RU99118903A - Антагонисты эндотелина: n-[[2'-[[(4,5-диметил-3-изоксазолил)амино]сульфонил]-4-(2-оксазолил)[1,1'- бифенил]-2-ил]метил]-n,3,3-триметилбутанамид и n-(4,5-диметил-3-изоксазолил)-2'-[(3,3-диметил-2-оксо-1-пирролидинил)метил ]-4'-(2-оксазолил)[1,1'-бифенил]-2-сульфонамид и их соли - Google Patents

Антагонисты эндотелина: n-[[2'-[[(4,5-диметил-3-изоксазолил)амино]сульфонил]-4-(2-оксазолил)[1,1'- бифенил]-2-ил]метил]-n,3,3-триметилбутанамид и n-(4,5-диметил-3-изоксазолил)-2'-[(3,3-диметил-2-оксо-1-пирролидинил)метил ]-4'-(2-оксазолил)[1,1'-бифенил]-2-сульфонамид и их соли

Info

Publication number
RU99118903A
RU99118903A RU99118903/04A RU99118903A RU99118903A RU 99118903 A RU99118903 A RU 99118903A RU 99118903/04 A RU99118903/04 A RU 99118903/04A RU 99118903 A RU99118903 A RU 99118903A RU 99118903 A RU99118903 A RU 99118903A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
treatment
compound
dimethyl
effective amount
compound according
Prior art date
Application number
RU99118903/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2183632C2 (ru
Inventor
Нэйтсэн МУРУГЕСЭН
Джоел С. БЭРРИШ
Женгксианг ГУ
Ричард А. МОРРИСОН
Original Assignee
Бристол-Маерс Сквибб Компани
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Бристол-Маерс Сквибб Компани filed Critical Бристол-Маерс Сквибб Компани
Publication of RU99118903A publication Critical patent/RU99118903A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2183632C2 publication Critical patent/RU2183632C2/ru

Links

Claims (49)

1. Соединение N-[[2'-[[(4,5-диметил-3-изоксазолил)амино]-сульфонил]-4-(2-оксазолил)[1,1'-бифенил] -2-ил] метил] -N,3,3-триметилбутанамид или его соль.
2. Соединение по п. 1, которое представляет собой N-[[2'-[[(4,5-диметил-3-изоксазолил)амино]сульфонил]-4-(2-оксазолил)[1,1'-бифенил]-2-ил]метил] -N,3,3-триметилбутанамид или его фармацевтически приемлемую соль.
3. Соединение по п. 1, которое представляет собой N-[[2'-[[(4,5-диметил-3-изоксазолил)амино]сульфонил]-4-(2-оксазолил)[1,1'-бифенил]-2-ил]метил] -N,3,3-триметилбутанамид.
4. Соединение по п.1, которое представляет собой фармацевтически приемлемую соль указанного соединения, такую как литиевая, натриевая или калиевая соль или соль с основанием, являющимся органическим амином.
5. Способ терапии эндотелин-зависящих расстройств у млекопитающих, который заключается во введении указанному млекопитающему эффективного по отношению к эндотелин-зависящему расстройству количества соединения по п.2.
6. Способ терапии гипертензии, который заключается во введении эффективного для лечения гипертензии количества соединения по п.2.
7. Способ терапии легочной гипертензии, который заключается во введении эффективного для лечения легочной гипертензии количества соединения по п.2.
8. Способ терапии первичной легочной гипертензии, который заключается во введении эффективного для лечения первичной легочной гипертензии количества соединения по п.2.
9. Способ терапии доброкачественной гипертрофии предстательной железы, заключающийся во введении эффективного для лечения доброкачественной гипертрофии предстательной железы количества соединения по п.2.
10. Способ терапии мигрени, заключающийся во введении эффективного для лечения мигрени количества соединения по п.2.
11. Способ терапии поражения клеток почек, почечных клубочков или мезангия, который заключается во введении эффективного для лечения поражения клеток почек, почечных клубочков или мезангия количества соединения по п.2.
12. Способ терапии эндотоксемии, заключающийся во введении эффективного для лечения эндотоксемии количества соединения по п.2.
13. Способ терапии ишемии, заключающийся во введении эффективного для лечения ишемии количества соединения по п.2.
14. Способ терапии атеросклероза, заключающийся во введении эффективного для лечения атеросклероза количества соединения по п.2.
15. Способ терапии рестеноза, заключающийся во введении эффективного для лечения рестеноза количества соединения по п.2.
16. Способ терапии субарахноидального кровоизлияния, заключающийся во введении эффективного для лечения субарахноидального кровоизлияния количества соединения по п.2.
17. Способ терапии застойной сердечной недостаточности, заключающийся во введении эффективного для лечения застойной сердечной недостаточности количества соединения по п.2.
18. Способ по п. 5, отличающийся тем, что указанное соединение по п.2 вводится до, одновременно с или после введения, по меньшей мере, одного антагониста рецептора ангиотензина II (АII), ингибитора ренина, ингибитора ангиотензин-превращающего фермента (АПФ, АСЕ), ингибитора двойного действия нейтральной эндопептидазы (NEP)-ACE, диуретика или сердечного гликозида.
19. Фармацевтическая композиция для терапии эндотелин-зависящего расстройства, содержащая соединение по п.2 в эффективном для этой цели количестве и физиологически приемлемый наполнитель или носитель.
20. Фармацевтическая композиция по п.19, дополнительно содержащая, по меньшей мере, один антагонист рецептора ангиотензина II (AII), ингибитор ренина, ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АСЕ), ингибитор двойного действия нейтральной эндопептидазы (NEP)-ACE, диуретик или сердечный гликозид.
21. Соединение, представляющее собой N-(4,5-диметил-3-изоксазолил)-2'-формил-N-[(2-метоксиэтокси)метил] -4'-(2-оксазолил) [1,1'-бифенил]-2-сульфонамид.
22. Соединение, представляющее собой N-(4,5-диметил-3-изоксазолил)-2'-формил-4'-(2-оксазолил)[1,1'-бифенил]-2-сульфонамид.
23. Соединение, представляющее собой N-(4,5-диметил-3-изоксазолил)-2'-[(метиламино)метил]-4'-(2-оксазолил)[1,1'-бифенил]-2-сульфонамид.
24. Соединение N-(4,5-диметил-3-изоксазолил)-2'-[(3,3-диметил-2-оксо-1-пирролидинил)метил] -4'-(2-оксазолил)[1,1'-бифенил] -2-сульфонамид или его соль.
25. Соединение по п.24, которое представляет собой N-(4,5-диметил-3-изоксазолил)-2'-[(3,3-диметил-2-оксо-1-пирролидинил)-метил] -4'-(2-оксазолил)[1,1'-бифенил]-2-сульфонамид или его фармацевтически приемлемую соль.
26. Соединение по п.24, которое представляет собой N-(4,5-диметил-3-изоксазолил)-2'-[(3,3-диметил-2-оксо-1-пирролидинил)-метил] -4'-(2-оксазолил)[1,1'-бифенил]-2-сульфонамид.
27. Соединение по п. 24, которое представляет собой фармацевтически приемлемую соль вышеуказанного соединения, такую как литиевая, натриевая или калиевая соль или соль с основанием, являющимся органическим амином.
28. Способ терапии эндотелин-зависящих расстройств у млекопитающих, который заключается во введении указанному млекопитающему эффективного по отношению к эндотелин-зависящему расстройству количества соединения по п.25.
29. Способ терапии гипертензии, который заключается во введении эффективного для лечения гипертензии количества соединения по п.25.
30. Способ терапии легочной гипертензии, который заключается во введении эффективного для лечения легочной гипертензии количества соединения по п.25.
31. Способ терапии первичной легочной гипертензии, который заключается во введении эффективного для лечения первичной легочной гипертензии количества соединения по п.25.
32. Способ терапии доброкачественной гипертрофии предстательной железы, заключающийся во введении эффективного для лечения доброкачественной гипертрофии предстательной железы количества соединения по п.25.
33. Способ терапии мигрени, заключающийся во введении эффективного для лечения мигрени количества соединения по п.25.
34. Способ терапии поражения клеток почек, почечных клубочков или мезангия, который заключается во введении эффективного для лечения поражения клеток почек, почечных клубочков или мезангия количества соединения по п.25.
35. Способ терапии эндотоксемии, заключающийся во введении эффективного для лечения эндотоксемии количества соединения по п.25.
36. Способ терапии ишемии, заключающийся во введении эффективного для лечения ишемии количества соединения по п.25.
37. Способ терапии атеросклероза, заключающийся во введении эффективного для лечения атеросклероза количества соединения по п.25.
38. Способ терапии рестеноза, заключающийся во введении эффективного для лечения рестеноза количества соединения по п.25.
39. Способ терапии субарахноидального кровоизлияния, заключающийся во введении эффективного для лечения субарахноидального кровоизлияния количества соединения по п.25.
40. Способ терапии застойной сердечной недостаточности, заключающийся во введении эффективного для лечения застойной сердечной недостаточности количества соединения по п.25.
41. Способ по п.28, отличающийся тем, что указанное соединение по п.25 вводится до, одновременно с или после введения, по меньшей мере, одного антагониста рецептора ангиотензина II (АII), ингибитора ренина, ингибитора ангиотензин-превращающего фермента (АПФ, АСЕ), ингибитора двойного действия нейтральной эндопептидазы (NEP)-ACE, диуретика или сердечного гликозида.
42. Фармацевтическая композиция для терапии эндотелин-зависящего расстройства, содержащая соединение по п. 25 в эффективном для этой цели количестве и физиологически приемлемый наполнитель или носитель.
43. Фармацевтическая композиция по п.42, дополнительно содержащая, по меньшей мере, один антагонист рецептора ангиотензина II (АII), ингибитор ренина, ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АСЕ), ингибитор двойного действия нейтральной эндопептидазы (NEP)-ACE, диуретик или сердечный гликозид.
44. Соединение, представляющее собой N-(4,5-диметил-3-изоксазолил)-2'-(гидроксиметил)-N-[(2-метоксиэтокси)метил] -4'-(2-оксазолил)[1,1'-бифенил]-2-сульфонамид.
45. Соединение, представляющее собой 2'-(бромметил)-N-(4,5-диметил-3-изоксазолил)-N-[(2-метоксиэтокси)метил]-4'-(2-оксазолил)[1,1'-бифенил]-2-сульфонамид.
46. Соединение, представляющее собой N-(4,5-диметил-3-изоксазолил)-2'-[(3,3-диметил-2-оксо-1-пирролидинил)метил] -N-[(2-метоксиэтокси)метил] -4'-(2-оксазолил)[1,1'-бифенил]-2-сульфонамид.
47. Соединение, представляющее собой 4-[[[2'-[[(4,5-диметил-3-изоксазолил)амино] сульфонил] -4-(2-оксазолил)[1,1'-бифенил] -2-ил] метил]амино]-2,2-диметилбутановую кислоту.
48. Способ терапии астмы, заключающийся во введении эффективного антиастматического количества соединения по п.2.
49. Способ терапии астмы, заключающийся во введении эффективного антиастматического количества соединения по п.25.
RU99118903/04A 1997-01-30 1998-01-26 Антагонисты эндотелина: n-[[2'-[[(4,5-диметил-3-изоксазолил)амино]сульфонил]-4-(2-оксазолил)[1,1'- бифенил]-2-ил]метил]-n,3,3-триметилбутанамид и n-(4,5-диметил-3-изоксазолил)-2'-[(3,3-диметил-2-оксо-1-пирролидинил)метил ]-4'-(2-оксазолил)[1,1'-бифенил]-2-сульфонамид и их соли RU2183632C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US3583297P 1997-01-30 1997-01-30
US60/035,832 1997-01-30

