,739，US 2003/0176428 A1，WO 2002/080675，WO 2002/028186.
依照本發明之有用的活性成分可經轉變成慣用之種子敷裹調配物，如溶液、乳化物、懸浮液、粉末、泡沫、糊狀物或其他種子包覆用的組成物，而且還有ULV調配物。
這些調配物視用已知的方式製備的，藉著將活性成分與慣用的添加物，例如習慣上使用的增量劑以及溶劑或稀釋劑、染料、濕潤劑、分散劑、乳化劑、消泡劑、防腐劑、二級增稠劑、黏接劑、赤黴素還有水混合。
依照本發明之有用的種子敷裹調配物中可存在之有用染劑乃所有慣常被用於此目的之染劑。吾人可使用可以微溶於水的色素，或使用可溶於水的染劑。實例包括已知名為若丹明B(Rhodamine B)，C.I.色素紅色112號和C.I.溶劑紅色1號的染劑。
依照本發明之有用的種子敷裹調配物中可存在之有用濕潤劑乃所有能促進濕潤並且在傳統上用於具活性之農化成分調配物的物質。較佳者當屬使用萘磺酸烷酯，如萘磺基二異丙酯或萘磺基二異丁酯。
依照本發明之有用的種子敷裹調配物中可存在之有用分散劑和/或乳化劑乃所有傳統上用於具活性之農化成分調配物的非離子的、陰離子的和陽離子之分散劑。有用的優先選擇為非離子或陰離子分散劑或非離子或陰離子分散劑的混合物。適當的非離子分散劑尤其包括乙氧化物丙氧化物嵌段共聚物，烷基酚聚二醇醚類和三苯乙烯基酚聚二醇醚，及其磷酸化或硫酸化的衍生物。適當之陰離子分散劑尤為木質素磺酸鹽、聚丙烯酸鹽和芳基磺酸鹽/甲醛縮合物。
依照本發明之有用的種子敷裹調配物中可存在之有用消泡劑是傳統上用於活性農化成份之調配物的所有抑制泡沫的物質。矽酮消泡劑和硬脂酸鎂可優先被使用。
依照本發明之有用的種子敷裹調配物中可存在之有用防腐劑是所有在農化組成物中有用於此目的之物質。實例包括二氯芬和苯甲醇半縮甲醇。
依照本發明之有用的種子敷裹調配物中可存在之二級增稠劑是所有有用於在農化組成物中有用於此目的之物質。較佳實例包括纖維素衍生物、丙烯酸衍生物、黃原膠、經修飾的黏土和精細研磨的矽。
依照本發明之有用的種子敷裹調配物中可存在之黏接劑是所有有用於種子敷裹產品之慣用結合劑。較佳的實例包括聚乙烯基吡咯酮，乙酸聚乙烯酯，聚乙烯醇和泰勒膠粉(tylose)。
依照本發明之有用的種子敷裹調配物中可存在之赤黴素較好可為赤黴素A1、A3(=勃激素)、A4和A7；尤佳者當屬使用勃激素。赤黴素是已知的(請參考R.Wegler，《作物保護組成物與殺害物劑之化學》，第2卷，Springer Verlag公司出版，1970年，第401-412頁)。
依照本發明之有用的種子敷裹調配物可直接使用或先用水稀釋之後使用於處理大範圍之相異種子，包括基因轉殖植株的種子。在此情形之中，亦可能在與基因表現形成的物質交互作用而發生另外的協同增效作用。
為了使用依照本發明之有用的種子敷裹調配物或從其添加水所製備的製備物處理種子，所有傳統上有用於種子敷裹的混合單元都有用。特定而言，種子敷裹的程序是將種子放置到一個攪拌機中、添加特別之所需量的種子敷裹調配物，或就此或先用水稀釋之後，將所有物質混合直到調配物均質的分散在種子上。若適當，則在此步驟之後接著一項乾燥過程。
此外，本發明的處理可以減少收獲物質以及從其製備的食品和飼料中黴菌毒素的含量。黴菌毒素尤其包括但並非專門限於以下：去氧particularly，but not exclusively，the following：de氧基雪腐鐮孢醇(DON)，雪腐鐮孢醇，15-Ac-DON，3-Ac-DON，T2-和HT2-毒素，伏馬毒素，玉米赤黴烯酮，串珠鐮孢菌素，鐮菌素，蛇形菌素(diaceotoxyscirpenol，DAS)，白僵菌素，恩鐮孢菌素，層出鐮孢菌素(fusaroproliferin)、鐮孢菌醇(fusarenol)、赭曲毒素(ochratoxins)、展盤尼西林(patulin)、麥角類生物鹼(ergot alkaloids)和黃曲黴毒素(aflatoxins)，其可例如經由以下的真菌生產：鐮孢菌(Fusarium spec.)，如銳頂鐮孢菌(F.acuminatum)，亞洲鐮孢菌(F.asiaticum)，燕麥鐮孢菌(F.avenaceum)，克威爾鐮孢菌(F.crookwellense)，禾稈鐮孢菌(F.culmorum)，禾榖鐮孢菌(F.graminearum)，玉米赤霉菌(Gibberella zeae)，木賊鐮孢菌(F.equiseti)，水稻赤霉菌(F.fujikoroi)，香蕉鐮孢菌(F.musarum)，尖鐮孢菌(F.oxysporum)，串珠鐮孢菌(F.proliferatum)，梨孢鐮孢菌(F.poae)，小麥禾谷鐮孢菌(F.pseudograminearum)，接骨木鐮孢菌(F.sambucinum)，藨草鐮孢菌(F.scirpi)，半裸镰刀菌(F.semitectum)，腐皮镰孢(F.solani)，枝孢鐮孢菌(F.sporotrichoides)，(F.langsethiae)，膠孢鐮孢菌(F.subglutinans)，三綫鐮孢菌(F.tricinctum)，幹枝鐮孢菌(F.verticillioides)等，且還有經由麴菌屬(Aspergillus spec.)，如黃麴菌(A.flavus)，寄生麴菌(A.parasiticus)，麴霉(A.nomius)，赭麴菌(A.ochraceus)，棒麴霉(A.clavatus)，土麴菌(A.terreus)，染色麴霉(A.versicolor)，青黴菌屬(Penicillium
spec.)，如疣孢青黴菌(P.verrucosum)，純綠青黴菌(P.viridicatum)，橘青黴菌(P.citrinum)，擴展青黴菌(P.expansum)，(P.claviforme)，婁地青黴菌(P.roqueforti)，麥角菌屬(Claviceps spec.)，如黑麥麥角菌(C.purpurea)，紡錘麥角菌(C.fusiformis)，雀稗麥角菌(C.paspali)，非洲麥角菌(C.Africana)，葡萄穗黴菌(Stachybotrys spec.)及其他菌。
本發明的活性成分或組成物亦可被用於保護材料，為了保護工業材料免於受到有害微生物，例如真菌和昆蟲的攻擊和破壞。
此外，本發明的化合物可單獨或與其他活性成分一起用作防污組成物。
本發明之內容中的工業材料應被瞭解為意指被製備用於工業的無生命材料。例如，以本發明成分保護以防微生物之改變或破壞的工業材料可為黏接劑、膠液、紙、壁紙和夾板/紙板、織物、地毯、皮革、木頭、纖維和組織、塗料和塑膠物件、冷卻潤滑油和其他可能被微生物感染或破壞的材質。生產工廠和建築的組件，例如冷卻水的管路、冷卻和加熱系統以及通風和空調單元-可能會被微生物的繁生所損壞者亦可在待保護之材質的範疇內被提出。在本發明範疇中的工業材料較好是包括黏接劑、膠水、紙張和卡片、皮革、木頭、油漆、冷卻潤滑油和熱轉移液體，更好是木頭。
本發明的活性成分或組成物可防止不利的作用，如腐爛、侵蝕、變色、脫色或發霉。
在處理木頭的情形中，根據本發明的化合物/組成物亦可用於對抗容易在木材外面或裡面生長的真菌疾病。「木材」一詞意指所有木頭種類，以及意圖用在建造的所有形式的此種木頭加工，例如實木、高密度木頭，膠合木，以及夾板。根據本發明處理木材的方法主要包括與本發明之一種或多於一種根據本發明的化合物或根據本發明的組成物接觸；這種接觸包括例如直接施用、噴灑、浸泡、注射或任何其他適當的方法。
此外，本發明的化合物可用於保護與鹽水或味道不佳的水接觸之物件，尤其是船殼、屏幕、網子、建築物、繫船設備以及信號設備免於污損。
