RU99118903A - Антагонисты эндотелина: n-[[2'-[[(4,5-диметил-3-изоксазолил)амино]сульфонил]-4-(2-оксазолил)[1,1'- бифенил]-2-ил]метил]-n,3,3-триметилбутанамид и n-(4,5-диметил-3-изоксазолил)-2'-[(3,3-диметил-2-оксо-1-пирролидинил)метил ]-4'-(2-оксазолил)[1,1'-бифенил]-2-сульфонамид и их соли - Google Patents
Антагонисты эндотелина: n-[[2'-[[(4,5-диметил-3-изоксазолил)амино]сульфонил]-4-(2-оксазолил)[1,1'- бифенил]-2-ил]метил]-n,3,3-триметилбутанамид и n-(4,5-диметил-3-изоксазолил)-2'-[(3,3-диметил-2-оксо-1-пирролидинил)метил ]-4'-(2-оксазолил)[1,1'-бифенил]-2-сульфонамид и их солиInfo
- Publication number
- RU99118903A RU99118903A RU99118903/04A RU99118903A RU99118903A RU 99118903 A RU99118903 A RU 99118903A RU 99118903/04 A RU99118903/04 A RU 99118903/04A RU 99118903 A RU99118903 A RU 99118903A RU 99118903 A RU99118903 A RU 99118903A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- treatment
- compound
- dimethyl
- effective amount
- compound according
- Prior art date
Links
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 title claims 9
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 title claims 9
- 102000002045 Endothelin Human genes 0.000 title claims 7
- 108050009340 Endothelin Proteins 0.000 title claims 7
- ZUBDGKVDJUIMQQ-UBFCDGJISA-N Endothelin-1 Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(O)=O)NC(=O)[C@H]1NC(=O)[C@H](CC=2C=CC=CC=2)NC(=O)[C@@H](CC=2C=CC(O)=CC=2)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H]2CSSC[C@@H](C(N[C@H](CO)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N[C@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N2)=O)NC(=O)[C@@H](CO)NC(=O)[C@H](N)CSSC1)C1=CNC=N1 ZUBDGKVDJUIMQQ-UBFCDGJISA-N 0.000 title claims 7
- HZGZTMYFHYGDDJ-UHFFFAOYSA-N CC=1C(=NOC=1C)N1C(OC=C1)C1=CC(=C(C=C1)C1=CC=CC=C1)CN1C(C(CC1)(C)C)=O Chemical compound CC=1C(=NOC=1C)N1C(OC=C1)C1=CC(=C(C=C1)C1=CC=CC=C1)CN1C(C(CC1)(C)C)=O HZGZTMYFHYGDDJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims 4
- -1 4,5-DIMETHYL-3-ISOXAZOLYL Chemical class 0.000 title 2
- 241001328813 Methles Species 0.000 title 1
- 230000003042 antagnostic Effects 0.000 title 1
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 title 1
- 235000010290 biphenyl Nutrition 0.000 title 1
- ZUOUZKKEUPVFJK-UHFFFAOYSA-N diphenyl Chemical compound C1=CC=CC=C1C1=CC=CC=C1 ZUOUZKKEUPVFJK-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 43
- 108090000028 MMP12 Proteins 0.000 claims 8
- 102000003729 Neprilysin Human genes 0.000 claims 8
- 102000004270 Peptidyl-Dipeptidase A Human genes 0.000 claims 8
- 108090000882 Peptidyl-Dipeptidase A Proteins 0.000 claims 8
- 239000005541 ACE inhibitor Substances 0.000 claims 6
- 230000001419 dependent Effects 0.000 claims 6
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 6
- 206010003210 Arteriosclerosis Diseases 0.000 claims 4
- 206010004446 Benign prostatic hyperplasia Diseases 0.000 claims 4
- 206010007559 Cardiac failure congestive Diseases 0.000 claims 4
- 206010067410 Endotoxaemia Diseases 0.000 claims 4
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 claims 4
- 206010061255 Ischaemia Diseases 0.000 claims 4
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 4
- 206010027599 Migraine Diseases 0.000 claims 4
- 208000008085 Migraine Disorders Diseases 0.000 claims 4
- LPMXVESGRSUGHW-HBYQJFLCSA-N Ouabain Chemical compound O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](C)O[C@H]1O[C@@H]1C[C@@]2(O)CC[C@H]3[C@@]4(O)CC[C@H](C=5COC(=O)C=5)[C@@]4(C)C[C@@H](O)[C@@H]3[C@@]2(CO)[C@H](O)C1 LPMXVESGRSUGHW-HBYQJFLCSA-N 0.000 claims 4
- 208000002815 Pulmonary Hypertension Diseases 0.000 claims 4
- 206010064911 Pulmonary arterial hypertension Diseases 0.000 claims 4
- 206010042316 Subarachnoid haemorrhage Diseases 0.000 claims 4
- 230000001396 anti-anti-diuretic Effects 0.000 claims 4
- 201000001320 atherosclerosis Diseases 0.000 claims 4
- 239000002368 cardiac glycoside Substances 0.000 claims 4
- 201000006233 congestive heart failure Diseases 0.000 claims 4
- 239000002934 diuretic Substances 0.000 claims 4
- 230000001882 diuretic Effects 0.000 claims 4
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 4
- 201000008312 primary pulmonary hypertension Diseases 0.000 claims 4
- 239000002461 renin inhibitor Substances 0.000 claims 4
- 230000000268 renotropic Effects 0.000 claims 4
- 200000000008 restenosis Diseases 0.000 claims 4
- ORJRYNKVKJAJPY-UHFFFAOYSA-N N-[[2-[2-[(4,5-dimethyl-1,2-oxazol-3-yl)sulfamoyl]phenyl]-5-(1,3-oxazol-2-yl)phenyl]methyl]-N,3,3-trimethylbutanamide Chemical compound CC(C)(C)CC(=O)N(C)CC1=CC(C=2OC=CN=2)=CC=C1C1=CC=CC=C1S(=O)(=O)NC1=NOC(C)=C1C ORJRYNKVKJAJPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 102000005862 Angiotensin II Human genes 0.000 claims 2
- 229950006323 Angiotensin ii Drugs 0.000 claims 2
- 101800000733 Angiotensin-2 Proteins 0.000 claims 2
- 208000006673 Asthma Diseases 0.000 claims 2
- 101700008793 BNP Proteins 0.000 claims 2
- 101700018247 BPP Proteins 0.000 claims 2
- 101700071361 BPP4 Proteins 0.000 claims 2
- 101700034740 BPP8 Proteins 0.000 claims 2
- CZGUSIXMZVURDU-JZXHSEFVSA-N Ile(5)-angiotensin II dizwitterion Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CC=1NC=NC=1)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC=CC=1)C([O-])=O)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=[NH2+])NC(=O)[C@@H]([NH3+])CC([O-])=O)C(C)C)C1=CC=C(O)C=C1 CZGUSIXMZVURDU-JZXHSEFVSA-N 0.000 claims 2
- 210000003734 Kidney Anatomy 0.000 claims 2
- 101710004889 Vejaci Proteins 0.000 claims 2
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 claims 2
- 239000002333 angiotensin II receptor antagonist Substances 0.000 claims 2
- 230000001088 anti-asthma Effects 0.000 claims 2
- 239000000924 antiasthmatic agent Substances 0.000 claims 2
- 239000000969 carrier Substances 0.000 claims 2
- 210000004027 cells Anatomy 0.000 claims 2
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims 2
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 2
- 210000003292 kidney cell Anatomy 0.000 claims 2
- 159000000002 lithium salts Chemical class 0.000 claims 2
- 159000000001 potassium salts Chemical class 0.000 claims 2
- 239000002464 receptor antagonist Substances 0.000 claims 2
- 159000000000 sodium salts Chemical class 0.000 claims 2
- RWSWTPSGSWLTCF-UHFFFAOYSA-N 4-[[2-[2-[(4,5-dimethyl-1,2-oxazol-3-yl)sulfamoyl]phenyl]-5-(1,3-oxazol-2-yl)phenyl]methylamino]-2,2-dimethylbutanoic acid Chemical compound CC1=C(C)ON=C1NS(=O)(=O)C1=CC=CC=C1C1=CC=C(C=2OC=CN=2)C=C1CNCCC(C)(C)C(O)=O RWSWTPSGSWLTCF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MUVVCZUTTRCTFN-UHFFFAOYSA-N CC=1C(=NOC=1C)N1C(OC=C1)C1=CC(=C(C=C1)C1=CC=CC=C1)C=O Chemical compound CC=1C(=NOC=1C)N1C(OC=C1)C1=CC(=C(C=C1)C1=CC=CC=C1)C=O MUVVCZUTTRCTFN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DIQWXFONCLXJHX-UHFFFAOYSA-N N-(4,5-dimethyl-1,2-oxazol-3-yl)-2-[2-(hydroxymethyl)-4-(1,3-oxazol-2-yl)phenyl]-N-(2-methoxyethoxymethyl)benzenesulfonamide Chemical compound C=1C=CC=C(C=2C(=CC(=CC=2)C=2OC=CN=2)CO)C=1S(=O)(=O)N(COCCOC)C1=NOC(C)=C1C DIQWXFONCLXJHX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- KWINXKCFRTZGNF-UHFFFAOYSA-N N-(4,5-dimethyl-1,2-oxazol-3-yl)-2-[2-(methylaminomethyl)-4-(1,3-oxazol-2-yl)phenyl]benzenesulfonamide Chemical compound CNCC1=CC(C=2OC=CN=2)=CC=C1C1=CC=CC=C1S(=O)(=O)NC1=NOC(C)=C1C KWINXKCFRTZGNF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DCUDXCKZPAFHQS-UHFFFAOYSA-N N-(4,5-dimethyl-1,2-oxazol-3-yl)-2-[2-formyl-4-(1,3-oxazol-2-yl)phenyl]-N-(2-methoxyethoxymethyl)benzenesulfonamide Chemical compound C=1C=CC=C(C=2C(=CC(=CC=2)C=2OC=CN=2)C=O)C=1S(=O)(=O)N(COCCOC)C1=NOC(C)=C1C DCUDXCKZPAFHQS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000005997 bromomethyl group Chemical group 0.000 claims 1
Claims (49)
1. Соединение N-[[2'-[[(4,5-диметил-3-изоксазолил)амино]-сульфонил]-4-(2-оксазолил)[1,1'-бифенил] -2-ил] метил] -N,3,3-триметилбутанамид или его соль.