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU99118903A true RU99118903A (ru) 2001-07-27
RU2183632C2 RU2183632C2 (ru) 2002-06-20

Family

ID=21885049

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU99118903/04A RU2183632C2 (ru) 1997-01-30 1998-01-26 Антагонисты эндотелина: n-[[2'-[[(4,5-диметил-3-изоксазолил)амино]сульфонил]-4-(2-оксазолил)[1,1'- бифенил]-2-ил]метил]-n,3,3-триметилбутанамид и n-(4,5-диметил-3-изоксазолил)-2'-[(3,3-диметил-2-оксо-1-пирролидинил)метил ]-4'-(2-оксазолил)[1,1'-бифенил]-2-сульфонамид и их соли

Country Status (22)

Country Link
US (1) US6043265A (ru)
EP (1) EP0996618B1 (ru)
JP (1) JP2002513397A (ru)
KR (1) KR20000070584A (ru)
CN (1) CN1117738C (ru)
AR (1) AR015358A1 (ru)
AT (1) ATE254115T1 (ru)
AU (1) AU730111B2 (ru)
BR (1) BR9807098A (ru)
CA (1) CA2279178A1 (ru)
CZ (1) CZ236299A3 (ru)
DE (1) DE69819729T2 (ru)
ES (1) ES2205451T3 (ru)
HU (1) HUP0001310A3 (ru)
IL (1) IL130622A (ru)
NO (1) NO313142B1 (ru)
NZ (1) NZ336380A (ru)
PL (1) PL334773A1 (ru)
RU (1) RU2183632C2 (ru)
TW (1) TW536540B (ru)
WO (1) WO1998033780A1 (ru)
ZA (1) ZA98759B (ru)