本發明之防治不想要的真菌之方法亦可被採用於保護貯存的貨品。貯存的貨品被瞭解為意指植物或動物來源的天然物質或其天然來源的加工產品，
且需要長期保護者。植物來源的貯存貨品，例如植物或植物的部分，如莖、葉、塊莖、種子、果實、榖粒可被新鮮採收即被保護或在預先乾燥、濕潤、研成粉末，磨碾、擠壓或烘焙之加工後被保護。貯存的貨品亦包括木材-未加工的(如建造用的木材、電桿和路障)或加工完成之產品形式(如家具)兩者。動物來源的貯存貨品為例如，獸皮、皮革、毛與髮。本發明的活性成分可預防不利的作用，如腐爛、侵蝕、變色、脫色或發霉。
能造成工業材料分解或變化的微生物包括：例如，細菌、真菌、酵母菌、藻類和黏性生物。本發明的活性成分較好作用在對抗真菌，尤其是黴菌、使木頭變色和使木頭損壞的真菌[子囊菌(Ascomycetes)，擔子菌(Basidiomycetes)，半知菌(Deuteromycetes)和接合菌(Zygomycetes)]，並且對抗黏性生物體和藻類。實例包括以下屬別的微生物：鏈格孢菌屬(Altemaria)，如細鏈格孢菌(Alternaria tenuis)；麴菌屬(Aspergillus)，如黑麴菌(Aspergillus niger)；金黃毛殼菌(Chaetomium)，如球毛殼(Chaetomium globosum)；粉孢革菌(Coniophora)，如梨孢霉(Coniophora puetana)；香菇(Lentinus)，如虎皮香菇(Lentinus tigrinus)；青黴菌(Penicillium)，如灰綠青黴(Penicillium glaucum)；多孔菌(Polyporus)，如雲芝(Polyporus versicolor)；黑酵母(Aureobasidium)，如出芽短梗黴(Aureobasidium pullulans)；核莖點屬(Sclerophoma)，如(Sclerophoma pityophila)；木黴菌(Trichoderma)，如綠色木黴(Trichoderma viride)；長喙殼菌属(Ophiostoma spp.)，筒囊藍汙菌屬(Ceratocystis spp.)，軟化菌(Humicola spp.)，彼得殼屬(Petriella spp.)，針葉莧屬(Trichurus spp.)，革蓋菌屬(Coriolus spp.)，褐黏褶菌(Gloeophyllum spp.)，側耳屬(Pleurotus spp.)，臥孔菌屬(Poria spp.)，龍介屬(Serpula spp.)和乾酪菌屬(Tyromyces spp.)，枝孢菌屬(Cladosporium spp.)，擬青黴菌屬(Paecilomyces spp.)，毛黴屬(Mucor spp.)，大腸菌屬(Escherichia)，如大腸桿菌(Escherichia coli)；假單孢菌屬(Pseudomonas)，如綠膿桿菌(Pseudomonas aeruginosa)；葡萄球菌屬(Staphylococcus)，如金黃葡萄球菌(Staphylococcus aureus)，念珠菌屬(Candida spp.)和酵母菌屬(Saccharomyces spp.)，如釀酒酵母(Saccharomyces cerevisae)。
此外，本發明的活性成分亦具有非常良好的抗黴菌活性。其具有非常廣泛的抗黴菌活性範圍，尤其是對抗皮癬菌和酵母菌、黴菌和雙相性的真菌(例如對抗念珠菌屬，如白色念珠菌(C.albicans)，光滑念珠菌(C.glabrata))，和絮狀表皮癬菌(Epidermophyton floccosum)，麴菌(Aspergillus species)，如黑麴菌(A.niger)和煙麴菌(A.fumigatus)，毛癬菌屬(Trichophyton species)，如髮癬菌(T.mentagrophytes)，小孢子菌屬(Microsporon species)如犬小芽孢黴菌(M.canis)和奧杜盎小孢子菌(M.audouinii)。這些真菌的列表無意要對涵蓋的黴菌範圍設限，僅只是說明角色。
因此本發明的活性成分可被用於醫藥和非醫藥的應用兩方面。
如先前已經提到過的，可依照本發明的方法處理所有植株及其部分。在一項較佳的具體實例中，係處理野生種的植株和植株培養物，或那些從傳統的生物育種方法(如雜交或原生質融合)得到的植株及其部分。在一項較佳的具體實例中，係處理得自遺傳工程方法(若適當時與傳統方法合併進行)之基因轉殖植株與植株培養物(基因改造生物)及其部分。「部分」或「植株的部分」或「植株部分」已在之前解釋過。更好是，商業上可購得或被使用的植株培養物之植株是依照本發明處理的。植株培養物被瞭解為意指具有新的性質(「性狀」)且得自傳統育種、突變或重組DNA技術之植株。其可為生物型或基因型的培養物、變種。
根據本發明的處理方法可被用於處理基因改造生物(GMOs)，例如植株或種子。基因改造植株(或基因轉殖植株)是將異源基因穩定整合至其基因組的植株。「異源基因」的表現本質上意指植株以外提供或組合的基因，且當其被導入細胞核、葉綠體或粒腺體的基因組時會藉著表現有興趣之蛋白質或多肽或藉著降低調節其他植株中的基因或使其安靜不表現(利用例如，反意義技術、輔助抑制技術、RNA干擾-RNAi-技術或微RNA-miRNA-技術)而產生新穎或改進之農藝學或其他性質之轉型植株。位在基因組的異源基因亦稱為轉殖基因。由其在植株基因組中之特殊位置所定義的轉殖基因稱為轉型或基因轉殖事件。
是植株種類或植株培養物、其位置和生長條件(土壤、氣候、生長期間、餐食)而定，根據本發明的處理亦可造成超級加成的(「協同增進的」)效果。因而，例如：可根據本發明使用之活性化合物和組成物之降低的施用比例和/或加寬的活性範圍和/或增加的活性、較佳的植株生長、增加之對高低溫的耐受性、增加之對乾旱或對水或土壤鹽分的耐受性、增加之開花表現、較容易進行收成、加速的成熟、較高的收成率、較大的果實、較大的植株高度、較綠的葉片顏色、較早的開花、較高品質和/或較高營養質收成產物、果實中較高的糖濃度、收穫的產物有較高貯存穩定性和/可加工性-這些超過實際上被期望的效果是可能的。
較好是根據本發明處理的植株和植株培養物包括具備賦予該植株特別有利、有用性狀之遺傳物質的所有植株(不論是藉由育種和/或生物技術的方法得到的)。
亦較好是根據本發明處理的植株和植株培養物對於一種或多於一種生物壓力具有抵抗力，亦即該植株顯示較佳之對抗動物和微生物有害物，如對抗線蟲、昆蟲、蝨子、植物病原性真菌、細菌、病毒和/或類病毒之防禦力。
對於線蟲或昆蟲具抵抗力之植株的實例說明在例如美國專利申請案11/765,491，11/765,494，10/926,819，10/782,020，12/032,479，10/783,417，10/782,096，11/657,964，12/192,904，11/396,808，12/166,253，12/166,239，12/166,124，12/166,209，11/762,886，12/364,335，11/763,947，12/252,453，12/209,354，12/491,396，12/497,221，12/644,632，12/646,004，12/701,058，12/718,059，12/721,595，12/638,591。
亦可根據本發明處理的植株和植株培養物是那些對一種或多於一種非生物壓力具有抵抗力的植株。非生物的壓力情況可包括例如：乾旱，接觸低溫，接觸高熱，滲透壓，水患，增高的土壤鹽分，接觸增加的礦物質，接觸臭氧，接觸高度光照，受限的氮養份可獲性、受限的磷養份可獲性、避蔭。.