2. Соединение по п. 1, которое представляет собой N-[[2'-[[(4,5-диметил-3-изоксазолил)амино]сульфонил]-4-(2-оксазолил)[1,1'-бифенил]-2-ил]метил] -N,3,3-триметилбутанамид или его фармацевтически приемлемую соль.
3. Соединение по п. 1, которое представляет собой N-[[2'-[[(4,5-диметил-3-изоксазолил)амино]сульфонил]-4-(2-оксазолил)[1,1'-бифенил]-2-ил]метил] -N,3,3-триметилбутанамид.
4. Соединение по п.1, которое представляет собой фармацевтически приемлемую соль указанного соединения, такую как литиевая, натриевая или калиевая соль или соль с основанием, являющимся органическим амином.
5. Способ терапии эндотелин-зависящих расстройств у млекопитающих, который заключается во введении указанному млекопитающему эффективного по отношению к эндотелин-зависящему расстройству количества соединения по п.2.
6. Способ терапии гипертензии, который заключается во введении эффективного для лечения гипертензии количества соединения по п.2.
7. Способ терапии легочной гипертензии, который заключается во введении эффективного для лечения легочной гипертензии количества соединения по п.2.
8. Способ терапии первичной легочной гипертензии, который заключается во введении эффективного для лечения первичной легочной гипертензии количества соединения по п.2.
9. Способ терапии доброкачественной гипертрофии предстательной железы, заключающийся во введении эффективного для лечения доброкачественной гипертрофии предстательной железы количества соединения по п.2.
10. Способ терапии мигрени, заключающийся во введении эффективного для лечения мигрени количества соединения по п.2.
11. Способ терапии поражения клеток почек, почечных клубочков или мезангия, который заключается во введении эффективного для лечения поражения клеток почек, почечных клубочков или мезангия количества соединения по п.2.
12. Способ терапии эндотоксемии, заключающийся во введении эффективного для лечения эндотоксемии количества соединения по п.2.
13. Способ терапии ишемии, заключающийся во введении эффективного для лечения ишемии количества соединения по п.2.
14. Способ терапии атеросклероза, заключающийся во введении эффективного для лечения атеросклероза количества соединения по п.2.
15. Способ терапии рестеноза, заключающийся во введении эффективного для лечения рестеноза количества соединения по п.2.
16. Способ терапии субарахноидального кровоизлияния, заключающийся во введении эффективного для лечения субарахноидального кровоизлияния количества соединения по п.2.
17. Способ терапии застойной сердечной недостаточности, заключающийся во введении эффективного для лечения застойной сердечной недостаточности количества соединения по п.2.
18. Способ по п. 5, отличающийся тем, что указанное соединение по п.2 вводится до, одновременно с или после введения, по меньшей мере, одного антагониста рецептора ангиотензина II (АII), ингибитора ренина, ингибитора ангиотензин-превращающего фермента (АПФ, АСЕ), ингибитора двойного действия нейтральной эндопептидазы (NEP)-ACE, диуретика или сердечного гликозида.
19. Фармацевтическая композиция для терапии эндотелин-зависящего расстройства, содержащая соединение по п.2 в эффективном для этой цели количестве и физиологически приемлемый наполнитель или носитель.
20. Фармацевтическая композиция по п.19, дополнительно содержащая, по меньшей мере, один антагонист рецептора ангиотензина II (AII), ингибитор ренина, ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АСЕ), ингибитор двойного действия нейтральной эндопептидазы (NEP)-ACE, диуретик или сердечный гликозид.
21. Соединение, представляющее собой N-(4,5-диметил-3-изоксазолил)-2'-формил-N-[(2-метоксиэтокси)метил] -4'-(2-оксазолил) [1,1'-бифенил]-2-сульфонамид.
22. Соединение, представляющее собой N-(4,5-диметил-3-изоксазолил)-2'-формил-4'-(2-оксазолил)[1,1'-бифенил]-2-сульфонамид.
23. Соединение, представляющее собой N-(4,5-диметил-3-изоксазолил)-2'-[(метиламино)метил]-4'-(2-оксазолил)[1,1'-бифенил]-2-сульфонамид.
24. Соединение N-(4,5-диметил-3-изоксазолил)-2'-[(3,3-диметил-2-оксо-1-пирролидинил)метил] -4'-(2-оксазолил)[1,1'-бифенил] -2-сульфонамид или его соль.
25. Соединение по п.24, которое представляет собой N-(4,5-диметил-3-изоксазолил)-2'-[(3,3-диметил-2-оксо-1-пирролидинил)-метил] -4'-(2-оксазолил)[1,1'-бифенил]-2-сульфонамид или его фармацевтически приемлемую соль.
26. Соединение по п.24, которое представляет собой N-(4,5-диметил-3-изоксазолил)-2'-[(3,3-диметил-2-оксо-1-пирролидинил)-метил] -4'-(2-оксазолил)[1,1'-бифенил]-2-сульфонамид.
27. Соединение по п. 24, которое представляет собой фармацевтически приемлемую соль вышеуказанного соединения, такую как литиевая, натриевая или калиевая соль или соль с основанием, являющимся органическим амином.
28. Способ терапии эндотелин-зависящих расстройств у млекопитающих, который заключается во введении указанному млекопитающему эффективного по отношению к эндотелин-зависящему расстройству количества соединения по п.25.
29. Способ терапии гипертензии, который заключается во введении эффективного для лечения гипертензии количества соединения по п.25.
30. Способ терапии легочной гипертензии, который заключается во введении эффективного для лечения легочной гипертензии количества соединения по п.25.
31. Способ терапии первичной легочной гипертензии, который заключается во введении эффективного для лечения первичной легочной гипертензии количества соединения по п.25.
32. Способ терапии доброкачественной гипертрофии предстательной железы, заключающийся во введении эффективного для лечения доброкачественной гипертрофии предстательной железы количества соединения по п.25.
33. Способ терапии мигрени, заключающийся во введении эффективного для лечения мигрени количества соединения по п.25.
34. Способ терапии поражения клеток почек, почечных клубочков или мезангия, который заключается во введении эффективного для лечения поражения клеток почек, почечных клубочков или мезангия количества соединения по п.25.
35. Способ терапии эндотоксемии, заключающийся во введении эффективного для лечения эндотоксемии количества соединения по п.25.
36. Способ терапии ишемии, заключающийся во введении эффективного для лечения ишемии количества соединения по п.25.
37. Способ терапии атеросклероза, заключающийся во введении эффективного для лечения атеросклероза количества соединения по п.25.
38. Способ терапии рестеноза, заключающийся во введении эффективного для лечения рестеноза количества соединения по п.25.
39. Способ терапии субарахноидального кровоизлияния, заключающийся во введении эффективного для лечения субарахноидального кровоизлияния количества соединения по п.25.
40. Способ терапии застойной сердечной недостаточности, заключающийся во введении эффективного для лечения застойной сердечной недостаточности количества соединения по п.25.
41. Способ по п.28, отличающийся тем, что указанное соединение по п.25 вводится до, одновременно с или после введения, по меньшей мере, одного антагониста рецептора ангиотензина II (АII), ингибитора ренина, ингибитора ангиотензин-превращающего фермента (АПФ, АСЕ), ингибитора двойного действия нейтральной эндопептидазы (NEP)-ACE, диуретика или сердечного гликозида.
42. Фармацевтическая композиция для терапии эндотелин-зависящего расстройства, содержащая соединение по п. 25 в эффективном для этой цели количестве и физиологически приемлемый наполнитель или носитель.
43. Фармацевтическая композиция по п.42, дополнительно содержащая, по меньшей мере, один антагонист рецептора ангиотензина II (АII), ингибитор ренина, ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АСЕ), ингибитор двойного действия нейтральной эндопептидазы (NEP)-ACE, диуретик или сердечный гликозид.
44. Соединение, представляющее собой N-(4,5-диметил-3-изоксазолил)-2'-(гидроксиметил)-N-[(2-метоксиэтокси)метил] -4'-(2-оксазолил)[1,1'-бифенил]-2-сульфонамид.