Families Citing this family (215)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5962490A (en) * 1987-09-25 1999-10-05 Texas Biotechnology Corporation Thienyl-, furyl- and pyrrolyl-sulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin
US6376523B1 (en) 1994-05-20 2002-04-23 Texas Biotechnology Corporation Benzenesulfonamides and the use thereof to modulate the activity of endothelin
US6342610B2 (en) 1993-05-20 2002-01-29 Texas Biotechnology Corp. N-aryl thienyl-, furyl-, and pyrrolyl-sulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin
US6541498B2 (en) 1993-05-20 2003-04-01 Texas Biotechnology Benzenesulfonamides and the use thereof to modulate the activity of endothelin
US6613804B2 (en) 1993-05-20 2003-09-02 Encysive Pharmaceuticals, Inc. Biphenylsulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin
US5846990A (en) * 1995-07-24 1998-12-08 Bristol-Myers Squibb Co. Substituted biphenyl isoxazole sulfonamides
US5977117A (en) 1996-01-05 1999-11-02 Texas Biotechnology Corporation Substituted phenyl compounds and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin
US5804585A (en) 1996-04-15 1998-09-08 Texas Biotechnology Corporation Thieno-pyridine sulfonamides derivatives thereof and related compounds that modulate the activity of endothelin
EE04156B1 (et) 1997-04-28 2003-10-15 Texas Biotechnology Corporation Sulfoonamiidid endoteliini vahendatud haiguste ravimiseks
US5783705A (en) 1997-04-28 1998-07-21 Texas Biotechnology Corporation Process of preparing alkali metal salys of hydrophobic sulfonamides
KR100572080B1 (ko) 1997-10-17 2006-04-17 유로진 리미티드 레닌-안지오텐신계 억제제의 용도
WO1999047138A1 (en) * 1998-03-17 1999-09-23 Warner-Lambert Company Statin-matrix metalloproteinase inhibitor combinations
US6638937B2 (en) 1998-07-06 2003-10-28 Bristol-Myers Squibb Co. Biphenyl sulfonamides as dual angiotensin endothelin receptor antagonists
SK18822000A3 (sk) 1998-07-06 2001-12-03 Bristol-Myers Squibb Company Bifenylsulfónamidy ako duálne antagonisty angiotenzínového a endotelínového receptora
MY125533A (en) * 1999-12-06 2006-08-30 Bristol Myers Squibb Co Heterocyclic dihydropyrimidine compounds
EP1237888B1 (en) * 1999-12-15 2006-09-13 Bristol-Myers Squibb Company Biphenyl sulfonamides as dual angiotensin endothelin receptor antagonists
AU2464301A (en) 1999-12-31 2001-07-16 Encysive Pharmaceuticals Inc. Sulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin
US7645898B2 (en) * 2000-08-24 2010-01-12 University Of Tennessee Research Foundation Selective androgen receptor modulators and method of use thereof
US7622503B2 (en) 2000-08-24 2009-11-24 University Of Tennessee Research Foundation Selective androgen receptor modulators and methods of use thereof
US7919647B2 (en) 2000-08-24 2011-04-05 University Of Tennessee Research Foundation Selective androgen receptor modulators and methods of use thereof
US7855229B2 (en) * 2000-08-24 2010-12-21 University Of Tennessee Research Foundation Treating wasting disorders with selective androgen receptor modulators
US6639082B2 (en) * 2000-10-17 2003-10-28 Bristol-Myers Squibb Company Methods for the preparation of biphenyl isoxazole sulfonamides
US6573285B2 (en) * 2000-12-21 2003-06-03 Bristol-Myers Squibb Co. Method for preventing or treating pain by administering an endothelin antagonist
US20030040534A1 (en) * 2001-04-16 2003-02-27 Hughes David E. Enantiomers of N-[[2'-[[(4,5-dimethyl-3-isoxazolyl)amino]sulfonyl]-4-(2-oxazolyl)[1,1'-biphenyl]-2-yl]methyl]-N,3,3-trimethylbutanamide
GEP20074098B (en) 2001-09-21 2007-05-10 Bristol Myers Squibb Co Lactam-containing compounds and derivatives thereof as factor xa inhibitors
US7238671B2 (en) * 2001-10-18 2007-07-03 Bristol-Myers Squibb Company Human glucagon-like-peptide-1 mimics and their use in the treatment of diabetes and related conditions
EP1572892A4 (en) * 2001-10-18 2007-08-22 Bristol Myers Squibb Co HUMAN GLUCAGON-LIKE-PEPTIDE-1 MIMICS AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF DIABETES AND RELATED CONDITIONS
US8853266B2 (en) * 2001-12-06 2014-10-07 University Of Tennessee Research Foundation Selective androgen receptor modulators for treating diabetes
US20070161608A1 (en) * 2001-12-06 2007-07-12 Dalton James T Selective androgen receptor modulators for treating muscle wasting
US6831102B2 (en) * 2001-12-07 2004-12-14 Bristol-Myers Squibb Company Phenyl naphthol ligands for thyroid hormone receptor
TW200307539A (en) * 2002-02-01 2003-12-16 Bristol Myers Squibb Co Cycloalkyl inhibitors of potassium channel function
US7772433B2 (en) * 2002-02-28 2010-08-10 University Of Tennessee Research Foundation SARMS and method of use thereof
TW200403058A (en) 2002-04-19 2004-03-01 Bristol Myers Squibb Co Heterocyclo inhibitors of potassium channel function
US7435824B2 (en) * 2002-04-19 2008-10-14 Bristol-Myers Squibb Company Prodrugs of potassium channel inhibitors
US7405234B2 (en) * 2002-05-17 2008-07-29 Bristol-Myers Squibb Company Bicyclic modulators of androgen receptor function
US7057046B2 (en) * 2002-05-20 2006-06-06 Bristol-Myers Squibb Company Lactam glycogen phosphorylase inhibitors and method of use
US20040009972A1 (en) * 2002-06-17 2004-01-15 Ding Charles Z. Benzodiazepine inhibitors of mitochondial F1F0 ATP hydrolase and methods of inhibiting F1F0 ATP hydrolase
MY139563A (en) * 2002-09-04 2009-10-30 Bristol Myers Squibb Co Heterocyclic aromatic compounds useful as growth hormone secretagogues
WO2004021997A2 (en) * 2002-09-06 2004-03-18 Microbia, Inc. Inhibitors of fungal invasion
ATE469645T1 (de) * 2002-10-23 2010-06-15 Bristol Myers Squibb Co Auf glycinnitril basierende hemmer der dipeptidylpeptidase iv
US7098235B2 (en) 2002-11-14 2006-08-29 Bristol-Myers Squibb Co. Triglyceride and triglyceride-like prodrugs of glycogen phosphorylase inhibiting compounds
EP1567487A4 (en) * 2002-11-15 2005-11-16 Bristol Myers Squibb Co OPEN-CHAINED, PROLYL-FROSTED MODULATORS OF ANDROGEN RECEPTOR FUNCTION
US8309603B2 (en) * 2004-06-07 2012-11-13 University Of Tennessee Research Foundation SARMs and method of use thereof
WO2004066929A2 (en) * 2003-01-24 2004-08-12 Bristol-Myers Squibb Company Cycloalkyl containing anilide ligands for the thyroid receptor
TW200504021A (en) * 2003-01-24 2005-02-01 Bristol Myers Squibb Co Substituted anilide ligands for the thyroid receptor
CL2004000545A1 (es) * 2003-03-18 2005-01-28 Pharmacia Corp Sa Organizada B Uso de un antagonista de los receptores de aldosterona y un antagonista de receptores de endotelina para el tratamiento o profilaxis de una condicion patologica relacionada con hipertension, disfuncion renal, insulinopatia y enfermedades cardiovascul
US7557143B2 (en) * 2003-04-18 2009-07-07 Bristol-Myers Squibb Company Thyroid receptor ligands
US6846836B2 (en) * 2003-04-18 2005-01-25 Bristol-Myers Squibb Company N-substituted phenylurea inhibitors of mitochondrial F1F0 ATP hydrolase
US6995183B2 (en) * 2003-08-01 2006-02-07 Bristol Myers Squibb Company Adamantylglycine-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV and methods
US7256208B2 (en) * 2003-11-13 2007-08-14 Bristol-Myers Squibb Company Monocyclic N-Aryl hydantoin modulators of androgen receptor function