亦可根據本發明處理的植株和植株培養物是那些以增進之產率特徵為其特徵之植株。在該植株中增加之產率可為例如改進之植株生理學、生長和發育，如水的使用效率、水的保留效率、改進的氮利用、增進的碳同化作用、改進的光合作用、增加的發芽效率、和加速的成熟。此外，產率可被改良的
植株構造所影響(在有壓力和無壓力的條件下)，包括但不限於早其開花、為了生產雜交種子的開花調控、幼苗活力、植株大小、節間數與距離、根部生長、種子大小、果實大小、豆莢大小、豆莢或穗的大小、每個豆莢會穗的種子數、種子質量、增加的種子填充、減少的種子傳播、減少的豆莢裂開和抗倒伏性。更多的產率特徵包括種子的組成，如醣類含量、蛋白質含量、油含量和組成、營養價植、抗營養化合物降低、改良的可加工性和較佳的貯存穩定性。
可根據本發明處理的植株是已經表現雜種優勢或雜交體活力的雜交植株，其通常造成高產率、活力、健康和對生物與非生物壓力的抵抗性。此中植株典型上是將天生的雄性不育親代(雌性親代)與另一天生之雄性能生育的親代(雄性親代)雜交。典型上從雄性不育的親代收或雜交種子並將其出售給培養者。雄性不育的植株有時可以(例如在玉米)藉著去除雄蕊產生，亦即機械性地移除雄性生殖器官(或雄花)，但更典型的，雄性不育是遺傳決定基在植株基因組中之結果。在該種情形之中，且尤其當種子是想要從雜交植株收成的產物時，其典型上有用於確認雜交植株中的雄性生育能力完全被修復。這可以藉著確認雄性親代具有適當的生育能力修復基因，該基因可在含雄性不育遺傳決定基之雜交植株中使雄性生育能力修復。雄性不育遺傳決定基可能位於細胞質中。細胞質的雄性不育(CMS)實例舉例說明於蕓苔屬植物中(WO 92/05251，WO 95/09910，WO 98/27806，WO 05/002324，WO 06/021972和US 6,229,072)。
然而，雄性不育的遺傳決定基亦可為在細胞核基因組中。雄性不育的植株亦可藉由植物生物技術方法如遺傳工程獲得。一項獲得雄性不育植株之有用方法說明於WO 89/10396，其中例如一種核糖核酸酶如巴奈酶(barnase，芽孢桿菌RNA酵素)係選擇性的表現在雄蕊的絨氈層細胞中。然後生育能力可以藉由在絨氈層細胞中表現核糖核酸酶的抑制劑如巴斯塔(barstar)來修復(例如WO 91/02069)。
可根據本發明處理之植株或植株培養物(藉由植物生物技術法如遺傳工程獲得)為殺草劑耐受的植株，亦即對於一種或多於一種特定殺草劑能耐受的植株。此種植株可藉由基因轉殖或藉由挑選包含給予此種殺草劑耐受性之突變的植株來獲得。
對殺草劑有抗性的植株是例如嘉磷塞耐受植株，亦即經培育為對殺草劑嘉磷塞或其鹽耐受的植株。吾人可經由不同的方法使植株對嘉磷塞具有耐受性。例如，可用編碼酵素5-烯醇丙酮醯基莽草酸-3-磷酸鹽合成酶(EPSPS)的基因將植株轉型以獲得嘉磷塞耐受植株。此種EPSPS基因的實例為鼠傷寒沙門氏菌(Salmonella typhimurium)的AroA基因(突變株CT7)(《科學》，1983年，第221卷，第370-371頁)，農桿菌屬(Agrobacterium sp.)的CP4基因(《現代植物生理學主題》，1992年，第7卷，第139-145頁)、編碼牽牛花EPSPS的基因(《科學》，1986年，第233期，第478-481頁)，番茄EPSPS(《生物化學期刊》(J.Biol.Chem.)，1988年，第263期，第4280-4289頁)，或穇屬EPSPS(WO 01/66704)。其亦可為經突變的EPSPS，說明於例如EP 0837944，WO 00/66746、WO 00/66747或WO 02/26995。嘉磷塞耐受的植株亦可藉由表現編碼嘉磷塞氧化還原酶的基因獲得，說明在US 5,776,760和US 5,463,175。嘉磷塞耐受的植株亦可藉由表現編碼嘉磷塞乙醯基轉移酶的基因獲得，說明於例如WO 02/036782，WO 03/092360，WO 2005/012515和WO 2007/024782。嘉磷塞耐受的植株亦可藉由挑選含有天然突變之以上提到的基因之植株來獲得，說明於例如WO 01/024615或WO 03/013226。表現能給予嘉磷塞耐受性之EPSPS基因的植株說明於例如美國專利申請案11/517,991、10/739,610、12/139,408、12/352,532、11/312,866、11/315,678、12/421,292、11/400,598、11/651,752、11/681,285、11/605,824、12/468,205、11/760,570、11/762,526、11/769,327、11/769,255、11/943801或12/362,774。包含有給予嘉磷塞耐受性之其他基因(如去羧酸酶基因)的植株說明在例如美國專利申請案11/588,811、11/185,342、12/364,724、11/185,560或12/423,926。
其他能對抗殺草劑的植株為例如被培育成能耐受抑制麸胺醯胺合成酶，如雙丙氨磷，草胺膦或固殺草之殺草劑的植株。此種植株可藉由表現能解除殺草劑毒性的酵素或能對抗抑制作用的突變麸胺醯胺合成酶來獲得，說明於例如美國專利案11/760,602。一種這類有效之解毒酵素為編碼草胺膦乙醯基轉移酶的酵素(如得自鏈黴菌的bar或pat蛋白)。表現外源性草胺膦乙醯基轉移酶的植株是說明在例如美國專利案5,561,236；5,648,477；5,646,024；5,273,894；5,637,489；5,276,268；5,739,082；5,908,810和7,112,665的植株。
更多殺草劑耐受植株還有被培育成對於抑制羥基苯基丙酮酸二氧基酶(HPPD)之殺草劑具有耐受性的植株。HPPD是一種催化對-羥基苯基丙酮酸鹽(HPP)轉化成為黑尿酸鹽反應的酵素。HPPD抑制劑耐受植株可用編碼天然抗HPPD酵素基因，或用編碼突變或嵌合HPPD酵素之基因予以轉型，如WO 96/38567，WO 99/24585，WO 99/24586，WO 09/144079，WO 02/046387，或US 6,768,0445之說明。對於HPPD-抑制劑的耐受性亦可利用編碼某種能形成黑尿酸鹽之酵素基因(儘管天然HPPD酵素會被HPPD抑制劑抑制)使植株轉型來獲得。此種植株和基因說明在WO 99/34008和WO 02/36787中。植株對HPPD抑制劑的耐受性亦可利用除了具有編碼HPPD耐受性之酵素基因以外另具編碼預苯酸去氫酶(PDH)活性之酵素基因將植株轉型來增進，如WO 04/024928所說明。而且，可將編碼能代謝或降解HPPD抑制劑之酵素-如在WO 2007/103567和WO 2008/150473顯示的CYP450酵素添加到其基因組中而培養出對HPPD抑制劑殺草劑更為耐受的植株。
更進而抗殺草劑植株是經培育而對乙醯基乳酸鹽合成酶(ALS)抑制劑耐受的植株。已知的ALS-抑制劑包括：例如，磺醯基尿素，咪唑啉酮，三唑并嘧啶，嘧啶基氧基(硫基)苯甲酸鹽，和/或磺醯基胺基羰基三唑啉酮殺草劑。在ALS酵素(亦以乙醯羥酸合成酶，AHAS被知道)中不同的突變已知會賦予對不同殺草劑和殺草劑群組之耐受性，例如在Tranel和Wright(《雜草科學》(Weed Science)，2002年，第50卷，第700-712頁)，但還有在美國專利案5,605,011，5,378,824，5,141,870和5,013,659中所說明的。磺醯基尿素耐受植株與咪唑啉酮耐受植株的產生說明在美國專利案5,605,011；5,013,659；5,141,870；5,767,361；5,731,180；5,304,732；4,761,373；5,331,107；5,928,937；and 5,378,824；和WO 96/33270。其他咪唑啉酮耐受植株意說明在例如WO 2004/040012，WO 2004/106529，WO 2005/020673，WO 2005/093093，WO 2006/007373，WO 2006/015376，WO 2006/024351，和WO 2006/060634之中。還有磺醯基尿素-和咪唑啉酮-耐受的植株亦在例如WO 2007/024782、美國專利申請案61/288958中有說明。
其他對於咪唑啉酮和/或磺醯基尿素耐受的植株亦可藉由誘發之突變、在細胞培養物中於殺草劑存在或誘變育種進行挑選來獲得，例如：對於黃
豆在US 5,084,082，對於稻米在WO 97/41218，對於甜菜在US 5,773,702和WO 99/057965，對於包心菜在US 5,198,599，或對於向日葵在WO 01/065922有說明。
亦可根據本發明處理之植株和植株培養物(藉由植物生物技術方法如遺傳工程獲得)是能抵抗昆蟲的基改植株，亦即經培育能對抗某些標靶昆蟲攻擊的植株。此種植株可藉由基因轉殖，或挑選包含賦與此種對抗昆蟲能力之突變的植株來獲得。