45. Соединение, представляющее собой 2'-(бромметил)-N-(4,5-диметил-3-изоксазолил)-N-[(2-метоксиэтокси)метил]-4'-(2-оксазолил)[1,1'-бифенил]-2-сульфонамид.
46. Соединение, представляющее собой N-(4,5-диметил-3-изоксазолил)-2'-[(3,3-диметил-2-оксо-1-пирролидинил)метил] -N-[(2-метоксиэтокси)метил] -4'-(2-оксазолил)[1,1'-бифенил]-2-сульфонамид.
47. Соединение, представляющее собой 4-[[[2'-[[(4,5-диметил-3-изоксазолил)амино] сульфонил] -4-(2-оксазолил)[1,1'-бифенил] -2-ил] метил]амино]-2,2-диметилбутановую кислоту.
48. Способ терапии астмы, заключающийся во введении эффективного антиастматического количества соединения по п.2.
49. Способ терапии астмы, заключающийся во введении эффективного антиастматического количества соединения по п.25.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US3583297P | 1997-01-30 | 1997-01-30 | |
US60/035,832 | 1997-01-30 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU99118903A true RU99118903A (ru) | 2001-07-27 |
RU2183632C2 RU2183632C2 (ru) | 2002-06-20 |
Family
ID=21885049
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU99118903/04A RU2183632C2 (ru) | 1997-01-30 | 1998-01-26 | Антагонисты эндотелина: n-[[2'-[[(4,5-диметил-3-изоксазолил)амино]сульфонил]-4-(2-оксазолил)[1,1'- бифенил]-2-ил]метил]-n,3,3-триметилбутанамид и n-(4,5-диметил-3-изоксазолил)-2'-[(3,3-диметил-2-оксо-1-пирролидинил)метил ]-4'-(2-оксазолил)[1,1'-бифенил]-2-сульфонамид и их соли |
Country Status (22)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US6043265A (ru) |
EP (1) | EP0996618B1 (ru) |
JP (1) | JP2002513397A (ru) |
KR (1) | KR20000070584A (ru) |
CN (1) | CN1117738C (ru) |
AR (1) | AR015358A1 (ru) |
AT (1) | ATE254115T1 (ru) |
AU (1) | AU730111B2 (ru) |
BR (1) | BR9807098A (ru) |
CA (1) | CA2279178A1 (ru) |
CZ (1) | CZ236299A3 (ru) |
DE (1) | DE69819729T2 (ru) |
ES (1) | ES2205451T3 (ru) |
HU (1) | HUP0001310A3 (ru) |
IL (1) | IL130622A (ru) |
NO (1) | NO313142B1 (ru) |
NZ (1) | NZ336380A (ru) |
PL (1) | PL334773A1 (ru) |
RU (1) | RU2183632C2 (ru) |
TW (1) | TW536540B (ru) |
WO (1) | WO1998033780A1 (ru) |
ZA (1) | ZA98759B (ru) |
Families Citing this family (215)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5962490A (en) * | 1987-09-25 | 1999-10-05 | Texas Biotechnology Corporation | Thienyl-, furyl- and pyrrolyl-sulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin |
US6376523B1 (en) | 1994-05-20 | 2002-04-23 | Texas Biotechnology Corporation | Benzenesulfonamides and the use thereof to modulate the activity of endothelin |
US6342610B2 (en) | 1993-05-20 | 2002-01-29 | Texas Biotechnology Corp. | N-aryl thienyl-, furyl-, and pyrrolyl-sulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin |
US6541498B2 (en) | 1993-05-20 | 2003-04-01 | Texas Biotechnology | Benzenesulfonamides and the use thereof to modulate the activity of endothelin |
US6613804B2 (en) | 1993-05-20 | 2003-09-02 | Encysive Pharmaceuticals, Inc. | Biphenylsulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin |
US5846990A (en) * | 1995-07-24 | 1998-12-08 | Bristol-Myers Squibb Co. | Substituted biphenyl isoxazole sulfonamides |
US5977117A (en) | 1996-01-05 | 1999-11-02 | Texas Biotechnology Corporation | Substituted phenyl compounds and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin |
US5804585A (en) | 1996-04-15 | 1998-09-08 | Texas Biotechnology Corporation | Thieno-pyridine sulfonamides derivatives thereof and related compounds that modulate the activity of endothelin |
EE04156B1 (et) | 1997-04-28 | 2003-10-15 | Texas Biotechnology Corporation | Sulfoonamiidid endoteliini vahendatud haiguste ravimiseks |
US5783705A (en) | 1997-04-28 | 1998-07-21 | Texas Biotechnology Corporation | Process of preparing alkali metal salys of hydrophobic sulfonamides |
KR100572080B1 (ko) | 1997-10-17 | 2006-04-17 | 유로진 리미티드 | 레닌-안지오텐신계 억제제의 용도 |
WO1999047138A1 (en) * | 1998-03-17 | 1999-09-23 | Warner-Lambert Company | Statin-matrix metalloproteinase inhibitor combinations |
US6638937B2 (en) | 1998-07-06 | 2003-10-28 | Bristol-Myers Squibb Co. | Biphenyl sulfonamides as dual angiotensin endothelin receptor antagonists |
SK18822000A3 (sk) | 1998-07-06 | 2001-12-03 | Bristol-Myers Squibb Company | Bifenylsulfónamidy ako duálne antagonisty angiotenzínového a endotelínového receptora |
MY125533A (en) * | 1999-12-06 | 2006-08-30 | Bristol Myers Squibb Co | Heterocyclic dihydropyrimidine compounds |
EP1237888B1 (en) * | 1999-12-15 | 2006-09-13 | Bristol-Myers Squibb Company | Biphenyl sulfonamides as dual angiotensin endothelin receptor antagonists |
AU2464301A (en) | 1999-12-31 | 2001-07-16 | Encysive Pharmaceuticals Inc. | Sulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin |
US7645898B2 (en) * | 2000-08-24 | 2010-01-12 | University Of Tennessee Research Foundation | Selective androgen receptor modulators and method of use thereof |
US7622503B2 (en) | 2000-08-24 | 2009-11-24 | University Of Tennessee Research Foundation | Selective androgen receptor modulators and methods of use thereof |
US7919647B2 (en) | 2000-08-24 | 2011-04-05 | University Of Tennessee Research Foundation | Selective androgen receptor modulators and methods of use thereof |
US7855229B2 (en) * | 2000-08-24 | 2010-12-21 | University Of Tennessee Research Foundation | Treating wasting disorders with selective androgen receptor modulators |
US6639082B2 (en) * | 2000-10-17 | 2003-10-28 | Bristol-Myers Squibb Company | Methods for the preparation of biphenyl isoxazole sulfonamides |
US6573285B2 (en) * | 2000-12-21 | 2003-06-03 | Bristol-Myers Squibb Co. | Method for preventing or treating pain by administering an endothelin antagonist |
US20030040534A1 (en) * | 2001-04-16 | 2003-02-27 | Hughes David E. | Enantiomers of N-[[2'-[[(4,5-dimethyl-3-isoxazolyl)amino]sulfonyl]-4-(2-oxazolyl)[1,1'-biphenyl]-2-yl]methyl]-N,3,3-trimethylbutanamide |
GEP20074098B (en) | 2001-09-21 | 2007-05-10 | Bristol Myers Squibb Co | Lactam-containing compounds and derivatives thereof as factor xa inhibitors |
US7238671B2 (en) * | 2001-10-18 | 2007-07-03 | Bristol-Myers Squibb Company | Human glucagon-like-peptide-1 mimics and their use in the treatment of diabetes and related conditions |
EP1572892A4 (en) * | 2001-10-18 | 2007-08-22 | Bristol Myers Squibb Co | HUMAN GLUCAGON-LIKE-PEPTIDE-1 MIMICS AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF DIABETES AND RELATED CONDITIONS |
US8853266B2 (en) * | 2001-12-06 | 2014-10-07 | University Of Tennessee Research Foundation | Selective androgen receptor modulators for treating diabetes |
US20070161608A1 (en) * | 2001-12-06 | 2007-07-12 | Dalton James T | Selective androgen receptor modulators for treating muscle wasting |
US6831102B2 (en) * | 2001-12-07 | 2004-12-14 | Bristol-Myers Squibb Company | Phenyl naphthol ligands for thyroid hormone receptor |
TW200307539A (en) * | 2002-02-01 | 2003-12-16 | Bristol Myers Squibb Co | Cycloalkyl inhibitors of potassium channel function |
US7772433B2 (en) * | 2002-02-28 | 2010-08-10 | University Of Tennessee Research Foundation | SARMS and method of use thereof |
TW200403058A (en) | 2002-04-19 | 2004-03-01 | Bristol Myers Squibb Co | Heterocyclo inhibitors of potassium channel function |