US20050182105A1 (en) * 2004-02-04 2005-08-18 Nirschl Alexandra A. Method of using 3-cyano-4-arylpyridine derivatives as modulators of androgen receptor function
US7820702B2 (en) * 2004-02-04 2010-10-26 Bristol-Myers Squibb Company Sulfonylpyrrolidine modulators of androgen receptor function and method
US7378426B2 (en) 2004-03-01 2008-05-27 Bristol-Myers Squibb Company Fused heterotricyclic compounds as inhibitors of 17β-hydroxysteroid dehydrogenase 3
US7625923B2 (en) 2004-03-04 2009-12-01 Bristol-Myers Squibb Company Bicyclic modulators of androgen receptor function
US7696241B2 (en) 2004-03-04 2010-04-13 Bristol-Myers Squibb Company Bicyclic compounds as modulators of androgen receptor function and method
US7388027B2 (en) * 2004-03-04 2008-06-17 Bristol-Myers Squibb Company Bicyclic compounds as modulators of androgen receptor function and method
US7772232B2 (en) * 2004-04-15 2010-08-10 Bristol-Myers Squibb Company Quinazolinyl compounds as inhibitors of potassium channel function
US7550499B2 (en) * 2004-05-12 2009-06-23 Bristol-Myers Squibb Company Urea antagonists of P2Y1 receptor useful in the treatment of thrombotic conditions
PL1750862T3 (pl) * 2004-06-04 2011-06-30 Teva Pharma Kompozycja farmaceutyczna zawierająca irbesartan
US9889110B2 (en) 2004-06-07 2018-02-13 University Of Tennessee Research Foundation Selective androgen receptor modulator for treating hormone-related conditions
US20110237664A1 (en) * 2004-06-07 2011-09-29 Dalton James T Selective androgen receptor modulators for treating diabetes
US9884038B2 (en) 2004-06-07 2018-02-06 University Of Tennessee Research Foundation Selective androgen receptor modulator and methods of use thereof
TW200611704A (en) * 2004-07-02 2006-04-16 Bristol Myers Squibb Co Human glucagon-like-peptide-1 modulators and their use in the treatment of diabetes and related conditions
US7145040B2 (en) * 2004-07-02 2006-12-05 Bristol-Myers Squibb Co. Process for the preparation of amino acids useful in the preparation of peptide receptor modulators
US7534763B2 (en) 2004-07-02 2009-05-19 Bristol-Myers Squibb Company Sustained release GLP-1 receptor modulators
US7572805B2 (en) 2004-07-14 2009-08-11 Bristol-Myers Squibb Company Pyrrolo(oxo)isoquinolines as 5HT ligands
US7429611B2 (en) 2004-09-23 2008-09-30 Bristol-Myers Squibb Company Indole inhibitors of 15-lipoxygenase
AR051446A1 (es) * 2004-09-23 2007-01-17 Bristol Myers Squibb Co Glucosidos de c-arilo como inhibidores selectivos de transportadores de glucosa (sglt2)
US7754755B2 (en) * 2004-09-23 2010-07-13 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of 15-lipoxygenase
US7517991B2 (en) * 2004-10-12 2009-04-14 Bristol-Myers Squibb Company N-sulfonylpiperidine cannabinoid receptor 1 antagonists
US8143425B2 (en) * 2004-10-12 2012-03-27 Bristol-Myers Squibb Company Heterocyclic aromatic compounds useful as growth hormone secretagogues
US20060128726A1 (en) * 2004-11-24 2006-06-15 Xuebao Wang Process for preparing novel crystalline forms of (2S)-1-[[(7R)-7-(3,4-dichlorophenyl)-4,7-dihydro-5-methylpyrazolo[1,5]pyrimidine-6-yl]carbonyl]-2-(4-fluorophenyl)pyrrolidine, novel stable forms produced therein and formulations
US7589088B2 (en) * 2004-12-29 2009-09-15 Bristol-Myers Squibb Company Pyrimidine-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV and methods
US7368458B2 (en) * 2005-01-12 2008-05-06 Bristol-Myers Squibb Company Bicyclic heterocycles as cannabinoid receptor modulators
US7314882B2 (en) * 2005-01-12 2008-01-01 Bristol-Myers Squibb Company Bicyclic heterocycles as cannabinoid receptor modulators
US7361766B2 (en) 2005-01-12 2008-04-22 Bristol-Myers Squibb Company Bicyclic heterocycles as cannabinoid receptor modulators
US7459564B2 (en) 2005-01-13 2008-12-02 Bristol-Myers Squibb Company Substituted biaryl compounds as factor XIa inhibitors
US20060160850A1 (en) * 2005-01-18 2006-07-20 Chongqing Sun Bicyclic heterocycles as cannabinoid receptor modulators
WO2006078621A2 (en) * 2005-01-19 2006-07-27 Bristol-Myers Squibb Company 2-phenoxy-n- (1, 3 , 4-thiadizol-2-yl) pyridin-3-amine derivatives and related compounds as p2y1 receptor inhibitors for the treatment of thromboembolic disorders
EP1846410B1 (en) * 2005-02-10 2009-01-21 Bristol-Myers Squibb Company Dihydroquinazolinones as 5ht modulators
EP1879881A2 (en) 2005-04-14 2008-01-23 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase type i
US7521557B2 (en) 2005-05-20 2009-04-21 Bristol-Myers Squibb Company Pyrrolopyridine-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV and methods
AU2006249869A1 (en) * 2005-05-26 2006-11-30 Bristol-Myers Squibb Company N-terminally modified GLP-1 receptor modulators
US7452892B2 (en) * 2005-06-17 2008-11-18 Bristol-Myers Squibb Company Triazolopyrimidine cannabinoid receptor 1 antagonists
US7317012B2 (en) * 2005-06-17 2008-01-08 Bristol-Myers Squibb Company Bicyclic heterocycles as cannabinoind-1 receptor modulators
US7632837B2 (en) * 2005-06-17 2009-12-15 Bristol-Myers Squibb Company Bicyclic heterocycles as cannabinoid-1 receptor modulators
US20060287342A1 (en) * 2005-06-17 2006-12-21 Mikkilineni Amarendra B Triazolopyrimidine heterocycles as cannabinoid receptor modulators
US7629342B2 (en) * 2005-06-17 2009-12-08 Bristol-Myers Squibb Company Azabicyclic heterocycles as cannabinoid receptor modulators
TW200726765A (en) * 2005-06-17 2007-07-16 Bristol Myers Squibb Co Triazolopyridine cannabinoid receptor 1 antagonists
WO2007002635A2 (en) * 2005-06-27 2007-01-04 Bristol-Myers Squibb Company C-linked cyclic antagonists of p2y1 receptor useful in the treatment of thrombotic conditions
WO2007002634A1 (en) * 2005-06-27 2007-01-04 Bristol-Myers Squibb Company Carbocycle and heterocycle antagonists of p2y1 receptor useful in the treatment of thrombotic conditions
ATE502924T1 (de) 2005-06-27 2011-04-15 Bristol Myers Squibb Co Lineare harnstoffmimetika-antagonisten des p2y1- rezeptors zur behandlung von thromboseleiden
AU2006261828A1 (en) * 2005-06-27 2007-01-04 Bristol-Myers Squibb Company N-linked heterocyclic antagonists of P2Y1 receptor useful in the treatment of thrombotic conditions
KR20080034171A (ko) * 2005-07-28 2008-04-18 브리스톨-마이어스 스큅 컴퍼니 세로토닌 수용체 효능제 및 길항제로서의 치환된테트라히드로-1h-피리도[4,3,b]인돌
EP1757290A1 (en) * 2005-08-16 2007-02-28 Zentaris GmbH Novel triazole derivatives as ghrelin analogue ligands of growth hormone secretagogue receptors
US7534804B2 (en) * 2005-08-24 2009-05-19 Bristol-Myers Squibb Company Benzoxazole inhibitors of 15-lipoxygenase
US7795436B2 (en) * 2005-08-24 2010-09-14 Bristol-Myers Squibb Company Substituted tricyclic heterocycles as serotonin receptor agonists and antagonists
WO2007027454A1 (en) * 2005-08-30 2007-03-08 Bristol-Myers Squibb Company Heterocyclic dihydropyrimidine compounds
ES2453981T3 (es) 2005-08-31 2014-04-09 University Of Tennessee Research Foundation Tratamiento de síntomas de enfermedad renal con moduladores selectivos de receptor de andrógenos (SARM)
US8618115B2 (en) 2005-10-26 2013-12-31 Bristol-Myers Squibb Company Substituted thieno[3,2-d]pyrimidinones as MCHR1 antagonists and methods for using them