如本說明書中使用的「抗昆蟲的基因轉殖植株」包括任何含至少一個轉殖基因的植株，該基因矽由編碼以下物質之密碼序列組成：
1)一種得自蘇力菌(Bacillus thuringiensis)之殺昆蟲的結晶蛋白質或其殺昆蟲的部分，如Crickmore等人(1998年，《微生物學和分子生物學回顧》，第62期：第807-813頁)，由Crickmore等人(2005年)在〈蘇力菌之毒素命名〉中更新過，網址：http：//www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/)的殺昆蟲結晶蛋白質，或其殺昆蟲的部分，例如：Cry蛋白質類別的蛋白質Cry1Ab，Cry1Ac，Cry1B，Cry1C，Cry1D，Cry1F，Cry2Ab，Cry3Aa，或Cry3Bb或其殺昆蟲部分(例如EP-A 1 999 141和WO 2007/107302)，或由例如說明在美國專利申請案12/249,016之合成基因編碼的蛋白質；或
2)一種得自蘇力菌(Bacillus thuringiensis)結晶蛋白質或其殺昆蟲的部分，其在第二種得自蘇力菌的其他結晶蛋白質或其部分，如Cry34和Cry35結晶蛋白質構成的二元毒素(《國家生物技術雜誌)，2001年，第19期，第668-72頁；《應用環境微生物學》，2006年，第71期，第1765-1774頁)或由Cry1A或Cry1F蛋白質以及Cry2Aa或Cry2Ab或Cry2Ae蛋白質構成的二元毒素(美國專利申請案12/214,022和EP-A 2 300 618)存在下能殺昆蟲；或
3)一種由得自蘇力菌之不同殺真菌之結晶蛋白質部分組成的雜交殺真菌蛋白質，如以上1)之蛋白質的雜交體或以上1)之蛋白質的雜交體，例如，由玉米項目MON89034所產生的Cry1A.105蛋白質(WO 2007/027777)；或
4)以上1)到3)之任一者的蛋白質，其中某些胺基酸(尤其是1到10個)已被另一胺基酸置換以獲得對標靶之昆蟲品種有更高的殺昆蟲活性，和/或擴充受影響的標靶昆蟲品種範圍，和/或由於在轉殖或轉型期間導入編碼的DNA中之改變，如在玉米項目MON863或MON88017中的Cry3Bb1蛋白質，或如在玉米項目MIR604中的Cry3A蛋白質；或
5)一種從蘇力菌或仙人掌桿菌(Bacillus cereus)得到之殺昆蟲分泌蛋白質或其能殺昆蟲的部分，如列在http：//www.lifesci.sussex.ac.uk/home/Neil_Crickmore/Bt/vip.html的植物性殺昆蟲蛋白質(VIP)，例如得自VIP3Aa蛋白質類別的蛋白質；或
6)一種從蘇力菌或仙人掌桿菌(Bacillus cereus)得到之分泌蛋白質，其在第二種得自蘇力菌或仙人掌桿菌之分泌蛋白質如VIP1A和VIP2A蛋白質構成的二元毒素(WO 94/21795)存在下能殺昆蟲；或
7)一種由得自蘇力菌或仙人掌桿菌之不同分泌蛋白質部分所組成的雜交殺昆蟲蛋白質，如在以上1)中之蛋白質的雜交體或在以上2)中之蛋白質的雜交體；或
8)以上5)到7)之任一者的蛋白質，其中某些胺基酸(尤其是1到10個)已被另一胺基酸置換以獲得對標靶之昆蟲品種有更高的殺昆蟲活性，和/或擴充受影響的標靶昆蟲品種範圍，和/或由於在轉殖或轉型期間導入編碼的DNA中之改變(然而仍編碼一種殺昆蟲蛋白質)，如在棉花項目COT102中的VIP3Aa蛋白質；或
9)一種得自蘇力菌或仙人掌桿菌的分泌蛋白質，其在得自蘇力菌的結晶蛋白質如由VIP3和Cry1A或Cry1F構成的二元毒素(美國專利申請案61/126083和61/195019)，或由VIP3蛋白質以及Cry2Aa或Cry2Ab或Cry2Ae蛋白質構成的二元毒素(美國專利申請案12/214,022和EP-A 2 300 618)存在下能殺昆蟲。
10)一種以上9)的蛋白質，其中某些胺基酸(尤其是1到10個)已被另一胺基酸置換以獲得對標靶之昆蟲品種有更高的殺昆蟲活性，和/或擴充受影響的標靶昆蟲品種範圍，和/或由於在轉殖或轉型期間導入編碼的DNA中之改變(然而仍編碼一種殺昆蟲蛋白質)。
當然，本說明書中所用之能抵抗昆蟲之基因轉殖植株亦包括含編碼以上1
到10類之任一者蛋白質的基因組合的植株。在一項具體實例中，能抵抗昆蟲之植株包含多於一個編碼以上1到10類之任一者蛋白質的轉殖基因，以便在當使用導向不同標靶昆蟲品種之不同蛋白質時能擴充被影響之標靶昆蟲的範圍，或使用對同一標靶昆蟲品種有殺昆蟲效力但具有不同的作用方式(如與昆蟲體內不同的受體結合部位結合)的不同蛋白質來延緩昆蟲對該植株產生抵抗力。
本說明書中所使用的「能對抗昆蟲的基因轉殖植株」尚包括任何含至少一個轉殖基因的植株，該轉殖基因包含一段當表現時會產生一種雙股RNA的序列，其被植株的昆蟲害物攝食後會抑制此昆蟲害物的生長，例如在WO 2007/080126，WO 2006/129204，WO 2007/074405，WO 2007/080127和WO 2007/035650中之說明。
亦可根據本發明處理的植株或植株培養物(藉由植物生物技術方法如遺傳工程獲得)對生物壓力具耐受性。此種植株可藉由基因轉型，或藉著挑選含有賦與此種抗壓性之突變的植株來獲得。尤其有用的壓力耐受植株包括：
1)包含一種能降低聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)基因在植物細胞或植株中表現之轉殖基因的植株，如WO 00/04173、WO 2006/045633、EP-A 1 807 519或EP-A 2 018 431說明者。
2)包含促進壓力耐受性之轉殖基因的植株，該轉殖基因能降低PARG的表現和/或植株或植株細胞之PARG編碼基因的活性，說明在例如WO 2004/090140。
3)包含促進壓力耐受性之轉殖基因的植株，該轉殖基因編碼菸鹼醯胺腺嘌呤二核苷酸回收合成途徑的植物功能性酵素，包括菸鹼醯胺分解酶、菸鹼酸磷酸核糖基轉移酶、菸鹼酸單核苷酸腺苷轉移酶、菸鹼醯胺腺苷二磷酸合成酶或尼古丁醯胺磷酸核糖基轉移酶，例如在EP-A 1 794 306、WO 2006/133827、WO 2007/107326、EP-A 1 999 263、或WO 2007/107326中說明者。
亦可根據本發明處理之植株或植株培養物(藉由植物生物技術方法如遺傳工程獲得)顯示產量、品質和/或收成產物之貯存穩定性改變和/或收成產品之特定成分性質改變，如：
1)能合成改良澱粉的基因轉殖植株，其改良澱粉的化學物理特徵尤其是直鏈澱粉含量或直鏈澱粉/支鏈澱粉比率、分支的程度、平均鏈長、側鏈分佈、黏度表現、凝膠化的強度澱粉粒的大小和/或澱粉粒的形態，與野生型植物細胞或植株中合成的澱粉相較經過改變，因而較為適用於特殊的應用。合成一種改良澱粉之該基因轉殖植株揭示在例如：EP-A 0 571 427，WO 95/04826，EP-A 0 719 338，WO 96/15248，WO 96/19581，WO 96/27674，WO 97/11188，WO 97/26362，WO 97/32985，WO 97/42328，WO 97/44472，WO 97/45545，WO 98/27212，WO 98/40503，WO 99/58688，WO 99/58690，WO 99/58654，WO 00/08184，WO 00/08185，WO 00/08175，WO 00/28052，WO 00/77229，WO 01/12782，WO 01/12826，WO 02/101059，WO 03/071860，WO 04/056999，WO 05/030942，WO 2005/030941，WO 2005/095632，WO 2005/095617，WO 2005/095619，WO 2005/095618，WO 2005/123927，WO 2006/018319，WO 2006/103107，WO 2006/108702，WO 2007/009823，WO 00/22140，WO 2006/063862，WO 2006/072603，WO 02/034923，WO 2008/017518，WO 2008/080630，WO 2008/080631，WO 2008/090008，WO 01/14569，WO 02/79410，WO 03/33540，WO 2004/078983，WO 01/19975，WO 95/26407，WO 96/34968，WO 98/20145，WO 99/12950，WO 99/66050，WO 99/53072，US 6,734,341，WO 00/11192，WO 98/22604，WO 98/32326，WO 01/98509，WO 01/98509，WO 2005/002359，US 5,824,790，US 6,013,861，WO 94/04693，WO 94/09144，WO 94/11520，WO 95/35026，WO 97/20936，WO 2010/012796，WO 2010/003701之中。