US7435824B2 (en) * | 2002-04-19 | 2008-10-14 | Bristol-Myers Squibb Company | Prodrugs of potassium channel inhibitors |
US7405234B2 (en) * | 2002-05-17 | 2008-07-29 | Bristol-Myers Squibb Company | Bicyclic modulators of androgen receptor function |
US7057046B2 (en) * | 2002-05-20 | 2006-06-06 | Bristol-Myers Squibb Company | Lactam glycogen phosphorylase inhibitors and method of use |
US20040009972A1 (en) * | 2002-06-17 | 2004-01-15 | Ding Charles Z. | Benzodiazepine inhibitors of mitochondial F1F0 ATP hydrolase and methods of inhibiting F1F0 ATP hydrolase |
MY139563A (en) * | 2002-09-04 | 2009-10-30 | Bristol Myers Squibb Co | Heterocyclic aromatic compounds useful as growth hormone secretagogues |
WO2004021997A2 (en) * | 2002-09-06 | 2004-03-18 | Microbia, Inc. | Inhibitors of fungal invasion |
ATE469645T1 (de) * | 2002-10-23 | 2010-06-15 | Bristol Myers Squibb Co | Auf glycinnitril basierende hemmer der dipeptidylpeptidase iv |
US7098235B2 (en) | 2002-11-14 | 2006-08-29 | Bristol-Myers Squibb Co. | Triglyceride and triglyceride-like prodrugs of glycogen phosphorylase inhibiting compounds |
EP1567487A4 (en) * | 2002-11-15 | 2005-11-16 | Bristol Myers Squibb Co | OPEN-CHAINED, PROLYL-FROSTED MODULATORS OF ANDROGEN RECEPTOR FUNCTION |
US8309603B2 (en) * | 2004-06-07 | 2012-11-13 | University Of Tennessee Research Foundation | SARMs and method of use thereof |
WO2004066929A2 (en) * | 2003-01-24 | 2004-08-12 | Bristol-Myers Squibb Company | Cycloalkyl containing anilide ligands for the thyroid receptor |
TW200504021A (en) * | 2003-01-24 | 2005-02-01 | Bristol Myers Squibb Co | Substituted anilide ligands for the thyroid receptor |
CL2004000545A1 (es) * | 2003-03-18 | 2005-01-28 | Pharmacia Corp Sa Organizada B | Uso de un antagonista de los receptores de aldosterona y un antagonista de receptores de endotelina para el tratamiento o profilaxis de una condicion patologica relacionada con hipertension, disfuncion renal, insulinopatia y enfermedades cardiovascul |
US7557143B2 (en) * | 2003-04-18 | 2009-07-07 | Bristol-Myers Squibb Company | Thyroid receptor ligands |
US6846836B2 (en) * | 2003-04-18 | 2005-01-25 | Bristol-Myers Squibb Company | N-substituted phenylurea inhibitors of mitochondrial F1F0 ATP hydrolase |
US6995183B2 (en) * | 2003-08-01 | 2006-02-07 | Bristol Myers Squibb Company | Adamantylglycine-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV and methods |
US7256208B2 (en) * | 2003-11-13 | 2007-08-14 | Bristol-Myers Squibb Company | Monocyclic N-Aryl hydantoin modulators of androgen receptor function |
US20050182105A1 (en) * | 2004-02-04 | 2005-08-18 | Nirschl Alexandra A. | Method of using 3-cyano-4-arylpyridine derivatives as modulators of androgen receptor function |
US7820702B2 (en) * | 2004-02-04 | 2010-10-26 | Bristol-Myers Squibb Company | Sulfonylpyrrolidine modulators of androgen receptor function and method |
US7378426B2 (en) | 2004-03-01 | 2008-05-27 | Bristol-Myers Squibb Company | Fused heterotricyclic compounds as inhibitors of 17β-hydroxysteroid dehydrogenase 3 |
US7625923B2 (en) | 2004-03-04 | 2009-12-01 | Bristol-Myers Squibb Company | Bicyclic modulators of androgen receptor function |
US7696241B2 (en) | 2004-03-04 | 2010-04-13 | Bristol-Myers Squibb Company | Bicyclic compounds as modulators of androgen receptor function and method |
US7388027B2 (en) * | 2004-03-04 | 2008-06-17 | Bristol-Myers Squibb Company | Bicyclic compounds as modulators of androgen receptor function and method |
US7772232B2 (en) * | 2004-04-15 | 2010-08-10 | Bristol-Myers Squibb Company | Quinazolinyl compounds as inhibitors of potassium channel function |
US7550499B2 (en) * | 2004-05-12 | 2009-06-23 | Bristol-Myers Squibb Company | Urea antagonists of P2Y1 receptor useful in the treatment of thrombotic conditions |
PL1750862T3 (pl) * | 2004-06-04 | 2011-06-30 | Teva Pharma | Kompozycja farmaceutyczna zawierająca irbesartan |
US9889110B2 (en) | 2004-06-07 | 2018-02-13 | University Of Tennessee Research Foundation | Selective androgen receptor modulator for treating hormone-related conditions |
US20110237664A1 (en) * | 2004-06-07 | 2011-09-29 | Dalton James T | Selective androgen receptor modulators for treating diabetes |
US9884038B2 (en) | 2004-06-07 | 2018-02-06 | University Of Tennessee Research Foundation | Selective androgen receptor modulator and methods of use thereof |
TW200611704A (en) * | 2004-07-02 | 2006-04-16 | Bristol Myers Squibb Co | Human glucagon-like-peptide-1 modulators and their use in the treatment of diabetes and related conditions |
US7145040B2 (en) * | 2004-07-02 | 2006-12-05 | Bristol-Myers Squibb Co. | Process for the preparation of amino acids useful in the preparation of peptide receptor modulators |
US7534763B2 (en) | 2004-07-02 | 2009-05-19 | Bristol-Myers Squibb Company | Sustained release GLP-1 receptor modulators |
US7572805B2 (en) | 2004-07-14 | 2009-08-11 | Bristol-Myers Squibb Company | Pyrrolo(oxo)isoquinolines as 5HT ligands |
US7429611B2 (en) | 2004-09-23 | 2008-09-30 | Bristol-Myers Squibb Company | Indole inhibitors of 15-lipoxygenase |
AR051446A1 (es) * | 2004-09-23 | 2007-01-17 | Bristol Myers Squibb Co | Glucosidos de c-arilo como inhibidores selectivos de transportadores de glucosa (sglt2) |
US7754755B2 (en) * | 2004-09-23 | 2010-07-13 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of 15-lipoxygenase |
US7517991B2 (en) * | 2004-10-12 | 2009-04-14 | Bristol-Myers Squibb Company | N-sulfonylpiperidine cannabinoid receptor 1 antagonists |
US8143425B2 (en) * | 2004-10-12 | 2012-03-27 | Bristol-Myers Squibb Company | Heterocyclic aromatic compounds useful as growth hormone secretagogues |
US20060128726A1 (en) * | 2004-11-24 | 2006-06-15 | Xuebao Wang | Process for preparing novel crystalline forms of (2S)-1-[[(7R)-7-(3,4-dichlorophenyl)-4,7-dihydro-5-methylpyrazolo[1,5]pyrimidine-6-yl]carbonyl]-2-(4-fluorophenyl)pyrrolidine, novel stable forms produced therein and formulations |
US7589088B2 (en) * | 2004-12-29 | 2009-09-15 | Bristol-Myers Squibb Company | Pyrimidine-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV and methods |
US7368458B2 (en) * | 2005-01-12 | 2008-05-06 | Bristol-Myers Squibb Company | Bicyclic heterocycles as cannabinoid receptor modulators |
US7314882B2 (en) * | 2005-01-12 | 2008-01-01 | Bristol-Myers Squibb Company | Bicyclic heterocycles as cannabinoid receptor modulators |
US7361766B2 (en) | 2005-01-12 | 2008-04-22 | Bristol-Myers Squibb Company | Bicyclic heterocycles as cannabinoid receptor modulators |
US7459564B2 (en) | 2005-01-13 | 2008-12-02 | Bristol-Myers Squibb Company | Substituted biaryl compounds as factor XIa inhibitors |
US20060160850A1 (en) * | 2005-01-18 | 2006-07-20 | Chongqing Sun | Bicyclic heterocycles as cannabinoid receptor modulators |
WO2006078621A2 (en) * | 2005-01-19 | 2006-07-27 | Bristol-Myers Squibb Company | 2-phenoxy-n- (1, 3 , 4-thiadizol-2-yl) pyridin-3-amine derivatives and related compounds as p2y1 receptor inhibitors for the treatment of thromboembolic disorders |