WO2007053819A2 (en) 2005-10-31 2007-05-10 Bristol-Myers Squibb Company Pyrrolidinyl beta-amino amide-based inhibitors of dipeptidyl peptidase iv and methods
EP1976873A2 (en) * 2006-01-11 2008-10-08 Brystol-Myers Squibb Company Human glucagon-like-peptide-1 modulators and their use in the treatment of diabetes and related conditions
US7553836B2 (en) * 2006-02-06 2009-06-30 Bristol-Myers Squibb Company Melanin concentrating hormone receptor-1 antagonists
RU2435585C2 (ru) * 2006-04-13 2011-12-10 Актелион Фармасьютиклз Лтд Антагонисты рецептора эндотелина, предназначенные для ранней стадии идиопатического фиброза легких
WO2007139589A1 (en) * 2006-05-26 2007-12-06 Bristol-Myers Squibb Company Sustained release glp-1 receptor modulators
US7919598B2 (en) 2006-06-28 2011-04-05 Bristol-Myers Squibb Company Crystal structures of SGLT2 inhibitors and processes for preparing same
US20080044326A1 (en) * 2006-07-04 2008-02-21 Esencia Co., Ltd. Sterilizer for baby products
KR101460999B1 (ko) 2006-07-12 2014-11-17 유니버시티 오브 테네시 리서치 파운데이션 치환된 아실아닐리드 및 그의 사용 방법
US9730908B2 (en) 2006-08-24 2017-08-15 University Of Tennessee Research Foundation SARMs and method of use thereof
US7727978B2 (en) 2006-08-24 2010-06-01 Bristol-Myers Squibb Company Cyclic 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors
BRPI0714526A2 (pt) 2006-08-24 2013-04-30 Univ Tennessee Res Foundation acilanilidas substituÍdas e seus mÉtodos de uso
US9844528B2 (en) 2006-08-24 2017-12-19 University Of Tennessee Research Foundation SARMs and method of use thereof
US10010521B2 (en) 2006-08-24 2018-07-03 University Of Tennessee Research Foundation SARMs and method of use thereof
US7960569B2 (en) * 2006-10-17 2011-06-14 Bristol-Myers Squibb Company Indole antagonists of P2Y1 receptor useful in the treatment of thrombotic conditions
US9604931B2 (en) 2007-01-22 2017-03-28 Gtx, Inc. Nuclear receptor binding agents
US9623021B2 (en) * 2007-01-22 2017-04-18 Gtx, Inc. Nuclear receptor binding agents
CA2676066C (en) 2007-01-22 2016-06-28 Gtx, Inc. Nuclear receptor binding agents
TW200904405A (en) 2007-03-22 2009-02-01 Bristol Myers Squibb Co Pharmaceutical formulations containing an SGLT2 inhibitor
US8546394B2 (en) 2007-04-17 2013-10-01 Bristol-Myers Squibb Company Substituted [1,2,4]triazolo[4,3-A]pyrazine 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase inhibitors
PE20090696A1 (es) 2007-04-20 2009-06-20 Bristol Myers Squibb Co Formas cristalinas de saxagliptina y procesos para preparar las mismas
JP5309131B2 (ja) * 2007-04-23 2013-10-09 サノフイ P2y12アンタゴニストとしてのキノリン−カルボキサミド誘導体
CN101668759A (zh) 2007-05-04 2010-03-10 百时美施贵宝公司 [6,5]-双环gpr119g蛋白-偶合受体激动剂
PE20090222A1 (es) * 2007-05-04 2009-03-27 Bristol Myers Squibb Co Compuestos [6,6] y [6,7]-biciclicos como agonistas del receptor acoplado a la proteina g gpr119
CN101754972A (zh) * 2007-05-18 2010-06-23 百时美施贵宝公司 Sglt2抑制剂的晶体结构及其制备方法
US20090011994A1 (en) * 2007-07-06 2009-01-08 Bristol-Myers Squibb Company Non-basic melanin concentrating hormone receptor-1 antagonists and methods
PT2173737E (pt) 2007-07-17 2012-03-19 Bristol Myers Squibb Co Método para modular receptor gpr119 acoplado a proteína g e compostos seleccionados
WO2009018065A2 (en) * 2007-07-27 2009-02-05 Bristol-Myers Squibb Company Novel glucokinase activators and methods of using same
US7968603B2 (en) 2007-09-11 2011-06-28 University Of Tennessee Research Foundation Solid forms of selective androgen receptor modulators
JP5504171B2 (ja) * 2007-12-26 2014-05-28 サノフイ P2y12アンタゴニストとしてのヘテロサイクリックピラゾール−カルボキサミド
AR070176A1 (es) 2008-01-17 2010-03-17 Novartis Ag Procesos de sintesis de inhibidores de nep, compuestos intermediarios y uso de los mismos en la sintesis
EP2103602A1 (en) 2008-03-17 2009-09-23 AEterna Zentaris GmbH Novel 1,2,4-triazole derivatives and process of manufacturing thereof
EP2805939B1 (en) 2008-05-19 2018-06-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Heterocyclic compounds as factor IXA inhibitors.
PE20091928A1 (es) * 2008-05-29 2009-12-31 Bristol Myers Squibb Co Tienopirimidinas hidroxisustituidas como antagonistas de receptor-1 de hormona concentradora de melanina no basicos
TW201006821A (en) 2008-07-16 2010-02-16 Bristol Myers Squibb Co Pyridone and pyridazone analogues as GPR119 modulators
US20100256153A1 (en) 2009-03-27 2010-10-07 Bristol-Myers Squibb Company Methods for preventing or reducing risk of mortality
ES2769357T3 (es) 2009-06-16 2020-06-25 Pfizer Formas farmacéuticas de apixaban
EP2462123B1 (en) 2009-08-04 2013-10-02 Merck Sharp & Dohme Corp. 4,5,6-trisubstituted pyrimidine derivatives as factor ixa inhibitors
PL2498759T3 (pl) 2009-11-13 2019-03-29 Astrazeneca Ab Formulacje tabletek o natychmiastowym uwalnianiu
LT2498758T (lt) 2009-11-13 2018-11-26 Astrazeneca Ab Dvisluoksnės tabletės formuluotės
AU2010319438B2 (en) 2009-11-13 2015-05-21 Astrazeneca Uk Limited Reduced mass metformin formulations
TWI562775B (en) 2010-03-02 2016-12-21 Lexicon Pharmaceuticals Inc Methods of using inhibitors of sodium-glucose cotransporters 1 and 2
EA201270755A1 (ru) 2010-04-08 2013-03-29 Бристол-Майерс Сквибб Компани Аналоги пиримидинилпиперидинилоксипиридинона в качестве модуляторов рецептора gpr119
EP2558461B1 (en) 2010-04-14 2015-12-02 Bristol-Myers Squibb Company Novel glucokinase activators and methods of using same
WO2011140161A1 (en) 2010-05-06 2011-11-10 Bristol-Myers Squibb Company Benzofuranyl analogues as gpr119 modulators
WO2011140160A1 (en) 2010-05-06 2011-11-10 Bristol-Myers Squibb Company Bicyclic heteroaryl compounds as gpr119 modulators
JP5705984B2 (ja) 2010-08-23 2015-04-22 ノバルティス アーゲー Nep阻害剤を製造するための中間体の調製方法
EP2431035A1 (en) 2010-09-16 2012-03-21 Æterna Zentaris GmbH Novel Triazole Derivatives with Improved Receptor Activity and Bioavailability Properties as Ghrelin Antagonists of Growth Hormone Secretagogue Receptors
US8993631B2 (en) 2010-11-16 2015-03-31 Novartis Ag Method of treating contrast-induced nephropathy
KR101458334B1 (ko) 2010-12-23 2014-11-04 퍼듀 퍼머 엘피 탬퍼 저항성 고체 경구 투여 형태
TWI631963B (zh) 2011-01-05 2018-08-11 雷西肯製藥股份有限公司 包含鈉-葡萄糖共同輸送體1與2之抑制劑的組合物與應用方法
CA2853024C (en) 2011-11-11 2017-08-22 Pfizer Inc. 2-thiopyrimidinones
CN104334557A (zh) 2012-04-06 2015-02-04 辉瑞公司 二酰基甘油酰基转移酶2抑制剂
WO2013173198A1 (en) 2012-05-16 2013-11-21 Bristol-Myers Squibb Company Pyrimidinylpiperidinyloxypyridone analogues as gpr119 modulators
MY169219A (en) 2012-06-11 2019-03-19 Bristol Myers Squibb Co Phosphoramidic acid prodrugs of 5 - [5 - phenyl- 4 - (pyridin- 2 - ylmethylamino) quinazolin- 2 - yl] pyridine- 3 ? sulfonamide
US10258596B2 (en) 2012-07-13 2019-04-16 Gtx, Inc. Method of treating HER2-positive breast cancers with selective androgen receptor modulators (SARMS)
US10314807B2 (en) 2012-07-13 2019-06-11 Gtx, Inc. Method of treating HER2-positive breast cancers with selective androgen receptor modulators (SARMS)
US10987334B2 (en) 2012-07-13 2021-04-27 University Of Tennessee Research Foundation Method of treating ER mutant expressing breast cancers with selective androgen receptor modulators (SARMs)
US9622992B2 (en) 2012-07-13 2017-04-18 Gtx, Inc. Method of treating androgen receptor (AR)-positive breast cancers with selective androgen receptor modulator (SARMs)