2)合成非澱粉醣類聚合物或合成與未經基因修飾的野生型植株相較具有改變性質之非澱粉醣類聚合物的基因轉殖植株。實例為能生產聚果糖，尤其是菊糖類和左旋果聚糖類的植株，如EP-A 0 663 956，WO 96/01904，WO 96/21023，WO 98/39460，和WO 99/24593所揭示者；能生產α-1,4-葡聚醣的植株，如WO 95/31553，US 2002031826，US 6,284,479，US 5,712,107，WO 97/47806，WO 97/47807，WO
97/47808和WO 00/14249所揭示者；能生產plants producingα-1,6分支的α-1,4-葡聚醣的植株，如WO 00/73422中所揭示者；能生產交替醣的植株，例如在WO 00/47727，WO 00/73422，US 5,908,975c和EP-A 0 728 213中所揭示者。
3)能生產透明質酸的基因轉殖植株，例如在WO 2006/032538，WO 2007/039314，WO 2007/039315，WO 2007/039316，JP-A 2006-304779，和WO 2005/012529中所揭示者。
4)基因轉殖植株或雜交植株，如具有「可溶解固體含量高」、「低辛辣」(LP)和/或「貯存期長」(LS)之特徵的洋蔥，如美國專利申請案12/020,360中說明者。
亦可根據本發明處理之植株或植株培養物(藉由植物生物技術方法如遺傳工程獲得)係植物如具有改變之纖維特徵的棉花植株。此種植株可藉由基因轉型，或藉由挑選含有賦與此種改變之纖維特徵的突變的植株來獲得，且其包括：
a)植物如棉花植株，含有如WO 98/00549中說明形式改變之纖維素合成酶基因。
b)植物如棉花植株，含有如WO 2004/053219中說明形式改變之rsw2或rsw3同源核酸。
c)植物如棉花植株，具有如WO 01/17333中說明增加之蔗糖磷酸鹽合成酶表現。
d)植物如棉花植株，具有如WO 02/45485中說明增加的蔗糖合成酶表現。
e)植物如棉花植株，其中在纖維細胞底部的原生質絲設閘的時間安排經過改變，例如WO 2005/017157中說明的，或如WO 2009/143995中說明的透過向下調整纖維選擇性β-1,3-葡聚醣酶來進行。
f)植物如棉花植株具有反應活性改變的纖維，例如說明在WO 2006/136351中的透過表現N-乙醯葡萄糖胺轉移酶基因包括nodC和幾丁質合成酶基因。
亦可根據本發明處理之植株或植株培養物(藉由植物生物技術方法如遺傳工程獲得)係植物，如油脂數據圖特徵經改變的歐洲油菜或相關的油菜屬植株。此種植株可藉由基因轉型或藉由挑選含有賦與此種經改變之油脂數
據圖特徵之突變來獲得，且其包括：
a)植物如歐洲油菜植株，產生具有高油酸含量之油脂如US 5,969,169，US 5,840,946或US 6,323,392或US 6,063,947中說明者。
b)植物如歐洲油菜植株，產生具有低亞麻酸含量之油脂如US 6,270,828，US 6,169,190或US 5,965,755中說明者。
c)植物如歐洲油菜植株，產生具有低量飽和脂肪酸之油脂如US 5,434,283或U.S.專利申請案12/668303中說明者。
亦可根據本發明處理之植株或植株培養物(藉由植物生物技術方法如遺傳工程獲得)係植物，如種子破碎特徵經改變的歐洲油菜或相關的油菜屬植株。此種植株可藉由基因轉型或藉由挑選含有賦與此種種子破碎特徵被改變的突變來獲得，且其包括植物如種子破碎被延緩或降低的歐洲油菜，在美國專利申請案61/135,230，WO 2009/068313和WO 2010/006732中說明者。
亦可根據本發明處理之植株或植株培養物(藉由植物生物技術方法如遺傳工程獲得)係植物，如轉譯後蛋白質修飾的方式經改變的菸草植株，例如WO 2010/121818和WO 2010/145846中說明者。
可根據本發明處理之尤其有用的基因轉殖植株是其含有之轉型事件或轉型事件組合在美國是吾人向美國農業部(USDA)的動植物衛生檢驗局(APHIS)請求為不需管理之身份等級的對象-無論此種請求被准許或仍未判定。在任何時間這種資訊馬上可以從APHIS[位在美國馬里蘭州郵遞區號20737河谷市大河路4700號(4700 River Road,Riverdale,MD 20737，USA)]得到，例如在其網站上(URL http：//www.aphis.usda.gov/brs/not_reg.html)。在本申請案之提交日，APHIS尚未判定和APHIS已經准許之對於不需管理身份等級的請求係含以下資訊的請求案：
- 請求案：請求案的身份編號。轉型事件的技術說明可在個別的請求文件中找到，其可得自APHIS，例如在APHIS網站上，藉著參考此項請求案的編號獲得。這些說明在本說明書中係以參考文獻併入。
- 請求案延期：參考先前要求延期的請求案
- 機構：投送請求案之實體的名稱
- 管控物件：涉及之植株品種
- 基因轉殖的表現型：藉由轉型事件給予植株的性狀
- 轉型事件或方法(line)：被請求為不需管理之身份等級的事件或複數個事件(有時稱為方法或複數個方法)
- APHIS文件：各種與請求案相關且可向APHIS要求索取的APHIS文件。
- 另外尤其有用之包含單一轉型事件或轉型事件組合的植株列在例如各種國家級或區域性管理局之資料庫中(請參考例如http：//gmoinfo.jrc.it/gmp_browse.aspx和http：//www.agbios.com/dbase.php)。
在使用本發明的活性成分作為殺真菌劑時，施用比例可視施用的種類而定在相當廣大的範圍內做改變。本發明之活性成分的施用比例為
˙在處理植株部分的情形中，例如葉子：從0.1到10 000公克/公頃，較好是從10到1000公克/公頃，更好是從10到800公克/公頃，甚至更好是從50到300公克/公頃(在用澆灌或滴加的情形中，甚至可以降低施用的比例，尤其是當使用惰性受質如石棉或珍珠岩時)；˙在處理種子的情形中：從2到200公克/每100公斤種子，較好是從3到150公克/每100公斤種子，更好是從2,5到25公克/每100公斤種子，甚至更好是從2.5到12.5g/每100公斤種子；˙在土壤處理的情形中：從0.1到10 000公克/公頃，較好是從1到5000公克/公頃。
這些施用比例只是作為範例而非對本發明的目的加以限制。
本發明的活性成分或組成物包括根據式(I)化合物因此可被用於保護植株在處理後的某一時段裡免受到提及的病原體攻擊。保護提供的期間一般而言延長1到28天，較好是在使用活性成份處理植株之後能延續1到14天，或在種子處理之後延續高達200天。
列出的植株可尤其有利的依照本發明使用通式(I)的化合物和本發明的組成物予以處理。以上申明之活性成分或組成物的較佳範圍亦適用於這些植株的處理。特別要強調的當屬使用本發明內容中特定提出的化合物或組成物進行植株的處理。
本發明藉由以下實例作說明。然而本發明並不受限於這些實例。
在-78℃將鋰二異丙醯胺(4.7mL，1.5當量，65mmol，1.6M溶於THF)添加到2-(1-氯環丙基)-1-(3-氯吡啶-4-基)-3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙烷-2-醇(1.56g，5mmol，1當量)溶於30mL THF的溶液。在-78℃將該混合物攪拌30分鐘然後使其達到10℃。在10℃攪拌30分鐘後，添加硫(481mg，15mmol，3當量)然後使混合物達到環境溫度。而後使混合物冷卻到-10℃並且添加飽和的氯化銨水溶液。用已酸乙酯萃取並將溶劑蒸發之後，用管柱層析法在矽膠上將粗製的物質純化(溶離劑是環己烷/乙酸乙酯梯度)。溶劑蒸發之後，得到1g(50%)呈灰白色的固體產物of the product are obtained as off-white solid.
1H-NMR(400MHz，CD3CN)：δ=11.46(s，1H)，8.53(s，1H)，8.38(d，1H)，7.98(s，1H)，7.53(d，1H)，5.16(s，1H)，4.67(d，1H)，4.48(d，1H)，3.43(d，1H)，3.26(d，1H)，0.90-0.70(m，4H)ppm
logP(pH 2.7)：2.01
MS(ESI)：344.9([M+H]+)