EP1846410B1 (en) * | 2005-02-10 | 2009-01-21 | Bristol-Myers Squibb Company | Dihydroquinazolinones as 5ht modulators |
EP1879881A2 (en) | 2005-04-14 | 2008-01-23 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase type i |
US7521557B2 (en) | 2005-05-20 | 2009-04-21 | Bristol-Myers Squibb Company | Pyrrolopyridine-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV and methods |
AU2006249869A1 (en) * | 2005-05-26 | 2006-11-30 | Bristol-Myers Squibb Company | N-terminally modified GLP-1 receptor modulators |
US7452892B2 (en) * | 2005-06-17 | 2008-11-18 | Bristol-Myers Squibb Company | Triazolopyrimidine cannabinoid receptor 1 antagonists |
US7317012B2 (en) * | 2005-06-17 | 2008-01-08 | Bristol-Myers Squibb Company | Bicyclic heterocycles as cannabinoind-1 receptor modulators |
US7632837B2 (en) * | 2005-06-17 | 2009-12-15 | Bristol-Myers Squibb Company | Bicyclic heterocycles as cannabinoid-1 receptor modulators |
US20060287342A1 (en) * | 2005-06-17 | 2006-12-21 | Mikkilineni Amarendra B | Triazolopyrimidine heterocycles as cannabinoid receptor modulators |
US7629342B2 (en) * | 2005-06-17 | 2009-12-08 | Bristol-Myers Squibb Company | Azabicyclic heterocycles as cannabinoid receptor modulators |
TW200726765A (en) * | 2005-06-17 | 2007-07-16 | Bristol Myers Squibb Co | Triazolopyridine cannabinoid receptor 1 antagonists |
WO2007002635A2 (en) * | 2005-06-27 | 2007-01-04 | Bristol-Myers Squibb Company | C-linked cyclic antagonists of p2y1 receptor useful in the treatment of thrombotic conditions |
WO2007002634A1 (en) * | 2005-06-27 | 2007-01-04 | Bristol-Myers Squibb Company | Carbocycle and heterocycle antagonists of p2y1 receptor useful in the treatment of thrombotic conditions |
ATE502924T1 (de) | 2005-06-27 | 2011-04-15 | Bristol Myers Squibb Co | Lineare harnstoffmimetika-antagonisten des p2y1- rezeptors zur behandlung von thromboseleiden |
AU2006261828A1 (en) * | 2005-06-27 | 2007-01-04 | Bristol-Myers Squibb Company | N-linked heterocyclic antagonists of P2Y1 receptor useful in the treatment of thrombotic conditions |
KR20080034171A (ko) * | 2005-07-28 | 2008-04-18 | 브리스톨-마이어스 스큅 컴퍼니 | 세로토닌 수용체 효능제 및 길항제로서의 치환된테트라히드로-1h-피리도[4,3,b]인돌 |
EP1757290A1 (en) * | 2005-08-16 | 2007-02-28 | Zentaris GmbH | Novel triazole derivatives as ghrelin analogue ligands of growth hormone secretagogue receptors |
US7534804B2 (en) * | 2005-08-24 | 2009-05-19 | Bristol-Myers Squibb Company | Benzoxazole inhibitors of 15-lipoxygenase |
US7795436B2 (en) * | 2005-08-24 | 2010-09-14 | Bristol-Myers Squibb Company | Substituted tricyclic heterocycles as serotonin receptor agonists and antagonists |
WO2007027454A1 (en) * | 2005-08-30 | 2007-03-08 | Bristol-Myers Squibb Company | Heterocyclic dihydropyrimidine compounds |
ES2453981T3 (es) | 2005-08-31 | 2014-04-09 | University Of Tennessee Research Foundation | Tratamiento de síntomas de enfermedad renal con moduladores selectivos de receptor de andrógenos (SARM) |
US8618115B2 (en) | 2005-10-26 | 2013-12-31 | Bristol-Myers Squibb Company | Substituted thieno[3,2-d]pyrimidinones as MCHR1 antagonists and methods for using them |
WO2007053819A2 (en) | 2005-10-31 | 2007-05-10 | Bristol-Myers Squibb Company | Pyrrolidinyl beta-amino amide-based inhibitors of dipeptidyl peptidase iv and methods |
EP1976873A2 (en) * | 2006-01-11 | 2008-10-08 | Brystol-Myers Squibb Company | Human glucagon-like-peptide-1 modulators and their use in the treatment of diabetes and related conditions |
US7553836B2 (en) * | 2006-02-06 | 2009-06-30 | Bristol-Myers Squibb Company | Melanin concentrating hormone receptor-1 antagonists |
RU2435585C2 (ru) * | 2006-04-13 | 2011-12-10 | Актелион Фармасьютиклз Лтд | Антагонисты рецептора эндотелина, предназначенные для ранней стадии идиопатического фиброза легких |
WO2007139589A1 (en) * | 2006-05-26 | 2007-12-06 | Bristol-Myers Squibb Company | Sustained release glp-1 receptor modulators |
US7919598B2 (en) | 2006-06-28 | 2011-04-05 | Bristol-Myers Squibb Company | Crystal structures of SGLT2 inhibitors and processes for preparing same |
US20080044326A1 (en) * | 2006-07-04 | 2008-02-21 | Esencia Co., Ltd. | Sterilizer for baby products |
KR101460999B1 (ko) | 2006-07-12 | 2014-11-17 | 유니버시티 오브 테네시 리서치 파운데이션 | 치환된 아실아닐리드 및 그의 사용 방법 |
US9730908B2 (en) | 2006-08-24 | 2017-08-15 | University Of Tennessee Research Foundation | SARMs and method of use thereof |
US7727978B2 (en) | 2006-08-24 | 2010-06-01 | Bristol-Myers Squibb Company | Cyclic 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors |
BRPI0714526A2 (pt) | 2006-08-24 | 2013-04-30 | Univ Tennessee Res Foundation | acilanilidas substituÍdas e seus mÉtodos de uso |
US9844528B2 (en) | 2006-08-24 | 2017-12-19 | University Of Tennessee Research Foundation | SARMs and method of use thereof |
US10010521B2 (en) | 2006-08-24 | 2018-07-03 | University Of Tennessee Research Foundation | SARMs and method of use thereof |
US7960569B2 (en) * | 2006-10-17 | 2011-06-14 | Bristol-Myers Squibb Company | Indole antagonists of P2Y1 receptor useful in the treatment of thrombotic conditions |
US9604931B2 (en) | 2007-01-22 | 2017-03-28 | Gtx, Inc. | Nuclear receptor binding agents |
US9623021B2 (en) * | 2007-01-22 | 2017-04-18 | Gtx, Inc. | Nuclear receptor binding agents |
CA2676066C (en) | 2007-01-22 | 2016-06-28 | Gtx, Inc. | Nuclear receptor binding agents |
TW200904405A (en) | 2007-03-22 | 2009-02-01 | Bristol Myers Squibb Co | Pharmaceutical formulations containing an SGLT2 inhibitor |
US8546394B2 (en) | 2007-04-17 | 2013-10-01 | Bristol-Myers Squibb Company | Substituted [1,2,4]triazolo[4,3-A]pyrazine 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase inhibitors |
PE20090696A1 (es) | 2007-04-20 | 2009-06-20 | Bristol Myers Squibb Co | Formas cristalinas de saxagliptina y procesos para preparar las mismas |
JP5309131B2 (ja) * | 2007-04-23 | 2013-10-09 | サノフイ | P2y12アンタゴニストとしてのキノリン−カルボキサミド誘導体 |
CN101668759A (zh) | 2007-05-04 | 2010-03-10 | 百时美施贵宝公司 | [6,5]-双环gpr119g蛋白-偶合受体激动剂 |
PE20090222A1 (es) * | 2007-05-04 | 2009-03-27 | Bristol Myers Squibb Co | Compuestos [6,6] y [6,7]-biciclicos como agonistas del receptor acoplado a la proteina g gpr119 |
CN101754972A (zh) * | 2007-05-18 | 2010-06-23 | 百时美施贵宝公司 | Sglt2抑制剂的晶体结构及其制备方法 |
US20090011994A1 (en) * | 2007-07-06 | 2009-01-08 | Bristol-Myers Squibb Company | Non-basic melanin concentrating hormone receptor-1 antagonists and methods |
PT2173737E (pt) | 2007-07-17 | 2012-03-19 | Bristol Myers Squibb Co | Método para modular receptor gpr119 acoplado a proteína g e compostos seleccionados |
WO2009018065A2 (en) * | 2007-07-27 | 2009-02-05 | Bristol-Myers Squibb Company | Novel glucokinase activators and methods of using same |
US7968603B2 (en) | 2007-09-11 | 2011-06-28 | University Of Tennessee Research Foundation | Solid forms of selective androgen receptor modulators |
JP5504171B2 (ja) * | 2007-12-26 | 2014-05-28 | サノフイ | P2y12アンタゴニストとしてのヘテロサイクリックピラゾール−カルボキサミド |
AR070176A1 (es) | 2008-01-17 | 2010-03-17 | Novartis Ag | Procesos de sintesis de inhibidores de nep, compuestos intermediarios y uso de los mismos en la sintesis |