US9969683B2 (en) 2012-07-13 2018-05-15 Gtx, Inc. Method of treating estrogen receptor (ER)-positive breast cancers with selective androgen receptor modulator (SARMS)
KR102122941B1 (ko) 2012-07-13 2020-06-15 지티엑스, 인코포레이티드 선택적 안드로겐 수용체 조절자(sarms)를 이용한 안드로겐 수용체(ar) 양성 유방암의 치료 방법
US9744149B2 (en) 2012-07-13 2017-08-29 Gtx, Inc. Method of treating androgen receptor (AR)-positive breast cancers with selective androgen receptor modulator (SARMs)
US9499482B2 (en) 2012-09-05 2016-11-22 Bristol-Myers Squibb Company Pyrrolone or pyrrolidinone melanin concentrating hormone receptor-1 antagonists
WO2014039411A1 (en) 2012-09-05 2014-03-13 Bristol-Myers Squibb Company Pyrrolone or pyrrolidinone melanin concentrating hormore receptor-1 antagonists
SI2919780T1 (sl) * 2012-11-14 2018-12-31 Bial - Portela & Ca., S.A. Derivati 1,3-dihidroimidazol-2-tiona za uporabo v zdravljenju pljučne arterijske hipertenzije in poškodbe pljuč
SG11201503923XA (en) 2012-11-20 2015-06-29 Lexicon Pharmaceuticals Inc Inhibitors of sodium glucose cotransporter 1
US9242966B2 (en) 2013-03-11 2016-01-26 Bristol-Myers Squibb Company Phthalazines as potassium ion channel inhibitors
CN105026399B (zh) 2013-03-11 2017-06-23 百时美施贵宝公司 作为钾离子通道抑制剂的吡咯并三嗪类化合物
EP2970199A1 (en) 2013-03-11 2016-01-20 Bristol-Myers Squibb Company Isoquinolines as potassium ion channel inhibitors
US9050345B2 (en) 2013-03-11 2015-06-09 Bristol-Myers Squibb Company Pyrrolotriazines as potassium ion channel inhibitors
JP6386527B2 (ja) 2013-03-11 2018-09-05 ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーBristol−Myers Squibb Company カリウムイオンチャネル阻害剤としてのピロロピリダジン
JP6348582B2 (ja) 2013-10-09 2018-06-27 ファイザー・インク プロスタグランジンep3受容体の拮抗薬
US9580422B2 (en) 2013-10-22 2017-02-28 Bristol-Myers Squibb Company Isotopically labeled triazolopyridine 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors
AU2015233094B2 (en) 2014-03-17 2017-04-27 Pfizer Inc. Diacylglycerol acyltransferase 2 inhibitors for use in the treatment of metabolic and related disorders
RS58597B1 (sr) 2014-04-04 2019-05-31 Pfizer Biciklično-spojena heteroaril ili aril jedinjenja i njihova upotreba kao irak4 inhibitora
EP3131897B8 (en) 2014-04-16 2022-08-03 Merck Sharp & Dohme LLC Factor ixa inhibitors
SG11201609050UA (en) 2014-05-30 2016-12-29 Pfizer Carbonitrile derivatives as selective androgen receptor modulators
WO2016103097A1 (en) 2014-12-22 2016-06-30 Pfizer Inc. Antagonists of prostaglandin ep3 receptor
PE20180503A1 (es) 2015-05-05 2018-03-09 Pfizer 2-tiopirimidinonas
JP2018516254A (ja) 2015-05-29 2018-06-21 ファイザー・インク バニン1酵素の阻害薬としての新規なヘテロ環化合物
JP6827959B2 (ja) 2015-06-17 2021-02-10 ファイザー・インク 三環式化合物およびホスホジエステラーゼ阻害剤としてのそれらの使用
WO2016203335A1 (en) 2015-06-18 2016-12-22 Pfizer Inc. Novel pyrido[2,3-b]pyrazinones as bet-family bromodomain inhibitors
BR112018002071A2 (pt) 2015-08-13 2018-09-18 Pfizer compostos heteroarílicos ou arílicos fundidos bicíclicos
SI3341367T1 (sl) 2015-08-27 2021-05-31 Pfizer Inc. Biciklične kondenzirane heteroarilne ali arilne sestavine kot modulatorji IRAK-4
WO2017037567A1 (en) 2015-09-03 2017-03-09 Pfizer Inc. Regulators of frataxin
ES2871251T3 (es) 2015-12-29 2021-10-28 Pfizer 3-Azabiciclo[3.1.0]Hexanos sustituidos como inhibidores de la cetohexocinasa
CA3030381A1 (en) 2016-07-14 2018-01-18 Pfizer Inc. Pyrimidine carboxamides as inhibitors of vanin-1 enzyme
US10604541B2 (en) 2016-07-22 2020-03-31 Bristol-Myers Squibb Company Glucokinase activators and methods of using same
AR109179A1 (es) 2016-08-19 2018-11-07 Pfizer Inhibidores de diacilglicerol aciltransferasa 2
US20210169881A1 (en) 2017-11-30 2021-06-10 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Combination of a 4-pyrimidinesulfamide derivative with an sglt-2 inhibitor for the treatment of endothelin related diseases
WO2019133445A1 (en) 2017-12-28 2019-07-04 Inception Ibd, Inc. Aminothiazoles as inhibitors of vanin-1
KR20210034039A (ko) 2018-07-19 2021-03-29 아스트라제네카 아베 다파글리플로진을 사용하는 HFpEF의 치료 방법 및 이를 포함하는 조성물
MX2021002428A (es) 2018-08-31 2023-01-02 Pfizer Combinaciones para tratamiento de ehna/ehgna y enfermedades relacionadas.
WO2020068661A1 (en) 2018-09-26 2020-04-02 Lexicon Pharmaceuticals, Inc. Crystalline forms of n-(1 -((2-(dimethylamino)ethyl)amino)-2-m ethyl-1 -oopropan-2-yl)-4-(4-(2-methyl-5- (2s,3r,4r,5s,6r)-3,4,5-trihydroxy-6-(methylthio)tetrahydro-2h-pyran-2-yl)benzyl) phenl)butanamide and methods of their synthesis
WO2020102575A1 (en) 2018-11-16 2020-05-22 Inception Ibd, Inc. Heterocyclic aminothiazoles and uses thereof
EP3972596A1 (en) 2019-05-20 2022-03-30 Pfizer Inc. Combinations comprising benzodioxol as glp-1r agonists for use in the treatment of nash/nafld and related diseases
EP3990452A1 (en) 2019-06-28 2022-05-04 Pfizer Inc. 5-(thiophen-2-yl)-1h-tetrazole derivatives as bckdk inhibitors useful for treating various diseases
TW202115086A (zh) 2019-06-28 2021-04-16 美商輝瑞大藥廠 Bckdk抑制劑
TWI771766B (zh) 2019-10-04 2022-07-21 美商輝瑞股份有限公司 二醯基甘油醯基轉移酶2 抑制劑
JP2022554277A (ja) 2019-10-30 2022-12-28 パフューズ セラピューティクス, インコーポレイテッド エンドセリンレセプターアンタゴニストを使用する眼疾患の処置
CN115103842A (zh) 2020-02-06 2022-09-23 珀弗斯治疗股份有限公司 用于治疗眼部疾病的组合物
JP2022058085A (ja) 2020-02-24 2022-04-11 ファイザー・インク ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ2阻害剤とアセチル-CoAカルボキシラーゼ阻害剤との組合せ
PE20231215A1 (es) 2020-06-09 2023-08-17 Pfizer Compuestos espiro como antagonistas del receptor de melanocortina 4 y usos de los mismos
US20220023252A1 (en) 2020-07-27 2022-01-27 Astrazeneca Ab Methods of treating chronic kidney disease with dapagliflozin
CA3218251A1 (en) * 2021-04-30 2022-11-03 Perfuse Therapeutics, Inc. Pharmaceutical compositions and intravitreal drug delivery systems for the treatment of ocular diseases
KR20240022646A (ko) 2021-06-22 2024-02-20 앨커메디신, 인크. 화합물, 엔도텔린 a 수용체 길항제 및 의약 조성물
WO2023275715A1 (en) 2021-06-30 2023-01-05 Pfizer Inc. Metabolites of selective androgen receptor modulators
WO2023026180A1 (en) 2021-08-26 2023-03-02 Pfizer Inc. Amorphous form of (s)-2-(5-((3-ethoxypyridin-2-yl)oxy)pyridin-3-yl)-n-(tetrahydrofuran-3- yl)pyrimidine-5-carboxamide
WO2023100061A1 (en) 2021-12-01 2023-06-08 Pfizer Inc. 3-phenyl-1-benzothiophene-2-carboxylic acid derivatives as branched-chain alpha keto acid dehydrogenase kinase inhibitors for the treatment of diabetes, kidney diseases, nash and heart failure
WO2023105387A1 (en) 2021-12-06 2023-06-15 Pfizer Inc. Melanocortin 4 receptor antagonists and uses thereof
WO2023144722A1 (en) 2022-01-26 2023-08-03 Astrazeneca Ab Dapagliflozin for use in the treatment of prediabetes or reducing the risk of developing type 2 diabetes
WO2023169456A1 (en) 2022-03-09 2023-09-14 Gasherbrum Bio , Inc. Heterocyclic glp-1 agonists
WO2023198140A1 (en) 2022-04-14 2023-10-19 Gasherbrum Bio, Inc. Heterocyclic glp-1 agonists
WO2024075051A1 (en) 2022-10-07 2024-04-11 Pfizer Inc. Hsd17b13 inhibitors and/or degraders
WO2024084360A1 (en) 2022-10-18 2024-04-25 Pfizer Inc. Patatin-like phospholipase domain-containing protein 3 (pnpla3) modifiers
WO2024084390A1 (en) 2022-10-18 2024-04-25 Pfizer Inc. Compounds for the activation of ampk