將碳酸鉀(326mg，3當量，2.35mmol)和3-氯-4-{[2-(1-氯環丙基)氧雜環丙烷-2-基]甲基}吡啶(300mg，0.78mmol)溶於0.5mL二甲基甲醯胺的溶液添加到1H-1,2,4-三唑(162mg，3當量，2.35mmol)溶於2.5mL二甲基甲醯胺的溶液中。而後添加5mg第三丁酸鉀並將混合物在40℃攪拌5小時。然後將反應混合物在真空中蒸發並且用乙酸乙酯處理。過濾後蒸發掉溶劑，用色層分析法在矽膠上純化粗製的產物，使用1：1的乙酸乙酯/環己烷混合物作為溶離劑。將溶劑蒸發之後，得到呈固體之2-(1-氯環丙基)-1-(3-氯吡啶-4-基)-3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙烷-2-醇100mg(40%)。
MS(ESI)：313.0([M+H]+)
將三甲基氯化亞碸(330mg，2當量，1.5mmol)，氫氧化鈉(793mg，12當量，45%重量在水中)和溴化十六烷基三甲基銨(3mg，0.01當量)溶於1.4mL二氯甲烷的混合物在環境溫度下攪拌10分鐘。而後，添加1-(1-氯環丙基)-2-(3-氯吡啶-4-基)乙酮(180mg，1當量，0.74mmol)並將混合物在45℃攪拌4小時。將所得到的懸浮液用二氯甲烷稀釋並予過濾。將濾液蒸發並且用管柱色層分析法在矽膠上予以純化(溶離劑是環己烷/乙酸乙酯梯度)。將溶劑蒸發後，得到呈無色油狀的3-氯-4-{[2-(1-氯環丙基)氧雜環丙烷-2-基]甲基}吡啶70mg(35%)。
MS(ESI)：244.0([M+H]+)
在氬氣下將3-氯-4-甲基吡啶(6.38g，1當量，50mmol)溶於25mL THF的溶液添加到鋰二異丙基醯胺(30mL，2M在THF中)，-70℃的溶液中。將混合物在-70℃攪拌5分鐘然後使其達到-30℃。而後，將混合物冷卻至-70℃並且添加2-氯-1-(1-氯環丙基)乙酮(9.18g，1.2當量，60mmol)溶於25mL THF的溶液。然後使混合物達到環境溫度並且攪拌1小時。而後將混合物冷卻至0℃並添加飽和的氯化銨水溶液。用乙酸乙酯萃取之後，藉由管柱色層分析法在矽膠上將粗製的物質純化(溶離劑是環己烷/乙酸乙酯梯度)。將溶劑蒸發之後得到呈無色油狀之3-氯-4-{[2-(1-氯環丙基)氧雜環丙烷-2-基]甲基}吡啶10g(73%)。
在氬氣下將2-氯-3-氯甲基吡啶(2.25g，0.5當量)溶於THF(15mL)的溶液添加到鋅(2.72g，1.5當量)在THF(40mL)的懸浮液中。然後添加二溴乙烷到該反應混合物中，接著添加2-氯-3-氯甲基吡啶(2.25g，0.5當量)溶於THF(15mL)的溶液。在室溫下將混合物攪拌1小時。然後滴加1-氯環丙基羰基氯(3.86g，1當量)和二氯雙(三苯膦)鈀(II)(1.17g，0.06eq)在THF(30mL)的懸浮液並將混合物在65℃攪拌4小時30分鐘。然後又將混合物在室溫下攪拌並再加熱到65℃經1小時30分鐘。把混合物過濾並將濾液倒入水中(300mL)然後添加乙酸乙酯(100mL)。過濾懸浮液並將兩層分開。用乙酸乙酯(2*100mL)對水層進行萃取。將有機相合併，用硫酸鎂乾燥，過濾並予蒸發。用管柱色層分析法在矽膠上純化殘留物得到呈黃色油狀的1-(1-氯環丙基)-2-(2-氯吡啶-3-基)乙酮(3.79g，56%)。
MS(ESI)：230.0([M+H]+)
在氬氣下將2-氯-3-甲基吡啶(6.38g，1當量，50mmol)溶於10mL THF的溶液添加到-70℃之鋰二異丙醯胺(32mL，1.3當量，65mmol，2M在THF中)溶於40mL THF的溶液中。將混合物在-70℃攪拌15分鐘然後使其達到-30℃。在一個分開的燒瓶中將1-氯環丙烷羧酸乙酯(11g，1.5當量，75mmol)溶於THF的溶液冷卻至-30℃。在-30℃對此溶液緩緩添加甲基吡啶溶液。而後使該混合物達到環境溫度並攪拌1小時。而後將混合物冷卻至0℃並添加飽和的氯化銨水溶液。用乙酸乙酯萃取並將溶劑蒸發之後，用管柱色層分析法(溶離劑是環己烷/乙酸乙酯梯度)在矽膠上純化粗製的物質。將溶劑蒸發之後得到呈無色油狀的1-(1-氯環丙基)-2-(2-氯吡啶-3-基)乙酮3.1g(26%)。
列在表1、2和3中作為範例之根據本發明化合物已用相似於以上提到的方法合成出來。
以下表1以非對其加以限制的方式說明根據本發明的式(I)化合物的實例。
以下表2以非對其加以限制的方式說明根據本發明的式(XXI)化合物的實例。
(*)實例XXI-99和XXI-100是實例XXI-3的兩種鏡像異構物。
光學旋轉作用：
XXI-99是(-)異構物-8.1°(MeOH)
XXI-100是(+)異構物+9.6°(MeOH)
以下表3以非對其加以限制的方式說明根據本發明的式(V)化合物的實例。
以下表4以非對其加以限制的方式說明根據本發明的式(XII)化合物的實例。
以下表5以非對其加以限制的方式說明根據本發明的式(XV)化合物的實例。
測量表1、2、3、4和5的LogP值是根據EEC指導的79/831 Annex V.A8藉由HPLC(高壓液相管柱色層分析法)在逆相層析管柱上用以下的方法實行的：
[a]使用LC-MS測量是在pH 2.7用0.1%甲酸水溶液和用乙氰(包含0.1%甲酸)作為溶離劑，以10%乙氰到95%乙氰的線性梯度完成的。
[b]使用LC-MS測量是在pH 7.8用0.001莫耳濃度的碳酸氫銨水溶液作為溶離劑，以10%乙氰到95%乙氰的線性梯度完成的。
校正是利用具有已知LogP值(利用滯留時間在連續烷酮間以線性內插法測量LogP值)的直鏈烷2-酮類(具有3到16個碳原子)進行的。使用波長200nm到400nm的UV光譜和色層分析法信號尖峰值測定λ-最大值。
從表1，2，3，4和5挑選之實例的1H-NMR數據是用傳統的形式(以ppm為單位的d-值，氫原子數，多重譜線分離)或者是用1H-NMR-尖峰列表表示。
在1H-NMR-尖峰列表中，每一尖峰都在圓型括弧中列示出其以ppm為單位的δ-值和尖峰強度。
在δ-值之間-成對的信號強度係以分號作為定界符號。
實例的尖峰列表因此具有以下形式：δ1(強度1)；δ2(強度2)；........；δi(強度i)；......；δn(強度n)
尖銳的信號強度與該信號在印出的NMR圖譜中的信號高度(以公分表示)相關聯並且顯示出信號強度的確切關係。寬幅的信號中可能顯示出數個尖峰或是信號中央的尖峰及其與圖譜中最強的信號相比的相對強度。
為了要校正1H光譜的化學偏移，吾人利用四甲基矽烷和/或尤其是在以DMSO測量之圖譜情形中所使用之溶劑的化學偏移。因此在列出的NMR尖峰中，可能但不一定要出現四甲基矽烷的尖峰。
1H-NMR尖峰列表相似於傳統的1H-NMR印表，並且因此通常包含所有在傳統NMR解說中所列示的尖峰。
此外，其可像傳統的1H-NMR印表一樣顯示溶劑、亦為本發明目標之標靶化合物的立體異構物信號，和/或雜質的尖峰。
為了在溶劑和/或水的δ範圍中顯示化合物之信號，常用的溶劑尖峰例如DMSO在DMSO-d6中的和水的尖峰顯示在吾人的1H-NMR尖峰列表中並且通常平均具有較高強度。
標靶化合物之立體異構物尖峰和/或雜質尖峰通常平均具有比標靶化合物(例如具有>90%的純度)較低的強度。
此種立體異構物和/或雜質對於特定的製備方法可能是典型的。因此它們的尖峰有助於藉由「副產物指紋」辨認吾人製備方法之複現性。
用已知方法(MestreC，ACD-模擬法，但也使用實驗估算的期望值)計算標靶化合物尖峰的專家當需要時可視需要使用另外的強度過濾工具將目標化合物的尖峰分離出來。這種分離法相似於傳統1H-NMR數據解說中挑選相
關的尖峰。
你可以往研究揭露資料庫第564025號的〈專利申請案中之NMR尖峰列表數據〉公布資料中發現附有尖峰列表的NMR數據說明之更多細節。
表2化合物之NMR-尖峰列表
在丙酮/二甲亞碸/tween®混合物中進行均質化以製備試驗用之活性成分，然後用水將之稀釋以得到想要的活性物質濃度。
對小黃瓜幼株噴灑以上說明之活性成分。對照組的植株僅用丙酮/二甲亞碸/tween®水溶液處理。
24小時之後，用灰霉菌(Botrytis cinerea)的孢子懸浮液噴灑葉子以使植株汙染。將受汙染的小黃瓜植株培養在17℃和90%相對溼度下經4到5天。
該試驗是在接種後四到五天評估的。0%功效意指功效等於對照組植株，而100%功效意指沒有觀察到任何疾病。
在本試驗中，在這些條件下，活性成分濃度為500ppm，以下根據本發明的化合物顯示介於70和79%之間的生物功效：I-18。
在本試驗中，在這些條件下，活性成分濃度為500ppm，以下根據本發明的化合物顯示高於或等於90%的生物功效：I-16，I-17，I-19，I-21。
在本試驗中，在這些條件下，活性成分濃度為100ppm，以下根據本發明的化合物顯示高於或等於90%的生物功效：I-13
在丙酮/二甲亞碸/tween®混合物中進行均質化以製備試驗用之活性成分，然後用水將之稀釋以得到想要的活性物質濃度。
對小麥幼株噴灑以上說明之活性成分。對照組的植株僅用丙酮/二甲亞碸/tween®水溶液處理。