EP2103602A1 (en) | 2008-03-17 | 2009-09-23 | AEterna Zentaris GmbH | Novel 1,2,4-triazole derivatives and process of manufacturing thereof |
EP2805939B1 (en) | 2008-05-19 | 2018-06-27 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Heterocyclic compounds as factor IXA inhibitors. |
PE20091928A1 (es) * | 2008-05-29 | 2009-12-31 | Bristol Myers Squibb Co | Tienopirimidinas hidroxisustituidas como antagonistas de receptor-1 de hormona concentradora de melanina no basicos |
TW201006821A (en) | 2008-07-16 | 2010-02-16 | Bristol Myers Squibb Co | Pyridone and pyridazone analogues as GPR119 modulators |
US20100256153A1 (en) | 2009-03-27 | 2010-10-07 | Bristol-Myers Squibb Company | Methods for preventing or reducing risk of mortality |
ES2769357T3 (es) | 2009-06-16 | 2020-06-25 | Pfizer | Formas farmacéuticas de apixaban |
EP2462123B1 (en) | 2009-08-04 | 2013-10-02 | Merck Sharp & Dohme Corp. | 4,5,6-trisubstituted pyrimidine derivatives as factor ixa inhibitors |
PL2498759T3 (pl) | 2009-11-13 | 2019-03-29 | Astrazeneca Ab | Formulacje tabletek o natychmiastowym uwalnianiu |
LT2498758T (lt) | 2009-11-13 | 2018-11-26 | Astrazeneca Ab | Dvisluoksnės tabletės formuluotės |
AU2010319438B2 (en) | 2009-11-13 | 2015-05-21 | Astrazeneca Uk Limited | Reduced mass metformin formulations |
TWI562775B (en) | 2010-03-02 | 2016-12-21 | Lexicon Pharmaceuticals Inc | Methods of using inhibitors of sodium-glucose cotransporters 1 and 2 |
EA201270755A1 (ru) | 2010-04-08 | 2013-03-29 | Бристол-Майерс Сквибб Компани | Аналоги пиримидинилпиперидинилоксипиридинона в качестве модуляторов рецептора gpr119 |
EP2558461B1 (en) | 2010-04-14 | 2015-12-02 | Bristol-Myers Squibb Company | Novel glucokinase activators and methods of using same |
WO2011140161A1 (en) | 2010-05-06 | 2011-11-10 | Bristol-Myers Squibb Company | Benzofuranyl analogues as gpr119 modulators |
WO2011140160A1 (en) | 2010-05-06 | 2011-11-10 | Bristol-Myers Squibb Company | Bicyclic heteroaryl compounds as gpr119 modulators |
JP5705984B2 (ja) | 2010-08-23 | 2015-04-22 | ノバルティス アーゲー | Nep阻害剤を製造するための中間体の調製方法 |
EP2431035A1 (en) | 2010-09-16 | 2012-03-21 | Æterna Zentaris GmbH | Novel Triazole Derivatives with Improved Receptor Activity and Bioavailability Properties as Ghrelin Antagonists of Growth Hormone Secretagogue Receptors |
US8993631B2 (en) | 2010-11-16 | 2015-03-31 | Novartis Ag | Method of treating contrast-induced nephropathy |
KR101458334B1 (ko) | 2010-12-23 | 2014-11-04 | 퍼듀 퍼머 엘피 | 탬퍼 저항성 고체 경구 투여 형태 |
TWI631963B (zh) | 2011-01-05 | 2018-08-11 | 雷西肯製藥股份有限公司 | 包含鈉-葡萄糖共同輸送體1與2之抑制劑的組合物與應用方法 |
CA2853024C (en) | 2011-11-11 | 2017-08-22 | Pfizer Inc. | 2-thiopyrimidinones |
CN104334557A (zh) | 2012-04-06 | 2015-02-04 | 辉瑞公司 | 二酰基甘油酰基转移酶2抑制剂 |
WO2013173198A1 (en) | 2012-05-16 | 2013-11-21 | Bristol-Myers Squibb Company | Pyrimidinylpiperidinyloxypyridone analogues as gpr119 modulators |
MY169219A (en) | 2012-06-11 | 2019-03-19 | Bristol Myers Squibb Co | Phosphoramidic acid prodrugs of 5 - [5 - phenyl- 4 - (pyridin- 2 - ylmethylamino) quinazolin- 2 - yl] pyridine- 3 ? sulfonamide |
US10258596B2 (en) | 2012-07-13 | 2019-04-16 | Gtx, Inc. | Method of treating HER2-positive breast cancers with selective androgen receptor modulators (SARMS) |
US10314807B2 (en) | 2012-07-13 | 2019-06-11 | Gtx, Inc. | Method of treating HER2-positive breast cancers with selective androgen receptor modulators (SARMS) |
US10987334B2 (en) | 2012-07-13 | 2021-04-27 | University Of Tennessee Research Foundation | Method of treating ER mutant expressing breast cancers with selective androgen receptor modulators (SARMs) |
US9622992B2 (en) | 2012-07-13 | 2017-04-18 | Gtx, Inc. | Method of treating androgen receptor (AR)-positive breast cancers with selective androgen receptor modulator (SARMs) |
US9969683B2 (en) | 2012-07-13 | 2018-05-15 | Gtx, Inc. | Method of treating estrogen receptor (ER)-positive breast cancers with selective androgen receptor modulator (SARMS) |
KR102122941B1 (ko) | 2012-07-13 | 2020-06-15 | 지티엑스, 인코포레이티드 | 선택적 안드로겐 수용체 조절자(sarms)를 이용한 안드로겐 수용체(ar) 양성 유방암의 치료 방법 |
US9744149B2 (en) | 2012-07-13 | 2017-08-29 | Gtx, Inc. | Method of treating androgen receptor (AR)-positive breast cancers with selective androgen receptor modulator (SARMs) |
US9499482B2 (en) | 2012-09-05 | 2016-11-22 | Bristol-Myers Squibb Company | Pyrrolone or pyrrolidinone melanin concentrating hormone receptor-1 antagonists |
WO2014039411A1 (en) | 2012-09-05 | 2014-03-13 | Bristol-Myers Squibb Company | Pyrrolone or pyrrolidinone melanin concentrating hormore receptor-1 antagonists |
SI2919780T1 (sl) * | 2012-11-14 | 2018-12-31 | Bial - Portela & Ca., S.A. | Derivati 1,3-dihidroimidazol-2-tiona za uporabo v zdravljenju pljučne arterijske hipertenzije in poškodbe pljuč |
SG11201503923XA (en) | 2012-11-20 | 2015-06-29 | Lexicon Pharmaceuticals Inc | Inhibitors of sodium glucose cotransporter 1 |
US9242966B2 (en) | 2013-03-11 | 2016-01-26 | Bristol-Myers Squibb Company | Phthalazines as potassium ion channel inhibitors |
CN105026399B (zh) | 2013-03-11 | 2017-06-23 | 百时美施贵宝公司 | 作为钾离子通道抑制剂的吡咯并三嗪类化合物 |
EP2970199A1 (en) | 2013-03-11 | 2016-01-20 | Bristol-Myers Squibb Company | Isoquinolines as potassium ion channel inhibitors |
US9050345B2 (en) | 2013-03-11 | 2015-06-09 | Bristol-Myers Squibb Company | Pyrrolotriazines as potassium ion channel inhibitors |
JP6386527B2 (ja) | 2013-03-11 | 2018-09-05 | ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーBristol−Myers Squibb Company | カリウムイオンチャネル阻害剤としてのピロロピリダジン |
JP6348582B2 (ja) | 2013-10-09 | 2018-06-27 | ファイザー・インク | プロスタグランジンep3受容体の拮抗薬 |
US9580422B2 (en) | 2013-10-22 | 2017-02-28 | Bristol-Myers Squibb Company | Isotopically labeled triazolopyridine 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors |
AU2015233094B2 (en) | 2014-03-17 | 2017-04-27 | Pfizer Inc. | Diacylglycerol acyltransferase 2 inhibitors for use in the treatment of metabolic and related disorders |
RS58597B1 (sr) | 2014-04-04 | 2019-05-31 | Pfizer | Biciklično-spojena heteroaril ili aril jedinjenja i njihova upotreba kao irak4 inhibitora |
EP3131897B8 (en) | 2014-04-16 | 2022-08-03 | Merck Sharp & Dohme LLC | Factor ixa inhibitors |
SG11201609050UA (en) | 2014-05-30 | 2016-12-29 | Pfizer | Carbonitrile derivatives as selective androgen receptor modulators |
WO2016103097A1 (en) | 2014-12-22 | 2016-06-30 | Pfizer Inc. | Antagonists of prostaglandin ep3 receptor |
PE20180503A1 (es) | 2015-05-05 | 2018-03-09 | Pfizer | 2-tiopirimidinonas |
JP2018516254A (ja) | 2015-05-29 | 2018-06-21 | ファイザー・インク | バニン1酵素の阻害薬としての新規なヘテロ環化合物 |
JP6827959B2 (ja) | 2015-06-17 | 2021-02-10 | ファイザー・インク | 三環式化合物およびホスホジエステラーゼ阻害剤としてのそれらの使用 |
WO2016203335A1 (en) | 2015-06-18 | 2016-12-22 | Pfizer Inc. | Novel pyrido[2,3-b]pyrazinones as bet-family bromodomain inhibitors |
BR112018002071A2 (pt) | 2015-08-13 | 2018-09-18 | Pfizer | compostos heteroarílicos ou arílicos fundidos bicíclicos |
SI3341367T1 (sl) | 2015-08-27 | 2021-05-31 | Pfizer Inc. | Biciklične kondenzirane heteroarilne ali arilne sestavine kot modulatorji IRAK-4 |
WO2017037567A1 (en) | 2015-09-03 | 2017-03-09 | Pfizer Inc. | Regulators of frataxin |