Family Cites Families (46)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB804036A (en) * 1956-03-02 1958-11-05 Hoffmann La Roche A process for the manufacture of a sulphanilamide of the isoxazole series
US2888455A (en) * 1956-09-04 1959-05-26 Shionogi & Co New sulfonamide and process for producing the same
DE1059459B (de) * 1956-09-04 1959-06-18 Shionogi & Co Verfahren zur Herstellung des therapeutisch wertvollen 3-Sulfanilamido-5-methylisoxazols
CH364506A (de) * 1956-09-04 1962-09-30 Shionogi & Co Verfahren zur Herstellung des therapeutisch wirksamen 3-Sulfanilamido-5-methyl-isoxazols
GB897440A (en) * 1960-02-08 1962-05-30 Shionogi & Co Improvements in or relating to sulfonamides
GB1473433A (ru) * 1975-10-09 1977-05-11 Banyu Pharmaceutical Co Ltd Hi
US4415496A (en) * 1981-03-23 1983-11-15 Merck & Co., Inc. Bicyclic lactams
DE3276313D1 (en) * 1981-09-24 1987-06-19 Beecham Wuelfing Gmbh & Co Kg Sulphonamides
US4661479A (en) * 1982-02-19 1987-04-28 Merck And Co., Inc. Bicyclic lactams as antihypertensives
EP0194548A3 (de) * 1985-03-12 1988-08-17 Dr. Karl Thomae GmbH Neue Sulfonylaminoäthylverbindungen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung
US5464853A (en) * 1993-05-20 1995-11-07 Immunopharmaceutics, Inc. N-(5-isoxazolyl)biphenylsulfonamides, N-(3-isoxazolyl)biphenylsulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin
US5591761A (en) * 1993-05-20 1997-01-07 Texas Biotechnology Corporation Thiophenyl-, furyl-and pyrrolyl-sulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin
US5594021A (en) * 1993-05-20 1997-01-14 Texas Biotechnology Corporation Thienyl-, furyl- and pyrrolyl sulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin
US5514691A (en) * 1993-05-20 1996-05-07 Immunopharmaceutics, Inc. N-(4-halo-isoxazolyl)-sulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin
US5571821A (en) * 1993-05-20 1996-11-05 Texas Biotechnology Corporation Sulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin
CA2005741C (en) * 1988-12-26 1998-06-02 Hiroyoshi Hidaka Quinoline sulfonoamino compounds having vessel smooth muscle relaxation activity
US5082838A (en) * 1989-06-21 1992-01-21 Takeda Chemical Industries, Ltd. Sulfur-containing fused pyrimidine derivatives, their production and use
DE19675036I2 (de) * 1990-02-19 2004-10-21 Novartis Ag Acylverbindungen.
CA2079343A1 (en) * 1990-03-30 1991-10-01 Eric E. Allen Substituted pyrazoles, isoxazoles and isothiazoles
US5236928A (en) * 1991-03-19 1993-08-17 Merck & Co., Inc. Imidazole derivatives bearing acidic functional groups at the 5-position, their compositions and methods of use as angiotensin II antagonists
TW270116B (ru) * 1991-04-25 1996-02-11 Hoffmann La Roche
RU2086544C1 (ru) * 1991-06-13 1997-08-10 Хоффманн-Ля Рош АГ Бензолсульфонамидные производные пиримидина или их соли, фармацевтическая композиция для лечения заболеваний, связанных с активностью эндотелина
CZ287406B6 (cs) * 1991-11-05 2000-11-15 Smithkline Beecham Corporation Indanové a indenové deriváty, způsob jejich výroby a farmaceutické prostředky s jejich obsahem
SE9103397D0 (sv) * 1991-11-18 1991-11-18 Kabi Pharmacia Ab Nya substituerade salicylsyror
US5378715A (en) * 1992-02-24 1995-01-03 Bristol-Myers Squibb Co. Sulfonamide endothelin antagonists
TW224462B (ru) * 1992-02-24 1994-06-01 Squibb & Sons Inc
TW215434B (ru) * 1992-03-07 1993-11-01 Hoechst Ag
US5514696A (en) * 1992-05-06 1996-05-07 Bristol-Myers Squibb Co. Phenyl sulfonamide endothelin antagonists
NZ247440A (en) * 1992-05-06 1995-04-27 Squibb & Sons Inc Phenyl sulphonamide derivatives, preparation and pharmaceutical compositions thereof
AU4376893A (en) * 1992-05-19 1993-12-13 Immunopharmaceutics, Inc. Compounds that modulate endothelin activity
TW287160B (ru) * 1992-12-10 1996-10-01 Hoffmann La Roche
EP0617001B1 (en) * 1993-03-19 2000-01-26 Merck & Co. Inc. Phenoxyphenylacetic acid derivatives
CA2121724A1 (en) * 1993-04-21 1994-10-22 Toshifumi Watanabe Methods and compositions for the prophylactic and/or therapeutic treatment of organ hypofunction
TW394761B (en) * 1993-06-28 2000-06-21 Hoffmann La Roche Novel Sulfonylamino Pyrimidines
DE59409631D1 (de) * 1993-07-15 2001-02-15 Hoffmann La Roche Pharmazeutische Kombination, die einen Hemmer des Renin-Angiotensin-Systems und einen Endothelin-Antagonisten enthält
US5965732A (en) * 1993-08-30 1999-10-12 Bristol-Myers Squibb Co. Sulfonamide endothelin antagonists
GB9504854D0 (en) * 1994-03-31 1995-04-26 Zeneca Ltd Nitrogen derivatives
GB9409618D0 (en) * 1994-05-13 1994-07-06 Zeneca Ltd Pyridine derivatives
US5612359A (en) * 1994-08-26 1997-03-18 Bristol-Myers Squibb Company Substituted biphenyl isoxazole sulfonamides
US5760038A (en) * 1995-02-06 1998-06-02 Bristol-Myers Squibb Company Substituted biphenyl sulfonamide endothelin antagonists
IL116916A (en) * 1995-02-06 2000-09-28 Bristol Myers Squibb Co Substituted biphenyl sulfonamide derivatives and pharmaceutical compositions containing the same
DE19509950A1 (de) * 1995-03-18 1996-09-19 Merck Patent Gmbh Endothelin-Rezeptor-Antagonisten
CZ299246B6 (cs) * 1995-04-04 2008-05-28 Encysive Pharmaceuticals Inc. Sulfonamid, farmaceutická kompozice s jeho obsahem a jeho použití pro výrobu léciva
UA58494C2 (ru) * 1995-06-07 2003-08-15 Зенека Лімітед Производные n-гетероарилпиридинсульфонамида, фармацевтическая композиция, способ получения и способ противодействия влияниям эндотелина
GB9512697D0 (en) * 1995-06-22 1995-08-23 Zeneca Ltd Heterocyclic compounds
US5846990A (en) * 1995-07-24 1998-12-08 Bristol-Myers Squibb Co. Substituted biphenyl isoxazole sulfonamides