24小時之後，用赤銹病原菌(Puccinia recondite)的孢子懸浮液噴灑葉子以使植株汙染。將受汙染的小麥植株培養在20℃和100%相對溼度下經24
小時，然後在20℃和70-80%相對溼度下經10天。
該試驗是在接種後十一天評估的。0%功效意指功效等於對照組植株，而100%功效意指沒有觀察到任何疾病。
在本試驗中，在這些條件下，活性成分濃度為500ppm，以下根據本發明的化合物顯示高於或等於90%的生物功效：I-15，I-16，I-17，I-18，I-19，I-21，I-22
在本試驗中，在這些條件下，活性成分濃度為100ppm，以下根據本發明的化合物顯示介於70和79%之間的生物功效：I-12
在本試驗中，在這些條件下，活性成分濃度為100ppm，以下根據本發明的化合物顯示介於80和89%之間的生物功效：I-7
在本試驗中，在這些條件下，活性成分濃度為100ppm，以下根據本發明的化合物顯示高於或等於90%的生物功效：I-2，I-3，I-4，I-13
在丙酮/二甲亞碸/tween®混合物中進行均質化以製備試驗用之活性成分，然後用水將之稀釋以得到想要的活性物質濃度。
對大麥幼株噴灑以上說明之活性成分。對照組的植株僅用丙酮/二甲亞碸/tween®水溶液處理。
24小時之後，用大麥網斑病原菌(Pyrenophora teres)的孢子懸浮液噴灑葉子以使植株汙染。將受汙染的大麥植株培養在20℃和100%相對溼度下經48小時，然後在20℃和70-80%相對溼度下經12天。
該試驗是在接種後十四天評估的。0%功效意指功效等於對照組植株，而100%功效意指沒有觀察到任何疾病。
在本試驗中，在這些條件下，活性成分濃度為500ppm，以下根據本發明的化合物顯示介於70和79%之間的生物功效：I-21，I-22
在本試驗中，在這些條件下，活性成分濃度為500ppm，以下根據本發明的化合物顯示介於80和89%之間的生物功效：I-16，I-18，I-19
在本試驗中，在這些條件下，活性成分濃度為500ppm，以下根據本發明的化合物顯示高於或等於90%的生物功效：I-17
在本試驗中，在這些條件下，活性成分濃度為100ppm，以下根據本發明的化合物顯示介於70和79%之間的生物功效：I-13
在本試驗中，在這些條件下，活性成分濃度為100ppm，以下根據本發明的化合物顯示高於或等於90%的生物功效：I-2，I-3
在丙酮/二甲亞碸/tween®混合物中進行均質化以製備試驗用之活性成分，然後用水將之稀釋以得到想要的活性物質濃度。
對小麥幼株噴灑以上說明之活性成分。對照組的植株僅用丙酮/二甲亞碸/tween®水溶液處理。
24小時之後，用小麥殼針孢菌(Septoria tritici)的孢子懸浮液噴灑葉子以使植株汙染。將受汙染的小麥植株培養在18℃和100%相對溼度下經72小時，然後在20℃和90%相對溼度下經21天。
該試驗是在接種後二十四天評估的。0%功效意指功效等於對照組植株，而100%功效意指沒有觀察到任何疾病。
在本試驗中，在這些條件下，活性成分濃度為500ppm，以下根據本發明的化合物顯示高於或等於90%的生物功效：I-15，I-16，I-17，I-18，I-19，I-21，I-22
在本試驗中，在這些條件下，活性成分濃度為100ppm，以下根據本發明的化合物顯示介於70和79%之間的生物功效：I-5，I-6
在本試驗中，在這些條件下，活性成分濃度為100ppm，以下根據本發明的化合物顯示高於或等於90%的生物功效：I-3，I-4，I-8
在丙酮/二甲亞碸/tween®混合物中進行均質化以製備試驗用之活性成分，然後用水將之稀釋以得到想要的活性物質濃度。
對小黃瓜幼株噴灑以上說明之活性成分。對照組的植株僅用丙酮/二甲亞碸/tween®水溶液處理。
24小時之後，用葫蘆白粉病菌(Sphaerotheca fuliginea)的孢子懸浮液噴灑葉子以使植株汙染。將受汙染的小麥植株培養在18℃和100%相對溼度
下經72小時，然後在20℃和70-80%相對溼度下經12天。
該試驗是在接種後十五天評估的。0%功效意指功效等於對照組植株，而100%功效意指沒有觀察到任何疾病。
在本試驗中，在這些條件下，活性成分濃度為500ppm，以下根據本發明的化合物顯示高於或等於90%的生物功效：I-15，I-16，I-17，I-18，I-19，I-21，I-22
在本試驗中，在這些條件下，活性成分濃度為100ppm，以下根據本發明的化合物顯示高於或等於90%的生物功效：I-2，I-3，I-4，I-8，I-11，I-12，I-13
在丙酮/二甲亞碸/tween®混合物中進行均質化以製備試驗用之活性成分，然後用水將之稀釋以得到想要的活性物質濃度。
對豆科幼株噴灑以上說明之活性成分。對照組的植株僅用丙酮/二甲亞碸/tween®水溶液處理。
24小時之後，用瘤頂單胞銹菌(Uromyces appendiculatus)的孢子懸浮液噴灑葉子以使植株汙染。將受汙染的小麥植株培養在20℃和100%相對溼度下經24小時，然後在20℃和70-80%相對溼度下經10天。
該試驗是在接種後十一天評估的。0%功效意指功效等於對照組植株，而100%功效意指沒有觀察到任何疾病。
在本試驗中，在這些條件下，活性成分濃度為500ppm，以下根據本發明的化合物顯示介於80和89%之間的生物功效：I-15
在本試驗中，在這些條件下，活性成分濃度為500ppm，以下根據本發明的化合物顯示高於或等於90%的生物功效：I-16，I-17，I-18，I-19，I-21，I-22
在本試驗中，在這些條件下，活性成分濃度為100ppm，以下根據本發明的化合物顯示高於或等於90%的生物功效：I-2，I-3，I-4，I-7，I-11，I-12，I-13
溶劑：49重量份數的N,N-二甲基乙醯胺
乳化劑：1重量份數的烷芳基聚二醇醚
為了產生適當的活性化合物製備物，將1個重量份數的活性化合物或活性化合物組合物與聲明用量的溶劑和乳化劑混合，並將濃縮物用水稀釋至想要的濃度。
為了試驗預防活性，用活性化合物或活性化合物組合物的製備物以聲明之施用比例噴灑幼小植株。噴灑的外覆薄層乾燥之後，將植株薄灑上禾本科布氏白粉菌(Blumeria graminis f.sp.hordei.)的孢子。
將植株放置在溫度大約18℃且相對濕度約為80%的溫室中以促進白粉病膿疱的產生。
本試驗是在接種後七天進行評估。0%意指功效與未經處理的對照組相當，而100%的功效意指未觀察到任何疾病。
在本試驗中，在這些條件下，活性成分濃度為500ppm，以下根據本發明的化合物顯示高於或等於90%的生物功效：I-1，I-2，I-3，I-4，I-11，I-13，I-15，I-16，I-17，I-18，I-19，I-21
溶劑：49重量份數的N,N-二甲基乙醯胺
乳化劑：1重量份數的烷芳基聚二醇醚
為了產生適當的活性化合物製備物，將1個重量份數的活性化合物或活性化合物組合物與聲明用量的溶劑和乳化劑混合，並將濃縮物用水稀釋至想要的濃度。
為了試驗預防活性，用活性化合物或活性化合物組合物的製備物以聲明之施用比例噴灑幼小植株。噴灑的外覆薄層乾燥之後，例用噴砂使植株略為受損，然後用禾稈鐮孢菌(Fusarium culmorum)的分生孢子懸浮液噴灑之。
將植株放置在溫室中透明培養箱下，溫度約為22℃且相對的大氣濕度約為100%。
本試驗是在接種後五天進行評估。0%意指功效與未經處理的對照組相當，而100%的功效意指未觀察到任何疾病。
在本試驗中，在這些條件下，活性成分濃度為500ppm，以下根據本發明的化合物顯示介於70和79%之間的生物功效：I-3
在本試驗中，在這些條件下，活性成分濃度為500ppm，以下根據本發明的化合物顯示介於80和89%之間的生物功效：I-13，I-17
在本試驗中，在這些條件下，活性成分濃度為500ppm，以下根據本發明的化合物顯示高於或等於90%的生物功效：I-1，I-4，I-11，I-18，I-19
溶劑：49重量份數的N,N-二甲基乙醯胺
乳化劑：1重量份數的烷芳基聚二醇醚
為了產生適當的活性化合物製備物，將1個重量份數的活性化合物或活性化合物組合物與聲明用量的溶劑和乳化劑混合，並將濃縮物用水稀釋至想要的濃度。
為了試驗預防活性，用活性化合物或活性化合物組合物的製備物以聲明之施用比例噴灑幼小植株。噴灑的外覆薄層乾燥之後，例用噴砂使植株略為受損，然後用禾穀鐮孢菌(Fusarium graminearum)的分生孢子懸浮液噴灑之。
將植株放置在溫室中透明培養箱下，溫度約為22℃且相對的大氣濕度約為100%。
本試驗是在接種後五天進行評估。0%意指功效與未經處理的對照組相當，而100%的功效意指未觀察到任何疾病。
在本試驗中，在這些條件下，活性成分濃度為500ppm，以下根據本發明的化合物顯示高於或等於90%的生物功效：I-1，I-3，I-4，I-11，I-13，I-15，I-16，I-17，I-18，I-19，I-21