ES2871251T3 (es) | 2015-12-29 | 2021-10-28 | Pfizer | 3-Azabiciclo[3.1.0]Hexanos sustituidos como inhibidores de la cetohexocinasa |
CA3030381A1 (en) | 2016-07-14 | 2018-01-18 | Pfizer Inc. | Pyrimidine carboxamides as inhibitors of vanin-1 enzyme |
US10604541B2 (en) | 2016-07-22 | 2020-03-31 | Bristol-Myers Squibb Company | Glucokinase activators and methods of using same |
AR109179A1 (es) | 2016-08-19 | 2018-11-07 | Pfizer | Inhibidores de diacilglicerol aciltransferasa 2 |
US20210169881A1 (en) | 2017-11-30 | 2021-06-10 | Idorsia Pharmaceuticals Ltd | Combination of a 4-pyrimidinesulfamide derivative with an sglt-2 inhibitor for the treatment of endothelin related diseases |
WO2019133445A1 (en) | 2017-12-28 | 2019-07-04 | Inception Ibd, Inc. | Aminothiazoles as inhibitors of vanin-1 |
KR20210034039A (ko) | 2018-07-19 | 2021-03-29 | 아스트라제네카 아베 | 다파글리플로진을 사용하는 HFpEF의 치료 방법 및 이를 포함하는 조성물 |
MX2021002428A (es) | 2018-08-31 | 2023-01-02 | Pfizer | Combinaciones para tratamiento de ehna/ehgna y enfermedades relacionadas. |
WO2020068661A1 (en) | 2018-09-26 | 2020-04-02 | Lexicon Pharmaceuticals, Inc. | Crystalline forms of n-(1 -((2-(dimethylamino)ethyl)amino)-2-m ethyl-1 -oopropan-2-yl)-4-(4-(2-methyl-5- (2s,3r,4r,5s,6r)-3,4,5-trihydroxy-6-(methylthio)tetrahydro-2h-pyran-2-yl)benzyl) phenl)butanamide and methods of their synthesis |
WO2020102575A1 (en) | 2018-11-16 | 2020-05-22 | Inception Ibd, Inc. | Heterocyclic aminothiazoles and uses thereof |
EP3972596A1 (en) | 2019-05-20 | 2022-03-30 | Pfizer Inc. | Combinations comprising benzodioxol as glp-1r agonists for use in the treatment of nash/nafld and related diseases |
EP3990452A1 (en) | 2019-06-28 | 2022-05-04 | Pfizer Inc. | 5-(thiophen-2-yl)-1h-tetrazole derivatives as bckdk inhibitors useful for treating various diseases |
TW202115086A (zh) | 2019-06-28 | 2021-04-16 | 美商輝瑞大藥廠 | Bckdk抑制劑 |
TWI771766B (zh) | 2019-10-04 | 2022-07-21 | 美商輝瑞股份有限公司 | 二醯基甘油醯基轉移酶2 抑制劑 |
JP2022554277A (ja) | 2019-10-30 | 2022-12-28 | パフューズ セラピューティクス, インコーポレイテッド | エンドセリンレセプターアンタゴニストを使用する眼疾患の処置 |
CN115103842A (zh) | 2020-02-06 | 2022-09-23 | 珀弗斯治疗股份有限公司 | 用于治疗眼部疾病的组合物 |
JP2022058085A (ja) | 2020-02-24 | 2022-04-11 | ファイザー・インク | ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ2阻害剤とアセチル-CoAカルボキシラーゼ阻害剤との組合せ |
PE20231215A1 (es) | 2020-06-09 | 2023-08-17 | Pfizer | Compuestos espiro como antagonistas del receptor de melanocortina 4 y usos de los mismos |
US20220023252A1 (en) | 2020-07-27 | 2022-01-27 | Astrazeneca Ab | Methods of treating chronic kidney disease with dapagliflozin |
CA3218251A1 (en) * | 2021-04-30 | 2022-11-03 | Perfuse Therapeutics, Inc. | Pharmaceutical compositions and intravitreal drug delivery systems for the treatment of ocular diseases |
KR20240022646A (ko) | 2021-06-22 | 2024-02-20 | 앨커메디신, 인크. | 화합물, 엔도텔린 a 수용체 길항제 및 의약 조성물 |
WO2023275715A1 (en) | 2021-06-30 | 2023-01-05 | Pfizer Inc. | Metabolites of selective androgen receptor modulators |
WO2023026180A1 (en) | 2021-08-26 | 2023-03-02 | Pfizer Inc. | Amorphous form of (s)-2-(5-((3-ethoxypyridin-2-yl)oxy)pyridin-3-yl)-n-(tetrahydrofuran-3- yl)pyrimidine-5-carboxamide |
WO2023100061A1 (en) | 2021-12-01 | 2023-06-08 | Pfizer Inc. | 3-phenyl-1-benzothiophene-2-carboxylic acid derivatives as branched-chain alpha keto acid dehydrogenase kinase inhibitors for the treatment of diabetes, kidney diseases, nash and heart failure |
WO2023105387A1 (en) | 2021-12-06 | 2023-06-15 | Pfizer Inc. | Melanocortin 4 receptor antagonists and uses thereof |
WO2023144722A1 (en) | 2022-01-26 | 2023-08-03 | Astrazeneca Ab | Dapagliflozin for use in the treatment of prediabetes or reducing the risk of developing type 2 diabetes |
WO2023169456A1 (en) | 2022-03-09 | 2023-09-14 | Gasherbrum Bio , Inc. | Heterocyclic glp-1 agonists |
WO2023198140A1 (en) | 2022-04-14 | 2023-10-19 | Gasherbrum Bio, Inc. | Heterocyclic glp-1 agonists |
WO2024075051A1 (en) | 2022-10-07 | 2024-04-11 | Pfizer Inc. | Hsd17b13 inhibitors and/or degraders |
WO2024084360A1 (en) | 2022-10-18 | 2024-04-25 | Pfizer Inc. | Patatin-like phospholipase domain-containing protein 3 (pnpla3) modifiers |
WO2024084390A1 (en) | 2022-10-18 | 2024-04-25 | Pfizer Inc. | Compounds for the activation of ampk |
Family Cites Families (46)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
GB804036A (en) * | 1956-03-02 | 1958-11-05 | Hoffmann La Roche | A process for the manufacture of a sulphanilamide of the isoxazole series |
US2888455A (en) * | 1956-09-04 | 1959-05-26 | Shionogi & Co | New sulfonamide and process for producing the same |
DE1059459B (de) * | 1956-09-04 | 1959-06-18 | Shionogi & Co | Verfahren zur Herstellung des therapeutisch wertvollen 3-Sulfanilamido-5-methylisoxazols |
CH364506A (de) * | 1956-09-04 | 1962-09-30 | Shionogi & Co | Verfahren zur Herstellung des therapeutisch wirksamen 3-Sulfanilamido-5-methyl-isoxazols |
GB897440A (en) * | 1960-02-08 | 1962-05-30 | Shionogi & Co | Improvements in or relating to sulfonamides |
GB1473433A (ru) * | 1975-10-09 | 1977-05-11 | Banyu Pharmaceutical Co Ltd Hi | |
US4415496A (en) * | 1981-03-23 | 1983-11-15 | Merck & Co., Inc. | Bicyclic lactams |
DE3276313D1 (en) * | 1981-09-24 | 1987-06-19 | Beecham Wuelfing Gmbh & Co Kg | Sulphonamides |
US4661479A (en) * | 1982-02-19 | 1987-04-28 | Merck And Co., Inc. | Bicyclic lactams as antihypertensives |
EP0194548A3 (de) * | 1985-03-12 | 1988-08-17 | Dr. Karl Thomae GmbH | Neue Sulfonylaminoäthylverbindungen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung |
US5464853A (en) * | 1993-05-20 | 1995-11-07 | Immunopharmaceutics, Inc. | N-(5-isoxazolyl)biphenylsulfonamides, N-(3-isoxazolyl)biphenylsulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin |
US5591761A (en) * | 1993-05-20 | 1997-01-07 | Texas Biotechnology Corporation | Thiophenyl-, furyl-and pyrrolyl-sulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin |
US5594021A (en) * | 1993-05-20 | 1997-01-14 | Texas Biotechnology Corporation | Thienyl-, furyl- and pyrrolyl sulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin |
US5514691A (en) * | 1993-05-20 | 1996-05-07 | Immunopharmaceutics, Inc. | N-(4-halo-isoxazolyl)-sulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin |
US5571821A (en) * | 1993-05-20 | 1996-11-05 | Texas Biotechnology Corporation | Sulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin |
CA2005741C (en) * | 1988-12-26 | 1998-06-02 | Hiroyoshi Hidaka | Quinoline sulfonoamino compounds having vessel smooth muscle relaxation activity |
US5082838A (en) * | 1989-06-21 | 1992-01-21 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Sulfur-containing fused pyrimidine derivatives, their production and use |
DE19675036I2 (de) * | 1990-02-19 | 2004-10-21 | Novartis Ag | Acylverbindungen. |
CA2079343A1 (en) * | 1990-03-30 | 1991-10-01 | Eric E. Allen | Substituted pyrazoles, isoxazoles and isothiazoles |
US5236928A (en) * | 1991-03-19 | 1993-08-17 | Merck & Co., Inc. | Imidazole derivatives bearing acidic functional groups at the 5-position, their compositions and methods of use as angiotensin II antagonists |
TW270116B (ru) * | 1991-04-25 | 1996-02-11 | Hoffmann La Roche | |