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU99118903A (ru) Антагонисты эндотелина: n-[[2'-[[(4,5-диметил-3-изоксазолил)амино]сульфонил]-4-(2-оксазолил)[1,1'- бифенил]-2-ил]метил]-n,3,3-триметилбутанамид и n-(4,5-диметил-3-изоксазолил)-2'-[(3,3-диметил-2-оксо-1-пирролидинил)метил ]-4'-(2-оксазолил)[1,1'-бифенил]-2-сульфонамид и их соли
ES2205451T3 (es) Antogonista de endotelina:n-((2`.((4,5-dimetil-3-isoxazolil)amino)sulfonil)-4-(2-oxazolil)2,2-bifenil)-2-il(metil)-n,3,3,trimetilbutanamida y n-(4,5-dimetilisoxazolil)-2`-((3,3-dimetil-2-oxo-1-pirrolidinil)metil)-4`-(2-oxazolil)(1,1`-bifenil)-2-sulfonamiday sus sales.
US5604251A (en) Imidazole derivatives with a biphenylsulfonylurea or biphenylsulfonylurethane side chain and their use as angitensin II receptors
JP2994546B2 (ja) スルファモイル基およびアミジノ基を有する化合物および製造方法
US6642266B2 (en) EP4 receptor selective agonists in the treatment of osteoporosis
JP4282639B2 (ja) アスパルチルプロテアーゼ阻害剤のプロドラッグ
JPH04308587A (ja) イミダゾ−ル誘導体およびその製法
JP2005515975A (ja) 4型ホスホジエステラーゼ阻害剤およびこれらの使用
JPH11180926A (ja) 骨粗しょう症用化合物
WO1999052528A1 (en) Pharmaceutical preparations containing hydrosoluble ketoprofen salts and their application
LT3302B (en) Novel sulfonamide inhibitors of aspartyl protease
SK25799A3 (en) Heterocyclic metalloprotease inhibitors
IE66047B1 (en) Guanidines
EP1106605A4 (en) ANTAGONISTS OF THE ADRENERGIC RECEPTOR-ALPHA1B
KR0139626B1 (ko) 강심제
NO175621B (ru)
CN100497314C (zh) 取代的4-苯基四氢异喹啉、其制备方法、其用作药物的用途以及含有它们的药物
JPS6197228A (ja) ジヒドロピリジン類とace阻害剤との配合物
RU2003134153A (ru) Дипептиды, содержащие на n-концевом аминокислотном остатке 2-тиоацильную группу, в качестве ингибиторов вазопептидазы
RU96102038A (ru) Замещенные бифенилсульфонамиды-антагонисты эндотелина, промежуточное соединение, фармацевтическая композиция и способы лечения
RU2212405C2 (ru) Замещенные 6- и 7-аминотетрагидроизохинолин-карбоновые кислоты
Lefer et al. Cardioprotective effects of enalapril in acute myocardial ischemia
WO2012024559A1 (en) Compounds act at multiple prostaglandin receptors giving a general anti-inflammatory response
JP2004517060A (ja) セリンプロテアーゼ抑制剤として有用な酸誘導体
RU2004111359A (ru) Комбинированные агенты для лечения глаукомы