溶劑：49重量份數的N,N-二甲基乙醯胺
乳化劑：1重量份數的烷芳基聚二醇醚
為了產生適當的活性化合物製備物，將1個重量份數的活性化合物或活性化合物組合物與聲明用量的溶劑和乳化劑混合，並將濃縮物用水稀釋
至想要的濃度。
為了試驗預防活性，用活性化合物或活性化合物組合物的製備物以聲明之施用比例噴灑幼小植株。噴灑的外覆薄層乾燥之後，例用噴砂使植株略為受損，然後用大型雪腐鐮孢菌(Fusarium nivale var.majus)的分生孢子懸浮液噴灑之。
將植株放置在溫室中透明培養箱下，溫度約為10℃且相對的大氣濕度約為100%。
本試驗是在接種後五天進行評估。0%意指功效與未經處理的對照組相當，而100%的功效意指未觀察到任何疾病。
在本試驗中，在這些條件下，活性成分濃度為500ppm，以下根據本發明的化合物顯示高於或等於90%的生物功效：I-1，I-2，I-3，I-4，I-11，I-13，I-15，I-16，I-17，I-18，I-19，I-20，I-21，I-22
溶劑：49重量份數的N,N-二甲基乙醯胺
乳化劑：1重量份數的烷芳基聚二醇醚
為了產生適當的活性化合物製備物，將1個重量份數的活性化合物或活性化合物組合物與聲明用量的溶劑和乳化劑混合，並將濃縮物用水稀釋至想要的濃度。
為了試驗預防活性，用活性化合物或活性化合物組合物的製備物以聲明之施用比例噴灑幼小植株。噴灑的外覆薄層乾燥之後，例用噴砂使植株略為受損，然後用穎枯殼小球腔菌(Leptosphaeria nodorum)的孢子懸浮液噴灑之。將植株留在溫度約為20℃且相對大氣濕度約為100%的培養箱經大約48小時。
將植株放置在溫室中透明培養箱下，溫度約為22℃且相對的大氣濕度約為80%。
本試驗是在接種後八天進行評估。0%意指功效與未經處理的對照組相當，而100%的功效意指未觀察到任何疾病。
在本試驗中，在這些條件下，活性成分濃度為500ppm，以下根據本發明的化合物顯示介於70和79%之間的生物功效：I-4
在本試驗中，在這些條件下，活性成分濃度為500ppm，以下根據本發明的化合物顯示介於80和89%之間的生物功效：I-2，I-18，I-21
在本試驗中，在這些條件下，活性成分濃度為500ppm，以下根據本發明的化合物顯示高於或等於90%的生物功效：I-3，I-11，I-13，I-16，I-17，I-19
溶劑：24.5重量份數的丙酮
24.5重量份數的二甲基乙醯胺
乳化劑：1重量份數的烷芳基聚二醇醚
為了產生適當的活性化合物製備物，將1個重量份數的活性化合物或活性化合物組合物與聲明用量的溶劑和乳化劑混合，並將濃縮物用水稀釋至想要的濃度。
為了試驗預防活性，用活性化合物或活性化合物組合物的製備物以聲明之施用比例噴灑幼小植株。噴灑的外覆薄層乾燥之後，將植株接種黃豆銹病常見病菌(Phakopsora pachyrhizi)的水溶液孢子懸浮物，並且在無光照下於大約24℃和相對大氣溫度為95%的培養箱中留置24小時。
將植株留在大約24℃和相對大氣溫度為80%的培養箱中，且使其日/夜交替的間隔為12小時。
本試驗是在接種後七天進行評估。0%意指功效與未經處理的對照組相當，而100%的功效意指未觀察到任何疾病。
在本試驗中，在這些條件下，活性成分濃度為100ppm，以下根據本發明的化合物顯示高於或等於90%的生物功效：I-1，I-3，I-4，I-11，I-19，I-21
溶劑：49重量份數的N,N-二甲基乙醯胺
乳化劑：1重量份數的烷芳基聚二醇醚
為了產生適當的活性化合物製備物，將1個重量份數的活性化合物或活性化合物組合物與聲明用量的溶劑和乳化劑混合，並將濃縮物用水稀釋至想要的濃度。
為了試驗預防活性，用活性化合物或活性化合物組合物的製備物以聲
明之施用比例噴灑幼小植株。噴灑的外覆薄層乾燥之後，將植株接種稻熱病菌(Pyricularia oryzae)的孢子懸浮物。將植株在大約25℃和相對大氣溫度為100%的培養箱中留置25小時。
將植株放置在溫室中透明培養箱下，溫度約為25℃且相對的大氣濕度約為100%。
本試驗是在接種後八天進行評估。0%意指功效與未經處理的對照組相當，而100%的功效意指未觀察到任何疾病。
在本試驗中，在這些條件下，活性成分濃度為500ppm，以下根據本發明的化合物顯示介於70和79%之間的生物功效：I-1，I-20，I-21
在本試驗中，在這些條件下，活性成分濃度為500ppm，以下根據本發明的化合物顯示介於80和89%之間的生物功效：I-16，I-19
在本試驗中，在這些條件下，活性成分濃度為500ppm，以下根據本發明的化合物顯示高於或等於90%的生物功效：I-11
溶劑：24.5重量份數的丙酮
24.5重量份數的二甲基乙醯胺
乳化劑：1重量份數的烷芳基聚二醇醚
為了產生適當的活性化合物製備物，將1個重量份數的活性化合物或活性化合物組合物與聲明用量的溶劑和乳化劑混合，並將濃縮物用水稀釋至想要的濃度。
為了試驗預防活性，用活性化合物或活性化合物組合物的製備物以聲明之施用比例噴灑幼小植株。噴灑的外覆薄層乾燥之後，將植株接種蘋果黑星病的常見病菌(Venturia inaequalis)的水溶液分生孢子懸浮物，並且於大約20℃和相對大氣溫度為100%的培養箱中留置一天。
將植株放置在溫室中，溫度約為21℃且相對的大氣濕度約為90%。
本試驗是在接種後十天進行評估。0%意指功效與未經處理的對照組相當，而100%的功效意指未觀察到任何疾病。
在本試驗中，在這些條件下，活性成分濃度為500ppm，以下根據本發明的化合物顯示高於或等於90%的生物功效：I-1，I-3，I-4，I-11，I-13
Claims (14)
- 一種式(I)之三唑衍生物，
- 根據請求項1之式(I)三唑衍生物，其中 R1 代表經取代或未經取代的C1-C8-烷基；經取代或未經取代的C2-C8-烯基；經取代或未經取代的C2-C8-炔基；經取代或未經取代的C3-C7-環烷基；經取代或未經取代的C4-C8-環烷基烷基；經取代或未經取代的C3-C7-環烯基；經取代或未經取代的芳烷基；經取代或未經取代的芳基烯基；經取代或未經取代的芳基炔基，經取代或未經取代的苯氧基烷基；經取代或未經取代的苯基環烷基；經取代或未經取代的雜芳基；經取代的雜芳烷基；經取代或未經取代的雜環烷基；經取代或未經取代的雜環烷基-C1-C8-烷基；R2 代表H，C1-C8-烷基，-Si(R3a)(R3b)(R3c)，-P(O)(OH)2，-CH2-O-P(O)(OH)2；經取代或未經取代的-C(O)-C1-C8-烷基；經取代的或未經取代的-C(O)-C3-C7-環烷基；經取代或未經取代的-C(O)NH-C1-C8-烷基；經取代或未經取代的-C(O)N-二-C1-C8-烷基；經取代或未經取代的-C(O)O-C1-C8-烷基；R3a，R3b，R3c 彼此獨立代表經取代或未經取代的C1-C8-烷基；且X 代表包含一或二個氮原子作為雜原子之經取代的或未經取代的未飽和六員雜環，或其苯基環化的衍生物，但是X不代表2-吡啶基。
- 根據請求項1或2之式(I)三唑衍生物，其中R1 代表經取代或未經取代的C1-C8-烷基；經取代或未經取代的C3-C7-環烷基；R2 代表H，C1-C8-烷基，經取代或未經取代的-C(O)-C1-C8-烷基；且X 代表一個經取代或未經取代的3-吡啶基，4-吡啶基，4-嘧啶基，5-嘧啶基，吡-2-基，嗒
-3-基，嗒
-4-基，喹啉-2-基或喹啉-3-基。
- 一種在作物保育與物質保護上防治有害微生物的方法，其特徵在於將根據請求項1、2或3之式(I)化合物施用在有害微生物和/或其棲地上。
- 一種用於防治植物病原性的有害真菌之方法，其特徵在於將根據請求項1、2或3之式(I)化合物施用在植物病原性的有害真菌和/或其棲地上。
- 一種用於防治有害微生物之組成物，其特徵在於除了增量劑和/或表面活性劑以外，含有至少一種根據請求項1、2或3之式(I)化合物。
- 根據請求項6之組成物，其更包含至少一種選自殺昆蟲劑、吸引劑、消毒劑、殺菌劑、殺蝨劑、殺線蟲劑、殺真菌劑、生長調節劑、殺草劑、肥料、保護劑和/或化學訊息傳遞素之群組的活性成分。
- 一種根據請求項1、2或3之式(I)化合物在作物保育與物質保護上防治有害微生物之用途。
- 一種用於生產防治有害微生物之組成物的方法，其特徵在於將根據請求項1、2或3之式(I)化合物與增量劑和/或表面活性劑混合。
- 一種根據請求項1、2或3之式(I)化合物用於處理基因轉殖植株的用途。
- 一種根據請求項1、2或3之式(I)化合物用於處理種子的用途。
- 根據請求項11之用途，其中該種子為基因轉殖植株種子。
- 一種式(XIX)的化合物，
- 一種式(XX)的化合物，
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