RU2086544C1 (ru) * | 1991-06-13 | 1997-08-10 | Хоффманн-Ля Рош АГ | Бензолсульфонамидные производные пиримидина или их соли, фармацевтическая композиция для лечения заболеваний, связанных с активностью эндотелина |
CZ287406B6 (cs) * | 1991-11-05 | 2000-11-15 | Smithkline Beecham Corporation | Indanové a indenové deriváty, způsob jejich výroby a farmaceutické prostředky s jejich obsahem |
SE9103397D0 (sv) * | 1991-11-18 | 1991-11-18 | Kabi Pharmacia Ab | Nya substituerade salicylsyror |
US5378715A (en) * | 1992-02-24 | 1995-01-03 | Bristol-Myers Squibb Co. | Sulfonamide endothelin antagonists |
TW224462B (ru) * | 1992-02-24 | 1994-06-01 | Squibb & Sons Inc | |
TW215434B (ru) * | 1992-03-07 | 1993-11-01 | Hoechst Ag | |
US5514696A (en) * | 1992-05-06 | 1996-05-07 | Bristol-Myers Squibb Co. | Phenyl sulfonamide endothelin antagonists |
NZ247440A (en) * | 1992-05-06 | 1995-04-27 | Squibb & Sons Inc | Phenyl sulphonamide derivatives, preparation and pharmaceutical compositions thereof |
AU4376893A (en) * | 1992-05-19 | 1993-12-13 | Immunopharmaceutics, Inc. | Compounds that modulate endothelin activity |
TW287160B (ru) * | 1992-12-10 | 1996-10-01 | Hoffmann La Roche | |
EP0617001B1 (en) * | 1993-03-19 | 2000-01-26 | Merck & Co. Inc. | Phenoxyphenylacetic acid derivatives |
CA2121724A1 (en) * | 1993-04-21 | 1994-10-22 | Toshifumi Watanabe | Methods and compositions for the prophylactic and/or therapeutic treatment of organ hypofunction |
TW394761B (en) * | 1993-06-28 | 2000-06-21 | Hoffmann La Roche | Novel Sulfonylamino Pyrimidines |
DE59409631D1 (de) * | 1993-07-15 | 2001-02-15 | Hoffmann La Roche | Pharmazeutische Kombination, die einen Hemmer des Renin-Angiotensin-Systems und einen Endothelin-Antagonisten enthält |
US5965732A (en) * | 1993-08-30 | 1999-10-12 | Bristol-Myers Squibb Co. | Sulfonamide endothelin antagonists |
GB9504854D0 (en) * | 1994-03-31 | 1995-04-26 | Zeneca Ltd | Nitrogen derivatives |
GB9409618D0 (en) * | 1994-05-13 | 1994-07-06 | Zeneca Ltd | Pyridine derivatives |
US5612359A (en) * | 1994-08-26 | 1997-03-18 | Bristol-Myers Squibb Company | Substituted biphenyl isoxazole sulfonamides |
US5760038A (en) * | 1995-02-06 | 1998-06-02 | Bristol-Myers Squibb Company | Substituted biphenyl sulfonamide endothelin antagonists |
IL116916A (en) * | 1995-02-06 | 2000-09-28 | Bristol Myers Squibb Co | Substituted biphenyl sulfonamide derivatives and pharmaceutical compositions containing the same |
DE19509950A1 (de) * | 1995-03-18 | 1996-09-19 | Merck Patent Gmbh | Endothelin-Rezeptor-Antagonisten |
CZ299246B6 (cs) * | 1995-04-04 | 2008-05-28 | Encysive Pharmaceuticals Inc. | Sulfonamid, farmaceutická kompozice s jeho obsahem a jeho použití pro výrobu léciva |
UA58494C2 (ru) * | 1995-06-07 | 2003-08-15 | Зенека Лімітед | Производные n-гетероарилпиридинсульфонамида, фармацевтическая композиция, способ получения и способ противодействия влияниям эндотелина |
GB9512697D0 (en) * | 1995-06-22 | 1995-08-23 | Zeneca Ltd | Heterocyclic compounds |
US5846990A (en) * | 1995-07-24 | 1998-12-08 | Bristol-Myers Squibb Co. | Substituted biphenyl isoxazole sulfonamides |
-
1998
- 1998-01-23 TW TW087101072A patent/TW536540B/zh active
- 1998-01-26 JP JP53299998A patent/JP2002513397A/ja not_active Ceased
- 1998-01-26 DE DE69819729T patent/DE69819729T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1998-01-26 CZ CZ992362A patent/CZ236299A3/cs unknown
- 1998-01-26 WO PCT/US1998/001490 patent/WO1998033780A1/en not_active Application Discontinuation
- 1998-01-26 EP EP98906005A patent/EP0996618B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1998-01-26 CN CN98802096A patent/CN1117738C/zh not_active Expired - Fee Related
- 1998-01-26 AT AT98906005T patent/ATE254115T1/de active
- 1998-01-26 IL IL13062298A patent/IL130622A/xx not_active IP Right Cessation
- 1998-01-26 AU AU61349/98A patent/AU730111B2/en not_active Ceased
- 1998-01-26 BR BR9807098-3A patent/BR9807098A/pt not_active IP Right Cessation
- 1998-01-26 HU HU0001310A patent/HUP0001310A3/hu unknown
- 1998-01-26 RU RU99118903/04A patent/RU2183632C2/ru not_active IP Right Cessation
- 1998-01-26 CA CA002279178A patent/CA2279178A1/en not_active Abandoned
- 1998-01-26 NZ NZ336380A patent/NZ336380A/en unknown
- 1998-01-26 KR KR1019997006831A patent/KR20000070584A/ko not_active Application Discontinuation
- 1998-01-26 ES ES98906005T patent/ES2205451T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1998-01-26 PL PL98334773A patent/PL334773A1/xx unknown
- 1998-01-27 US US09/013,952 patent/US6043265A/en not_active Expired - Lifetime
- 1998-01-29 ZA ZA9800759A patent/ZA98759B/xx unknown
- 1998-01-30 AR ARP980100427A patent/AR015358A1/es not_active Application Discontinuation
-
1999
- 1999-07-29 NO NO19993691A patent/NO313142B1/no not_active IP Right Cessation
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU99118903A (ru) | Антагонисты эндотелина: n-[[2'-[[(4,5-диметил-3-изоксазолил)амино]сульфонил]-4-(2-оксазолил)[1,1'- бифенил]-2-ил]метил]-n,3,3-триметилбутанамид и n-(4,5-диметил-3-изоксазолил)-2'-[(3,3-диметил-2-оксо-1-пирролидинил)метил ]-4'-(2-оксазолил)[1,1'-бифенил]-2-сульфонамид и их соли | |
ES2205451T3 (es) | Antogonista de endotelina:n-((2`.((4,5-dimetil-3-isoxazolil)amino)sulfonil)-4-(2-oxazolil)2,2-bifenil)-2-il(metil)-n,3,3,trimetilbutanamida y n-(4,5-dimetilisoxazolil)-2`-((3,3-dimetil-2-oxo-1-pirrolidinil)metil)-4`-(2-oxazolil)(1,1`-bifenil)-2-sulfonamiday sus sales. | |
US5604251A (en) | Imidazole derivatives with a biphenylsulfonylurea or biphenylsulfonylurethane side chain and their use as angitensin II receptors | |
JP2994546B2 (ja) | スルファモイル基およびアミジノ基を有する化合物および製造方法 | |
US6642266B2 (en) | EP4 receptor selective agonists in the treatment of osteoporosis | |
JP4282639B2 (ja) | アスパルチルプロテアーゼ阻害剤のプロドラッグ | |
JPH04308587A (ja) | イミダゾ−ル誘導体およびその製法 | |
JP2005515975A (ja) | 4型ホスホジエステラーゼ阻害剤およびこれらの使用 | |
JPH11180926A (ja) | 骨粗しょう症用化合物 | |
WO1999052528A1 (en) | Pharmaceutical preparations containing hydrosoluble ketoprofen salts and their application | |
LT3302B (en) | Novel sulfonamide inhibitors of aspartyl protease | |
SK25799A3 (en) | Heterocyclic metalloprotease inhibitors | |
IE66047B1 (en) | Guanidines | |
EP1106605A4 (en) | ANTAGONISTS OF THE ADRENERGIC RECEPTOR-ALPHA1B | |
KR0139626B1 (ko) | 강심제 | |
NO175621B (ru) | ||
CN100497314C (zh) | 取代的4-苯基四氢异喹啉、其制备方法、其用作药物的用途以及含有它们的药物 | |
JPS6197228A (ja) | ジヒドロピリジン類とace阻害剤との配合物 | |
RU2003134153A (ru) | Дипептиды, содержащие на n-концевом аминокислотном остатке 2-тиоацильную группу, в качестве ингибиторов вазопептидазы | |
RU96102038A (ru) | Замещенные бифенилсульфонамиды-антагонисты эндотелина, промежуточное соединение, фармацевтическая композиция и способы лечения | |
RU2212405C2 (ru) | Замещенные 6- и 7-аминотетрагидроизохинолин-карбоновые кислоты | |
Lefer et al. | Cardioprotective effects of enalapril in acute myocardial ischemia | |
WO2012024559A1 (en) | Compounds act at multiple prostaglandin receptors giving a general anti-inflammatory response | |
JP2004517060A (ja) | セリンプロテアーゼ抑制剤として有用な酸誘導体 | |
RU2004111359A (ru) | Комбинированные агенты для лечения глаукомы |